Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs, NSAIDs) ay isang grupo mga gamot, na ang aksyon ay naglalayong nagpapakilalang paggamot(pagpapawala ng pananakit, pagpapagaan ng pamamaga at pagbabawas ng temperatura) para sa talamak at malalang sakit. Ang kanilang pagkilos ay batay sa pagbabawas ng produksyon ng mga espesyal na enzyme na tinatawag na cyclooxygenase, na nag-trigger ng mekanismo ng reaksyon sa mga pathological na proseso sa katawan, tulad ng sakit, lagnat, pamamaga.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay malawakang ginagamit sa buong mundo. Ang kanilang katanyagan ay sinisiguro ng mahusay na kahusayan laban sa background ng sapat na kaligtasan at mababang toxicity.

Ang pinakakilalang kinatawan ng pangkat ng NSAID para sa karamihan sa atin ay aspirin (), ibuprofen, analgin at naproxen, na magagamit sa mga parmasya sa karamihan ng mga bansa sa mundo. Ang paracetamol (acetaminophen) ay hindi isang NSAID, dahil ito ay medyo mahinang anti-inflammatory activity. Ito ay kumikilos laban sa sakit at lagnat ayon sa parehong prinsipyo (pagharang sa COX-2), ngunit pangunahin lamang sa gitnang sistema ng nerbiyos, halos hindi naaapektuhan ang natitirang bahagi ng katawan.

Prinsipyo ng pagpapatakbo

Ang pananakit, pamamaga at lagnat ay karaniwang mga kondisyon ng pathological na kasama ng maraming sakit. Kung isasaalang-alang natin ang pathological na kurso sa antas ng molekular, makikita natin na "pinipilit" ng katawan ang mga apektadong tisyu na gumawa ng mga biologically active substance - mga prostaglandin, na, na kumikilos sa mga daluyan ng dugo at mga nerve fibers, ay nagdudulot ng lokal na pamamaga, pamumula at sakit.

Bilang karagdagan, ang mga sangkap na tulad ng hormone, na umaabot sa cerebral cortex, ay nakakaapekto sa sentro na responsable para sa thermoregulation. Kaya, ang mga impulses ay ipinadala tungkol sa pagkakaroon ng isang nagpapasiklab na proseso sa mga tisyu o organo, kaya ang isang kaukulang reaksyon ay nangyayari sa anyo ng lagnat.

Ang isang pangkat ng mga enzyme na tinatawag na cyclooxygenases (COX) ay may pananagutan sa pag-trigger ng mekanismo para sa paglitaw ng mga prostaglandin na ito. . Ang pangunahing epekto ng mga non-steroidal na gamot ay upang harangan ang mga enzyme na ito, na humahantong sa pagsugpo sa paggawa ng mga prostaglandin, na nagpapataas ng sensitivity ng mga nociceptive receptor na responsable para sa sakit. Dahil dito, ang mga masakit na sensasyon na nagdadala sa isang tao ng pagdurusa at hindi kasiya-siyang mga sensasyon ay hinalinhan.

Mga uri ayon sa mekanismo ng pagkilos

Ang mga NSAID ay inuri ayon sa kanilang kemikal na istraktura o mekanismo ng pagkilos. Sa mahabang panahon kilalang gamot ang pangkat na ito ay hinati sa mga uri ayon sa kemikal na istraktura o pinagmulan, dahil sa oras na iyon ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay hindi pa rin alam. Ang mga modernong NSAID, sa kabaligtaran, ay karaniwang inuri ayon sa prinsipyo ng pagkilos - depende sa kung anong uri ng mga enzyme ang kanilang ginagawa.

May tatlong uri ng cyclooxygenase enzymes – COX-1, COX-2 at ang kontrobersyal na COX-3. Kasabay nito, ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, depende sa uri, ay nakakaapekto sa pangunahing dalawa sa kanila. Batay dito, ang mga NSAID ay nahahati sa mga grupo:

• non-selective inhibitors (blockers) ng COX-1 at COX-2– kumilos sa parehong uri ng enzymes nang sabay-sabay. Ang mga gamot na ito ay humaharang sa COX-1 enzymes, na, hindi katulad ng COX-2, ay patuloy na naroroon sa ating katawan, na gumaganap ng iba't ibang mahahalagang tungkulin. Samakatuwid, ang pagkakalantad sa kanila ay maaaring sinamahan ng iba't ibang mga side effect, at ang isang partikular na negatibong epekto ay nasa gastrointestinal tract. Kabilang dito ang karamihan sa mga klasikong NSAID.
• selective COX-2 inhibitors. Grupong ito nakakaapekto lamang sa mga enzyme na lumilitaw sa pagkakaroon ng ilang mga proseso ng pathological, tulad ng pamamaga. Ang pag-inom ng mga naturang gamot ay itinuturing na mas ligtas at mas mainam. Wala silang ganoong negatibong epekto sa gastrointestinal tract, ngunit sa parehong oras ang pagkarga sa cardiovascular system napupunta pa(maaaring tumaas ang presyon ng dugo).
• selective NSAIDs COX-1 inhibitors. Ang grupong ito ay maliit, dahil halos lahat ng mga gamot na nakakaapekto sa COX-1 ay nakakaapekto rin sa COX-2 sa iba't ibang antas. Ang isang halimbawa ay acetylsalicylic acid sa isang maliit na dosis.

Bilang karagdagan, mayroong mga kontrobersyal na COX-3 enzymes, ang pagkakaroon nito ay nakumpirma lamang sa mga hayop, at minsan din sila ay inuri bilang COX-1. Ito ay pinaniniwalaan na ang kanilang produksyon ay bahagyang pinabagal ng paracetamol.

Bilang karagdagan sa pagbabawas ng lagnat at pag-aalis ng sakit, ang ilang mga NSAID ay inirerekomenda din para sa lagkit ng dugo. Pinapataas ng mga gamot ang likidong bahagi (plasma) at binabawasan ang mga nabuong elemento, kabilang ang mga lipid na bumubuo ng mga plake ng kolesterol. Dahil sa mga katangiang ito, ang mga NSAID ay inireseta para sa maraming sakit ng puso at mga daluyan ng dugo.

Listahan ng mga NSAID

Mga pangunahing hindi pumipili na NSAID

Mga derivative ng acid:

• acetylsalicylic acid (aspirin, diflunisal, salasate);
• arylpropionic acid (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, tiaprofenic acid);
• aryl acetic acid(diclofenac, fenclofenac, fentiazac);
• heteroarylacetic (ketorolac, amtolmetin);
• indole/indene acetic acid (indomethacin, sulindac);
• anthranilic acid (flufenamic acid, mefenamic acid);
• enolic acid, sa partikular na oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam);
• methanesulfonic acid (analgin).

Ang acetylsalicylic acid (aspirin) ay ang unang kilalang NSAID, na natuklasan noong 1897 (lahat ng iba ay lumitaw pagkatapos ng 1950s). Bilang karagdagan, ito ang tanging gamot na maaaring hindi maibabalik na humadlang sa COX-1 at ipinahiwatig din upang ihinto ang pagsasama-sama ng platelet. Ang ganitong mga katangian ay ginagawang kapaki-pakinabang sa paggamot ng arterial thrombosis at para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular.

Selective COX-2 inhibitors

• rofecoxib (Denebol, Vioxx itinigil noong 2007)
• lumiracoxib (Prexige)
• parecoxib (Dynastat)
• etoricoxib (Arcosia)
• celecoxib (Celebrex).

Pangunahing indications, contraindications at side effects

Ngayon, ang listahan ng mga NSAID ay patuloy na lumalawak at ang mga bagong henerasyong gamot ay regular na dumarating sa mga istante ng parmasya na maaaring sabay na magpababa ng temperatura, mapawi ang pamamaga at pananakit sa loob ng maikling panahon. Salamat sa malambot at banayad na epekto, ang pagbuo ng mga negatibong kahihinatnan sa anyo ng mga reaksiyong alerdyi, pati na rin ang pinsala sa organ, ay nabawasan. gastrointestinal tract at sistema ng ihi.

mesa. Non-steroidal anti-inflammatory drugs - mga indikasyon

Pag-aari ng isang produktong medikal	Mga sakit, pathological na kondisyon ng katawan
Antipirina	Mataas na temperatura (higit sa 38 degrees).
Pang-alis ng pamamaga	Mga sakit musculoskeletal system– arthritis, arthrosis, osteochondrosis, pamamaga ng kalamnan (myositis), spondyloarthritis. Kasama rin dito ang myalgia (kadalasang lumilitaw pagkatapos ng isang pasa, pilay o pinsala sa malambot na mga tisyu).
Pangpawala ng sakit	Ang mga gamot ay ginagamit para sa pananakit ng regla at pananakit ng ulo (migraines), at malawakang ginagamit sa ginekolohiya, gayundin para sa biliary at renal colic.
Ahente ng antiplatelet	Cardiological at mga karamdaman sa vascular: sakit na ischemic puso, atherosclerosis, pagpalya ng puso, angina. Bilang karagdagan, madalas silang inirerekomenda para sa pag-iwas sa stroke at atake sa puso.

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot ay may ilang mga kontraindikasyon na dapat isaalang-alang. Ang mga gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamot kung ang pasyente:

• peptic ulcer at duodenum;
• sakit sa bato - pinapayagan ang limitadong paggamit;
• karamdaman sa pamumuo ng dugo;
• ang panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• Ang matinding reaksiyong alerhiya sa mga gamot sa pangkat na ito ay dati nang naobserbahan.

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang isang side effect, bilang isang resulta kung saan ang komposisyon ng dugo ay nagbabago (lumilitaw ang "fluidity") at ang mga dingding ng tiyan ay nagiging inflamed.

Ang pag-unlad ng isang negatibong resulta ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagsugpo sa paggawa ng mga prostaglandin hindi lamang sa inflamed lesion, kundi pati na rin sa iba pang mga tisyu at mga selula ng dugo. Sa malusog na mga organo, ang mga sangkap na tulad ng hormone ay may mahalagang papel. Halimbawa, pinoprotektahan ng mga prostaglandin ang lining ng tiyan mula sa agresibong impluwensya digestive juice papunta dito. Samakatuwid, ang pagkuha ng mga NSAID ay nagtataguyod ng pag-unlad peptic ulcer tiyan at duodenum. Kung ang isang tao ay may mga sakit na ito at umiinom pa rin ng "mga ipinagbabawal" na gamot, kung gayon ang kurso ng patolohiya ay maaaring lumala, kahit na sa punto ng pagbubutas (pambihirang tagumpay) ng depekto.

Kinokontrol ng mga prostaglandin ang pamumuo ng dugo, kaya ang kakulangan ng mga ito ay maaaring humantong sa pagdurugo. Mga sakit kung saan dapat isagawa ang mga pagsusuri bago magreseta ng kurso ng NVPS:

• hemocoagulation disorder;
• mga sakit sa atay, pali at bato;
• Varicose veins;
• mga sakit ng cardiovascular system;
• mga patolohiya ng autoimmune.

Kasama rin sa mga side effect ang hindi gaanong mapanganib na mga kondisyon, tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, maluwag na dumi, bloating. Minsan ang mga pagpapakita ng balat sa anyo ng pangangati at maliliit na pantal ay naitala din.

Application gamit ang halimbawa ng mga pangunahing gamot ng pangkat ng NSAID

Tingnan natin ang pinakasikat at mabisang gamot.

Isang gamot	Ruta ng pangangasiwa (paraan ng pagpapalabas) at dosis						Tala ng aplikasyon
	panlabas		sa pamamagitan ng gastrointestinal tract		iniksyon
	pamahid	gel	mga tabletas	mga kandila	Iniksyon ng IM	Intravenous na pangangasiwa
Diclofenac (Voltaren)	1-3 beses (2-4 gramo bawat apektadong lugar) bawat araw		20-25 mg 2-3 beses sa isang araw	50-100 mg 1 oras bawat araw	25-75 mg (2 ml) 2 beses sa isang araw	—	Ang mga tablet ay dapat inumin nang walang nginunguya, 30 minuto bago kumain, na may maraming tubig.
Ibuprofen (Nurofen)	Strip 5-10 cm, kuskusin 3 beses sa isang araw	Gel strip (4-10 cm) 3 beses sa isang araw	1 tab. (200 ml) 3-4 beses sa isang araw	Para sa mga bata mula 3 hanggang 24 na buwan. (60 mg) 3-4 beses sa isang araw	—	2 ml 2-3 beses sa isang araw	Ang gamot ay inireseta sa mga bata kung ang kanilang timbang sa katawan ay lumampas sa 20 kg
Indomethacin	4-5 cm ng pamahid 2-3 beses sa isang araw	3-4 beses sa isang araw, (strip – 4-5 cm)	100-125 mg 3 beses sa isang araw	25-50 mg 2-3 beses sa isang araw	30 mg - 1 ml na solusyon 1-2 r. kada araw	60 mg - 2 ml 1-2 beses sa isang araw	Sa panahon ng pagbubuntis, ang Indomethacin ay ginagamit upang bawasan ang tono ng matris upang maiwasan ang napaaga na panganganak.
Ketoprofen	Strip 5 cm 3 beses sa isang araw	3-5 cm 2-3 beses sa isang araw	150-200 mg (1 tablet) 2-3 beses sa isang araw	100-160 mg (1 suppository) 2 beses sa isang araw	100 mg 1-2 beses sa isang araw	I-dissolve ang 100-200 mg sa 100-500 ml na solusyon sa asin	Kadalasan, ang gamot ay inireseta para sa sakit sa musculoskeletal system.
Ketorolac	1-2 cm ng gel o pamahid - 3-4 beses sa isang araw		10 mg 4 beses sa isang araw	100 mg (1 suppository) 1-2 beses sa isang araw	0.3-1 ml tuwing 6 na oras	0.3-1 ml sa isang stream 4-6 beses sa isang araw	Ang pag-inom ng gamot ay maaaring magtakpan ng mga palatandaan ng isang talamak na nakakahawang sakit
Lornoxicam (Xefocam)	—	—	4 mg 2-3 beses sa isang araw o 8 mg 2 beses sa isang araw	—	Paunang dosis - 16 mg, dosis ng pagpapanatili - 8 mg - 2 beses sa isang araw		Ang gamot ay ginagamit para sa sakit na sindrom ng katamtaman at mataas na antas kalubhaan
Meloxicam (Amelotex)	—	4 cm (2 gramo) 2-3 beses sa isang araw	7.5-15 mg 1-2 beses sa isang araw	0.015 g 1-2 beses sa isang araw	10-15 mg 1-2 beses sa isang araw	—	Sa pagkabigo sa bato katanggap-tanggap araw-araw na dosis– 7.5 mg
Piroxicam	2-4 cm 3-4 beses sa isang araw		10-30 mg 1 oras bawat araw	20-40 mg 1-2 beses sa isang araw	1-2 ml 1 oras bawat araw	—	Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 40 mg
Celecoxib (Celebrex)	—	—	200 mg 2 beses sa isang araw	—	—	—	Ang gamot ay magagamit lamang sa anyo ng mga kapsula na pinahiran ng isang patong na natutunaw sa gastrointestinal tract.
Aspirin (acetylsalicylic acid)	—	—	0.5-1 gramo, tumagal ng hindi hihigit sa 4 na oras at hindi hihigit sa 3 tablet bawat araw	—	—	—	Kung dati kang nagkaroon ng mga reaksiyong alerhiya sa Penicillin, kung gayon ang Aspirin ay dapat na inireseta nang may pag-iingat.
Analgin	—	—	250-500 mg (0.5-1 tablet) 2-3 beses sa isang araw		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 beses sa isang araw		Sa ilang mga kaso, ang Analgin ay maaaring may hindi pagkakatugma sa gamot, kaya ang paghahalo nito sa isang hiringgilya sa iba pang mga gamot ay hindi inirerekomenda. Ipinagbabawal din ito sa ilang bansa

Pansin! Ang mga talahanayan ay nagpapahiwatig ng mga dosis para sa mga matatanda at kabataan na ang timbang ng katawan ay lumampas sa 50-50 kg. Maraming mga gamot ang kontraindikado para sa mga batang wala pang 12 taong gulang. Sa ibang mga kaso, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang timbang ng katawan at edad.

Upang ang gamot ay gumana nang mabilis hangga't maaari at hindi makapinsala sa kalusugan, dapat mong sundin ang mga kilalang alituntunin:

• Ang mga ointment at gel ay inilapat sa masakit na lugar, pagkatapos ay ipinahid sa balat. Bago magsuot ng mga damit, dapat kang maghintay hanggang sa ganap itong masipsip. Hindi rin inirerekomenda na kumuha ng mga pamamaraan ng tubig sa loob ng ilang oras pagkatapos ng paggamot.
• Ang mga tablet ay dapat inumin nang mahigpit ayon sa itinuro, nang hindi lalampas sa pang-araw-araw na allowance. Kung masyadong matindi ang pananakit o pamamaga, dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol dito para makapili ng isa pang mas malakas na gamot.
• Ang mga kapsula ay dapat inumin kasama malaking halaga tubig nang hindi inaalis ang proteksiyon na shell.
• Ang mga rectal suppositories ay gumagana nang mas mabilis kaysa sa mga tablet. Ang pagsipsip ng aktibong sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bituka, kaya walang negatibo o nakakainis na epekto sa mga dingding ng tiyan. Kung ang gamot ay inireseta sa isang bata, pagkatapos ay ang batang pasyente ay dapat ilagay sa kanyang kaliwang bahagi, pagkatapos ay maingat na ipasok ang supositoryo sa anus at mahigpit na pisilin ang puwit. Siguraduhin na ang gamot sa tumbong ay hindi lalabas sa loob ng sampung minuto.
• Intramuscular at mga iniksyon sa ugat ay inilalagay lamang manggagawang medikal! Ang mga iniksyon ay dapat ibigay sa silid ng pagmamanipula ng isang institusyong medikal.

Bagama't maraming non-steroidal anti-inflammatory na gamot ang makukuha nang walang reseta o maaaring hindi kailangan ng ilang parmasya, dapat kang palaging kumunsulta sa iyong doktor bago kunin ang mga ito. Ang katotohanan ay ang pagkilos ng pangkat na ito ng mga gamot ay hindi naglalayong gamutin ang sakit, mapawi ang sakit at kawalan ng ginhawa. Kaya, ang patolohiya ay nagsisimula sa pag-unlad at huminto sa pag-unlad nito kapag natukoy ay mas mahirap kaysa sa nagawa noon.

Ang mga anti-inflammatory na gamot para sa mga kasukasuan ay ang pangunahing paraan ng pagpapagamot ng mga sakit ng kartilago at nag-uugnay na tisyu. Pinapabagal nila ang pag-unlad ng sakit, nakakatulong na labanan ang mga exacerbations, at pinapawi ang mga masakit na sintomas. Ang regimen para sa pag-inom ng gamot ay maaaring iba - ang mga ito ay kinuha sa mga kurso, o kung kinakailangan upang maibsan ang kondisyon. Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay magagamit sa iba't ibang anyo ng dosis - mga ointment at gel para sa lokal na aplikasyon, mga tablet at kapsula, pati na rin ang mga iniksyon na paghahanda para sa intra-articular na pangangasiwa.

Anti-inflammatory drugs (NSAIDs) - prinsipyo ng pagkilos

Ang grupong ito ng mga gamot ay napakalawak, ngunit lahat sila ay may isang bagay na karaniwan: Pangkalahatang prinsipyo mga aksyon. Ang kakanyahan ng prosesong ito ay ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot para sa paggamot ng mga joints ay nakakasagabal sa mekanismo ng pagbuo ng proseso ng nagpapasiklab. Ang enzyme cyclooxygenase ay may pananagutan para sa synthesis ng tinatawag na inflammatory mediators. Ito ang pinipigilan ng mga gamot mula sa pangkat ng NSAID, na nakakaabala sa kadena ng pag-unlad ng nagpapasiklab na reaksyon. Pinipigilan nila ang sakit mataas na temperatura at lokal na edema.

Pero may isa pa mahalagang katangian epekto ng non-steroidal anti-inflammatory drugs. Mayroong dalawang uri ng cyclooxygenase enzyme. Ang isa sa kanila (COX-1) ay kasangkot sa synthesis ng mga nagpapaalab na tagapamagitan, at ang pangalawa (COX-2) ay kasangkot sa synthesis ng proteksiyon na layer ng dingding ng tiyan. Ang mga NSAID ay kumikilos sa parehong uri ng enzyme na ito, na nagiging sanhi ng pagsugpo sa pareho. Ipinapaliwanag nito ang karaniwang epekto ng mga gamot na ito, na pinsala sa mauhog lamad ng mga organ ng pagtunaw.

Batay sa kanilang epekto sa COX-2, ang mga gamot ay nahahati sa pumipili at hindi pumipili. Ang pagbuo ng mga bagong NSAID ay naglalayong pataasin ang selectivity ng kanilang epekto sa COX-1 at alisin ang epekto sa COX-2. Sa kasalukuyan, ang mga bagong henerasyong gamot na NSAID ay binuo na may halos kumpletong pagpili.

Ang tatlong pangunahing therapeutic effect ng mga gamot sa grupong ito ay anti-inflammatory, antipyretic at analgesic. Sa kaso ng magkasanib na sakit, ito ay ang anti-namumula epekto na dumating sa unahan, at ang analgesic epekto ay hindi gaanong makabuluhan. Ang antipyretic effect ay hindi gaanong mahalaga at halos hindi nagpapakita ng sarili sa mga bagong henerasyong anti-inflammatory non-steroidal na gamot na ginagamit upang gamutin ang magkasanib na sakit.

Pag-uuri ng mga anti-inflammatory na gamot

Isinasaalang-alang ang mga tampok na istruktura ng aktibong sangkap, ang lahat ng mga NSAID ay maaaring nahahati sa ilang mga grupo:

Non-selective NSAIDs (pangunahing nakakaapekto sa COX-1)

Kabilang dito ang mga sumusunod:

• Aspirin;
• Ketoprofen;

Non-selective NSAIDs (pantay na nakakaapekto sa COX-1 at COX-2).

• Lornoxicam;
• Lorakam.

Mga Selective NSAID (pinipigilan ang COX-2)

• Celecoxib;
• Meloxicam;
• Nimesulide;
• Rofecoxib.

Ang ilan sa mga gamot na ito ay may malakas na anti-inflammatory effect, ang iba ay mas antipyretic (Aspirin, Ibuprofen) o analgesic (Ketorolac) effect.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga NSAID

sakit sa buto kasukasuan ng tuhod- isa sa mga dahilan

Para sa magkasanib na sakit non-steroidal na gamot ay inireseta ayon sa ilang mga regimen depende sa form ng dosis at yugto ng sakit. Ang listahan ng mga sakit kung saan ang mga NSAID ay inireseta ay medyo mahaba - ito ay arthritis ng iba't ibang etiologies, kabilang ang autoimmune, karamihan sa arthrosis, panahon ng pagbawi pagkatapos ng mga pinsala sa mga kasukasuan at kalamnan.

Sa panahon ng exacerbation malalang sakit joints, non-steroidal anti-inflammatory drugs ay ginagamit sa kumbinasyon. Ang mga ito ay inireseta sa anyo ng isang kurso ng mga tablet at ointment; sa mga malubhang kaso, ang paggamot ay pupunan intra-articular injection. Sa labas ng exacerbation at habang talamak na kondisyon ginagamit ang mga ito kung kinakailangan kung mangyari ang mga sintomas ng pamamaga ng kasukasuan.

Mga side effect

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot ay may maraming side effect, kaya siguraduhing basahin ang mga tagubilin bago kunin ang mga ito. Ang pinakakaraniwang epekto ay:

• provocation ng isang tiyan o duodenal ulcer,
• dyspepsia,
• dysfunction sistema ng nerbiyos,

Ang mga ito ay lalo na binibigkas sa mga gamot sa mga tablet, suppositories at solusyon para sa intramuscular injection. Mga lokal na remedyo(mga ointment at intra-articular injection) ay walang ganitong epekto.

Ang isa pang karaniwang grupo ng mga side effect ay ang epekto sa hematopoietic system. Ang mga NSAID ay may epekto sa pagpapalabnaw ng dugo, at ang epektong ito ay dapat isaalang-alang kapag umiinom ng mga gamot na ito upang hindi makapinsala sa iyong kalusugan. Higit pa mapanganib na impluwensya sa sistema ng dugo ay ipinahayag sa pagsugpo ng mga proseso ng hematopoietic. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang isang unti-unting pagbaba sa halaga hugis elemento sa dugo - ang unang anemia ay bubuo, pagkatapos ay thrombocytopenia, kasunod na pancytopenia.

Bilang karagdagan, may iba pang mga side effect na dulot ng mga kemikal na katangian ng mga gamot, ang mga ito ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa paggamit. Dahil sa Malaking numero side effects Bago kumuha ng mga NSAID para gamutin ang mga joints, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga NSAID para sa mga magkasanib na sakit ay nagmumula sa kanilang mga side effect at pangunahin ang pag-aalala sa mga form ng tablet. Hindi sila inireseta sa mga pasyente sa panahon ng pagpalala ng mga sakit ng gastrointestinal tract, pati na rin sa mga pasyente na may mga sakit ng sistema ng dugo - anemia. ng iba't ibang pinagmulan, mga sakit sa coagulation, leukemia at leukemia.

Ang mga NSAID ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo (heparin), at hindi rin inirerekomenda na kumuha ng parehong gamot sa iba't ibang mga form ng dosis - ito ay humahantong sa pagtaas ng mga epekto. Pangunahing naaangkop ito sa mga gamot na naglalaman ng ibuprofen at diclofenac.

Bilang karagdagan, posible na bumuo ng isang reaksiyong alerdyi sa mga NSAID. Ang intensity nito ay hindi nauugnay sa form ng dosis, at lumilitaw na may parehong dalas kapag kumukuha ng mga tablet, gamit ang mga ointment at pagbibigay ng mga iniksyon sa mga joints. Minsan ang mga allergy ay maaaring maging napaka malubhang anyo, halimbawa, aspirin asthma - isang asthmatic attack kapag gumagamit ng gamot. Ang isang reaksiyong alerdyi sa mga NSAID ay maaaring mangyari, kaya dapat mag-ingat kapag umiinom ng mga gamot.

Mga pamahid na may mga NSAID para sa magkasanib na sakit

Ang mga pamahid ay ang pinakakaraniwang dosage form na ginagamit para sa pananakit ng kasukasuan. Ang kanilang katanyagan ay dahil sa ang katunayan na ang epekto ng pamahid ay nangyayari nang mabilis, at ang mga epekto ay minimal. Maaaring gamitin ang pamahid upang alisin matinding sakit at sa panahon ng pagbawi pagkatapos ng mga pinsala. Ngunit kung ang isang kurso ng mga iniksyon ay inireseta, kung gayon ang mga ointment ay karaniwang kinansela.

Ang pinakasikat na gamot sa anyo ng mga pamahid ay ang Diclofenac at mga gamot na nakabatay dito (Voltaren), Dolobene, at iba pa. Karamihan sa kanila ay mabibili sa isang botika nang walang reseta ng doktor. Maaari mong gamitin ang mga naturang produkto sa loob ng mahabang panahon nang walang pinsala sa kalusugan.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs sa mga tablet para sa magkasanib na sakit

Ang mga NSAID sa mga tablet ay inireseta para sa magkasanib na pinsala, osteochondrosis, mga sistematikong sakit connective tissue na may articular syndrome. Ginagamit ang mga ito sa mga kurso, ilang beses sa isang taon, na inireseta sa talamak na panahon. Ngunit ang pangunahing gawain ng mga tablet na NSAID ay upang maiwasan ang paglala ng mga sakit.

Ang form ng dosis na ito ay pinaka-epektibo para sa pagpapagamot ng mga sakit ng mga kasukasuan at gulugod, ngunit may pinakamaraming bilang ng mga kontraindikasyon. Bilang karagdagan sa mga kondisyong nakalista sa itaas, ang mga tablet na naglalaman ng NSAID ay hindi maaaring gamitin para sa mga sakit sa atay - fibrosis, cirrhosis, hepatitis, liver failure. Para sa mga sakit sa bato na sinamahan ng pagbaba sa rate ng pagsasala, kinakailangan ang pagbawas sa dosis o dalas ng pangangasiwa.

Ang kumpletong listahan ng mga anti-inflammatory na gamot ay matatagpuan sa Wikipedia. Kabilang sa mga pinakatanyag sa kanila ay ang mga tabletang Diclofenac. Kabilang sa mga mas modernong gamot ng bagong henerasyon ay Xefocam, Celecoxib at Movalis. Ang mga bagong gamot ay mas ligtas, ngunit may isa pang negatibong punto - mataas na gastos. Kinakailangan na kumuha ng mga tablet pagkatapos kumain o kasama ng pagkain.

NSAIDs sa mga solusyon para sa intra-articular injection

Ang form ng dosis na ito ay inireseta para sa malubhang kurso sakit at upang mapawi ang matinding exacerbations. Naaangkop sa mga kursong isinasagawa lamang sa institusyong medikal. Ginagawang posible ng mga intra-articular injection na pinaka-epektibong maihatid ang aktibong sangkap sa lugar ng pamamaga. Ngunit nangangailangan sila ng mataas na kwalipikasyon mula sa doktor na gumaganap sa kanila, dahil nauugnay sila sa panganib ng pinsala sa joint ligament.

SA form ng iniksyon Ginagawa ang Diclofenac, Movalis, Xefocam at iba pang mga gamot. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga sugat malalaking kasukasuan, kadalasan - ang tuhod, mas madalas - ang siko. Ang mga intra-articular injection ay hindi inireseta para sa pinsala sa mga joints ng mga kamay at paa, pati na rin para sa mga sakit ng gulugod. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga teknikal na paghihirap ng pangangasiwa ng gamot ay ginagawang halos imposible ang pamamaraang ito ng paggamot.

Ang mga intra-articular injection ay itinuturing na medyo kumplikadong medikal na pamamaraan, at dapat isagawa sa isang silid ng paggamot, dahil nangangailangan sila ng sterility upang maiwasan ang impeksyon at mataas na kwalipikadong kawani ng medikal.

Listahan ng mga pinakamahusay na anti-namumula na gamot

Tingnan natin ang mga tampok ng paggamit ng mga pinakasikat na gamot mula sa pangkat ng NSAID.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak, atbp.)

Ang diclofenac at mga gamot batay dito ay ginawa sa anyo ng mga tablet, kapsula, ointment, gel, suppositories, at mga solusyon sa iniksyon. Ang mga gamot na ito ay nagpapakita ng isang malakas na anti-inflammatory effect, mabilis na pinapawi ang sakit, binabawasan ang lagnat at pinapagaan ang kondisyon ng pasyente. Mataas na konsentrasyon Ang aktibong sangkap sa dugo ay sinusunod sa loob ng 20 minuto pagkatapos kumuha ng gamot.

Tulad ng karamihan sa mga gamot mula sa pangkat ng NSAID, mayroon silang negatibong epekto sa gastrointestinal tract, mayroon akong isang medyo malawak na listahan ng mga contraindications at side effect, kaya dapat itong gamitin lamang bilang inireseta ng isang doktor, sa mga maikling kurso. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng Diclofenac tablets para sa mga pasyenteng may sapat na gulang ay 150 mg, nahahati sa 2-3 dosis. Mga lokal na anyo(ointments, gels) ay inilapat sa apektadong lugar sa isang manipis na layer hanggang sa 3 beses sa isang araw.

Indomethacin (Metindol)

May parehong therapeutic effect tulad ng Diclofenac. Magagamit sa anyo ng mga tablet, kapsula, pamahid, gel, rectal suppositories. Ngunit ang gamot na ito ay may maraming mga side effect na mas malinaw, kaya sa kasalukuyan ito ay bihirang ginagamit, na nagbibigay ng kagustuhan sa mas modernong mga gamot.

Isang gamot mula sa pangkat ng oxicam na may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Magagamit sa anyo ng mga capsule, tablet, ointment, cream, suppositories. Ginagamit upang gamutin ang gout, arthritis, joint at pananakit ng kalamnan, pati na rin bilang paghahanda para sa pamamaraan ng IVF.

Tulad ng ibang mga NSAID, mayroon itong malawak na listahan ng mga side effect na nauugnay sa pinsala digestive tract, pagkagambala sa mga proseso ng hematopoietic, mga reaksyon mula sa nervous system. Samakatuwid, ang gamot ay dapat gamitin lamang bilang inireseta ng isang doktor. Ang analgesic effect ng pag-inom ng Piroxicam tablets ay tumatagal sa buong araw. Ang karaniwang dosis ng gamot para sa isang may sapat na gulang ay hanggang sa 40 mg bawat araw.

Lornoxicam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory effect at mabilis na nakayanan ang masakit na sakit. Hindi nagpapakita ng antipyretic effect. Ang gamot ay ginagamit para sa paggamot ng postoperative pain, algodismenorrhea, at sa paggamot ng osteoarthritis at rheumatoid arthritis.

Magagamit sa anyo ng mga tablet at pulbos na inilaan para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon. Ang inirekumendang dosis para sa oral administration ay hanggang 4 na tablet bawat araw sa 2 hinati na dosis. Para sa iniksyon sa isang kalamnan o ugat, ang isang solong dosis ng gamot ay 8 mg, ang solusyon ay inihanda kaagad bago ang pangangasiwa.

Kapag gumagamit ng gamot, ang posibilidad ng mga komplikasyon sa mga taong may gastroenterological pathologies ay nagdaragdag, samakatuwid, ang gamot ay hindi ginagamit para sa mga sakit ng gastrointestinal tract, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, mga pathology ng puso, atay at sa pagkabata.

Meloxicam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Ang mga paghahanda batay sa enolic acid ay kabilang sa klase mga pumipili na inhibitor COX-2. Sa pagsasaalang-alang na ito, nagdudulot sila ng mas kaunting mga epekto mula sa sistema ng pagtunaw at hindi nakakapukaw nakakalason na pinsala bato at atay. Meloxicam tablets, rectal suppositories at injections sa ampoules ay magagamit.

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng gamot ay mga sakit ng mga joints ng isang nagpapasiklab at degenerative na kalikasan na may matinding sakit - spondyloarthritis, osteoarthritis at arthritis. Bilang isang patakaran, sa mga unang araw ng paggamot, ang gamot ay ginagamit sa anyo ng mga intramuscular injection; pagkatapos ng talamak na proseso ng pamamaga, lumipat sila sa pagkuha ng Meloxicam sa anyo ng tablet (1 tablet dalawang beses sa isang araw).

Nimesulide (Nimesil, Nimesin, Remesulide)

Ang gamot ay kabilang sa pangkat ng mga mataas na pumipili na COX-2 inhibitors, ay may malakas na anti-inflammatory effect, na kinumpleto ng antipyretic at analgesic properties. Ang Nimesulide ay ginawa sa anyo ng mga tablet, butil para sa paghahanda ng isang suspensyon, at sa anyo ng isang gel para sa pangkasalukuyan na paggamit. Isang dosis ang gamot sa mga tablet - 100 mg, dalhin ito dalawang beses sa isang araw.

Ang gel ay inilapat sa apektadong lugar ng ilang beses sa isang araw (3-4), bahagyang rubbing. Ang suspensyon na may kaaya-ayang orange na lasa ay maaaring inireseta sa mga bata mula sa 12 taong gulang. Ang gamot ay inilaan para sa paggamot ng post-traumatic at postoperative pain, degenerative joint lesions (sinamahan ng pamamaga), bursitis, tendinitis.

Bilang karagdagan, ang Nimesulide ay inireseta para sa atralgia, myalgia, masakit na mga panahon, pati na rin upang mapawi ang sakit ng ulo at sakit ng ngipin. Ang gamot ay maaaring magkaroon ng nakakalason na epekto sa atay at bato, kaya sa kaso ng mga sakit ng mga organo na ito, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.

Celecoxib (Revmroxib, Celebrex)

Isang gamot mula sa pangkat ng coxib, na ginagamit sa therapy nagpapaalab na sakit joints, acute pain syndrome, pananakit ng regla. Magagamit sa anyo ng mga kapsula, na maaaring maglaman ng 100 o 200 mg ng aktibong sangkap. Nagpapakita ng binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect, habang, kung hindi ka lalampas sa therapeutic dose, halos wala itong epekto negatibong impluwensya sa gastrointestinal mucosa.

Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 400 mg, nahahati sa 2 dosis. Sa pangmatagalang paggamit ng Celecoxib sa mataas na dosis, nagkakaroon ng mga side effect - ulceration ng mucous membrane, mga karamdaman ng hematopoietic system at iba pang hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa nerbiyos, cardiovascular At genitourinary system.

(Zerodol)

Ang epekto ng gamot ay katulad ng Diclofenac at magagamit sa anyo ng mga tablet na naglalaman ng 100 mg ng aktibong sangkap. Ang mga matatanda ay inirerekomenda na uminom ng 1 tablet dalawang beses sa isang araw. Ang gamot ay inilaan para sa paggamot ng gota, arthritis ng iba't ibang etiologies, osteoarthritis at spondylitis.

Ang gamot na ito ay mas malamang kaysa sa iba pang mga NSAID na makapukaw ng mga erosive lesyon ng gastrointestinal tract, ngunit ang paggamit nito ay maaaring sinamahan ng isang bilang ng mga side effect mula sa digestive, nervous, hematopoietic, sistema ng paghinga. Ang gamot ay inireseta nang may matinding pag-iingat para sa mga pathologies ng atay, bato, diabetes mellitus, ischemia, arterial hypertension at iba pang mga kondisyon, isang listahan ng kung saan ay ibinibigay sa mga tagubilin para sa gamot.

Rofecoxib

Ito modernong lunas mula sa kategorya ng mga highly selective COX-2 inhibitors, na halos walang negatibong epekto sa gastrointestinal mucosa at kidney. Ito ay ginagamit bilang isang malakas na analgesic at anti-inflammatory agent para sa karamihan ng nagpapasiklab at degenerative lesyon ng musculoskeletal system. musculoskeletal system. Bilang karagdagan, ang gamot ay inireseta para sa sobrang sakit ng ulo, neuralgia, lumbago, osteochondrosis, sakit na sindrom dahil sa pinsala sa mga kalamnan at ligaments.

Ito unibersal na lunas madalas na kasama sa kumplikadong regimen ng paggamot para sa thrombophlebitis, mga sakit ng genitourinary system, na ginagamit sa ophthalmology, para sa mga sakit ng mga organo ng ENT o para sa mga problema sa ngipin (stomatitis, pulpitis). Sa kaso ng matinding pananakit, maaari kang uminom ng hanggang 4 na tablet sa isang pagkakataon. Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat para sa bronchial hika, maagang yugto pagbubuntis, sa panahon ng paggagatas. Ang gamot na ito ay may mas kaunting contraindications at side effect kaysa sa iba pang mga anti-inflammatory na gamot.

Mga pinagsamang NSAID

Pinagsasama ng mga bagong henerasyong gamot na may mga anti-inflammatory effect ang kumbinasyon ng aktibong sangkap na may mga bitamina o iba pang aktibong sangkap na nagpapahusay sa kanila therapeutic effect. Ipinakita namin sa iyong pansin ang isang listahan ng mga pinakasikat na kumbinasyon ng mga gamot:

• Flamidez (diclofenac + paracetamol);
• Neurodiclovit (diclofenac + bitamina B1, B6, B12);
• Olfen-75 (diclofenac + lidocaine);
• Dilocaine (lidocaine + diclofenac sa mababang dosis);
• Dolaren gel (diclofenac + flax oil + menthol + methyl salicylate);
• Nimid Forte (nimesulide + tizanidine);
• Alite (natutunaw na mga tablet na naglalaman ng nimesulide at ang muscle relaxant na dicycloverine);

Malayo ito sa buong listahan pinagsamang mga anti-inflammatory na gamot na ginagamit upang gamutin ang mga joints at degenerative lesions ng musculoskeletal system. Para sa bawat pasyente, ang doktor ay pipili ng isang regimen ng paggamot nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang maraming mga kadahilanan. Ang mga gamot mula sa grupong NSAID ay may maraming contraindications at maaaring magdulot ng maraming hindi kanais-nais na epekto. masamang reaksyon mula sa iba't ibang mga organo at sistema.

Samakatuwid, hindi ka maaaring magpagamot sa sarili! Ang isang espesyalista lamang ang maaaring magrekomenda ng pinakamainam na lunas, na isinasaalang-alang klinikal na larawan sakit, kalubhaan ng mga sintomas, kasamang mga pathologies at tukuyin ang kinakailangang dosis ng gamot at tagal ng paggamot. Makakatulong ito na maiwasan ang mga hindi gustong komplikasyon, mapawi ang kondisyon ng pasyente at mapabilis ang paggaling.

Sino ang dapat kong kontakin?

Depende sa likas na katangian ng patolohiya, maaaring gamutin ng mga sumusunod na espesyalista ang isang pasyente na may magkasanib na sakit: isang neurologist, isang therapist, isang orthopedist o isang rheumatologist. Ang mga doktor na ito ang may karapatang magreseta ng mga gamot mula sa pangkat ng NSAID para sa paggamot ng mga dalubhasang sakit.

Kung ang pagkuha ng mga anti-inflammatory na gamot ay humahantong sa masamang reaksyon, ang mga espesyalista tulad ng gastroenterologist, cardiologist, allergist, nephrologist ay maaaring sumali sa paggamot ng pasyente. Kung ang pasyente ay pinilit na uminom ng mga NSAID sa loob ng mahabang panahon, siguraduhing kumunsulta sa isang nutrisyunista at pumili pinakamainam na mode nutrisyon, na magpoprotekta sa gastric mucosa mula sa pinsala.

2350 0

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay isa sa mga pangunahing gamot na ginagamit upang gamutin ang mga nagpapaalab na magkasanib na sakit.

Ang mga ito ay inireseta sa mga pana-panahong kurso kapag talamak na proseso, kung kinakailangan - sa panahon ng exacerbations ng mga sakit at talamak nagpapasiklab na proseso. Ang mga NSAID ay umiiral sa iba't ibang anyo ng dosis - mga tablet, ointment, at mga solusyon sa iniksyon. Ang pagpili ng kinakailangang lunas, dosis at dalas ng paggamit nito ay dapat gawin ng isang doktor.

NSAIDs - ano ang grupong ito ng mga gamot?

Ang grupo ng mga NSAID ay medyo malawak at may kasamang mga gamot na may iba't ibang kemikal na istruktura. Ang pangalang "non-steroidal" ay nagpapakita ng kanilang pagkakaiba mula sa isa pang malaking grupo ng mga anti-inflammatory na gamot - corticosteroid hormones.

Ang mga karaniwang katangian ng lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay ang kanilang tatlong pangunahing epekto - anti-inflammatory, analgesic, antipyretic.

Ipinapaliwanag nito ang isa pang pangalan para sa pangkat na ito - non-narcotic analgesics, pati na rin ang napakalaking lawak ng kanilang aplikasyon. Ang tatlong epekto na ito ay ipinahayag nang iba sa bawat gamot, kaya hindi sila maaaring ganap na mapapalitan.

Sa kasamaang palad, ang lahat ng mga gamot na NSAID ay may katulad na mga epekto. Ang pinakasikat sa kanila ay ang provocation ng gastric ulcers, toxicity sa atay at pagsugpo sa hematopoiesis. Para sa kadahilanang ito, hindi ka dapat lumampas sa dosis na ipinahiwatig sa mga tagubilin, at kumuha din ng mga gamot na ito kung pinaghihinalaan mo ang mga sakit na ito.

Ang pananakit ng tiyan ay hindi maaaring gamutin sa mga ganitong gamot - palaging may panganib na lumala ang iyong kondisyon. Iba-iba mga form ng dosis Ang mga NSAID ay naimbento upang mapabuti ang kanilang pagiging epektibo sa mga partikular na sitwasyon at mabawasan ang mga potensyal na pinsala sa kalusugan.

Kasaysayan ng pagtuklas at pagbuo

Aplikasyon halamang gamot, na may mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, ay inilarawan sa mga gawa ni Hippocrates. Ngunit ang unang tumpak na paglalarawan ng epekto ng mga NSAID ay nagsimula noong ika-18 siglo.

Noong 1763, ang Ingles na manggagamot at pari na si Edward Stone ay nag-ulat sa isang liham sa chairman ng Royal Society of London na ang pagbubuhos ng willow bark, na lumalaki sa England, ay may mga antipyretic na katangian, na inilarawan ang recipe para sa paghahanda nito at ang paraan ng paggamit para sa. mga kondisyon ng lagnat.

Makalipas ang halos kalahating siglo sa France, inihiwalay ni I. Lear ang isang sangkap mula sa bark ng willow na tumutukoy sa mga katangiang panggamot nito. Sa pamamagitan ng pagkakatulad sa Mula sa Latin na pangalan para sa wilow - salix, tinawag niya ang sangkap na ito na salicin. Ito ang prototype ng modernong acetylsalicylic acid, na natutunan nilang gumawa ng kemikal noong 1839.

Ang pang-industriyang produksyon ng mga NSAID ay itinatag noong 1888; ang unang gamot na tumama sa mga istante ng parmasya ay acetylsalicylic acid sa ilalim ng pangalan ng kalakalan Aspirin, na ginawa ng Bayer, Germany. Siya pa rin ang nagmamay-ari ng mga karapatan sa trademark ng Aspirin, kaya ang ibang mga tagagawa ay gumagawa ng acetylsalicylic acid sa ilalim ng internasyonal na generic na pangalan o lumikha ng sarili nilang (halimbawa, Upsarin).

Ang mga kamakailang pag-unlad ay humantong sa paglitaw ng isang bilang ng mga bagong gamot. Ang pananaliksik ay nagpapatuloy hanggang sa araw na ito, na lumilikha ng lalong ligtas at epektibong paraan. Kakatwa, ang unang hypothesis tungkol sa mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID ay nabuo lamang noong 20s ng ika-20 siglo. Noong nakaraan, ang mga gamot ay ginagamit nang empirically, ang kanilang mga dosis ay tinutukoy ng kagalingan ng pasyente, at ang mga side effect ay hindi pinag-aralan nang mabuti.

Mga katangian ng pharmacological at mekanismo ng pagkilos

Ang mekanismo ng pag-unlad ng nagpapasiklab na tugon sa katawan ay medyo kumplikado at may kasamang isang kadena mga reaksiyong kemikal, paglulunsad sa isa't isa. Ang isa sa mga pangkat ng mga sangkap na kasangkot sa pag-unlad ng pamamaga ay ang mga prostaglandin (una silang nahiwalay sa tisyu prostate gland, kaya ang pangalan). Ang mga sangkap na ito ay may dalawahang pag-andar - nakikilahok sila sa pagbuo ng mga proteksiyon na kadahilanan sa gastric mucosa at sa proseso ng nagpapasiklab.

Ang synthesis ng prostaglandin ay isinasagawa ng dalawang uri ng cyclooxygenase enzyme. Ang COX-1 ay nag-synthesize ng "gastric" na mga prostaglandin, at ang COX-2 ay nag-synthesize ng mga "inflammatory", at karaniwang hindi aktibo. Ito ay ang aktibidad ng COX na nakakasagabal sa mga NSAID. Ang kanilang pangunahing epekto - anti-namumula - ay dahil sa pagsugpo ng COX-2, at ang side effect - pagkagambala sa proteksiyon na hadlang ng tiyan - ay dahil sa pagsugpo ng COX-1.

Bilang karagdagan, ang mga NSAID ay lubos na nakakasagabal sa metabolismo ng cellular, na responsable para sa kanilang analgesic effect - sinisira nila ang pagpapadaloy ng mga nerve impulses. Ito rin ang sanhi ng lethargy, bilang side effect ng pag-inom ng NSAIDs. May katibayan na ang mga gamot na ito ay nagpapatatag ng mga lamad ng lysosome, na nagpapabagal sa pagpapalabas ng mga lytic enzymes.

Ang pagpasok sa katawan ng tao, ang mga gamot na ito ay nasisipsip karamihan sa tiyan, at sa maliit na dami mula sa mga bituka.

Iba-iba ang pagsipsip; para sa mga bagong gamot, ang bioavailability ay maaaring umabot sa 96%. Ang mga gamot na pinahiran ng enteric (Aspirin Cardio) ay hindi gaanong nasisipsip nang maayos. Ang pagkakaroon ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga gamot, ngunit dahil pinapataas nila ang kaasiman, ipinapayong dalhin ang mga ito pagkatapos kumain.

Ang metabolismo ng mga NSAID ay nangyayari sa atay, na nauugnay sa kanilang toxicity sa organ na ito at ang imposibilidad ng paggamit sa iba't ibang sakit atay. Ang isang maliit na bahagi ng papasok na dosis ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga modernong pag-unlad sa larangan ng mga NSAID ay naglalayong bawasan ang kanilang epekto sa COX-1 at hepatotoxicity.

Mga indikasyon para sa paggamit - saklaw ng aplikasyon

Mga sakit at mga kondisyon ng pathological Ang mga kondisyon kung saan ang mga NSAID ay inireseta ay iba-iba. Ang mga tablet ay inireseta bilang isang antipirina para sa nakakahawa at mga sakit na hindi nakakahawa, at bilang panlunas din sa pananakit ng ulo, ngipin, kasukasuan, panregla at iba pang uri ng pananakit (maliban sa pananakit ng tiyan, kung hindi malinaw ang sanhi nito). Sa mga bata, ang mga suppositories na naglalaman ng mga NSAID ay ginagamit upang mapawi ang lagnat.

Ang mga intramuscular injection ng mga NSAID ay inireseta bilang isang analgesic at antipyretic para sa malalang kondisyon ng pasyente. Ang mga ito ay kinakailangang bahagi ng lytic mixture - isang kumbinasyon ng mga gamot na nagbibigay-daan sa mabilis mong itumba mapanganib na temperatura. Ang mga intra-articular injection ay tinatrato ang matinding pinsala sa magkasanib na dulot ng mga nagpapaalab na sakit.

Ang mga pamahid ay ginagamit para sa lokal na epekto sa inflamed joints, pati na rin para sa mga sakit ng gulugod, mga pinsala sa kalamnan upang mapawi ang sakit, pamamaga at pamamaga. Ang mga pamahid ay maaari lamang ilapat sa malusog na balat. Para sa magkasanib na sakit, ang lahat ng tatlong mga form ng dosis ay maaaring pagsamahin.

Ang pinakasikat na gamot ng grupo

Ang pinakaunang NSAID na ibinebenta ay acetylsalicylic acid sa ilalim ng brand name na Aspirin. Ang pangalan na ito, sa kabila ng katotohanan na ito ay komersyal, ay malakas na nauugnay sa gamot. Ito ay inireseta upang mabawasan ang lagnat, mapawi ang pananakit ng ulo, maliit na dosis - upang mapabuti ang mga rheological na katangian ng dugo. Bihirang ginagamit para sa magkasanib na sakit.

Ang Metamizole (Analgin) ay hindi gaanong sikat kaysa sa aspirin. Ginagamit para maibsan ang sakit ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang mga joints. Ito ay ipinagbabawal sa maraming mga bansa sa Europa, dahil mayroon itong malakas na epekto sa pagbabawal sa hematopoiesis.

– isa sa mga tanyag na gamot para sa paggamot ng mga kasukasuan. Kasama sa maraming mga ointment, magagamit sa at. Ito ay may binibigkas na anti-inflammatory at analgesic effect, na halos walang systemic effect.

Mga side effect

Tulad ng ibang gamot, maraming side effect kapag umiinom ng NSAIDs. Ang pinakasikat sa kanila ay ulcerogenic, i.e. nakakapukaw ng mga ulser. Ito ay sanhi ng pagsugpo ng COX-1 at halos ganap na wala sa mga piling NSAID.

Ang mga acid derivatives ay may karagdagang ulcerogenic effect sa pamamagitan ng pagtaas ng acidity ng gastric juice. Karamihan sa mga NSAID ay kontraindikado sa gastritis na may nadagdagan ang kaasiman, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, GERD.

Ang isa pang karaniwang epekto ay hepatotoxicity. Maaari itong magpakita mismo bilang sakit at bigat sa tiyan, mga digestive disorder, at kung minsan ay panandaliang icteric syndrome, pangangati ng balat, iba pang mga pagpapakita ng pinsala sa atay. Para sa hepatitis, cirrhosis at pagkabigo sa atay, ang mga NSAID ay kontraindikado.

Ang pagsugpo sa hematopoiesis, na, kung ang dosis ay patuloy na lumampas, ay humahantong sa pag-unlad ng anemia, sa ilang mga kaso - pancytopenia (kakulangan ng lahat ng elemento ng dugo), may kapansanan sa kaligtasan sa sakit, at pagdurugo. Ang mga NSAID ay hindi inireseta para sa malubhang sakit utak ng buto at pagkatapos ng kanyang paglipat.

Ang mga epekto na nauugnay sa mahinang kalusugan - pagduduwal, panghihina, mabagal na reaksyon, pagbaba ng atensyon, pakiramdam ng pagod, mga reaksiyong alerhiya hanggang sa pag-atake ng asthmatic - ay nangyayari nang paisa-isa.

Pag-uuri ng mga NSAID

Ngayon, maraming mga gamot sa pangkat ng NSAID, at ang kanilang pag-uuri ay dapat makatulong sa doktor na pumili ng higit angkop na gamot. Ang klasipikasyong ito ay naglalaman lamang ng mga pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan.

Kemikal na istraktura

Batay sa kanilang kemikal na istraktura, ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay inuri.

Mga acid (nasisipsip sa tiyan, nagpapataas ng kaasiman):

• salicylates:
• pyrazolidines:
• Mga derivative ng indoleacetic acid:
• phenylacetic acid derivatives:
• oxicams:
• propionic acid derivatives:

Ang mga non-acidic derivatives (hindi nakakaapekto sa kaasiman ng gastric juice, ay nasisipsip sa bituka):

• alkanones:
• sulfonamide derivatives:

Sa pamamagitan ng epekto sa COX-1 at COX-2

Hindi pumipili - pinipigilan ang parehong uri ng enzyme, karamihan sa mga NSAID ay nabibilang sa kanila.

Pinipigilan ng mga pumipili (coxibs) ang COX-2, hindi nakakaapekto sa COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• Parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etoricoxib.

Mga pumipili at hindi pumipili na NSAID

Karamihan sa mga NSAID ay hindi pumipili dahil pinipigilan nila ang parehong uri ng COX. Ang mga selective NSAID ay mas modernong mga gamot na pangunahing kumikilos sa COX-2 at minimal na nakakaapekto sa COX-1. Binabawasan nito ang panganib ng mga side effect.

Gayunpaman, ang kumpletong pagpili ng pagkilos ng gamot ay hindi pa nakakamit, at palaging may panganib ng mga side effect.

Bagong henerasyong gamot

Kasama sa bagong henerasyon hindi lamang ang mga pumipili, kundi pati na rin ang ilang mga non-selective na NSAID, na binibigkas ang pagiging epektibo, ngunit hindi gaanong nakakalason sa atay at hematopoietic system.

Bagong henerasyong non-steroidal anti-inflammatory drugs:

• – may pinahabang panahon ng bisa;
• - may pinakamalakas na analgesic effect;
• - pinahabang panahon ng pagkilos at binibigkas na analgesic effect (maihahambing sa morphine);
• Rofecoxib– ang pinaka-piling gamot, na inaprubahan para sa mga pasyente na may gastritis at peptic ulcer nang walang exacerbation.

Non-steroidal anti-inflammatory ointment

Ang paggamit ng mga gamot na NSAID sa anyo para sa lokal na paggamit (mga ointment at gels) ay may isang bilang ng mga pakinabang, lalo na ang kawalan ng isang systemic na epekto at isang naka-target na epekto sa site ng pamamaga. Para sa mga sakit ng mga kasukasuan halos palaging inireseta sila. Ang pinakasikat na mga ointment:

• Indomethacin;

Mga NSAID sa mga tablet

Ang pinakakaraniwang anyo ng dosis ng mga NSAID ay mga tablet. Ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit, kabilang ang mga articular.

Kabilang sa mga pakinabang, maaari silang inireseta upang gamutin ang mga pagpapakita ng isang sistematikong proseso na kinasasangkutan ng ilang mga joints. Kabilang sa mga disadvantage ang binibigkas na mga side effect. Ang listahan ng mga gamot na NSAID sa mga tablet ay medyo mahaba, kasama nila ang:

Ang pinakakaraniwang mga gamot ay nasa anyo ng mga tablet at iniksyon, sa anyo ng mga iniksyon at tablet (lahat ito ay mga bagong henerasyong NSAID), at ang mga pamahid na batay sa Diclofenac ay hindi nawawala ang kanilang bisa. Dahil ang arthrosis, hindi tulad ng arthritis, ay bihirang lumala, ang pangunahing diin sa paggamot ay sa pagpapanatili functional na estado mga kasukasuan.

Pangkalahatang mga tampok ng application

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot para sa paggamot ng mga joints ay inireseta sa mga kurso o kung kinakailangan, depende sa kurso ng sakit.

Ang pangunahing tampok ng kanilang paggamit ay hindi na kailangang uminom ng ilang mga gamot ng pangkat na ito sa parehong form ng dosis nang sabay (lalo na ang mga tablet), dahil pinapataas nito ang mga epekto, at therapeutic effect nananatiling pareho.

Pinapayagan na gumamit ng iba't ibang mga form ng dosis nang sabay-sabay kung kinakailangan. Mahalagang tandaan na ang mga kontraindiksyon sa pagkuha ng mga NSAID ay karaniwan sa karamihan ng mga gamot sa grupo.

Ang mga NSAID ay nananatiling pinakamahalagang paggamot para sa mga kasukasuan. Ang mga ito ay mahirap at kung minsan ay halos imposibleng palitan ng anumang iba pang paraan. Ang modernong pharmacology ay gumagawa ng mga bagong gamot mula sa grupong ito upang mabawasan ang panganib ng kanilang mga side effect at mapataas ang selectivity ng pagkilos.

Mahigit sa 90% ng mga nasa hustong gulang ang nakakaranas ng paulit-ulit na pananakit ng likod. Ang sanhi ng mga sakit na ito ay kadalasang osteochondrosis ng gulugod. Gayundin, ang sanhi ng dorsalgia (sakit sa likod) ay maaaring iba pang mga pathologies ng spinal column (osteoporosis, ankylosing spondylitis, displacement ng vertebral body, tumor, atbp.), Ngunit mas karaniwan ang mga ito. Ang sakit sa likod na dulot ng anumang sakit ng gulugod ay tinatawag na vertebrogenic.

Sa osteochondrosis ng gulugod, ang mga degenerative-dystrophic na pagbabago ay nangyayari sa mga intervertebral disc, na nawawala ang kanilang pagkalastiko at huminto sa paglalaro ng isang shock-absorbing function. Sa kasong ito, ang compression ay sinusunod na umaabot mula sa spinal cord mga ugat ng nerbiyos na may pag-unlad ng mga ito at ang nakapalibot na mga vertebral na katawan malambot na tisyu lokal na pamamaga, na humahantong sa pag-unlad ng sakit. Sa lokal na pamamaga sa mga napinsalang tisyu, ang mga espesyal na sangkap ay naipon, ang tinatawag na nagpapaalab na mga tagapamagitan, na nagdudulot ng pandamdam ng sakit, na nagpapahiwatig ng patuloy na proseso ng pathological. Ang matagal, nakakapanghina na sakit na sindrom dahil sa spinal osteochondrosis ay hindi lamang maaaring makagambala sa normal na ritmo ng buhay ng mga pasyente, na nililimitahan ang kanilang kadaliang kumilos, ngunit humantong din sa isang bilang ng mga pangalawang sakit (mahinang pustura, depresyon, atbp.).

Upang gamutin ang sakit sa osteochondrosis, nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), na mababa ang molekular na timbang mga kemikal na compound. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay binibigkas ang aktibidad na anti-namumula, ngunit hindi kabilang sa pangkat ng mga corticosteroid hormones. Ang mga NSAID, hindi katulad ng huli, ay hindi humahantong sa pag-unlad ng mga sakit tulad ng diabetes, Cushing's syndrome, arterial hypertension, hirsutism, atbp. Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot ay binibigkas ang analgesic na aktibidad, katulad ng pagkilos ng mga opiates, ngunit hindi sila nagiging sanhi ng pagkagumon o pag-asa sa droga.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID ay hinaharangan nila ang aktibidad ng isang espesyal na enzyme, na nagtataguyod ng pagbuo ng mga espesyal na sangkap sa site ng pamamaga - mga nagpapaalab na tagapamagitan, na humahantong sa vasodilation at sakit. Ang enzyme na ito ay tinatawag na cyclooxygenase (COX). Sa katawan ng tao mayroong dalawang isomeric form: COX-1 at COX-2. Ang mga biochemical na tungkulin ng mga isomer na ito ay iba. Kaya tumatagal ang COX-1 Aktibong pakikilahok sa pagbuo ng mga biologically active substance na kailangan para sa iba't-ibang physiological function lamang loob, halimbawa, upang protektahan ang gastric mucosa mula sa mga agresibong epekto ng hydrochloric acid at mga enzyme na nakapaloob sa gastric juice. Ang COX-2 enzyme, hindi katulad ng isomer nito, ay lilitaw lamang sa lugar ng pamamaga.

Karamihan sa mga NSAID na ginagamit upang gamutin ang osteochondrosis at iba pang mga sakit ng musculoskeletal system ay pantay na humaharang sa aktibidad ng parehong COX-1 at COX-2. Dahil sa pagharang ng COX-2, ang mga gamot na ito ay may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect, ngunit dahil hinaharangan din nila ang COX-1, may posibilidad na magkaroon ng pinsala sa mauhog lamad ng tiyan at duodenum (erosive gastritis, peptic ulcer, pagdurugo ng tiyan). Samakatuwid, ang mga NSAID ay dapat kunin nang mahigpit ayon sa inireseta ng doktor, sa mga maikling kurso at pagsunod sa mga dosis na tinukoy ng doktor sa reseta.

Ang mga sumusunod ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng osteochondrosis: non-selective NSAIDs:
1. Diclofenac- ay isang non-selective COX blocker na may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect. Kasama sa ilang mga ointment. Sa lokal na gamit Maaaring mangyari minsan ang mga reaksiyong alerhiya sa diclofenac. Dapat itong isaalang-alang na ang mga form ng dosis na naglalaman ng diclofenac ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang resorptive effect, kaya ang pangmatagalang paggamit ng mga ointment batay dito ay maaaring negatibong makaapekto sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract.
2. Ibuprofen- sa anti-inflammatory at analgesic effect nito ay hindi mas mababa sa diclofenac, ngunit hindi katulad ng huli, ang ibuprufen ay maaaring gamitin sa pagsasanay sa bata, gayundin sa mga buntis.
3. Indomethacin- isang non-selective NSAID na may mataas na analgesic at anti-inflammatory effect. Ngunit kapag gumagamit ng indomethacin (kahit sa labas!), ang mga sugat ng gastrointestinal tract ay maaaring umunlad nang napakabilis.
4. Ketoprofen- NSAIDs ng unang henerasyon, sampung beses na mas mataas sa analgesic na kakayahan nito sa ibuprofen. Ang mga side effect ng gamot na ito ay katulad ng ibang mga gamot sa grupong ito.

Ang mga NSAID ay hindi piling pagkilos Contraindicated para sa gastric at duodenal ulcers, pagbubuntis, paggagatas at sa mga batang wala pang 6 taong gulang (maliban sa ibuprofen).

Mga piling NSAID

SA mga nakaraang taon pinakamahalaga ay nakatuon sa pag-synthesize ng bagong henerasyon ng mga NSAID na pumipili at pangunahing humaharang sa aktibidad ng COX-2. Salamat sa tampok na ito, ang mga gamot sa seryeng ito ay nakakuha ng isang binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect. Kapag kumukuha ng mga bagong henerasyong NSAID, ang COX-1 ay hindi naharang, kaya ang mga side effect tulad ng pinsala sa mucous membrane ng gastrointestinal tract at mga blood clotting disorder ay mas madalas na nakikita kaysa kapag gumagamit ng non-selective NSAIDs.

Tingnan natin ang pinakasikat na mga piling NSAID.
1.Nimesulide. Ang selective NSAID nimesulide ay ginamit nang may malaking tagumpay para sa paggamot ng vertebrogenic back pain. Ang paggamit ng nimesulide ay mabilis na binabawasan ang sakit at nagpapabuti ng kadaliang kumilos. Ang Nimesulide ay maaari ding ipahiwatig para sa lokal na paggamot sa anyo ng isang pamahid. Ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract sa panahon ng paggamot na may nimesulide ay bihira. Kapag ginagamit ang pamahid, ang pamumula at pangangati ng balat ay maaaring mangyari, na hindi isang indikasyon para sa paghinto ng paggamot. Ang Nimesulide ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga buntis at nagpapasuso.
2.Meloxicam- NSAID, na kabilang sa pangkat ng mga pumipili na COX-2 inhibitors. Ito ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Ang gamot ay chondroneutral, dahil wala itong negatibong epekto sa synthesis ng proteoglycan (isang istrukturang elemento ng cartilage) ng mga cell. articular cartilage.
3.Celecoxib- isang bagong henerasyon na non-steroidal anti-inflammatory na gamot, na sa mga therapeutic dosage ay halos hindi humahadlang sa aktibidad ng COX-1.

Ang mga piling NSAID ay kontraindikado sa mga kaso ng pagtaas ng indibidwal na sensitivity. Ang mga gamot na ito ay dapat inumin nang may matinding pag-iingat ng mga taong nagdurusa mga reaksiyong alerdyi sa acetylsalicylic acid, halimbawa sa "aspirin" bronchial hika. Ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin para sa mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto. Gayundin, ang mga selective COX-2 inhibitors ay hindi dapat gamitin ng mga buntis na kababaihan, sa panahon ng paggagatas, mga bata at kabataan.

Kapag nagpapagamot sa mga gamot ng grupong ito, dapat na mag-ingat kapag inireseta ang mga ito sa mga matatandang pasyente. Sa kasong ito, sa panahon ng paggamot kinakailangan na regular na subaybayan ang mga pag-andar ng atay at bato. Kapag gumagamit ng mga selective COX-2 inhibitors at diuretics nang sabay-sabay, ang mga pasyente ay dapat ipaalam sa pangangailangan na uminom ng sapat na likido.

Mga side effect epekto ng NSAIDs ipakita ang kanilang sarili sa anyo ng sakit ng ulo, urticaria, pag-aantok, kahinaan. Dahil dito mga gamot Ang pangkat na ito ay hindi ipinahiwatig para sa paggamit ng mga tao na ang trabaho ay nangangailangan ng konsentrasyon at mabilis na reaksyon, halimbawa, mga driver ng sasakyan.

Ang mga NSAID para sa osteochondrosis ay madalas na inireseta sa anyo ng mga injection, tablet form o sa anyo ng mga gel at ointment. Ang pangmatagalang paggamit ng mga NSAID ay maaaring humantong sa side effects Samakatuwid, hindi katanggap-tanggap na magsagawa ng paggamot sa mga gamot na ito nang walang reseta at pangangasiwa ng doktor.

Mga broadcast tungkol sa mga NSAID

Paksa: Mga NSAID sa mundo at sa Russia Mga istatistika sa mga benta ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot sa iba't-ibang bansa kapayapaan. Mga pagsusuri medikal na pananaliksik tungkol sa pagiging epektibo ng mga NSAID para sa pananakit ng likod at kasukasuan. Mga regimen ng reseta para sa mga NSAID para sa iba't ibang sakit.

Paksa: Ang papel ng mga NSAID sa paggamot ng sakit at pamamaga Mga pagsusuri sa malakihang pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Paghahambing ng nimesulide sa iba pang mga NSAID. Mga side effect mula sa paggamit ng mga NSAID.

Pagpuna sa paggamit ng mga NSAID Mga istatistika sa paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot at pangpawala ng sakit. Tumutok sa side effects paggamit ng mga NSAID at iba pang mga gamot.

Paksa: Pangunahing pharmacology ng NSAIDs Impormasyon tungkol sa mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot: pag-uuri, mga epekto sa parmasyutiko at mga mekanismo ng kanilang simula.

Paksa: Mga nonsteroidal na anti-inflammatory na gamot Pinipili at hindi pumipili na mga ahente. Ano ang COX? Bakit nakakasira ng tiyan ang mga tabletas? Ano ang nangyayari sa mga tisyu sa panahon ng pamamaga? Paghahambing ng mga gamot. Paano pumili ng gamot na may anti-inflammatory effect? Nise, nimesulide, ibuprofen, diclofenac, atbp. Ang lugar ng paracetamol sa paggamot ng sakit?

Paghawa: " Mamuhay nang malusog" Paksa: Pagkain at gamot. Mga mapanganib na kumbinasyon (non-steroidal anti-inflammatory drugs). Selective COX-2 inhibitors

NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY

MGA PASILIDAD

Kwento Ang paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot para sa paggamot ng tao ay nagsimula noong ilang milenyo.

Inilarawan ni Celsus (1st century BC) ang 4 na klasikong palatandaan ng pamamaga: pamumula, lagnat, pananakit, pamamaga at ginamit na katas ng balat ng willow upang mapawi ang mga sintomas na ito.

Ang klinikal na bisa ng mga natural na gamot na ito ay dahil sa pagkakaroon ng salicylates sa kanila. Ang kemikal na synthesis ng salicylic acid ay unang isinagawa noong 1860 sa Germany ni Hofmann (sa kahilingan ng kanyang ama, na nagdusa ng matinding rayuma) na may mas masarap na lasa kaysa sa sobrang mapait na katas ng balat ng willow. Noong 1899, sinimulan ng Bayer ang komersyal na produksyon ng aspirin.

Sa nakalipas na 35 taon, higit sa 40 tulad ng aspirin na gamot ang na-synthesize. Dahil ang mga gamot na ito ay naiiba sa glucocorticoids sa kanilang mga kemikal na katangian at mekanismo ng pagkilos, natanggap nila karaniwang pangalan"non-steroidal anti-inflammatory drugs".

PAG-UURI

1. SALICYLIC ACID DERIVATIVES

Acetylsalicylic acid=Aspirin=Aspisol (injection form)

Sodium salicylate

Salicylamide

2. PYRAZOLONE DERIVATIVES

Amidopyrine = Pyramidon * Analgin = Metamizole = Novalgetol * Butadione = Phenylbutazone Baralgin *

3. DERIVATIVES NG ANILINE (PARAAMINOPHENOL)

Paracetamol=Panadol==Acetaminophen=EfferalganUPSA

4. DERIVATIVES NG PROPIONIC ACID

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosyn=Pronaxen Ketoprofen=Profenid Tiaprofenic acid=Surgam Flubiprofen

5. ANATHRANILIC ACID DERIVATIVES

Mefenamic acid Tolfenamic acid = Clogam

6. MGA DERIVATIVE NG PHENYLACETIC ACID

Diclofenac sodium=Voltaren=Ortofen

Diclofenac retard

Alclofenac

Arthrotec (Diclofenac + Misoprostol)

7. INDOLEACETIC ACID DERIVATIVES

Indomethacin=Metindol Sulindac=Clinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolectin

8. OXYCAMS

Piroxicam=Remoxicam

Tenoxicam=Tenoctil=Tilcotil

Meloxicam = Movalis selective COX-2 inhibitor

NON-NARCOTIC ANALGESICS

Ang mga gamot ay hindi kasama sa pangkat ng mga NSAID na tamang Paracetamol Amidopyrine Analgin

Ang Baralgin ay isang kumbinasyong gamot (naglalaman ng analgin, isang antispasmodic at

blocker ng ganglion)

NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY DRUGS

CLASSIFICATION BY MECHANISM OF ACTION

1. SELECTIVE COX-1 INHIBITORS

Mababang dosis ng aspirin

2. NON-SELECTIVE COX-1 AT COX-2 INHIBITORS

Mataas na dosis ng aspirin

Butadion

Ibuprofen

Ketoprofen

Naproxen

Mefenamic acid

Diclofenac

Indomethacin

Sulindac at karamihan sa mga NSAID

3. SELECTIVE COX-2 INHIBITORS

Meloxicam Nabumetone

4. HIGHLY SELECTIVE COX-2 INHIBITORS

MK-966 Celecoxite DuP 697 Flosulide NS-398

5. SELECTIVE COX-3 INHIBITORS (?)

Acetaminophen

NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY DRUGSMGA KATANGIAN NG DROGA

MGA EPEKTO NG PHARMACOLOGICAL

PANG-ALIS NG PAMAMAGA

Nangyayari sa loob ng ilang araw.

Ang pag-unlad ng exudative at proliferative phase ng pamamaga ay limitado.

Ang maximum na kalubhaan ng anti-inflammatory effect ng pyrazolones (maliban sa analgin at

amidopyrine) > salicylates > indoleacetic acid derivatives > phenylacetic acid derivatives

mga acid > phenylpropionic acid derivatives.

ANALGESIC

Nangyayari sa loob ng ilang oras...

Kung ang sakit ay nauugnay sa isang mahinang nagpapasiklab na reaksyon, gumamit ng non-narcotic analgesics.

Ang sakit na pinapamagitan ng pamamaga ay apektado ng mga gamot na may pinakamadalas na binibigkas

anti-namumula epekto.

ANTIPYRETIC

Sa loob ng ilang oras.

Kung hindi matitiis ng pasyente ang mababang antas ng lagnat (proteksiyon na reaksyon ng katawan dahil sa

pagtaas ng aktibidad ng phagocytes at paggawa ng interferon, pagtaas ng pagpapalabas ng lysosomal

enzymes) - derivatives ng aniline, salicylic, phenylacetic acids.

Sa kaso ng abalang temperatura - analgin, amidopyrine.

ANTI-HALAMAN

Ang acetylsalicylic acid ay may pinakamalaking aktibidad, na hindi maibabalik na acetylating platelet COX.

MGA SIDE EFFECTS

PINSALA SA MUCOUS MASTER NG GASTROINTESTINAL TRACT

Ang pinakamalaking panganib ay acetylsalicylic acid, indomethacin, butadiene.

Lalo na sa mga pasyenteng nasa panganib (kabag).

"ASPIRIN ASTHMA"

Nabulunan, rhinitis, urticaria.

Ang hindi bababa sa mapanganib ay ang paracetamol.

Pagpapanatili ng likido at electrolytes (ang resulta ng pagharang ng COX sa mga tubule ng bato).

Nasa 4-5 araw na pagkatapos magsimulang uminom ng mga gamot.

Ang pinaka-mapanganib ay butadiene at indomethacin.

METHEMOGLOBINEMIA, HEMOLYSIS NG ERYTHROCYTES

Kapag gumagamit ng paracetamol sa mga bata (wala pang 1 taong gulang) o sa mga taong may genetic disorder

predisposisyon.

LEUKOPENIA, AGRANULOCYTOSIS

Pangkat ng Pyrazolone.

HEMORAGIC SYNDROME

Mas madalas kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid.

RETINOPATHIES AT KERATOPATHIES

Resulta ng indomethacin deposition sa retina at cornea.

MGA HALUCINATIONS

Kapag gumagamit ng indomethacin, ang mga metabolite na katulad sa kalikasan ay maaaring mabuo sa atay

kemikal na istraktura ng serotonin, na humahantong sa pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, at mga guni-guni.

RAY'S SYNDROME

Nailalarawan ng nakakalason na encephalopathy, talamak na mataba na pagkabulok ng atay, utak, at bato.

Mas madalas sa maliliit na bata.

Acetylsalicylic acid.

SELECTIVE CYCLOOXYGENASE-2 (COX-2) INHIBITORS

Sa kabila ng mga pagkakaiba sa istrukturang kemikal, lahat ng NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs) ay may pagkakatulad therapeutic effect;

sugpuin ang pagbuo ng edema, hyperemia, sakit na nauugnay sa pamamaga

bawasan ang tindi ng lagnat

nagpapakita ng analgesic na aktibidad side effect:

pinsala sa gastrointestinal

dysfunction ng bato

Pagpigil sa pagsasama-sama ng platelet* Kapag nasira ang tissue, ang iba't ibang salik ay kinabibilangan ng:

"cascade" ng arachidonic acid kinin system

lokal at systemic na mekanismo ng kaligtasan sa sakit, chemotaxis at paglipat sa lugar ng pinsala sa mga leukocytes

at mga macrophage

pagpapalabas ng histamine at serotonin

Noong 1971, tinukoy nina J. Vane, J. Smith at A. Willis ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID, na nauugnay sa pagsugpo sa synthesis ng COX (cyclooxygenase), isang pangunahing enzyme sa metabolismo ng arachidonic acid. Ang arachidonic acid ay isang precursor ng prostaglandin (PGs).

mga NSAID sanhi ng pagharang o pagsugpo sa paglipat ng cyclooxygenase (ang nakatagong anyo ng PG synthetase) sa aktibong enzyme. Bilang isang resulta, ang pagbuo ng mga pro-inflammatory na uri ng PG na E at F ay mabilis na bumababa.

(Ang mga prostaglandin ay nakita sa lugar ng pamamaga sa iba't ibang anyo nito at nakikibahagi sa pagbuo ng vasodilation, hyperemia, at lagnat).

Ang COX ay isang hemo- at glycoprotein na matatagpuan sa endoplasmic reticulum at nuclear membrane ng mga cell na bumubuo ng PG. Ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng dalawang independiyenteng reaksyon:

Cyclooxygenase

(binubuo sa pagdaragdag ng isang molekula ng oxygen sa isang molekula ng arachidonic acid upang bumuo ng PGO2)

peroxidase

(na humahantong sa conversion ng PGO2 sa mas matatag na PGN2)

Kaya, ang COX ay isang enzyme na gumaganap ng isang pangunahing papel sa metabolismo ng arachidonic acid, na humahantong sa pagbuo ng PG, thromboxane at prostacyclin. Sa mga nakaraang taon, dalawang pangunahing Mga isoform ng COX:

- COX-1

(pagbibigay ng synthesis ng PG, nagreregulapisyolohikal na aktibidad ng mga selula)

- TsOG-2

(pagbibigay ng synthesis ng PG, kasangkot sa mga prosesopamamaga at paglaganap ng cell)

Ang COX-1 structural enzyme, na palaging naroroon sa karamihan ng mga cell (maliban sa mga erythrocytes), ay kinokontrol ang paggawa ng mga PG na kasangkot sa pagtiyak ng normal na functional na aktibidad ng mga cell.

Ang COX-2 ay karaniwang matatagpuan sa karamihan ng mga tisyu (maliban sa utak at sa renal cortex) lamang sa mga bakas na halaga, ngunit ang pagpapahayag ng COX-2 ay tumataas nang husto sa panahon ng pag-unlad ng pamamaga.

*Ang pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet ay itinuturing na therapeutic effect mababang dosis ng aspirin,

ginamit sa klinikal para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thrombotic.

Noong 1994, si J. Vane ay bumuo ng hypothesis ayon sa kung saan ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nauugnay sa kanilang kakayahang pigilan ang COX-2, habang ang pinakakaraniwang side effect (pinsala sa gastrointestinal tract, bato, may kapansanan sa platelet aggregation) ay dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng COX-1

Ang COX-1 at COX-2 ay gumaganap bilang magkahiwalay na mga sistema ng enzyme.

Ang COX-1 ay naisalokal sa endoplasmic reticulum, at ang COX-2 ay naisalokal sa parehong endoplasmic reticulum at nuclear membrane, kasama ang COX-1 at COX-2 na gumagamit ng iba't ibang pool ng arachidonic acid, na pinapakilos sa ilalim ng impluwensya ng iba't ibang stimuli .

Ang data mula sa crystallographic na pag-aaral ay nagpapahiwatig ng ilang mga pagkakaiba sa istruktura ng COX-1 at COX-2. Ito ay pinaniniwalaan na ang pagkakaroon ng isang maliit na valine side chain sa COX-2 ay humahantong sa paglitaw ng isang bagong lukab (wala sa COX-1), kung saan nakikipag-ugnayan ang mga selective COX-2 inhibitors.

Malinaw na ang mga partikular na COX-2 inhibitor ay maaaring may ilang benepisyo, ngunit ang COX-1 ay malamang na kasangkot sa induction ng COX-2 sa maagang yugto pamamaga.

Sa mga nagdaang taon, ang papel ng COX-2 sa regulasyon ng mga proseso ng physiological (embryogenesis, reproduction) at ang pathogenesis ng isang malawak na hanay ng mga pathological na kondisyon na lampas sa pamamaga ay pinag-aralan: ilang mga anyo ng patolohiya ng central nervous system (epilepsy, stroke), atherosclerotic vascular lesions, malignant neoplasms (adenomatosis, colon cancer). bituka), osteoporosis, bronchial asthma.

Ang mga microglial cell, na kumikilos bilang mga phagocytic na selula sa gitnang sistema ng nerbiyos, ay nagpapahayag ng COX-2 kapag na-activate ang pathologically. Sa kasong ito, ang pagsugpo sa COX-2 ay nagdudulot ng pagsugpo sa neuronal apoptosis. Maaaring bahagyang ipaliwanag nito ang ebidensya mula sa mga klinikal na pag-aaral na ang mga NSAID ay nagpapabagal sa pag-unlad ng mga sintomas ng Alzheimer's disease.