Ang mga gamot na ito, na may bronchospasmolytic effect, ay mga first-line na gamot sa paggamot ng mga atake ng hika.
SALBUTAMOL(ventolin, salben, ventolin nebulas at 0.1% salgim solution para sa nebulizer therapy) – isang selective beta-2 adrenergic receptor agonist.
Ang bronchodilator effect ng salbutamol ay nangyayari sa loob ng 4-5 minuto. Ang epekto ng gamot ay unti-unting tumataas sa maximum nito sa 40-60 minuto. Ang kalahating buhay ay 3-4 na oras at ang tagal ng pagkilos ay 4-5 na oras.
Mode ng aplikasyon: Gamit ang isang nebulizer, 2.5 ml nebula na naglalaman ng 2.5 mg ng salbutamol sulfate sa saline solution. Ang 1-2 nebulas (2.5 - 5.0 mg) ay inireseta para sa paglanghap, undiluted. Kung walang pagpapabuti, ulitin ang paglanghap ng salbutamol 2.5 mg bawat 20 minuto sa loob ng isang oras. Bilang karagdagan, ang gamot ay ginagamit sa anyo ng isang MDI (spacer), spacer o dishaler (100 mcg bawat paglanghap, 1-2 puff) o cyclohailer (200 mcg bawat paglanghap, 1 puff).
FENOTEROL(BerotecN) at Berotec solution para sa nebulizer therapy ay isang short-acting selective beta-2 agonist. Ang epekto ng bronchodilator ay nangyayari sa loob ng 3-4 minuto at umabot sa maximum na epekto nito sa pamamagitan ng 45 minuto. Ang kalahating buhay ay 3-4 na oras, at ang tagal ng pagkilos ng fenoterol ay 5-6 na oras.
Mode ng aplikasyon: Gamit ang isang nebulizer - 0.5-1.5 ml ng fenoterol solution sa saline solution sa loob ng 5-10 minuto. Kung walang pagpapabuti, ulitin ang paglanghap ng parehong dosis ng gamot tuwing 20 minuto. Mga bata 0.5–1.0 ml (10-20 patak) bawat 1 paglanghap. Ginagamit din ang BerotecN sa anyo ng isang MDI (100 mcg sa 1-2 puffs).
Mga side effect. Kapag gumagamit ng beta-2 agonists, panginginig ng kamay, pagkabalisa, sakit ng ulo, compensatory na pagtaas sa rate ng puso, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, arterial hypertension. Ang mga side effect ay mas inaasahan sa mga pasyente na may mga sakit ng cardiovascular system, sa mas matanda grupo ayon sa idad at sa mga bata; na may paulit-ulit na paggamit ng isang bronchospasmolytic, depende sa dosis at ruta ng pangangasiwa ng gamot.
Mga kamag-anak na contraindications sa paggamit ng inhaled beta-2 agonists - thyrotoxicosis, mga depekto sa puso, tachyarrhythmia at malubhang tachycardia, talamak na coronary pathology, decompensated diabetes mellitus, nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga beta-agonist.
Mga gamot na anticholinergic
IPRATROPIUM BROMIDE(atrovent) - isang anticholinergic na gamot na may napakababa (hindi hihigit sa 10%) bioavailability, na ginagawang mahusay na disimulado ang gamot. Ang ipratropium bromide ay ginagamit kapag ang mga beta-2 agonist ay hindi epektibo, tulad ng karagdagang lunas upang mapahusay ang kanilang bronchodilator effect, sa kaso ng indibidwal na hindi pagpaparaan sa beta-2-agonists, sa mga pasyente na may talamak na brongkitis.
Mode ng aplikasyon: Paglanghap - gamit ang isang nebulizer - 1.0 - 2.0 ml (0.25-0.5 mg). Kung kinakailangan, ulitin pagkatapos ng 30-40 minuto. Gamit ang MDI o spacer, 40-80 mcg.
BERODUAL - isang pinagsamang bronchospasmolytic na gamot na naglalaman ng dalawang bronchodilators na fenoterol at ipratropium bromide. Ang isang dosis ng Berodual ay naglalaman ng 0.05 mg ng fenoterol at 0.02 mg ng ipratropium bromide.
Mode ng aplikasyon: Gamit ang isang nebulizer, upang mapawi ang isang pag-atake, lumanghap ng isang solusyon ng Berodual 1-4 ml sa physiological solution sa loob ng 5-10 minuto. Kung walang pagpapabuti, ulitin ang paglanghap pagkatapos ng 20 minuto. Ang dosis ng gamot ay diluted sa physiological solution. Gamit ang isang MDI - 1-2 inhalations, kung kinakailangan, pagkatapos ng 5 minuto - 2 higit pang mga dosis, ang kasunod na paglanghap ay dapat isagawa nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 2 oras.
malubha at nakamamatay na paglala ng hika
kaluwagan ng isang atake ng inis sa isang pasyente na may hormonally dependent form ng hika
anamnestic indications ng pangangailangang gumamit ng glucocorticoids upang mapawi ang exacerbation ng hika sa nakaraan.
Mga side effect: arterial hypertension, pagkabalisa, arrhythmia, ulcerative dumudugo
Contraindications: Peptic ulcer tiyan at duodenum, malubhang anyo arterial hypertension, pagkabigo sa bato.
PREDNISOONE ay isang dehydrogenated analogue ng hydrocortisone at nabibilang sa synthetic glucocorticosteroid hormones. Ang kalahating buhay ay 2-4 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 18-36 na oras. Ito ay pinangangasiwaan nang parenteral sa mga matatanda sa isang dosis na hindi bababa sa 60 mg, sa mga bata - parenteral o pasalita sa 1-2 mg/kg.
METHYLPREDNISOLONE(solumedrol, metypred) Isang non-halogen derivative ng prednisolone na may higit na anti-inflammatory (5 mg prednisolone ay katumbas ng 4 mg methylprednisolone) at mas kaunting aktibidad ng mineralocorticoid.
Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang maikling kalahating buhay, tulad ng prednisolone, at mas mahinang pagpapasigla ng psyche at gana. Para sa paggamot ng mga exacerbations bronchial hika ginamit tulad ng prednisolone, ngunit sa mas maliliit na dosis (sa rate ng methylprednisolone-prednisolone bilang 4: 5).
Maaaring maging epektibo ang inhaled glucocorticoids (budesonide). Maipapayo na gumamit ng inhaled glucocorticoids sa pamamagitan ng isang nebulizer.
Inhaled glucocorticoids
BUDESONIDE(pulmicort) - suspensyon para sa nebulizer in Lalagyang plastik 0.25-0.5 mg (2 ml).
Sa panahon ng biotransformation ng budesonide sa atay, bumubuo ito ng mga metabolite na may mababang aktibidad ng glucocorticosteroid.
Ang suspensyon ng Pulmicort nebulizer ay maaaring lasawin ng asin at ihalo rin sa mga solusyon ng salbutamol at ipratropium bromide. Dosis para sa mga matatanda - 0.5 mg (2 ml), para sa mga bata - 0.5 mg (1 ml) dalawang beses bawat 30 minuto.
Methylxanthines
EUPHYLLINE ay isang kumbinasyon ng theophylline (80%), na tumutukoy sa pharmacodynamics ng gamot, at ethylenediamine (20%), na tumutukoy sa solubility nito. Ang mga mekanismo ng pagkilos ng bronchodilator ng theophylline ay kilala.
Kapag nagbibigay pangangalaga sa emerhensiya Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously, at ang epekto ay nagsisimula kaagad at tumatagal ng hanggang 6-7 na oras. Ang Theophylline ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makitid na therapeutic range, i.e. kahit na may isang bahagyang labis na dosis ng gamot, pag-unlad ng side effects. Ang kalahating buhay sa mga matatanda ay 5-10 oras. Humigit-kumulang 90% ng ibinibigay na gamot ay na-metabolize sa atay, ang mga metabolite at hindi nagbabagong gamot (7-13%) ay pinalabas sa ihi sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga kabataan at naninigarilyo, ang metabolismo ng theophylline ay pinabilis, na maaaring mangailangan ng pagtaas sa dosis ng gamot at rate ng pagbubuhos. Dysfunction ng atay, congestive heart failure at matatandang edad, sa kabaligtaran, pinapabagal nila ang metabolismo ng gamot, pinatataas ang panganib ng mga side effect at nangangailangan ng pagbawas ng dosis at pagbawas sa rate ng intravenous infusion ng aminophylline.
Mga indikasyon para sa paggamit sa hika:
kaluwagan ng atake ng hika sa kawalan ng mga ahente ng paglanghap o bilang pandagdag na therapy para sa malubha o nagbabanta sa buhay na paglala ng hika.
mula sa cardiovascular system - pagbaba presyon ng dugo, palpitations, cardiac arrhythmias, cardialgia
mula sa labas gastrointestinal tract- pagduduwal, pagsusuka, pagtatae;
mula sa gitnang sistema ng nerbiyos - sakit ng ulo, pagkahilo, panginginig, kombulsyon.
Pakikipag-ugnayan (tingnan ang Talahanayan 3)
ang gamot ay hindi tugma sa solusyon ng glucose.
Dosis sa mga bata: 4.5-5 mg/kg intravenously (ibinibigay sa loob ng 20-30 minuto) sa 10-15 ml ng asin.
Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagpapasigla ng mga beta-2 adrenergic receptor at pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng malaki at maliit na bronchi. Pinapabuti nila ang mucociliary clearance, binabawasan ang vascular permeability at plasma exudation, pinapatatag ang lamad mast cells at bawasan ang pagpapakawala ng mga tagapamagitan.
Pangunahing gamot:
Maikli mabilis na pagkilos (form ng paglabas - metered dose aerosol inhaler, mga solusyon para sa mga nebulizer): salbutamol, fenoterol (Berotec). Ang simula ng pagkilos ay nasa 1-3 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras.
Pangmatagalang mabilis na pagkilos(release form - powder inhaler): formoterol (oxis turbuhaler). Ang simula ng pagkilos ay pagkatapos ng 1-3 minuto, ang tagal ng pagkilos ay hindi bababa sa 12 oras.
Pangmatagalang mabagal na pagkilos: salmeterol (Serevent). Form ng paglabas – dosed aerosol inhaler(DAI). Ang simula ng pagkilos ay pagkatapos ng 15-20 minuto, ang tagal ay hindi bababa sa 12 oras.
Mga side effect.
Ang cardiovascular system: sinus tachycardia, arrhythmias, hypotension, pagpapahaba ng QT.
Sistema ng paghinga: hypoxemia, paradoxical bronchospasm.
Sistema ng nerbiyos: panginginig, pagkahilo, hindi pagkakatulog.
Gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka.
Metabolic: hypokalemia, hyperglycemia, hyperinsulinemia.
2. Mga gamot na anticholinergic.
Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ay bronchodilation, na sanhi ng blockade ng muscarinic cholinergic receptors, bilang isang resulta kung saan ang reflex narrowing ng bronchi na sanhi ng pangangati ng cholinergic receptors ay pinigilan at ang tono ay humina. vagus nerve. Sa mga matatandang pasyente na may magkakatulad na cardiovascular pathology, ginagamit ang mga ito bilang isang kahalili sa mga beta-2 agonist.
Mga pangunahing gamot.
Maikling acting: ipratropium bromide (Atrovent). Form ng paglabas: MDI, solusyon para sa mga nebulizer. Ang simula ng pagkilos ay 5-30 minuto, ang tagal ay 4-8 na oras.
Pangmatagalan: Tiotropium bromide (Spiriva). Form ng paglabas: powder inhaler. Ang simula ng pagkilos ay 30-60 minuto, ang tagal ay 24 na oras o higit pa.
Ang tachyphylaxis ay hindi nabubuo, at ang pagiging sensitibo sa gamot ay hindi bumababa.
Mga side effect.
Lokal: tuyong bibig, ubo, pharyngitis, mapait na lasa, pagduduwal.
Maaaring magkaroon ng exacerbation ng glaucoma kapag ginamit sa pamamagitan ng nebulizer.
Systemic (bihirang): tachycardia, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi.
Mga aparato para sa paghahatid ng mga inhaled na gamot (Talahanayan 7):
Metered-dose aerosol inhaler (-/+ spacer)
Mga inhaler ng pulbos
Mga Nebulizer
kanin. 2. Spacer.
1 - mouthpiece, 2 - inhaler, 3 - butas para sa inhaler, 4 - spacer body.
1. Ultrasonic, gamit ang enerhiya ng piezoelectric crystal;
2. Jet (compressor), air jet energy:
2.1. Ang mga nebulizer ay naka-synchronize sa paghinga
2.2. Breath-activated nebulizers
2.3. Mga convection nebulizer
Ang paraan ng paghahatid ng mga nilalanghap na gamot sa baga ay mga metered dose inhaler na may o walang spacer (Fig. 2) at powder inhaler (Fig. 3).
kanin. 3. Ang istraktura ng isang powder inhaler - turbuhaler.
Kamakailan ay lumitaw makabagong paraan paghahatid - nebulizer (Larawan 4). Mga kalamangan ng nebulizer therapy: ang kakayahang maghatid ng isang malaking dosis ng gamot, kadalian ng paggamit (hindi na kailangang i-coordinate ang paglanghap at paglabas ng gamot), ay maaaring magamit sa malubhang kondisyon at sa isang maagang edad.
kanin. 4. Scheme ng isang jet nebulizer.
Sa nakalipas na 10 taon, ang mga long-acting β 2 -agonist ay nangunguna sa mga internasyonal na pamantayan ng paggamot para sa bronchial asthma at talamak na nakahahawang sakit sa baga. Kung sa unang bersyon ng Pandaigdigang Diskarte para sa Bronchial Asthma ang mga gamot na ito ay itinalaga bilang mga ahente ng pangalawang linya, kung gayon sa bagong bersyon GINA 2002 β 2 -agonists mahabang acting ay itinuturing na alternatibo sa pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng inhaled glucocorticosteroids kung ang tugon ng pasyente sa anti-inflammatory therapy ay hindi sapat at imposibleng makontrol ang bronchial asthma. Sa kasong ito, ang pangangasiwa ng long-acting β2-agonists ay dapat palaging mauna sa susunod na pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ng inhaled glucocorticosteroids. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang pagsasama ng mga long-acting β 2 -agonist sa regimen ng paggamot na may inhaled glucocorticosteroids para sa hindi makontrol na bronchial hika ay mas epektibo kaysa sa simpleng pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng inhaled glucocorticosteroids ng 2 beses o higit pa. Gayunpaman, ang pangmatagalang therapy na may matagal na kumikilos na β2-agonists ay hindi lumilitaw na nakakaapekto sa patuloy na pamamaga sa hika, at samakatuwid ang kanilang paggamit ay dapat palaging isama sa pangangasiwa ng inhaled glucocorticosteroids.
Kasama sa mga long-acting inhaled β2-agonist ang salmeterol at formoterol (higit sa 12 oras). Ang epekto ng karamihan sa mga short-acting inhaled β 2 -agonist ay tumatagal mula 4 hanggang 6 na oras. Ang Salmeterol, tulad ng formoterol, ay nakakarelaks sa bronchial smooth na kalamnan, nagpapataas ng mucocillar clearance, binabawasan ang vascular permeability at maaaring makaapekto sa paglabas ng mga mediator mula sa mast cell at basophils. Ang isang pag-aaral ng biopsy specimens ay nagpapakita na kapag ginagamot sa mga inhaled long-acting β 2 -agonists, ang mga palatandaan pamamaga ng lalamunan sa respiratory tract ng mga pasyente na may bronchial hika ay hindi tumaas, sa katunayan, na may pangmatagalang paggamit Ang mga gamot na ito ay mayroon ding bahagyang anti-inflammatory effect. Bilang karagdagan, ang salmeterol ay nagbibigay din ng pangmatagalang (higit sa 12 oras) na proteksyon laban sa mga salik na humahantong sa bronchoconstriction. Ang Formoterol ay isang buong β2 receptor agonist, habang ang salmeterol ay isang partial agonist, ngunit klinikal na kahalagahan hindi malinaw ang mga pagkakaibang ito. Ang Formoterol ay may mas mabilis na pagsisimula ng pagkilos kaysa salmeterol, na ginagawa itong mas angkop para sa parehong pamamahala at pag-iwas sa sintomas, bagama't ang pagiging epektibo at kaligtasan nito bilang isang rescue treatment ay nangangailangan ng karagdagang pag-aaral.
Ang Salmeterol (sa partikular na salmeter, Dr. Reddy's Laboratories) ay nagpapakita ng mas mataas na specificity para sa β 2 receptors kumpara sa iba pang sympathomimetics. Ang bronchodilator effect ng gamot ay lumilitaw 10-20 minuto pagkatapos ng inhalation. Forced expiratory volume sa 1 s (FEV 1) ay tumataas sa loob ng 180 minuto, at ang klinikal na makabuluhang epekto ng bronchodilator ay nagpapatuloy sa loob ng 12 oras. Ang lipophilicity ng salmeterol ay 10,000 beses na mas mataas kaysa sa salbutamol, na nagtataguyod ng mabilis na pagtagos ng gamot sa mga lamad ng cell. Ang Salmeterol ay may stabilizing effect sa mga mast cell, pinipigilan ang pagpapalabas histamine, binabawasan ang permeability ng pulmonary capillaries in sa mas malaking lawak kaysa sa inhaled glucocorticosteroids, binabawasan nito ang paggawa ng mga cytokine ng T-lymphocytes, pinipigilan ang IgE-dependent synthesis ng TNF-α at ang pagpapalabas ng leukotriene C 4 at prostaglandin D.
Sa karamihan ng mga pasyente na may bronchial hika, posible na makamit ang kontrol ng mga sintomas kapag inireseta ang gamot 50 mcg 2 beses sa isang araw. Ang isang malaking randomized na pagsubok ay nagpakita na ang pagkuha ng salmeterol sa loob ng 12 linggo ay nauugnay sa isang pagtaas sa peak expiratory flow (PEF) sa umaga ng 7.1% kumpara sa baseline (p< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.
Sa mga taong may malalang obstructive pulmonary disease, ang salmeterol ay karaniwang inireseta sa pang-araw-araw na dosis na 50 mcg 2 beses. Ang mga resulta ng 3 malalaking randomized placebo-controlled na pag-aaral ay nagsiwalat ng isang makabuluhang pagbaba sa kalubhaan ng mga sintomas ng sakit at isang pagpapabuti sa FEV 1. Walang mga palatandaan ng pagpapaubaya sa gamot sa panahon ng pag-aaral, at ang dalas ng mga exacerbations ay hindi naiiba mula doon sa pangkat ng placebo. Gayunpaman, ang makabuluhang pagpapabuti sa kalidad ng buhay kapag kumukuha ng salmeterol ay ginagawang posible na isaalang-alang ang pagsasama nito sa regimen ng paggamot para sa mga pasyente na may talamak na nakahahadlang na sakit sa baga.
Dahil sa medyo mabagal na pagbuo ng epekto, ang salmeterol ay hindi inirerekomenda para sa paggamit para sa kaluwagan talamak na sintomas bronchial hika, sa sa kasong ito Ang inhaled short-acting bronchodilators ay mas gusto. Kapag nagrereseta ng salmeterol dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi), dapat na dagdagan ng doktor na bigyan ang pasyente ng short-acting β2-agonist inhaler para sa paggamot ng acute nagkakaroon ng mga sintomas kaayon ng patuloy na paggamit ng salmeterol.
Ang pagtaas ng dalas ng pagkuha ng mga bronchodilator, sa partikular na mga inhaled form ng short-acting β 2 -agonists, ay binabawasan ang curability ng bronchial asthma. Dapat bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa pangangailangang maghanap Medikal na pangangalaga sa kaso ng pagbawas sa pagiging epektibo ng mga iniresetang short-acting bronchodilators o upang madagdagan ang dalas ng dosing ng gamot. Sa sitwasyong ito, kinakailangan ang isang pagsusuri, pagkatapos kung saan ang mga rekomendasyon ay ibinibigay upang paigtingin ang anti-inflammatory therapy (halimbawa, higit pa mataas na dosis inhaled o oral corticosteroids). Ang pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng salmeterol sa kasong ito ay hindi makatwiran.
Ang Salmeterol ay hindi dapat inumin nang higit sa 2 beses sa isang araw (umaga at gabi) sa inirekumendang dosis (dalawang inhalations). Pag-inom ng malalaking dosis ng salmeterol sa pamamagitan ng paglanghap o oral form(12-20 beses ang inirekumendang dosis) ay hahantong sa isang makabuluhang pagpapahaba ng QT interval, na nangangahulugang ang simula ng ventricular arrhythmias. Sa mga inirekumendang dosis, ang salmeterol ay walang epekto sa cardiovascular system. Mga karamdaman ng cardiovascular at central function sistema ng nerbiyos sanhi ng lahat ng mga sympathomimetic na gamot (pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia, pagkabalisa, mga pagbabago sa ECG), pagkatapos kumuha ng salmeterol ay sinusunod sa sa mga bihirang kaso. Ang ganitong mga epekto ay hindi pangkaraniwan, at kung mangyari ang mga ito, ang gamot ay dapat na ihinto. Gayunpaman, ang salmeterol, tulad ng lahat ng sympathomimetics, ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular, lalo na. coronary insufficiency, arrhythmias, hypertension; mga taong may convulsive syndrome, thyrotoxicosis, hindi sapat na tugon sa mga sympathomimetic na gamot.
Ang salmeterol ay hindi maaaring gamitin bilang isang kapalit para sa inhaled o oral corticosteroids, o sodium cromoglycate, ang pasyente ay dapat bigyan ng babala na huwag huminto sa pag-inom ng mga gamot na ito, kahit na ang salmeterol ay nagbibigay ng higit na kaginhawahan.
Ang paglanghap ng salmeterol ay maaaring kumplikado ng talamak na hypersensitivity sa anyo ng paradoxical bronchospasm, angioedema, urticaria, pantal, hypotension, collaptoid reaction at mga sintomas ng laryngospasm, pangangati o laryngeal edema, na humahantong sa stridor at asphyxia. Dahil sa ang katunayan na ang bronchospasm ay isang kondisyon na nagbabanta sa buhay, ang pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa posibleng paghinto ng gamot at ang appointment ng alternatibong paggamot.
Ang isinagawang multicenter studies ay nagpapatunay mataas na kahusayan Long-acting β 2 agonists. Ang paglitaw ng mga gamot na ito ay makabuluhang nagbago ng mga diskarte sa paggamot ng mga sakit na broncho-obstructive. Ang pagsasama ng salmeter sa mga regimen ng paggamot sa droga ay makabuluhang mapabuti ang mga resulta ng pangmatagalang pangunahing therapy ng talamak na broncho-obstructive pathology, lalo na dahil ang gamot ay may mga pakinabang hindi lamang sa mga tuntunin ng pagiging epektibo at kaligtasan, kundi pati na rin ang gastos.
(Lapteva I. M. Research Institute of Pulmonology and Phthisiology ng Ministry of Health ng Republic of Belarus. Nai-publish: "Medical Panorama" No. 10, Nobyembre 2004)
1. Beta-2 adrenergic agonists
1.1 Short-acting beta-2 adrenergic agonists:
Salbutamol 90./44/6
(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Madaling hininga, Ventolin nebula P8242-011022. 04/06/99 Ventodisk 007978/11/25/96. Salben 95/178/11) Fenoterol (Berotec N 011310/01-1999, 08/10/99) Terbutaline (Bricanil 00427/01/26/93) Hexoprenaline (Ipradol 002557/07/14/92)
1.2 Long-acting beta-2 adrenergic agonists:
Clenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oxis 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.206, Salbutometer 60.06.95, Salbutomax 60.06.95) 3100/28.06.93, Saltos 94/294/9)
2. Methylxanthines
2.1 Aminophylline (Eufillin 72/631/8. 72/334/32; Aminophylline 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)
2.2 Theophylline (Ventox 006205/21.06.95, Spophyllin-Retard 007135/12.03.96; 007136/12.03.96, Euphyllong 002314/09.01.92, Theotard 008019/03.02.97, Teopek 88/677/5)
Ipratropium bromide (Atrovent 00943/22.09.93; 007175/04.04.96; 007655/22.07.96)
4. Mga pinagsamang gamot:
beta-2 adrenergic agonist + ipratropium bromide
fenoterol + ipratropuim bromide (Berodual 01104/04.05.95)
beta-2 adrenergic agonist + cromoglycic acid
fenoterol + cromoglycic acid (Ditek 008030/25.02.97) salbutamol + cromoglycic acid (Intal plus 006261/11.07.95)
1. Beta-2 adrenergic agonist
1.1. Short-acting beta-2 adrenergic agonist
Salbutamol
(Ventolin, Ventolin nebulas, Vetodiscs, Ventolin Easy breathing, Salben) Pharmacological action
Ang Salbutamol ay isang selective agonist ng beta-2 adrenergic receptors na naisalokal sa bronchi, myometrium, mga daluyan ng dugo Sa therapeutic doses, kumikilos sa beta-2-adrenergic receptors ng makinis na kalamnan ng bronchi, mayroon itong binibigkas na bronchodilator effect at may kaunti o walang epekto sa beta-1-adrenergic receptors ng myocardium
Kapag ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap, ito ay nasisipsip ng mga tisyu ng baga nang hindi na-metabolize sa baga at pumapasok sa daluyan ng dugo. Ang gamot ay na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa pamamagitan ng atay, at pagkatapos ay excreted lalo na sa ihi na hindi nagbabago o sa anyo ng phenolic sulfate.
Ang epekto ng bronchodilator ay nangyayari sa loob ng 4-5 minuto, ang maximum na epekto ay 40-60 minuto, ang kalahating buhay ay 3-4 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 4-5 na oras Komposisyon at release form
Available ang mga paghahanda ng salbutamol sa iba't ibang anyo at may iba't ibang device para sa paghahatid sa Airways
Ventolin metered dose inhaler naglalaman ng 100 mcg ng salbutamol bawat dosis (bilang salbutamol sulfate) Ang Ventolin ay na-nebulize gamit ang tetrafluoroethane (norflurane), na hindi isang chlorofluorocarbon
Ventolin metered dose inhaler Madaling Paghinga isinaaktibo sa pamamagitan ng paghinga, na nagpapadali sa paglanghap, hindi nangangailangan ng pag-synchronize, naglalaman ng 100 mcg ng salbutamol (salbutamol sulfate) sa isang dosis
Ventolin Nebula(plastic ampoules) ng 2.5 ml na naglalaman ng 2.5 mg ng salbutamol (sa anyo ng salbutamol sulfate) sa saline solution para sa paglanghap sa pamamagitan ng nebulizer Ang gamot ay hindi naglalaman ng mga preservatives o dyes
Ventodisk - pulbos para sa paglanghap, 200 mcg ng salbutamol sulfate sa 1 dosis, kumpleto sa Ventolin-Diskhaler disk inhaler
Salben- tuyong pulbos para sa paglanghap, 200 mcg, ibinibigay gamit personal na inhaler cyclochalera
Regimen ng dosis
Ang dosed aerosol Ventolin, Ventolin Easy Breathing, Ventodisk powder, Salben ay ginagamit 100-200 mcg (1 o 2 inhalations), 3-4 beses sa isang araw
Ang Ventolin Nebula ay dapat gamitin sa ilalim ng pangangasiwa ng mga espesyalista na gumagamit ng isang espesyal na inhaler (nebulizer). Ang Ventolin Nebula ay inilaan para sa paggamit ng undiluted para lamang sa paglanghap. Kung ang pangmatagalang pangangasiwa ng isang salbutamol solution ay kinakailangan (higit sa 10 minuto), ang gamot ay maaaring diluted na may sterile saline (Ventolin doses para sa isang nebulizer ay ibinibigay sa appendix 2)
Mga side effect
Ang Salbutamol ay maaaring maging sanhi ng banayad na panginginig ng mga kalamnan ng kalansay, na kadalasang pinaka-binibigkas sa mga braso, paminsan-minsan ay pagkabalisa at pagtaas ng aktibidad ng motor. Sa ilang mga kaso, 16 na pasyente ang nakaranas ng pananakit ng ulo, pagluwang mga peripheral na sisidlan at isang bahagyang kompensasyon na pagtaas sa rate ng puso. Sa mga pasyente na may predisposisyon sa pagbuo ng mga arrhythmias, posible ang mga kaguluhan rate ng puso Mga gamot sa paglanghap maaaring magdulot ng pangangati sa mauhog lamad ng bibig at pharynx
- Ang paggamit ng malalaking dosis ng salbutamol, pati na rin ang iba pang mga beta-2-agonist, ay maaaring maging sanhi ng hypokalemia, samakatuwid, kung ang labis na dosis ay pinaghihinalaang, ang mga antas ng serum potassium ay dapat na subaybayan
Tulad ng ibang mga beta-adrenergic agonist, ang salbutamol ay maaaring maging sanhi ng mababalik metabolic pagbabago, halimbawa, isang pagtaas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may Diabetes mellitus maaaring magkaroon ng decompensation at, sa ilang mga kaso, maaaring magkaroon ng ketoacidosis
Fenoterol hydrobromide (Berotec) Pharmacological action
Ang Fenoterol ay isang short-acting beta-2 adrenergic stimulant. Ang mataas na bronchodilator effect ay nauugnay sa selectivity sa beta-2 adrenergic receptors, pati na rin ang pag-activate ng adenylate cyclase, ang pag-iipon ng cAMP ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi; nagiging sanhi ng pagpapapanatag ng mga lamad ng mast cell at basophils (binabawasan ang pagpapalabas ng biologically aktibong sangkap), nagpapabuti ng mucociliary clearance; ay may tocolytic effect Komposisyon at release form
Metered-dose inhaler Berotek N (na may freon-free propellant) - sa 1 dosis 100 mcg fenoterol hydrobromide
Berotek solusyon para sa nebulizer therapy— 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 1.0 mg ng fenoterol hydrobromide
Regimen ng dosis
a) Talamak na pag-atake ng bronchial hika
Sa karamihan ng mga kaso, ang isang dosis ng paglanghap ay sapat upang mapawi ang mga sintomas, ngunit kung ang pagginhawa sa paghinga ay hindi nangyari sa loob ng 5 minuto, ang paglanghap ay maaaring ulitin.
Kung walang epekto pagkatapos ng dalawang paglanghap at kailangan ng karagdagang paglanghap, dapat kang agad na humingi ng medikal na atensyon sa pinakamalapit na ospital.
b) Pag-iwas sa hika sa pamamagitan ng pisikal na pagsisikap
1-2 dosis ng paglanghap sa isang pagkakataon, hanggang 8 dosis bawat araw
c) Bronchial asthma at iba pang mga kondisyon na sinamahan ng nababaligtad na pagpapaliit ng mga daanan ng hangin
1-2 dosis ng paglanghap bawat dosis, kung kinakailangan ang paulit-ulit na paglanghap, pagkatapos ay hindi hihigit sa 8 paglanghap bawat araw
Ang Berotec N metered dose aerosol ay dapat na inireseta sa mga bata lamang sa rekomendasyon ng isang doktor at sa ilalim ng pangangasiwa ng mga matatanda.
Ang solusyon para sa paglanghap ay inireseta sa pamamagitan ng isang nebulizer sa ilalim ng mahigpit medikal na pangangasiwa(Ang mga dosis ng Berotec para sa nebulizer ay ibinibigay sa Appendix 2)
Side effect
Bilang resulta ng labis na dosis, maaaring may pakiramdam ng pagdagsa ng dugo sa mukha, panginginig ng mga daliri, pagduduwal, pagkabalisa, palpitations, pagkahilo, pagtaas ng systolic na presyon ng dugo, pagbaba ng diastolic na presyon ng dugo, pagkabalisa at posibleng mga extrasystoles
Terbutaline (Bricanil) Pharmacological action
Ang Terbutaline ay isang selective, short-acting beta-2 agonist. Ang epekto ng bronchodilator ay dahil sa pagpapasigla ng mga beta-2 adrenergic receptor;
isang pagbaba sa tono ng makinis na mga selula ng kalamnan at pagpapalawak ng mga kalamnan ng bronchial.
Komposisyon at release form Bricanil metered-dose aerosol inhaler - sa 1 dosis 250 mcg terbutaline sulfate Mga tabletang Bricanil— 1 tablet ay naglalaman ng: terbutaline sulfate — 2.5 mg
Regimen ng dosis
Paglanghap gamit ang metered dose inhaler, 1-2 puffs (0.25) bawat 6 na oras. Oral na dosis: 2.5 mg 3-4 beses araw-araw.
Hexoprenaline (Ipradol) Pharmacological action
Ang Ipradol ay isang short-acting selective beta-2 agonist - isang catecholamine na binuo mula sa dalawang norepinephrine molecule na naka-link ng isang hexamethylene bridge. Ang pagkakapareho ng lahat ng mga molekulang ito ay ang selective beta-2 receptor affinity.
Komposisyon at release form:
Metered aerosol inhaler na Ipradol— 1 dosis ng 200 mcg hexoprenaline sulfate
Pills- 1 TB - 500 mcg hexoprenaline sulfate.
Regimen ng dosis
Ang mga paglanghap ng Ipradol ay inireseta sa mga bata na higit sa 3 taong gulang, 1 paglanghap, na may pagitan ng hindi bababa sa 30 minuto.
Ang Ipradol sa anyo ng tablet ay inireseta sa mga bata na may banayad at katamtamang matinding hika, na may banayad na pag-atake ng kahirapan sa paghinga sa isang dosis
3-6 na buwan 0.125 mg (1/4tb) 1-2 beses/araw
7-12 buwan 0.125 mg (1/4 tb) 1-Zraz/araw
1-3 taon 0.125-0.25 mg (1/4-1/2 tb) 1 dosis/araw
4-6 na taon 0.25 mg(1/2 TB) 1-3 beses/araw
7-10 taon 0.5 mg (1tb) 1 beses/araw Side effect
Among side effects sa mga bata maagang edad Ang pagtaas ng excitability, pagkamayamutin, pagkagambala sa pagtulog, at mga pagbabago sa ritmo ng pagtulog ay bihirang sinusunod.
1.2. Long-acting beta-2 agonists
Salmeterol (Serevent, Salmeter) Aksyon sa parmasyutiko
Selective long-acting beta-2 adrenergic receptor agonist. Ang simula ng pagkilos ay 5-10 minuto mula sa sandali ng paglanghap na may pangmatagalang pagluwang ng bronchi hanggang sa 12 oras. Ang Salmeterol ay mabilis na na-hydroxylated sa atay, ang pangunahing bahagi ng ibinibigay na dosis ay inalis sa loob ng 72 oras.
Form ng paglabas
Serevent Rotadisk- sa anyo ng mga round blisters (rotadisks) na gawa sa foil na may 4 na mga cell na may pulbos na matatagpuan sa paligid ng circumference. Ang isang cell ay naglalaman ng isang dosis ng 50 mcg ng salmeterol xinafoate at lactose bilang isang tagapuno. Serevent Rotadisk ay ginagamit sa espesyal na aparato para sa mga paglanghap - "Serevent Diskhaler". Ang buong dosis ng gamot ay pumapasok sa respiratory tract kahit na sa napakababang rate ng paglanghap.
Serevent metered dose inhaler naglalaman ng 25 mcg ng salmeterol xinafoate bawat dosis.
Regimen ng dosis
Inireseta sa mga bata na higit sa 3 taong gulang: 25-50 mcg (1-2 paghinga) 2 beses sa isang araw.
Ang regular (2 beses sa isang araw) na paggamit ng Serevent ay ipinahiwatig sa mga kaso kung saan ang pasyente ay kailangang gumamit ng short-acting inhaled bronchospasmolytic higit sa isang beses sa isang araw o kasama ng inhaled corticosteroids. Side effect
Posibleng pag-unlad ng paradoxical bronchospasm, sakit ng ulo, tachycardia, panginginig;
Posible ang hypokalemia.
Long-acting salbutamol (Volmax, Saltos) Pharmacological action
Ang matagal na pagkilos ng beta-2 adrenergic agonist ay dahil sa isang osmotically controlled na unti-unting paglabas na mekanismo. gamot na sangkap mula sa core ng tablet sa loob ng 9-12 oras.
Form ng paglabas
Volmax- mga tablet na 4 mg at 8 mg ng salbutamol sulfate.
Saltos- mga tablet na 7.23 mg ng salbutamol sulfate.
Regimen ng dosis
Mga batang may edad na 3-12 taon: 4 mg 2 beses sa isang araw.Ang mga tablet ay dapat lunukin nang buo na may tubig, nang walang kagat o nginunguya. Higit sa 12 taong gulang - ang dosis, kung kinakailangan, ay maaaring tumaas sa 8 mg 2 beses sa isang araw.
Formoterol (Foradil, 0xis) Aksyon sa parmasyutiko
Selective beta-2 adrenergic agonist. Ang simula ng bronchospasmolytic na aksyon pagkatapos ng paglanghap ay 1-3 minuto, therapeutic effect tumatagal ng 12 oras. Ang aktibong sangkap at ang mga metabolite nito ay ganap na inalis mula sa katawan. Ang mga pharmacokinetic na katangian ng formoterol para sa oral administration at paglanghap ay halos magkapareho.
Komposisyon at release form Oxis metered dose inhaler sa torbuhaler— 1 dosis ay naglalaman ng: formoterol fumarate — 4.5-9 mcg. Foradil - pulbos para sa paglanghap sa mga kapsula - 1 kapsula ay naglalaman ng: formoterol fumarate - 12 mcg
Regimen ng dosis Ang mga batang 5 taong gulang at mas matanda ay inireseta 1-2 beses sa isang araw.
Clenbuterol (Spiropent) Pharmacological action
Spiropent pumipili na beta-2 agonist. Ito ay may mahabang biological na kalahating buhay at mabilis at kumpletong pagsipsip kapag ibinibigay nang pasalita. Ito ay may epekto pagkatapos ng pangangasiwa sa loob ng 10-12 oras.
Komposisyon at release form
Mga tablet - 1 TB ay naglalaman ng 0.02 mg ng clenbuterol hydrochloride
Syrup - sa 5 ml 0.005 mg ng clenbuterol hydrochloride
Regimen ng dosis
Ang mga tablet ay inireseta para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda, 1 TB (0.02 mg 2 beses / araw. Sa pangmatagalang therapy, ang dosis ay maaaring bawasan sa 0.02 mg / araw.
Para sa mga batang wala pang 12 taong gulang, ang dosis ng spiropent ay 0.0012 mg/kg body weight.
Ang Spiropent sa syrup ay inireseta sa mga bata:
6-12 taon 15 ml (0.015 mg) 2 beses sa isang araw.
4-6 na taon 10 ml (0.01 mg) 2 beses/araw.
2-4 taon 5 ml (0.005 mg) 3 beses / araw.
sa ilalim ng 2 taon 5 ml (0.005 mg) 2 beses sa isang araw.
Side effect
Ang Spiropent ay maaaring maging sanhi ng panginginig ng mga daliri, bihirang pagkabalisa, tachycardia, extrasystoles.
2.Methylxanthines
2.1 Eufillin, Aminophylline Pharmacological action
Ang Methylxanthine ay may binibigkas na bronchodilator effect, nagpapabuti ng pag-urong ng diaphragm, nagpapataas ng mucociliary clearance, binabawasan ang pulmonary vascular resistance, at may positibong inotropic at katamtamang diuretic na epekto. Ang Theophyllines ay pumipigil sa pagpapakawala ng mga allergy mediator mula sa mast cells, pinasisigla ang central nervous system, sentro ng paghinga, pataasin ang pagpapalabas ng adrenaline ng adrenal glands. Ang epekto ng mga gamot ay dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase at, bilang kinahinatnan, isang pagtaas sa akumulasyon ng cyclic adenosine monophosphate sa mga tisyu. Klinikal na epekto depende sa konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo. Sa pasalita Ang theophylline ay mabilis at ganap na hinihigop, ngunit ang bioavailability ay nakasalalay sa form ng dosis ng gamot. Ang pangunahing ruta ng pag-aalis ng theophylline ay ang biotransformation nito sa atay; 10% ng hindi nabagong gamot ay excreted sa ihi.
Form ng paglabas
Aminophylline solusyon- Para sa intravenous administration— 10 ml 2.4% sa ampoule
Mga tabletang Eufillin— 1 tablet ay naglalaman ng — 150 mg
Regimen ng dosis
Ang loading dose para sa intravenous administration ay 4.5-5 mg/kg sa loob ng 20-30 minuto. Kasunod nito, ang aminophylline ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng tuluy-tuloy na pagbubuhos sa isang dosis na 0.6-0.8 mg/kg/oras o sa mga fractional na dosis tuwing 4-5 na oras sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng theophylline sa dugo.
Oral araw-araw na dosis ang average ay 7-10 mg/kg. Side effect
Pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, sakit ng ulo, panginginig, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, palpitations, arrhythmia.
2.2 Long-acting theophylline
Paglabas ng theophylline mula sa mga form ng dosis Ang matagal na pagkilos ay nangyayari sa paraan na ang konsentrasyon ay napanatili sa loob ng mga therapeutic limit (8-15 mg/l) para sa halos buong araw na may makinis na maximum sa gabi at maagang umaga.
Teopek release form- mga tablet - 1 tablet - 100, 200, 300 mg theophylline anhydrous Retafil- mga tablet - 1 tablet - 200, 300 mg theophylline anhydrous Theotard— mga kapsula - 1 kapsula — 200, 350, 500 mg theophylline anhydrous Euphylong— mga kapsula — 1 kapsula — 250, 375 mg theophylline anhydrous. Ventax— mga kapsula ng 100, 200, 300 mg theophylline anhydrous theophylline anhydrous Sporophyllin retard- mga tablet na 100, 250 mg theophylline anhydrous
Regimen ng dosis
Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga batang 6-8 taong gulang ay 200-400 mg sa 1-2 dosis, 8-12 taong gulang 400-600 mg, higit sa 12 taong gulang 600-800 mg
Side effect
Palpitations, arrhythmias, pagkabalisa, pagkabalisa, panginginig, pagkagambala sa pagtulog, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae
3. M-cholinergic receptor blockers
Ipratropium bromide (ATROVENT) Pharmacological action
Ang aktibong sangkap ay ipratropium bromide - isang mapagkumpitensyang antagonist ng neurotransmitter acetylcholine Atrovent hinaharangan ang makinis na mga receptor ng kalamnan ng tracheobronchial tree at pinipigilan ang reflex bronchoconstriction, pinipigilan ang acetylcholine-mediated stimulation ng sensory fibers ng vagus nerve kapag nakalantad sa iba't ibang salik Ang Atrovent ay may parehong preventive at bronchodilator effect, na nagiging sanhi ng pagbaba sa pagtatago ng bronchial glands
Ang epekto ng gamot ay lilitaw 25-50 minuto pagkatapos ng paglanghap, umabot sa maximum sa pagtatapos ng 1 oras at tumatagal ng 6-8 na oras
Komposisyon at release form
Metered aerosol inhaler, 1 dosis - 20 mcg ipratropium bromide
Solusyon para sa paglanghap 1 ml (20 patak)- 250 mcg ipratropium bromide Regimen ng dosis
Pagbibigay ng aerosol- 1-2 inhalations 3-4 beses / araw
Solusyon para sa paglanghap sa pamamagitan ng nebulizer (Appendix 2) Side effect
Ang mga sistematikong epekto ay hindi alam, sa ibang Pagkakataon Maaaring mangyari ang tuyong bibig, kung nakapasok ito sa mga mata, maaaring mangyari ang banayad na nababaligtad na mga kaguluhan sa tirahan.
4. Mga kumbinasyong gamot
Beta-2 adrenergic agonist + ipratoropium bromide (BERODUAL) Pharmacological action
Ang Berodual ay isang pinagsamang bronchodilator na gamot na naglalaman ng fenoterol (beta-2 agonist) at ipratropium bromide, isang M-cholinergic receptor blocker. Hinaharang ng Ipratropium bromide ang mga cholinergic receptor, ang beta-2 agonist ay nagiging sanhi ng pagpapasigla ng mga beta receptor ng makinis na mga selula ng kalamnan at mabilis na bronchodilation. Komposisyon at release form
Metered aerosol inhaler Berodual— 1 dosis ay naglalaman ng 50 mcg fenoterol at 20 mcg ipratropium bromide
Solusyon para sa paglanghap Berodual— 20 ml sa isang bote para sa nebulizer therapy’ 1 ml (20 patak) ay naglalaman ng 500 mcg fenoterol at 250 mcg ipratropium bromide Regimen ng dosis
Ang berodual metering aerosol ay inireseta sa mga bata na higit sa 3 taong gulang, 1-2 dosis 3 beses sa isang araw (hanggang 8 dosis bawat araw).
Berodual na solusyon para sa nebulizer (Appendix 2)
Side effect
Maliit ang mga side effect. Sa kaso ng kamag-anak o ganap na labis na dosis, ang panginginig ng mga daliri at pakiramdam ng palpitations na nauugnay sa pagkakaroon ng fenoterol sa gamot ay posible. Sa ilang mga kaso, ang tuyong bibig, banayad at nababaligtad na mga abala ng tirahan na nauugnay sa pagkakaroon ng ipratropium bromide sa gamot
Beta-2 adrenergic agonist + cromoglycic acid (Ditek) Pharmacological action
Isang pinagsamang gamot na may bronchodilator at antiallergic effect. Pinipigilan at inaalis ang bronchospasm, pinapabuti ang pag-andar ng ciliated epithelium, pinipigilan ang degranulation ng mga mast cell at ang pagpapalabas ng mga biologically active substance mula sa kanila.
Komposisyon at release form
Metered aerosol inhaler - 1 dosis ng paglanghap ay naglalaman ng fenoterol hydrobromide - 50 mcg at disodium cromoglycate - 1 mg
Regimen ng dosis Mga batang 4-6 taong gulang: 1 dosis 4 beses sa isang araw. Mga batang higit sa 6 na taong gulang: 2 dosis ng paglanghap 4 beses sa isang araw
Side effect Posibleng panginginig ng daliri, palpitations, pagkabalisa
Beta-2 adrenergic agonist + cromoglycic acid (Intal plus) Pharmacological action
Pinipigilan ng sodium cromoglycate ang bronchospasm sa pamamagitan ng pagpigil sa degranulation ng mga mast cell at paglabas ng mga biologically active substance mula sa kanila. Ang Salbutamol ay isang beta-adrenergic agonist na may nangingibabaw na epekto sa mga beta-2 receptor at may bronchodilator effect.
Komposisyon at release form
Metered aerosol inhaler - 1 dosis ay naglalaman ng sodium cromoglycate - 1 mg, salbutamol - 100 mg Regimen ng dosis
Mga bata mula 6 taong gulang: 1-2 inhalations 4 beses sa isang araw. Sa mas maraming malubhang kaso o sa pakikipag-ugnay sa isang allergen, posible na taasan ang dosis sa 6-8 inhalations bawat araw.
Side effect
Posibleng namamagang lalamunan, ubo, bronchospasm, sakit ng ulo, lumilipas na pag-cramp ng kalamnan, napakabihirang angioedema, arterial hypotension, pagbagsak.
(Binisita ng 221 beses, 1 pagbisita ngayon)
Mga beta agonist
Mga beta-agonist(syn. beta-agonists, beta-agonists, beta-adrenergic stimulants, beta-agonists). Biological o sintetikong mga sangkap, nagiging sanhi ng pagpapasiglaβ-adrenergic receptor at may makabuluhang epekto sa mga pangunahing pag-andar ng katawan. Depende sa kakayahang magbigkis sa iba't ibang mga subtype ng β-receptor, ang β1- at β2-adrenergic agonists ay nakikilala.
Physiological na papel ng mga β-adrenergic receptor
Kasama sa mga cardioselective β1-blockers ang talinolol (Cordanum), acebutolol (Sectral) at celiprolol.
Paggamit ng mga beta-agonist sa gamot
Non-selective β1-, β2-adrenergic agonists Ang isoprenaline at orciprenaline ay ginagamit panandalian upang mapabuti ang atrioventricular conduction at pataasin ang ritmo sa panahon ng bradycardia
β1-adrenergic agonists: Ang dopamine at dobutamine ay ginagamit upang pasiglahin ang puwersa ng pag-urong ng puso sa talamak na pagpalya ng puso na sanhi ng myocardial infarction, myocarditis, o iba pang mga sanhi.
Mga short-acting β2-agonist, tulad ng fenoterol, salbutamol at terbutaline ay ginagamit sa anyo ng mga metered aerosol upang mapawi ang mga pag-atake ng hika sa bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) at iba pang broncho-obstructive syndromes. Ang intravenous fenoterol at terbutaline ay ginagamit upang mabawasan ang panganganak at kapag may banta ng pagkalaglag.
Long-acting β2-agonists Ang salmeterol ay ginagamit para sa pag-iwas, at ang formoterol ay ginagamit para sa parehong pag-iwas at pag-alis ng bronchospasm sa bronchial asthma at COPD sa anyo ng metered aerosols. Ang mga ito ay madalas na pinagsama sa isang aerosol na may inhaled corticosteroids upang gamutin ang hika at COPD.
Mga side effect ng beta-agonists
Kapag gumagamit ng inhaled beta-agonists, ang tachycardia at panginginig ay pinakakaraniwan. Minsan - hyperglycemia, pagpapasigla ng central nervous system, pagbaba ng presyon ng dugo. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang lahat ng mga phenomena na ito ay mas malinaw.
Overdose
Nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon ng dugo, arrhythmias, pagbaba ng ejection fraction, pagkalito, atbp.
Ang paggamot ay ang paggamit ng mga beta blocker, mga gamot na antiarrhythmic at iba pa.
Ang paggamit ng β2-adrenergic agonists sa malusog na tao pansamantalang pinapataas ang paglaban sa pisikal na aktibidad, habang "pinapanatili" nila ang bronchi sa isang pinalawak na estado at nag-aambag sa mabilis na "pagbubukas ng pangalawang hangin". Madalas itong ginagamit ng mga propesyonal na atleta, sa partikular na mga siklista. Dapat pansinin na sa maikling panahon, ang mga β2-agonist ay talagang nagpapataas ng pagpapaubaya sa pisikal na Aktibidad. Ngunit ang kanilang hindi nakokontrol na paggamit, tulad ng anumang doping, ay maaaring magdulot ng hindi na mapananauli na pinsala sa kalusugan. Ang pagkagumon ay nabubuo sa β2-adrenergic agonists (upang "panatilihing bukas ang bronchi" kailangan mong patuloy na dagdagan ang dosis). Ang pagtaas ng dosis ay humahantong sa mga arrhythmias at ang panganib ng pag-aresto sa puso.