Mga indikasyon para sa mga beta blocker. Mga side effect ng beta blockers

Salamat

Nagbibigay ang site background na impormasyon para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista!

Mga blocker ng adrenergic ay isang pangkat ng mga gamot na pinagsama ng isang karaniwang pharmacological action - ang kakayahang neutralisahin ang mga adrenaline receptors ng mga daluyan ng dugo at puso. Iyon ay, ang mga adrenergic blocker ay "pinapatay" ang mga receptor na karaniwang tumutugon sa adrenaline at norepinephrine. Alinsunod dito, ang mga epekto ng mga adrenergic blocker ay ganap na kabaligtaran sa mga epekto ng adrenaline at norepinephrine.

pangkalahatang katangian

Ang mga adrenergic blocker ay kumikilos sa mga adrenergic receptor, na matatagpuan sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at sa puso. Sa totoo lang, nakuha ng grupong ito ng mga gamot ang kanilang pangalan nang tumpak mula sa katotohanan na hinaharangan nila ang pagkilos ng mga adrenergic receptor.

Karaniwan, kapag ang mga adrenergic receptor ay libre, maaari silang maapektuhan ng adrenaline o norepinephrine na lumalabas sa daluyan ng dugo. Ang adrenaline, kapag nakagapos sa mga adrenergic receptor, ay nagdudulot ng mga sumusunod na epekto:

Vasoconstrictor (ang lumen ng mga daluyan ng dugo ay mahigpit na makitid);
Hypertensive (pagtaas ng presyon ng dugo);
Antiallergic;
Bronchodilator (pinalawak ang lumen ng bronchi);
Hyperglycemic (nagtataas ng antas ng glucose sa dugo).

Ang mga gamot mula sa adrenergic blocking group ay tila pinapatay ang mga adrenergic receptor at, nang naaayon, ay may epekto na direktang kabaligtaran sa adrenaline, iyon ay, lumalawak ang mga ito. mga daluyan ng dugo, mas mababa presyon ng arterial, paliitin ang lumen ng bronchi at bawasan ang mga antas ng glucose sa dugo. Naturally, ito ang mga pinaka-karaniwang epekto ng mga adrenergic blocker, na likas sa lahat ng mga gamot ng ganitong uri nang walang pagbubukod. pangkat ng parmasyutiko.

Pag-uuri

Mayroong apat na uri ng mga adrenergic receptor sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo - alpha-1, alpha-2, beta-1 at beta-2, na karaniwang tinatawag ayon sa pagkakabanggit: alpha-1-adrenergic receptors, alpha-2-adrenergic receptors, beta-1-adrenergic receptor at beta -2-adrenergic receptor. Maaaring i-off ang mga gamot ng adrenergic blocking group iba't ibang uri mga receptor, halimbawa, mga beta-1 adrenergic receptor lang o alpha 1,2-adrenergic receptor, atbp. Ang mga adrenergic blocker ay nahahati sa ilang grupo depende sa kung aling mga uri ng adrenergic receptor ang kanilang pinapatay.

Kaya, ang mga adrenergic blocker ay inuri sa mga sumusunod na grupo:

1. Mga alpha blocker:

Alpha-1 blockers (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
Alpha-2 blockers (yohimbine);
Alpha-1,2-adrenergic blockers (nicergoline, phentolamine, proroxan, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha-dihydroergocriptine, dihydroergotoxin).

2. Mga beta blocker:

Beta-1,2-blockers (tinatawag ding non-selective) - bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
Beta-1 blockers (tinatawag ding cardioselective o simpleng selective) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Mga blocker ng alpha-beta (i-switch off ang parehong alpha at beta adrenergic receptors) - butylmethyloxadiazole (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Ang klasipikasyong ito ay naglalaman ng internasyonal na mga pamagat aktibong sangkap kasama sa komposisyon ng mga gamot na kabilang sa bawat pangkat ng mga adrenergic blocker.

Ang bawat pangkat ng mga beta-blocker ay nahahati din sa dalawang uri - na may intrinsic sympathomimetic activity (ISA) o walang ISA. Gayunpaman, ang pag-uuri na ito ay pantulong at kinakailangan lamang para sa mga doktor na pumili ng pinakamainam na gamot.

Adrenergic blockers - listahan

Nagpapakita kami ng mga listahan ng mga gamot para sa bawat pangkat ng mga adrenergic blocker (alpha at beta) nang hiwalay upang maiwasan ang pagkalito. Sa lahat ng listahan, ipinapahiwatig muna namin ang pangalan ng aktibong sangkap (INN), at pagkatapos ay sa ibaba - ang mga komersyal na pangalan ng mga gamot na naglalaman ng aktibong sangkap na ito.

Alpha adrenergic blocking na gamot

Narito ang mga listahan ng mga alpha-blocker ng iba't ibang mga subgroup sa iba't ibang listahan para sa pinakamadali at pinakabalangkas na paghahanap para sa kinakailangang impormasyon.

Sa mga gamot ng alpha-1-adrenergic blocking group isama ang sumusunod:

1. Alfuzosin (INN):

Alfuprost MR;
Alfuzosin;
Alfuzosin hydrochloride;
Dalfaz;
Dalfaz Retard;
Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):

Artesin;
Artesin Retard;
Doxazosin;
Doxazosin Belupo;
Doxazosin Zentiva;
Doxazosin Sandoz;
Doxazosin-ratiopharm;
Doxazosin Teva;
Doxazosin mesylate;
Zoxon;
Kamiren;
Kamiren HL;
Cardura;
Cardura Neo;
Tonocardin;
Urocard.

3. Prazosin (INN):

Polpressin;
Prazosin.

4. Silodosin (INN):

Urorek.

5. Tamsulosin (INN):

Hypersimple;
Glansin;
Miktosin;
Omnic Okas;
Omnic;
Omsulosin;
Proflosin;
Sonizin;
Tamzelin;
Tamsulosin;
Tamsulosin Retard;
Tamsulosin Sandoz;
Tamsulosin-OBL;
Tamsulosin Teva;
Tamsulosin hydrochloride;
Tamsulon FS;
Taniz ERAS;
Taniz K;
Tulosin;
Focusin.

6. Terazosin (INN):

Cornam;
Setegis;
Terazosin;
Terazosin Teva;
Haytrin.

7. Urapidil (INN):

Urapidil Karino;
Ebrantil.

Sa mga gamot ng alpha-2-adrenergic blocking group isama ang Yohimbine at Yohimbine hydrochloride.

Sa mga gamot ng alpha-1,2-adrenergic blocking group Ang mga sumusunod na gamot ay kinabibilangan ng:

1. Dihydroergotoxin (isang pinaghalong dihydroergotamine, dihydroergocristine at alpha-dihydroergocriptine):

Redergin.

2. Dihydroergotamine:

Ditamin.

3. Nicergoline:

Nilogrin;
Nicergoline;
Nicergolin-Verein;
Sermion.

4. Proroksan:

Pyrroxane;
Proroksan.

5. Phentolamine:

Phentolamine.

Mga beta blocker - listahan

Dahil ang bawat pangkat ng mga beta-blocker ay may kasamang medyo malaking bilang ng mga gamot, inilalahad namin ang kanilang mga listahan nang hiwalay para sa mas madaling pag-unawa at paghahanap para sa kinakailangang impormasyon.

Mga piling beta blocker (beta-1 blocker, selective blocker, cardioselective blocker). Ang pangkalahatang tinatanggap na mga pangalan ng pangkat ng pharmacological na ito ng mga adrenergic blocker ay nakalista sa mga panaklong.

Kaya, ang mga piling beta-blocker ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot:

1. Atenolol:

Atenobene;
Atenova;
Atenol;
Atenolan;
Atenolol;
Atenolol-Agio;
Atenolol-AKOS;
Atenolol-Acri;
Atenolol Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenolol-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenolol UBF;
Atenolol FPO;
Atenolol Stada;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
Vero-Atenolol;
Ormidol;
Prinorm;
Sinar;
Tenormin.

2. Acebutolol:

Acekor;
Sectral.

3. Betaxolol:

Betak;
Betaxolol;
Betalmik EU;
Betoptik;
Betoptik S;
Betoftan;
Xonephus;
Xonef BC;
Lokren;
Optibetol.

4. Bisoprolol:

Aritel;
Aritel Core;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
Biprol;
Bisogamma;
Bisocard;
Bisomore;
Bisoprolol;
Bisoprolol-OBL;
Bisoprolol LEKSVM;
Bisoprolol Lugal;
Bisoprolol Prana;
Bisoprolol-ratiopharm;
Bisoprolol C3;
Bisoprolol Teva;
Bisoprolol fumarate;
Concor Cor;
Corbis;
Cordinorm;
Cordinorm Cor;
Coronal;
Niperten;
Tirez.

5. Metoprolol:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocordin;
Corvitol 50 at Corvitol 100;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
Metolol;
Metoprolol;
Metoprolol Acri;
Metoprolol Akrikhin;
Metoprolol Zentiva;
Metoprolol Organic;
Metoprolol OBL;
Metoprolol-ratiopharm;
Metoprolol succinate;
Metoprolol tartrate;
Serdol;
Egilok Retard;
Egilok S;
Emzok.

6. Nebivolol:

Bivotens;
Binelol;
Nebivator;
Nebivolol;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikapharma;
Nebivolol STADA;
Nebivolol hydrochloride;
Nebikor Adifarm;
Nebilan Lannacher;
Nebilet;
Nebilong;
OD-Sky.

7. Talinolol:

Cordanum.

8. Celiprolol:

Celiprol.

9. Esatenolol:

Estekor.

10. Esmolol:

Breviblock.

Non-selective beta-blockers (beta-1,2-blockers). Kasama sa pangkat na ito ang mga sumusunod na gamot:

1. Bopindolol:

Sandorm.

2. Metypranolol:

Trimepranol.

3. Nadolol:

Korgard.

4. Oxprenolol:

Trazikor.

5. Pindolol:

Whisken.

6. Propranolol:

Anaprilin;
Vero-Anaprilin;
Inderal;
Inderal LA;
Obzidan;
Propranobene;
propranolol;
Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

Darob;
SotaHEXAL;
Sotalex;
Sotalol;
Sotalol Canon;
Sotalol hydrochloride.

8. Timolol:

Arutimol;
Glaumol;
Glautam;
Cusimolol;
Niolol;
Okumed;
Okumol;
Okupres E;
Optimol;
Madalas Timogel;
Oftan Timolol;
Madalas;
ThymoHEXAL;
Thymol;
Timolol;
Timolol AKOS;
Timolol Betalec;
Timolol Bufus;
Timolol DIA;
Timolol LENS;
Timolol MEZ;
Timolol POS;
Timolol Teva;
Timolol maleate;
Timollong;
Timoptic;
Timoptic depot.

Alpha-beta adrenergic blockers (mga gamot na pinapatay ang parehong alpha at beta adrenergic receptors)

Kasama sa mga gamot sa pangkat na ito ang mga sumusunod:

1. Butylmethyloxadiazole:

Albetor;
Albetor Long;
Butylmethyloxadiazole;
Proxodolol.

2. Carvedilol:

Acridilol;
Bagodilol;
Vedicardol;
Dilatrend;
Karvedigamma;
Carvedilol;
Carvedilol Zentiva;
Carvedilol Canon;
Carvedilol Obolenskoe;
Carvedilol Sandoz;
Carvedilol Teva;
Carvedilol STADA;
Carvedilol-OBL;
Carvedilol Pharmaplant;
Carvenal;
Carvetrend;
Carvidil;
Cardivas;
Coriol;
Credex;
Recardium;
Talliton.

3. Labelol:

Abetol;
Amipress;
Labelol;
Trandol.

Mga blocker ng Beta-2

Sa kasalukuyan ay walang mga gamot na partikular na pinapatay lamang ang mga beta-2 adrenergic receptor. Noong nakaraan, ang gamot na Butoxamine, na isang beta-2 adrenergic blocker, ay ginawa, ngunit ngayon ay hindi ito ginagamit sa medikal na kasanayan at eksklusibong interesado sa mga eksperimental na siyentipiko na dalubhasa sa larangan ng pharmacology, organic synthesis, atbp.

Mayroon lamang mga hindi pumipili na beta-blocker na sabay na pinapatay ang parehong beta-1 at beta-2 adrenergic receptors. Gayunpaman, dahil mayroon ding mga pumipili na adrenergic blocker na pinapatay ang eksklusibong beta-1 adrenergic receptor, ang mga hindi pumipili ay madalas na tinatawag na beta-2 adrenergic blocker. Ang pangalan na ito ay hindi tama, ngunit medyo laganap sa pang-araw-araw na buhay. Samakatuwid, kapag sinabi nilang "beta-2-blockers," kailangan mong malaman na ang ibig nilang sabihin ay isang pangkat ng mga hindi pumipili na beta-1,2-blocker.

Aksyon

Dahil ang pag-off ng iba't ibang uri ng mga adrenergic receptor ay humahantong sa pagbuo ng karaniwang karaniwan, ngunit naiiba sa ilang mga aspeto, mga epekto, isasaalang-alang namin ang pagkilos ng bawat uri ng mga adrenergic blocker nang hiwalay.

Pagkilos ng mga alpha-blocker

Ang mga alpha-1-blocker at alpha-1,2-blocker ay may parehong mga pharmacological effect. At ang mga gamot ng mga pangkat na ito ay naiiba sa isa't isa sa mga side effect, kung saan ang mga alpha-1,2-adrenergic blocker ay kadalasang mayroong higit, at sila ay nangyayari nang mas madalas kumpara sa mga alpha-1-adrenergic blocker.

Kaya, ang mga gamot mula sa mga grupong ito ay nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo sa lahat ng mga organo, at lalo na malakas sa balat, mauhog lamad, bituka at bato. Dahil dito, bumababa ang kabuuang resistensya ng peripheral vascular, bumubuti ang daloy ng dugo at suplay ng dugo sa mga peripheral tissue, at bumababa ang presyon ng dugo. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng peripheral vascular resistance at pagbabawas ng dami ng dugo na bumabalik sa atria mula sa mga ugat (venous return), ang pre- at afterload sa puso ay makabuluhang nabawasan, na makabuluhang pinapadali ang trabaho nito at may positibong epekto sa kondisyon. ng katawan na ito. Sa pagbubuod sa itaas, maaari nating tapusin na ang mga alpha-1-blocker at alpha-1,2-blocker ay may mga sumusunod na epekto:

Bawasan ang presyon ng dugo, bawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance at afterload sa puso;
Palakihin ang maliliit na ugat at bawasan ang preload sa puso;
Nagpapabuti ng sirkulasyon ng dugo kapwa sa buong katawan at sa kalamnan ng puso;
Pagbutihin ang kondisyon ng mga taong nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa puso, binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas (igsi sa paghinga, mga pagtaas ng presyon, atbp.);
Bawasan ang presyon sa sirkulasyon ng baga;
Bawasan ang antas ng kabuuang kolesterol at low-density lipoproteins (LDL), ngunit taasan ang nilalaman ng high-density lipoproteins (HDL);
Pinapataas ang sensitivity ng cell sa insulin, dahil sa kung saan ang glucose ay ginagamit nang mas mabilis at mas mahusay, at ang konsentrasyon nito sa dugo ay bumababa.

Salamat sa itaas mga epekto ng parmasyutiko Binabawasan ng mga alpha-blocker ang presyon ng dugo nang hindi nagkakaroon ng reflex na tibok ng puso, at binabawasan din ang kalubhaan ng kaliwang ventricular hypertrophy. Ang mga gamot ay epektibong binabawasan ang nakahiwalay na mataas na systolic na presyon ng dugo (unang numero), kabilang ang mga pinagsama sa labis na katabaan, hyperlipidemia at pinababang glucose tolerance.

Bilang karagdagan, binabawasan ng mga alpha-blocker ang kalubhaan ng mga sintomas ng nagpapasiklab at nakahahadlang na mga proseso sa genitourinary organ sanhi ng hyperplasia prostate gland. Ibig sabihin, inaalis o binabawasan ng mga gamot ang kalubhaan hindi kumpletong pag-alis ng laman pantog, pag-ihi sa gabi, madalas na pag-ihi at paso kapag umiihi.

Ang mga alpha-2 blocker ay may kaunting epekto sa mga daluyan ng dugo lamang loob, kabilang ang puso, pangunahing kumikilos sila sa sistemang bascular ari. Iyon ang dahilan kung bakit ang alpha-2 adrenergic blockers ay may napakakitid na saklaw ng aplikasyon - ang paggamot ng kawalan ng lakas sa mga lalaki.

Pagkilos ng mga hindi pumipili na beta-1,2-blocker

Bawasan ang rate ng puso;
Bawasan ang presyon ng dugo at katamtamang bawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance;
Bawasan ang myocardial contractility;
Bawasan ang pangangailangan ng oxygen ng kalamnan ng puso at pataasin ang resistensya ng mga selula nito gutom sa oxygen(ischemia);
Bawasan ang antas ng aktibidad ng foci ng paggulo sa sistema ng pagpapadaloy ng puso at, sa gayon, maiwasan ang mga arrhythmias;
Bawasan ang produksyon ng renin ng mga bato, na humahantong din sa pagbaba ng presyon ng dugo;
Naka-on mga paunang yugto ang mga aplikasyon ay nagpapataas ng tono ng mga daluyan ng dugo, ngunit pagkatapos ay bumababa ito sa normal o mas mababa pa;
Pigilan ang pagsasama-sama ng platelet at pagbuo ng namuong dugo;
Pagbutihin ang paghahatid ng oxygen mula sa mga pulang selula ng dugo sa mga selula ng mga organo at tisyu;
Nagpapalakas ng mga contraction ng myometrium (muscular layer ng matris);
Pinapataas ang tono ng bronchi at esophageal sphincter;
Palakasin ang motility ng digestive tract;
Pinapapahinga ang detrusor Pantog;
Pabagalin ang edukasyon mga aktibong anyo thyroid hormones sa peripheral tissues (ilang beta-1,2-blockers lang).

Dahil sa mga pharmacological effect na ito, binabawasan ng non-selective beta-1,2-blockers ang panganib ng paulit-ulit na atake sa puso at biglaang pagkamatay sa puso ng 20–50% sa mga taong dumaranas ng coronary artery disease o heart failure. Bilang karagdagan, para sa ischemic heart disease, ang mga gamot sa grupong ito ay nagbabawas sa dalas ng pag-atake ng angina at sakit sa puso, at pinapabuti ang pagpapaubaya sa pisikal, mental at emosyonal na stress. Sa kaso ng hypertension, binabawasan ng mga gamot sa pangkat na ito ang panganib pag-unlad ng ischemic heart disease at stroke.

Sa mga kababaihan, ang mga non-selective beta blocker ay nagpapataas ng contractility ng matris at nagpapababa ng pagkawala ng dugo sa panahon ng panganganak o pagkatapos ng operasyon.

Bilang karagdagan, dahil sa epekto sa mga daluyan ng dugo mga peripheral na organo, binabawasan ng mga non-selective beta blocker ang intraocular pressure at binabawasan ang aqueous production sa anterior chamber ng mata. Ang pagkilos na ito Ang mga gamot ay ginagamit sa paggamot ng glaucoma at iba pang mga sakit sa mata.

Ang epekto ng selective (cardioselective) beta-1 blockers

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay may mga sumusunod na pharmacological effect:

Bawasan ang rate ng puso (HR);
Bawasan ang pagiging awtomatiko sinus node(pacemaker);
Pinipigilan nila ang pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node;
Bawasan ang contractility at excitability ng kalamnan ng puso;
Binabawasan ang pangangailangan ng puso para sa oxygen;
Pigilan ang mga epekto ng adrenaline at norepinephrine sa puso sa ilalim ng mga kondisyon ng pisikal, mental o emosyonal na stress;
Bawasan ang presyon ng dugo;
Normalize tibok ng puso para sa arrhythmias;
Limitahan at pigilan ang pagkalat ng damage zone sa panahon ng myocardial infarction.

Dahil sa mga pharmacological effect na ito, binabawasan ng mga selective beta blocker ang dami ng dugo na inilalabas ng puso sa aorta bawat beat, nagpapababa ng presyon ng dugo at pinipigilan ang orthostatic tachycardia (mabilis na tibok ng puso bilang tugon sa biglang paglipat mula sa posisyong nakaupo o nakahiga hanggang nakatayo). Pinapabagal din ng mga gamot ang tibok ng puso at binabawasan ang puwersa nito sa pamamagitan ng pagbabawas ng pangangailangan ng puso para sa oxygen. Sa pangkalahatan, binabawasan ng mga selective beta-1 blocker ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng CAD, pinapahusay ang kapasidad ng ehersisyo (pisikal, mental, at emosyonal), at makabuluhang binabawasan ang dami ng namamatay sa mga taong may heart failure. Ang mga epektong ito ng mga gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa kalidad ng buhay ng mga taong dumaranas ng sakit na coronary artery, dilat na cardiomyopathy, gayundin sa mga nagdusa ng myocardial infarction at stroke.

Bilang karagdagan, ang mga beta-1 blocker ay nag-aalis ng arrhythmia at pagpapaliit ng lumen ng mga maliliit na sisidlan. Sa mga taong nagdurusa sa bronchial hika, ang panganib ng bronchospasm ay nabawasan, at sa kaso ng diabetes, ang posibilidad na magkaroon ng hypoglycemia ay inalis ( mababang antas blood sugar).

Pagkilos ng mga alpha-beta blocker

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay may mga sumusunod na pharmacological effect:

Bawasan ang presyon ng dugo at bawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance;
Bawasan presyon ng intraocular para sa open-angle glaucoma;
I-normalize ang mga parameter ng profile ng lipid (bawasan ang antas ng kabuuang kolesterol, triglycerides at low-density lipoproteins, ngunit dagdagan ang konsentrasyon ng high-density lipoproteins).

Dahil sa mga pharmacological effect na ito, ang mga alpha-beta blocker ay may malakas na hypotensive effect (bawasan ang presyon ng dugo), pinalawak ang mga daluyan ng dugo at binabawasan ang afterload sa puso. Hindi tulad ng mga beta-blocker, binabawasan ng mga gamot sa grupong ito ang presyon ng dugo nang hindi binabago ang daloy ng dugo sa bato o pinatataas ang kabuuang resistensya ng peripheral vascular.

Bilang karagdagan, ang mga alpha-beta blocker ay nagpapabuti sa myocardial contractility, dahil sa kung saan ang dugo ay hindi nananatili sa kaliwang ventricle pagkatapos ng pag-urong, ngunit ganap na itinapon sa aorta. Nakakatulong ito upang bawasan ang laki ng puso at bawasan ang antas ng pagpapapangit nito. Sa pamamagitan ng pagpapabuti ng function ng puso, ang mga gamot sa pangkat na ito para sa congestive heart failure ay nagpapataas ng kalubhaan at dami ng pinahihintulutang pisikal, mental at emosyonal na stress, binabawasan ang dalas ng mga contraction ng puso at pag-atake ng coronary artery disease, at gawing normal din ang cardiac index.

Ang paggamit ng mga alpha-beta blocker ay binabawasan ang mortalidad at ang panganib ng paulit-ulit na atake sa puso sa mga taong may coronary artery disease o dilated cardiomyopathy.

Aplikasyon

Isaalang-alang natin ang mga indikasyon at mga lugar ng aplikasyon iba't ibang grupo hiwalay na mga adrenergic blocker upang maiwasan ang pagkalito.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga alpha-blocker

Dahil ang mga gamot ng mga subgroup ng alpha-blockers (alpha-1, alpha-2 at alpha-1,2) ay may iba't ibang mekanismo mga aksyon at medyo naiiba sa bawat isa sa mga nuances ng epekto sa mga sisidlan, kung gayon ang saklaw ng kanilang aplikasyon at, nang naaayon, ang mga indikasyon ay magkakaiba din.

Mga blocker ng Alpha-1 ipinahiwatig para gamitin sa mga sumusunod na kondisyon at sakit:

Hypertension (upang mabawasan ang presyon ng dugo);
Benign prostatic hyperplasia.

Alpha-1,2-blockers ay ipinahiwatig para sa paggamit kung ang isang tao ay may mga sumusunod na kondisyon o sakit:

Mga karamdaman sa sirkulasyon ng paligid (halimbawa, Raynaud's disease, endarteritis, atbp.);
Dementia (dementia) na dulot ng vascular component;
Vertigo at dysfunction vestibular apparatus sanhi ng vascular factor;
Diabetic angiopathy;
Dystrophic na sakit ng kornea;
Neuropathy optic nerve sanhi ng ischemia (gutom sa oxygen);
Prosteyt hypertrophy;
Mga karamdaman sa ihi dahil sa isang neurogenic na pantog.

Mga blocker ng Alpha-2 ay ginagamit ng eksklusibo para sa paggamot ng kawalan ng lakas sa mga lalaki.

Paggamit ng mga beta-blocker (mga indikasyon)

Ang mga pumipili at hindi pumipili na beta-blockers ay may bahagyang magkakaibang mga indikasyon at mga lugar ng aplikasyon, na dahil sa mga pagkakaiba sa ilang mga nuances ng kanilang epekto sa puso at mga daluyan ng dugo.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga non-selective beta-1,2-blockers ang mga sumusunod:

Arterial hypertension;
Angina pectoris;
Sinus tachycardia;
Pag-iwas sa ventricular at supraventricular arrhythmias, pati na rin ang bigeminy, trigeminy;
Prolaps ng mitral valve;
Atake sa puso;
Pag-iwas sa migraine;
Tumaas na intraocular pressure.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga pumipili na beta-1 blocker. Grupong ito Ang mga adrenergic blocker ay tinatawag ding cardioselective, dahil pangunahing nakakaapekto ang mga ito sa puso, at sa mas mababang lawak sa mga daluyan ng dugo at presyon ng dugo.

Ang mga cardioselective beta-1 blocker ay ipinahiwatig para sa paggamit kung ang isang tao ay may mga sumusunod na sakit o kundisyon:

Arterial hypertension ng katamtaman o mababang kalubhaan;
Ischemia ng puso;
Hyperkinetic cardiac syndrome;
Iba't ibang uri ng arrhythmias (sinus, paroxysmal, supraventricular tachycardia, extrasystole, atrial flutter o fibrillation, atrial tachycardia);
Hypertrophic cardiomyopathy;
Prolaps ng mitral valve;
Myocardial infarction (paggamot ng isang umiiral na atake sa puso at pag-iwas sa isang pag-ulit);
Pag-iwas sa migraine;
Neurocirculatory dystonia ng hypertensive type;
SA kumplikadong therapy pheochromocytomas, thyrotoxicosis at panginginig;
Akathisia sanhi ng pag-inom ng antipsychotics.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga alpha-beta blocker

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay ipinahiwatig para sa paggamit kung ang isang tao ay may mga sumusunod na kondisyon o sakit:

Arterial hypertension;
Matatag na angina;
Talamak na pagkabigo sa puso (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy);
Arrhythmia;
Glaucoma (ang gamot ay ibinibigay bilang mga patak ng mata).

Mga side effect

Isaalang-alang ang mga side effect ng adrenergic blockers iba't ibang grupo hiwalay, dahil, sa kabila ng pagkakatulad, may ilang pagkakaiba sa pagitan nila.

Ang lahat ng mga alpha-blocker ay maaaring makapukaw ng pareho at magkakaibang mga epekto, na dahil sa mga kakaibang epekto ng kanilang epekto sa ilang mga uri ng mga adrenergic receptor.

Mga side effect ng alpha blockers

Kaya, lahat ng alpha blocker (alpha 1, alpha 2 at alpha 1,2) pukawin ang mga sumusunod na magkatulad na epekto:

Sakit ng ulo;
Orthostatic hypotension ( isang matalim na pagbaba presyon kapag lumilipat sa isang nakatayong posisyon mula sa isang nakaupo o nakahiga na posisyon);
Syncope (panandaliang nahimatay);
Pagduduwal o pagsusuka;
Pagkadumi o pagtatae.

Bukod sa, Ang mga alpha-1 blocker ay maaaring magdulot ng mga sumusunod na side effect bilang karagdagan sa mga nakalista sa itaas: , katangian ng lahat ng grupo ng mga adrenergic blocker:

Hypotension (matinding pagbaba sa presyon ng dugo);
Tachycardia (palpitations);
Arrhythmia;
Dyspnea;
Malabong paningin (fog bago ang mga mata);
Xerostomia;
Pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa tiyan;
Mga paglabag sirkulasyon ng tserebral;
Nabawasan ang libido;
Priapism (matagal na masakit na pagtayo);
Mga reaksiyong alerdyi (pantal, pangangati ng balat, urticaria, edema ni Quincke).

Ang mga alpha-1,2-blocker, bilang karagdagan sa mga karaniwan sa lahat ng mga blocker, ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod na epekto:

Kaguluhan;
Ang lamig ng mga paa't kamay;
Pag-atake ng angina;
Tumaas na kaasiman ng gastric juice;
Mga karamdaman sa bulalas;
Sakit sa mga limbs;
Mga reaksiyong alerdyi (pamumula at pangangati ng itaas na kalahati ng katawan, urticaria, erythema).

Ang mga side effect ng alpha-2 blocker, bilang karagdagan sa mga karaniwan sa lahat ng blocker, ay ang mga sumusunod:

Panginginig;
Excitation;
Pagkairita;
Tumaas na presyon ng dugo;
Tachycardia;
Nadagdagang aktibidad ng motor;
Sakit sa tiyan;
Priapism;
Nabawasan ang dalas at dami ng pag-ihi.

Mga beta blocker - mga epekto

Ang mga selective (beta-1) at non-selective (beta-1,2) adrenergic blocker ay may parehong mga side effect at iba't ibang mga epekto, na dahil sa mga kakaibang epekto ng mga ito sa iba't ibang uri ng mga receptor.

Kaya, Ang mga sumusunod na side effect ay pareho para sa selective at non-selective beta-blockers:

Pagkahilo;
Sakit ng ulo;
Pag-aantok;
Hindi pagkakatulog;
Mga bangungot na panaginip;
Pagkapagod;
kahinaan;
Pagkabalisa;
Pagkalito;
Maikling yugto ng pagkawala ng memorya;
Mabagal na tugon;
Paresthesia (pakiramdam ng goose bumps, pamamanhid ng mga paa);
May kapansanan sa paningin at panlasa;
Pagkatuyo oral cavity at mga mata;
Bradycardia;
Tibok ng puso;
Atrioventricular block;
Mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa kalamnan ng puso;
Arrhythmia;
Pagkasira ng myocardial contractility;
Hypotension (mababang presyon ng dugo);
Heart failure;
kababalaghan ni Raynaud;
Sakit sa dibdib, kalamnan at kasukasuan;
Thrombocytopenia (isang pagbaba sa kabuuang bilang ng mga platelet sa dugo na mas mababa sa normal);
Agranulocytosis (kawalan ng neutrophils, eosinophils at basophils sa dugo);
Pagduduwal at pagsusuka;
Sakit sa tiyan;
Pagtatae o paninigas ng dumi;
Mga karamdaman sa atay;
Dyspnea;
Spasm ng bronchi o larynx;
Mga reaksiyong alerdyi ( Makating balat, pantal, pamumula);
Pagpapawisan;
Ang lamig ng mga paa't kamay;
kahinaan ng kalamnan;
Nabawasan ang libido;
Pagtaas o pagbaba sa aktibidad ng enzyme, bilirubin at mga antas ng glucose sa dugo.

Ang mga non-selective beta-blocker (beta-1,2), bilang karagdagan sa mga nakalista sa itaas, ay maaari ring makapukaw ng mga sumusunod na epekto:

Pangangati ng mata;
Diplopia (double vision);
Pagsisikip ng ilong;
Kabiguan sa paghinga;
Pagbagsak;
Exacerbation ng paulit-ulit na claudication;
Pansamantalang mga kaguluhan ng sirkulasyon ng tserebral;
Cerebral ischemia;
Nanghihina;
Nabawasan ang mga antas ng hemoglobin sa dugo at hematocrit;
edema ni Quincke;
Pagbabago sa timbang ng katawan;
Lupus syndrome;
kawalan ng lakas;
sakit ni Peyronie;
Trombosis ng bituka mesenteric artery;
Colitis;
Tumaas na antas ng potassium, uric acid at triglycerides sa dugo;
Malabo at nabawasan ang visual acuity, pagkasunog, pangangati at pandamdam banyagang katawan sa mata, lacrimation, photophobia, corneal edema, pamamaga ng eyelid margins, keratitis, blepharitis at keratopathy (para sa eye drops lamang).

Mga side effect ng alpha-beta blockers

Kasama sa mga side effect ng mga alpha-beta blocker ang ilang mga pagpapakita side effect parehong alpha at beta blocker. Gayunpaman, hindi sila magkapareho sa mga side effect ng alpha blockers at beta blockers, dahil ang hanay ng mga sintomas ng side effect ay ganap na naiiba. Kaya, Ang mga alpha-beta blocker ay may mga sumusunod na epekto:

Pagkahilo;
Sakit ng ulo;
Asthenia (pakiramdam ng pagkapagod, pagkawala ng lakas, kawalang-interes, atbp.);
Syncope (panandaliang nahimatay);
kahinaan ng kalamnan;
Pangkalahatang kahinaan at pagkapagod;
Sakit sa pagtulog;
Depresyon;
Paresthesia (pakiramdam ng goosebumps, pamamanhid ng mga paa, atbp.);
Xerophthalmia (tuyong mata);
Nabawasan ang produksyon ng likido ng luha;
Bradycardia;
Paglabag sa atrioventricular conduction hanggang sa blockade;
Postural hypotension;
Sakit sa dibdib, tiyan at paa;
Angina;
Pagkasira ng peripheral na sirkulasyon;
Paglala ng kurso ng pagpalya ng puso;
Exacerbation ng Raynaud's syndrome;
Edema;
Thrombocytopenia (isang pagbawas sa bilang ng mga platelet sa dugo sa ibaba ng normal);
Leukopenia (nabawasan ang kabuuang bilang;
Ang lamig ng mga paa't kamay;
Block ng Hiss bundle branches.

Kapag gumagamit ng mga alpha-beta blocker sa form patak para sa mata posibleng pag-unlad ng mga sumusunod side effects:

Bradycardia;
Nabawasan ang presyon ng dugo;
Bronchospasm;
Pagkahilo;
kahinaan;
Sensasyon ng nasusunog o banyagang katawan sa mata;

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng iba't ibang grupo ng mga alpha-blocker

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng iba't ibang grupo ng mga alpha-blocker ay ibinibigay sa talahanayan.

*Contraindications sa paggamit ng alpha-1-blockers*	*Contraindications sa paggamit ng alpha-1,2-blockers*	*Contraindications sa paggamit ng alpha-2 blockers*
Stenosis (pagpapaliit) ng aortic o mitral valves	Atherosclerosis mga peripheral na sisidlan malala
Orthostatic hypotension	Arterial hypotension	Suges ang presyon ng dugo
Malubhang dysfunction ng atay	Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot	Hindi makontrol na hypotension o hypertension
Pagbubuntis	Angina pectoris	Matinding problema sa atay o bato
Pagpapasuso	Bradycardia
Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot	Mga organikong sugat sa puso
Ang pagpalya ng puso ay pangalawa sa constrictive pericarditis o cardiac tamponade	Myocardial infarction wala pang 3 buwan ang nakalipas
Mga depekto sa puso na nagaganap sa background mababang presyon pagpuno ng kaliwang ventricular	Talamak na pagdurugo
Malubhang pagkabigo sa bato	Pagbubuntis
	Pagpapasuso

Beta blockers - contraindications

Ang mga selective (beta-1) at non-selective (beta-1,2) adrenergic blocker ay may halos magkaparehong kontraindikasyon para sa paggamit. Gayunpaman, ang hanay ng mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga pumipili na beta blocker ay medyo mas malawak kaysa sa mga hindi pumipili. Ang lahat ng contraindications para sa paggamit para sa beta-1- at beta-1,2-blockers ay makikita sa talahanayan.

*Contraindications sa paggamit ng non-selective (beta-1,2) adrenergic blockers*	*Contraindications sa paggamit ng selective (beta-1) adrenergic blockers*
Indibidwal nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga sangkap ng gamot
Atrioventricular block II o III degree
Sinoatrial blockade
Malubhang bradycardia (pulso na mas mababa sa 55 beats bawat minuto)
Sick sinus syndrome
Atake sa puso
Hypotension (systolic pressure value sa ibaba 100 mm Hg. Art.)
Talamak na pagkabigo sa puso
Talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation
Pag-alis ng mga sakit sa vascular	Mga karamdaman sa peripheral na sirkulasyon
Angina ng Prinzmetal	Pagbubuntis
Bronchial hika	Pagpapasuso

Contraindications sa paggamit ng alpha-beta blockers

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga alpha-beta blocker ay ang mga sumusunod:

Tumaas na indibidwal na sensitivity sa anumang bahagi ng mga gamot;
Atrioventricular block II o III degree;
Sinoatrial block;
Sick sinus syndrome;
Talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation (IV functional na klase ayon sa NYHA);
Atake sa puso;
Sinus bradycardia (pulso na mas mababa sa 50 beats bawat minuto);
Arterial hypotension (systolic pressure sa ibaba 85 mm Hg);
Malalang obstructive pulmonary disease;
bronchial hika;
Peptic ulcer ng tiyan o duodenum;
Diabetes mellitus type 1;
Panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
Mga malubhang sakit atay

Mga antihypertensive beta-blocker

Ang mga gamot ng iba't ibang grupo ng mga adrenergic blocker ay may hypotensive effect. Ang pinaka-binibigkas na hypotensive effect ay ibinibigay ng alpha-1-blockers na naglalaman aktibong sangkap mga sangkap tulad ng doxazosin, prazosin, urapidil o terazosin. Samakatuwid, ang mga gamot ng pangkat na ito ay ginagamit para sa pangmatagalang therapy ng hypertension upang mabawasan ang presyon ng dugo at pagkatapos ay mapanatili ito sa isang average na katanggap-tanggap na antas. Ang mga alpha-1-blocker na gamot ay pinakamainam para gamitin sa mga taong nagdurusa lamang hypertension, nang walang kasabay na patolohiya ng puso.

Bilang karagdagan, ang lahat ng beta-blocker ay hypotensive - parehong pumipili at hindi pumipili. Antihypertensive non-selective beta-1,2-adrenergic blockers na naglalaman ng bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol bilang mga aktibong sangkap. Ang mga gamot na ito, bilang karagdagan sa hypotensive effect, ay nakakaapekto rin sa puso, kaya ginagamit ang mga ito hindi lamang sa therapy arterial hypertension, kundi pati na rin ang sakit sa puso. Ang pinakamahina na antihypertensive non-selective beta blocker ay sotalol, na may pangunahing epekto sa puso. Gayunpaman, ang gamot na ito ay ginagamit sa paggamot ng arterial hypertension, na sinamahan ng sakit sa puso. Ang lahat ng non-selective beta blockers ay pinakamainam para sa paggamit sa hypertension na sinamahan ng coronary artery disease, angina pectoris at inatake sa puso myocardium.

Ang mga antihypertensive selective beta-1-blockers ay mga gamot na naglalaman ng mga sumusunod na aktibong sangkap: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Isinasaalang-alang ang mga kakaibang pagkilos, ang mga gamot na ito ang pinakamahusay na paraan angkop para sa paggamot ng arterial hypertension na sinamahan ng obstructive pulmonary pathologies, peripheral arterial disease, Diabetes mellitus, atherogenic dyslipidemia, pati na rin para sa mabibigat na naninigarilyo.

Ang mga alpha-beta blocker na naglalaman ng carvedilol o butylmethyloxadiazole bilang mga aktibong sangkap ay hypotensive din. Pero kasi malawak na saklaw side effect at binibigkas na epekto sa maliliit na sisidlan, ang mga gamot sa pangkat na ito ay mas madalas na ginagamit kumpara sa mga alpha-1 adrenergic blocker at beta blocker.

Sa kasalukuyan, ang mga beta-blocker at alpha-1 blocker ay ang mga piniling gamot para sa paggamot ng hypertension.

Ang mga alpha-1,2-adrenergic blocker ay pangunahing ginagamit para sa paggamot ng mga peripheral at cerebral circulatory disorder, dahil mayroon silang mas maraming binibigkas na aksyon sa maliliit na daluyan ng dugo. Sa teoryang, ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring gamitin upang mapababa ang presyon ng dugo, ngunit ito ay hindi epektibo dahil sa malaking dami side effects na magaganap.

Adrenergic blockers para sa prostatitis

Para sa prostatitis, ang mga alpha-1-blocker na naglalaman ng alfuzosin, silodosin, tamsulosin o terazosin bilang mga aktibong sangkap ay ginagamit upang mapabuti at mapadali ang proseso ng pag-ihi. Ang mga indikasyon para sa reseta ng mga adrenergic blocker para sa prostatitis ay mababang presyon sa loob ng urethra, mahinang tono ng pantog mismo o leeg nito, pati na rin ang mga kalamnan ng prostate gland. Ang mga gamot ay normalize ang pag-agos ng ihi, na nagpapabilis sa pag-aalis ng mga produkto ng pagkabulok, pati na rin ang mga patay na pathogenic na bakterya at, nang naaayon, pinatataas ang pagiging epektibo ng antimicrobial at anti-inflammatory na paggamot. Positibong epekto karaniwang ganap na nabubuo pagkatapos ng 2 linggo ng paggamit. Sa kasamaang palad, ang normalisasyon ng pag-agos ng ihi sa ilalim ng impluwensya ng mga adrenergic blocker ay sinusunod lamang sa 60-70% ng mga lalaki na nagdurusa sa prostatitis.

Ang pinakasikat at epektibong adrenergic blocker para sa prostatitis ay ang mga gamot na naglalaman ng tamsulosin (halimbawa, Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, atbp.).

Bago gamitin, dapat kang kumunsulta sa isang espesyalista.

Ang mga blocker ng β-adrenergic ay humaharang sa mga receptor ng β-adrenergic sa iba't ibang mga organo at tisyu, na naglilimita sa epekto ng mga catecholamines, na nagbibigay ng isang organoprotective effect sa mga sakit sa cardiovascular, ginagawang posible na gamitin ang mga ito sa ophthalmology at gastroenterology. Sa kabilang banda, ang sistematikong epekto sa mga β-adrenergic receptor ay nagdudulot ng maraming side effects. Upang mabawasan ang hindi kanais-nais na mga epekto, ang mga pumipili na β-blocker at β-blocker na may karagdagang mga katangian ng vasodilating ay na-synthesize. Ang antas ng selectivity ay tutukuyin ang selectivity ng aksyon. Tinutukoy ng lipophilicity ang kanilang nangingibabaw na cardioprotective effect. Ang mga β-blocker ay pinakamalawak na ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na may sakit sa coronary sakit sa puso, arterial hypertension, talamak na pagpalya ng puso.

Mga keyword:β-blockers, selectivity, vasodilating properties, cardioprotection.

MGA URI AT LOCALIZATION NG β-ADRENORESCEPTORS

Ang mga β-adrenergic blocker, ang pagkilos nito ay dahil sa pagharang ng mga epekto sa β-adrenergic receptor ng mga organo at tisyu, ay ginagamit sa klinikal na kasanayan mula noong unang bahagi ng 1960s, ay may hypotensive, antiaginal, anti-ischemic, antiarrhythmic at organoprotective effect.

Mayroong 2 uri ng β-adrenergic receptor - at β 2 -adrenoreceptors; ang kanilang ratio ay naiiba sa iba't ibang mga organo at tisyu. Mga epekto ng pagpapasigla iba't ibang uri Ang mga β-adrenergic receptor ay ipinakita sa talahanayan. 5.1.

MGA EPEKTO NG PHARMACODYNAMIC NG β-ADRENORESCEPTOR BLOCKade

Mga pharmacodynamic effect ng preferential β blockade l Ang mga adrenergic receptor ay:

Pagbaba ng rate ng puso (negatibong chronotropic, bradycardic effect);

Nabawasan ang presyon ng dugo (nabawasan ang afterload, hypotensive effect);

Ang pagbagal ng pagpapadaloy ng atrioventricular (AV) (negatibong dromotropic effect);

Nabawasan ang myocardial excitability (negatibong bathmotropic, antiarrhythmic effect);

Tanggihan contractility myocardium (negatibong inotropic, antiarrhythmic effect);

Talahanayan 5.1

Lokalisasyon at ratio ng mga β-adrenergic receptor sa mga organo at tisyu

pagbaba sa presyon ng system portal na ugat(dahil sa pagbaba sa hepatic at mesenteric arterial blood flow);

Pagbaba ng edukasyon intraocular fluid(nabawasan ang intraocular pressure);

Mga psychotropic effect para sa beta-blockers na tumagos sa blood-brain barrier (kahinaan, antok, depression, insomnia, bangungot, guni-guni, atbp.);

Withdrawal syndrome sa kaso ng biglaang paghinto ng pagkuha ng short-acting beta-blockers (hypertensive reaction, exacerbation ng coronary insufficiency, kabilang ang pag-unlad ng hindi matatag na angina, acute myocardial infarction o biglaang kamatayan).

Pharmacodynamic effect ng bahagyang o kumpletong pagbara β 2 Ang mga adrenergic receptor ay:

Nadagdagang tono ng makinis na mga kalamnan ng bronchi, kabilang ang matinding antas ng kalubhaan nito - bronchospasm;

May kapansanan sa pagpapakilos ng glucose mula sa atay papunta sa dugo dahil sa pagsugpo sa glycogenolysis at gluconeogenesis, ang potentiating hypoglycemic effect ng insulin at iba pang hypoglycemic na gamot;

Tumaas na arterial smooth muscle tone - arterial vasoconstriction, na nagiging sanhi ng pagtaas ng peripheral vascular resistance, coronary spasm, pagbaba ng daloy ng dugo sa bato, pagbaba ng sirkulasyon ng dugo sa mga paa't kamay, isang hypertensive na reaksyon sa hypercatecholaminemia sa panahon ng hypoglycemia, pheochromocytoma, pagkatapos ng pag-alis ng clonidine, sa panahon ng operasyon o sa postoperative period.

ISTRUKTURA NG β-ADRENORESCEPTORS AT EPEKTO NG β-ADRENOBLOCKade

Ang molekular na istraktura ng mga β-adrenergic receptor ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang tiyak na pagkakasunud-sunod ng mga amino acid. Ang pagpapasigla ng mga β-adrenergic receptor ay nagtataguyod ng kaskad ng aktibidad ng G-protein, ang enzyme adenylate cyclase, ang pagbuo ng cyclic AMP mula sa ATP sa ilalim ng impluwensya ng adenylate cyclase, at ang aktibidad ng protina kinase. Sa ilalim ng impluwensya ng protina kinase, mayroong isang pagtaas sa phosphorylation ng mga channel ng calcium na may pagtaas sa daloy ng calcium sa cell sa panahon ng depolarization na sapilitan ng boltahe, pagpapalabas ng calcium na sapilitan ng calcium mula sa sarcoplasmic reticulum na may pagtaas sa ang antas ng cytosolic calcium, isang pagtaas sa dalas at kahusayan ng salpok, ang puwersa ng pag-urong at karagdagang pagpapahinga.

Ang pagkilos ng β-blockers ay naglilimita sa mga β-adrenergic receptor mula sa impluwensya ng β-agonists, na nagbibigay ng negatibong chrono-, dromo-, batmo- at inotropic effect.

SELECTIVITY PROPERTY

Ang pagtukoy sa mga parameter ng pharmacological ng β-blockers ay β l-selectivity (cardioselectivity) at antas ng selectivity, intrinsic sympathomimetic activity (ISA), antas ng lipophilicity at membrane-stabilizing effect, karagdagang mga katangian ng vasodilating, tagal ng pagkilos ng gamot.

Upang pag-aralan ang cardioselectivity, ang antas ng pagsugpo ng gamot sa epekto ng β-adrenergic receptor agonists sa rate ng puso, panginginig ng daliri, presyon ng dugo, at tono ng bronchial ay tinasa kung ihahambing sa mga epekto ng propranolol.

Ang antas ng pagpili ay sumasalamin sa intensity ng koneksyon sa β-adrenergic receptor at tinutukoy ang lakas at tagal ng pagkilos ng β-blocker. Preferential β blockade l Tinutukoy ng mga receptor ng adrenergic ang selectivity index ng β-blockers, binabawasan ang mga epekto ng β 2 -blockade, sa gayon ay binabawasan ang posibilidad ng mga side effect (Talahanayan 5.2).

Ang pangmatagalang paggamit ng mga β-blocker ay nagpapataas ng bilang ng mga β-receptor, na tumutukoy sa isang unti-unting pagtaas sa mga epekto ng β-blockade at isang mas malinaw na sympathomimetic na tugon sa mga catecholamines na nagpapalipat-lipat sa dugo sa kaso ng biglaang pag-alis, lalo na sa maikling -acting β-blockers (withdrawal syndrome).

β-blockers ng unang henerasyon, sa sa parehong antas nagdudulot ng blockade at β 2 -adrenergic receptors, nabibilang sa non-selective β-blockers - propranolol, nadolol. Ang mga non-selective β-blocker na walang BCA ay may tiyak na kalamangan.

Kasama sa ikalawang henerasyon ang selective β l-adrenergic blockers, tinatawag na cardioselective - atenolol, bisoprolol, betaxolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, oxprenolol, acebutolol, celiprolol. Sa mababang dosis β l-Ang mga piling gamot ay may maliit na epekto sa mga pisyolohikal na tugon na pinapamagitan ng peripheral β 2 -adrenergic receptors - bronchodilation, pagtatago ng insulin, pagpapakilos ng glucose mula sa atay, vasodilation at aktibidad ng contractile matris sa panahon ng pagbubuntis, samakatuwid, mayroon silang mga pakinabang sa mga tuntunin ng kalubhaan ng hypotensive effect at ang mas mababang dalas ng mga side effect kumpara sa mga hindi pumipili.

Mataas na antas ng selectivity β l-adrenergic blockade ay ginagawang posible na gamitin ito sa mga pasyente na may broncho-obstructive na sakit, sa mga naninigarilyo, dahil sa isang hindi gaanong binibigkas na reaksyon sa mga catecholamines, sa mga pasyente na may hyperlipidemia, diabetes mellitus type I at II, at peripheral circulatory disorder kumpara sa hindi pumipili. at hindi gaanong pumipili ng mga β-blocker.

Tinutukoy ng antas ng selectivity ng β-blockers ang epekto sa kabuuang peripheral vascular resistance bilang isa sa mga nagpapasiya na bahagi ng hypotensive effect. Pinipili β l-adrenergic blockers ay walang makabuluhang epekto sa peripheral vascular resistance, non-selective β-blockers, dahil sa blockade ng β 2 -vascular receptors, maaaring mapahusay ang vasoconstrictor epekto at pagtaas

Ang estado ng pagpili ay nakasalalay sa dosis. Ang pagtaas sa dosis ng gamot ay sinamahan ng pagbawas sa pagpili ng pagkilos, mga klinikal na pagpapakita ng β blockade. 2 -adrenergic receptor, sa malalaking dosis β l-Ang mga pumipili na beta blocker ay nawawalan ng β l-pagkapili.

Mayroong mga β-adrenergic blocker na may vasodilating effect, na may pinagsamang mekanismo ng pagkilos: labetalol (non-selective blocker at α1-adrenergic receptors), car-

vedilol (hindi pumipili ng β blocker 1 β 2- at isang 1 -adrenergic receptors), dilevalol (non-selective β-adrenergic receptor blocker at partial β agonist 2 -adrenergic receptors), nebivolol (b 1 -adrenergic blocker na may activation ng endothelial nitric oxide). Ang mga gamot na ito ay may iba't ibang mga mekanismo ng vasodilating action at nabibilang sa ikatlong henerasyon na β-blockers.

Depende sa antas ng pagpili at pagkakaroon ng mga vasodilating na katangian ng M.R. Iminungkahi ni Bristow noong 1998 ang pag-uuri ng mga beta-blocker (Talahanayan 5.3).

Talahanayan 5.3

Pag-uuri ng mga beta-blocker (M. R. Bristow, 1998)

Ang ilang mga β-blocker ay may kakayahang bahagyang i-activate ang mga adrenergic receptor, i.e. bahagyang agonistic na aktibidad. Ang mga β-blocker na ito ay tinatawag na mga gamot na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad - alprenolol, acebutalol, oxprenolol, penbutalol, pindolol, talinolol, practolol. Ang Pindolol ay may pinaka binibigkas na sympathomimetic na aktibidad.

Nililimitahan ng intrinsic sympathomimetic na aktibidad ng mga β-blocker ang pagbawas sa resting heart rate, na kapaki-pakinabang sa mga pasyente na may mababang baseline heart rate.

Hindi pumipili (β 1- + β 2-) β-blockers na walang BCA: propranolol, nadolol, sotalol, timolol, at may BCA: alprenolol, bopindolol, oxprenolol, pindolol.

Mga gamot na may epekto na nagpapatatag ng lamad - propranolol, betaxolol, bisoprolol, oxprenolol, pindolol, talinolol.

LIPOPHILICITY, HYDROPHILICITY, AMPHOPHILICITY

Ang mga pagkakaiba sa tagal ng pagkilos ng mga β-blocker na may mababang selectivity index ay nakasalalay sa mga katangian ng istruktura ng kemikal, lipophilicity at mga ruta ng pag-aalis. Mayroong hydrophilic, lipophilic at amphophilic na gamot.

Ang mga lipophilic na gamot ay karaniwang na-metabolize sa atay at may medyo maikli na kalahating buhay (T 1/2). Ang lipophilicity ay pinagsama sa ruta ng pag-aalis ng hepatic. Ang mga lipophilic na gamot ay mabilis at ganap (higit sa 90%) na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang kanilang metabolismo sa atay ay 80-100%, ang bioavailability ng karamihan sa mga lipophilic β-blockers (propranolol, metoprolol, alprenolol, atbp.) Dahil sa "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay ay bahagyang higit sa 10-40% ( Talahanayan 5.4).

Ang estado ng hepatic na daloy ng dugo ay nakakaapekto sa metabolic rate, ang laki ng solong dosis at ang dalas ng pangangasiwa ng gamot. Dapat itong isaalang-alang kapag ginagamot ang mga matatandang pasyente, mga pasyente na may pagkabigo sa puso, at cirrhosis ng atay. Para grabe pagkabigo sa atay bumababa ang rate ng elimination bilang

Talahanayan 5.4

Mga parameter ng pharmacokinetic ng lipophilic β-blockers

proporsyonal sa pagbaba ng function ng atay. Ang mga lipophilic na gamot na may pangmatagalang paggamit ay maaaring mabawasan ang hepatic na daloy ng dugo, pabagalin ang kanilang sariling metabolismo at ang metabolismo ng iba pang mga lipophilic na gamot. Ipinapaliwanag nito ang pagtaas sa kalahating buhay at ang posibilidad ng pagbabawas ng solong (araw-araw) na dosis at dalas ng pag-inom ng mga lipophilic na gamot, pagtaas ng epekto, at ang banta ng labis na dosis.

Ang impluwensya ng antas ng microsomal oxidation sa metabolismo ng mga lipophilic na gamot ay makabuluhan. Ang mga gamot na nag-uudyok sa microsomal oxidation ng lipophilic β-blockers (malakas na paninigarilyo, alkohol, rifampicin, barbiturates, diphenin) ay makabuluhang pinabilis ang kanilang pag-aalis at binabawasan ang kalubhaan ng epekto. Ang kabaligtaran na epekto ay ibinibigay ng mga gamot na nagpapabagal sa daloy ng dugo ng hepatic at binabawasan ang rate ng microsomal oxidation sa mga hepatocytes (cimetidine, chlorpromazine).

Kabilang sa mga lipophilic beta-blockers, ang paggamit ng betaxolol ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis sa kaso ng pagkabigo sa atay, gayunpaman, kapag gumagamit ng betaxolol, ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan sa kaso ng matinding pagkabigo sa bato at dialysis. Ang pagsasaayos ng dosis ng metoprolol ay isinasagawa sa kaso ng malubhang dysfunction ng atay.

Ang lipophilicity ng β-blockers ay nagpapadali sa kanilang pagtagos sa pamamagitan ng dugo-utak at hystero-placental na mga hadlang sa mga silid ng mata.

Ang mga hydrophilic na gamot ay higit sa lahat ay pinalalabas ng mga bato na hindi nagbabago at may mas mahabang tagal. Ang mga hydrophilic na gamot ay hindi ganap na (30-70%) at hindi pantay (0-20%) na nasisipsip sa gastrointestinal tract, na pinalabas ng mga bato ng 40-70% na hindi nagbabago o sa anyo ng mga metabolite ay may mas mahabang kalahating buhay (6-24 na oras) kaysa sa lipophilic β-blockers (Talahanayan 5.5).

Nabawasan ang bilis glomerular filtration(sa mga matatandang pasyente, na may talamak pagkabigo sa bato) binabawasan ang rate ng paglabas ng mga hydrophilic na gamot, na nangangailangan ng pagbawas sa dosis at dalas ng pangangasiwa. Maaari kang mag-navigate ayon sa konsentrasyon ng serum creatinine, ang antas nito ay tumataas kapag ang glomerular filtration rate ay bumaba sa ibaba 50 ml/min. Sa kasong ito, ang dalas ng pangangasiwa ng hydrophilic β-blocker ay dapat na bawat ibang araw. Sa mga hydrophilic β-blockers, hindi nangangailangan ng penbutalol

mesa5.5

Mga parameter ng pharmacokinetic ng hydrophilic β-blockers

mesa5.6

Mga parameter ng pharmacokinetic ng amphophilic β-blockers

pagsasaayos ng dosis para sa kapansanan sa bato. Hindi binabawasan ng Nadolol ang daloy ng dugo sa bato at glomerular filtration rate, na may vasodilating effect sa mga daluyan ng bato.

Ang impluwensya ng antas ng microsomal oxidation sa metabolismo ng hydrophilic β-blockers ay hindi gaanong mahalaga.

Ang mga ultra-short-acting β-blocker ay sinisira ng mga esterase ng dugo at eksklusibong ginagamit para sa intravenous infusion. Ang mga β-blocker, na nawasak ng mga esterase ng dugo, ay may napakaikling kalahating buhay; ang kanilang epekto ay huminto 30 minuto pagkatapos ihinto ang pagbubuhos. Ang mga naturang gamot ay ginagamit upang gamutin ang talamak na ischemia, kontrolin ang ritmo ng ventricular sa panahon ng paroxysm ng supraventricular tachycardia sa panahon ng operasyon o sa postoperative period. Ang maikling tagal ng pagkilos ay ginagawang mas ligtas ang kanilang paggamit sa mga pasyenteng may hypotension at heart failure, at ang βl-selectivity ng gamot (esmolol) ay ginagawang mas ligtas para sa bronchial obstruction.

Ang mga amphophilic β-blockers ay natutunaw sa taba at tubig (acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol) at may dalawang ruta ng pag-aalis - hepatic metabolism at renal excretion (Talahanayan 5.6).

Tinutukoy ng balanseng clearance ng mga gamot na ito ang kaligtasan ng kanilang paggamit sa mga pasyente na may katamtamang kakulangan sa bato at hepatic, isang mababang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba mga gamot. Ang rate ng pag-aalis ng gamot ay bumababa lamang sa matinding kapansanan sa bato at hepatic. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis ng β-blockers na may balanseng clearance ay dapat bawasan ng 1.5-2 beses.

Ang amphophilic β-blocker pindol sa talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring magpapataas ng daloy ng dugo sa bato.

Ang mga dosis ng β-blockers ay dapat piliin nang paisa-isa, na nakatuon sa klinikal na epekto, tibok ng puso, at mga antas ng presyon ng dugo. Paunang dosis Ang β-blocker ay dapat na 1/8-1/4 ng average na therapeutic solong dosis; kung ang epekto ay hindi sapat, ang dosis ay nadagdagan tuwing 3-7 araw sa average na therapeutic solong dosis. Ang rate ng puso sa pagpapahinga patayong posisyon dapat nasa pagitan ng 55-60 kada minuto, systolic blood pressure - hindi mas mababa sa 100 mm Hg. Ang maximum na kalubhaan ng epekto ng β-blocker ay sinusunod pagkatapos ng 4-6 na linggo ng regular na paggamit ng β-blocker; lipophilic β-blockers, na maaaring

kayang pabagalin ang sarili nilang metabolism. Ang dalas ng pag-inom ng gamot ay depende sa dalas pag-atake ng angina at tagal ng pagkilos ng β-blocker.

Dapat itong isaalang-alang na ang tagal ng bradycardic at hypotensive effect ng β-blockers ay makabuluhang lumampas sa kanilang kalahating buhay na mga panahon, at ang tagal ng antianginal na epekto ay mas mababa kaysa sa tagal ng negatibong chronotropic effect.

MEKANISMO NG ANTIANGINAL AT ANTIISCHEMIC ACTION NG β-ADRENOBLOCKERS SA PAGGAgamot NG ANGINA PARDIA

Ang pagpapabuti ng balanse sa pagitan ng myocardial oxygen demand at ang paghahatid nito sa pamamagitan ng coronary arteries ay maaaring makamit sa pamamagitan ng pagtaas ng coronary blood flow at sa pamamagitan ng pagbabawas ng myocardial oxygen demand.

Ang antianginal at anti-ischemic action ng β-blockers ay batay sa kanilang kakayahang maimpluwensyahan ang mga parameter ng hemodynamic - upang mabawasan ang pagkonsumo ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng rate ng puso, myocardial contractility at systemic na presyon ng dugo. Ang mga β-blocker, sa pamamagitan ng pagbabawas ng rate ng puso, ay nagpapataas ng tagal ng diastole. Ang paghahatid ng oxygen sa myocardium ng kaliwang ventricle ay isinasagawa pangunahin sa diastole, dahil sa systole coronary arteries ay na-compress ng nakapalibot na myocardium at ang tagal ng diastole ay tumutukoy sa antas ng coronary blood flow. Ang pagbawas sa myocardial contractility, kasama ang isang extension ng oras ng distolic relaxation na may pagbaba sa rate ng puso, ay nag-aambag sa isang extension ng panahon ng diastolic perfusion ng myocardium. Ang pagbaba ng diastolic pressure sa kaliwang ventricle dahil sa pagbaba ng myocardial contractility na may pagbaba sa systemic blood pressure ay nag-aambag sa pagtaas ng pressure gradient (ang pagkakaiba sa pagitan ng dastolic pressure sa aorta at diastolic pressure sa kaliwang ventricular cavity), pagbibigay ng coronary perfusion sa diastole.

Ang pagbaba sa systemic na presyon ng dugo ay natutukoy sa pamamagitan ng pagbaba ng myocardial contractility na may pagbaba sa cardiac output ng

15-20%, pagsugpo ng mga central adrenergic effect (para sa mga gamot na tumagos sa blood-brain barrier) at antirenin (hanggang 60%) na pagkilos ng β-blockers, na nagiging sanhi ng pagbaba sa systolic at pagkatapos ay diastolic pressure.

Ang pagbaba sa rate ng puso at pagbaba sa myocardial contractility bilang isang resulta ng blockade ng β-adrenergic receptors ng puso ay humahantong sa isang pagtaas sa volume at end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle, na naitama ng kumbinasyon ng mga β-blockers na may mga gamot na nagpapababa ng venous return ng dugo sa kaliwang ventricle (nirovasodilators).

Ang mga lipophilic beta-adrenergic receptor blocker, na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad, anuman ang selectivity, ay may mas malaking cardioprotective effect sa mga pasyente na nagdusa ng talamak na myocardial infarction na may pangmatagalang paggamit, binabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction, biglaang pagkamatay at pangkalahatang pagkamatay sa grupong ito ng mga pasyente. Ang mga naturang katangian ay nabanggit sa metoprolol, propranolol (BHAT study, 3837 na mga pasyente), timolol (Norwegian MSG, 1884 na mga pasyente). Ang mga lipophilic na gamot na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad ay may mas kaunting prophylactic na antianginal na bisa. Ang mga epekto ng carvedilol at bisoprolol sa mga tuntunin ng mga katangian ng cardioprotective ay maihahambing sa mga epekto ng retardated form ng metoprolol. Hydrophilic β-blockers - atenolol, sotalol ay hindi nakakaapekto sa pangkalahatang dami ng namamatay at ang saklaw ng biglaang pagkamatay sa mga pasyente na may coronary heart disease. Ang data mula sa isang meta-analysis ng 25 kinokontrol na pag-aaral ay ipinakita sa Talahanayan. 5.8.

Para sa pangalawang pag-iwas, ang mga β-blocker ay ipinahiwatig sa lahat ng mga pasyente na nagkaroon ng Q-wave myocardial infarction nang hindi bababa sa 3 taon sa kawalan ng ganap na contraindications sa paggamit ng mga gamot ng klase na ito, lalo na sa mga pasyente na higit sa 50 taong gulang na may isang infarction ng anterior wall ng left ventricle, maagang post-infarction angina, mataas na rate ng puso, ventricular arrhythmias, mga sintomas ng stable heart failure.

Talahanayan 5.7

β-blockers sa paggamot ng angina pectoris

Tandaan,- piling gamot; # - sa kasalukuyan ang orihinal na gamot ay hindi nakarehistro sa Russia; orihinal na gamot naka-bold;

* - solong dosis.

Talahanayan 5.8

Cardioprotective efficacy ng β-blockers sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction

MGA EPEKTO NG β-ADRENOBLOCKERS SA CHF

Ang therapeutic effect ng β-blockers sa CHF ay nauugnay sa isang direktang antiarrhythmic effect, positibong impluwensya sa left ventricular function, pagbabawas ng talamak na ischemia ng dilated ventricle kahit na sa kawalan ng coronary artery disease, pagsugpo sa mga proseso ng apoptosis ng myocardiocytes na isinaaktibo sa ilalim ng mga kondisyon ng βl-adrenergic stimulation.

Sa CHF, mayroong isang pagtaas sa antas ng basal norepinephrine sa plasma ng dugo, na nauugnay sa pagtaas ng produksyon nito sa pamamagitan ng mga dulo ng adrenergic nerves, ang rate ng pagpasok sa plasma ng dugo at isang pagbawas sa clearance ng norepinephrine mula sa plasma ng dugo. , na sinamahan ng pagtaas ng dopamine at kadalasang adrenaline. Ang konsentrasyon ng basal plasma norepinephrine level ay isang independiyenteng predictor ng kamatayan sa CHF. Ang paunang pagtaas sa aktibidad ng sympathetic-adrenal system sa CHF ay compensatory sa kalikasan at nag-aambag sa isang pagtaas sa cardiac output, muling pamamahagi ng rehiyonal na daloy ng dugo patungo sa puso at mga kalamnan ng kalansay; Ang renal vasoconstriction ay nakakatulong na mapabuti ang perfusion ng mga mahahalagang organo. Kasunod nito, isang pagtaas sa aktibidad ng sympathetic-adrenal

Ang sistema ng obaryo ay humahantong sa pagtaas ng pangangailangan ng oxygen ng myocardium, pagtaas ng ischemia, cardiac arrhythmia, at isang direktang epekto sa cardiomyocytes - remodeling, hypertrophy, apoptosis at nekrosis.

Sa mahabang panahon nakataas na antas catecholamines, β-adrenergic receptors ng myocardium ay pumapasok sa isang estado ng pinababang sensitivity sa neurotransmitters (desinitization state) dahil sa isang pagbawas sa bilang ng mga receptor sa plasma membrane at pagkagambala ng pagkabit ng mga receptor na may adenylate cyclase. Ang density ng myocardial β-adrenergic receptors ay nabawasan ng kalahati, ang antas ng pagbawas ng receptor ay proporsyonal sa kalubhaan ng CHF, myocardial contractility at ejection fraction. Ang ratio at β ay nagbabago 2 -adrenergic receptor sa direksyon ng pagtaas ng β 2 - mga adrenoreceptor. Ang pagkagambala ng pagkabit ng mga β-adrenergic receptor na may adenylate cyclase ay humahantong sa direktang cardiotoxic effect ng catecholamines, labis na karga ng cardiomyocyte mitochondria na may mga calcium ions, pagkagambala sa mga proseso ng rephosphorylation ng ADP, pag-ubos ng creatine phosphate at ATP reserves. Ang pag-activate ng phospholipases at protease ay nagtataguyod ng pagkasira lamad ng cell at pagkamatay ng mga cardiomyocytes.

Ang pagbawas sa density ng mga adrenergic receptor sa myocardium ay pinagsama sa pag-ubos ng mga lokal na reserba ng norepinephrine, pagkagambala sa sapat na pagkarga ng adrenergic na suporta ng myocardium, at pag-unlad ng sakit.

Ang mga positibong epekto ng β-blockers sa CHF ay: isang pagbaba sa sympathetic na aktibidad, isang pagbawas sa rate ng puso, isang antiarrhythmic effect, isang pagpapabuti sa diastolic function, isang pagbawas sa myocardial hypoxia at regression ng hypertrophy, isang pagbawas sa nekrosis at apoptosis ng cardiomyocytes, isang pagbawas sa kalubhaan ng congestion dahil sa blockade ng renin-angiotensin-aldosterone system.

Batay sa data ng pananaliksik mula sa USCP - American program para sa carvedilol, CIBIS II na may bisoprolol at MERIT HF na may metoprolol succinate na may matagal na paglabas ng gamot, COPERNICUS, CAPRICORN tungkol sa isang makabuluhang pagbawas sa pangkalahatan, cardiovascular, biglaang pagkamatay, isang pagbawas sa dalas ng mga ospital, isang pagbawas sa panganib ng kamatayan ng 35 % sa malubhang kategorya ng mga pasyente na may CHF, ang mga β-blocker sa itaas ay sumasakop sa isa sa mga nangungunang posisyon sa pharmacotherapy ng mga pasyente na may CHF ng lahat ng mga functional na klase. β-blockers kasama ang ACE inhibitors

ay ang mga pangunahing paraan sa paggamot ng CHF. Ang kanilang kakayahang pabagalin ang pag-unlad ng sakit, ang bilang ng mga pag-ospital at pagbutihin ang pagbabala ng mga decompensated na pasyente ay walang pag-aalinlangan (evidence level A). Ang mga β-blocker ay dapat gamitin sa lahat ng mga pasyente na may CHF na walang karaniwang contraindications para sa grupong ito ng mga gamot. Ang kalubhaan ng decompensation, kasarian, edad, antas ng paunang presyon (SBP na hindi bababa sa 85 mm Hg) at paunang rate ng puso ay hindi gumaganap ng isang independiyenteng papel sa pagtukoy ng mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga β-blocker. Ang reseta ng mga β-blocker ay nagsisimula sa 1 /8 therapeutic dosis para sa mga pasyente na may nakamit na pagpapapanatag ng CHF. Ang mga β-blocker sa paggamot ng CHF ay hindi "emerhensiyang gamot" at hindi maaaring mapawi ang mga pasyente mula sa isang estado ng decompensation at overhydration. Posibleng appointment β l-selective β-blocker bisoprolol bilang paunang gamot sa paggamot sa mga pasyenteng higit sa 65 taong gulang na may NYHA class II - III CHF, left ventricular ejection fraction<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βl Ang isang -selective β-blocker ay maaaring makatwiran sa mga klinikal na sitwasyon kung saan ang matinding tachycardia ay nangingibabaw sa mababang presyon ng dugo, na sinusundan ng pagdaragdag ng isang ACE inhibitor.

Ang mga taktika para sa pagrereseta ng mga β-blocker sa mga pasyente na may CHF ay ipinakita sa Talahanayan. 5.9.

Sa unang 2-3 buwan, ang paggamit ng kahit na maliit na dosis ng β-blockers ay nagdudulot ng pagtaas sa peripheral vascular resistance at pagbaba sa myocardial systolic function, na nangangailangan ng titration ng dosis ng β-blocker na inireseta sa isang pasyente na may CHF. at dynamic na pagsubaybay sa klinikal na kurso ng sakit. Sa mga kasong ito, inirerekomenda na dagdagan ang mga dosis ng diuretics, ACE inhibitors, ang paggamit ng mga positibong inotropic na gamot (maliit na dosis ng cardiac glycosides o calcium sensitizers - levosimendan), at isang mas mabagal na titration ng dosis ng beta-blocker.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng β-blockers para sa pagpalya ng puso ay:

Bronchial hika o malubhang bronchial pathology, na sinamahan ng isang pagtaas sa mga sintomas ng bronchial obstruction kapag ang isang beta-blocker ay inireseta;

Symptomatic bradycadia (<50 уд/мин);

Symptomatic hypotension (<85 мм рт.ст.);

Talahanayan 5.9

Inisyal, mga target na dosis at iskedyul ng dosing ng mga beta-blocker sa pagpalya ng puso batay sa malakihang pag-aaral na kinokontrol ng placebo

pananaliksik

A-V blockade ng ikalawang antas at mas mataas;

Malubhang pag-alis ng endarteritis.

Ang pangangasiwa ng β-blockers sa mga pasyente na may CHF at type 2 diabetes ay ganap na ipinahiwatig. Ang lahat ng mga positibong katangian ng mga gamot ng klase na ito ay ganap na napanatili sa pagkakaroon ng diabetes mellitus. Paggamit ng non-cardioselective at adrenoblocker na may mga karagdagang katangian 0 4 Ang β-blocker carvedilol ay maaaring ang piniling gamot sa mga naturang pasyente sa pamamagitan ng pagpapabuti ng sensitivity ng peripheral tissues sa insulin (evidence level A).

Mga resulta ng pag-aaral ng SENIORS gamit ang β l-selective β-blocker nebivolol, na nagpakita ng isang maliit ngunit makabuluhang pangkalahatang pagbawas sa dalas ng mga ospital at pagkamatay sa mga pasyente na may CHF na higit sa 75 taong gulang, ay nagpapahintulot sa amin na magrekomenda ng nebivolol para sa paggamot ng mga pasyente na may CHF na higit sa 70 taong gulang.

Ang mga dosis ng β-arenoblockers para sa paggamot ng mga pasyente na may CHF, na itinatag ng National Recommendations ng GFCI at OSHF, ay ipinakita sa Talahanayan 5.10.

Talahanayan 5.10

Mga dosis ng beta-blockers para sa paggamot ng mga pasyenteng may CHF

kaliwang ventricle<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

Ang paggamit ng non-selective β-blocker bucindolol, na may katamtamang intrinsic sympathomimetic na aktibidad at karagdagang mga katangian ng vasodilating (BEST study), ay hindi makabuluhang nabawasan ang kabuuang dami ng namamatay at ang dalas ng mga ospital dahil sa CHF; nagkaroon ng lumalalang pagbabala at pagtaas ng panganib ng kamatayan ng 17% sa grupo ng mga itim na pasyente.

Ang karagdagang paglilinaw ng pagiging epektibo ng mga gamot sa pangkat na ito sa ilang mga demograpikong grupo ng mga pasyente, sa mga matatandang pasyente, at sa mga pasyente na may atrial fibrillation ay kinakailangan.

PANGUNAHING MEKANISMO NG HYPOTENSIVE ACTION NG β-ADRENOB LOCATORS

Ang β-blockers ay mga paunang therapy na gamot sa paggamot ng arterial hypertension. Ang mga β-blocker ay mga first-line na gamot sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction, naghihirap mula sa stable angina, pagpalya ng puso, sa mga taong intolerante sa ACE inhibitors at/o ATII receptor blockers, sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na nagpaplano ng pagbubuntis.

Bilang resulta ng blockade ng beta-adrenergic receptors ng puso, bumababa ang rate ng puso at myocardial contractility, at bumababa ang cardiac output. Ang blockade ng mga β-adrenergic receptor sa mga selula ng juxtaglomerular apparatus ng mga bato ay humahantong sa isang pagbawas sa pagtatago ng renin, isang pagbawas sa pagbuo ng angiotensin, at isang pagbawas sa peripheral vascular resistance. Ang pagbabawas ng produksyon ng aldosterone ay nakakatulong na mabawasan ang pagpapanatili ng likido. Ang sensitivity ng mga baroreceptors ng aortic arch at carotid sinus ay nagbabago, at ang paglabas ng norepinephrine mula sa mga dulo ng postganglionic sympathetic nerve fibers ay inhibited. Ang mga sentral na adrenergic effect ay inhibited (para sa β-blockers na tumagos sa blood-brain barrier).

Ang paggamit ng mga β-adrenor blocker ay nakakatulong na bawasan ang systolic at diastolic na presyon ng dugo, kontrolin ang presyon ng dugo sa madaling araw, at gawing normal

pang-araw-araw na profile ng presyon ng dugo. Ang kaliwang ventricular hypertrophy ay itinuturing ngayon na isa sa mga pinaka makabuluhang kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular.

Ang mga β-blocker, bilang isang resulta ng pagbawas sa aktibidad ng sympathetic at renin-angiothesin system, ay ang pinakamainam na klase ng mga gamot para sa pag-iwas at pagbabalik ng kaliwang ventricular hypertrophy. Ang hindi direktang pagbawas ng mga antas ng aldosteron ay nililimitahan ang simulation ng myocardial fibrosis, pagpapabuti ng kaliwang ventricular diastolic function.

Tinutukoy ng antas ng selectivity ng β-blockers ang epekto sa kabuuang peripheral vascular resistance bilang isa sa mga nagpapasiya na bahagi ng hypotensive effect. Pinipili β l-adrenergic blockers ay walang makabuluhang epekto sa peripheral vascular resistance, hindi pumipili, dahil sa β blockade 2 -vascular receptors, maaaring mapahusay ang vasoconstrictor effect at dagdagan ang peripheral vascular resistance.

Ang mga β-blocker na may kumbinasyon sa mga vasodilator o labetolol ay ang mga piniling gamot kapag may banta ng aortic aneurysm dissection dahil sa pagtaas ng presyon ng dugo. Ito ang tanging klinikal na sitwasyon ng mataas na presyon ng dugo na nangangailangan ng mabilis na pagbaba ng presyon ng dugo sa loob ng 5-10 minuto. Ang pangangasiwa ng isang beta-blocker ay dapat mauna sa pangangasiwa ng isang vasodilator upang maiwasan ang pagtaas ng cardiac output na maaaring magpalala sa sitwasyon.

Ang Labetolol ay ang piniling gamot sa paggamot ng hypertensive crisis na kumplikado ng talamak na kakulangan sa coronary; ang parenteral na pangangasiwa ng isang non-selective β-blocker ay ipinahiwatig para sa pagbuo ng tachycardia o ritmo ng mga kaguluhan.

Ang Labetolol at esmolol ay ang mga piniling gamot para sa pamamahala ng mga pasyenteng may traumatikong pinsala sa utak na kumplikado ng hypertensive crises.

Ang Labetolol at oxprenalol ay ang mga gamot na pinili para sa pagkontrol ng presyon ng dugo sa mga buntis na kababaihan sa kaso ng hindi pagpaparaan sa methyldopa. Ang bisa ng pindolol ay maihahambing sa oxprenolol at labetolol. Sa pangmatagalang paggamit ng atenolol, natagpuan ang isang pagbawas sa bigat ng bagong panganak at ang inunan, na nauugnay sa isang pagbawas sa daloy ng dugo ng feto-placental.

Sa mesa Ang talahanayan 5.11 ay nagpapakita ng mga pangunahing dosis at dalas ng pangangasiwa ng mga β-blocker para sa paggamot ng hypertension.

Talahanayan 5.11

Pang-araw-araw na dosis at dalas ng paggamit ng β-blockers para sa paggamot ng hypertension

PAGSUBAYBAY SA BISA NG THERAPY SA β-ADRENOBLOCKERS

Ang epektibong rate ng puso sa maximum na inaasahang epekto ng susunod na dosis ng beta-blocker (karaniwan ay 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa) ay 55-60 beats bawat minuto. Ang isang matatag na hypotensive effect ay nangyayari pagkatapos ng 3-4 na linggo ng regular na paggamit ng gamot. Dahil sa posibilidad ng pagbagal ng atrioventricular conduction, kinakailangan ang electrocardiographic monitoring, lalo na sa mga kaso ng mas makabuluhang pagbaba sa rate ng puso. Ang mga pasyente na may mga sintomas ng latent circulatory failure ay nangangailangan ng pansin; ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng mas mahabang titration ng dosis ng β-blocker dahil sa banta ng pag-unlad ng mga decompensation phenomena (ang hitsura ng pagkapagod, pagtaas ng timbang, igsi ng paghinga, wheezing sa baga).

Ang mga tampok na nauugnay sa edad ng mga pharmacodynamics ng mga blocker ng β-adrenergic ay dahil sa mga pagbabago sa pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga receptor ng β-adrenergic at pagpapasigla ng paggawa ng alanine aminotransferase at pagbubuklod ng receptor sa adenylate cyclase. Ang sensitivity ng β-adrenergic receptors sa β-blockers ay nagbabago at nagiging distorted. Tinutukoy nito ang multidirectional at mahirap hulaan ang likas na katangian ng pharmacodynamic na tugon sa gamot.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ay nagbabago din: ang kapasidad ng protina ng dugo, tubig at mass ng kalamnan ng katawan ay bumababa, ang dami ng adipose tissue ay tumataas, at ang tissue perfusion ay nagbabago. Ang dami at bilis ng daloy ng dugo sa hepatic ay bumababa ng 35-45%. Ang bilang ng mga hepatocytes at ang antas ng kanilang aktibidad na enzymatic ay bumababa - ang timbang ng atay ay bumababa ng 18-25%. Ang bilang ng gumaganang glomeruli ng mga bato, ang rate ng glomerular filtration (sa pamamagitan ng 35-50%) at tubular secretion ay bumaba.

MGA PINILI β-ADRENOBLOCKER DRUGS

Hindi pumipiliβ - mga blocker ng adrenergic

Propranolol- isang non-selective beta-blocker na walang sariling sympathomimetic na aktibidad na may panandaliang epekto. Ang bioavailability ng propranolol pagkatapos ng oral administration ay mas mababa sa 30%, T 1/2 - 2-3 oras Dahil sa mataas na rate ng metabolismo ng gamot sa unang pagpasa sa atay, ang mga konsentrasyon nito sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng parehong dosis ay maaaring mag-iba sa bawat tao ng 7-20 beses. 90% ng dosis na kinuha ay inalis sa ihi sa anyo ng mga metabolite. Ang pamamahagi ng propranolol at, tila, iba pang mga β-blocker sa katawan ay naiimpluwensyahan ng isang bilang ng mga gamot. Kasabay nito, ang mga beta-blocker mismo ay maaaring baguhin ang metabolismo at mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot. Ang propranolol ay inireseta nang pasalita, simula sa maliliit na dosis - 10-20 mg, unti-unti (lalo na sa mga matatandang tao at sa mga kaso ng pinaghihinalaang pagpalya ng puso) sa loob ng 2-3 linggo, na nagdadala ng pang-araw-araw na dosis sa isang epektibong dosis (160-180-240 mg ). Dahil sa maikling kalahating buhay ng gamot, upang makamit ang isang pare-parehong therapeutic concentration ay kinakailangan na kumuha ng propranolol 3-4 beses sa isang araw. Maaaring mahaba ang paggamot. Dapat tandaan na mataas

Ang mga dosis ng propranolol ay maaaring magresulta sa mas mataas na epekto. Upang piliin ang pinakamainam na dosis, kinakailangan ang regular na pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo. Inirerekomenda na unti-unting ihinto ang gamot, lalo na pagkatapos ng pangmatagalang paggamit o pagkatapos gumamit ng malalaking dosis (bawasan ang dosis ng 50% sa loob ng isang linggo), dahil ang biglaang pagtigil ng paggamit nito ay maaaring maging sanhi ng withdrawal syndrome: nadagdagan ang dalas ng pag-atake ng angina, pag-unlad. ng gastric tachycardia o myocardial infarction, at AH - isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo.

Nadolol- isang non-selective β-blocker na walang panloob na sympathomimetic at aktibidad na nagpapatatag ng lamad. Naiiba ito sa iba pang mga gamot sa grupong ito sa pangmatagalang pagkilos nito at kakayahang mapabuti ang paggana ng bato. Ang Nadolol ay may aktibidad na antianginal. May mas kaunting cardiodepressive effect, posibleng dahil sa kakulangan ng aktibidad na nagpapatatag ng lamad. Kapag iniinom nang pasalita, humigit-kumulang 30% ng gamot ay nasisipsip. 18-21% lamang ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng oral administration ay naabot pagkatapos ng 3-4 na oras, T 1/2

Mula 14 hanggang 24 na oras, na nagpapahintulot sa gamot na inireseta isang beses sa isang araw sa paggamot ng mga pasyente na may parehong angina at hypertension. Ang Nadolol ay hindi na-metabolize sa katawan at hindi nababago ng mga bato at bituka. Ang kumpletong pagpapalabas ay nakakamit lamang ng 4 na araw pagkatapos ng isang solong dosis. Ang Nadolol ay inireseta ng 40-160 mg isang beses sa isang araw. Ang isang matatag na antas ng konsentrasyon nito sa dugo ay nakamit pagkatapos ng 6-9 na araw ng pangangasiwa.

Pindolol ay isang non-selective β-adrenergic receptor blocker na may sympathomimetic na aktibidad. Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Nagtatampok ng mataas na bioavailability, T 1/2

3-6 na oras, ang beta-blocking effect ay tumatagal ng 8 oras. Humigit-kumulang 57% ng dosis na kinuha ay pinagsama sa protina. 80% ng gamot ay excreted sa ihi (40% hindi nagbabago). Ang mga metabolite nito ay ipinakita sa anyo ng glucuronides at sulfates. Hindi makabuluhang binabago ng CRF ang elimination constant at kalahating buhay. Ang rate ng pag-aalis ng gamot ay nabawasan lamang sa matinding kapansanan sa bato at hepatic Ang gamot ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak at ang inunan. Tugma sa diuretics, antiadrenergic na gamot, methyldopa, reserpine, barbiturates, digitalis. Sa mga tuntunin ng β-adrenergic blocking action, ang 2 mg ng pindolol ay katumbas ng 40 mg ng propranolol. Ang Pindolol ay ginagamit 5 mg 3-4 beses sa isang araw, at sa matinding kaso - 10 mg 3 beses sa isang araw.

Kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring ibigay sa intravenously sa isang dosis na 0.4 mg; ang maximum na dosis para sa intravenous administration ay 1-2 mg. Ang gamot ay nagdudulot ng hindi gaanong binibigkas na negatibong inotropic na epekto sa pamamahinga kaysa sa propranolol. Ito ay may mas mahinang epekto sa β kaysa sa iba pang hindi pumipili na β-blocker. 2 -adrenergic receptors at samakatuwid sa mga normal na dosis ay mas ligtas para sa bronchospasm at diabetes mellitus. Sa hypertension, ang hypotensive effect ng pindolol ay bubuo nang mas mabagal kaysa sa propranolol: ang simula ng pagkilos ay pagkatapos ng isang linggo, at ang maximum na epekto ay pagkatapos ng 4-6 na linggo.

Pumipiliβ - mga blocker ng adrenergic

Nebivolol- lubos na pumipili ng ikatlong henerasyong β-blocker. Ang aktibong sangkap ng nebivolol ay isang racemate, na binubuo ng dalawang enantiomer. Ang D-nebivolol ay isang mapagkumpitensya at lubos na pumipili na β l-blocker. Ang L-nebivolol ay may banayad na vasodilating effect sa pamamagitan ng pagmodulate ng release ng relaxing factor (NO) mula sa vascular endothelium, na nagpapanatili ng normal na basal vascular tone. Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip. Highly lipophilic na gamot. Ang Nebivolol ay aktibong na-metabolize, bahagyang may pagbuo ng mga aktibong hydroxymetabolites. Ang oras upang maabot ang isang matatag na konsentrasyon ng balanse sa mga indibidwal na may mabilis na metabolismo ay nakamit sa loob ng 24 na oras, para sa hydroxymetabolites - pagkatapos ng ilang araw.

Ang antas ng hypothetical effect at ang bilang ng mga pasyente na tumutugon sa therapy ay tumataas sa proporsyon sa 2.5-5 mg araw-araw na dosis ng gamot, samakatuwid ang average na epektibong dosis ng nebivolol ay kinuha na 5 mg bawat araw; sa kaso ng pagkabigo sa bato, pati na rin sa mga taong higit sa 65 taong gulang, ang paunang dosis ay hindi dapat lumampas sa 2.5 mg.

Ang hypotensive effect ng nebivolol ay bubuo pagkatapos ng unang linggo ng paggamot, tumataas sa ika-4 na linggo ng regular na paggamit, at sa pangmatagalang paggamot hanggang sa 12 buwan, ang epekto ay pinananatili nang matatag. Matapos ang paghinto ng nebivolol, ang presyon ng dugo ay dahan-dahang bumalik sa orihinal na antas nito sa loob ng 1 buwan; ang withdrawal syndrome sa anyo ng exacerbation ng hypertension ay hindi sinusunod.

Dahil sa pagkakaroon ng mga katangian ng vasodilating, ang nebivolol ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng hemodynamic ng bato (renal artery resistance, daloy ng dugo sa bato, glomerular filtration,

filtration fraction) kapwa sa mga pasyente na may normal at may kapansanan sa pag-andar ng bato laban sa background ng arterial hypertension.

Sa kabila ng mataas na lipophilicity nito, ang nebivolol ay halos walang mga side effect mula sa central nervous system: hindi ito nagdulot ng mga abala sa pagtulog o bangungot, na katangian ng mga lipophilic β-blockers. Ang tanging neurological disorder ay paresthesia - ang kanilang dalas ay 2-6%. Naganap ang sexual dysfunction sa rate na hindi naiiba sa placebo (mas mababa sa 2%).

Carvedilol ay may β- at isang 1-adrenergic blocking pati na rin ang mga katangian ng antioxidant. Binabawasan nito ang mga epekto ng stress sa puso sa pamamagitan ng arteriolar vasodilation at pinipigilan ang neurohumoral vasoconstrictor activation ng mga daluyan ng dugo at puso. Ang Carvedilol ay may matagal na antihypertensive effect. Mayroon itong antianginal effect. Wala itong sariling sympathomimetic na aktibidad. Pinipigilan ng Carvedilol ang paglaganap at paglipat ng makinis na mga selula ng kalamnan, na tila kumikilos sa mga tiyak na mitogenic receptor. Ang Carvedilol ay may mga katangian ng lipophilic. Ang T 1/2 ay 6 na oras. Sa unang daanan sa atay, ito ay na-metabolize. Sa plasma ng dugo, ang carvedilol ay 95% na nakagapos sa protina. Ang gamot ay excreted sa pamamagitan ng atay. Ginagamit para sa hypertension - 25-20 mg isang beses sa isang araw; para sa angina pectoris at talamak na pagkabigo sa puso - 25-50 mg dalawang beses sa isang araw.

Bisoprolol- isang lubos na pumipili, matagal na kumikilos na β-blocker na walang panloob na sympathomimetic na aktibidad at walang epekto na nagpapatatag ng lamad. Mayroon itong amphophilic properties. Dahil sa matagal na pagkilos nito, maaari itong inireseta isang beses sa isang araw. Ang pinakamataas na epekto ng bisoprolol ay nangyayari 2-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang antihypertensive na epekto ay tumatagal ng 24 na oras.Ang bioavailability ay 65-75% para sa bisoprolol hydrochloride at 80% para sa bisoprolol fumarate. Ang bioavailability ng gamot ay tumataas sa mga matatanda. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng bisoprolol. Ang mababang pagbubuklod sa mga protina ng plasma (30%) ay nagsisiguro ng kaligtasan kapag ginamit kasama ng karamihan sa mga gamot. 20% ng bisoprolol ay na-metabolize sa 3 hindi aktibong metabolite. Mayroong isang linear na pag-asa ng mga pharmacokinetics ng gamot sa dosis sa loob ng saklaw na 2.5-20 mg. Ang T s ay 7-15 oras para sa bisoprolol fumarate at 4-10 oras para sa bisoprolol hydrochloride. Ang bisoprolol fumarate ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng 30%,

bisoprolol hydrochloride - sa pamamagitan ng 40-68%. Ang akumulasyon ng bisoprolol sa dugo ay posible sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay at bato. Pare-parehong pinalabas ng atay at bato. Ang rate ng pag-aalis ng gamot ay bumababa lamang sa mga kaso ng malubhang bato at hepatic insufficiency, kaya naman ang bisoprolol ay maaaring maipon sa dugo kung ang atay at bato ay may kapansanan.

Tumagos sa blood-brain barrier. Ginagamit para sa arterial hypertension, angina pectoris, pagpalya ng puso. Ang paunang dosis para sa hypertension ay 5-10 mg bawat araw, posible na madagdagan ang dosis sa 20 mg bawat araw; sa kaso ng kakulangan ng pag-andar ng atay at bato, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 10 mg. Ang bisoprolol ay hindi nakakaapekto sa antas ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes at ang antas ng mga thyroid hormone, at halos walang epekto sa potency sa mga lalaki.

Betaxolol- isang cardioselective β-blocker na walang sariling sympathomimetic na aktibidad at may mahinang ipinahayag na mga katangian ng pag-stabilize ng lamad. Ang potency ng β-adrenergic receptor blockade ay 4 na beses na mas malaki kaysa sa mga epekto ng propranolol. Ito ay may mataas na lipophility. Well (higit sa 95%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos ng isang solong dosis, naabot nito ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas at rate ng pagsipsip. Hindi tulad ng iba pang mga lipophilic na gamot, ang bioavailability ng betaxolol kapag kinuha nang pasalita ay 80-89%, na ipinaliwanag sa pamamagitan ng kawalan ng isang "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay. Ang mga indibidwal na metabolic features ay hindi nakakaapekto sa pagkakaiba-iba ng mga konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo, na nagpapahintulot sa amin na umasa ng isang mas matatag na tugon sa pagkilos ng gamot kapag ginamit. Ang antas ng pagbabawas ng rate ng puso ay proporsyonal sa dosis ng betaxolol. Mayroong isang ugnayan ng antihypertensive effect na may pinakamataas na konsentrasyon ng betaxolol sa dugo 3-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa at pagkatapos ay sa loob ng 24 na oras, ang epekto ay nakasalalay sa dosis. Sa regular na paggamit ng betaxolol, ang antihypertensive effect ay umabot sa maximum nito pagkatapos ng 1-2 na linggo. Ang Betaxolol ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng microsomal oxidation, gayunpaman, hindi binabago ng cimetidine ang konsentrasyon ng gamot kapag ginamit nang magkasama at hindi humantong sa isang pagpapahaba ng T1/2. Ang T1/2 ay 14-22 oras, na nagpapahintulot sa iyo na uminom ng gamot isang beses sa isang araw. Sa mga matatandang tao, ang T1/2 ay tumataas hanggang 27 oras.

Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 50-55%, kung saan sa albumin ng 42%. Ang sakit sa atay at bato ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagbubuklod ng protina; hindi ito nagbabago kapag umiinom ng digoxin, aspirin, o diuretics nang sabay. Ang Betaxolol at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa ihi. Ang rate ng pag-aalis ng gamot ay bumababa lamang sa matinding kakulangan sa bato at hepatic. Ang mga pharmacokinetics ng betaxolol ay hindi nangangailangan ng mga pagbabago sa regimen ng dosis para sa malubhang hepatic at katamtamang pagkabigo sa bato. Ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan lamang sa mga kaso ng matinding pagkabigo sa bato at sa mga pasyente na nasa dialysis. Para sa mga pasyente na may makabuluhang kapansanan sa bato na nangangailangan ng hemodialysis, ang paunang dosis ng betaxolol ay 5 mg bawat araw, ang dosis ay maaaring tumaas ng 5 mg bawat 14 na araw, ang maximum na dosis ay 20 mg. Ang paunang dosis para sa hypertension at angina pectoris ay 10 mg isang beses sa isang araw, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring doble pagkatapos ng 7-14 na araw. Upang mapahusay ang epekto, ang betaxalol ay maaaring pagsamahin sa thiazide diuretics, vasodilators, imdazoline receptor agonists, at o 1-blockers. Ang kalamangan sa iba pang mga pumipili na β1-adrenergic receptor ay ang kawalan ng pagbawas sa konsentrasyon ng HDL. Ang Betaxolol ay hindi nakakaapekto sa proseso ng metabolismo ng glucose at mga mekanismo ng compensatory sa panahon ng hypoglycemia. Sa mga tuntunin ng antas ng pagbaba sa rate ng puso, presyon ng dugo, at pagtaas sa pagpapaubaya sa ehersisyo sa mga pasyente na may angina pectoris, ang mga epekto ng betaxolol ay hindi naiiba sa nadolol.

Metoprolol- selective blocker ng β 1-adrenergic receptors. Ang bioavailability ng metoprolol ay 50%, TS ay 3-4 na oras para sa regular na release na form ng dosis. Humigit-kumulang 12% ng gamot ay nakatali sa mga protina ng dugo. Ang metoprolol ay mabilis na natutunaw sa mga tisyu, tumagos sa hadlang ng dugo-utak, at matatagpuan sa gatas ng ina sa mas mataas na konsentrasyon kaysa sa plasma. Ang gamot ay sumasailalim sa matinding hepatic metabolism sa cytochrome P4502D6 system at mayroong dalawang aktibong metabolites - α-hydroxymetoprolol at o-dimethylmetoprolol. Ang edad ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng metoprolol; ang cirrhosis ay nagdaragdag ng bioavailability sa 84% at kalahating buhay hanggang 7.2 na oras. Sa talamak na pagkabigo sa bato, ang gamot ay hindi maipon sa katawan. Sa mga pasyente na may hyperthyroidism, ang antas ng pinakamataas na konsentrasyon na nakamit at ang lugar sa ilalim ng kinetic curve ay nabawasan. Ang gamot ay umiiral sa anyo ng metoprolol tartrate (regular at delayed release forms).

nia), metoprolol succinate na may matagal na kinokontrol na paglabas. Ang mga sustained release form ay may pinakamataas na pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap na 2.5 beses na mas mababa kaysa sa mga regular na release form, na kapaki-pakinabang sa mga pasyente na may circulatory insufficiency. Ang mga parameter ng pharmacokinetic para sa metoprolol ng iba't ibang mga paglabas sa isang dosis ng 100 mg ay ipinakita sa talahanayan. 5.12.

Talahanayan 5.12

Pharmacokinetics ng mga form ng dosis ng metoprolol

Ang metoprolol succinate sa controlled release form ay may pare-pareho na rate ng pagpapalabas ng aktibong sangkap, ang pagsipsip sa tiyan ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain.

Para sa hypertension at angina pectoris, ang metoprolol ay inireseta 2 beses sa isang araw, 50-100-200 mg. Mabilis na nangyayari ang hypotensive effect, bumababa ang systolic blood pressure pagkatapos ng 15 minuto, maximum pagkatapos ng 2 oras. Bumababa ang diastolic pressure pagkatapos ng ilang linggo ng regular na paggamit. Ang mga sustained release form ay ang mga gamot na pinili sa paggamot ng circulatory failure. Ang klinikal na pagiging epektibo ng ACE inhibitors sa pagpalya ng puso ay tumataas nang malaki sa pagdaragdag ng isang β-blocker (ATLAS, MERIT HF, PRECISE, MOCHA studies).

Atenolol- pumipili β l- isang adrenergic blocker na walang sariling sympathomimetic at membrane-stabilizing activity. Nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng humigit-kumulang 50%. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ay nangyayari pagkatapos ng 2-4 na oras. Ito ay halos hindi na-metabolize sa atay at higit sa lahat ay inaalis ng mga bato. Humigit-kumulang 6-16% ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. T 1/2 ay 6-7 oras para sa parehong single at long-term

patutunguhan. Pagkatapos ng oral administration, ang pagbaba sa cardiac output ay nangyayari sa loob ng isang oras, ang maximum na epekto ay nasa pagitan ng 2 at 4 na oras at tumatagal ng hindi bababa sa 24 na oras. Ang hypotensive effect, tulad ng lahat ng β-blockers, ay hindi nauugnay sa mga antas ng plasma at tumataas pagkatapos ng tuluy-tuloy gamitin sa loob ng ilang linggo Para sa hypertension, ang paunang dosis ay 25-50 mg; kung walang epekto sa loob ng 2-3 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 100-200 mg, nahahati sa 2 dosis. Sa mga matatandang pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato, inirerekomenda ang pagsasaayos ng dosis kapag ang glomerular filtration rate ay mas mababa sa 35 ml/min.

MGA MAKIPAG-UGNAYAN NG DROGA SA MGA β-ADRENOBLOCKERS

Talahanayan 5.13

Interaksyon sa droga

MGA SIDE EPEKTO AT KONTRAINDIKASYON SA PAGGAMIT NG β-ADRENOBLOCKERS

Ang mga side effect ng β-blockers ay natutukoy sa pamamagitan ng kanilang nangingibabaw na epekto sa pagharang sa isa o ibang uri ng receptor; ang antas ng lipophilicity ay tumutukoy sa pagkakaroon ng mga side effect mula sa central nervous system (Talahanayan 5.14).

Ang mga pangunahing epekto ng β-blockers ay: sinus bradycardia, pag-unlad o pagtaas sa antas ng atrioventricular block, pagpapakita ng latent congestive heart failure, exacerbation ng bronchial hika o iba pang nakahahadlang na mga sakit sa baga, hypoglycemia, may kapansanan.

Talahanayan 5.14

Mga katangian ng mga side effect ng β-blockers

Mekanismo ng pag-unlad	Paglalarawan
βl- blockade	Klinikal: lamig ng mga paa't kamay, pagkabigo sa puso, bihira - bronchospasm at bradycardia. Biochemical: bahagyang pagbabago sa nilalaman ng potasa sa dugo, uric acid, asukal at triglyceride, tumaas na insulin resistance, bahagyang pagbaba sa HDL
β 2-blockade	Klinikal: kahinaan, malamig na mga paa't kamay, bronchospasm, hypertensive reaksyon Biochemical: nadagdagan ang asukal sa dugo at triglyceride, uric acid at potassium, nabawasan ang HDL, nadagdagan ang insulin resistance
Lipophilicity	Mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos (pagkagambala sa pagtulog, depresyon, bangungot)

pag-andar sa mga lalaki, iba't ibang mga manifestations ng vasospasm, pangkalahatang kahinaan, pag-aantok, depression, pagkahilo, nabawasan ang bilis ng reaksyon, ang posibilidad ng pagbuo ng withdrawal syndrome (pangunahin para sa mga gamot na may maikling tagal ng pagkilos).

Contraindications sa paggamit ng β-blockers. Ang mga gamot ay hindi dapat gamitin para sa matinding bradycardia (mas mababa sa 48 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure sa ibaba 100 mm Hg), bronchial asthma, sick sinus syndrome, at high-grade atrioventricular conduction disorder. Ang mga kamag-anak na contraindications ay diabetes mellitus sa yugto ng decompensation, malubhang peripheral circulatory disorder, malubhang circulatory failure sa isang estado ng decompensation, pagbubuntis (para sa β-blockers na walang vasodilating effect).

LUGAR NG β-ADRENOBLOCKERS

SA SAMA-SAMA NA THERAPY

Ang monotherapy na may β-blockers ay epektibo para sa pag-iwas sa mga pag-atake ng anginal sa angina pectoris ng functional class I-III at sa 30-50% ng mga pasyente na may banayad at katamtamang hypertension upang mapanatili ang mga target na halaga ng presyon ng dugo.

Ayon sa HOT study, para makamit ang target na diastolic blood pressure sa ibaba 85-80 mmHg. 68-74% ng mga pasyente ay nangangailangan ng kumbinasyon ng antihypertensive therapy. Ang kumbinasyon ng therapy upang makamit ang mga target na halaga ng presyon ng dugo ay ipinahiwatig para sa karamihan ng mga pasyente na may diabetes at talamak na pagkabigo sa bato.

Ang hindi maikakaila na mga bentahe ng mga nakapangangatwiran na kumbinasyon ay ang potentiation ng hypotensive effect dahil sa epekto sa iba't ibang bahagi ng pathogenesis ng arterial hypertension, pagpapabuti ng tolerability ng gamot, pagbabawas ng bilang ng mga side effect, paglilimita sa mga mekanismo ng counter-regulatory (bradycardia, pagtaas ng kabuuang peripheral resistance , arteriospasm, labis na pagbaba sa myocardial contractility at iba pa), kabilang ang sa mga unang yugto ng pagrereseta ng mga antihypertensive na gamot (Talahanayan 5.15). Ang pinagsamang antihypertensive therapy ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may katamtamang arterial hypertension, sa pagkakaroon ng proteinuria, diabetes mellitus, at pagkabigo sa bato.

Ang isang epektibong kumbinasyon ay ang pinagsamang paggamit ng isang β-blocker at isang diuretic. Ang diuretic at vasodilating na epekto ng diuretic ay naglilimita sa pagpapanatili ng sodium at nadagdagan ang peripheral vascular tone na katangian ng beta-blockers. Ang mga β-blockers, sa turn, ay pinipigilan ang aktibidad ng sympathoadrenal at renin-angiotensin system, na katangian ng isang diuretic. Posibleng pigilan ang pagbuo ng diuretic hypokalemia na may β-blocker. Ang mababang halaga ng naturang mga kumbinasyon ay kaakit-akit.

Mayroong pinagsamang mga form ng dosis: tenoretic (50-100 mg atenolol at 25 mg chlorthalidone), lopressor HGT (50-100 mg metoprolol at 25-50 mg hydrochlorothiazide), corzoid (40-80 mg nadolol at 5 mg bendroflumetazide), viscaldix 10 mg pindolol at 5 mg clopamide), Ziac (2.5-5-10 mg bisoprolol at 6.25 mg gyrochlorothiazide).

Kapag pinagsama sa dihydropyridine antagonists ng mabagal na mga channel ng kaltsyum, ang mga β-blocker ay may isang additive effect, na sumasalungat sa pagbuo ng tachycardia at pag-activate ng sympathetic nervous system, na katangian ng paunang therapy na may dihydropyridines. Ang kumbinasyong therapy na ito ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may hypertension at coronary artery disease, mga pasyente na may malubhang refractory arterial hypertension. Ang Logimax ay isang nakapirming kumbinasyon na may isang pangmatagalang sistema ng paglabas ng mga aktibong sangkap na 50-100 mg ng metoprolol at 5-10 mg ng felodipine, na piling kumikilos sa mga precapillary resistive vessel. Ang 50 mg ng atenolol at 5 mg ng amlodipine ay kasama sa tenochek ng gamot.

Ang kumbinasyon ng mga β-blocker at calcium antagonist - verapamil o diltiazem - ay mapanganib sa mga tuntunin ng makabuluhang pagbagal ng atrioventricular conduction.

Ang kumbinasyon ng mga β-blocker at a1-adrenergic receptor blocker ay kapaki-pakinabang. Pinipigilan ng mga β-blocker ang pag-unlad ng tachycardia, na karaniwan kapag ang mga α-blocker ay inireseta. Binabawasan ng mga blocker ng isang 1-adrenergic receptor ang mga epekto ng mga β-blocker, tulad ng tumaas na resistensya ng peripheral vascular at mga epekto sa metabolismo ng lipid at carbohydrate.

Ang mga gamot na beta-blockers at ACE inhibitors, sa pamamagitan ng pagbawas sa aktibidad ng renin-angiotensin system, ay maaaring magkaroon ng synergistic hypotensive effect. Ang pangangasiwa ng isang ACEI ay hindi ganap na pinipigilan ang pagbuo ng angiotensin II, dahil may mga alternatibong landas para sa pagbuo nito. Ang hyperreninemia na nagreresulta mula sa ACE inhibitor inhibition ay maaaring mabawasan ng direktang suppressive effect ng β-blockers sa renin secretion ng juxtaglomerular apparatus ng mga bato. Ang pagsugpo sa pagtatago ng renin ay magbabawas sa paggawa ng angiotensin I at, hindi direkta, angiotensin II. Ang mga katangian ng vasodilating ng ACEI ay maaaring mabawasan ang mga epekto ng vasoconstrictor ng β-blockers. Ang organoprotective effect ng kumbinasyong ito ay napatunayan sa mga pasyente na may congestive heart failure.

Ang kumbinasyon ng isang β-blocker at isang imidazoline receptor agonist (isang centrally acting na gamot) ay maaaring makatwiran sa kumbinasyon ng therapy ng arterial hypertension upang makamit ang mga target na halaga ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may metabolic disorder (hanggang sa 80% ng mga pasyente na may arterial. ang hypertension ay dumaranas ng mga metabolic disorder). Additive

ang hypotensive effect ay pinagsama sa pagwawasto ng insulin resistance, may kapansanan sa glucose tolerance, at dyslipidemia, na katangian ng klase ng β-blockers.

Talahanayan 5.15

Pinagsamang antihypertensive therapy na may β-blockers

Catecholamines: Ang adrenaline at norepinephrine ay may mahalagang papel sa pag-regulate ng mga function ng katawan. Ang mga ito ay inilabas sa dugo at kumikilos sa mga espesyal na sensitibong nerve endings - adrenergic receptors. Ang huli ay nahahati sa dalawang malalaking grupo: alpha at beta adrenergic receptors. Ang mga beta adrenergic receptor ay matatagpuan sa maraming mga organo at tisyu at nahahati sa dalawang subgroup.

Kapag na-activate ang β1-adrenergic receptors, tumataas ang dalas at lakas ng contraction ng puso, lumalawak ang coronary arteries, bumubuti ang conductivity at automaticity ng puso, at tumataas ang breakdown ng glycogen sa atay at produksyon ng enerhiya.

Kapag ang mga β2-adrenergic receptor ay nasasabik, ang mga pader ng mga daluyan ng dugo at ang mga kalamnan ng bronchi ay nakakarelaks, ang tono ng matris ay bumababa sa panahon ng pagbubuntis, ang pagtatago ng insulin at ang pagkasira ng taba ay tumaas. Kaya, ang pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor sa tulong ng mga catecholamines ay humahantong sa pagpapakilos ng lahat ng pwersa ng katawan para sa aktibong buhay.

Ang mga beta-adrenergic blocker (BAB) ay isang pangkat ng mga gamot na nagbubuklod sa mga beta-adrenergic receptor at pumipigil sa pagkilos ng mga catecholamines sa kanila. Ang mga gamot na ito ay malawakang ginagamit sa cardiology.

Binabawasan ng mga BB ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso at nagpapababa ng presyon ng dugo. Bilang resulta, bumababa ang pagkonsumo ng oxygen ng kalamnan ng puso.

Ang diastole ay nagpapahaba - isang panahon ng pahinga at pagpapahinga ng kalamnan ng puso, kung saan ang mga coronary vessel ay puno ng dugo. Ang pagpapabuti ng coronary perfusion (supply ng dugo sa myocardium) ay pinadali din ng pagbaba ng intracardiac diastolic pressure.

Mayroong muling pamamahagi ng daloy ng dugo mula sa karaniwang mga lugar na binibigyan ng dugo patungo sa mga ischemic na lugar, bilang resulta kung saan ang pagpapaubaya sa pisikal na ehersisyo ay nagpapabuti.

Ang mga beta blocker ay may antiarrhythmic effect. Pinipigilan nila ang cardiotoxic at arrhythmogenic effect ng catecholamines, at pinipigilan din ang akumulasyon ng mga calcium ions sa mga selula ng puso, na nagpapalala ng metabolismo ng enerhiya sa myocardium.

Pag-uuri

Ang BAB ay isang malawak na grupo ng mga gamot. Maaari silang maiuri ayon sa maraming pamantayan.
Ang cardioselectivity ay ang kakayahan ng gamot na harangan lamang ang mga β1-adrenergic receptor, nang hindi naaapektuhan ang mga β2-adrenergic receptor, na matatagpuan sa dingding ng bronchi, mga daluyan ng dugo, at matris. Kung mas mataas ang selectivity ng beta blocker, mas ligtas itong gamitin para sa magkakatulad na mga sakit ng respiratory tract at peripheral vessels, pati na rin para sa diabetes mellitus. Gayunpaman, ang pagpili ay isang kamag-anak na konsepto. Kapag inireseta ang gamot sa malalaking dosis, bumababa ang antas ng pagpili.

Ang ilang mga beta blocker ay may intrinsic sympathomimetic na aktibidad: ang kakayahang pasiglahin ang mga beta-adrenergic receptor sa ilang lawak. Kung ikukumpara sa mga maginoo na beta blocker, ang mga naturang gamot ay nagpapabagal sa rate ng puso at ang lakas ng mga contraction nito ay mas kaunti, mas madalas na humantong sa pagbuo ng withdrawal syndrome, at may mas kaunting negatibong epekto sa metabolismo ng lipid.

Ang ilang mga beta blocker ay may kakayahang higit pang palawakin ang mga daluyan ng dugo, iyon ay, mayroon silang mga katangian ng vasodilating. Ang mekanismong ito ay natanto sa pamamagitan ng binibigkas na panloob na aktibidad ng sympathomimetic, pagbara ng mga alpha-adrenergic receptor, o direktang pagkilos sa mga vascular wall.

Ang tagal ng pagkilos ay kadalasang nakasalalay sa mga katangian ng kemikal na istraktura ng biologically active substance. Ang mga ahente ng lipophilic (propranolol) ay kumikilos nang ilang oras at mabilis na naalis mula sa katawan. Ang mga hydrophilic na gamot (atenolol) ay epektibo sa mas mahabang panahon at maaaring inireseta nang mas madalas. Sa kasalukuyan, ang mga long-acting lipophilic substance (metoprolol retard) ay nalikha din. Bilang karagdagan, may mga beta blocker na may napakaikling tagal ng pagkilos - hanggang 30 minuto (esmolol).

Mag-scroll

1. Mga non-cardioselective beta blocker:

A. Nang walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad:

propranolol (anaprilin, obzidan);
nadolol (korgard);
sotalol (sotahexal, tenzol);
timolol (blocarden);
nipradilol;
flestrorol.

oxprenolol (Trazicor);
pindolol (wisken);
alprenolol (aptin);
penbutolol (betapressin, levatol);
bopindolol (Sandorm);
bucindolol;
dilevalol;
carteolol;
labetalol.

2. Mga cardioselective beta blocker:

A. Nang walang panloob na aktibidad na sympathomimetic:

B. Sa panloob na aktibidad ng sympathomimetic:

acebutalol (acecor, sectral);
talinolol (cordanum);
celiprolol;
epanolol (vasacor).

3. Mga beta blocker na may mga katangian ng vasodilating:

A. Non-cardioselective:

B. Cardioselective:

carvedilol;
nebivolol;
Celiprolol.

4. Mga matagal na kumikilos na beta blocker:

A. Non-cardioselective:

bopindolol;
nadolol;
penbutolol;
sotalol.

B.
Cardioselective:

atenolol;
betaxolol;
bisoprolol;
epanolol.

5. Mga ultra-short-acting beta blocker, cardioselective:

esmolol.

Gamitin para sa mga sakit ng cardiovascular system

Angina pectoris

Sa maraming kaso, ang mga beta blocker ay isa sa mga nangungunang paraan para sa paggamot at pagpigil sa mga pag-atake. Hindi tulad ng nitrates, ang mga ahente na ito ay hindi nagdudulot ng tolerance (resistensya sa droga) na may pangmatagalang paggamit. Ang mga BA ay may kakayahang mag-ipon (mag-ipon) sa katawan, na ginagawang posible na bawasan ang dosis ng gamot pagkalipas ng ilang panahon. Bilang karagdagan, pinoprotektahan ng mga gamot na ito ang kalamnan ng puso mismo, pagpapabuti ng pagbabala sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction.

Ang aktibidad ng antianginal ng lahat ng mga beta blocker ay halos pareho.
Ang kanilang pagpili ay batay sa tagal ng epekto, kalubhaan ng mga epekto, gastos at iba pang mga kadahilanan.

Simulan ang paggamot sa isang maliit na dosis, unti-unting pagtaas nito hanggang sa ito ay maging epektibo. Ang dosis ay pinili sa paraan na ang resting rate ng puso ay hindi mas mababa sa 50 bawat minuto, at ang systolic na antas ng presyon ng dugo ay hindi mas mababa sa 100 mmHg. Art. Matapos ang simula ng isang therapeutic effect (paghinto ng pag-atake ng angina, pagpapabuti ng pagpapaubaya sa ehersisyo), ang dosis ay unti-unting nabawasan sa pinakamababang epektibo.

Ang pangmatagalang paggamit ng mataas na dosis ng mga beta blocker ay hindi ipinapayong, dahil ito ay makabuluhang pinatataas ang panganib ng mga side effect. Kung ang mga gamot na ito ay hindi sapat na epektibo, mas mahusay na pagsamahin ang mga ito sa ibang mga grupo ng mga gamot.

Ang BAB ay hindi dapat biglang ihinto, dahil ito ay maaaring magresulta sa withdrawal syndrome.

Ang mga beta blocker ay partikular na ipinahiwatig kung ang angina pectoris ay pinagsama sa sinus tachycardia, glaucoma, constipation at gastroesophageal reflux.

Atake sa puso

Ang maagang paggamit ng mga beta blocker ay nakakatulong na limitahan ang lugar ng cardiac muscle necrosis. Binabawasan nito ang dami ng namamatay at binabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction at cardiac arrest.

Ang epekto na ito ay ibinibigay ng mga beta blocker na walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic; mas mainam na gumamit ng mga cardioselective agent. Ang mga ito ay lalong kapaki-pakinabang kapag ang myocardial infarction ay pinagsama sa arterial hypertension, sinus tachycardia, post-infarction angina at tachysystolic form.

Ang BAB ay maaaring inireseta kaagad sa pagpasok ng pasyente sa ospital sa lahat ng mga pasyente sa kawalan ng mga kontraindikasyon. Sa kawalan ng mga side effect, ang paggamot sa kanila ay nagpapatuloy nang hindi bababa sa isang taon pagkatapos ng myocardial infarction.

Talamak na pagkabigo sa puso

Ang paggamit ng mga beta blocker sa pagpalya ng puso ay pinag-aaralan. Ito ay pinaniniwalaan na maaari silang magamit para sa isang kumbinasyon ng pagpalya ng puso (lalo na diastolic) at angina pectoris. Ang mga kaguluhan sa ritmo, arterial hypertension, tachysystolic na anyo ng atrial fibrillation na pinagsama kasama ay mga batayan din para sa pagrereseta sa grupong ito ng mga gamot.

Hypertonic na sakit

Ang mga beta blocker ay ipinahiwatig sa paggamot ng kumplikadong hypertension. Malawak din silang ginagamit sa mga batang pasyente na namumuno sa isang aktibong pamumuhay. Ang grupong ito ng mga gamot ay inireseta para sa kumbinasyon ng arterial hypertension na may angina pectoris o mga kaguluhan sa ritmo ng puso, gayundin pagkatapos ng myocardial infarction.

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso

Ginagamit ang mga BB para sa mga cardiac arrhythmias gaya ng atrial fibrillation at flutter, supraventricular arrhythmias, at mahinang sinus tachycardia. Maaari rin silang inireseta para sa ventricular arrhythmias, ngunit ang kanilang pagiging epektibo sa kasong ito ay karaniwang hindi gaanong binibigkas. Ang mga BAB na kasama ng mga paghahanda ng potasa ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na dulot ng pagkalasing sa glycoside.

Mga side effect

Ang cardiovascular system

Pinipigilan ng mga BB ang kakayahan ng sinus node na makagawa ng mga impulses na nagdudulot ng mga contraction ng puso at nagiging sanhi ng sinus bradycardia - isang pagbagal sa rate ng puso sa mas mababa sa 50 bawat minuto. Ang side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga beta blocker na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng atrioventricular block ng iba't ibang antas. Binabawasan din nila ang lakas ng mga contraction ng puso. Ang huling epekto ay hindi gaanong binibigkas sa mga beta blocker na may mga katangian ng vasodilating. Ang mga BB ay nagpapababa ng presyon ng dugo.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagdudulot ng spasm ng mga peripheral vessel. Maaaring lumitaw ang lamig ng mga paa't kamay, at lumalala ang Raynaud's syndrome. Ang mga gamot na may mga katangian ng vasodilating ay halos walang mga side effect na ito.

Binabawasan ng mga BB ang daloy ng dugo sa bato (maliban sa nadolol). Dahil sa pagkasira ng sirkulasyon ng paligid sa panahon ng paggamot sa mga gamot na ito, kung minsan ay nangyayari ang malubhang pangkalahatang kahinaan.

Sistema ng paghinga

Ang mga BB ay nagdudulot ng bronchospasm dahil sa kasabay na pagbara ng mga β2-adrenergic receptor. Ang side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga cardioselective na gamot. Gayunpaman, ang kanilang mga epektibong dosis laban sa angina o hypertension ay kadalasang medyo mataas, at ang cardioselectivity ay makabuluhang nabawasan.
Ang paggamit ng mataas na dosis ng mga beta blocker ay maaaring makapukaw ng apnea, o pansamantalang paghinto ng paghinga.

Ang mga BA ay nagpapalala sa kurso ng mga reaksiyong alerhiya sa mga kagat ng insekto, mga allergen sa gamot at pagkain.

Sistema ng nerbiyos

Ang propranolol, metoprolol at iba pang mga lipophilic beta blocker ay tumagos mula sa dugo patungo sa mga selula ng utak sa pamamagitan ng blood-brain barrier. Samakatuwid, maaari silang maging sanhi ng pananakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, pagkahilo, kapansanan sa memorya at depresyon. Sa mga malalang kaso, nangyayari ang mga guni-guni, kombulsyon, at pagkawala ng malay. Ang mga side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa hydrophilic biologically active agents, sa partikular na atenolol.

Ang paggamot na may mga beta blocker ay maaaring sinamahan ng kapansanan sa pagpapadaloy ng neuromuscular. Ito ay humahantong sa kahinaan ng kalamnan, pagbaba ng tibay at pagkapagod.

Metabolismo

Ang mga non-selective beta blocker ay pinipigilan ang produksyon ng insulin sa pancreas. Sa kabilang banda, ang mga gamot na ito ay pumipigil sa pagpapakilos ng glucose mula sa atay, na nag-aambag sa pag-unlad ng matagal na hypoglycemia sa mga pasyente na may diabetes mellitus. Ang hypoglycemia ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng adrenaline sa dugo, na kumikilos sa mga alpha-adrenergic receptor. Ito ay humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo.

Samakatuwid, kung kinakailangan na magreseta ng mga beta blocker sa mga pasyente na may kasabay na diabetes mellitus, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa mga cardioselective na gamot o palitan ng mga calcium antagonist o mga gamot mula sa ibang mga grupo.

Maraming mga blocker, lalo na ang mga hindi pumipili, ang nagpapababa ng antas ng "magandang" kolesterol (high-density alpha lipoproteins) sa dugo at nagpapataas ng antas ng "masamang" kolesterol (triglycerides at napakababang-density na lipoprotein). Ang mga gamot na may β1-intrinsic sympathomimetic at α-blocking na aktibidad (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) ay walang ganitong disbentaha.

Iba pang mga side effect

Ang paggamot na may mga beta blocker ay sa ilang mga kaso ay sinamahan ng sexual dysfunction: erectile dysfunction at pagkawala ng sekswal na pagnanais. Ang mekanismo ng epektong ito ay hindi malinaw.

Ang mga BB ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa balat: pantal, pangangati, pamumula, sintomas ng psoriasis. Sa mga bihirang kaso, ang pagkawala ng buhok at stomatitis ay iniulat.

Ang isa sa mga malubhang epekto ay ang pagsugpo sa hematopoiesis na may pag-unlad ng agranulocytosis at thrombocytopenic purpura.

Sakit na pagsusuka

Kung ang mga beta blocker ay ginagamit nang mahabang panahon sa mataas na dosis, kung gayon ang biglaang pagtigil ng paggamot ay maaaring makapukaw ng tinatawag na withdrawal syndrome. Ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pagtaas sa pag-atake ng angina, ang paglitaw ng ventricular arrhythmias, at ang pagbuo ng myocardial infarction. Sa mas banayad na mga kaso, ang withdrawal syndrome ay sinamahan ng tachycardia at pagtaas ng presyon ng dugo. Ang withdrawal syndrome ay karaniwang nagpapakita mismo ng ilang araw pagkatapos ihinto ang paggamit ng mga beta blocker.

Upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome, dapat mong sundin ang mga sumusunod na patakaran:

dahan-dahang ihinto ang mga beta blocker, sa loob ng dalawang linggo, unti-unting binabawasan ang dosis sa bawat dosis;
sa panahon at pagkatapos ng paghinto ng mga beta blocker, kinakailangang limitahan ang pisikal na aktibidad at, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis ng nitrates at iba pang mga antianginal na gamot, pati na rin ang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo.

Contraindications

Ang mga BAB ay ganap na kontraindikado sa mga sumusunod na sitwasyon:

pulmonary edema at cardiogenic shock;
malubhang pagkabigo sa puso;
bronchial hika;
atrioventricular block II - III degree;
antas ng systolic na presyon ng dugo 100 mm Hg. Art. at sa baba;
rate ng puso na mas mababa sa 50 bawat minuto;
mahinang kontrolado ang insulin-dependent diabetes mellitus.

Ang isang kamag-anak na kontraindikasyon sa paggamit ng mga beta blocker ay Raynaud's syndrome at atherosclerosis ng peripheral arteries na may pag-unlad ng intermittent claudication.

Sa kasamaang palad, sa edad o para sa maraming iba pang mga kadahilanan, ang kalamnan ng puso ay humihinto sa pagkontrata nang maayos, ngunit ang mga modernong gamot ay epektibo sa pagpapasigla ng mga contraction ng kalamnan sa puso. Ang mga beta-blocker ay bumubuo ng batayan ng maraming mga gamot para sa angina pectoris at pagpapababa ng presyon ng dugo; naglalaman sila ng mga espesyal na sangkap na nagsisilbing hadlang laban sa mga negatibong epekto ng adrenaline sa puso. Upang gawing mas madaling mahanap ang mga gamot na ito, karaniwang tinatawag na may dulong "lol," isasaalang-alang namin ang pinaka-epektibo at tanyag na mga beta blocker, isang listahan ng mga gamot para sa hypertension, at pamilyar sa mga indikasyon at kontraindikasyon ng mga gamot na ito.

Layunin ng paggamit

Inilalagay ng mga istatistika ng medikal ang dami ng namamatay mula sa mga sakit sa cardiovascular sa unang lugar; nang naaayon, ang paglaban sa mga sakit na ito ay nakakuha ng isang pandaigdigang sukat; bawat taon ang pinakamahusay na mga espesyalista ay gumagawa ng higit at mas epektibong mga gamot para sa paggamot ng hypertension at iba pang mga sakit sa kategoryang ito. Karamihan sa mga ito ay naglalaman ng mga beta blocker. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang pangunahing layunin ng mga gamot na ito ay upang mabawasan ang epekto ng adrenaline sa kalamnan ng puso; ang pagtatago ng hormone na ito ay makabuluhang pinatataas ang gawain ng puso, na nagreresulta sa pagtaas ng presyon ng dugo, na negatibong nakakaapekto sa paggana ng buong katawan sa kabuuan.

Karaniwan, ang mga gamot na ito ay nakakaapekto sa:

normalisasyon ng presyon ng dugo;
pagbabawas ng panganib ng mga komplikasyon sa panahon ng hypertension;
binabawasan ang panganib ng atake sa puso, stroke at iba pang mga sakit sa cardiovascular.

Ngunit anuman ang layunin ng mga gamot na ito, ang kanilang paggamit nang walang pangangasiwa ng medikal ay ipinagbabawal; hindi na kailangang magpagamot sa sarili; ang dosis at oras ng pangangasiwa ay dapat na inireseta ng isang espesyalista.

Pag-uuri

Sa modernong gamot, mayroong isang malaking bilang ng mga adrenergic blocker, lahat ng mga ito ay naglalayong pabagalin ang nerve impulse, ngunit ang bawat isa sa mga gamot ay nakasalalay sa epekto nito sa mga receptor, at iba pang mga tampok:

lipophilic - ginagamit para sa pagpasa ng mga sangkap sa pagitan ng daluyan at ng nerve fiber, madaling maghiwa-hiwalay sa isang kapaligiran na tulad ng taba, ang mga lipophilic na gamot ay pinoproseso ng atay. Ang pinakakaraniwan ay Metoprolol;
Ang mga hydrophilic beta-blocker ay ginagamit upang kumilos lalo na sa isang aquatic na kapaligiran; ang ganitong uri ay sumasailalim sa mga pagbabago nang mas mabagal sa atay, halos hindi naproseso nito, at naaayon sa kanilang tagal ng pagkilos ay mas mahaba. Ang isang naturang gamot ay Atenolol;
Ang lahat ng beta blocker ay kumikilos sa dalawang uri ng beta receptor, na tinatawag na beta 1 at beta 2. Kung ang isang gamot ay sabay-sabay na kumikilos sa parehong mga uri ng mga receptor, kung gayon ito ay karaniwang tinatawag na hindi pumipili, kung sa isa lamang, kung gayon ito ay tinatawag na pumipili. Ang mga non-selective beta blocker para sa hypertension ay kinabibilangan ng nadolol. Ang mga piling sangkap ay may epekto sa beta-1, na kung saan ay puro sa kalamnan ng puso, samakatuwid ang mga sangkap na ito ay may pangalawang pangalan - Cardioselective, na kinabibilangan ng Bisoprolol;
Mayroong mga grupo ng mga beta blocker na ginagamit upang ihinto ang mga negatibong epekto ng mga beta adrenergic receptor; kadalasan ang mga gamot na ito ay inireseta bilang mga pantulong na gamot para sa paggamot ng prostate adenoma. Ang pag-andar ng gamot sa kasong ito ay upang mapadali ang proseso ng pag-ihi sa mga lalaki, ang pinaka-inireseta ay Dexazonin;
Ang Concor ay kabilang sa isang hiwalay na grupo ng mga gamot; ang aktibong sangkap ay Bisoprolol; ang gamot ay neutral at hindi nagbabago ng mga antas ng asukal sa dugo, tulad ng ginagawa ng iba pang aktibong sangkap sa seryeng ito.

Ang modernong gamot ay hindi tumitigil; bawat taon, ang mga siyentipikong parmasyutiko ay gumagawa ng mga bagong beta blocker, kaya ang isang henerasyon ng mga gamot ay pinapalitan ng isa pa. Kung inuuri namin ang mga panggamot na sangkap na ito sa mga grupo ayon sa petsa ng paglabas, kung gayon ang lahat ng mga beta blocker ay nahahati sa tatlong henerasyon, ang pinaka-moderno - ang pangatlo, sinusubukan ng mga siyentipiko na bawasan ang mga panganib ng mga side effect, dagdagan ang pagiging epektibo ng mga aktibong sangkap. , atbp.

Ang unang henerasyon ng mga beta blocker para sa hypertension - Propranolol, Nadolol.
Pangalawang henerasyon - Atenolol, Bisoprolol;
Ang pinakamodernong gamot ay kinabibilangan ng Celiprolol at Carvedilol.

Ang pinakabagong henerasyon ng mga gamot ay may mas mataas na tagal ng pagkilos sa katawan, kaya ang pasyente ay dapat uminom ng mga ito isang beses lamang sa isang araw; ang lahat ng mga gamot sa ikatlong henerasyon ay naglalayong makapagpahinga ng mga daluyan ng dugo.

Concor

Isa sa pinakamoderno at mabisang gamot ay ang Concor. Ang gamot ay nabibilang sa beta-1-blockers, ang pangunahing aktibong sangkap ay Kisoprolol. Ang aktibong sangkap ay hindi nakakaapekto sa sistema ng paghinga, ngunit mayroon pa ring isang bilang ng mga kontraindikasyon.

Kinukuha ang Concor isang beses sa isang araw at hindi nangangailangan ng pagdurog.

Habang kumukuha ng Concor, lumalawak ang mga coronary vessel, bumababa ang presyon ng dugo, at bumababa ang pulso.

Ang gamot na ito ay may analogue - Coronal.

Mga indikasyon

Ang mga beta blocker para sa hypertension ay naaangkop sa isang bilang ng iba pang mga sakit, ang listahan ng kung saan ay napakalawak. Ang mga beta blocker ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may mga sumusunod na kondisyon:

ischemia ng puso;
tulad ng nabanggit sa itaas, hypertension;
heart failure;
tachycardia;
Atake sa puso;
iba't ibang komplikasyon ng diabetes.

Gayundin, ang mga gamot na ito ay ginagamit kasama ng iba pang mga gamot sa paggamot ng mga vegetative disease, migraines, at withdrawal symptoms. Ang dumadating na manggagamot ang magpapasya kung aling beta blocker ang gagamitin sa isang partikular na kaso pagkatapos ng detalyadong pagsusuri sa pasyente; siya lamang ang makakapagrekomenda ng dosis at dalas ng pag-inom ng gamot.

Aplikasyon

Ang hypertension ay nagsasangkot ng paggamot sa mga gamot na ito; sa kasong ito, ang isang mahabang kurso ng therapy ay nangyayari, at kinakailangan na mahigpit na sundin ang mga rekomendasyon ng dumadating na manggagamot:

Hindi pinapayagan na magreseta ng mga inhibitor sa iyong sarili, dahil mayroon silang maraming mga side effect at isang bilang ng mga contraindications;
Gayundin, dapat sabihin ng doktor sa doktor ang tungkol sa lahat ng dati at kasalukuyang sakit, mga malalang sakit;
kasi Ang mga gamot na ito ay maaaring makaapekto sa balanse ng hormonal ng isang babae, kung gayon kinakailangan na pag-usapan ang tungkol sa pagbubuntis o pagpaplano ng pagbubuntis sa panahon ng isang medikal na konsultasyon, ngunit hindi ito nangangahulugan na ang pagkuha ng mga beta blocker sa panahon ng pagbubuntis ay ipinagbabawal; ang ilang mga kategorya ng mga gamot ay inireseta sa ikatlong trimester. sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor;
upang maisaayos ang dosis at tagal ng paggamit ng gamot, kinakailangan na panatilihin ang isang talaarawan sa presyon ng dugo, kung saan kailangan mong itala ang lahat ng pagbabasa ng mga pagbabago sa presyon sa araw;
kasi Ang mga beta blocker ay may isang bilang ng mga side effect, ang kanilang paggamit ay pinapayagan lamang sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot, at ang pasyente mismo ay dapat na maingat na obserbahan at makinig sa reaksyon ng kanyang katawan;
upang mabawasan ang panganib ng mga side effect, ang mga gamot na ito ay dapat inumin kasama o kaagad pagkatapos kumain;
kung ang pasyente ay sumasailalim sa kawalan ng pakiramdam, kung gayon kinakailangan na sabihin ang tungkol sa pagkuha ng mga beta blocker nang maaga, kahit na ang anesthesia sa panahon ng pagkuha ng ngipin ay may espesyal na epekto sa mga taong umiinom ng mga gamot na ito.

Side effect

Tulad ng nabanggit sa itaas, ang mga beta blocker ay may maraming side effect, kaya ang reseta ng mga gamot na ito ay nasa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot. Ang pangunahing epekto ay kinabibilangan ng:

talamak na pakiramdam ng pagkapagod;
bradycardia;
pag-atake ng hika;
blockade;
pag-unlad ng igsi ng paghinga sa panahon ng anumang pisikal na aktibidad;
hypoglycemia;
Kung ang gamot ay biglang itinigil, ang mga pagtaas ng presyon ng dugo ay maaaring mangyari;
tumataas ang panganib ng atake sa puso.

Mayroong ilang mga sakit kung saan ang pagkuha ng mga beta blocker ay maaaring magdulot ng panganib ng mga komplikasyon ng mga kasalukuyang sakit:

diabetes;
talamak na depresyon;
nakahahadlang na mga sakit ng sistema ng paghinga;
mga pathology sa sistema ng suplay ng dugo;
dyslipidemia.

Contraindications

Para sa ilang mga sakit, ang mga gamot na ito ay mahigpit na ipinagbabawal; ang doktor ay dapat maghanap ng ibang paraan ng paggamot. Ang mga naturang sakit ay kinabibilangan ng:

bronchial hika;
allergy, laman sa edema ni Quincke;
bradycardia sa malubhang anyo;
blockades;
patolohiya ng sinus node;
vascular pathologies;
hypotension.

Kanselahin

Kapansin-pansin na ang mga beta blocker ay hindi inirerekomenda na ihinto nang biglaan; madalas na nangyayari ang tinatawag na withdrawal syndrome, tulad ng nabanggit sa itaas, ang mga biglaang pagtalon sa presyon ng dugo ay maaaring mangyari. Sa mga bihirang kaso, kapag ang mga gamot na ito ay biglang itinigil, isang hypertensive crisis ang bubuo. Kung gaano katagal ihihinto ang gamot ay pagpapasya ng dumadating na manggagamot; minsan ang pag-withdraw ay tumatagal ng ilang linggo.

Muli naming ipinapaalala sa iyo na ang mga beta blocker, ang listahan ng mga gamot na ito para sa hypertension ay ibinigay sa itaas, ay mga sangkap na may maraming mga side effect at contraindications, kaya hindi inirerekomenda na kunin ang mga ito nang walang reseta ng doktor; ang walang kontrol na paggamit ng mga gamot ay maaaring humantong sa malubhang kahihinatnan para sa kalusugan ng pasyente.

Sa pakikipag-ugnayan sa

Mga beta blocker: mga katangian ng pharmacological at klinikal na aplikasyon

S. Yu. Shtrygol, Dr. med. Mga Agham, Propesor ng National Pharmaceutical University, Kharkov

Ang mga β-adrenergic receptor blocker (antagonists) ay matagumpay na ginamit sa cardiology at iba pang larangan ng medisina sa loob ng halos 40 taon. Ang unang β-blocker ay dichloroisopropylnorepinephrine, na ngayon ay nawala ang halaga nito. Mahigit sa 80 gamot na may katulad na pagkilos ang nalikha, ngunit hindi lahat ng mga ito ay may malawak na klinikal na paggamit.

Ang mga β-blocker ay nailalarawan sa pamamagitan ng kumbinasyon ng mga sumusunod na pinakamahalagang epekto sa parmasyutiko: hypotensive, antianginal at antiarrhythmic. Kasama nito, ang mga β-blocker ay may iba pang mga uri ng pagkilos, halimbawa, mga psychotropic effect (sa partikular, tranquilizing), ang kakayahang bawasan ang intraocular pressure. Para sa arterial hypertension, ang mga β-blocker ay kabilang sa mga first-line na gamot, lalo na sa mga batang pasyente na may hyperkinetic na uri ng sirkulasyon.

Ang mga β-adrenergic receptor ay may mahalagang papel sa regulasyon ng mga physiological function. Ang mga receptor na ito ay partikular na kumikilala at nagbubuklod sa mga molekula ng adrenal medulla hormone adrenaline at ang neurotransmitter norepinephrine na nagpapalipat-lipat sa dugo at nagpapadala ng mga molekular na signal na natanggap mula sa kanila sa mga effector cells. Ang mga β-adrenergic receptor ay pinagsama sa mga G-protein, at sa pamamagitan ng mga ito ay may enzyme adenylate cyclase, na catalyzes ang pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate sa effector cells.

Mula noong 1967, dalawang pangunahing uri ng β-receptor ang nakilala. Ang mga receptor ng β1-adrenergic ay pangunahing naka-localize sa postsynaptic membrane sa myocardium at conduction system ng puso, sa mga bato at adipose tissue. Ang kanilang paggulo (pangunahin na ibinibigay ng neurotransmitter norepinephrine) ay sinamahan ng pagtaas ng rate ng puso, pagtaas ng automaticity ng puso, pagpapadali ng atrioventricular conduction, at pagtaas ng pangangailangan ng puso para sa oxygen. Sa mga bato sila ang namamagitan sa pagpapalabas ng renin. Ang pagbara ng mga β1-adrenergic receptor ay humahantong sa mga kabaligtaran na epekto.

Ang mga β2-adrenergic receptor ay matatagpuan sa presynaptic membrane ng adrenergic synapses; kapag sila ay nasasabik, ang pagpapalabas ng mediator norepinephrine ay pinasigla. Mayroon ding mga extrasynaptic adrenergic receptor ng ganitong uri, na higit sa lahat ay nasasabik sa pamamagitan ng nagpapalipat-lipat na adrenaline. Ang mga β2-adrenergic receptor ay nangingibabaw sa bronchi, sa mga daluyan ng karamihan sa mga organo, sa matris (kapag nasasabik, ang makinis na mga kalamnan ng mga organ na ito ay nakakarelaks), sa atay (kapag nasasabik, tumataas ang glycogenolysis at lipolysis), pancreas (kontrolin ang paglabas ng insulin. ), sa mga platelet (bawasan ang kakayahang magsama-sama ). Ang parehong uri ng mga receptor ay naroroon sa CNS. Bilang karagdagan, ang isa pang subtype ng β-adrenergic receptors (β3 -) ay natuklasan kamakailan, na naisalokal lalo na sa adipose tissue, kung saan ang kanilang pagpapasigla ay nagpapasigla sa lipolysis at produksyon ng init. Ang klinikal na kahalagahan ng mga ahente na maaaring harangan ang mga receptor na ito ay nananatiling linawin.

Depende sa kakayahang harangan ang parehong mga pangunahing uri ng β-adrenergic receptors (β1 - at β2 -) o upang harangan ang nakararami sa β1-receptor, na nangingibabaw sa puso, cardiononselective (i.e., non-selective) at cardioselective (selective para sa β1- adrenergic receptors ng puso) ay nakikilala.mga gamot.

Ipinapakita ng talahanayan ang pinakamahalagang kinatawan ng β-blockers.

mesa. Ang mga pangunahing kinatawan ng β-adrenergic receptor antagonists

Mga pangunahing katangian ng pharmacological
mga β-blocker

Sa pamamagitan ng pagharang sa mga β-adrenergic receptor, ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa impluwensya ng norepinephrine sa kanila, isang tagapamagitan na inilabas mula sa mga sympathetic nerve endings, pati na rin ang adrenaline na nagpapalipat-lipat sa dugo. Kaya, pinapahina nila ang nagkakasundo na panloob at ang epekto ng adrenaline sa iba't ibang mga organo.

Hypotensive effect. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagpapababa ng presyon ng dugo dahil sa:

Pinapahina ang impluwensya ng sympathetic nervous system at nagpapalipat-lipat na adrenaline sa puso (pagbaba ng lakas at dalas ng mga contraction ng puso, at samakatuwid ang stroke at minutong dami ng puso)
Ang pagbabawas ng tono ng vascular dahil sa pagpapahinga ng kanilang makinis na mga kalamnan, ngunit ang epekto na ito ay pangalawa at nangyayari nang paunti-unti (sa una, ang tono ng vascular ay maaaring tumaas, dahil ang mga β-adrenergic receptor sa mga sisidlan, kapag nasasabik, nagtataguyod ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan, at kapag β- ang mga receptor ay naharang, ang tono ng vascular ay tumataas dahil sa mga impluwensyang namamayani sa mga α-adrenergic receptor). Unti-unti lamang, dahil sa pagbaba ng pagpapakawala ng norepinephrine mula sa mga sympathetic nerve endings at dahil sa pagbawas sa pagtatago ng renin sa mga bato, pati na rin dahil sa sentral na pagkilos ng β-blockers (pagbawas ng mga impluwensyang nagkakasundo), ang bumababa ang kabuuang resistensya ng paligid.
Katamtamang diuretic na epekto dahil sa pagsugpo sa tubular reabsorption ng sodium (Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., 1995).

Ang hypotensive effect ay halos independiyente sa pagkakaroon o kawalan ng selectivity ng β-adrenergic receptor blockade.

Antiarrhythmic effect sanhi ng pagsugpo ng automatism sa sinus node at sa heterotopic foci ng excitation. Karamihan sa mga β-blocker ay mayroon ding katamtamang local anesthetic (membrane stabilizing) effect, na mahalaga para sa kanilang antiarrhythmic effect. Gayunpaman, ang mga β-blocker ay nagpapabagal sa pagpapadaloy ng atrioventricular, na sumasailalim sa kanilang masamang epekto ng atrioventricular block.

Antianginal na pagkilos pangunahing batay sa pagbaba sa pangangailangan ng oxygen ng puso dahil sa pagbawas sa dalas at contractility ng myocardium, pati na rin ang pagbaba sa aktibidad ng lipolysis at pagbaba sa nilalaman ng mga fatty acid sa myocardium. Dahil dito, na may mas kaunting trabaho sa puso at mas mababang antas ng mga substrate ng enerhiya, ang myocardium ay nangangailangan ng mas kaunting oxygen. Bilang karagdagan, pinapahusay ng mga β-blocker ang dissociation ng oxyhemoglobin, na nagpapabuti sa myocardial metabolism. Ang mga β-blocker ay hindi nagpapalawak ng mga coronary vessel. Ngunit dahil sa bradycardia, pagpapahaba ng diastole, kung saan nangyayari ang matinding coronary blood flow, hindi sila direktang makakatulong na mapabuti ang suplay ng dugo sa puso.

Kasama ang mga nakalistang uri ng pagkilos ng β-blockers, na may mataas na kaugnayan sa cardiology, hindi maaaring makatulong ang isang tao ngunit manatili sa antiglaucomatous na epekto ng mga gamot na pinag-uusapan, na mahalaga sa ophthalmology. Binabawasan nila ang intraocular pressure sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng intraocular fluid; Para sa layuning ito, higit sa lahat ang non-selective drug timolol (Ocumed, Okupres, arutimol) at ang β1-adrenergic blocker betaxolol (Betoptik) sa anyo ng mga patak ng mata ay ginagamit.

Bilang karagdagan, binabawasan ng mga β-blocker ang pagtatago ng insulin sa pancreas, pinapataas ang tono ng bronchial, at pinapataas ang nilalaman ng mga atherogenic na fraction ng lipoproteins (mababa at napakababang density) sa dugo. Ang mga katangiang ito ay sumasailalim sa mga side effect na tatalakayin nang detalyado sa ibaba.

Ang mga β-blocker ay inuri hindi lamang sa pamamagitan ng kanilang kakayahang pumipili o hindi pumipili ng mga β-adrenergic receptor, kundi pati na rin sa pagkakaroon o kawalan ng intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Ito ay matatagpuan sa pindolol (Wisken), oxprenolol (Trazicor), acebutolol (Sectral), talinolol (Cordanum). Dahil sa kanilang espesyal na pakikipag-ugnayan sa mga β-adrenergic receptor (pagpapasigla ng kanilang mga aktibong sentro sa isang antas ng pisyolohikal), ang mga gamot na ito sa pahinga ay halos hindi binabawasan ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso, at ang kanilang epekto sa pagharang ay lilitaw lamang kapag tumaas ang antas ng mga catecholamine. sa panahon ng emosyonal o pisikal na stress.

Ang mga salungat na epekto tulad ng pagbaba sa pagtatago ng insulin, pagtaas ng tono ng bronchial, at mga atherogenic na epekto ay partikular na katangian ng mga di-pumipili na gamot na walang panloob na sympathomimetic na aktibidad at halos hindi lumilitaw sa mga β1-selective na gamot sa maliit (medium therapeutic) na dosis. Sa pagtaas ng dosis, bumababa ang selectivity ng pagkilos at maaaring mawala pa.

Ang mga β-blocker ay nag-iiba sa kanilang kakayahang matunaw sa mga lipid. Ito ay nauugnay sa mga tampok tulad ng pagtagos sa gitnang sistema ng nerbiyos at ang kakayahang ma-metabolize at mailabas mula sa katawan sa isang paraan o iba pa. Ang metoprolol (egilok), propranolol (anaprilin, inderal, obzidan), oxprenolol (trazicor) ay lipophilic, samakatuwid ay tumagos sila sa gitnang sistema ng nerbiyos at maaaring maging sanhi ng pag-aantok, pagkahilo, pagkahilo, at na-metabolize ng atay, kaya hindi sila dapat inireseta sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Ang Atenolol (Tenormin) at acebutolol (Sectral) ay hydrophilic, halos hindi tumagos sa utak at halos walang epekto mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, ngunit pinalabas ng mga bato, kaya hindi sila dapat inireseta sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Pindolol (wisken) ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon.

Ang mga gamot tulad ng propranolol at oxprenolol ay kumikilos nang medyo maikling panahon (mga 8 oras) at inireseta ng 3 beses sa isang araw. Sapat na kumuha ng metoprolol 2 beses sa isang araw, at atenolol isang beses sa isang araw. Ang natitirang mga gamot na nakalista sa klasipikasyon ay maaaring inireseta 2-3 beses sa isang araw.

Mayroong magkasalungat na impormasyon sa epekto ng β-blockers sa pag-asa sa buhay ng mga pasyente. Ang ilang mga may-akda ay nagtatag ng pagtaas nito (Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B., 2001), ang iba ay nagpapahiwatig ng pagbaba nito dahil sa mga karamdaman ng carbohydrate at lipid metabolism na may pangmatagalang paggamit (Mikhailov I. B., 1998).

Mga indikasyon

Ang mga β-blocker ay ginagamit para sa hypertension at symptomatic arterial hypertension, lalo na sa hyperkinetic na uri ng sirkulasyon ng dugo (ito ay ipinahayag sa klinikal sa pamamagitan ng labis na binibigkas na tachycardia at isang makabuluhang pagtaas sa systolic na presyon ng dugo sa panahon ng pisikal na aktibidad).

Ang mga ito ay inireseta din para sa coronary heart disease (angina sa pamamahinga at iba, lalo na hindi sensitibo sa nitrates). Ang antiarrhythmic effect ay ginagamit para sa sinus tachycardia, atrial fibrillation, at ventricular extrasystole (para sa arrhythmias, ang mga dosis ay karaniwang mas mababa kaysa sa arterial hypertension at angina pectoris).

Bilang karagdagan, ang mga β-blocker ay ginagamit para sa hypertrophic cardiomyopathy, thyrotoxicosis (lalo na sa isang allergy sa Mercazolil), migraine, at parkinsonism. Ang mga di-pumipili na gamot ay maaaring gamitin upang himukin ang panganganak sa mga babaeng may mataas na presyon ng dugo. Sa anyo ng mga form ng dosis ng ophthalmic, ang mga β-blocker, tulad ng nabanggit na, ay ginagamit para sa glaucoma.

Mga tampok ng destinasyon,
regimen ng dosis

Para sa arterial hypertension, coronary heart disease at cardiac arrhythmias, ang mga β-blocker ay karaniwang inireseta sa mga sumusunod na dosis.

Available ang propranolol (anaprilin) sa mga tablet na 0.01 at 0.04 g at sa mga ampoules ng 1 ml ng 0.25% na solusyon, 0.01-0.04 g ay inireseta nang pasalita 3 beses sa isang araw (araw-araw na dosis 0. 03-0.12 g). Ang Oxprenolol (Trazicor) ay magagamit sa mga tablet na 0.02 g, na inireseta ng 1-2 tablet 3 beses sa isang araw. Ang Pindolol (wisken) ay magagamit sa mga tablet na 0.005; 0.01; 0.015 at 0.02 g, sa anyo ng isang 0.5% na solusyon para sa oral administration at sa mga ampoules ng 2 ml ng isang 0.2% na solusyon para sa iniksyon. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.01-0.015 g bawat araw sa 2-3 dosis, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 0.045 g. Ang 2 ml ng 0.2% na solusyon ay ibinibigay sa intravenously nang dahan-dahan. Ang metoprolol (betaloc, metocard) ay magagamit sa mga tablet na 0.05 at 0.1 g. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.05-0.1 g 2 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g (400 mg). Ang metocard-retard ay isang long-acting na gamot ng metoprolol, na makukuha sa mga tablet na 0.2 g. Inireseta ng 1 tablet 1 beses bawat araw (sa umaga). Ang Atenolol (tenormin) ay magagamit sa mga tablet na 0.05 at 0.1 g, ibinibigay nang pasalita sa umaga (bago kumain) isang beses sa isang araw, 0.05-0.1 g. Acebutolol (sectral) - magagamit sa mga tablet na 0.05-0.1 g. 2 g, ibinibigay pasalita 0.4 g (2 tablets) isang beses sa umaga o sa dalawang dosis (1 tablet sa umaga at gabi). Talinolol (kordanum) - magagamit sa mga tablet na 0.05 g. Inireseta 1-2 tablet 1-2 beses sa isang araw 1 oras bago kumain.

Ang hypotensive effect ay umabot sa maximum nito nang paunti-unti, sa loob ng 1-2 na linggo. Ang tagal ng paggamot ay karaniwang hindi bababa sa 1-2 buwan, madalas ilang buwan. Ang pag-alis ng mga β-blocker ay dapat gawin nang paunti-unti, na may pagbawas ng dosis sa loob ng 1-1.5 na linggo hanggang kalahati ng pinakamababang therapeutic na dosis, kung hindi, maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang kontrolin ang rate ng puso (bradycardia sa pahinga na hindi hihigit sa 30% ng paunang antas; sa panahon ng pisikal na aktibidad, tachycardia na hindi hihigit sa 100-120 beats / min), ECG (PQ interval ay hindi dapat tumaas ng higit pa. higit sa 25%). Makatuwirang matukoy ang antas ng glucose sa dugo at ihi at mababang-at napakababang-density na lipoprotein, lalo na sa pangmatagalang paggamit ng mga beta-blocker.

Sa mga pasyente na may magkakatulad na arterial hypertension, obstructive pulmonary disease at metabolic disorder, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga cardioselective na gamot (Egilok, Metocard, Tenormin, Sectral, Cordanum) sa minimal na epektibong dosis o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Mga side effect
at ang mga posibilidad ng kanilang pagwawasto

Ang mga sumusunod na side effect ay tipikal para sa beta-adrenergic blockers.

Malubhang bradycardia, may kapansanan sa atrioventricular conduction, pag-unlad ng pagpalya ng puso (pangunahin para sa mga gamot na kulang sa panloob na aktibidad ng sympathomimetic).
Bronchial obstruction (pangunahin para sa mga gamot na walang pinipiling pagharang sa mga β-adrenergic receptor). Ang epekto na ito ay lalong mapanganib sa mga pasyente na may binagong bronchial reactivity, na nagdurusa bronchial hika. Dahil ang mga β-blocker ay maaaring masipsip sa dugo at maging sanhi ng bronchial obstruction kahit na ginamit sa anyo ng mga patak ng mata, dapat isaalang-alang ng mga ophthalmologist ang kakayahang ito kapag nagrereseta ng timolol o betaxolol sa mga pasyente na may glaucoma na sinamahan ng bronchial hika. Matapos ipasok ang mga patak ng mata sa conjunctival sac, inirerekumenda na pindutin ang panloob na sulok ng mata sa loob ng 2-3 minuto upang maiwasan ang solusyon na makapasok sa nasolacrimal duct at nasal cavity, mula sa kung saan ang gamot ay maaaring masipsip sa dugo.
Mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkapagod, pagbaba ng atensyon, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa o, sa kabaligtaran, depression, kawalan ng lakas (lalo na para sa mga lipophilic na gamot: metoprolol, propranolol, oxprenolol).
Pagkasira ng lipid metabolismo akumulasyon ng kolesterol sa mababa at napakababang density lipoproteins, nadagdagan atherogenic katangian ng dugo suwero, lalo na sa mga kondisyon ng mas mataas na dietary consumption ng sodium chloride. Tiyak na binabawasan ng property na ito ang therapeutic value ng β-blockers sa cardiology, dahil nangangahulugan ito ng pagtaas ng atherosclerotic vascular damage. Upang iwasto ang side effect na ito, eksperimento naming binuo at sinubukan sa klinika ang isang paraan na binubuo sa paggamit ng potassium at magnesium salts, lalo na, sanasol sa pang-araw-araw na dosis ng 3 g para sa pagdaragdag ng asin sa mga handa na pinggan laban sa background ng nililimitahan ang pagkain sa pagkain ng table salt (Shtrygol S. Yu., 1995; Shtrygol S. Yu. et al., 1997). Bilang karagdagan, natagpuan na ang mga atherogenic na katangian ng β-blockers ay humina sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng papaverine. (Andrianova I. A., 1991).
Hyperglycemia, may kapansanan sa glucose tolerance.
Tumaas na antas ng uric acid sa dugo.
Vasospasm ng mas mababang mga paa't kamay (paputol-putol na claudication, exacerbation ng Raynaud's disease, obliterating endarteritis) pangunahin para sa mga gamot na maaaring harangan ang β2-adrenergic receptors.
Mga sintomas ng dyspeptic: pagduduwal, bigat sa epigastrium.
Tumaas na tono ng matris at bradycardia sa fetus sa panahon ng pagbubuntis (lalo na para sa mga gamot na humaharang sa mga β2-adrenergic receptor).
Withdrawal syndrome (bumubuo ng 1-2 araw pagkatapos ng biglaang pagtigil ng pagkuha ng gamot, tumatagal ng hanggang 2 linggo); Upang maiwasan ito, tulad ng nabanggit na, kinakailangang bawasan ang dosis ng β-blockers nang paunti-unti, sa loob ng hindi bababa sa 1 linggo.
Ito ay medyo hindi pangkaraniwan para sa mga β-blocker na magdulot ng mga reaksiyong alerdyi.
Ang isang bihirang side effect ay oculocutaneous syndrome (conjunctivitis, adhesive peritonitis).
Sa ilang mga kaso, ang talinolol ay maaaring maging sanhi ng pagpapawis, pagtaas ng timbang, pagbaba ng pagtatago ng luha, alopecia, at pagtaas ng mga sintomas ng psoriasis; ang huling epekto ay inilarawan din sa paggamit ng atenolol.

Contraindications

Malubhang pagpalya ng puso, bradycardia, sick sinus syndrome, atrioventricular block, arterial hypotension, bronchial asthma, obstructive bronchitis, peripheral circulatory disorders (Raynaud's disease o syndrome, obliterating endarteritis, atherosclerosis ng lower extremity vessels), diabetes mellitus type I at II.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga makatwirang kumbinasyon. Ang mga β-blocker ay mahusay na pinagsama sa mga α-blocker (may mga tinatawag na "hybrid" α, β-blockers, halimbawa labetalol, proxodolol). Ang mga kumbinasyong ito ay nagpapahusay sa hypotensive effect, habang kasabay ng pagbaba ng cardiac output, ang kabuuang peripheral vascular resistance ay mabilis at epektibong bumababa.

Ang mga kumbinasyon ng β-blockers na may nitrates ay matagumpay, lalo na kapag ang arterial hypertension ay pinagsama sa coronary heart disease; sa parehong oras, ang hypotensive effect ay pinahusay, at ang bradycardia na dulot ng β-blockers ay neutralisado ng tachycardia na dulot ng nitrates.

Ang mga kumbinasyon ng mga β-blockers na may diuretics ay kanais-nais, dahil ang epekto ng huli ay pinahusay at medyo pinahaba dahil sa pagsugpo ng renin release sa mga bato ng β-blockers.

Ang pagkilos ng β-blockers at ACE inhibitors, angiotensin receptor blockers ay matagumpay na pinagsama. Para sa mga arrhythmia na lumalaban sa droga, ang mga β-blocker ay maaaring pagsamahin nang may pag-iingat sa procainamide at quinidine.

Mga wastong kumbinasyon. Ang mga beta-blocker ay maaaring pagsamahin nang may pag-iingat sa mababang dosis na may mga blocker ng channel ng calcium na kabilang sa grupong dihydropyridine (nifedipine, phenigidine, cordafen, nicardipine, atbp.).

Hindi makatwiran at mapanganib na mga kumbinasyon. Hindi katanggap-tanggap na pagsamahin ang mga antagonist ng β-adrenergic receptor na may mga blocker ng channel ng calcium ng verapamil group (verapamil, isoptin, finoptin, gallopamil), dahil pinapalakas nito ang pagbawas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso, at pagkasira ng atrioventricular conduction; ang labis na bradycardia at hypotension, atrioventricular block, at talamak na kaliwang ventricular failure ay posible.

Ang mga β-blocker ay hindi maaaring pagsamahin sa sympatholytics reserpine at mga gamot na naglalaman nito (raunatin, rauvazan, adelfan, cristepine, brinerdine, trirezide), octadine, dahil ang mga kumbinasyong ito ay matalas na nagpapahina sa mga nagkakasundo na epekto sa myocardium at maaaring humantong sa mga katulad na komplikasyon.

Ang mga kumbinasyon ng mga β-blocker na may cardiac glycosides (pinapataas ang panganib ng bradyarrhythmias, blockades at kahit cardiac arrest), na may direktang M-cholinomimetics (aceclidine) at anticholinesterase na gamot (prozerin, galantamine, amiridine), tricyclic antidepressants (imipramine) para sa parehong mga dahilan .

Hindi maaaring pagsamahin ang mga antidepressant na MAO inhibitors (nialamide), dahil posible ang hypertensive crisis.

Ang pagkilos ng mga naturang gamot bilang tipikal at hindi tipikal na β-adrenomimetics (isadrine, salbutamol, oxyphedrine, nonachlazine, atbp.), Antihistamines (diphenhydramine, diprazine, fenkarol, diazolin, atbp.), glucocorticoids (prednisolone, hydrocortisone, budesonide, etc. . ) kapag pinagsama sa β-blockers ay humina.

Hindi makatwiran na pagsamahin ang mga β-blocker sa theophylline at mga gamot na naglalaman nito (aminophylline) dahil sa mas mabagal na metabolismo at akumulasyon ng theophylline.

Kapag ang mga β-blocker ay kinuha nang sabay-sabay sa insulin at oral hypoglycemic agent, ang isang labis na hypoglycemic effect ay bubuo.

Pinapahina ng mga β-blocker ang anti-inflammatory effect ng salicylates, butadione, at ang antithrombotic effect ng hindi direktang anticoagulants (neodicoumarin, phenylin).

Sa konklusyon, dapat itong bigyang-diin na sa modernong mga kondisyon, ang kagustuhan ay ibinibigay sa β-blockers ng cardioselective action (β1-blockers) bilang ang pinakaligtas na may kaugnayan sa broncho-obstruction, mga karamdaman ng lipid at carbohydrate metabolism at peripheral circulation, na may mas mahabang tagal ng pagkilos at samakatuwid ay kinuha sa isang mas maginhawang mode para sa pasyente (1-2 beses sa isang araw).

Panitikan

Avakyan O. M. Pharmacological regulation ng adrenergic receptor function M.: Medicine, 1988. 256 p.
Andrianova I. A. Mga pagbabago sa istraktura at kemikal na komposisyon ng panloob na lining ng rabbit aorta sa panahon ng mekanikal na pinsala sa ilalim ng mga kondisyon ng normolipidemia, hypercholesterolemia at sa pangangasiwa ng ilang mga pharmacological na gamot: Abstract ng thesis. dis. ...cand. honey. nauk. M., 1991.
Gaevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A., Petrov V. I., atbp. Pharmacotherapy na may mga pangunahing kaalaman sa clinical pharmacology / Ed. V. I. Petrova. Volgograd, 1998. 451 p.
Grishina T. R., Shtrygol S. Yu. Vegetotropic agents: Educational and methodological manual Ivanovo, 1999. 56 p.
Lyusov V. A., Kharchenko V. I., Savenkov P. M. et al Potentiation ng hypotensive effect ng labetalol sa mga pasyente na may hypertension kapag nakakaapekto sa balanse ng sodium sa katawan // Cardiology. 1987. No. 2. P. 71 -77.
Mikhailov I. B. Klinikal na pharmacology St Petersburg: Foliant, 1998. 496 p.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Rational pharmacotherapy ng arterial hypertension // Russian Medical Journal. 2001. T. 9, No. 15. P. 615-621.
Register of Medicines of Russia: Taunang Koleksyon M.: Remako, 1997-2002.
Shtrygol S. Yu. Impluwensya ng mineral na komposisyon ng diyeta sa metabolismo ng kolesterol at pang-eksperimentong pagwawasto ng atherogenic dyslipoproteinemia na dulot ng propranolol // Eksperimento. at kalang. pharmacology. 1995. Blg. 1. P. 29-31.
Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L. Ang epekto ng mga adrenergic agonist at antagonist sa pag-andar ng bato at presyon ng dugo depende sa komposisyon ng mineral ng diyeta // Eksperimento. at kalang. pharmacology 1995. Blg 5. P. 31-33.
Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., Frolova A. P. Sanasol bilang isang paraan ng pagwawasto ng atherogenic dyslipoproteinemia sa coronary heart disease // Bulletin of Ivanovo Med. Academy. 1997. Blg. 1-2. P. 39-41.

pangkalahatang katangian

Pag-uuri

Adrenergic blockers - listahan

Alpha adrenergic blocking na gamot

Mga beta blocker - listahan

Alpha-beta adrenergic blockers (mga gamot na pinapatay ang parehong alpha at beta adrenergic receptors)

Mga blocker ng Beta-2

Aksyon

Pagkilos ng mga alpha-blocker

Pagkilos ng mga hindi pumipili na beta-1,2-blocker

Ang epekto ng selective (cardioselective) beta-1 blockers

Pagkilos ng mga alpha-beta blocker

Aplikasyon

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga alpha-blocker

Paggamit ng mga beta-blocker (mga indikasyon)

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga alpha-beta blocker

Mga side effect

Mga side effect ng alpha blockers

Mga beta blocker - mga epekto

Mga side effect ng alpha-beta blockers

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng iba't ibang grupo ng mga alpha-blocker

Beta blockers - contraindications

Contraindications sa paggamit ng alpha-beta blockers

Mga antihypertensive beta-blocker

Adrenergic blockers para sa prostatitis

Pag-uuri

Mag-scroll

Gamitin para sa mga sakit ng cardiovascular system

Angina pectoris

Atake sa puso

Talamak na pagkabigo sa puso

Hypertonic na sakit

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso

Mga side effect

Ang cardiovascular system

Sistema ng paghinga

Sistema ng nerbiyos

Metabolismo

Iba pang mga side effect

Sakit na pagsusuka

Contraindications

Layunin ng paggamit

Pag-uuri

Concor

Mga indikasyon

Aplikasyon

Side effect

Contraindications

Kanselahin

Mga beta blocker: mga katangian ng pharmacological at klinikal na aplikasyon

Mga pangunahing katangian ng pharmacological mga β-blocker

Mga indikasyon

Mga tampok ng destinasyon, regimen ng dosis

Mga side effect at ang mga posibilidad ng kanilang pagwawasto

Contraindications

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga pangunahing katangian ng pharmacological
mga β-blocker

Mga tampok ng destinasyon,
regimen ng dosis

Mga side effect
at ang mga posibilidad ng kanilang pagwawasto