II. Pharmacological
Batay sa kakayahan ng sulfonamides na maalis mula sa katawan sa paglipas ng panahon:
Kinakailangan na dagdagan ang mga unang dosis ng sulfonamides ng 2-3 beses (loading dose). Ito ay kinakailangan para sa mga susunod na dosis ay pagpapanatili.
III. Depende sa aplikasyon:
1. Sa mga mikroorganismo sa baga.
2. Sa bituka (phthalazole).
3. Urinary tract (urosulfan).
4. Microflora ng mga mata (sodium sulfacyl).
Pangkalahatang paglalarawan: Ang mga paghahanda ng sulfonamide ay puti o puti na may madilaw na kulay, walang amoy na mala-kristal na mga sangkap. Ang mga eksepsiyon ay ang sulfapyridazine, na may dilaw na kulay, at salazopyridazine, na isang orange na pulbos.
Mga karaniwang reaksyon ng pagiging tunay:
1. Para sa libreng amino group:
A. Diazotization – nitrogen coupling:
b. Pagsubok sa lignin:
2. Sa Br 2, I 2:
3. Sa pangkat ng sulfo. Basang mineralization:
4. Pyrolysis. Nagbibigay sila ng mga natutunaw na may indibidwal na pangkulay:
5. Ang pagkakaroon ng mga acidic na katangian sa sulfanilamide ay nagbibigay-daan, kung kinakailangan, na makakuha ng sodium derivative at pagkatapos ay tumugon sa copper sulfate (tingnan ang mga kulay ng mga produkto ng reaksyon sa talahanayan sa ibaba):
6. Posible rin na magsagawa ng hydrolysis at matukoy ang mga substituent (Ang pagkakaroon ng phthalic acid sa phthalazole ay ginagawang posible na magsagawa ng reaksyon sa resorcinol).
7. Para sa grupong azo (nagaganap ang pagkawalan ng kulay):
8. Ang sodium derivatives ay tumutugon sa Na (pangkulay ng apoy at may zinc acetate).
NaCl + Zn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 ] + CH 3 COOH + 9H 2 O à NaZn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ] 9H 2 O¯ + HCl
9. Ang mga solusyon ng sulfonamide na gamot sa pagkakaroon ng caustic alkalis, kasama ang pagdaragdag ng isang 1% na solusyon ng sodium nitroprusside at kasunod na pag-aasido na may mineral acid, ay bumubuo ng mga solusyon na may kulay na pula o pula-kayumanggi (streptocide, natutunaw na streptocide, sulgin, sulfacyl sodium, urosulfan) o precipitates (ethazol, norsulfazole, sulfadimezin).
| Pangalan | Solubility | Mga epekto ng mga reaksyon | |||
| H2O | HCl | NaOH | Pribado | ||
| NaOH, CuSO 4 | Lumalangoy. | ||||
| Streptocide. | GINOO | LR | R | Berde-turkesa | |
| Natutunaw ang Streptocide. | R | LR | LR | Berde | Lila-asul na kulay, amoy ng ammonia at aniline |
| Sulgin. | OMR | t° | - | Asul na solusyon | Kulay lila-pula, amoy ng ammonia |
| Etazol. | Poland | GINOO | LR | Grass-green sediment na nagiging itim | Madilim na kayumanggi ang kulay, amoy ng hydrogen sulfide |
| Norsulfazole. | OMR | R | R | Ang maruming lilang namuo ay kumukupas sa madilim na lila | Madilim na kayumanggi ang kulay, amoy ng hydrogen sulfide |
| Sulfadimezin. | Poland | LR | LR | Dilaw-berde na namuo na nagiging pula-kayumanggi | Kulay dark brown |
| Phthalazol. | Poland | LR | Dirty gray-turquoise | Kulay dark brown | |
| Salazodimethoxin. | GINOO | LR | Kulay dark brown | ||
| Urosulfan. | GINOO | LR | LR | Lumilitaw ang maliwanag na turkesa, mala-karayom na kristal sa dingding ng test tube kapag nakatayo | Kulay lila-pula, paglabas ng ammonia |
| Sulfacyl-Na. | LR | Ang sediment ay asul na may maberde na tint (bluish-turquoise) | Kulay dark brown | ||
| Salazopyridazine. | GINOO | LR | Berde-kayumanggi | Kulay dark brown | |
| Sulfapyridazine-Na. | Taupe |
Pangkalahatang pamamaraan ng pagbibilang:
1. Nitritometry.
2. Bromatometry: Ang pamamaraan ay batay sa halogenation reaction ng sulfonamides. Titrate gamit ang isang solusyon ng potassium bromate sa isang acidic medium sa presensya ng bromide. Ang pagtatapos ng titration ay tinutukoy ng alinman sa pagkawalan ng kulay (na may bromine) ng methyl orange indicator, o iodometrically:
KBrO 3 + 5KBr + 6HCl à 3Br 2 + 6KCl + 3H 2 O
Br 2 + 2KI à I 2 + 2KBr
3. Baliktarin ang iodatometry f=1/4. KIO 3.
4. Reverse iodochlorometry: Tulad ng bromatometry, ang pamamaraang ito ay batay sa reaksyon ng halogenation. Ang iodization ay isinasagawa gamit ang isang titrated hydrochloric acid solution ng iodine chloride. Ang labis ng huli ay tinutukoy sa iodometrically:
ICl + KI à I 2 + KCl
I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 à 2NaI + Na 2 S 4 O 6
5. Acid-base titration.
A. acidimetry para sa sodium salts: Titrant HCl, indicator – methyl orange sa isang alcohol-acetone medium. f=1.
b. alkalimetry kung ang K dis ng sodium derivative ay katumbas ng 10 -7 -10 -8.
V. kung Kdis = 10 -9, pagkatapos ay gamitin ang titration sa non-aqueous media:
Ang Titrant ay isang solusyon ng sodium methoxide sa pagkakaroon ng dimethylformamide (DMF). BTS indicator: paglipat ng kulay mula dilaw hanggang asul. Tingnan ang phthalazole.
6. Argentometry (paraan lamang ni Mohr) - tingnan ang phthalazole.
7. Physico-chemical na pamamaraan ng pagsusuri
A. Photometry.
b. UV spectroscopy.
V. Refractometry.
g. Polarograpiya.
Streptocidum (Streptocide)
p-Aminobenzenesulfamide.
Paglalarawan
Solubility: Bahagyang natutunaw sa tubig, madaling sa tubig na kumukulo, sa diluted na HCl, mga solusyon ng caustic alkalis at acetone, mahirap sa alkohol.
Authenticity:
1. Ang gamot ay nagbibigay ng mga katangiang reaksyon sa mga pangunahing aromatic amines.
2. Ang gamot ay pinainit, ang isang violet-blue melt ay nabuo at ang amoy ng ammonia at aniline ay nararamdaman (hindi tulad ng ibang mga sulfonamide na gamot).
1. Kapag pinainit ng alkali, ang amoy ng ammonia ay sinusunod:
2. Kapag nalantad ang streptocide sa mga ahente ng oxidizing, halimbawa hydrogen peroxide, at pagkatapos ay iron III chloride, lumilitaw ang isang pulang-violet na kulay (ang chemistry ay hindi pa ganap na pinag-aralan, ngunit tila ang amino group ay kahit papaano ay na-convert sa isang OH group, sa pamamagitan ng kung saan ito napupunta reaksyon sa ferric chloride).
Kadalisayan:
1. Natutunaw na punto.
2. Asim.
3. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga dumi: chlorides, sulfates, organic impurities, sulfate ash at mabibigat na metal.
dami:
1. Nitritometry. f=1
Imbakan: Listahan B, sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Aplikasyon: Ang streptocide ay ginagamit upang gamutin ang tonsilitis, erysipelas, cystitis, pyelitis, enterocolitis, para sa pag-iwas at paggamot ng mga impeksyon sa sugat at iba pang mga nakakahawang sakit.
Form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.3 at 0.5 g sa isang pakete ng 10 piraso; 10% na pamahid; 5% liniment.
Streptocidum solubile (Streptocide natutunaw)
para-Sulfamido-benzolaminomethane-sodium sulfate.
Paglalarawan: Puting mala-kristal na pulbos.
Solubility: Natutunaw sa tubig. Halos hindi matutunaw sa mga organikong solvent.
Authenticity:
1. Mga reaksyon sa pangunahing aromatic amino group pagkatapos ng hydrolysis.
2. Pagbubuo ng aurine dye pagkatapos ng hydrolysis na may c.H 2 SO 4 (pagkakaiba sa streptocide):
3. Ang gamot ay nagbibigay ng isang katangian na reaksyon sa Na +, hindi katulad ng streptocide (kulay ang dilaw na apoy ng burner).
1. Ang reaksyon sa hydrogen peroxide at iron III chloride ay nagbibigay ng cherry-red na kulay.
Kadalisayan:
1. Transparency at kulay.
2. pH=4.0 - 5.0.
3. Pagbaba ng timbang sa panahon ng pagpapatayo.
4. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga dumi: chlorides, mabibigat na metal.
5. Ang isang tiyak na karumihan - sodium sulfite, ay tinutukoy sa pamamagitan ng titration na may 0.01 M na solusyon ng I 2.
dami: Nitritometry pagkatapos ng hydrolysis.
Imbakan: Listahan B. Sa mahusay na selyadong mga garapon.
Aplikasyon: ang mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa streptocide. Ang mahusay na solubility sa tubig ay nagpapahintulot sa gamot na magamit para sa parenteral na paggamit. Ang mga solusyon ay maaaring ibigay sa subcutaneously, intramuscularly at intravenously.
Form ng paglabas: pulbos.
Sulginum. Sulfaguanidine*. Sulgin
p-Aminobenzenesulfoguanidine.
Paglalarawan: Puting pinong mala-kristal na pulbos
Solubility: Napakakaunting natutunaw sa tubig at sa mga solusyon sa alkali, kaunti sa alkohol, na may diluted hydrochloric at nitric acids ito ay bumubuo ng mga asing-gamot na natutunaw sa tubig.
Authenticity:
2. Ang gamot ay pinainit, isang violet-red melt ay nabuo at ang amoy ng ammonia ay nararamdaman (pagkasira ng guanidine residue):
Kung saan ang R ay ang sulfanilic acid residue. Pinagsasama ng reaksyong ito ang sulgin sa urosulfan, ngunit nakikilala ito sa lahat ng iba pang gamot na sulfonamide.
3. Upang makilala ang sulgin mula sa urosulfan, kalugin ang sulgin na may alkali at magdagdag ng 2 - 3 patak ng phenolphthalein sa solusyon - ang solusyon ay magiging pula. Ang Urosulfan ay hindi nagbibigay ng ganitong reaksyon.
Kadalisayan:
1. Natutunaw na punto.
2. Asim.
3. Pagbaba ng timbang sa panahon ng pagpapatayo.
4. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga dumi: chlorides, sulfates, organic impurities, sulfate ash at mabibigat na metal.
dami: Nitritometry.
Imbakan
Aplikasyon: inireseta nang pasalita para sa mga matatanda at bata para sa talamak, subacute at talamak na bacterial dysentery, para sa colitis at enterocolitis na may pagtatae. Ginagamit din ito sa mga kaso ng pagdadala ng dysentery bacilli at typhoid bacilli, bilang paghahanda para sa operasyon sa malaki at maliit na bituka.
Form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.5 g sa isang pakete ng 10 piraso.
Aethazolum, Sulfaethidole* (Etazol)
2-(p-Aminobenzenesulfamido)-5-ethyl-1,3,4-thiadiazole.
Paglalarawan
Solubility: Halos hindi matutunaw sa tubig; natutunaw sa alkohol, madaling natutunaw sa mga solusyon sa alkali, bahagyang natutunaw sa dilute acids.
Authenticity:
1. Nagbibigay ng mga reaksyon sa pangunahing aromatic amines.
2. Ang isang tiyak na reaksyon ay isang pagsubok na may mga asing-gamot ng mabibigat na riles: na may solusyon ng tansong sulpate, nabuo ang isang damo-berdeng precipitate, nagiging itim.
Kadalisayan:
1. Natutunaw na punto.
2. Kulay ng solusyon.
3. Asim.
4. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga impurities: chlorides, sulfated ash at heavy metals, sulfates.
dami: Nitritometry.
Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Aplikasyon: ginagamit para sa pneumonia, dysentery, pyelitis, cystitis, erysipelas, sore throat, peritonitis, impeksyon sa sugat.
Form ng paglabas
Norsulfazolum, Sulfathiazole* (Norsulfazole)
2-(p-Aminobenzenesulfaido)-thiazole.
Paglalarawan: Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na kulay, mala-kristal na pulbos, walang amoy.
Solubility: Napakakaunting natutunaw sa tubig, kaunti sa alkohol, natutunaw sa mga diluted na mineral acid at mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis.
Authenticity:
2. Kapag ang solusyon ng CuSO4 ay idinagdag sa alkaline filtrate, isang maruming purple precipitate ang nabubuo (hindi tulad ng ibang mga sulfonamide na gamot)
3. Ang gamot ay pinainit sa isang tuyong test tube, isang madilim na kayumangging pagkatunaw ay nabuo at isang malakas na amoy ng hydrogen sulfide ay nararamdaman (hindi tulad ng iba pang mga sulfonamide na gamot, maliban sa phthalazole).
Kadalisayan:
1. Natutunaw na punto.
2. Asim.
3. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga dumi: sulfates, chlorides, sulfate ash at mabigat. Meh.
dami: Nitritometry.
Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Aplikasyon: iniinom para sa pulmonya, meningitis, staphylococcal at streptococcal sepsis at iba pang mga nakakahawang sakit.
Form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.25 at 0.5 g sa isang pakete ng 10 piraso.
Sulfadimezinum. Sulfadimidine* (Sulfadimezin)
2-(p-Aminobenzenesulfamido)-4,6-dimethyl pyrimidine.
Paglalarawan: Puti o bahagyang madilaw-dilaw na mala-kristal na pulbos.
Solubility: Praktikal na hindi matutunaw sa tubig, madaling matutunaw sa mga acid at alkalis.
Authenticity:
1. Ang gamot ay nagbibigay ng isang katangian na reaksyon sa aromatic primary amines.
2. Kapag ang isang CuSO4 na solusyon ay idinagdag sa alkaline filtrate, isang madilaw-dilaw-auto-berdeng precipitate ay nabuo na mabilis na nagiging kayumanggi (hindi tulad ng ibang mga sulfonamide na gamot)
3. Ang gamot ay nagbibigay ng kulay violet na may solusyon ng oxidized sodium nitroprusside (pagkakaiba sa iba pang sulfonamide na gamot).
Kadalisayan:
1.Natutunaw na punto
2. Asim.
3. Transparency at kulay ng solusyon.
4. Pangkalahatang katanggap-tanggap na mga dumi: sulfates, sulfate ash at mabibigat na metal, chlorides.
dami: Nitritometry.
Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan, protektado mula sa liwanag.
Aplikasyon: para sa pneumococcal, streptococcal, meningococcal infection, sepsis, gonorrhea, gayundin para sa mga impeksyong dulot ng E. coli at iba pang microorganism.
Form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.25 at 0.5 g sa isang pakete ng 10 piraso.
Phthalazolum, Phthalylsulfathiazole* (Phthalazole)
2-(p-Phthaliloaminobenzenesulfamido)-thiazole.
Paglalarawan: Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na tint powder.
Solubility: Halos hindi matutunaw sa tubig, medyo natutunaw sa alkohol. Natutunaw sa may tubig na solusyon ng sodium carbonate.
Authenticity:
1. Sa pangunahing amino group pagkatapos ng acid hydrolysis.
2. Magdagdag ng resorcinol at sulfuric acid at i-fuse sa apoy ng alcohol lamp sa loob ng 1-2 minuto. Pagkatapos ay palamig, matunaw sa alkali, palabnawin ng tubig. Ang green fluorescence (GF 10) ay sinusunod. Ito ay isang reaksyon sa phthalic acid na nagreresulta mula sa hydrolysis:
Kadalisayan:
Libreng phthalic acid– tinutukoy sa pamamagitan ng pagdaragdag ng phenolphthalein. Ang mga acidic na katangian ng phthalic acid ay pumipigil sa solusyon na maging kulay rosas.
Norsulfazole– tinutukoy ng nitritometrically (ng pangunahing amino group). Ang nilalaman ng norsulfazole ay hindi dapat lumampas sa mga pinapayagang limitasyon.
dami:
1. (GF) Non-aqueous titration sa DMF. Tagapagpahiwatig: thymol blue. Titrant - NaOH sa pinaghalong methyl alcohol at benzene (nakukuha ang sodium methoxide). Titrate hanggang lumitaw ang isang asul na kulay.
2. (Hindi GF) Argentometry (gamit ang Mohr's method) - tingnan ang phthalazole.
2AgNO 3 + K 2 CrO 4 à AgCrO 4 ¯ + 2KNO 3
2HNO 3 + Na 2 B 4 O 7 + 5H 2 O à 4H 3 BO 3 + 2NaNO 3
Aplikasyon: para sa dysentery (talamak at talamak sa talamak na yugto), colitis, gastroenteritis, pati na rin para sa mga interbensyon sa kirurhiko sa mga bituka upang maiwasan ang purulent na komplikasyon.
Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Salazodimethoxinum (Salazodimethoxin)
5-(p-phenylazo)-salicylic acid
Paglalarawan: Kayumanggi-kahel, walang amoy, pinong-kristal na pulbos.
Solubility: Praktikal na hindi matutunaw sa tubig, medyo natutunaw sa alkohol, madaling natutunaw sa sodium hydroxide solution.
Aplikasyon: pagkakaroon ng anti-inflammatory at antibacterial effect sa bituka.
Imbakan: Listahan B. Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.
Urosulfanum, Sulfacarbamide* (Urosulfan)
p-Aminobenzenesulfonylurea.
Paglalarawan: Puting mala-kristal na pulbos, walang amoy.
Solubility: Bahagyang natutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol, madaling natutunaw sa mga diluted acid at mga solusyon ng caustic alkalis.
Authenticity:
1. Pangkalahatang reaksyon sa mga pangunahing amin.
2. Init na may 1 ml ng 5% sodium nitrite solution hanggang kumulo - pulang kulay ruby (espesipikong reaksyon).
dami: nitritometry.
Aplikasyon: Ginagamit para sa cystitis, pyelitis, cystopyelitis, pyelonephritis, infected hydronephrosis at iba pang impeksyon sa ihi. Pinakamabisa para sa pyelitis at cystitis na walang mga sakit sa ihi.
Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Sulfacylum-sodium)
p-Aminobenzenesulfacetamide sodium.
Paglalarawan: Puting mala-kristal na pulbos, walang amoy.
Solubility: Madaling natutunaw sa tubig, halos hindi matutunaw sa alkohol.
Authenticity:
1. Pangkalahatang mga reaksyon sa pangunahing aromatic amines.
2. Reaksyon ng pagbuo ng tansong asin. Ang sediment ay mala-bughaw-berde.
dami: nitritometry.
Aplikasyon: Ang gamot ay epektibo laban sa streptococcal, gonococcal, pneumococcal at coli-bacillary na mga impeksiyon.
Imbakan: Listahan B (maliban sa pamahid). Ang pulbos ay nakaimbak sa isang lalagyan na protektado mula sa liwanag; mga solusyon at ointment - sa isang cool na lugar, protektado mula sa liwanag.
Salazopyridazinum, Salazodin* (Salazopyridazine)
5-(p-phenylazo)-salicylic acid.
Paglalarawan: Pinong mala-kristal na orange na pulbos.
Solubility: Ang Salazopyridazine ay halos hindi matutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol, natutunaw sa sodium hydroxide solution.
Authenticity:
Tukoy na reaksyon (pagkawala ng kulay ng solusyon sa salazopyridazine).
NORSULFAZOLE
norsulfazole(Norsulfazolum; PC, list B), isang antibacterial agent mula sa grupong sulfonamide. Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na kulay, walang amoy na mala-kristal na pulbos. Bahagyang natutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol, natutunaw sa diluted mineral acids, mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis. Para sa parenteral administration ito ay ginagamit norsulfazole sodium (nalulusaw N. ) (Norsulfasolum-natrium; PC, listahan B), madaling natutunaw sa tubig. Epektibo laban sa streptococci, meningococci, pneumococci, staphylococci at E. coli. Madaling hinihigop mula sa gastrointestinal tract at ibabaw ng sugat. Ang toxicity ay mababa. Inireseta para sa mga komplikasyon ng postpartum septic, catarrhal bronchopneumonia, diplococcal septicemia ng mga guya, necrobacteriosis, coccidiosis ng mga manok (na may inuming tubig sa isang 0.25% na konsentrasyon). Mga oral na dosis: baka, kabayo 5.0 x 20.0 g; tupa, baboy 1.0 x 5.0 g; aso 0.3 x 1.0 g; sa isang ugat (norsulfazole sodium): baka 6.0 x 10.0 g; mga kabayo 8.0 x 12.0 g; tupa 1.5 2.0 g. Itago sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Veterinary encyclopedic dictionary. - M.: "Soviet Encyclopedia". Editor-in-Chief V.P. Shishkov. 1981 .
Mga kasingkahulugan:Tingnan kung ano ang "NORSULFAZOLE" sa ibang mga diksyunaryo:
norsulfazole- norsulfazole... Spelling dictionary-reference na aklat
NORSULFAZOLE- (Norsulfazolum). 2 (para sa Aminobenzenesulfamido) thiazole. Mga kasingkahulugan: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide, atbp. Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na tint... ... Diksyunaryo ng mga gamot
norsulfazole- pangngalan, bilang ng mga kasingkahulugan: 1 gamot (1413) ASIS Dictionary of Synonyms. V.N. Trishin. 2013… diksyunaryo ng kasingkahulugan
NORSULFAZOLE- Norsulfazolum. Mga kasingkahulugan: azoseptol, sulfathiazole, thiazamide, cibazole. Ari-arian. Puti o bahagyang madilaw-dilaw na mala-kristal na pulbos, mahinang natutunaw sa tubig at bahagyang natutunaw sa alkohol. Form ng paglabas. Magagamit sa powder at tablet na 0.25 at 0.5 g. Epektibong... Domestic veterinary na gamot
Norsulfazole- isang gamot mula sa pangkat ng mga gamot na sulfonamide (Tingnan ang mga gamot na Sulfonamide). Ginagamit sa mga tablet at pulbos sa paggamot ng mga nakakahawang sakit (tonsilitis, pulmonya, dysentery, atbp.) ... Great Soviet Encyclopedia
norsulfazole- norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazolam, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles (
Gross na formula
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2Pharmacological group ng substance Sulfathiazole
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
72-14-0Mga katangian ng sangkap na Sulfathiazole
Short-acting sulfanilamide na gamot.
Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na kulay, walang amoy na mala-kristal na pulbos. Napakakaunting natutunaw sa tubig, kaunti sa alkohol, natutunaw sa mga diluted na mineral acid at mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis.
Pharmacology
epekto ng pharmacological- antimicrobial.Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ay nauugnay sa antagonism ng PABA, kung saan mayroong pagkakapareho ng kemikal. Ang Sulfathiazole ay nakuha ng microbial cell, pinipigilan ang pagsasama ng PABA sa dihydrofolic acid at, bilang karagdagan, mapagkumpitensyang pinipigilan ang bacterial enzyme dihydropteroate synthetase (ang enzyme na responsable para sa pagsasama ng PABA sa dihydrofolic acid), bilang isang resulta, ang synthesis ng dihydrofolic acid ay nagambala, at ang pagbuo ng metabolically active tetrahydrofolic acid mula dito, na kinakailangan para sa pagbuo ng purines at pyrimidines, ang paglago at pag-unlad ng mga microorganism ay humihinto (bacteriostatic effect).
Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative cocci (kabilang ang streptococci, pneumococci, meningococci, gonococci), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Kapag kinuha nang pasalita, madali itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang baligtad na nagbubuklod sa albumin ng dugo (55%), ang solubility sa mga lipid ay 15.6%. Metabolized sa atay sa pamamagitan ng conjugation na may acetic acid, ang nilalaman sa dugo sa acetylated form ay 20%. T1/2 - 3.5 na oras.Excreted mula sa katawan higit sa lahat sa ihi, higit sa lahat sa libreng non-acetylated form, 20% - sa anyo ng acetyl derivatives, na hindi matutunaw sa acidic pH ng ihi at namuo (posibilidad ng pagbuo crystalluria).
1. Kapag tinatasa ang kalidad ng norsulfazole at streptocide sa mga sample ng ilang mga batch, ang hitsura ay hindi nakakatugon sa mga kinakailangan ng ND sa seksyong "Paglalarawan" - ang mga pulbos ay basa at dilaw na kulay. Magbigay ng katwiran para sa mga dahilan para sa mga pagbabago sa kanilang kalidad sa ilalim ng seksyong ito alinsunod sa mga kondisyon ng imbakan at mga ari-arian. Magbigay ng isang hanay ng mga pagsubok upang makilala ang kalidad ng norsulfazole at streptocide.
· Ibigay ang kanilang mga pormula ng kemikal, Latin at rasyonal na mga pangalan, ilarawan ang istraktura, bigyang-katwiran ang pisikal at kemikal na mga katangian ng bawat isa sa kanila (hitsura, solubility sa tubig, spectral na katangian) at ang posibilidad na gamitin ang mga ito upang masuri ang kalidad ng sangkap.
· Magmungkahi ng pangkat at pagkakaiba-iba ng mga reaksyon para sa kanilang pagtuklas sa mga gamot.
· Magbigay ng mga paraan para sa quantitative determination ng streptocide at norsulfazole.
Ang Streptocide at norsulfazole ay mga derivatives ng n-aminobenzenesulfamide (sulfanilic acid amide). Nag-iiba sila sa katangian ng R sa sulfamide group. Ang mga ito ay mga acidic na anyo ng sulfonamide at nagpapakita ng mga katangian ng amphoteric:
Mga pangunahing katangian dahil sa mabangong grupo ng NH 2 (solubility sa mga acid)
Mga acidic na katangian dahil sa H imide group (solubility sa alkalis)
Ang mga ito ay puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na tint, walang amoy na mala-kristal na pulbos, streptocide - bahagyang, norsulfazole - napakaliit na natutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol, natutunaw sa mga solusyon ng mga mineral na acid, mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis.
Tpl.str.=164-167° Tpl.norst.=198-203° (na may nakabukas)
Spectral na katangian:
1) Streptocide, 0.0008% na solusyon sa 0.01 M NaOH o lmax = 251 nm; 0.015% na solusyon sa 1M HCI lmax = 264, 271 nm, lmin = 241, 268 nm at balikat mula 257 hanggang 261 nm.
2) Norsulfazole
Authenticity:
Batay sa mga husay na reaksyon sa mga functional na grupo.
1) Reaksyon na dulot ng isang aromatic amino group (pangkalahatan)
1.1 GF X reaksyon ng pagbuo ng azo dye
Azo dye (cherry red)
1.2 Reaksyon ng condensation
1.3 Reaksyon ng oksihenasyon
2) Reaksyon ng pyrolysis (thermal decomposition) ng GF X
Ang Streptocide ay bumubuo ng isang lilang matunaw at ang ammonia ay inilabas
Ang Norsulfazole ay bumubuo ng isang madilim na kayumanggi na tunaw at mayroong isang malakas na amoy ng hydrogen sulfide
Pb(CH 3 COO) 2 + H 2 S PbS ↓ + 2CH 3 COOH
3) Reaksyon na dulot ng pangkat ng sulfamide (mga katangian ng acid, pagbuo ng mga kumplikadong asing-gamot).
Ayon sa GF X para sa norsulfazole - isang pagkakaibang reaksyon: isang maruming lilang precipitate ay nabuo na may CuSO 4.
Maruming fillet sediment
4) Reaksyon ng singsing ng benzene (halogenation)
Dami:
1) GF X nitritometry, batay sa pag-aari ng pangunahing ar. Ang mga grupo ng amino ay bumubuo ng mga diazonium salts
feq =1 FPT
Ind tropeolin 00 (norsulfazole)
tropeolin 00 + m/asul (streptocide)
Sa t.eq. 2KBr + 2NaNO 2 + 4HCI Br 2 + 2NO + 2KCI + 2NaCI + 2H 2 O
|
Mga kondisyon - paglamig (18°-20°, 0°-10°) upang hindi mabulok ang mga diazonium salts;
katalista – KBr
2) Posible ang UV spectrophotometry, ang konsentrasyon ng isang tiyak na sangkap ay batay sa isang paghahambing ng pagsipsip ng sangkap ng pagsubok sa pagsipsip ng RSO.
Cx = Cst×Dx / Dst
Solvent 0.1M NaOH o HCI; rehiyon l = 210-360nm
Imbakan: sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Ang mga sample ng ilang serye ay hindi nakakatugon sa mga kinakailangan ng RD sa seksyong "Paglalarawan"; ang mga pulbos ay basa at dilaw ang kulay, dahil Ang mga kondisyon ng imbakan ay hindi natugunan - sila ay naging mamasa-masa sa mahalumigmig na hangin at, pagkakaroon ng pagbabawas ng mga katangian dahil sa mabangong amino group, na-oxidized sa quinoneimide at naging dilaw.
). 2-(para-Aminobenzenesulfamido)-thiazole. Mga kasingkahulugan: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide, atbp. Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na kulay, walang amoy na mala-kristal na pulbos. Napakakaunting natutunaw sa tubig, kaunti sa alkohol, natutunaw sa mga diluted na mineral acid at mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis. Ang Norsulfazole ay epektibo laban sa mga impeksyon na dulot ng hemolytic streptococcus, pneumococcus, gonococcus, staphylococcus, at E. coli. Ang gamot ay madaling hinihigop mula sa gastrointestinal tract at mabilis na pinalabas mula sa katawan. Ito ay excreted lalo na sa ihi, higit sa lahat sa isang libre, non-acetylated form. Ginagamit sa loob para sa pulmonya, meningitis, staphylococcal at streptococcal sepsis at iba pang mga nakakahawang sakit. Para sa pulmonya at meningitis, ang mga matatanda ay inireseta ng 2 g para sa unang dosis, pagkatapos ay 1 g bawat 4 hanggang 6 na oras hanggang sa bumaba ang temperatura ng katawan; sa hinaharap, kumuha ng 1 g tuwing 6 - 8 na oras. Sa kabuuan, sa panahon ng paggamot ang pasyente ay tumatagal ng 20 - 30 g ng gamot. Para sa mga impeksyon ng staphylococcal, 3-4 g ay inireseta para sa unang dosis, at pagkatapos ay 1 g 4 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 3 - 6 na araw. Para sa mga pasyente na may dysentery, ang gamot ay inireseta sa parehong paraan tulad ng sulfadimezin (tingnan). Para sa mga bata, ang norsulfazole ay inireseta tuwing 4 - 6 - 8 na oras sa mga sumusunod na solong dosis: mula 4 na buwan hanggang 2 taon - 0.1 - 0.25 g, mula 2 hanggang 5 taon - 0.3 - 0.4 g, mula 6 hanggang 12 taon - 0.4 - 0.5 g. Para sa unang dosis, magbigay ng dobleng dosis. Mas mataas na dosis para sa mga may sapat na gulang na pasalita: solong 2 g, araw-araw 7 g. Kapag gumagamit ng norsulfazole, inirerekomenda na mapanatili ang pagtaas ng diuresis (pagpapasok ng 2 - 3 litro ng likido sa katawan bawat araw: pagkatapos ng bawat dosis ng gamot, uminom ng 1 baso ng tubig na may pagdaragdag ng 1/2 kutsarita ng sodium bikarbonate o isang baso ng Borjomi). Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit ang pagduduwal at, sa mga bihirang kaso, pagsusuka ay posible. Dahil sa pagdating ng mas epektibong mga ahente ng chemotherapeutic, ang paggamit ng norsulfazole ay medyo limitado. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.25 at 0.5 g sa isang pakete ng 10 piraso. Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan.
Diksyunaryo ng mga gamot. 2005 .
Mga kasingkahulugan:Tingnan kung ano ang "NORSULFAZOLE" sa ibang mga diksyunaryo:
Norsulfazole... Spelling dictionary-reference na aklat
Pangngalan, bilang ng mga kasingkahulugan: 1 gamot (1413) ASIS Dictionary of Synonyms. V.N. Trishin. 2013… diksyunaryo ng kasingkahulugan
NORSULFAZOLE- Norsulfazolum. Mga kasingkahulugan: azoseptol, sulfathiazole, thiazamide, cibazole. Ari-arian. Puti o bahagyang madilaw-dilaw na mala-kristal na pulbos, mahinang natutunaw sa tubig at bahagyang natutunaw sa alkohol. Form ng paglabas. Magagamit sa powder at tablet na 0.25 at 0.5 g. Epektibong... Domestic veterinary na gamot
NORSULFAZOLE- (Norsulfazolum; PC, listahan B), isang antibacterial agent mula sa grupong sulfonamide. Puti o puti na may bahagyang madilaw-dilaw na kulay, walang amoy na mala-kristal na pulbos. Bahagyang natutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol, natutunaw sa diluted... ... Veterinary encyclopedic dictionary
Isang gamot mula sa pangkat ng mga gamot na sulfonamide (Tingnan ang mga gamot na Sulfonamide). Ginagamit sa mga tablet at pulbos sa paggamot ng mga nakakahawang sakit (tonsilitis, pulmonya, dysentery, atbp.) ... Great Soviet Encyclopedia
Norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazolam, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles, norsulfazole, norsulfazoles (