Catad_pgroup Antipsychotics (neuroleptics)
Neuleptil - mga tagubilin para sa paggamit
MGA TAGUBILIN(impormasyon para sa mga espesyalista)
Sa pamamagitan ng medikal na paggamit gamot
Numero ng pagpaparehistro:
P N014803/01-110110
Pangalan ng kalakalan ng gamot: Neuleptil ®
Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:
periciazine.Form ng dosis:
mga kapsula.Tambalan
Ang isang kapsula ay naglalaman ng:
aktibong sangkap: periciazine - 10 mg.
Mga excipient: calcium hydrogen phosphate dihydrate, magnesium stearate, titan dioxide (E 171), gelatin.
Paglalarawan:
hitsura ng mga kapsula: malabo na solid mga kapsula ng gelatin No. 4, gusali puti, puting sombrero.
nilalaman ng mga kapsula: pulbos kulay dilaw, halos walang amoy.
Grupo ng pharmacotherapeutic Antipsychotic na gamot(neuroleptic).
CodeATX-N5AC01.
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacodynamics
Ang Periciazine ay isang antipsychotic mula sa pangkat ng piperidine phenothiazine derivatives, ang aktibidad na antidopaminergic kung saan tinutukoy ang pagbuo ng therapeutic antipsychotic (nang walang stimulant component), pati na rin ang antiemetic at hypothermic effect ng gamot. Gayunpaman, ang aktibidad na antidopaminergic ay nauugnay din sa pagbuo ng mga epekto nito (extrapyramidal syndrome, mga karamdaman sa paggalaw at hyperprolactinemia).
Ang aktibidad ng antidopaminergic ng periciazine ay katamtaman, dahil sa kung saan mayroon itong katamtamang antipsychotic na epekto na may katamtamang kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder. Dahil sa pagharang ng epekto ng periciazine sa adrenergic receptors ng reticular formation ng brain stem at central histamine receptors, ang gamot ay may natatanging sedative effect, na maaari ding maging kanais-nais. klinikal na epekto, lalo na sa angry-irritable at galit na mga uri ng affect, at ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng hitsura ng lethargy at lethargy. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, ang periciazine ay may mas malinaw na antiserotonin, antiemetic at central sedative effect, ngunit hindi gaanong binibigkas. epekto ng antihistamine.
Binabawasan ng Periciazine ang pagiging agresibo, excitability, at disinhibition, na ginagawa itong epektibo para sa mga sakit sa pag-uugali. Dahil sa normalizing effect nito sa pag-uugali, ang periciazine ay tinatawag na "behavior corrector."
Peripheral H 1 blockade - mga receptor ng histamine tinutukoy ang antiallergic na epekto ng gamot. Ang blockade ng peripheral adrenergic structures ay ipinahayag ng hypotensive effect nito. Bilang karagdagan, ang gamot ay may aktibidad na anticholinergic.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng oral administration, ang periciazine ay mahusay na nasisipsip, gayunpaman, tulad ng iba pang mga phenothiazine derivatives, ito ay sumasailalim sa matinding first-pass metabolism sa bituka at/o atay, samakatuwid, pagkatapos ng oral administration, ang konsentrasyon ng hindi nagbabagong periciazine sa plasma ay mas mababa kaysa sa intramuscular administration. at malawak na nag-iiba.
Pagkatapos ng oral administration ng 20 mg ng pericyazine (2 capsules), ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay naabot sa loob ng 2 oras at 150 ng/ml (410 nmol/l).
Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 90%. Ang Periciazine ay masinsinang tumagos sa mga tisyu, dahil madali itong dumaan sa mga hadlang sa histohematic, kabilang ang hadlang ng dugo-utak.
Karamihan sa pericyazine ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation. Ang mga metabolite na inilabas sa apdo ay maaaring ma-reabsorbed sa bituka. Ang kalahating buhay ng pericyazine ay 12-30 oras; Ang pag-aalis ng mga metabolite ay mas matagal pa. Ang mga conjugated metabolites ay excreted sa ihi, at ang natitirang bahagi ng gamot at ang mga metabolites nito ay excreted sa apdo at dumi.
Sa mga matatandang pasyente, ang metabolismo at paglabas ng phenothiazines ay bumabagal.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Pagbubuntis
Ito ay ipinapayong suportahan kalusugang pangkaisipan mga ina sa panahon ng pagbubuntis upang maiwasan ang decompensation. Kung kinakailangan ang pagpapanatili ng balanse ng kaisipan therapy sa droga, pagkatapos ay dapat itong magsimula at magpatuloy sa epektibong mga dosis sa buong pagbubuntis. Ang mga eksperimentong pag-aaral sa mga hayop ay hindi nagpahayag ng teratogenic na epekto ng pericyazine. Walang mga pag-aaral ng teratogenic na epekto ng periciazine sa mga tao; walang data sa epekto ng pagkuha ng periciazine sa panahon ng pagbubuntis sa pag-unlad ng utak ng pangsanggol, gayunpaman, ang isang pagsusuri ng mga pagbubuntis na naganap habang kumukuha ng periciazine ay nagpakita ng kawalan ng tiyak. teratogenic effect. Kaya, ang panganib ng teratogenicity ng gamot, kung mayroon man, ay bale-wala.
Ang pagrereseta ng periciazine sa panahon ng pagbubuntis ay posible, ngunit sa bawat oras na kinakailangan upang timbangin ang benepisyo para sa ina laban sa panganib sa fetus. Maipapayo na limitahan ang tagal ng pangangasiwa ng gamot sa panahon ng pagbubuntis.
Sa mga bihirang kaso, ang mga sumusunod na karamdaman ay naiulat sa mga bagong silang na natanggap ng mga ina matagal na panahon paggamot na may malalaking dosis ng pericyazine:
Kung maaari, sa pagtatapos ng pagbubuntis, ipinapayong bawasan ang dosis ng pericyazine at mga antiparkinsonian na gamot na nagwawasto nito, na maaaring magpalakas ng tulad ng atropine na epekto ng neuroleptics. Sa mga bagong silang, dapat na subaybayan ang kondisyon sistema ng nerbiyos at pag-andar ng gastrointestinal tract. Pagpapasuso
Dahil sa kakulangan ng data sa pagtagos ng gamot sa gatas ng suso, hindi ito inirerekomenda pagpapasuso habang umiinom ng gamot. Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Ang Neuleptil ®, 10 mg na kapsula, ay inilaan para sa oral administration ng mga pasyenteng nasa hustong gulang.
Sa mga bata, Neuleptil ® 4%, dapat gamitin ang oral solution (tingnan ang seksyong "Contraindications").
Ang regimen ng dosis ay nag-iiba nang malaki depende sa mga indikasyon at kondisyon ng pasyente. Ang mga dosis ng gamot ay dapat piliin nang paisa-isa. Kung pinahihintulutan ng kondisyon ng pasyente, ang paggamot ay dapat magsimula sa mababang dosis, na maaaring unti-unting tumaas. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat palaging gamitin.
Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa 2 o 3 dosis at ang karamihan ng dosis ay dapat palaging inumin sa gabi.
Sa mga matatanda araw-araw na dosis maaaring mula 30 mg hanggang 100 mg.
Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.
Paggamot ng talamak at talamak na psychotic disorder
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 70 mg na nahahati sa 2-3 dosis). Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas ng 20 mg bawat linggo hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto (sa average hanggang sa 100 mg bawat araw).
Sa mga pambihirang kaso, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 200 mg.
Pagwawasto ng mga karamdaman sa pag-uugali
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 10-30 mg.
Paggamot ng mga matatandang pasyente
Ang mga dosis ay nabawasan ng 2-4 beses. Side effect
Ang Neuleptil ® ay kadalasang mahusay na pinahihintulutan, gayunpaman, sa ibang Pagkakataon Ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na mga reaksyon ay maaaring maobserbahan, ang paglitaw nito ay maaaring o hindi depende sa laki ng dosis na kinuha, at sa huling kaso, ay isang resulta ng pagtaas ng indibidwal na sensitivity ng pasyente.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos
Ang pagpapatahimik o pag-aantok, mas malinaw sa simula ng paggamot at kadalasang nawawala pagkatapos ng ilang araw.
Kawalang-interes, pagkabalisa, pagbabago ng mood.
Sa ilang mga kaso, posible ang mga kabalintunaan na epekto: hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagbabaligtad sa pagtulog, pagtaas ng pagiging agresibo at pagtaas ng mga sintomas ng psychotic.
Extrapyramidal disorder (mas madalas na nangyayari kapag ginagamit ang gamot sa mataas na dosis):
Respiratory depression (posible sa mga pasyente na may mga predisposing factor sa pag-unlad ng respiratory depression, halimbawa sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na nakakapagpapahina sa paghinga, sa mga pasyente matandang edad at iba pa.).
Mula sa autonomic nervous system
Mula sa labas ng cardio-vascular system
Endocrine at metabolic disorder (mas madalas na nangyayari kapag gumagamit ng gamot sa mataas na dosis)
Balat at mga reaksiyong alerdyi
Mga karamdaman sa hematological
Mga karamdaman sa ophthalmological
Mula sa atay at biliary tract
Iba pa
Sa mga pasyente na kumukuha ng phenothiazine antipsychotics, ang mga nakahiwalay na kaso ng biglaang pagkamatay, na posibleng sanhi ng mga sanhi ng puso, ay naiulat (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications", subsection na "Na may pag-iingat"; "Mga espesyal na tagubilin"), pati na rin ang mga hindi maipaliwanag na kaso ng biglaang pagkamatay. Overdose
Mga sintomas
Ang mga sintomas ng labis na dosis ng phenothiazine ay kinabibilangan ng CNS depression na umuusad mula sa antok hanggang sa coma na may areflexia. Sa mga pasyente na may paunang pagpapakita pagkalasing o pagkalasing katamtamang kalubhaan Maaaring mangyari ang pagkabalisa, pagkalito, pagkabalisa, pagkabalisa, o delirium. Ang iba pang mga pagpapakita ng labis na dosis ay kasama ang pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, ventricular arrhythmias, Mga pagbabago sa ECG, pagbagsak, hypothermia, paninikip ng pupil, panginginig, pagkibot ng kalamnan, pulikat o paninigas ng kalamnan, kombulsyon, dystonic na paggalaw, hypotonia ng kalamnan, kahirapan sa paglunok, depresyon sa paghinga, apnea, cyanosis. Posible rin ang polyuria na humahantong sa dehydration at matinding extrapyramidal dyskinesia.
Paggamot
Ang paggamot ay dapat na nagpapakilala at isinasagawa sa dalubhasang departamento, kung saan posible na ayusin ang pagsubaybay sa mga function ng respiratory at cardiovascular at ipagpatuloy ito hanggang sa ganap na maalis ang mga overdose phenomena.
Kung wala pang 6 na oras ang lumipas pagkatapos ng pagkuha ng gamot, pagkatapos ay dapat na isagawa ang gastric lavage o aspirasyon ng mga nilalaman nito. Ang paggamit ng emetics ay kontraindikado dahil sa panganib ng aspirasyon ng pagsusuka laban sa background ng lethargy at/o extrapyramidal disorder. Posibleng gamitin activated carbon. Walang tiyak na antidote.
Ang paggamot ay dapat na naglalayong mapanatili ang mahahalagang function ng katawan.
Kung bumaba ang presyon ng dugo, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang pahalang na posisyon na nakataas ang kanyang mga binti. Ang intravenous fluid infusion ay ipinahiwatig. Kung hindi sapat ang paggamit ng likido upang itama ang hypotension, maaaring ibigay ang norepinephrine, dopamine, o phenylephrine. Ang pangangasiwa ng epinephrine ay kontraindikado.
Sa hypothermia, maaari mong hintayin na malutas ito sa sarili nitong, maliban kung ang temperatura ng katawan ay bumaba sa isang antas kung saan posible ang pag-unlad ng cardiac arrhythmias (iyon ay, sa 29.4 ° C).
Ang ventricular o supraventricular tachyarrhythmias ay kadalasang tumutugon sa paggaling normal na temperatura katawan at pag-aalis ng hemodynamic at metabolic disorder. Kung nagpapatuloy ang mga arrhythmia na nagbabanta sa buhay, maaaring kailanganin ang mga antiarrhythmics. Ang paggamit ng lidocaine at, kung maaari, long-acting mga gamot na antiarrhythmic.
Kung ang central nervous system at paghinga ay nalulumbay, maaaring kailanganin na ilipat ang pasyente sa artipisyal na bentilasyon baga at antibiotic therapy para sa pag-iwas mga impeksyon sa baga.
Ang matinding dystonic na reaksyon ay kadalasang tumutugon sa intramuscular o intravenous administration ng procyclidine (5-10 mg) o orphenadrine (20-40 mg).
Maaaring itigil ang mga seizure intravenous administration diazepam.
Para sa mga extrapyramidal disorder, ang mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay ginagamit intramuscularly. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Sa mga dopaminergic agonist (levodopa, amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) sa mga pasyenteng walang sakit na Parkinson-mutual antagonism sa pagitan ng dopaminergic agonists at pericyazine. Ang mga extrapyramidal disorder na dulot ng pagkuha ng neuroleptic ay hindi dapat tratuhin ng dopaminergic agonists (pagbawas o pagkawala ng aktibidad ng neuroleptic) - sa kasong ito, ang paggamit ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay higit na ipinahiwatig.
Hindi inirerekomenda na mga kumbinasyon
Mga kumbinasyon ng mga gamot na nangangailangan ng pag-iingat kapag ginamit
Mga kumbinasyon ng mga gamot na may mga pakikipag-ugnayan na dapat isaalang-alang
Kapag kumukuha ng pericyazine, inirerekomenda na regular na subaybayan ang komposisyon peripheral na dugo, lalo na sa kaso ng lagnat o impeksyon (posibilidad ng pagbuo ng leukopenia at agranulocytosis). Kung ang mga makabuluhang pagbabago ay napansin sa peripheral blood (leukocytosis, granulocytopenia), ang paggamot na may pericyazine ay dapat na ihinto.
Neuroleptic malignant syndrome - sa kaganapan ng isang hindi maipaliwanag na pagtaas sa temperatura ng katawan, ang paggamot na may periciazine ay dapat na ihinto, dahil ito ay maaaring isang pagpapakita ng neuroleptic malignant syndrome, maagang pagpapakita na maaaring lumitaw din mga autonomic na karamdaman(tulad ng nadagdagan ang pagpapawis, kawalang-tatag ng pulso at presyon ng dugo).
Sa panahon ng paggamot, hindi ka dapat uminom ng alkohol o mga gamot na naglalaman ng alkohol, dahil ang potentiation ng sedative effect ay humahantong sa pagbaba ng reaksyon, na maaaring mapanganib para sa mga taong namamahala. mga sasakyan at mga mekanismo (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot")
Dahil sa kakayahan ng gamot na babaan ang seizure threshold, kapag ang periciazine ay kinuha ng mga pasyente na may epilepsy, dapat silang sumailalim sa maingat na klinikal at, kung maaari, electroencephalographic monitoring.
Maliban sa mga espesyal na okasyon, ang periciazine ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may Parkinson's disease (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications", subsection na "Na may pag-iingat").
Ang phenothiazine neuroleptics ay may kakayahang magpahaba ng agwat ng QT na nakasalalay sa dosis, na kilala na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng malubhang ventricular arrhythmias, kabilang ang torsade de pointes (TdP) na nagbabanta sa buhay. Ang panganib ng kanilang paglitaw ay nagdaragdag sa pagkakaroon ng bradycardia, hypokalemia at pagpapahaba ng pagitan ng QT (congenital o nakuha sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot na nagpapataas ng tagal ng pagitan ng QT). Bago magreseta ng antipsychotic therapy, kung pinahihintulutan ng kondisyon ng pasyente, kinakailangan na ibukod ang pagkakaroon ng mga kadahilanan na predisposing sa pag-unlad ng mga malubhang arrhythmias na ito (bradycardia na mas mababa sa 55 beats bawat minuto, hypokalemia, hypomagnesemia, mabagal na intraventricular conduction at congenital long QT interval o congenital. mahabang pagitan ng QT kapag gumagamit ng iba pang mga gamot, pagpapahaba ng pagitan ng QT) (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications", subsection na "Na may pag-iingat" "Mga side effect").
Ang pagsubaybay sa mga kadahilanan ng panganib na ito ay dapat ding isagawa sa panahon ng paggamot sa gamot.
Kung ang pagdurugo at pananakit sa tiyan ay nangyayari habang umiinom ng periciazine, lukab ng tiyan, ang kinakailangang pagsusuri ay dapat isagawa upang ibukod ang sagabal sa bituka, dahil ang pagbuo ng side effect na ito ay nangangailangan ng kinakailangang mga kagyat na hakbang.
Lalo na maingat na kontrol pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente at espesyal na pag-iingat ay kinakailangan kapag nagrereseta ng periciazine at iba pang antipsychotics sa mga matatandang pasyente, mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular, mga pasyente na may hepatic at kabiguan ng bato, mga matatandang pasyente na may demensya at mga pasyenteng may panganib na kadahilanan para sa stroke (tingnan ang seksyong "Contraindications", subsection na "Na may pag-iingat").
Sa randomized na mga klinikal na pagsubok na naghahambing ng ilang mga atypical antipsychotics na may placebo sa mga matatandang pasyente na may demensya, isang tatlong beses na pagtaas sa panganib ng mga kaganapan sa cerebrovascular ay naobserbahan. Ang mekanismo ng panganib na ito ay hindi alam. Ang pagtaas sa panganib na ito ay hindi maaaring iwasan sa iba pang mga antipsychotics o sa iba pang populasyon ng pasyente, kaya ang periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa stroke.
Sa mga matatandang pasyente na may psychosis na nauugnay sa demensya, ang isang mas mataas na panganib ng kamatayan ay naobserbahan kapag ginagamot sa mga antipsychotic na gamot. Napag-alaman ng pagsusuri sa 17 pag-aaral na kinokontrol ng placebo (ang ibig sabihin ng tagal na higit sa 10 linggo) na karamihan sa mga pasyenteng ginagamot ng hindi tipikal na antipsychotics ay may 1.6 hanggang 1.7 beses na mas malaking panganib na mamatay kaysa sa mga pasyenteng ginagamot ng placebo. Bagama't iba-iba ang mga sanhi ng kamatayan sa mga klinikal na pag-aaral na may mga hindi tipikal na antipsychotics, karamihan sa mga sanhi ng kamatayan ay alinman sa cardiovascular (hal., pagpalya ng puso, biglaang pagkamatay) o nakakahawa (hal., pneumonia) sa kalikasan. Kinumpirma ng mga obserbasyonal na pag-aaral na, tulad ng paggamot na may mga hindi tipikal na antipsychotics, ang paggamot na may conventional antipsychotics ay maaari ring magpapataas ng mortalidad. Ang lawak ng pagtaas ng dami ng namamatay ay maaaring dahil sa antipsychotic na gamot sa halip na sa ilang partikular na katangian ng pasyente ay hindi malinaw.
Ang mga kaso ng venous thromboembolism, kung minsan ay nakamamatay, ay naobserbahan sa paggamit ng mga antipsychotic na gamot. Samakatuwid, ang pericyazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa thromboembolism, tingnan ang "Mga side effect".
Dahil sa posibilidad na magkaroon ng withdrawal syndrome sa biglaang pagtigil ng paggamot na may mataas na dosis ng pericyazine (tingnan ang seksyong "Side Effects"), ang pagtigil ng gamot kapag ginamit sa mataas na dosis ay dapat na isagawa nang paunti-unti.
Dahil sa posibilidad na magkaroon ng photosensitivity, ang mga pasyente na tumatanggap ng periciazine ay dapat payuhan na maiwasan ang pagkakalantad sa direktang sinag ng araw.
Dahil sa ang katunayan na sa napakabihirang mga kaso, ang mga taong madalas na humahawak ng phenothiazines ay maaaring magkaroon ng contact skin sensitization sa phenothiazines, dapat na iwasan ang direktang kontak ng gamot sa balat.
SA pagsasanay sa bata Maipapayo na gumamit ng Neuleptil ® 4%, oral solution. Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang makinarya
Ang mga pasyente, lalo na ang mga nagmamaneho ng mga sasakyan o mga taong nagtatrabaho sa iba pang mga mekanismo, ay dapat na ipaalam sa posibilidad ng pag-aantok at pagbaba ng tugon na may kaugnayan sa pag-inom ng gamot, lalo na sa simula ng paggamot, dahil ang kapansanan sa mga reaksyon ng psychomotor ay maaaring potensyal na mapanganib kapag pagmamaneho ng mga sasakyan at pagtatrabaho sa makinarya. Form ng paglabas
Mga kapsula 10 mg.
10 kapsula bawat paltos na gawa sa PVC/aluminum foil. 5 paltos kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon. Mga kondisyon ng imbakan
Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.
Iwasang maabot ng mga bata.
Listahan B. Pinakamahusay bago ang petsa
5 taon.
Pagkatapos ng petsa ng pag-expire, ang gamot ay hindi maaaring gamitin. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
Sa reseta. Manufacturer
Haupt Pharma Livron, France Address ng tagagawa:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron-sur-Drôme, France Ang mga reklamo ng consumer ay dapat ipadala sa:
115035, Moscow, st. Sadovnicheskaya, 82, gusali 2.
Paglalarawan
Ang Neuleptil ay isang antipsychotic na gamot, isang minor na antipsychotic, isang "behavior corrector." Binabawasan ang takot, pagkabalisa, tensyon. Ito ay may natatanging sedative effect higit sa lahat na may kaugnayan sa angry-irritable, angry type of affect. May antiemetic effect. Ginagamit upang gamutin ang psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies; mga sakit sa psychopathic at mga kondisyon ng organikong pinagmulan, sa loob ng balangkas ng proseso ng schizophrenic, mga post-processal na estado sa schizophrenia; paranoyd na estado; epilepsy na may dysphoric states. Epektibo para sa mga karamdaman sa pag-uugali sa mga bata.
Mga katangian ng pharmacological
Ang Neuleptil ay isang menor de edad na neuroleptic, antipsychotic, "behavior corrector"; piperidine phenothiazine derivative.
Mekanismo pagkilos na antipsychotic Ang Neuleptil ay nauugnay sa blockade ng postsynaptic dopaminergic receptors (pangunahin ang D2) sa mesolimbic at mesocortical na mga istruktura ng utak.
Ang Neuleptil ay may adrenolytic (alpha-adrenergic blocking), antispasmodic, hypotensive, parasympatholytic, antiserotonin, binibigkas na antiemetic, hypothermic effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, ang Neuleptil ay may mas malinaw na aktibidad na antiserotonin.
Ang Neuleptil ay may malakas na sentral na sedative effect, pangunahin na may kaugnayan sa galit-iritable, galit na uri ng epekto. Ang sedative effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng adrenergic receptors sa reticular formation ng brain stem. Ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng hitsura ng pagkahilo at pagkahilo. Ang Neuleptil ay may hypnotic effect.
Ang gitnang antiemetic na epekto ng Neuleptil ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum (zone ng vomiting center), peripheral - sa pamamagitan ng blockade vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.
Ang hypothermic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng dopamine receptors sa hypothalamus.
Ang blockade ng mga sentral na istruktura ng adrenergic ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbaba ng takot, pagkabalisa, at pag-igting; paligid - hypotensive effect.
Ang antiallergic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng peripheral histamine H1 receptors.
Pinipigilan ng Neuleptil ang paglabas ng mga pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.
Pharmacokinetics
Ang Neuleptil ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos kumuha ng Neuleptil nang pasalita, ang konsentrasyon sa plasma ay mas mababa kaysa sa intramuscular administration at malawak na nag-iiba. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 90%. Tumagos nang husto sa mga tisyu, dahil madaling dumaan sa histohematic barrier, incl. BBB. Dumadaan sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation, may epektong "first pass" sa atay, at sumasailalim sa hepatic recirculation. T1/2 - 30 oras; mas matagal ang pag-aalis ng mga produktong metabolic. Pinalabas ng bato, may apdo at dumi.
Mga indikasyon
psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies;
psychopathic disorder ng organic na pinagmulan na may isang pamamayani ng sthenic na epekto at pag-uugali;
psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng isang matamlay na proseso ng schizophrenic, kabilang ang "heboidophrenia" at "pagsalungat sa mga mahal sa buhay" sa mga pasyente na may simpleng anyo ng schizophrenia;
psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng mga post-processal na estado sa schizophrenia;
paranoid states sa loob ng organic, presenile, vascular at senile disease;
epilepsy na may affective-explosive characterological manifestations at dysphoric states.
Ang Neuleptil ay epektibo para sa mga sakit sa pag-uugali (lalo na sa mga bata) at pinapadali ang pakikipag-ugnayan sa mga pasyente.
Regimen ng dosis
Ang Neuleptil ay inireseta nang pasalita, sa 3-4 na dosis, na may diin sa mga oras ng gabi. Ang paunang pang-araw-araw na dosis ng Neuleptil ay mula 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity- 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 50-60 mg.
Para sa mga bata at matatanda paunang dosis Ang Neuleptil ay 5 mg / araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-30 mg / araw.
Overdose
Mga sintomas: parkinsonism, coma.
Paggamot: nagpapakilala.
Contraindications
kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis;
angle-closure glaucoma;
porphyria;
mga sakit sa prostate (kabilang ang prostate adenoma; prostate hyperplasia);
malubhang sakit sa cardiovascular;
binibigkas na depresyon ng central nervous system;
sakit na Parkinson;
indibidwal na hindi pagpaparaan (kabilang ang isang kasaysayan ng hypersensitivity) sa propericyazine o iba pang bahagi ng Neuleptil;
pagbubuntis, paggagatas.
Sa pag-iingat: mga sakit ng cardiovascular system, bato at/o pagkabigo sa atay, matatandang edad(Posible ang sedative at hypotensive effect).
Pagbubuntis at paggagatas
Contraindicated.
Sapat at mahigpit na kinokontrol mga klinikal na pagsubok Ang kaligtasan ng paggamit ng Neuleptil sa panahon ng pagbubuntis ay hindi napag-aralan.
Dapat tandaan na ang phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.
Mga side effect
Ang Neuleptil ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit sa ilang mga kaso ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: side effects.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at mga organo ng pandama: insomnia, sedation, depression, agitation, akathisia, accommodation disorder, malabong paningin, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus - pinipigilan kapag kumukuha ng anticholinergic antiparkinsonian na gamot), extrapyramidal syndrome (na bahagyang pinipigilan kapag kumukuha ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot); tardive dyskinesia (maaaring mangyari sa pangmatagalang paggamot anumang neuroleptic; Ang mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado at maaaring magdulot ng paglala).
Mula sa cardiovascular system: orthostatic na pagbaba sa presyon ng dugo, mga karamdaman rate ng puso.
Mula sa digestive system: atropine-like phenomena tulad ng dry mouth, constipation; cholestatic jaundice.
Mula sa labas sistema ng paghinga: nasal congestion, respiratory depression (sa predisposed na mga pasyente).
Mula sa genitourinary at endocrine system: pagpapanatili ng ihi, kawalan ng lakas, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.
Metabolismo: pagtaas ng timbang (posibleng makabuluhan).
Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis), bihira - agranulocytosis.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, mga reaksiyong alerdyi.
mga espesyal na tagubilin
Ang Neuleptil ay ginagamit nang may pag-iingat:
sa katandaan (nadagdagan ang panganib ng labis na pagpapatahimik at hypotensive effect);
para sa epilepsy, epileptik seizures(dahil sa posibleng pagbaba sa epileptogenic threshold);
na may parkinsonism (sakit sa Parkinson);
sa pagod at mahinang mga pasyente;
sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo;
sa mga sakit sa cardiovascular;
may kabiguan sa bato o atay;
may Reye's syndrome;
para sa kanser sa suso;
na may predisposition sa pagbuo ng glaucoma;
sa peptic ulcer tiyan at duodenum;
na may pagpapanatili ng ihi;
sa mga pasyente na may malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata);
sa mga bata na may matinding sakit (ang mga sintomas ng extrapyramidal ay mas malamang na bumuo);
na may hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine.
Kung nangyayari ang hyperthermia, na isa sa mga elemento ng neuroleptic malignant syndrome na inilarawan sa paggamit ng antipsychotics, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng Neuleptil.
Ang maagang dyskinesia ay maaaring mapawi sa pamamagitan ng pag-inom ng mga anticholinergic at antiparkinsonian na gamot. Ang mga gamot na ito ay bahagyang nagpapagaan ng extrapyramidal syndrome. Sa kaso ng pag-unlad ng tardive dyskinesia, ang paggamit ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado (maaaring lumala ang kondisyon).
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, ang pag-inom ng alkohol ay hindi inirerekomenda.
Iwasan ang pagkakadikit ng balat sa mga anyo ng likido Neuleptil - posibleng pag-unlad sakit sa balat.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya:
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, kinakailangan na pigilin ang potensyal mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan tumaas na konsentrasyon pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (posibilidad ng pag-aantok at pagbaba ng tugon, lalo na sa simula ng paggamot sa Neuleptil).
Pinahuhusay ng Neuleptil ang epekto mga gamot na antihypertensive(binibigkas orthostatic hypotension), sleeping pills, barbiturates, tranquilizers, painkillers, anesthetics at alcohol (nadagdagan ang central nervous system depression, respiratory depression).
Ang kumbinasyon ng Neuleptil na may mga beta-blocker ay nagpapabuti sa hypotensive effect, na nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hindi maibabalik na retinopathy, arrhythmias at tardive dyskinesia.
Ang pangangasiwa ng alpha at beta adrenergic agonists (epinephrine) at sympathomimetics (ephedrine) ay maaaring humantong sa isang kabalintunaan na pagbaba ng presyon ng dugo.
Maaaring sugpuin ng Neuleptil ang epekto ng mga amphetamine, levodopa, clonidine, guanethidine, at adrenaline.
Ang Amitriptyline, amantadine, antihistamines (suprastin) at iba pang mga gamot na may anticholinergic effect ay nagpapataas ng anticholinergic na aktibidad ng Neuleptil, habang ang antipsychotic na epekto ng Neuleptil ay maaaring bumaba.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa tricyclic antidepressants, maprotiline o MAO inhibitors, ang sedative at anticholinergic effect ay maaaring magtagal at tumindi, at ang panganib na magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome ay maaaring tumaas.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa anticonvulsant ang seizure threshold ay maaaring ibaba.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa lithium, ang rate ng paglabas ng lithium ng mga bato ay tumataas at ang kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay tumataas; Ang mga maagang palatandaan ng pagkalasing sa lithium ay maaaring natakpan ng antiemetic na epekto ng Neuleptil.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa iba pang mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal, ang dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay maaaring tumaas.
Binabawasan ng Neuleptil ang pagiging epektibo ng emetic na epekto ng apomorphine at pinahuhusay ang epekto ng pagbabawal nito sa central nervous system.
Ang pagsipsip ng Neuleptil ay may kapansanan sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng mga antacid (aluminyo at magnesium hydroxide), mga antidiarrheal adsorbents, mga gamot na antiparkinsonian, at mga paghahanda ng lithium.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism ( mga gamot na antithyroid) pinapataas ang panganib na magkaroon ng agranulocytosis.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa thiazide diuretics, maaaring tumaas ang hyponatremia.
Binabawasan ng Neuleptil ang epekto ng mga suppressant ng gana (maliban sa fenfluramine).
Pinapataas ng Neuleptil ang mga konsentrasyon ng plasma ng prolactin at nakakasagabal sa pagkilos ng bromocriptine.
Mga kondisyon at panahon ng imbakan
Listahan B. Sa temperaturang hindi hihigit sa 25 °C
Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.
Paglabas mula sa parmasya
Gross na formula
C 21 H 23 N 3 OSGrupo ng pharmacological ng sangkap na Periciazine
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
2622-26-6Mga katangian ng sangkap na Periciazine
Piperidine phenothiazine derivative.
Pharmacology
epekto ng pharmacological - antipsychotic, neuroleptic, antiemetic.Bina-block ang postsynaptic D 2 -dopamine receptors na matatagpuan sa mesolimbic system ng utak (antipsychotic effect), hypothalamus (hypothermic effect at galactorrhea), trigger zone ng vomiting center, extrapyramidal system.
Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng malakas na antiemetic, anticholinergic at sedative effect, moderate extrapyramidal effect, at nagiging sanhi ng hypothermia. Ang peripheral alpha-adrenolytic effect ay ipinahayag sa pamamagitan ng hypotension (ang hypotensive effect ay katamtaman), at ang H1-antihistamine effect ay ipinakita ng isang antiallergic effect.
Ang antipsychotic effect ay pinagsama sa isang sedative, walang stimulating component. Ang pagpapatahimik ay malinaw na ipinahayag na may kaugnayan sa angry-irritable at angry type of affect. Ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng paglitaw ng matinding pagkahilo at pagkahilo. Partikular na epektibo para sa mga karamdaman sa pag-uugali (lalo na sa mga bata), mga karamdaman sa pakikipag-ugnay.
Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Napapailalim sa isang first-pass effect sa pamamagitan ng atay, ang mga konsentrasyon sa plasma ay malawak na nag-iiba. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay 90%. Madaling dumaan sa mga histohematic barrier, kabilang ang blood-brain barrier, ay masinsinang ipinamamahagi sa mga tisyu, at tumagos sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay (hydroxylation at conjugation), excreted sa ihi, apdo at feces, at sumasailalim sa hepatic recirculation. Ang T1/2 ay humigit-kumulang 30 oras (ang pag-aalis ng mga produktong biotransformation ay mas matagal).
Paggamit ng sangkap na Periciazine
Mga talamak na psychotic disorder. Mga talamak na psychotic disorder tulad ng schizophrenia, talamak na non-schizophrenic delusional disorder: paranoid delusional disorder, talamak na hallucinatory psychoses (para sa paggamot at pag-iwas sa relapse). Pagkabalisa, psychomotor agitation, agresibo o mapanganib na impulsive na pag-uugali (bilang karagdagang gamot para sa panandaliang paggamot sa mga kundisyong ito).
Contraindications
Hypersensitivity, angle-closure glaucoma, pagpapanatili ng ihi dahil sa mga sakit sa prostate, kasaysayan ng agranulocytosis, kasaysayan ng porphyria, kasabay na therapy na may dopaminergic agonists, vascular insufficiency(pagbagsak), matinding pagkalason na may mga sangkap na nagpapahina sa central nervous system, o coma, pagpalya ng puso, pheochromocytoma, pseudoparalytic myasthenia gravis (Erb-Goldflam disease).
Mga paghihigpit sa paggamit
Mga sakit sa cardiovascular, bato at/o liver failure, epilepsy, Parkinson's disease, katandaan (pinapataas ang panganib na magkaroon ng labis na hypotensive effect at CNS depression).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Mga side effect ng substance na Periciazine
Mula sa nervous system at sensory organ: estado ng depresyon, extrapyramidal disorder, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), tardive dyskinesia.
Iba pa: orthostatic hypotension, anticholinergic effect (dry mouth, constipation, accommodation paresis, urinary retention), impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia, weight gain, cholestatic jaundice, agranulocytosis, photosensitivity, allergic reactions.
Pakikipag-ugnayan
Pinahuhusay ang epekto ng mga antihypertensive na gamot, ang depressant na epekto sa central nervous system ng mga tranquilizer, alkohol, analgesics, pampatulog at mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam.
Overdose
Sintomas: parkinsonism, pagkawala ng malay.
Paggamot: nagpapakilala.
Paglalarawan ng aktibong sangkap
epekto ng pharmacological
Antipsychotic na gamot (neuroleptic), piperidine derivative ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative, at binibigkas na antiemetic effect. Mayroon itong adrenergic blocking at binibigkas na aktibidad na anticholinergic, na nagiging sanhi ng hypotensive effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, mayroon itong mas malinaw na aktibidad na antiserotonin at may mas malakas na sentral na sedative effect.
Ang mekanismo ng antipsychotic na aksyon ay nauugnay sa pagbara ng mga postsynaptic dopaminergic receptor sa mesolimbic na istruktura ng utak. Mayroon din itong alpha-adrenergic blocking effect, pinipigilan ang pagpapalabas ng pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.
Ang gitnang antiemetic effect ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.
Mga indikasyon
Psychopathy (nasasabik at hysterical na kalikasan), psychopath-like states sa schizophrenia, paranoid states sa organic, vascular presenile at senile na mga sakit, bilang isang adjuvant para sa mga sakit sa sikotiko upang pagtagumpayan mga natitirang epekto na may nangingibabaw na poot, impulsiveness at aggressiveness.
Regimen ng dosis
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity sa phenothiazines - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, dalas ng dosis 3-4 beses sa isang araw, mas mabuti sa gabi.
Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ay 5 mg/araw, pagkatapos ay unti-unting tumaas ang dosis sa 10-30 mg/araw.
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 60 mg.
Side effect
Mula sa gilid ng central nervous system: insomnia, pagkabalisa, akathisia, malabong paningin, depresyon, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), extrapyramidal syndrome, tardive dyskinesia.
Mula sa cardiovascular system: postural hypotension, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
Mula sa digestive system: cholestatic jaundice.
Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).
Mula sa endocrine system: impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.
Mula sa gilid ng metabolismo: pagtaas ng timbang (maaaring makabuluhan).
Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis); bihira - agranulocytosis.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity.
Mga epekto dahil sa pagkilos na anticholinergic: tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga abala sa tirahan, pagpapanatili ng ihi.
Contraindications
Mga malubhang sakit sa cardiovascular, malubhang depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos, isang kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis, angle-closure glaucoma, porphyria, mga sakit sa prostate, pagbubuntis, paggagatas.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng periciazine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa.
Dapat tandaan na ang phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.
Gamitin para sa dysfunction ng atay
Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga kaso ng dysfunction ng atay.
Gamitin sa katandaan
Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.
Aplikasyon para sa mga bata
mga espesyal na tagubilin
Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine, sa mga matatandang pasyente (nadagdagan ang panganib ng labis na sedation at hypotensive effect), sa mga naubos at mahina na mga pasyente.
Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo, dysfunction ng atay, pagkalasing sa alkohol, Reye's syndrome, pati na rin ang kanser sa suso, mga sakit sa cardiovascular, isang predisposisyon sa pagbuo ng glaucoma, Parkinson's disease, gastric at duodenal ulcers bituka. , pagpapanatili ng ihi, malalang sakit respiratory organs (lalo na sa mga bata), epileptic seizure, pagsusuka.
Sa kaso ng hyperthermia, na isa sa mga elemento ng NMS, ang periciazine ay dapat na ihinto kaagad.
Ang mga bata, lalo na ang mga may matinding karamdaman, ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal kapag gumagamit ng phenothiazines.
Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan mataas na bilis mga reaksyon ng psychomotor.
Interaksyon sa droga
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, na may ethanol o ethanol-containing na gamot, ang depressant effect sa central nervous system at respiratory depression ay maaaring tumaas.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyon ng extrapyramidal, posible ang pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang mga anticholinergic na epekto ng iba pang mga gamot, habang ang antipsychotic na epekto ng antipsychotic ay maaaring bumaba.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticonvulsant, ang threshold para sa convulsive na kahandaan ay maaaring ibaba; na may mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism - ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas; sa mga gamot na sanhi arterial hypotension- Posible ang matinding orthostatic hypotension.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant, maprotiline, at MAO inhibitors, tumataas ang panganib na magkaroon ng NMS.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mabawasan ang epekto ng amphetamines, levodopa, clonidine, guanethidine, epinephrine.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antacid, antiparkinsonian na gamot, lithium salts, ang pagsipsip ng phenothiazines ay maaaring may kapansanan.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluoxetine, posible ang pagbuo ng mga sintomas ng extrapyramidal at dystonia.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ephedrine, ang epekto ng vasoconstrictor nito ay maaaring humina.
Mga tagubilin para sa PERICIAZINE, contraindications at paraan ng paggamit, side effects at mga review tungkol sa gamot na ito. Ang mga opinyon ng mga doktor at ang pagkakataong talakayin sa forum.
Internasyonal mga generic na pangalan(BAHAY-PANULUYAN) - aktibong sangkap o aktibong sangkap ng mga gamotMga tagubilin para sa paggamit
Latin na pangalan mga sangkap
Pharmacology
Antipsychotic na gamot (neuroleptic), piperidine derivative ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative, at binibigkas na antiemetic effect. Mayroon itong adrenergic blocking at binibigkas na aktibidad na anticholinergic, na nagiging sanhi ng hypotensive effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, mayroon itong mas malinaw na aktibidad na antiserotonin at may mas malakas na sentral na sedative effect.
Ang mekanismo ng antipsychotic na aksyon ay nauugnay sa pagbara ng mga postsynaptic dopaminergic receptor sa mesolimbic na istruktura ng utak. Mayroon din itong alpha-adrenergic blocking effect, pinipigilan ang pagpapalabas ng pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.
Ang gitnang antiemetic effect ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.
Ang mga klinikal na data sa mga pharmacokinetics ng pericyazine ay limitado.
Ang mga phenothiazines ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang mga ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo.
Contraindications PERICYAZINE
Mga malubhang sakit sa cardiovascular, malubhang depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos, isang kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis, angle-closure glaucoma, porphyria, mga sakit sa prostate, pagbubuntis, paggagatas.
Mga paghihigpit sa paggamit
Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine, sa mga matatandang pasyente (nadagdagan ang panganib ng labis na sedation at hypotensive effect), sa mga naubos at mahina na mga pasyente.
Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo, dysfunction ng atay, pagkalasing sa alkohol, Reye's syndrome, pati na rin ang kanser sa suso, mga sakit sa cardiovascular, isang predisposisyon sa pagbuo ng glaucoma, Parkinson's disease, gastric at duodenal ulcers bituka. , pagpapanatili ng ihi, malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata), epileptic seizure, pagsusuka.
Sa kaso ng hyperthermia, na isa sa mga elemento ng NMS, ang periciazine ay dapat na ihinto kaagad.
Ang mga bata, lalo na ang mga may matinding karamdaman, ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal kapag gumagamit ng phenothiazines.
Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng periciazine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa.
Dapat tandaan na ang phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.
Mula sa gilid ng central nervous system: insomnia, pagkabalisa, akathisia, malabong paningin, depresyon, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), extrapyramidal syndrome, tardive dyskinesia.
Mula sa cardiovascular system: postural hypotension, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
Mula sa digestive system: cholestatic jaundice.
Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).
Mula sa endocrine system: impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.
Mula sa gilid ng metabolismo: pagtaas ng timbang (maaaring makabuluhan).
Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis); bihira - agranulocytosis.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity.
Mga epekto dahil sa pagkilos na anticholinergic: tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga abala sa tirahan, pagpapanatili ng ihi.
Pakikipag-ugnayan
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, na may ethanol o ethanol-containing na gamot, ang depressant effect sa central nervous system at respiratory depression ay maaaring tumaas.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyon ng extrapyramidal, posible ang pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang mga anticholinergic na epekto ng iba pang mga gamot, habang ang antipsychotic na epekto ng antipsychotic ay maaaring bumaba.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticonvulsant, ang threshold para sa convulsive na kahandaan ay maaaring ibaba; na may mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism - ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas; sa mga gamot na nagdudulot ng arterial hypotension, ang matinding orthostatic hypotension ay posible.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant, maprotiline, at MAO inhibitors, tumataas ang panganib na magkaroon ng NMS.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mabawasan ang epekto ng amphetamines, levodopa, clonidine, guanethidine, epinephrine.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antacid, antiparkinsonian na gamot, lithium salts, ang pagsipsip ng phenothiazines ay maaaring may kapansanan.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluoxetine, posible ang pagbuo ng mga sintomas ng extrapyramidal at dystonia.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ephedrine, ang epekto ng vasoconstrictor nito ay maaaring humina.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis: PERICIAZINE
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity sa phenothiazines - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, dalas ng dosis 3-4 beses sa isang araw, mas mabuti sa gabi.
Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ay 5 mg/araw, pagkatapos ay unti-unting tumaas ang dosis sa 10-30 mg/araw.
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 60 mg.