Ang mga gamot ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang sakit. At para na rin sa kanilang pag-iwas. Ang mga gamot ay nakukuha mula sa mga materyales ng halaman, mineral, kemikal, atbp. Ang mga potion, pulbos, tableta, kapsula ay inireseta sa isang mahigpit na tinukoy na dosis. Ang artikulong ito ay tumutuon sa mga antimicrobial.

Ano ang mga antimicrobial?

Ang kasaysayan ng mga antimicrobial ay nagsisimula sa pagtuklas ng penicillin. Matagumpay itong lumalaban sa bakterya. Batay dito, ang mga siyentipiko ay nagsimulang gumawa ng mga antimicrobial na gamot mula sa natural o sintetikong mga compound. Ang mga naturang gamot ay kasama sa grupo ng "antibiotics". Ang isang antimicrobial agent, hindi tulad ng iba, ay pumapatay ng mga mikroorganismo nang mas mabilis at mas mahusay. Ginagamit ang mga ito laban sa iba't ibang fungi, staphylococci, atbp.

Ang mga antimicrobial ay ang pinakamalaking pangkat ng mga gamot. Sa kabila ng magkaiba kemikal na istraktura at mekanismo ng pagkilos, nagbabahagi sila ng ilang partikular na katangian na magkakatulad. Wasakin ang "mga peste" sa mga selula, hindi sa mga tisyu. Ang aktibidad ng mga antibiotics ay bumababa sa paglipas ng panahon, dahil ang mga mikrobyo ay nagsisimulang bumuo ng pagkagumon.

Mga uri ng antimicrobial

Antimicrobial mga gamot ay nahahati sa tatlong pangkat. Ang una ay natural (mga damo, pulot, atbp.).

Ang pangalawa ay semi-synthetic. Nahahati sila sa tatlong uri:

• Antistaphylococcal penicillins (oxacillins). Mayroon silang parehong antimicrobial spectrum gaya ng penicillin, ngunit may mas kaunting aktibidad. Ginagamit para sa mga matatanda at bata.
• Mga paghahanda isang malawak na hanay mga aksyon. Kabilang dito ang "Ampicillin", na nakakaapekto (Salmonella, atbp.). Ito ay hindi gaanong aktibo laban sa streptococci. Walang epekto sa ilang iba pang bakterya (Klebsiella, atbp.). Ang "Amoxicillin" ay kabilang din sa pangalawang species. Ito ang nangungunang oral antibiotic sa buong mundo. Ang parehong mga gamot na ito ay maaaring inireseta sa mga matatanda at bata.
• Antipseudomonal penicillins. Mayroon silang dalawang subspecies - carboxy- at ureidopenicillins.

Ang pangatlo ay sintetikong antimicrobial agent. Ito ay isang malawak na grupo ng mga gamot.

Sulfonamides. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay inireseta kung mayroong hindi pagpaparaan sa mga antibiotics o ang microflora ay hindi tumugon sa kanila. Sa pamamagitan ng pagkilos, mas aktibo ang mga ito kaysa sa mga paghahanda ng sulfonamide. Kabilang dito ang:

• "Streptocide".
• Norsulfazol.
• "Sulfadimezin".
• "Urosulfan".
• "Ftalazol".
• "Sulfadimethoxin".
• "Bactrim".

quinolone derivatives. Karamihan sa mga gamot sa grupong ito ay ginagamit para sa mga impeksyon genitourinary system, enterocolitis, cholecystitis, atbp., sa Kamakailan lamang parami nang parami ang mga bagong quinolone derivatives na ginagamit:

• "Ciprofloxacin".
• Norfloxacin.
• "Pefloxacin".
• "Lomefloxacin".
• Moxifloxacin.
• Ofloxacin.

Ang mga ito ay lubos na aktibong antimicrobial na gamot na may malawak na spectrum ng pagkilos. Hindi gaanong aktibo ang mga ito laban sa Gram-positive bacteria. Ang isang antimicrobial agent ay inireseta para sa mga impeksyon sa respiratory at daluyan ng ihi, gastrointestinal tract.

Ang mga ahente ng antimicrobial ay may dalawang uri (ayon sa epekto):

• "Cidal" (bacteria-, fungi-, viri- o protosia-). Sa kasong ito, ang pagkamatay ng nakakahawang ahente ay nangyayari.
• "Static" (na may parehong mga prefix). Sa kasong ito, ang pagpaparami lamang ng pathogen ay sinuspinde o itinigil.

Sa kaso ng kapansanan sa kaligtasan sa sakit, ang mga "cidic" na gamot ay inireseta. Bukod dito, ang mga antibiotic ay dapat na pana-panahong palitan o gamitin kasama ng iba pang mga gamot.

Ang mga antimicrobial ay maaaring magkaroon ng makitid o malawak na spectrum ng pagkilos. Karamihan sa mga impeksyon ay sanhi ng isang pathogen. Sa kasong ito, ang "lapad" ng gamot ay hindi lamang magiging mas epektibo, ngunit nakakapinsala din sa kapaki-pakinabang na microflora organismo. Samakatuwid, ang mga doktor ay nagrereseta ng mga antibiotic na may "makitid" na spectrum ng pagkilos.

Mga antimicrobial

Ang mga anti-inflammatory at antimicrobial agent ay nahahati sa tatlong grupo. Ang pangunahing isa ay antibiotics. Nahahati sila sa 11 pangunahing uri:

• Beta-lactam. Mayroon silang tatlong grupo: A (penicillins), B (cephalosporins) at C (carbapenems). malawak na spectrum ng aktibidad na may bacteriostatic effect. Hinaharang nila ang protina ng mga mikrobyo, pinapahina ang kanilang proteksyon.
• Tetracyclines. Bacteriostatic, ang pangunahing aksyon ay ang pagsugpo ng protina synthesis ng microbes. Maaari silang maging sa anyo ng mga tablet, ointment ("Oletetrin", o mga kapsula ("Doxycycline").
• Macrolide. Lumabag sa integridad ng lamad sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga taba.
• Aminoglycosides. Mayroon pagkilos ng bactericidal sa paglabag sa synthesis ng protina.
• Mga fluoroquinolones. Mayroon silang bactericidal effect, hinaharangan ang bacterial enzymes. Sinisira nila ang synthesis ng microbial DNA.
• Lincosamides. Bacteriostatics na nagbubuklod sa mga bahagi ng microbial membrane.
• "Chloramphenicol". Kung hindi man - "Levomitsetin". Ito ay may mataas na toxicity laban sa utak ng buto at dugo. Samakatuwid, ito ay pangunahing ginagamit sa lokal (sa anyo ng isang pamahid).
• "Polymyxin" (M at B). Sila ay kumikilos nang pili, sa gramo-negatibong flora.
• Anti-tuberculosis. Ang mga ito ay pangunahing ginagamit laban sa mycobacteria, ngunit epektibo rin para sa isang malawak na hanay. Ngunit ang tuberculosis lamang ang ginagamot sa mga gamot na ito, dahil ang mga ito ay itinuturing na reserba (Rifampicin, Isoniazid).
• Sulfonamides. Ang mga ito ay may maraming mga side effect, kaya ngayon sila ay halos hindi ginagamit.
• Nitrofurans. Bacteriostatics, ngunit sa mataas na konsentrasyon - bactericides. Pangunahing ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyon: bituka ("Furazolidone", "Nifuroxazid", "Enterofuril") at urinary tract ("Furamag", "Furadonin").

Ang pangalawang grupo ay bacteriophage. Ang mga ito ay inireseta sa anyo ng mga solusyon para sa lokal o oral na pangangasiwa (banlaw, paghuhugas, losyon). Ang paggamit ng mga antimicrobial agent ng grupong ito ay ginagamit din sa mga kaso ng dysbacteriosis o isang allergic reaction sa antibiotics.

Ang ikatlong pangkat ay antiseptiko. Ginagamit ang mga ito para sa pagdidisimpekta (paggamot ng mga sugat, oral cavity at balat).

pinakamahusay na antimicrobial na gamot

Ang "Sulfamethoxazole" ay ang pinakamahusay na antimicrobial agent. May malawak na spectrum ng pagkilos. Ang Sulfamethoxazole ay aktibo laban sa maraming microorganism. Hinaharang nito ang metabolismo ng bakterya at pinipigilan ang kanilang pagpaparami at paglaki. Ang Sulfamethoxazole ay isang pinagsamang antimicrobial na gamot. Ito ay inilaan upang gamutin ang:

• impeksyon sa ihi (cystitis, urethritis, prostatitis, pyelitis, pyelonephritis, gonorrhea at maraming iba pang mga sakit);
• talamak at talamak na brongkitis;
• respiratory tract;
• mga impeksyon sa gastrointestinal (pagtatae, kolera, paratyphoid, shigellosis, typhoid fever, cholecystitis, gastroenteritis, cholangitis);
• Mga organo ng ENT;
• pulmonya;
• acne
• mga mukha;
• furunculosis;
• impeksyon sa sugat;
• malambot na tissue abscesses;
• otitis;
• laryngitis;
• meningitis;
• malaria;
• brucellosis;
• sinusitis;
• mga abscess sa utak;
• osteomyelitis;
• septicemia;
• toxoplasmosis;
• South American blastomycosis;
• at maraming iba pang mga sakit.

Ang paggamit ng "Sulfamethoxazole" ay malawak, ngunit ang konsultasyon ng doktor ay kinakailangan, tulad ng lahat ng mga gamot, mayroon itong isang bilang ng mga kontraindikasyon at epekto. Kinakailangang kontrolin ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

Mga antimicrobial ng mga bata

Ang isang antimicrobial agent para sa mga bata ay pinili nang maingat, depende sa sakit. Hindi lahat medikal na paghahanda naaprubahan para sa paggamot ng mga bata.

Ang pangkat ng mga antimicrobial ay naglalaman ng dalawang uri ng mga gamot:

• Nitrofuran ("Furazolidone", "Furacilin", "Furadonin"). Mahusay nilang pinipigilan ang mga mikrobyo (streptococci, staphylococci, atbp.) At pinapagana ang immune system. Ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi at bituka. Mabuti para sa mga bata na may mga reaksiyong alerdyi. Kasabay ng mga gamot, ang ascorbic at iba pang mga acid ay inireseta.
• Oxyquinolines ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroxoline"). Ang mga gamot na ito ay sumisira sa mga mikrobyo, na pinipigilan ang kanilang mahahalagang aktibidad (causative agents ng colitis, dysentery, typhoid, atbp.). Ginagamit ang mga ito para sa mga sakit ng bituka. "Nitroxoline" - para sa impeksyon sa ihi.

Ang ilang iba pang mga anti-inflammatory na gamot ay ginagamit din. Ngunit ang kanilang pagpili ay nakasalalay sa sakit ng bata. Ang pinakakaraniwang ginagamit na grupo ng penicillin. Halimbawa, sa pharyngitis at ilang iba pang mga impeksyon na sanhi ng streptococcus "A", ginagamit din ang mga penicillins "G" at "V".

Ang mga likas na paghahanda ay inireseta para sa syphilis, meningococcus, listeriosis, neonatal infection (sanhi ng streptococcus "B"). Sa anumang kaso, ang paggamot ay inireseta nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang tolerability ng mga gamot.

Mga anti-inflammatory na gamot ng mga bata

Sa pediatrics, mayroong 3 pangunahing grupo ng mga anti-inflammatory na gamot:

• Anti-influenza ("Oxolin", "Algirem"). Hindi pinapasok ng "Remantadin" ang virus sa mga selula. Ngunit ang nasa katawan na ay hindi maapektuhan. Samakatuwid, ang gamot ay dapat inumin sa mga unang oras ng sakit. Ginagamit din ito upang maiwasan ang encephalitis (pagkatapos ng kagat ng tik).
• Antiherpetic ("Zovirax", "Acyclovir").
• Malawak na spectrum ng pagkilos ("Gamma globulin"). Pinasisigla ng Dibazol ang immune system, ngunit dahan-dahan. Samakatuwid, ito ay pangunahing ginagamit para sa pag-iwas sa trangkaso. Ang "Interferon" ay isang endogenous substance na ginawa din sa katawan. Pina-activate nito ang antiviral protein. Dahil dito, tumataas ang resistensya ng katawan sa mga virus. Pinipigilan ng "Interferon" ang maraming mga nakakahawang sakit at ang kanilang mga komplikasyon.

Antimicrobial at anti-inflammatory natural na mga remedyo

Ang mga tablet, solusyon, pulbos ay hindi palaging ginagamit kaagad. Kung posible na gumamit ng isang antimicrobial agent na ibinibigay ng kalikasan, kung minsan ay hindi ito napupunta sa pagrereseta ng mga gamot. Gayundin, maraming mga herbs, infusions at decoctions ay maaaring mapawi ang pamamaga. Mag-scroll:

• mga paghahanda batay sa calamus, wild rosemary, alder, pine buds;
• tubig extracts ng oak bark;
• mga pagbubuhos ng oregano;
• Hypericum perforatum;
• hyssop officinalis;
• burnet ng droga;
• ahas sa highlander;
• mga prutas ng juniper;
• karaniwang thyme;
• bawang;
• dahon ng Sage.

Maaari ba akong gumamot sa sarili gamit ang mga antimicrobial?

Ipinagbabawal na gumamit ng mga antimicrobial na gamot para sa self-medication nang walang reseta ng doktor. Ang maling pagpili ng gamot ay maaaring humantong sa mga allergy o pagtaas ng populasyon ng mga mikrobyo na magiging insensitive sa gamot. Maaaring mangyari ang dysbacteriosis. Ang mga nakaligtas na mikrobyo ay maaaring magbunga ng talamak na impeksiyon, at ang resulta nito ay ang paglitaw ng mga sakit sa immune.

125. Mga antibiotic at sintetikong antimicrobial. Kahulugan. Pag-uuri ayon sa mekanismo, uri at spectrum ng aktibidad na antimicrobial.

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa spectrum ng aktibidad ng antimicrobial (pangunahing):

126. Antibiotics ng penicillin group. Pag-uuri. Pharmacodynamics, spectrum ng pagkilos, mga tampok ng pagkilos at paggamit ng semi-synthetic penicillins. Contraindications, posibleng komplikasyon.

128. Antibiotics ng grupong cephalosporin. Pag-uuri. Pharmacodynamics, spectrum ng pagkilos ayon sa mga henerasyon. Mga indikasyon. Posibleng mga komplikasyon sa panahon ng pagpasok.

129. Macrolide antibiotics. Pag-uuri. Pharmacodynamics, spectrum ng pagkilos. Mga indikasyon. Posibleng mga komplikasyon sa panahon ng pagpasok.

130. Antibiotics ng grupo ng aminoglycosides, tetracycline, chloramphenicol. Pag-uuri. Pharmacodynamics, spectrum ng pagkilos. Aplikasyon. Contraindications, posibleng komplikasyon.

131. Fluoroquinolones. Pag-uuri. Pharmacodynamics, spectrum ng pagkilos. Mga indikasyon, contraindications at posibleng komplikasyon.

Mga side effect

132. Mga komplikasyon sa antibiotic therapy ng mga pangunahing grupo ng mga gamot. Ang konsepto ng paglaban sa antibiotic, pag-iwas nito. Mga komplikasyon ng antibiotic therapy, ang kanilang pag-iwas.

133. Mga gamot para sa paggamot ng mga malignant neoplasms. Pag-uuri. Mga katangian ng pharmacological ng antimetabolites, alkaloids inhibiting mitosis at alkylating compounds.

135. Mga ahente ng antiviral. Pag-uuri. Mga katangian ng pharmacological ng mga antiherpetic na gamot at gamot para sa paggamot ng HIV.

136. Mga ahente ng antiviral. Pag-uuri. Mga katangian ng pharmacological ng mga anti-influenza na gamot at gamot para sa paggamot ng viral hepatitis.

137. Mga gamot laban sa tuberkulosis. Pag-uuri. Pharmacodynamics ng mga gamot, paggamit, posibleng komplikasyon. Mga pangunahing prinsipyo ng tuberculosis chemotherapy.

138. Mga sintetikong antibacterial agent: derivatives ng 8-hydroxyquinoline, nitrofuran, imidazole. Mga katangian ng pharmacological. Mga tampok ng application.

Nitroxoline (5-nok), quiniophone, intetrix, atbp.

Metronidazole (trichopolum, metrogil, klion), tinidazole, ornidazole.

Nitrofural, nitrofurantoin, furagin, furazolidone.

139. Mga ahente ng antifungal. Pag-uuri. Mga katangian ng pharmacological ng mga gamot para sa paggamot ng mga mababaw na mycoses.

140. Mga ahente ng antifungal. Pag-uuri. Mga katangian ng pharmacological ng mga gamot na ginagamit upang gamutin ang systemic mycoses.

Mga ahente ng chemotherapeutic

125. Mga antibiotic at sintetikong antimicrobial. Kahulugan. Pag-uuri ayon sa mekanismo, uri at spectrum ng aktibidad na antimicrobial.

Mahigit sa 50% ng mga sakit ay nakakahawa sa kalikasan, i.e. sanhi ng mga pathogenic microorganism. Ang mga ahente ng antimicrobial ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na ito. Ang mga antimicrobial ay bumubuo ng 20% ​​ng lahat ng mga gamot.

Kasama sa mga antimicrobial na gamot ang mga antibiotic at sintetikong gamot (sulfonamides, quinolones, atbp.). Ang pinakamahalagang lugar sa mga gamot na ito ay inookupahan ng mga antibiotics.

Pag-uuri

1. Antibiotics

2. Mga sintetikong antimicrobial

Sulfonamides

Quinolone at fluoroquinolones

Nitrofurans

Nitroimidazoles

3. Mga antifungal

4. Mga antivirus

5. Mga gamot laban sa tuberkulosis

Antibiotics- ito ay mga sangkap ng biyolohikal na pinagmulan (i.e., mga basurang produkto ng mga mikroorganismo at higit na organisadong mga organismo ng halaman at hayop) na pangunahing na-synthesize ng mga mikroorganismo at may pumipili na nakakapinsalang epekto sa mga mikroorganismo na sensitibo sa kanila. Ginagamit din bilang mga gamot ang semi-synthetic derivatives ng antibiotics (mga produkto ng pagbabago ng natural molecules) at synthetic antibacterial agents.

"Ang mga fluorochirolone ay kadalasang tinatawag na antibiotics, ngunit de-facto sila ay mga sintetikong compound" Strachunsky.

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa spectrum ng aktibidad ng antimicrobial (pangunahing):

1. Ang mga antibiotic na may masamang epekto pangunahin sa gram-positive microflora, kabilang dito ang mga natural na penicillin, semi-synthetic - oxacillin; macrolides, pati na rin ang fusidine, lincomycin, ristomycin, atbp.

2. Antibiotics, higit na nakapipinsala sa mga gram-negative na microorganism. Kabilang dito ang polymyxins.

3. Mga malawak na spectrum na antibiotic. Tetracyclines, levomycetins, mula sa semi-synthetic penicillins - ampicillin, carbenicillin, cephalosporins, aminoglycosides, rifampicin, cycloserine, atbp.

4. Antifungal antibiotics nystatin, levorin, amphotericin B, griseofulvin, atbp.

5. Antitumor antibiotics, na tatalakayin sa ibang pagkakataon.

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa mekanismo at uri ng pagkilos na antimicrobial:

1. Antibiotics na pumipigil sa pagbuo ng microbial wall. Ang mga penicillin, cephalosporins, atbp., ay kumikilos bilang bactericidal.

2. Antibiotics na lumalabag sa permeability ng cytoplasmic membrane. Polymyxins. Gumaganap sila ng bactericidal.

3. Mga antibiotic na humaharang sa synthesis ng protina. Ang mga tetracycline, levomycetin, macrolides, aminoglycosides, atbp., ay kumikilos nang bacteriostatically, maliban sa aminoglycosides, mayroon silang isang bactericidal na uri ng pagkilos.

4. Ang mga antibiotic na nakakagambala sa synthesis ng RNA, kabilang dito ang rifampicin, ay gumaganap ng bactericidal.

Mayroon ding mga basic at reserbang antibiotics.

Ang mga pangunahing ay antibiotics na natuklasan sa simula. Ang mga likas na penicillins, streptomycins, tetracyclines, pagkatapos, nang magsimulang masanay ang microflora sa mga dating ginamit na antibiotics, lumitaw ang tinatawag na reserbang antibiotics. Kabilang dito ang oxacillin, macrolides, aminoglycosides, polymyxins, at iba pa mula sa semi-synthetic penicillins. Ang mga reserbang antibiotic ay mas mababa kaysa sa mga pangunahing. Ang mga ito ay hindi gaanong aktibo (macrolides), o may mas malinaw na side at toxic effect (aminoglycosides, polymyxins), o mas mabilis silang nagkakaroon ng resistensya sa droga (macrolides). Ngunit imposibleng mahigpit na hatiin ang mga antibiotic sa pangunahing at reserba, dahil. sa iba't ibang sakit, maaari silang magpalit ng mga lugar, na higit sa lahat ay nakasalalay sa uri at sensitivity ng mga mikroorganismo na nagdulot ng sakit sa mga antibiotics

Mga Prinsipyo ng Antimicrobial Therapy

Ang mga antibiotic ay mga etiotropic na gamot na may partikular na aksyon, na ay dapat na inireseta alinsunod sa sensitivity ng causative agent sa kanila.

Ang paggamot ng isang nakakahawang sakit ay dapat magsimula sa pagkakakilanlan at pagkakakilanlan ng pathogen at ang pagpapasiya ng sensitivity ng natukoy na pathogenic microflora sa isang antimicrobial na gamot, i.e. bago simulan ang antimicrobial therapy, kinakailangan upang tama na mangolekta ng nakakahawang materyal (pahid, lihim, atbp.) Para sa pagsusuri sa bacteriological at ipadala ito sa tangke. isang laboratoryo kung saan tinutukoy ang pathogen (na may halo-halong impeksyon ng nangungunang pathogen) at ang pagiging sensitibo nito sa antibiotic. Tanging sa batayan na ito posible ang pinakamainam na pagpili ng gamot. Gayunpaman, ang resulta ay magiging handa sa 4-5 araw, madalas na hindi posible na maghasik at makilala ang m / o sa lahat.

Maagang paggamot hanggang sa dami ng pathogen sa katawan

medyo maliit, at ang kaligtasan sa sakit at

iba pang mga function ng katawan. Ngunit ang tangke ng data. ang pananaliksik ay hindi pa

handa na, kaya ang appointment ng isang antibiotic ay kailangang gawin ayon sa

dapat na flora, batay sa sumusunod na impormasyon:

Microscopy data ng isang Gram-stained smear

klinikal na larawan. Ito ay kilala na ang mga microorganism ay may isang tiyak na pagkakaugnay para sa mga tisyu dahil sa kanilang kakayahang malagkit. Halimbawa, erysipelas, ang lymphadenitis ay mas madalas na sanhi ng streptococci; abscess ng malambot na tisyu, pigsa, carbuncles, phlegmon ng mga bagong silang - staphylococci; pneumonia - pneumococci, Haemophilus influenzae, mycoplasmas (sa ospital - Staphylococcus aureus, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa (bawat ospital ay may sariling microflora); pyelonephritis - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, atbp Gr. "-" bacteria.

Ang edad ng pasyente. Kapag nasuri na may pulmonya sa mga bagong silang, ang sanhi ay kadalasang staphylococcus aureus, habang sa mga nasa katanghaliang-gulang na indibidwal, pneumococcus.

sitwasyon ng epidemya. Mayroong mga konsepto ng impeksyon sa "tahanan", "ospital", kaya kinakailangang isaalang-alang ang "landscape ng teritoryo"

Nakaraang paggamot na nagbabago sa microflora

Ang tamang pagpili ng dosis (single, araw-araw) at ang ruta ng pangangasiwa, ang tagal ng kurso ng paggamot upang matiyak ang isang epektibong (average na therapeutic concentration ng STK) na konsentrasyon sa buong kurso ng paggamot.

Ang pagpili ng ruta ng pangangasiwa ay depende sa bioavailability, dosing regimen

higit sa lahat ay nakasalalay sa rate ng pag-aalis (biotransformation at

excretions). Dapat tandaan na ang klinikal na pagbawi

laging nauuna bago ang bacteriological.

4 .Ang pagpili ng antibyotiko, dosis nito, at ruta ng pangangasiwa ay dapat

ibukod o lubosbawasan ang nakakapinsalang epekto

gamot sa katawan ng tao. kailangan:

Kumuha ng masusing kasaysayan ng allergy

mga pagsusuri sa allergy bago simulan ang antibiotic therapy.

Isaalang-alang ang mga nakakalason na epekto na partikular sa organ

antibiotics, halimbawa, hindi dapat inireseta ang mga antibiotic

ototoxic effect sa mga pasyente na may pagkawala ng pandinig, atbp.

Sa buong kurso ng paggamot, subaybayan ang posible

paglitaw ng mga hindi gustong epekto.

Pagsusuri ng pagiging epektibo at kaligtasan ng mga antibiotics

ginagamit upang masuri ang bisa at kaligtasan ng mga antibiotics.

sumusunod na pamantayan:

1. Dynamics ng mga sintomas ng sakit (lagnat, pagkalasing, atbp.)

2. Dynamics ng laboratoryo at instrumental na mga tagapagpahiwatig ng aktibidad

nagpapasiklab na proseso (klinikal na pagsusuri ng dugo, ihi,

coprogram, data ng X-ray, atbp.)

3. Dynamics ng bacterioscopic at bacteriological parameters

"

Sulfonamides

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay inireseta para sa hindi pagpaparaan sa mga antibiotics o microflora resistance sa kanila. Sa mga tuntunin ng aktibidad, ang mga ito ay makabuluhang mas mababa sa antibiotics, at sa mga nakaraang taon ang kanilang kahalagahan para sa klinika ay bumababa. Ang mga sulfonamide ay katulad sa istraktura sa para-aminobenzoic acid. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay nauugnay sa kanilang mapagkumpitensyang antagonism sa para-aminobenzoic acid, na ginagamit ng mga microorganism para sa synthesis ng dihydro folic acid. Ang paglabag sa synthesis ng huli ay humahantong sa blockade ng pagbuo ng purine at pyrnmidine base at pagsugpo sa pagpaparami ng mga microorganism (bacternostagic effect).

Ang Sulfanilamides ay aktibo laban sa Gram-positive at Gram-negative cocci, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoa (malarial Plasmodium at Toxoplasma), Chlamydia; sanhi ng mga ahente ng anthrax, dipterya, salot, pati na rin ang Klebsiella, aktibong bakterya at ilang iba pang mga mikroorganismo.

Depende sa pagsipsip mula sa gastrointestinal tract at ang tagal ng paglabas mula sa katawan, ang mga sumusunod na grupo ng sulfonamides ay nakikilala:

A. Sulfonamides na may mahusay na absorbability:

panandaliang pagkilos (T1 / 2 - 8 oras); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sodium sulfacyl;

katamtamang tagal ng pagkilos (T1 / 2 - 8-20 na oras): sulfazine at iba pang mga gamot (ang mga gamot na ito ay hindi malawakang ginagamit);

matagal na kumikilos (T1 / 2 - 24-48 na oras): sulfapridazn,

sulfadimethoxine (sulfamethoxazole), sulfamonomethoxine at iba pang mga gamot;

ultra-long aksyon (T1 / 2 - 65 oras); sulfalene.

B. Sulfonamides, mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract at dahan-dahang pinalabas mula sa katawan: sulgin, fthalazol, phthalazine, salazopyridazine at iba pang mga gamot. ^^ ^

Ang tagal ng pagkilos ng sulfonamides ay depende sa paglitaw ng labile bond na may albumin. Mula sa dugo, ang mga sulfonamide ay tumagos nang maayos sa iba't ibang tela at mga likido sa katawan. Ang Sulfapyrndazine ay may pinakamataas na lakas ng pagtagos. Ang Sulfadimetoksin ay naipon sa malalaking halaga sa apdo. Ang lahat ng sulfonamides ay tumatawid nang maayos sa inunan. Ang mga sulfonamide ay na-metabolize (acetylated) sa atay. Kasabay nito, nawala ang kanilang aktibidad at tumataas ang toxicity, ang ilan sa kanila ay may matalim na pagbaba sa solubility sa isang neutral at lalo na sa isang acidic na kapaligiran, na maaaring mag-ambag sa kanilang pag-ulan sa urinary tract (crystalluria). Ang antas at rate ng acetyl-lnrovaniya iba't ibang sulfonamides ay hindi pareho. Ang mga gamot na na-acetylated sa isang maliit na lawak ay excreted mula sa katawan sa aktibong anyo, at tinutukoy nito ang kanilang mas malaking aktibidad na antimicrobial sa urinary tract (etazol, urosulfan). Ang mga sulfanilamide ay maaaring masipsip sa katawan sa pamamagitan ng pagbuo ng mga hindi aktibong glucuronides. Ang inactivation pathway na ito ay partikular na katangian ng sulfadimethoxine. Ang sulfonamide glucuronides ay lubos na natutunaw sa tubig at hindi namuo sa mga bato. Ang mga sulfonamide at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato.

Ang sensitivity ng microbes sa sulfonamides ay biglang nabawasan sa mga kapaligiran kung saan mayroong mataas na konsentrasyon para-aminobenzoic acid, halimbawa, sa isang purulent focus. Ang aktibidad ng mga long-acting na gamot ay bumababa sa pagkakaroon ng folic acid, methionine, purine at pnrimidine base. Ang mapagkumpitensyang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay nangangailangan ng paglikha ng isang mataas na konsentrasyon ng sulfonamides sa dugo ng pasyente para sa matagumpay na paggamot mga impeksyon. Upang gawin ito, dapat mong ireseta ang unang dosis ng pag-load, 2-3 beses na mas mataas kaysa sa average na therapeutic na dosis, at sa ilang mga agwat (depende sa kalahating buhay ng gamot) ay magreseta ng mga dosis ng pagpapanatili.

Ang mga side effect sa paggamot ng sulfa drugs ay karaniwan sa buong grupo: mga epekto sa dugo at central nervous system; dysbacteriosis. Ang pag-inom ng mga gamot ay maaaring magdulot ng methemoglobinemia at hyperbilirubinemia, lalo na sa mga bagong silang. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na magreseta ng mga gamot na ito, lalo na ang mga matagal nang kumikilos, sa mga buntis na kababaihan sa ilang sandali bago ang paghahatid at sa mga bagong silang.

Biseptol (sulfatene, co-trnmoxazole) - ay isang kumbinasyon ng sulfanilamide - sulfamethoxazole na may gamot na trimethoprim. Pinipigilan ng Trimethoprim ang aktibidad ng isang enzyme na mahalaga para sa synthesis ng folvic acid - dagndrofola reductase. Ang kumbinasyong gamot na ito ay may bactericidal effect. Sa mga pasyente, maaari itong maging sanhi ng isang paglabag sa hematopoiesis (leukopenia, agranulocytosis),

Salazo compounds ng sulfonamides

Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) - nitrogen compound ng sulfetyryadin (sulfadn-on) na may salicylic acid Mayroong mataas na aktibidad ng gamot na ito laban sa diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. Ang mapagpasyang papel sa mekanismo ng pagkilos ay nilalaro ng kakayahan ng gamot na maipon sa nag-uugnay na tisyu (kabilang ang mga bituka) at unti-unting nasira sa 5-salicylic acid (na pinalabas sa mga dumi) at eulfaliride, na may anti -namumula at antibacterial effect sa bituka. Ang gamot ay ginagamit para sa nonspecific ulcerative colitis. Ang Salazopyrndazine at salshodimetoksin ay may katulad na mekanismo ng pagkilos at mga indikasyon.

4- at 8-hydroxyquinoline derivatives

Prepsch? Ikaw ang grupong ito ay halo- at nitro-derivatives ng oxnhinolnia. Gumaganap sila pangunahin sa gram-negative na flora, at mayroon ding anti-rotozoal effect (dysentery amoeba, giardia, thrnchomonads, balantidia). Ayon sa mga katangian ng pharmacokinetic, ang mga derivatives ng oxyquinol ay nahahati sa dalawang grupo; mahinang hinihigop (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) at mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (nntroxoln),

Ang Enteroseptol ay aktibo laban sa Escherichia coli, putrefactive bacteria, causative agents ng amoebic at bacillary dysentery. Ito ay halos hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, samakatuwid, ang mataas na konsentrasyon nito ay nilikha sa lumen ng bituka, na ginagamit din sa pagsasanay sa kirurhiko Ang Enteroseptol ay ibinibigay para sa intestinal sterilization bago ang operasyon sa organ na ito. Ang Enteroseptol ay machotokenic, ngunit kapag ito ay kinuha, ang dyspeptic phenomena ay posible, mas madalas sa ika-2 o ika-3 araw ng pangangasiwa. Ang Enteroseptol ay naglalaman ng iodine, kaya ang mga sintomas ng yodo ay posible: runny ilong, ubo, pananakit ng kasukasuan, pantal sa balat, protnvopokachsh na gamot! na may hyperthyroidism, ang Enteroseptol ay kasama sa kumbinasyon * ng mga kumplikadong prepfagg; dermozolon, mexaform, meksat

Dahil sa mga side effect (dyasneptic disorder, neuritis, myelopathy, pinsala sa optic nerve), ang oxysynthetic derivatives ay naging hindi gaanong ginagamit.

Nntroxolnn (5-NOC) . isang gamot na itinuturing na hindi gaanong nakakalason kumpara sa iba pang mga oxnquinolines. Mayroon itong malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-positive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) at gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) pathogens, pati na rin ang fungi (C. albicans). Ang Nntroxoline ay mahusay na hinihigop. Ang gamot ay tumagos nang maayos sa tisyu ng prostate. Halos ang buong halaga ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, na, na isinasaalang-alang ang spectrum ng pagkilos (ang yashroksoln ay kumikilos sa lahat ng mga pathogens ng impeksyon sa urogenital tract), pinapayagan itong magamit nang eksklusibo bilang isang uroseptic

Mga quinolones

Quinolones - malaking grupo a ^ gtshsfobyabvg ^ p "nabubuo, pinagsama ng iisang mekanismo ng pagkilos: pagsugpo sa enzyme ng isang bacterial cell - DNA gyrase. Unang Syntchem 3

isang gamot mula sa klase ng quinolones ay nalidixic acid (Negram), na ginamit mula noong 1962. Ang gamot na ito, dahil sa mga kakaibang pharmacokinetics (excreted ng mga bato sa aktibong anyo) at ang spectrum ng antimicrobial action, ay ipinahiwatig para sa paggamot ng ihi. impeksyon sa tract at ilang impeksyon sa bituka (bacterial enterocolitis, dysentery)

Mga paghahanda ng antibacterial ng grupong fluoroquinol

Ang mga paghahandang kabilang sa pangkat na ito ay nakuha sa pamamagitan ng paglalagay ng fluorine atom sa ika-6 na posisyon ng quinolone molecule. Depende sa bilang ng mga fluorine atoms, monofluorinated (cnprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), difluorinated (lomefloxacin) at trifluorinated (fleroxacin) compound ay nakahiwalay.

Ang mga unang gamot ng grupong fluoroquinolone ay iminungkahi para sa klinikal na kasanayan noong 1978-1980. Ang masinsinang pag-unlad ng grupong fluoroquinolone ay dahil sa isang malawak na spectrum ng pagkilos, mataas na aktibidad ng antimicrobial, pagkilos ng bactericidal, pinakamainam na mga katangian ng pharmacokinetic, mahusay na pagpapaubaya sa pangmatagalang paggamit.

Ang Fluoroquinolones ay mga gamot na may malawak na antimicrobial spectrum, na sumasaklaw sa Gram-negative at Gram-positive na aerobic at anaerobic microorganisms.

Ang mga fluoroquinolones ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Kabilang sa mga sensitibong mikroorganismo ang Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na lumalaban sa ieticillin), ilang mga strain ng Clostridiuni (C. perfringens). Kabilang sa mga strain ng Psedomonas, kabilang ang P. aerugmosa, pati na rin ang Streptococcus spp. (kabilang ang S. pneumonias) mayroong parehong sensitibo at katamtamang sensitibong mga strain

Bilang isang patakaran, ang Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobic streptococci ay katamtamang sensitibo.

Ang mga fungi, virus, treponema at karamihan sa mga protozoa ay lumalaban sa fluoroquinolones.

Ang aktibidad ng fluoroquinolones laban sa mga gran-positive microbes ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga gram-negative. Ang Streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa fluoroquinolones kaysa sa staphylococci.

Kabilang sa mga fluoroquinolones, ang pinaka mataas na aktibidad sa vitro na may kaugnayan sa gram-negative microorganisms ay nagpapakita ng ciprofloxacin, at may kaugnayan sa gram-positive - ciprofloxacin at ofloxacin.

Ang mekanismo ng pagkilos ng fluoroquinolones ay nauugnay sa isang epekto sa DNA gyrase, Ang enzyme na ito ay kasangkot sa mga proseso ng pagtitiklop, genetic recombination at pag-aayos ng DNA. Ang DNA enrase ay nagdudulot ng negatibong superspinning, na ginagawang isang covalently closed circular structure, at humahantong din sa reversible binding ng DNA coils. Ang pagbubuklod ng fluoroquinolones sa DNA gnrase ay humahantong sa pagkamatay ng bakterya.

Ang mga pharmacokinetics, ang Fgorquinolones ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 1-3 oras. Ang pagkain ay medyo nagpapabagal sa pagsipsip ng mga gamot, nang hindi naaapektuhan ang dami ng pagsipsip. Ang mga fluoroquinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na oral bioavailability, na para sa karamihan ng mga gamot ay umabot sa 80-100% (ang pagbubukod ay norfloxacin, na ang bioavailability pagkatapos ng oral administration ay 35-45%). Ang tagal ng sirkulasyon ng mga fluoroquinolones sa katawan ng tao (para sa karamihan ng mga gamot, ang tagapagpahiwatig ng T1 / 2 ay 5-10 oras) ay nagpapahintulot sa iyo na magreseta ng mga ito 2 beses sa isang araw. Ang mga fluoroquinolones ay nakagapos sa mababang antas ng mga protina ng serum (mas mababa sa 30% sa karamihan ng mga kaso). Ang mga gamot ay may malaking dami ng pamamahagi (90 litro o higit pa), na nagpapahiwatig ng kanilang mahusay na pagtagos sa iba't ibang mga tisyu, kung saan ang mga konsentrasyon ay nilikha na sa maraming mga kaso ay malapit sa maikli o lumampas sa kanila. Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, urogenital at respiratory tract, baga, bato, synovial fluid, kung saan ang mga konsentrasyon ay higit sa 150% na may kaugnayan sa suwero; ang rate ng pagtagos ng fluoroquinolones sa plema, balat, kalamnan, matris, nagpapasiklab na likido at laway ay 50-150%, at sa cerebrospinal fluid, taba at tisyu ng mata - mas mababa sa 50%. Ang mabuting pagsasabog ng mga fluoroquinolones sa mga tisyu ay dahil sa mataas na lipophilicity at mababang pagbubuklod ng protina,

Fluoroquinolones metabolize sa katawan, habang ang pefloxacin ay mas madaling kapitan sa biotransformation (50 - 85%), hanggang sa hindi bababa sa - ofloxacin at lomefloxanine (mas mababa sa 10%); iba pang mga gamot sa mga tuntunin ng antas ng metabolismo ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon. Ang bilang ng mga metabolite na nabuo ay mula 1 hanggang 6. Ang bilang ng mga metabolites (oxo-, demetnl-v formnl-) ay may ilang aktibidad na antibacterial.

Ang pag-aalis ng mga fluoroquinolones sa katawan ay isinasagawa sa pamamagitan ng bato at extrarenal (bnotransformation sa atay, excretion na may apdo, excretion na may feces, atbp.) na mga landas. Sa paglabas ng mga fluoroquinolones (ofloxacyan at lomefloxacin) ng mga bato, ang mga konsentrasyon ay nilikha sa ihi na sapat upang sugpuin ang microflora na sensitibo sa nm sa loob ng mahabang panahon,

Klinikal na aplikasyon. Ang mga fluoroquinolones ay malawakang ginagamit sa mga pasyente na may impeksyon sa ihi. Ang kahusayan sa kaso ng menor de edad at kumplikadong mga impeksiyon ay 70-100%, Ang mga magagandang resulta ay nakuha sa mga pasyente na may bacterial at bacterial chlamydial prostatitis (55-100%),

Ang mga fluoroquinolones ay epektibo sa mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik, pangunahin ang gonorrhea. Sa talamak na hindi kumplikadong gonorrhea ng iba't ibang mga lokalisasyon (kabilang ang pharynx at tumbong), ang pagiging epektibo ng fluoroquinolones ay 97%. 100% kahit na may isang solong aplikasyon. Ang isang hindi gaanong binibigkas na epekto ng fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa urogenital na dulot ng chlamydia (ang pag-aalis ng pathogen ay 45-100%) at Mnco-plasmas (33-100%). Sa syphilis, ang mga drepar ng pangkat na ito ay hindi ginagamit,

Ang mga magagandang resulta sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa bituka (salmonellosis, dysentery, iba't ibang anyo ng bacterial diarrhea).

Sa mga kaso ng sakit sa paghinga, mayroon ang mga fluoroquinolones kahalagahan sa paggamot ng mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (pneumonia, bronchitis, bronchoconstriction disease) na sanhi ng gram-negative microflora, kabilang ang P. awuginosa.

Ang paggamit ng mga fluoroquinolones bilang mga first-line na gamot para sa mga impeksyon sa upper respiratory tract ay hindi naaangkop.

Ang mga fluoroquinolones ay mabisang gamot para sa paggamot ng malubhang anyo ng purulent-inflammatory na proseso sa balat, malambot na tisyu, purulent arthritis, talamak na osteomyelitis na dulot ng gram-negative aerobic bacteria (kabilang ang P, aemgi-poaa) at S. ash-esh.

Dahil sa mahusay na pagtagos ng mga fluoroquinolones sa gynecological tissues (uterus, vagina, fallopian tubes, ovaries), matagumpay silang ginagamit sa paggamot ng mga talamak na nagpapaalab na sakit ng pelvic organs,

Ang mga fluoroquinolones (parenteral o oral) ay epektibo sa mga septic na proseso na sinamahan ng bacteremia na dulot ng gram-negative at gram-positive aerobic microorganisms

Ang mga fluoroquinolones (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) ay matagumpay na ginagamit sa paggamot ng pangalawang bacterial meningitis.

Mga masamang reaksyon. Ang mga masamang reaksyon sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay nangyayari pangunahin sa gastrointestinal tract (hanggang 10%) (pagduduwal, pagsusuka, anorexia, gastric discomfort) at central sistema ng nerbiyos(0.5. b%) (sakit ng ulo, pagkahilo, pagtulog o mood disorder, pagkabalisa, panginginig, depresyon), Ang mga reaksiyong alerdyi na dulot ng fluoroquinolone ay nangyayari sa hindi hihigit sa 2% ng mga pasyente, Ang mga reaksyon sa balat ay nabanggit sa 2% > bilang karagdagan, photosensitization ay sinusunod Fgorhinoloi pabagalin ang paglago ng kartilago tissue sa mga batang hayop; hindi alam kung nakakaapekto ang mga ito sa bone tissue sa mga bata. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang at mga buntis na kababaihan.

Ang Ciprofloxacin (schrobay, cnfloxinal) ay isa mula sa ang pinakaaktibo at malawakang ginagamit na paghahanda ng pangkat na ito. Ito ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga organo at tisyu, mga selula. Hiccups hanggang 100% sa plema, 90-80% sa pleural fluid, hanggang 200-1000% ng gamot sa tissue ng baga. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, daluyan ng ihi, osteomyelitis, impeksyon sa tiyan, mga sugat sa balat at mga appendage

Ang Pefloxacin (peflacin, abakgal) ay isang fluoroquinolone na may mataas na aktibidad laban sa Enterobacteriaceae, gram-negative cocci. Ang gram-positive staphylococci at streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa pefloxacin kaysa sa gram-negative na bakterya. Ang Pefloxacin ay nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa intracellularly located bacteria (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, sa mataas na konsentrasyon ito ay natutukoy sa mga organo at tisyu, kabilang ang mga buto, ito ay mahusay na naipon sa balat, kalamnan, fascia, pertoneal fluid, sa mga organo ng tiyan, prostate, at tumagos sa pamamagitan ng BBB.

Ang Pefloxacin ay aktibong na-metabolize sa atay na may hitsura ng mga aktibong compound: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshsheflox-cn at iba pa. Ang gamot ay inalis ng mga bato at bahagyang pinalabas sa apdo.

Ang Ofloxacin (floksnn, tarivid) ay tumutukoy sa monofluorinated hennolones. Ang aktibidad na antimicrobial nito ay malapit sa ciprofloxacin, gayunpaman, mayroong mas mataas na aktibidad laban sa Staphylococcus aureus. Kasabay nito, ang ofloxacin ay may mas mahusay na mga parameter ng pharmacological, mas mahusay na bioavailability, higit pa mahabang panahon semi-elimination at mas mataas na konsentrasyon sa suwero at mga tisyu. Ito ay pangunahing ginagamit para sa mga impeksiyon ng urogenital na rehiyon, pati na rin para sa impeksyon sa baga 200-400 mg 2-3 beses sa isang araw.

Ang Lomefloxadine (Moxaquin) ay isang difluoroquinolone. Ito ay mabilis at madaling hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Ang bioavailability ay lumampas sa 98%. Napakahusay na naipon sa mga tisyu prostate. Mag-apply ng 1 tablet 400 mg bawat araw para sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, pag-iwas sa impeksyon sa urogenital sa postoperative period, mga sugat sa balat at malambot na mga tisyu, gastrointestinal tract

Nitrofurans

Ang mga Nntrofuran ay aktibo laban sa gramo-positibo at gramo-negatibong mga flora: bituka, dysentery bacillus, pathogens ng paratyphoid, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, staphylococci, malalaking virus, mga ahente ng sanhi ng gas gangrene ay sensitibo sa kanila. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay epektibo sa paglaban ng mga mikroorganismo sa iba pang mga ahente ng antimicrobial. Ang mga Nntrofuran ay may aktibidad na anti-namumula, bihirang maging sanhi ng dnsbacternosis at candida. Ang mga gamot ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng mga nucleic acid. Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, mabilis na tumagos at pantay na ipinamamahagi sa mga likido at tisyu. Ang kanilang pangunahing pagbabago sa katawan ay ang pagbawas ng pangkat ng ntro. Ang mga nitrofuran at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato, bahagyang may apdo at sa lumen ng bituka.

Kasama sa mga side effect ang dyspepsia at allergic reactions, methemoglobinemia, pagbaba ng platelet aggregation at samakatuwid ay pagdurugo, pagkagambala sa ovarian-menstrual cycle, embryotoxicity, kapansanan sa pag-andar ng bato, na may matagal na paggamit, neuritis, pulmonary interstitial infiltrates ay maaaring mangyari. Upang maiwasan ang mga side effect, inirerekumenda na uminom ng maraming likido, magreseta ng mga ai-tngnstamin na gamot at B bitamina. Malaking bilang ng nililimitahan ng mga side effect ang paggamit ng mga gamot sa grupong ito.

Ang furazolidone ay kumikilos laban sa nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus. Ginagamit ito para sa mga impeksyon sa gastrointestinal. FurazolidoneSy'tchem6

pinatataas ang sensitivity sa mga inuming nakalalasing, iyon ay, mayroon itong pagkilos na tulad ng teturam.Inireseta ito nang pasalita pagkatapos kumain, 0.1-0.15 g 4 beses sa isang araw. Hindi inirerekumenda na kunin ito nang higit sa 10 araw.

Ang furadonin (nitrofuranton) ay may antimicrobial spectrum ng pagkilos na katulad ng furazolndone, ngunit mas aktibo laban sa bituka na tatay, staphylococci at proteus. Kapag iniinom nang pasalita, ang furadonnn ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. 50% ng furadonin ay excreted sa ihi sa isang hindi nagbabago na estado, at 50% sa anyo ng hindi aktibo; mga metabolite. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot sa ihi ay tumatagal ng hanggang 12 oras. Ang Furadonnn ay inalis sa maraming dami sa apdo. Ang gamot ay tumatawid sa inunan. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksiyon ng sistema ng ihi.

Ang Furognn (solafur) ang pinakamalawak na ginagamit sa mga gamot sa pangkat na ito. Para sa oral administration, ang isang solong dosis ay 0.1-0.2 g, ito ay kinukuha ng 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw. Pangunahing paggamit bilang uroantiseptic Lokal na ginagamit para sa paghuhugas (sa operasyon) at douching (sa obstetric at gynecological practice).

Thiosemicarbazone derivative

Ang Pharyngosept (ambazone) ay isang bacteriostatic na gamot, na 1,4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. Aktibo laban sa hemolytic streptococcus, pneumococcus, viridescent streptococcus Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay limitado sa mga sakit ng nasopharynx; paggamot at pag-iwas sa mga katarata, gingivitis, stomatitis na sanhi ng: isang pathogen na sensitibo sa gamot na ito, pati na rin ang paggamot ng mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa nasopharynx. Mag-apply ng sublinshaglio mula 3 hanggang 5 tablet bawat araw 15-30 minuto pagkatapos kumain.

Mga derivatives ng Quinoxaline

Ang Hnnoksindnn ay isang derivative ng quinoxalin, isang sintetikong antibacterial agent. Aktibo ito laban sa Frieddender's bacillus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia at dysentery bacilli, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (lalo na ang mga pathogen ng gas gangrene). Ang Quinoxidine ay ipinahiwatig para sa mga malubhang anyo ng mga nagpapaalab na proseso sa lukab ng tiyan.

Sa mga tuntunin ng pharmacodynamics at pharmacokinetics, ang dioxidine ay katulad ng quinoxin, ngunit ang mas mababang toxicity at ang posibilidad ng intracavitary at intravenous administration ng daoxin-diyaa ay makabuluhang nadagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot ng sepsis, lalo na sanhi ng staphylococcus aureus at papillomavirus.

Plano.

Lecture

Polymyxins.

Levomycetins.

Pinagmulan: actinomycetes.

Spectrum ng pagkilos: malawak - mga strain na lumalaban sa penicillin, streptomycin, sulfonamides.

M.D. - nakakasagabal sa synthesis ng protina.

Mga pahiwatig: tipus, paratyphoid, salmonellosis, tularemia, meningitis. Topically ginagamit para sa mga impeksyon sa mata at balat.

P.D.: dyspeptic disorder, pantal sa balat, pang-aapi ng hematopoiesis, dysbacteriosis.

Levomycetin(Laevomycetinum) Sp.B tab. 0.25 at 0.5

Ito ay ginagamit 1 tablet 30 minuto bago kumain 4 beses sa isang araw.

Levomycetin stearate(Laevomycetini stearas) Sp. B tab. 0.25

Hindi bitter!

Levomycetin succinate(Laevomycetini succinas) Sp. B prasko. 0.5 at 1.0

Ang solvent ay tubig para sa iniksyon, IM o IV 2-3 beses sa isang araw.

Synthomycin liniment (Syntomycinum) 5% at 10% sa 25.0

Ang paghahanda ng chloramphenicol ay ginagamit nang topically para sa paggamot ng purulent na mga sugat, na may mga nagpapaalab na sakit sa balat, mga bitak, pagkasunog.

Pinagmulan: bacteria sa lupa.

Spectrum ng pagkilos: gamma-m/o (Escherichia at Pseudomonas aeruginosa, typhoid at paratyphoid bacillus).

M.D. - lumalabag sa pagkamatagusin ng lamad ng cell.

Mga pahiwatig: colitis, enterocolitis, dysentery, paghahanda ng mga pasyente para sa mga operasyon sa gastrointestinal tract.

P.D.: mga reaksiyong alerdyi.

P.P.: may kapansanan sa paggana ng atay at bato.

Polymyxin M sulfate(Polymyxini M sulfas) Sp. B tab. 500000 units

Ilapat ang 1 tab. 4-6 beses sa isang araw para sa isang kurso ng 5-10 araw.

Mga prinsipyo para sa paggamit ng mga antibiotics:

Ang mga antibiotics ay nahahati sa 2 grupo:

Pangunahin o antibiotic na pinili (pinakaepektibo para sa impeksyong ito)

Reserve (ginagamit para sa paglaban sa mga antibiotic na pinili o malubhang epekto)

Side effect antibiotics:

Ú nauugnay sa direktang epekto ng antibiotic sa katawan

Ú mga reaksiyong alerhiya

Ú dysbacteriosis

Pag-iwas: mag-ingat sa trabaho, iwasan ang pakikipag-ugnay sa balat, sa kaso ng mga alerdyi, itigil ang mga iniksyon, magreseta mga antihistamine at calcium salts, gumamit ng nystatin o iba pang antifungal agent para maiwasan ang candidiasis.

Paksa: "Mga sintetikong antimicrobial agent".

Mga layunin ng aralin:

1. Upang pag-aralan ang pag-uuri ng mga sintetikong antimicrobial agent.
2. Ang mga pangunahing grupo ng mga gamot, mga indikasyon para sa kanilang paggamit, mga side effect at contraindications para sa bawat grupo.
3. Sinasamantala sangguniang panitikan isulat sa mga reseta at magbigay ng mga rekomendasyon para sa pagpasok.

1. Sulfonamides.
2. Mga derivative ng Nitrofuran.
3. Quinolone at fluoroquinolones.

Mga pondo ng sulfanilamide ay mga derivatives ng sulfanilic acid na may aktibidad na antimicrobial. Mahigit sa 6 na libong paghahanda ng sulfanilamide ang kilala, mga 40 ang ginagamit sa pagsasanay.

Mga kalamangan ng sulfonamides:

Ú epektibo sa magaan at katamtaman malubhang impeksyon

Ú maginhawa at madaling gamitin

Ú pangmatagalang katatagan ng imbakan

Ú ang ilang mga gamot ay may matagal na pagkilos.

Ang spectrum ng pagkilos ng sulfonamides.

1. Strepto- at staphylococci.
2. Pneumococcus, gonococcus, meningococcus.
3. Escherichia, Shigella.
4. Vibrio cholerae.
5. anthrax stick
6. Mga malalaking virus.
7. Protozoa.

M.D.: sa therapeutic doses, mayroon silang bacteriostatic effect. Ang mga ito ay mapagkumpitensyang antagonist ng PABA, (ito ay isang m/o growth factor, ang synthesis ng folic acid at nucleotides ay nagambala), pinasisigla ang mga panlaban ng katawan.

Pag-uuri ng sulfonamides:

1. Mga short-acting na gamot para sa paggamot ng bacterial at protozoal na impeksyon (ayon sa spectrum)

a) short-acting T50% mas mababa sa 10 oras (norsulfazol, streptocid,

Sulfadimezin at iba pa.

b) long-acting T 50% higit sa 24 na oras (sulfadimethoxine,

sulphamonomethoxin)

c) sobrang haba na pagkilos T 50% 120 oras (sulfalene)

2. Ang mga gamot na dahan-dahan at mahinang nasisipsip sa bituka at lumilikha ng mataas na konsentrasyon dito ay ginagamit upang gamutin ang colitis, enterocolitis (phthalazol, sulgin)

3. Droga lokal na aksyon(streptocide, sulfacyl sodium)

Ang mga sulfonamides ay hindi epektibo: kasama ang magkasanib na appointment ng mga gamot na may istraktura na katulad ng PABA (novocaine), sa pagkakaroon ng purulent discharge.

Ang paggamit ng sulfonamides:

Ú impeksyon sa bacterial ng iba't ibang lokalisasyon (paghinga, ihi, biliary tract, impeksyon sa bituka)

Ú - malaria, toxoplasmosis, leishmaniasis,

U - trachoma

Ú - kasama ng mga antibiotic para sa malalang impeksiyon.

Mag-apply ng sulfonamides sa loob at topically. Ang mga short-acting na gamot ay inireseta para sa mga batang wala pang 5 taong gulang, mga matatanda, mga taong may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Mga paghahanda sa depot - para sa mga bata na higit sa 2 taong gulang at matatanda.

Sa loob, kinukuha ang mga ito 30-40 minuto bago kumain, hinugasan ng isang baso ng tubig, at sa matagal na paggamit ay nagbibigay sila ng masaganang diuresis - Borjomi o alkaline na inumin. Ang kurso ng paggamot ay 5-14 araw.

P.D.: sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka, mga reaksiyong alerdyi, pang-aapi ng hematopoiesis, crystalluria.

streptocide(Streptocidum) Sp. B tab. 0.3 at 0.5 na pamahid, liniment

Sulfadimezin(Sulfadimezinum) Sp. B tab. 0.5

Urosulfan(Urosulfanum) Sp. B tab. 0.5

Ftalazol(Phthalazolum) Sp. B tab. 0.5

norsulfazol(Norsulfazolum) Sp. B tab. 0.5

Magtalaga ng 1.0 4-6 beses sa isang araw

Sulfacyl sodium(Sulfacilum-natrium) Sp. B prasko. 20%-5 ml na patak ng mata

Sulfadimetoksin (Sulfadimthoxinum) Sp. B tab. 0.5

Sa unang araw, uminom ng 4 na tablet, sa susunod na 1 tab. 2 beses sa isang araw.

Sulfalen(Sulfalenum) Sp. B tab. 0.2

Sa unang araw, kumuha ng 5 tablet, sa susunod - 1 bawat araw.

Biseptol-480(Biseptolum) Sp. B tab.

Pinagsamang paghahanda ng isang ahente ng sulfanilamide at ang antibacterial substance na trimethoprim. Gumagawa ng bactericidal. Ito ay may malawak na spectrum ng pagkilos, epektibo para sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract.

P.D.: dyspeptic disorder, allergic reactions, nephropathy, leukopenia. Ginagamit ito nang may pag-iingat sa maliliit na bata.

Magtalaga ng 2 tablet 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain.

Sa grupo Kasama sa mga nitrofuran ang furatsilin, furazolidone, furadonin,

Mga seksyon sa pahinang ito:

Kabanata 23

Maraming mga sintetikong sangkap mula sa iba't ibang klase ng mga kemikal na compound ang may aktibidad na antibacterial.

Pag-uuri

1. Sulfonamides.

2. Derivatives ng quinolone.

3. Nitrofuran derivatives.

4. Derivatives ng 8-hydroxyquinoline.

5. Mga derivatives ng quinoxaline.

6. Oxazolidinones.

Mga paghahanda ng sulfanilamide at sulfone

Sulfonamides- mga derivatives ng sulfanilic acid amide.

Ang parehong dietary folate at folic acid na na-synthesize mula sa mga precursor ay mga bahagi ng folic acid cycle. Sa siklo na ito, ang dihydrofolic acid ay nabawasan sa tetrahydrofolic acid sa pamamagitan ng dihydrofolate reductase (DHFR). Ang tetrahydrofolic acid ay kasangkot sa maraming metabolic transformations, kabilang ang synthesis ng mga nucleotides.

Mekanismo ng pagkilos Ang mga inhibitor ng metabolismo ng folic acid, bilang panuntunan, ay batay sa pagsugpo ng dihydropteroate synthetase o dihydrofolate reductase. Sa bawat kaso, ang mga gamot na structurally katulad sa physiological substrates ng enzyme ay kumikilos bilang mga inhibitor ng enzyme.

Sulfonamides

Ang mga sulfonamide ay ang unang moderno synthetic na paraan, na maaaring magamit sa paggamot ng mga impeksyong bacterial.

Pag-uuri ng sulfonamides

1. Sulfonamides para sa resorptive action (well absorbed mula sa gastrointestinal tract):

1.1. maikling pagkilos (t1/2<10 ч): sulfathiazole; sulfaetidol; sulfacarbamide; sulfadimidine;

1.2. average na tagal ng pagkilos (t1 / 2 10-24 na oras): sulfadiazine; sulfamethoxazole;

1.3. mahabang pagkilos (t1 / 2 24–48 h): sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine, sulfamethoxypyridazine;

1.4. napakatagal na pagkilos (t1/2>48 h): sulfalene.

2. Mga sulfonamide na kumikilos sa lumen ng bituka (mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract): phthalylsulfathiazole, sulfaguanidine.

3. Sulfonamides para sa lokal na aplikasyon: sulfacetamide, silver sulfadiazine, silver sulfathiazole.

4. Mga Sulfone: dapsone, solasulfone, diucifone.

5. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides at salicylic acid: sulfasalazine, mesalazine, salazodimethoxine.

6. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides na may trimethoprim: co-trimoxazole, lidaprim, sulfatone, poteseptil.

Mekanismo ng pagkilos sulfonamides ay namamalagi sa ang katunayan na ang mga sangkap, pagiging mga istrukturang analogue Ang PABA ay nakikipag-ugnayan sa dihydropteridine sa halip na PABA at direktang mapagkumpitensyang humahadlang sa dihydropteroate synthetase. Pinipigilan nito ang synthesis ng folic acid ng bakterya. Ang kakulangan ng folic acid, sa turn, ay nakakagambala sa pagbuo ng purines, pyrimidines at ilang amino acids (methionine) ng bakterya at, sa huli, ay humahantong sa pagtigil ng paglago ng bacterial. Ang mga paghahanda ng Sulfanilamide ay may bacteriostatic na katangian ng pagkilos, dahil pinipigilan nila ang paglaki at pagpaparami ng bakterya, ngunit hindi nagiging sanhi ng kanilang pagkamatay. Mga kapaligiran na may malaking halaga Ang purine at pyrimidine bases (pus, tissue detritus) ay nagbabawas sa bisa ng sulfonamides. Sa ilalim ng gayong mga kondisyon, ang bakterya ay direktang nagsisimulang gumamit ng mga base nang hindi nag-synthesize ng folic acid. Para sa parehong dahilan, mayroon silang maliit na epekto sa pagkakaroon ng lokal na anesthetics procaine (novocaine) at benzocaine (anesthesin), na hydrolyzed upang bumuo ng para-aminobenzoic acid.

Sa una, ang sulfonamides ay epektibo laban sa isang malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na bakterya, ngunit ngayon maraming mga strain ng staphylococci, streptococci, pneumococci, enterococci, gonococci, meningococci ang naging lumalaban. Sa mga nagdaang taon, ang paggamit ng sulfonamides sa klinikal na kasanayan nabawasan, dahil sa mga tuntunin ng aktibidad sila ay makabuluhang mas mababa sa modernong antibiotics at may medyo mataas na toxicity at paglaban sa kanilang pagkilos. Napanatili ng sulfonamides ang kanilang aktibidad laban sa nocardia, toxoplasma, chlamydia, pneumocysts, malarial plasmodia at actinomycetes.

Mga indikasyon

nocardiosis, toxoplasmosis, tropikal na malaria(kasama ang pyrimethamine), chloroquine-resistant, impeksyon sa pneumocystis, chlamydia. Sa ilang mga kaso, ginagamit ang mga sulfonamide bilang pangalawang linyang ahente impeksyon sa coccal, bacillary dysentery, mga impeksyon na dulot ng Escherichia coli.

Mga masamang reaksyon

Lagnat, pantal sa balat, pangangati, photosensitivity ng balat; dyspeptic disorder; crystalluria (na may acidic na mga halaga ng pH ng ihi); upang maiwasan ang paglitaw ng crystalluria, inirerekomenda ang isang masaganang inuming alkalina - alkaline na mineral na tubig o isang solusyon sa soda; hepatotoxicity; mga karamdaman sa sistema ng dugo (anemia, leukopenia, thrombocytopenia).

Ang sulfonamides ay nakikipagkumpitensya sa bilirubin para sa mga binding site sa serum albumin at maaaring maging sanhi ng kernicterus sa mga neonates, isang kondisyon na kapansin-pansing nakataas na konsentrasyon unbound (libre) bilirubin sa dugo ng mga bagong silang at humahantong sa matinding pinsala sa utak. Para sa kadahilanang ito, ang mga bagong silang ay hindi dapat tratuhin ng sulfonamides.

Sulfonamides para sa resorptive action (sulfathiazole; sulfaetidol; sulfacarbamide; sulfadimidine)

Ang mga gamot para sa resorptive action ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nilikha ng mga gamot na may maikli at katamtamang tagal ng pagkilos.

Mga indikasyon

Ang mga gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga sistematikong impeksyon. Sa kaso ng impeksyon sa ihi, ang mga sulfonamide ay inireseta, na hindi maganda ang acetylated at excreted sa ihi na hindi nagbabago - sulfacarbamide at sulfaetidol. Bilang karagdagan, ang sulfacarbamide ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi.

Sulfamethoxypyridazine sa anyo ng mga pelikula sa mata, patak para sa mata ginagamit para sa mga nakakahawang sakit ng mata (conjunctivitis, blepharitis, keratitis, trachoma, atbp.), Pati na rin para sa patubig, paglanghap, pag-iniksyon sa lukab na may purulent-infectious na mga sugat sa balat (purulent na sugat, pangmatagalang di-nakapagpapagaling na mga ulser, mga pigsa, abscesses, bedsores), na may mga sakit sa paghinga (pneumonia, brongkitis), mga nagpapaalab na sakit mababang dibisyon urinary tract, gonorrhea, trachoma, purulent meningitis, mga uri ng malaria na lumalaban sa droga.

Sulfalen ginagamit araw-araw para sa talamak o mabilis na nagaganap na mga nakakahawang proseso, sa loob; intravenously at intramuscularly - para sa talamak, pangmatagalang systemic na impeksyon.

Sulfonamides na kumikilos sa lumen ng bituka

Ang mga sulfonamides, na kumikilos sa lumen ng bituka, ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka (shigellosis, enterocolitis, dysentery, gastroenteritis), pati na rin para sa pag-iwas sa mga nakakahawang komplikasyon sa panahon ng mga operasyon sa bituka. Kaugnay ng paglitaw ng mga lumalaban na strain ng mga microorganism, upang madagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot nang sabay-sabay sa mga sulfonamides na kumikilos sa lumen ng bituka, ipinapayong magreseta ng mga gamot na mahusay na hinihigop (sulfaetidol, sulfadimidine, atbp.), dahil ang mga causative agent ng mga impeksyon sa bituka ay naisalokal hindi lamang sa lumen, kundi pati na rin sa dingding ng bituka. Kapag kumukuha ng mga gamot ng pangkat na ito, ang mga bitamina ng pangkat B ay dapat na inireseta, dahil ang sulfonamides ay pumipigil sa paglaki ng Escherichia coli na kasangkot sa synthesis ng mga bitamina ng pangkat na ito, pati na rin ang thiamine, riboflavin, nikotinic acid at iba pa.

Phthalylsulfathiazole ay may antimicrobial effect pagkatapos ng cleavage ng phthalic acid sa maliit na bituka, paglabas ng amino group at pagbuo ng sulfathiazole.

Sulfaguanidine katulad ng pagkilos sa phthalylsulfathiazole.

Sulfonamides para sa pangkasalukuyan na paggamit

Kasama sa grupong ito ang sulfacetamide, silver sulfadiazine, silver sulfathiazole.

Sulfacetamide kapag ginamit sa anyo ng mga solusyon at ointment, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido ng mata, ay nasisipsip sa systemic na sirkulasyon sa pamamagitan ng inflamed conjunctiva.

Mga indikasyon

Ginagamit sa ophthalmology para sa conjunctivitis, blepharitis, purulent ulcers kornea.

Silver sulfadiazine at silver sulfathiazole naiiba sa pagkakaroon ng isang pilak na atom sa molekula, na pinahuhusay ang kanilang antibacterial effect.

Mekanismo ng pagkilos

Sa panahon ng dissociation, ang mga silver ions ay pinakawalan, na nagbubuklod sa DNA at may bactericidal effect.

Mga indikasyon

Ang mga sulfonamide na naglalaman ng pilak ay epektibo laban sa maraming mga pathogen ng mga impeksyon sa sugat - staphylococci, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Ang mga gamot ay ginagamit nang topically sa anyo ng mga ointment para sa mga paso at impeksyon sa sugat, trophic ulcers, bedsores.

Mga masamang reaksyon

Ang pagkasunog, pangangati at mga reaksiyong alerdyi sa balat ay maaaring mangyari sa lugar ng aplikasyon ng mga gamot.

Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides

SA pinagsamang paghahanda, pagsasama-sama ng mga fragment ng sulfanilamide at salicylic acid sa istraktura nito, kasama sulfasalazine, salazopyridazine, salazodimethoxine.

Mekanismo ng pagkilos

Sa colon, sa ilalim ng impluwensya ng microflora, ang mga compound na ito ay hydrolyzed sa 5-aminosalicylic acid, na nagbibigay ng mga anti-inflammatory properties, at ang sulfanilamide component, na responsable para sa aktibidad na antibacterial. Ang mga gamot ay hindi gaanong hinihigop mula sa mga bituka.

Mga pahiwatig para sa paggamit

di-tiyak ulcerative colitis at, pati na rin ang mga pangunahing paraan sa paggamot ng rheumatoid arthritis.

Sulfasalazine- azo compound ng sulfapyridine na may 5-aminosalicylic acid. Ang gamot ay inireseta sa loob.

Mga masamang reaksyon

Kapag kumukuha ng gamot, ang mga reaksiyong alerdyi, mga sintomas ng dyspeptic, pagkasunog sa tumbong, leukopenia, agranulocytosis, ataxia, convulsions, ingay sa tainga, guni-guni, photosensitivity, interstitial pneumonitis ay maaaring mangyari.

Ang Salazopyridazine at salazodimethoxin ay may katulad na mga katangian.

Sulfones (dapsone, solasulfone at diucifone)

Dapsone Sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos- isang inhibitor ng dihydropteroate synthetase, na ginagamit upang gamutin ang ketong at pulmonya na dulot ng Pneumocystis carinii(pneumocystis pneumonia). Dahil ang mekanismo ng pagkilos ng dapsone ay kapareho ng sa sulfonamides, ang dapsone, trimethoprim o pyrimethamine ay maaari ding gamitin sa kumbinasyon bilang mga synergistic na gamot.

Mga masamang reaksyon

Methemoglobinemia - bubuo pagkatapos kumuha ng gamot sa halos 5% ng mga pasyente. Bilang isang patakaran, ang mga ito ay mga pasyente na may kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase sa erythrocytes, na kasangkot sa detoxification ng endogenous at exogenous oxidative agents (tulad ng dapsone).

Solasulfone At diucifon katulad ng mga katangian sa dapsone, aktibo laban sa mycobacteria leprosy at ginagamit sa paggamot sa ketong.

Mga antimicrobial dihydrofolate reductase inhibitors

Ang dihydrofolate reductase (DHFR) ay isang pangunahing enzyme sa synthesis ng purine at pyrimidine, ang mga bloke ng pagbuo ng DNA sa maraming mga organismo. Binabawasan nito ang dihydrofolate (DHF) sa tetrahydrofolate (THF).

Mayroong ilang mga gamot, kabilang ang trimethoprim, pyrimethamine, at folic acid analogs, na mapagkumpitensyang humahadlang sa DHFR at pumipigil sa pagbawas ng THF mula sa DHF. Kaya, ang mga gamot na ito ay nakakagambala sa synthesis ng purine nucleotides.

Trimethoprim- aktibo at pumipili na antibacterial agent. Tulad ng sulfonamides, ang trimethoprim ay may bacteriostatic effect. Dahil ang trimethoprim ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi, maaari itong gamitin bilang monotherapy para sa paggamot ng mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi. Para sa karamihan ng mga impeksyon, gayunpaman, ang trimethoprim ay ginagamit kasama ng sulfamethoxazole. Ang katwiran para sa kumbinasyong ito ng antibiotic chemotherapy ay ilalarawan sa ibaba.

Pyrimethamine- analogue ng folic acid, pumipigil sa DHFR protozoa. Ang Pyrimethamine ay kasalukuyang ang tanging epektibong chemotherapeutic agent laban sa toxoplasmosis; para dito, kadalasang ginagamit ito kasama ng sulfadiazine. Ang Pyrimethamine ay maaari ding gamitin upang gamutin ang malaria, bagaman ang malawakang resistensya ay limitado ang pagiging epektibo at paggamit nito sa mga nakaraang taon.

Synergism ng dihydrofolate reductase inhibitors at sulfonamides

Trimethoprim ginagamit sa kumbinasyon ng sulfonamides upang makakuha ng isang bactericidal effect, mula noong magkasanib na aplikasyon mayroong isang synergistic na interaksyon sa pagitan ng dalawang klase ng mga gamot na ito. Binabawasan ng Sulfamethoxazole ang intracellular na konsentrasyon ng dihydrofolic acid; na nagpapataas ng bisa ng DHFR inhibitor, na nakikipagkumpitensya sa dihydrofolic acid para sa pagbubuklod sa enzyme.

Ang pagpili ng sulfamethoxazole bilang bahagi ng kumbinasyong ito ay dahil sa ang katunayan na ang parehong mga gamot ay may parehong rate ng pag-aalis (pag-aalis).

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon ng respiratory (bronchitis, pneumonia, kabilang ang pneumocystis) at urinary tract, surgical at sugat na impeksyon, brucellosis, impeksyon sa upper respiratory tract, sa komplikadong therapy ng toxoplasmosis at malaria.

Ang mga kumbinasyon ay may katulad na epekto sulfametrol + trimethoprim, sulfamonomethoxin + trimethoprim, sulfadimidine + trimethoprim.

Mga derivatives ng Quinolone

Ang mga derivatives ng Quinolone ay kinakatawan ng dalawang grupo ng mga compound na naiiba sa istraktura, spectrum ng aktibidad na antimicrobial, mga pharmacokinetics - non-fluorinated at fluorinated compound. Ang mga fluoroquinolones (fluorinated compound) ay may pinakamataas na aktibidad na antibacterial. Ang pagpapakilala ng isang fluorine atom sa istraktura ay humantong sa pagpapalawak ng spectrum ng antimicrobial na aktibidad ng mga gamot.

Pag-uuri ng mga quinolone derivatives

1. Non-fluorinated quinolones: nalidixic acid; oxolinic acid; pipemidic acid.

2. Fluoroquinolones:

2.1. I henerasyon: ciprofloxacin; lomefloxacin; norfloxacin; ofloxacin; enoxacin; pefloxacin;

2.2. II henerasyon: levofloxacin; sparfloxacin; moxifloxacin.

Non-fluorinated quinolones

Ang non-fluorinated quinolones ay pangunahing epektibo laban sa gram-negative bacteria (maliban sa Pseudomonas aeruginosa).

Mekanismo ng pagkilos

Paglabag sa pagtitiklop ng DNA, pagsugpo sa enzyme DNA gyrase. Ang mga paghahanda ay may isang bactericidal na katangian ng pagkilos. Ang kawalan ng grupong ito ng mga gamot ay ang mabilis na pag-unlad ng paglaban. Ang mga non-fluorinated quinolones ay ibinibigay nang pasalita, gumagawa ng mataas na konsentrasyon sa ihi, at ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi.

Ang nagtatag ng pangkat ng mga non-fluorinated quinolones - nalidixic acid. Ang gamot ay aktibo lamang laban sa ilang mga gramo-negatibong microorganism - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlander's bacillus. Ang Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa nalidixic acid. Ang paglaban ng mga microorganism sa gamot ay mabilis na nangyayari. Ang mga mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha lamang sa ihi (mga 80% ng gamot ay excreted sa ihi na hindi nagbabago).

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa genitourinary system (cystitis, pyelitis, pyelonephritis, urethritis, prostatitis), impeksyon sa bituka, pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng operasyon sa mga bato, ureter at pantog.

Mga masamang reaksyon

Dyspeptic disorder, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, CNS excitation, convulsions, visual impairment at color perception, liver dysfunction (cholestatic jaundice, hepatitis), photosensitivity, allergic reactions, thrombocytopenia, leukopenia.

Oxolinic acid at pipemidic acid katulad sa pagkilos ng parmasyutiko nalidixic acid, ngunit mas aktibo.

Mga fluoroquinolones

Ang mga fluorinated quinolones (fluoroquinolones) ay maaaring makilala sa pamamagitan ng kanilang mga generic na pangalan, na karaniwang nagtatapos sa "-floxacin".

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay pumipigil sa DNA gyrase (type II topoisomerase ng gram-negative microorganisms) at topoisomerase IV ng gram-positive bacteria. Bilang isang resulta, ang pagtitiklop at paghahati ng DNA sa mga progeny cell ay nagambala. Sa mababang konsentrasyon Pinipigilan ng fluoroquinolones ang mga topoisomerases nang baligtarin at kumikilos nang bacteriostatically. Sa mas mataas na konsentrasyon, ang mga gamot ay nagko-convert ng mga topoisomerase sa DNA-damaging agent, na nagpapasigla sa paghihiwalay ng enzyme subunit mula sa nasirang DNA. Ang DNA na may double strand break ay hindi maaaring kopyahin, at ang transkripsyon ay hindi maaaring mangyari sa pagkakaroon ng mga naturang break. Ang paghihiwalay ng topoisomerase mula sa DNA at/o bacterial na tugon sa DNA double strand break sa huli ay humahantong sa cell death. Kaya, sa therapeutic doses, ang mga fluoroquinolones ay kumikilos bilang bactericidal. Ang mga fluoroquinolones ay tumagos sa mga selula ng katawan, na nakakaapekto sa intracellular bacteria (legionella, mycobacteria).

Mga indikasyon

Ang mga fluoroquinolones ng unang henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng antibacterial action. Ang mga ito ay mas epektibo laban sa gram-negative bacteria - meningococci, gonococci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. Sa ilang mga lawak, nakakaapekto sila sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo - staphylococci, pneumococci, pati na rin ang chlamydia, legionella at mycoplasma. Mga indibidwal na gamot(ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) ay kumikilos sa Mycobacterium tuberculosis. Ang mga gamot ay hindi kumikilos sa anaerobes.

Ang pangalawang henerasyong fluoroquinolones ay mas epektibo laban sa gram-positive bacteria - pneumococci, streptococci, staphylococci, kabilang ang methicillin-resistant strains ng staphylococci. Ang aktibidad laban sa gram-negative bacteria ay hindi nababawasan. Kung ang mga gamot ng unang henerasyon ay may katamtamang pagiging epektibo laban sa mga intracellular pathogens - chlamydia, legionella at mycoplasmas, kung gayon ang mga gamot ng pangalawang henerasyon ay mataas, maihahambing sa aktibidad ng macrolides at tetracyclines. Mayroon ang Moxifloxacin mahusay na pagganap laban sa anaerobes, kabilang ang Clostridium spp. At Bacteroides spp., na nagpapahintulot sa paggamit nito sa magkahalong impeksyon sa monotherapy. Para sa fluoroquinolones II henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng higit pa pangmatagalang aksyon- 24 na oras.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, gastrointestinal tract (typhoid fever, shigellosis), urogenital infections (cystitis, pyelonephritis, gonorrhea, prostatitis) na dulot ng mga madaling kapitan na microorganism; ibinibigay nang pasalita at intravenously.

Ang pangalawang henerasyong fluoroquinolones ay lubos na epektibo laban sa mga pathogens ng respiratory tract infections, kaya naman tinatawag din silang "respiratory" na fluoroquinolones. Ang pangunahing paggamit ng mga gamot sa grupong ito ay bacterial infections ng upper at lower respiratory tract (sinusitis, otitis media, bronchitis, pneumonia), community-acquired respiratory tract infections. Ang mga fluoroquinolones na ito ay napatunayang epektibo rin sa mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu, mga impeksyon sa urogenital, at pinagsamang therapy para sa tuberculosis.

Mga masamang reaksyon

mga reaksiyong alerdyi; photosensitivity; dyspeptic disorder; hindi pagkakatulog; peripheral neuropathies, convulsions; arthropathy, arthralgia, myalgia, may kapansanan sa pag-unlad ng cartilaginous tissue (ang mga gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 18 taong gulang, mga buntis at nagpapasusong ina; sa mga bata maaari lamang silang magamit para sa mga kadahilanang pangkalusugan); V mga bihirang kaso Ang mga fluoroquinolones ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng tendinitis - pamamaga ng mga tendon, na, na may pisikal na pagsusumikap at ang sabay-sabay na pangangasiwa ng glucocorticoids, ay maaaring humantong sa kanilang mga rupture.

Ciprofloxacin- isang kinatawan ng mga fluoroquinolones ng 1st generation, isang malawak na spectrum na gamot na may pinaka-binibigkas na bisa laban sa gram-negative na bakterya na nasa resting at dividing phase. Moderately active laban sa gram-positive microorganisms sa division phase, ay halos walang epekto sa anaerobes. Ang Ciprofloxacin ay kumikilos sa Escherichia coli, meningococci, gonococci, salmonella, shigella, klebsiella, proteus, helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa, hemophilic bacillus, staphylococcus, pati na rin ang chlamydia, legionella, brucella at mycobacterium tuberculosis.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa pag-iwas sa anthrax at paggamot ng tularemia. Ang hindi gaanong sensitibo sa gamot ay pneumococci, mycoplasmas, streptococci, enterococci. Ang gamot ay pinangangasiwaan nang pasalita, intravenously at lokal (sa anyo ng mga patak ng mata at tainga, pamahid sa mata) para sa mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (otitis, sinusitis, sinusitis, tonsilitis, pharyngitis), lower respiratory tract (bronchitis, pneumonia), pelvic organ (cystitis, pyelonephritis, prostatitis, endometritis), tissue ng buto, mga kasukasuan (osteomyelitis, arthritis), balat at malambot na mga tisyu (mga nahawaang ulser, sugat, paso, abscess), mga bahagi ng tiyan (mga impeksyon sa bakterya ng gastrointestinal tract, pag-iwas mga impeksyon sa postoperative sa mga interbensyon sa kirurhiko). Gayundin, ang gamot ay maaaring magamit sa mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit sa mata (keratitis, conjunctivitis, blepharitis), sa kumplikadong therapy ng mga lumalaban na anyo ng tuberculosis.

Mga masamang reaksyon

Ang Ciprofloxacin ay mas malamang na magdulot ng pseudomembranous colitis dahil sa Clostridium difficile.

Ofloxacin ay may katulad na mga katangian sa ciprofloxacin, ay medyo mas aktibo laban sa chlamydia at pneumococci, ngunit hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Anaerobic bacteria (bacteroids, fusobacteria, Clostridium difficile) At maputlang treponema hindi sensitibo sa ofloxacin.

Mga indikasyon

Katulad ng ciprofloxacin.

Sa ikalawang henerasyong fluoroquinolones, ang levofloxacin, ang levorotatory isomer ng ofloxacin, ay ang pinaka-mahusay na pinag-aralan. Ang Levofloxacin ay sensitibo sa staphylococci, enterococci, pneumococci, ilang gram-negative aerobes - enterobacteria, bituka, hemophilic at Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, intracellular pathogens - legionella, mycoplasmas, chlamydia at mycoplasmas.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit sa intravenously at pasalita para sa mga impeksyon sa lower respiratory tract (bronchitis, community-acquired pneumonia), urinary tract at kidneys (kabilang ang pyelonephritis), balat at malambot na tisyu; na may talamak na sinusitis, talamak bacterial prostatitis, impeksyon sa intra-tiyan; sa kumplikadong therapy ng mga uri ng tuberculosis na lumalaban sa droga; sa anyo ng mga patak ng mata para sa bacterial conjunctivitis.

Moxifloxacin higit sa iba pang fluoroquinolones sa bisa laban sa pneumococci (kabilang ang multiresistant), staphylococci (kabilang ang methicillin-resistant), streptococci. Ang gamot ay mas aktibo kumpara sa iba pang mga fluoroquinolones laban sa chlamydia, mycoplasmas, legionella at anaerobes - . Ito rin ay kumikilos sa aerobic gram-negative microorganisms - enterobacteria, Escherichia at Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa lower respiratory tract (bronchitis, community-acquired pneumonia), balat at malambot na mga tisyu; na may talamak na sinusitis, impeksyon sa intra-tiyan.

Mga derivative ng Nitrofuran

Ang mga Nitrofuran ay ang mga sumusunod na gamot: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidone, furazidin, nifuroxazide.

Ang mga Nitrofuran ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, kabilang ang E. coli, enterococci, shigella, salmonella, staphylococcus, streptococcus, chlamydia, vibrio cholerae, mga virus, protozoa (giardia, trichomonads). Ang Nitrofuran derivatives ay may kakayahang kumilos sa mga strain ng microorganism na lumalaban sa ilang antibiotics. Ang Anaerobes, Klebsiella, Enterobacter at Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa nitrofurans. Ang paglaban sa nitrofurans ay bihira.

Mekanismo ng pagkilos

Sa panahon ng pagbawas ng mga nitrofurans, ang mga mataas na aktibong metabolite (mga derivatives ng amino) ay nabuo, na, tila, nakakagambala sa istraktura ng DNA, binabago ang pagsasaayos ng mga protina, kabilang ang mga ribosomal na protina, na humahantong sa pagkamatay ng microbial cell. Ang mga bakterya ay nagpapanumbalik ng mga nitrofuran nang mas mabilis kaysa sa mga selula ng mammalian, na nagpapaliwanag sa pagpili ng antimicrobial na pagkilos ng mga gamot. Depende sa konsentrasyon, ang mga nitrofuran ay may bactericidal o bacteriostatic effect.

Mga masamang reaksyon

Mga karamdaman sa dyspeptic (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae); upang mabawasan ang mga epektong ito, ang mga gamot ay dapat inumin habang o pagkatapos kumain; mga reaksiyong alerdyi (arthralgia, myalgia, panginginig, lupus syndrome, anaphylactic shock, granulocytopenia, hemolytic anemia nauugnay sa kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase); hepatotoxic effect (cholestatic jaundice, talamak na hepatitis); neurotoxic effect (sakit ng ulo, pagkahilo, asthenia, peripheral polyneuropathy); pseudomembranous colitis, pancreatitis, panganib ng pagbuo malignant na sakit bato na may matagal na paggamit; interstitial pulmonary fibrosis, dahil sa pagbuo ng mga libreng oxygen radical sa panahon ng pagbawas ng nitrofurans sa mga baga at ang kanilang nakakapinsalang epekto sa mga phospholipid ng mga lamad ng cell; pulmonary edema, bronchospasm, ubo, sakit sa dibdib, pulmonary infiltrate.

Nitrofural pangunahing ginagamit bilang isang antiseptiko (para sa panlabas na paggamit) para sa paggamot at pag-iwas sa purulent-inflammatory na proseso (blepharitis, conjunctivitis, osteomyelitis, acute external at otitis media, tonsilitis, stomatitis, gingivitis).

Nitrofurantoin lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi, kaya ginagamit ito nang pasalita para sa mga impeksyon sa ihi (pyelonephritis, cystitis, urethritis) at para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng pagsusuri sa urological (catheterization, cystoscopy).

Nifuroxazide ginagamit para sa mga impeksyon ng gastrointestinal tract (enterocolitis, talamak na pagtatae).

Furazolidone mahinang hinihigop sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka. Ginagamit para sa mga impeksyon sa bituka ng bacterial at protozoal etiology (giardiasis, trichomoniasis).

Furazidin naipon sa ihi, kaya ginagamit ito nang pasalita para sa mga impeksyon sa ihi at pangkasalukuyan para sa paghuhugas ng mga sugat ng mga cavity, douching.

8-hydroxyquinoline derivatives

Ang Nitroxoline (5-NOC) ay isang synthetic antibacterial agent na nagmula sa 5-nitro-8-hydroxyquinoline.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Nitroxoline ay may bacteriostatic effect sa pamamagitan ng piling pagpigil sa synthesis ng bacterial DNA at pagbuo ng mga complex na may metal-containing enzymes ng microbial cell. Ang gamot ay may malawak na spectrum ng antibacterial action (gram-positive bacteria - staphylococci, streptococci, pneumococci, enterococci, diphtheria bacillus, Gram-negatibong bakterya- Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, iba pang microorganism - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, fungi ng genus Candida, dermatophytes). Ito ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, at samakatuwid ang isang mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha sa ihi.

Mga indikasyon

Ang Nitroxoline ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis) at upang maiwasan ang mga impeksyon pagkatapos ng operasyon sa mga bato at daanan ng ihi. Ang ihi sa panahon ng paggamot na may gamot ay pininturahan sa isang kulay safron-dilaw.

Mga masamang reaksyon

Dyspeptic phenomena; mga reaksiyong alerdyi; ataxia; paresthesia; tachycardia; polyneuropathy; dysfunction ng atay.

Quinoxaline derivatives (quinoxidine, hydroxymethylquinoxylindioxide)

Ang mga quinoxaline derivatives ay sintetikong malawak na spectrum na antibacterial agent. Epektibo laban sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa at coli, shigella, salmonella, klebsiella, staphylococci, streptococci, meningococci, pathogenic anaerobes - clostridia, bacteroids (halimbawa, Bacteroides fragilis).

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga gamot ay may bactericidal effect dahil sa pagpapasigla ng mga proseso ng peroxidation, na humahantong sa pagkagambala ng biosynthesis ng DNA at malalim. mga pagbabago sa istruktura sa cytoplasm ng isang microbial cell. Ang kahusayan ay pinahusay sa ilalim ng anaerobic na mga kondisyon.

Mga masamang reaksyon

Pagkahilo; pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; panginginig; convulsive contraction ng mga kalamnan ng guya; dysfunction ng adrenal glands; photosensitivity ng balat, embryotoxicity, mutagenicity, atbp.

Mga indikasyon

Dahil sa mataas na toxicity hydroxymethylquinoxylindioxide ginagamit lamang sa intravenously at intracavitary para sa mga kadahilanang pangkalusugan para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng anaerobic o mixed aerobic-anaerobic na impeksyon na dulot ng mga multiresistant strain na may hindi epektibong iba pang mga antimicrobial agent (halimbawa, sa purulent-inflammatory na proseso - purulent pleurisy, lung abscess, peritonitis , cystitis, soft tissue abscess , sepsis, purulent meningitis). Lokal sa anyo ng isang pamahid, aerosol, ang mga solusyon ay ginagamit para sa mga impeksyon sa sugat at paso, purulent na sugat, trophic ulcers, soft tissue phlegmon, mastitis, pustular skin disease. Magtalaga lamang sa mga nasa hustong gulang sa isang setting ng ospital. Ang gamot ay lubhang nakakalason.

quinoxidine mabilis at ganap na hinihigop sa bituka; excreted sa ihi at apdo.

Mga indikasyon

Magtalaga sa loob na may malubhang impeksyon sa ihi (pyelitis, cystitis), na may cholecystitis, cholangitis, abscesses sa baga, sepsis.

Mga masamang reaksyon

Ang gamot ay embryotoxic at mutagenic.

Oxazolidinones

Linezolid- isang sintetikong antibacterial agent na may nakararami na gram-positive spectrum ng pagkilos, nagpapakita ng mahusay na aktibidad laban sa drug-resistant gram-positive bacteria, kabilang ang methicillin-resistant strains Staphylococcus aureus (MRSA), penicillin-resistant strains ng streptococci at vancomycin-resistant strains ng enterococci (VRE) at staphylococci.

Mekanismo ng pagkilos

Kahit na ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng linezolid ay nananatiling hindi tiyak, ang gamot ay lumilitaw na nakakasagabal sa synthesis ng protina sa mga ribosom. Ang gamot ay may bacteriostatic na katangian ng pagkilos. Ang aktibidad ng bakterya ay nabanggit para sa Bacteroides fragilis, Clostridium bawat fringens at ilang mga strain ng streptococci, kabilang ang Streptococcus pneumoniae At Streptococcus pyogenes. Ang paglaban ay umuunlad nang napakabagal.

Mga indikasyon

Ang Linezolid ay ibinibigay nang pasalita at intravenously para sa hospital-acquired at community-acquired pneumonia (kasama ang mga antibiotic na epektibo laban sa gram-negative microorganisms); may mga impeksyon na dulot ng vancomycin-resistant enterococci; na may mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu.

Mga masamang reaksyon

pagtatae, pagduduwal, paglamlam ng dila, pagbabago ng lasa; nababaligtad na thrombocytopenia at anemia, leukopenia at pancytopenia; sakit ng ulo; pantal sa balat; peripheral neuropathy, optic neuropathy (kapag gumagamit ng gamot nang higit sa 8 linggo); lactic acidosis.

Ang Linezolid ay isang reversible, non-selective monoamine oxidase inhibitor at samakatuwid ay maaaring makipag-ugnayan sa adrenomimetics tulad ng dopamine, epinephrine, at monoamine at serotonin reuptake inhibitors. Kapag pinagsama-sama, posibleng magkaroon ng hypertensive crisis, palpitations at sakit ng ulo, pati na rin ang serotonin syndrome na nagbabanta sa buhay.

5-nitroimidazole derivatives

Metronidazole- Sintetikong antibacterial at antiprotozoal agent.

Mekanismo ng pagkilos

Ginagamit ang metronidazole para sa mga impeksyon sa protozoal - extraintestinal at intestinal amoebiasis, trichomoniasis (vaginitis at urethritis), balantidiasis, giardiasis, cutaneous leishmaniasis. Bilang karagdagan, ang gamot ay epektibo laban sa anaerobic bacteria- bacteroids (kabilang ang Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa buto at kasukasuan, CNS (meningitis, abscess sa utak), endocarditis, pneumonia, abscess sa baga, impeksyon sa tiyan (peritonitis, liver abscess), impeksyon sa pelvic organs na dulot ng bacteroids; pseudomembranous colitis na nauugnay sa antibiotic (sanhi ng Clostridium difficile); gastritis o peptic ulcer ng duodenum dahil sa Helicobacter pylori.

Mga masamang reaksyon

Ang metronidazole ay nagdudulot ng metal na mapait na lasa sa bibig, mga karamdaman sa gastrointestinal tract, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, at mga reaksiyong alerhiya. Dapat alalahanin na ang metronidazole ay may epekto na tulad ng disulfiram (naantala ang oksihenasyon ng ethanol sa yugto ng acetaldehyde).

Tinidazole- isang pangalawang henerasyong gamot ng pangkat ng nitroimidazole, na nauugnay sa metronidazole. Epektibo laban sa maraming protozoa, lalo na sa paggamot ng giardiasis, amoebiasis at vaginal trichomoniasis.