Ngayon ay pag-uusapan natin ang tungkol sa:

Mga antihistamine– ito ay mga sangkap na pumipigil sa pagkilos ng libreng histamine. Kapag ang isang allergen ay pumasok sa katawan, ang histamine ay inilabas mula sa mast cells nag-uugnay na tisyu, bahagi ng immune system ng katawan. Nagsisimula itong makipag-ugnayan sa mga partikular na receptor at nagiging sanhi ng pangangati, pamamaga, pantal at iba pang mga allergic manifestations. Ang mga antihistamine ay may pananagutan sa pagharang sa mga receptor na ito. Mayroong tatlong henerasyon ng mga gamot na ito.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Lumitaw ang mga ito noong 1936 at patuloy na ginagamit. Ang mga gamot na ito ay nagbubuklod nang baligtad sa mga H1 receptor, na nagpapaliwanag ng pangangailangan para sa malalaking dosis at mataas na dalas ng pangangasiwa.

Ang 1st generation antihistamines ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na pharmacological properties:

Bawasan ang tono ng kalamnan;
magkaroon ng sedative, hypnotic at anticholinergic effect;
potentiate ang mga epekto ng alkohol;
magkaroon ng lokal na anesthetic effect;
magbigay ng isang mabilis at malakas, ngunit panandaliang (4-8 oras) therapeutic effect;
Ang pangmatagalang paggamit ay binabawasan ang aktibidad ng antihistamine, kaya ang mga gamot ay pinapalitan tuwing 2-3 linggo.

Ang karamihan sa mga 1st generation antihistamines ay nalulusaw sa taba, maaaring tumawid sa blood-brain barrier at magbigkis sa H1 receptors sa utak, na nagpapaliwanag ng sedative effect ng mga gamot na ito, na tumataas pagkatapos uminom ng alak o psychotropic na gamot. Kapag kumukuha ng katamtamang therapeutic dosis sa mga bata at mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda, maaaring mangyari ang psychomotor agitation. Dahil sa availability sedative effect, 1st generation antihistamines ay hindi inireseta sa mga taong nangangailangan ng mga aktibidad nadagdagan ang atensyon.

Ang mga anticholinergic na katangian ng mga gamot na ito ay nagdudulot ng mga reaksiyong tulad ng atropine, tulad ng tachycardia, pagkatuyo ng nasopharynx at oral cavity, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, at malabong paningin. Ang mga tampok na ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa rhinitis, ngunit maaaring magpapataas ng sagabal respiratory tract sanhi ng bronchial asthma (tumataas ang lagkit ng plema), nag-aambag sa paglala ng adenoma prostate gland, glaucoma at iba pang sakit. Kasabay nito, ang mga gamot na ito ay may antiemetic at anti-sickness effect, na binabawasan ang pagpapakita ng parkinsonism.

Ang ilan sa mga antihistamine na ito ay kasama sa mga kumbinasyong gamot na ginagamit para sa migraines, sipon, motion sickness, o may sedative o hypnotic effect.

Ang malawak na listahan ng mga side effect mula sa pag-inom ng mga antihistamine na ito ay pinipilit ang mga ito na gamitin nang hindi gaanong madalas sa paggamot ng mga allergic na sakit. marami ang mga mauunlad na bansa ipinagbabawal ang kanilang pagpapatupad.

Diphenhydramine

Ang diphenhydramine ay inireseta para sa hay fever, urticaria, seasickness, air sickness, vasomotor rhinitis, bronchial hika, para sa mga reaksiyong alerhiya na sanhi ng pangangasiwa ng mga gamot (halimbawa, mga antibiotics), sa panahon ng paggamot peptic ulcer, dermatoses, atbp.

Mga kalamangan: mataas na aktibidad ng antihistamine, nabawasan ang kalubhaan ng allergic, pseudo-allergic reactions. Ang diphenhydramine ay may antiemetic at antitussive effect, may lokal na anesthetic effect, na ginagawa itong alternatibo sa Novocaine at Lidocaine kung sila ay intolerant.

Mga minus: unpredictability ng mga kahihinatnan ng pagkuha ng gamot, ang epekto nito sa central nervous system. Maaari itong maging sanhi ng pagpapanatili ng ihi at pagkatuyo ng mauhog lamad. Kasama sa mga side effect ang sedative at hypnotic effect.

Diazolin

Ang Diazolin ay may parehong mga indikasyon para sa paggamit tulad ng iba pang mga antihistamine, ngunit naiiba sa kanila sa mga katangian ng kanilang mga epekto.

Mga kalamangan: ang mahinang ipinahayag na sedative effect ay nagpapahintulot na gamitin ito kung saan hindi kanais-nais na magkaroon ng depressant effect sa central nervous system.

Mga minus: nakakairita sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, nagiging sanhi ng pagkahilo, kahirapan sa pag-ihi, pag-aantok, nagpapabagal sa mga reaksyon ng kaisipan at motor. Mayroong impormasyon tungkol sa nakakalason na epekto ng gamot sa mga selula ng nerbiyos.

Suprastin

Ang Suprastin ay inireseta para sa paggamot ng pana-panahon at talamak allergic conjunctivitis, urticaria, atopic dermatitis, edema ni Quincke, pangangati ng iba't ibang etiologies, eksema. Ginagamit ito sa parenteral form kapag nangangailangan pangangalaga sa emerhensiya talamak na allergic na kondisyon.

Mga kalamangan: ay hindi maipon sa suwero ng dugo, samakatuwid, kahit na may pangmatagalang paggamit hindi nagiging sanhi ng labis na dosis. Dahil sa mataas na aktibidad ng antihistamine nito, ang isang mabilis na therapeutic effect ay sinusunod.

Mga minus: mga side effect - antok, pagkahilo, pagsugpo ng mga reaksyon, atbp. - ay naroroon, bagaman hindi gaanong binibigkas. Therapeutic effect panandalian, upang pahabain ito, ang Suprastin ay pinagsama sa H1-blockers na walang mga sedative properties.

Tavegil

Tavegil in injection form ay ginagamit para sa angioedema, pati na rin anaphylactic shock, bilang isang preventive at therapeutic agent para sa allergic at pseudoallergic reactions.

Mga kalamangan: ay may mas mahaba at mas malakas na epekto epekto ng antihistamine kaysa sa Diphenhydramine, at may mas katamtamang sedative effect.

Mga minus: maaaring magdulot mismo ng reaksiyong alerhiya, may ilang mga epektong nagbabawal.

Fenkarol

Ang Fenkarol ay inireseta kapag ang pagkagumon sa iba pang mga antihistamine ay nangyayari.

Mga kalamangan: ay may banayad na mga katangian ng sedative, walang binibigkas na pagbabawal na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, mababa ang nakakalason, hinaharangan ang mga receptor ng H1, at nagagawang bawasan ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu.

Mga minus: mas kaunting aktibidad ng antihistamine kumpara sa Diphenhydramine. Ang Fenkarol ay ginagamit nang may pag-iingat sa pagkakaroon ng mga sakit ng gastrointestinal tract, cardiovascular system at atay.

Mga antihistamine sa ika-2 henerasyon

Mayroon silang mga pakinabang kumpara sa mga gamot sa unang henerasyon:

Walang sedative at anticholinergic effect, dahil ang mga gamot na ito ay hindi tumatawid sa blood-brain barrier, ilang indibidwal lamang ang nakakaranas ng katamtamang pag-aantok;
mental na aktibidad, pisikal na Aktibidad huwag magdusa;
ang epekto ng mga gamot ay umabot sa 24 na oras, kaya ang mga ito ay kinuha isang beses sa isang araw;
hindi sila nakakahumaling, na nagpapahintulot sa kanila na mareseta matagal na panahon(3-12 buwan);
kapag huminto ka sa pagkuha ng mga gamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng halos isang linggo;
Ang mga gamot ay hindi na-adsorbed mula sa pagkain sa gastrointestinal tract.

Ngunit ang 2nd generation antihistamines ay may cardiotoxic effect ng iba't ibang degree, kaya kapag kinuha ang mga ito, sinusubaybayan ang aktibidad ng puso. Ang mga ito ay kontraindikado sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na nagdurusa sa mga karamdaman ng cardiovascular system.

Ang paglitaw ng mga cardiotoxic effect ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng kakayahan ng 2nd generation antihistamines na harangan ang mga potassium channel ng puso. Ang panganib ay tumataas kapag ang mga gamot na ito ay pinagsama sa mga antifungal na gamot, macrolides, antidepressants, mula sa pag-inom ng grapefruit juice, at kung ang pasyente ay may malubhang liver dysfunction.

Claridol

Ang Claridol ay ginagamit upang gamutin ang pana-panahon at pati na rin ang paikot allergic rhinitis, urticaria, allergic conjunctivitis, Quincke's edema at maraming iba pang mga sakit ng allergic na pinagmulan. Nakayanan nito ang mga pseudoallergic syndromes at allergy sa kagat ng insekto. Kasama sa mga komprehensibong hakbang para sa paggamot ng makati dermatoses.

Mga kalamangan: Ang Claridol ay may antipruritic, antiallergic, antiexudative effect. Binabawasan ng gamot ang capillary permeability, pinipigilan ang pagbuo ng edema, at pinapawi ang spasm ng makinis na kalamnan. Wala itong epekto sa central nervous system at walang anticholinergic o sedative effect.

Mga minus: Paminsan-minsan, pagkatapos kumuha ng Claridol, ang mga pasyente ay nagreklamo ng tuyong bibig, pagduduwal at pagsusuka.

Clarisens

Nagagawa ng Clarisens na sugpuin ang paglabas ng histamine at leukotriene C4 mula sa mga mast cell. Ginagamit ito para sa paggamot at pag-iwas sa mga pagpapakita ng allergy tulad ng rhinitis, conjunctivitis, at dermatosis. Pumasok ang gamot kumplikadong paggamot Quincke's edema at iba't ibang allergic na kagat ng insekto. Sa pagkakaroon ng pseudo-allergic reactions, ang Clarisens ay mabilis na nagpapagaan sa kondisyon ng pasyente.

Mga kalamangan: ang gamot ay hindi nakakahumaling, hindi nakakaapekto sa paggana ng central nervous system, ay may anti-exudative effect, pinapaginhawa ang pamamaga at spasms ng makinis na kalamnan. Ang therapeutic effect ay nangyayari sa loob ng kalahating oras pagkatapos kumuha ng gamot at tumatagal ng isang araw.

Mga minus: ang isang side effect ay nangyayari kapag ang pasyente ay may indibidwal na hindi pagpaparaan sa gamot at ipinahayag ng dyspepsia, matinding sakit ng ulo, pagkapagod, at mga reaksiyong alerhiya.

Clarotadine

Naglalaman ang Clarotadine aktibong sangkap loratadine, na isang selective H1-blocker mga receptor ng histamine, kung saan ito ay may direktang epekto, na nagpapahintulot sa iyo na maiwasan ang mga hindi gustong epekto na likas sa iba pang mga antihistamine. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay allergic conjunctivitis, acute chronic at idiopathic urticaria, rhinitis, pseudoallergic reactions na nauugnay sa pagpapalabas ng histamine, allergic insect bites, itchy dermatoses.

Mga kalamangan: ang gamot ay walang sedative effect, hindi nakakahumaling, mabilis na kumikilos at sa mahabang panahon.

Mga minus: ang hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ng pagkuha ng Clarodin ay kinabibilangan ng mga karamdaman sistema ng nerbiyos: asthenia, pagkabalisa, antok, depresyon, amnesia, panginginig, pagkabalisa sa isang bata. Maaaring lumitaw ang dermatitis sa balat. Madalas at masakit na pag-ihi, paninigas ng dumi at pagtatae. Pagtaas ng timbang dahil sa dysfunction endocrine system. pagkatalo sistema ng paghinga maaaring magpakita mismo bilang ubo, bronchospasm, sinusitis at mga katulad na pagpapakita.

Lomilan

Ang Lomilan ay ipinahiwatig para sa allergic rhinitis (rhinitis) ng pana-panahon at permanente, mga pantal sa balat allergic genesis, pseudo-allergy, reaksyon sa kagat ng insekto, allergy pamamaga mauhog lamad ng eyeball.

Mga kalamangan: Nagagawa ng Lomilan na mapawi ang pangangati, bawasan ang tono ng makinis na kalamnan at ang paggawa ng exudate (isang espesyal na likido na lumilitaw kapag nagpapasiklab na proseso), maiwasan ang pamamaga ng tissue sa loob ng kalahating oras mula sa sandali ng pag-inom ng gamot. Ang pinakadakilang pagiging epektibo ay nangyayari pagkatapos ng 8-12 oras, pagkatapos ay humupa. Ang Lomilan ay hindi nakakahumaling at wala negatibong epekto sa aktibidad ng nervous system.

Mga minus: masamang reaksyon mangyari bihira, ipinahayag sa pamamagitan ng sakit ng ulo, pakiramdam ng pagkapagod at pag-aantok, pamamaga ng gastric mucosa, pagduduwal.

LauraHexal

Inirerekomenda ang LauraHexal para sa buong taon at pana-panahong allergic rhinitis, conjunctivitis, itchy dermatoses, urticaria, Quincke's edema, allergic insect bites at iba't ibang pseudo-allergic reactions.

Mga kalamangan: ang gamot ay walang anticholinergic o sentral na epekto, ang paggamit nito ay hindi nakakaapekto sa atensyon, mga pag-andar ng psychomotor, pagganap at mga katangian ng pag-iisip ng pasyente.

Minis: Ang LauraHexal ay kadalasang mahusay na disimulado, ngunit paminsan-minsan ay nagdudulot ito ng pagtaas ng pagkapagod, tuyong bibig, sakit ng ulo, tachycardia, pagkahilo, mga reaksiyong alerhiya, ubo, pagsusuka, kabag, at dysfunction ng atay.

Claritin

Naglalaman ang Claritin aktibong sangkap– loratadine, na humaharang sa mga receptor ng H1-histamine at pinipigilan ang paglabas ng histamine, bradycanin at serotonin. Ang pagiging epektibo ng antihistamine ay tumatagal ng isang araw, at ang therapeutic effect ay nangyayari pagkatapos ng 8-12 oras. Ang Claritin ay inireseta upang gamutin ang rhinitis allergy etiology, mga reaksiyong alerdyi sa balat, mga allergy sa Pagkain At banayad na antas bronchial hika.

Mga kalamangan: lubos na epektibo sa paggamot ng mga allergic na sakit, ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng pagkagumon o pag-aantok.

Mga minus: Ang mga kaso ng mga side effect ay bihira, ang mga ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pagduduwal, sakit ng ulo, kabag, pagkabalisa, mga reaksiyong alerdyi, pag-aantok.

Rupafin

May kakaiba si Rupafin aktibong sangkap- rupatadine, na nailalarawan sa aktibidad ng antihistamine at isang pumipili na epekto sa H1-histamine peripheral receptors. Ito ay inireseta para sa talamak na idiopathic urticaria at allergic rhinitis.

Mga kalamangan: Ang Rupafin ay epektibong nakayanan ang mga sintomas ng mga allergic na sakit na nakalista sa itaas at hindi nakakaapekto sa paggana ng central nervous system.

Mga minus: hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ng pag-inom ng gamot - asthenia, pagkahilo, pagkapagod, sakit ng ulo, antok, tuyong bibig. Maaari itong makaapekto sa paghinga, nerbiyos, musculoskeletal at sistema ng pagtunaw, pati na rin sa metabolismo at balat.

Kestin

Hinaharang ni Kestin ang mga histamine receptor, na nagpapataas ng vascular permeability, na nagiging sanhi ng spasms ng kalamnan, na humahantong sa isang reaksiyong alerdyi. Ginagamit upang gamutin ang allergic conjunctivitis, rhinitis at talamak na idiopathic urticaria.

Mga kalamangan: ang gamot ay kumikilos sa loob ng isang oras pagkatapos gamitin, ang therapeutic effect ay tumatagal ng 2 araw. Ang limang araw na paggamit ng Kestin ay nagpapahintulot sa iyo na mapanatili ang antihistamine effect sa loob ng humigit-kumulang 6 na araw. Ang mga sedative effect ay halos wala.

Mga minus: ang paggamit ng Kestin ay maaaring magdulot ng insomnia, pananakit ng tiyan, pagduduwal, antok, asthenia, sakit ng ulo, sinusitis, tuyong bibig.

Mga bago, ika-3 henerasyong antihistamine

Ang mga sangkap na ito ay prodrugs, na nangangahulugan na kapag sila ay pumasok sa katawan, sila ay mula sa orihinal na anyo ay na-convert sa pharmacologically active metabolites.

Ang lahat ng 3rd generation antihistamines ay walang cardiotoxic o sedative effect, kaya maaari itong gamitin ng mga tao na ang mga aktibidad ay may mataas na konsentrasyon.

Ang mga gamot na ito ay humaharang sa mga H1 receptor at mayroon ding karagdagang epekto sa mga allergic manifestations. Ang mga ito ay lubos na pumipili, hindi tumatawid sa hadlang ng dugo-utak, at samakatuwid ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng Mga negatibong kahihinatnan mula sa central nervous system, walang side effect sa puso.

Ang pagkakaroon ng mga karagdagang epekto ay nagtataguyod ng paggamit ng 3rd generation antihistamines para sa pangmatagalang paggamot karamihan sa mga allergic manifestations.

Gismanal

Ang Gismanal ay inireseta bilang therapeutic at prophylactic agent para sa hay fever, allergic na reaksyon sa balat, kabilang ang urticaria, at allergic rhinitis. Ang epekto ng gamot ay bubuo sa loob ng 24 na oras at umabot sa maximum pagkatapos ng 9-12 araw. Ang tagal nito ay depende sa nakaraang therapy.

Mga kalamangan: ang gamot ay halos walang epektong pampakalma at hindi nagpapahusay sa epekto ng pag-inom ng mga sleeping pills o alkohol. Hindi rin ito nakakaapekto sa kakayahan sa pagmamaneho o mental na pagganap.

Mga minus: Ang Gismanal ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng gana, tuyong mauhog na lamad, tachycardia, pag-aantok, arrhythmia, pagpapahaba ng pagitan ng QT, palpitations, pagbagsak.

Trexil

Ang Trexyl ay isang mabilis na kumikilos, piling aktibong H1 receptor antagonist, isang derivative ng buterophenol, na naiiba kemikal na istraktura mula sa mga analogue. Ginagamit para sa allergic rhinitis upang mapawi ang mga sintomas nito, allergic dermatological manifestations (dermatographism, sakit sa balat, urticaria, atonic eczema), hika, atonic at provoked pisikal na Aktibidad, pati na rin na may kaugnayan sa talamak na mga reaksiyong alerdyi sa iba't ibang mga irritant.

Mga kalamangan: kakulangan ng sedative at anticholinergic effect, impluwensya sa aktibidad ng psychomotor at kagalingan ng isang tao. Ang gamot ay ligtas na gamitin ng mga pasyenteng may glaucoma at mga dumaranas ng mga sakit sa prostate.

Telfast

Ang Telfast ay isang napakabisang antihistamine, na isang metabolite ng terfenadine, at samakatuwid ay may malaking pagkakatulad sa mga histamine H1 receptors. Ang Telfast ay nagbubuklod sa kanila at hinaharangan ang mga ito, na pinipigilan ang kanilang mga biological na pagpapakita bilang mga allergic na sintomas. Ang mga lamad ng mast cell ay nagpapatatag at ang paglabas ng histamine mula sa kanila ay nabawasan. Kasama sa mga indikasyon para sa paggamit ang angioedema, urticaria, at hay fever.

Mga kalamangan: hindi nagpapakita ng mga katangian ng sedative, hindi nakakaapekto sa bilis ng mga reaksyon at konsentrasyon, function ng puso, ay hindi nakakahumaling, lubos na epektibo laban sa mga sintomas at sanhi ng mga allergic na sakit.

Mga minus: bihirang mga kahihinatnan ng pag-inom ng gamot ay sakit ng ulo, pagduduwal, pagkahilo, may mga bihirang ulat ng igsi ng paghinga, anaphylactic reaksyon, pamumula ng balat.

Zyrtec

Ang Zyrtec ay isang mapagkumpitensyang antagonist ng hydroxyzine metabolite, histamine. Pinapadali ng gamot ang kurso at kung minsan ay pinipigilan ang pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi. Nililimitahan ng Zyrtec ang paglabas ng mga tagapamagitan, binabawasan ang paglipat ng mga eosinophil, basophil, at neutrophil. Ang gamot ay ginagamit para sa allergic rhinitis, bronchial hika, urticaria, conjunctivitis, dermatitis, lagnat, pangangati, antineurotic edema.

Mga kalamangan: epektibong pinipigilan ang paglitaw ng edema, binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, at pinapawi ang spasm ng makinis na kalamnan. Ang Zyrtec ay walang anticholinergic o antiserotonin effect.

Mga minus: maling paggamit Ang gamot ay maaaring humantong sa pagkahilo, migraines, pag-aantok, at mga reaksiyong alerdyi.

Mga antihistamine para sa mga bata

Upang gamutin ang mga allergic manifestations sa mga bata, ang mga antihistamine ng lahat ng tatlong henerasyon ay ginagamit.

Ang 1st generation antihistamines ay nakikilala sa pamamagitan ng ang katunayan na sila ay mabilis na nagpapakita ng kanilang mga katangian ng pagpapagaling at inalis mula sa katawan. In demand sila para sa paggamot talamak na pagpapakita mga reaksiyong alerdyi. Ang mga ito ay inireseta sa mga maikling kurso. Ang pinaka-epektibo sa pangkat na ito ay Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Ang isang makabuluhang porsyento ng mga side effect ay humahantong sa isang pagbawas sa paggamit ng mga gamot na ito para sa mga allergy sa pagkabata.

Ang 2nd generation antihistamines ay hindi nagdudulot ng sedative effect, kumikilos nang mas matagal at kadalasang ginagamit isang beses sa isang araw. Kaunting epekto. Kabilang sa mga gamot sa pangkat na ito, ang Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius ay ginagamit upang gamutin ang mga pagpapakita ng mga alerdyi sa pagkabata.

Kasama sa ika-3 henerasyon ng mga antihistamine para sa mga bata ang Gismanal, Terfen at iba pa. Ginagamit ang mga ito para sa mga talamak na proseso ng allergy, dahil maaari silang manatili sa katawan sa loob ng mahabang panahon. Walang side effects.

Mga negatibong kahihinatnan:

1st generation: sakit ng ulo, paninigas ng dumi, tachycardia, pag-aantok, tuyong bibig, malabong paningin, pagpapanatili ng ihi at kawalan ng gana;
2nd generation: Negatibong impluwensya sa puso at atay;
Ika-3 henerasyon: wala, inirerekomenda para sa paggamit mula sa 3 taong gulang.

Ang mga antihistamine ay ginawa para sa mga bata sa anyo ng mga ointment (mga reaksiyong alerdyi sa balat), mga patak, mga syrup at mga tablet para sa oral administration.

Antihistamines sa panahon ng pagbubuntis

Sa unang trimester ng pagbubuntis, ipinagbabawal na uminom ng antihistamines. Sa pangalawa, ang mga ito ay inireseta lamang sa matinding mga kaso, dahil wala sa mga ito mga produktong panggamot ay hindi ganap na ligtas.

Mga likas na antihistamine, na kinabibilangan ng mga bitamina C, B12, pantothenic, oleic at nikotinic acid, sink, langis ng isda.

Ang pinakaligtas na antihistamines ay ang Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ngunit ang kanilang paggamit ay dapat na sumang-ayon sa isang doktor.

Ang mga taong nakakaranas ng allergy ay regular na bumibili ng mga antihistamine at alam kung ano ang mga ito.

Kapag kinuha sa isang napapanahong paraan, ang mga tablet ay makakatulong na mapawi ang nakakapanghina na ubo, pamamaga, pantal, pangangati at pamumula ng balat. Ang industriya ng pharmaceutical ay gumagawa ng mga naturang gamot sa loob ng maraming taon, at ang bawat bagong batch ay inilabas bilang isang hiwalay na henerasyon.

Ngayon ay pag-uusapan natin ang tungkol sa mga antihistamine pinakabagong henerasyon at isaalang-alang ang pinaka-epektibo sa kanila.

Pangkalahatang konsepto ng antihistamines

Sa lahat na gustong maunawaan nang malalim ang tanong kung ano ang mga antihistamine, ipinaliwanag ng mga doktor na ang mga gamot na ito ay nilikha upang kontrahin ang histamine, isang allergic mediator.

Kailan katawan ng tao ay nakikipag-ugnayan sa nagpapawalang-bisa, ang mga partikular na sangkap ay ginawa, kung saan ang histamine ay nagpapakita ng mas mataas na aktibidad. U malusog na tao ito ay naninirahan sa mga mast cell at nananatiling hindi aktibo. Kapag nalantad sa isang allergen, ang histamine ay pumapasok sa isang aktibong yugto at nagdudulot ng mga sintomas ng allergy.

Upang mapawi ang mga negatibong reaksyon sa magkaibang panahon naimbento ang mga gamot na maaaring mabawasan ang dami ng histamine at ma-neutralize ito masamang impluwensya bawat tao. Kaya, ang mga antihistamine ay pangkalahatang kahulugan lahat ng gamot na may ipinahiwatig na bisa. Sa ngayon, ang kanilang pag-uuri ay may kasamang 4 na henerasyon.

Ang mga bentahe ng mga gamot na pinag-uusapan ay ang kanilang banayad na epekto sa katawan, lalo na sa cardiovascular system, mabilis na pag-alis ng mga sintomas at matagal na epekto.

Pagsusuri ng mga bagong henerasyong antihistamine

Ang mga antihistamine ay tinatawag ding H1 receptor blockers. Ang mga ito ay medyo ligtas para sa katawan, ngunit mayroon pa ring ilang mga kontraindiksyon. Halimbawa, sa panahon ng pagbubuntis at pagkabata Ang doktor ay may karapatang hindi magreseta ng mga anti-allergy na tabletas kung ang kanilang mga tagubilin ay naglilista ng mga kundisyong ito bilang contraindications.

Lahat ng bagong henerasyong antihistamine - listahan ng mga bagong gamot:

• Erius.
• Xizal.
• Bamipin.
• Cetirizine.
• Ebastine.
• Fenspiride.
• Levocetirizine.
• Fexofenadine.
• Desloratadine.

Mahirap piliin ang pinaka-epektibong 4th generation antihistamines mula sa listahang ito, dahil ang ilan sa mga ito ay lumitaw kamakailan lamang at hindi pa napatunayan ang kanilang sarili ng 100%. Ang Phenoxofenadine ay itinuturing na isang popular na opsyon sa paggamot sa allergy. Ang pagkuha ng mga tableta na naglalaman ng sangkap na ito ay walang hypnotic o cardiotoxic na epekto sa pasyente.

Ang mga gamot na naglalaman ng cetirizine ay mahusay sa pag-alis ng mga manifestations sa balat ng allergosis. Ang isang tablet ay nagdudulot ng makabuluhang ginhawa sa loob ng 2 oras mula sa sandali ng paggamit. Ang resulta ay tumatagal ng mahabang panahon.

Ang gamot na Erius ay isang pinahusay na analogue ng Loratadine. Ngunit ang kahusayan nito ay humigit-kumulang 2.5 beses na mas mataas. Ang Erius ay angkop para sa mga batang higit sa 1 taong gulang na madaling kapitan ng allergy. Binibigyan sila ng gamot sa likidong anyo dosis 2.5 ml 1 oras bawat araw. Mula sa 5 taong gulang, ang dosis ng Erius ay nadagdagan sa 5 ml. Mula sa edad na 12, ang bata ay binibigyan ng 10 ML ng gamot bawat araw.

High demand din ang gamot na Xyzal ngayon. Pinipigilan nito ang paglabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan. Ang pagiging epektibo ay tinutukoy ng maaasahang pag-aalis ng mga reaksiyong alerdyi.

Feksadin (Allegra, Telfast)

Ang gamot na may fexofenadine ay binabawasan ang produksyon ng histamine at ganap na hinaharangan ang mga histamine receptor. Angkop para sa paggamot ng mga pana-panahong allergy at talamak na urticaria. Ang produkto ay hindi nakakahumaling. Ang katawan ay apektado sa loob ng 24 na oras.

Ang Fexadin ay hindi dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis, pagpapasuso o mga batang wala pang 12 taong gulang.

Zodak (Cetrin, Zyrtec, Cetirizine)

Kahusayan uminom ng pills ay nararamdaman sa loob ng 20 minuto, at pagkatapos ng paghinto ng gamot ay nagpapatuloy sa isa pang 72 oras. Ang Zodak at ang mga kasingkahulugan nito ay ginagamit para sa paggamot at pag-iwas sa allergosis. Pinapayagan ang pangmatagalang paggamit. Ang release form ay hindi lamang mga tablet, kundi pati na rin ang syrup at patak.

Sa pedyatrya, ang mga patak ng Zodak ay ginagamit mula sa 6 na buwan. Pagkatapos ng 1 taon, inireseta ang syrup. Ang mga bata ay maaaring uminom ng mga tablet mula sa 6 na taong gulang. Ang mga dosis para sa bawat uri ng gamot ay pinili nang paisa-isa.

Ang Cetirizine ay hindi dapat inumin ng mga buntis. Kung may pangangailangan na gamutin ang mga allergy sa panahon ng paggagatas, pansamantalang awat ang sanggol.

Xyzal (Suprastinex, Levocetirizine)

Ang mga patak at tablet ng Xizal ay gumagana 40 minuto pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paggamot ng urticaria, allergy, pangangati ng balat. Para sa mga bata, ang mga pang-apat na henerasyong antihistamine para sa mga allergy na tinatawag na Xyzal ay inireseta mula 2 taon at 6 na taon (mga patak at tablet, ayon sa pagkakabanggit). Kinakalkula ng pedyatrisyan ang dosis batay sa edad at timbang ng bata.

Ang Xyzal ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis. Ngunit maaari itong kunin sa panahon ng pagpapasuso.

Ang Suprastinex ay mahusay na nakakatulong sa mga pana-panahong allergy, kapag ang katawan ay tumutugon sa pollen mula sa mga namumulaklak na halaman. Bilang pangunahing gamot, ginagamit ito sa paggamot ng conjunctivitis at rhinitis ng isang allergic na kalikasan. Uminom ng Suprastinex kasama ng pagkain.

Desloratadine (Erius, Lordestin, Dezal)

Ang desloratadine at ang mga kasingkahulugan nito ay may mga antihistamine at anti-inflammatory properties.

Mabilis silang gumaling pana-panahong allergy at paulit-ulit na urticaria, ngunit minsan ay nagdudulot ng mga side effect tulad ng pananakit ng ulo at tuyong bibig. Ang desloratadine ay ibinebenta sa anyo ng mga tablet at syrup.

Inireseta ng mga doktor ang syrup para sa mga batang 2-6 taong gulang. Ang mga tablet ay pinapayagan na gamitin lamang mula sa 6 na taong gulang. Ang Desloratadine ay ganap na kontraindikado para sa mga buntis at lactating na kababaihan. Ngunit para sa angioedema at bronchospasm, ang isang espesyalista ay maaaring pumili ng banayad na opsyon para sa paggamit ng gamot na ito.

Mga antihistamine para sa mga sanggol

Hindi inirerekomenda para sa mga bagong silang na uminom ng antihistamines. Ngunit kung minsan ang mga sitwasyon ay lumitaw kapag imposibleng gawin nang walang gamot, halimbawa, kung ang sanggol ay natusok ng isang insekto. Mula sa 1 buwan ng buhay, ang bata ay maaaring bigyan ng Fenistil sa mga patak.

Ang diphenhydramine, na dating ibinibigay sa mga bata sa iba't ibang okasyon, ay inireseta na ngayon ng mga pediatrician mula lamang sa ika-7 buwan ng buhay.

Ang Suprastin ay itinuturing na pinaka banayad na opsyon para sa mga maliliit. Mabilis siyang nagmanifest nakapagpapagaling na katangian nang walang sanhi ang pinakamaliit na pinsala katawan. Ang mga bata ay inireseta din ng Fenkarol at Tavegil. Para sa urticaria, drug-induced dermatosis at food allergy, mas mainam na ibigay ang Tavegil sa bata. Ang mga tablet ay nagpapaginhawa sa pamamaga, nagpapanumbalik ng kulay ng balat at gumagana bilang isang antipruritic agent.

Ang mga analogue ng Tavegil ay Donormil, Diphenhydramine, Bravegil at Clemastine. Kinukuha sila ng bata kung may mga kontraindiksyon sa paggamit ng Tavegil.

Mula 2 hanggang 5 taon katawan ng mga bata unti-unting lumalakas at normal na kayang tiisin ang mas malalakas na gamot. Para sa makating balat, mga pangalan ng antihistamine para dito pangkat ng edad Isasaalang-alang ng espesyalista ang mga sumusunod na pasyente:

Nabanggit si Erius sa itaas, ngayon ay tumutok tayo sa Tsetrin. Ang mga tabletang ito ay maaaring gamitin upang maiwasan ang mga allergy sa mga bata na madaling kapitan ng negatibong reaksyon. Sa kaso ng indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap na bumubuo, ang Cetrin ay pinalitan ng mga analogue - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinal. Pagkatapos ng 2 taon, ang bata ay maaaring uminom ng Astemizole.

Mula sa edad na 6, ang listahan ng mga antihistamine ay pinalawak, dahil ang mga gamot ng iba't ibang henerasyon ay angkop para sa mga naturang bata - mula 1 hanggang 4. Ang mga mas batang mag-aaral ay maaaring kumuha ng Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glencet, Suprastinex, Cesera tablets.

Ano ang sinasabi ni Komarovsky

Ang sikat na pediatrician na si E.O. Hindi pinapayuhan ni Komarovsky ang mga magulang na magbigay ng mga antihistamine sa maliliit na bata maliban kung talagang kinakailangan at walang reseta medikal. Kung isinasaalang-alang ng isang pediatrician o allergist na kinakailangang magreseta ng isang antiallergic na gamot sa isang bata, maaari itong kunin nang hindi hihigit sa 7 araw.

Ipinagbabawal din ni Evgeniy Olegovich ang pagsasama ng mga antihistamine sa mga antibiotic at sinabi na hindi kinakailangan na bigyan ang isang bata ng isang antihistamine tablet sa bisperas ng pagbabakuna o pagkatapos ng pagbabakuna.

Ang ilang mga magulang, batay sa kanilang sariling mga pagsasaalang-alang, ay subukang painumin ang kanilang anak na Suprastin bago ang DPT, ngunit hindi nakikita ni Komarovsky ang anumang punto dito. Ipinaliwanag ng doktor ng mga bata na ang reaksyon ng katawan sa bakuna ay walang kinalaman sa mga allergy.

Ang mga babaeng may allergy na nagpaplanong magkaanak ay palaging interesado sa kung anong mga antihistamine ang maaaring inumin sa panahon ng pagbubuntis at mas mabuti sa panahon ng paggagatas, o kung ito ay nagkakahalaga ng pagtitiis sa abala na nauugnay sa hay fever, pantal at pamamaga. Sinasabi ng mga doktor na mas mabuti para sa mga kababaihan na huwag uminom ng anumang mga gamot sa panahon ng pagbubuntis, dahil ito ay potensyal na mapanganib sa ina at fetus.

Antihistamine - ano ito? Walang kumplikado: ang mga naturang sangkap ay partikular na idinisenyo upang sugpuin ang libreng histamine. Ginagamit ang mga ito upang labanan ang mga allergic manifestations at sa paggamot ng mga sintomas ng malamig.

Ang histamine ay isang neurotransmitter na inilabas mula sa mga mast cell immune system. Ito ay may kakayahang magdulot ng maraming iba't ibang pisyolohikal at mga proseso ng pathological sa organismo:

• pamamaga sa baga, pamamaga ng ilong mucosa;
• nangangati at paltos sa balat;
• intestinal colic, may kapansanan sa gastric secretion;
• pagpapalawak ng mga capillary, nadagdagan ang vascular permeability, hypotension, arrhythmia.

May mga antihistamine na humaharang sa mga receptor ng histamine H1. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng mga reaksiyong alerdyi. Mayroon ding mga H2 blocker na kailangang-kailangan sa therapy mga sakit sa tiyan; H3-histamine blockers, in demand sa paggamot ng mga sakit sa neurological.

Nagdudulot ang histamine ng mga sintomas na katangian ng mga allergy, at pinipigilan at pinapawi ng mga H1 blocker ang mga ito.

Ano ang una o ikalawang henerasyon na antihistamines? Ang mga histamine blocking na gamot ay sumailalim sa paulit-ulit na pagbabago. Ang mas epektibong mga blocker ay na-synthesize nang walang marami side effects, naroroon sa mga H1 blocker. May tatlong klase ng histamine blockers.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Ang unang henerasyon ng mga gamot, sa pamamagitan ng pagpigil sa mga H1 receptor, ay nakakakuha din ng isang grupo ng iba pang mga receptor, katulad ng cholinergic muscarinic receptors. Ang isa pang tampok ay ang mga unang henerasyong gamot ay nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos dahil tumagos sila sa hadlang ng dugo-utak, na nagiging sanhi ng isang side effect - pagpapatahimik (antok, kawalang-interes).

Mga henerasyon ng antihistamines

Pinipili ang mga blocker pagkatapos masuri ang kondisyon ng pasyente; ang sedative effect ay maaaring mahina o binibigkas. SA sa mga bihirang kaso Ang mga antihistamine ay maaaring maging sanhi ng paggulo ng mga sistema ng psychomotor.

Tandaan, ang paggamot na may H1-blockers sa mga kondisyon sa trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon ay hindi katanggap-tanggap!

Ang epekto ng unang henerasyong antihistamine ay nangyayari nang mabilis, ngunit ang mga ito ay tumatagal lamang ng maikling panahon. Ang pag-inom ng mga gamot nang higit sa sampung araw ay kontraindikado dahil nakakahumaling ang mga ito.

Gayundin, ang mala-atropine na epekto ng mga H1 blocker ay nagdudulot ng mga side effect, kabilang ang: tuyong mucous membrane, bronchial obstruction, constipation, cardiac arrhythmia.

Para sa mga ulser sa tiyan, kasama ng mga gamot sa diabetes o mga psychotropic na gamot, dapat mag-ingat ang doktor kapag nagrereseta.

Ang unang henerasyon ng mga antihistamine ay kinabibilangan ng suprastin, tavegil, diazolin, diphenhydramine, fenkarol.

Unang henerasyon na antihistamine

Pangalawang henerasyong antihistamines

Ano ang ibig sabihin antihistamine pangalawang henerasyon? Ito ay mga gamot na may pinahusay na istraktura.

Mga pagkakaiba sa ikalawang henerasyon ng mga produkto:

• Walang sedative effect. Ang mga partikular na sensitibong pasyente ay maaaring makaranas ng bahagyang pag-aantok.
• Ang pisikal at mental na aktibidad ay nananatiling normal.
• Tagal ng therapeutic effect (24 na oras).
• Pagkatapos ng kurso ng paggamot, ang positibong epekto ay tumatagal ng pitong araw.
• Ang mga H2 blocker ay hindi nagdudulot ng mga problema sa gastrointestinal.

Gayundin, ang mga H2 blocker ay katulad ng H1 blockers, maliban sa epekto sa ilan sa mga receptor. Gayunpaman, ang mga H2 blocker ay hindi nakakaapekto sa mga muscarinic receptor.

Tampok mga antihistamine, na nauugnay sa mga H2 blocker, kasama ang mabilis na pagkilos at pangmatagalang aksyon, ay ang kakulangan ng pagkagumon, na nagpapahintulot sa kanila na maireseta sa loob ng tatlo hanggang labindalawang buwan. Kapag nagrereseta ng ilang H2 blocker, kinakailangan ang pangangalaga, dahil ang mga gamot ay maaaring makaapekto sa paggana ng cardiovascular system.

Ang isang modernong doktor ay mayroong maraming antihistamine na may iba't ibang uri therapeutic effect. Gayunpaman, lahat ng mga ito ay nagpapagaan lamang ng mga sintomas ng allergy.

Ang ikalawang henerasyon ng mga antihistamine ay Claridol, Claritin, Clarisens, Rupafin, Lomilan, Loragexal at iba pa.

Allergy

Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon

Ang mga H3 blocker ay mas pumipili sa kanilang epekto, na pumipili ng mga tiyak na histamine receptors. Hindi tulad ng dalawang nakaraang henerasyon, hindi na kailangang malampasan ang hadlang sa dugo-utak, at, bilang resulta, ang negatibong epekto sa central nervous system ay nawawala. Walang sedation, ang mga side effect ay nabawasan.

Ang H3-blockers ay matagumpay na ginagamit sa isang therapeutic complex para sa mga talamak na allergy, pana-panahon o buong taon na rhinitis, urticaria, dermatitis, rhinoconjunctivitis.

Kasama sa ikatlong henerasyon ng mga antihistamine ang Hismanal, Trexil, Telfast, Zyrtec.

Pamantayan para sa pagpili ng mga antihistamine:
*
*
*
Sa panahon ng mga nakaraang taon ang bilang ng mga pasyente na may atopic na hika, allergic rhinitis, at atopic dermatitis ay tumataas. Ang mga kundisyong ito ay karaniwang hindi nagbabanta sa buhay, ngunit nangangailangan ng aktibong therapeutic intervention na mabisa, ligtas at mahusay na disimulado ng mga pasyente.

Ang advisability ng paggamit ng antihistamines para sa iba't ibang mga allergic na sakit(urticaria, atopic dermatitis, allergic rhinitis at conjunctivitis, allergic gastropathy) ay sanhi ng malawak na saklaw mga epekto ng histamine. Ang mga unang gamot na mapagkumpitensyang humaharang sa mga histamine receptor ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan noong 1947. Pinipigilan ng mga antihistamine ang mga sintomas na nauugnay sa endogenous release ng histamine, ngunit hindi nakakaapekto sa sensitizing effect ng allergens. Sa kaso ng huli na reseta ng mga antihistamine, kapag ang reaksiyong alerdyi ay makabuluhang ipinahayag at klinikal na pagiging epektibo sa mga gamot na ito ay mababa.

Pamantayan para sa pagpili ng mga antihistamine

Ang pangangailangan na pumili ng isang gamot na may karagdagang antiallergic na epekto:

• allergic rhinitis sa buong taon;
• pana-panahong allergic rhinitis (conjunctivitis) na may tagal mga seasonal exacerbations hanggang 2 linggo;
• talamak na urticaria;
• atopic dermatitis;
• allergic contact dermatitis;
• maagang atopic syndrome sa mga bata.

Ipinahiwatig para sa paggamit sa mga bata:

mga batang wala pang 12 taong gulang:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zyrtec)
• terfenadine ( Trexyl)
• astemizole ( Hismanal)
• dimethindene ( Fenistil)
mga batang 1-4 taong gulang na may maagang atopic syndrome:

• cetirizine ( Zyrtec)
• loratadine ( Claritine)
• desloratadine ( Erius)

Ipinahiwatig para sa paggamit ng mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zyrtec)
• desloratadine ( Alergostop, Delot, Dezal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Eridez, Erius, Eslotin, Ezlor)
• fexofenadine ( Telfast, Allegra)
• pheniramine ( Avil)

Kapag pumipili ng mga antihistamine (o anumang iba pang mga gamot) sa panahon ng paggagatas, mas mahusay na gabayan ng data sa website http://www.e-lactancia.org/en/, kung saan kailangan mo lamang maghanap ng Ingles o Latin na pangalan gamot o pangunahing sangkap. Sa website maaari kang makahanap ng impormasyon at ang antas ng panganib ng pag-inom ng gamot para sa isang babae at bata sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso). Dahil ang mga tagagawa ay madalas na naglalaro ng ligtas at hindi inirerekumenda ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (na magpapahintulot sa kanila na magsagawa ng pananaliksik sa epekto ng gamot sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan, ngunit walang pananaliksik ay nangangahulugang walang pahintulot).

Ang pasyente ay may mga partikular na problema:

mga pasyente na may kabiguan sa bato:

• loratadine ( Claritine)
• astemizole ( Hismanal)
• terfenadine ( Trexyl)
mga pasyente na may kapansanan sa atay:

• loratadine ( Claritine)
• cetirizine ( Zytrec)
• fexofenadine ( Telfast)

Mga May-akda: I.V. Smolenov, N.A. Smirnov
Kagawaran ng Clinical Pharmacology, Volgograd Medical Academy

Sa kasaysayan, ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga function nito ay natukoy: gastric secretion, neurotransmitter function sa central nervous system, allergic reactions, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade. Mula sa oras na ito, nagsimula ang isang aktibong panahon ng synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang mga antihistamine.

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, sa pamamagitan ng pagkilos sa mga receptor sistema ng paghinga, mata at balat, sanhi mga sintomas ng katangian allergy, at antihistamines na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at mapawi ang mga ito.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may ilang tiyak mga katangian ng pharmacological, na nagpapakilala sa kanila bilang magkahiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi sanhi ng histamine blockade, ngunit sa pamamagitan ng mga tampok na istruktura.

Hinaharang ng mga antihistamine ang epekto ng histamine sa mga receptor ng H1 sa pamamagitan ng mekanismo ng pagsugpo sa kompetisyon, at ang kanilang kaugnayan sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay hindi nagagawang ilipat ang histamine na nakagapos sa receptor; hinaharangan lamang nila ang mga di-nakatrabaho o inilabas na mga receptor. Alinsunod dito, ang mga blocker ng H1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerhiya, at sa kaganapan ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.

Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, karamihan sa kanila ay nabibilang sa mga amin na natutunaw sa taba, na may katulad na istraktura. Ang core (R1) ay kinakatawan ng isang mabango at/o heterocyclic na grupo at naka-link sa pamamagitan ng nitrogen, oxygen o carbon molecule (X) sa amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine at ilan sa mga katangian ng substance. Ang pag-alam sa komposisyon nito ay maaaring mahulaan ang lakas ng gamot at ang mga epekto nito, tulad ng kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng mga antihistamine, bagaman wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine, batay sa oras ng paglikha, ay nahahati sa una at pangalawang henerasyong mga gamot. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag ding mga gamot na pampakalma (batay sa nangingibabaw na epekto) kabaligtaran sa mga gamot na hindi nakakapagpakalma sa ikalawang henerasyon. Sa kasalukuyan, kaugalian na makilala ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot (tingnan) .

Bilang karagdagan, ayon sa kanilang kemikal na istraktura (depende sa X-bond), ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine at piperidine).

Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay lubos na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.

• Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang henerasyon na antihistamines, na madaling natutunaw sa mga lipid, ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors sa utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang antas ng pagpapakita ng unang henerasyon ng sedative effect ay nag-iiba sa mga iba't ibang gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at mga gamot na psychotropic. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa katamtamang therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin habang nagsasagawa ng mga gawain na nangangailangan ng pagkaalerto. Ang lahat ng mga gamot sa unang henerasyon ay nagpapalakas ng epekto ng mga sedative at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.
• Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo sa aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
• Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga katangian ng anticholinergic ng mga gamot ay pinakakaraniwan para sa mga ethanolamine at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga gamot na tinatalakay para sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang sagabal sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), maging sanhi ng paglala ng glaucoma at humantong sa sagabal sa labasan ng pantog sa prostate adenoma, atbp.
• Ang antiemetic at anti-motion sickness effect ay malamang na nauugnay din sa central anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamines (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa mga karamdaman sa paggalaw.
• Ang isang bilang ng mga H1-histamine blocker ay binabawasan ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa sentral na pagsugpo sa mga epekto ng acetylcholine.
• Ang antitussive effect ay pinaka katangian ng diphenhydramine; ito ay natanto sa pamamagitan ng direktang epekto sa ubo center sa medulla oblongata.
• Ang antiserotonin effect, pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito para sa migraine.
• α1-blocking effect na may peripheral vasodilation, lalo na likas sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba presyon ng dugo sa mga taong sensitibo.
• Ang isang lokal na pampamanhid (tulad ng cocaine) na epekto ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (nagaganap dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Kasabay nito, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
• Tachyphylaxis: isang pagbawas sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay sa pangangailangan na magpalit ng mga gamot tuwing 2-3 linggo.
• Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba sa ikalawang henerasyon sa kanilang maikling tagal ng pagkilos na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.

Bukod dito, marami sa mga katangiang tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga unang henerasyong antihistamine ang kasama sa kumbinasyon ng mga gamot, ginagamit para sa mga sipon bilang pampakalma, pampatulog at iba pang bahagi.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fenkarol at hydroxyzine.

Chloropyramine(suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang antispasmodic effect. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, Quincke's edema, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati. ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng mga therapeutic dose na ginamit. Hindi ito maipon sa suwero ng dugo, samakatuwid hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa pangmatagalang paggamit. Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Sa kasong ito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay talagang dahil sa napatunayang mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga injectable, at mababang gastos.

Diphenhydramine, na pinakakilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine, ay isa sa mga unang na-synthesize na H1 blocker. Mayroon itong medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang anticholinergic effect nito, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad at pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity nito, ang diphenhydramine ay gumagawa ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan ito ay minsan ginagamit bilang isang kahalili sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine. Available ang diphenhydramine sa iba't ibang uri mga form ng dosis, kabilang ang para sa parenteral na paggamit, na tumutukoy sa malawakang paggamit nito sa pang-emergency na therapy. Gayunpaman, ang isang makabuluhang hanay ng mga side effect, unpredictability ng mga kahihinatnan at mga epekto sa central nervous system ay nangangailangan ng pagtaas ng pansin kapag ginagamit ito at, kung maaari, ang paggamit ng mga alternatibong paraan.

Clemastine(tavegil) ay isang napakabisang antihistamine, na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit tumagos sa hadlang ng dugo-utak sa mas mababang lawak. Available din sa injectable form, na maaaring gamitin bilang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reaction. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.

Cyproheptadine(peritol), kasama ng isang antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit para sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang pampalakas ng gana, at para sa anorexia. ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.

Promethazine(pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system ang nagpasiya sa paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi ng lytic mixtures upang palakasin ang anesthesia.

Quifenadine(fencarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa mga kaso ng pagkakaroon ng pagpapaubaya sa iba pang mga pampakalma na antihistamine.

Hydroxyzine(atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic na ahente. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.

Kaya, ang mga first-generation antihistamines, na nakakaapekto sa parehong H1 at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, α-adrenergic receptors), ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa kanila na ituring bilang ang unang pagpipilian na mga gamot sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha mula sa kanilang paggamit ay naging posible upang bumuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating). Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit nakikilala sa pamamagitan ng kanilang selectivity ng pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila iba't ibang antas isang cardiotoxic effect ang nabanggit.

Ang pinakakaraniwang katangian para sa kanila ay ang mga sumusunod.

• Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin.
• Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan at mabagal na pag-aalis.
• Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng blood-brain barrier dahil sa mga tampok na istruktura ng mga gamot na ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihirang dahilan upang ihinto ang gamot.
• Kawalan ng tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit.
• Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa sa kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga arrhythmias sa puso. Ang panganib nito side effect tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa mga antifungal (ketoconazole at intraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), kapag umiinom ng grapefruit juice, pati na rin sa mga pasyente na may binibigkas na mga paglabag mga function ng atay.
• Walang mga parenteral form, ngunit ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipin) ay magagamit sa mga form para sa pangkasalukuyan na paggamit.

Nasa ibaba ang mga pangalawang henerasyong antihistamine na may pinakamaraming katangian ng mga ito.

Terfenadine- ang unang antihistamine na walang nagbabawal na epekto sa central nervous system. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1 blocker, at minarkahan ang simula ng pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa isang pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).

Astemizole- isa sa pinakamatagal aktibong gamot pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Ito ay halos walang sedative effect at hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantalang epekto sa kurso ng sakit, ang paggamit nito sa mga talamak na proseso ay hindi naaangkop, ngunit maaaring makatwiran sa mga talamak na allergic na sakit. Dahil ang gamot ay may posibilidad na maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na ito side effects Ang mga benta ng astemizole sa US at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.

Akrivastine(Semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally expressed sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay mababang antas metabolismo at kakulangan ng akumulasyon. Ang Acrivastine ay mas kanais-nais sa mga kaso kung saan walang pangangailangan para sa patuloy na antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagkamit ng epekto at panandaliang pagkilos, na nagpapahintulot sa paggamit ng isang nababaluktot na dosis ng regimen.

Dimetenden(fenistil) - ay pinakamalapit sa mga antihistamine ng unang henerasyon, ngunit naiiba sa kanila sa pamamagitan ng isang makabuluhang hindi gaanong binibigkas na sedative at muscarinic effect, mas mataas na aktibidad na antiallergic at tagal ng pagkilos.

Loratadine(claritin) ay isa sa pinakamalawak na binibili na pangalawang henerasyong gamot, na naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang sedative effect at hindi potentiate ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba mga gamot at walang cardiotoxic effect.

Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga gamot na pangkasalukuyan at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga allergy.

Levocabastine(histimet) ay ginagamit bilang mga patak sa mata upang gamutin ang histamine-dependent allergic conjunctivitis o bilang spray para sa allergic rhinitis. Sa lokal na aplikasyon pumapasok sa systemic na sirkulasyon sa maliit na dami at walang hindi kanais-nais na epekto sa central nervous at cardiovascular system.

Azelastine(allergodil) ay isang napaka-epektibong lunas para sa paggamot ng allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay halos walang sistematikong epekto.

Ang isa pang pangkasalukuyan na antihistamine, bamipin (Soventol) sa anyo ng isang gel, ay inilaan para magamit sa mga allergy na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, pagkasunog ng dikya, frostbite, sunog ng araw, at mga thermal burn banayad na antas.

Mga antihistamine sa ikatlong henerasyon (metabolites). Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng nakaraang henerasyong antihistamines. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahan na maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang gamot na magagamit: cetirizine at fexofenadine.

Cetirizine(Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na antagonist ng peripheral H1 receptors. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng pag-aalis nito ay nakasalalay sa pag-andar ng bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat allergy. Ang Cetirizine, alinman sa eksperimento o sa klinika, ay nagpakita ng anumang arrhythmogenic effect sa puso, na paunang natukoy ang lugar praktikal na gamit metabolite na gamot at natukoy ang paglikha ng isang bagong gamot - fexofenadine.

Fexofenadine(Telfast) ay isang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita sa parehong eksperimento at sa klinika kumpletong kawalan cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at pangmatagalang paggamit. Kasama ang pinakamataas na kaligtasan ang lunas na ito nagpapakita ng kakayahang mapawi ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria. Kaya, ang mga tampok na pharmacokinetic, profile ng kaligtasan at mataas na klinikal na efficacy ay ginagawang fexofenadine ang pinaka-promising sa mga antihistamine sa kasalukuyan.

Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na bilang ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas para sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang pareho iba't ibang gamot, at ang kanilang magkakaibang anyo. Mahalaga rin para sa doktor na tandaan ang kaligtasan ng mga antihistamine.

Tatlong henerasyon ng mga antihistamine (mga trade name sa panaklong)

I henerasyon	II henerasyon	III henerasyon
Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin) Clemastine (tavegil) Doxylamine (Decaprin, Donormil) Diphenylpyralin Bromodiphenhydramine Dimenhydrinate (daedalone, dramamine) Chloropyramine (suprastin) Pyrilamine Antazoline Mepyramin Brompheniramine Chloropheniramine Dexchlorpheniramine Pheniramine (Avil) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (fenkarol) Sequifenadine (bicarfen) Promethazine (phenergan, diprazine, pipolphen) Trimeprazine (teralen) Oxomemazine Alimemazine Cyclizine Hydroxyzine (atarax) Meclizine (Bonine) Cyproheptadine (peritol)	Acrivastine (Semprex) Astemizole (gismanal) Dimetindene (fenistil) Oxatomide (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (allergodil) Levocabastine (histimet) Mizolastine Loratadine (Claritin) Epinastine (alesion) Ebastine (kestin) Bamipin (Soventol)	Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)