Aling mga gamot ang naglalaman ng levodopa? Levodopa

Recipe (internasyonal)

Rp.: Levodopa 0.5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 sa caps, gelat.
S. 1 kapsula 4 beses sa isang araw.

Recipe (Russia)

Form ng reseta - 107-1/у

Aktibong sangkap

Levodopa, Benserazide

epekto ng pharmacological

Antiparkinsonian na gamot. Ang aktibong sangkap ay isang precursor ng dopamine, kung saan ito ay na-convert bilang isang resulta ng decarboxylation.
Binabawasan ng gamot ang tigas at hypokinesia, panginginig, dysphagia at paglalaway, pinatataas ang saklaw ng paggalaw, at ibinabalik ang kakayahang mag-concentrate.

Mode ng aplikasyon

Para sa mga matatanda: Paraan ng pangangasiwa at dosis ng Levodopa
Sa loob, may kaunting pagkain o pagkatapos kumain, may tubig at walang nginunguya. Dahil may kompetisyon sa pagitan ng mga aromatic amino acid at levodopa para sa pagsipsip, dapat na iwasan ang malalaking halaga ng protina habang ginagamit ang gamot.
Ang average na pang-araw-araw na dosis ng carbidopa na kinakailangan upang sugpuin ang peripheral conversion ng levodopa ay 70-100 mg. Ang paglampas sa 200 mg ng carbidopa ay hindi nangangailangan ng karagdagang pagtaas sa therapeutic effect. Ang pang-araw-araw na dosis ng levodopa ay hindi dapat lumampas sa 2000 mg.
Ang paunang dosis ay 1/2 tablet 2 beses sa isang araw, kung kinakailangan, maaari itong tumaas ng 1/2 tablet bawat araw. Bilang isang patakaran, sa simula ng kapalit na therapy, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 3 tablet bawat araw (1 tablet 3 beses sa isang araw).
Ang paggamit sa dosis na ito ay inirerekomenda sa simula ng paggamot ng mga malubhang kaso ng parkinsonism.
Bilang isang pagbubukod, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa panahon ng monotherapy, ngunit hindi dapat lumampas sa 8 tablet (1 tablet 8 beses sa isang araw). Ang paggamit ng higit sa 6 na tablet bawat araw ay dapat gawin nang may matinding pag-iingat.

Mga indikasyon

Parkinson's disease, parkinsonism syndrome (maliban sa parkinsonism na dulot ng antipsychotics).

Contraindications

- hypersensitivity sa levodopa, benserazide o anumang iba pang bahagi ng gamot;

- malubhang dysfunction ng endocrine system;

- glaucoma;

- malubhang dysfunction ng atay;

- malubhang dysfunction ng bato;

- malubhang dysfunction ng cardiovascular system;

- endogenous at exogenous psychoses;

- sabay-sabay na paggamit sa mga non-selective MAO inhibitors, isang kumbinasyon ng MAO type A at MAO type B inhibitors (na katumbas ng non-selective MAO inhibition);

- mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis;

- pagbubuntis;

- panahon ng pagpapasuso;

Mga side effect

Mula sa hematopoietic system: napakabihirang - hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon, kusang mga karamdaman sa paggalaw (tulad ng chorea at athetosis), mga yugto ng pagyeyelo, pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis, on-off na kababalaghan, pagtaas ng mga pagpapakita ng hindi mapakali na mga binti. sindrom; napakabihirang - matinding pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok.

Mga karamdaman sa pag-iisip: bihira - pagkabalisa, pagkabalisa, nalulumbay na kalooban, hindi pagkakatulog, delirium, pagsalakay, depresyon, anorexia, katamtamang sigasig, pathological na pagsusugal, hypersexuality, nadagdagan na libido; napakabihirang - guni-guni, pansamantalang disorientation.

Mula sa cardiovascular system: napakabihirang - arrhythmias, orthostatic hypotension (mahina pagkatapos bawasan ang dosis ng gamot), nadagdagan ang presyon ng dugo; hindi alam ang dalas - mga hot flashes.

Mula sa sistema ng pagtunaw: napakabihirang - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga nakahiwalay na kaso ng pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa; hindi alam ang dalas - pagdurugo ng gastrointestinal.

Mula sa balat at subcutaneous tissue: bihira - pangangati ng balat, pantal.

Mula sa mga parameter ng laboratoryo: madalang - lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay, alkaline phosphatase, pagtaas sa konsentrasyon ng bilirubin, pagtaas ng urea at creatinine sa dugo, pagbabago ng kulay ng ihi sa pula, pagdidilim kapag nakatayo.

Iba pa: hindi alam ang dalas - lagnat, labis na pagpapawis.

Form ng paglabas

Mga tablet na 100 mg + 25 mg: 20, 30, 50, 60 o 100 na mga PC.
Mga tablet na 200 mg+50 mg: 20, 30, 50, 60 o 100 na mga PC.

PANSIN!

Ang impormasyon sa page na iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi sa anumang paraan nagpo-promote ng self-medication. Ang mapagkukunan ay inilaan upang magbigay ng mga manggagawa sa pangangalagang pangkalusugan ng karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot na "" ay kinakailangang nangangailangan ng konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng paggamit at dosis ng gamot na iyong pinili.

Ang Levodopa (lat. Levodopa) ay isang gamot na ginagamit sa medikal na kasanayan para sa paggamot ng Parkinson's disease at symptomatic parkinsonism.


Nabibilang sa pharmacological group ng dopaminomimetics at antiparkinsonian na gamot. Ito ay isang kumbinasyon ng isang dopamine precursor, isang peripheral dopa decarboxylase inhibitor at isang COMT inhibitor.

Ang aktibong sangkap ay levodopa.

Pharmacological effect ng Levodopa

Ang positibong epekto, na ginagawang posible upang mabawasan ang mga pagpapakita ng sakit na Parkinson at symptomatic parkinsonism, ay nangyayari dahil sa ang katunayan na ang aktibong sangkap ng gamot ay na-convert sa dopamine nang direkta sa gitnang sistema ng nerbiyos ng katawan, na pinupunan ang kakulangan nito doon. Ang nangingibabaw na bahagi ng dopamine ay nabuo sa mga peripheral na tisyu at hindi nakikilahok sa pagtataguyod ng antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Hindi ito pumapasok sa central nervous system at ang pangunahing sanhi ng mga side effect mula sa levodopa.

Upang mabawasan ang dosis ng levodopa sa katawan, ang gamot ay inireseta sa kumbinasyon ng mga peripheral dopa decarboxylase inhibitors. Nakakatulong din ito na mabawasan ang mga negatibong epekto mula sa pag-inom ng gamot.

Ang pagkuha ng Levodopa ay nakakatulong na alisin ang:

  • tigas;
  • panginginig;
  • dysphagia;
  • paglalaway.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Levodopa

Ayon sa mga tagubilin, ang Levodopa ay inireseta para sa paggamot ng Parkinson's disease at mga pagpapakita ng symptomatic parkinsonism (maliban kung ito ay sanhi ng pagkuha ng mga antipsychotic na gamot).

Contraindications

Ang Levodopa ay kontraindikado para gamitin sa mga sumusunod na kaso:

  • sa pagkakaroon ng indibidwal na hypersensitivity sa mga bahagi ng Levodopa;
  • kung ang pasyente ay umiinom ng MAO inhibitors;
  • kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
  • mga batang wala pang 12 taong gulang.

Alinsunod sa mga pag-iingat sa kaligtasan, ang Levodopa ay maaaring inireseta para sa:

  • ang pagkakaroon ng mga sakit sa baga, pati na rin ang mga sakit sa atay, puso, mga daluyan ng dugo at endocrine system;
  • manifestations ng psychosis sa pasyente;
  • closed-angle glaucoma (kabilang ang mga may predisposisyon dito);
  • open-angle glaucoma, na nangyayari sa isang talamak na anyo;
  • pagkabigo sa atay at/o bato;
  • melanoma (din sa kasaysayan);
  • manifestations ng depression ng central nervous system;
  • paulit-ulit na mga seizure;
  • bronchial hika;
  • emphysema;
  • peptic ulcers ng tiyan, duodenum;
  • Myocardial infarction (kabilang ang kasaysayan, kabilang ang kapag nagaganap na kahanay sa mga pagpapakita ng mga arrhythmias ng iba't ibang uri);
  • mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Mga tagubilin sa Levodopa: mga paraan ng paggamit at dosis

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, unti-unting pinapataas ang dosis ng Levodopa mula sa pinakamababa hanggang sa maximum na pinapayagan sa bawat partikular na kaso (depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente). Ang mga kapsula ay nilamon ng kaunting likido kasama ng pagkain.

Ang pinakamababang dosis ay mula 0.25 hanggang 1 g, kinuha 2 o 3 beses.

Ang dosis ay nadagdagan ng 0.125-0.75 g sa mga regular na agwat (dalawa hanggang tatlong araw), na nakatuon sa pagpapaubaya ng indibidwal sa Levodopa, at hanggang sa ang pinakamainam na therapeutic effect ay magsimulang maobserbahan.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 8g.

Ang gamot ay unti-unting huminto.

Mga posibleng epekto ng gamot

Ang mga tagubilin para sa Levodopa ay naglilista ng ilang mga side effect na maaaring sanhi ng pag-inom ng gamot na ito.

Mula sa gastrointestinal tract, ang mga pagpapakita ng pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana sa pagkain, dysphagia, ang pagbuo ng mga ulcerative na sugat sa mauhog na lamad ng tiyan at bituka, gastrointestinal dumudugo, at gastralgia ay posible.

Ang sistema ng nerbiyos ay maaaring tumugon sa pagkuha ng Levodopa na may iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog, mga pagpapakita ng pagkabalisa at / o pagkalungkot, pagkahilo, mga pagpapakita ng mga paranoid na estado, hypomania, euphoria, demensya, ataxia, convulsions, may kapansanan sa pag-andar ng motor (kabilang ang paglitaw ng hindi nakokontrol na paggalaw ng motor). .

Ang mga sumusunod na karamdaman ay maaaring mangyari sa bahagi ng puso at mga daluyan ng dugo: pagbaba ng presyon ng dugo, pagbagsak ng orthostatic, arrhythmia, tachycardia.

Maaaring mangyari ang leukopenia at thrombocytopenia sa mga hematopoietic na organo.

Maaaring bumuo ang polyuria, at sa mga bihirang kaso, diplopia.

Mga tampok ng pagkuha ng Levodopa

Ang mga tagubilin para sa Levodopa ay nagbabala ng isang banta sa kalusugan ng pasyente kung ang kurso ng paggamot sa gamot ay biglang tumigil. Sa kasong ito, ang mga sintomas ay nagkakaroon ng katulad ng mga sanhi ng neuroleptic malignant syndrome (kabilang ang lagnat, mga abnormalidad sa pag-iisip, pagtaas ng antas ng aktibidad ng CPK sa serum ng dugo).

Sa mga kaso kung saan imposibleng maiwasan ang pagbawas ng dosis ng Levodopa o pagkansela ng kurso ng paggamot, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente (lalo na sa mga kaso kung saan ang paggamot ay sinamahan din ng pagkuha ng mga antipsychotic na gamot).

Kung kinakailangan ang paglipat sa kumbinasyon ng therapy, kabilang ang Levodopa at isang peripheral dopa decarboxylase inhibitor na pinagsama, ang gamot ay dapat na ihinto 12 oras bago magreseta ng peripheral dopa decarboxylase inhibitor.

Ang gamot ay hindi maaaring inireseta upang mapupuksa ang mga reaksyong extrapyramidal.

Sa buong kurso ng paggamot, ang patuloy na pagsubaybay sa mga bilang ng dugo at ang paggana ng iba't ibang mga organ system ay kinakailangan.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at sa mga kaso kung saan ang pasyente ay nasasangkot sa potensyal na mapanganib na trabaho.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 degrees, sa isang tuyo na lugar na protektado mula sa direktang liwanag ng araw.

Ang Levodopa ay makukuha sa mga parmasya sa pamamagitan ng reseta.

Taos-puso,


P N013777/01-090608

Tradename: Carbidopa/Levodopa

MNI o pangalan ng grupo: Levodopa+Carbidopa

Form ng dosis:

mga tabletas

Tambalan
aktibong sangkap: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg bilang monohydrate)
Mga excipient: povidone, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, purified talc, brilliant blue dye E133, sunset yellow dye E110, disodium edetate, glycerol.

Paglalarawan
Ang mga tablet ay hugis-itlog, biconvex, mapusyaw na asul ang kulay, na may mas magaan o mas madidilim na mga inklusyon, na may linya ng marka sa isang gilid at logo ng gumawa sa kabilang panig.

Grupo ng pharmacotherapeutic:


gamot na antiparkinsonian (dopamine precursor + peripheral decarboxylase inhibitor)

CodeATX: Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang istraktura ng levodopa ay isang amino acid na nabuo mula sa L-tyrosine. Ang dopamine ay nabuo nang direkta mula sa levodopa na may partisipasyon ng cytoplasmic enzyme - aromatic L-amino acid decarboxylase. Ang resulta ng impluwensya ng dopamine ay ang pagsugpo sa aktibidad ng neuronal sa striatum ng utak. Ang Levodopa ay mabilis na na-decarboxylated sa mga peripheral na tisyu sa ilalim ng impluwensya ng pyridoxine-dependent aromatic amino acid decarboxylase, na nagiging dopamine, na, gayunpaman, ay hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Pinipigilan ng Carbidopa ang proseso ng decarboxylation ng levodopa sa mga peripheral na tisyu, ngunit hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at hindi nakakaapekto sa conversion ng levodopa sa dopamine sa central nervous system. Kaya, ang kumbinasyon ng carbidopa at levodopa ay nagpapahintulot sa iyo na madagdagan ang dami ng levodopa na pumapasok sa utak. Kapag sabay-sabay na kinuha, ang carbidopa ay nagdodoble sa bioavailability ng levodopa. Ang pangangasiwa ng carbidopa ay hindi kailanman humahantong sa kumpletong pagsugpo ng dopadecarboxylase.

Pharmacokinetics
a./Levodopa
Pagsipsip: Ang Levodopa ay hinihigop ng aktibong transportasyon mula sa gastrointestinal tract, ang pagpasa nito sa hadlang ng dugo-utak ay isinasagawa din ng mga aktibong mekanismo. Ang isang hadlang sa pagsipsip ng levodopa ay ang pagkakaroon ng dopadecarboxylase sa dingding ng bituka. Ang Levodopa ay hinihigop mula sa tiyan sa limitadong dami. Ang rate ng pag-alis ng tiyan ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagsipsip ng gamot. Ang mga salik na nagpapabagal sa pag-alis ng gastric (pagkain, mga anticholinergic na gamot) ay nagpapabagal sa pagpasa ng gamot sa duodenum at nagpapabagal sa pagsipsip nito. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay sinusunod 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
DISTRIBUTION: Ang dami ng pamamahagi ng levodopa ay 0.9-1.6 l/kg. Habang pinapanatili ang aktibidad ng dopadecarboxylase, ang kabuuang clearance ng plasma ng levodopa ay 0.5 l/kg/hour. Ang Levodopa ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak sa pamamagitan ng pinadali na pagsasabog. Ang endothelium ng mga capillary ng utak ay naglalaman din ng dopadecarboxylase bilang pangalawang potensyal na hadlang sa pagpasok ng levodopa sa utak, gayunpaman, ang isang maliit na bahagi ay decarboxylated sa mga capillary na ito.
METABOLISM: Humigit-kumulang 70-75% ng pasalitang ibinibigay na levodopa ay na-metabolize sa dingding ng bituka (first-pass effect). Ang atay ay halos hindi nakikibahagi sa first-pass metabolism. Habang tumataas ang dosis ng levodopa, bumababa ang dami ng gamot na sumasailalim sa decarboxylation sa bituka. Ang Levodopa ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang decarboxylation ng levodopa sa pamamagitan ng dopadecarboxylase ay ang pangunahing landas para sa pagbuo ng dopamine mula sa levodopa. Ang malalaking halaga ng enzyme na ito ay matatagpuan sa mga bituka, atay at bato. Ang methoxylation ng levodopa sa pamamagitan ng catechol-O-methyltransferase upang bumuo ng 3-O-methyldopa ay ang pangalawang landas ng metabolismo ng levodopa. Sa pangmatagalang paggamot, ang metabolite na ito ay maaaring maipon. Ang transamination ay isang karagdagang landas para sa metabolismo ng levodopa. Ang mga end product ng pathway na ito ay vinyl pyruvate, vinyl acetate, at 2,4,5-trihydroxyphenylacetic acid. Ang lahat ng metabolic pathways, maliban sa transamination, ay hindi maibabalik.
Pag-aalis: Sa kumbinasyon ng carbidopa, ang kalahating buhay ng levodopa ay nadagdagan sa 3 oras. Hanggang sa 69% ng levodopa ay matatagpuan sa ihi ng tao sa anyo ng dopamine at mga metabolite nito - vanillinmandelic acid, norepinephrine, homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid.
b./Carbidopa
Sa mga inirerekomendang dosis, ang carbidopa ay hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 2-4 na oras. Humigit-kumulang 50% ng carbidopa ay excreted sa ihi at feces. 35% ng carbidopa na pinalabas ng mga bato ay pinalabas nang hindi nagbabago.

Mga pahiwatig para sa paggamit
Parkinson's disease at parkinsonism syndrome ng kilalang etiology (dahil sa encephalitis, cerebrovascular disorder, pagkalasing sa mga nakakalason na sangkap, kabilang ang carbon monoxide o manganese).

Contraindications

  • hypersensitivity sa gamot
  • angle-closure glaucoma
  • matinding psychosis o neurosis
  • pagbubuntis at paggagatas
  • melanoma o hinala nito
  • mga sakit sa balat ng hindi kilalang etiology
  • sakit ni Huntington
  • mahalagang panginginig
  • sabay-sabay na paggamit ng mga non-selective MAO inhibitors, isang pagitan ng mas mababa sa 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng pagkuha ng MAO inhibitors
    Hindi dapat gamitin upang gamutin ang pangalawang parkinsonism na dulot ng paggamit ng antipsychotics (neuroleptics). Ito ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente sa ilalim ng 18 taong gulang. Maingat
    Ang gamot ay kinuha nang may pag-iingat sa kaso ng erosive at ulcerative lesyon ng tiyan at/o duodenum, isang kasaysayan ng epileptic seizure, malubhang sakit ng cardiovascular system (kabilang ang myocardial infarction na may kasaysayan ng cardiac arrhythmias, heart failure), mga sakit ng ang endocrine system (kabilang ang diabetes), malubhang sakit sa baga (kabilang ang bronchial asthma), mga sakit sa pag-iisip, pati na rin ang matinding kapansanan sa paggana ng atay at bato. Mga direksyon para sa paggamit at dosis
    Sa loob, may kaunting pagkain o pagkatapos kumain, may tubig at walang nginunguya. Dahil may kompetisyon sa pagitan ng mga aromatic amino acid at levodopa para sa pagsipsip, dapat na iwasan ang malalaking halaga ng protina habang ginagamit ang gamot. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng carbidopa na kinakailangan upang sugpuin ang peripheral conversion ng levodopa ay 70-100 mg. Ang paglampas sa 200 mg ng carbidopa ay hindi nangangailangan ng karagdagang pagtaas sa therapeutic effect. Ang pang-araw-araw na dosis ng levodopa ay hindi dapat lumampas sa 2000 mg. Ang paunang dosis ay 1/2 tablet 2 beses sa isang araw, kung kinakailangan, maaari itong tumaas ng 1/2 tablet bawat araw. Bilang isang patakaran, sa simula ng kapalit na therapy, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 3 tablet bawat araw (1 tablet 3 beses sa isang araw). Ang paggamit sa dosis na ito ay inirerekomenda sa simula ng paggamot ng mga malubhang kaso ng parkinsonism. Bilang isang pagbubukod, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa panahon ng monotherapy, ngunit hindi dapat lumampas sa 8 tablet (1 tablet 8 beses sa isang araw). Ang paggamit ng higit sa 6 na tablet bawat araw ay dapat gawin nang may matinding pag-iingat. Side effect
    Sistema ng nerbiyos: dyskinesia, kabilang ang choreoathetosis, dystonia, na may matagal na paggamit, on-off syndrome, neuroleptic malignant syndrome, pagkahilo, ataxia, pagduduwal, dystonic involuntary movements, convulsions, anorexia, sedation, antok, pagkalito, bangungot, nervous tension, nadagdagang excitability, pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog; mga pagbabago sa katayuan sa pag-iisip, kabilang ang mga paranoid effect at lumilipas na psychoses; guni-guni, depresyon na mayroon o walang pag-unlad ng mga intensyon ng pagpapakamatay, hypomania, tumaas na libido, euphoria, demensya. Ang batayan para sa desisyon na bawasan ang dosis ng gamot ay maaaring mga maagang sintomas tulad ng pagkibot ng kalamnan at blepharospasm. Ang mga kombulsyon ay naiulat, ngunit ang isang direktang kaugnayan sa carbidopa/levodopa ay hindi naitatag.
    Gastrointestinal tract: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, sakit sa epigastric, dysphagia, pagdidilim ng laway, ulcerogenic effect sa mga predisposed na pasyente; bihira - gastrointestinal dumudugo.
    Ang cardiovascular system: orthostatic hypotension, pagbagsak, arrhythmias, tachycardia, arterial hypertension, phlebitis.
    Sistema ng hematopoietic: bihira - leukopenia, anemia (kabilang ang hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.
    Mga reaksiyong alerdyi: angioedema, urticaria, pantal sa balat, pangangati ng balat, sakit na Henoch-Schönlein.
    Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo: mga pagbabago sa antas ng alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, alkaline phosphatase, lactate dehydrogenase, urea nitrogen, bilirubin, protein-bound iodine, hyperuricemia, hypercreatinemia, positibong direktang pagsusuri ng Coombs.
    Iba pa: syncope, pananakit ng dibdib, mydriasis, diplopia, dyspnea, pagdidilim ng mga pagtatago ng sweat gland, pagdidilim ng ihi, pagtaas o pagbaba ng timbang.
    Ang mga side effect ay kadalasang nakadepende sa dosis na kinuha, gayundin sa indibidwal na sensitivity ng pasyente. Maaaring maalis ang mga side effect sa pamamagitan ng pansamantalang pagbabawas ng dosis nang walang pagkaantala sa paggamot. Kung ang mga side effect ay hindi bumabalik, pagkatapos ay unti-unting huminto ang paggamot. Iba pang mga side effect na naganap habang kumukuha ng LEVODOPA, na dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng gamot na carbidopa/levodopa:
    Gastrointestinal tract: dyspepsia, tuyong bibig, pakiramdam ng kapaitan sa bibig, sialorrhea, dysphagia, bruxism, pag-atake ng hiccups, sakit at kakulangan sa ginhawa sa tiyan, paninigas ng dumi, utot, nasusunog na pandamdam ng dila.
    Metabolismo: pagkawala o pagtaas sa timbang ng katawan, edema.
    CNS: Panghihina, pagkahilo, pagkapagod, sakit ng ulo, asthenia, pagbaba ng aktibidad ng pag-iisip, disorientation, ataxia, pagkahilo, pagtaas ng panginginig ng kamay, kalamnan cramps, trismus, pag-activate ng latent Bernard-Horner syndrome, insomnia, pagkabalisa, euphoria, psychomotor agitation, instability gait Mga organo ng pandama: diplopia, malabong paningin, dilat na mga mag-aaral, mga krisis sa oculogyric.
    Sistema ng genitourinary: pagpapanatili ng ihi, kawalan ng pagpipigil sa ihi, priapism.
    Iba pang mga side effect: pamamaos, karamdaman, "mga pamumula" ng dugo sa balat ng mukha, leeg at dibdib, dyspnea, malignant melanoma. Ang pagbaba sa hemoglobin at hematocrit, hyperglycemia, leukocytosis, bacteriuria, at erythrocyturia ay naiulat.
    Mga pagbabago sa mga halaga ng laboratoryo: Ang mga produktong naglalaman ng carbidopa-levodopa ay maaaring magdulot ng false-positive na reaksyon para sa mga ketone body sa ihi kapag ginamit ang mga test strip upang matukoy ang ketonuria. Ang reaksyong ito ay hindi magbabago pagkatapos kumukulo ng mga sample ng ihi. Maaaring makuha ang mga maling negatibong resulta kapag ginagamit ang paraan ng glucose oxidase para sa pagtukoy ng glycosuria. Overdose
    Sintomas: una ay isang pagtaas at pagkatapos ay isang pagbaba sa presyon ng dugo, sinus tachycardia, cardiac arrhythmias, pagkalito, pagkabalisa, anorexia, hindi pagkakatulog, pagkabalisa. Ang orthostatic hypotension ay maaari ring bumuo. Ang mga sintomas ng anorexia at insomnia ay maaaring tumagal ng ilang araw.
    Paggamot: nagpapakilala. Gastric lavage, paggamit ng activated carbon, at, kung kinakailangan, sintomas na paggamot sa isang setting ng ospital. Walang tiyak na antidote. Hindi binabaligtad ng Pyridoxine ang epekto ng gamot. Kasalukuyang walang data sa paggamit ng dialysis. Kinakailangang subaybayan ang aktibidad ng puso upang maiwasan ang pagbuo ng mga arrhythmias. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
  • Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa mga antihypertensive na gamot ay nangangailangan ng espesyal na pansin dahil sa panganib ng postural hypotension.
  • kapag ginamit kasama ng tricyclic antidepressants, arterial hypertension at dyskinesia ay maaaring mangyari, at ang bioavailability ng levodopa ay bumababa din.
  • ang pinagsamang paggamit ng phenothiazines, butyrophenones at Carbidopa/Levodopa ay binabawasan ang epekto ng huli.
  • Ang Carbidopa/Levodopa ay hindi dapat ibigay kasama ng mga non-selective monoamine oxidase inhibitors, dahil maaaring magkaroon ng hypertensive crisis. Ang paggamot na may monoamine oxidase inhibitors ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa 14 na araw bago simulan ang gamot. Ang isang pagbubukod ay ang selegiline (isang selective monoamine oxidase-B inhibitor), na maaaring magamit bilang isang adjuvant sa panahon ng paggamot na may levodopa.
  • maaaring mapahusay ang epekto ng sympathomimetics, at samakatuwid ay inirerekomenda na bawasan ang kanilang dosis. Sa sabay-sabay na paggamit ng levodopa na may β-adrenergic stimulants at inhalation anesthesia agents, ang panganib na magkaroon ng mga abala sa ritmo ng puso ay maaaring tumaas.
  • Kapag ang amantadine ay ginagamit kasama ng levodopa, ang isang mutually potentiating effect ay sinusunod.
  • Ang methyldopa at levodopa ay maaaring magpalakas ng mga side effect ng isa't isa.
  • Ang Pyridoxine ay isang cofactor ng dopadecarboxylase, isang enzyme na responsable para sa peripheral decarboxylation ng levodopa at pagbuo ng dopamine. Kapag ito ay inireseta sa mga pasyente na tumatanggap ng levodopa (nang walang dopadecarboxylase inhibitors), mayroong isang pagtaas sa peripheral metabolism ng levodopa at mas kaunti nito ang tumagos sa blood-brain barrier. Kaya, binabawasan ng pyridoxine ang therapeutic effect ng levodopa maliban kung ang mga peripheral dopadecarboxylase inhibitor ay karagdagang inireseta.
  • sa karagdagang pangangasiwa ng dopadecarboxylase inhibitors, ang pang-araw-araw na dosis ng levodopa ay maaaring mabawasan ng 70-80% habang pinapanatili ang parehong klinikal na resulta.
  • Ang pinagsamang paggamit sa diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene derivatives, papaverine, reserpine, M-anticholinergics ay maaaring mabawasan ang antiparkinsonian effect. mga espesyal na tagubilin
    Hindi dapat gamitin sa mga kaso ng pangalawang parkinsonism (Parkinson's syndrome) na dulot ng paggamit ng antipsychotics (neuroleptics).
    Ang paggamot ay dapat na unti-unting ihinto, dahil ang biglaang paghinto ng gamot ay maaaring magresulta sa pagbuo ng isang kumplikadong sintomas na nakapagpapaalaala sa neuroleptic malignant syndrome (katigasan ng kalamnan, pagtaas ng temperatura ng katawan, pagtaas ng mga antas ng CPK sa serum ng dugo). Ang pagsubaybay sa mga pasyente na kailangang biglang bawasan ang dosis ng gamot o matakpan ang paggamit nito ay kinakailangan. Ang pagsipsip ng levodopa sa mga matatandang pasyente ay mas mataas kaysa sa mga bata. Kinukumpirma ng mga datos na ito ang impormasyon tungkol sa pagbaba ng aktibidad ng dopadecarboxylase sa mga tisyu na may edad, pati na rin sa pangmatagalang pangangasiwa ng levodopa.
    Para sa erosive at ulcerative lesyon ng tiyan at/o duodenum, isang kasaysayan ng epileptic seizure, malubhang sakit ng cardiovascular system (kabilang ang myocardial infarction na may kasaysayan ng cardiac arrhythmias, heart failure), mga sakit ng endocrine system (kabilang ang diabetes), malubhang sakit sa baga (kabilang ang bronchial hika), mga sakit sa pag-iisip, pati na rin ang matinding dysfunction ng atay at bato, ang gamot ay dapat inumin nang may pag-iingat. Sa ganitong mga kaso, ang mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan.
    Sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang pag-andar ng atay, bato, hematopoiesis at cardiovascular system, at kinakailangan din ang pagsubaybay sa kalagayan ng kaisipan ng pasyente.
    Sa panahon ng operasyon, kung kinakailangan ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang gamot na Carbidopa/Levodopa ay inireseta nang hindi binabawasan ang dosis hanggang ang pasyente ay maaaring uminom ng mga gamot at likido nang pasalita. Kapag gumagamit ng halothane at cyclopropane, ang gamot ay itinigil nang hindi bababa sa 8 oras bago ang operasyon. Ang paggamot ay ipinagpatuloy pagkatapos ng operasyon sa parehong dosis. Ang mga pasyente na may glaucoma habang umiinom ng gamot ay dapat na regular na subaybayan ang intraocular pressure. Epekto sa pagmamaneho ng mga sasakyan:
    kinakailangang iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan, gayundin ang mga aktibidad na nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng psychomotor. Form ng paglabas
    Mga tablet na 25 mg+250 mg
    10 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC film at aluminum foil. Ang 10 paltos kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na kahon. Mga kondisyon ng imbakan
    Sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.
    Iwasang maabot ng mga bata. Pinakamahusay bago ang petsa
    5 taon.
    Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
    Sa reseta.

    Tagagawa:


    Halaman ng parmasyutiko "Remedica Ltd", Cyprus. /Mga tagagawa ng mga parmasyutiko "Remedica Ltd", Cyprus/.
    Para sa mga reklamo sa kalidad ng produkto mangyaring makipag-ugnayan sa:
    JSC "Pharmimex" Russian Federation, Moscow, st. Bolshaya Dimitrovka, hindi. 7/5, gusali 5;
  • C9H11NO4

    Grupo ng pharmacological ng sangkap na Levodopa

    Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

    CAS code

    59-92-7

    Mga katangian ng sangkap na Levodopa

    Puting mala-kristal na pulbos. Bahagyang natutunaw sa tubig, hindi matutunaw sa alkohol.

    Pharmacology

    epekto ng pharmacological- antiparkinsonian.

    Ito ay isang pasimula sa dopamine. Tumagos sa pamamagitan ng BBB, naipon sa basal ganglia at na-convert sa dopamine, na pinupunan ang kakulangan ng huli sa extrapyramidal system. Bilang resulta, bumababa ang tigas ng kalamnan at hypokinesia. Mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita; Ang C max ay tinutukoy pagkatapos ng 1-2 oras, ang ilan sa mga ito ay nabago na sa dopamine sa dugo at hindi pumapasok sa basal ganglia (ang dopamine ay hindi pumasa sa BBB). Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

    Paggamit ng Levodopa

    Parkinson's disease, symptomatic parkinsonism.

    Contraindications

    Hypersensitivity, malubhang atherosclerosis, hypertension, atay, bato, mga sakit sa dugo, glaucoma, melanoma, bronchial hika, sakit sa isip, hindi nabayarang patolohiya ng cardiovascular, respiratory, endocrine system.

    Mga paghihigpit sa paggamit

    Pagbubuntis, pagpapasuso, pagkabata (hanggang 12 taon), kasaysayan ng myocardial infarction.

    Mga side effect ng Levodopa

    Choreoathetoid hyperkinesis, arrhythmia, psychotic at paranoid na reaksyon, dyspeptic na mga sintomas, gastrointestinal ulceration, sakit ng ulo, pagkahilo, kapansanan sa paningin, hemolytic anemia, agranulocytosis at leukopenia, alopecia, mga reaksiyong alerdyi.

    Pakikipag-ugnayan

    Ang epekto ay pinahina ng bitamina B 6. Pinahuhusay ang epekto ng MAO inhibitors.

    Ang gamot ay naglalaman ng mga sumusunod na sangkap: levodopa – 250 mg at carbidopa – 25 mg.

    Form ng paglabas

    Ang Carbidopa / Levodopa ay ginawa sa anyo ng mga tablet, na nakabalot sa 10 piraso sa mga contour cell, 10 cell pack sa isang pack.

    epekto ng pharmacological

    Ang gamot ay may epekto ng antiparkinsonian .

    Pharmacodynamics at pharmacokinetics

    Isang antiparkinsonian combination na gamot na naglalayong alisin hypokinesia, tigas, At naglalaway . Sa loob ng katawan, ang levodopa ay na-convert sa, na nangyayari nang tumpak sa gitnang sistema ng nerbiyos, na pinupunan ang kakulangan ng sangkap na ito. , na nabuo sa mga peripheral na tisyu, ay hindi nakakatulong sa pagpapakita ng antiparkinsonian na epekto ng levodopa, dahil hindi ito tumagos sa central nervous system. Samakatuwid, ito ay responsable para sa mga pangunahing epekto ng levodopa.

    Ang peripheral dopa decarboxylase inhibitor, carbidopa, ay nagagawang bawasan ang produksyon ng dopamine sa mga peripheral tissue, na nagpapataas ng dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system. Ang pinakamainam na ratio ng levodopa sa carbidopa ay 10/1 o 4/1. Ang gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 24 na oras mula sa simula ng paggamot. Ang buong epekto ay nakamit pagkatapos ng 7 araw.

    Sa sandaling nasa katawan, ang levodopa ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Sa kasong ito, ang pagsipsip ng sangkap ay 20-30%, ang therapeutic effect ay nararamdaman pagkatapos ng 2-3 oras. Ang sabay-sabay na pagkonsumo ng pagkain ay nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot, gayundin ang paggamit ng ilang mga pagkain. Ang resulta ilang , Halimbawa: , norepinephrine At . Ang sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at bituka - ang ilan sa mga metabolite, ang iba ay hindi nagbabago.

    Mga pahiwatig para sa paggamit

    Ang Carbidopa/Levodopa ay inireseta para sa:

    • parkinsonism syndrome, maliban sa mga sanhi ng pagtanggap mga gamot na antipsychotic;
    • postencephalitis syndrome na nangyayari habang mga sakit sa cerebrovascular o nakakalason.

    Contraindications para sa paggamit

    Ang gamot ay hindi inireseta para sa:

    • hypersensitivity ;
    • angle-closure glaucoma;
    • o hinala sa pag-unlad nito;
    • mga sakit sa balat ng hindi kilalang etiology;
    • sabay-sabay na paggamit ng mga non-selective MAO inhibitors;
    • wala pang 18 taong gulang.

    Dapat mag-ingat kapag ginagamot ang mga pasyente na may , mga pagkagambala sa ritmo ng puso , malubhang sakit sa puso at baga, epileptiko At convulsive seizure, erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, at iba pa mga decompensated endocrine na sakit, open angle glaucoma , mabigat hepatic o , at .

    Mga side effect

    Kapag kumukuha ng Carbidopa at Levodopa, maaaring mangyari ang iba't ibang epekto, na nakakaapekto sa paggana ng halos lahat ng sistema ng katawan. Samakatuwid, ang cardiovascular system ay maaaring tumugon sa pamamagitan ng pagbuo: , mabilis na tibok ng puso, mga reaksyong orthostatic - mga kaguluhan sa presyon ng dugo, nahimatay, at iba pa.

    Maaaring lumitaw ang mga paglihis sa sistema ng pagtunaw: pagsusuka, anorexia, tuyong bibig, pagbabago sa lasa, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract at iba pang sintomas.

    Posible rin na maaaring magkaroon ng mga side effect, na nakakaapekto sa aktibidad ng mga hematopoietic na organ, nervous, respiratory at urinary system.

    Bilang karagdagan, mayroong madalas , hindi kanais-nais na mga pagpapakita sa balat, mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo at iba pang mga epekto.

    Carbidopa / Levodopa, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

    Ang mga tagubilin para sa gamot ay nagpapahiwatig na ang mga tablet ay dapat kunin nang pasalita sa kanilang kabuuan, na may likido, sa parehong oras o pagkatapos kumain. Ito ay itinatag na kapag hinihigop, ang levodopa ay maaaring makipagkumpitensya sa mga aromatic amino acid, kaya sa panahon ng paggamot ay kinakailangan upang bawasan ang paggamit ng protina.

    Ang average na pang-araw-araw na dosis ng carbidopa na kinakailangan upang sugpuin ang peripheral conversion ng levodopa ay humigit-kumulang 70-100 mg. Kung ang dosis ay mas mataas kaysa sa 200 mg, pinahuhusay lamang nito ang therapeutic effect. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis ng levodopa ay hindi dapat lumampas sa 2000 mg.

    Ang paggamot ay nagsisimula sa isang dosis ng kalahating tableta, na kinukuha ng 2 beses araw-araw. Ang dosis ay unti-unting tumaas.

    Karaniwan, ang pang-araw-araw na dosis para sa kapalit na paggamot ay hindi lalampas sa 3 tablet, iyon ay, 1 piraso para sa isang 3 beses na dosis. Ang dosis na ito ay inireseta para sa paggamot ng mga malubhang kaso ng parkinsonism. Sa monotherapy, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas ayon sa inireseta ng isang espesyalista. Gayunpaman, ang pag-inom ng 6 na tablet bawat araw ay nangangailangan ng pag-iingat at pangangasiwa ng isang doktor.

    Overdose

    Sa mga kaso ng labis na dosis, ang isang makabuluhang pagtaas sa mga sintomas ay nabanggit, na itinuturing na mga side effect.

    Sa kasong ito, ang paggamot ay isinasagawa sa anyo o ukol sa sikmura lavage , maingat na pagsubaybay sa paggana ng puso at pangkalahatang kondisyon ng pasyente, at, kung kinakailangan, antiarrhythmic therapy.

    Pakikipag-ugnayan

    Kasabay na paggamit ng levodopa at mga beta-agonist, ditilina at mga pondong inilaan para sa inhalation kawalan ng pakiramdam , pinatataas ang posibilidad ng mga abala sa ritmo ng puso. Mga tricyclic antidepressant maaaring bawasan ang bioavailability ng levodopa.

    Kumbinasyon ng levodopa at , Phenytoin, , M-anticholinergics, antipsychotic na gamot, Diphenylbutylpiperidine, Thioxanthene, Phenothiazine, madalas na binabawasan ang antiparkinsonian effect nito. habang, paghahanda ng lithium dagdagan ang posibilidad ng pagpapakita dyskinesia At , ngunit pinapataas ang mga side effect.

    Mga kumbinasyon ng levodopa at Mga inhibitor ng MAO - maliban Mga inhibitor ng MAO-B, ay maaaring humantong sa mga problema sa sirkulasyon, kaya ang agwat sa pagitan ng pag-inom ng mga gamot na ito ay dapat na hindi bababa sa 2 linggo. Ang dahilan para dito ay nakasalalay sa akumulasyon ng norepinephrine at dopamine sa ilalim ng impluwensya ng levodopa, ang hindi aktibo na kung saan ay pinipigilan ng mga inhibitor ng MAO, na nagdaragdag ng posibilidad na umunlad. excitement, mataas na presyon ng dugo, at pamumula ng mukha.

    Ang isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod kapag ang levodopa at Tubocurarine.

    Metoclopramide pinatataas ang bioavailability ng levodopa, na tumutulong upang mapabilis ang pag-alis ng laman ng tiyan, ngunit maaaring magkaroon ito ng masamang epekto sa kurso ng sakit dahil sa antagonism sa mga pangunahing dopamine receptor at iba pa.

    mga espesyal na tagubilin

    Ang paghinto ng levodopa ay dapat gawin nang paunti-unti, dahil ang biglaang pag-alis ay humahantong sa pagbuo ng isang kumplikadong sintomas na kahawig ng neuroleptic malignant syndrome, na may katigasan ng kalamnan, pagtaas ng temperatura ng katawan, mga kaguluhan sa pag-iisip at pagtaas ng aktibidad sa serum ng dugo. Samakatuwid, kapag binabawasan ang dosis, kinakailangan ang pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.

    Ang Carbidopa/Levodopa ay hindi inireseta para gamutin ang mga reaksyong extrapyramidal na dulot ng ibang mga gamot.

    Bilang karagdagan, sa panahon ng paggamot sa gamot na ito, pagsubaybay sa estado ng pag-iisip ng pasyente at sa kanyang paligid . Gayunpaman, ang mga pagkaing mayaman sa protina ay maaaring makagambala sa pagsipsip. Mga pasyenteng may Ang regular na pagsubaybay sa intraocular pressure ay kinakailangan.

    Kung ang paggamot sa Carbidopa/Levodopa ay isinasagawa sa mahabang panahon, mahalagang pana-panahong subaybayan ang paggana ng mga bato, atay, hematopoiesis at cardiovascular system.

    Mga tuntunin ng pagbebenta

    Ang Carbidopa/Levodopa ay makukuha nang may reseta.

    Mga kondisyon ng imbakan

    Ang gamot na ito ay dapat na nakaimbak sa isang malamig, tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata.

    Pinakamahusay bago ang petsa

    Mga analogue

    Level 4 na ATX code ay tumutugma:

    Ang mga pangunahing analogue ay kinakatawan ng mga sumusunod na gamot: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Izikomite, Tidomet, at iba pa.

    Alak

    Ang pag-inom ng alkohol nang sabay-sabay sa antiparkinsonian therapy ay kontraindikado.

    Ibahagi