Doxazosin - anong uri ng gamot ito at anong mga sakit ang nakakatulong dito? Mga detalyadong tagubilin para sa paggamit ng Doxazosin tablets: komposisyon, indikasyon, dosis, pati na rin ang isang pangkalahatang-ideya ng mga review at analogues Doxazosin trade name.

Doxazosin

Komposisyon at release form ng gamot

Pills puti o halos puti, bilog, flat-cylindrical, na may marka sa isang gilid at chamfer sa magkabilang gilid.

Mga excipients: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 142.15 mg, microcrystalline cellulose - 40 mg, sodium carboxymethyl starch - 6 mg, K25 - 4.8 mg, magnesium stearate - 2 mg, sodium lauryl sulfate - 0.2 mg.

5 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (2) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (3) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (4) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (6) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (7) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (8) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (9) - mga karton na pakete.
5 piraso. - contour cellular packaging (10) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (3) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (4) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (6) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (7) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (8) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (9) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (10) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (2) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (3) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (4) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (6) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (7) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (8) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (9) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cellular packaging (10) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (2) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (3) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (4) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (6) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (7) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (8) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (9) - mga karton na pakete.
20 pcs. - contour cellular packaging (10) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (2) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (3) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (4) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (6) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (7) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (8) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (9) - mga karton na pakete.
30 pcs. - contour cellular packaging (10) - mga karton na pakete.
10 piraso. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
20 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
30 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
40 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
50 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
60 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
70 mga PC. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
80 mga PC. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
90 mga PC. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
100 piraso. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Selective competitive blocker ng postsynaptic α 1 -adrenergic receptors. Mga tawag sa pagpapalawak mga peripheral na sisidlan, na humahantong sa pagbaba sa peripheral vascular resistance at pagbaba sa presyon ng dugo. Tumutulong na mapataas ang ratio ng HDL/kabuuang kolesterol at bawasan ang kabuuang antas ng triglycerides at kolesterol.

Sa pangmatagalang paggamit Ang regression ng left ventricular hypertrophy ay sinusunod, ang platelet aggregation ay pinigilan at ang nilalaman ng plasminogen activator sa mga tisyu ay tumataas. Pagbara ng mga α 1-adrenergic receptor na matatagpuan sa stroma at kapsula prostate gland, sa cervix Pantog humahantong sa pagbaba ng resistensya at presyon sa yuritra, binabawasan ang paglaban sa panloob na butas nito. Nagpapabuti ng urodynamics at binabawasan ang mga pagpapakita ng benign prostatic hyperplasia.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang Cmax ay naabot pagkatapos ng 1.5-3.6 na oras. Ang plasma protein binding ay 98-99%. Intensively metabolized sa atay. Ang T1 / 2 ay 19-22 na oras. Ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka sa anyo ng mga metabolite, 5% - hindi nagbabago; 9% ay excreted sa pamamagitan ng bato.

Mga indikasyon

Arterial hypertension. Benign prostatic hyperplasia (paggamot ng sintomas).

Contraindications

Mabigat pagkabigo sa atay; mga impeksyon daluyan ng ihi; anuria; progresibo pagkabigo sa bato; arterial hypotension na may mga orthostatic disorder (kabilang ang isang kasaysayan); arterial hypotension (nalalapat lamang sa indikasyon na benign prostatic hyperplasia); kasabay na sagabal sa itaas na daanan ng ihi; talamak na impeksyon daanan ng ihi; mga bato sa pantog; obstructive disorder ng gastrointestinal tract; esophageal obstruction; pagbawas sa diameter ng lumen ng gastrointestinal tract ng anumang antas; lactose intolerance, lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption (dahil sa pagkakaroon ng lactose); mga bata at pagdadalaga hanggang 18 taong gulang; panahon ng paggagatas ( pagpapasuso); hypersensitivity sa quinazoline derivatives (halimbawa, terazosin, doxazosin).

Bilang monotherapy: mga pasyente na may overflow ng pantog; anuria na mayroon o walang progresibong pagkabigo sa bato.

Dosis

Ang paunang dosis ay 1 mg / araw. Pagkatapos ng 1-2 linggo, depende sa klinikal na sitwasyon, ang dosis ay maaaring tumaas sa 2 mg / araw, at pagkatapos pagkatapos ng 1-2 na linggo - sa 4 mg, 8 mg o 16 mg / araw upang makamit ang pinakamainam. therapeutic effect. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 2-4 mg.

Pinakamataas na dosis: 16 mg/araw.

Mga side effect

Mula sa labas ng cardio-vascular system: orthostatic reaksyon (kabilang ang pagkahimatay), tachycardia, arrhythmia, peripheral edema.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagduduwal.

Mula sa gilid ng central nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, pakiramdam ng pagod, pagkamayamutin, asthenia, antok.

Iba pa: rhinitis.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa isang kapwa pagpapahusay ng mga epekto ay posible.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga PDE5 inhibitors (sildenafil, tadalafil, tardenafil, vardenafil), ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng sintomas. arterial hypotension.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, may ilang panganib na magkaroon ng malubhang arterial hypotension.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa nitrates, ibig sabihin para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, tricyclic antidepressants, ethanol ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect.

Sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa rate ng metabolismo sa atay, ang metabolismo ng doxazosin ay maaaring mabagal o mapabilis.

Ang mga estrogen at sympathomimetic agent ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng doxazosin. Sa pamamagitan ng pag-aalis ng alpha-adrenergic stimulating effect ng epinephrine (), ang doxazosin ay maaaring humantong sa tachycardia at arterial hypotension.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa pulmonary edema na dulot ng stenosis balbula ng mitral o aortic stenosis; pagpalya ng puso na may mas mataas na cardiac output; right ventricular failure dahil sa embolism pulmonary artery o exudative pericarditis; kaliwang ventricular failure na may mababang presyon ng pagpuno; mga paglabag sirkulasyon ng tserebral; sa mga matatandang pasyente; sabay-sabay na paggamit sa mga PDE5 inhibitors (banta ng symptomatic arterial hypotension); may kabiguan sa atay; sa panahon ng pagbubuntis; sa panahon ng operasyon ng katarata.

Pagkatapos kumuha ng doxazosin sa paunang dosis, posible na bumuo orthostatic hypotension(first dose phenomenon), lalo na kapag nakatayo. Mas madalas, ang kondisyong ito ay sinusunod sa mga pasyente na may hypovolemia, kakulangan sa sodium, at sa mga matatanda. Kaugnay nito, ang paunang dosis ay inirerekomenda na kunin bago ang oras ng pagtulog.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Habang kumukuha ng doxazosin, lalo na sa simula ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagsasagawa ng trabaho na nangangailangan tumaas na bilis mga reaksyon ng psychomotor, dahil sa posibleng pag-unlad ng pag-aantok at pagkahilo.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na pag-aaral ng kaligtasan ng doxazosin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso) ay hindi pa naisagawa. Ang paggamit ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus o bata.

Gamitin sa pagkabata

Walang klinikal na karanasan sa paggamit ng doxazosin sa mga bata.

Para sa liver dysfunction

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng dysfunction ng atay.

Gamitin sa katandaan

Pagkatapos kumuha ng doxazosin sa isang paunang dosis, ang mga matatanda ay maaaring magkaroon ng orthostatic hypotension (first dose phenomenon), lalo na kapag nakatayo. Kaugnay nito, ang paunang dosis ay inirerekomenda na kunin bago ang oras ng pagtulog.

Doxazosin: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Doxazosin

ATX code: C02CA04

Aktibong sangkap: doxazosin

Tagagawa: Nu-Pharm Inc. (Canada), Skopinsky Pharmaceutical Plant (Russia), Obolenskoye - Pharmaceutical Enterprise (Russia), ZiO-Zdorovye (Russia), NIOPIK State Scientific Center (Russia)

Ina-update ang paglalarawan at larawan: 14.08.2019

Ang Doxazosin ay isang gamot na may hypolipidemic, hypotensive, antispasmodic at vasodilating effect.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang Doxazosin ay ginawa sa anyo ng mga tablet: mula sa puti na may kulay-abo na cream tint hanggang puti (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 piraso sa blister pack, 1-5 pack sa isang karton na kahon; 10, 14 , 20, 28, 30, 50, 100 piraso sa mga lata o bote, 1 lata o bote sa isang karton na kahon).

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: doxazosin - 1, 2 o 4 mg (sa anyo ng mesylate);
Mga pantulong na sangkap: asukal sa gatas, sodium glycolate, starch, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, sodium lauryl sulfate.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics

Sa benign prostatic hyperplasia (BPH), ang doxazosin ay makabuluhang nagpapabuti sa urodynamics at binabawasan ang mga sintomas ng sakit. Ang epektong ito ay dahil sa selective blockade ng α-adrenergic receptors sa kapsula at stroma ng prostate gland, gayundin sa leeg ng pantog.

Hinaharang ng Doxazosin ang mga α1-adrenergic receptor ng subtype 1A, na bumubuo ng humigit-kumulang 70% ng kabuuang bilang ng mga α1-adrenergic receptor ng lahat ng mga subtype na matatagpuan sa prostate gland. Ang pagkilos ng gamot para sa BPH ay batay sa mekanismong ito.

Ang kaligtasan at pansuportang epekto ng paggamot sa doxazosin ay napatunayan sa pangmatagalang paggamit ng gamot (halimbawa, hanggang 48 buwan).

Kapag gumagamit ng doxazosin sa mga pasyente na may arterial hypertension mayroong pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance, na humahantong sa makabuluhang pagbabawas presyon ng dugo. Ang epektong ito ay ang resulta ng selective blockade ng alpha1-adrenergic receptors sa vascular network.

Kapag kinuha isang beses sa isang araw, ang gamot ay nagbibigay ng isang makabuluhang antihypertensive na epekto sa klinika sa loob ng 24 na oras. Ang pagbaba ng presyon ng dugo ay nangyayari nang unti-unti. Pagkatapos ng oral administration, ang maximum na epekto ay karaniwang nangyayari sa loob ng 2-6 na oras. Sa arterial hypertension, ang epekto ng paggamot na may doxazosin ay pareho sa nakatayo at nakahiga na posisyon.

Napansin na kapag pangmatagalang paggamot Ang doxazosin ay hindi nakabuo ng pagpapaubaya sa gamot, sa kaibahan sa therapy na may mga hindi pumipili na alpha1-blockers. Sa panahon ng maintenance therapy, ang tachycardia at isang pagtaas sa aktibidad ng plasma renin ay hindi pangkaraniwan.

Ang Doxazosin therapy ay may kapaki-pakinabang na epekto sa profile ng lipid ng dugo, dahil sa kasong ito Ang ratio ng high-density lipoprotein sa kabuuang kolesterol ay tumataas, at ang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol at kabuuang triglyceride ay bumababa nang malaki. Ang paggamot sa gamot ay may kalamangan sa paggamit ng mga beta-blocker at diuretics, na walang kapaki-pakinabang na epekto sa mga parameter na ito.

Isinasaalang-alang ang itinatag na koneksyon sa pagitan ng profile ng lipid ng dugo, arterial hypertension at coronary heart disease, ang normalisasyon ng presyon ng dugo at mga konsentrasyon ng lipid na nangyayari kapag kumukuha ng doxazosin ay nakakatulong na mabawasan ang posibilidad ng sakit sa coronary mga puso.

Napag-alaman na bilang isang resulta ng doxazosin therapy, ang regression ng left ventricular hypertrophy ay sinusunod, ang platelet aggregation ay inhibited, at ang aktibidad ng tissue plasminogen activator ay tumaas. Ipinakita din ng mga pag-aaral na ang doxazosin ay nagpapabuti sa sensitivity ng insulin sa mga pasyente na may kapansanan sa glucose tolerance.

Ang Doxazosin ay walang metabolic side effect at maaaring ireseta sa mga pasyente na may bronchial hika, kaliwang ventricular failure, gout at Diabetes mellitus.

Sa vitro, ang mga katangian ng antioxidant ng 7" at 6"-hydroxy metabolites ng doxazosin ay lumilitaw sa isang konsentrasyon na 5 µmol.

Sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok na kinasasangkutan ng mga pasyente na dumaranas ng arterial hypertension, ang doxazosin therapy ay sinamahan ng isang pagpapabuti sa erectile function. Kasabay nito, sa mga pasyente na nakatanggap ng doxazosin, ang mga kasunod na erectile function disorder ay nangyari nang mas madalas kaysa sa mga nakatanggap. mga gamot na antihypertensive mga pasyente.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng therapeutic doses ng Doxazosin, ang aktibong sangkap ay mahusay na hinihigop (mula 80 hanggang 90%). Ang konsentrasyon nito sa dugo ay umabot sa maximum pagkatapos ng humigit-kumulang 2 oras.

Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay humigit-kumulang 98%.

Ang Doxazosin ay aktibong biotransformed sa atay. Ang mga metabolite nito ay walang aktibidad na pharmacological. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 69–70% (first pass effect). Ang pangunahing metabolic pathway ng doxazosin ay hydroxylation at O-demethylation.

Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng dalawang-phase na pag-aalis mula sa plasma ng dugo. Ang kalahating buhay ay 22 oras, na nagpapahintulot sa gamot na maibigay isang beses sa isang araw. Kapag kinuha nang pasalita, ang karamihan sa doxazosin ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite, at hindi nagbabago - hanggang sa 5% ng dosis na kinuha.

Ang data mula sa mga pag-aaral ng pharmacokinetic ng gamot sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na nagdurusa sa pagkabigo sa bato ay nagpapakita na ang mga pharmacokinetics ng doxazosin ay hindi gaanong naiiba sa mga mas batang pasyente na may normal na paggana bato

Mayroon lamang limitadong data sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, pati na rin sa epekto ng mga gamot na maaaring magbago ng metabolismo ng atay (halimbawa, cimetidine). Sa isang klinikal na pag-aaral, ang isang solong dosis ng doxazosin ay ibinibigay sa 12 mga pasyente na nagdurusa katamtamang mga kapansanan liver function, ay sinamahan ng isang 43% na pagtaas sa AUC (lugar sa ilalim ng concentration-time curve) at isang 40% na pagbaba sa tunay na oral clearance.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension (bilang monotherapy o kasabay ng iba pang mga antihypertensive na gamot: beta-blockers, thiazide diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors o calcium channel blockers);
Benign prostatic hyperplasia (na may normal na presyon ng dugo at sa pagkakaroon ng arterial hypertension).

Contraindications

Edad hanggang 18 taon;
Pagbubuntis at paggagatas;
Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Ayon sa mga tagubilin, ang Doxazosin ay dapat inumin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na sakit/kondisyon:

Pulmonary edema na sanhi ng mitral o aortic stenosis;
Kaliwang ventricular failure na may mababang presyon ng pagpuno;
Right ventricular failure sanhi ng pericardial effusion o pulmonary embolism;
Kakulangan ng cardiac output.

Ang partikular na pag-iingat ay kinakailangan kapag nagrereseta ng gamot mga functional disorder atay, kapag mga gamot na maaaring magdulot masamang impluwensya sa pag-andar ng atay. Kung lumala ang pagganap functional na estado atay Doxazosin ay dapat na ihinto kaagad.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Doxazosin: paraan at dosis

Ang Doxazosin ay iniinom nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay dapat kunin nang walang nginunguya at hugasan ng sapat na dami ng tubig.

Ang gamot ay iniinom ng 1 beses bawat araw (sa umaga o oras ng gabi). Ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng mga indikasyon:

Arterial hypertension: ang dosis ay maaaring mag-iba mula 1 (initial) hanggang 16 mg (maximum). Inirerekomenda na kunin ang paunang dosis bago ang oras ng pagtulog. Pagkatapos uminom ng gamot, ang pasyente ay dapat manatili sa kama sa loob ng 6-8 na oras (dahil sa posibleng pag-unlad kababalaghan ng "unang dosis", lalo na binibigkas pagkatapos ng nakaraang paggamit ng diuretics). Sa 7-14 na araw patuloy na paggamot, sa kaso ng hindi sapat na therapeutic effect, posibleng dagdagan ang pang-araw-araw na dosis ng 2 beses. Kung kinakailangan, pagkatapos ng parehong agwat ng oras, maaari mong dagdagan ang dosis ng isa pang 2 mg, at iba pa hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Kasunod nito, pagkatapos makamit ang isang matatag na therapeutic effect, araw-araw na dosis karaniwang nabawasan (na may maintenance therapy, ang average na therapeutic na pang-araw-araw na dosis ay 2-4 mg);
Benign prostatic hyperplasia na walang arterial hypertension: 2-4 (karaniwan) hanggang 8 mg (maximum) bawat araw.

Mga side effect

Sa panahon ng therapy, lalo na sa simula, ang orthostatic hypotension ay madalas na bubuo, na kung saan sa ibang Pagkakataon maaaring humantong sa pagkahimatay. Upang maiwasan ang paglitaw ng karamdaman na ito, inirerekumenda na maiwasan ang biglaang at hindi inaasahang mga pagbabago sa posisyon ng katawan (paglipat sa isang nakatayong posisyon mula sa isang nakahiga na posisyon).

Bilang karagdagan, kapag kumukuha ng Doxazosin, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: pagduduwal, pagkahilo, sakit ng ulo, pangkalahatang pakiramdam kahinaan, antok, nadagdagang pagkapagod at rhinitis. Ang mga pasyente na may arterial hypertension kung minsan ay maaaring makaranas ng: arrhythmia, tachycardia, pananakit ng dibdib, myocardial infarction, angina attacks, cerebrovascular disorders.

Mayroon ding mga nakahiwalay na kaso ng pag-unlad mga reaksiyong alerdyi(paninilaw ng balat, pantal sa balat, tumaas na antas ng transaminases, thrombocytopenic purpura), pagdurugo ng ilong, tuyong bibig, priapism, kawalan ng pagpipigil sa ihi, paninigas ng dumi, pagtaas ng gana sa pagkain, pagtaas ng diuresis, arthralgia at myalgia.

Overdose

Mga sintomas: pagkahilo, sakit ng ulo, igsi ng paghinga, pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng malay, markang pagbaba sa presyon ng dugo, kung minsan ay may kasamang pagkahilo, tachycardia, palpitations, arrhythmia, hypokalemia, hypoglycemia.

Paggamot: symptomatic therapy. Ang pagsubaybay sa presyon ng dugo ay ipinahiwatig. Ang dialysis ay hindi epektibo dahil ang pagbubuklod ng aktibong sangkap sa mga protina ng plasma ay mataas.

mga espesyal na tagubilin

Ang alkohol ay nagdaragdag ng mga hindi gustong reaksyon.

Sa simula ng therapy o habang pinapataas ang pang-araw-araw na dosis, ipinapayong pigilin ang pagsasagawa ng lahat ng potensyal na mapanganib na uri ng trabaho, lalo na, pagmamaneho ng kotse at iba pa. mga sasakyan at mga mekanismo.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Napatunayan ng mga eksperimento sa hayop na ang doxazosin ay walang teratogenic effect. Kasabay nito, ang paggamit ng eksklusibo mataas na dosis Ang mga sangkap ay humantong sa isang pagbawas sa kaligtasan ng sanggol. Bilang isang resulta, sa kabila ng kawalan ng embryotoxic at teratogenic effect sa mga resulta ng mga eksperimentong pag-aaral, ang gamot ay maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan lamang sa mga kaso kung saan posibleng benepisyo para sa nanay sa itaas potensyal na panganib para sa fetus.

Ang mga pag-aaral sa mga daga ay nagpakita na ang doxazosin ay naipon sa gatas ng mga babae.

Ito ay hindi alam kung ito ay excreted sangkap na ito V gatas ng ina tao. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

Gamitin sa pagkabata

Ang Doxazosin ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa kaso ng progresibong pagkabigo sa bato.

Para sa liver dysfunction

Ang Doxazosin ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng matinding pagkabigo sa atay. Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa banayad o katamtamang antas pagkabigo sa atay.

Gamitin sa katandaan

Kapag tinatrato ang mga matatandang pasyente, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Interaksyon sa droga

Kapag gumagamit ng Doxazosin nang sabay-sabay sa ilang mga gamot, maaaring mangyari ang mga hindi kanais-nais na epekto:

Mga gamot na antihypertensive: nadagdagan ang hypotensive effect;
Inducers ng microsomal oxidation sa atay: maaaring tumaas ang epekto ng doxazosin;
Inhibitors ng microsomal oxidation sa atay: ang epekto ng doxazosin ay maaaring mabawasan;
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (lalo na indomethacin), sympathomimetic agents at estrogens: nabawasan ang hypotensive effect;
Ephedrine: nabawasan ang epekto ng pressor;
Epinephrine: kasabay ng pag-aalis ng alpha-adrenergic stimulating effect, maaaring magkaroon ng perversion ng pressor action nito at tachycardia.

Ang Doxazosin ay tugma sa furosemide, thiazide diuretics, calcium channel blockers, beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors, oral hypoglycemic agents, antibiotics, uricosurics at indirect anticoagulants.

Mga analogue

Ang mga analog ng Doxazosin ay: Artesin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Cardura, Prazosin, Omnic, Terazosin, Flosin.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, hindi maabot ng mga bata sa temperatura na 5-25°C.

Buhay ng istante - 2 taon.

Tambalan

1 tablet 1 mg Aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 1.21 mg, sa mga tuntunin ng doxazosin - 1.00 mg. 1 tablet 2 mg Mga aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 2.43 mg, sa mga tuntunin ng doxazosin - 2.00 mg. 1 tablet 4 mg Mga aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 4.85 mg, sa mga tuntunin ng doxazosin - 4.00 mg.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Alpha1-blocker

ATX code

epekto ng pharmacological

Benign prostatic hyperplasia Ang reseta ng doxazosin sa mga pasyente na may mga sintomas ng benign prostatic hyperplasia (BPH) ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa mga parameter ng urodynamic at pagbaba sa mga pagpapakita ng mga sintomas ng sakit. Ang epektong ito ng gamot ay nauugnay sa selective blockade ng α-adrenergic receptors na matatagpuan sa stroma at kapsula ng prostate gland at sa leeg ng pantog. Napatunayan na ang doxazosin ay isang blocker ng α1-adrenergic receptors ng subtype 1A, na bumubuo ng humigit-kumulang 70% ng lahat ng α1-adrenergic receptor subtypes na nasa prostate gland. Ipinapaliwanag nito ang epekto nito sa mga pasyenteng may BPH. Ang suportang epekto ng paggamot sa doxazosin at ang kaligtasan nito ay napatunayan sa pangmatagalang paggamit ng gamot (halimbawa, hanggang 48 buwan). Arterial hypertension Ang paggamit ng doxazosin sa mga pasyenteng may arterial hypertension ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo (BP) bilang resulta ng pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance. Ang hitsura ng epekto na ito ay nauugnay sa pumipili na pagbara ng mga alpha1-adrenergic receptor na matatagpuan sa vascular network. Kapag kumukuha ng gamot isang beses sa isang araw, ang isang makabuluhang klinikal na antihypertensive na epekto ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumababa; ang maximum na epekto ay karaniwang sinusunod 2-6 na oras pagkatapos kunin ang gamot nang pasalita. Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang presyon ng dugo sa panahon ng paggamot na may doxazosin ay pareho sa "nakahiga" at "nakatayo" na mga posisyon. Nabanggit na, sa kaibahan sa mga hindi pumipili na alpha1-adrenergic blocker, ang pagpapaubaya sa gamot ay hindi nabuo sa pangmatagalang paggamot na may doxazosin. Sa panahon ng maintenance therapy, ang pagtaas ng aktibidad ng renin ng plasma at tachycardia ay hindi karaniwan. Ang Doxazosin ay may kapaki-pakinabang na epekto sa profile ng lipid ng dugo, pinatataas ang ratio ng high-density lipoprotein sa kabuuang kolesterol at makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon ng kabuuang triglycerides at kabuuang kolesterol. Sa pagsasaalang-alang na ito, mayroon itong kalamangan sa mga diuretics at beta-blockers, na walang kapaki-pakinabang na epekto sa mga parameter na ito. Isinasaalang-alang itinatag na koneksyon arterial hypertension at blood lipid profile na may coronary heart disease, normalization ng blood pressure at lipid concentrations habang kumukuha ng doxazosin ay humahantong sa pagbawas sa panganib na magkaroon ng coronary heart disease. Napagmasdan na ang paggamot na may doxazosin ay nagresulta sa regression ng left ventricular hypertrophy, pagsugpo sa platelet aggregation, at pagtaas ng aktibidad ng tissue plasminogen activator. Bilang karagdagan, ang doxazosin ay natagpuan upang mapabuti ang sensitivity ng insulin sa mga pasyente na may kapansanan sa glucose tolerance. Walang side effect ang Doxazosin metabolic effect at maaaring gamitin sa mga pasyenteng may bronchial hika, diabetes mellitus, kaliwang ventricular failure at gout. Ang mga pag-aaral sa vitro ay nagpakita ng mga katangian ng antioxidant ng 6" at 7"-hydroxy metabolites ng doxazosin sa isang konsentrasyon na 5 μmol. Sa kinokontrol klinikal na pag-aaral na isinasagawa sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang paggamot na may doxazosin ay sinamahan ng isang pagpapabuti sa erectile function. Bilang karagdagan, sa mga pasyente na tumatanggap ng doxazosin, ang bagong-simulang erectile dysfunction ay naobserbahan nang mas madalas kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng mga antihypertensive na gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Benign prostatic hyperplasia: kapwa sa pagkakaroon ng arterial hypertension at normal na presyon ng dugo. Arterial hypertension: kasama ang iba mga gamot na antihypertensive(thiazide diuretics, beta-blockers, slow calcium channel blockers o angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors).

Contraindications

Tumaas na sensitivity sa doxazosin, iba pang quinazoline derivatives (kabilang ang prazosin, terazosin) o sa alinman sa mga pantulong na bahagi ng gamot, iba pang mga alpha-blocker; orthostatic hypotension (kabilang ang kasaysayan), talamak Nakakahawang sakit daluyan ng ihi, sakit na urolithiasis, anuria, kasabay na pagbara ng ihi, progresibong pagkabigo sa bato; malubhang pagkabigo sa atay (hindi sapat na karanasan sa paggamit); panahon ng pagpapasuso (sa paggamot ng arterial hypertension), edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag); lactose intolerance, lactase deficiency at glucose-galactose malabsorption syndrome. Bukod pa rito, kapag ginagamot gaya ng ipinahiwatig, symptomatic therapy ng BPH: urinary incontinence dahil sa pag-apaw ng pantog, arterial hypotension.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot na Doxazosin ay maaaring inireseta kapwa sa umaga at sa gabi, at inilaan para sa oral administration. Kinukuha isang beses sa isang araw, anuman ang pagkain. Ang tablet ay dapat lunukin nang walang nginunguyang, na may sapat na dami ng tubig. Inirerekomenda ang benign prostatic hyperplasia paunang dosis Ang Doxazosin ay 1 mg isang beses araw-araw upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng orthostatic hypotension at/o pagkahimatay. Depende sa mga indibidwal na katangian ng mga urodynamic indicator at ang presensya sintomas ng BPH ang dosis ay maaaring tumaas sa 2 mg, at pagkatapos ay sa 4 mg at sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 8 mg. Ang inirekumendang agwat para sa pagtaas ng dosis ay 1-2 linggo. Ang karaniwang inirerekomendang dosis ng pagpapanatili ay 2-4 mg isang beses sa isang araw. Arterial hypertension Ang dosis ay nag-iiba mula 1 hanggang 16 mg/araw. Inirerekomenda na simulan ang paggamot na may paunang dosis ng 1 mg 1 oras bawat araw bago ang oras ng pagtulog. Pagkatapos kunin ang unang dosis, ang pasyente ay dapat manatili sa kama sa loob ng 6-8 na oras. Ito ay kinakailangan dahil sa posibilidad ng pagbuo ng "unang dosis" na kababalaghan, lalo na binibigkas laban sa background ng nakaraang paggamit ng diuretics. Kung ang therapeutic effect ay hindi sapat, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 2 mg pagkatapos ng 1-2 na linggo. Sa dakong huli, bawat 1 hanggang 2 linggo ang dosis ay maaaring tumaas ng 2 mg. Sa karamihan ng mga pasyente, ang pinakamainam na therapeutic effect ay nakakamit sa isang dosis na 8 mg bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot na 16 mg bawat araw ay hindi maaaring lumampas. Matapos makamit ang isang matatag na therapeutic effect, ang dosis ay karaniwang nabawasan (ang average na therapeutic dosis para sa maintenance therapy ay karaniwang 2-4 mg bawat araw). Kung ang isang diuretic o iba pang antihypertensive na gamot ay idinagdag sa therapy, kinakailangan upang ayusin ang dosis ng Doxazosin depende sa kondisyon ng pasyente na may karagdagang titration sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, inirerekomenda na magreseta ng Doxazosin sa mga normal na dosis. Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay ay nangangailangan ng maingat na pagpili ng mga dosis ng gamot. Walang sapat na klinikal na data sa paggamit ng Doxazosin sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay.

Form ng paglabas

Mga tablet na 1 mg, 2 mg, 4 mg. 5, 10, 15, 20 o 30 na mga tablet sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na barnis na aluminum foil. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 o 100 na mga tablet sa polyethylene terephthalate jar o polymer jar para sa mga gamot. Ang isa o 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na pakete (pack).

Form ng dosis: T mga tableta. Tambalan:

Para sa isang tablet:

Dosis 1 mg :

Aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 1.21 mg, sa mga tuntunin ng doxazosin - 1.00 mg.

Mga excipient: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 72.29 mg, microcrystalline cellulose - 20.00 mg, sodium carboxymethyl starch - 3.00 mg, povidone-K25 - 2.40 mg, magnesium stearate - 1.00 mg, sodium lauryl sulfate - 0, 10 mg.

Dosis 2 mg :

Aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 2.43 mg, sa mga tuntunin ng doxazosin - 2.00 mg.

Mga excipient: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 71.07 mg, microcrystalline cellulose - 20.00 mg, sodium carboxymethyl starch - 3.00 mg, povidone-K25 - 2.40 mg, magnesium stearate - 1.00 mg, sodium lauryl sulfate - 0. 10 mg.

Dosis 4 mg :

Aktibong sangkap: doxazosin mesylate - 4.85 mg, katumbas ng doxazosin - 4.00 mg.

SA mga excipients: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 142.15 mg, microcrystalline cellulose - 40.00 mg, sodium carboxymethyl starch - 6.00 mg, povidone-K25 - 4.80 mg, magnesium stearate - 2.00 mg, sodium lauryl sulfate - 0, 20 mg.

Paglalarawan:

Ang mga T tablet ay puti o halos puti, dosis 1 mg- bilog, biconvex, na may bingaw sa isang gilid; dosis 2 mg at 4 mg- bilog, flat-cylindrical, na may marka sa isang gilid at chamfers sa magkabilang panig.

Grupo ng pharmacotherapeutic:alpha1-blocker ATX:

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmacodynamics:

Mabuti malignant prostatic hyperplasia

Ang pagrereseta ng doxazosin sa mga pasyente na may mga sintomas ng benign prostatic hyperplasia (BPH) ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa urodynamics at pagbaba sa mga pagpapakita ng mga sintomas ng sakit. Ang epektong ito ng gamot ay nauugnay sa selective blockade ng α-adrenergic receptors na matatagpuan sa stroma at kapsula ng prostate gland at sa leeg ng pantog.

Ang pakikipag-ugnayan ng doxazosin sa mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo sa atay ay hindi pa pinag-aralan. Sa isang solong dosis ng doxazosin 1 mg bawat araw sa loob ng 4 na araw habang kumukuha ng 400 mg ng cimetidine 2 beses sa isang araw, nagkaroon ng 10% na pagtaas sa average na mga halaga ng AUC at isang hindi gaanong istatistika na pagtaas sa average na antas ng Cmax (maximum na konsentrasyon. sa plasma ng dugo) at average na kalahating taong kalahating buhay ng doxazosin. Ang 10% na pagtaas sa average na mga halaga ng AUC ng doxazosin na may cimetidine ay nasa loob ng pagkakaiba-iba (27%) ng average na mga halaga ng AUC para sa doxazosin kumpara sa placebo.

Mga espesyal na tagubilin:

Tulad ng paggamot sa anumang mga alpha-blockers, lalo na sa simula ng therapy, sa panahon ng paggamot sa gamot, ang isang maliit na bilang ng mga pasyente ay maaaring makaranas ng orthostatic hypotension, na ipinakita sa pamamagitan ng pagkahilo at kahinaan o pagkawala ng malay (nahimatay) (tingnan ang seksyon na "Dosis at Pamamahala"). Kaugnay nito, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo sa simula ng therapy upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng mga orthostatic effect. Bago simulan ang therapy sa droga, ang pasyente ay dapat bigyan ng babala kung paano maiwasan ang mga sintomas ng orthostatic hypotension, lalo na, kinakailangan na pigilin ang mga biglaang pagbabago sa posisyon ng katawan. Sa simula ng paggamot sa gamot, ang pasyente ay dapat payuhan na mag-ingat sa kaso ng kahinaan o pagkahilo.

Sa mga pasyenteng may arterial hypertension na may isa o higit pang risk factor para sa cardiovascular disease, hindi ito maaaring gamitin bilang first-line therapy sa monotherapy dahil sa posibleng pagtaas panganib na magkaroon ng pagpalya ng puso.

Sa simula ng therapy o kapag ang pagtaas ng dosis ng gamot, ang mga pasyente ay dapat na subaybayan upang mabawasan ang posibleng postural effect, tulad ng arterial hypotension, syncope.

Ang paminta ay dapat na hindi kasama kapag sinimulan ang paggamot ng mga pasyente na may BPH sa gamot. kalungkutan prostate gland o iba pang mga sanhi na humahantong sa pagpapanatili ng ihi.

Habang tumatanda ang matatandang pasyente, tumataas ang panganib ng pagkahilo, panlalabo ng paningin, at pagkahimatay. Dapat ipaalam sa pasyente ang tungkol sa mas mataas na panganib na magkaroon ng orthostatic hypotension kapag umiinom ng alak, nakatayo nang mahabang panahon, o gumaganap. pisikal na ehersisyo, at gayundin sa mainit na panahon.

Dahil ang gamot ay may vasodilating effect, dapat itong inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa puso na nangangailangan ng pangangalaga sa emerhensiya: pulmonary edema dahil sa aortic o stenosis ng mitral, right ventricular failure na sanhi ng pulmonary embolism o exudative pericarditis, left ventricular failure na may mababang ventricular filling pressure; sa mga pasyente na may malubhang myocardial ischemia, masyadong mabilis o matinding pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga sintomas ng angina pectoris.

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kapag inireseta ang Doxazosin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, lalo na sa mga kaso kung saan ang mga gamot na maaaring makaapekto sa pag-andar ng atay ay ginagamit nang sabay-sabay. Sa mga kaso ng pagkasira ng functional state ng atay, ang gamot ay agad na itinigil. Ito ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may malubhang atay dysfunction dahil sa kakulangan ng sapat na karanasan sa paggamit (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Ang Doxazosin ay maaaring makaapekto sa aktibidad ng plasma renin at renal excretion ng vanillylmandelic acid. Dapat itong isaalang-alang kapag nagsasagawa ng mga pag-aaral sa laboratoryo.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng gamot nang sabay-sabay sa thiazide diuretics o iba pang mga antihypertensive na gamot; kung kinakailangan ang kumbinasyon ng therapy, ang dosis ng gamot ay nabawasan.

Kapag gumagamit ng doxazosin kasabay ng mga PDE5 inhibitors (halimbawa, sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil), dapat na mag-ingat, dahil ang parehong mga gamot ay may mga epekto sa vasodilator at maaaring humantong sa pagbuo ng symptomatic arterial hypotension sa ilang mga pasyente. Upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng orthostatic hypotension, ang paggamot na may PDE-5 inhibitors ay inirerekomenda na magsimula lamang kung ang mga parameter ng hemodynamic ng pasyente ay nagpapatatag habang gumagamit ng mga alpha-blocker. Bilang karagdagan, ang paggamot na may PDE-5 inhibitors ay inirerekomenda na magsimula sa pinakamababang posibleng dosis at mapanatili ang 6 na oras na pagitan mula sa pag-inom ng gamot.

Sa ilang mga pasyente na dati nang kumuha interbensyon sa kirurhiko Kaugnay ng mga katarata, ang "intraoperative floppy iris syndrome" (ISID, isang uri ng "narrow pupil" syndrome) ay nabanggit.

Ang mga nakahiwalay na ulat ay nakuha din sa paggamit ng iba pang mga alpha1-adrenergic blocker, kaya hindi ito maaaring ibukod posibleng epekto klase ng mga gamot na ito.

Kapag nagsasagawa ng operasyon (para sa mga katarata), kinakailangang ipaalam sa ophthalmologist ang tungkol sa paggamit ng alpha1-adrenergic receptor blockers.

Ang Doxazosin ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng prostate-specific antigen (PSA) sa plasma ng dugo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. ikasal at balahibo.:

Sa panahon ng paggamot sa gamot, kinakailangan na pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan at potensyal na makisali sa mga aktibidad. mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan tumaas na konsentrasyon pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas/dosage:

Mga tablet, 1 mg, 2 mg at 4 mg.

Package:

10, 15, 20 o 30 na mga tablet sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na barnis na aluminum foil.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 o 100 na mga tablet sa polyethylene terephthalate jar o polymer jar para sa mga gamot.

Ang isang lata o 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na pakete (pack).

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: Mga tagubilin

MGA TAGUBILIN
Sa pamamagitan ng medikal na paggamit gamot

Numero ng pagpaparehistro:

LSR-008201/09

Pangalan ng kalakalan ng gamot:

Doxazosin Sandoz ®

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:

doxazosin

Form ng dosis:

mga tabletas

Tambalan:

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:
Aktibong sangkap: doxazosin 1 mg, 2 mg o 4 mg sa anyo ng doxazosin mesylate (1.21 mg, 2.42 mg o 4.84 mg, ayon sa pagkakabanggit).
Mga excipient: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, magnesium stearate, sodium lauryl sulfate.

Paglalarawan

Dosis 1 mg
Puti o halos puting biconvex mga bilog na tableta.
Dosis 2 mg at 4 mg
Puti o halos puting biconvex oval na tablet na may marka sa isang gilid.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

alpha1-blocker

ATX code: C02CA04

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang Doxazosin ay isang selective competitive blocker ng postsynaptic alpha1-adrenergic receptors (affinity para sa alpha1 receptors ay 600 beses na mas mataas kaysa sa alpha2 receptors), binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance, pinipigilan ang vasoconstriction na dulot ng catecholamines, na sa huli ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo (BP ) ) nang walang pag-unlad ng reflex tachycardia.
Binabawasan ang pre- at afterload. Pagkatapos ng isang solong dosis, ang pagbaba sa presyon ng dugo ay unti-unting bubuo, ang maximum na epekto ay bubuo pagkatapos ng 2-6 na oras at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras.
Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang presyon ng dugo sa panahon ng paggamot sa gamot ay pareho sa "nakatayo" at "nakahiga" na mga posisyon.
Epektibo para sa arterial hypertension, kabilang ang mga sinamahan ng metabolic disorder (obesity, pagbaba ng glucose tolerance).
Binabawasan ang panganib na magkaroon ng coronary heart disease.
Ang pag-inom ng gamot sa mga pasyente na may normal na presyon ng dugo ay hindi sinamahan ng pagbaba ng presyon ng dugo.
Sa pangmatagalang paggamit ng doxazosin, ang mga pasyente ay nagkakaroon ng tolerance.
Sa panahon ng paggamot na may doxazosin, ang isang pagbawas sa konsentrasyon ng triglycerides at kabuuang kolesterol sa plasma ng dugo ay sinusunod.
Kasabay nito, mayroong bahagyang pagtaas (sa pamamagitan ng 4-13%) sa high-density lipoprotein/kabuuang kolesterol ratio.
Sa pangmatagalang paggamot na may doxazosin, ang regression ng left ventricular hypertrophy, pagsugpo sa platelet aggregation at isang pagtaas sa aktibidad ng tissue plasminogen ay sinusunod.
Dahil sa ang katunayan na ang doxazosin ay hinaharangan ang mga alpha1-adrenergic receptor na matatagpuan sa stroma at kapsula ng prostate gland at sa leeg ng pantog, mayroong pagbaba sa paglaban at presyon sa urethra, at isang pagbawas sa paglaban ng panloob. spinkter.
Samakatuwid, ang pangangasiwa ng doxazosin sa mga pasyente na may mga sintomas ng benign prostatic hyperplasia (BPH) ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa mga parameter ng urodynamic at pagbawas sa mga pagpapakita ng mga sintomas ng sakit.
Ito ay may epekto sa 66-71% ng mga pasyente, ang simula ng pagkilos ay pagkatapos ng 1-2 linggo ng paggamot, maximum pagkatapos ng 14 na linggo, ang epekto ay tumatagal ng mahabang panahon.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng oral administration sa mga therapeutic doses, ang doxazosin ay mahusay na hinihigop, ang pagsipsip ay 80-90% ( sabay-sabay na pangangasiwa pinapabagal ng pagkain ang pagsipsip ng 1 oras). Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nilikha pagkatapos ng 3 oras. Kapag kinuha sa gabi, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay pinalawig sa 5 oras.
Bioavailability - 60-70% (presystemic metabolism). Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay tungkol sa 98%. Ang pag-aalis mula sa plasma ng dugo ay nangyayari sa 2 yugto, na may huling kalahating buhay na 19-22 oras, na nagpapahintulot sa gamot na inumin isang beses sa isang araw.
Ang Doxazosin ay malawakang na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng o-dimethylation at hydroxylation.
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, pati na rin kapag kumukuha ng mga gamot na maaaring magbago ng metabolismo ng hepatic, ang proseso ng biotransformation ng gamot ay maaaring maputol.
Ang pangunahing paglabas ay sa pamamagitan ng mga bituka (63-65% sa anyo ng mga metabolite at halos 5% ay hindi nagbabago). 10% ay pinalabas ng mga bato.
Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng doxazosin sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na may sakit sa bato ay hindi nagpapakita ng mga makabuluhang pagkakaiba sa pharmacokinetic.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Benign prostatic hyperplasia (BPH): kapwa sa pagkakaroon ng arterial hypertension at normal na antas IMPYERNO.
Arterial hypertension: kasabay ng iba pang mga antihypertensive agent tulad ng thiazide diuretics, beta-blockers, slow calcium channel blockers (SCBs) o angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa doxazosin, iba pang quinazoline derivatives o sa alinman sa mga pantulong na bahagi ng gamot.
Lactose intolerance, lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption.
Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat: sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, mitral at aortic stenosis, orthostatic hypotension.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Sa ngayon, ang karanasan sa paggamit ng doxazosin sa mga pasyente na may arterial hypertension sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay hindi sapat. Samakatuwid, sa kabila ng kawalan ng teratogenic at embryotoxic effect ayon sa mga eksperimentong pag-aaral, ang Doxazosin Sandoz ® ay maaaring ireseta sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso pagkatapos lamang maingat na timbangin ng doktor ang ratio ng benepisyo/panganib.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga tablet ay dapat inumin isang beses sa isang araw (umaga o gabi), anuman ang pagkain, nang walang nginunguya at may maraming tubig.
Sa paggamot ng benign prostatic hyperplasia Ang paunang dosis ay 1 mg/araw upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng orthostatic hypotension at/o syncope. Kung kinakailangan, depende sa mga parameter ng urodynamic at ang pagkakaroon ng mga sintomas ng BPH, dagdagan ang dosis (na may pagitan ng 1-2 na linggo) hanggang 2-4 mg / araw.
Ang maximum na pinapayagang dosis ay 8 mg bawat araw. Ang inirekumendang dosis ng pagpapanatili ay 2-4 mg / araw.
Sa paggamot ng mga pasyente na may arterial hypertension Ang paunang dosis ng gamot ay 1 mg bawat araw bago ang oras ng pagtulog. Pagkatapos kunin ang unang dosis, ang pasyente ay dapat manatili sa kama sa loob ng 6-8 na oras. Ito ay kinakailangan dahil sa posibilidad ng pagbuo ng "unang dosis" na kababalaghan, lalo na binibigkas laban sa background ng nakaraang paggamit ng diuretics.
Kung ang therapeutic effect ay hindi sapat, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 2 mg pagkatapos ng 1-2 na linggo. Sa dakong huli, bawat 1-2 linggo ang dosis ay maaaring tumaas ng 2 mg. Sa karamihan ng mga pasyente, ang pinakamainam na therapeutic effect ay nakakamit sa isang dosis na 8 mg bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot na 16 mg bawat araw ay hindi maaaring lumampas. Matapos makamit ang isang matatag na therapeutic effect, ang dosis ay karaniwang nabawasan (ang average na therapeutic dosis para sa maintenance therapy ay karaniwang 2-4 mg bawat araw).
Ang Doxazosin Sandoz ® ay kinukuha nang pangmatagalan.
Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor.

Side effect

Ang mga side effect ay isang kahihinatnan mga katangian ng pharmacological gamot.
Karamihan side effects ay panandalian, lumilipas na may pangmatagalang paggamot.
Ang saklaw ng mga side effect ay nailalarawan nang madalas (≥1%), minsan (≥0.1%<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Mga reaksiyong alerdyi: bihira– pantal sa balat, pangangati, urticaria, igsi ng paghinga, rhinitis, pharyngitis, bronchospasm, angioedema.
Digestive tract: madalas- tuyong bibig, dyspepsia, paninigas ng dumi; Minsan- anorexia, nadagdagan ang gana; bihira– pananakit ng tiyan, pagsusuka, pagtatae, cholestatic jaundice, hepatitis.
Ang cardiovascular system: madalas– pagkahilo, mabilis na tibok ng puso, peripheral edema; Minsan- orthostatic hypotension, mga kondisyon ng nahimatay - ang "unang dosis" na kababalaghan, arrhythmia, angina pectoris, myocardial infarction.
Central at peripheral nervous system: madalas- sakit ng ulo, pagkapagod, pagkagambala sa pagtulog; Minsan- "nakakatakot" na panaginip, dysphoria, kapansanan sa memorya; bihira- depresyon, paresthesia.
Mga organo ng pandama: madalas- kaguluhan sa tirahan, photophobia, lacrimation disturbance, ingay sa tainga, kaguluhan sa panlasa, bihira- malabong paningin, conjunctivitis.
Sistema ng genitourinary: madalas– madalas na pag-ihi, naantalang bulalas; Minsan– dysuria; bihira– kawalan ng lakas, priapism.
Iba pa: madalas- asthenia, sakit sa dibdib; Minsan– ubo, nosebleed, alopecia, muscle cramps, pananakit ng kalamnan, panghihina ng kalamnan, pananakit ng kasukasuan, gout, pamumula ng balat ng mukha; bihira– nadagdagan ang pagpapawis, pagbaba ng temperatura ng katawan sa mga matatandang pasyente. Sa panahon ng cataract surgery o pre-treatment na may tamsulosin, ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng atonic iris syndrome.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: Minsan- hypokalemia; bihira- lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay, hypoglycemia, leukopenia, thrombocytopenia; napakabihirang- erythrocytopenia, uremia, creatininemia.

Overdose

Mga sintomas: binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, kung minsan ay sinamahan ng pagkahilo.
Paggamot: ang pasyente ay dapat na agad na ilagay sa kanyang likod at ang kanyang mga binti ay nakataas.
Symptomatic therapy. Dahil sa mataas na pagbubuklod ng doxazosin sa mga protina ng plasma, ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pinahuhusay ng Doxazosin ang hypotensive effect ng mga antihypertensive na gamot (kapag gumagamit ng kumbinasyon sa kanila, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis).
Walang masamang pakikipag-ugnayan ang naobserbahan sa sabay-sabay na paggamit ng doxazosin at thiazide diuretics, furosemide, beta-blockers, BMCCs, ACE inhibitors, antibacterial agent, oral hypoglycemic agent, indirect anticoagulants at uricosuric agent.
Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagbubuklod ng digoxin at phenytoin sa mga protina ng plasma.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inducers ng microsomal oxidation sa atay (ethanol, barbiturates, phenylbutazone, tricyclic antidepressants), maaaring tumaas ang bisa ng doxazosin, at sa mga inhibitor (cimetidine) maaari itong bumaba.
Ang mga nonsteroidal na anti-inflammatory na gamot (lalo na ang indomethacin), estrogen at sympathomimetic agent ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng doxazosin.
Sa pamamagitan ng pag-aalis ng alpha-adrenergic stimulating effect ng adrenaline, ang doxazosin ay maaaring humantong sa pag-unlad ng tachycardia at arterial hypotension.
Ang sabay-sabay na paggamit sa sulfonylpiperazine derivatives (selective PDE 5 inhibitors) tulad ng sildenafil, tadalafil, vardenafil ay maaaring humantong sa pagbuo ng arterial hypotension.

mga espesyal na tagubilin

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kapag inireseta ang Doxazosin Sandoz ® sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, lalo na sa mga kaso kung saan ang mga gamot na maaaring magbago ng metabolismo sa atay (halimbawa, ethanol, barbiturates, phenylbutazone, tricyclic antidepressants, cimetidine) ay sabay-sabay na ginagamit. Sa mga kaso ng pagkasira ng functional state ng atay, ang gamot ay agad na itinigil.
Upang maiwasan ang mga reaksiyong orthostatic, dapat iwasan ng mga pasyente ang hindi inaasahang at biglaang pagbabago sa posisyon ng katawan (paglipat mula sa "nakahiga" patungo sa "nakatayo" na posisyon).

Epekto sa kakayahang mag-concentrate

Dahil sa ang katunayan na ang Doxazosin Sandoz ® ay may kakayahang magdulot ng mga orthostatic na reaksyon sa simula ng paggamot o sa panahon ng pagtaas ng dosis, ipinapayong iwasan ng mga pasyente ang lahat ng potensyal na mapanganib na aktibidad, lalo na sa pagmamaneho ng mga sasakyan, iba pang sasakyan at mekanismo. . Ang pag-inom ng alak ay maaaring magpapataas ng mga hindi gustong reaksyon.

Form ng paglabas

Mga tablet na 1 mg, 2 mg o 4 mg.
10 tablet bawat paltos. 1, 2, 3, 5 o 10 paltos bawat karton na kahon kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi mas mataas sa 30°C.
Iwasang maabot ng mga bata.
Listahan B.

Pinakamahusay bago ang petsa

4 na taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta.

Manufacturer

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Ljubljana, Slovenia;
ginawa ng Salutas Pharma GmbH, Germany

Ang mga reklamo ng consumer ay dapat ipadala sa Sandoz CJSC:
123317, Moscow, Presnenskaya embankment, 8, gusali 1