Ang Amiodarone ay isang class III na antiarrhythmic na gamot (repolarization inhibitor). Pinapataas ang daloy ng dugo sa pamamagitan ng mga daluyan ng puso, binabawasan ang paggana ng kalamnan ng puso, pinapababa ang rate ng puso at presyon ng dugo.

Ang antianginal effect ay dahil sa coronary dilatation at antiadrenergic effect, na binabawasan ang myocardial oxygen demand.

Ito ay may nagbabawal na epekto sa alpha at beta adrenergic receptors ng cardiovascular system (nang walang kumpletong blockade). Binabawasan ang sensitivity sa sympathetic hyperstimulation sistema ng nerbiyos, tono coronary vessels. Pinapataas ang daloy ng coronary na dugo, binabawasan ang rate ng puso, pinatataas ang mga reserbang enerhiya ng myocardial (sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng creatine sulfate, adenosine at glycogen). Binabawasan ang peripheral vascular resistance at systemic na presyon ng dugo (na may intravenous administration).

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa impluwensya sa mga proseso ng electrophysiological sa myocardium - pinahaba nito ang potensyal na pagkilos ng cardiomyocytes, pinatataas ang epektibong refractory period ng atria, ventricles, AV node, Ang kanyang bundle at Purkinje fibers, karagdagang mga landas para sa paggulo.

Sa pamamagitan ng pagharang sa hindi aktibo na "mabilis" na mga channel ng sodium, mayroon itong mga epekto na katangian ng klase I na mga antiarrhythmic na gamot. Inhibits ang mabagal (diastolic) depolarization ng sinus node cell lamad, na nagiging sanhi ng bradycardia, inhibits AV conduction (ang epekto ng class IV antiarrhythmics).

Ang istraktura nito ay katulad ng mga thyroid hormone. Nakakaapekto ito sa pagpapalitan ng mga thyroid hormone, pinipigilan ang conversion ng T4 sa T3 (blockade ng thyroxine-5-deiodinase) at hinaharangan ang uptake ng mga hormone na ito ng mga cardiocytes at hepatocytes, na humahantong sa pagpapahina ng stimulating effect ng thyroid hormones sa myocardium.

Ang simula ng pagkilos (kahit na gumagamit ng "naglo-load" na mga dosis) ay mula 2-3 araw hanggang 2-3 buwan, ang tagal ng pagkilos ay nag-iiba mula sa ilang linggo hanggang buwan (natukoy sa plasma para sa 9 na buwan pagkatapos ng pagtigil ng pangangasiwa).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ano ang tinutulungan ng Amiodarone? Ayon sa mga tagubilin, ang gamot ay inireseta para sa mga pathology ng puso na sinamahan ng mga kaguluhan sa ritmo at dalas ng mga contraction nito:

• Ang supraventricular arrhythmias ay mga kaguluhan sa ritmo na sanhi ng mga pagbabago sa pagbuo ng mga impulses sa atria at sinus node.
• Ang mga ventricular arrhythmias ay mga malubhang pagkagambala sa ritmo kung saan ang labis na mga impulses ng nerve ay nabuo sa sistema ng pagpapadaloy ng puso sa ventricles (ventricular tachycardia, ventricular fibrillation).
• Ang mga arrhythmia ay umuunlad laban sa background sakit sa coronary(hindi sapat na suplay ng dugo) sa puso, talamak na pagpalya ng puso.
• Ang Extrasystole ay ang pagbuo ng mga karagdagang pambihirang contraction ng puso na mula sa ventricular o atrial na pinagmulan.
• Ang cardiac arrhythmia ay umuunlad laban sa background ng myocarditis.
• Angina pectoris o hindi matatag na angina mga puso.

Mga tagubilin para sa paggamit Amiodarone, dosis

Ang mga tablet ay inilaan para sa paggamit ng bibig. Uminom bago kumain na may maraming malinis na tubig.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ang loading dose ng Amiodarone ay:

• Sa isang outpatient na batayan - mula 600 hanggang 800 mg bawat araw. Ang paggamot ay nagpapatuloy hanggang sa maabot ang kabuuang dosis na 10 g (sa loob ng 10-14 na araw).
• Nasa ospital - paunang dosis ay 600–800 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagan ay 1200 mg bawat araw. Ipinagpatuloy ang paggamot hanggang sa maabot ang kabuuang dosis na 10 g (para sa 5-8 araw).

Ang dosis ng pagpapanatili ng gamot ay umabot sa 100-400 mg bawat araw. Upang maiwasan ang akumulasyon, ang mga tablet ay kinukuha tuwing ibang araw. Maaari ka ring magpahinga mula sa pagkuha nito - 2 araw sa isang linggo.

Ayon sa mga tagubilin, average na therapeutic solong dosis ay 1 tablet Amiodarone 200 mg. Katamtamang panterapeutika araw-araw na dosis ay 400 mg.

• Ang maximum na solong dosis ng gamot ay 400 mg.
• Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1200 mg.

Laban sa background ng angina pectoris, ang paunang dosis ay 400-600 mg bawat araw, nahahati sa 2-3 dosis, na pagkatapos ng 1-2 na linggo ay nabawasan sa 200 mg bawat araw.

Sa intravenously

Para sa cupping talamak na karamdaman Ang ritmo ay ibinibigay sa intravenously sa rate na 5 mg / kg, sa mga pasyente na may CHF - 2.5 mg / kg.

Ang mga panandaliang pagbubuhos ay isinasagawa sa loob ng 10-20 minuto sa 40 ML ng 5% na solusyon ng dextrose, kung kinakailangan, paulit-ulit na pagbubuhos pagkatapos ng 24 na oras.

Para sa pangmatagalang pagbubuhos - 0.6-1.2 g bawat araw sa 0.5-1 l ng 5% dextrose solution sa rate na 150 mg bawat 250 ml ng solusyon (hindi tugma sa iba pang mga gamot sa solusyon).

Mga side effect

Ang pagtuturo ay nagbabala tungkol sa posibilidad ng pagbuo ng mga sumusunod side effects kapag inireseta ang Amiodarone:

• Mula sa nervous system: sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, depresyon, pakiramdam ng pagkapagod, paresthesia, pandinig na guni-guni, sa pangmatagalang paggamit- peripheral neuropathy, panginginig, kapansanan sa memorya, pagkagambala sa pagtulog, extrapyramidal manifestations, ataxia, neuritis optic nerve, para sa parenteral na paggamit - intracranial hypertension.
• Mula sa mga pandama: uveitis, lipofuscin deposition sa corneal epithelium (kung ang mga deposito ay makabuluhan at bahagyang punan ang mag-aaral - mga reklamo ng maliwanag na mga spot o isang belo sa harap ng mga mata sa maliwanag na ilaw), retinal microdetachment.
• Mula sa panig ng SSS: sipon(refractory sa m-anticholinergics), AV block, na may pangmatagalang paggamit - pag-unlad ng CHF, tachycardia ng uri ng "pirouette", pagtindi ng umiiral na arrhythmia o paglitaw nito, na may parenteral na paggamit - pagbaba sa presyon ng dugo.
• Metabolismo: tumaas na mga antas ng T4 na may normal o bahagyang nabawasan na mga antas ng T3, hypothyroidism, thyrotoxicosis (kinakailangan ang paghinto ng gamot).
• Mula sa labas sistema ng paghinga: sa matagal na paggamit – ubo, igsi ng paghinga, interstitial pneumonia o alveolitis, pulmonary fibrosis, pleurisy, na may parenteral na paggamit - bronchospasm, apnea (sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa paghinga).
• Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, pagkapurol o pagkawala ng panlasa, pakiramdam ng bigat sa epigastrium, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, utot, pagtatae, bihirang - nadagdagan na aktibidad ng "atay" transaminases, na may pangmatagalang paggamit - nakakalason na hepatitis, cholestasis, jaundice, cirrhosis atay.
• Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: na may pangmatagalang paggamit - thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.
• Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, exfoliative dermatitis.
• Mga lokal na reaksyon: sa paggamit ng parenteral - phlebitis.
• Iba pa: myopathy, epididymitis, nabawasan ang potency, alopecia, vasculitis, photosensitivity (hyperemia ng balat, mahinang pigmentation ng mga nakalantad na lugar ng balat), lead-bluish o bluish pigmentation ng balat, na may parenteral na paggamit - lagnat, nadagdagan ang pagpapawis.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang therapy, dapat mong X-ray na pagsusuri baga, pati na rin ang pagtatasa ng paggana thyroid gland at atay. Sa panahon ng pangmatagalang therapy, ang pagsusuri sa X-ray ng mga baga ay inirerekomenda taun-taon.

Sa panahon ng paggamot, upang maiwasan ang paglitaw ng photosensitivity, inirerekomenda na maiwasan ang matagal na pagkakalantad sa araw.

Kapag ang amiodarone ay itinigil, ang mga relapses ng arrhythmias ay posible.

Contraindications

Ang Amiodarone ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:

• sipon;
• mahinang sindrom sinus node;
• 2nd at 3rd degree sinoatrial o AV block (nang hindi gumagamit ng pacemaker);
• atake sa puso;
• pagbagsak;
• hypokalemia;
• arterial hypotension;
• hypothyroidism (hindi sapat na pagtatago ng mga thyroid hormone);
• thyrotoxicosis;
• mga interstitial na sakit sa baga;
• pagkuha ng MAO inhibitors;
• panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• hypersensitivity sa mga bahagi ng Amiodarone o sa yodo;
• dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

Overdose

Ang mga sintomas ng labis na dosis ay atrioventricular block, bradycardia, lumalalang sintomas ng umiiral na talamak na pagpalya ng puso, paroxysmal at ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", pag-aresto sa puso, at kapansanan sa paggana ng atay.

Sa kaso ng labis na dosis, magsagawa ng gastric lavage at magreseta Naka-activate na carbon At symptomatic therapy. Para sa pirouette-type tachycardia, ang cardiac stimulation ay ginaganap at ang mga magnesium salt ay inireseta sa intravenously.

Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga analogue ng Amiodarone, presyo sa mga parmasya

Kung kinakailangan, maaari mong palitan ang Amiodarone 200 mg ng isang analogue aktibong sangkap- ito ay mga gamot:

1. Rhythmorest,
2. Cardiodarone,
3. Amiocordin,
4. Vero-Amiodarone,
5. Cordaron.

Sa pamamagitan ng ATX code:

• Cardiodarone,
• Cordaron,
• Opacordan,
• Rhythmiodarone.

Kapag pumipili ng mga analogue, mahalagang maunawaan na ang mga tagubilin para sa paggamit ng Amiodarone, presyo at mga pagsusuri ng mga gamot katulad na aksyon huwag mag-apply. Mahalagang kumunsulta sa doktor at hindi malayang kapalit gamot.

Presyo sa mga parmasya ng Russia: Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. – mula 108 hanggang 150 rubles, 50 mg/ml concentrate para sa pagbubuntis. solusyon para sa iniksyon 3ml 10 mga PC. – mula sa 190 rubles, ayon sa 492 na parmasya.

Mag-imbak sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa +25 °C. Buhay ng istante - 2 taon. Ang mga kundisyon ng dispensing mula sa mga parmasya ay sa pamamagitan ng reseta.

Form ng dosis:  

mga tabletas

Tambalan:

Aktibong sangkap:

Amiodarone hydrochloride - 200.0 mg

Mga excipient:

Lactose monohydrate - 100.0 mg, potato starch - 60.6 mg, microcrystalline cellulose - 24.0 mg, talc - 7.0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 4.8 mg, calcium stearate - 3.6 mg.

Paglalarawan:

Ang mga tablet ay puti o puti na may creamy tint, flat-cylindrical na may marka at isang tapyas.

Grupo ng pharmacotherapeutic:Antiarrhythmic na gamot ATX:  

C.01.B.D.01 Amiodarone

Pharmacodynamics:

Class III antiarrhythmic na gamot (repolarization inhibitor). Mayroon din itong antianginal, coronary dilation, alpha at beta adrenergic blocking at antihypertensive effect.

Mga blokenon-activated potassium (sa mas mababang antas ng calcium at sodium) na mga channel mga lamad ng cell cardiomyocytes. Sa pamamagitan ng pagharang sa hindi aktibo na "mabilis" na mga channel ng sodium, mayroon itong mga epekto na katangian ng klase I na mga antiarrhythmic na gamot. Pinipigilan ang mabagal (diastolic) depolarization ng sinus node cell membrane, na nagiging sanhi ng bradycardia, pinipigilan ang atrioventricular(AV) pagpapadaloy (epekto ng class IV antiarrhythmics).

Ito ay may mga katangian ng isang non-competitive blocker ng alpha at beta adrenergic receptors.

Ang antiarrhythmic effect ng amiodarone ay nauugnay sa kakayahang dagdagan ang tagal ng potensyal na pagkilos ng cardiomyocytes at ang epektibong refractory period ng atria at ventricles ng puso, AV node, Ang kanyang bundle, Purkinje fibers, na sinamahan ng isang pagbaba automaticity ng sinus node, pagbagal ng AV conduction, nabawasan ang excitability ng cardiomyocytes.

AntianginalAng epektong ito ay dahil sa pagbaba ng myocardial oxygen demand dahil sa pagbaba ng heart rate (HR) at pagbaba ng resistensya. coronary arteries, na humahantong sa pagtaas ng daloy ng dugo sa coronary. Walang makabuluhang epekto sa systemic blood pressure (BP).

Ang istraktura nito ay katulad ng mga thyroid hormone. Ang nilalaman ng yodo ay humigit-kumulang 37% ng timbang ng molekular nito. Nakakaapekto sa pagpapalitan ng mga thyroid hormone, pinipigilan ang conversion ng thyroxine (T4) sa triiodothyronine (T3)(blockade ng thyroxine-5-deiodinase) at hinaharangan ang uptake ng mga hormone na ito ng mga cardiocytes at hepatocytes, na humahantong sa pagpapahina ng stimulating effect ng thyroid hormones sa myocardium.

Ang simula ng pagkilos (kahit na gumagamit ng "naglo-load" na mga dosis) ay mula 2-3 araw hanggang 2-3 buwan, ang tagal ng pagkilos ay nag-iiba mula sa ilang linggo hanggang buwan (natukoy sa plasma ng dugo sa loob ng 9 na buwan pagkatapos ihinto ang paggamit nito).

Pharmacokinetics:

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, dahan-dahan itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, bioavailability - 35-65%. Natukoy sa dugo pagkatapos ng 1/2-4 na oras. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo pagkatapos kumuha ng isang dosis ay sinusunod pagkatapos ng 2-10 oras. Ang hanay ng mga therapeutic plasma concentrations ay 1-2.5 mg/l (ngunit kapag tinutukoy ang dosis , kailangang isaisip at klinikal na larawan). Oras na para maabot ang steady-state na konsentrasyon(TSss) - mula isa hanggang ilang buwan (depende sa mga indibidwal na katangian).

Pamamahagi

Ang dami ng pamamahagi ay 60 l, na nagpapahiwatig ng masinsinang pamamahagi sa mga tisyu. Ito ay lubos na natutunaw sa taba at matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa adipose tissue at mga organo na may mahusay na suplay ng dugo (ang konsentrasyon sa adipose tissue, atay, bato, myocardium ay mas mataas kaysa sa plasma ng dugo ng 300, 200, 50 at 34 na beses, ayon sa pagkakabanggit) . Ang mga pharmacokinetics ng amiodarone ay nangangailangan ng paggamit ng gamot sa mataas na loading doses. Tumagos sa blood-brain barrier at inunan (10-50%), na itinago mula sa gatas ng ina(25% ng dosis na natanggap ng ina). Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay 95% (62% na may albumin, 33.5% na may beta-lipoproteins).

Metabolismo

Metabolized sa atay; ang pangunahing metabolite ay desethylamiodarone, na may katulad mga katangian ng pharmacological, ay maaaring mapahusay ang antiarrhythmic na epekto ng pangunahing tambalan. Posibleng na-metabolize din sa pamamagitan ng deiodination (sa isang dosis na 300 mg, humigit-kumulang 9 mg ng elemental na iodine ay inilabas). Sa pangmatagalang paggamot Ang mga konsentrasyon ng yodo ay maaaring umabot sa 60-80% ng mga konsentrasyon ng amiodarone. Ito ay isang carrier ng mga organic na anion, isang inhibitor ng P-glycoprotein at isoenzymesCYP2C9, CYP2D6 At CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 sa atay.

Pagtanggal

Dahil sa kakayahang mag-ipon at ang nauugnay na malaking pagkakaiba-iba ng mga parameter ng pharmacokinetic, ang data sa kalahating buhay (T1/2) ay magkasalungat. Ang pag-aalis ng Amiodarone pagkatapos ng oral administration ay nangyayari sa 2 yugto: paunang panahon- 4-21 oras, sa ikalawang yugto T1/2 - 25-110 araw (sa average na 20-100 araw). Pagkatapos ng matagal na oral administration, ang average na T1/2 ay 40 araw (ito ay may mahalaga kapag pumipili ng dosis, dahil maaaring kailanganin ito, ayon sa kahit na, 1 buwan upang patatagin ang bagong konsentrasyon sa plasma, habang ang kumpletong pag-aalis ay maaaring tumagal ng higit sa 4 na buwan).

Pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka - 85-95%, ng mga bato - mas mababa sa 1% ng dosis na kinuha nang pasalita (samakatuwid, kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, hindi na kailangang baguhin ang dosis). at ang mga metabolite nito ay hindi na-dialyzable.

Mga indikasyon:

Pag-iwas sa Relapse paroxysmal disorder ritmo: ventricular arrhythmias na nagbabanta sa buhay (kabilang ang. ventricular tachycardia at ventricular fibrillation); supraventricular arrhythmias (kabilang ang mga organikong sakit puso, pati na rin sa kaso ng hindi epektibo o imposibilidad ng paggamit ng iba antiarrhythmic therapy); dokumentadong pag-atake ng paulit-ulit na supraventricular paroxysmal tachycardia sa mga pasyente na may Wolff-Parkinson syndrome puti; atrial fibrillation (atrial fibrillation) at atrial flutter.

Pag-iwas biglaang kamatayan dahil sa arrhythmia sa mga pasyente mula sa grupo napakadelekado: mga pasyente pagkatapos kamakailan inatake sa puso myocardium na may bilang ng mga ventricular extrasystoles na higit sa 10/oras, na may mga klinikal na palatandaan talamak na pagpalya ng puso (CHF) at kaliwang ventricular (LV) ejection fraction na mas mababa sa 40%.

Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot o yodo; sick sinus syndrome (sinus bradycardia at sinoatrial block sa kawalan ng pacemaker (panganib ng sinus node arrest); atrioventricular block II-III degree, two- at three-fascicle blockades (sa kawalan ng pacemaker); hypothyroidism, hyperthyroidism; malubhang arterial hypotension; lactose intolerance, deficiency lactase, glucose-galactose absorption syndrome; hypokalemia, hypomagnesemia; interstitial lung disease; pagbubuntis, regla pagpapasuso; sabay-sabay na pangangasiwa monoamine oxidase inhibitors, mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT, congenital o nakuha na pagpapahaba ng pagitan ng QT; edad hanggang 18 taon. Para sa higit pang impormasyon, tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot".

Maingat:

Talamak na pagpalya ng puso (CHF) (III-IV functional na klase ayon sa pag-uuri ng talamak na pagpalya ng puso ng New York Heart Association - NYHA), atrioventricular block ng unang antas, pagkabigo sa atay, bronchial hika, matatandang edad(mataas na panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia).

Kung mayroon kang isa sa mga nakalistang sakit, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor bago gamitin ang gamot.

Pagbubuntis at paggagatas:Hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, tulad ng sa panahong ito thyroid ang bagong panganak ay nagsisimulang maipon, at ang paggamit ng Amiodarone sa panahong ito ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng hypothyroidism dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng yodo. Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay posible lamang para sa mga kaguluhan sa ritmo na nagbabanta sa buhay kapag ang iba pang antiarrhythmic therapy ay hindi epektibo, dahil ang gamot ay nagdudulot ng dysfunction ng fetal thyroid gland. tumagos sa inunan (10-50%), ay itinago sa gatas ng suso (25% ng dosis na natanggap ng ina), samakatuwid ang gamot ay kontraindikado para magamit sa panahon ng paggagatas. Kung kinakailangan ang paggamit sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat itigil. Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Ang average na therapeutic solong dosis ay 200 mg, ang average na therapeutic na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg. Ang maximum na solong dosis ay 400 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1200 mg.

Mga side effect:

Dalas: napakadalas (10% o higit pa), madalas (1% o higit pa; mas mababa sa 10%), madalang (0 1% o higit pa; mas mababa sa 1%), bihira (0.01% o higit pa; mas mababa sa 0.1%) , napakabihirang (mas mababa sa 0.01%, kasama ang mga indibidwal na kaso), hindi alam ang dalas (hindi posibleng matukoy ang dalas batay sa magagamit na data).

Co panig ng cardio-vascular system : madalas - katamtamang bradycardia (depende sa dosis); madalang - sinoatrial at atrioventricular blockade ng iba't ibang degree, proarrhythmogenic effect; napakabihirang - malubhang bradycardia, pag-aresto sa sinus node (sa mga pasyente na may dysfunction ng sinus node at matatandang pasyente); hindi alam ang dalas - ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", pag-unlad ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso (na may pangmatagalang paggamit).

Mula sa digestive system: napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, pagkapurol o pagkawala ng lasa, metal na lasa sa bibig, pakiramdam ng bigat sa epigastrium, nakahiwalay na pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases; madalas - talamak na nakakalason na hepatitis na may mas mataas na aktibidad ng "atay" transaminases at/o paninilaw ng balat, kabilang ang pag-unlad pagkabigo sa atay; napakabihirang - talamak na pagkabigo sa atay.

Mula sa respiratory system: madalas interstitial o alveolar pneumonitis, bronchiolitis obliterans na may pneumonia, pleurisy, pulmonary fibrosis; napakabihirang - bronchospasm sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa paghinga (lalo na sa mga pasyente na may bronchial hika), talamak respiratory syndrome; hindi alam ang dalas - pulmonary hemorrhage.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: napakadalas - microdeposits sa corneal epithelium, na binubuo ng mga kumplikadong lipid, kabilang ang lipofuscin (mga reklamo ng hitsura ng isang kulay na halo o malabong mga balangkas ng mga bagay sa maliwanag na liwanag); napakabihirang - optic neuritis/optic neuropathy.Mula sa gilid ng metabolismo:madalas - hypothyroidism, hyperthyroidism; napakabihirang - sindrom ng may kapansanan na pagtatago ng antidiuretic hormone.

Mula sa labas balat: napakadalas - photosensitivity; madalas - kulay-abo o mala-bughaw na pigmentation ng balat (na may pangmatagalang paggamit), nawawala pagkatapos ihinto ang gamot; napakabihirang - erythema (na may sabay-sabay radiation therapy), pantal sa balat, exfoliative dermatitis (ang kaugnayan sa gamot ay hindi pa naitatag), alopecia; hindi alam ang dalas - urticaria.

Mula sa nervous system: madalas - panginginig at iba pang mga extrapyramidal disorder, pagkagambala sa pagtulog; madalang - peripheral neuropathy at/o myopathy; napakabihirang- cerebellar ataxia, benign intracranial hypertension, sakit ng ulo.

Iba pa: hindi alam ang dalas - angioedema, edukasyon granulomas, kabilang ang granulomas utak ng buto; napakabihirang - vasculitis, epididymitis, kawalan ng lakas (walang koneksyon sa gamot ay naitatag), thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.

Kung mangyari ang mga salungat na reaksyon, dapat mong ihinto ang paggamit ng gamot at kumunsulta sa isang doktor.

Kung ang alinman sa mga side effect na ipinahiwatig sa mga tagubilin ay lumala o napansin mo ang anumang iba pang mga side effect na hindi nakalista sa mga tagubilin. mga tagubilin, ipaalam sa iyong doktor.

Overdose:

Sintomas: bradycardia, AV- blockade, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", paroxysmal tachycardia uri ng "pirouette", paglala ng mga umiiral na sintomasXCHN, dysfunction ng atay, pag-aresto sa puso.

Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal, symptomatic therapy (para sa bradycardia - beta-agonists, o pag-install ng isang pacemaker; para sa tachycardia ng uri ng "pirouette" - intravenous administration ng magnesium salts, cardiac stimulation). Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan:

Contraindicated na mga kumbinasyon: ang panganib ng pagbuo ng polymorphic ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" (arrhythmia na nailalarawan sa mga polymorphic complex na nagbabago sa amplitude at direksyon ng paggulo sa ventricles na may kaugnayan sa isoline (electrical systole ng puso): class IA antiarrhythmics (hydroquinidine, disopyramide) , class III (dofetilide, ibutilide , ), ; bepridil, phenothiazines ( , chamemazine, ), benzamides ( , sultopride, veraliiride), butyrophenones ( , ), pimozide; tricyclic antidepressants, cisapride, macrolides (iv,), azoles, antimalarial na gamot (quinine, halofantrine, lumefantrine); pentamidine (parenteral), difemanil methyl sulfate, mizolastine, theefenadine, fluoroquinolones (kabilang).

Hindi inirerekomenda na mga kumbinasyon: beta blocker, blocker"mabagal" na mga channel ng calcium (,) - panganib ng kapansanan sa automaticity (malubhang bradycardia) at pagpapadaloy; mga laxative na nagpapasigla sa motility ng bituka - ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" laban sa background ng hypokalemia na dulot ng mga laxatives.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat: diuretics na nagdudulot ng hypokalemia, amphotericin B (intravenously), systemic glucocorticosteroids - ang panganib ng pagbuo ng ventricular rhythm disturbances, incl. ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette"; - ang panganib ng pagbuo ng mga side effect ng procainamide (pinapataas ang plasma concentration ng procainamide at ang metabolite nito - N-acetyl procainamide).

Mga anticoagulants hindi direktang aksyon() - pinatataas ang konsentrasyon ng warfarin (panganib ng pagdurugo) dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP2C9; cardiac glycosides - gulo ng automaticity (malubhang bradycardia) at AV conduction (nadagdagang konsentrasyon ng digoxin).

Esmolol - paglabag sa contractility, automatism at conductivity (pagpigil sa mga compensatory reactions ng sympathetic nervous system).

Phenytoin, fosphenytoin - panganib ng pag-unlad mga sakit sa neurological(pinapataas ang konsentrasyon ng phenytoin dahil sa pagsugpo sa CYP2C9 enzyme).

Flecainide - pinatataas ang konsentrasyon nito (dahil sa pagsugpo sa CYP2D6 enzyme).

Ang mga gamot na na-metabolize sa paglahok ng CYP3A4 isoenzyme (midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine, HMG-CoA reductase inhibitors) - pinatataas ang kanilang konsentrasyon (ang panganib ng pagbuo ng kanilang toxicity at/o pagpapahusay ng mga pharmacodynamic effect kapag kumukuha ng amiodarone kasama ng mataas na dosis ng simvastatin pinatataas ang posibilidad na magkaroon ng myopathy).

Binabawasan ng Orlistat ang konsentrasyon ng amiodarone at ang aktibong metabolite nito; onidine, cholinesterase inhibitors (, tacrine, ambenonium chloride, pyridoshygmine, neoshygmine) - ang panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia.

Ang cimetidine at grapefruit juice ay nagpapabagal sa metabolismo ng amiodarone at nagpapataas ng konsentrasyon nito sa plasma.

Inhaled na gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam- panganib na magkaroon ng bradycardia (lumalaban sa atropine administration), acute respiratory distress syndrome, incl. nakamamatay, ang pag-unlad nito ay nauugnay sa mataas na konsentrasyon oxygen, ang panganib ng pagbaba presyon ng dugo, cardiac output, mga kaguluhan sa pagpapadaloy.

Radioactive - (naglalaman) ay maaaring makagambala sa pagsipsip radioactive yodo, na maaaring masira ang mga resulta ng radioisotope studies ng thyroid gland.

Ang mga paghahanda ng Rifampicin at St. John's wort (malakas na inducers ng CYP2A4 enzyme) ay binabawasan ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo.

Ang HIV protease inhibitors (CYP3A4 isoenzyme inhibitors) ay maaaring magpataas ng plasma concentrations ng amiodarone.

Ang mga gamot na nagdudulot ng photosensitivity ay may additive photosensitizing effect.

Clopidogrel - posible ang pagbawas sa konsentrasyon nito sa plasma; dextromethorphan (substrate ng CYP3A4 at CYP2D6 isoenzymes) - posible na madagdagan ang konsentrasyon nito (pinipigilan ang CYP2D6 isoenzyme). Dabigagran - isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo kapag ginamit nang sabay-sabay sa amiodarone.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, sakit sa atay, hypokalemia, porphyria, at matatandang pasyente.

Bago simulan ang paggamot at bawat 6 na buwan sa panahon ng therapy, inirerekumenda na suriin ang function ng thyroid gland, ang aktibidad ng "liver" transaminases at magsagawa ng X-ray na pagsusuri sa mga baga at konsultasyon sa isang ophthalmologist. Ang pagsubaybay sa mga ECG ay dapat gawin tuwing 3 buwan. Dapat itong isaalang-alang na ang paggamit ng Amiodarone ay maaaring masira ang mga resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng mga thyroid hormone (triiodothyronine, thyroxine, thyroid-stimulating hormone).

Kung ang tibok ng puso ay mas mababa sa 55, ang gamot ay dapat na pansamantalang ihinto.

Kapag gumagamit ng gamot, posible ang mga pagbabago sa ECG: pagpapahaba ng agwatQTSa posibleng hitsura ngipinU. Kung ang atrioventricular block ng ikalawa at ikatlong antas, sinoatrial block, o bundle branch block ay nangyayari, ang paggamot sa gamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung itinigil, ang mga relapses ng cardiac arrhythmias ay posible. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pharmacodynamic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-30 araw. dati mga interbensyon sa kirurhiko, pati na rin ang oxygen therapy, kinakailangang bigyan ng babala ang doktor tungkol sa paggamit ng gamot, dahil mga bihirang kaso pagbuo ng acute respiratory distress syndrome sa mga pasyenteng may sapat na gulang sa postoperative period.

SaUpang maiwasan ang pagbuo ng photosensitivity, dapat iwasan ng mga pasyente ang pagkakalantad sa araw. Ang lipofuscin deposition sa corneal epithelium ay bumababa nang nakapag-iisa kapag ang dosis ay nabawasan o ang Amiodarone ay itinigil. Bumababa ang pigmentation ng balat pagkatapos ihinto ang paggamit ng gamot at unti-unti (higit sa 1-4 na taon) ganap na nawawala. Pagkatapos ng pagtigil ng paggamot, bilang isang panuntunan, ang kusang normalisasyon ng function ng thyroid ay sinusunod.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. ikasal at balahibo.:

Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pangangasiwa sasakyan at potensyal na aktibidad mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas/dosage:Mga tableta 200 mg. Package:

10 tablet sa isang blister pack.

2, 3 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton pack.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

2 taon.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Ang lunas ay nilikha noong 1960. Nakapasa sa mga klinikal na pagsusuri sa mga laboratoryo at sa paglipas ng panahon. Sa kabila ng panganib ng mga side effect, pinahahalagahan ng mga eksperto ang gamot para dito mataas na kahusayan. At ngayon ay titingnan natin ang mga indikasyon para sa paggamit at mga tagubilin para sa gamot na Amiodarone, ang mga pagsusuri, mga presyo at mga analogue nito.

Mga tampok ng gamot

Itinatag ng gamot ang sarili bilang isa sa pinakamahusay sa mga antiarrhythmic na gamot. Ang paggamit ng gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, isinasaalang-alang side effects. Sa mahabang panahon ang gamot ay itinuturing ng mga cardiologist bilang isang "huling paraan".

Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpakita na ang gamot ay hindi lamang may mga katangian ng pagiging pinaka-epektibo, ngunit ito rin ang pinakaligtas kumpara sa mga gamot ng ganitong uri. Ang mga obserbasyon at pag-aaral ng istatistikal na datos ay nagsiwalat na ang paggamit ng amiodarone ay humahantong sa pagbaba sa dami ng namamatay, kabilang ang biglaang pagkamatay.

Ang mga epekto ng arrhythmogenic habang kumukuha ng gamot ay naobserbahan sa isang porsyento ng mga pasyente, na pinakamababang numero kumpara sa ibang gamot. Inirereseta ng mga eksperto ang amiodarone, kung ipinahiwatig, sa mga pasyente, kabilang ang mga may organikong pinsala sa puso.

Ang sumusunod na video sa wikang Ingles na may mga kapaki-pakinabang na diagram ay tumatalakay sa gamot na Amiodarone nang detalyado:

Komposisyon ng Amiodarone

Ang pangunahing aktibong sangkap ay amiodarone hydrochloride. Ang bawat tablet ay naglalaman nito sa halagang 200 mg.

Mga karagdagang sangkap:

• sodium carboxymethyl starch,
• povidone,
• lactose monohydrate,
• silica,
• magnesium stearate,
• corn starch,
• microcrystalline cellulose.

Mga form ng dosis

Ang gamot ay magagamit sa form mga bilog na tableta. Mayroon silang flat-cylindrical na hugis. Sa isang gilid ng tablet ay may marka at isang chamfer ang napili. Kulay produktong panggamot puti, maaaring lumitaw na halos puti.

Ang pakete ay naglalaman ng tatlong paltos ng 10 tablet bawat isa. Ang average na presyo ng isang pakete ay 135 rubles.

Ngayon ang oras upang pag-usapan ang mekanismo ng pagkilos ng Amiodarone.

epekto ng pharmacological

Ang gamot ay nakakaapekto sa katawan:

• antianginal- pag-alis ng mga kinakailangan para sa myocardial ischemia,
• antiarrhythmic– normalisasyon ng kondisyon sa .

Pharmacodynamics

• Ang pagkilos ng gamot ay naglalayong bawasan ang pangangailangan ng oxygen ng mga kalamnan ng puso. Ang epektong ito ay nangyayari dahil sa pagharang ng mga channel na nagpapahintulot sa mga ion na dumaan sa mas malaking lawak potasa Ang mga channel na nauugnay sa pagpasa ng mga calcium ions ay hinaharangan sa mas mababang lawak.
• Bilang resulta ng naturang mga pagbabago sa paggana ng mga channel, ang pagpapadaloy ay nagpapabagal, sa parehong oras, ang panahon kung kailan ang mga atrioventricular at sinus node ay bumalik sa normal na operasyon ay pinalawak.
• Ang gamot ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga coronary vessel. Kaya, ang epekto ng gamot ay nakakatulong upang mapataas ang lumen ng mga coronary vessel, na binabawasan ang paglaban sa kanila.

Pharmacokinetics

Kalahati ng kinuhang dosis ng gamot ay nasisipsip sa katawan. Siyamnapu't anim na porsyento ng bioavailable na sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Ang aktibong sangkap ay naipon sa mga organo:

• pali,
• atay,
• baga.

Gayundin, ang pangunahing bahagi ay idineposito sa mga tisyu ng fat layer. Ang gamot ay excreted sa pamamagitan ng apdo.

Mga indikasyon

Ang gamot ay inireseta para sa mga sumusunod na kondisyon:

• atrial flutter at
• ventricular arrhythmias, na maaaring nagbabanta sa buhay;
• mga pasyente na nasuri na may mga pag-atake ng supraventricular tachycardia ();
• – kahit na sa mga kaso kung saan ang ibang mga katulad na gamot ay hindi maaaring gamitin o hindi sila nakakatulong, at kung mayroon man organikong sugat mga puso.

Ang gamot ay hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang dosis ng gamot na kinuha sa isang pagkakataon ay tinutukoy nang paisa-isa ng doktor. Sa karaniwan, tinatanggap ang mga sumusunod na pamantayan:

• maximum na solong dosis - 400 mg,
• ang parehong average na therapeutic dosis - 200 mg,
• maximum na pang-araw-araw na dosis – 1200 mg,
• ang parehong average na therapeutic dose ay 400 mg.

Ang mga tablet ay kinuha bago kumain. Uminom ng gamot na may tubig.

Contraindications

Ang gamot ay hindi ginagamit kung ang pasyente ay may:

• dysfunction ng thyroid,
• nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga bahagi ng gamot, kabilang ang yodo;
• malubhang pagkagambala sa pagpapadaloy,
• AV blockade.

Basahin sa ibaba ang tungkol sa mga side effect ng amiodarone.

Mga side effect

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring magdulot ng hindi kanais-nais na mga epekto:

• asystole,
• bronchiolitis,
• micro retinal detachment,
• bangungot,
• epididymitis,
• optic neuritis,
• photosensitivity,
• pulmonya,
• mga karamdaman sa atay,
• hyperthyroidism,
• hypothyroidism,
• allergy,
• alopecia,
• extrapyramidal tremor,
• peripheral neuropathies,
• anemia,
• pagduduwal,
• peripheral myopathies,
• pulmonary fibrosis,
• AV blockade,
• pagsusuka
• pneumonitis,
• bradycardia,
• ataxia,
• pleurisy.

mga espesyal na tagubilin

Ang gamot ay maaaring magdulot ng mga side effect. Napansin na ito ay nangyayari nang mas madalas sa pangmatagalang paggamit ng gamot. Ayon sa istatistika, ang mga hindi komportable na kondisyon ay nangyayari sa kalahati ng mga pasyente na umiinom ng gamot.

Kung saan negatibong pagpapakita pinipilit ng mga side effect ang 5 ÷ 25% ng mga user na huminto sa pag-inom ng gamot. Espesyal na atensyon dapat bigyang pansin ang estado ng pangitain.

• Sa bisperas ng kurso ng paggamot at sa pagitan ng tatlong buwan, ang pasyente ay dapat suriin, na dapat isama.
• Upang maiwasan, kung maaari, ang mga negatibong epekto mula sa paggamit ng gamot, ang dosis ay dapat na inireseta sa pinakamababang halaga ng sangkap na maaaring magbigay ng therapeutic effect.
• Ang isang pasyente na kumukuha ng amiodarone ay pinapayuhan na iwasan ang mga aktibidad na nangangailangan ng katumpakan at nadagdagan ang atensyon. Kinakailangan din na iwasan ang mga aktibidad na nauugnay sa panganib, kabilang ang pagmamaneho ng kotse.
• Kung ang pasyente ay nagkakaroon ng igsi ng paghinga o ubo, kinakailangan upang suriin ang kondisyon ng mga baga. Para sa mga sintomas ng pinsala sa baga, inirerekumenda na gawin x-ray dibdib kalahating taon.
• Upang maiwasan ang epekto ng photosensitivity, kinakailangan upang maiwasan ang direktang sinag ng araw. Kung kailangan mong bisitahin bukas na mga lugar dapat ilapat ang mga proteksiyon na hakbang.
• Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang regular na pagsusuri sa kornea ng mata ay ipinahiwatig. Ang pagmamasid sa pasyente ng isang ophthalmologist ay maaaring magbigay ng impormasyon tungkol sa kung posible bang ipagpatuloy ang paggamot sa amiodarone.
• Ang gamot ay naglalaman ng yodo. Samakatuwid, ang isang endocrinologist ay kasangkot sa pagpapasya kung maaari itong gamitin para sa isang partikular na pasyente, at kung ang kurso ay hindi nakakapinsala sa kondisyon ng thyroid gland.

Gross na formula

C 25 H 29 I 2 NO 3

Pharmacological na grupo ng sangkap na Amiodarone

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

1951-25-3

Mga katangian ng sangkap na Amiodarone

Ang Amiodarone hydrochloride ay isang puti o kulay cream na mala-kristal na pulbos. Bahagyang natutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol, lubos na natutunaw sa chloroform.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antianginal, antiarrhythmic.

Hinaharang ang mga channel ng ion (pangunahin ang potassium, sa mas mababang antas ng calcium at sodium) ng mga cardiomyocyte membrane, pinipigilan ang paggulo ng alpha at beta adrenergic receptors. Pinapataas ang tagal ng potensyal na pagkilos ng lahat ng mga istruktura ng puso dahil sa isang binibigkas na pagbaba sa amplitude nito. May negatibong chronotropic effect. Ang aktibidad ng sympatholytic at blockade ng mga channel ng potassium at calcium ay binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen at humantong sa isang negatibong dromotropic effect: bumabagal ang pagpapadaloy at ang refractory period sa sinus at AV node ay nagpapahaba. Ang pagkakaroon ng mga katangian ng vasodilator, maaari nitong bawasan ang coronary vascular resistance.

Ang bioavailability pagkatapos ng oral administration ay halos 50% (nag-iiba mula 35 hanggang 65%). Ang Cmax ay nakamit sa plasma 3-7 oras pagkatapos kumuha ng isang solong dosis, ang average na konsentrasyon sa plasma ay mula 1 hanggang 2.5 mg / l. Plasma protein binding - 96%. Ito ay may kakayahang ipahayag ang akumulasyon, naipon sa mga organo na may mahusay na perfused (atay, baga at pali) at idineposito sa adipose tissue. Lumalampas sa placental barrier (10-50%) at pumapasok sa gatas ng ina. Ang pangunahing ruta ng paglabas ay sa pamamagitan ng apdo (maaaring mangyari ang menor de edad na enterohepatic recirculation). May mababang clearance ng plasma na may hindi gaanong paglabas ng bato.

Paggamit ng sangkap na Amiodarone

Matinding arrhythmias (kadalasan kapag ang ibang therapy ay hindi epektibo o imposible): atrial at ventricular extrasystole, WPW syndrome, atrial flutter at fibrillation, ventricular tachycardia, ventricular fibrillation; arrhythmias dahil sa coronary o pagpalya ng puso, ventricular arrhythmias sa mga pasyente na may Chagas myocarditis.

Contraindications

Hypersensitivity (kabilang ang yodo), sinus bradycardia, AV block, sinus insufficiency syndrome, binibigkas na mga paglabag conductivity, cardiogenic shock, thyroid dysfunction.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Mga side effect ng sangkap na Amiodarone

Retinal microdetachment, optic neuritis, hyper- (kinakailangan ang paghinto ng gamot) o hypothyroidism, pulmonary fibrosis, pneumonitis, pleurisy, bronchiolitis, pneumonia, peripheral neuropathies at/o myopathies, extrapyramidal tremor, ataxia, cranial hypertension, bangungot, bradystoleia, AV blocker , pagduduwal, pagsusuka, dysfunction ng atay, alopecia, epididymitis, anemia, photosensitivity, allergic reactions.

Pag-update ng impormasyon

Mga komplikasyon mula sa organ ng paningin

Ang Amiodarone ay maaaring maging sanhi ng malubhang epekto sa mata. Sa pamamagitan ng Abril 2011, ang database ng masamang kaganapan masamang reaksyon Nakatanggap ang New Zealand ng 51 na ulat ng pag-unlad ng iba't ibang masamang kaganapan sa mga visual na organo sa mga pasyente. kabilang ang optical neuropathy (3 kaso), mga deposito sa kornea (19), kapansanan sa paningin (12).

Sa bagay na ito, inirerekomenda:
- magsagawa ng pangunahing pagsusuri ng visual organ bago simulan ang amiodarone therapy sa mga pasyente na may nakaraang visual impairment;
- magsagawa ng pana-panahong pagsusuri ng organ ng pangitain sa panahon ng amiodarone therapy;
- pag-uugali pagsusuri sa ophthalmological lahat ng mga pasyente na ginagamot sa amiodarone na nagkakaroon ng mga bagong sintomas ng kapansanan sa paningin o nakakaranas ng paglala ng mga umiiral na;
- sa pagkumpirma ng availability optical neuropathy ang gamot ay dapat na itigil.

Mga mapagkukunan ng impormasyon
Kaligtasan sa droga at pharmacovigilance.- 2011.- N1.- P. 27

medsafe.goft.nz.

[Na-update 27.04.2012 ]

Pakikipag-ugnayan

Ang mga beta blocker ay nagdaragdag ng panganib ng hypotension at bradycardia. Hindi tugma sa CCB (pinapataas ang posibilidad na magkaroon ng AV block at hypotension). Binabawasan ng Cholestyramine ang T1/2 at ang antas ng amiodarone sa plasma, pinatataas ito ng cimetidine. Pinahuhusay ang epekto ng hindi direktang anticoagulants, paghahanda ng digitalis. Pinatataas ang konsentrasyon ng cyclosporine sa dugo.

Pag-update ng impormasyon

Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagtatag ng isang mahalagang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng amiodarone at cyclosporine. Maaaring pataasin ng Amiodarone ang mga antas ng serum ng cyclosporine. Hindi na kailangang iwasan magkasanib na paggamit cyclosporine at amiodarone, ngunit maingat na pagsubaybay at, upang mabawasan ang panganib ng nephrotoxicity, isang pagbawas sa dosis ng cyclosporine ay kinakailangan.
Isang mapagkukunan ng impormasyon

Stockley's Drug Interactions/Ed. ni Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Na-update 15.08.2013 ]

Overdose

Sintomas: bradycardia, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, AV block, electromechanical dissociation, cardiogenic shock, asystole, cardiac arrest.

Mga pag-iingat para sa sangkap na Amiodarone

Kinakailangan ang pagsubaybay sa ECG. Hindi inirerekumenda na pagsamahin ang mga beta-blockers, verapamil, diltiazem, laxatives na nagpapasigla sa gastrointestinal motility. Pagsamahin nang may pag-iingat sa mga gamot na nagdudulot ng hypokalemia (diuretics, corticosteroids, amphotericin B para sa intravenous administration) at inireseta sa mga pasyente na may malubha at matagal na pagtatae. Sa pangmatagalang paggamot ang pagmamasid ng isang ophthalmologist, regular na pagsubaybay sa function ng thyroid, at pagsubaybay sa x-ray ng mga baga ay kinakailangan.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang aktibong sangkap

Mga kaugnay na balita

Mga pangalan sa pangangalakal

Pangalan	Ang halaga ng Vyshkowski Index ®

Amiodarone hydrochloride (amiodarone)

Komposisyon at release form ng gamot

Pills mula puti hanggang puti na may kulay-abo o madilaw-dilaw na tint, bilog, flat-cylindrical, na may bingaw at chamfer.

Mga excipients: lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 71 mg, corn starch - 65.05 mg, K25 - 7.7 mg, magnesium stearate - 3.85 mg, colloidal silicon dioxide - 2.4 mg.

3 pcs. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (4) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (5) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (6) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (7) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (8) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (9) - mga karton na pakete.
3 pcs. - contour cell packaging (10) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (4) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (5) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (6) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (7) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (8) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (9) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - contour cell packaging (10) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (4) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (5) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (6) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (7) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (8) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (9) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (10) - mga karton na pakete.
3 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
6 na mga PC. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
9 na mga PC. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
15 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
20 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
30 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
40 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
50 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
60 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
100 piraso. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Antiarrhythmic na gamot klase III, ay may antianginal effect.

Ang antiarrhythmic effect ay nauugnay sa kakayahang dagdagan ang tagal ng potensyal na pagkilos ng cardiomyocytes at ang epektibong refractory period ng atria, ventricles ng puso, AV node, His bundle, at Purkinje fibers. Ito ay sinamahan ng isang pagbawas sa automaticity ng sinus node, isang pagbagal sa AV conduction, at isang pagbawas sa excitability ng cardiomyocytes. Ito ay pinaniniwalaan na ang mekanismo para sa pagtaas ng tagal ng potensyal na pagkilos ay nauugnay sa pagbara ng mga channel ng potasa (ang paglabas ng mga potassium ions mula sa mga cardiomyocytes ay nabawasan). Sa pamamagitan ng pagharang sa hindi aktibo na "mabilis" na mga channel ng sodium, mayroon itong mga epekto na katangian ng klase I na mga antiarrhythmic na gamot. Inhibits ang mabagal (diastolic) depolarization ng sinus node cell lamad, na nagiging sanhi ng bradycardia, inhibits AV conduction (ang epekto ng class IV antiarrhythmics).

Ang antianginal effect ay dahil sa coronary dilatation at antiadrenergic effect, na binabawasan ang myocardial oxygen demand. Ito ay may nagbabawal na epekto sa α- at β-adrenergic receptors ng cardiovascular system (nang walang kumpletong blockade). Binabawasan ang sensitivity sa hyperstimulation ng sympathetic nervous system, coronary vascular tone; pinatataas ang daloy ng dugo sa coronary; binabawasan ang rate ng puso; pinatataas ang mga reserbang enerhiya ng myocardium (sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng creatine sulfate, adenosine at glycogen). Binabawasan ang peripheral vascular resistance at systemic na presyon ng dugo (na may intravenous administration).

Ito ay pinaniniwalaan na ang amiodarone ay maaaring tumaas ang antas ng phospholipids sa mga tisyu.

Naglalaman. Nakakaapekto sa metabolismo ng mga thyroid hormone, pinipigilan ang conversion ng T 3 sa T 4 (blockade ng thyroxine-5-deiodinase) at hinaharangan ang uptake ng mga hormone na ito ng mga cardiocytes at hepatocytes, na humahantong sa pagpapahina ng stimulating effect ng thyroid hormones sa ang myocardium (ang kakulangan sa T 3 ay maaaring humantong sa sobrang produksyon nito at thyrotoxicosis).

Kapag kinuha nang pasalita, ang simula ng pagkilos ay umaabot mula 2-3 araw hanggang 2-3 buwan, ang tagal ng pagkilos ay nagbabago din - mula sa ilang linggo hanggang ilang buwan.

Pagkatapos ng intravenous administration, ang maximum na epekto ay nakamit sa loob ng 1-30 minuto at tumatagal ng 1-3 oras.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, dahan-dahan itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang pagsipsip ay 20-55%. Ang Cmax sa dugo ay naabot pagkatapos ng 3-7 oras.

Dahil sa masinsinang akumulasyon sa adipose tissue at mga organo na may mataas na lebel Ang suplay ng dugo (atay, baga, pali) ay may malaki at variable na V d at nailalarawan sa pamamagitan ng mabagal na pagkamit ng balanse at therapeutic na konsentrasyon sa plasma ng dugo at pangmatagalang pag-aalis. Ang Amiodarone ay napansin sa plasma ng dugo hanggang 9 na buwan pagkatapos ihinto ang paggamit nito. Ang pagbubuklod ng protina ay mataas - 96% (62% - may, 33.5% - may β-lipoproteins).

Tumagos sa pamamagitan ng BBB at placental barrier (10-50%), pinalabas sa gatas ng suso (25% ng dosis na natanggap ng ina).

Intensively metabolized sa atay upang bumuo ng aktibong metabolite desethylamiodarone, at gayundin, tila, sa pamamagitan ng deiodination. Sa matagal na paggamot, ang mga konsentrasyon ng yodo ay maaaring umabot sa 60-80% ng mga konsentrasyon ng amiodarone. Ito ay isang inhibitor ng isoenzymes CYP2C9, CYP2D6 at CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sa atay.

May two-phase na character ang pag-alis. Pagkatapos ng oral administration, ang T1/2 sa unang yugto ay 4-21 araw, sa terminal phase - 25-110 araw; desethylamiodarone - isang average ng 61 araw. Bilang isang tuntunin, may coursework oral administration Ang T1/2 ng amiodarone ay 14-59 araw. Pagkatapos ng intravenous administration ng amiodarone, ang T1/2 sa terminal phase ay 4-10 araw. Ito ay pinalabas pangunahin sa apdo sa pamamagitan ng mga bituka; maaaring mangyari ang bahagyang enterohepatic recirculation. Amiodarone at desethylamiodarone ay excreted sa ihi sa napakaliit na dami.

Ang Amiodarone at ang mga metabolite nito ay hindi inaalis sa pamamagitan ng dialysis.

Mga indikasyon

Paggamot at pag-iwas sa paroxysmal rhythm disturbances: nagbabanta sa buhay ventricular arrhythmias (kabilang ang ventricular tachycardia), pag-iwas sa ventricular fibrillation (kabilang ang pagkatapos ng cardioversion), supraventricular arrhythmias (kadalasan kapag ang ibang therapy ay hindi epektibo o imposible, lalo na nauugnay sa WPW syndrome), kasama. paroxysm ng atrial fibrillation at flutter; atrial at ventricular extrasystole; arrhythmias sa background coronary insufficiency o talamak na pagpalya ng puso, parasystole, ventricular arrhythmias sa mga pasyente na may Chagas myocarditis; angina pectoris.

Contraindications

Sinus bradycardia, SSSU, sinoatrial block, AV block II-III degree (nang walang paggamit ng pacemaker), cardiogenic shock, hypokalemia, collapse, arterial hypotension, hypothyroidism, thyrotoxicosis, interstitial lung disease, pagkuha ng MAO inhibitors, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa amiodarone at iodine.

Dosis

Kapag iniinom nang pasalita para sa mga matatanda, ang paunang solong dosis ay 200 mg. Para sa mga bata, ang dosis ay 2.5-10 mg/araw. Ang regimen ng paggamot at tagal ay tinutukoy nang paisa-isa.

Para sa intravenous administration (stream o drip), ang solong dosis ay 5 mg/kg, ang pang-araw-araw na dosis ay hanggang 1.2 g (15 mg/kg).

Mga side effect

Mula sa cardiovascular system: sinus bradycardia (matigas ang ulo sa mga anticholinergic na gamot), AV blockade, na may pangmatagalang paggamit - pag-unlad ng CHF, ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette", pagtindi ng umiiral na arrhythmia o paglitaw nito, na may parenteral na paggamit - pagbaba sa presyon ng dugo.

Mula sa labas endocrine system: pag-unlad ng hypo- o hyperthyroidism.

Mula sa respiratory system: na may pangmatagalang paggamit - ubo, igsi ng paghinga, interstitial pneumonia o alveolitis, pulmonary fibrosis, pleurisy, na may parenteral na paggamit - bronchospasm, apnea (sa mga pasyente na may malubhang respiratory failure).

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, pagkapurol o pagkawala ng lasa, pakiramdam ng bigat sa epigastrium, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, utot, pagtatae; bihira - nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay; na may pangmatagalang paggamit - nakakalason na hepatitis, cholestasis, jaundice, cirrhosis ng atay.

Mula sa nervous system: sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, depression, pakiramdam ng pagkapagod, paresthesia, auditory hallucinations, na may pangmatagalang paggamit - peripheral neuropathy, panginginig, kapansanan sa memorya, pagtulog, extrapyramidal manifestations, ataxia, optic neuritis, na may parenteral na paggamit - intracranial hypertension.

Mula sa pandama: uveitis, lipofuscin deposition sa corneal epithelium (kung ang mga deposito ay makabuluhan at bahagyang punan ang mag-aaral - mga reklamo ng maliwanag na mga spot o isang belo sa harap ng mga mata sa maliwanag na liwanag), retinal microdetachment.

Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.

Mga reaksyon ng dermatological: pantal sa balat, exfoliative dermatitis, photosensitivity, alopecia; bihira - kulay abo-asul na kulay ng balat.

Mga lokal na reaksyon: thrombophlebitis.

Iba pa: epididymitis, myopathy, nabawasan ang potency, vasculitis, na may parenteral na paggamit - lagnat, nadagdagan ang pagpapawis.

Interaksyon sa droga

Ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng amiodarone at iba pang mga gamot ay posible kahit ilang buwan pagkatapos ng paggamit nito dahil sa mahabang kalahating buhay.

Sa sabay-sabay na paggamit ng amiodarone at class I A na mga antiarrhythmic na gamot (kabilang ang disopyramide), ang pagitan ng QT ay tumataas dahil sa isang additive na epekto sa halaga nito at ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" ay tumataas.

Kapag ang amiodarone ay ginagamit kasabay ng mga laxative na maaaring maging sanhi ng hypokalemia, ang panganib ng pagbuo ventricular arrhythmia.

Ang mga gamot na nagdudulot ng hypokalemia, kabilang ang diuretics, corticosteroids (iv), tetracosactide, kapag ginamit kasabay ng amiodarone, ay nagdudulot ng pagtaas sa pagitan ng QT at pagtaas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias (kabilang ang torsade de pointes).

Sa sabay-sabay na paggamit ng general anesthesia at oxygen therapy, may panganib na magkaroon ng bradycardia, arterial hypotension, conduction disturbances, at pagbaba sa dami ng stroke, na tila dahil sa additive cardiodepressive at vasodilating effect.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang mga tricyclic antidepressant, phenothiazines, astemizole, terfenadine ay nagdudulot ng pagtaas sa pagitan ng QT at pagtaas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia, lalo na ang uri ng pirouette.

Sa sabay-sabay na paggamit ng warfarin, phenprocoumon, acenocoumarol, ang anticoagulant effect ay pinahusay at ang panganib ng pagdurugo ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng vincamine, sultopride, erythromycin (iv), pentamidine (iv, i.m.), ang panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette" ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng dextromethorphan sa plasma ng dugo dahil sa isang pagbawas sa rate ng metabolismo nito sa atay, na sanhi ng pagsugpo sa aktibidad ng CYP2D6 isoenzyme ng cytochrome P450 system sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone at isang pagbagal sa paglabas ng dextromethorphan mula sa katawan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng digoxin, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay makabuluhang tumaas dahil sa isang pagbawas sa clearance nito at, bilang isang resulta, ang panganib ng pagbuo ng digitalis na pagkalasing ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng diltiazem at verapamil, ang negatibo inotropic na epekto, bradycardia, conduction disturbance, AV block.

Ang isang kaso ng pagtaas ng konsentrasyon ng amiodarone sa plasma sa panahon ng sabay-sabay na paggamit nito sa indinavir ay inilarawan. Ito ay pinaniniwalaan na ang ritonavir, nelfinavir, at saquinavir ay magkakaroon ng katulad na epekto.

Sa sabay-sabay na paggamit ng cholestyramine, ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo ay bumababa dahil sa pagbubuklod nito sa cholestyramine at nabawasan ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract.

May mga ulat ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng lidocaine sa plasma ng dugo kapag ginamit nang sabay-sabay sa amiodarone at ang pagbuo ng mga seizure, tila dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng lidocaine sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone.

Ito ay pinaniniwalaan na ang isang synergistic na epekto sa sinus node ay posible.

Sa sabay-sabay na paggamit ng lithium carbonate, posible ang pagbuo ng hypothyroidism.

Sa sabay-sabay na paggamit ng procainamide, tumataas ang pagitan ng QT dahil sa isang additive effect sa halaga nito at ang panganib na magkaroon ng torsade de pointes (TdP). Tumaas na konsentrasyon ng plasma ng procainamide at ang metabolite nito na N-acetylprocainamide at tumaas na mga side effect.

Sa sabay-sabay na paggamit ng propranolol, metoprolol, sotalol, arterial hypotension, bradycardia, ventricular fibrillation, at asystole ay posible.

Sa sabay-sabay na paggamit ng trazodone, ang isang kaso ng pag-unlad ng pirouette-type arrhythmia ay inilarawan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng quinidine, ang pagitan ng QT ay tumataas dahil sa isang additive effect sa halaga nito at ang panganib ng pagbuo ng torsade de pointes (TdP). Isang pagtaas sa konsentrasyon ng quinidine sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa mga epekto nito.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang isang kaso ng pagtaas ng mga epekto ng clonazepam ay inilarawan, na tila dahil sa akumulasyon nito dahil sa pagsugpo ng oxidative metabolism sa atay sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone.

Sa sabay-sabay na paggamit ng cisapride, ang pagitan ng QT ay makabuluhang tumataas dahil sa isang additive effect, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia (kabilang ang uri ng pirouette).

Sa sabay-sabay na paggamit, ang konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo ay nagdaragdag, ang panganib ng pagbuo ng nephrotoxicity.

Ang isang kaso ng pulmonary toxicity ay inilarawan sa sabay-sabay na paggamit ng cyclophosphamide in mataas na dosis at amiodarone.

Ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo ay tumataas dahil sa isang pagbagal sa metabolismo nito sa ilalim ng impluwensya ng cimetidine at iba pang mga inhibitor ng microsomal liver enzymes.

Ito ay pinaniniwalaan na dahil sa pagsugpo sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone ng mga enzyme ng atay, na may pakikilahok kung saan ang phenytoin ay na-metabolize, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo at dagdagan ang mga epekto nito.

Dahil sa induction ng microsomal liver enzymes sa ilalim ng impluwensya ng phenytoin, ang rate ng metabolismo ng amiodarone sa atay ay tumataas at ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay bumababa.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa talamak na pagkabigo sa puso, pagkabigo sa atay, bronchial hika, sa mga matatandang pasyente (mataas na panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia), wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi pa naitatag).

Hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may matinding respiratory failure.

Bago simulan ang paggamit ng amiodarone, isang pagsusuri sa X-ray ng mga baga at thyroid function ay dapat isagawa, at, kung kinakailangan, ang pagwawasto ng mga pagkagambala sa electrolyte ay dapat isagawa.

Sa pangmatagalang paggamot, regular na pagsubaybay sa thyroid function, konsultasyon sa isang ophthalmologist at x-ray na pagsusuri sa mga baga ay kinakailangan.

Maaaring gamitin nang parenteral lamang sa mga espesyal na departamento mga ospital sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo, tibok ng puso at ECG.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng amiodarone ay dapat iwasan ang direktang pagkakalantad sa sikat ng araw.

Kapag ang amiodarone ay itinigil, ang mga relapses ng cardiac arrhythmias ay posible.

Maaaring makaapekto sa mga resulta ng pagsusuri para sa radioactive iodine accumulation sa thyroid gland.

Ang Amiodarone ay hindi dapat gamitin kasabay ng quinidine, beta-blockers, calcium channel blockers

Gamitin sa katandaan

Gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente (mataas na panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia).