Ang kanilang pangunahing klinikal na layunin ay upang sugpuin ang medyo o ganap na labis na acid at enzyme formation. Kasabay nito, ang isang bilang ng mga klinikal na pagpapakita sanhi ng acid-peptic effect.

Ang isang bilang ng mga sangkap na kabilang sa iba't ibang mga pangkat ng pharmacological ay pinagkalooban ng mga naturang katangian. Sa mga ito, tututukan muna natin ang anticholinergics.

Anticholinergic (anticholinergic) na gamot. Ang mga gamot na ito ay maaaring nahahati sa non-selective at selective. Ang una sa kanila ay kilala sa mahabang panahon. Kabilang dito ang atropine, metacin, chlorosyl, platinllin. Ang huli sa kanila ay pinagkalooban lamang ng mahinang anti-secretory properties. Ang Metacin ay nagpapakita ng mga ito halos eksklusibo kapag pinangangasiwaan nang parenteral, na makabuluhang nililimitahan ang posibilidad ng epektibong klinikal na paggamit nito [Golikov S.I., Fishzon-Ryss Yu.I., 1978]. Ang Chlorosil, kahit na pinagkalooban ng isang binibigkas at matagal na antisecretory effect, ay hindi pa pumasok sa pang-araw-araw na pagsasanay. Kaya, ang pangunahing kinatawan ng mga gamot na isinasaalang-alang ay nananatiling atropine.

Ang mga bentahe ng atropine ay kinabibilangan ng mabilis at kumpletong pagsipsip mula sa digestive tract, isang binibigkas na antispasmodic at antisecretory effect. Gayunpaman, ang huli ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang kamag-anak na maikling tagal - mga 1.5 na oras, pagkatapos kung saan ang isang pag-activate ng pagtatago ay sinusunod, na kung minsan ay nagsisimula na lumampas sa paunang antas. Mahalaga na sa atropine hindi posible na makamit ang matatag na pagsugpo pagtatago ng gastric juice, na nahahadlangan din ng hindi kailangan malawak na saklaw mga aksyon at toxicity na nagsisilbing pinagmumulan ng masamang reaksyon. Ipinapaliwanag nito kung bakit kasalukuyang ginagamit ang atropine at iba pang derivatives ng belladonna sa gastroenterology bilang mga antispasmodics kaysa sa mga antisecretory agent. Ginagawa nitong hindi kailangan ang isang detalyadong paglalarawan ng huling bahagi ng aktibidad ng atropine, ang impormasyon tungkol sa kung saan ay matatagpuan sa aming nakaraang publikasyon na nakatuon sa mga anticholinergic at adrenergic blocking na gamot [Golikov S.N., Fishzon-Ryss Yu.I., 1978].

Selective blockers ng Mi-cholinergic receptors. Ang pagtuklas ng heterogeneity ng M-cholinergic receptors, lalo na ang pagtatatag ng dalawa

ang kanilang mga subtype - Mi- at ​​M3-cholinergic receptors - pinilit kaming muling isaalang-alang tradisyonal na pagtatanghal tungkol sa anticholinergics bilang isang homogenous pangkat ng parmasyutiko. Mahalagang bigyang-diin na ang lokalisasyon ng m]- at Ma-cholinergic na mga receptor sa sistema ng pagtunaw hindi tumutugma. Binuksan nito ang posibilidad na mag-synthesize ng isang gamot na piling nakakaapekto sa mga Mi-cholinergic receptor - pirenzepine (gastrozepin). Ang mga mi-cholinergic receptor ay naroroon sa intramural ganglia sa submucosa, habang ang mga Mz-pe receptor, na hinarangan ng atropine, ay nasa mga lamad ng parietal cells.

Ang Pirenzepine ay isang tricyclic pyridobenzodiazepine derivative, na katulad ng kemikal na istraktura nito sa mga antidepressant, ngunit hindi katulad ng huli, hindi ito tumagos sa central nervous system. Kahit na ang pirenzepine ay medyo mas mababa sa atropine sa mga tuntunin ng lakas ng antisecretory effect nito, ito ay higit na nakahihigit sa huli sa tagal nito. Itinatag na ang kalahating buhay ng pirenzepine ay humigit-kumulang 10 oras, at pagkatapos ng 4 na araw ng paggamit ng mga therapeutic na dosis nito, ang halos pare-pareho na konsentrasyon ng gamot na ito sa dugo ay naitatag. Ayon sa isang bilang ng mga may-akda, binabawasan ng pirenzepine ang antas ng maximum at basal acid production at ang daloy ng rate ng pepsinogeia ng humigit-kumulang 1/4-1/3. Gayunpaman, ang pirenzepine ay walang kapansin-pansing epekto sa aktibidad ng motor ng tiyan at ang tono ng mas mababang esophageal sphincter, na binabawasan ng atropine.

Ang mekanismo ng aktibidad ng antisecretory ng pirenzepine ay hindi pa ganap na nauunawaan. May dahilan upang maniwala na, bilang karagdagan sa pagharang sa mga Mi-cholinergic receptor ng autonomic ganglia, mayroon itong epekto sa pagharang sa mga inhibitory M-cholinergic receptor ng mga somatostatin cells sa fundus ng tiyan. Kasabay nito, ang pirenzepine ay walang makabuluhang epekto sa aktibidad ng puso, mga glandula ng laway at mga mata, at samakatuwid ay mahusay na disimulado. Bilang isang tricyclic compound, gayunpaman ang pirenzepine ay hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at samakatuwid ay walang sentral na aktibidad. Ang lahat ng nasa itaas ay nagtatalo para sa paghihiwalay ng pirenzepine bilang isang pumipili na anticholinergic. Sa iba pang mga aspeto ng pagkilos ng pirenzepine, napapansin namin ang posibilidad ng cytoprotection nito

isang makabuluhang epekto na hindi pinamagitan ng mga catecholamines at endogenous prostaglandin. Kamakailan lamang, ipinakita na ang antiulcerogenic effect ng pirenzepine in sa mas malaking lawak dahil sa antisecretory nito sa halip na cytoprotective properties. Pirenzepine (gastro-zepin) sa panahon ng exacerbation peptic ulcer inireseta nang pasalita 100-150 mg (4-6 na tablet) bawat araw 30 minuto bago kumain o intramuscularly 10 mg ng dry matter 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 4 na linggo.

Ng blockers mga receptor ng histamine. Mula nang lumitaw ang unang prolstgzhitelsi ng pangkat na ito *i-k yats"!venny.redstn noong 1972, sapat na oras ang lumipas upang suriin ang mga ito mga katangian ng pharmacological. Ayon sa kamakailang mga pagsusuri, ang mga Hg-histamine blocker ay aktwal na pinalitan ang mga hindi pumipili na anticholinergic na gamot bilang mga antisecretory agent.

Ang blockade ng H3-histamine receptors ay humahantong sa pagbaba sa histamine stimulation ng gastric glands (Fig. 1, B, 2). Tatlong uri ng mga pagpapalagay ang ginawa tungkol sa mas banayad na mga mekanismo ng secretory effect ng histamine. Ang una ay ang histamine ay isang karaniwang neurotransmitter na inilabas ng acetylcholine at gastrin. Ang pangalawa ay ang pagkakaroon ng malapit na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng tatlong uri ng mga receptor - gastrin, acetylcholine at histamine, ang pagbara sa alinman sa mga ito ay nagiging sanhi ng pagbawas sa sensitivity ng iba pang dalawa. Ang ikatlong palagay ay nagmula sa ideya ng mapagpasyang papel ng histamine sa pagpapanatili ng isang tonic na background sa mga parietal cells, na nagpaparamdam sa kanila sa pagkilos ng iba pang mga stimuli.

Ang H3-histamine receptor blockers ay pinipigilan ang basal gastric secretion na pinasigla ng gastrin, pentagastrin, histamine, caffeine, pagkain at mekanikal na pangangati, at ang mga pagkakaiba sa epekto ng mga maihahambing na dosis ng mga indibidwal na gamot ay maliit. Kaya, natagpuan na ang cimetidine ay nagbawas ng kaasiman ng pinakamataas na pagtatago ng histamine ng 84%. Ang Famotidine sa isang dosis ng 5 mg ay nabawasan ang pagtatago ng acid sa panahon ng pentagastrin stimulation ng pagtatago ng 60% sa mga pasyente na may duodenal ulcers, at kapag ang dosis ay nadagdagan sa 10 at 20 mg, ng 70 at 90%, ayon sa pagkakabanggit. Pagkatapos ng isang linggong paggamit ng 1600 mg / araw ng cimetidine o 300 mg / araw ng ranitidine sa mga pasyente na may duodenal ulcers, ang pagtatago ng pepsin ay nabawasan ng 63-65%, at hydrochloric acid - ng 56% mula sa paunang antas.

Para sa exacerbation ng peptic ulcer, ang cimetidine ay inireseta ng 0.2 g pasalita pagkatapos ng bawat pagkain at 0.4 g sa gabi o 0.4 g pagkatapos ng almusal at bago matulog. Ang Ranitidine ay inirerekomenda para sa mga naturang pasyente na kumuha ng 150 mg pasalita 2 beses sa isang araw o 300 mg sa gabi. Ang Famotidine (MK-208) ay may matagal na epekto at inireseta ng 20 mg pasalita 2 beses sa isang araw o 40 mg sa gabi. Ang kurso ng paggamot ay karaniwang 4-8 na linggo.

Ang unang H3 receptor antagonist ay nakuha batay sa prinsipyo ng paggaya sa molekula ng histamine. Ito ay makikita sa paghahambing kemikal na istraktura histamine at H3-histamine receptor blockers:

Kasunod nito, ang synthesis ng 1-L blockers ay pinalawak sa pamamagitan ng paglikha ng mas kumplikadong mga istruktura ng kemikal, kung saan, gayunpaman, ang mga "anchor" na grupo para sa Hd-histamine receptor (imidazole, thiazole, guanidine thiazole) ay pinanatili. Ito ay maaaring mapahusay ang epekto sa pamamagitan ng pagbibigay ng mga molecule conformation malapit sa molekular na kapaligiran ng aktibong sentro ng receptor. Kabilang dito ang mga natanggap sa Kamakailan lamang sa ibang bansa, loxtidine at mga compound ng WY at MK series, na higit sa kanilang aktibidad kahit na ang pinaka-epektibo

Ang paratha MK-208 ay isang derivative ng guandinthiazole, katumbas ng 5 mg, katumbas ng 300 mg ng cimetidine. Kung tungkol sa tagal ng pagkilos, may ilang pag-unlad din dito. Ayon kay G. Laferia (1986), ang miphentidine at zaltidine ay higit na nakahihigit sa iba pang mga blocker ng receptor ng Ngistamine sa bagay na ito. Gayunpaman, ang "habol" para sa kahusayan at tagal ng pagkilos ay hindi lamang ang dahilan para sa masinsinang paghahanap para sa mga bagong compound sa pharmacological group na ito. Hindi gaanong mahalaga, at kung minsan kahit na nangingibabaw, ay ang pagnanais na makakuha ng isang gamot na walang mga side effect na katangian ng isang bilang ng mga blocker, lalo na sa kanilang pangmatagalang paggamit. Ang mga side effect ay pinaka-binibigkas sa cimetidine. Kabilang dito ang impotence, gynecomastia, mental disorder hanggang sa demensya, lymphocytopenia at thrombocytopenia, pagtatae, iba't ibang pantal, sakit ng ulo, nabawasan ang functional na aktibidad ng atay, nadagdagan ang aktibidad ng transaminase. Ang mga salungat na kaganapang ito, gayunpaman, ay medyo bihira at kadalasan ay hindi umaabot sa makabuluhang kalubhaan. Ang mga ito ay halos hindi nauugnay sa ranitidine at famotidine.

Kapag klinikal na gumagamit ng H2-histamine blockers, kinakailangang isaalang-alang ang kanilang epekto sa metabolismo ng iba pang mga gamot, ang oksihenasyon na kung saan sa pamamagitan ng microsomal enzymes ng mga selula ng atay ay maaaring magambala.

Ang pagtatasa ng epekto ng H3-histamine receptor blockers sa paglaban ng gastroduodenal mucosa ay nananatiling kontrobersyal. Habang ang ilan ay nagpapahiwatig ng cytoprotective effect ng mga gamot na ito, ang iba ay tinatanggihan ang gayong epekto. Bilang karagdagan, may mga mungkahi tungkol sa kakayahan ng mga ahente na pinag-uusapan na mapabuti ang microcirculation sa mga tisyu ng tiyan, na maaaring maiwasan ang pagbuo ng mga shock ulcers.

Ang kumbinasyon ng mga positibong ito nakapagpapagaling na katangian at higit sa lahat ang binibigkas na antisecretory effect ay nagpapaliwanag ng mataas klinikal na pagiging epektibo H3-histamine blockers para sa mga peptic ulcer. Ayon sa buod ng data, sa loob ng 4-6 na linggong panahon ng kanilang paggamit, ang pagkakapilat ng mga ulser ay nakamit sa humigit-kumulang 80%, at sa loob ng 8 linggo - sa 90% ng mga pasyente, at may mga duodenal ulcer na medyo mas madalas kaysa sa mga gastric.

Ang pagsugpo sa produksyon ng hydrochloric acid ay posible rin sa pamamagitan ng pagbabago ng permeability ng cell lamad, pagharang sa synthesis transport protein o cellular mcvi-brane protein, direktang impluwensya sa metabolismo o mga proseso ng transportasyon sa loob ng parietal cells, atbp.

Mga blocker ng transportasyon ng hydrogen ion. Noong 60s ay natagpuan na ang ATP na nabuo sa mitochondria ng parietal cells ng gastric mucosa ay nagsisilbi!!! pstochgnko! -iii; gies para sa transportasyon ng mga hydrogen ions. Ang pagtuklas ng isang espesyal na transport Na4", K^-activated ATPase at ang kahalagahan nito sa aktibong transportasyon ng mga ion sa pamamagitan ng mga lamad ay nagtulak sa mga mananaliksik na pag-aralan ang papel ng sistemang ito sa transportasyon ng mga ion sa panahon ng pagbuo ng hydrochloric acid sa gastric mucosa. Kasabay nito, nakuha ang data sa pagsugpo sa aktibidad ng mga thiocyanate ions na ATPases, ngunit ang mismong katotohanan ng pagsugpo sa pagtatago ng gastric sa pamamagitan ng thiocyanate sa pamamagitan ng paggambala sa proseso ng pagtatago sa antas ng biochemical. sa mahabang panahon nanatili sa anino ng mga tagumpay na nakamit sa larangan ng pag-aaral at paggamit ng histamine H2-receptor blockers. Naalala noong ipinakita na ang ilang mga pinalit na benzimidazole ay may epekto sa mga glandula ng secretory na katulad ng thiocyanate. Una, nakuha ang timoprozole, na nagpakita ng unibersal na antisecretory na aktibidad sa iba't ibang mga eksperimentong modelo ng peptic ulcer disease, at pagkatapos ay omeprazole, na naging mas aktibo at hindi gaanong nakakalason kaysa sa timoprozole.

Maaari itong isaalang-alang na matatag na itinatag na ang omeprazole ay nakakaapekto sa huling link sa paggawa at pagpapalabas ng acid sa biochemical na yugto ng prosesong ito. Hinaharang nito ang enzyme H^, K^-ATPase, na nagsisiguro sa pagdadala ng H^ mula sa mga selula at K^ sa mga selula (proton pump). Ang ebidensya ay:

Ang mga pinalit na benzimidazoles ay pumipigil sa pagtatago ng HC1 sa mga aso at daga na may humigit-kumulang na parehong epekto, anuman ang kalikasan

pagpapasigla (basal secretion, histamine, pentagastrpi, oliergic na gamot):

• - sa in vitro na mga eksperimento sa nakahiwalay na mga glandula at parietal na mga selula ng kuneho ng gastric mucosa, ang omsprazole ay humadlang sa parehong basal at pinasigla ang pagtatago ng gpstamshum at di-butyryl cAMP. Sa parehong mga eksperimento, pinipigilan lamang ng cimetidine ang pagtatago na pinasigla ng histamine.
• - autoradiographic na pamamaraan sa ultrastructural na antas -

bolitis, pangunahin sa secretory surface ng cell sa lugar ng pakikipag-ugnayan nito sa H"1". K^-ATPase;

• - Ang imeprazole ay nagdulot ng pagsugpo sa dosis na nakasalalay sa aktibidad ng H2, K2-ATPase sa mga nakahiwalay na vesicle ng lamad;
• - sa mga eksperimento sa paghahanda ng microsomal membranes ng mucous membrane ng fundus ng tiyan, ang dosis ng omeprazole na nakasalalay sa dosis ay pinigilan ang aktibidad ng enzyme na ito na may pare-parehong pagsugpo sa 2.5 μM:
• - Pinipigilan ng omeirazole ang purified H^, K^-ATPase, at tumaas ang epektong ito sa pagbaba ng pH ng incubated solution:
• - Ang may label na omenrazole ay kasama sa paghahanda ng ATPase depende sa oras at pH na may antas ng pagsasama na 4-5 nmol/mg na protina:
• - Pinigilan ng omeprazole ang intracellular stimulating effect ng 8-bromo cAMP 10 M sa pagsasama ng may label na aminopyrine sa gastric glands.

Ayon kay D. Keeling et al. (1986), ang aktibidad ng omeprazole ay pinaka-binibigkas sa ilalim ng mga kondisyon na nagpapasigla sa paggana ng proton pump sa gumaganang mga vesicle. Ang data sa posibilidad ng pag-aalis ng epekto ng omeprazole sa mga gamot na naglalaman ng mga grupo ng sulfhydryl (mercaptoethanol at iba pang mga exogenous mercaptans) ay nagbibigay ng dahilan upang maniwala na ang molekular na mekanismo ng pagkilos ng omeprazole ay batay sa pagbuo ng isang kumplikadong may H4, K" - ATPase sa pamamagitan ng disulfide bond. Sa ngayon, sapat na katibayan ang nakuha na ang omeprazole ay ang pinakamakapangyarihang unibersal na inhibitor ng gastric secretion na may matagal na pagkilos. Ang ilang mga ulat ay nagbibigay ng data sa posibilidad na makamit ang 100% na pagsugpo sa pagtatago ng tiyan gamit ang omeprazole. Ayon kay S. Cederberg et al. (1985), ang tagal ng pagkilos ng isang dosis ng omeprazole sa mga eksperimento ng hayop ay 2-3 araw. Sa mga tao, ang epekto ng isang dosis ay tumatagal ng 24 na oras. Sa malusog na mga paksa, ang omeprazole sa isang dosis na 80 mg intravenously sa loob ng 10 araw ay maaaring maging sanhi ng achlorhydria nang hindi binabago ang produksyon ng intrinsic factor.

Para sa mga pasyente na may duodenal ulcers, ang omeprazole ay inireseta para sa 4 na linggo bilang isang solong dosis ng 20-40-60 mg, 15 minuto bago ang almusal. Mayroong katibayan na sa malalaking dosis, pinasisigla ng omeprazole ang pagbuo ng mga carcinoid tumor sa mga hayop. Kasabay nito, ang mga pag-aaral ay lumitaw sa cytoprotective effect ng ilang omeprazole analogues (hexaprozole), ngunit hindi pa sila sumasailalim sa klinikal na pagsubok.

Ang tumaas na atensyon na binayaran namin sa omeprazole ay maaaring mukhang hindi kailangan, dahil hindi pa ito nakapasok sa malawakang klinikal na kasanayan. LLcib, gayunpaman, ay may lahat ng dahilan upang maniwala na ito ay hindi malayo. Bilang karagdagan, ang isang aktibong paghahanap ay kasalukuyang isinasagawa para sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito, na maaaring magbukas ng karagdagang, mahirap pa ring suriin, mga prospect para sa kanilang matagumpay na klinikal na paggamit.

Mga gamot na antiulcer at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux(Ingles) Mga gamot para sa peptic ulcer at gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) - isang pangkat ng mga gamot sa ilalim ng code A02B ng Anatomical Therapeutic Chemical Classification (ATC).

Sa artikulong ito, ang mga katangian ng mga gamot ay ibinibigay lamang na may kaugnayan sa kanilang paggamit sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid. Lahat ng nabanggit sa artikulo mga gamot ay pinangalanan lamang sa pamamagitan ng kanilang mga aktibong sangkap (internasyonal na hindi pagmamay-ari na mga pangalan). Ang mga trade name ng mga partikular na gamot, kung kinakailangan, ay maaaring linawin gamit ang "Register of Medicines" o ang database ng Federal State Institution "Scientific Center for Expertise of Medicinal Products" ng Roszdravnadzor ng Russian Federation.

Komposisyon ng pangkat na "Mga gamot na antiulcer at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux"

Ayon sa klasipikasyon ng ATC, ang pangkat A02B na "Mga gamot na antiulcer at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux" ay kinabibilangan ng limang subgroup:

• A02BA Histamine H2 receptor blockers ( kasingkahulugan: H 2 blockers).
• A02BC Proton pump inhibitors ( kasingkahulugan: mga inhibitor ng proton pump, mga inhibitor bomba ng proton; Ang pagdadaglat na IPP ay kadalasang ginagamit - kabilang ang, ayon sa pagkakatulad sa Ingles. IPP).
• A02BX Iba pang mga antiulcer na gamot at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux.

Mga gamot na antisecretory

Mga mekanismo ng pagtatago ng hydrochloric acid at pagsugpo nito

H 2 blocker

H 2 blocker ( kasingkahulugan: H 2 -histamine receptor blockers) mapagkumpitensyang kumikilos sa histamine H 2 -receptors, sa gayo'y hinaharangan ang stimulating effect ng histamine. Ang pinakakilalang H2 blocker ay cimetidine, ranitidine at famotidine.

Tingnan ang pangunahing artikulo na "H2-receptor blockers".

Mga inhibitor ng proton pump

Ang mga proton pump inhibitors, na isinama sa H+/K±ATPase, ay humaharang sa pagdadala nito ng mga hydrogen ions H+ sa lumen ng tiyan. Ang pinakakilalang proton pump inhibitor ay omeprazole.

Tingnan ang pangunahing artikulo na "Proton pump inhibitors".

Mga blocker ng gastrin receptor

Sa kabila ng maraming taon ng paghahanap para sa gastrin receptor inhibitors at ang paglikha ng ilang mga gamot ng ganitong uri, bago ang kanilang malawakang paggamit sa praktikal na gamot malayo. Ang non-selective gastrin receptor blocker proglumide, code A02BX06, ay hinaharangan ang parehong mga subtype ng gastrin receptors: CCK A at CCK B. Sa mga tuntunin ng antas ng pagsugpo sa paggawa ng acid, ito ay katumbas ng unang henerasyon ng mga H2 blocker, ngunit walang parehong bilang. side effects. Ang mga selective gastrin receptor antagonist na lorglumide at devazipide, na nakaposisyon sa panahon ng pagbuo bilang mga antiulcer na gamot, ay hindi pa natagpuan ang kanilang paggamit sa klinikal na kasanayan. Sa Russia, wala sa mga nakalistang gamot na humaharang sa mga receptor ng gastrin ay nakarehistro.

Mga bagong klase ng antisecretory agent

Kasalukuyang isinasagawa mga research paper naglalayong lumikha ng mga bagong antisecretory agent:

Mga prostaglandin

Tinatalakay ng artikulong ito ang mga prostaglandin - mga antiulcer na gamot, prostaglandin - lipid physiological aktibong sangkap ay inilarawan sa artikulong "Prostaglandin".

Enprostil - isang sintetikong analogue ng prostaglandin E 2

Ang mga prostaglandin sa isang malawak na kahulugan ay mga sangkap na tulad ng hormone na na-synthesize sa halos lahat ng mga tisyu ng katawan. Ang mga ito ay kasangkot sa regulasyon ng presyon ng dugo, pag-urong ng matris, bawasan ang pagtatago ng gastric juice at bawasan ang kaasiman nito, ay mga tagapamagitan ng pamamaga at mga reaksiyong alerdyi, nakikilahok sa mga aktibidad ng iba't ibang bahagi ng sistema ng reproduktibo, gumaganap ng isang mahalagang papel sa kinokontrol ang aktibidad ng mga bato, nakakaimpluwensya sa iba't ibang mga glandula ng endocrine at marami pang iba mga prosesong pisyolohikal. Depende sa kemikal na istraktura, nabibilang ang mga prostaglandin sa isang serye o iba pa: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Kung wala ang pakikilahok ng mga prostaglandin ng seryeng E (E 1 at E 2), imposibleng makagawa ng gastroduodenal mucus na sapat sa dami at kalidad, naglalabas ng bicarbonates sa lumen ng tiyan, mapanatili ang sapat na volumetric na daloy ng dugo sa mucous-submucosal layer , at tiyakin ang pagpapanumbalik ng mucosa. Ang kakulangan ng prostaglandin E 1 at E 2 ay tiyak na nababawasan proteksiyon na mga katangian gastroduodenal mucosa.

Kadalasan, kapag kinakailangan ang NSAID therapy, ang mga gamot - mga kemikal na analogue ng natural na prostaglandin - ay ginagamit upang mabayaran ang mga prostaglandin na inhibited ng mga NSAID. Mayroon silang isang pumipili na epekto at hindi nagiging sanhi ng isang bilang ng mga seryosong epekto, at hindi rin hindi aktibo nang kasing bilis ng mga natural. Ang pangkat ng mga antiulcer na gamot na "A02BB Prostaglandin" ay binubuo ng misoprostol at enprostil - synthetic analogues ng prostaglandin, E 1 at E 2, ayon sa pagkakabanggit.

Ang misoprostol at enprostil ay may antisecretory at cytoprotective properties. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng parietal cells ng tiyan, pinipigilan nila ang basal, stimulated at nocturnal secretion ng gastric juice at hydrochloric acid, dagdagan ang pagbuo ng bikarbonate at mucus, at mapabuti ang daloy ng dugo. Bawasan ang basal (ngunit hindi histamine-stimulated) produksyon ng pepsin. Pinatataas ang katatagan ng gastric mucosa at pinipigilan ang pagbuo ng erosive at ulcerative lesyon, nagtataguyod ng pagpapagaling ng mga peptic ulcer. Sa mga pasyente na kumukuha ng mga NSAID, ang saklaw ng mga gastric ulcer ay nabawasan at duodenum, bawasan ang panganib ng pagdurugo ng ulser.

Mga side effect ng misoprostol at enprostil: lumilipas na pagtatae, banayad na pagduduwal, sakit ng ulo, pananakit ng tiyan.

Sa pediatrics, ang mga prostaglandin ay ginagamit sa mga pambihirang kaso.

Ang misoprostol sa mas mataas na dosis ay ginagamit para sa mga medikal na pagpapalaglag.

Mayroong iba pang mga antiulcer na gamot - mga analogue ng natural na prostaglandin: rioprostil (analogue E 1), arbaprostil at timoprostil (analogs E 2). Sa lahat ng mga prostaglandin na nakalista sa artikulong ito, ang misoprostol lamang ang inaprubahan para gamitin sa Russia. Pangangasiwa ng Pagkain at Gamot ( ahensya ng gobyerno USA) ang misoprostol ay inaprubahan para gamitin bilang isang de-resetang gamot para lamang sa pag-iwas sa mga ulser na dulot ng NSAID.

Bilang karagdagan sa mga prostaglandin - mga gamot na antiulcer, mayroong iba pang mga sintetikong analogue ng prostaglandin na inilaan para sa iba pang mga medikal na aplikasyon at hindi kabilang sa grupong "A02BB Prostaglandin": alprostadil (analog ng prostaglandin E 1), dinprost (analog ng F 2) at iba pa.

Gastroprotectors, enveloping, astringents

Sucralfate

Sucralfate

Sucralfate (iba pang spelling: sucralfate), ATX code A02BX02. Ayon sa "Pharmacological Index" ito ay kabilang sa grupong "Antacids at adsorbents". Kapag ito ay pumasok sa tiyan, sa ilalim ng impluwensya ng gastric acid, ang sucralfate ay bumubuo ng isang mala-paste na masa na nagsisilbing isang tagapagtanggol para sa mga ulser. Walang mga katangian ng antacid.

Bismuth tripotassium dicitrate

Bismuth tripotassium dicitrate (kasingkahulugan: bismuth subcitrate), ATX code A02BX05. Ayon sa Pharmacological Index, kabilang ito sa grupong "Antacids and Adsorbents". Cytoprotector. Pinatataas ang synthesis ng prostaglandin E 2, na pinasisigla ang pagbuo ng uhog at ang pagtatago ng bikarbonate. Nagre-render ng lokal bactericidal effect sa Helicobacter pylori, nakakagambala sa integridad ng microbial cell wall, na pumipigil sa pagdirikit Helicobacter pylori sa epithelial cells, pinipigilan ang aktibidad ng urease, phospholipase at proteolytic nito. Ang kumbinasyon ng mga enveloping, cytoprotective at antibacterial na katangian ng bismuth tripotassium dicitrate ay nagpapahintulot sa paggamit nito sa isang eradication therapy regimen.

Bismuth subnitrate

Bismuth subnitrate, ATX code A02BX12. Ayon sa "Pharmacological Index" ito ay kabilang sa mga grupong "Antacids at adsorbents" at "Antiseptics at mga disimpektante". Cytoprotector. Astringent. Antiseptiko. Ginagamit ito sa paggamot ng gastroduodenitis, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, reflux esophagitis, enteritis, colitis. Pinipigilan ang paglaki at pag-unlad ng Helicobacter pylori (mababa ang bisa ng pagsugpo). Mahinang antacid. Ginagamit din ito sa paggamot ng mga pamamaga ng balat.

Alginic acid

Alginic acid, ATC code A02BX13. Ayon sa Pharmacological Index, ang mga alginate ay kabilang sa pangkat na "Antacids at adsorbents". Anti-regurgitant. Kapag ang gamot ay nakikipag-ugnayan sa acid ng gastric juice, sa ilalim ng impluwensya ng alginates, ang huli ay neutralisado, isang gel ay nabuo na nagpoprotekta sa mauhog lamad ng esophagus, na pinoprotektahan ito mula sa karagdagang pagkakalantad sa hydrochloric acid at pepsin, na nagpapakita ng sarili. sa isang makabuluhang pagpapahina ng mga sensasyon ng dyspeptic at sakit. Kasabay nito, nagbibigay ito ng proteksyon laban sa alkaline reflux ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura sa esophagus.

Algeldrate + magnesium hydroxide

Pinagsama-sama gamot, na ipinamahagi sa ilalim ng tatak ng Maalox at marami pang iba. Mayroon itong antacid, adsorbent, enveloping, carminative at choleretic effect.

Mga kumbinasyon ng mga gamot para sa pagtanggal ng Helicobacter pylori

Ang komposisyon ng pangkat A02BD Mga kumbinasyon ng mga gamot para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori ay sumasalamin sa klasikal na diskarte sa pagpuksa ng Helicobacter pylori, na binubuo sa katotohanan na ang pagtanggal ay nangangailangan ng paggamit ng "triple therapy", kabilang ang isang proton pump inhibitor at dalawang antibiotics, gayunpaman modernong diskarte("Maastricht Consensus") para sa pagtanggal ng Helicobacter pylori ay nagpapahintulot sa paggamit ng iba pang mga gamot sa mga pangunahing regimen, halimbawa, ranitidine bismuth citrate. Ang eradication therapy ay medyo agresibo, dahil kabilang dito ang hindi bababa sa dalawang antibacterial na gamot. Ang ganitong interbensyon ay hindi walang malasakit sa isang bata o mahinang katawan at kadalasang sinasamahan ng pagbuo ng mga side effect. Bilang karagdagan, ang paggamit ng mga karaniwang regimen ay kadalasang hindi sapat na epektibo dahil sa laganap at patuloy na lumalagong pagtutol ng mga strain ng Helicobacter pylori sa mga gamot na ginagamit. mga gamot na antibacterial, pangunahin sa metronidazole at clarithromycin. Samakatuwid, ang hanay ng mga gamot na ginagamit sa pagsasanay para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori ay kapansin-pansing mas malawak kaysa sa mga kinakatawan sa pangkat A02BD.

Tingnan ang pangunahing artikulo na "Helicobacter pylori eradication".

Paghahambing ng mga gamot para sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid

Upang pagalingin ang isang ulser sa tiyan o duodenal, kinakailangan upang mapanatili ang isang pH sa tiyan na higit sa 3 para sa hindi bababa sa 18 oras sa isang araw para sa 3 hanggang 6 na linggo. Para gumaling ang esophageal erosion, dapat na higit sa 4 ang pH sa esophagus sa loob ng 16 na oras sa loob ng 8 hanggang 12 linggo. Pinakamainam na halaga pH (para sa hindi bababa sa 16 na oras sa isang araw) para sa functional dyspepsia at maintenance therapy ng GERD - hindi bababa sa 3, para sa erosive GERD at pinsala sa gastric mucosa na dulot ng mga NSAID - hindi bababa sa 4, para sa triple anti-Helicobacter therapy para sa peptic ulcer - hindi bababa sa 5, para sa ulcerative bleeding at extraesophageal manifestations ng GERD - hindi bababa sa 6.

Basic at maintenance therapy na mga gamot

Ang tanging klase ng mga gamot na maaaring magbigay ng kinakailangang pagsugpo sa acid ay ang mga proton pump inhibitors (PPIs). Samakatuwid, sila, sa isang mas malaking lawak kaysa sa iba pang mga gamot, ay maaaring mag-claim na sila ang mga pangunahing gamot sa pangunahing therapy ng mga sakit na nauugnay sa acid. Sa mga PPI, ang esomeprazole at rabeprazole ay may pinakamalaking antisecretory effect. Bilang karagdagan sa PPI, ayon sa modernong tanawin, ang paggamit ng H 2 blocker famotidine ay pinapayagan bilang pangunahing gamot ng pangunahing therapy. Ang Cimetidine at ranitidine, habang walang anumang pakinabang sa famotidine, ay may kapansin-pansin isang malaking bilang side effects. Ang H2-blockers ng ika-4 at ika-5 henerasyon ay hindi nakahihigit sa famotidine sa acid-suppressing effect.

Bilang bahagi ng anti-Helicobacter therapy, ang mga PPI ay mayroon ding kalamangan sa iba pang mga antisecretory na gamot. Gayunpaman, walang pagkakaiba sa pagiging epektibo ng pagkilos ang natagpuan sa pagitan ng iba't ibang mga inhibitor ng proton pump sa pagpuksa ng Helicobacter pylori.

Sa panahon ng maintenance therapy, ang mga proton pump inhibitors ay inirerekomenda din bilang pangunahing paggamot, kadalasan sa kalahati ng dosis kumpara sa baseline na dosis.

"Supplementary" at "on demand" na mga gamot

Gayunpaman, ang mga inhibitor ng proton pump ay may ilang mga disadvantages. Isang mahabang tago na panahon (pagsisimula ng pagkilos ng gamot pagkatapos ng pangangasiwa), ang epekto ng "night acid breakthrough", indibidwal at lahi na paglaban sa iba't ibang PPI (lalo na ang "omeprazole resistance"), na umaabot, sa ilang mga sitwasyon, hanggang sa 40% ng mga pasyente. Samakatuwid, kinakailangan na gumamit ng mga gamot ng iba pang mga klase: sa kaso ng paglaban sa mga PPI, ang H2-blocker famotidine; upang iwasto ang pagbagsak ng nocturnal acid, isang karagdagang dosis sa gabi ng isang H2-blocker bilang karagdagan sa mga PPI. Para sa pag-iwas sa mga ulser na dulot ng pagkuha ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot - prostaglandin, atbp.

Ang isang hiwalay na klase ay binubuo ng "mga gamot na hinihiling" - kapag ang mga sintomas ng isang partikular na sakit ay nangyari: heartburn, pananakit ng tiyan, upang mapawi ang mga ito, hindi mga pangunahing therapy na gamot ang ginagamit (dahil sa malaking nakatagong panahon ng huli), ngunit antacids o prokinetics (mga stimulant ng gastrointestinal motility) tulad ng domperidone o metoclopramide.

Sa kasalukuyan, higit sa 500 mga gamot ang ginagamit sa klinikal na kasanayan upang gamutin ang mga gastric at duodenal ulcers lamang. iba't ibang gamot.

Mga gamot mula sa grupong A02BX, hindi nakarehistro sa Russia

Ang pangkat na "A02BX Iba pang mga antiulcer na gamot at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux", bilang karagdagan sa mga nabanggit na sa itaas, ay may kasamang bilang ng mga gamot na nilikha higit sa 25 taon na ang nakakaraan, na hindi kayang makipagkumpitensya sa kanilang mga ari-arian sa mga modernong antisecretory na gamot , at bagama't ang ilan sa mga ito ay ginagamit pa rin sa ilang bansa, ngayon ang mga ito ay higit pa sa makasaysayang interes. Ang lahat ng mga gamot na nakalista sa seksyong ito ay hindi nakarehistro sa Russia. Nasa ibaba ang kanilang maikling katangian:

Carbenoxolone

Carbenoxolone

Carbenoxolone, ATC code A02BX01. Isang synthetic derivative ng glycyrrhizic acid, natural na nakuha mula sa licorice root; anti-inflammatory agent para sa paggamot ng mga ulcerations at pamamaga ng oral mucosa at esophagus. Minsan ay itinuturing bilang isang cytoprotective agent. Sa UK ito ay inirerekomenda para sa paggamot ng mga ulser at pamamaga ng esophagus (esophagitis).

Acetoxolone

Methiosulfonium chloride

Methiosulfonium chloride

Sulglycotide

Sulglycotide, ATC code A02BX08. Cytoprotector. Ginawa mula sa duodenum ng mga baboy.

Zolmidin

Zolmidin (variant name: Zolimidine), ATX code A02BX10. Cytoprotector na ginagamit sa paggamot duodenal ulcers.

Troxipide

Troxipid, ATX code A02BX11. Ginagamit sa paggamot ng gastroesophageal reflux disease.

Mga gamot ng pangkat A02B sa listahan ng "Nakapagliligtas ng Buhay at Mahahalagang Gamot"

Maraming mga gamot mula sa pangkat na ito: ranitidine (solusyon para sa intravenous at intramuscular injection; iniksyon; mga tablet na pinahiran ng pelikula; film-coated tablets), famotidine (lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration; film-coated tablets; film-coated tablets), omeprazole (capsules; lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration; lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon para sa pagbubuhos; mga tablet, na pinahiran ng pelikula), bismuth tripotassium dicitrate (mga tablet na pinahiran ng pelikula) ay kasama sa "

Propesor Vorobyova Nadezhda
Alexandrovna.
Guro: Kandidato ng Medical Sciences, Associate Professor ng Department Belyakova Irina Vyacheslavovna.
Pagtatanghal sa paksa:
"Mga gamot na antisecretory (mga inhibitor ng proton hormone)
pump, histamine H2 receptor blockers)"
Ginawa:
6th year student
Faculty ng Pediatrics
2 pangkat
Alekseeva Ksenia Andreevna.
Arkhangelsk
2017

Mga gamot na antisecretory

ay isang grupo ng mga gamot na nagpapababa
gastric secretion dahil sa pagsugpo ng pagtatago
hydrochloric acid parietal cells.
Kabilang dito ang:
Proton pump inhibitors (H, K+ATPase blockers);
Mga blocker ng receptor ng histamine H2;
M-anticholinergics
– Selective (M1-anticholinergics),
– Hindi pumipili.

Ang mekanismo ng regulasyon ng produksyon ng hydrochloric acid at ang pagsugpo nito.

Mga inhibitor ng proton pump.

Mga kinatawan: omeprazole (Losec),
pantoprazole (Controloc), rabeprazole
(Pariet), lansoprazole (Lanzap),
esomeprazole (Nexium).
Pinagsama: Pilobact (omeprazole +
clarithromycin + tinidazole), Zegeride
(omeprazole + sodium bikarbonate).

Pharmacodynamics.

Matapos makapasok sa katawan, nanghihina
base, naipon sila sa isang acidic na kapaligiran
secretory tubules ng parietal cell sa
malapit sa K+/H"-ATPase
(proton pump), na nagsisiguro ng palitan
proton sa potassium ions na matatagpuan sa
extracellular space.
May mga PPI na benzimidazole
derivatives, sa pH< 3,0 протонируются и
na-convert sa tetracyclic sulfenamide,
paglipat mula sa prodrug hanggang aktibong anyo. Sa
higit pa mataas na halaga pH (mga 3.5-7.4) ito
bumagal ang proseso.

Pharmacodynamics.

Ang Sulfenamide ay isang sisingilin na molekula at samakatuwid ay hindi
tumagos sa pamamagitan ng mga lamad ng cell, nananatili sa loob
secretory tubules ng parietal cell. Heto siya
irreversible (maliban sa lansoprazole) covalently
nagbubuklod sa mga pangkat ng sulfhydryl ng K+/H"-ATPase, na
ganap na hinaharangan ang operasyon nito.
Pagkatapos ng oral administration ng mga gamot, ang kanilang antisecretory effect
bubuo sa loob ng humigit-kumulang 1 oras at umabot sa maximum
pagkatapos ng 2 oras. Natutukoy ang tagal ng antisecretory effect
renewal rate ng proton pump - humigit-kumulang kalahati ng
ina-update sila 30-48 oras nang maaga. Kapag kumukuha ng PPI sa unang pagkakataon
ang antisecretory effect ay hindi maximum, dahil ito ay hindi
lahat ng K+/H"-ATPase molecule ay nasa aktibong estado.
Ang mga PPI ay may medyo mabagal na simula
aksyon (hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 30-60 minuto), hindi sila angkop para sa
therapy "on demand" (upang mapawi ang sakit, heartburn).
Binabawasan ng lahat ng PPI ang basal at stimulated na gastric
pagtatago anuman ang likas na katangian ng pampasigla.

Pharmacokinetics.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Proton pump inhibitors - nakapagpapagaling
paraan ng pagpili para sa paggamot
mga sakit na nauugnay sa acid tulad ng:
gastroesophageal reflux disease (GERD,
reflux esophagitis, non-erosive GERD),
gastric at duodenal ulcers (duodenal ulcers),
nagpapakilalang mga ulser (Zollinger syndrome -
Ellison, atbp.),
functional dyspepsia,
Impeksyon ng Helicobacter pylori.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga ng mga inhibitor ng proton pump.

Mga side effect.

Ang saklaw at kalubhaan ng mga side effect,
dulot ng mga PPI ay karaniwang maliit (hanggang 3-5%), lalo na kapag
maikling kurso ng paggamot (hanggang 3 buwan).

Contraindications sa pagkuha ng mga PPI:

1. Tumaas na sensitivity pasyente sa kanilang
mga bahagi.
2. Mga batang wala pang 14 taong gulang (mula noong mga bata sa edad na ito
lumilipas ang oras sa pagbuo ng gawain ng mga organo
panloob na pagtatago, at anumang pagkagambala
maaaring magdulot ng malubhang pagkabigo).
3. Sa mga buntis, mahigpit na ginagamit ang mga PPI
mga indikasyon (kategorya ng epekto sa fetus - B),
4. Mga nanay na nagpapasuso sa panahon ng paggamot
inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso
pagpapakain.

Mga blocker ng H2-histamine

I henerasyon:
Cimetidine (Tagamet).
II henerasyon:
Ranitidine (Zantac).
Nizatidine (Axid).
Roxatidine (Roxane).
III henerasyon:
Famotidine (Quamatel).
Pinagsama: Ranitidine-bismuth citrate
(Pylorid).

Pharmacodynamics.

Ang mga H2-histamine blocker (H2-HB) ay mapagkumpitensyang pumipigil sa pagkilos ng
histamine sa parietal at pangunahing H2-histamine receptors
mga selula, pinipigilan ang basal at pinasiglang pagtatago.
Sa kasong ito, mayroong pagbaba sa produksyon ng HC1 at pepsinogen nang wala
kasabay na pagbawas sa mucus at bicarbonate formation.
Ang produksyon ng gastrin ay bahagyang pinigilan, binibigkas
ang pang-aapi ay posible lamang sa mataas na dosis at pangmatagalan
paggamot.
Sa ilalim ng impluwensya ng ilang H2-HBs (ranitidine, famotidine)
ang pagbuo ng prostaglandin (Pg) E2 sa mucosa ay tumataas
lining ng tiyan at duodenum, na namamagitan sa kanila
cytoprotective at hindi direktang reparative effect.
Bilang karagdagan, ang ranitidine ay ipinakita na nagpapataas ng tono
lower esophageal sphincter, na lalong mahalaga para sa pag-aalis
heartburn.
Ang mga kinatawan ng lahat ng tatlong henerasyon ng H2-HB ay may direktang
antioxidant effect dahil sa blockade of formation
hypochloric acid at hydroxyl radical, at dahil sa
pagtaas ng aktibidad ng superoxide dismutase - ang pinakamahalaga
antioxidant enzyme.

Mga pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga henerasyon ng H2-GB

Pharmacokinetics.

Mga indikasyon para sa paggamit ng H2-histamine blockers:

Mga indikasyon para sa paggamit ng H2 histamine blockers:
ulcerative lesyon ng esophageal mucosa;
gastroesophageal reflux na may at walang esophagitis;
peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
nagpapakilala at nakapagpapagaling, talamak at talamak na mga ulser
tiyan at duodenum;
talamak na dyspepsia na may epigastric at sakit sa dibdib;
Zollinger-Ellison syndrome;
systemic mastocytosis;
Mendelssohn's syndrome;
pag-iwas sa mga ulser sa stress;
pag-iwas sa aspiration pneumonia;
pagdurugo mula sa itaas na gastrointestinal tract;
pancreatitis.

Contraindications:

Contraindications:
hypersensitivity sa mga gamot na ito
mga grupo;
cirrhosis ng atay na may portosystemic
kasaysayan ng encephalopathy;
dysfunction ng atay at bato;
pagbubuntis;
paggagatas;
edad ng mga bata (hanggang 14 na taon).

Mga side effect.

Mga side effect na nauugnay sa relatibong selectivity ng histamine H2 receptor blockade at/o ang epekto sa histamine H2 receptors
iba pang mga organo:
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkalito.
Mula sa cardiovascular system: mga kaguluhan sa ritmo, mga pagkagambala sa pagpapadaloy, hypotension (madalang na nangyayari, ngunit
ang panganib ay tumataas nang malaki sa mga matatandang tao at may mga sakit sa cardiovascular).
Mula sa labas sistema ng paghinga: bronchospasm (madalas na sanhi ng
cimetidine).
Mula sa labas immune system: autoimmune interstitial nephritis (karamihan
kadalasang sanhi ng cimetidine).
Mula sa sistema ng dugo: leukopenia, thrombocytopenia, aplastic anemia,
pancytopenia.
Mga side effect na nauugnay sa kompetisyon para sa mga nagbubuklod na site at metabolismo
sex hormones (madalas na sanhi ng cimetidine): nababaligtad
gynecomastia, kawalan ng lakas
Mga side effect na nauugnay sa mga epekto sa gastrointestinal tract:
Mula sa bituka: pagtatae, paninigas ng dumi (mga epekto na umaasa sa dosis).
Mula sa atay: nadagdagan ang mga transaminases, hepatitis (bumubuo ng humigit-kumulang pagkatapos
buwan, mas madalas sa mga pasyenteng higit sa 50 taong gulang. Kadalasang sanhi ng ranitidine,
cimetidine).
Mga side effect na dulot ng pangmatagalang paggamit ng mga gamot:
Rebound syndrome (para sa pag-iwas, ang dosis ng gamot sa pag-withdraw ay unang binabawasan ng
2 beses sa isang linggo at pagkatapos ay ganap na kanselahin).
Receptor escape syndrome (nangangailangan ng pagbabago sa antisecretory na gamot o
pagtaas ng dosis).

Pangunahing pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng H2-histamine blockers

Pangunahing pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng H2histamine blockers

Isa sa mga pinakamahusay na N2-GB ay matatawag
famotidine, na mayroong bilang ng
pakinabang kumpara sa iba
gamot ng pangkat na ito:
- Ang pinakamataas na aktibidad.
- Sapat na pangmatagalang pagkilos.
– Minimum na dami side effect at
ang pinakamalaking kaligtasan para sa pangmatagalan
aplikasyon.
– Kakulangan ng pakikipag-ugnayan sa system
cytochrome P-450.
– Availability ng oral dosage forms
at paggamit ng parenteral.
- Medyo mababa ang gastos.

Listahan ng ginamit na panitikan

Klinikal na pharmacology.: aklat-aralin para sa mga unibersidad / Ed. V.G.
Kukes.- ika-4 na edisyon., binago. at karagdagang, - 2009. - 1056 p.
Klinikal na pharmacology: mga piling lektura/ S.V. nakagapos,
V.V. Gaivoronskaya, A.N. Kulikov, S.N. Shulenin. - 2009. - 608 p.
Belousov Yu. B. Klinikal na pharmacology at pharmacotherapy:
gabay para sa mga doktor. - 2nd ed., stereotypical / Yu. B.
Belousov, V. S. Moiseev, V. K. Lepakhin. - M.: Universum
Publishing, 2000. - 539 p.
Pharmacology: aklat-aralin. - 10th ed., binago, binago. at karagdagang Kharkevich D. A. 2010. - 752 p.
Isakov V. Isang Proton pump inhibitors: ang kanilang mga katangian at
aplikasyon sa gastroenterology / V. A. Isakov. - M.:
Akademkniga, 2001. - 304 p.
Lapina T. P. Proton pump inhibitors: mula sa
mga katangian ng pharmacological para sa klinikal na kasanayan / T.P.
Lapina // Farmateka. - 2002. - P. 3-8.
Khomeriki S. G. Mga nakatagong aspeto klinikal na aplikasyon H2 blockers / S. G. Khomeriki, N. M. Khomeriki // Pharmateka. 2002. - pp. 9-15.

Sa nakalipas na dekada, ang buong mundo ay gumawa ng malalaking hakbang sa larangan ng paggamot mga sakit sa loob. Sa partikular, ang mga bagong paraan ng pag-iwas at paggamot sa mga gastric ulcer ay natukoy.

Ang mga pamamaraan para sa pag-diagnose ng mga pasyente at pagbibigay ng paggamot na may mga antisecretory na gamot ay pinapabuti.

Ginagawang posible ng mga bagong pamamaraan na maiwasan interbensyon sa kirurhiko pasyente na may ganoong diagnosis, at gamitin ito sa pakikilahok ng natatanging teknolohiyang endoscopic.

Pinapayagan ka nitong pumili ng mga konserbatibong pamamaraan ng therapy. Itinataguyod nito ang pagkakapilat ng sugat, binabawasan ang pagdurusa ng pasyente, at pinipigilan ang mga komplikasyon.

Anti-helicobacter therapy

Sa landas sa pagpapagaling ng peptic ulcer disease, una sa lahat, ang paggamit ng isang nakakahawang prinsipyo ay gumaganap ng isang papel, pagkatapos ito ay mag-aambag sa pagkakapilat ng ulser, pagtaas ng tagal ng pagpapatawad, pagbabawas ng mga relapses, at pagkatapos ay humahantong sa kumpletong pagbawi. Sa loob ng dalawang dekada, nakamit ng mga siyentipiko sa buong mundo ang hindi kapani-paniwalang mga resulta sa lugar na ito.

Pakikilahok ng mga antisecretory na gamot sa paggamot ng mga panloob na sakit

Sa pamamagitan ng mga eksperimento, napatunayan na ang paggamit ng mga gamot na ito sa patuloy na pagkilos na panggamot para sa pagdidisimpekta ay hindi lamang nagpapataas ng pagiging kapaki-pakinabang ng paggamot sa pamamagitan ng pagsasama ng mga ito sa mga antibiotics, ngunit bilang karagdagan, pinabilis ang pagpapagaling ng mga ulser at inaalis ang sakit.

Kasabay nito, ang dami ng juice ay bumababa, at naaayon, ang konsentrasyon ng mga antibiotics sa isang buong tiyan ay tumataas, ang viscous state ng gastric juice ay tumataas, at ang pagiging epektibo ng mga antibacterial na gamot ay tumataas.

Kabilang sa mga ipinakita na klase ng mga antisecretory na gamot, ang PPI ay nabanggit, na may karagdagang anti-Helicobacter effect. Mayroong pagtaas sa pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan sa mga antibacterial na gamot.

Mga layunin ng antisecretory na gamot

• Bumibilis ang pagkakapilat ng mga ulser sa tiyan.
• Ang mga masakit na ulser ay nawawala.
• Ang mga sintomas ng ulcerative dyspepsia ay humina.
• Kapag ginamit nang magkasama, pinapabuti nila ang pagiging epektibo ng pagtanggal ng H. pylori kapag kinuha kasama ng mga antibiotics.
• Ang halaga ng gastric juice ay bumababa at, bilang isang resulta, isang pagbawas sa pag-agos ng mga nilalaman mula sa tiyan, pakikipag-ugnayan sa mga antibacterial na gamot.

Ligtas nating masasabi na ang mga antisecretory antiulcer na gamot ay maaari at dapat gamitin upang bawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid ng mga elemento ng parietal tissue gastric tract. Sa kasong ito, ang cell ay pinasigla at ang pag-activate ng pagtatago ay naharang.

Dalawang pangunahing komposisyon ng mga antisecretory na gamot ang ipinakilala sa mga ospital:

• H2-blockers ng histimine receptors
• Mga inhibitor ng proton pump

Ang pagkilos ng unang komposisyon ay batay sa pagpigil sa mga histamine receptors ng mga selula ng gastric mucosa. Bilang resulta, mayroong pagbaba sa paglabas at libreng daloy ng hydrochloric acid sa tiyan.

Mga ahente ng antisecretory ay isang pangkat ng mga gamot na nagpapababa ng produksyon ng hydrochloric acid sa pamamagitan ng pagkilos sa mga parietal cells at pagharang sa mga pangunahing mekanismo ng pagtatago. Sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng hydrochloric acid, ang pag-unlad ng iba't ibang mga sakit sa o ukol sa sikmura ay sinusunod: mga ulser, gastritis, heartburn, ulcerative colitis. Ang mga antisecretory na gamot ay maaaring mapabilis ang proseso ng pagkakapilat ng mga nasirang lamad. Ang paggamit ng grupong ito ng mga gamot bilang isang lunas para sa heartburn ay posible lamang kung ang sakit na nagdudulot ng gayong sintomas ay hindi epektibo at malubha.

Mga blocker ng H2-histamine

ginagamit para sa mga sakit na nauugnay sa acid ng gastrointestinal tract. Hinaharang ng gamot ang mga histamine receptors sa gastric mucosa, na binabawasan ang produksyon at pagpasok ng acid sa gastric lumen. Ang mga ito ay itinuturing na mas lumang mga gamot kumpara sa mga inhibitor ng proton pump, dahil sa tagal ng pagkilos ng pagsugpo sa acid, pati na rin ang bilang ng mga posibleng masamang reaksyon.

Mga inhibitor ng proton pump

Isa sila sa pinaka epektibong mga grupo mga gamot na inireseta sa mga pasyente na may gastric ulcers, kabilang ang mga na-provoke. Sa una, ito ay isang prodrug, ngunit pagkatapos na ipasok ang digestive tract at ang pagdaragdag ng hydrogen protons, ang pagbabagong-anyo sa isang form ng dosis ay sinusunod. Ang mga aktibong sangkap ay nagbubuklod sa mga parietal cells (kanilang mga enzyme) at pinipigilan ang synthesis ng acid.

Kasama sa mga proton pump inhibitor ang mga gamot batay sa mga sumusunod na aktibong sangkap:

Para sa paggamot ng mga sakit sa gastrointestinal na dulot ng pathogen Helicobacter pylori, ang mga aktibong sangkap ng mga inhibitor ng proton pump ay pinagsama sa mga antibiotics: clarithromycin, amoxicillin, levofloxacin.

M-anticholinergics

- isang hindi napapanahong grupo ng mga gamot na ginamit sa paggamot ng mga gastric ulcer. Naka-on sa sandaling ito ang kagustuhan ay ibinibigay sa mas moderno at mabisang gamot. Ang mga blocker ng M-cholinergic ay humaharang sa mga receptor ng M-cholinergic, binabawasan ang basal at pinasiglang pagtatago. M-anticholinergics ay:

• hindi pumipili: mga paghahanda batay sa methocinium iodide, chlorosil.
• pumipili: Gastrocepin.

Sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot ng pangkat na ito, ang pagbawas sa tono, amplitude, dalas ng peristaltic contraction, at pagpapahinga ng mga sphincters ay sinusunod.

Mga tampok ng paggamit ng mga antisecretory na gamot sa iba't ibang mga pathologies

Mga blocker ng H2-histamine ginagamit para sa mga sumusunod na indikasyon:

Mga inhibitor ng proton pump ipinahiwatig para sa mga pasyente na may:

M-anticholinergics batay sa pirenzepine ay ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na may peptic ulcer magaan ang tiyan At katamtamang antas grabidad. Sa ilang mga kaso, inireseta ng mga doktor kumbinasyon ng paggamot kasama ang pagdaragdag ng mga gamot mula sa pangkat ng H2-histamine blockers.

Contraindications

Grupo ng mga gamot	Ganap	Kamag-anak
Mga blocker ng H2-histamine	mga reaksyon ng indibidwal na hindi pagpaparaan; panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.	pag-unlad ng pagkabigo sa bato / atay; paggamot ng mga pediatric na pasyente.
Mga inhibitor ng proton pump	indibidwal na hindi pagpaparaan; edad hanggang 14 na taon; panahon ng pagbubuntis.	pagpapasuso (kung kinakailangan, ang pagpapasuso ay dapat itigil sa panahon ng therapy); mga sakit sa atay.
M-anticholinergics	glaucoma; prostatic hypertrophy; nonspecific ulcerative colitis.	dysfunction ng cardiovascular system.

Mga side effect

Mga blocker ng H2-histamine

Pangmatagalang paggamit ng gamot	pag-unlad ng recoil syndrome. Ang mga gamot ay hindi dapat ganap na ihinto, ang isang unti-unting pagbawas sa pang-araw-araw na dosis ay ipinahiwatig; "pagtakas" ng receptor, na nangangailangan ng pagtaas ng dosis o pagpapalit ng gamot.
Epekto sa gastrointestinal tract	epekto na umaasa sa dosis: paninigas ng dumi, mga karamdaman sa dumi; sa paggamit ng ranitidine at cimetidine sa mga pasyente na higit sa 55 taong gulang, ang isang pagtaas sa antas ng mga transaminases sa atay ay maaaring maobserbahan.
Epekto sa mga sex hormone	Kadalasan, sa paggamit ng cimetidine, ang sumusunod na pag-unlad ay sinusunod: nababaligtad na gynecomastia; kawalan ng lakas.
Epekto ng histamine receptors sa ibang mga organo	sentral sistema ng nerbiyos: mga reklamo tungkol sa pag-unlad ng pagkahilo, sakit ng ulo, pagkalito; cardiovascular system: may kapansanan tibok ng puso, kondaktibiti, pagbaba ng presyon ng dugo; sistema ng paghinga: bronchospasm; immune system: pagbuo ng autoimmune interstitial nephritis.

Mga inhibitor ng proton pump

Gastrointestinal tract	pagtatae; pagtitibi; nadagdagan ang pagbuo ng gas; dyspeptic disorder; pagbabago sa histological purity ng mauhog lamad.
Musculoskeletal system	kahinaan ng kalamnan; myalgia; arthralgia.
Sistema ng excretory	interstitial nephritis.
central nervous system	sakit ng ulo; pakiramdam ng kahinaan; pagkahilo; depresyon; hindi nakatulog ng maayos; pagkabalisa, labis na kaguluhan.
Sistema ng dugo	thrombocytopenia; leukopenia; pancytopenia.
Iba pang mga reaksyon	Mga reaksiyong alerdyi: bronchospasm; pantal sa balat; photosensitivity.

M-anticholinergics

Ang mga M-anticholinergic na gamot ay maaaring maging sanhi ng tuyong bibig, pagbaba ng pagpapawis, at pagdilat ng mga pupil. Sa pinakamataas na kalubhaan ng mga salungat na reaksyon, ang paglunok at pag-ihi ay nagiging mahirap, at ang temperatura ng katawan ay tumataas.