Ang pag-asa sa epekto ng gamot sa dosis. Pag-asa sa epekto ng mga gamot sa iniresetang dosis

Upang magkaroon ng epekto ang isang gamot sa katawan, dapat itong matunaw. Sa bilis ng pagsipsip at ang simula ng isa o isa pa therapeutic action naiimpluwensyahan ng anyo ng mga ibinibigay na gamot. Ang mga gamot na ibinibigay bilang mga solusyon ay mas mabilis na nasisipsip kaysa sa mga ibinibigay bilang mga solido. mga form ng dosis(mga pulbos, tableta, tabletas). Ang bilis ng pagsipsip ng mga solusyon ay depende sa solvent; Kaya, mga solusyon sa alkohol mas mabilis na hinihigop kaysa sa may tubig. Ang pagsipsip ng mga pulbos, at higit pa sa mga tablet, ay nangyayari nang mas mabagal at depende sa antas ng kanilang paggiling at ang solubility ng kanilang mga nasasakupan mga bahagi. Ang mga tabletas ay hinihigop nang mas mabagal at unti-unti. Kapag ipinasok mga sangkap na panggamot sa pamamagitan ng bibig, ang pagsipsip ay naiimpluwensyahan din ng antas ng pagpuno ng tiyan: ang mga sangkap na ipinapasok sa isang walang laman na tiyan ay nasisipsip at nagsasagawa ng kanilang epekto nang mas mabilis kaysa sa mga ipinapasok sa isang buong tiyan.

Dapat ding tandaan na ang mga sangkap na natutunaw sa lipoids (taba) ng ating katawan ay may mahusay na kakayahan sa pagsipsip.

Ang pagsipsip ay depende sa substance na ibinibigay, sa kakayahan nitong tumagos nang malalim sa mga tisyu, at kung ito ay naglalaman ng madali o mahirap na diffusing ions. Ang rate ng pagsipsip ay nakasalalay din sa konsentrasyon ng mga solusyon: kaysa mas puro solusyon, mas mabagal ang pag-absorb nito at ipapatupad ang epekto nito sa katawan.

Pag-asa sa epekto ng mga gamot sa dosis. Ang epekto ng isang sangkap ay nagbabago sa dami at kung minsan ay husay depende sa dami ng gamot na ibinibigay. Hindi lamang ang likas na katangian ng epekto na nakuha, ngunit madalas din ang bilis ng pagsisimula ng epekto at lakas ay nakasalalay sa laki ng dosis (dosis-bahagi, paggamit). Sa pamamagitan ng pagtaas, halimbawa, ang dosis ng adrenaline na ibinibigay sa intravenously, mapapansin ng isa ang pagtaas ng epekto nito sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Ang mga sumusunod na halimbawa ay maaaring magpakita ng pagbabago sa katangian ng pagkilos depende sa dami. Ang mga emetics na ginagamit sa maliliit na dosis ay nagdudulot lamang ng expectorant effect, habang sa malalaking dosis ay nagdudulot sila ng pagsusuka. Ang mga asin ng mabibigat na metal sa mahinang konsentrasyon ay mayroon matigas na pagkilos, sa mas malakas - nakakairita, at sa mas malakas pa - nakaka-cauterizing.

Ang hypnotics sa maliliit na dosis ay ginagamit upang kalmado ang central nervous system. sistema ng nerbiyos, sa malalaking dosis - bilang mga tabletas sa pagtulog, atbp.

Pangangasiwa ng maliliit na dosis gamot maaaring walang epekto nakikitang aksyon sa katawan. Ang pinakamaliit na bahagi, na nagsisimulang gamitin ang likas nito sangkap na ito Ang aksyon ay tinatawag na threshold. Ang mga dosis na ginagamit para sa paggamot ay tinatawag na therapeutic, o therapeutic. Bilang karagdagan, tulad ng nabanggit sa itaas, mayroon ding mas mataas na dosis (maximum), pagkatapos ay lason (nakakalason) at nakamamatay (nakamamatay). Ang distansya sa pagitan ng therapeutic at nakakalason na dosis ay tinatawag na therapeutic latitude. Ang mas malaki ang distansyang ito, ang mas ligtas gamitin tulad ng isang gamot, at kabaliktaran. Halimbawa, ang distansya sa pagitan ng therapeutic dose ng caffeine (0.1-0.2) at ang nakakalason na dosis (higit sa 1.0) ay napakalaki, at kami ay nakikitungo sa sa kasong ito na may mahusay na therapeutic na lawak. Ang ilang mga nakapagpapagaling na sangkap, halimbawa, hexenal at magnesium sulfate, ay may napakaliit na therapeutic range at samakatuwid ay dapat gamitin nang maingat, dahil kung hindi man ang respiratory arrest ay nangyayari dahil sa depression ng respiratory center.

Ang isang dosis na inilaan para sa isang dosis ay tinatawag na isang solong dosis. Minsan ito ay kinakailangan upang agad na lumikha ng isang sapat na malaking konsentrasyon sa katawan gamot na panggamot na may isang solong dosis. Upang gawin ito, mula sa simula ay nagbibigay sila ng mas mataas na dosis ng gamot, 2 o 3 beses na higit sa isang solong dosis, at ang dosis na ito ay tinatawag na isang shock dose. Ang ganitong mga dosis, halimbawa, ay inireseta para sa sulfonamides at quinine. Ang halaga ng isang sangkap na inilaan na inumin sa araw ay tinatawag araw-araw na dosis. Ang ilang mga nakapagpapagaling na sangkap, halimbawa, katas ng pako ng lalaki, ay hindi inirerekomenda na ibigay kaagad, ngunit ibinibigay nang fractional, sa magkahiwalay na maliliit na dami. Ang ganitong mga dosis ay tinatawag na fractional. Ang mga dosis ng mga sangkap na inilaan para sa isang buong kurso ng paggamot, tulad ng quinine para sa malaria, sulfonamides para sa lobar pneumonia, novarsenol at bioquinol para sa syphilis, ay tinatawag na pangkalahatan.

Pag-asa ng epekto ng isang nakapagpapagaling na sangkap sa estado ng katawan. Sa pagkabata at pagbibinata (sa ilalim ng 25 taon), ang mga dosis ay nabawasan nang naaayon. Nalalapat ito hindi lamang sa halamang gamot, ngunit din sa pisikal na epekto sa katawan. Halimbawa, tulad ng sports, stretching, massage at iba pang orthopaedic procedure. Sa itaas ay isang talahanayan mula sa Pharmacopoeia ng mga pagbabago sa dosis depende sa edad. Ngunit lumalabas na ang katawan ng bata ay lalong sensitibo sa ilang mga panggamot na sangkap, na hindi nito pinahihintulutan ng mabuti kahit na sa napakaliit na dosis. Pangunahing naaangkop ito sa mga sangkap na nagpapahina sa mga nervous at cardiovascular system. Kabilang dito, halimbawa, ang alkohol, morphine, opyo at marami pang iba. Bilang karagdagan, ang isa ay dapat na maging maingat kapag nagrereseta ng expectorants, emetics, strychnine, atbp. sa mga bata. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na pagkabata ilang mga sistema at sentro ay hindi mahusay na binuo at matatag (mga kalamnan, sentro ng paghinga atbp.). Kasabay nito, lubos na pinahihintulutan ng mga bata ang sulfonamides, mga gamot sa puso, quinine, laxatives, atbp. Samakatuwid, patungkol sa dosis ng ilang mga sangkap, kinakailangan na gumawa ng mga paglihis mula sa mga pamantayan na ibinigay sa Pharmacopoeia, kapwa sa isang direksyon at Yung isa.

Ang katawan ng mga taong higit sa 60 taong gulang, at kung minsan ay mas maaga, dahil sa mga pagbabagong naganap dito, ay hindi kayang tiisin ang mga dosis na inilaan ayon sa Pharmacopoeia para sa mga matatanda. Ang mga laxative, emetics, at mga sangkap na nagpapataas ng presyon ng dugo ay lalong hindi pinahihintulutan ng mga matatandang tao.

Ang dosis ng mga panggamot na sangkap, depende sa timbang, ay napakahirap at maaaring hindi palaging tama (pagkakaroon ng mga tumor na may malaking timbang, edema, malaking bilang ng adipose tissue), dahil ang pagkalkula ay dapat gawin lamang para sa bigat ng mga aktibong tisyu. Ang ilang mga sangkap lamang ang inireseta sa bawat yunit ng timbang ng pasyente, halimbawa, Narcolan.

Ang dosis ng isang nakapagpapagaling na sangkap, ang likas na katangian ng pagkilos nito o mga kontraindikasyon para sa paggamit ay maaari ring magbago dahil sa ilang mga kondisyon ng physiological at pathological.

Kaya, halimbawa, sa maagang buwan Ang mga malakas na laxative at emetics ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa panahon ng pagpapakain, mapanganib na magreseta ng ilang mga sangkap na pumapasok sa katawan ng bata na may gatas ng ina at maaaring maging sanhi ng pagkalason (antipyrine, morphine, strychnine, atbp.). Ang kakayahan ng mga sangkap na dumaan sa gatas ng ina ay kadalasang ginagamit sa paggamot sa bata.

Sa panahon ng iba't ibang mga proseso ng pathological na nagaganap sa katawan, ang epekto ng mga nakapagpapagaling na sangkap ay madalas na nagbabago, at sa pagkilos ng ilan sa kanila ay may isang makabuluhang pagkakaiba depende sa kung nakakaapekto sila sa isang malusog o may sakit na organismo. Kasama sa grupong ito ng mga sangkap ang antipyretics, camphor, valerian, atbp. Dapat ding tandaan na kadalasan ang mga organo o sistema ng katawan na nasa isang estado ng pang-aapi ay mas madaling malantad sa mga nakapagpapasigla na sangkap, at kabaliktaran.

Ang epekto ng mga sangkap ay maaari ding maimpluwensyahan ng oras ng araw, taon at estado ng katawan.

Kaya, ang mga tabletas sa pagtulog na kinuha sa mga panggamot na dosis sa gabi, sa karaniwang oras, sa isang tahimik, kalmado na kapaligiran, ay nagdudulot ng isang estado ng pagtulog, ngunit kapag kinuha sa umaga, wala silang ganoong epekto. Sa mainit na panahon ng tag-init, ang epekto ng diaphoretic substance na lumalawak mga peripheral na sisidlan, at iba pa.

Upang makakuha ng isang mahusay na therapeutic effect sa pagod, mahina na mga pasyente, mas maliit kaysa sa karaniwang mga dosis ay sapat; Ang pagrereseta ng malalaking dosis sa mga naturang pasyente ay dapat na iwasan dahil sa posibilidad ng napakalakas na epekto, kadalasang hindi kanais-nais at mapanganib para sa pasyente (mga laxative, emetics, atbp.).

Paminsan-minsan, ang isang hindi pangkaraniwang reaksyon sa pangangasiwa ng ilang mga gamot ay sinusunod. Ang phenomenon na ito ay tinatawag na idiosyncrasy (idios - one's own, peculiar and synkrasis - mixing, merging). Ang katamtamang panterapeutika o kahit na mas maliit na dosis ng ilang mga gamot na sangkap (quinine, antipyrine, aspirin, yodo, bromine, arsenic) ay nagdudulot ng hindi pangkaraniwang malakas na epekto, madalas na sinamahan ng mga sintomas ng pangangati ng balat, mauhog na lamad, atbp. Ito ay maaaring ipahayag sa pamamagitan ng paglitaw ng edema, iba't ibang mga pantal at spasms ng makinis na kalamnan, lalo na ang bronchi at iba pang mga organo. Ang mga kakaibang phenomena ay minsan ay sinusunod sa pagpapakilala ng mga sangkap ng pagkain, tulad ng cottage cheese, honey, mansanas, strawberry, kamatis, isda at crayfish. Sa kasong ito, ang mga phenomena mula sa gastrointestinal tract (pagtatae, pagsusuka), lagnat, mga pantal sa balat, mahinang pangkalahatang kalusugan, at kung minsan ang mga phenomena ng pagbagsak ay karaniwang sinusunod.

Ang pagiging sensitibo ng katawan sa mga sangkap na panggamot nag-iiba depende sa edad. Para magkaiba mga ahente ng pharmacological Ang mga pattern sa bagay na ito ay iba. Gayunpaman, sa pangkalahatan, ang mga bata at matatandang tao (mahigit 60 taong gulang) ay mas sensitibo sa mga epekto ng droga kumpara sa mga nasa katanghaliang-gulang.

Mga gamot na sangkap para sa mga bata inireseta sa mas mababang dosis kumpara sa mga matatanda. Una, ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga bata ay may mas kaunting timbang sa katawan kaysa sa mga matatanda. Pangalawa, ang mga bata ay mas sensitibo sa maraming mga pharmacological substance kaysa sa mga matatanda. Ang mga bata ay lalong sensitibo sa mga gamot ng pangkat ng morphine - morphine, ethylmorphine, codeine, pati na rin sa strychnine, proserine at ilang iba pang mga gamot, at samakatuwid sa unang panahon ng buhay ng isang bata ang mga gamot na ito ay hindi inireseta sa kanya sa lahat, at kung ang mga ito ay inireseta, pagkatapos ay sa makabuluhang pinababang dami

Sa edad, ang timbang ng katawan ay tumataas at ang sensitivity ay nagbabago sa parehong oras katawan ng bata sa mga sangkap na panggamot, at sa iba't ibang mga sangkap sa iba't ibang paraan. Kaya mahirap magbigay pangkalahatang rekomendasyon tungkol sa dosis ng mga gamot para sa mga bata. Upang matukoy ang therapeutic dosis ng bawat lason o makapangyarihang gamot, dapat mong gamitin Pharmacopoeia ng Estado.

Kapag nagrereseta ng mga gamot Sa mga matatanda(mahigit sa 60 taong gulang) ang kanilang iba't ibang sensitivity sa iba't ibang grupo ay isinasaalang-alang mga gamot. "Ang mga dosis ng mga gamot na nagpapahina sa central nervous system (hypnotics, antipsychotics, mga gamot ng morphine group, bromides), pati na rin ang cardiac glycosides, diuretics, ay nabawasan sa 1/2 ng adult na dosis. Ang mga dosis ng iba pang makapangyarihan at nakakalason na gamot ay 2/3 ng dosis ng pang-adulto. Ang mga dosis ng antibiotics, sulfonamides at bitamina ay karaniwang katumbas ng mga dosis ng pang-adulto."

Mass ng katawan

Pagkilos ng gamot sa isang tiyak na dosis ay depende sa bigat ng katawan ng tao kung kanino ito ibinibigay. Naturally, mas malaki ang timbang ng katawan, mas malaki ang dosis ng gamot ay dapat. SA sa ibang Pagkakataon Para sa isang mas tumpak na dosis ng mga panggamot na sangkap, ang kanilang mga dosis ay kinakalkula bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng pasyente.

Indibidwal na sensitivity

Naka-on iba't ibang tao pareho mga gamot sa parehong mga dosis maaari silang kumilos sa iba't ibang antas. Ang pagkakaiba sa laki ng epekto ay maaaring dahil sa indibidwal, genetically determined na mga katangian. Para sa ilang mga tao, ang ilang mga gamot ay maaaring kumilos sa mga paraan na hindi karaniwan para sa kanila. Kaya, ang isoniazid na gamot na antituberculosis ay nagdudulot ng polyneuritis sa humigit-kumulang 10-15% ng mga pasyente, parang curare na lunas Ang ditilin ay karaniwang kumikilos sa loob ng 5-10 minuto, at sa ilang mga tao - 5-6 na oras, ang antimalarial na gamot na primaquine ay nagdudulot ng pagkasira ng mga pulang selula ng dugo (hemolysis) sa isang bilang ng mga pasyente, ang hydrogen peroxide ay hindi bumubula kapag inilapat sa ibabaw ng sugat sa ilang mga pasyente, atbp.

Ang ganitong uri ng hindi pangkaraniwang reaksyon sa pagkilos ng mga gamot ay itinalaga ng terminong "idiosyncrasy" (idios - peculiar; synkrasis - confusion). Karaniwan, ang idiosyncrasy ay nauugnay sa isang genetic deficiency ng ilang mga enzyme.

Ang pag-asa sa pagkilos ng mga nakapagpapagaling na sangkap sa estado ng katawan

Ang mga gamot ay maaaring makaapekto sa katawan nang iba depende sa ito functional na estado . Bilang isang patakaran, ang mga stimulant-type na sangkap ay nagpapakita ng kanilang epekto nang mas malakas kapag pinipigilan nila ang mga pag-andar ng organ kung saan sila kumikilos, at, sa kabaligtaran, ang mga inhibitory na sangkap ay kumikilos nang mas malakas laban sa background ng kaguluhan.

Ang epekto ng mga gamot ay maaaring mag-iba depende sa pathological kondisyon katawan. Ang ilang mga pharmacological substance ay nagpapakita ng kanilang mga epekto lamang sa ilalim ng mga kondisyon ng pathological. Kaya, ang mga antipirina na sangkap (halimbawa, acetylsalicylic acid) ay nagpapababa lamang ng temperatura ng katawan kung ito ay tumaas; Ang cardiac glycosides ay malinaw na nagpapasigla sa aktibidad ng puso lamang sa pagpalya ng puso.

Ang mga pathological na kondisyon ng katawan ay maaaring magbago ng epekto ng mga gamot: mapahusay (halimbawa, ang epekto ng barbiturates sa mga sakit sa atay) o, sa kabaligtaran, humina (halimbawa, ang mga lokal na anesthetic na sangkap sa mga kondisyon ng pamamaga ng tissue ay binabawasan ang kanilang aktibidad).

Dosis- ang dami ng substance na ipinapasok sa katawan. Kadalasan ang gamot ay inireseta sa therapeutic dosis, nagiging sanhi ng nakapagpapagaling na epekto. Ang therapeutic value mga dosis maaaring mag-iba depende sa edad, ruta ng pangangasiwa gamot na sangkap, ang nais na therapeutic effect. May mga dosis na inireseta para sa isang dosis - isang beses, sa araw - araw-araw, para sa isang kurso ng paggamot - kurso. Ang gamot ay maaaring inireseta bawat 1 kg ng timbang ng katawan o bawat 1 square millimeter ng ibabaw ng katawan. Toxic dose - ang dami ng substance na nagdudulot ng pagkalason sa isang bata. Nakakamatay dosis nagiging sanhi ng kamatayan. Therapeutic index- isang tagapagpahiwatig ng lawak ng ligtas na pagkilos ng gamot. Ito ay ang ratio ng median na nakamamatay na dosis sa median na epektibong dosis ng gamot (rasio ng panganib/pakinabang). Ipinakilala ang konsepto P. Ehrlich. Ang mga gamot na may mababang therapeutic index (hanggang 10) ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat; ang mga gamot na may mataas na therapeutic index ay itinuturing na medyo ligtas.

Ang dosis ay ang dami ng isang sangkap, na tinutukoy sa gramo.

    Therapeutic: minimal, katamtaman, pinakamataas.

    Nakakalason - sanhi ng pagkalason;

    Nakamamatay - sanhi ng kamatayan;

2. Mga antihistamine

Ang histamine ay na-synthesize noong 1907, ang mga gamot ay lumitaw lamang noong 1937, at ang mga subtype ng receptor ay nakilala noong 1960s.

AK histidine  decarboxylase  histamine

Akumulasyon - mga butil mast cells, mga basophil.

Ito ay isang natural na ligand ng histamine H receptors (H 1; H 2; H 3; H 4)

Lokalisasyon ng mga receptor ng histamine:

    H 1 – bronchi, bituka (contraction), mga daluyan ng dugo (dilation), central nervous system

    H 2 - parietal cells ng tiyan (pinapataas ang pagtatago ng HCl), central nervous system

    H 3 – central nervous system, gastrointestinal tract, cardiovascular system, upper respiratory tract

    H 4 – bituka, pali, thymus, mga immunoactive na selula

Tungkulin ng histamine: neurotransmitter; regulator ng mga proseso ng paggulo, vestibular na gamot; mga function ng cardiovascular system, thermoregulation; ang pinakamahalagang tagapamagitan mga reaksiyong alerdyi(sa pamamagitan ng H 1 receptors).

Mga epekto ng histamine sa pagpapasigla ng mga receptor ng H1

    Vasodilation at pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia

    Tumaas na capillary permeability - pamamaga, hyperemia, sakit, pangangati

    Tumaas na tono ng makinis na kalamnan lamang loob(bronchial spasm), matris

Mga paghahanda sa histaymna

Histamine hydrochloride– intravenous, lokal na pamahid, electrophoresis (para sa polyarthritis, rayuma, radiculitis, plexitis).

Histoglobulin– s/c, i/m (+immunoglobulin, sodium thiosulfate) – paggawa ng pro/histamine ATs

Betaserc (Betagistin)– pasalita – isang synthetic histamine analogue – para sa paggamot ng pagkahilo

Kumilos sa pamamagitan ng H1; H3 - mga receptor ng panloob na tainga at vestibular nuclei ng utak. Sa H1 mayroong direktang agonist na epekto.  ang resulta ay pinabuting permeability at microcirculation ng mga capillary ng inner ear, daloy ng dugo sa basilar artery at stabilization ng endolymph pressure sa cochlea at labyrinth.  Inireseta para sa: labyrinthine at vestibular disorder; sakit ng ulo; pagkahilo; sakit at ingay sa tainga; pagduduwal, pagsusuka, progresibong pagkawala ng pandinig; syndrome at Meniere's disease; sa kumplikadong therapy ng post-traumatic encephalopathy, vertebrobasilar insufficiency, atherosclerosis ng utak.

Mga antihistamine

Mga blocker ng H1 receptor

    henerasyon:

    Diphenhydramine (Diphenhydramine)

    Clemastine (Tavegil)

    Chloropyramine (Suprastin)

    Promethazine (Diprazine, Pipolfen) - phenothiazine derivatives

    Quifenadine (Fenkarol)

    Mebhydrolin (Diazolin)

    henerasyon:

    Lorotadine (Cloretin)

    Ebastine (Kestin)

    Cetirizine (Zyrtec)

    henerasyon:

    Desloratadine (Erius)

    Fexofenadine (Telfast)

H 1 - 1st generation blockers:

Mekanismo ng pagkilos:

    Competitive antagonist na may histamine para sa mga H1 receptor

    Mas kaunting affinity para sa mga receptor (hindi maalis ang histamine mula sa koneksyon nito sa receptor)

    I-block ang mga libreng receptor

    Para sa kaluwagan ng talamak na ALR ng banayad na kalubhaan o para sa pag-iwas

    Maaari ding gamitin sa mga emergency na kaso, dahil... maaaring ibigay nang parenteral

Mga Katangian:

    Tumagos sa BBB - sedation, pr/emetic effect (Fenkarol - daytime, pinatataas ang aktibidad ng diamine oxidase; Diazolin - mahina, 24-48 na oras na epektibo)

    Mahina ang pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1

    Pag-block ng mga receptor para sa iba pang mga tagapamagitan (M-CR; AR; CP (mga side effect at paggamit para sa iba pang mga indikasyon)

    Maikling acting (excl.Diazolin)

    Sodium channel blocker (lokal na anesthetic effect)

Mga disadvantages, side effects:

    Mababang DB – 40%. Mataas na antas dumadaan sa atay.

    Ang pagkain ay nakakapinsala sa pagsipsip

    Pag-aantok, kahinaan

    Tachycardia, tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi

    Paglala ng glaucoma

    Pagpapalapot ng bronchial secretions

    Hypotension

    Pamamanhid ng oral mucosa

    Habituation (tachyphylaxis)

    Potentiating effect (alkohol!)

Mga pahiwatig para sa paggamit:

    Agarang ALR: urticaria, pruritus, angioedema (angioedema)

    ALR conjunctivitis

    ALR rhinitis

    Hay fever

    Dermatitis

Gamitin para sa iba pang mga indikasyon:

    Doxylamine (Donormil) – hypnotic effect

    Cyproheptadine (Peritol) – isang serotonin receptor blocker para sa migraines

    Hydroxyzine (Atarax) – anxiolytic, tranquilizer para sa pagkabalisa, takot

Contraindications:

    Nangangailangan ng trabaho nadagdagan ang atensyon at konsentrasyon

    Prostatic hyperplasia

    Pagkagambala ng pag-agos ng ihi

    Glaucoma

    Kasaysayan ng ALR para sa mga gamot sa hypertension

    Pagbubuntis at paggagatas

H1-blockers ika-2 henerasyon

    Minimal na sedation, mataas ang affinity para sa H1 receptors, allosteric interaction, hindi pinapalitan ng histamine

    Matagal na pagkilos (24 na oras)

    Huwag harangan ang M-HR; SR

    Mas madalas nakakahumaling

    Mataas ang DB – 90%

Bahid:

    Cardiotoxicity (block ng K channels - cardiac arrhythmia)

    Kakulangan ng parenteral form

H2 blockers ika-3 henerasyon

    Mga aktibong metabolite ng 2nd generation na gamot.

    Hindi sila na-metabolize, ang epekto ng parmasyutiko ay hindi nakasalalay sa mga indibidwal na katangian at paggamit ng pagkain.

    Higit na katatagan at reproducibility ng epekto.

    Walang cardiotoxicity.

Fexofenadine (Telfax)- H 1 blocker + mast cell membrane stabilizer. Pinipigilan ang paglabas ng histamine at iba pang mga allergy mediator, pasalita 2 beses sa isang araw, kontraindikado para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga stabilizer ng mast cell membrane (pinipigilan ang degranulation)

    Pinipigilan ang agos ng Ca 2+ ions at binabawasan ang kanilang konsentrasyon sa mga mast cell

    Pinipigilan ang paglabas ng mga tagapamagitan ng allergy at pamamaga (+ anti-inflammatory effect)

    Upang maiwasan ang pag-atake ng hika

    Para sa mga reaksiyong alerdyi

Mga stabilizer ng mast cell membrane:

    Sodium cromoglycate (Intal, Cromolyn) – paglanghap, patak ng mata, spray ng ilong. TE pagkatapos ng 1 buwan, 4-8 beses sa isang araw, PD – 4 beses sa isang araw.

    Nedocromil sodium (Tyled) + anti-inflammatory at bronchodilator effect. TE - pagkatapos ng 1 linggo, mas epektibo (6-10 beses), 4-6 r / araw, PD (maintenance dosis) - 2 r / araw.

    Ketotifen (Zaditen) – pasalita 2 beses sa isang araw (+ H 1 blocker), ang kumbinasyon sa β-mimetics ay posible. TE - sa 1-2 buwan.

Binabawasan ng mga gamot na ito ang pangangailangan para sa mga bronchodilator at glucocorticoids.

Pinagsamang gamot:

    Intal + Fenoterol = Ditek

    Intal + Salbutamol = Intal plus

3. Antisyphilitic sa silid-aralan

Ang mga gamot ay maaaring makaapekto sa katawan nang iba depende sa ito functional na estado. Bilang isang patakaran, ang mga stimulant-type na sangkap ay nagpapakita ng kanilang epekto nang mas malakas kapag pinipigilan nila ang mga pag-andar ng organ kung saan sila kumikilos, at, sa kabaligtaran, ang mga inhibitory na sangkap ay kumikilos nang mas malakas laban sa background ng kaguluhan.

Ang epekto ng mga gamot ay maaaring mag-iba depende sa pathological kondisyon katawan. Ang ilang mga pharmacological substance ay nagpapakita ng kanilang mga epekto lamang sa ilalim ng mga kondisyon ng pathological. Kaya, ang mga antipirina na sangkap (halimbawa, acetylsalicylic acid) ay nagpapababa lamang ng temperatura ng katawan kung ito ay tumaas; Ang cardiac glycosides ay malinaw na nagpapasigla sa aktibidad ng puso lamang sa pagpalya ng puso.

Ang mga pathological na kondisyon ng katawan ay maaaring magbago ng epekto ng mga gamot: mapahusay (halimbawa, ang epekto ng barbiturates sa mga sakit sa atay) o, sa kabaligtaran, humina (halimbawa, ang mga lokal na anesthetic na sangkap sa mga kondisyon ng pamamaga ng tissue ay binabawasan ang kanilang aktibidad).

12. Ang konsepto ng dosis at konsentrasyon. Mga uri, expression at pagtatalaga ng dosis. Pag-asa sa pagkilos ng gamot sa dosis at konsentrasyon. Ang lawak ng therapeutic action ng mga nakapagpapagaling na sangkap, ang kahalagahan nito.

Ang dosis ng gamot ay ang dami ng gamot na kinakailangan upang magbigay ng therapeutic, prophylactic o diagnostic effect.

Mga uri ng dosis - therapeutic, prophylactic, diagnostic; minimum, average, maximum; isang beses, araw-araw, kurso; nakakalason at nakamamatay (sa kaso ng pagkalason sa droga).

Ang konsentrasyon ng gamot ay ang dami ng gamot sa bawat yunit ng dami.

Pagpapahayag at pagtatalaga ng mga dosis.

Ang mga yunit para sa pagsukat ng mga dosis ng gamot ay:

  • 1 gramo (kung ang gamot ay dosed ayon sa timbang);
  • 1 ml (kung dosed sa dami);
  • Pagsukat sa mga patak
  • ED (kung ang aktibidad ng gamot ay itinatag sa mga biological na bagay)

Pag-asa sa pagkilos ng gamot sa dosis at konsentrasyon.

Ito ay empirically itinatag na ang bawat gamot ay may isang minimum na dosis, sa ibaba kung saan ito ay hindi na epektibo. Ang pinakamababang dosis na ito ay nag-iiba-iba iba't ibang paraan. Habang tumataas ang dosis, nangyayari ang isang simpleng pagtaas ng epekto, o ang mga nakakalason na epekto ay salit-salit na nangyayari sa iba't ibang organo. Iba-iba ang tugon ng pharmacological depende sa mga katangian ng gamot. Kung pinapataas nito ang paggana sa maliliit na dosis, ang pagtaas ng dosis ay maaaring magdulot ng kabaligtaran na epekto, na magiging manifestation ng mga nakakalason na katangian nito. Kailan pharmacological na gamot sa mababang dosis binabawasan nito ang paggana, ang pagtaas ng dosis ay nagpapalalim sa epektong ito hanggang sa punto ng pagiging nakakalason. Ang mga epekto na dulot ng pangangasiwa ng mga nakakalason na dosis ay nakasalalay hindi lamang sa laki ng dosis mismo o sa konsentrasyon ng sangkap, kundi pati na rin sa oras ng pagkakalantad nito. . Batay sa pagsusuri ng iba't ibang ugnayan sa pagitan ng konsentrasyon at oras, ang lahat ng mga lason ay nahahati sa dalawang grupo: chronoconcentration at konsentrasyon. Ang epekto ng huli ay nakasalalay sa kanilang konsentrasyon at hindi tinutukoy ng oras ng pagkilos (ito ay mga pabagu-bagong gamot at lokal na anesthetics - cocaine, curare). Ang nakakalason na epekto ng mga lason ng chronoconcentration ay makabuluhang nakasalalay sa oras ng kanilang pagkilos. Kabilang dito ang mga sangkap na nakakaapekto sa metabolismo at ilang sistema ng enzyme. Sa ilalim ng impluwensya ng iba't ibang panlabas na stimuli, ang isang estado ay nangyayari kapag ang mga biological na bagay ay tumutugon sa isang maliit na stimulus. tumaas na reaksyon(paradoxical phase). ang pagtaas ng dosis ng isang gamot ay nagpapahusay sa pharmacological effect nito sa hanay ng parehong therapeutic at nakakalason na dosis. Kung ang gamot ay pinasisigla ang pag-andar, pagkatapos ay nasa hanay ng nakakalason na dosis mayroong baligtad na epekto– pang-aapi. Laban sa background ng binagong reaktibiti ng katawan, ang mga baluktot na reaksyon sa pangangasiwa ng maliliit at malalaking dosis ng mga panggamot na sangkap ay maaaring maobserbahan.

Ang lawak ng therapeutic action ay ang hanay ng mga dosis ng isang gamot mula sa pinakamababang epektibo hanggang sa pinakamababang nakakalason na dosis. Ang agwat na ito ay maaari ding ituring bilang ang hanay ng mga katanggap-tanggap na antas ng isang sangkap sa plasma, kung saan ito ay sinusunod therapeutic effect. Ang pinakamababang antas ng isang substance sa plasma na nagbibigay ng kinakailangang epekto ay ang mas mababang limitasyon ng therapeutic range, at ang pinakamataas na limitasyon nito ay ang antas kung saan nagaganap ang mga nakakalason na epekto.

13. Ang konsepto ng pharmacodynamics, pharmacokinetics, pharmacogenetics. Mga uri ng pagkilos ng mga nakapagpapagaling na sangkap: lokal, reflex,

14. resorptive, pangunahin at pangalawa, direkta at hindi direktang (mediated), mababalik at hindi maibabalik, pumipili (elective), etiotropic.

Pharmacodynamics – mga pagbabago sa mga function ng mga cell, organ, at tissue ng katawan bilang tugon sa pangangasiwa ng isang gamot. Sinusuri nito ang mekanismo, kalikasan at uri ng pagkilos ng gamot.

Pharmacokinetics – isang hanay ng mga proseso na humahantong sa paglikha sa isang organismo, tissue, organ, cell, ng isang konsentrasyon ng gamot na sapat upang bumuo ng isang complex na may biosubstrate. (Pagsipsip, pamamahagi, pagbabago, at pagpapalabas ng isang gamot)

Pharmacogenetics - kabanata medikal na genetika at pharmacology, na pinag-aaralan ang kalikasan ng mga reaksyon ng katawan sa mga gamot depende sa namamana na mga salik.

Lokal na aksyon lek. bagay- ang pagkilos ng isang bagay na nangyayari sa lugar ng aplikasyon nito. Halimbawa, ang mga enveloping material ay sumasakop sa mauhog lamad, na pumipigil sa pangangati ng mga dulo ng afferent nerves. Sa mababaw na kawalan ng pakiramdam, ang paglalapat ng isang pampamanhid sa mauhog lamad ay humahantong sa isang bloke ng mga sensory nerve endings lamang sa lugar ng aplikasyon ng gamot.

Reflex – ang mga sangkap ay nakakaapekto sa extero- o interoceptors at ang epekto ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbabago sa estado ng alinman sa kaukulang mga nerve center o executive organ. (Ang paggamit ng mga plaster ng mustasa para sa mga pathologies ng mga organ ng paghinga ay reflexively nagpapabuti sa kanilang trophism)

Resorptive – ang pagkilos ng isang sangkap na nabubuo pagkatapos nitong masipsip, pumasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo at pagkatapos ay sa mga tisyu. Depende sa ruta ng pangangasiwa. Weds at ang kanilang kakayahang tumagos sa mga biological na hadlang.

Pangunahing aksyon(pangunahing) - ang epekto ng gamot na inaasahan kapag ginagamit ito sa partikular na kaso

Ang lahat ng iba pang mga epekto ay tinatawag side effects. Hindi lahat ng side effect ay hindi kanais-nais. Halimbawa, ang diphenhydramine ay maaaring gamitin ng mga pasyente bilang pampatulog, dahil by-effect– depression ng central nervous system, antok.

Direktang aksyon - ay ipinatupad sa site ng direktang pakikipag-ugnay ng sangkap sa tissue. Ang kahihinatnan nito ay hindi direktang epekto. Halimbawa, ang cardiac glycosides ay may direktang epekto sa pagpapasigla ng puso. Kasabay nito, pinapabuti nila ang hemodynamics sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, binabawasan ang kasikipan sa mga tisyu, pinatataas ang diuresis, atbp. Ito ay mga hindi direktang epekto.

Nababaligtad na pagkilos- mawala pagkatapos ng isang tiyak na oras, na kung saan ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng dissociation ng drug-substrate complex.

Hindi maibabalik na aksyon - kung ang naturang complex ay hindi naghihiwalay, i.e. Ito ay batay sa isang covalent bond.

Selective action - ang substansiya ay nakikipag-ugnayan lamang sa hindi malabo na mga receptor sa isang partikular na lokasyon at hindi nakakaapekto sa iba pang mga receptor. Ito ay batay sa complementarity sa pagitan ng structural organization ng substance at ng receptor.

15. Mga mekanismo ng pagkilos ng mga gamot: kemikal, pisikal, cytoreceptor, epekto sa mga channel ng ion at biologically active substance, competitive, enzymatic, atbp. Ang konsepto ng mga agonist at antagonist, agonists-antagonists.

Maglaro epekto ng parmasyutiko ang gamot ay dapat makipag-ugnayan sa mga molekula ng mga selula ng katawan. Ang koneksyon ng mga gamot na may isang biological substrate-ligand ay maaaring isagawa gamit ang kemikal, pisikal, pisikal pakikipag-ugnayan ng kemikal.

Ang mga espesyal na istruktura ng cellular na nagtitiyak ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng isang gamot at ng katawan ay tinatawag na mga receptor.

Ang mga receptor ay functionally active macromolecules o ang kanilang mga fragment (pangunahin ang mga molekula ng protina - lipoproteins, glycoproteins, nucleoproteins), na mga target para sa endogenous ligands (mediators, hormones, iba pang biologically active substances). Ang mga receptor na nakikipag-ugnayan sa ilang partikular na gamot ay tinatawag na tiyak.

Ang mga receptor ay maaaring matatagpuan sa cell lamad (membrane receptors), sa loob ng cell - sa cytoplasm o sa nucleus (intracellular receptors). Mayroong 4 na kilalang uri ng mga receptor, 3 sa mga ito ay mga receptor ng lamad:

mga receptor na direktang pinagsama sa mga enzyme;

mga receptor na direktang pinagsama sa mga channel ng ion;

mga receptor na nakikipag-ugnayan sa mga protina ng G;

mga receptor na kumokontrol sa transkripsyon ng DNA.

Kapag ang mga compound ng gamot ay nakikipag-ugnayan sa isang receptor, maraming epekto ang nagaganap, na may mga pagbabagong biochemical at pisyolohikal na nagaganap sa maraming mga organo at sistema, na maaaring kinakatawan bilang mga tipikal na mekanismo ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot at mga receptor.

Ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng sangkap at ang receptor ay isinasagawa dahil sa pagbuo ng mga intermolecular bond iba't ibang uri: hydrogen, van der Waals, ionic, mas madalas - covalent, na lalong malakas. Mga gamot na nauugnay sa ganitong uri ng eksibit hindi maibabalik na epekto. Ang isang halimbawa ay ang acetylsalicylic acid, na hindi maibabalik na pumipigil sa platelet cyclooxygenase, na ginagawang lubos na epektibo bilang isang ahente ng antiplatelet, ngunit sa parehong oras ito ay nagiging mas mapanganib na may paggalang sa pag-unlad ng gastric dumudugo. Ang iba pang mga uri ng intermolecular bond ay nawawasak pagkatapos ng isang tiyak na oras, na tumutukoy sa nababalikang epekto ng karamihan sa mga gamot.

Gamot, pagkakaroon ng isang istraktura na malapit sa isang metabolite (tagapamagitan), na nakikipag-ugnayan sa receptor, nagiging sanhi ng paggulo nito (pagtulad sa pagkilos ng tagapamagitan). Ang gamot ay tinatawag na agonist. Ang kakayahan ng isang gamot na magbigkis sa ilang mga receptor ay tinutukoy ng kanilang istraktura at itinalaga ng terminong "affinity". Ang quantitative measure ng affinity ay ang dissociation constant (K0).

Ang isang gamot na katulad ng istraktura sa metabolite ngunit pinipigilan ito mula sa pagbubuklod sa receptor ay tinatawag na isang antagonist. Kung ang isang antagonist na gamot ay nagbubuklod sa kaparehong mga receptor gaya ng mga endogenous ligand, ang mga ito ay tinatawag na mapagkumpitensyang antagonist; kung sila ay nagbubuklod sa iba pang mga site sa mga macromolecule na gumaganang nauugnay sa receptor, sila ay tinatawag na hindi nakikipagkumpitensya na mga antagonist. Ang mga gamot (sa pamamagitan ng pagkilos sa mga receptor) ay maaaring pagsamahin ang mga katangian ng mga agonist at antagonist. Sa kasong ito, tinatawag silang agonist-antagonists, o synergistic antagonists. Ang isang halimbawa ay ang narcotic analgesic pentazoiin, na gumaganap bilang isang δ-agonist at κ-opioid receptor at isang antagonist ng μ-receptor. Kung ang isang substansiya ay nakakaapekto lamang sa isang partikular na subtype ng receptor, ito ay nagpapakita ng isang pumipili na epekto. Sa partikular, piling hinaharangan ng antihypertensive na gamot na prazosin ang mga α1-adrenergic receptor, kabaligtaran sa α1 at α2-adrenergic blocker na phentolamine.

Kapag nakikipag-ugnayan sa allosteric center ng receptor, ang mga gamot ay nagdudulot ng mga pagbabago sa conformational sa istraktura ng receptor, kabilang ang aktibidad patungo sa mga metabolite ng katawan - isang modulating effect (tranquilizers, benzodiazepine derivatives). Ang epekto ng gamot ay maaaring matanto dahil sa pagpapakawala ng mga metabolite mula sa mga bono na may protina o iba pang mga substrate.

Ang ilang mga gamot ay nagdaragdag o nagpipigil sa aktibidad ng mga partikular na enzyme. Halimbawa, binabawasan ng galantamine at proserine ang aktibidad ng cholinesterase, na sumisira sa acetylcholine, at nagiging sanhi ng mga epekto na katangian ng paggulo ng parasympathetic nervous system. Ang mga inhibitor ng monoamine oxidase (pyrasidol, nialamide), na pumipigil sa pagkasira ng adrenaline, ay nagpapataas ng aktibidad ng sympathetic nervous system. Phenobarbital at ziscorine, sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad ng atay glucoronyltransferase, bawasan ang antas ng bilirubin sa dugo. Maaaring pigilan ng mga gamot ang aktibidad ng reductase folic acid, kinases, angiotensin-converting enzyme, plasmin, kalikriin, nitric oxide synthetase, atbp. at sa gayon ay binabago ang mga prosesong biochemical na nakasalalay sa kanila.

Ang isang bilang ng mga panggamot na sangkap ay nagpapakita ng pisikal at kemikal na epekto sa mga lamad ng cell. Ang aktibidad ng mga cell nerve at muscular system depende sa mga daloy ng ion na tumutukoy sa potensyal na elektrikal ng transmembrane. Binabago ng ilang gamot ang transportasyon ng ion. Ganito gumagana ang mga gamot na antiarrhythmic, anticonvulsant, ibig sabihin para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, lokal na pampamanhid. Ang isang bilang ng mga gamot mula sa pangkat ng mga calcium channel blocker (calcium antagonists) ay malawakang ginagamit upang gamutin arterial hypertension, sakit sa coronary puso (nifedipine, amlodipine) at cardiac arrhythmias (diltiazem, verapamil).

Ang mga blocker ng boltahe-gated K+ channels - amiodarone, ornid, sotalol - ay may mabisang antiarrhythmic effect. Sulfonylurea derivatives - glibenclamide (manninil), glimepiride samaril block ATP-dependent K+ channels, at samakatuwid ay pinasisigla ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic β-cells at ginagamit upang gamutin ang diabetes mellitus.

Ang mga gamot ay maaaring direktang makipag-ugnayan sa maliliit na molekula o ion sa loob ng mga selula at maging sanhi ng direktang pakikipag-ugnayan ng kemikal. Halimbawa, ang ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) ay malakas na nagbubuklod ng lead at iba pang heavy metal ions. Ang prinsipyo ng direktang pakikipag-ugnayan ng kemikal ay sumasailalim sa paggamit ng maraming antidotes para sa pagkalason ng mga kemikal na sangkap. Ang isa pang halimbawa ay ang neutralisasyon ng hydrochloric acid na may mga antacid. Ang physico-chemical interaction ay sinusunod sa pagitan ng heparin at ang antagonist nitong protamine sulfate, na batay sa pagkakaiba sa mga singil ng kanilang mga molekula (negatibo para sa heparin at positibo para sa protamine sulfate).

Ang ilang mga gamot ay maaaring maging kasangkot sa mga metabolic na proseso sa katawan dahil sa kalapitan ng kanilang istraktura sa istraktura ng mga natural na metabolite. Ang epektong ito ay ibinibigay mga gamot na sulfa, na mga structural analogs ng para-aminobenzoic acid. Ito ang batayan para sa mekanismo ng pagkilos ng ilang mga gamot na ginagamit para sa paggamot. mga sakit sa oncological(methotrexate, mercaptopurine, na, ayon sa pagkakabanggit, ay mga antagonist ng folic acid at purine). Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay maaaring batay sa mga hindi tiyak na pagbabago dahil sa kanilang pisikal o mga katangian ng kemikal. Sa partikular, ang diuretic na epekto ng mannitol ay dahil sa kakayahang mapataas ang osmotic pressure sa renal tubules.

16. Mga uri ng drug therapy (symptomatic, pathogenetic, replacement, etiotropic, preventive).

Ang paggamit ng prophylactic ay tumutukoy sa pag-iwas sa ilang mga sakit. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga disinfectant, chemotherapeutic substance at iba pang mga kanais-nais na sintomas

Causative therapy - naglalayong alisin ang sanhi ng sakit (antibiotics kumikilos sa bakterya)

Symptomatic therapy - pag-aalis ng mga hindi gustong sintomas (halimbawa, sakit), na may malaking epekto sa kurso ng pangunahing proseso ng pathological. Sa bagay na ito at sa maraming pagkakataon symptomatic therapy gumaganap ang papel ng pathogenetic therapy.

Replacement therapy – ginagamit para sa kakulangan ng natural na sustansya. Kaya, may kakulangan sa glandula panloob na pagtatago

17-20 wala

21. Carcinogenic effect. Idiosyncrasy, ang mga pagkakaiba nito mula sa mga reaksiyong alerhiya, mga pagpapakita sa pagpapagaling ng ngipin, mga hakbang sa pagtulong at pag-iwas.

Ang carcinogenicity ay ang kakayahan ng mga sangkap na maging sanhi ng pag-unlad malignant na mga tumor. Ang mga derivatives ng benzene, phenol, tar ointments, at cauterizing agents ay may carcinogenic effect. Ang mga sex hormone at iba pang mga stimulator ng synthesis ng protina ay maaaring magsulong ng paglaki at metastasis ng mga tumor. Ang idiosyncrasy ay maaaring isa sa mga sanhi ng masamang reaksyon sa mga substance. Ang idiosyncrasy ay isang masakit na reaksyon na nangyayari sa ilang tao bilang tugon sa ilang hindi tiyak (kumpara sa mga allergy) na irritant. Idiosyncrasy ay batay sa likas na pagtaas ng reaktibiti at sensitivity sa ilang stimuli o isang reaksyon na nangyayari sa katawan bilang resulta ng paulit-ulit na mahinang pagkakalantad sa ilang mga sangkap at hindi sinamahan ng paggawa ng mga antibodies. Ang idiosyncrasy ay naiiba sa mga allergy dahil maaari itong bumuo kahit na pagkatapos ng unang kontak sa isang sangkap. Sa lalong madaling panahon pagkatapos makipag-ugnay sa nagpapawalang-bisa ay lilitaw sakit ng ulo, ang temperatura ay tumataas, kung minsan ay may mental agitation, dysfunction ng digestive organs (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), paghinga (ikli sa paghinga, runny nose, atbp.), Pamamaga ng balat at mauhog na lamad, urticaria. Ang mga phenomena na ito, sanhi ng mga circulatory disorder, tumaas na vascular permeability, at smooth muscle spasms, ay kadalasang nawawala sa lalong madaling panahon, ngunit minsan ay tumatagal ng ilang araw. Ang inilipat na reaksyon ay hindi lumilikha ng insensitivity sa paulit-ulit na pagkilos ng ahente.

22. Mga tampok ng pagkilos ng mga gamot na may paulit-ulit at matagal na pangangasiwa: pag-asa sa droga, sensitization, addiction, tachyphylaxis, cumulation.

Sa paulit-ulit na paggamit ng mga panggamot na sangkap, ang kanilang epekto ay maaaring magbago alinman sa direksyon ng pagtaas ng epekto o pagbaba nito. Ang pagtaas sa epekto ng isang bilang ng mga sangkap ay nauugnay sa kanilang kakayahang pagsasama-sama. Maaaring maging materyal at functional ang pagsasama-sama. Pagsasama-sama ng materyal-akumulasyon sa katawan pharmacological substance. Ito ay tipikal sa mahabang panahon aktibong gamot, na dahan-dahang inilalabas o patuloy na nagbubuklod sa katawan (cardiac glycosides, digitalis). Functional na pagsasama-sama– kung saan ang epekto, hindi ang sangkap, ay naipon. (kasama ang alkoholismo, ang pagtaas ng mga pagbabago sa mga function ng central nervous system ay humahantong sa pagbuo ng delirium tremens. Ethanol mabilis na nag-oxidize at hindi nagtatagal sa mga tisyu. Tanging ang mga neurotropic effect nito ay summarized).

Ang habituation ay isang pagbaba sa bisa ng mga sangkap sa paulit-ulit na paggamit. Maaari itong mangyari sa isang pagbawas sa pagsipsip ng sangkap, isang pagtaas sa rate ng hindi aktibo nito at isang pagtaas sa intensity ng pangangasiwa nito. Posible na ang pagkagumon sa isang bilang ng mga sangkap ay dahil sa pagbaba ng sensitivity sa kanila mga pormasyon ng receptor o pagbawas sa kanilang density sa mga tisyu. Sa kaso ng pagkagumon, upang makuha ang paunang epekto, ang dosis ng gamot ay dapat na tumaas o ang isang sangkap ay palitan ng isa pa.

Tachyphylaxis- isang espesyal na uri ng pagkagumon. Ang pagkagumon ay bubuo nang napakabilis, minsan pagkatapos ng unang pangangasiwa ng sangkap.

pagkalulong sa droga- nabubuo sa ilang mga sangkap sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang isang hindi mapaglabanan na pagnanais na kumuha ng isang sangkap, kadalasang may layuning mapataas ang kalooban, mapabuti ang kagalingan, maalis kawalan ng ginhawa at mga karanasan, kabilang ang mga nangyari sa panahon ng pag-alis ng mga sangkap na nagdudulot ng pag-asa sa droga. Makilala kaisipan At pisikal pagkalulong sa droga. Kailan kaisipan pagkalulong sa droga Ang pagtigil sa gamot ay nagdudulot lamang ng emosyonal na kakulangan sa ginhawa. Kapag kumukuha ng ilang mga sangkap (heroin, morphine). Ito ay isang mas malinaw na antas ng pagtitiwala. Ang pag-withdraw ng gamot sa kasong ito ay nagdudulot ng malubhang kondisyon, na, bilang karagdagan sa biglaang mga pagbabago sa kaisipan, ay nagpapakita ng sarili sa iba't-ibang at kadalasang seryoso mga somatic disorder nauugnay sa mga karamdaman ng mga pag-andar ng maraming sistema ng katawan, kabilang ang kamatayan.

23. Mga allergy sa droga. Mga pagkakaiba sa pagitan ng mga allergic at nakakalason na epekto ng mga gamot. Mga tampok ng allergy sa mga pasyente ng ngipin, mga paraan ng pag-iwas at paggamot.

Ang mga allergy sa droga ay independiyente sa dosis ng sangkap na ibinibigay. Ang mga gamot ay kumikilos bilang mga antigen. Mayroong 4 na uri ng allergy sa droga.

Uri 1. Agarang allergy. Ang ganitong uri ng hypersensitivity ay nauugnay sa paglahok ng isang IgE antibody reaction. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang urticaria, vascular edema, rhinitis, bronchospasm, anaphylactic shock. Ang ganitong mga reaksyon ay posible kapag gumagamit ng mga penicillin at sulfonamides.

Uri 2. Sa ganitong uri allergy sa droga IgG-IgM antibodies, pag-activate ng complement system, nakikipag-ugnayan sa mga nagpapalipat-lipat na selula ng dugo at nagiging sanhi ng kanilang lysis. (halimbawa, ang methyldopa ay maaaring maging sanhi ng hemolytic anemia, quinidine - thrombocytopenic purpura.

Uri 3. Ang mga antibodies ng IgG, IgM, IgE ay nakikibahagi sa pagbuo ng ganitong uri. Ang Antigen-Antibody-compliment complex ay nakikipag-ugnayan sa vascular endothelium at sinisira ito. Ang serum sickness ay nangyayari, na ipinakikita ng urticaria, arthralgia, arthritis, lymphadenopathy, at lagnat. Maaaring maging sanhi ng: penicillins, sulfonamides, iodide.

Uri 4. Sa kasong ito, ang reaksyon ay namamagitan sa pamamagitan ng mga mekanismo ng cellular kaligtasan sa sakit, kabilang ang sensitized T-lymphocytes at macrophage. Ito ay nangyayari kapag ang sangkap ay inilapat nang lokal at nagpapakita ng sarili bilang contact dermatitis.

Petsa na idinagdag: 2015-08-14 | Views: 1407 | Paglabag sa copyright


| | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 25 | | | | | |

Chemistry at pharmacology

Ang threshold ay ang pinakamababang dosis na nagdudulot ng anuman epekto ng biyolohikal. Ang average na therapeutic dose na nagiging sanhi ng pinakamainam na therapeutic effect. Ang pinakamataas na therapeutic dose na sanhi pinakamalaking epekto. Ang lawak ng therapeutic action ay ang agwat sa pagitan ng threshold at pinakamataas na therapeutic doses.

Ang pag-asa ng epekto ng pharmacological sa dosis ng aktibong sangkap. Mga uri ng dosis. Ang lawak ng therapeutic action ng mga gamot. Biyolohikal na pamantayan.

Mga dosis ng pharmacological substance

Ang epekto ng bawat pharmacological substance ay depende sa dami ng dosis nito (o konsentrasyon). Habang tumataas ang dosis, tumataas ang epekto ng sangkap. Karamihan sa mga katangian S -shaped dependence ng magnitude ng epekto sa dosis. Sa madaling salita, sa una, kapag ang dosis ay tumaas, ang epekto ay tumataas nang dahan-dahan, pagkatapos ay mas mabilis, pagkatapos ay ang pagtaas ng epekto ay bumagal at ang maximum na epekto ay nakakamit, pagkatapos na ang pagtaas ng dosis ay hindi na humahantong sa pagtaas ng epekto. . Kapag inihambing ang dalawang pantay na aktibong sangkap, ang kanilang mga dosis ay inihambing, kung saan ang mga sangkap ay nagdudulot ng mga epekto ng parehong magnitude, at ang aktibidad ng mga sangkap ay hinuhusgahan ng tagapagpahiwatig na ito. Kaya, kung tumaas ang sangkap A presyon ng arterial sa pamamagitan ng 40 mm Hg. Art. sa isang dosis na 0.25 g, at sangkap B sa isang dosis ng 0.025 g, pinaniniwalaan na ang sangkap B ay 10 beses na mas aktibo kaysa sa sangkap A. Ang paghahambing ng pinakamataas na epekto ng dalawang sangkap ay nagpapahintulot sa amin na hatulan ang kanilang paghahambing na pagiging epektibo. Kaya, kung sa tulong ng sangkap A maaari mong dagdagan ang output ng ihi ng maximum na 6 litro bawat araw, at sa tulong ng sangkap B lamang ng 2 litro, itinuturing na ang sangkap A ay 3 beses na mas epektibo kaysa sa sangkap B.

Mga uri ng dosis.

Ang threshold ay ang pinakamababang dosis na nagdudulot ng anumang biological na epekto.

Average na therapeutic dose, na nagiging sanhi ng pinakamainam na therapeutic effect.

Ang pinakamataas na therapeutic dose na gumagawa ng pinakamalaking epekto.

Ang lawak ng therapeutic action ay ang agwat sa pagitan ng threshold at pinakamataas na therapeutic doses.

Nakakalason - ang dosis kung saan nangyayari ang mga sintomas ng pagkalason.

Nakamamatay na dosis na nagdudulot ng kamatayan.

Isang beses na pro dosi dosis bawat dosis.

Dosis ng kurso para sa kurso ng paggamot.

Ang isang shock dosis na inireseta sa simula ng paggamot, na lumampas sa average na therapeutic na dosis ng 2-3 beses at inireseta upang mabilis na makamit ang konsentrasyon ng gamot sa dugo.

Ang dosis ng pagpapanatili ay inireseta pagkatapos ng shock dosis at, bilang isang patakaran, ito ay tumutugma sa average na therapeutic dosis.

Ang epekto ng droga sa kanilang muling pagpapakilala

Sa paulit-ulit na paggamit, ang pagiging epektibo ng mga gamot ay maaaring magbago pataas at pababa, iyon ay, hindi gustong mga epekto. Ang pagsasama ay may dalawang uri: materyal (pisikal) at functional. Pagsasama-sama ng materyal - pagtaas therapeutic effect dahil sa akumulasyon ng mga gamot sa katawan. Functional cumulation - isang pagtaas sa therapeutic effect at ang hitsura ng mga sintomas ng labis na dosis ay nangyayari nang mas mabilis kaysa sa akumulasyon ng gamot mismo sa katawan.

Ang pagkagumon ay isang pagbawas sa aktibidad ng pharmacological ng isang gamot na may patuloy na pangangasiwa nito.

Ang cross-addiction ay isang pagkagumon sa isang gamot na katulad ng kemikal na istraktura.


Pati na rin ang iba pang mga gawa na maaaring interesante sa iyo

29753. Ang prinsipyo ng indibidwal na pokus 18.64 KB
Ang isang pag-aaral ay nakikipag-ugnayan lamang sa mga paraan ng pagsisimula ng isang libro sa isang computer. Mga pangunahing prinsipyo: Ang indibidwalisasyon ay isang diskarte para sa simula ng proseso; Ang indibidwalisasyon ay isang kinakailangang salik sa pagbuo ng sariling katangian; Vykorostana indibidwal na pag-aaral mula sa lahat ng mga paksa na pinag-aralan; Pagsasama ng indibidwal na gawain sa iba pang mga anyo ng paunang aktibidad; Pag-aaral sa isang indibidwal na istilo at bilis; Ang makabagong proseso ng indibidwalisasyon ay ang pagbuo ng mga kakaibang katangian ng pag-aaral, na dapat munang isaalang-alang kapag nag-indibidwal ng paunang...
29754. Organisasyon ng mga lugar ng trabaho at pag-aaral sa elementarya 19.38 KB
Sa mga paunang workshop ay may mga lugar ng pagtatrabaho para sa mga mag-aaral ng indibidwal at kolektibong pagtuturo at isang lugar ng pagtatrabaho para sa mga guro, depende sa ergonomya. Ang mga unang master ay may lugar ng trabaho ng indibidwal at kolektibong pagtuturo sa lugar ng trabaho ng guro. Ang disenyo at organisasyon ng mga lugar ng trabaho ay may pananagutan sa pagtiyak ng kakayahan ng mga bagong empleyado na magtrabaho sa isang pare-parehong paraan sa mga paunang programa, pati na rin ang pagtiyak ng bisa ng anthropometric data ng mga mag-aaral. at ergonomya ng siyentipikong organisasyon at teknikal.. .
29755. Pamantayan ng pag-iilaw at istraktura 77.91 KB
Tinitiyak ang pagganyak at pagtanggap ng mga mag-aaral sa mga paunang aktibidad sa pag-iisip, pag-update ng pangunahing kaalaman at katalinuhan. Kahandaan ng mga mag-aaral para sa aktibong panimulang mga aktibidad sa pag-aaral batay sa pangunahing kaalaman. Pagkuha ng mga bagong kaalaman at paraan ng paggawa ng mga bagay. Ligtas na pag-unawa at pangunahing memorya ng kaalaman at mga pamamaraan ng pagkilos ng mga ulser at cramp sa paksa ng gamot.
29756. Algorithm para sa paghahanda ng isang tala bago ang isang teoretikal na aralin 18.07 KB
Paunang paghahanda bago ang aralin: pag-aaral ng paunang programa; sa halip na ang programa mismo, ang kamalayan sa marka at ang gawain ng panimulang disiplina sa pangkalahatan at ang marka at gawain ng umiiral na paksa ng balat. Ang pagkakasunud-sunod ng agarang paghahanda bago ang aralin: 1. Pagbubuo ng mga tala at takdang-aralin sa aralin.
29757. Pamamaraan para sa pagtuturo sa mga pangunahing mag-aaral 17.77 KB
Ang pagpapakilala ng isang 12-point system para sa pagtatasa ng mga unang tagumpay ng mga mag-aaral ay mangangailangan ng pagbuo ng iba't ibang mga gawain. Ang pangunahing uri ng pagsusuri ng mga paunang tagumpay ng mga mag-aaral ay pampakay na sa pagitan lamang ng mga linya ng marka sa mga mag-aaral ay nabuo upang matiyak ang pagkakapare-pareho at pag-atake ng nakuhang tanda Walang posibilidad ng sunud-sunod na pagtuklap. mula sa pinakamababa hanggang sa pinakamataas na antas. Pagsusuri sa mga unang tagumpay ng mga mag-aaral sa insurance: ang likas na katangian ng uri ng pag-aaral: elementarya, pira-piraso, hindi pare-pareho, lohikal, evidentiary...
29758. Mga paraan ng paglikha at pagbuo ng mga paunang materyales 19.26 KB
Mga detalye ng paunang proseso: Ang mga teknikal na detalye ng paunang kagamitan ay ginagamit sa paunang proseso upang mapabuti ang kahusayan nito. Kapag naghahanda at nagsasagawa ng isang aralin gamit ang iba't ibang teknikal na pamamaraan, kinakailangang: pag-aralan nang detalyado ang lokasyon at layunin ng aralin at ang lohika ng paunang materyal; Mahalagang malaman ang mga detalye ng responsibilidad para sa pagkuha ng mga siyentipikong pagpapakita, katotohanan, batas, hypotheses, ang pangangailangan na ipakita ang paksa ng item o ang kanilang mga imahe. Paano isipin sa isip ang isang koleksyon ng mga inukit na bagay sa...
29759. Mga tampok ng aktibidad ng pedagogical 18.48 KB
Ang mga pamamaraan ng pagsisimula sa iba't ibang mga materyales at sa paunang proseso ay palaging mas matagumpay at sa maikling panahon ang nais na layunin ng simula ay nakakamit. Bago ka magsimula: mga katulong, paunang aide, didactic na materyales, teknikal na kagamitan, teknikal na kagamitan, kagamitan, paunang opisina, laboratoryo, EOM TB at iba pang aspeto ng mass communication. Ang mga pamamaraan ng pag-aaral ay maaari ding magsilbi sa tunay na mundo ng sporid production. Ang pagpili ng mga pamamaraan ng pag-aaral ay maaaring nakasalalay sa didaktikong konsepto ng pagpapalit ng mga pamamaraan at isipan ng baguhan...
29760. May layuning paghahanda ng guro bago ang aralin 20.07 KB
Ang agarang paghahanda ng guro bago ang aralin ay kinabibilangan, una sa lahat, ang paglikha ng isang plano ng aralin, na tumutulong sa direktang pagsasagawa ng aralin. Ang isang sistematikong diskarte sa pagpaplano ng aralin ay nangangailangan ng pagkamit ng pagkakasunod-sunod ng mga aksyon.
29761. Pangunahing konsepto ng chemical thermodynamics. Unang batas ng thermodynamics. Batas ni Hess. Kapasidad ng init 26.25 KB
Bahagi ng isang sistema na may taglay na taglay nito komposisyong kemikal at ang macroscopic properties ay tinatawag na phase. Sa bawat sandali ng oras, ang estado ng system ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga parameter ng estado na nahahati sa malawak at masinsinang mga parameter. Ang mga intensive ay tinutukoy lamang ng tiyak na katangian ng system: presyon, temperatura, potensyal na kemikal, atbp. Ang mga parameter ng estado ng thermodynamic ay mga parameter na direktang sinusukat at nagpapahayag ng mga intensive na katangian ng system.
Ibahagi