Anticholinergics. Ano ang anticholinergics, at paano ginagamit ang mga ito sa modernong gamot? Pangkalahatang impormasyon tungkol sa mga anticholinergic na gamot

Ang mga anticholinergics ay ginagamit upang gamutin ang hika mula pa noong unang panahon. Paglalapat ng iba't-ibang halamang paghahanda ay pinalitan ng paggamit ng sintetikong atropine, at mas kamakailan, mas pumipili ng bronchodilator anticholinergic substance - ipratropium bromide at oxytropium. Ang pangmatagalang paggamit ng atropine para sa paggamot ng hika ay nalilimitahan ng malubhang epekto nito, habang ang ipratropium at oxytropium ay may mas kaunting masamang epekto kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap.

Pharmacology. Mekanismo ng pagkilos. Ang bronchodilating effect ng mga anticholinergic substance ay dahil sa antagonistic na epekto sa pagbubuklod ng substance na inilabas mula sa mga dulo. vagus nerve acetylcholine na may muscarinic receptors ng bronchial smooth muscles. Sa iba't ibang antas, ang ipratropium at oxytropium ay maaari ring hadlangan ang reaksyon ng bronchi sa nakakapukaw ng pangangasiwa ng histamine, acetylcholine, pagkakalantad sa pisikal na aktibidad, malamig na hangin at mga allergens. Ito ay halos imposible upang matukoy kung ito ay dahil sa bronchodilator na kakayahan o blockade ng vagal bronchoconstrictor reflexes.

Ang ipratropium at oxytropium ay mga aktibong bronchodilator, na ang huli ay bahagyang mas aktibo. Kung ikukumpara sa sympathomimetics, ang simula ng bronchodilation pagkatapos ng paglanghap ay naantala, at sa karamihan ng mga pasyente na may hika, ang maximum na epekto ng mga anticholinergic na gamot ay bahagyang mas mababa kaysa sa mas pumipili na sympathomimetics. Ang ilang mga pasyente ng hika ay medyo lumalaban sa sympathomimetics o nakakaranas ng labis hindi gustong mga epekto sa paggamit ng paglanghap kahit ang pinaka mga piling gamot. Ang paggamot na may mga topical inhaled form ng anticholinergic na gamot sa mga naturang pasyente ay maaaring magkaroon ng makabuluhang benepisyo. Ang mga anticholinergic ay partikular na epektibo sa paggamot sa nababaligtad na bahagi ng sagabal. respiratory tract para sa talamak na brongkitis.

Mga side effect. Ang mga side effect ng mga anticholinergic na gamot ay nauugnay sa blockade ng muscarinic receptors sa iba pang mga organo at ipinakikita ng pagkatuyo ng oral mucosa, malabong paningin, pagpapanatili ng ihi at kahirapan sa pag-ihi, tachycardia, mga sensasyon ng pag-agos ng dugo, at pagkagaan sa ulo. Ang kawalan ng malubhang epekto kapag gumagamit ng ipratropium at oxytropium ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbaba sa kanilang pagsipsip at pagpasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap. Kapag gumagamit ng metered dose inhaler, hanggang sa 90% ng gamot ay nilamon at pumapasok sa gastrointestinal tract, at sa natitira sa respiratory tract, maliit na bahagi lamang ang pumapasok sa systemic circulation. Ang pinakakaraniwang side effect ng parehong anticholinergic na gamot na ito ay ang masamang lasa sa bibig pagkatapos ng paglanghap.

Therapeutic na Paggamit. Ang mga pangunahing anticholinergic na gamot na angkop para sa pangmatagalang paggamot ng hika ay ipratropium bromide at oxytropium bromide. Ang parehong mga gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap, dahil ang pag-inom sa kanila nang pasalita ay hindi epektibo. Kapag gumagamit ng metered dose inhaler tatlo hanggang apat na beses sa isang araw, normal araw-araw na dosis Ang ipratropium ay 60-80 micrograms. Sa karamihan ng mga pasyente na may hika, ang dosis na ito ay humahantong sa makabuluhang bronchodilation, na maihahambing sa epekto. karaniwang therapy sympathomimetic substance o bahagyang mas mababa dito.

Ang ilang mga pasyente ay mas mahusay na tumugon sa anticholinergic kaysa sa sympathomimetic bronchodilators. Dapat pansinin na ang pagsasama-sama ng 40 mcg ng ipratropium sa 100 mcg ng fenoterol ay gumagawa ng humigit-kumulang sa parehong epekto bilang isang dobleng dosis ng fenoterol at bahagyang mas tumatagal na may mas kaunting epekto.

Ang solusyon ng Ipratropium bromide ay maaaring gamitin sa mga nebulizer at angkop para sa cupping matinding pag-atake bronchial hika o sa paggamot ng mga pasyente na may hindi maibabalik na pinsala sa respiratory tract.

Sa regular na paglanghap ng ipratropium bromide, ang mga side effect ay maliit o wala. Ito ay lalong mahalaga na walang mga problema na nauugnay sa systemic anticholinergic effect (urinary o visual disturbances). Ang ilang mga pasyente ay maaaring magreklamo ng tuyong bibig at/o masamang lasa, ngunit ang mga ito side effects bihirang maging sanhi ng paghinto ng paggamot.

Babaeng magazine www.

hilera mga gamot, na may anticholinergic effect, nakuha sa synthetically. Ang ilan sa mga ito (spasmolitin, aprofen, meacin, atbp.) ay isang pangkat ng mga alkamine ester ng mga carboxylic acid (diphenylacetic acid, atbp.). Ang iba (ipratropium bromide, troventol) ay binagong atropine derivatives. Iba pang mga koneksyon na magagamit mga grupo ng kemikal(tropicamide). Ang mga molekula ng lahat ng mga compound na ito ay may mga elemento ng pagkakatulad ng istruktura sa molekula ng acetylcholine, na nagsisiguro sa kanilang pakikipag-ugnayan sa mga cholinergic receptor at ang kanilang pagbara sa mga endogenous acetylcholine receptors. Ang lahat ng mga compound na ito ay humaharang sa m-cholinergic receptors, ngunit ang ilan ay kumikilos din sa n-cholinergic receptors. Ang mga compound na tertiary amines (spasmolitin, aprofen, arpenal, atbp.) ay tumagos sa blood-brain barrier. Kasama ang epekto sa peripheral cholinergic receptors, mayroon silang sentral na aktibidad na anticholinergic, pati na rin, sa iba't ibang antas, antispasmodic at lokal na anesthetic na aktibidad at iba pang mga pharmacological properties. Ang mga quaternary compound (methacin, fubromegan, ipratropium bromide, troventol) ay hindi mahusay na tumagos sa hadlang ng dugo-utak at mga gamot na may peripheral na anticholinergic na aksyon. Rehiyon medikal na paggamit indibidwal na gamot tinutukoy ng mga katangian ng kanilang anticholinergic action at pangkalahatang mga katangian ng pharmacological. Pangunahing ginagamit ang mga ito sa paggamot ng mga gastric ulcer at duodenum, cholecystitis, spastic colitis, bronchospasm, sa kaso ng pagkalason sa mga gamot na cholinomimetic at anticholinesterase at iba pa mga kondisyon ng pathological. Ang Ipratropium bromide (Atrovent) at Troventol ay pangunahing ginagamit bilang mga bronchodilator. Ang mga gamot na may peripheral anticholinergic action (metacin, atbp.) ay malawakang ginagamit para sa mga bituka na spasms, peptic ulcer tiyan; sa anesthesiology ginagamit ang mga ito upang sugpuin ang pagtatago ng salivary at bronchial glands, maiwasan ang mga circulatory disorder at bronchospasm dahil sa pagpapasigla ng vagus nerve. Isang espesyal na lugar sa kemikal na istraktura at pagkilos sa mga sintetikong anticholinergics, ang pirenzepin (gastrocepin) ay isang diazepine derivative na naging selective blocker ng M1 choinoceptors at matatagpuan sa Kamakailan lamang malawakang ginagamit para sa paggamot ng gastric at duodenal ulcers. Ang isang pangkat ng mga sintetikong anticholinergics na may pangunahing sentral na epekto (mga gitnang anticholinergics) ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit ng central nervous system. sistema ng nerbiyos(tingnan ang Amizil, Mga Gamot para sa paggamot ng parkinsonism).

Mga gamot na anticholinergic

Ang mga klasikong antagonist ng muscarinic cholinergic receptors (atropine at mga analogue nito) ay hindi pumipili, i.e. harangan ang lahat ng M-cholinergic receptor, anuman ang kanilang subtype. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang subtype ng M-cholinergic receptors (M1 at M2), na naiiba sa density sa iba't ibang organo. Isang selective (selective) M1-cholinergic receptor blocker - pirenzepine (gastrozepin) - ay na-synthesize.

Walang pinipiling mga antagonist

Ang atropine sulfate ay nagdudulot ng blockade ng M-cholinergic receptors, na ginagawa silang hindi sensitibo sa acetylcholine na nabuo sa dulo ng postganglionic parasympathetic (cholinergic) nerves. Binabawasan ng Atropine ang pagtatago ng laway, gastric, bronchial, mga glandula ng pawis, pancreas, nagiging sanhi ng tachycardia at binabawasan ang tono ng makinis na mga organ ng kalamnan. Ang T1/2 ng atropine ay mula 1 hanggang 1.5 na oras, kaya ang madalas (bawat 2-3 oras) na pangangasiwa ng gamot ay kinakailangan.

Atropine ipinahiwatig para sa duodenal ulcer, pylorospasm, cholecystitis, cholelithiasis, bituka spasm at daluyan ng ihi, bronchospasm.

Ang mga dosis ng atropine ay indibidwal. Karaniwan itong ginagamit sa anyo ng mga tablet o pulbos, 0.0005 g 1-2 beses sa isang araw, o 5-10 patak ng isang 0.1% na solusyon bago kumain 2-3 beses sa isang araw, o 0.5-1.0 ml 0.1% na solusyon sa ilalim ng balat, intramuscularly, mas madalas - intravenously 2-3 beses sa isang araw sa panahon ng isang exacerbation ng duodenal ulcer at malubhang sakit sindrom.

Ang gamot ay hindi dapat inireseta para sa glaucoma.

Ang Platiphylline ay malapit sa mga katangian nito sa atropine, na bilang isang antispasmodic agent ay kadalasang ginagamit para sa pharmacotherapy sa anyo ng mga tablet na 5 mg o 0.2% na solusyon.

Metacin nabibilang sa M-anticholinergics, ay mas mababa sa pagiging epektibo sa atropine. Ipinahiwatig para sa mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum, mga spasms ng makinis na kalamnan ng bituka.

Gamitin ito 0.2 mg 1-3 beses sa isang araw o 0.5-1.0 ml ng isang 0.1% na solusyon 2 beses sa isang araw. Ang metacin ay kontraindikado sa glaucoma.

Chlorosyl ay gamot sa tahanan, na lumalampas sa epekto ng atropine sa mga tuntunin ng analgesic na epekto at porsyento ng pagpapagaling ng ulser. Ang mga dosis nito ay: 1 ml ng 0.1% 2 beses sa isang araw subcutaneously para sa 6-8 araw, pagkatapos ay sa mga tablet na 0.002 g, 2 tablet (0.004) 3-4 beses para sa 2-3 na linggo. Sa kumbinasyon ng mga antacid, ang gamot ay mas epektibo.

Propantheline bromide (probantin) ay isang long-acting anticholinergic. Ang Probantin ay kinukuha ng 15 mg 3 beses sa isang araw bago kumain.

Ang propantheline bromide ay inireseta para sa mga peptic ulcer, acute pancreatitis, sa panahon ng endoscopy.

Ang gamot ay kontraindikado sa glaucoma, mga nakahahadlang na sakit gastrointestinal tract at urinary tract, malubhang nonspecific ulcerative colitis, reflux esophagitis at diaphragmatic hernia, myasthenia gravis. Sa kabila ng pagsugpo sa pagtatago ng o ukol sa sikmura, ang mga non-selective M-cholinergic receptor blocker ay wala ng malaking kahalagahan para sa paggamot ng peptic ulcer. Ito ay dahil sa ang katunayan na hindi nila sapat na pinipigilan ang secretory function ng tiyan at bawasan ang pancreatic secretion. Bilang karagdagan, ang antisecretory effect ng non-selective M-cholinergic receptor blockers ay ipinahayag lamang kapag ang maximum na dosis ay inireseta, na sinamahan ng mga side effect (dry mouth, accommodation disturbances, tachycardia, urinary disorders) at pinipigilan ang kanilang malawakang paggamit.

Ang mga blocker ng M-cholinergic receptor ay normalize ang function ng motor-evacuation ng tiyan at duodenum, na malamang na responsable para sa kanilang analgesic effect. Ang indikasyon para sa kanilang paggamit ay matinding sakit, lalo na sa gabi. Maaari din silang magamit sa Zollinger-Ellison syndrome, na nagbibigay ng mas malinaw na pagsugpo sa kumbinasyon ng mga histamine H2 receptor blockers pagpapaandar ng pagtatago tiyan kaysa kapag gumagamit ng histamine H2 receptor blockers nang nag-iisa.

Selective M-cholinergic receptor antagonists

Ang kasalukuyang tinatanggap na teorya ay mayroong dalawang subtype ng muscarinic receptors (M1 at M2). Isang bagong lubos na pumipili na M1 receptor blocker, pirenzepine (gastrozepine), ay na-synthesize. Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura Ang gastrozepine ay isang tricyclic benzodiazepine compound. Naiiba ito sa mga tipikal na tricyclic benzodiazepine na may aktibidad na neurotropik sa medyo mababang lipophilicity nito. Kasabay nito, ang gamot ay may magandang hydrophilicity, na nagpapataas ng polarity ng molekula. Tinukoy katangian ng physicochemical Ang gastrozepine ay tinutukoy ng mga tampok ng mga pharmacokinetics nito: medyo mababa ang bioavailability, hindi gaanong pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, ang kawalan ng binibigkas na interindividual na pagbabago sa pagsipsip, pamamahagi at pag-aalis ng gamot, mababang antas metabolismo sa atay. Ito ay excreted pangunahin sa apdo. Hindi pinipigilan ng Gastrozepine ang cytochrome P450 system, na ginagawang posible na gamitin ito para sa talamak na mga sugat atay.

Tinutukoy ng mga tampok na ito ang pare-parehong katangian ng gastrozepine clearance sa mga malulusog na indibidwal. Ang T1/2 ay humigit-kumulang 10 oras, ang maximum na konsentrasyon ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras, at sa loob ng therapeutic limit ay nananatili ang antas nito mula 24 hanggang 48 na oras. Ang mga pasyente na may peptic ulcer ay may makabuluhang pagkakaiba ayon sa mga parameter ng kinetics ng gastrozepine. Sa ilalim ng mga kondisyon ng pathological, may dahilan upang maniwala na ang pagkamatagusin ay maaaring magbago mga lamad ng cell para sa gastrozepine, pati na rin ang mga physicochemical na katangian nito, na higit na nakasalalay sa pH ng medium (solubility, hydrophobicity, phase distribution), na hindi makakaapekto sa mga kinetic na parameter ng gamot. Kapag ang T1/2 ng gastrozepine ay pinabagal, maaaring magkaroon ng masamang reaksyon: tuyong bibig, may kapansanan sa tirahan, pag-aantok bilang resulta ng isang progresibong pagtaas sa konsentrasyon ng gamot sa dugo.

Ito ay mas mahina kaysa sa atropine, pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid (basal at stimulated), ngunit hindi hinaharangan ang paggawa ng proteksiyon na mucus at enzymes, nagpapabuti ng microcirculation sa mucous membrane ng tiyan at duodenum, pinipigilan ang intragastric proteolysis, i.e. gumaganap bilang isang cytoprotector at walang parehong side effect gaya ng atropine (maliban sa tuyong bibig, maluwag na dumi sa ilang mga kaso).

Maaari itong magamit sa mga pasyente na may glaucoma at prostate adenoma.

Malawak ang agwat sa pagitan ng mga therapeutic at nakakalason na dosis (lumalabas ang mga side effect sa anyo ng mga vestibular disorder sa pinakamataas na konsentrasyon na 200 mg/ml at mas mataas).

Sa mga pasyente na may sakit na peptic ulcer at Zollinger-Ellison syndrome, pinakamahusay na ibigay ang gamot sa intramuscularly o intravenously, 10 mg 2 beses (umaga, gabi) sa loob ng 7-8 araw at 1 tablet sa tanghalian; pagkatapos ay 1 tablet 2 beses sa isang araw.

Kung ang gamot ay inireseta sa mga tablet, pagkatapos ay 1-2 tablet sa umaga at 2 tablet sa gabi, at pagkatapos na mawala ang sakit - 1 tablet 2 beses bago kumain - para sa 4-5 na linggo. Minsan ang gamot ay ginagamit para sa mas mahabang panahon - 3-4 na buwan.

Metoclopramide at sulpiride

Ang metoclopramide (cerucal, raglan) ay isang derivative ng orthoprocainamide. Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay nauugnay sa pagbara ng mga receptor ng dopamine at pagsugpo sa pagpapalabas ng acetylcholine. Isang gamot pinipigilan ang gag reflex, pagduduwal, hiccups at gastric motility. Ang produksyon ng HCl at pepsin ay hindi apektado.

Ang gamot ay mabilis at ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang bioavailability nito ay humigit-kumulang 80%, 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa ay may pinakamataas na konsentrasyon sa dugo, kung saan 40% ng gamot ay nauugnay sa mga protina, ang natitira - na may hugis elemento. Ang 20% ​​ng metoclopramide ay excreted sa ihi na hindi nagbabago; ang mga metabolite nito ay kinakatawan ng mga sulfated compound at glucuronides. Ang clearance ng bato ng gamot ay 0.16 l/kg.h, ang kabuuang clearance ay 0.7 l/kg. Ang T1/2 ng gamot ay 3.5-5 na oras at depende sa dosis ng gamot at ang paraan ng pangangasiwa nito. Ang dami ng pamamahagi ay 3 l/kg body weight. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato Ang paglabas ng gamot ay matalas na pinabagal.

Ang metoclopramide ay ipinahiwatig para sa pagsusuka ng iba't ibang pinagmulan, hiccups, pagduduwal, kumplikadong paggamot peptic ulcer, organ dyskinesia lukab ng tiyan, utot. Ginamit bilang tulong sa X-ray diagnostic studies.

Ang gamot ay iniinom nang pasalita 5-10 mg 2-3 beses sa isang araw bago kumain, 2 ml (10 mg) ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously 2-3 beses sa isang araw.

Ang mga side effect sa anyo ng mga extrapyramidal na sintomas ay bihira (1%), ngunit madalas sa mga bata.

Dahil sa tumaas na pagpasa ng mga gamot sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, ang pagsipsip ng isang bilang ng mga gamot (digoxin, oxytetracycline, phenacetin, atbp.) Ay nabawasan.

Ang sulpiride (eglonil, dogmatil) ay malapit sa pinagmulan at mga katangian ng pharmacological Ang metoclopramide, gayunpaman, ay isang pumipili na dopamine receptor antagonist. Mayroon itong antiemetic effect, katamtamang antiserotonin effect, at may mahinang antidepressant (neuroleptic, thioleptic at stimulant) na mga katangian.

Ang Sulpiride ay ginagamit sa psychiatry. Para sa gastric at duodenal ulcers, ito ay kinukuha nang pasalita sa 100-300 mg/araw o 2 ml ng 5% na solusyon 2 beses sa isang araw.

Among side effects mga pyramidal disorder, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, nadagdagan presyon ng dugo; mga karamdaman sa regla, bihirang galactorrhea at gynecomastia dahil sa pagtaas ng prolactin synthesis. Pinapabilis nito ang pagdadalaga sa mga bata, kaya hindi ito inirerekomenda para sa mga batang wala pang 16 taong gulang.

Ang Sulpiride ay kontraindikado sa mga kaso ng pheochromocytoma at malubhang arterial hypertension.

Mga gamot na anticholinergic

Ang mga halamang naglalaman ng anticholinergic alkaloids ay pinausukan ng daan-daan, kung hindi man libu-libong taon upang gamutin ang mga sakit sa paghinga. SA mga nakaraang taon Ang mga anticholinergics ay muling natuklasan bilang mga makapangyarihang bronchodilator na ginagamit sa mga pasyenteng may hika at iba pang anyo ng obstructive pulmonary disease. Bagaman ang mga magkasalungat na resulta ay nakuha sa mga paghahambing na pag-aaral ng mga katangian ng bronchodilator ng anticholinergics at beta-adrenergic agonists, lumilitaw na pinagsamang paggamit ang mga gamot na ito ay nagbibigay ng karagdagang positibong epekto. Tila, ito nga ang kaso, dahil ang mga site ng pagkilos ng parehong mga gamot ay magkaiba: ang mga anticholinergic ay kumikilos sa malaki, gitnang bronchi, at ang mga beta-adrenergic na ahente ay kumikilos sa mas maliliit.

Ang mga anticholinergics ay mapagkumpitensyang pinapalitan ang acetylcholine sa antas ng postganglionic parasympathetic na koneksyon ng mga effector cells. Ang prosesong ito ay epektibong hinaharangan ang bronchoconstriction na dulot ng vagal (cholinergic-mediated) innervation sa malaki at gitnang bronchi. Bilang karagdagan, ang konsentrasyon ng cyclic AMP sa makinis na kalamnan ng bronchial ay bumababa, na higit na nagsusulong ng bronchial dilation.

Ang mga naunang mungkahi ng mga potensyal na epekto ng anticholinergics, tulad ng mucus plugs at systemic toxicity, ay hindi itinuturing na klinikal na makabuluhan, marahil dahil sa paggamit ng aerosol ruta ng pangangasiwa at ang pagkahilig sa paggamit ng maliliit na dosis. Ang mga potensyal na epekto ng aerosolized anticholinergics ay kinabibilangan ng tuyong bibig (pinakakaraniwan), pagkauhaw, at kahirapan sa paglunok. Ang hindi gaanong napapansin ay ang tachycardia, mga pagbabago sa kalagayan ng pag-iisip (pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkalito), kahirapan sa pag-ihi, ileus, o malabong paningin.

Ang pangunahing aerosolized anticholinergic na gamot sa Estados Unidos ay atropine sulfate. Sa kasamaang palad, ito ay malayo sa isang perpektong gamot dahil sa posibleng mangyari makabuluhang sistematikong pagsipsip. Gayunpaman, ang mga mas bagong synthetic atropine derivatives, tulad ng ipratropium bromide, atropine metonitrate, at glycopyrrolate methyl bromide, ay napatunayang mas potent at mas matagal na kumikilos; bilang karagdagan, nagiging sanhi sila ng mas kaunting mga systemic na epekto.

Ang dosis ng inhaled atropine sulfate (0.4 hanggang 2.0 mg; maximum na 0.025 mg/kg) ay lumilitaw na may pinakamataas na epekto na may kaunting toxicity. Ang atropine sulfate at metaproterenol ay maaaring malanghap nang magkasama. Ang simula ng pagkilos ay mas mabagal kaysa sa mga beta-adrenergic na gamot; Ang pinakamataas na pagiging epektibo sa maraming mga kaso ay hindi naobserbahan sa loob ng 60-90 minuto. Ang tagal ng pagkilos ay nasa loob ng 4 na oras.

Iba pang mga gamot

Ang empiric na paggamit ng isa sa mga antibiotic ay katanggap-tanggap sa paggamot ng talamak na hika. malawak na saklaw pagkilos, dahil sa maraming mga kaso ang pangalawang bacterial bronchitis ay sinusunod. Sa panahon ng talamak na pag-atake ng asthmatic, ang paggamit ng disodium chromoglycate at inhaled corticosteroids ay dapat na iwasan dahil mayroon silang kaunting therapeutic effect at maaaring magdulot ng mas matinding pangangati ng respiratory tract. Ang mga antihistamine ay hindi kapaki-pakinabang para sa hika.

Maaaring pigilan ng mga blocker ng channel ng calcium ang mga reaksyong nakadepende sa calcium na nagtataguyod ng pag-urong ng kalamnan ng bronchial, pagtatago ng mucus, pagpapalabas ng neurotransmitter, at pagpapadaloy ng nerve. Ang mga gamot na ito ay ipinakita upang maiwasan ang bronchospasm bilang tugon sa pisikal na Aktibidad, pati na rin ang hyperventilation, paglanghap ng malamig na hangin, pangangasiwa ng histamine at iba't ibang karagdagang antigens. Bagama't ang mga calcium channel blocker ay ipinakita na may prophylactic effect, ang mga gamot na ito ay hindi napatunayang kapaki-pakinabang o maaasahan bilang mga bronchodilator. Kasalukuyan silang walang papel sa pagpapagamot ng atake ng hika.

Artipisyal na bentilasyon

Kung ang lahat ng mga pagsisikap na mapawi ang matinding pagbara sa daloy ng hangin ay nabigo at ang pasyente ay umuusad sa hypercarbia at acidosis at maging alinman sa nakahandusay o nalilito, ang intubation at intubation ay kinakailangan upang maiwasan ang respiratory arrest. artipisyal na bentilasyon. Ang mekanikal na bentilasyon ay hindi nagpapagaan ng sagabal; tinatanggal lamang nito ang gawain ng paghinga at pinapayagan ang pasyente na magpahinga hanggang sa malutas ang sagabal. Sa kabutihang palad, isang maliit na porsyento lamang ng mga asthmatics (mas mababa sa 1%) ang nangangailangan ng mekanikal na bentilasyon. Ang direktang oral intubation ay mas mainam kaysa nasotracheal intubation.

Ang mga potensyal na komplikasyon ng mekanikal na bentilasyon sa mga pasyente na may hika ay marami. Ang pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin ay maaaring magresulta sa napakataas na mga taluktok ng presyon sa daanan ng hangin (potensyal na lumikha ng madalas na labis na karga ng bentilador), barotrauma, at kompromiso sa hemodynamic. Dahil sa tindi ng sagabal sa maagang yugto paggamot, ang dami ng inhaled air ay maaaring mas malaki kaysa sa exhaled volume, bilang isang resulta kung saan ang hangin ay nananatili sa mga baga at ang natitirang dami ay tumataas. Ito ay bahagyang maiiwasan sa pamamagitan ng paggamit mataas na bilis daloy ng hangin sa isang pinababang rate ng paghinga (12-14 na paghinga bawat minuto), na nagbibigay ng sapat na oras para sa yugto ng expiratory. Ang mga mucus plug ay madalas na nangyayari sa bronchi, na humahantong sa pagtaas ng resistensya ng respiratory tract, ang pagbuo ng atelectasis at ang hitsura ng impeksyon sa baga. Sa wakas, ang pagkakaroon ng isang endotracheal tube ay maaaring magpapataas ng pakiramdam ng inis sa ilang mga asthmatics, na nagdudulot ng karagdagang pagtaas sa bronchospasm.

Ang mga anticholinergics ay mga sangkap na humaharang o nagpapahina sa mga epekto ng acetylcholine, na responsable para sa pagkakaroon ng paggulo ng nervous system. Depende sa kung aling istraktura ng katawan kumikilos ang mga anticholinergic compound, mayroong mga ganglion-blocking, parang curare, central at atropine-like na mga gamot.

Dahil sa kakayahang maimpluwensyahan ang regulasyon ng neuro-reflex ng katawan, mayroon silang mahalagang praktikal na kahalagahan.

Ang pinakakaraniwang natural na anticholinergics ay:

      • alkaloids (atropine, scopolamine, platyphylline);
      • mga paghahanda na kinabibilangan ng belladonna, datura, henbane (ginagamit nang nakapag-iisa at pinagsama).

Ang malawakang paggamit ngayon ay matatagpuan din sa mga sintetikong gamot. Naglalaman ang mga ito ng mga compound na may mas magkakaibang epekto, na ginagawang napakaginhawa para sa paggamit sa pagsasanay, at makabuluhang binabawasan ang paglitaw ng masamang reaksyon. Bilang karagdagan, ang karamihan sa mga anticholinergics ay may analgesic at antispasmodic effect. Ang ilang iba pang antihistamine at local anesthetic anticholinergics ay mayroon ding mga tampok na nagpapakilala sa isang grupo ng mga katulad na gamot. Kabilang sa mga ito ay diprazine at diphenhydramine.

Anticholinergics: pag-uuri, listahan ng mga gamot

Ang lahat ng anticholinergics ay medyo magkakaibang sa kanilang kemikal na istraktura. Bilang karagdagan, depende sa kakayahang mag-block iba't ibang uri Ang mga epekto ng acetylcholine ay nakikilala:

    • m-anticholinergics;
    • n-anticholinergics.

m-Anticholinergics

Alkaloid:

      • atropine;
      • platiphylline;
      • scopolamine

Anticholinergics ng pinagmulan ng halaman:

      • dahon ng belladonna,
      • henbane,
      • Datura,
      • godson.

Semi-synthetic:

      • homatropine

Sintetiko:

      • arpenal
      • aprofen,
      • ipratropium bromide,
      • pirenzepine,
      • metacin,
      • propenteline,
      • antispasmodic,
      • chlorosyl, atbp.

Saklaw ng paggamit:

      • bronchospasm;
      • preoperative premedication (pag-iwas sa hypersalivation, broncho- at laryngospasm);
      • mga karamdaman ng atrioventricular at intraatrial conduction;
      • vagotonic bradycardia;
      • peptic ulcer ng duodenum at tiyan;
      • spasms ng makinis na mga organo ng kalamnan (bituka at hepatic colic, pylorospasm, atbp.);
      • iritis, iridocyclitis at mga pinsala sa mata (upang i-relax ang mga kalamnan ng mata);
      • parkinsonism at ilang iba pang mga sakit ng central nervous system.
      • talamak na pagkalason na may anticholinesterase at cholinomimetic na mga lason.

Ginagamit din ang M-anticholinergics para sa mga layuning diagnostic, halimbawa, kapag sinusuri ang gastrointestinal tract gamit ang X-ray o kapag sinusuri ang fundus (upang palawakin ang pupil).

Contraindications:

      • glaucoma,
      • katayuan ng asthmaticus,
      • atonic constipation;
      • hypertrophy prostate gland at atony ng pantog.

Ang mga sentral na anticholinergics (arpenal, aprofen, antispasmodic, scopolamine) ay hindi dapat gamitin ng mga tao bago o sa panahon ng pangangasiwa. mga sasakyan o nakikibahagi sa mga prosesong nangangailangan ng mabilis na reaksyon at konsentrasyon.

n-Anticholinergics

Overdose

Kapag naobserbahan pangmatagalang paggamit anticholinergics, ang kanilang epekto ay maaaring bumaba. Dahil dito, sa proseso ng paggamot sa mga malalang sakit, inirerekomenda ng mga doktor kung minsan ang pagpapalit ng mga gamot.

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang mga nakakalason na epekto. Ito ay kadalasang nangyayari sa labis na dosis at pagtaas ng sensitivity. Ang pinakakaraniwan side effect ay ang mga sumusunod na sintomas:

      • pag-unlad ng tachycardia,
      • tuyong bibig,
      • ang hitsura ng hindi tamang tirahan.

Kung ang mga sentral na anticholinergic ay kinuha, maaari itong pukawin ang mga sumusunod na dysfunctions ng nervous system:

      • sakit ng ulo at pagkahilo,
      • pakiramdam ng dope sa ulo,
      • ang hitsura ng mga guni-guni.

Sa panahon ng paggamit, kailangan mong maging maingat sa mga dosis at huwag kalimutan ang tungkol sa mga indibidwal na katangian. Kahit na ang labis na dosis ng maliliit na dosis ay maaaring maging sanhi ng tachycardia at tuyong bibig. Kung nangyari ang pagkalason, kinakailangan na mag-iniksyon ng proserin sa intravenously. Ang pinaka malubhang kontraindikasyon sa paggamit ng anticholinergics - ang pagkakaroon ng glaucoma.

Ginawa ko ang proyektong ito para sa simpleng wika sabihin sa iyo ang tungkol sa kawalan ng pakiramdam at kawalan ng pakiramdam. Kung nakatanggap ka ng sagot sa iyong tanong at naging kapaki-pakinabang sa iyo ang site, ikalulugod kong makatanggap ng suporta; makakatulong ito sa higit pang pagbuo ng proyekto at mabayaran ang mga gastos sa pagpapanatili nito.

Ibahagi