Ang lahat ng mga kinatawan ng listahan ng mga gamot na macrolide ay mga antibacterial na gamot. Ang kanilang kemikal na istraktura ay batay sa isang macrocyclic lactone ring. Kaya ang pangalan ng grupo. Ginagamit ang mga ito upang labanan ang iba't ibang uri ng bakterya. At dahil sa ang katunayan na ang mga gamot na ito ay lubos na epektibo, ang gamot ay gumagamit ng mga ito nang napakaaktibo.

Sa anong mga kaso inireseta ang mga gamot ng macrolide group?

Ang malaking bentahe ng macrolides ay ang mga ito ay aktibo laban sa nakakapinsalang gram-positive cocci. Ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay madaling makayanan ang pneumococci, pyogenic streptococci, atypical mycobacteria. Sa iba pang mga bagay, sinisira nila:

• legionella;
• spirochetes;
• chlamydia;
• anaerobes (halos lahat maliban sa B. fragilis);
• listeria;
• mycoplasmas;
• ureaplasma;
• campylobacter at ilang iba pang nakakapinsalang mikroorganismo.

Batay sa listahang ito, ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga paghahanda ng macrolide ay pinagsama-sama. Ang mga gamot ay inireseta para sa:

• streptococcal tonsillopharyngitis;
• mahalak na ubo;
• exacerbations ng talamak na brongkitis;
• pneumonia na nakuha ng komunidad (kabilang ang hindi tipikal);
• dipterya;
• periostitis;
• syphilis;
• chlamydia;
• mycobacteriosis;
• toxoplasmosis;
• vneric lymphogranuloma;
• malubhang acne;
• periodontitis.

Sa ilang mga kaso, ang macrolides ay ginagamit hindi lamang para sa paggamot, kundi pati na rin para sa pag-iwas. Kaya, halimbawa, ang isang kurso ng mga antibacterial na gamot na ito ay makakatulong na maiwasan ang whooping cough sa mga nakipag-ugnayan sa mga nahawaang tao. Ang mga antibiotics ng grupong ito ay inireseta din para sa rehabilitasyon ng mga pasyente na mga carrier ng meningococcus. At maaari silang maging isang mahusay na pag-iwas sa rayuma o endocarditis.

Mga pangalan ng mga antibiotic na gamot ng macrolide group

Depende sa kung gaano karaming mga carbon atom ang nasa lactone ring, ang mga gamot ay nahahati sa mga grupo ng 14-, 15- o 16 na miyembro. Bukod sa katotohanan na ang mga antibacterial na gamot na ito ay sumisira sa mga pathogen, nakakatulong din ang mga ito na palakasin ang immune system at maaaring alisin ang mga nagpapaalab na proseso na hindi masyadong aktibong umuunlad.

Ang pangunahing macrolide antibiotics ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot:

1. Erythromycin Inirerekomenda na kunin bago kumain. Kung hindi, ang bioavailability nito ay kapansin-pansing mababawasan. Sa kabila ng katotohanan na ito ay isang malakas na antibacterial na gamot, kung mayroong isang kagyat na pangangailangan na inumin ito, pinapayagan ito kahit na sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
2. Spiramycin ito ay aktibo kahit na laban sa mga bacteria na umaangkop sa 14- at 15-membered macrolides. Ang konsentrasyon nito sa mga tisyu ay napakataas.
3. Isang macrolide na gamot na tinatawag Clarithromycin, lumalaban sa Helicobacter at atypical mycobacteria.
4. Therapy Roxithromycin medyo mahusay na disimulado ng mga pasyente.
5. Azithromycin napakalakas na dapat itong inumin isang beses sa isang araw.
6. Katanyagan Josamycin dahil sa aktibidad nito laban sa karamihan ng mga lumalaban na varieties ng strepto- at staphylococci.

Halos lahat ng macrolides mula sa listahang ito ng mga gamot ay maaaring inireseta para sa brongkitis. Bilang karagdagan sa kanila, maaari silang magamit upang labanan ang bakterya.

Ang mga ito ay bacteriostatically epektibong antibiotic, ngunit sa mataas na konsentrasyon maaari din silang magkaroon ng bactericidal effect. Ang grupong ito ng mga antibiotic ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang prototype ng macrolide antibiotics ay erythromycin, na nagmula sa fungi.

Upang mapabuti ang mga katangian ng pharmacokinetic ng macrolides, nakuha ang mga semi-synthetic na derivative na may mas mahusay na katatagan ng acid, isang mas malawak na spectrum ng aktibidad sa hanay ng gram-negative at mas mahabang kalahating buhay. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antibiotic ng macrolide ay nahahati sa henerasyon:

• 1 henerasyon - oleandomycin;
• 2 henerasyon -;
• 3rd generation - (summed).

Pinipigilan ng Macrolides ang bacterial protein biosynthesis sa pamamagitan ng pag-attach sa 50S subunit ng ribosomes. Hihinto ang karagdagang paglipat at paglaki ng nagresultang polypeptide chain, dahil sa blockade ng enzyme translocase. kaya lang Ang macrolides ay may bacteriostatic effect bakterya na may aktibong metabolismo. Ang mga macrolides ay hindi masyadong epektibo laban sa mga natutulog na bakterya.

Interaksyon at gamit

Ang mga macrolide antibiotics ay hindi dapat hugasan ng grapefruit juice!

Ang mga macrolides ay na-metabolize sa atay, dahil sa biotransformation ng cytochrome P450 - ang CYP3A4 isoenzyme. Maaaring mangyari ang mga interaksyon kapag ang mga macrolides ay iniinom kasama ng mga gamot o produkto na na-metabolize din ng CYP3A4 (hal., cimetidine, statins, cyclosporine, grapefruit). Pinipigilan ng Macrolides ang metabolismo ng iba pang mga gamot sa pamamagitan ng CYP3A4 at sa gayon ay pinapataas ang kanilang epekto sa pagiging epektibo.

Ang Macrolides ay ginagamit sa intravenously, intramuscularly at pasalita. Mahusay silang tumagos sa tissue ng baga, pleural, synovial at peritoneal cavities, sa likido ng gitna at panloob na tainga, sa adenoids, tonsils. Makaipon sa mga macrophage at mapahusay ang phagocytosis. Madaling tumagos sa gatas. Masama - sa pamamagitan ng BBB (blood-brain barrier), inunan.

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay dapat isagawa lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon.

Pag-unlad ng paglaban at spectrum ng pagkilos

Ang paglaban sa antibiotic sa macrolides ay laganap sa mga bakterya. Ang paglaban ay medyo madali para sa bakterya, dahil binabago nila ang mga sistema ng ribosomal enzymes. Ito ay pinaniniwalaan na kung ang isang bacterium ay lumalaban sa isang macrolide, ito ay lumalaban din sa lahat ng iba pang antibiotics (cross-resistance).

Gayunpaman, ang mga ketolides, ayon sa mga kamakailang pag-aaral, ay ipinakita na epektibo kapag inilapat sa bakterya na lumalaban sa azithromycin.

Ang macrolides ay may bactericidal effect sa isang relasyon:

• chlamydia,
• mycoplasma,
• gramo positibong cocci,
• corynebacterium.

Bacteriostatic effect:

• neisseria,
• legionella,
• haemophilus influenzae,
• treponema,
• clostridia,
• rickettsia.

Ang pangalawang henerasyong macrolides ay mas epektibo laban sa gram-negative bacteria. Ikatlong henerasyon + Toxoplasma, Haemophilus influenzae.

Mga side effect

Ang Macrolide antibiotics ay kabilang sa pinakaligtas na antibiotics. Ang karaniwang mga epekto ay hindi nakakapinsala, ang mga malubhang epekto ay napakabihirang. Kasama sa mga karaniwang side effect ang mga gastrointestinal disorder: dyspepsia - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, bihira - pseudomembranous colitis. Ang mga reaksiyong alerdyi at pinsala sa atay ay napakabihirang. Ang hindi bababa sa bilang ng mga komplikasyon, ayon sa mga istatistika, ay nagbibigay ng ika-3 henerasyon ng macrolides.

Kung may abnormal na paggana ng atay at kilalang allergy sa macrolides, dapat gumamit ng ibang antibiotics.

Ayon sa kaugalian, ang macrolides ay itinuturing na mga antibiotic na aktibo laban sa Gram-positive cocci - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (maliban sa mga strain na lumalaban sa methicillin), whooping cough, diphtheria pathogens.

Ang mga gamot ay kumikilos din sa listeria, H. pylori, moraxella at intracellular pathogens - legionella, mycoplasma, ureaplasma, chlamydia.

Pag-uuri ng macrolides.

Ayon sa paraan ng paghahanda, ang mga gamot ay nahahati sa natural at semi-synthetic.

Natural: erythromycin, oleandomycin, spiramycin, josamycin, medicamicin.

Semi-synthetic: clarithromycin, roxithromycin, azithromycin, midecamycin acetate.

Unang henerasyon: erythromycin, oleandomycin

2 henerasyon: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin, medicamicin

Ika-3 henerasyon: azithromycin (Sumamed)

Mekanismo ng pagkilos.

Ang antimicrobial effect ng macrolides ay dahil sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa yugto ng pagsasalin sa mga selula ng mga sensitibong microorganism. Ang macrolide molecule ay reversibly binds sa catalytic peptidyl transferase center ng 50S ribosomal subunit at nagiging sanhi ng cleavage ng peptidyl-tRNA complex mula sa ribosome. Sa kasong ito, ang cyclicity ng sequential attachment ng peptide chain sa peptidyl transferase center at ang acceptor aminoacyl-tRNA center ng 50S subunit ay nagambala, iyon ay, ang mga reaksyon ng translocation at transpeptidation ay inhibited. Bilang isang resulta, ang proseso ng pagbuo at paglago ng mga peptide chain ng microorganism ay nasuspinde.

Bilang isang patakaran, ang macrolides ay may bacteriostatic effect, ngunit sa mataas na konsentrasyon mayroon silang bactericidal effect sa grupo A beta-hemolytic streptococcus, pneumococcus, whooping cough at diphtheria pathogens.

Ang mga macrolides ay likas epekto ng post-antibiotic, iyon ay, patuloy na pagsugpo sa mahahalagang aktibidad ng bakterya pagkatapos ng kanilang panandaliang pakikipag-ugnay sa isang antibacterial na gamot. Ito ay batay sa hindi maibabalik na mga pagbabago sa mga ribosom ng isang mikroorganismo, ang resulta nito ay isang patuloy na bloke sa proseso ng pagsasalin.

Bilang karagdagan sa antibacterial, immunomodulatory at anti-inflammatory effect ng macrolides ay nabanggit.

Mga pahiwatig para sa paggamit.

Mga impeksyon sa respiratory tract at ENT organs - tonsilitis, pharyngitis, otitis media, sinusitis, bronchitis, community-acquired pneumonia (kabilang ang atypical);

Mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik - chlamydia, ureaplasmosis, malambot na chancre, venereal lymphogranuloma;

Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu na dulot ng staphylococci (impetigo, furunculosis, folliculitis, cellulitis, paronychia);

Mga impeksyon sa gastrointestinal tract - peptic ulcer, talamak na gastritis;

Mga nakakahawang sakit - diphtheria, whooping cough, toxoplasmosis, campylobacter gastroenteritis.

(para sa dipterya, ang mga gamot ay inireseta kasabay ng anti-diphtheria serum!)

Mga hindi gustong reaksyon.

Ang mga macrolides ay itinuturing na isa sa pinakaligtas na grupo ng mga antibiotic dahil bihira silang magdulot ng malubhang masamang reaksyon. Ang pinaka-karaniwang ay ang mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract, na ipinakita ng sakit, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, dahil sa kakayahan ng macrolides na pasiglahin ang motility ng gastrointestinal tract (prokinetic effect). Ang pag-activate ay isinasagawa sa pamamagitan ng mga receptor na sensitibo sa endogenous motility stimulator - motilin (motilin receptors). Sa pinakadakilang lawak, ang epekto na ito ay katangian ng erythromycin, at sa pinakamaliit na lawak - sa spiramycin at josamycin.

Sa matagal na paggamit ng erythromycin at clarithromycin, ang isang pagtaas sa antas ng transaminases at ang pagbuo ng cholestatic hepatitis ay posible. Sa mga bihirang kaso, na may intravenous administration ng erythromycin o clarithromycin sa mataas na dosis, mayroong isang nababaligtad na pagkawala ng pandinig, sakit ng ulo, pagkahilo.

Sa intravenous administration ng mga gamot, ang pagbuo ng phlebitis ay posible, kaya ang mga gamot ay pinangangasiwaan lamang sa pamamagitan ng pagtulo sa isang diluted form. Ang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng isang pantal at urticaria ay napakabihirang.

AZALIDES

Kasama sa grupo ang dalawang gamot - ang natural na antibiotic lincomycin, na nakuha mula sa Streptomyces lincolnensis, at clindamycin, isang semi-synthetic derivative ng lincomycin.

Ang mga gamot ay may medyo makitid na spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyong dulot ng gram-positive cocci (maliban sa methicillin-resistant staphylococci at enterococci) at anaerobic flora, kabilang ang mga bacteroid. Ang microflora, lalo na ang staphylococci, ay mabilis na nagkakaroon ng paglaban sa mga gamot ng grupo.

Mekanismo ng pagkilos.

Ang Linkosamides ay may bacteriostatic effect sa pamamagitan ng pagsugpo sa synthesis ng protina sa 50S subunit ng bacterial ribosome. Hinaharangan nila ang pagbuo ng mga polysomal functional complex at ang pagsasalin ng mga amino acid na nauugnay sa tRNA. Ang mga receptor sa 50S subunit, na apektado ng lincosamides, ay malapit sa macrolide, na humahantong sa kumpetisyon sa pagitan ng mga grupong ito ng mga antibiotic para sa mga binding site at isang pagpapahina ng antimicrobial effect kapag pinangangasiwaan nang magkasama, pati na rin sa pagbuo ng cross- paglaban sa macrolides.

Mga pahiwatig para sa paggamit.

Ang mga gamot ay pangunahing ginagamit bilang "antianaerobic agent" sa mga sakit kung saan nangingibabaw ang anaerobic flora:

Sa aspiration pneumonia, baga abscess, pleural empyema;

Mga impeksyon sa pelvic organs (endometritis, adnexitis, salpingo-oophoritis, non-gonococcal abscess ng fallopian tubes at ovaries, postoperative anaerobic vaginal infections).

Mga impeksyon sa intra-tiyan (peritonitis).

Bilang mga ahente ng anticoccal, ang mga lincosamide ay mas madalas na inireseta para sa mga impeksyon sa mga buto (osteomyelitis) at mga kasukasuan, balat at malambot na mga tisyu.

Ang Clindamycin ay ginagamit sa kumplikadong therapy ng tropikal na malaria at toxoplasmosis.

Dahil sa makitid na spectrum ng aktibidad ng lincosamides, sa mga malubhang impeksyon ay pinagsama sila sa mga gamot na kumikilos sa gram-negative aerobic flora (aminoglycosides).

LINCOMYCIN.

Dosis: Sa loob ng 1 oras bago kumain, 0.5 g 3-4 beses sa isang araw. Parenterally 0.6-1.8 g 2-3 beses sa isang araw.

CLINDAMYCIN (dalacin C). Ito ay ginustong kaysa sa lincomycin dahil sa mas mahusay na mga parameter ng pharmacokinetic.

Dosis: Sa loob, 0.15-0.6 g 4 beses sa isang araw. Parenterally 0.3-0.9 g 3 beses sa isang araw.

Mga hindi gustong reaksyon.

Ang pinakakaraniwan ay pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, at pagtatae. Ang pagtatae ay maaaring dahil sa pagbuo ng pseudomembranous colitis na dulot ng C. difficile. Kung ang pasyente ay nagreklamo ng maluwag na dumi, ang gamot ay kinansela, ang sigmoidoscopy ay isinasagawa, at ang mga gamot na aktibo laban sa C. difficile (metronidazole, vancomycin) ay ibinibigay nang pasalita. Marahil ang pag-unlad ng neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, skin allergic rashes, irritant action sa site ng parenteral administration.

Ang mga macrolides ay natural na antibacterial compound na may mababang toxicity sa mga tao. Ang listahan ng mga macrolides ay medyo maliit, ngunit sa mga tuntunin ng kabuuang halaga ng paggamit sa gamot, ang grupong ito ng mga antibiotic ay pangalawa lamang sa mga gamot mula sa serye ng penicillin.

Ang mga macrolides ay kadalasang ginagamit sa therapeutic practice dahil sa malawak na spectrum ng pagkilos, mababang panganib ng mga side effect, at ang kakayahang sugpuin ang intracellular pathogenic microflora.

Ang mga macrolides ay nabibilang sa klase ng polyketides - mga natural na metabolic na produkto ng mga selula ng halaman, bakterya, fungi, mga selula ng hayop. Ang mga antibiotics ng macrolide group ay nagpapakita ng isang nakararami na bacteriostatic na epekto, pinipigilan ang paglaki ng:

Ang Macrolides ay may mababang toxicity kumpara sa ibang mga grupo ng mga antibacterial na gamot at nagpapakita ng mga anti-inflammatory properties.

Sa mataas na konsentrasyon, ang ilang mga antibiotics mula sa listahan ng macrolides ay may bactericidal effect. Nagagawa nilang pumatay ng pneumococci, mga pathogens ng diphtheria, whooping cough.

Ang mga antibiotics ng grupong ito ay may post-antibiotic na epekto, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagsugpo sa mahahalagang aktibidad ng staphylococci, streptococci, H. influenzae at pagkatapos ng pagtigil ng paggamit ng gamot sa katawan.

Paglaban sa antibiotic

Halos walang lumalaban sa macrolides, na nagpapahintulot sa kanila na magamit bilang pangalawa at pangatlong linyang paggamot para sa allergy sa penicillin. Ang mga kaso ng paglaban sa mga antibiotic ng pangkat na ito ay hindi laganap.

Sa mga bihirang kaso, ang paglaban sa campylobacter, na nagiging sanhi ng sakit sa bituka na naghihimok ng gastroenteritis, ay nabanggit.

Ang dahilan para sa paglitaw ng paglaban sa macrolides, ayon sa WHO, ay maaaring ang malawakang hindi makatwirang paggamit ng mga gamot sa beterinaryo na kasanayan.

Paano gumagana ang macrolides

Ang mga antibiotics ng macrolide group ay humaharang sa paggawa ng protina sa mga microbial ribosome. Ang paglabag sa pagbuo ng mga protina ay pumipigil sa pagpaparami ng mga pathogenic microorganism, ngunit hindi sinisira ang mga ito.

Ang epektong ito ay tinatawag na bacteriostatic. Upang maging bacteriostatic, ang gamot ay dapat maipon sa dugo sa mataas na konsentrasyon.

Ang pangunahing tampok ng macrolides, na nagpapakilala sa kanila mula sa iba pang mga grupo ng mga antibiotics, ay ang kakayahang lumikha ng mga konsentrasyon sa mga tisyu na ilang beses na mas mataas kaysa sa nilalaman ng ahente na ito sa dugo.

Ang mga macrolides ay nakakaapekto sa nabuo na mga elemento ng dugo, kumikilos sa immune system. Sa mataas na konsentrasyon, ang mga antibiotic ay naipon sa mga selula ng dugo, tissue sa baga. Kaya, sa neutrophils, ang konsentrasyon ng macrolides ay lumampas sa nilalaman sa dugo ng 40 beses, at sa macrophage ng pulmonary alveoli - ng 240 beses.

Epekto sa kaligtasan sa sakit

Ang mga macrolides ay nagdaragdag sa aktibidad ng immune system sa pamamagitan ng pagpapahusay ng phagocytosis - ang pag-aari ng mga immune cell upang makuha at sumipsip ng mga pathogenic microorganism. Pinahuhusay ng Midecamycin acetate ang aktibidad ng T-killer lymphocytes.

Ang Clarithromycin, azithromycin, josamycin ay gawing normal ang bilang ng T-helper lymphocytes sa dugo. Ito ay humahantong sa pagbaba ng edema at partikular na kahalagahan sa paggamot ng mga sakit sa ENT at mga impeksyon sa paghinga ng mas mababang respiratory tract sa mga bata.

Kasama sa Clarithromycin ang mga non-activated leukocytes sa proseso ng nagpapasiklab, na nagpapahusay ng proteksyon laban sa impeksyon.

Ang Azithromycin ay nagpapagana ng maagang pagtugon ng immune system sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad ng mga macrophage. At sa huling yugto ng sakit, pinababa ng azithromycin ang aktibidad ng immune response, pinasisigla ang apoptosis (programmed cell death) ng mga neutrophil, na humahantong sa pagbawas sa laki ng populasyon na ito at normalize ang bilang ng dugo.

Kapag nagrereseta ng macrolides, hindi kinakailangan ang mga karagdagang immunomodulators, dahil ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay nagpapakita ng mga katangian ng immunomodulatory.

Ang isang pagbubukod sa listahan ng macrolides ay isang gamot na tinatawag na tacrolimus. Ang gamot na ito ay nagpapakita ng mga katangian ng immunosuppressive at ginagamit sa transplantology upang maiwasan ang pagtanggi sa transplant.

Pag-uuri

Ang batayan para sa pag-uuri ng macrolides ay ang mga tampok na istruktura ng molekula. Ang gitnang bahagi ng molekula, na tumutukoy sa mga katangian ng antibacterial ng tambalan, ay kinakatawan ng lactone ring.

Ayon sa bilang ng mga yunit ng carbon sa singsing, ang mga macrolide ay nakikilala:

• 14-miyembro;
  • natural - erythromycin, oleandomycin;
  • semi-synthetic - clarithromycin, roxithromycin;
• 15-membered (azalides) - semi-synthetic azithromycin;
• 16-miyembro;
  • natural - spiramycin, josamycin, midecamycin;
  • semi-synthetic - midecamycin acetate;
• 23-miyembro - tacrolimus.

Ang pangkat ng azalide ay kabilang sa mga macrolide ng pinakabagong henerasyon. Ang 23-mer macrolide ay nagpapakita ng hindi lamang mga katangian ng antibacterial, ngunit isa ring immunosuppressant. Ang Tacrolimus ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot ng Russian Federation bilang isang immunosuppressant.

Mga indikasyon

Ang mga antibacterial agent ng macrolide group ay inireseta para sa mga sakit:

• sanhi ng streptococci - tonsilitis, pharyngitis, rhinopharyngitis, otitis media, tonsillopharyngitis, scarlet fever, erysipelas;
• mga impeksyon sa paghinga na dulot ng chlamydia, mycoplasmas, streptococci, pneumococci - pneumonia, talamak na brongkitis;
• impeksyon sa urogenital;
• mga sugat sa balat - furunculosis, folliculosis;
• mahalak na ubo;
• dipterya;
• legionellosis;
• borreliosis (sakit sa Lyme);
• campylobacteriosis;
• mga impeksyon sa oral cavity - periostitis, periodontitis;
• matinding acne.

Ang listahan ng mga pangalan ng mga sakit kung saan epektibo ang macrolides ay dinagdagan ng mga sakit na nakukuha sa pakikipagtalik, tulad ng syphilis, chlamydia. Bilang isang prophylaxis, ang mga antibiotic mula sa listahan ng macrolides ay inireseta sa kaso ng:

• talamak na brongkitis;
• rayuma;
• endocarditis.

Ginagamit ang mga ito para sa hindi pagpaparaan sa mga antibiotic na beta-lactam, bilang mga pangalawang linyang gamot laban sa mga impeksyon sa urogenital, pangatlong linya para sa paggamot ng talamak na sinusitis.

Ang mga macrolides sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot ay pinapayagan para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit sa panahon ng pagbubuntis, dahil wala silang teratogenic effect. Kahit na ang epekto ng mga gamot ay hindi lubos na nauunawaan, ang mga antibiotic ng grupong ito ay itinuturing na pinakaligtas na mga gamot para sa mga buntis na kababaihan na may respiratory, urogenital infections.

Ang ganap na kaligtasan para sa mga buntis na kababaihan ay napatunayan na may kaugnayan sa clarithromycin. Walang negatibong kahihinatnan para sa mga kababaihan at fetus pagkatapos kumuha ng josamycin, erythromycin, azithromycin, spiramycin.

Ang mga macrolides ay maaaring pumasa sa gatas ng suso, ngunit ang data sa negatibong epekto ng gamot sa bata ay hindi pa naitatag. Ang mga antibacterial na gamot ng seryeng ito ay itinuturing na ligtas para sa ina at anak sa panahon ng pagbubuntis anumang oras, at kapag nagpapasuso.

Mga side effect

Ang hindi pagsunod sa dosis, ang paglabag sa regimen ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga side effect, na ipinakita:

• sakit ng ulo;
• antok;
• pagduduwal;
• pagbaluktot ng panlasa sensations;
• pagkawala ng pandinig;
• paglabag sa upuan;
• paglabag sa ritmo ng puso;
• allergy - urticaria, anaphylaxis, edema ni Quincke.

Ang mga reaksiyong alerhiya, tulad ng natukoy sa mga random na pagsubok, ay napakabihirang sa mga antibiotic mula sa listahan ng macrolide, at walang mga kaso ng cross-allergy ang natukoy.

Ang dalas ng masamang reaksyon ay tumataas:

• sa mga maliliit na bata - mula sa digestive tract, na ipinakita ng sakit sa tiyan, pagsusuka; sa mga bagong silang, posible ang pyloric stenosis - isang pagpapaliit ng tiyan, na nagpapahirap sa pagpasa ng pagkain;
• sa mga matatanda - mula sa gilid ng puso at mga daluyan ng dugo - ipinahayag sa pamamagitan ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, torsades de pointes ventricular tachycardia.

Magkaiba ang pagkilos ng mga gamot sa cytochrome P450, ang mga function nito ay upang i-oxidize ang mga intermediate metabolic na produkto, pati na rin ang mga gamot, toxin, at carcinogens na kasama ng dugo. Ang pagharang sa cytochrome P450 ay humahantong sa pinsala sa atay.

Pinipigilan ang cytochrome P450 erythromycin. Hindi nakakaapekto sa P450 azithromycin.

Contraindications

Para sa lahat ng antibiotics ng grupo, ang mga contraindications ay:

• pagkabigo sa atay;
• indibidwal na hindi pagpaparaan.

Ang pagbabawal sa paggamit ng mga antibiotics ng grupong ito sa matinding pinsala sa atay ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na ang mga macrolides ay na-metabolize sa atay at excreted pangunahin sa apdo.

Ang mga pakikipag-ugnayan ng macrolides sa ilang mga gamot ay ipinagbabawal. Kaya, ang paggamit ng erythromycin sa kumbinasyon ng lovastatin ay maaaring maging sanhi ng:

• myopathy - pinsala sa kalamnan, na sinamahan ng kahinaan, muscular dystrophy;
• rhabdomyolysis - pagkasira, nekrosis ng mga kalamnan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng erythromycin, clarithromycin na may anticoagulant warfarin ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo. Ang pagkuha ng hormonal na gamot na methylprednisolone na may erythromycin ay nagpapahaba sa oras ng pagkilos ng hormonal agent. Dapat itong isaalang-alang upang hindi maging sanhi ng labis na dosis.

Mga tampok ng application

Ang Macrolides ay ginawa sa anyo ng mga tablet, kapsula, syrup para sa oral administration, pulbos para sa iniksyon, cream, ointment para sa panlabas na paggamit.

Ang mga antibiotic sa mga tablet ay kinukuha isang oras bago kumain na may magandang baso ng tubig, o dalawang oras pagkatapos kumain. Ang paggamit ng spiramycin, clarithromycin, josamycin ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang mga pamahid na naglalaman ng mga antibiotic ay inilapat sa isang manipis na layer, kasunod ng mga tagubilin.

Listahan ng 14 na miyembrong macrolides

Kasama sa pangkat ang mga gamot batay sa mga aktibong sangkap:

• erythromycin - Erythromycin phosphate, Erythromycin-LekT, Erythromycin enteric coated tablets;
• oleandomycin - Oleandocin, Oleandomycin phosphorus;
• clarithromycin - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• roxithromycin - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Ang unang antibyotiko mula sa listahan ng mga gamot ng macrolide group ay nakuha noong 1952 mula sa nagliliwanag na fungus Streptomyces erythreus, binigyan siya ng pangalang "Erythromycin". Batay sa tambalang ito, isang mahabang listahan ng mga gamot ang nilikha, na malawakang ginagamit sa pagsasanay.

Kasama sa listahan ng mga gamot batay sa erythromycin ang mga gamot na may mga pangalang Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin, atbp.

Kadalasang inireseta para sa paggamot ng mga sakit sa ENT, impeksyon sa gallbladder, trophic ulcers sa balat ng mga tablet na Erythromycin sa isang enteric film. Para sa paggamot ng mga sakit na pustular sa balat, ginagamit ang Erythromycin ointment. Maaari rin itong gamitin upang gamutin ang isang impeksiyon ng conjunctiva ng mata.

Ang Clarithromycin ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad laban sa hindi tipikal na bakterya na nagdudulot ng mga komplikasyon sa mga pasyente ng AIDS, at epektibo laban sa Staphylococcus aureus. Ang mga paghahanda ng Clarithromycin ay ginagamit kasama ng neomycin upang puksain (sirain) ang bacterium Helicobacter pylori sa tiyan.

Azalides

Ang Azithromycin ay nagsilbing batayan para sa isang medyo malawak na listahan ng mga gamot, kabilang dito ang mga gamot na may mga pangalang Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Ang antibyotiko ay nagpapakita ng pinakadakilang aktibidad, kung ihahambing sa iba pang mga kinatawan ng macrolides, na may kaugnayan sa mga pathogen:

• borrelia, na nagiging sanhi ng Lyme disease;
• H. influenzae;
• moxarella;
• rickettsia;
• coli;
• salmonella;
• shigella.

Ang Azithromycin ay kinukuha isang beses sa isang araw, at ang kakayahang maipon sa loob ng mga selula sa mataas na konsentrasyon ay nagpapahintulot sa paggamit ng 3 o 5-araw na mga regimen sa paggamot.

Ang pinaka-pinag-aralan na gamot mula sa listahan ng azalides ay Sumamed. Ito ay itinatag na ang Sumamed ay hindi lamang walang nakakapinsalang epekto, ngunit mayroon ding immunomodulatory effect.

Listahan ng 16 na miyembrong macrolides

Kasama sa 16 na miyembrong macrolides ang sumusunod na listahan ng mga pondo:

• spiramycin - Spiramycin-vero, Rovamycin;
• josamycin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midecamycin - Macropen;
• midecamycin acetate.

Ang mga antibiotics batay sa josamycin ay natagpuan ang application sa ENT practice, therapy ng erysipelas, anthrax. Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga coated tablet at effervescent na natutunaw na tablet para sa oral administration.

Ang mga natutunaw na tablet Vilprafen-solutab na may lasa ng strawberry ay inireseta para sa mga bata. Pinapadali ng form na ito ng dosis ang proseso ng paggamot para sa mga bata mismo at sa kanilang mga magulang.

Ang Spiramycin, bilang karagdagan sa mga pangkalahatang reseta para sa buong grupo, ay ginagamit din upang gamutin ang:

Ang Midecamycin sa mataas na dosis ay may bactericidal effect sa mga pathogenic microorganism, sinisira ang mga selula ng mga nakakahawang ahente. Ang mga mababang dosis ng gamot ay nagpapakita ng mga katangian ng bacteriostatic, pinipigilan ang paglaki ng mga pathogen.

Ang mga gamot na may midecamycin ay may post-antibiotic na epekto, ibig sabihin, patuloy na kumikilos pagkatapos ng pag-alis ng gamot, sa Mycoplasma hominis, na naninirahan sa mga genitourinary organ. Ang mga tampok ng pagkilos ng midecamycin ay nagpapahintulot na magamit ito upang gamutin ang isang malawak na hanay ng mga sakit, kabilang ang mga impeksyon sa urogenital na dulot ng atypical microflora.