Ang mga sakit ng vascular system ay laganap sa buong mundo. Ang mga komplikasyong dala nito ay kadalasang nagiging sanhi ng kapansanan at pagkamatay. Samakatuwid, ang mga pagsisikap ng mga doktor ay naglalayong pigilan at gamutin ang mga vascular pathologies, pati na rin ang paglaban sa kanilang mga kahihinatnan. Ang pinakakaraniwang mga kondisyon na humahantong sa pampalapot ng dugo ay: atherosclerosis, mga komplikasyon ng diabetes mellitus, varicose veins ng mas mababang paa't kamay, almuranas, pagkagambala sa integridad ng mga ugat at arterya, at isang laging nakaupo na pamumuhay, na nagiging sanhi ng pagwawalang-kilos. Ang lahat ng ito ay maaaring humantong sa paglulunsad ng mga tiyak na proseso sa katawan. Ang mga pagbabago sa vascular at circulatory system ay nagpapasigla sa pagbuo ng thrombus, na humahantong sa mga kahihinatnan. Ang mga anticoagulants ay mga gamot na nakakatulong na maiwasan ang prosesong ito.

Ang mekanismo ng pag-unlad ng trombosis

Kapag bumagal ang daloy ng dugo at nangyayari ang pagsisikip sa mga sisidlan, may panganib na magkaroon ng namuong dugo. Ngunit upang ito ay mabuo, ang isa pang kadahilanan ay kinakailangan - pinsala sa endothelium. Ang mekanismong ito ay humahantong sa platelet adhesion sa vascular wall. Nangangahulugan ito ng isang physiological reaksyon ng sistema ng sirkulasyon, na ipinahayag sa layering ng fibrin sa clot at pagpapanatili ng mga pulang selula ng dugo doon. Ang huling yugto ay ang pagbawi ng namuong dugo, iyon ay, ang mahigpit na pagdirikit ng lahat ng mga bahagi nito sa isa't isa (na parang gluing). Ang mga prosesong ito ay maaaring mapadali ng mga sakit ng sistema ng sirkulasyon, kung saan ang dugo sa una ay inaasahang magkaroon ng makapal na pagkakapare-pareho. Bilang karagdagan, mayroong isang tugon ng katawan sa malalaking pagkawala ng likido - disseminated intravascular coagulation, na nagpapakita ng sarili bilang intravascular coagulation at isang karaniwang sanhi ng kamatayan sa mga pasyente.

Ang mekanismo ng pagkilos ng anticoagulants

Ang kabaligtaran na reaksyon sa pampalapot ng dugo ay ang pagbabanto nito. Para sa layuning ito, ang katawan ay may mga espesyal na sangkap na kumokontrol sa prosesong ito - anticoagulants. Kadalasan, sa mga sakit ng vascular system, hindi sapat ang natural na proteksyon. Samakatuwid, ang kapalit na therapy ay isinasagawa sa mga gamot na naglalaman ng mga anticoagulants. Ang mga gamot ay malawakang ginagamit sa medisina at parehong ginagamit upang magbigay ng emergency na pangangalaga sa mga pasyente at para sa mga layuning pang-iwas. Ang mga gamot na ito ay nagpapatupad ng kanilang epekto sa pamamagitan ng pag-abala sa pagbuo ng fibrin, isa sa mga kalahok sa pagbuo ng thrombus. Maaari nilang maimpluwensyahan ang pamumuo ng dugo sa pamamagitan ng direkta at hindi direktang mga mekanismo.

Pag-uuri ng mga anticoagulants

Mayroong 2 malalaking grupo ng mga gamot: direkta at hindi direktang anticoagulants. Ang una ay may nagbabawal na epekto sa thrombin, isang kadahilanan ng dugo na nagpapalitaw sa mekanismo ng pathological. Ginagamit ang mga ito sa pamamagitan ng intravenous administration. Ang pinakatanyag na kinatawan ng unang grupo ay ang gamot na "Heparin".

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay magagamit sa anyo ng tablet; ang kanilang tungkulin ay harangan ang prothrombin, na nabuo sa atay. Ang mga gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng pharmacological ng mga antagonist ng bitamina K; ang kanilang pinakatanyag na kinatawan ay ang gamot na Warfarin. Ang mga hindi direktang anticoagulants, sa turn, ay may tatlong uri: mono-, dicoumarins at indanediones.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga direktang kumikilos na anticoagulants ay may mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit: trombosis ng mga ugat at arterya, may kapansanan sa sirkulasyon ng coronary at tserebral - myocardial infarction, stroke, varicose veins, diabetes mellitus (na may pag-unlad ng nephro-, retinopathy), DIC syndrome. Bilang karagdagan, ang Heparin at ang mga derivatives nito ay inireseta para sa mga pagsasalin ng dugo at mga operasyon sa puso gamit ang mga artipisyal na balbula.

Ang mga antagonist ng bitamina K ay may parehong mga indikasyon tulad ng mga direktang anticoagulants, ngunit ang kanilang epekto ay mas tumatagal. Ang pagsisimula ng kanilang pagkilos ay naantala din, kaya hindi sila magagamit para sa mga talamak na proseso na nangangailangan ng agarang tulong. Ang mga antagonist ng bitamina K ay inireseta para sa mga talamak na varicose veins, diabetes mellitus, at cardiovascular pathologies.

Contraindications para sa paggamit

Maraming mga sakit sa vascular ang maaaring maging kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo. Sa kasong ito, ang mga gamot na pampanipis ng dugo ay magpapalala lamang sa sitwasyon. Para sa kadahilanang ito, ang lahat ng mga pathologies kung saan may panganib ay contraindications sa paggamit ng anticoagulants. Ang pagdurugo ay nangyayari kapag ang mga pader ng mga daluyan ng dugo ay humina, nabasag, o mga dati nang mga depekto (halimbawa, isang ulcerative surface), at lubhang mapanganib na gumamit ng anticoagulants. Ang mga gamot ng parehong direkta at hindi direktang aksyon ay ipinagbabawal para sa mga sumusunod na pathologies:

Bilang karagdagan sa mga pathologies na ito, ang mga anticoagulants ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga kaso ng alkoholismo, malubhang pinsala sa hemorrhoidal veins, at pancreatitis.

Mga gamot na kabilang sa pangkat ng mga anticoagulants

Ang mga kinatawan na may direktang epekto ay ang mga gamot na Cybernin, Heparin, Thrombophob, Calciparin, Fragmin, Fraxiparin, Fluxum, Klivarin, Clexane. Kasama sa mga antagonist ng bitamina K ang mga sumusunod na anticoagulants: mga gamot na "Warfarin", "Sinkumar", "Thrombostop", "Fepromaron", "Phenilin", atbp.

Ayon sa mga istatistika, ang iba't ibang mga komplikasyon ng thromboembolic (pulmonary embolism, deep vein thrombosis) ay sumasakop sa isa sa mga nangungunang lugar sa istraktura ng dami ng namamatay ng populasyon ng Russia. Sa gamot, upang gamutin ang mga naturang kondisyon, ginagamit ang mga anticoagulants - mga sangkap na pumipigil sa pagbuo ng manipis na mga fibrin thread sa ilalim ng impluwensya ng mga kadahilanan ng coagulation, pinipigilan ang paglaki ng nabuo na namuong dugo at dagdagan ang aktibidad ng panloob na fibrinolytic (nakadirekta sa paglutas ng dugo. namuong) mga enzyme.

• Ipakita lahat

  Pag-uuri ng mga gamot

  Sa kasalukuyan, ang pag-uuri ng mga anticoagulants ay batay sa mga punto ng aplikasyon ng kanilang impluwensya sa katawan. Ang mga gamot ay:

  • Direktang pagkilos (halimbawa, heparin). Mabilis silang kumilos, ang kanilang epekto ay nauugnay sa isang direktang epekto sa sistema ng coagulation ng dugo sa pamamagitan ng pagbuo ng mga complex na may iba't ibang mga kadahilanan ng coagulation at pagsugpo sa tatlong yugto ng coagulation.
  • Hindi direktang pagkilos (mga antagonist ng bitamina K). Gumaganap sila nang mahabang panahon, ngunit pagkatapos ng isang nakatagong panahon ("tahimik") ay pinipigilan nila ang pag-activate ng enzyme na kasangkot sa conversion ng bitamina K, at sa gayon ay huminto sa paggawa ng mga kadahilanan ng coagulation ng plasma na umaasa sa bitamina (II, VII, IX, X).

  

  Mga direktang anticoagulants

  Ang unfractionated heparin (UFH) ay isang natural na sangkap na nakuha mula sa mga organo ng alagang hayop. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay batay sa kakayahang magbigkis sa antithrombin at sa gayon ay mapataas ang kakayahang i-deactivate ang mga kadahilanan ng coagulation IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Ang thrombin (factor IIa) ay lalong sensitibo sa mga epekto ng heparin-antithrombin complex.

  Ang Heparin ay kumikilos nang eksklusibo kapag pinangangasiwaan nang parenteral: pagkatapos ng intravenous na paggamit, ang aktibidad ay lilitaw kaagad, na may subcutaneous administration - pagkatapos ng 20-60 minuto na may bioavailability na 10-40% (iyon ay, ang porsyento lamang ng sangkap na ito ay umabot sa systemic bloodstream). Dahil ang unfractionated heparin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, ang gamot na ito ay madalas na nagpapakita ng hindi inaasahang epekto ng anticoagulant. Upang lumikha at mapanatili ang kinakailangang therapeutic na konsentrasyon ng heparin sa dugo, ang patuloy na intravenous administration o regular na subcutaneous injection, na isinasaalang-alang ang bioavailability, ay kinakailangan. Upang masubaybayan ang paggamot, kinakailangan upang matukoy ang activated partial thromboplastin time (aPTT), ang mga halaga nito ay dapat manatili sa loob ng 1.5-2.3 na mga halaga ng kontrol.

  Ang mga low molecular weight heparin (LMWH) ay chemically o enzymatically processed unfractionated heparin. Ang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng UFH, ngunit ang mga LMWH ay makabuluhang mas aktibo laban sa coagulation factor Xa kaysa sa thrombin. Sa intravenous administration, lumilitaw ang maximum na aktibidad sa loob ng 5 minuto, na may subcutaneous administration - pagkatapos ng 3-4 na oras na may bioavailability na higit sa 90%, samakatuwid, upang mapanatili ang isang matatag na antas ng aktibidad ng anticoagulant ng plasma, hindi kinakailangan na magsagawa ng pare-pareho. intravenous infusion, hindi katulad ng UFH. Ang dosis ng gamot ay isinasagawa nang paisa-isa sa ilalim ng kontrol ng aktibidad ng dugo na anti-Xa.

  Ang Fondaparinux sodium ay isang gamot na piling inactivate ang coagulation factor Xa. Ang bioavailability ng sangkap kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously ay 100%, at ang aktibidad ay pinananatili sa loob ng 17-21 na oras, kaya ang isang solong subcutaneous injection ay sapat upang makamit ang isang therapeutic concentration.

  Ang Bivalirudin ay isang sangkap na direktang pumipigil sa aktibidad ng thrombin; ito ang tanging gamot na may katulad na pagkilos na nakarehistro sa Russia para sa parenteral administration. Ang pagkilos nito ay nakadirekta hindi lamang sa thrombin na nagpapalipat-lipat sa dugo, kundi pati na rin sa thrombin sa loob ng nabuong thrombus. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa intravenously, at ang oras ng aktibidad nito ay 25 minuto lamang. Ang mga iniresetang dosis ay naayos at hindi nangangailangan ng pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo.

  

  

  Mga bagong gamot

  Ang mga bagong oral anticoagulants (dabigatran, apixaban, rivaroxaban) ay naglalayong pumipili ng pagsugpo sa anumang kadahilanan ng coagulation.

  Ang kanilang pagiging epektibo at kaligtasan ay napatunayan ng malalaking pag-aaral, at hindi kinakailangan ang kontrol sa laboratoryo habang ginagamit.

  Ang Dabigatran etexilate ay binago sa katawan sa aktibong sangkap na dabigatran, kumikilos sa thrombin, ay 80% na pinalabas ng mga bato at nagiging sanhi ng digestive upset sa 10% ng mga kaso. Ang Apixaban at rivaroxaban sa una ay nabibilang sa mga aktibong gamot na hindi nangangailangan ng pagbabago pagkatapos ng pagtanggap; kumikilos sila sa coagulation factor Xa. Ang average na oral bioavailability ay higit sa 50%, at ang pagkuha ng rivaroxaban sa walang laman na tiyan ay nagpapataas nito sa halos 100%. Ang mga gamot ay hindi nagiging sanhi ng gastrointestinal intolerance.

  

  Mga hindi direktang anticoagulants

  Ang mga antagonist ng bitamina K (VKA) ay mga gamot na humahadlang sa paglipat ng bitamina K sa aktibong anyo na kinakailangan para sa pagbuo ng mga prothrombin, VII, IX at X coagulation factor sa atay. Ang mga pagkilos ng mga gamot sa pangkat na ito ay nauugnay sa pag-alis ng gumaganang prothrombin mula sa serum ng dugo. Ang VKA ay ginagamit nang pasalita sa mga tablet, at ang kanilang bioavailability ay higit sa 90%. Ang Warfarin ay ang piniling gamot dahil nagbibigay ito ng pinakamatibay na anticoagulant effect. Maaaring may mga kahirapan sa pagpili ng mga dosis ng gamot: nangangailangan sila ng mahigpit na regulasyon ayon sa international normalized ratio (INR), at ang epekto ng unang dosis ay lilitaw lamang 5 araw pagkatapos gamitin. Ang labis na dosis ng VKA ay ginagamot sa pamamagitan ng pag-inom ng bitamina K, isang antidote.

  

  Mga indikasyon, contraindications at side effects

  Mga indikasyon, contraindications at side effect ng direktang anticoagulants. ay ipinakita sa talahanayan:

  Listahan ng mga gamot	Mga indikasyon	Contraindications	Mga side effect
  Unfractionated heparin	1. Paunang paggamot ng acute coronary syndrome (myocardial infarction, hindi matatag na angina). 2. Pag-iwas at paggamot ng deep vein thrombosis at pulmonary embolism. 3. Pag-iwas at paggamot ng mga komplikasyon sa pagkakaroon ng mga artipisyal na balbula sa puso, intravascular manipulations, hemodialysis, artipisyal na sirkulasyon. 4. Pag-iwas sa trombosis ng intravascular catheters	1. Hypersensitivity. 2. Thrombocytopenia na mas mababa sa 100*10 9 /l. 3. Immune form ng thrombocytopenia, bilang isang komplikasyon ng heparin therapy sa anamnesis. 4. Hindi makontrol na aktibong pagdurugo (maliban sa nauugnay sa DIC). 5. Pinaghihinalaang intracranial bleeding	Dumudugo; mga reaksiyong alerdyi; hyperkalemia; sakit ng ulo, lagnat, panginginig; peripheral neuropathy; nadagdagan ang ALT, AST;
  Mga mababang molekular na heparin	Kapareho ng unfractionated heparin	Kapareho ng unfractionated heparin, pati na rin ang mga allergy sa mga produktong baboy	Dumudugo; mga reaksiyong alerdyi; osteoporosis; hyperkalemia; pagduduwal, pagtatae; nadagdagan ang ALT, AST; mga lokal na reaksyon na may subcutaneous injection
  Fondaparinux sodium	1. Maagang paggamot ng acute coronary syndrome (myocardial infarction, hindi matatag na angina). 2. Pag-iwas at paggamot ng deep vein thrombosis at pulmonary embolism. 3. Therapy ng trombosis ng saphenous veins ng lower extremities	2. Hemorrhagic diathesis. 4. Aktibong pagdurugo. 5. Bacterial endocarditis	Dumudugo; mga reaksiyong alerdyi; hypokalemia; sakit sa tiyan; nadagdagan ang ALT, AST; mga lokal na reaksyon na may subcutaneous injection
  Bivalirudin	1. Percutaneous coronary intervention (PCI), kabilang sa complex ng mga pangunahing pamamaraan para sa acute coronary syndrome na may ST segment elevation. 2. Therapy ng immune thrombocytopenia bilang isang komplikasyon ng heparin therapy	1. Allergy o hypersensitivity. 2. Hemorrhagic diathesis. 3. Matinding pagkabigo sa bato. 4. Malakas na aktibong pagdurugo. 5. Subacute bacterial endocarditis. 6. Edad hanggang 18 taon. 7. Malubhang arterial hypertension	Dumudugo; mga reaksiyong alerdyi
  Bagong oral anticoagulants (dabigatran, apixaban, rivaroxaban)	1. Pag-iwas sa deep vein thrombosis at pulmonary embolism sa panahon ng nakaplanong pagpapalit ng balakang at tuhod. 2. Pag-iwas sa mga stroke at thromboembolism sa atrial fibrillation	1. Hypersensitivity. 2. Patuloy na pagdurugo. 2. Hemorrhagic diathesis. 4. Kasaysayan ng hemorrhagic stroke. 5. Malubhang pagkabigo sa bato at atay. 6. Pagbubuntis at paggagatas. 7. Edad hanggang 18 taon	Dumudugo; nadagdagan ang ALT at AST; hyperbilirubinemia; dyspepsia (na may dabigatran etexilate)

  Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga antagonist ng bitamina K ay:

  • pag-iwas at paggamot ng venous thrombosis at pulmonary embolism;
  • paggamot ng mga kaganapang thromboembolic sa mga pasyente na may mataas na panganib (sa pagkakaroon ng mga artipisyal na balbula, atrial fibrillation);
  • pag-iwas sa mga komplikasyon ng coronary sa coronary heart disease;
  • pag-iwas sa mga thrombotic na kaganapan sa antiphospholipid syndrome (nadagdagang lupus anticoagulant).

  

  Contraindications para sa Warfarin:

  Uri ng anticoagulantHalimbawa ng isang trade name (manufacturer) ApixabanDirektang kadahilanan Xa inhibitorEliquis (Bristol-Myers Squibb Company; Pfizer) AcenocoumarolBitamina K antagonistSinkumar (ICN Polfa Rzeszow) BivalirudinDirektang thrombin inhibitorAngiox (Ben Venue Laboratories Inc.) WarfarinBitamina K antagonistWarfarex (Grindeks JSC) Heparin sodiumDirektang aksyonTrombless (NIZHFARM OJSC), Lyoton (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Heparin (Sintez OJSC) Dabigatran etexilateDirektang thrombin inhibitorEliquis (Bristol-Myers Squibb Company), Pradaxa (Boehringer Ingelheim Pharma) RivaroxabanDirektang kadahilanan Xa inhibitorXarelto (Bayer Pharma AG) FenyndionBitamina K antagonistFenilin (Tallinn Pharmaceutical Plant) Fondaparinux sodiumDirektang kadahilanan Xa inhibitorArixtra (Glaxo Wellcome Production) Enoxaparin sodiumDirektang kumikilos, mababang molekular na timbang na heparinClexane (Sanofi-Winthrop Industrie)

Ang mga kapaki-pakinabang na katangian ng mga natatanging compound na ito ay unang tinalakay noong 1929, nang pinatunayan ng Danish na physiologist at biochemist na si Carl Peter Henrik Dam na pinapataas nila ang antas ng pamumuo ng dugo at maaaring maiwasan ang pagbuo ng mga pagdurugo. Nang maglaon ay natagpuan na ang mga sangkap na kasama sa pangkat na ito ay kasangkot sa karamihan ng mga prosesong biochemical na nagaganap sa katawan at mahalaga para sa mga tao. Si Carl Peter Henrik Dam ay ginawaran ng Nobel Prize para sa kanyang pagtuklas ng bitamina K.

Biological na papel ng bitamina K

Ang biological na papel ng bitamina K ay mahirap i-overestimate. Ito ay itinatag na ang sangkap na ito:

• kinokontrol ang antas ng clotting ng dugo, ay responsable para sa pagbuo ng mga clots ng dugo sa ibabaw ng sugat;
• pinipigilan ang pagbuo ng panloob na pagdurugo at pagdurugo;
• nagpapabuti ng contractility ng kalamnan tissue;
• nagtataguyod ng pagsipsip ng mga compound ng calcium;
• nakikilahok sa pagtatayo ng mga tisyu ng mga panloob na organo;
• nagpapanatili ng normal na antas ng asukal sa dugo;
• pinapalakas ang tissue ng buto, pinipigilan ang paglitaw at pag-unlad ng osteoporosis at iba pang mga sakit ng skeletal system;
• lumilikha ng mga kondisyon para sa tamang paglitaw ng karamihan sa redox biochemical reactions;
• nakikilahok sa synthesis ng mahahalagang compound ng protina;
• pinapalakas ang mga pader ng mga daluyan ng dugo, pinoprotektahan ang mga ito mula sa pagkasira at binibigyan sila ng pagkalastiko, pinipigilan ang pagbuo ng atherosclerosis;
• pinipigilan ang paglitaw at pagkalat ng mga nagpapaalab na proseso;
• lumilikha ng mga kondisyon para sa maayos, ganap na paggana ng mga bato;
• pinapabilis ang mga proseso ng pagpapagaling ng mga sugat at hiwa;
• neutralisahin ang negatibong epekto ng mga lason at iba pang nakakapinsalang sangkap sa mga panloob na organo at tisyu, makabuluhang binabawasan ang mga hindi kasiya-siyang sintomas ng pagkalason sa pagkain;
• nakikilahok sa mga proseso ng pagbibigay ng katawan ng mga mapagkukunan ng enerhiya;
• normalizes gastrointestinal motility;
• ay may banayad na analgesic na mga katangian;
• bahagyang responsable para sa kalusugan ng reproductive system;
• nagpapabuti ng memorya, pinapagana ang aktibidad ng kaisipan;
• binabawasan ang konsentrasyon ng mga sangkap na nakikita ng immune system ng tao bilang isang senyas para sa pagtanda ng katawan, nakakatulong na maiwasan ang ilang mga pagbabago na nauugnay sa edad sa mga tisyu at organo, nagpapataas ng pag-asa sa buhay at nagpapahaba ng kabataan.

Physiological na kinakailangan para sa bitamina K

Ang katawan ng tao ay maaaring gumawa ng bitamina K sa sarili nitong: ang isang maliit na halaga ng sangkap na ito ay synthesized ng bituka microflora. Sa kabila nito, ang pagkonsumo ng pagkain ay nananatiling pangunahing pinagmumulan ng tambalang ito.

Ang physiological na pangangailangan para sa bitamina K, na pumapasok sa katawan na may pagkain, ay maaaring mag-iba depende sa edad, kasarian, pamumuhay at pangkalahatang kalusugan. Sa partikular, ang mga inirerekomendang rate ng paggamit para sa sangkap na ito ay (mcg bawat araw):

• mga sanggol na wala pang anim na buwang gulang - 2;
• mga sanggol 7-12 buwan - 3-5;
• mga bata mula 13 buwan hanggang 3 taon - 25-35;
• mga bata 3-8 taong gulang - 50-60;
• mga bata at kabataan 9–13 taong gulang – 55–65;
• mga tinedyer 14–19 taong gulang – 70–80;
• matatanda – 85–95.

Ang pang-araw-araw na pangangailangan para sa bitamina K ay maaaring tumaas sa mga buntis na kababaihan, mga ina na nagpapasuso, at sa mga taong dumaranas ng pangmatagalang, nakakapanghina na mga sakit sa sistema.

Anong mga pagkain ang naglalaman ng bitamina K?

Ang pinakamahalagang mapagkukunan ng bitamina K ay mga berdeng gulay: lahat ng uri ng repolyo, spinach, green peas, green beans at marami pang iba. Gayunpaman, ang malaking halaga ng sangkap na ito ay naroroon din sa iba pang mga pagkain na parehong pinagmulan ng halaman at hayop. Magpakita tayo ng mas detalyadong data sa mga pinagmumulan ng pagkain ng bitamina K sa tabular form.

Mga antagonist ng bitamina K

Ang Warfarin ay isang bitamina K antagonist (VKA), na tinatawag ding hindi direktang anticoagulant. Mayroong dalawang kilalang grupo ng mga ABC: indanedione derivatives (na kinabibilangan ng phenylin) at coumarin. Kasama sa mga derivatives ng Coumarin ang acenocoumarol (Sincumar) at warfarin (Warfarin Nycomed, Warfarex Grindeks, Marevan Orion), na nakarehistro sa ating bansa.

Ang Warfarin ay isang racemic mixture ng dalawang enantiomer: (S)- at (R)-warfarin. Ang klinikal na epekto ng warfarin ay higit na nakadepende sa (S)-warfarin, na 3-5 beses na mas aktibo sa pharmacologically kaysa sa (R)-warfarin. (S)-warfarin ay na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P-450 2C9 isoenzyme (CYP2C9), R-warfarin sa pamamagitan ng CYP3A4, CYP1A1, CYP1A2. Kaya, ang CYP2C9 ay maaaring ituring na pangunahing enzyme sa biotransformation ng warfarin. Ang target na molekula para sa VKA ay subunit 1 ng bitamina K epoxide reductase complex (vitamin K epoxide reductase, VKORC1). Sa tulong ng bitamina K-epoxide reductase, ang bitamina K-epoxide ay na-convert sa aktibong anyo nito (bitamina K-hydroquinone), na isang cofactor para sa reaksyon ng carboxylation na kinakailangan para sa synthesis ng kumpletong bitamina K-dependent coagulation factor.

Pagkatapos ng oral administration, ang mga coumarin derivatives ay nasisipsip sa tiyan at jejunum, at ang mga pagbabago sa bituka ng bacterial flora na synthesize ng bitamina K, kapwa bilang resulta ng mga endogenous na sanhi at kapag umiinom ng mga gamot, ay may antagonistic na epekto sa anticoagulant na epekto ng coumarins.

Pagkatapos ng pagsipsip, ang mga derivative ng coumarin ay nagbubuklod nang malakas at nababaligtad sa plasma albumin. Ang gamot na nakatali sa albumin ay hindi pumapasok sa atay, umabot sa mga bato sa daluyan ng dugo at sinasala ng glomeruli. Ang pagbabago ng bitamina K sa atay ay naiimpluwensyahan ng mga libreng molekula ng coumarin.

Ang simula ng pagkilos ng VKA ay nangyayari sa loob ng isang oras. Ang epekto ng anticoagulant ay natanto sa pamamagitan ng pagsugpo sa bitamina K epoxide reductase at, marahil, bitamina K reductase, na humahantong sa pagbawas sa pagbuo ng mga kadahilanan ng coagulation na umaasa sa bitamina K - prothrombin (II), VII, IX at X na mga kadahilanan. Sa panahon ng VKA therapy, ang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo na itinago ng mga hepatocytes ay naglalaman ng isang pinababang halaga ng mga residue ng g-carboxyglutamine amino acid (PIVKA - mga protina na nabuo sa panahon ng kakulangan sa bitamina K). Mayroon silang nabawasan na kakayahang ma-activate sa Ca 2+ -dependent na mga reaksyon ng sistema ng coagulation ng dugo, na humahantong sa pagbuo ng isang hypocoagulable na estado.

Binabawasan ng mga antagonist ng bitamina K ang pagbuo ng mga anticoagulant na protina sa atay - mga protina C at S. Kasabay nito, ang pagbaba sa antas ng natural na anticoagulant na protina C ay lumalampas sa pagbaba sa nilalaman ng tatlong mga kadahilanan ng coagulation na umaasa sa bitamina K (II , IX at X na mga kadahilanan). Ang mataas na panimulang dosis ng warfarin (10 mg o higit pa) ay humahantong sa mabilis na pagbaba ng protina C, na maaaring magdulot ng mga komplikasyon ng thrombotic. Ang Warfarin ay hindi isang gamot para sa paglikha ng mabilis na anticoagulant effect; dapat gamitin ang parenteral anticoagulants para sa layuning ito. Sa mga pasyente na may mataas na panganib ng mga komplikasyon ng thromboembolic, ang warfarin ay dapat na inireseta laban sa background ng heparin therapy, na lilikha ng kinakailangang epekto ng anticoagulation sa panahon ng warfarin saturation.

Ang pag-aalis ng hindi nabagong gamot ay isinasagawa sa pamamagitan ng atay, at mga metabolite sa pamamagitan ng mga bato. Ang Warfarin ay nailalarawan sa pamamagitan ng enterohepatic recirculation at ang kalahating buhay nito ay mga oras. Ang peak effect ng warfarin ay nangyayari sa ika-3-6 na araw, ang tagal ng epekto ay isang oras, hanggang sa maximum na 5 araw. Ang epekto ng VKA ay nagpapatuloy nang ilang oras pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Sa ngayon, ang tanging posibleng paraan upang masubaybayan ang VKA therapy ay ang prothrombin test, na ang mga resulta ay ipinakita sa anyo ng International Normalized Ratio (INR).

Mga produkto ng antagonist ng bitamina K

Simula pagkabata, alam na natin na kailangan natin ng bitamina. Ngunit lumalabas na mayroon silang mga antagonist - mga sangkap na pumipigil sa kanilang aktibidad.

Ang "Antivitamins" ay natuklasan noong 70s ng huling siglo, maaaring sabihin ng isang tao, nang hindi sinasadya: sa panahon ng isang eksperimento sa synthesis ng bitamina B9 (folic acid). Pagkatapos, para sa isang kadahilanan na hindi alam ng mga siyentipiko, ang synthesized folic acid ay hindi lamang nawala ang aktibidad ng bitamina nito, ngunit nakuha din ang eksaktong mga kabaligtaran na katangian.

Ang karagdagang pananaliksik ay nagpakita na talagang may mga sangkap na, kapag sila ay pumasok sa katawan, pumapasok sa mga metabolic na reaksyon sa halip na mga bitamina at nagbabago sa kurso ng mga reaksyong ito. Bilang resulta, gaano man karaming bitamina ang inumin ng isang tao, walang epekto; ito ay tatanggihan ng parehong mga antivitamin.

Maneuver ng panlilinlang

Ang mga bitamina at antivitamin ay may magkatulad na istrukturang kemikal. Sa katawan, ang mga bitamina ay na-convert sa mga coenzymes at nakikipag-ugnayan sa mga tiyak na protina, kaya kinokontrol ang iba't ibang mga proseso ng biochemical.

Ang mga antivitamin ay nagiging coenzymes, mga huwad lamang. Pinapalitan nila ang tunay na mga coenzymes ng mga bitamina, ngunit hindi maaaring gampanan ang kanilang papel. Ang mga partikular na protina ay hindi napapansin ang pagpapalit at sinusubukang isagawa ang kanilang karaniwang mga pag-andar. Ngunit hindi na ito posible, ang mga proseso ng metabolic ay nagambala, dahil hindi sila maaaring mangyari nang wala ang kanilang katalista - mga bitamina. Bukod dito, ang maling coenzyme ay nagsisimulang lumahok sa mga proseso mismo, na naglalaro ng sarili nitong biochemical na papel.

Kaya, ang epekto ng mga bitamina ay maaaring ganap o bahagyang naharang, ang kanilang biological na aktibidad ay nabawasan o ganap na naalis.

"Mga matamis na mag-asawa"

Ang pinaka-kapansin-pansin na halimbawa ng naturang "salungatan sa bitamina" ay ang bitamina C (ascorbic acid) at ang mga antagonist nito ay ascorbate oxidase at chlorophyll. Ang parehong mga sangkap na ito ay nakakatulong sa oksihenasyon ng bitamina C. Paano ito nagpapakita ng sarili sa pang-araw-araw na buhay? Kung pinutol mo ang isang mansanas sa mga hiwa, pagkaraan ng ilang sandali ay magdidilim ito - iyon ay, ito ay mag-oxidize. At sa parehong oras mawawala ito ng hanggang 50% ng ascorbic acid. Ang parehong bagay ay nangyayari sa isang salad na ginawa mula sa mga sariwang gulay, at may mga sariwang kinatas na juice - lahat ng ito ay mas malusog na makakain kaagad pagkatapos ng paghahanda.

Ang bitamina B1 (thiamine) ay responsable para sa mga normal na proseso ng paglaki at pag-unlad at tumutulong na mapanatili ang wastong paggana ng puso, nervous at digestive system. Ngunit ang lahat ng mga positibong katangian nito ay nawasak ng thiaminase. Ang sangkap na ito ay pumapasok sa katawan mula sa mga hilaw na pagkain: pangunahin sa sariwa at isda sa dagat, ngunit ang maliit na halaga ng thiaminase ay matatagpuan din sa bigas, spinach, patatas, seresa, at dahon ng tsaa. Kaya ang mga tagahanga ng Japanese cuisine ay nasa panganib na magkaroon ng kakulangan sa bitamina B.

Sa pamamagitan ng paraan, ito ay sa mga hilaw na pagkain na ang mga antivitamin ay lalong sagana. Halimbawa, ang mga hilaw na beans ay neutralisahin ang epekto ng bitamina E. At ang mga soybean ay naglalaman ng isang compound ng protina na ganap na sumisira sa mga bitamina D, kaltsyum at posporus, na pumukaw sa pagbuo ng mga rickets.

Ang isa pang napaka-tanyag na anti-bitamina na hindi alam ng maraming tao ay ang caffeine, na matatagpuan sa tsaa at kape. Ang caffeine ay nakakasagabal sa pagsipsip ng bitamina B at C sa katawan. Upang malutas ang alitan na ito, mas mainam na uminom ng tsaa o kape isang oras at kalahati pagkatapos kumain.

Ang mga kaugnay na istrukturang kemikal ay biotin at avidin. Ngunit kung ang biotin ay responsable para sa malusog na bituka microflora at nagpapatatag ng mga antas ng asukal sa dugo, kung gayon ang avidin ay nakakasagabal sa pagsipsip nito. Ang parehong mga sangkap ay matatagpuan sa pula ng itlog, ngunit ang avidin ay matatagpuan lamang sa mga hilaw na itlog at nawasak kapag pinainit.

Kung ang iyong diyeta ay pinangungunahan ng mga pagkain tulad ng brown rice, beans at soybeans, champignon at oyster mushroom, gatas ng baka at karne ng baka, at mga walnut, kung gayon ay may panganib ng hypovitaminosis PP (niacin). Ang mga pinangalanang produkto ay mayaman sa antipode nito - ang amino acid leucine.

Ang bitamina A (retinol), bagama't ito ay isang bitamina na natutunaw sa taba, ay hindi gaanong hinihigop ng labis na margarine at mga taba sa pagluluto. Samakatuwid, kapag nagluluto ng atay, isda, itlog na mayaman sa retinol, dapat gumamit ng isang minimum na halaga ng taba.

At ang pangunahing kaaway ng mga bitamina ay, siyempre, alak at tabako (kabilang ang second-hand smoke). Ang alkohol ay lalong nagkasala sa pagsira sa bitamina B, C at K. Ang isang sigarilyo ay nag-aalis ng pang-araw-araw na pangangailangan ng bitamina C mula sa katawan.

Pareho silang nagpapagamot at napilayan...

Ang mga gamot ay isa ring uri ng antivitamins. Maraming mga modernong gamot ang sumisira sa mga bitamina o nakakasagabal sa kanilang pagsipsip. Halimbawa, ang kilalang aspirin ay naglalabas ng potassium, calcium, at bitamina C at B mula sa katawan.

Ang mga bitamina B ay nawasak din kapag kumukuha ng mga antibiotics, na sumisira sa kapaki-pakinabang na microflora ng bituka at sa gayon ay nagiging sanhi ng mga fungal disease, tulad ng thrush. Ngunit ang lahat ng bitamina B ay bahagyang nabuo sa pamamagitan ng bituka bacteria; minsan sapat na ang kumain ng mas maraming yogurt at acidophilus para bumalik sa normal ang bituka microflora.

Ngunit ang mga katangian ng antivitamins ay ginagamit din para sa kabutihan. Halimbawa, ang bitamina K ay nagtataguyod ng pagtaas ng pamumuo ng dugo, at ang antipode dicoumarin nito, sa kabaligtaran, ay binabawasan ito, na kinakailangan para sa ilang mga sakit.

Ang Akrikhin at quinine ay mga antagonist ng riboflavin (bitamina B) at mahusay para sa paggamot sa malaria.

Pag-aalis ng kumpetisyon

Kaya, ang anumang produktong pagkain ay naglalaman ng parehong mga bitamina at ang kanilang mga antagonist. Karaniwang mas marami ang nauna kaysa sa huli, at ang ratio na ito ay pinakamainam; hindi mo dapat baguhin ito sa isang direksyon o sa isa pa sa iyong sarili.

Ngunit hindi masakit na malaman kung aling mga sangkap ang sumasalungat sa isa't isa.

Para saan? Upang ayusin ang iyong mga gawi sa pagkain. Ang mga mahilig sa kape ay dapat magpakasawa sa cottage cheese upang mapunan ang pagkawala ng calcium. At para sa mga tagahanga ng isang hilaw na pagkain na pagkain - wholemeal na tinapay at mataba na mantikilya, na mayaman sa bitamina B.

Anticoagulants: mga pangunahing gamot

Ang mga komplikasyon na dulot ng vascular thrombosis ay ang pangunahing sanhi ng kamatayan sa mga cardiovascular disease. Samakatuwid, sa modernong kardyolohiya, ang malaking kahalagahan ay nakalakip sa pagpigil sa pag-unlad ng trombosis at embolism (pagbara) ng mga daluyan ng dugo. Ang coagulation ng dugo sa pinakasimpleng anyo nito ay maaaring kinakatawan bilang pakikipag-ugnayan ng dalawang sistema: mga platelet (mga cell na responsable para sa pagbuo ng isang namuong dugo) at mga protina na natunaw sa plasma ng dugo - mga kadahilanan ng coagulation, sa ilalim ng impluwensya kung saan nabuo ang fibrin. Ang nagreresultang thrombus ay binubuo ng isang conglomerate ng mga platelet na nakakabit sa mga fibrin thread.

Upang maiwasan ang pagbuo ng mga clots ng dugo, dalawang grupo ng mga gamot ang ginagamit: mga antiplatelet agent at anticoagulants. Pinipigilan ng mga ahente ng antiplatelet ang pagbuo ng mga platelet clots. Hinaharang ng mga anticoagulants ang mga reaksyon ng enzymatic na humahantong sa pagbuo ng fibrin.

Sa aming artikulo titingnan natin ang mga pangunahing grupo ng mga anticoagulants, mga indikasyon at contraindications para sa kanilang paggamit, at mga epekto.

Pag-uuri

Depende sa punto ng aplikasyon, ang direkta at hindi direktang anticoagulants ay nakikilala. Ang mga direktang anticoagulants ay pumipigil sa synthesis ng thrombin at pinipigilan ang pagbuo ng fibrin mula sa fibrinogen sa dugo. Ang mga hindi direktang anticoagulants ay pumipigil sa pagbuo ng mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo sa atay.

Mga direktang coagulants: heparin at mga derivatives nito, mga direktang thrombin inhibitor, pati na rin ang mga pumipili na inhibitor ng factor Xa (isa sa mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo). Kabilang sa mga hindi direktang anticoagulants ang mga antagonist ng bitamina K.

1. Mga antagonist ng bitamina K:
   • Phenindione (phenylin);
   • Warfarin (Warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin at mga derivatives nito:
   • Heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (anfiber, hepaxan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (angioflux, Vessel Due f);
   • Bemiparin (cibor).
3. Mga direktang thrombin inhibitor:
   • Bivalirudin (Angiox);
   • Dabigatran etexilate (pradaxa).
4. Selective factor Xa inhibitors:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Mga antagonist ng bitamina K

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay ang batayan para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thrombotic. Ang kanilang mga tablet form ay maaaring kunin nang mahabang panahon sa isang outpatient na batayan. Ang paggamit ng mga hindi direktang anticoagulants ay napatunayan upang mabawasan ang saklaw ng mga komplikasyon ng thromboembolic (atake sa puso, stroke) sa atrial fibrillation at ang pagkakaroon ng isang artipisyal na balbula sa puso.

Kasalukuyang hindi ginagamit ang Phenyline dahil sa mataas na panganib ng mga hindi gustong epekto. Ang Sinkumar ay may mahabang panahon ng pagkilos at naipon sa katawan, kaya ito ay madalas na ginagamit dahil sa mga kahirapan sa pagsubaybay sa therapy. Ang pinakakaraniwang bitamina K antagonist na gamot ay warfarin.

Ang Warfarin ay naiiba sa iba pang hindi direktang anticoagulants sa maagang epekto nito (10-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at ang mabilis na pagtigil ng mga hindi gustong epekto kapag ang dosis ay nabawasan o ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy.

Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa antagonism ng gamot na ito at bitamina K. Ang bitamina K ay kasangkot sa synthesis ng ilang mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng warfarin, ang prosesong ito ay nagambala.

Ang Warfarin ay inireseta upang maiwasan ang pagbuo at paglaki ng venous blood clots. Ginagamit ito para sa pangmatagalang therapy sa atrial fibrillation at sa pagkakaroon ng intracardiac thrombus. Sa mga kundisyong ito, ang panganib ng mga atake sa puso at mga stroke na nauugnay sa pagbara ng mga daluyan ng dugo ng mga hiwalay na particle ng mga namuong dugo ay tumaas nang malaki. Ang paggamit ng warfarin ay nakakatulong na maiwasan ang mga seryosong komplikasyon na ito. Ang gamot na ito ay kadalasang ginagamit pagkatapos ng myocardial infarction upang maiwasan ang paulit-ulit na aksidente sa coronary.

Pagkatapos ng pagpapalit ng balbula sa puso, kinakailangan ang warfarin nang hindi bababa sa ilang taon pagkatapos ng operasyon. Ito ang tanging anticoagulant na ginagamit upang maiwasan ang pagbuo ng mga namuong dugo sa mga artipisyal na balbula ng puso. Kailangan mong regular na inumin ang gamot na ito para sa ilang thrombophilias, lalo na ang antiphospholipid syndrome.

Ang Warfarin ay inireseta para sa dilated at hypertrophic cardiomyopathies. Ang mga sakit na ito ay sinamahan ng pagpapalawak ng mga cavity ng puso at/o hypertrophy ng mga pader nito, na lumilikha ng mga preconditions para sa pagbuo ng intracardiac blood clots.

Kapag nagpapagamot sa warfarin, kinakailangan upang suriin ang pagiging epektibo at kaligtasan nito sa pamamagitan ng pagsubaybay sa INR - internasyonal na normalized na ratio. Ang tagapagpahiwatig na ito ay tinasa bawat 4 hanggang 8 linggo ng pagpasok. Sa panahon ng paggamot, ang INR ay dapat na 2.0 - 3.0. Ang pagpapanatili ng isang normal na halaga ng tagapagpahiwatig na ito ay napakahalaga para sa pag-iwas sa pagdurugo, sa isang banda, at pagtaas ng pamumuo ng dugo, sa kabilang banda.

Ang ilang mga pagkain at halamang gamot ay nagpapataas ng mga epekto ng warfarin at nagpapataas ng panganib ng pagdurugo. Ito ay cranberry, grapefruit, bawang, ugat ng luya, pinya, turmerik at iba pa. Ang anticoagulant effect ng gamot ay pinahina ng mga sangkap na nakapaloob sa mga dahon ng repolyo, Brussels sprouts, Chinese repolyo, beets, perehil, spinach, at lettuce. Ang mga pasyenteng umiinom ng warfarin ay hindi kailangang iwasan ang mga produktong ito, ngunit regular itong inumin sa maliliit na dami upang maiwasan ang biglaang pagbabagu-bago sa mga antas ng dugo ng gamot.

Kasama sa mga side effect ang pagdurugo, anemia, lokal na trombosis, hematomas. Ang aktibidad ng sistema ng nerbiyos ay maaaring magambala sa pag-unlad ng pagkapagod, sakit ng ulo, at pagkagambala sa panlasa. Minsan nangyayari ang pagduduwal at pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, at dysfunction ng atay. Sa ilang mga kaso, ang balat ay apektado, lumilitaw ang isang lilang kulay ng mga daliri sa paa, paresthesia, vasculitis, at lamig ng mga paa't kamay. Posible na bumuo ng isang reaksiyong alerdyi sa anyo ng pangangati ng balat, urticaria, at angioedema.

Ang Warfarin ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Hindi ito dapat inireseta para sa anumang mga kondisyon na nauugnay sa banta ng pagdurugo (trauma, operasyon, ulcerative lesyon ng mga panloob na organo at balat). Hindi ito ginagamit para sa aneurysms, pericarditis, infective endocarditis, o malubhang arterial hypertension. Ang isang kontraindikasyon ay ang imposibilidad ng sapat na pagsubaybay sa laboratoryo dahil sa hindi naa-access ng laboratoryo o mga katangian ng personalidad ng pasyente (alkoholismo, disorganisasyon, senile psychosis, atbp.).

Heparin

Ang isa sa mga pangunahing salik na pumipigil sa pamumuo ng dugo ay ang antithrombin III. Ang unfractionated heparin ay nagbubuklod dito sa dugo at pinatataas ang aktibidad ng mga molekula nito nang maraming beses. Bilang isang resulta, ang mga reaksyon na naglalayong pagbuo ng mga clots ng dugo sa mga daluyan ng dugo ay pinigilan.

Ang Heparin ay ginamit nang higit sa 30 taon. Noong nakaraan, ito ay pinangangasiwaan ng subcutaneously. Ngayon ay pinaniniwalaan na ang unfractionated heparin ay dapat ibigay sa intravenously, na nagpapadali sa pagsubaybay sa kaligtasan at pagiging epektibo ng therapy. Para sa subcutaneous na paggamit, inirerekomenda ang mababang molekular na timbang na heparin, na tatalakayin natin sa ibaba.

Ang Heparin ay kadalasang ginagamit upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic sa talamak na myocardial infarction, kabilang ang panahon ng thrombolysis.

Kasama sa pagsubaybay sa laboratoryo ang pagpapasiya ng activated partial thromboplastin clotting time. Sa panahon ng paggamot na may heparin, pagkatapos ng 24-72 oras dapat itong 1.5-2 beses na mas mataas kaysa sa paunang halaga. Kinakailangan din na subaybayan ang bilang ng mga platelet sa dugo upang hindi makaligtaan ang pag-unlad ng thrombocytopenia. Karaniwan, ang heparin therapy ay nagpapatuloy sa loob ng 3 hanggang 5 araw na may unti-unting pagbawas ng dosis at karagdagang pagtigil.

Ang Heparin ay maaaring magdulot ng hemorrhagic syndrome (pagdurugo) at thrombocytopenia (mababang bilang ng platelet sa dugo). Sa pangmatagalang paggamit sa malalaking dosis, malamang na magkaroon ng alopecia (kalbo), osteoporosis, at hypoaldosteronism. Sa ilang mga kaso, nangyayari ang mga reaksiyong alerdyi, pati na rin ang pagtaas sa antas ng alanine aminotransferase sa dugo.

Ang Heparin ay kontraindikado sa hemorrhagic syndrome at thrombocytopenia, gastric at duodenal ulcers, dumudugo mula sa urinary tract, pericarditis at acute cardiac aneurysm.

Mga mababang molekular na heparin

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin ay nakuha mula sa unfractionated heparin. Naiiba sila sa huli sa kanilang mas maliit na laki ng molekular. Pinatataas nito ang kaligtasan ng mga gamot. Ang pagkilos ay nagiging mas mahaba at mas mahuhulaan, kaya ang paggamit ng mababang molekular na timbang na heparin ay hindi nangangailangan ng kontrol sa laboratoryo. Maaari itong isagawa gamit ang mga nakapirming dosis - mga hiringgilya.

Ang bentahe ng low molecular weight heparins ay ang kanilang pagiging epektibo kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously. Bilang karagdagan, mayroon silang isang makabuluhang mas mababang panganib ng mga side effect. Samakatuwid, ang heparin derivatives ay kasalukuyang pinapalitan ang heparin mula sa klinikal na kasanayan.

Ang mga low molecular weight na heparin ay ginagamit upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic sa panahon ng operasyon at deep vein thrombosis. Ginagamit ang mga ito sa mga pasyenteng nasa bed rest at nasa mataas na panganib ng mga naturang komplikasyon. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito ay malawakang inireseta para sa hindi matatag na angina at myocardial infarction.

Ang mga kontraindiksyon at hindi kanais-nais na mga epekto para sa pangkat na ito ay kapareho ng para sa heparin. Gayunpaman, ang kalubhaan at dalas ng mga side effect ay mas mababa.

Direktang thrombin inhibitors

Ang mga direktang thrombin inhibitor, gaya ng ipinahihiwatig ng pangalan, ay direktang inactivate ang thrombin. Kasabay nito, pinipigilan nila ang aktibidad ng platelet. Ang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi nangangailangan ng kontrol sa laboratoryo.

Ang Bivalirudin ay pinangangasiwaan nang intravenously sa talamak na myocardial infarction upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic. Ang gamot na ito ay hindi pa ginagamit sa Russia.

Ang Dabigatran (pradaxa) ay isang tablet na gamot upang mabawasan ang panganib ng trombosis. Hindi tulad ng warfarin, hindi ito nakikipag-ugnayan sa pagkain. Kasalukuyang nagpapatuloy ang pananaliksik sa gamot na ito para sa permanenteng atrial fibrillation. Ang gamot ay inaprubahan para magamit sa Russia.

Selective factor Xa inhibitors

Ang Fondaparinux ay nagbubuklod sa antithrombin III. Ang kumplikadong ito ay masinsinang hindi aktibo ang X-factor, na binabawasan ang intensity ng pagbuo ng thrombus. Ito ay inireseta subcutaneously para sa acute coronary syndrome at venous thrombosis, kabilang ang pulmonary embolism. Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng thrombocytopenia at hindi humahantong sa osteoporosis. Ang kontrol sa laboratoryo ng kaligtasan nito ay hindi kinakailangan.

Ang Fondaparinux at bivalirudin ay partikular na ipinahiwatig sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng saklaw ng mga clots ng dugo sa grupong ito ng mga pasyente, ang mga gamot na ito ay makabuluhang nagpapabuti sa pagbabala ng sakit.

Ang mga Factor Xa inhibitors sa anyo ng tablet ay sumasailalim sa mga klinikal na pagsubok.

Ang pinakakaraniwang epekto ay kinabibilangan ng anemia, pagdurugo, pananakit ng tiyan, pananakit ng ulo, pangangati, at pagtaas ng aktibidad ng transaminase.

Ang mga kontraindikasyon ay aktibong pagdurugo, matinding pagkabigo sa bato, hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot at infective endocarditis.

Mga antagonist ng bitamina - mga antivitamin 06/19/2014

Alam ng lahat na ang mga bitamina ay mahalagang elemento ng mabuting kalusugan. Ngunit alam mo ba na ang ilang mga sangkap sa ating pagkain at kapaligiran, pati na rin ang ilang mga gamot, ay mga antivitamin - mga kemikal na nagpapababa o nakakakansela sa mga kemikal na epekto ng mga bitamina sa katawan. Ang mga antivitamin ay tinatawag ding mga antagonist ng bitamina.

Ang mga antivitamin ay kilala mula noong 70s ng huling siglo. Ang mga siyentipiko ay "nalaman" ang mga antagonist nang hindi sinasadya - sa panahon ng isang eksperimento na nag-aaral ng synthesis ng bitamina B9 - folic acid: ang mga mananaliksik ay nag-synthesize ng folic acid, na, sa kanilang sorpresa, nang walang maliwanag na dahilan ay nakuha ang eksaktong kabaligtaran ng mga likas na katangian.

Bitamina A at ang mga antagonist nito

Ang bitamina A, o retinol, ay isang bitamina na natutunaw sa taba, na, sa kabila ng pagkakaroon ng malalaking halaga ng margarin at mga taba sa pagluluto, ay hindi gaanong hinihigop ng katawan. Samakatuwid, kapag naghahanda ng mga pagkaing mataas sa retinol (atay, isda, itlog), inirerekumenda na gumamit ng isang minimum na halaga ng taba.

Bilang karagdagan, ang langis ng mineral, na ginagamit bilang isang laxative, ay sumisipsip ng bitamina A at karotina, sa gayon ay sinisira ito.

Ang mga pampalabnaw ng dugo at mga gamot na ginagamit para sa pagpapabagal ng pamumuo ng dugo ay sumisira sa bitamina A sa katawan.

Ang isang tao ay nangangailangan ng isang maliit na pang-araw-araw na dosis ng bitamina K - ito ay naka-imbak sa maliit na dami sa atay. Ang bitamina ay pumapasok sa katawan ng tao sa pamamagitan ng pagkonsumo ng mga halaman, at ito rin ay synthesize ng bakterya sa gastrointestinal tract. Ang antibiotic therapy (pag-inom ng anumang antibiotics tulad ng penicillin, streptomycin, tetracycline, atbp.) ay pumipigil sa paglaki ng bakterya at samakatuwid ay binabawasan ang synthesis ng bitamina K.

Ang iba pang mga antagonist ng bitamina K ay mga gamot na ginagamit upang mapawi ang mga sintomas ng trombosis, isang abnormal na pagbuo ng mga namuong dugo sa mga daluyan ng dugo.

Antivitamins para sa ascorbic acid

Kilalang-kilala na ang mga naninigarilyo ay may mababang antas ng bitamina C (ascorbic acid). Sinuri ng Canadian na manggagamot na si Dr. McCormick ang mga antas ng dugo ng bitamina C sa halos 6,000 naninigarilyo - lahat ng mga paksa ay may mababang antas ng bitamina. Si Frederick Klenner, M.D., ay sinipi nang maraming taon bilang napatunayan na ang isang sigarilyong pinausukan ay maaaring makaubos ng hanggang tatlumpu't limang milligrams ng bitamina C mula sa katawan.

Ang caffeine ay nakakasagabal sa pagsipsip ng bitamina C sa katawan ng tao.

Ang ilang iba pang mga pangunahing antagonist ng bitamina C ay ang ammonium chloride, thiouracil, atropine, barbiturates at antihistamines. Ang mga inuming nakalalasing, stress, at emosyonal na karamdaman ay mga antagonist din ng bitamina C.

B bitamina antagonists

Ang hilaw na isda at hilaw na karne ng shellfish, kabilang ang mga talaba, ay kinikilala bilang mga antagonist ng mga bitamina B.

Ang mga birth control pills ay mga antivitamin para sa bitamina B6 at bitamina B12. Ang estrogen, na bahagi ng oral contraceptive, ay isa ring antagonist ng bitamina E.

Bago gamitin ang impormasyong ibinigay ng medportal.org, pakibasa ang mga tuntunin ng kasunduan ng user.

Mga Tuntunin ng Paggamit

Ang website ng medportal.org ay nagbibigay ng mga serbisyo sa ilalim ng mga tuntunin at kundisyon na inilarawan sa dokumentong ito. Sa pamamagitan ng pagsisimulang gamitin ang website, kinukumpirma mo na nabasa mo ang mga tuntunin ng Kasunduan ng User na ito bago gamitin ang site, at tinatanggap ang lahat ng mga tuntunin ng Kasunduang ito nang buo. Mangyaring huwag gamitin ang website kung hindi ka sumasang-ayon sa mga tuntunin at kundisyon na ito.

Ang lahat ng impormasyong nai-post sa site ay para sa sanggunian lamang; ang impormasyong kinuha mula sa mga open source ay para sa sanggunian lamang at hindi advertising. Ang website ng medportal.org ay nagbibigay ng mga serbisyo na nagpapahintulot sa Gumagamit na maghanap ng mga gamot sa data na natanggap mula sa mga parmasya bilang bahagi ng isang kasunduan sa pagitan ng mga parmasya at ng website ng medportal.org. Para sa kadalian ng paggamit ng site, ang data sa mga gamot at pandagdag sa pandiyeta ay isinasaayos at dinadala sa isang solong spelling.

Ang website ng medportal.org ay nagbibigay ng mga serbisyo na nagpapahintulot sa Gumagamit na maghanap ng mga klinika at iba pang impormasyong medikal.

Ang impormasyong nai-post sa mga resulta ng paghahanap ay hindi isang pampublikong alok. Ang pangangasiwa ng medportal.org website ay hindi ginagarantiya ang katumpakan, pagkakumpleto at (o) kaugnayan ng ipinakitang data. Ang pangangasiwa ng website ng medportal.org ay walang pananagutan para sa anumang pinsala o pinsala na maaari mong makuha mula sa pag-access o kawalan ng kakayahang ma-access ang site o mula sa paggamit o kawalan ng kakayahang gamitin ang site na ito.

Sa pamamagitan ng pagtanggap sa mga tuntunin ng kasunduang ito, lubos mong nauunawaan at sumasang-ayon na:

Ang impormasyon sa site ay para sa sanggunian lamang.

Ang pangangasiwa ng website ng medportal.org ay hindi ginagarantiyahan ang kawalan ng mga error at pagkakaiba tungkol sa kung ano ang nakasaad sa website at ang aktwal na pagkakaroon ng mga kalakal at presyo para sa mga kalakal sa parmasya.

Ang gumagamit ay nangangako na linawin ang impormasyong interesado siya sa pamamagitan ng pagtawag sa parmasya o paggamit ng impormasyong ibinigay sa kanyang sariling paghuhusga.

Ang pangangasiwa ng website ng medportal.org ay hindi ginagarantiyahan ang kawalan ng mga pagkakamali at pagkakaiba tungkol sa iskedyul ng trabaho ng mga klinika, ang kanilang impormasyon sa pakikipag-ugnayan - mga numero ng telepono at mga address.

Ang Administrasyon ng website ng medportal.org o anumang iba pang partido na kasangkot sa proseso ng pagbibigay ng impormasyon ay hindi mananagot para sa pinsala o pinsala na maaari mong maranasan mula sa ganap na pag-asa sa impormasyong ibinigay sa website na ito.

Ang pangangasiwa ng website ng medportal.org ay gumagawa at nagsasagawa ng lahat ng pagsisikap sa hinaharap upang mabawasan ang mga pagkakaiba at pagkakamali sa impormasyong ibinigay.

Ang mga anticoagulants ay mga kemikal na maaari baguhin ang lagkit ng dugo, lalo na, pinipigilan ang mga proseso ng clotting.

Depende sa pangkat ng anticoagulant, nakakaapekto ito sa synthesis ng ilang mga sangkap sa katawan na responsable para sa lagkit ng dugo at ang kakayahang bumuo ng mga clots ng dugo.

May mga anticoagulants direkta at hindi direktang aksyon. Ang mga anticoagulants ay maaaring nasa anyo ng mga tablet, injection o ointment.

Ang ilang mga anticoagulants ay maaaring kumilos hindi lamang sa vivo, iyon ay, direkta sa katawan, kundi pati na rin sa vitro - upang ipakita ang kanilang mga kakayahan sa isang test tube na may dugo.

Anticoagulants sa gamot

Ano ang mga anticoagulants sa gamot at anong lugar ang kanilang sinasakop?

Ang anticoagulant bilang isang gamot ay lumitaw pagkatapos ng 20s ng ikadalawampu siglo, nang natuklasan ang dicumarol, isang hindi direktang anticoagulant. Simula noon, nagsimula ang pananaliksik sa sangkap na ito at iba pa na may katulad na epekto.

Bilang isang resulta, pagkatapos ng ilang mga klinikal na pag-aaral, ang mga gamot batay sa naturang mga sangkap ay nagsimulang gamitin sa gamot at tinatawag na anticoagulants.

Ang paggamit ng mga anticoagulants ay hindi inilaan lamang para sa paggamot ng mga pasyente.

Dahil ang ilang anticoagulants ay may kakayahang magsagawa ng kanilang epekto sa vitro, ginagamit ang mga ito sa mga diagnostic ng laboratoryo upang maiwasan ang pamumuo ng mga sample ng dugo. Minsan ginagamit ang mga anticoagulants sa deratization.

Ang epekto ng mga pangkat na gamot sa katawan

Depende sa grupo ng anticoagulant, ang epekto nito ay bahagyang nag-iiba.

Mga direktang anticoagulants

Ang pangunahing epekto ng direktang anticoagulants ay pagsugpo sa pagbuo ng thrombin. Ang hindi aktibo ng mga kadahilanan IXa, Xa, XIa, XIIa ay nangyayari, pati na rin kallekrein.

Ang aktibidad ng hyaluronidase ay inhibited, sa parehong oras ang pagkamatagusin ng mga daluyan ng dugo sa utak at bato ay tumataas.

Gayundin, sa parehong oras, ang antas ng kolesterol at beta-lipoproteins ay bumababa, ang aktibidad ng lipoprotein lipase ay tumataas, at ang pakikipag-ugnayan ng T- at B-lymphocytes ay pinigilan. Maraming direktang anticoagulants ang nangangailangan ng pagsubaybay sa INR at iba pang mga pagsusuri ng kakayahan sa pamumuo ng dugo upang maiwasan ang panloob na pagdurugo.

Mga gamot na hindi direktang kumikilos

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay may ari-arian pagbawalan ang synthesis prothrombin, proconvertin, Christmas factor at Stuart protein factor sa atay.

Ang synthesis ng mga salik na ito ay nakasalalay sa antas ng konsentrasyon ng bitamina K1, na may kakayahang ma-convert sa aktibong anyo nito sa ilalim ng impluwensya ng epoxide reductase. Maaaring harangan ng mga anticoagulants ang paggawa ng enzyme na ito, na nangangailangan ng pagbawas sa paggawa ng mga clotting factor sa itaas.

Pag-uuri ng mga anticoagulants

Ang mga anticoagulant na gamot ay nahahati sa dalawang pangunahing subgroup:

• tuwid:
• hindi direkta.

Ang kanilang pagkakaiba ay ang hindi direktang anticoagulants ay kumikilos sa synthesis ng mga side enzymes na kumokontrol sa pamumuo ng dugo; ang mga naturang gamot ay epektibo lamang sa vivo. Ang mga direktang anticoagulants ay maaaring direktang kumilos sa thrombin at manipis ang dugo sa anumang carrier.

Sa turn, direktang anticoagulants ay nahahati sa:

• heparin;
• mababang molekular na timbang na heparin;
• hirudin;
• sodium hydrogen citrate;
• lepirudin at danaparoid.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay kinabibilangan ng: mga sangkap tulad ng:

• monocoumarins;
• indandiones;
• mga dicoumarin.

Sila ay humantong sa mapagkumpitensyang antagonism na may bitamina K1. Bilang karagdagan sa pagkagambala sa siklo ng bitamina K at pagpigil sa aktibidad ng epoxide reductase, naisip din nilang pigilan ang paggawa ng quinone reductase.

Mayroon ding mga sangkap na katulad ng mga anticoagulants, na nagpapababa ng pamumuo ng dugo sa pamamagitan ng iba pang mga mekanismo. Halimbawa, sodium citrate, acetylsalicylic acid, sodium salicylate.

hindi direkta at direktang pag-uuri ng anticoagulants

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga anticoagulants ay ginagamit sa halos lahat ng mga kaso kung saan may panganib ng pagbuo ng namuong dugo, para sa mga sakit sa puso at mga sakit sa vascular ng mga paa't kamay.

Sa cardiology sila ay inireseta sa:

• congestive heart failure;
• pagkakaroon ng mekanikal na mga balbula ng puso;
• talamak na aneurysm;
• arterial thromboembolism;
• parietal thrombosis ng mga cavity ng puso;
• malaking-focal myocardial infarction.

Sa ibang mga kaso, ang mga anticoagulants ay inilaan upang maiwasan ang trombosis:

• postpartum thromboembolism;
• matagal na pananatili sa kama pagkatapos ng operasyon;
• pagkawala ng dugo (higit sa 500 ML);
• cachexia,
• pag-iwas sa reocclusion pagkatapos ng angioplasty.

Maaari mong malaman kung ano ang ibig sabihin nito at kung anong mga pamamaraan at pamamaraan ang ginagamit mula sa aming artikulo.

Kung ikaw ay inireseta ng gamot na Vasobral, ang mga tagubilin para sa paggamit ay kinakailangang pag-aralan. Lahat tungkol sa gamot - contraindications, review, analogues.

Contraindications sa paggamit ng mga gamot mula sa pangkat na ito

Bago simulan ang pagkuha ng mga anticoagulants, ang pasyente ay inireseta ng isang serye ng mga pag-aaral.

Dapat siyang pumasa sa isang pangkalahatang pagsusuri sa dugo, isang pangkalahatang urinalysis, isang pagsusuri sa ihi ng Nechiporenko, isang pagsusuri ng fecal occult na dugo, isang pagsusuri sa dugo ng biochemical, pati na rin ang isang coagulogram at isang pagsusuri sa ultrasound ng mga bato.

Ang mga anticoagulants ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso: mga sakit:

• intracerebral aneurysm;
• gastrointestinal ulser;
• bitamina K hypovitaminosis;
• portal hypertension;
• thrombocytopenia;
• leukemia;
• malignant na mga bukol;
• pagkabigo sa bato o atay;
• mataas na presyon ng dugo (sa itaas 180/100);
• alkoholismo;
• sakit ni Crohn.

Mga direktang anticoagulants

Ang pangunahing kinatawan ng direktang anticoagulants ay heparin. Ang Heparin ay naglalaman ng mga kadena ng sulfated glycosaminoglycans na may iba't ibang laki.

Ang bioavailability ng heparin ay sapat na mababa para sa sapat na dosis ng gamot. Pangunahin itong nakasalalay sa katotohanan na ang heparin ay nakikipag-ugnayan sa maraming iba pang mga sangkap sa katawan (macrophages, mga protina ng plasma, endothelium).

Samakatuwid, ang paggamot na may heparin ay hindi ibinubukod ang posibilidad ng pagbuo ng namuong dugo. Dapat din itong isaalang-alang na ang isang namuong dugo sa isang atherosclerotic plaque ay hindi sensitibo sa heparin.

Meron din mababang molekular na timbang na heparin: enoxaparin sodium, deltaparin sodium, nadroparin calcium.

Kasabay nito, mayroon silang mataas na antithrombotic effect dahil sa mataas na bioavailability (99%), ang mga naturang sangkap ay mas malamang na maging sanhi ng mga komplikasyon ng hemorrhoidal. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mababang molecular weight heparin molecules ay hindi nakikipag-ugnayan sa von Willebrand factor.

Sinubukan ng mga siyentipiko na muling likhain ang sintetikong hirudin, isang sangkap na matatagpuan sa laway ng mga linta na may direktang anticoagulant effect na tumatagal ng halos dalawang oras.

Ngunit ang mga pagtatangka ay hindi nagtagumpay. Gayunpaman, ang lepirudin, isang recombinant derivative ng hirudin, ay nilikha.

Danaparoid- isang halo ng glycosaminoglycans, na mayroon ding anticoagulant effect. Ang sangkap ay synthesize mula sa bituka mucosa ng mga baboy.

Mga gamot na kumakatawan sa oral anticoagulants at ointment direktang aksyon:

• Mga iniksyon ng heparin;
• Klevarine;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexane;
• Fluxum;
• Venitan N;
• Walang Tromble;
• Fragmin;
• Dolabene.

Mga hindi direktang anticoagulants

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay nahahati sa tatlong pangunahing uri:

• monocoumarins;
• dicoumarins;
• indandiones.

Ang huling grupo ay kasalukuyang hindi ginagamit sa gamot sa buong mundo dahil sa mataas na toxicity at malubhang epekto.

Ang mga hindi direktang anticoagulant na gamot ng ganitong uri ay ginagamit upang mabawasan ang pamumuo ng dugo Sa mahabang panahon.

Ang isa sa mga subgroup ng mga gamot na ito ay may epekto sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga salik na umaasa sa K sa atay (mga antagonist ng bitamina K). Kabilang dito ang mga kadahilanan tulad ng: prothrombin II, VII, X at IX. Ang pagbaba sa antas ng mga salik na ito ay humahantong sa pagbaba sa mga antas ng thrombin.

Ang isa pang subgroup ng hindi direktang anticoagulants ay may pag-aari ng pagbawas ng pagbuo ng mga protina ng anticoagulant system (protein S at C). Ang kakaiba ng pamamaraang ito ay ang epekto sa protina ay nangyayari nang mas mabilis kaysa sa K-dependent na mga kadahilanan.

At samakatuwid, ang mga gamot na ito ay ginagamit kapag ang isang kagyat na anticoagulant effect ay kinakailangan.

Ang mga pangunahing kinatawan ng anticoagulants hindi direktang aksyon:

• Sinkumar;
• Neodicoumarin;
• Fenyndion;
• Fepromaron;
• Pelentan;
• Acencumarol;
• Thrombostop;
• Ethyl biscoumacetate.

Mga ahente ng antiplatelet

Ito ay mga sangkap na maaaring mabawasan ang pagsasama-sama ng mga platelet na kasangkot sa pagbuo ng thrombus. Ang mga ito ay kadalasang ginagamit kasabay ng iba pang mga gamot, na nagpapahusay at nakakadagdag sa kanilang epekto. Ang isang kilalang kinatawan ng ahente ng antiplatelet ay acetylsalicylic acid (aspirin).

Kasama rin sa grupong ito ang mga gamot na anti-gout at vasodilator, antispasmodics, at reopolyglucin na kapalit ng dugo.

Basic gamot:

Mga tampok ng aplikasyon

Sa medikal na kasanayan, mga ahente ng antiplatelet ginagamit sa parallel sa iba pang mga anticoagulants, halimbawa sa heparin.

Upang makuha ang ninanais na epekto, ang dosis ng gamot, at ang gamot mismo, ay pinili upang neutralisahin o, sa kabaligtaran, mapahusay ang epekto ng isa pang anticoagulant na gamot.

Ang simula ng pagkilos ng mga ahente ng antiplatelet ay nangyayari sa ibang pagkakataon kaysa sa mga simpleng anticoagulants, lalo na ang mga direktang kumikilos. Matapos ihinto ang mga naturang gamot, hindi sila tinanggal mula sa katawan sa loob ng ilang panahon at nagpapatuloy ang kanilang epekto.

mga konklusyon

Mula noong kalagitnaan ng ikadalawampu siglo, ang mga bagong sangkap ay ginamit sa praktikal na gamot na maaaring mabawasan ang kakayahan ng dugo na bumuo ng isang namuong dugo.

Nagsimula ang lahat nang sa isang paninirahan ay nagsimulang mamatay ang mga baka mula sa hindi kilalang sakit, kung saan ang anumang pinsala sa mga baka ay humantong sa pagkamatay nito dahil sa pagdurugo na hindi huminto.

Nang maglaon, nalaman ng mga siyentipiko na gumagamit sila ng substance na tinatawag na dicumarol. Simula noon, nagsimula ang panahon ng anticoagulants. Sa panahon kung saan milyon-milyong mga tao ang naligtas.

Sa kasalukuyan, nagpapatuloy ang pagbuo ng higit pang unibersal na mga produkto na may pinakamababang bilang ng mga side effect at may pinakamataas na bisa.

Panimula. Ang warfarin at iba pang mga bitamina K antagonist (VKA) ay ang pinakakaraniwang iniresetang gamot para sa trombosis at ang panganib ng thromboembolism. Hinaharang ng mga VKA ang bitamina K epoxide reductase complex, na kumokontrol sa conversion ng ilang partikular na glutamate residues ng vitamin K-dependent coagulation factor sa γ-carboxyglutamic acid (GLA) residues. Bilang karagdagan sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang VKA therapy ay may isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto, dahil maraming mga protina sa labas ng sistema ng coagulation ay nangangailangan din ng γ-glutamyl carboxylation para sa biological activation.

Ang Matrix Gla protein (MGP), na hindi nauugnay sa sistema ng coagulation ng dugo, ay umaasa sa bitamina K at madaling kapitan ng impluwensya ng VKA. Ang mga pag-aaral sa mga modelo ng hayop ay nagpakita na ang MGP ay isang potent inhibitor ng arterial vessel wall at cartilage calcification. Sa mga arterya, ang MGP ay kumikilos bilang isang lokal na inhibitor ng vascular media calcification. Bagaman ang mekanismo ng pagbabawal ay hindi pa rin lubos na nauunawaan, ito ay kilala na may kinalaman sa pagsugpo sa bone morphogenetic proteins 2 at 4, pagsugpo sa osteochondrogenetic transdifferentiation ng vascular smooth muscle cells, at direktang pagsugpo sa paglaki ng calcium crystal. Para mangyari ang alinman sa mga mekanismong ito, kinakailangan ang activation ng MGP sa pamamagitan ng vitamin K-dependent γ-carboxylation. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang paggamot sa VKA ay nauugnay sa arterial calcification at up-regulation ng uncarboxylated MGP (ucMGP).

Ang isang pag-aaral sa isang modelo ng hayop ay nagpakita na kapag ang gene na responsable para sa pagpapahayag ng MGP ay pinatay, ang mga pagbabago sa intima ng isang atherosclerotic plaque, ang naunang pagkalagot ng plaka at ang pagbuo ng atherothrombosis, ay pinabilis.

Sa pag-aaral na ito, pinag-aralan namin ang epekto ng VKA sa calcification ng coronary atherosclerotic lesions sa mga pasyente na may pinaghihinalaang coronary artery disease at gamit ang cardiac MSCT, na nagpapahintulot sa dami ng pagpapasiya ng calcification ng vascular tissue.

Mga materyales at pamamaraan. Isang kabuuan ng 266 na mga pasyente ang kasama sa pag-aaral, kung saan 133 ang kumukuha ng mga gamot na VKA (VKA group) at 133 na indibidwal na tumugma sa edad at kasarian (control group). Ang lahat ng mga pasyente ay sumailalim sa 64-slice cardiac CT upang masuri ang antas ng pag-unlad ng coronary heart disease (CHD). Ang coronary calcification ay sinukat gamit ang pamamaraang Agatston.

Sa oras ng pagsusuri, walang mga atherosclerotic plaque na natagpuan sa 52 mga pasyente mula sa VKA group at 41 sa control group. Ang pangkat ng VKA ay nahahati sa mga subgroup batay sa tagal ng paggamit ng droga. Ang average na tagal ng paggamit ng VKA ay 2.5 ± 1.5 buwan sa unang subgroup (T1), 18.7 ± 8.8 buwan sa pangalawa (T2), at 86.4 ± 47.1 buwan sa ikatlong subgroup (T3). Ang control group ay awtomatikong nahahati din sa 3 subgroup; bawat pasyente sa pangunahing grupo ay tumutugma sa isang partikular na pasyente mula sa control group.

Mga resulta at konklusyon. Pagkatapos ng quantification ng coronary calcification ni Agatston sa control group, walang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng ibig sabihin ng mga marka ng Agatston sa mga subgroup (p=0.965). Kasabay nito, sa pangkat ng VKA, ang average na marka ng Agatston ay tumaas sa proporsyon sa tagal ng paggamit ng VKA (p = 0.029).

Susunod, ang lahat ng mga coronary segment ng bawat pasyente ay nasuri upang masuri ang morpolohiya ng atherosclerotic plaque at ang antas ng stenosis. Ang mga plaque ay inuri bilang calcified, mixed, o noncalcified. Sa control group, sa lahat ng mga subgroup, ang morpolohiya ng mga plake ay hindi naiiba nang malaki, at sa pangkat ng VKA, sa kabaligtaran, sa pagtaas ng tagal ng paggamit ng droga, ang proporsyon ng mga calcified coronary plaque ay tumaas nang malaki. Limampung porsyento ng mga plake sa unang subgroup ng mga gumagamit ng VKA ay na-calcified, kumpara sa 61.5% sa pangalawang subgroup at 68.5% sa pangatlo (p

Ang mga resulta ay nagpapahiwatig na ang paggamit ng VKA ay nauugnay sa pagtaas ng atherosclerotic plaque calcification, at ang laki at lokasyon ng mga deposito ng calcium ay mahalagang mga kadahilanan na nakakaapekto sa katatagan ng plaka.

Ang materyal na inihanda ni Ilyich Anton Vladimirovich

💡 At pati na rin sa paksa:

• Ang makina ng pangangalaga sa kalusugan ng Sobyet Tinatrato namin nang may kabalintunaan ang "isang natatanging tagapag-ayos ng pangangalagang pangkalusugan sa tahanan, isang kilalang estadista," ngunit may mga dapat nating alalahanin nang may pasasalamat at paggalang...
• Higit pa sa gastroenteritis: isang matinding kaso ng hypopituitarism Ang pasyente ay nagpapagal, ngunit ang larawan ng sakit ay hindi maaaring sabihin sa mga doktor ang isang hindi malabo na sagot, at hindi rin nila natukoy nang tama ang pagkawala ng dugo o nagpasya na huwag sabihin ang katotohanan tungkol sa pagdurugo, inilipat ang desisyon...
• Thomas Goetz: Oras na para baguhin ang disenyo ng medikal na data Ang medikal na kasaysayan ng pasyente ay puno ng impormasyon, mahirap basahin at mahirap intindihin. Ngunit maaari itong gawing mas malusog ang pasyente kung alam mo kung paano gamitin ito nang tama. Sa TEDMED, si Thomas Goetz...
• Maghanap ng atherosclerosis, huwag hanapin ito, ngunit huwag sumuko Bawat taon, ang mga sakit sa cardiovascular ay kumikitil ng buhay ng 17.5 milyong tao sa mundo, na nagbibigay-katwiran sa pandaigdigang priyoridad ng pag-iwas batay sa paghula sa panganib ng kanilang pag-unlad. Pangunahing interes...
• Sidhi ng ehersisyo at rate ng synthesis ng protina ng kalamnan Maling magsanay hanggang sa pagod, patuloy na pinapataas ang karga; ang katawan ay nabubuhay ayon sa sarili nitong mga batas, mas pinipili ang maliliit na kargada sa napakalaking dami...