1) mga non-depolarizing agent;
2) paraan ng depolarizing action.
Ang Curare, isang espesyal na naprosesong juice ng isang halaman sa Timog Amerika, ay matagal nang ginagamit ng mga Indian bilang lason ng arrow na nagpapatigil sa mga hayop. Sa kalagitnaan ng huling siglo, itinatag na ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay na dulot ng curare ay natanto sa pamamagitan ng pagtigil sa paghahatid ng paggulo mula sa mga nerbiyos sa motor sa skeletal muscles.
Ang pangunahing aktibong sangkap ng curare ay isang alkaloid d-tubocurarine. Sa kasalukuyan, marami pang ibang gamot na parang curare ang kilala.
Mga indikasyon para sa paggamit ng lahat ng mga relaxant ng kalamnan:
Ang mga gamot na tulad ng Curare ay ginagamit sa panahon ng mga operasyon para sa pagrerelaks ng mga kalamnan ng kalansay.
Para sa pagsasagawa ng mekanikal na bentilasyon sa panahon ng operasyon
Pagbawas ng mga dislokasyon, muling posisyon mga fragment ng buto
Mga kombulsyon
NON-DEPOLARIZING MGA MIORELAXANTS.
Tubocurarine chloride, pipecuronium bromide, pancuronium bromide. Ang mga gamot na ito intravenous administration maging sanhi ng mabilis na pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, na tumatagal ng 30-60 minuto. Una, ang mga kalamnan ng ulo at leeg ay nakakarelaks, pagkatapos ay ang mga paa, vocal cords, torso at, panghuli (sa malalaking dosis), respiratory (intercostal at diaphragm muscles), na humahantong sa respiratory arrest. Sa gitna sistema ng nerbiyos hindi sila gumagana dahil hindi nila nalampasan ng maayos ang blood-brain barrier.
Mekanismo ng pagkilos
Ang mga antidepolarizing muscle relaxant, sa pamamagitan ng pagbubuklod sa H-cholinergic receptor, ay tinatakpan (i-screen) ito mula sa mga epekto ng synaptic acetylcholine. Bilang resulta, ang nerve impulse ay hindi magiging sanhi ng depolarization ng muscle fiber membrane (ito ang dahilan kung bakit ang mga gamot ay tinatawag na non-depolarizing).
Ang mga compound na ito ay nakikipagkumpitensya (competitive muscle relaxant) sa acetylcholine para sa H-cholinergic receptors ng postsynaptic membrane: kapag ang dami ng acetylcholine sa synapse ay tumaas (halimbawa, sa pagpapakilala ng mga anticholinesterase na gamot), ang mediator ay inilipat ang muscle relaxant mula sa koneksyon sa lamad at mismo ay bumubuo ng isang kumplikado sa receptor, na nagiging sanhi ng depolarization.
Mga antagonista Ang mga antidepolarizing (competitive) na relaxant ng kalamnan ay mga gamot na anticholinesterase (prozerin, atbp.), na, sa pamamagitan ng pagpigil sa synaptic cholinesterase (isang enzyme na sumisira sa acetylcholine), ay nagtataguyod ng akumulasyon ng acetylcholine. Ginagamit ang mga ito sa kaso ng labis na dosis ng mga non-depolarizing muscle relaxant.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Sa kabuuan mga interbensyon sa kirurhiko para sa pangmatagalang pagpapahinga ng kalamnan.
Bilang karagdagan, ginagamit ang mga ito upang mapawi ang mga seizure sa mga pasyente na may malubhang tetanus.
Maaaring maging sanhi ng mga non-depolarizing na gamot by-effect- pagbabawas presyon ng dugo, hinaharangan ang mga N-cholinergic receptor ng ganglia.
DEPOLARIZING MUSCLE RELAXANT
suxamethonium chloride, iodide (ditilin) ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan.
Mekanismo ng pagkilos
Dahil sa mahusay na pagkakatulad ng istruktura sa acetylcholine, hindi lamang ito nagbubuklod sa H-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng kalansay (sa pamamagitan ng pagkakatulad sa tubocurarine), ngunit pinasisigla din ito, na nagiging sanhi ng depolarization ng postsynaptic membrane (katulad ng acetylcholine). Hindi tulad ng acetylcholine, na agad na nawasak ng cholinesterase, ang ditilin ay gumagawa ng patuloy na depolarization: pagkatapos ng maikling (ilang segundo) na pag-urong, ang fiber ng kalamnan ay nakakarelaks, at ang H-cholinergic receptors nito ay nawawalan ng sensitivity sa mediator. Ang epekto ng ditilin ay nagtatapos pagkatapos ng 5-10 minuto, kung saan ito ay hugasan sa labas ng synapse at hydrolyzed ng pseudocholinesterase.
Natural, anticholinesterase gamot, nagpo-promote ng akumulasyon ng acetylcholine, pahabain at mapahusay ang epekto ng depolarizing kalamnan relaxants.
Naaangkop ditilin para sa panandaliang relaxation ng kalamnan sa panahon ng tracheal intubation, pagbabawas ng mga dislokasyon, reposition ng mga buto sa mga bali, bronchoscopy, atbp.
Mga side effect:
1) pananakit ng kalamnan pagkatapos ng operasyon. Sa simula ng depolarization, lumilitaw ang muscle fibrillar contractions at twitching, sila ang sanhi ng postoperative pananakit ng kalamnan;
2) pagtaas presyon ng intraocular;
3) kaguluhan ng ritmo ng aktibidad ng puso. Sa kaso ng labis na dosis ng ditilin, ibuhos ang sariwang ( mataas na aktibidad pseudocholinesterase) dugo at tama mga kaguluhan sa electrolyte. Ang paggamit ng mga muscle relaxant ay pinahihintulutan lamang kung may mga kondisyon para sa tracheal intubation at artipisyal na bentilasyon baga.
ATROPINE Solutio Atropini sulfatis 1%para sa IV, IM o Pangangasiwa ng SC, tabletas, patak para sa mata (1%)
Paglalapat: - pulikat ng bituka at apdo daluyan ng ihi, pylorospasm, bradyarrhythmias, para sa premedication, pagkalason sa phosphorus poisoning agent, para sa radiological pag-aaral ng gastrointestinal tract,
Pagsusuri ng fundus (bihira), upang lumikha functional rest sa nagpapaalab na sakit at mga sugat sa mata, peptic ulcer tiyan at duodenum, bronchial hika, brongkitis na may hyperproduction ng mucus.
Mga side effect: mydriasis, paralisis ng tirahan, tachycardia, bituka atony at Pantog, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkawala ng hawakan.
Pahina 1 ng 3
PERIPHERAL ACTION MUSCLE RELAXANTS (CURARE-LIKE DRUGS)
Bina-block ng mga peripheral muscle relaxant ang skeletal muscle H-cholinergic receptors at nagiging sanhi ng relaxation ng skeletal muscles (myorelaxation). Batay sa kanilang mekanismo ng pagkilos, ang mga gamot na tulad ng curare ay maaaring nahahati sa:
1) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos ng isang antidepolarizing (competitive) na uri ng pagkilos, na humaharang sa H-cholinergic receptors ng skeletal muscles, pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng H-cholinergic receptors na may acetylcholine at depolarization ng muscle plate kasama ang kasunod na repolarization nito (tubocurarine, atbp.);
2) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos ng isang depolarizing na uri ng pagkilos, na nagiging sanhi ng patuloy na depolarization ng plate ng kalamnan, na pumipigil sa simula ng repolarization (ditilin, atbp.);
3) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos halo-halong uri mga aksyon na nagbibigay ng mga anti-depolarizing at depolarizing effect (dioxonium, atbp.).
Ang mga muscle relaxant ay nagdudulot ng relaxation ng kalamnan sa isang tiyak na pagkakasunud-sunod: mga kalamnan sa mukha, mga kalamnan ng mga limbs, vocal folds, torso, diaphragm at mga intercostal na kalamnan. Ang pagkalumpo ng diaphragmatic at intercostal na mga kalamnan ay maaaring humantong sa pagkamatay ng pasyente dahil sa paghinto sa paghinga kung ang pasyente ay hindi nailipat sa mekanikal na bentilasyon sa oras.
Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring nahahati sa 3 grupo: 1) short-acting (5-10 minuto) - suxamethonium (ditylin); 2) katamtamang tagal ng pagkilos (20-40 minuto) - tubocurarine chloride, pancuronium bromide (Pavulon), pipecuronium bromide (Arduan), atbp.; 3) mahabang acting(60 minuto o higit pa) - pancuronium bromide, pipecuronium bromide (malalaking dosis).
Ang lahat ng mga sangkap na tulad ng curare ay ginagamit sa pagsasanay sa kirurhiko upang makapagpahinga ng mga kalamnan sa panahon ng mga operasyon (kasama ang kawalan ng pakiramdam), ginagamit ang mga ito upang mabawasan ang mga dislokasyon, upang mapawi ang mga kondisyong nakakumbinsi (tetanus). Ang mga peripheral muscle relaxant ay kontraindikado: para sa myasthenia gravis, mga sakit sa atay at bato; ginamit nang may matinding pag-iingat sa matandang edad. Sa kaso ng labis na dosis ng mga gamot na may antidepolarizing action, ang mga anticholinesterase agent ay ginagamit bilang physiological antagonists. Sa kaso ng labis na dosis ng mga gamot ng isang depolarizing na uri ng pagkilos, ang mga antilinesterase na gamot ay maaari lamang mapahusay ang kanilang epekto; sa kasong ito, ang citrated na dugo na naglalaman ng enzyme pseudocholinesterase, na sumisira sa dithiline, ay ibinibigay.
TUBOCURAINE CHLORIDE- gamot na parang curare na may pagkilos na antidepolarizing. Ang Tubocurarine chloride ay ginagamit sa intravenously sa 0.4-0.5 mg/kg body weight. Form ng paglabas tubocurarine chloride: 1% na solusyon sa ampoules ng 1.5 ml, na naglalaman ng 15 mg ng gamot sa 1 ml. Listahan A
Halimbawa ng isang recipe para sa tubocurarine chloride sa Latin:
Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1% 1.5 ml
D.t. d. N. 6 im ampull.
S. Ibigay ang intravenously sa rate na 0.4-0.5 mg/kg ng timbang ng katawan ng pasyente.
DIPLACINE- may anti-depolarizing na uri ng pagkilos. Ang Diplacin ay ginagamit sa intravenously sa anyo ng isang 2% na solusyon. Diplacin release form: ampoules ng 5 ml ng 2% na solusyon. Listahan A.
Halimbawa ng isang recipe para sa diplacin sa Latin:
Rp.: Sol. Diplacini 2% 5 ml
D.t. d. N. 10 sa ampull.
S. Sa panahon ng dalawang oras na operasyon, magbigay ng 20-30 ML ng isang 2% na solusyon sa intravenously.
MELLICTIN- isang gamot na may antidepolarizing action. Ang Mellictin ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng tono ng kalamnan (parkinsonism, atbp.). Ang Mellictin ay inireseta nang pasalita para sa 3-8 na linggo na may paulit-ulit na kurso pagkatapos ng 3-4 na buwan. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng melliktin ay karaniwan para sa mga relaxant ng kalamnan. Mellictin release form: mga tablet na 0.02 g. Listahan A.
Halimbawa ng recipe ng melliktin sa Latin:
Rp.: Tab. Mellictini 0.02 N. 50
D.S. 1 tablet 2-4 beses sa isang araw.
Mga remedyo na parang Curare
Mga remedyo na parang Curare (mga relaxant ng kalamnan peripheral action) hinaharangan ang n-cholinergic receptors ng skeletal muscles at nagiging sanhi ng relaxation ng skeletal muscles.
Pag-uuri
Sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos maaari silang nahahati sa mga sangkap:
1) anti-depolarizing(mapagkumpitensya) uri ng pagkilos, na humaharang sa mga n-cholinergic na receptor ng mga kalamnan ng kalansay, pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng mga n-cholinergic receptor na may acetylcholine at ang simula ng depolarization ng plate ng kalamnan kasama ang kasunod na depolarization nito (tubocurarine, diplacin, melictin, atbp.) ;
2) depolarizing uri ng pagkilos na nagiging sanhi ng patuloy na depolarization ng kalamnan plate, na pumipigil sa simula ng depolarization (ditilin, atbp.);
3) halo-halong uri mga aksyon na nagbibigay ng mga anti-depolarizing at depolarizing effect (dioxonium, atbp.). Ang mga muscle relaxant ay nagdudulot ng relaxation ng kalamnan sa isang tiyak na pagkakasunod-sunod: mga kalamnan sa mukha mukha, kalamnan ng limbs, vocal cords, torso, diaphragm at intercostal na kalamnan.
Sa tagal ng pagkilos Ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring nahahati sa tatlong grupo:
1) short-acting (5-10 minuto) - dithilin;
2) katamtamang tagal (20-40 minuto) - tubocurarine chloride, diplacin, atbp.;
3) matagal na kumikilos (60 minuto o higit pa) - anatruxonium.
Bilang karagdagan sa mga nakalistang gamot na tulad ng curare, arduan, pavulon, norcuron, tracrium, at melliktin ay ginagamit sa anesthesiology.
Maikling paglalarawan ng pangkat ng pharmacological. Ang mga gamot na tulad ng Curare ay humaharang sa mga skeletal muscle n-cholinergic receptor at nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga skeletal muscle.
Ito ang pangalan na nakuha ng grupo mga gamot, na, dahil sa pagsugpo ng neuromuscular transmission, tulad ng curare poison, ay nagdudulot ng paralisis ng mga skeletal muscles.Ang lason ng Curare ay isang halo ng mga alkaloid na matatagpuan sa mga halaman ng mga pamilyang Strychnos at Chondrodendron.
Ang mga alkaloid na ito ay naglalaman ng isang quaternary o tertiary ammonium group. Ang pangunahing kinatawan ng mga alkaloid na nilalaman sa curare ay D-tubocurarine. Ang simula ng klinikal na paggamit ng curare ay nagsimula noong 1932, nang ang mga napakadalisay na fraction ng curare ay ginamit upang mapawi ang tetanus convulsions at gamutin ang spastic disorder; nang maglaon ay ginamit ito bilang pantulong na gamot sa shock therapy ng mga mental disorder.
Sa unang pagkakataon, curare bilang isang paraan ng pagdudulot ng relaxation ng kalamnan habang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ay ginamit nina G. Griffiths at E. Johnson noong 1942. Simula noon, ang operasyon ay naging pangunahing lugar ng paggamit ng mga peripheral muscle relaxant sa medikal na pagsasanay. Mamaya sa klinikal na kasanayan ipinakilala ang isang dimethylated derivative ng tubocurarine, na 3 beses na mas mataas kaysa sa hinalinhan nito sa mga katangian ng relaxant ng kalamnan.
Ayon sa mekanismo ng pagbuo ng isang neuromuscular block, ang mga peripheral muscle relaxant ay maaaring nahahati sa mga non-depolarizing agent (tubocurarine, atracurium, vecuronium, mivacurium, pancuronium, pipecuronium, rocuronium, tolpiresol, prestonal) at depolarizing agents (mice > rabbits > > mga pusa
mga gamot na anticholinesterase para sa blockade
kaguluhan
Gayunpaman, ang pagpili ng mga gamot na tulad ng curare na may paggalang sa mga n-cholinoreceptor ng kalamnan ay hindi ganap; ang ilan sa mga ito ay aktibo laban sa mga receptor na uri ng ganglion, bagama't naiiba ang mga ito sa kanilang kakayahang harangan. autonomic ganglia. Ang Tubocurarine ay nagdudulot ng bahagyang pagbara sa ganglia at chromaffin cells ng adrenal medulla, na maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo.
Ang depolarizing curare-like agent ay may katulad na katangian. Pinipigilan ng suxamethonium ang sanga ng puso ng p. vagus, na maaaring maging sanhi ng pag-unlad sinus tachycardia, arrhythmias at tumaas na presyon ng dugo. Ang pancuronium at pipecuronium sa mga dosis na ginamit sa klinika ay halos walang epekto sa ganglia.
Ang ilang mga gamot na tulad ng curare (tubocurarine, decamethonium) ay maaaring makapukaw ng pagpapalabas ng histamine mula sa mga mast cell, na nagiging sanhi ng hypotension, bronchospasm, hypersecretion ng bronchial at mga glandula ng laway. Ang histamine ay inilabas dahil sa degranulation mast cells, samakatuwid, kasama ng histamine, ang heparin ay inilabas din mula sa kanila, na humahantong sa isang pagbawas sa pamumuo ng dugo. Ang histamine-releasing effect ng mga curare-like na gamot ay hindi nauugnay sa kanilang mga n-anticholinergic na katangian, ngunit dahil sa ang katunayan na ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay mga base.
Ang pagtaas ng antas ng histamine at autonomic ganglion blockade ay itinuturing na pangunahing dahilan side effects mga gamot na parang curare. Ngunit ang pagbaba ng presyon ng dugo na may mabilis na pangangasiwa ng mga gamot na ito ay maaaring resulta ng pagpapahinga ng kalamnan at, bilang resulta, lumalalang venous outflow galing sa kanila.
Maaaring magkaroon ng mas matinding komplikasyon sa paggamit ng mga depolarizing muscle relaxant. Ang patuloy na depolarization ng lamad ng cell ng kalamnan ay humahantong sa pagpapakawala ng K + mula dito at, bilang isang resulta, sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma. Ito ay maaaring magkaroon ng masamang kahihinatnan sa mga pasyente ng trauma, lalo na sa mga paso at sugat kung saan may kapansanan ang kalamnan innervation. Ang denervation ay nagdudulot ng pagtaas sa bilang ng mga n-cholinergic receptor sa kalamnan (hindi lamang sa lugar ng dulong plato), kaya ang malalaking ibabaw ng lamad ng fiber ng kalamnan ay nagiging sensitibo sa suxamethonium. Ang hyperkalemia, naman, ay maaaring maging sanhi ventricular arrhythmias at kahit cardiac arrest.
Bukod dito, kung ang epekto ng suxamethonium ay karaniwang tumatagal ng 5 minuto (ito ay mabilis na nawasak ng mga esterase ng dugo), kung gayon sa mga pasyente na may kakulangan sa esterase, ang pagkalumpo ng kalamnan ay maaaring makabuluhang mahaba. Ang mga dahilan para sa kakulangan ng pangkat na ito ng mga enzyme ay iba: sa mga bagong silang o mga pasyente na may mga sakit sa atay, ang synthesis ng mga esterases ay hindi sapat na matinding, bilang karagdagan, ang kanilang kawalan ay maaaring matukoy ng genetically.
Ang pagpapakilala ng suxamethonium (kung minsan ay iba pang mga gamot na tulad ng curare) ay maaaring makapukaw ng pag-unlad malignant hyperthermia, na dapat ding bayaran namamana na mga salik- mutation ng Ca 2+ - mga channel ng sarcoplasmic reticulum. Ang paglabas ng Ca 2+ mula sa depot ay nagdudulot ng matinding pulikat ng kalamnan at pagtaas ng temperatura. Ang dami ng namamatay mula sa naturang hyperthermia ay umabot sa 65%. Sa mga kasong ito, kinakailangan na magbigay ng dantrolene, na pumipigil sa paglabas ng Ca 2+ mula sa depot at sa gayon ay nagtataguyod ng pagpapahinga ng kalamnan.
Ang mga antagonist ng mga non-depolarizing agent ay mga anticholinesterase agent (neostigmine). Ang epekto ng depolarizing muscle relaxant ay maaaring ihinto o bawasan sa pamamagitan ng pangangasiwa ng sariwang citrated na dugo na naglalaman ng pseudocholinesterase, na nagpapabilis sa kanilang hydrolysis.
Ang mga gamot na tulad ng Curare ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, kaya kadalasan ang mga ito ay ibinibigay sa intravenously. Ginagamit ang mga ito upang makamit ang relaxation ng kalamnan sa anesthesiology sa panahon ng operasyon, sa panahon ng broncho-, laryngo- at esophagoscopy, sa kaso ng pagkalason na may convulsive poisons, para sa pag-alis ng mga talamak na convulsion sa tetanus at epilepsy, pati na rin para sa mga diagnostic na layunin para sa pagkakaiba-iba ng mga spasms ng kalamnan. at dysfunction ng osteoarticular apparatus.
Nasa ibaba ang mga indibidwal na lunas na tulad ng curare na ginagamit sa klinika.
Atracurium besilate. Pagpapahinga ng kalamnan habang mga interbensyon sa kirurhiko, endotracheal intubation, mekanikal na bentilasyon (bilang karagdagan sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam).
Vecuronium bromide. Pagpapahinga ng kalamnan na may pagsasagawa ng mekanikal na bentilasyon sa panahon ng general anesthesia at intensive care (tetanus, acute respiratory failure).
Isociuronium bromide. Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng mekanikal na bentilasyon sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at masinsinang pangangalaga (tetanus, acute respiratory failure).
Mivacurium chloride. Relaxation ng skeletal muscles sa panahon ng general anesthesia upang mapadali ang tracheal intubation at mechanical ventilation.
Pancuronium bromide. Ang pangangailangan para sa pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng iba't ibang uri ng mga interbensyon sa kirurhiko gamit ang isang bentilador.
Pipecuronium bromide. Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng operasyon, endotracheal intubation.
Suxamethonium chloride. Pagpapahinga ng mga kalamnan sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko: pagbawas ng mga dislokasyon, muling posisyon ng mga fragment ng buto; electropulse therapy.
Tolperisone. Ang mga kondisyon na sinamahan ng hypertonicity ng skeletal muscles laban sa background ng organic neurological damage (pinsala mga landas ng pyramid, multiple sclerosis, myelopathy, encephalomyelitis, muscle spasm, muscle hypertonicity, muscle contractures, spinal automatism), extrapyramidal disorders (postencephalic at atherosclerotic parkinsonism), epilepsy, encephalopathies of vascular origin, obliterating mga sakit sa vascular (pinapawi ang atherosclerosis mga daluyan ng mga paa't kamay, obliterating endarteritis, systemic scleroderma, thromboangiitis obliterans, diabetic angiopathy, Raynaud's syndrome), kabilang ang laban sa background ng kapansanan sa vascular innervation, post-thrombotic disorder ng sirkulasyon ng dugo at lymph; sa pediatrics - Little's disease (infantile spastic paralysis).
Cisatracurium besilate. Pagpapanatili ng relaxation ng skeletal muscles at tracheal intubation sa panahon ng operasyon at mekanikal na bentilasyon sa mga departamento masinsinang pagaaruga.
Ang pangunahing epekto ng pangkat na ito mga ahente ng pharmacological ay pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, kaya sila tinawag mga relaxant ng kalamnan(mula sa tatlo, mys - muscle, at lat. relaxatio - weakening) peripheral na uri ng pagkilos. Dapat pansinin na maraming tao ang may kakayahang bawasan ang tono ng mga kalamnan ng kalansay. mga sangkap na panggamot mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system (central muscle relaxants), tulad ng mga tranquilizer.
Ang seksyong ito ay tumatalakay lamang sa mga gamot na humaharang sa neuromuscular transmission.
Ang ninuno ng grupong ito ng mga gamot ay curare, isang lason ng palaso na ginamit ng mga Indian sa Timog Amerika upang pahiran ang mga ulo ng palaso. Kapag pumapasok sa katawan ng isang hayop o tao kapag nasugatan ng isang lason na palaso, ang curare ay nagiging sanhi ng pagkalumpo ng mga kalamnan ng kalansay. Ang karne ng mga hayop na pinatay ng curare ay nakakain dahil ang lason ay mahinang nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang pagsusuri sa kemikal ng curare ay nagpakita na ang pangunahing aktibong sangkap nito ay isang alkaloid d-tubocurarip. nakapaloob sa mga halamang tumutubo sa Timog Amerika halaman iba't ibang uri Strychnos et al.
Sa loob ng mahabang panahon, ang curare ay ginamit lamang sa pang-eksperimentong gamot upang i-immobilize ang mga hayop sa panahon ng mga eksperimento. Sa clinic produktong panggamot Ang curare ay unang ginamit noong 1942 upang makapagpahinga ng mga kalamnan sa panahon ng operasyon. Pagkatapos nito, pinahahalagahan ng mga doktor ang mga katangian ng curare at nagsimulang gamitin ang mga paghahanda nito para sa mga operasyon ng kirurhiko, para sa mga kombulsyon ng tetanus at pagkalason na may mga nakakalason na lason. Sa ngayon, ang isang bilang ng mga compound na may mga katangiang tulad ng curarium ay na-synthesize.
Sa pamamagitan ng intravenous administration ng mga solusyon ng curare-like na gamot, ang relaxation ng mga kalamnan sa leeg ay agad na nangyayari, pagkatapos ay ang mga kalamnan ng mga limbs at torso. Panghuli, ang mga kalamnan sa paghinga ay nakakarelaks at humihinto ang paghinga. Kung ang paghinga ay hindi suportado ng artipisyal, kung gayon ang kamatayan ay nangyayari mula sa asphyxia, samakatuwid, sa mga kaso kung saan ginagamit ang mga relaxant ng kalamnan, ang paghinga ay sinusuportahan ng artipisyal na bentilasyon ng baga.
Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga peripheral na kumikilos na relaxant ng kalamnan ay nahahati sa dalawang grupo: anti-depolarizing at depolarizing. Ang pagkakaiba sa pagitan nila ay ang mga anti-depolarizing na relaxant ng kalamnan (ang pangunahing kinatawan nito ay tubo-curarine chloride)harangan ang n-cholinergic receptors ng skeletal muscles. Pagkatapos ng naturang blockade, ang acetylcholine na inilabas mula sa mga dulo ng motor nerves ay hindi na nagiging sanhi ng depolarization ng lamad. mga selula ng kalamnan, kung wala ang mismong pag-urong ng kalamnan ay imposible.
Dapat tandaan na ang proseso ng depolarization ay isang panimulang punto lamang kumplikadong mekanismo pag-urong ng kalamnan, at upang ang kalamnan ay makagawa ng paulit-ulit na pag-urong, ang mabilis na paglaho ng mga phenomena ng depolarization at pagbawi ay kinakailangan panimulang estado(repolarisasyon). SA normal na kondisyon Ang paghahalili ng depolarization at repolarization phenomena na ito ay nangyayari sa neuromuscular synapses dahil sa pagpapalabas ng maliliit na "porsyon" ng acetylcholine sa panahon ng paghahatid ng mga nerve impulses at ang mabilis na pagkasira ng parehong "mga bahagi" ng acetylcholine na ito ng enzyme ai network l chol at 11 etherase.
Sa pamamagitan ng pagsasama sa skeletal muscle cholinoreceptors, tubocurarine chloride pinipigilan ang mga epekto ng acetylcholine sa kanila, g.e. depolarisasyon. Gayunpaman, kung ang halaga ng acetylcholine ay nadagdagan gamit ang mga anticholinesterase na gamot, pagkatapos ay neuromuscular transmission at contractility ang mga kalamnan ay naibalik. Samakatuwid, ang mga ahente ng anticholinesterase (hal., proserine) ay tubocurarine antagonist at ginagamit upang baligtarin ang mga epekto ng curare.
May katulad na mekanismo ng pagkilos diplacin, Anatruxonium, qualidol. Manipis sa Cyclops. arduan(nipecurium bromide), pan-curopius(pabulon). Ang lahat ng mga ito ay ibinibigay sa intravenously.
Ang mga muscle relaxant na may depolarizing effect ay kinabibilangan ng ditilin (listenone), na kemikal na istraktura malapit sa acetylcholine at, tulad ng acetylcholine, nagiging sanhi ng depolarization ng mga lamad ng selula ng kalamnan at ang kanilang panandaliang pagbawas (fibrillation). Gayunpaman, hindi tulad ng acetylcholine, ang dithiline ay nagdudulot ng medyo matagal na depolarization (mula 3 hanggang 10 minuto), kung saan ang mga kalamnan ay hindi tumutugon sa susunod na nerve impulses at nakakarelaks. Habang ang cholinesterase blood ditnlin ay nawasak, ang depolarization ay unti-unting nawawala at ang muscle contractility ay naibalik. Ang mga sangkap na anticholinesterase ay hindi humina, ngunit, sa kabaligtaran, mapahusay ang epekto ng ditilin at mga katulad na gamot, samakatuwid ang proserin ay hindi ginagamit bilang isang antagonist ng ditilin. SA Kamakailan lamang Ang mga alkaloid ay nahiwalay sa ilang halaman (larkspur, atbp.) meliktin At Condolphin, na nagpapababa ng tono ng kalamnan ng kalansay. Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga alkaloid na ito ay malapit sa tubocurarine, ngunit hindi tulad ng tubocurarine, sila ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang Millictin at condelfin ay inireseta nang pasalita upang mabawasan tono ng kalamnan kasama ang ilan mga sakit sa nerbiyos sinamahan ng labis na pagtaas sa tono ng kalamnan ng kalansay.
DROGA -
Tubocurarini chloridum
Pinangangasiwaan nang intravenously sa rate na 0.00025-0.0005 g/kg (0.25-0.5 mg/kg). 11pangunahing ginagamit ng mga anesthesiologist at surgeon para i-relax ang skeletal muscles habang mga operasyong kirurhiko, kapag binabawasan ang mga dislokasyon at muling pagpoposisyon ng mga fragment ng buto sa mga bali.
Mga form ng paglabas: ampoules ng 2 at 5 ml \% solusyon.
Imbakan: listahan A.
Dithylinum
Pinangangasiwaan nang intravenously sa rate na 0.0005-0.0015 g/kg (0.5-1.5 mg/kg). Ang mga indikasyon para sa paggamit ay karaniwang pareho. para sa tubocurarine. Mga form ng paglabas: pulbos at ampoules ng 10 ml ng 2% na solusyon.
Imbakan: list L. Powder - sa well-sealed dark glass jars sa isang cool na lugar na protektado mula sa liwanag: ampoules - sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi mas mataas kaysa sa +5 "C (hindi pinapayagan ang pagyeyelo).