Maraming mga first aid kit sa bahay ang naglalaman ng mga gamot na ang layunin at mekanismo ng pagkilos ay hindi naiintindihan ng mga tao. Ang mga antihistamine ay ganoon ding mga gamot. Karamihan sa mga nagdurusa sa allergy ay pumili ng kanilang sariling mga gamot, kalkulahin ang dosis at kurso ng therapy, nang hindi kumukunsulta sa isang espesyalista.

Antihistamines - ano ang mga ito sa simpleng salita?

Ang terminong ito ay madalas na hindi maunawaan. Maraming mga tao ang nag-iisip na ang mga ito ay mga allergy na gamot lamang, ngunit ang mga ito ay inilaan upang gamutin ang iba pang mga sakit. Ang mga antihistamine ay isang grupo ng mga gamot na humaharang sa immune response sa panlabas na stimuli. Kabilang dito ang hindi lamang mga allergens, kundi pati na rin ang mga virus, fungi at bacteria (mga nakakahawang ahente), at mga lason. Ang mga gamot na pinag-uusapan ay pumipigil sa paglitaw ng:

pamamaga ng mauhog lamad ng ilong at lalamunan;
pamumula, paltos sa balat;
nangangati;
labis na pagtatago ng gastric juice;
pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo;
kalamnan spasms;
pamamaga.

Paano gumagana ang mga antihistamine?

Ang pangunahing proteksiyon na papel sa katawan ng tao nilalaro ng mga leukocytes o white blood cells. Mayroong ilang mga uri ng mga ito, ang isa sa pinakamahalaga ay ang mga mast cell. Pagkatapos ng pagkahinog, nagpapalipat-lipat sila sa daluyan ng dugo at naka-embed sa connective tissue, na nagiging bahagi ng immune system. Kapag ang mga mapanganib na sangkap ay pumasok sa katawan, ang mga mast cell ay naglalabas ng histamine. Ito ay isang kemikal na sangkap na kinakailangan para sa regulasyon ng mga proseso ng pagtunaw, metabolismo ng oxygen at sirkulasyon ng dugo. Ang labis nito ay humahantong sa mga reaksiyong alerdyi.

Upang ang histamine ay makapukaw ng mga negatibong sintomas, dapat itong masipsip ng katawan. Para sa layuning ito, may mga espesyal na H1 receptor na matatagpuan sa panloob na lining ng mga daluyan ng dugo, makinis na mga selula ng kalamnan at sistema ng nerbiyos. Paano gumagana ang mga antihistamine: ang mga aktibong sangkap ng mga gamot na ito ay "linlangin" ang mga H1 receptor. Ang kanilang istraktura at istraktura ay halos kapareho sa sangkap na pinag-uusapan. Ang mga gamot ay nakikipagkumpitensya sa histamine at hinihigop ng mga receptor sa halip na ito, nang hindi nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi.

Bilang resulta, ang kemikal na nagdudulot ng mga hindi gustong sintomas ay nananatili sa isang hindi aktibong estado sa dugo at sa kalaunan ay natural na inaalis. Ang epekto ng antihistamine ay depende sa kung gaano karaming mga H1 receptor ang nagawang harangan ng gamot. Para sa kadahilanang ito, mahalagang simulan ang paggamot sa sandaling lumitaw ang mga unang sintomas ng allergy.

Ang tagal ng therapy ay depende sa henerasyon ng gamot at sa kalubhaan ng mga palatandaan ng pathological. Dapat magpasya ang doktor kung gaano katagal uminom ng antihistamines. Ang ilang mga gamot ay maaaring gamitin nang hindi hihigit sa 6-7 araw; ang mga modernong pharmacological agent ng pinakabagong henerasyon ay hindi gaanong nakakalason, kaya pinapayagan ang kanilang paggamit sa loob ng 1 taon. Bago ito kunin, mahalagang kumunsulta sa isang espesyalista. Ang mga antihistamine ay maaaring maipon sa katawan at maging sanhi ng pagkalason. Ang ilang mga tao ay nagkakaroon ng allergy sa mga gamot na ito.

Gaano kadalas ka makakainom ng antihistamines?

Karamihan sa mga tagagawa ng mga inilarawan na produkto ay gumagawa ng mga ito sa isang maginhawang dosis, na nagmumungkahi na gamitin lamang isang beses sa isang araw. Ang tanong kung paano kumuha ng antihistamines depende sa dalas ng paglitaw ng negatibo mga klinikal na pagpapakita, ay nagpasya sa doktor. Ang ipinakita na grupo ng mga gamot ay tumutukoy sa mga sintomas na pamamaraan ng therapy. Dapat itong gamitin sa tuwing may mga palatandaan ng karamdaman.

Ang mga bagong antihistamine ay maaari ding gamitin bilang prophylaxis. Kung hindi maiiwasan ang pakikipag-ugnayan sa allergen ( Poplar fluff, ragweed flowering, atbp.), dapat mong gamitin ang gamot nang maaga. Ang pagkuha ng antihistamines nang maaga ay hindi lamang mapahina ang mga negatibong sintomas, ngunit maalis ang kanilang paglitaw. Ang mga receptor ng H1 ay mahaharangan na kapag sinubukan ng immune system na mag-mount ng tugon sa pagtatanggol.

Antihistamines - listahan

Ang pinakaunang gamot ng pangkat na ito ay na-synthesize noong 1942 (Phenbenzamine). Mula sa sandaling ito, nagsimula ang isang napakalaking pag-aaral ng mga sangkap na may kakayahang humarang sa mga receptor ng H1. Sa ngayon, mayroong 4 na henerasyon ng mga antihistamine. Ang mga naunang bersyon ng mga gamot ay bihirang ginagamit dahil sa hindi kanais-nais side effects at nakakalason na epekto sa katawan. Mga modernong gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng pinakamataas na kaligtasan at mabilis na mga resulta.

1st generation antihistamines - listahan

Ang ganitong uri mga ahente ng pharmacological ay may panandaliang epekto (hanggang 8 oras), maaaring nakakahumaling, at kung minsan ay nagdudulot ng pagkalason. Ang mga 1st generation antihistamines ay nananatiling popular lamang dahil sa kanilang mababang halaga at binibigkas na sedative (calming) effect. Pangalan:

Daedalon;
Bicarfen;
Suprastin;
Tavegil;
Diazolin;
Clemastine;
Diprazine;
Loredix;
Pipolfen;
Setastin;
Dimebon;
Cyproheptadine;
Fenkarol;
Peritol;
Quifenadine;
Dimetinden;
at iba pa.

Antihistamines 2nd generation - listahan

Pagkalipas ng 35 taon, ang unang H1 receptor blocker ay inilabas nang walang sedation o nakakalason na epekto sa katawan. Hindi tulad ng kanilang mga nauna, ang mga 2nd generation na antihistamine ay gumagana nang mas matagal (12-24 na oras), hindi nakakahumaling at hindi umaasa sa pagkain at pag-inom ng alak. Pinipukaw nila ang mas kaunting mga mapanganib na epekto at hindi hinaharangan ang iba pang mga receptor sa mga tisyu at mga daluyan ng dugo. Mga bagong henerasyong antihistamine - listahan:

Taldan;
Astemizole;
Terfenadine;
Bronal;
Allergodil;
Fexofenadine;
Rupafin;
Trexil;
Loratadine;
Histadil;
Zyrtec;
Ebastine;
Astemisan;
Clarisens;
Gistalong;
Cetrin;
Semprex;
Kestin;
Akrivastine;
Gismanal;
Cetirizine;
Levocabastine;
Azelastine;
Histimet;
Loragexal;
Claridol;
Rupatadine;
Lomilan at analogues.

Antihistamines 3rd generation

Batay sa mga nakaraang gamot, nakuha ng mga siyentipiko ang mga stereoisomer at metabolites (derivatives). Sa una, ang mga antihistamine na ito ay nakaposisyon bilang isang bagong subgroup ng mga gamot o ika-3 henerasyon:

Glenceth;
Xizal;
Caeser;
Suprastinex;
Fexofast;
Zodak Express;
L-Cet;
Loratek;
Fexadine;
Erius;
Desal;
NeoClaritin;
Lorddestin;
Telfast;
Fexofen;
Allegra.

Nang maglaon, ang pag-uuri na ito ay nagdulot ng kontrobersya at kontrobersya sa komunidad ng siyensya. Upang makagawa ng pangwakas na desisyon sa mga nakalistang pondo, isang grupo ng mga eksperto ang nagtipon para sa mga independiyenteng klinikal na pagsubok. Ayon sa pamantayan sa pagsusuri, ang mga gamot sa allergy sa ikatlong henerasyon ay hindi dapat makaapekto sa paggana ng central nervous system, gumawa ng nakakalason na epekto sa puso, atay at mga daluyan ng dugo, at makipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Ayon sa mga resulta ng pananaliksik, wala sa mga gamot na ito ang nakakatugon sa mga kinakailangang ito.

4th generation antihistamines - listahan

Ang ilang mga mapagkukunan ay kinabibilangan ng Telfast, Suprastinex at Erius bilang ganitong uri ng ahente ng pharmacological, ngunit ito ay isang maling pahayag. Ang mga antihistamine ng ika-4 na henerasyon ay hindi pa binuo, pati na rin ang pangatlo. Mayroon lamang mga pinahusay na anyo at derivatives ng mga nakaraang bersyon ng mga gamot. Ang pinaka-modernong mga gamot sa ngayon ay ang mga 2nd generation na gamot.

Ang pagpili ng mga pondo mula sa inilarawan na grupo ay dapat isagawa ng isang espesyalista. Ang ilang mga tao ay nakikinabang mula sa 1st generation na mga gamot sa allergy dahil sa kinakailangang sedative effect; hindi kailangan ng ibang mga pasyente ang epektong ito. Gayundin, inirerekomenda ng doktor ang form ng dosis ng gamot depende sa mga sintomas na naroroon. Ang mga systemic na gamot ay inireseta para sa malubhang mga palatandaan ng sakit; sa ibang mga kaso, ang mga lokal na remedyo ay maaaring gamitin.

Mga tabletang antihistamine

Ang mga gamot sa bibig ay kinakailangan upang mabilis na mapawi ang mga klinikal na pagpapakita ng patolohiya na nakakaapekto sa ilang mga sistema ng katawan. Ang mga antihistamine para sa panloob na paggamit ay nagsisimulang kumilos sa loob ng isang oras at epektibong pinapawi ang pamamaga ng lalamunan at iba pang mga mucous membrane, pinapawi ang runny nose, lacrimation at mga sintomas ng balat ng sakit.

Mabisa at ligtas na allergy pills:

Fexofen;
Alercis;
Cetrilev;
Altiva;
Rolinosis;
Telfast;
Amertil;
Eden;
Fexofast;
Cetrin;
Allergomax;
Zodak;
Tigofast;
Allertek;
Cetrinal;
Eridez;
Trexil Neo;
Zilola;
L-Cet;
Alerzin;
Glenceth;
Xizal;
Aleron Neo;
Lordes;
Erius;
Allergostop;
Fribris at iba pa.

Bumababa ang antihistamine

Parehong pangkasalukuyan at sistematikong gamot. Mga patak ng allergy para sa oral administration;

Zyrtec;
Desal;
Fenistil;
Zodak;
Xizal;
Parlazin;
Zaditor;
Allergonix at analogues.

Mga antihistamine mga lokal na gamot para sa ilong:

Tizin Allergy;
Allergodil;
Lecrolin;
Cromohexal;
Sanorin Analergin;
Vibrocil at iba pa.

Catad_tema Mga sakit na allergy

Antihistamines: mito at katotohanan

"MABISANG PHARMACOTHERAPY"; No. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
State Research Center Institute of Immunology FMBA ng Russia, Moscow

Ang mga pangunahing gamot na nakakaapekto sa mga sintomas ng pamamaga at kontrolin ang kurso ng mga sakit ng allergic at non-allergic na pinagmulan ay kinabibilangan ng mga antihistamine.
Sinusuri ng artikulo ang mga kontrobersyal na punto tungkol sa karanasan ng paggamit ng mga modernong antihistamine, pati na rin ang ilan sa kanilang mga pangunahing katangian. Ito ay magpapahintulot sa isang naiibang diskarte sa pagpili ng pinakamainam na gamot kapag isinasagawa kumplikadong therapy iba't ibang sakit.
Mga keyword: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Ang mga antihistamine ay nabibilang sa mga pangunahing gamot na nakakaimpluwensya sa mga sintomas ng pamamaga at pagkontrol sa kurso ng parehong mga allergic at non-allergic na sakit. Sa papel na ito napagdedebatehan ang karanasan ng mga isyu tungkol sa paggamit ng mga kasalukuyang antihistamine pati na rin ang ilan sa kanilang mga katangian ay sinusuri. Maaaring hayaan na gumawa ng pagkakaiba-iba na pagpipilian upang magbigay ng mga naaangkop na gamot para sa kumbinasyong therapy ng iba't ibang sakit.
Susing salita: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrine

Ang type 1 antihistamines (H 1 -AGP), o type 1 histamine receptor antagonist, ay malawak at matagumpay na ginagamit sa klinikal na kasanayan para sa higit sa 70 taon. Ginagamit ang mga ito bilang bahagi ng symptomatic at basic therapy ng allergic at pseudoallergic reactions, kumplikadong paggamot talamak at talamak Nakakahawang sakit ng iba't ibang pinagmulan, bilang premedication sa panahon ng invasive at radiopaque studies, surgical interventions, para maiwasan ang side effects ng pagbabakuna, atbp. Sa madaling salita, ang H 1 -AGP ay ipinapayong gamitin sa mga kondisyon na sanhi ng pagpapalabas ng mga aktibong nagpapaalab na tagapamagitan ng isang tiyak at hindi tiyak na kalikasan, ang pangunahing nito ay histamine.

May histamine malawak na saklaw biological na aktibidad na natanto sa pamamagitan ng pag-activate ng mga cell surface specific receptors. Ang pangunahing depot ng histamine sa mga tisyu ay mga mast cell, sa dugo - basophils. Ito ay naroroon din sa mga platelet, gastric mucosa, endothelial cells at neurons sa utak. Ang histamine ay may malinaw na hypotensive effect at isang mahalagang biochemical mediator para sa lahat ng mga klinikal na sintomas ng pamamaga ng iba't ibang pinagmulan. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antagonist ng tagapamagitan na ito ay nananatiling pinakasikat na mga ahente ng pharmacological.

Noong 1966, napatunayan ang heterogeneity ng histamine receptors. Sa kasalukuyan, 4 na uri ng histamine receptors ang kilala - H1, H2, H3, H4, na kabilang sa superfamily ng G-protein-coupled receptors (GPCRs). Ang pagpapasigla ng mga receptor ng H1 ay humahantong sa pagpapakawala ng histamine at ang pagpapatupad ng mga sintomas ng pamamaga, pangunahin sa allergic na pinagmulan. Ang pag-activate ng mga receptor ng H 2 ay nagpapataas ng pagtatago ng gastric juice at ang kaasiman nito. Ang mga H3 receptor ay nakararami sa mga organo ng central nervous system (CNS). Gumagana ang mga ito bilang histamine-sensitive presynaptic receptors sa utak at kinokontrol ang synthesis ng histamine mula sa presynaptic nerve endings. Kamakailan lamang, ang isang bagong klase ng histamine receptors, na ipinahayag nang nakararami sa mga monocytes at granulocytes, ay nakilala - H4. Ang mga receptor na ito ay nasa bone marrow, thymus, spleen, baga, atay, at bituka. Ang mekanismo ng pagkilos ng H 1 -AGP ay batay sa reversible competitive inhibition ng histamine H 1 receptors: pinipigilan o pinapaliit nila. nagpapasiklab na reaksyon, na pumipigil sa pagbuo ng mga epekto na dulot ng histamine, at ang kanilang pagiging epektibo ay dahil sa kakayahang mapagkumpitensyang pagbawalan ang epekto ng histamine sa loci ng mga partikular na H1 receptor zone sa mga istruktura ng effector tissue.

Sa kasalukuyan, mahigit 150 item ang nakarehistro sa Russia mga antihistamine. Ang mga ito ay hindi lamang H 1 -AGP, kundi pati na rin ang mga gamot na nagpapataas ng kakayahan ng serum ng dugo na magbigkis ng histamine, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng histamine mula sa mast cells. Dahil sa pagkakaiba-iba mga antihistamine Ang pagpili sa pagitan ng mga ito para sa kanilang pinakaepektibo at makatuwirang paggamit sa mga partikular na klinikal na kaso ay medyo mahirap. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga kontrobersyal na punto ay lumitaw, at madalas na lumitaw ang mga alamat tungkol sa paggamit ng H 1 -AGP, na malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan. Sa lokal na panitikan mayroong maraming mga gawa sa paksang ito, ngunit walang pinagkasunduan klinikal na paggamit Ang mga gamot na ito ay wala.

Ang alamat tungkol sa tatlong henerasyon ng mga antihistamine
Maraming tao ang nagkakamali sa pag-iisip na mayroong tatlong henerasyon ng mga antihistamine. Ang ilan mga kumpanya ng parmasyutiko kumakatawan sa mga bagong gamot na lumabas sa merkado ng parmasyutiko bilang mga AGP ng pangatlo - pinakabago - henerasyon. Sinubukan nilang isama ang mga metabolite at stereoisomer ng mga modernong AGP sa ikatlong henerasyon. Sa kasalukuyan, pinaniniwalaan na ang mga gamot na ito ay mga pangalawang henerasyong AGP, dahil walang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga ito at ng mga nakaraang pangalawang henerasyong gamot. Ayon sa Consensus on Antihistamines, napagpasyahan na ireserba ang pangalang "ikatlong henerasyon" upang sumangguni sa mga antihistamine na na-synthesize sa hinaharap, na malamang na naiiba sa mga kilalang compound sa ilang pangunahing katangian.

Maraming pagkakaiba sa pagitan ng una at ikalawang henerasyon ng mga AGP. Ito ay pangunahin ang pagkakaroon o kawalan ng isang sedative effect. Ang isang sedative effect kapag kumukuha ng mga antihypertensive na gamot sa unang henerasyon ay subjectively na nabanggit ng 40-80% ng mga pasyente. Ang kawalan nito sa mga indibidwal na pasyente ay hindi nagbubukod ng isang layunin na negatibong epekto ng mga gamot na ito sa mga pag-andar ng cognitive, kung saan ang mga pasyente ay maaaring hindi magreklamo (kakayahang magmaneho, matuto, atbp.). Ang dysfunction ng central nervous system ay sinusunod kahit na gumagamit ng kaunting dosis ng mga gamot na ito. Ang epekto ng mga unang henerasyong antihypertensive na gamot sa central nervous system ay kapareho ng kapag gumagamit ng alkohol at pampakalma(benzodiazepines, atbp.).

Ang mga pangalawang henerasyong gamot ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, at samakatuwid ay hindi binabawasan ang mental at pisikal na aktibidad ng mga pasyente. Bilang karagdagan, ang mga AGP ng una at ikalawang henerasyon ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng mga side effect na nauugnay sa pagpapasigla ng mga receptor ng ibang uri, tagal ng pagkilos, at pag-unlad ng pagkagumon.

Ang mga unang AGP - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) ay nagsimulang gamitin noong 1942. Kasunod nito, lumitaw ang mga bagong antihypertensive na gamot para magamit sa klinikal na kasanayan. Hanggang 1970s Dose-dosenang mga compound na kabilang sa grupong ito ng mga gamot ang na-synthesize.

Sa isang banda, ang malawak na klinikal na karanasan ay naipon sa paggamit ng mga unang henerasyong antihypertensive na gamot; sa kabilang banda, ang mga gamot na ito ay hindi pa nasubok sa mga klinikal na pag-aaral na nakakatugon sa mga modernong pangangailangan ng gamot na nakabatay sa ebidensya.

Mga katangian ng paghahambing Ang AGP ng una at ikalawang henerasyon ay ipinakita sa talahanayan. 1 .

Talahanayan 1.

Mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at ikalawang henerasyon

Ari-arian	Unang henerasyon	Pangalawang henerasyon
Sedation at mga epekto sa cognitive function	Oo (sa minimal na dosis)	Hindi (sa therapeutic doses)
Selectivity para sa H1 receptors	Hindi	Oo
Pag-aaral ng pharmacokinetic	kakaunti	Ang daming
Pag-aaral ng pharmacodynamic	kakaunti	Ang daming
Mga siyentipikong pag-aaral ng iba't ibang dosis	Hindi	Oo
Pag-aaral sa mga bagong silang, bata, matatandang pasyente	Hindi	Oo
Gamitin sa mga buntis na kababaihan	FDA kategorya B (diphenhydramine, chlorpheniramine), kategorya C (hydroxyzine, ketotifen)	FDA kategorya B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), kategorya C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Tandaan. FDA (US Food and Drug Administration) - Tanggapan ng Quality Control produktong pagkain At mga gamot(USA). Kategorya B - walang teratogenic effect ng gamot na nakita. Kategorya C - walang pag-aaral na isinagawa.

Mula noong 1977, ang pharmaceutical market ay napunan ng mga bagong H 1 -AGP, na may malinaw na mga pakinabang sa mga unang henerasyong gamot at nakakatugon sa mga modernong kinakailangan para sa mga AGP na itinakda sa EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) na mga dokumentong pinagkasunduan.

Ang alamat tungkol sa mga benepisyo ng sedative effect ng unang henerasyong antihypertensive na gamot
Kahit na tungkol sa ilang mga side effect ng unang henerasyong antihypertensive na gamot, may mga maling paniniwala. Kaugnay ng sedative effect ng first-generation H 1 -AGPs ay ang mitolohiya na ang kanilang paggamit ay lalong kanais-nais sa paggamot ng mga pasyente na may kasabay na insomnia, at kung ang epekto na ito ay hindi kanais-nais, maaari itong neutralisahin sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa gabi. Dapat tandaan na ang mga unang henerasyong AGP ay pumipigil sa yugto REM tulog, dahil sa kung saan ito ay nagambala prosesong pisyolohikal pagtulog, walang kumpletong pagproseso ng impormasyon sa panahon ng pagtulog. Kapag ginagamit ang mga ito, maaaring maputol ang paghinga at ritmo ng puso, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng sleep apnea. Bilang karagdagan, sa ilang mga kaso, ang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot na ito ay nag-aambag sa pagbuo ng paradoxical arousal, na negatibong nakakaapekto sa kalidad ng pagtulog. Kinakailangang isaalang-alang ang pagkakaiba sa tagal ng antiallergic effect (1.5-6 na oras) at ang sedative effect (24 na oras), pati na rin ang katotohanan na ang pangmatagalang sedation ay sinamahan ng may kapansanan sa pag-andar ng pag-iisip.

Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga katangian ng sedative ay nagpapawalang-bisa sa mito tungkol sa pagpapayo ng paggamit ng unang henerasyong H 1 -AGP sa mga matatandang pasyente na gumagamit ng mga gamot na ito, na ginagabayan ng itinatag na mga stereotype ng nakagawian na gamot sa sarili, pati na rin ang mga rekomendasyon ng mga doktor na hindi sapat. alam ang tungkol sa mga pharmacological properties ng mga gamot at contraindications sa kanilang paggamit. Dahil sa kakulangan ng pagpili ng mga epekto sa mga alpha-adrenergic receptor, muscarinic, serotonin, bradykinin at iba pang mga receptor, isang kontraindikasyon sa paggamit ng mga gamot na ito ay ang pagkakaroon ng mga sakit na medyo karaniwan sa mga matatandang pasyente - glaucoma, benign hyperplasia prostate gland, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, atbp.

Ang alamat na walang lugar sa klinikal na kasanayan para sa mga unang henerasyong antihypertensive na gamot
Sa kabila ng katotohanan na ang unang henerasyong H 1 -AGPs (karamihan sa kanila ay binuo noong kalagitnaan ng huling siglo) ay maaaring magdulot ng mga kilalang epekto, malawak pa rin itong ginagamit sa klinikal na kasanayan ngayon. Samakatuwid, ang alamat na sa pagdating ng isang bagong henerasyon ng AGP ay walang puwang na natitira para sa nakaraang henerasyon ng AGP ay hindi wasto. Ang unang henerasyon ng N 1-AGP ay may isang hindi maikakaila na kalamangan - ang presensya mga form ng iniksyon, kailangang-kailangan kapag nagbibigay ng emergency na pangangalaga, premedication bago isagawa ang ilang uri ng diagnostic na pagsusuri, mga interbensyon sa kirurhiko atbp. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot ay may antiemetic effect, na binabawasan ang kondisyon nadagdagan ang pagkabalisa, ay epektibo para sa motion sickness. Ang karagdagang anticholinergic na epekto ng isang bilang ng mga gamot sa pangkat na ito ay ipinahayag sa isang makabuluhang pagbawas sa pangangati at mga pantal sa balat para sa makating dermatoses, talamak na allergic at nakakalason na reaksyon sa mga pagkain, gamot, kagat ng insekto at kagat. Gayunpaman, kinakailangan na magreseta ng mga gamot na ito na may mahigpit na pagsasaalang-alang ng mga indikasyon, contraindications, kalubhaan klinikal na sintomas, edad, therapeutic dosages, side effects. Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga epekto at ang di-kasakdalan ng unang henerasyon H 1 -AGP ay nag-ambag sa pagbuo ng mga bagong pangalawang henerasyong antihistamine. Ang mga pangunahing direksyon para sa pagpapabuti ng mga gamot ay ang pagtaas ng selectivity at specificity, pag-aalis ng sedation at tolerance sa gamot (tachyphylaxis).

Ang mga modernong pangalawang henerasyon na H 1 -AGP ay may kakayahang piliing kumilos sa mga receptor ng H 1, huwag harangan ang mga ito, at, bilang mga antagonist, ilipat ang mga ito sa isang "hindi aktibo" na estado nang hindi nakakagambala sa kanila. pisyolohikal na katangian, magkaroon ng isang binibigkas na antiallergic effect, mabilis klinikal na epekto, kumilos nang mahabang panahon (24 na oras), huwag maging sanhi ng tachyphylaxis. Ang mga gamot na ito ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, samakatuwid hindi sila nagiging sanhi ng pagpapatahimik o pagkasira ng mga pag-andar ng pag-iisip.

Ang modernong ikalawang henerasyon H 1 -AGPs ay may makabuluhang antiallergic effect - pinapatatag nila ang mast cell membrane, pinipigilan ang eosinophil-induced release ng interleukin-8, granulocyte macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) at soluble molecule intercellular adhesion 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) mula sa mga epithelial cells, na nag-aambag sa higit na kahusayan kumpara sa unang henerasyon H 1 -AGP sa pangunahing therapy ng mga allergic na sakit, sa simula kung saan ang mga tagapamagitan ay gumaganap ng isang makabuluhang papel late phase allergy pamamaga.

Bilang karagdagan, ang isang mahalagang katangian ng pangalawang henerasyon na H1-AGP ay ang kanilang kakayahang magbigay ng karagdagang anti-namumula na epekto sa pamamagitan ng pagpigil sa chemotaxis ng eosinophils at neutrophil granulocytes, na binabawasan ang pagpapahayag ng mga molekula ng pagdirikit (ICAM-1) sa mga endothelial cells, na pumipigil sa Ang pag-activate ng platelet na umaasa sa IgE at ang pagpapakawala ng mga cytotoxic mediator. Maraming mga doktor ang hindi binibigyang pansin ito, gayunpaman, ang mga nakalistang katangian ay ginagawang posible na gumamit ng mga naturang gamot para sa pamamaga hindi lamang ng isang allergic na kalikasan, kundi pati na rin ng isang nakakahawang pinagmulan.

Ang mito tungkol sa parehong kaligtasan ng lahat ng pangalawang henerasyong AGP
Mayroong isang mito sa mga doktor na ang lahat ng pangalawang henerasyong H1-AGP ay magkapareho sa kanilang kaligtasan. Gayunpaman, sa grupong ito ng mga gamot ay may mga pagkakaiba na nauugnay sa mga kakaibang katangian ng kanilang metabolismo. Maaaring depende sila sa pagkakaiba-iba sa pagpapahayag ng CYP3A4 enzyme ng liver cytochrome P 450 system. Ang ganitong pagkakaiba-iba ay maaaring dahil sa mga genetic na kadahilanan, mga sakit ng hepatobiliary system, sabay-sabay na pangangasiwa isang bilang ng mga gamot (macrolide antibiotics, ilang antifungal, antiviral na gamot, antidepressant, atbp.), mga produkto (grapefruit) o alkohol na may nagbabawal na epekto sa aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 cytochrome P450 system.

Kabilang sa ikalawang henerasyon ng N1-AGP mayroong:

"metabolized" na mga gamot na may therapeutic effect lamang pagkatapos sumailalim sa metabolismo sa atay na may pakikilahok ng CYP 3A4 isoenzyme ng cytochrome P450 system na may pagbuo ng mga aktibong compound (loratadine, ebastine, rupatadine);

aktibong metabolites - mga gamot na agad na pumapasok sa katawan sa anyo aktibong sangkap(cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Larawan 1).

kanin. 1. Mga tampok ng metabolismo ng H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon

Ang mga bentahe ng mga aktibong metabolite, ang paggamit nito ay hindi sinamahan ng karagdagang pag-load sa atay, ay halata: ang bilis at predictability ng pag-unlad ng epekto, ang posibilidad ng magkasanib na pangangasiwa sa iba't ibang mga gamot at pagkain na na-metabolize sa pakikilahok. ng cytochrome P450.

Ang mito tungkol sa mas mataas na kahusayan ng bawat bagong AGP
Ang alamat na ang mga bagong ahente ng N1-AGP na lumitaw sa mga nakaraang taon ay malinaw na mas epektibo kaysa sa mga nauna ay hindi rin nakumpirma. Ang mga gawa ng mga dayuhang may-akda ay nagpapahiwatig na ang pangalawang henerasyon H 1 -AGPs, halimbawa cetirizine, ay may mas malinaw na aktibidad na antihistamine kaysa sa mga pangalawang henerasyong gamot, na lumitaw nang mas huli (Larawan 2).

kanin. 2. Antihistamine comparative activity ng cetirizine at desloratadine sa epekto sa reaksyon ng balat na dulot ng pangangasiwa ng histamine sa loob ng 24 na oras

Dapat pansinin na sa mga pangalawang henerasyon na H 1 -AGP, ang mga mananaliksik ay nagtatalaga ng isang espesyal na lugar sa cetirizine. Binuo noong 1987, ito ang naging unang orihinal na lubos na pumipili ng H1 receptor antagonist, na nakuha sa batayan ng isang pharmacologically active metabolite ng dating kilala na unang henerasyong antihistamine - hydroxyzine. Hanggang ngayon, ang cetirizine ay nananatiling isang uri ng pamantayan ng antihistamine at antiallergic na aksyon, na ginagamit para sa paghahambing sa pagbuo ng mga bagong antihistamine at antiallergic na gamot. Mayroong isang opinyon na ang cetirizine ay isa sa mga pinaka-epektibong antihistamine H1 na gamot, mas madalas itong ginagamit sa mga klinikal na pag-aaral, ang gamot ay mas kanais-nais para sa mga pasyente na hindi tumugon sa therapy sa iba pang mga antihistamine.

Ang mataas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay dahil sa antas ng pagkakaugnay nito para sa mga receptor ng H1, na mas mataas kaysa sa loratadine. Dapat ding tandaan na ang gamot ay may isang makabuluhang pagtitiyak, dahil kahit na sa mataas na konsentrasyon ay wala itong epekto sa pagharang sa serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), M-cholinergic receptors at alpha-1 adrenergic receptors .

Natutugunan ng Cetirizine ang lahat ng mga kinakailangan para sa mga modernong pangalawang henerasyong AGP at may ilang mga tampok. Sa lahat ng kilalang AGP, ang aktibong metabolite na cetirizine ay may pinakamaliit na dami ng pamamahagi (0.56 l/kg) at sinisigurado ang buong occupancy ng H1 receptors at ang pinakamataas na antihistamine effect. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na kakayahang tumagos sa balat. 24 na oras pagkatapos kumuha ng isang dosis, ang konsentrasyon ng cetirizine sa balat ay katumbas o mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa dugo. Bukod dito, pagkatapos ng isang kurso ng paggamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng hanggang 3 araw. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay ginagawa itong kakaiba sa mga modernong antihistamine (Larawan 3).

kanin. 3. Ang bisa ng isang solong dosis ng pangalawang henerasyon H 1 -AGP sa pagsugpo sa histamine-induced wheal reaction sa loob ng 24 na oras sa malulusog na lalaki

Ang mito tungkol sa mataas na halaga ng lahat ng modernong AGP
Anuman malalang sakit hindi man lang sumuko agad sapat na therapy. Ito ay kilala na hindi sapat na kontrol sa mga sintomas ng anumang pamamaga ng lalamunan humahantong hindi lamang sa pagkasira sa kapakanan ng pasyente, kundi pati na rin sa pagtaas ng kabuuang gastos sa paggamot dahil sa mas mataas na pangangailangan para sa drug therapy. Ang napiling gamot ay dapat magkaroon ng pinakamabisang therapeutic effect at abot-kaya. Ang mga doktor na nananatiling nakatuon sa pagrereseta ng mga unang henerasyong H 1 -AGP ay nagpapaliwanag ng kanilang pinili sa pamamagitan ng pagtukoy sa isa pang alamat na ang lahat ng pangalawang henerasyong AGP ay mas mahal kaysa sa mga unang henerasyong gamot. Gayunpaman, bilang karagdagan sa mga orihinal na gamot, may mga generic sa merkado ng parmasyutiko, ang halaga nito ay mas mababa. Halimbawa, sa kasalukuyan, bilang karagdagan sa orihinal (Zyrtec), 13 generics ng paghahanda ng cetirizine ang nakarehistro. Ang mga resulta ng pagsusuri ng pharmacoeconomic ay ipinakita sa talahanayan. 2, ipahiwatig pagiging posible sa ekonomiya application ng Cetrin - isang modernong ikalawang henerasyon AGP.

Talahanayan 2.

Mga resulta ng mga comparative pharmacoeconomic na katangian ng H1-AGP ng una at ikalawang henerasyon

Isang gamot	Suprastin 25 mg No. 20	Diazolin 100 mg No. 10	Tavegil 1 mg No. 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg No. 20
Average na market value ng 1 package	120 kuskusin.	50 kuskusin.	180 kuskusin.	225 kuskusin.	160 kuskusin.
Dalas ng pagtanggap	3 beses/araw	2 beses/araw	2 beses/araw	1 r/araw	1 r/araw
Gastos ng 1 araw ng therapy	18 kuskusin.	10 kuskusin.	18 kuskusin.	32 kuskusin.	8 kuskusin.
Gastos ng 10 araw ng therapy	180 kuskusin.	100 kuskusin.	180 kuskusin.	320 kuskusin.	80 kuskusin.

Ang mitolohiya na ang lahat ng generics ay pantay na epektibo
Ang tanong ng pagpapalitan ng mga generic ay may kaugnayan kapag pumipili ng pinakamainam na modernong antihistamine na gamot. Dahil sa iba't ibang generic na ipinakita sa merkado ng mga pharmacological na gamot, lumitaw ang isang alamat na halos pareho ang pagkilos ng lahat ng generics, kaya maaari kang pumili ng alinman, na pangunahing nakatuon sa presyo.

Samantala, ang mga generic ay naiiba sa bawat isa, at hindi lamang sa kanilang mga katangian ng pharmacoeconomic. Katatagan therapeutic effect at ang therapeutic na aktibidad ng muling ginawang gamot ay tinutukoy ng mga tampok ng teknolohiya, packaging, kalidad ng mga aktibong sangkap at mga excipient. Ang kalidad ng mga aktibong sangkap ng mga gamot mula sa iba't ibang mga tagagawa ay maaaring mag-iba nang malaki. Ang anumang pagbabago sa komposisyon ng mga excipients ay maaaring mag-ambag sa isang pagbawas sa bioavailability at ang paglitaw ng mga side effect, kabilang ang mga hyperergic reaksyon ng iba't ibang kalikasan (nakakalason, atbp.). Ang generic ay dapat na ligtas na gamitin at katumbas ng orihinal na gamot. Ang dalawang gamot ay itinuturing na bioequivalent kung ang mga ito ay pharmaceutically equivalent, may parehong bioavailability at, kapag ibinibigay sa parehong dosis, ay magkapareho, na nagbibigay ng sapat na bisa at kaligtasan. Ayon sa mga rekomendasyon ng World Health Organization, ang bioequivalence ng isang generic na gamot ay dapat matukoy na may kaugnayan sa opisyal na nakarehistrong orihinal na gamot. Ang pag-aaral ng bioequivalence ay isa sa mga yugto ng pag-aaral ng therapeutic equivalence. Ang FDA (Food and Drug Administration (USA)) taun-taon ay naglalabas at naglalathala ng "Orange Book" na may listahan ng mga gamot na itinuturing na katumbas ng panterapeutika sa mga orihinal. Kaya, ang sinumang doktor ay maaaring gumawa ng pinakamainam na pagpili ng isang ligtas na antihistamine, na isinasaalang-alang ang lahat posibleng katangian LS data.

Isa sa mga pinaka-epektibong generics ng cetirizine ay Cetrin. Mabilis na kumikilos ang gamot, tumatagal, at may magandang profile sa kaligtasan. Ang Cetrin ay halos hindi na-metabolize sa katawan, ang maximum na konsentrasyon sa serum ay naabot ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa, at sa matagal na paggamit ay hindi ito maipon sa katawan. Available ang Cetrin sa 10 mg na tablet at ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 na taong gulang. Ang Cetrin ay ganap na bioequivalent sa orihinal na gamot (Fig. 4).

kanin. 4. Average na dinamika ng konsentrasyon ng cetirizine pagkatapos kumuha ng mga inihambing na gamot

Matagumpay na ginagamit ang Cetrin bilang bahagi ng pangunahing therapy ng mga pasyenteng may allergic rhinitis na may sensitization sa pollen at mga allergen sa sambahayan, allergic rhinitis na nauugnay sa atopic bronchial hika, allergic conjunctivitis, urticaria, kabilang ang talamak na idiopathic, pruritic allergic dermatoses, angioedema, at gayundin bilang symptomatic therapy para sa talamak na impeksyon sa viral sa mga pasyente na may atopy. Kapag inihambing ang pagiging epektibo ng generic na cetirizine sa mga pasyente na may talamak na urticaria, ang pinakamahusay na mga resulta ay nabanggit kapag gumagamit ng Cetrin (Larawan 5).

kanin. 5. Ang paghahambing na pagtatasa ng klinikal na pagiging epektibo ng mga gamot na cetirizine sa mga pasyente na may talamak na urticaria

Domestic at dayuhang karanasan sa paggamit ng Cetrin ay nagpapahiwatig ng mataas na therapeutic effect nito sa mga klinikal na sitwasyon kapag ang paggamit ng pangalawang henerasyong H1-antihistamines ay ipinahiwatig.

Kaya, kapag pumipili ng pinakamainam na gamot na H 1 -antihistamine mula sa lahat ng mga gamot na ipinakita sa merkado ng parmasyutiko, ang isa ay dapat na batay hindi sa mga alamat, ngunit sa mga pamantayan sa pagpili, kabilang ang pagpapanatili ng isang makatwirang balanse sa pagitan ng pagiging epektibo, kaligtasan at pagiging naa-access, ang pagkakaroon ng isang nakakumbinsi. base ng ebidensya, Mataas na Kalidad produksyon.

BIBLIOGRAPIYA:

1. Luss L.V. Ang pagpili ng mga antihistamine sa paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reactions // Russian Allergological Journal. 2009. Blg 1. P. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensyal ng aktibidad na antiallergic at klinikal na pagiging epektibo ng H1 antagonists // Allergology. 2003. Blg 1. P. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritikal na papel ng histamine H4 receptor sa leukotriene B4 production at mast cell-dependent neutrophil recruitment na dulot ng zymosan sa vivo // J. Pharmacol. Exp. Doon. 2003. Vol. 307. Bilang 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Iba't ibang mga antiallergic na epekto ng cetirizine // Russian Allergological Journal. 2006. Blg. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Sa ika-100 anibersaryo ng pagkatuklas ng histamine. Kasaysayan at modernong diskarte sa klinikal na paggamit ng antihistamines // Clinical dermatology at venereology. 2010. Bilang 4. P. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Mga modernong aspeto ng paggamit ng mga antihistamine sa pagsasanay ng isang pangkalahatang practitioner // Farmateka. 2011. Bilang 11. P. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine (Cetrin) sa paggamot ng mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon // Russian Journal of Allergology. 2006. Bilang 5. P. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): kasalukuyang katayuan at mga rekomendasyon // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. Bilang 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Paggamot ng kumbinasyon ng antihistamine para sa solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Bilang 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Epekto ng cetirizine, isang bagong histamine H1 antagonist, sa airway dynamics at pagtugon sa inhaled histamine sa mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. Hindi 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine sa perennial atopic asthma // Eur. Sinabi ni Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Isang open randomized crossover study ng comparative pharmacokinetics at bioequivalence ng mga gamot na Cetrin, tablets 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) at Zyrtec tablets 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germany). St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Mga tampok ng paggamot ng ARVI sa mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon // Russian Journal of Allergology. 2010. Blg 5. P. 100-105.
14. Mga gamot sa Russia, Vidal Directory. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rational pharmacotherapy talamak na urticaria // Russian allergological journal. 2013. Bilang 6. P. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine sa paggamot ng mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon na nauugnay sa atopic bronchial hika // Russian Journal of Allergology. 2007. Bilang 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Karanasan sa paggamit ng cetirizine para sa atopic dermatitis // Russian Allergological Journal. 2007. Blg 5. P. 59-63.

Para sa mga allergic na sakit, inireseta ng mga doktor ang mga antihistamine. Ano ito? Bakit mas ligtas ang mga bagong henerasyong gamot kaysa sa mga klasikong antiallergic na gamot?

Dapat malaman ng mga pasyente kung aling mga gamot ang nakakatulong sa banayad at talamak na reaksyon, kung paano pumili ng angkop na lunas, isinasaalang-alang ang uri at anyo ng sakit, edad ng pasyente at contraindications. Makikinabang ang mga magulang sa impormasyon tungkol sa ligtas, mabisang antihistamine para sa mga bata.

Pangkalahatang Impormasyon

Kapaki-pakinabang na impormasyon tungkol sa mga blocker ng histamine receptor:

ang pangunahing tampok ng mga antiallergic na gamot ay ang pagsugpo sa mga reaksyon na nauugnay sa pagkakalantad sa mga irritant;
sa pakikipag-ugnay sa mga allergens, ang isang espesyal na uri ng nagpapasiklab na proseso ay bubuo, laban sa background kung saan ang katawan ay gumagawa ng mga biologically active substance. Ang histamine, na nasa mast cell, ay nagpapakita ng pinakamalaking aktibidad. Sa pakikipag-ugnay sa isang nagpapawalang-bisa, kinikilala ng mga receptor ng histamine ang allergen, at nangyayari ang isang malakas na paglabas ng histamine. Ang resulta ay mga negatibong sintomas ng iba't ibang uri;
Ang mga palatandaan ng mga allergic na sakit ay kapansin-pansin sa iba't ibang bahagi ng katawan. Ang mga pangunahing sintomas ng isang talamak na tugon sa immune: pamamaga ng tissue, balat, mga paltos, maliliit na paltos, mga pulang spot, erythema. Ang pagsisikip ng ilong, pagbahing, at bronchospasm ay kadalasang nangyayari. Ang mga reaksiyong anaphylactic ay nagbabanta sa buhay, kailangan ang agarang paggamit ng mga antihistamine at agarang paghahatid ng pasyente sa ospital;
Kung walang mga antiallergic na gamot, ang mga negatibong sintomas ay hindi nawawala, ang mga negatibong proseso ay nagpapatuloy. Ang tamad na anyo ng mga alerdyi ay nagpapalala sa kalusugan at nagiging sanhi ng kakulangan sa ginhawa;
Ang mga talamak na palatandaan ng isang immune response ay bubuo sa loob ng 5-30 minuto. Ang pagkaantala sa pag-inom ng tableta, syrup o patak para sa mga pangkalahatang sintomas ay maaaring nakamamatay.

Ari-arian

Ang mga antihistamine ay angkop para sa pag-aalis o pagpigil sa mga palatandaan ng mga reaksiyong alerhiya. Madalas pagkatapos mag-cup negatibong sintomas nangangailangan ng pag-inom ng gamot sa loob ng ilang araw/linggo upang maiwasan ang pagbabalik.

Ang mga aktibong sangkap ay nag-aalis ng mga sintomas at pinipigilan ang pag-unlad iba't ibang uri allergy:

panggamot;
contact;
panghinga;

Sa anong mga kaso dapat ko itong kunin?

Mga antihistamine:

bawasan ang produksyon ng histamine sa mga mast cell, na pumipigil sa isang bagong paglabas ng aktibong sangkap;
neutralisahin ang histamine, na aktibo sa katawan.

Ang mga antiallergic na gamot ay angkop para sa pag-aalis ng mga negatibong sintomas at pag-iwas sa mga exacerbations. Mahalagang malaman na ang mga antihistamine ay hindi nag-aalis ng sanhi ng immune response, at ang pag-inom ng mga gamot ay hindi ganap na nag-aalis ng hypersensitivity ng katawan.

Maling pag-uugali: kumain ka ng dalandan kung gusto mo mga allergy sa Pagkain at sabay na kumuha ng Diazolin (Suprastin) sa pag-asa na ang aktibong sangkap ay mabilis na maiiwasan ang pagbuo ng isang matinding reaksyon. Ang pinakamahusay na pagpipilian ay upang maiwasan ang pakikipag-ugnay sa mga allergens; kung ang kundisyong ito ay hindi matugunan, pagkatapos ay kailangan mong uminom ng mga tablet o syrup sa mga mapanganib na panahon (pana-panahon).

Mga indikasyon

Ang mga antiallergic compound ay inireseta para sa mga sumusunod na sakit:

rhinitis, conjunctivitis (kapwa pana-panahon at buong taon);
pamamaga, pangangati, pamumula kapag natusok ng putakti, bubuyog o kagat ng surot, pulgas;
allergy sa droga;
sinamahan ng pangangati;
(negatibong reaksyon sa pollen ng ilang mga halaman);
negatibong tugon sa laway, dumi, buhok ng alagang hayop;
hindi pagpaparaan sa ilang uri ng pagkain o mga bahagi (protein ng gatas);
anaphylactic reaksyon;
, psoriasis;
negatibong reaksyon sa malamig, init, nakakalason na mga sangkap, mga kemikal sa bahay, mga langis, pintura at mga produktong barnis;
allergic na ubo;

Contraindications

Ang mga paghihigpit ay nakasalalay sa pangalan ng antiallergic na gamot. Mga klasikong komposisyon(1st generation) ay may mas maraming contraindications, mas kaunti ang mga bagong antihistamine.

Ang isa sa mga paghihigpit ay ang paggamit ng isang tiyak na anyo ng pagpapalabas ng antiallergic na gamot: ang mga patak ay inireseta para sa mga batang wala pang 2 taong gulang, ang mga syrup ay pinapayagan mula sa edad na apat, ang mga tablet ay angkop para sa mga batang pasyente na may edad na 6-12 taon.

Karamihan sa mga antihistamine ay hindi inireseta para sa mga sumusunod na kondisyon at sakit:

hypersensitivity sa aktibong sangkap, negatibong reaksyon sa mga karagdagang sangkap;
pagbubuntis, oras ng pagpapasuso;
ang pasyente ay hindi umabot sa isang tiyak na edad para sa ligtas na paggamit tiyak na pangalan;
pagkabigo sa atay at bato (malubhang yugto).

Sa isang tala! Kadalasan, sa kaso ng mga pathology ng urinary tract, atay, arterial hypertension, o matatandang pasyente, ang dosis at dalas ng paggamit ay nababagay. Ang isang mababang konsentrasyon ng aktibong sangkap ay may mas pinong epekto sa katawan, ang mga side effect ay nangyayari nang mas madalas.

Listahan at mga katangian ng mga antiallergic na gamot

Ang unang antiallergic na gamot ay lumitaw noong 1936. Ang mga klasikong formulation ay kumikilos nang mabilis, ngunit hindi nagtatagal; madalas na nagkakaroon ng mga side effect habang kinukuha ang mga ito; hindi kanais-nais ang pangmatagalang therapy gamit ang mga lumang formulation.

Ang mga siyentipiko ay nakabuo ng epektibo, ligtas na mga gamot matagal na kumikilos para sa paggamot talamak na uri allergy. Binabawasan ng mga bagong henerasyong gamot ang panganib ng mga negatibong reaksyon sa panahon ng therapy at naglalaman ng kaunting konsentrasyon ng mga blocker ng histamine receptor. Ang pinakamahusay na pagpipilian para sa isang antiallergic na gamot para sa isang partikular na pasyente ay pinili ng doktor.

Unang henerasyon

Mga Katangian:

mabilis na itigil ang mga talamak na reaksyon, bawasan ang pamamaga, pigilan ang pagbuo ng mga mapanganib na komplikasyon;
ang therapeutic effect ay nangyayari sa loob ng 15-20 minuto, ngunit tumatagal ng hindi hihigit sa 8 oras;
bawasan ang tono ng kalamnan;
tumagos sa hadlang ng dugo-utak at aktibong nagbubuklod sa mga receptor ng utak;
sedative, anticholinergic effect, hypnotic effect;
sa pangmatagalang paggamit bumababa ang antiallergic effect;
ang pag-aantok ay tumataas pagkatapos kumuha ng mga psychotropic na gamot at alkohol;
Upang makamit ang isang epekto, kinakailangan ang isang mataas na dosis, ang gamot ay kinuha ng ilang beses sa isang araw;
marami ng masamang reaksyon at contraindications;
Ang 1st generation na mga antiallergic na gamot ay inireseta lamang para sa mga malalang uri ng immune reaction. Sa ilang bansa, ang kategoryang ito ay hindi kasama sa listahan ng mga naaprubahang gamot.

Listahan ng mga gamot:

Fenkarol.

Pangalawa

Katangian:

sedative effect madalang na lumilitaw;
ang mga aktibong sangkap ay hindi tumagos sa dugo at hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng utak;
ang pisikal na aktibidad at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay pinananatili;
matagal na epekto: sapat na upang kunin ang pang-araw-araw na dosis sa isang pagkakataon;
ang listahan ng mga side effect ay mas maikli kaysa sa mga klasikong formulations;
Walang nakakahumaling na epekto, maaari mo itong inumin ng dalawa hanggang tatlong buwan;
pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng halos isang linggo;
ang mga gamot ay hindi nasisipsip sa mauhog lamad ng digestive tract;
nananatili ang katamtamang cardiotoxic effect. Mga problema sa presyon ng dugo matatandang edad- contraindications para sa pagkuha ng mga gamot sa kategoryang ito;
ang panganib ng mga side effect ay tumataas kapag pinagsama sa mga antidepressant, antifungal agent, antibiotics, at may malubhang pathologies sa atay.

Listahan ng mga sikat na gamot:

Semprex.
Trexyl.

Pangatlo

Mga tampok ng pagkilos at aplikasyon:

ang mga bahagi ng mga gamot pagkatapos kumuha ng antihistamine ay na-convert sa mga aktibong metabolite;
hindi lamang hinaharangan ng mga gamot ang mga receptor ng histamine H1, ngunit inaalis din ang mga kinakailangan para sa karagdagang pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi;
walang cardiotoxic o sedative effect, masamang impluwensya hindi nakakaapekto sa regulasyon ng nerbiyos;
ang mga karagdagang epekto sa mga cell na kasangkot sa immune response ay ginagawang posible na gumamit ng mga bagong ahente sa paggamot ng karamihan sa mga allergic na sakit;
ang mga gamot ay angkop para sa mga tao na ang mga aktibidad ay kinabibilangan ng pamamahala kumplikadong mekanismo at mga sasakyan;
Mayroong ilang mga paghihigpit para sa paggamit; ang mga masamang reaksyon ay nangyayari sa isang maliit na porsyento ng mga pasyente.

Listahan ng mga 3rd generation antihistamines:

Pumunta sa address at alamin ang tungkol sa mga sanhi ng urticaria sa mga matatanda at mga paraan ng paggamot sa sakit.

Pang-apat

Katangian:

mabilis na pag-alis ng mga negatibong sintomas, ang epekto ay tumatagal ng isang araw o mas matagal pa;
aktibong pagharang ng mga histamine receptor;
pag-aalis ng lahat ng mga palatandaan ng allergy;
walang negatibong epekto sa puso, central nervous system, gastrointestinal tract;
ang paggamit ng mga bagong henerasyong antihistamine ayon sa mga tagubilin ay may positibong epekto sa kondisyon ng pasyente;
tama na ligtas na paraan angkop para sa mga matatanda at bata;
Ang pangmatagalang paggamit ay nagpapanatili ng mataas na kahusayan ng mga modernong pormulasyon;
Mayroong ilang mga paghihigpit - pagbubuntis, pagkabata (ang ilang mga formulation ay hindi inireseta sa mga pinakabatang pasyente), mataas na sensitivity sa mga aktibong sangkap.

Listahan ng 4th generation antihistamines:

Ebastine.
Levocetirizine.
Fexofenadine.
Desloratadine.
Bamipin.

Mga antihistamine para sa mga bata

Upang maalis ang mga palatandaan ng talamak na allergy, inireseta ng mga doktor ang mga gamot sa unang henerasyon:

Suprastin (mga tablet).
Diazolin (dragée).
Tavegil (syrup).

Sa talamak na anyo ng mga allergic na sakit, ang pinakamahusay na epekto na may kaunting epekto sa lumalaking organismo ay ibinibigay ng mga bagong henerasyong gamot. Ang pinakamahusay na pagpipilian ay syrup (mula 2-4 taong gulang) o patak (para sa mga maliliit).

Mga ahente ng antiallergic na matagal na kumikilos:

Zyrtec.
Claritin.
Zodak.
Erius.
Fenistil.
Loratadine.

Upang maalis ang pamamaga, matinding pangangati, at mga pantal, ang isang pangkasalukuyan na paghahanda - Fenistil-gel - ay angkop. Sa kaso ng malubhang reaksyon, inireseta ng mga doktor hindi lamang ang mga antihistamine, kundi pati na rin ang mga glucocorticosteroids - makapangyarihang mga anti-inflammatory compound.

Ang mga klasikong antihistamine ay kadalasang nagiging sanhi ng pag-aantok at may negatibong epekto sa digestive system, puso, at central nervous system. Para sa kadahilanang ito, ang mga 1st generation na gamot ay inireseta sa mga bata para lamang sa mga talamak na reaksyon, pamamaga ng mukha, larynx, labi, leeg, at banta ng inis.

Ang mga antihistamine ng lahat ng henerasyon ay humihinto sa mga palatandaan ng isang negatibong tugon, ngunit huwag alisin ang sanhi ng pagtaas ng sensitivity ng katawan. Ang gawain ng pasyente ay upang mabawasan ang pakikipag-ugnay sa allergen at maiwasan ang panganib ng pagbabalik. Kung magkaroon ng allergic na sakit, pipili ang doktor pinakamahusay na pagpipilian antihistamine.

Sasabihin sa iyo ng sumusunod na video kung ano ang mga antihistamine. Malalaman mo ang tungkol sa kung anong mga henerasyon ng mga antiallergic na gamot ang umiiral, ano ang mga epekto at tampok ng kanilang paggamit, kabilang ang para sa paggamot ng:

Upang maunawaan kung ano ang mga antihistamine, kailangan mong maunawaan kung ano ang mga histamine at kung paano kumikilos ang mga antihistamine sa kanila.

Ang mga histamine ay mga sangkap na nakapaloob sa tinatawag na "mast cells". Pagkatapos makipag-ugnay sa isang allergen, ang mga histamine ay inilabas mula sa mga mast cell upang neutralisahin ang nakakapukaw na sangkap. Ito ay mga histamine na nakakaapekto sa kakayahang tumagos ng mga daluyan ng dugo at nagiging sanhi ng pagpapakita ng lahat ng kilalang sintomas ng allergy (pangangati, pamamaga, pamumula, lacrimation, paltos, pantal, atbp.) May tatlong uri ng mga receptor na, tumutugon sa isang tambalang may histamine , ay may iba't ibang epekto:

1. Mga receptor ng H1. Kapag pinagsama sa histamine, nagiging sanhi sila ng pangangati, bronchopulmonary spasms, at pinatataas ang permeability ng mga vascular wall.

2. Mga receptor ng H2. Tumutugon sila sa mga histamine sa pamamagitan ng pagpapahinga sa mga kalamnan ng matris, pagtaas ng pagtatago ng tiyan, at pagtaas contractility myocardium.

3. Mga receptor ng H3. Nagagawa nilang pigilan ang paggawa ng histamine at pigilan ito sa pagpasok sa nervous system.

Ngayon ay magiging mas madaling maunawaan kung ano ang mga antihistamine at eksakto kung paano gumagana ang mga ito.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga antihistamine ay mga sangkap na may pag-aari ng pagharang (pag-iwas) sa sensitivity ng mga receptor sa histamine at paghinto ng isang matinding immune reaction. Ang iba't ibang mga sangkap ay naglalayong pagbawalan iba't ibang uri mga receptor at naaayon ay may iba't ibang mga lugar ng aplikasyon:

Mga blocker ng H1. Pinapaginhawa ang mga sintomas ng allergy;
H2 blocker. Tumutulong na mabawasan ang pagtatago ng o ukol sa sikmura at ginagamit sa paggamot ng mga sakit sa tiyan;
H3 blocker. Ginagamit sa paggamot ng mga sakit ng central nervous system.

Ang mga gamot na naglalaman ng H1 receptor inhibitors ay naimbento noong 1936 at patuloy na napabuti mula noon. Ngayon ay may mga antihistamine ng ika-1, ika-2 at ika-3 henerasyon.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Ang pangunahing bentahe ng mga unang henerasyong gamot ay ang kakayahang mabilis na ihinto ang immune reaction. Kasabay nito, ang epekto ay hindi magtatagal - mga 4-6 na oras.

Ang pangunahing kawalan ay ang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Bilang isang resulta, ang depression ng central nervous system ay nangyayari. Ang sedative effect ay maaaring mag-iba sa kalubhaan at nagpapakita ng sarili sa mga palatandaan tulad ng: pag-aantok, pagkawala ng pansin, kawalang-interes. Posible rin ang psychomotor agitation.

Ang sedative effect ng mga unang henerasyong gamot ay nagdudulot ng mga kontraindikasyon para sa paggamit para sa mga taong ang mga aktibidad ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga o may kinalaman sa mataas na pisikal na aktibidad.

Kabilang sa mga side effect:

kahinaan;
sakit ng ulo;
pagduduwal, pagsusuka;
pagbabago sa dumi ng tao;
tuyong mauhog lamad;
pagbaba sa presyon ng dugo;
kahinaan ng kalamnan;
antok;
arrhythmia.

Halos bawat isa sa atin ay talagang alam kung ano ang unang henerasyong antihistamine. Ang mga ito ay ang pinaka-naa-access, laganap at kadalasang ginagamit para sa emerhensiyang lunas mula sa mga sintomas ng allergy, paggamot ng mga allergy na hindi kilalang pinanggalingan, upang mapawi ang pangangati at bawasan ang mga reaksyon sa balat, kapag allergic rhinitis, motion sickness, migraine, asthma.

Ang mga unang henerasyong gamot ay nakakahumaling, kaya ang pangmatagalang paggamit ay hindi katanggap-tanggap. Ang kurso ng paggamot ay hindi maaaring lumampas sa 7-10 araw.

Sa unang henerasyong grupo: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramine", "Tavegil", "Fenkarol".

II henerasyong antihistamines

Ang mga pangalawang henerasyong gamot ay mas advanced at walang epekto sa pagpigil sa central nervous system. Ang epekto ng antihistamine ay nangyayari nang mabilis at tumatagal ng 24 na oras, iyon ay, isang solong dosis bawat araw ay sapat.

Ang pangunahing kawalan ay ang cardiotoxic effect. Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay may kakayahang hadlangan ang mga channel ng potassium sa kalamnan ng puso. Bilang resulta, mga pagkagambala sa paggana ng puso. Ang epektong ito ay pinahusay ng sabay-sabay na paggamit ng mga antidepressant, macrolides, mga gamot na antifungal, katas ng suha.

Ang mga gamot na henerasyon ng II ay hindi inireseta sa mga matatandang tao, mga pasyente na may sakit sa puso, o mga taong may malubhang dysfunction ng atay.

Mga posibleng epekto:

tuyong mauhog lamad;
pagduduwal at pagsusuka;
pagkabalisa;
depresyon;
mga karamdaman sa dumi;
sakit ng ulo;
kabag.

Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay ginagamit sa paggamot ng allergic rhinitis, eksema, mga sakit sa atopic.

Ang tagal ng paggamot ay maaaring hanggang 12 buwan.

Ang pangkat ng mga gamot ng ikalawang henerasyon ay kinabibilangan ng: Loratadine, Fenistil, Claritin, Lomilan, Cladidol, Rupafin, atbp.

III henerasyong antihistamines

Ano ang ikatlong henerasyong antihistamines? Ang mga ito ay mga espesyal na sangkap - mga produktong metabolic ng mga pangalawang henerasyong gamot, ang tinatawag na "aktibong metabolites". Ang mga metabolite ay walang mga disadvantages ng mga gamot ng ika-1 at ika-2 henerasyon: Ang depresyon ng CNS at mga cardiotoxic effect ay inalis; Negatibong impluwensya sa atay, bato at gastrointestinal tract.

Ang mga aktibong metabolite ay katanggap-tanggap para sa paggamit sa isang malawak na hanay ng mga pasyente para sa paggamot allergic conjunctivitis, rhinitis, hay fever, atopic dermatitis, urticaria, eksema, hika.

Ang mga side effect ay halos nabawasan sa mga zero na halaga. Gayunpaman, paminsan-minsan ay posible:

sakit ng ulo;
pananakit ng kalamnan;
kahinaan;
kabag;
pagduduwal, pagsusuka;
arrhythmia;
tuyong mauhog lamad.

Ang mga gamot sa henerasyong III ay katanggap-tanggap para sa patuloy na paggamit.

Ang mga kontraindikasyon para sa pagkuha ng mga metabolite ay pagbubuntis, maagang pagkabata, at indibidwal na hindi pagpaparaan sa alinman sa mga sangkap.

Kasama sa pangkat ng mga metabolite ang mga sumusunod na gamot: Zyrtec, Telfast, Erius.

Mga gamot para sa mga bata

Karamihan sa mga antihistamine ay kontraindikado para gamitin sa maagang pagkabata. Gayunpaman, ang mga sanggol ang kadalasang madaling kapitan. Samakatuwid, piliin gamot dapat lamang gawin ng isang nakaranasang espesyalista.

Para sa mabilis na pagtatapon Para sa mga sintomas ng allergy sa maagang pagkabata, pinahihintulutang uminom ng mga gamot sa unang henerasyon. Upang maalis ang mga pagpapakita ng balat, posible na gumamit ng mga antihistamine ointment at cream.

Sa buong kurso ng pagkuha ng antihistamines, ang kondisyon ng bata ay dapat na maingat na subaybayan at kung mangyari ang mga salungat na reaksyon, kinakailangan na agad na humingi ng medikal na tulong!

Isang espesyalista lamang ang nakakaalam nang detalyado kung ano ang mga antihistamine, at ang isang bihasang allergist lamang ang makakapili ng gamot at dosis na tama para sa iyo. Ang self-medication ay maaaring humantong sa hindi na mapananauli na mga kahihinatnan!

Pagpili ng karampatang espesyalista

Ang mga antihistamine ay isang pangkat ng pharmacological ng mga gamot na pumipigil sa pagkilos ng libreng histamine. Una, tingnan natin kung ano ito mula sa isang medikal na pananaw sa propesyonal na wika, makakatulong ito sa iyo na maunawaan kung ano ang naaangkop sa mga naturang gamot. Pagkatapos ay makikita natin ang isang simpleng paliwanag at mga halimbawa.

Ang histamine ay isang tagapamagitan sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi. Ginagawa nito ang epekto nito sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga receptor ng H1, H2, H3 na matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at mga daluyan ng dugo. Ang antas ng pag-unlad ng mga aksyon ng histamine ay direktang proporsyonal sa dami ng inilabas na tagapamagitan, na nangangahulugang mas maraming histamine ang pinakawalan, mas malinaw ang reaksiyong alerdyi.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ng mga pasyente

Ang mga receptor ng H1 ay matatagpuan sa mga kalamnan ng respiratory system at mga daluyan ng dugo. Ang mekanismo ng pagkilos ng histamine sa mga receptor ng H1 ay pinagsama sa pamamagitan ng isang kaskad ng mga reaksyon na nauugnay sa nakapagpapasigla na epekto ng extracellular calcium, na, kapag pumapasok sa cell, ay nagiging sanhi ng pag-urong ng makinis na mga kalamnan.

Nakakaapekto sa mga baga, na nagiging sanhi ng pag-urong ng mga kalamnan ng bronchial. Ito ay humahantong sa pagpapaliit ng lumen ng daanan ng hangin hanggang dito ganap na sagabal. Ang sitwasyon ay pinalala ng pamamaga ng mauhog lamad, na higit pang nagsasara sa lumen ng bronchus. Sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mucus-secreting cells, ang histamine ay nagdudulot ng mas mataas na pagtatago ng fluid at electrolytes sa bronchial lumen. Ang prosesong ito ay naghihikayat sa pag-unlad ng pulmonary edema, na maaaring nakamamatay.

Ayon sa isang katulad na pamamaraan, ang epekto ng histamine sa trachea at matris ay natanto, na naghihimok ng mga contraction ng mga kalamnan at pamamaga nito.

Ang epekto sa mga daluyan ng dugo ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang dilating (pagpapalawak) na direksyon, na pinagsama sa pamamagitan ng pag-activate ng phospholipase A2. Ang enzyme ay nagdaragdag ng capillary permeability ng mga pader ng mga daluyan ng dugo at nagiging sanhi ng pagpapalabas ng likido mula sa microvasculature papunta sa interstitial (intertissue) space na may pagbuo ng edema. Ang arachidonic acid cascade ay isinaaktibo din. Sa panahon ng pag-unlad ng prosesong ito nag-uugnay na tisyu nawawala ang densidad nito, at lalong tumitindi ang interstitial edema.

Dahil dito, ang pagbubuklod ng histamine sa mga receptor ng H1 ay nagdudulot sa karamihan ng mga kaso ng pag-unlad ng mga alerdyi.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga antihistamine ay nauugnay sa pagharang sa mga receptor ng H1 sa halip na histamine. Posible ang prosesong ito dahil sa pagkakatulad ng biochemical ng mga molekula ng histamine at mga gamot ng pangkat na ito. Ang mga gamot ay nagbubuklod sa mga histamine-tropic na receptor, at ang inilabas na endogenous histamine ay nananatiling hindi nakatali. Kaya, ang impluwensya ng tagapamagitan ay naharang, at ang mga sanhi na proseso ay hindi nabubuo.

Kaya, ang mga pagkilos ng pharmacological ay maaaring makilala. Kabilang dito ang:

antipruritic (ang pamamaga ng tissue ay nagdudulot ng pangangati ng mga nerve endings, na inaalis sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot);
decongestant;
bronchodilator (ipinatupad dahil sa mga anticholinergic effect);
pampakalma;
lokal na pampamanhid;
antiallergic.

Siyempre, karamihan sa mga tao ay gustong malaman ang mga antihistamine - kung ano ang mga ito sa simpleng salita, kung ano ang ibig sabihin nito para sa mga pasyente.

Sa madaling salita, ito ay mga produkto na naglalayong labanan ang mga alerdyi. Tinatanggal nila ang mga sintomas ng allergy at pinapagaan ang kalagayan ng tao.

Mga henerasyon ng mga gamot para sa allergic insidiousness

Ang pag-uuri ng mga antihistamine ay naghahati sa kanila ayon sa henerasyon. Ang pag-alam nito ay nakakatulong sa iyong maunawaan kung ano ang mga gamot sa allergy at kung alin sa mga ito ang pinakamabisa.

Ang mga gamot sa unang henerasyon ay ang pinakaunang mga gamot sa pangkat na ito. Sila ay pumipili sa mga receptor ng H1, na hinaharangan ang pagkilos ng libreng histamine. Dahil sa kanilang lipophilic na istraktura, hinaharangan din nila ang mga receptor ng serotonin at m-cholinergic. Ito ay nagiging sanhi ng kanilang hindi kanais-nais na mga epekto na nauugnay sa isang sedative effect sa katawan.

Listahan ng mga 1st generation na gamot na kadalasang ginagamit:

Suprastin;
diphenhydramine;
Tavegil.

Ang kanilang benepisyo ay nangyayari sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ngunit ang epekto ay medyo panandalian, mula 4 hanggang 12 oras. Ito ay dahil sa kanilang mabilis na paglabas mula sa katawan sa pamamagitan ng ihi.

Dahil sa mahusay na pagsipsip mula sa gastrointestinal tract, marami sa kanila ay magagamit sa anyo ng tablet. Gayundin, ang mga gamot ay may kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at inunan, at maaaring mailabas sa gatas ng ina.

Ang henerasyong ito ay karaniwang tinatawag na sedative dahil sa isang side symptom. Dahil sa kanilang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak, ang mga antihistamine ay nakakaimpluwensya sa mga receptor ng serotonin sa utak. Ang blockade ng mga central serotonin receptor ay humahantong sa mga proseso ng pagsugpo sa central nervous system, na tumutukoy sa pagpapatahimik na epekto ng mga gamot. Depende sa lakas ng gamot, maaaring nangingibabaw ang epektong ito. Ang Doxylamine, isang miyembro ng grupong antihistamine, ay ginagamit bilang pampakalma.

Dahil sa kalubhaan ng pagsugpo sa central nervous system, ang mga gamot sa pangkat na ito ay hindi dapat gamitin sa isang estado ng pagkalasing sa alak at kasama ng sedative at sedative varieties, dahil posible ang potentiation ng epekto.

Ang mga 2nd generation na gamot ay mas bago at mas advanced. Mas partikular nilang hinaharangan ang mga receptor ng H1 at walang mga epektong m-cholinergic at serotonin. Samakatuwid pinagkaitan side effects nauugnay sa pagsugpo sa CNS. Ginagawa nitong posible na magreseta ng mga gamot mula sa pangkat 2 hanggang sa mga pasyente nang hindi nililimitahan ang kanilang kakayahang magtrabaho. Mayroon din silang mababang antas ng cardiotoxicity.

Ang matagal na epekto ng mga gamot ay nauugnay sa kanilang mas mahabang akumulasyon sa katawan. Ang epekto ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras at tumatagal ng hanggang 24 na oras. Ang paglabas ng mga produktong metabolic ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Dahil sa matagal na akumulasyon, ang sangkap ay maaaring maipon sa katawan. Ang Terfenadine ay ganap na inalis 12 araw lamang pagkatapos ng huling dosis. Ang ari-arian na ito ay ginagamit sa outpatient na paggamot ng urticaria, hay fever, at rhinitis.

Ang listahan ng mga pinakasikat na paraan mula sa pangkat 2 ay:

Claritin;
Fenistil;
Histimet;
Allergodil.

Ang isa sa mga disadvantages ng second-generation antihistamines ay ang kakulangan ng parenteral forms. Karamihan ay ibinebenta bilang enteral tablets at ang ilan ay pangkasalukuyan ointment.

Ang opisyal na pag-uuri ay nagpapahiwatig ng dalawang grupo ng mga antihistamine. Ang ikatlong pangkat ng mga pharmacologically active metabolites sa mga pharmaceutical ay ipinakita bilang ang ika-3 henerasyon ng H1` histamine blockers.

Para sa mga interesado sa pinakamahusay na mga gamot ng ika-3 at ika-4 na henerasyon, pati na rin ang mga bagong gamot ng natatanging ika-5 henerasyon, mahalagang tandaan na ito ay isang taktika sa advertising na idinisenyo upang makaakit ng mas maraming mamimili. Walang 4th at 5th generation antihistamines. Narito ang isang maikling listahan ng mga gamot ng pangkat 3, na maaaring kumatawan sa ikaapat at ikalimang henerasyon:

Levocetirizine;
Desloratadine;
Fexofenadine.

Ang pangunahing bagay ay malaman na ang mga gamot na lumampas sa unang dalawang henerasyon ay ang pinakamahusay modernong gamot mula sa allergy. Ang mataas na bioavailability ng mga gamot ay nag-aambag sa mabilis na pag-unlad ng therapeutic effect (sa loob ng 30 minuto). Ang pagpili ng pagkilos ay ganap na nag-aalis ng epekto ng cardiotoxicity, na napakahalaga para sa mga pasyente na may mga sakit sa puso. Ang kawalan ng antok ay nagpapahintulot sa mga pasyente na umiinom ng mga gamot na manatiling gumagana. Ang listahan ng mga gamot ng pinakabagong henerasyon ay mas malawak, ngunit dapat din silang inireseta ng isang doktor.

Mga anyo ng mga gamot na may nais na resulta

Ang mga antihistamine ay umiiral sa mga pangunahing anyo ng pharmacological:

mga tabletas;
mga lokal na kumikilos na ahente (at gels);
parenteral agent para sa intravenous administration.

Ang aplikasyon ay depende sa form. Ang mga tablet (Loratadine, Suprastin, Diphenhydramine) ay inireseta sa mga pasyente na may mga allergic na sakit upang maiwasan ang mga relapses at gamutin ang mga malalang proseso. Ang mga ito ay inireseta sa isang tiyak na dosis sa mga regular na pagitan upang mapanatili ang antiallergic na epekto.

Ang mga parenteral na antiallergic na gamot ay mas madalas na ginagamit sa mga sitwasyong pang-emergency sa ospital na may pagbuo ng anaphylactic shock, edema ni Quincke. Dahil sa mabilis na pagsisimula ng mga benepisyo (instant blockade ng histamine receptors), ang mga antihistamine sa ampoules ay ang mga pangunahing gamot na pinili.

Ang mga ointment at gels (Fenistil, Dermadrin) ay inireseta upang mapawi ang mga lokal na proseso ng pamamaga. Karamihan sa kanila ay ginagamit para sa kanilang antipruritic effect. Ang epekto ay nakakamit sa pamamagitan ng pagkuskos sa balat. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng isang oras at tumatagal ng 3-5 na oras.

Ang iba pang mga anyo ay ginagamit din sa pediatrics. Ang mga ito ay dinisenyo para sa kadalian ng pangangasiwa sa mga bata:

rectal suppositories;
patak ng mata (Fenistil, Zyrtec);
syrups (Claritin);
patak ng ilong.

Mga gamot para sa mga bata para sa masakit na hilig

Ang mga reseta para sa mga bata ay ginawa ng isang pediatrician. Hindi mo dapat bigyan ang iyong anak ng mga gamot sa iyong sarili. Ito ay konektado sa malaking halaga side sintomas sanhi ng mataas na konsentrasyon regular (pang-adulto) na mga gamot.

Ang Suprastin at Diphenhydramine ay inireseta:

iniksyon para sa mga batang wala pang 1 taong gulang para lamang sa mga kadahilanang pangkalusugan, ang konsentrasyon ng gamot ay pinili ng pedyatrisyan;
1-6 taon - isang-kapat ng isang tableta 3 beses sa isang araw;
6-10 taon - kalahati ng isang tableta 3 beses sa isang araw;
10+ - inireseta 1 tablet 3 beses sa isang araw.

Claritin:

mga batang may timbang na mas mababa sa 30 kg - 1 scoop;
higit sa 30 kg - 2 pagsukat na kutsara;
pinapayagan ang mga tablet mula sa 4 na taong gulang.

isa sa pinaka ligtas na gamot para sa paggamot ng mga alerdyi;
mga batang wala pang isang taong gulang - 2.5 ml;
mula 5 hanggang 10 taon - 5 ml;
10+ taon - 10 ml.

Kung mangyari ang anumang mga side effect, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor.

Pagpili ng mga produkto para sa mga buntis na kababaihan nang maaga

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay nakakaapekto hindi lamang sa ina, kundi pati na rin sa fetus. Ito ay totoo lalo na para sa mga antihistamine ng unang dalawang henerasyon, dahil nagagawa nilang tumagos sa inunan, na nakakaapekto sa sanggol sa sinapupunan. Bilang karagdagan, ang mga histamine ng mga unang grupo ay may malawak na hanay ng mga epekto. Samakatuwid, ang mga ito ay inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Ang mga bagong henerasyong antiallergic na gamot ay hindi gaanong embryotoxic dahil sa mga peripheral na partikular na epekto nito at wala silang hypnotic na epekto. Dapat kang mag-ingat lalo na sa mga antihistamine na inireseta sa 1st trimester ng pagbubuntis. Ito ay dahil sa pinakamalaking epekto sa fetus sa panahong ito. Ang huling dalawang trimester ay mas paborable kaugnay sa mga appointment. Ilang halimbawa:

Cetirizine. Nabibilang sa ikatlong pangkat. Ang pagbubuntis ay hindi isang kontraindikasyon para sa pagrereseta ng gamot. Maraming mga pagsubok ang napatunayan ang kawalan ng teratogenic effect sa fetus.
Telfast(pangalawang henerasyon). Ang gamot ay inireseta ng dumadating na manggagamot sa ilalim ng kanyang pangangasiwa. Ang paggamit sa 1st trimester ng pagbubuntis ay lubhang hindi kanais-nais dahil sa mga side symptoms.
Suprastin(unang pangkat). Ito ay inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan kapag tinatasa ang pinsala at mga benepisyo ng gamot sa ika-2 at ika-3 trimester.

Ang wastong paggamit ay ang susi sa matagumpay na paggamot

Kahit na ang pinakamahusay na antihistamine ay hindi magdadala ng inaasahang epekto kung ito ay ginamit nang hindi tama. Ang mga antihistamine ay kadalasang ibinebenta sa mga parmasya nang walang reseta. Mahalagang tandaan iyon paggamot sa sarili maaaring humantong sa pag-unlad hindi gustong mga epekto. Upang maiwasan ang mga ito, dapat mong sundin ang ilang mga patakaran:

Bago simulan ang paggamit, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor. Magrereseta siya ng pinaka tama at matagumpay na paggamot.
Hindi ka dapat uminom ng mga gamot ng mga unang grupo nang higit sa 7 araw maliban kung ipinapayo ng iyong doktor na gamitin ang mga ito nang mas matagal, dahil nagsisimula silang maipon sa katawan, na maaaring humantong sa pag-unlad ng mga side symptoms. Ang mga gamot ng huling grupo ay hindi dapat gamitin nang higit sa isang taon.
Sa panahon ng paggamot, kung mangyari o lumala ang mga side effect, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.

Mga halimbawa ng mabisang antihistamine

Ang talahanayan ay nagpapakita ng isang listahan ng mga pangalan ng mga sikat na gamot para sa mga matatanda.

Pangalan	henerasyon	Presyo, kuskusin	Mga kakaiba
Suprastin	1	85-146	Mabilis na pagsisimula ng benepisyo at ang maikling tagal nito
Diphenhydramine	1	1,8-9	Malakas na sedative effect. Pinatuyo ang balat at mauhog na lamad. Anesthetic effect.
Claritin	2	170-200	Mataas na aktibidad ng antihistamine. Walang antok at potentiation effect. Maaaring pagsamahin sa maraming gamot.
Desloratadine	3	130-160	Mataas na aktibidad. Kakulangan ng sedative at cardiotoxic effect. May bisa sa buong araw. Ang benepisyo ay nangyayari sa loob ng 30 minuto.
Tsetrin	3	150-200	Mataas na aktibidad. Kakulangan ng sedative at cardiotoxic effect. May bisa sa loob ng 24 na oras.

Paghahambing ng mga sikat na paraan

Para sa mga interesado kung alin ang mas mahusay - Erius o Kestin, mahalagang tandaan na kabilang sila sa ika-2 pangkat ng mga antihistamine. Aktibong sangkap Ang Eriusa ay loratadine, at si Kestina ay ebastine. Ang pangunahing pagkakaiba ay ang antihistamine effect ng Erius ay maraming beses na mas malakas. Maaari rin itong ibigay mga sanggol, at ang epekto ay nangyayari sa loob ng 10 minuto pagkatapos ng pangangasiwa. Available ang Erius sa anyo ng syrup at mga tablet, habang ang Kestin ay magagamit lamang sa mga tablet.

Ngayon alamin natin kung alin ang mas mahusay - Fenkarol o Loratadine. Ang Fenkarol ay kabilang sa unang henerasyon. Dahil sa lipophilic na istraktura nito, hindi ito tumagos sa BBB, tulad ng mga kapatid nitong henerasyon. Dahil dito, ang sedative effect ay hindi binibigkas. Ang isang makabuluhang bentahe sa Loratadine at iba pang mga gamot ay ang antiarrhythmogenic effect nito, habang ang mga 2nd generation na gamot ay maaaring magdulot ng mga arrhythmic na pagbabago sa puso.

Panahon na upang malaman kung ang Tavegil o Zyrtec ay mas mahusay para sa mga alerdyi. Ang Tavegil ay may binibigkas na sedative effect, kaya ang paggamit nito ay mahigpit na limitado. Pagkatapos kunin ito, maaaring may pagbaba sa pagganap, pagkahilo, at pag-aantok. Ang isang kalamangan ay ang posibilidad ng parenteral administration para sa mga talamak na allergy. Ang Zyrtec ay walang ganitong kawalan. Mayroon din itong mas mahabang pagkilos at walang pagpapahina ng anti-inflammatory effect sa paglipas ng panahon.

Tungkol sa kung aling gamot ang mas mahusay - Fenkarol o Suprastin, ito ay nagkakahalaga ng paglilinaw na sila ay mula sa parehong grupo - ang una. Gayunpaman, dahil sa pagkakaiba sa komposisyong kemikal iba ang epekto nila. Ang Suprastin ay may isang buong hanay ng mga side effect, kabilang ang isang binibigkas na sedative effect. Ang Fenkarol ay walang mga disadvantages na ito dahil sa kawalan ng kakayahan nitong tumagos sa BBB. Wala rin itong binibigkas na cardiotoxic effect, ngunit may antiarrhythmic effect.

Upang mahanap ang pinakamakapangyarihang lunas sa allergy para sa isang partikular na pasyente, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor. Sasabihin niya sa iyo hindi lamang kung aling mga gamot ang mga antihistamine, ngunit kung alin ang pinakamahusay para sa pag-aalis ng mga naobserbahang sintomas.