Aling mga halaman ang naglalaman ng levodopa? Sangguniang aklat na panggamot geotar

Ano ang gamot na "Levodopa"? Ang mga tagubilin para sa paggamit, presyo, mga pagsusuri tungkol sa gamot na ito ay tatalakayin pa nang kaunti. Malalaman mo rin kung bakit inireseta ang gamot na ito, mayroon man ito masamang reaksyon at contraindications, sa anong anyo ito napupunta sa pagbebenta, kung ano ang kasama sa komposisyon nito, atbp.

Komposisyon, anyo, paglalarawan

Anong mga sangkap ang naglalaman ng Levodopa? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang aktibong sangkap ng gamot na ito ay levodopa. Ito ay ibinebenta sa anyo ng mga bilog na flat-cylindrical na tablet puti, nakaimpake sa mga contour cell at mga karton na kahon, ayon sa pagkakabanggit.

Ang prinsipyo ng pagkilos ng gamot

Paano gumagana ang Levodopa? Mga tagubilin para sa paggamit, ang mga review ay nag-uulat na ito ay isang antiparkinsonian na kumbinasyon ng gamot. Ito ay naglalayong alisin ang tigas, hypokinesia, panginginig, drooling at dysphagia.

Pagpasok sa katawan aktibong sangkap ang gamot ay na-convert sa dopamine (sa gitnang sistema ng nerbiyos), sa gayon ay pinupunan ang kakulangan ng elementong ito.

Ang dopamine na nagmumula sa mga peripheral na tisyu ay hindi nagpapakita ng mga antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Ito ay dahil sa ang katunayan na ito ay hindi tumagos sa central nervous system at ay pangunahing dahilan ang paglitaw ng mga salungat na reaksyon mula sa pag-inom ng gamot.

Upang mabawasan ang dosis ng aktibong sangkap sa katawan ng tao, ang gamot ay inireseta kasama ng mga peripheral dopa decarboxylase inhibitors. Ang pamamaraan na ito ay nakakatulong na mabawasan ang mga side effect mula sa pag-inom ng mga tabletas.

Pharmacokinetics

Gaano karaming Levodopa ang nasisipsip? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagsasabi na pagkatapos na ang gamot ay pumasok sa katawan, ito ay medyo mabilis na hinihigop mula sa mga bituka.

Ang pagsipsip ng aktibong sangkap ay tungkol sa 20-30%. Kung saan therapeutic effect naobserbahan pagkatapos ng humigit-kumulang 3 oras.

Pagkain (kabilang ang ilang produkto) direktang nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot.

Ang gamot ay na-metabolize, na nagreresulta sa pagbuo ng ilang mga metabolite. Ang aktibong sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at bituka.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Para sa anong mga kondisyon ang mga pasyente ay inireseta Levodopa? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nag-ulat ng mga sumusunod na indikasyon:

postencephalitic syndrome, na nangyayari dahil sa mga sakit sa cerebrovascular o nakakalason na pagkalasing;
parkinsonism syndrome, maliban sa sanhi ng paggamit ng mga antipsychotic na gamot;
sakit na Parkinson.

Contraindications

Mayroon bang anumang mga kontraindiksyon para sa gamot na Levodopa? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang gamot na ito ay hindi dapat inumin sa mga sumusunod na kaso:

Sa labis na pag-iingat, ang gamot na ito ay maaaring inireseta para sa:

emphysema;
ang pagkakaroon ng mga sakit sa baga, sakit sa puso, sakit sa atay, endocrine system at mga sisidlan;
bronchial hika;
mga pagpapakita ng psychosis;
melanoma (kabilang ang kasaysayan);
angle-closure glaucoma;
paulit-ulit na mga seizure (convulsive);
open-angle glaucoma, na nangyayari sa isang talamak na anyo;
pagkabigo sa bato at atay;
myocardial infarction (kasaysayan), pati na rin ang mga pagpapakita ng iba't ibang uri ng arrhythmias;
ulser duodenum at tiyan;
manifestations ng central nervous system depression;
mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Levodopa: mga tagubilin para sa paggamit

Ang paglalarawan ng gamot na ito ay ipinakita sa itaas. Paano ito dapat kunin?

Ayon sa mga tagubilin, ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang dosis ay unti-unting nadagdagan mula sa minimum hanggang sa maximum (depende sa mga indibidwal na katangian ng pasyente).

Nagsisimula ang paggamot sa isang dosis na 0.25-1 g. Ang halagang ito ay nahahati sa tatlong dosis. Ang dosis ay unti-unting nadagdagan ng 0.125-0.75 g. Ginagawa ito sa pantay na pagitan (halimbawa, pagkatapos ng tatlong araw), na tumutuon sa indibidwal na tugon ng pasyente, at hanggang sa ang pinakamainam na epekto ng therapy ay sinusunod.

Ang maximum na dosis ng gamot bawat araw ay hindi dapat lumampas sa walong gramo.

Sa anumang pagkakataon ay dapat na biglang ihinto ang gamot. Ito ay unti-unting huminto.

Mga masamang reaksyon

Nagdudulot ba ito ng side effects gamot na "Levodopa"? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagsasaad na habang kinukuha ito, ang isang tao ay maaaring makaranas ng ilang hindi kanais-nais na mga reaksyon na nakakaapekto sa paggana ng lahat ng mga sistema ng katawan:

Ang cardiovascular system: mabilis na tibok ng puso, arrhythmia, mga pagkagambala sa presyon ng dugo, mga reaksiyong orthostatic, nahimatay, atbp.
Digestive tract: pagtatae, pagsusuka, dyspepsia, anorexia, paninigas ng dumi, pagbabago sa lasa, tuyong bibig, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract.

Dapat ding tandaan na ang mga salungat na reaksyon na nakakaapekto sa paggana ng mga hematopoietic na organo, ihi, respiratory at nervous system ay hindi maaaring ibukod. Kadalasan, habang umiinom ng gamot na ito, mayroon mga reaksiyong alerdyi, mga pagbabago mga parameter ng laboratoryo at mga hindi gustong pagpapakita ng balat.

Mga kaso ng labis na dosis (mga sintomas, paggamot)

Kapag gumagamit ng mas mataas na dosis ng gamot, ang isang makabuluhang pagtaas sa mga side effect ay sinusunod. Ang ganitong mga kondisyon ay nangangailangan ng paggamot sa anyo ng gastric lavage, kontrol pangkalahatang kondisyon ang pasyente at ang gawa ng kanyang puso. Kung kinakailangan, isinasagawa ang antiarrhythmic therapy.

Interaksyon sa droga

Sabay-sabay na paggamit ng gamot na pinag-uusapan at "Ditilin", beta-agonist at mga gamot na nilayon inhalation kawalan ng pakiramdam, pinapataas ang posibilidad na magkaroon ng cardiac arrhythmias.

Ang bioavailability ng Levodopa ay maaaring mabawasan ng tricyclic antidepressants.

Ang kumbinasyon ng gamot na ito sa Thioxanthene, Diazepam, antipsychotic na gamot, Phenytoin, m-cholinergic blockers, Clonidine, Diphenylbutylpiperidine, Papaverine, Clozapine, Phenothiazine, Pyridoxine at Reserpine ay kadalasang binabawasan ang antiparkinsonian effect nito.

Pinapataas nila ang posibilidad ng mga guni-guni at dyskinesia, at ang gamot na "Methyldop" ay nagdaragdag ng mga salungat na reaksyon.

Ang kumbinasyon ng Levodopa at Levodopa ay humahantong sa mga karamdaman sa sirkulasyon. Kaugnay nito, ang agwat sa pagitan ng pagkuha ng mga naturang gamot ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw.

Ang isang binibigkas na pagbaba sa presyon ay sinusunod kapag ang pinag-uusapang gamot ay pinagsama sa Tubocurarine.

Ang gamot na Metoclopramide ay nagdaragdag ng bioavailability ng Levodopa, na nagpapabilis ng pag-alis ng gastric. Ang katotohanang ito ay maaaring sa negatibong paraan nakakaapekto sa kurso ng sakit.

Ano ang kailangan mong malaman bago kumuha ng Levodopa tablets? Ang mga tagubilin para sa paggamit (presyo na nakalista sa ibaba) ay nagbabala sa mga panganib sa kalusugan kung ang gamot ay biglang itinigil.

Sa mga kaso kung saan hindi maiiwasan ang pagbabawas ng dosis o paghinto ng gamot, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.

Sa panahon ng therapy, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa trabaho iba't ibang sistema, mga organo at mga parameter ng dugo.

Presyo at mga analogue

Ang pinakamalapit na analogues ng gamot na "Levodopa" ay ang mga gamot tulad ng "Levodopa Benserazide" at "Levodopa Carbidopa". Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang mga gamot na ito ay may parehong mga indikasyon, epekto, mekanismo ng pagkilos at contraindications. Ang tanging pagkakaiba sa pagitan ng mga produktong ito ay ang kanilang komposisyon.

ganyan aktibong sangkap, tulad ng benserazide at carbidopa, binabawasan ang produksyon ng dopamine sa peripheral tissues, at sa gayon ay tumataas ang dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system.

Kaya, maaari naming ligtas na tandaan na ang reseta ng mga gamot na "Levodopa Carbidopa" at "Levodopa Benserazide" (mga tagubilin para sa paggamit ng mga gamot na ito ay kasama rin sa pakete) ay hindi kasama karagdagang dosis peripheral dopa decarboxylase inhibitors.

Tulad ng para sa iba pang mga analogue, kabilang dito ang mga gamot tulad ng "Izicom Mite", "Tremonorm", "Dopar 275", "Tidomet", "Dwellin", "Sinemet", "Zimox", "Sindopa", "Izicom" , "On kanino". Dapat lamang silang inireseta ng dumadating na manggagamot.

Ang presyo ng Levodopa ay medyo mataas. Maaari kang bumili ng gamot na ito sa mga parmasya sa pagitan ng 1500-1850 rubles.

Paglalarawan ng aktibong sangkap

epekto ng pharmacological

Antiparkinsonian na gamot. Ito ay isang levorotatory isomer ng dioxyphenylalanine, isang precursor ng dopamine, kung saan ang levodopa ay na-convert sa ilalim ng impluwensya ng enzyme dopa decarboxylase. Ang antiparkinsonian effect ng levodopa ay dahil sa conversion nito sa dopamine nang direkta sa central nervous system, na humahantong sa muling pagdadagdag ng dopamine deficiency sa central nervous system. Gayunpaman, karamihan sa levodopa na pumapasok sa katawan ay na-convert sa dopamine sa mga peripheral tissue. Ang dopamine na nabuo sa mga peripheral na tisyu ay hindi kasangkot sa pagpapatupad ng antiparkinsonian na epekto ng levodopa, dahil ay hindi tumagos sa gitnang sistema ng nerbiyos, bilang karagdagan, nagiging sanhi ito ng karamihan sa mga peripheral na epekto ng levodopa. Sa bagay na ito, ipinapayong pagsamahin ang levodopa sa mga peripheral dopa decarboxylase inhibitors (carbidopa, benserazide), na maaaring makabuluhang bawasan ang dosis ng levodopa at ang kalubhaan ng mga side effect.

Mga indikasyon

Parkinson's disease, parkinsonism syndrome (maliban sa parkinsonism na dulot ng antipsychotics).

Regimen ng dosis

Indibidwal. Nagsisimula ang paggamot sa mababang dosage, unti-unting pinapataas ito sa pinakamainam para sa bawat pasyente. Sa simula ng paggamot, ang dosis ay 0.5-1 g / araw, ang average na therapeutic na dosis ay 4-5 g / araw. Kapag nagpapagamot ng mga gamot na naglalaman ng levodopa na may mga peripheral dopa decarboxylase inhibitors, ang makabuluhang mas mababang pang-araw-araw na dosis ay ginagamit sa mga tuntunin ng levodopa.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis kapag kinuha nang pasalita ito ay 8 g.

Side effect

Mula sa labas ng cardio-vascular system: madalas - orthostatic hypotension, arrhythmias.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, pagsusuka, anorexia, sakit sa epigastric, dysphagia, ulcerogenic effect (sa mga predisposed na pasyente).

Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - kusang paggalaw, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, pagkahilo; bihira - depresyon.

Mula sa hematopoietic system: bihira - leukopenia, thrombocytopenia.

Kapag ginagamot sa mga gamot na naglalaman ng levodopa na may peripheral dopa decarboxylase inhibitors, ang mga side effect na ito ay hindi gaanong karaniwan.

Contraindications

Matinding dysfunction ng atay, bato, cardiovascular at/o endocrine system, malubhang psychoses, angle-closure glaucoma, melanoma, nadagdagan ang pagiging sensitibo sa levodopa, edad ng mga bata.

Pagbubuntis at paggagatas

Kung kinakailangan na gumamit ng levodopa sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat na mapagpasyahan.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Ang Levodopa ay kontraindikado sa binibigkas na mga paglabag mga function ng atay. Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng mga sakit sa atay.

Gamitin para sa renal impairment

Ang Levodopa ay kontraindikado sa mga kaso ng malubhang kapansanan sa bato. Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa bato.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Levodopa ay kontraindikado sa mga bata.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa bato, baga, endocrine system, cardiovascular system, lalo na kung may kasaysayan ng myocardial infarction, mga karamdaman rate ng puso; sa mga karamdaman sa pag-iisip, mga sakit sa atay, peptic ulcer, osteomalacia; sa mga pasyente na may mga sakit na maaaring mangailangan ng paggamit ng mga sympathomimetic na gamot (kabilang ang bronchial asthma), mga antihypertensive na gamot.

Dapat na iwasan ang biglaang paghinto ng levodopa.

Kapag inilipat ang isang pasyente mula sa paggamot na may levodopa sa paggamot na may levodopa na may peripheral dopa decarboxylase inhibitors, ang levodopa ay dapat na ihinto 12 oras bago magreseta ng kumbinasyong gamot.

Ang sabay-sabay na paggamit ng levodopa na may MAO inhibitors (maliban sa MAO type B inhibitors) ay hindi inirerekomenda, dahil posible ang mga circulatory disorder, kasama. arterial hypertension, pananabik, palpitations, pamumula ng mukha, pagkahilo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa panahon ng paggamit ng levodopa, dapat mong iwasan ang mga aktibidad na nangangailangan mataas na konsentrasyon pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antacid, tumataas ang panganib ng mga side effect.

Kapag ginamit kasabay ng antipsychotics(neuroleptics) derivatives ng butyrophenone, diphenylbutylpiperidine, thioxanthene, phenothiazine, pyridoxine ay maaaring pagbawalan ang antiparkinsonian effect.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga beta-agonist, posible ang mga abala sa ritmo ng puso.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa MAO inhibitors (maliban sa MAO type B inhibitors), posible ang mga circulatory disorder. Ito ay dahil sa akumulasyon ng dopamine at norepinephrine sa ilalim ng impluwensya ng levodopa, ang hindi aktibo na kung saan ay pinabagal ng impluwensya ng mga inhibitor ng MAO.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa m-anticholinergics, ang epekto ng antiparkinsonian ay maaaring mabawasan; na may anesthesia - ang panganib ng pagbuo ng arrhythmia.

Mayroong katibayan ng pagbawas sa bioavailability ng levodopa na may sabay-sabay na paggamit ng tricyclic antidepressants.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa diazepam, clozepine, methionine, clonidine, phenytoin, ang epekto ng antiparkinsonian ay maaaring mabawasan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga lithium salt, maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng dyskinesias at guni-guni.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa papaverine hydrochloride at reserpine, posible ang isang makabuluhang pagbaba sa epekto ng antiparkinsonian; na may suxamethonium - posible ang mga arrhythmias; na may tubocurarine - mas mataas na panganib na magkaroon ng arterial hypotension.

internasyonal na pangalan:

Form ng dosis: mga tabletas

epekto ng pharmacological:

Mga indikasyon:

Dopar

internasyonal na pangalan: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Form ng dosis: mga tabletas

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian combination na gamot - isang kumbinasyon ng carbidopa (isang inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase) at levodopa (isang precursor...

Mga indikasyon: Ang sakit na Parkinson, parkinsonism syndrome (maliban sa mga sanhi ng mga antipsychotic na gamot) - postencephalitic, laban sa background ng mga sakit sa cerebrovascular, pagkalasing sa mga nakakalason na sangkap (incl. carbon monoxide o Mn).

Doparkin

internasyonal na pangalan: Levodopa

Epekto ng pharmacological:

Mga indikasyon:

Dopaflex

internasyonal na pangalan: Levodopa

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian na gamot. Ang Levodopa (ang levorotatory isomer ng DOPA) ay ang agarang precursor ng dopamine. Tinatanggal ang hypokinesia,...

Mga indikasyon: Parkinson's disease, parkinsonism syndrome (maliban sa mga sanhi ng mga antipsychotic na gamot).

Duellin

internasyonal na pangalan: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Form ng dosis: mga tabletas

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian combination na gamot - isang kumbinasyon ng carbidopa (isang inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase) at levodopa (isang precursor...

Zymox

internasyonal na pangalan: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Form ng dosis: mga tabletas

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian combination na gamot - isang kumbinasyon ng carbidopa (isang inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase) at levodopa (isang precursor...

Izikom

internasyonal na pangalan: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Form ng dosis: mga tabletas

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian combination na gamot - isang kumbinasyon ng carbidopa (isang inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase) at levodopa (isang precursor...

Isikomite

internasyonal na pangalan: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Form ng dosis: mga tabletas

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian combination na gamot - isang kumbinasyon ng carbidopa (isang inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase) at levodopa (isang precursor...

Kaldopa

internasyonal na pangalan: Levodopa

Epekto ng pharmacological: Antiparkinsonian na gamot. Ang Levodopa (ang levorotatory isomer ng DOPA) ay ang agarang precursor ng dopamine. Tinatanggal ang hypokinesia,...

Mga indikasyon: Parkinson's disease, parkinsonism syndrome (maliban sa mga sanhi ng mga antipsychotic na gamot).

Mga aktibong sangkap

Levodopa
- benserazide

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Pills Kulay pink na may magaan na marbling, bilog, biconvex, na may markang hugis krus sa magkabilang panig.

Mga Excipients: - 89.15 mg, microcrystalline cellulose - 4.95 mg, pregelatinized corn starch - 18.7 mg, calcium hydrogen phosphate (anhydrous) - 7.97 mg, K25 - 11 mg, crospovidone (type A) - 8.25 mg, colloidal 0.71oxide pulang iron oxide dye (E172) - 0.27 mg, magnesium stearate - 5.5 mg.

Pills kulay rosas na kulay na may bahagyang marbling, bilog, patag, na may isang tapyas, sa magkabilang gilid ng tablet ay may hugis na krus, sa isang gilid ay may ukit na "B" at "L" sa dalawang seksyon ng isang hugis-krus. puntos.

Mga Excipients: mannitol - 178.3 mg, microcrystalline cellulose - 9.9 mg, pregelatinized corn starch - 37.4 mg, calcium hydrogen phosphate (anhydrous) - 15.94 mg, povidone K25 - 22 mg, crospovidone (type A) - 16.5 mg - 16.5 mg, colloidal silicon42. mg, pulang iron oxide dye (E172) - 0.54 mg, magnesium stearate - 11 mg.

20 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
30 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
50 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Ang Levodopa/benserazide ay isang pinagsamang gamot na antiparkinsonian na naglalaman ng precursor at isang inhibitor ng peripheral aromatic L-amino acid decarboxylase. Sa Parkinsonism, ang neurotransmitter dopamine ay ginawa sa basal ganglia sa hindi sapat na dami. Kapalit na therapy ay isinasagawa sa pamamagitan ng paggamit ng levodopa, isang direktang metabolic precursor ng dopamine. Karamihan sa levodopa ay na-convert sa dopamine sa peripheral tissues (bituka, atay, bato, puso, tiyan), na hindi kasangkot sa antiparkinsonian effect, dahil ang peripheral dopamine ay hindi tumagos nang maayos sa blood-brain barrier (BBB), at ay responsable din sa karamihan ng mga salungat na reaksyon nito. Ang pagharang sa extracerebral decarboxylation ng levodopa ay lubos na kanais-nais. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng levodopa at benserazide, isang inhibitor ng peripheral aromatic L-amino acid decarboxylase, na binabawasan ang pagbuo ng dopamine sa mga peripheral na tisyu, na hindi direktang humahantong sa isang pagtaas sa dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system ( CNS) - sa isang banda, at, sa isang banda, sa isang pagbawas sa mga pagpapakita ng hindi kanais-nais na mga reaksyon ng levodopa - sa kabilang banda. Ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito sa isang 4:1 na ratio ay kasing epektibo ng levodopa in mataas na dosis.

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Ang Levodopa at benserazide ay higit na hinihigop sa itaas na mga seksyon maliit na bituka. Ang Cmax kapag kinuha nang pasalita ay nakakamit pagkatapos ng humigit-kumulang 1 oras. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at Cmax ay proporsyonal sa dosis na kinuha. Ang pagsipsip ay depende sa bilis ng pag-alis ng laman ng tiyan at sa mga halaga ng intragastric pH. Ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan ay nagpapabagal sa pagsipsip. Kapag ang levodopa ay pinangangasiwaan pagkatapos ng isang normal na pagkain, ang maximum na konsentrasyon ng levodopa ay 30% na mas mababa at naabot sa ibang pagkakataon. Ang antas ng pagsipsip ay nabawasan ng 15%. SA malalaking dami nakapaloob sa maliit na bituka, atay at bato, mga 1-3% lamang ang pumapasok sa utak. T 1/2 3 oras

Pamamahagi. Ang Levodopa ay tumatawid sa BBB sa pamamagitan ng isang saturable pamamaraang Transportasyon. Hindi ito nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Dami ng pamamahagi 57 l. Ang AUC ng levodopa sa cerebrospinal fluid ay 12% nito sa plasma.

Hindi tulad ng levodopa, ang benserazide ay hindi tumagos sa BBB. Ito ay naipon pangunahin sa mga bato, baga, maliit na bituka at atay at tumagos sa placental barrier. Metabolismo. Pangunahing na-metabolize ang Levodopa sa pamamagitan ng dalawang pangunahing pathway (decarboxylation at o-methylation) at dalawang karagdagang pathway (transamination at oxidation). Bina-convert ng aromatic L-amino acid decarboxylase ang levodopa sa dopamine. Ang pangunahing mga produkto ng pagtatapos ng metabolic pathway na ito ay homovanillic at dihydroxyphenylacetic acids. Catechol-o-methyl-transferase methylates levodopa upang bumuo ng 3-o-methyldopa. Ang T1/2 ng pangunahing metabolite na ito ay 15 oras, at sa mga pasyente na nakatanggap ng mga therapeutic dosis ng gamot, nangyayari ang akumulasyon nito. Ang pagbaba ng peripheral decarboxylation ng levodopa kapag pinangangasiwaan kasabay ng benserazide ay nagreresulta sa mas mataas na konsentrasyon ng plasma ng levodopa at 3-o-methyldopa o higit pa. mababang konsentrasyon catecholamines (dopamine, ) at phenolcarboxylic acids (homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid). Sa mucosa ng bituka at atay, ang benserazide ay hydroxylated upang bumuo ng trihydroxybenzylhydrazine. Ang metabolite na ito ay isang potent inhibitor ng aromatic L-amino acid decarboxylase.

Paglabas. Laban sa background ng peripheral inhibition ng aromatic L-amino acid decarboxylase T1/2 ng levodopa 1.5 na oras Plasma clearance ng levodopa 430 ml/min. Ang Benserazide ay halos ganap na inalis ng metabolismo. Ang mga metabolite ay pangunahing inilalabas ng mga bato (64%) at sa isang mas mababang lawak ng mga bituka (24%).

Pagsasama-sama. Ang ganap na akumulasyon ng levodopa sa kumbinasyon ng benserazide ay nasa average na 98% (mula 74% hanggang 112%).

Pharmacokinetics mga espesyal na grupo mga pasyente. Mas mababa sa 10% ng hindi nabagong levodopa/benserazide ay pinalabas ng mga bato, samakatuwid mga pasyente na may banayad at average na degree pagkabigo sa bato walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga matatandang pasyente (65-78 taong gulang) na may sakit na Parkinson, ang T1/2 at AUC ng levodopa ay tumaas ng 25%, na hindi isang klinikal na makabuluhang pagbabago.

Mga indikasyon

- Sakit na Parkinson.

Contraindications

- hypersensitivity sa levodopa, benserazide o anumang iba pang bahagi ng gamot;

- malubhang dysfunction ng endocrine system;

- glaucoma;

- malubhang dysfunction ng atay;

- malubhang dysfunction ng bato;

- malubhang dysfunction ng cardiovascular system;

- endogenous at exogenous psychoses;

— sabay-sabay na pangangasiwa na may mga hindi pumipili na MAO inhibitor, isang kumbinasyon ng MAO type A at MAO type B inhibitors (na katumbas ng non-selective MAO inhibition);

- mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis;

- pagbubuntis;

- panahon ng pagpapasuso;

- edad hanggang 25 taon.

Dosis

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, kung maaari, hindi bababa sa 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain.

Ang paggamot ay nagsisimula sa isang maliit na dosis, unti-unting pagtaas ng dosis para sa bawat pasyente nang paisa-isa hanggang sa makamit ang isang therapeutic effect. Ang mga mataas na dosis ay dapat na iwasan kapag umiinom ng gamot nang sabay-sabay. Ang mga sumusunod na tagubilin sa regimen ng dosis ay dapat isaalang-alang bilang pangkalahatang rekomendasyon.

Para sa mga pasyente na hindi pa nakainom ng levodopa, magreseta paunang dosis 50 mg levodopa/12.5 mg benserazide 2-4 beses sa isang araw (mula sa 100-200 mg levodopa/25-50 mg benserazide bawat araw). Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay nadagdagan ng 50-100 mg levodopa/12.5-25 mg benserazide bawat 3 araw hanggang sa makamit ang therapeutic effect.

Ang karagdagang (pagkatapos ng paunang) pagpili ng dosis ay isinasagawa isang beses sa isang buwan. Karaniwan, ang isang therapeutic effect ay sinusunod kapag kumukuha ng 200-400 mg ng levodopa / 50-100 mg ng benserazide bawat araw.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 800 mg levodopa/200 mg benserazide.

Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa 4 o higit pang mga dosis. Ang dalas ng mga dosis ay dapat na ipamahagi upang matiyak ang pinakamainam na therapeutic effect. Kung mangyari ang mga salungat na reaksyon, kinakailangan na ihinto ang pagtaas ng dosis o bawasan ang pang-araw-araw na dosis.

Ang pinakamainam na therapeutic effect ay nakamit, bilang panuntunan, sa pamamagitan ng pagkuha ng 300-800 mg ng levodopa / 100-200 mg ng benserazide.

Para sa mga pasyente na dati nang umiinom ng levodopa, ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat magsimula 12 oras pagkatapos ihinto ang levodopa. Ang dosis ng gamot ay dapat na humigit-kumulang 20% ng nakaraang dosis ng levodopa upang mapanatili ang nakamit na therapeutic effect. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan ayon sa pamamaraan na inilarawan para sa mga pasyente na hindi pa nakakakuha ng levodopa.

Para sa mga pasyente na dati nang umiinom ng levodopa kasabay ng isang aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor, ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat magsimula 12 oras pagkatapos ng paghinto ng levodopa kasama ng isang aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor. Upang mabawasan ang pagbaba sa nakamit na therapeutic effect, kinakailangan na ihinto ang nakaraang therapy sa gabi at simulan ang pagkuha ng gamot na Levodopa/Benserazide-Teva sa susunod na umaga. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan ayon sa pamamaraan na inilarawan para sa mga pasyente na hindi pa nakakakuha ng levodopa.

Maaaring uminom ng Levodopa/Benserazide-Teva ang mga pasyente na dati nang umiinom ng iba pang antiparkinsonian na gamot. Sa sandaling maging maliwanag ang therapeutic effect ng Levodopa/Benserazide-Teva, kinakailangang muling isaalang-alang ang regimen ng paggamot at bawasan o ihinto ang alternatibong gamot.

Mga regimen ng dosis sa mga espesyal na kaso

Para sa mga pasyente na nakakaranas ng matinding pagbabagu-bago ng motor, inirerekumenda na kumuha araw-araw na dosis higit sa 4 na beses sa isang araw nang hindi binabago ang pang-araw-araw na dosis mismo. Sa katandaan, ang pagtaas ng dosis ay dapat mangyari nang mas mabagal. Ang karanasan sa mga bata at kabataan ay limitado.

Sa bato at pagkabigo sa atay liwanag at katamtamang kalubhaan walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Kung ang mga kusang paggalaw tulad ng chorea o athetosis ay lumitaw sa mga huling yugto ng paggamot, kinakailangan na bawasan ang dosis.

Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, ang paglitaw ng mga yugto ng pagyeyelo, pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis at ang on-off na kababalaghan ay maaaring alisin o makabuluhang bawasan sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis o paggamit ng gamot sa mas mababang dosis, ngunit mas madalas. Sa dakong huli, ang dosis ay maaaring tumaas muli upang mapahusay ang epekto ng paggamot.

Kung mangyari ang mga salungat na reaksyon mula sa cardiovascular system, kinakailangan na bawasan ang dosis.

Mga side effect

Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon ay inuri ayon sa mga sumusunod na pamantayan: napakadalas - hindi bababa sa 10%; madalas - hindi bababa sa 1% at mas mababa sa 10%; minsan - hindi bababa sa 0.1% at mas mababa sa 1%; bihira - hindi bababa sa 0.01% at mas mababa sa 0.1%; napakabihirang - mas mababa sa 0.01%, kabilang ang mga nakahiwalay na mensahe.

Mula sa hematopoietic system: napakabihirang- hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa labas sistema ng nerbiyos: madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon, kusang-loob mga karamdaman sa paggalaw(tulad ng chorea at athetosis), mga yugto ng "pagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis, ang "on-off" na kababalaghan, nadagdagan ang mga pagpapakita ng sindrom ng "hindi mapakali na mga binti"; napakabihirang - matinding pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok.

Mga karamdaman sa pag-iisip: bihira - pagkabalisa, pagkabalisa, depressed mood, insomnia, delirium, agresyon, depression, anorexia, katamtamang sigasig, pathological tendency pagsusugal, hypersexuality, tumaas na libido; napakabihirang - guni-guni, pansamantalang disorientation.

Mula sa cardiovascular system: napakabihirang - arrhythmias, orthostatic hypotension (humina pagkatapos bawasan ang dosis ng gamot), nadagdagan presyon ng dugo; hindi alam ang dalas - "tides".

Mula sa digestive system: napakabihirang - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga indibidwal na kaso pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa; hindi alam ang dalas - pagdurugo ng gastrointestinal.

Para sa balat at subcutaneous tissues: bihira - makati ang balat, pantal.

Mula sa mga parameter ng laboratoryo: madalang - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases, alkaline phosphatase, isang pagtaas sa konsentrasyon ng bilirubin, isang pagtaas sa urea at creatinine sa dugo, isang pagbabago sa kulay ng ihi sa pula, nagpapadilim kapag nakatayo.

Iba pa: hindi alam ang dalas - lagnat, nadagdagan ang pagpapawis.

Overdose

Sintomas: nadagdagan ang pagpapakita ng mga salungat na reaksyon - arrhythmia, pagkalito, hindi pagkakatulog, pagduduwal at pagsusuka, pathological hindi sinasadyang paggalaw. Ang pag-unlad ng mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring maantala dahil sa pagkaantala ng pagsipsip ng Levodopa/Benserazide-Teva mula sa gastrointestinal tract.

Paggamot: symptomatic therapy- respiratory analeptics, mga gamot na antiarrhythmic, neuroleptics; ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mahahalagang function. Bilang karagdagan, ang karagdagang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract ay dapat na pigilan sa pamamagitan ng paggamit ng naaangkop na therapy.

Interaksyon sa droga

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Sa sabay-sabay na paggamit ng trihexyphenidyl (m-anticholinergic), ang rate, ngunit hindi ang lawak, ng pagsipsip ng levodopa ay bumababa.

Ang ferrous sulfate ay binabawasan ang Cmax at AUC ng levodopa ng 30-50%; ang mga pagbabagong ito sa ilang mga kaso ay klinikal na makabuluhan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa levodopa/bensrazide, ang rate ng pagsipsip ay nababawasan ng 32%.

Pinapataas ng Metoclopramide ang rate ng pagsipsip ng levodopa.

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Ang mga antipsychotics, opioid at antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine ay pumipigil sa epekto ng levodopa/benserazide. Kung kinakailangan, gamitin ang pinakamababang dosis ng mga gamot na ito.

Kapag ginamit nang sabay, maaaring bawasan ng pyridoxine ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa/benserazide.

Ang Levodopa/benserazide ay hindi dapat gamitin kasama ng mga non-selective MAO inhibitors. Kung kinakailangan na gumamit ng levodopa/benserazide sa mga pasyente na tumatanggap ng hindi maibabalik na non-selective na mga inhibitor ng MAO, hindi bababa sa 2 linggo ang dapat lumipas mula sa sandali ng paghinto ng MAO inhibitor bago simulan ang paggamot. Ang napaaga (sa loob ng 2 linggo pagkatapos ihinto) ang paggamit ng levodopa/benserazide pagkatapos ng isang hindi pumipili na MAO inhibitor (halimbawa, tranylcypromine) ay maaaring magdulot krisis sa hypertensive. Ang mga selective MAO type B inhibitors (kabilang ang selegiline, rasagiline) at selective MAO type A inhibitors (moclobemide) ay maaaring gamitin sa panahon ng paggamot na may levodopa/benserazide. SA ilang mga kaso Maaaring pataasin ng selegiline ang epekto ng levodopa/benserazide nang hindi nagdudulot ng mapanganib na pakikipag-ugnayan. Inirerekomenda na ayusin ang dosis ng levodopa/benserazide depende sa indibidwal na pangangailangan ng pasyente sa mga tuntunin ng therapeutic efficacy at tolerability. Kumbinasyon mga pumipili na inhibitor Ang MAO type B at selective MAO type A inhibitors ay katumbas ng pagkuha ng non-selective MAO inhibitor, kaya ang kumbinasyong ito ay hindi dapat gamitin kasama ng levodopa/benserazide.

Kung kinakailangan, gamitin mga gamot na antihypertensive Sa panahon ng paggamot na may levodopa/benserazide, ang posibilidad ng pagbuo ng orthostatic hypotension ay dapat isaalang-alang.

Ang Levodopa/benserazide ay nagpapalakas ng epekto ng sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, amphetamine), kaya hindi dapat gamitin ang kumbinasyong ito ng mga gamot. Kung kinakailangan pa rin ang sabay-sabay na paggamit, ang estado ng cardiovascular system ay dapat na maingat na subaybayan at, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng sympathomimetics.

Posibleng gumamit ng levodopa/benserazide kasama ng iba pang mga antiparkinsonian na gamot (anticholinergic na gamot, amantadine, dopamine receptor agonists), at hindi lamang ang ninanais, kundi pati na rin hindi gustong mga epekto. Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng levodopa/benserazide o iba pang gamot. Kapag ang levodopa/benserazide ay ginagamit kasabay ng isang catechol-O-methyltransferase inhibitor, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng levodopa/benserazide. Dahil ang isang pasyente na tumatanggap ng levodopa/benserazide ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at mga arrhythmias sa panahon ng halothane anesthesia, kinakailangang ihinto ang pag-inom ng gamot 12-48 oras bago ang operasyon. Ang mga pagkaing mayaman sa protina ay maaaring mabawasan ang therapeutic effect ng levodopa/benserazide. Ang Levodopa/benserazide ay maaaring makaapekto sa mga resulta pananaliksik sa laboratoryo catecholamines, creatinine, uric acid, glucose, alkaline phosphatase, bilirubin. Ang pagtaas sa konsentrasyon ng urea at creatinine sa dugo, isang maling negatibong reaksyon sa glucose sa ihi kapag tinutukoy ng paraan ng glucose glucose oxidase, at isang maling positibong resulta mula sa pagsusuri ng Coombs ay maaaring matukoy.

mga espesyal na tagubilin

Mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract, posible dahil sa paunang yugto paggamot, sa sa isang malaking lawak inalis kung umiinom ka ng gamot na Levodopa/Benserazide-Teva na may kaunting pagkain o likido, pati na rin ang mas mabagal na pagtaas ng dosis. Ang paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva para sa paggamot ng iatrogenic extrapyramidal syndrome at Huntington's chorea ay hindi inirerekomenda.

Ang mga pasyente na may kasaysayan ng gastrointestinal ulcers, seizure at osteomalacia ay dapat na regular na subaybayan para sa mga nauugnay na tagapagpahiwatig. Sa panahon ng paggamot, ang mga tagapagpahiwatig ng paggana ng atay, paggana ng bato, at bilang ng dugo ay dapat na subaybayan. Para sa mga pasyente na may kasaysayan sakit na ischemic sakit sa puso, myocardial infarction, cardiac arrhythmias, kinakailangan na regular na subaybayan ang electrocardiogram.

Mga pasyente na mayroon orthostatic hypotension kasaysayan, ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa, lalo na sa simula ng paggamot.

Mga pasyenteng may Diabetes mellitus Ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat na madalas na subaybayan at ang dosis ng oral hypoglycemic agent ay nababagay. Ang mga kaso ng biglaang pagsisimula ng pagtulog ay naiulat sa paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva. Dapat ipaalam sa mga pasyente ang tungkol sa posibilidad ng biglaang pagsisimula ng pagtulog.

Kapag gumagamit ng gamot na Levodopa/Benserazide-Teva, ang panganib ng pagbuo ng malignant melanoma ay tumataas, at samakatuwid ay ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may malignant na melanoma, kabilang ang isang kasaysayan, ay hindi inirerekomenda. Ang paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva, lalo na sa mataas na dosis, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mapilit na mga karamdaman.

dati pangkalahatang kawalan ng pakiramdam Ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat inumin sa lalong madaling panahon mahabang panahon. Ang isang pagbubukod ay halothane anesthesia. Dahil ang pasyente na tumatanggap ng gamot ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at arrhythmia sa panahon ng halothane anesthesia, ang gamot ay dapat na ihinto 12-24 na oras bago. interbensyon sa kirurhiko. Pagkatapos ng operasyon, ang paggamot ay ipinagpatuloy, unti-unting pagtaas ng dosis.

Ang Levodopa/Benserazid-Teva ay hindi dapat ihinto ng biglaan. Ang biglaang pag-withdraw ng gamot ay maaaring humantong sa "withdrawal syndrome" (lagnat, paninigas ng kalamnan, at posibleng mga pagbabago sa kaisipan at tumaas na aktibidad ng creatinine phosphokinase sa serum ng dugo) o akinetic crises na maaaring maganap nagbabanta sa buhay anyo. Kung mangyari ang mga naturang sintomas, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa (kung kinakailangan, naospital) at tumanggap ng naaangkop na therapy, na maaaring kabilang ang paulit-ulit na paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva.

Maaaring ang depresyon klinikal na pagpapakita pinagbabatayan na sakit (parkinsonism) at maaari ding mangyari sa panahon ng paggamot sa Levodopa/Benserazide-Teva. Ang mga naturang pasyente ay dapat nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa para sa napapanahong pagkakakilanlan ng psychiatric adverse reactions.

Ang ilang mga pasyente na may sakit na Parkinson ay nakaranas ng paglitaw ng mga karamdaman sa pag-uugali at pag-iisip bilang resulta ng hindi nakokontrol na paggamit ng pagtaas ng dosis ng gamot, sa kabila ng mga rekomendasyon ng doktor at isang makabuluhang pagtaas sa mga therapeutic dose.

Ang karanasan sa paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva sa mga taong wala pang 25 taong gulang ay limitado. Epekto sa kakayahang magmaneho at magpatakbo ng kagamitan Mga pasyente na nakakaranas ng labis antok sa araw o biglaang mga yugto ng pagtulog, dapat mong ihinto ang pagmamaneho o pagpapatakbo ng makinarya. Kung ang mga sintomas na ito ay nangyari sa panahon ng paggamot na may Levodopa/Benserazide-Teva, ang pagbabawas ng dosis o paghinto ng therapy ay dapat isaalang-alang.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Levodopa/Benserazide-Teva ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Kung pinaghihinalaan ang pagbubuntis, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung kinakailangan, inumin ang gamot pagpapasuso ay dapat na ihinto, dahil ang mga karamdaman sa pag-unlad ng skeletal sa bata ay hindi maaaring maalis.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan. Iwasang maabot ng mga bata. Buhay ng istante - 2 taon.