FIBRINOLYTIC DRUGS(fibrin + Greek lysis dissolution, destruction) - mga gamot na tumutunaw o nagtataguyod ng pagkatunaw ng fibrin thread at, bilang resulta, nagiging sanhi ng resorption ng sariwa at hindi pa organisadong mga namuong dugo. Ang mga ahente ng fibrinolytic ay ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng mga komplikasyon ng thromboembolic.

Ang mga ahente ng fibrinolytic ay conventionally nahahati sa mga gamot ng direkta at hindi direktang aksyon. Ang mga direktang kumikilos na fibrinolytic agent ay kinabibilangan ng mga sangkap na direktang nakakaapekto sa fibrinolytic system ng dugo sa vitro at in vivo. Ang mga ahente ng fibrinolytic ng hindi direktang pagkilos ay nagdudulot, sa pamamagitan ng resorptive action, ang pagpapakawala ng mga endogenous substance na nagpapagana sa fibrinolytic system. Ang mga direktang kumikilos na fibrinolytic agent ay kinabibilangan ng mga activator ng fibrinolysis (tingnan), tulad ng strentokinase, staphylokinase, urokinase, streptolyase (streptase), fibrinolytic enzyme fibrinolysin (tingnan), proteolytic enzymes: trypsin (tingnan), chymotrypsin (tingnan), thrombolytin (isang complex ng trypsin at heparin), pati na rin ang mga paghahanda ng protease mula sa fungi (aspergillin, tricholysin, atbp.).

Ang mga ahente ng fibrinolytic ng isang enzymatic na kalikasan ay ginagamit hindi lamang sa anyo ng mga indibidwal na sangkap, kundi pati na rin sa anyo ng tinatawag na immobilized enzymes. Ang huli ay may matagal na epekto at may kakayahang magbigay ng kinokontrol na pagtitiwalag ng gamot sa kaukulang organ at tissue nang hindi tumataas ang konsentrasyon nito sa pangkalahatang daluyan ng dugo. Kabilang sa mga immobilized water-soluble fibrinolytic agents ay ang domestic drug streptodecase, na naglalaman ng streptokinase.

Ang pangkat ng mga fibrinolytic na ahente ng hindi direktang pagkilos ay kinabibilangan ng mga sangkap ng sintetiko at natural na pinagmulan na nagpapagana ng fibrinolysis sa pamamagitan ng pagpapakawala ng mga profibrinolysin activators (plasminogen) mula sa dingding ng mga daluyan ng dugo o leukocytes. Ang ilang mga vasodilator, halimbawa, nicotinic acid (tingnan), ang mga derivatives nito, ay maaaring magkaroon ng hindi direktang fibrinolytic effect. Ang fibrinolysis ay hindi rin direktang isinaaktibo ng adrenaline (tingnan), acetylcholine (tingnan), mga sangkap na nagtataguyod ng pagpapalabas ng histamine (tingnan), pyrogenic bacterial lipopolyeacharide, halimbawa, pyrogepal (tingnan).

Sa malaking bilang ng mga sangkap na may mga katangian ng fibrinolytic, isang limitadong bilang ng mga gamot ang ginagamit sa medikal na kasanayan upang gamutin ang trombosis. Ang isa sa mga pinaka-aktibo sa kanila ay isang paghahanda ng natural na enzyme sa plasma ng dugo ng tao, fibrinolysin, na sumisira sa fibrin at fibrinogen. Pinuputol nito ang gayong mga peptide bond, ang hydrolysis na humahantong sa mabilis na paghihiwalay ng molekula ng fibrin sa mga fragment na nalulusaw sa tubig (fibrinopeptides). Bilang karagdagan, maaari nitong sirain ang mga peptide bond ng glucagon, beta-lactoglobulin, growth hormone, blood coagulation factor V, VII, X at XII, ilang bahagi ng serum complement, atbp. sa katawan. Gayunpaman, ang mga katangiang ito ay lumilitaw sa mataas na konsentrasyon ng fibrinolysin. Ang Fibrinolysin ay mayroon ding nakakahadlang na epekto sa thrombin-induced platelet aggregation. Ang Fibrinolysin ay nakakaapekto sa sistema ng kinin, na sinamahan ng pagbuo ng mga aktibong kinin (tingnan).

Mga mekanismo ng pagkilos ng iba't ibang mga activator ng fibrinolysis ay hindi pareho. Kaya, ang pag-activate ng epekto ng streptokinase ay isinasagawa sa tatlong magkakaibang paraan: sa pamamagitan ng pagbuo ng isang kumplikadong may plasminogen, ang pagbuo ng isang kumplikadong may isang espesyal na proactivator, at bilang isang resulta ng direktang pagkilos ng streptokinase sa molekula ng plasminogen. Ang Urokinase ay nagiging sanhi ng cleavage ng panloob na arginyl-valine peptide bond sa plasminogen molecule at ang pagbuo ng isang plasmin molecule. Ina-activate ng staphylokinase ang plasminogen sa pamamagitan ng mga pagbabago sa conformational sa molekula ng proenzyme, na naglalabas ng aktibong site ng enzyme. Ang Trypsin ay nag-a-activate ng plasminogen sa pamamagitan ng proteolytic cleavage ng peptide bond at mismong mismo ay aktibong nag-cleaves ng fibrin strands.

Ang Streptokinase at urokinase ay maaaring tumagos sa thrombus at i-activate ang profibrinolysin na adsorbed sa fibrin doon. Lysis ng isang namuong dugo sa ilalim ng impluwensya ng streptokinase at urokinase ay isang proseso kung saan parehong exogenous at endogenous lysis ng fibrin filament ay gumaganap ng isang mahalagang papel. Sa kaibahan, ang thrombolytic na epekto ng fibrinolysin ay bubuo pangunahin sa mga gilid ng thrombus. Ang mga sentral na seksyon ng thrombus ay lumalaban sa fibrinolysin. Posible na ito ay sa isang tiyak na lawak dahil sa mga pagkakaiba sa molekular na timbang (masa) ng mga sangkap at ang kanilang kakayahang tumagos sa loob ng namuong dugo.

Mayroon ding mga makabuluhang pagkakaiba sa mga epekto ng streptokinase at urokinase sa katawan. Ang Streptokinase ay isang protina na dayuhan sa katawan, kaya kung ito ay muling ipinakilala nang paulit-ulit maaari itong maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi. Bilang isang patakaran, 1-2 linggo pagkatapos ng unang pagbubuhos ng streptokinase mayroong isang makabuluhang pagtaas sa titer ng antistreptokinase, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 3-4 na linggo. Pagkatapos ng 4-6 na buwan, bumababa ang kanilang nilalaman sa orihinal na antas. Kaugnay nito, ang paulit-ulit na paggamit ng gamot na ito ay maaaring isagawa nang hindi mas maaga kaysa sa 3 buwan pagkatapos ng unang pangangasiwa sa naaangkop na mga dosis at kasama ang pagdaragdag ng corticosteroids. Upang makita ang mas mataas na sensitivity ng katawan sa streptokinase, maaari mong gamitin ang pagpapasiya ng titer ng anti-streptokinase antibodies.

Ang Urokinase ay isang sangkap na nauugnay sa pinagmulan ng mga endogenous na sangkap ng katawan ng tao, at samakatuwid ay hindi ito nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi na katangian ng streptokinase.

Mga paghahanda ng proteolytic enzyme(trypsin, atbp.) ay may malakas na thrombolytic effect. Gayunpaman, kapag pinangangasiwaan nang parenteral, nagdudulot sila ng malubhang komplikasyon, kabilang ang pagkasira ng iba't ibang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo at hemorrhagic phenomena, na naglilimita sa posibilidad ng paggamit ng mga naturang gamot para sa resorptive action.

Isa sa mga pamamaraan para sa pagtaas ng therapeutic effect at pagbabawas ng toxicity ng fibrinolytic agents ay ang kanilang regional intravascular injection sa lugar kung saan matatagpuan ang thrombus. Nakakamit nito ang isang mataas na konsentrasyon ng mga ahente ng fibrinolytic sa lugar ng thrombus, at ang isang mababang konsentrasyon sa pangkalahatang daloy ng dugo ay nagpapahintulot sa isa na maiwasan ang mga hindi gustong komplikasyon. Ang gawain ni E.I. Chazov at mga katrabaho (1981) ay nagpakita ng posibilidad ng pagbibigay ng mga thrombolytic substance gamit ang isang espesyal na catheter kahit na sa mga bibig ng coronary arteries.

Ang isa pang paraan para sa pagtaas ng thrombolytic na aktibidad at kaligtasan ng mga proteolytic na gamot na nakuha mula sa fungi ay karagdagang fractionation ng mga protina mula sa mga protease na ginawa ng fungi. Sa kasong ito, posibleng makakuha ng mga protease na mas tiyak para sa fibrinolysis at hindi gaanong nakakalason. Ang parehong layunin ay maaaring ihatid ng mga pag-aaral ng genetic variability at pagpili ng mga mutant ng microorganisms na gumagawa ng mas tiyak na fibrinolytic substance.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga ahente ng fibrinolytic ay ang thromboembolism ng mga peripheral vessel, lalo na ang malalim na mga ugat ng mga paa't kamay, mga arterya ng baga, mga daluyan ng mata, talamak na myocardial infarction, talamak na thrombophlebitis, paglala ng talamak na thrombophlebitis. Ang paggamit ng mga fibrinolytic agent para sa cerebral vascular thrombosis ay kumplikado sa pamamagitan ng mga diagnostic na paghihirap. Ang paggamot ay isinasagawa lamang sa mga kaso kung saan walang duda na ang pasyente ay may thrombotic stroke. Kapag ginagamot ang thromboembolism, ipinapayong pagsamahin ang pangangasiwa ng mga fibrinolytic agent na may anticoagulants at platelet aggregation inhibitors. Ang pagiging epektibo ng paggamot ng trombosis sa paggamit ng mga fibrinolytic agent ay higit sa lahat ay nakasalalay sa oras na lumipas mula sa sandali ng paglitaw ng thrombus, ang laki at lokasyon ng thrombus, ang antas ng pagbawi nito, ang konsentrasyon ng fibrinogen sa dugo, ang estado ng cardiovascular system, atbp. Ito ay itinatag na ang venous thrombi ay napapailalim sa lysis sa ilalim ng impluwensya ng mga fibrinolytic agent para sa mas mahabang panahon kaysa sa arterial thrombi. Sa kaso ng myocardial infarction, ang paggamit ng mga fibrinolytic agent ay madalas na sinamahan ng isang analgesic effect. Ang mekanismo ng pag-alis ng sakit ay nauugnay sa antispasmodic na epekto ng mga ahente ng fibrinolytic, isang pagtaas sa volumetric velocity ng coronary blood flow, pagkasira ng pangalawang clots ng dugo, pagpapabuti ng microcirculation at, kaugnay nito, isang pagbawas sa ischemic zone sa paligid ng pokus ng nekrosis.

Sa kaso ng labis na dosis ng mga ahente ng fibrinolytic o isang pagtaas ng reaksyon ng katawan sa kanilang pangangasiwa, ang mga inhibitor ng fibrinolysis mula sa mga protease inhibitor ng natural na pinagmulan ay ginagamit bilang mga antagonist, halimbawa, pantrypin (tingnan), contrical, ingitril, trasylol (tingnan) , atbp., pati na rin ang ilang sintetikong gamot , halimbawa, aminocaproic acid (tingnan), naraminomethylbenzoic acid (Ambene), paraacid, atbp. Kung kinakailangan, ginagamit din ang fibrinogen (tingnan).

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga fibrinolytic agent ay hemorrhagic diathesis, pagdurugo, bukas na mga sugat, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, nephritis, hepatitis, fibrinogenopenia, acute pulmonary tuberculosis, radiation sickness. Ang mga kamag-anak na contraindications ay mga cerebral vascular lesyon laban sa background ng mataas na presyon ng dugo, malubhang atherosclerosis at decompensation ng cardiovascular system, diabetes mellitus. Hindi inirerekumenda na magreseta ng mga ahente ng fibrinolytic, sa partikular na streptokinase, sa mga buntis na kababaihan (sa unang 18 linggo ng pagbubuntis), dahil ang fibrin layer ng trophoblast ay maaaring maputol, na nagiging sanhi ng napaaga na placental abruption.

Bibliograpiya: Mga kasalukuyang problema ng hemostasis, ed. B.V. Petrovsky et al., M., 1981;

Malikovsky P. at Kozlov V. A. Anticoagulant at thrombolytic therapy sa operasyon, M., 1976; Chazov E. at Lakin K. M. Anti-coagulants at fibrinolytic agent, M., 1977.

Ito ay mga gamot na ginagamit upang matunaw ang nabuong mga namuong dugo.

Ang mga ahente ng fibrinolytic ay pinapagana ang pagbuo ng plasmin (fibrinolysin), isang proteolytic enzyme na sumisira (lyses) ng mga hibla ng fibrin na bumubuo sa batayan ng isang namuong dugo, na maaaring humantong sa paglusaw ng umiiral na intravascular thrombi.

Ang plasma na umiikot sa dugo ay mabilis na na-inactivate ng α 2 -antiplasmin at iba pang mga inhibitor at samakatuwid ay hindi karaniwang nagiging sanhi ng systemic fibrinolysis.

Gayunpaman, ang panganib ng pagdurugo ay umiiral pa rin, dahil ang pagtitiyak ng plasmin ay hindi mataas at maaari rin itong maging sanhi ng pagkasira ng fibrinogen at ilang iba pang mga kadahilanan ng sistema ng coagulation ng dugo.

Ang mga gamot na Streptokinase, urokinase, at human tissue plasminogen activator ay ginagamit bilang mga ahente ng fibrinolytic.

Fibrinolytic na ahente.

Streptokinase (syn. Avelysin)

Fibrinolytic na ahente.

Isang basurang produkto ng β-hemolytic streptococcus.

Ang protina na may molekular na timbang na 47000 Da. Ito ay may kakayahang magbigkis sa plasminogen, na nagiging sanhi ng isang conformational rearrangement ng istraktura nito at ang hitsura ng aktibidad ng proteolytic, bilang isang resulta kung saan ang complex ng streptokinase at plasminogen ay nakakakuha ng kakayahang i-convert ang plasminogen sa plasmin. Binababagsak ng huli ang fibrin, na humahantong sa lysis ng nagreresultang namuong dugo.

Ginagamit para sa fibrinolytic therapy para sa talamak na myocardial infarction (sa loob ng unang 6 na oras), thromboembolism ng pulmonary artery at mga sanga nito, thrombosis at thromboembolism ng mga vessel ng extremities, utak, retina at iba pang mga kondisyon na nagaganap sa acute embolism at thrombosis upang maging sanhi ng vascular recanalization at pagpapanumbalik ng daloy ng dugo sa kanila.

Pinangangasiwaan nang intravenously, simula sa isang dosis na 250,000 IU sa 50 ml ng isotonic sodium chloride solution sa loob ng 30 minuto. Kung mahusay na disimulado, ang karagdagang pangangasiwa ay ipagpapatuloy sa bilis na 100,000 IU kada oras hanggang sa makamit ang ninanais na epekto, kadalasan sa loob ng 16 hanggang 18 oras.

Kung kinakailangan, ang streptokinase ay maaaring ibigay sa intra-arterially.

Sa lahat ng mga kaso, ang pangangasiwa ng streptokinase ay dapat magsimula nang maaga hangga't maaari, dahil ang pinakamahusay na epekto ay sinusunod sa mga sariwang clots ng dugo.

Hindi kanais-nais na mga epekto: pagdurugo, mga reaksiyong alerdyi, kabilang ang anaphylactic shock, lagnat, hypotension.

F.v.: lyophilized powder para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon sa mga bote ng 100,000, 250,000, 750,000 at 1,500,000 IU.

Anistreplase (syn. Eminase)

Isang fibrinolytic agent na naglalaman ng streptokinase complex na may acylated lysine-plasminogen.

Ang pagkakaroon ng isang acyl group ay pumipigil sa kusang pag-activate ng complex sa dugo.

Ito ay pinaniniwalaan na ang cleavage ng acyl group at pag-activate ng complex ay magaganap lamang pagkatapos na ang huli ay nagbubuklod sa fibrin sa loob ng namuong dugo. Kaya, inaasahan na limitahan ang fibrinolytic effect ng anistreplase lamang laban sa mga clots ng dugo at maiwasan ang systemic action.

Sa kasamaang palad, kahit na direktang pinangangasiwaan sa mga coronary vessel sa inirekumendang dosis (30 units), ang systemic fibrinolysis ay sinusunod din.

Urokinase (syn. Abbokinase)

Nakuha mula sa isang kultura ng mga embryonic kidney cells ng tao.

Ang isang protina na binubuo ng dalawang polypeptide chain, na naglalaman ng 411 amino acid residues, na nagtataglay ng proteolytic activity, at, hindi katulad ng streptokinase, ay isang direktang plasminogen activator, na nagko-convert nito sa plasmin.

Ginagamit upang matunaw ang mga sariwang namuong dugo.

Inireseta sa intravenously, simula sa isang loading dose na 1000-4500 units/kg at kasunod na pagbubuhos sa rate na 4400 units/kg kada oras.

Mas karaniwan kaysa sa streptokinase, nagiging sanhi ito ng mga allergic disorder. Gayunpaman, ang pagtitiyak ay hindi sapat upang i-activate lamang ang fibrin-bound plasminogen sa thrombus, at samakatuwid, tulad ng streptokinase, nagdudulot ito ng systemic fibrinolysis at maaaring humantong sa pagdurugo.

F.v.: lyophilized powder para sa paghahanda ng mga solusyon para sa mga iniksyon sa mga bote ng 100,000, 500,000 at 1,000,000 IU.

Prourokinase (syn. Saruplase)

Ang single-chain urokinase ay nakuha nang recombinant.

Ito ay pinaniniwalaan na may mas mataas na selectivity ng pagkilos laban sa plasminogen na nauugnay sa fibrin sa thrombus kumpara sa double-chain urokinase.

Alteplase (syn. Actilyse)

Recombinant human tissue plasminogen activator (t-PA) na gamot.

Isang protina na ginawa sa mga endothelial cells. Naglalaman ng 527 amino acid residues at may aktibidad na proteolytic. Catalyzes ang conversion ng plasminogen sa plasmin.

Ito ay kumikilos pangunahin sa plasminogen na nakagapos sa fibrin, na nangyayari sa nagreresultang namuong dugo.

Sa dugo ito ay nagbubuklod sa mga partikular na inhibitor at samakatuwid ay may mas kaunting epekto sa plasminogen na nagpapalipat-lipat sa dugo, at wala ring kapansin-pansing epekto sa iba pang mga kadahilanan ng sistema ng coagulation at samakatuwid ay nakakaapekto sa systemic na coagulation ng dugo sa mas mababang lawak kumpara sa streptokinase at urokinase .

Ginagamit para sa coronary thrombolysis sa talamak na myocardial infarction, pati na rin sa pulmonary embolism.

Inireseta sa intravenously, unang 15 mg bolus, pagkatapos ay sa susunod na 30 minutong pagtulo batay sa isang dosis na 0.75 mg/kg at pagkatapos ay 0.5 mg/kg sa susunod na oras hanggang sa kabuuang dosis na 35 mg/kg.

Hindi kanais-nais na mga epekto: mga komplikasyon ng hemorrhagic, hypotension, lagnat.

F.v.: lyophilized powder 50 mg sa mga vial.

Mga ahente ng antiplatelet (ticlopidine, dipiradamole, acetylsalicylic acid, sulfinpyrazone (Anturan), indobufen, ticlopidine, clopidogrel, dipyridamole, abciximab at dextrans).
Anticoagulants (heparin, fraxiparin, enoxaparin, neodicoumarin, fepromarone, syncumar, phenylin
Fibrinolytics (streptokinase, urokinase, anistreplase, tPA, eminase, reteplase, alteplase).

Mga ahente ng antiplatelet

Pinipigilan nila ang pagdirikit at pagdikit ng mga platelet, ang pagbuo ng isang puting namuong dugo sa lugar ng pinsala sa atheromatous vascular.

Acetylsalicylic acid (aspirin)

Irreversible inhibits platelet COX-1. Binabawasan ang synthesis ng internal platelet aggregation factor.

Ang epekto ng antiplatelet ay tumatagal ng 7-10 araw; ang pangmatagalang paggamit ng aspirin ay mapanganib para sa gastrointestinal na pagdurugo.

Ticlopidine

Hinaharang ang mga receptor ng ADP ng platelet, na pumipigil sa kanilang pagkakabit sa nasirang pader.

Mga indikasyon:

- Pagpapawi ng mga sakit ng mga arterya.

Myocardial infarction (subacute phase).

Subarachnoid hemorrhage.

Sickle cell anemia.

Kondisyon pagkatapos ng pagsasalin ng dugo.

Pangalawang pag-iwas sa pinsala sa cerebral at cardiovascular ischemic sa mga pasyente na may panganib na magkaroon ng trombosis.

Pag-iwas sa reocclusion ng coronary artery bypass grafts kapag gumagamit ng extracorporeal circulation device, hemodialysis at thrombosis ng central retinal vein.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D. S. 1 table bawat isa 2 beses sa isang araw, pagkatapos kumain.

Sa panahon ng hemodialysis.

Mga anticoagulants

direktang aksyon (heparin, fraxiparin) kumilos sa mga naka-activate na kadahilanan
Ang hindi direktang pagkilos (phenyline, warfarin) ay kumikilos sa mga salik na umaasa sa K

Heparin

Direktang epekto ng anticoagulant.

Ang inhibitor ng thrombokinase.

Epekto ng coronarodilating.

Immunosuppressive effect.

Fibrinolytic effect.

Hypolipidemic na epekto.

Mga indikasyon:

Sakit na thromboembolic.

Talamak na myocardial infarction.

Mga kondisyon ng thrombogenic.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 sa amp.

S.1 ml intramuscularly 4 beses sa isang araw.

Upang bawasan ang kakayahan sa pagsasama-sama

platelets, activation ng fibrinolysis na may

talamak na myocardial infarction.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0 ml.

D.t.d N.10 sa amp.

S.Mga nilalaman ng 1 ampoule

ibigay sa intravenously sa pamamagitan ng stream sa

overdose ng heparin, kontrolado

coagulograms. Kung kinakailangan

Ang pangangasiwa ay maaaring ulitin sa pagitan

15 minuto. (ang maximum na dosis ay hindi dapat

lumampas sa 150 mg sa 1 oras.)

Fenilin

- Anticoagulant ng hindi direktang pagkilos.

Mga indikasyon:

- Pag-iwas sa thromboembolism (kabilang ang panahon ng myocardial infarction, pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko);

- Trombosis ng mga coronary vessel.

- Thrombophlebitis at deep vein thrombosis ng lower extremities;

— Pag-iwas sa trombosis pagkatapos ng operasyon para sa pagpapalit ng balbula sa puso (patuloy na paggamit).

Rp.: Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Isang tablet 1 beses bawat araw.

Upang maiwasan ang trombosis sa panahon ng paulit-ulit

Atake sa puso.

Fibrinolytics

nagdudulot ng mabilis na lysis ng mga namuong dugo sa mga sisidlan na apektado ng AS. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay ang pagpapasigla ng pagbuo ng plasmin (isang enzyme na sumisira sa fibrin).

Streptokinase

Fibrinolytic effect.

Mga indikasyon:

Talamak na myocardial infarction, pulmonary embolism, trombosis at arterial thromboembolism (talamak na trombosis ng peripheral arteries, talamak na obliterating endarteritis, retrothrombosis pagkatapos ng vascular surgery, obliteration ng arteriovenous shunt).

Vein thrombosis (trombosis ng mga ugat ng mga panloob na organo, talamak na malalim na ugat na trombosis ng mga paa't kamay at pelvis, retrothrombosis pagkatapos ng vascular surgery).

Arterial thrombosis dahil sa diagnostic o therapeutic procedure sa mga bata, vascular thrombosis sa panahon ng catheterization sa mga bagong silang.

Mga ahente ng fibrinolytic ako Mga ahente ng fibrinolytic (+ Greek lytikos na may kakayahang matunaw; kasingkahulugan na mga ahente ng thrombolytic)

mga gamot na nagtataguyod ng paglusaw ng intravascular na mga clots ng dugo at ginagamit para sa arterial at venous thrombosis, pati na rin para sa thromboembolism ng pulmonary arteries.

Kabilang sa mga F. s. makilala: mga gamot na may direktang fibrinolytic effect (, oraza, tricholysin, atbp.); mga gamot na natutunaw dahil sa pag-activate ng plasminogen (streptokinase, urokinase, tissue plasminogen, prourokinase, acylated plasminogen-areptokinase complex - plasminogen activator, streptodecase); mga gamot na nagpapasigla sa pagbuo ng mga protina ng fibrinolytic system (anabolic, nicotinic acid, atbp.).

Mula sa F. s. direktang aksyon sa domestic medikal na kasanayan, pangunahin ang fibrinolysin na nakuha mula sa plasma ng dugo ng tao ay ginagamit. Gayunpaman, sa mga tuntunin ng pagiging epektibo, ang fibrinolysin ay mas mababa sa F. activating na mga gamot, at samakatuwid, sa mga modernong kondisyon, ang mga paghahanda ng streptokinase at urokinase ay natagpuan ang pinakalaganap na paggamit.

Ang mga gamot na nagpapasigla sa pagbuo ng mga protina ng fibrinolytic system (anabolic steroid, atbp.) ay karaniwang hindi natutunaw ang mga nabuo na, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit lamang para sa layunin na maiwasan ang trombosis sa mga taong may posibilidad na mabuo ang mga ito.

Ang Streptokinase at urokinase ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng drip o stream (mabagal) para sa 15 min, eminase - intravenously para sa 2-4 min, fibrinolysin - intravenous drip para sa 3-4 h sa bilis na 100-160 bawat 1 min. Dosis F. s. nag-iiba depende sa lokasyon ng mga namuong dugo. Kaya, para sa deep vein thrombosis, ang isang paunang mabilis na pangangasiwa ng 250,000 units ng streptokinase o 300,000 units ng urokinase ay inirerekomenda, na sinusundan ng pangangasiwa ng mga gamot sa loob ng 2-3 araw. Araw-araw na streptokinase 2,400,000 units, urokinase - 7,200,000 units. Para sa pulmonary embolism, 250,000 units ng streptokinase o 300,000 units ng urokinase ang unang ibinibigay, pagkatapos bawat oras, 100,000 units ng streptokinase o 250,000 units ng urokinase para sa 12-24 h. Sa kaso ng occlusion ng peripheral arteries, ang lokal na intra-arterial o systemic (intravenous) na pangangasiwa ay ginagamit. Ang paunang dosis para sa intravenous administration ay 250,000 units ng streptokinase o 300,000 units ng urokinase. Sa susunod na 2-3 araw, F. s. ginagamit sa parehong mga dosis tulad ng para sa pulmonary embolism. Lokal, ang streptokinase ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis ng 240,000 mga yunit, at urokinase - 1,000,000 mga yunit. Ipinagpapatuloy ang pangangasiwa sa loob ng 3 araw. Para sa myocardial infarction, ang mga sumusunod na dosis ay inirerekomenda para sa intravenous administration: streptokinase - 1,500,000 units. urokinase - 2,500,000 unit (sa loob ng 60 min), tissue plasminogen activator - 80 mg sa loob ng 180 min, eminases - 30 units para sa 2-4 min. Ang intracoronary urokinase ay ibinibigay sa isang dosis na 500,000 units sa 60 min, tissue plasminogen activator - 20 mg mahigit 60 min, eminase - 10 units para sa 15 min. Kapag gumagamit ng streptokinase, inirerekumenda ang mabilis na pangangasiwa ng 20,000 units, na sinusundan ng 150,000 units sa 60 min. Hindi inirerekumenda na gumamit ng acetylsalicylic acid kasabay ng mga plasminogen activators. Ito ay karaniwang inireseta pagkatapos ng 2 h pagkatapos ng pagtatapos ng pangangasiwa ng fibrinolytics.

Sa panahon ng therapy F. s. madalas nangyayari ang mga komplikasyon ng hemorrhagic. Bilang karagdagan, ang mga reaksiyong alerdyi ay maaaring mangyari sa anyo ng pangangati, urticaria, pamumula ng mukha, pati na rin ang panginginig at pagtaas ng temperatura ng katawan. Ang mga komplikasyon na ito ay bihirang nangangailangan ng paghinto ng paggamot. Gayunpaman, kung ang mga reaksiyong allergic at pyrogenic ay nangyari, kinakailangan na ihinto ang pangangasiwa ng F. s. at ang pagbibigay ng glucocorticoids, antihistamines, o antipyretics. Sa mga kaso ng menor de edad na pagdurugo, lalo na mula sa mga lugar ng pag-iniksyon at mababaw na mga sugat, kadalasan ay hindi sila tumitigil, ngunit ang mga lokal ay inireseta. Itigil ang pangangasiwa ng F. s. lamang sa kaso ng pagdurugo na nagbabanta sa buhay, gayundin sa mga kaso ng kagyat na interbensyon sa kirurhiko. sa kasong ito, ito ay na-normalize sa pamamagitan ng pagpapakilala ng fibrinogen, factor VIII, buong dugo o cryoprecipitate. Upang mabilis na neutralisahin ang epekto ng F. s. minsan ay nagrereseta sila ng aminocaproic acid o iba pang fibrinolysis inhibitors (tingnan ang Antifibrinolytic agents) .

Ang mga F. s. ay kontraindikado. na may hemorrhagic diathesis, gastric at duodenal ulcers sa talamak na yugto, cavernous pulmonary tuberculosis sa talamak na yugto, pagdurugo, bukas na mga sugat, matinding radiation sickness sa yugto ng isang detalyadong klinikal na larawan, pagtaas ng systolic sa itaas 200 mmHg st. at diastolic na presyon ng dugo na higit sa 110 mmHg st., pati na rin sa mga unang araw pagkatapos ng operasyon at panganganak.

II Mga ahente ng fibrinolytic (fibrinolytica; + Greek lytikos na may kakayahang matunaw)

mga gamot na tumutulong sa pagtunaw ng fibrin clot at ginagamit upang gamutin ang mga sakit na sinamahan ng trombosis (halimbawa, fibrinolysin, streptase).

1. Maliit na medical encyclopedia. - M.: Medical encyclopedia. 1991-96 2. Pangunang lunas. - M.: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedic Dictionary of Medical Terms. - M.: Encyclopedia ng Sobyet. - 1982-1984.

Tingnan kung ano ang "Fibrinolytic agents" sa ibang mga diksyunaryo:

- (fibrinolytica; fibrin + Greek lytikos na may kakayahang matunaw) mga gamot na tumutulong sa pagtunaw ng fibrin clot at ginagamit upang gamutin ang mga sakit na sinamahan ng trombosis (halimbawa, fibrinolysin, streptase) ... Malaking medikal na diksyunaryo- I Pleurisy (pleuritis; Pleura + itis) pamamaga ng pleura, na sinamahan ng pagbuo ng exudate ng iba't ibang uri sa pleural cavity. Bilang isang patakaran, ang P. ay hindi isang independiyenteng nosological form, ngunit kumplikado ang kurso ng pathological... ... Ensiklopedya sa medisina

- (Greek na anti laban sa + fibrinolysis; mga kasingkahulugan na fibrinolysis inhibitors) mga gamot na nagpapababa sa aktibidad ng fibrinolytic ng dugo. Mayroong sintetikong A. s. (aminocaproic, aminomethylbenzoic at tranexamic acids) at A. s.... ... Ensiklopedya sa medisina

- (mula sa Griyegong anti prefix, na nangangahulugang pagsalungat, at ang Latin na coagulans, gender coagulantis na nagdudulot ng coagulation), in va, inhibiting blood clotting. Ginagamit ang mga ito sa gamot upang maiwasan ang paglitaw ng mga namuong dugo, mga namuong dugo, at din... ... Ensiklopedya ng kemikal

ACUTE ARTERY OCCLUSIONS- honey Ang acute arterial occlusion ay isang talamak na circulatory disorder na malayo sa lugar ng arterial occlusion ng isang embolus o thrombus. Ang kondisyon ay itinuturing na apurahan. Proximal at distal sa occlusion site, ang normal na daloy ng dugo ay naaabala, na humahantong sa... ... Direktoryo ng mga sakit

Isa sa mga anyo ng nekrosis ng kalamnan ng puso na sanhi ng matinding kakulangan ng daloy ng dugo sa pamamagitan ng mga coronary arteries na nagpapakain sa tisyu ng puso. Ang kakulangan ng coronary (coronary) na daloy ng dugo (Coronary insufficiency) ay maaaring maiugnay alinman sa... ...

- (b. Hunyo 10, 1929, Gorky), Sobyet na therapist, akademiko (1971) at miyembro ng Presidium (mula noong 1972) ng USSR Academy of Medical Sciences, Honored Scientist ng RSFSR (1974). Miyembro ng CPSU mula noong 1962. Pagkatapos ng pagtatapos mula sa Kyiv Medical Institute (1953), nagtrabaho siya sa 1st Moscow... ... Great Soviet Encyclopedia

Evgeniy Ivanovich (b. Hunyo 10, 1929, Gorky), Sobyet na therapist, akademiko (1971) at miyembro ng Presidium (mula noong 1972) ng USSR Academy of Medical Sciences, Honored Scientist ng RSFSR (1974). Miyembro ng CPSU mula noong 1962. Pagkatapos ng pagtatapos mula sa Kyiv Medical Institute (1953) ... ... Great Soviet Encyclopedia

Ang mga ahente ng fibrinolytic ay kumikilos sa pamamagitan ng sistema ng fibrinolysis, natutunaw ang mga sariwang filament ng fibrin, pinipigilan ang pagbuo ng mga pamumuo ng dugo, pinipigilan ang pagbabago ng fibrinogen sa fibrin, at itinataguyod ang resorption ng mga bagong nabuong namuong dugo (hindi hihigit sa 3 araw na gulang).

Application: trombosis ng coronary, cerebral, pulmonary vessels, deep vein thrombosis.

P.P. pagdurugo, bukas na sugat, ulser, tuberculosis, radiation sickness.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum) bote 10-40 libong mga yunit na may pagdaragdag ng isang solvent na 0.9% sodium chloride.

Ang pagkilos ng gamot ay batay sa kakayahang matunaw ang mga fibrin thread. Hindi ito nakakaapekto sa proseso ng coagulation, samakatuwid ito ay ginagamit kasama ng heparin, na pumipigil sa karagdagang pagbuo ng thrombus at tinitiyak ang higit na pagiging epektibo ng therapy.

Streptodecase (Streptodecasum) bote 10 ml, soda. 1 o 1.5 milyong fibrinolytic unit na may pagdaragdag ng solvent na 0.9% sodium chloride.

Ang gamot ay batay sa streptokinase at may pangmatagalang epekto ng 48-72 na oras. Ito ay ibinibigay sa intravenously.

Ang kumbinasyon sa heparin ay makatuwiran.

Upang maiwasan at gamutin ang pagdurugo, ginagamit ang mga gamot na nagpapahusay ng hemostasis.

Ang mga gamot ay inuri:

Mga direktang kumikilos na coagulants - paghahanda ng fibrinogen at fibrin.
Mga direktang kumikilos na coagulants - vikasol.
Mga inhibitor ng fibrinolysis - aminocaproic acid, pamba.
Mga halamang gamot na may hemostatic effect.

Fibrinogen (Fibrinogenum) bote 0.8 at 1.8

Nakuha mula sa donor blood plasma at isang natural na bahagi ng dugo.

Mga pahiwatig: mababang antas ng fibrinogen sa dugo.

P.P.: trombosis, nadagdagang pamumuo ng dugo, myocardial infarction.

Ito ay ibinibigay sa intravenously, ang solvent ay tubig para sa iniksyon, araw-araw. Dosis 2-4g.

Thrombin(Thrombinum) amp. 10 ml

Isang natural na bahagi ng sistema ng coagulation ng dugo.

Application: paghinto ng pagdurugo mula sa maliliit na capillary at parenchymal organs (sa panahon ng operasyon sa atay, bato, atbp.).

Ito ay ginagamit lamang sa lokal, intravenous at intramuscular administration ay hindi pinapayagan.

Bago gamitin, ang thrombin ay natunaw ng asin, binasa ng gauze at inilapat sa dumudugo na sugat. Matapos tumigil ang pagdurugo, ang gauze pad ay tinanggal.

Vikasol(Vicasolum) Sp. B tab. 0.015, amp 1% -1 ml

Ang isang sintetikong analogue ng bitamina K, ay nagtataguyod ng pagbuo ng prothrombin sa atay.

Application: pagdurugo ng iba't ibang etiologies, paghahanda para sa at pagkatapos ng operasyon, labis na dosis ng hindi direktang anticoagulants.

P.P.: nadagdagan ang pamumuo ng dugo, thromboembolism.

Inireseta nang pasalita at intramuscularly. Pang-araw-araw na dosis: 1-2 tablet. 3-4 na araw, pagkatapos ay magpahinga ng 2-3 araw, pagkatapos ng pahinga ay maaaring ulitin ang dosis.

Ang mga calcium salts chloride at gluconate ay maaaring gamitin para sa pagdurugo, dahil ang mga calcium ions ay nagpapagana ng enzyme thromboplastin at nagtataguyod ng pagbuo ng thrombin.

Kaltsyum klorido (Calcii chlorilum) por, amp. 10%-10 ml

Application: pagdurugo, mga allergic na sakit, hindi sapat na pag-andar ng parathyroid gland.

Ito ay inireseta nang pasalita bilang isang halo ng 5-10% sa isang kutsara 3 beses sa isang araw, ibinibigay sa intravenously sa isang stream o drip. Sa kasong ito, ang isang pakiramdam ng init ay nangyayari muna sa oral cavity, pagkatapos ay sa buong katawan.

Sa subcutaneous at intramuscular administration, ang tissue necrosis ay bubuo.

P.D: kapag kinuha nang pasalita, ang sakit sa rehiyon ng epigastric, ang heartburn ay posible, ang intravenous administration ay humahantong sa bradycardia; na may mabilis na pangangasiwa, ang fibrillation ng ventricles ng puso ay maaaring mangyari.

P.P.: trombosis, atherosclerosis, nadagdagan ang mga antas ng calcium sa dugo.

Kaltsyum gluconate (Calcii gluconas) tab. 0.5, amp. 10%-10 ml

Ang pagkilos nito ay katulad ng sa calcium chloride, ngunit hindi gaanong nakakairita.

Maaaring gamitin nang pasalita, intramuscularly at intravenously.

Mga inhibitor ng fibrinolysis.

Aminocaproic acid (Acidum aminocapronicum)

Sp. B Flak. 5%-100 ml

Pinipigilan ang epekto ng plasmin, may isang tiyak na hemostatic effect na nauugnay sa pagtaas ng fibrinolysis, may mga antiallergic na katangian, at pinatataas ang antitoxic function ng atay.

Paglalapat: paghinto ng pagdurugo na may pagtaas ng aktibidad ng fibrinolytic ng mga organo at tisyu (mga operasyon sa mga baga, thyroid at pancreas, napaaga na abruption ng isang karaniwang matatagpuan na inunan, atbp.)

P.D.: pagkahilo, dyspeptic disorder, catarrh ng upper respiratory tract.

P.P.: pagkahilig sa trombosis, may kapansanan sa paggana ng atay at bato, pagbubuntis.

Inireseta sa intravenously.

Bilang karagdagan sa mga gamot para sa pagdurugo, ang mga halamang gamot ay malawakang ginagamit: nettle, viburnum, yarrow, pitaka ng pastol, paminta ng tubig, atbp.

Upang palitan ang plasma sa talamak na pagkawala ng dugo, pagkabigla ng iba't ibang mga pinagmulan, pagkalasing at iba pang mga proseso ng pathological na nauugnay sa mga pagbabago sa hemodynamics, ang tinatawag na mga solusyon sa pagpapalit ng plasma ay kadalasang ginagamit. Minsan tinatawag silang mga kapalit ng dugo. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay hindi gumaganap ng mga function ng dugo, dahil hindi sila naglalaman ng mga nabuong elemento ng dugo (maliban kung sila ay espesyal na idinagdag doon).

Ang mga ito ay hindi rin pinagmumulan ng mga reserbang enerhiya (maliban kung ang glucose at mga amino acid ay partikular na idinagdag sa kanila).

Batay sa kanilang mga functional na katangian at layunin, ang mga solusyon sa pagpapalit ng plasma ay inuri sa 3 grupo:

Hemodynamic

Detoxification

Crystalloid.

Ang mga hemodynamic na gamot ay inilaan para sa paggamot at pag-iwas sa pagkabigla ng iba't ibang mga pinagmulan, normalisasyon ng presyon ng dugo at pagpapabuti ng mga parameter ng hemodynamic sa pangkalahatan. Mayroon silang malaking molekular na timbang, malapit sa molekular na timbang ng albumin ng dugo, at kapag ipinakilala sa daluyan ng dugo, nagpapalipat-lipat sila dito sa loob ng mahabang panahon, na pinapanatili ang presyon sa kinakailangang antas.

Kasama sa mga hemodynamic solution ang mga paghahanda sa plasma - albumin, polyglucin at reopolyglucin.

Ang pangunahing kinatawan ng pangkat na ito ay polyglucin, na naglalaman ng isang solusyon ng glucose polymer - dextran. Ang Dextran ay may iba't ibang mga molekular na timbang, kaya ang mga solusyon sa pagpapalit ng plasma para sa iba't ibang mga functional na aplikasyon ay nakuha mula dito: ang mga solusyon na naglalaman ng dextran na may medyo mababang molekular na timbang (mga 60,000) ay ginagamit bilang isang hemodynamic agent, at may mas mababang molekular na timbang (30,000-40,000). ) - mga ahente ng detoxifying.

Albumen bote 10, 50, 100ml, soda. 200 mg ng albumin

Plasma replacement agent para sa parenteral nutrition, nakuha mula sa donor blood plasma.

Pharmacodynamics:

Ang muling pagdadagdag ng kakulangan sa protina

Pagpapanatili ng osmotic pressure ng dugo.

Application: pagkasunog, pagkabigla, hypoproteinemia, pinsala sa gastrointestinal na may mga karamdaman sa pagtunaw.

P.D.: tumaas na temperatura ng katawan, pananakit ng mas mababang likod, urticaria.

P.P.: trombosis, matinding tachycardia, panloob na pagdurugo, malubhang anyo ng pagpalya ng puso.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa anyo ng isang 5-20% na solusyon. Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa.

Poliglyukin (Polyglucinum) bote 200 at 400 ml

Steril na solusyon ng 6% dextran sa isotonic sodium chloride solution. Ito ay isang plasma-substituting at anti-shock na gamot na may pagkilos na hemodynamic.

Dahan-dahan itong tumagos sa mga pader ng vascular, at kapag ibinibigay sa daluyan ng dugo, umiikot ito doon sa loob ng mahabang panahon, mabilis na nagpapataas ng presyon ng dugo, at sa kaso ng talamak na pagkawala ng dugo, pinapanatili ito sa isang mataas na antas sa mahabang panahon.

Application: pag-iwas at paggamot ng traumatiko, pagkasunog ng shock, matinding pagkawala ng dugo, atbp.

P.D.: tumaas na tibok ng puso, mga reaksiyong alerdyi.

P.P.: cerebral hemorrhage, pagpalya ng puso, pagkahilig sa mga reaksiyong alerdyi.

Pinangangasiwaan nang intravenously.

Reopoliglyukin (Rheopolyglucinum) bote 200 at 400 ml

Mababang molekular na timbang na paghahanda ng dextran. Itinataguyod ang paggalaw ng likido mula sa mga tisyu patungo sa daluyan ng dugo, binabawasan ang pagsasama-sama ng mga selula ng dugo, tumutulong sa pagpapanumbalik ng daloy ng dugo sa maliliit na mga capillary, at may epekto sa pag-detox.

Application: pag-iwas at paggamot ng shock, paggamot at pag-iwas sa trombosis at thrombophlebitis, detoxification para sa mga paso, peritonitis, atbp.

P.D.: mga reaksiyong alerdyi.

P.P.: sakit sa bato, pagpalya ng puso.

Pinangangasiwaan nang intravenously.

Ang mga ahente ng detoxification ay tumutulong sa pagpapanumbalik ng daloy ng dugo sa maliliit na capillary at bawasan ang pagsasama-sama ng mga selula ng dugo. Kapag sila ay ipinakilala sa daluyan ng dugo, ang proseso ng paglipat ng likido mula sa mga tisyu patungo sa dugo ay tumitindi, ang diuresis ay tumataas, at, na pinalabas ng mga bato, ito ay nagtataguyod ng proseso ng detoxification.

Enterodesis(Enterodesum) por. 5.0

Isang gamot na may molekular na timbang ng hemodez, ngunit inilaan para sa oral administration.

Mga pahiwatig: talamak na sakit sa gastrointestinal, impeksyon sa nakakalason na pagkain, talamak na pagkabigo sa bato at atay, toxicosis ng pagbubuntis, atbp.

Ang enterodesis ay nagbubuklod sa mga lason na pumapasok sa gastrointestinal tract o nabuo sa katawan at inaalis ang mga ito sa pamamagitan ng mga bituka.

P.D.: pagduduwal, pagsusuka.

Mag-apply ng 5 g 1-3 beses sa isang araw, dissolved sa 100 ML ng tubig.

Ang isotonic sodium chloride solution, iba pang saline solution, isotonic at hypertonic glucose solution ay malawakang ginagamit bilang mga solusyon sa detoxification, pati na rin ang mga gamot na kumokontrol sa balanse ng tubig-asin at acid-base.

Sodium chloride (Natria chloridum) amp. 0.9% - 5 at 10 ml, bote. 0.9% sa 200 at 400 ml, 10% sa mga bote ng 200 o 400 ml.

Ang isang 0.9% sodium chloride solution ay tinatawag na isotonic, 3-10% na solusyon ay tinatawag na hypertonic.

Ang 0.9% na solusyon ay isotonic sa plasma ng dugo ng tao, kaya naman madalas itong tinatawag na physiological. Mabilis itong inalis mula sa vascular system at pansamantalang pinapataas ang dami ng umiikot na likido, kaya hindi ito sapat na epektibo sa kaso ng pagkawala ng dugo at pagkabigla.

Application: pagbabanto ng mga gamot, dehydration ng katawan.

Ang isang 10% na solusyon ay ginagamit sa labas sa anyo ng mga compress at lotion upang gamutin ang purulent na mga sugat; Maaaring gamitin ang IV para sa pulmonary, gastric, bituka, pagdurugo, upang mapahusay ang diuresis. Ang isang 5% na solusyon ay ginagamit sa anyo ng mga enemas. Ang isang 2-5% na solusyon ay inireseta nang pasalita para sa pagkalason na may silver nitrate.

Mga solusyon sa saline crystalloid.