Pangalan:

Caffeine (Cofleinum)

Pharmacological
aksyon:

Psychostimulant at analeptic agent, isang methylxanthine derivative.
Mapagkumpitensyang hinaharangan ang central at peripheral A1 at A2 adenosine receptors.
Pinipigilan ang aktibidad ng PDE sa gitnang sistema ng nerbiyos, puso, makinis na mga organo ng kalamnan, kalamnan ng kalansay, adipose tissue, nagtataguyod ng akumulasyon ng cAMP at cGMP sa kanila ( epektong ito sinusunod kapag ginamit lamang sa mataas na dosis). Pinasisigla ang mga sentro medulla oblongata(respiratory at vasomotor), pati na rin ang n.vagus center, ay may direktang stimulating effect sa cerebral cortex.

Sa mataas na dosis, pinapadali nito ang interneuronal conduction spinal cord , pagpapahusay ng spinal reflexes.
Nagpapataas ng mental at pisikal na pagganap, nagpapasigla mental na aktibidad, pisikal na aktibidad, nagpapaikli sa oras ng reaksyon, pansamantalang binabawasan ang pagkapagod at pag-aantok.

Sa maliliit na dosis, nangingibabaw ang epekto ng pagpapasigla, at sa malalaking kaso - ang epekto ng depression ng nervous system.
Bumibilis at lumalalim ang paghinga. Kadalasan ito ay may positibong ino-, chrono-, bathmo- at dromotropic effect (dahil ang epekto sa cardiovascular system ay binubuo ng isang direktang stimulating effect sa myocardium at isang sabay-sabay na stimulating effect sa n.vagus centers, ang resultang epekto ay depende sa ang pamamayani ng isa o ibang aksyon).
Pinasisigla ang vasomotor center at may direktang nakakarelaks na epekto sa vascular wall, na humahantong sa pagluwang ng mga daluyan ng dugo ng puso, mga kalamnan ng kalansay at bato, habang ang tono ng mga arterya ng tserebral ay tumataas (nagdudulot ng pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo sa utak, na sinamahan ng pagbaba ng daloy ng dugo ng tserebral at oxygen presyon sa utak).
Ang presyon ng dugo ay nagbabago sa ilalim ng impluwensya ng mga vascular at cardiac na mekanismo ng impluwensya ng caffeine: na may normal na paunang presyon ng dugo, ang caffeine ay hindi nagbabago o bahagyang tumataas ito, na may arterial hypotension normalize ito.

May antispasmodic effect sa makinis na kalamnan (kabilang ang isang bronchodilator effect), sa striated na kalamnan - nagpapasigla.
Pinatataas ang aktibidad ng pagtatago ng tiyan.
May katamtamang diuretic na epekto, na dahil sa isang pagbawas sa reabsorption ng sodium at water ions sa proximal at distal renal tubules, pati na rin ang pagluwang ng mga daluyan ng bato at pagtaas ng pagsasala sa renal glomeruli.
Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet at paglabas ng histamine mula sa mga mast cell.
Pinatataas ang basal metabolism: nagpapataas ng glycogenolysis, nagpapataas ng lipolysis.

Mga indikasyon para sa
aplikasyon:

Mga sakit na sinamahan ng depression ng central nervous system, cardiovascular at mga sistema ng paghinga(kabilang ang pagkalason sa opioid analgesics, Nakakahawang sakit);
- spasms ng cerebral vessels;
- nabawasan ang mental at pisikal na pagganap;
- antok.

Mode ng aplikasyon:

Pinangangasiwaan sa ilalim ng balat o kinuha nang pasalita.
Para sa mga matatanda- 100-200 mg 2-3 beses / araw; mga bata- 25-100 mg 2-3 beses/araw.

Mga side effect:

Mula sa gilid ng central nervous system: kaguluhan sa pagtulog, pagkabalisa, pagkabalisa; sa pangmatagalang paggamit Posibleng pagkagumon.
Mula sa labas ng cardio-vascular system : tachycardia, tumaas na presyon ng dugo, arrhythmias.
Mula sa labas sistema ng pagtunaw : pagduduwal, pagsusuka.

Contraindications:

Arterial hypertension;
- mga organikong sakit cardiovascular system (kabilang ang malubhang atherosclerosis);
- glaucoma;
- nadagdagan ang excitability;
- sakit sa pagtulog;
- matandang edad;
- mga batang wala pang 12 taong gulang.

Pakikipag-ugnayan
ibang gamot
sa ibang paraan:

Kapag ginamit nang sabay-sabay bumababa ang epekto pampatulog at mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang epekto ng analgesics-antipyretics, salicylamide, naproxen.
Sa sabay-sabay na paggamit ng estrogens ( hormonal contraceptive, mga gamot para sa HRT) posibleng dagdagan ang intensity at tagal ng pagkilos ng caffeine dahil sa pagsugpo ng CYP1A2 isoenzyme ng estrogens.

Sa sabay-sabay na paggamit ng adenosine binabawasan ng caffeine ang pagtaas ng rate ng puso at mga pagbabago sa presyon ng dugo na dulot ng pagbubuhos ng adenosine; binabawasan ang vasodilation na dulot ng pagkilos ng adenosine.
Sa sabay-sabay na paggamit, posible na madagdagan ang bioavailability, rate ng pagsipsip at konsentrasyon ng plasma ng acetylsalicylic acid.

Sa sabay-sabay na paggamit ng mexiletine binabawasan ang clearance ng caffeine at pinatataas ang mga konsentrasyon nito sa plasma, tila dahil sa pagsugpo ng mexiletine ng metabolismo ng caffeine sa atay.
Binabawasan ng Methoxsalen ang paglabas ng caffeine mula sa katawan na may posibleng pagtaas sa epekto nito at pag-unlad ng mga nakakalason na epekto.

Dahil sa induction ng microsomal liver enzymes sa ilalim ng impluwensya ng phenytoin, ang sabay-sabay na paggamit nito ay nagpapabilis sa metabolismo at paglabas ng caffeine.
Ang fluconazole at terbinafine ay nagdudulot ng katamtamang pagtaas sa mga konsentrasyon ng caffeine sa plasma, ketoconazole – hindi gaanong binibigkas.

Ang pinaka-binibigkas na pagtaas sa AUC at pagbaba sa clearance ay sinusunod sa sabay-sabay na paggamit ng caffeine na may enoxacin, ciprofloxacin, pipemidic acid; mas mababa binibigkas na mga pagbabago– may pefloxacin, norfloxacin, fleroxacin.
Kapag ginamit nang sabay-sabay, pinapabilis ng caffeine ang pagsipsip ng ergotamine.

Pagbubuntis:

Maingat ang gamot ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang labis na pagkonsumo sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa kusang pagpapalaglag, Magdahan-dahan pag-unlad ng intrauterine fetus, arrhythmias sa fetus; Maaaring may mga kaguluhan sa pag-unlad ng skeletal kapag gumagamit ng malalaking dosis at isang pagbagal sa pag-unlad ng skeletal kapag gumagamit ng mas mababang dosis.
Tumagos gatas ng ina sa maliit na dami, ngunit naiipon sa mga sanggol at maaaring magdulot ng hyperactivity at insomnia.

Overdose:

Sintomas: pananakit ng tiyan, pagkabalisa, pagkabalisa, mental at motor agitation, pagkalito, delirium (dissociative), dehydration, tachycardia, arrhythmia, hyperthermia, madalas na pag-ihi, sakit ng ulo, nadagdagan ang tactile o sensitivity ng sakit, panginginig o pagkibot ng kalamnan; pagduduwal at pagsusuka, kung minsan ay may dugo; tugtog sa tainga, epileptic seizure (na may talamak na labis na dosis- tonic-clonic seizure).
Ang caffeine sa mga dosis na higit sa 300 mg bawat araw (kabilang ang laban sa background ng pag-abuso sa kape - higit sa 4 na tasa ng natural na kape, 150 ml bawat isa) ay maaaring maging sanhi ng pagkabalisa, sakit ng ulo, panginginig, pagkalito, extrasystole.

Paggamot: gastric lavage, paggamit ng laxatives, activated carbon.
Kung ang pasyente ay may hemorrhagic gastritis, binibigyan siya ng mga antacid na gamot at ang tiyan ay hinuhugasan ng 0.9% sodium chloride solution, at pinapanatili ang artipisyal na bentilasyon.
Kung ang mga kombulsyon ay nangyari sa panahon ng labis na dosis, ang diazepam, phenytoin, phenobarbital ay ibinibigay sa intravenously, at pinapanatili ang balanse ng tubig-electrolyte.

Form ng paglabas:

Caffeine solution para sa subcutaneous administration 100 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, 400 mg/2 ml sa ampoules ng 10 mga PC.
Mga tableta 100 mg 6 o 10 tablet sa isang blister pack o 10 tablet sa isang blister pack. Ang 1 o 2 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa temperatura ng silid.
Iwasang maabot ng mga bata.

1 ampoule ng Caffeine solution para sa subcutaneous administration naglalaman ng - caffeine sodium benzoate 200 mg.

1 ml ng caffeine-sodium benzoate solution para sa subconjunctival at subconjunctival na pangangasiwa naglalaman ng - caffeine sodium benzoate 200 mg.

1 ml ng caffeine-sodium benzoate solution para sa subcutaneous administration naglalaman ng -caffeine sodium benzoate 200 mg.

1 tabletaCaffeine sodium benzoate naglalaman ng:
- aktibong sangkap: caffeine sodium benzoate - 100 mg;
- mga excipients: potato starch - 15.77 mg, calcium stearate - 0.23 mg.

Komposisyon at release form ng gamot

1 ml - ampoules (10) - mga pack ng karton.
2 ml - ampoules (10) - mga pack ng karton.

epekto ng pharmacological

Psychostimulant at analeptic na gamot, isang derivative ng methylxanthine. Mapagkumpitensyang hinaharangan ang central at peripheral A1 at A2 adenosine receptors. Pinipigilan ang aktibidad ng PDE sa gitnang sistema ng nerbiyos, puso, makinis na mga organo ng kalamnan, kalamnan ng kalansay, adipose tissue, nagtataguyod ng akumulasyon ng cAMP at cGMP sa kanila (ang epekto na ito ay sinusunod kapag ginamit lamang sa mataas na dosis). Pinasisigla ang mga sentro ng medulla oblongata (respiratory at vasomotor), pati na rin ang n.vagus center, ay may direktang stimulating effect sa cerebral cortex. Sa mataas na dosis, pinapadali nito ang interneuronal conduction sa spinal cord, na nagpapahusay ng spinal reflexes.

Pinapataas ang mental at pisikal na pagganap, pinasisigla ang aktibidad ng kaisipan, aktibidad ng motor, pinaikli ang oras ng reaksyon, pansamantalang binabawasan ang pagkapagod at pag-aantok. Sa maliliit na dosis, nangingibabaw ang stimulating effect, at sa malalaking dosis, nangingibabaw ang epekto ng depression ng nervous system.

Bumibilis at lumalalim ang paghinga. Kadalasan ito ay may positibong ino-, chrono-, bathmo- at dromotropic effect (dahil ang epekto sa cardiovascular system ay binubuo ng direktang stimulating effect sa myocardium at sabay-sabay na stimulating effect sa n.vagus centers, ang resultang epekto ay depende sa ang pamamayani ng isa o ibang aksyon). Pinasisigla ang sentro ng vasomotor at may direktang nakakarelaks na epekto sa vascular wall, na humahantong sa pagpapalawak ng mga daluyan ng puso, mga kalamnan ng kalansay at bato, habang ang tono ng mga arterya ng tserebral ay tumataas (nagdudulot ng pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo ng utak. , na sinamahan ng pagbaba ng daloy ng dugo ng tserebral at presyon ng oxygen sa utak).

Ang presyon ng dugo ay nagbabago sa ilalim ng impluwensya ng vascular at cardiac na mga mekanismo ng impluwensya ng caffeine: na may normal na paunang presyon ng dugo, ang caffeine ay hindi nagbabago o bahagyang pinapataas ito, at sa arterial hypotension ay normalize ito.

Mayroon itong antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan (kabilang ang isang bronchodilator effect), at isang nakapagpapasigla na epekto sa mga striated na kalamnan.

Pinatataas ang aktibidad ng pagtatago ng tiyan.

Ito ay may katamtamang diuretic na epekto, na dahil sa isang pagbawas sa reabsorption ng sodium at water ions sa proximal at distal renal tubules, pati na rin ang pagluwang ng mga daluyan ng bato at pagtaas ng pagsasala sa renal glomeruli.

Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet at paglabas ng histamine mula sa mga mast cell.

Pinatataas ang basal metabolismo: pinatataas ang glycogenolysis, pinatataas ang lipolysis.

Mga indikasyon

Mga sakit na sinamahan ng depression ng central nervous system, mga function ng cardiovascular at respiratory system (kabilang ang opioid poisoning, mga nakakahawang sakit), cerebral vascular spasms, pagbaba ng mental at pisikal na pagganap, pag-aantok.

Contraindications

Arterial hypertension, mga organikong sakit ng cardiovascular system (kabilang ang malubha), glaucoma, pagtaas ng excitability, mga karamdaman sa pagtulog, katandaan.

Dosis

Pinangangasiwaan sa ilalim ng balat o kinuha nang pasalita. Matanda - 100-200 mg 2-3 beses / araw; mga bata - 25-100 mg 2-3 beses / araw.

Mga side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: kaguluhan sa pagtulog, pagkabalisa, pagkabalisa; Sa matagal na paggamit, posible ang pagkagumon.

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, .

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay, nababawasan ang epekto ng sleeping pills at anesthetics.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang epekto ng analgesics-antipyretics, salicylamide, naproxen.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng estrogens (hormonal contraceptives, gamot para sa HRT), posible na madagdagan ang intensity at tagal ng pagkilos ng caffeine dahil sa pagsugpo sa CYP1A2 isoenzyme ng estrogens.

Kapag pinangangasiwaan kasabay ng adenosine, binabawasan ng caffeine ang pagtaas ng rate ng puso at mga pagbabago sa presyon ng dugo na dulot ng pagbubuhos ng adenosine; binabawasan ang vasodilation na dulot ng pagkilos ng adenosine.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na madagdagan ang bioavailability, rate ng pagsipsip at konsentrasyon ng plasma.

Sa sabay-sabay na paggamit, binabawasan ng mexiletine ang clearance ng caffeine at pinatataas ang mga konsentrasyon nito sa plasma, tila dahil sa pagsugpo ng mexiletine ng metabolismo ng caffeine sa atay.

Binabawasan ng Methoxsalen ang paglabas ng caffeine mula sa katawan na may posibleng pagtaas sa epekto nito at pag-unlad ng mga nakakalason na epekto.

Dahil sa induction ng microsomal liver enzymes sa ilalim ng impluwensya ng phenytoin, ang sabay-sabay na paggamit nito ay nagpapabilis sa metabolismo at paglabas ng caffeine.

Ang fluconazole at terbinafine ay nagdudulot ng katamtamang pagtaas sa konsentrasyon ng caffeine sa plasma ng dugo, na hindi gaanong binibigkas.

Ang pinaka-binibigkas na pagtaas sa AUC at pagbaba sa clearance ay sinusunod sa sabay-sabay na paggamit ng caffeine na may enoxacin, ciprofloxacin, pipemidic acid; hindi gaanong binibigkas na mga pagbabago - na may pefloxacin, norfloxacin, fleroxacin.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, pinapabilis ng caffeine ang pagsipsip ng ergotamine.

mga espesyal na tagubilin

Maaari itong magamit bilang mono- o bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy.

Transparent na walang kulay o bahagyang madilaw na likido.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Psychostimulants at nootropics. Mga derivatives ng Xanthine.

ATX code N06BC01

Mga katangian ng pharmacological"type="checkbox">

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na ipinamamahagi sa lahat ng mga organo at tisyu ng katawan. Komunikasyon sa mga protina ng dugo (albumin) - 25-36%. Madaling tumagos sa blood-brain barrier at placenta. Dumadaan sa gatas ng ina. Ang dami ng pamamahagi sa mga matatanda ay 0.4-0.6 l/kg, sa mga bagong silang - 0.78-0.92 l/kg.

Higit sa 90% ng kinuha na dosis ng gamot ay na-metabolize sa atay, sa mga bata sa mga unang taon ng buhay hanggang sa 10-15%. Sa mga nasa hustong gulang, humigit-kumulang 80% ng isang dosis ng caffeine ay na-metabolize sa paraxanthine, mga 10% sa theobromine, at mga 4% sa

theophylline. Ang mga compound na ito ay kasunod na demethylated sa monomethylxanthine at pagkatapos ay sa methylated mga uric acid. Ang kalahating buhay sa mga matatanda ay 3.9-5.3 na oras (minsan hanggang 10 oras), sa mga bagong silang (hanggang 4-7 buwan ang edad) - 65-130 na oras. Ang caffeine at ang mga metabolite nito ay pinalabas ng mga bato (1-2% ay excreted nang hindi nagbabago sa mga matatanda, at hanggang 85% sa mga bagong silang).

Pharmacodynamics

Ang caffeine ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga dahon ng tsaa at butil ng kape. Ang mga pharmacological na katangian ng gamot ay nahahati sa gitna at paligid.

Ang mga sentral na epekto, sa turn, ay nahahati sa psychostimulating at analeptic. Epekto ng psychostimulating Ang caffeine sodium benzoate-Darnitsa ay nauugnay sa antagonism nito sa pagkilos ng adenosine sa purinergic (adenosine) A-1 at A-2 receptors sa central nervous system (CNS). Ang adenosine ay kilala upang sugpuin ang mga function ng central nervous system. Sa ilalim ng impluwensya ng bawal na gamot, ang aktibidad ng kaisipan, mental at pisikal na pagganap ay tumaas. Ang epekto ng psychostimulating ay direktang nakasalalay sa dosis. Ang mga maliliit na dosis ay nagpapasigla sa mga pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos, ang mga malalaking dosis ay pumipigil sa kanila (dahil sa pag-ubos ng mga selula ng nerbiyos).

Ang analeptic effect ng Caffeine-sodium benzoate-Darnitsa ay nauugnay sa epekto nito sa respiratory at hemodynamic centers ng medulla oblongata. Bilang isang resulta, ang isang pagtaas sa dalas at dami ng paglanghap ay sinusunod.

Ang mga peripheral na epekto ng gamot ay hindi malinaw at nauugnay sa dosis at antas ng impluwensya nito sa vascular bed at myocardium. Ang daloy ng dugo sa coronary ay unang tumataas at pagkatapos ay bumababa, tumataas ang daloy ng dugo sa bato, humihigpit ang mga daluyan ng dugo lukab ng tiyan, balat. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, lumalala ang sentral na sirkulasyon ng dugo at bumababa ang presyon ng cerebrospinal fluid, na nagpapaliwanag ng pagiging epektibo nito para sa mga migraine. Ang epekto ng gamot sa puso ay hindi maliwanag. Sa maliliit na dosis ay nagiging positibo ito inotropic na epekto, sa mas mataas na dosis - isang positibong chronotropic effect. Sa ilang mga tao maaari itong maging sanhi ng tachycardia at kahit arrhythmia.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Nakakahawa at iba pang mga sakit na sinamahan ng depression ng central nervous at cardiovascular system

Depresyon sa paghinga, asphyxia

Pagkalason sa mga gamot at iba pang mga sangkap na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos sistema ng nerbiyos

Asthenic syndrome

Spasms ng cerebral vessels

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Para sa mga matatanda, pangasiwaan ang gamot sa subcutaneously sa isang dosis ng 1-2 ml ng isang 10% na solusyon (100-200 mg). Mas mataas solong dosis– 400 mg, maximum araw-araw na dosis- 1 taon

Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang, ang gamot ay dapat ibigay sa ilalim ng balat sa isang dosis (depende sa

edad) 0.25-1 ml ng 10% na solusyon (25-100 mg).

Mga side effect

Kaguluhan, pagkabalisa, panginginig, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo, epileptic seizure, nadagdagang reflexes, tachypnea. Kung ang gamot ay biglang itinigil pagkatapos ng pangmatagalang paggamit, magkakaroon ng mas mataas na epekto sa central nervous system, tumaas na pagkapagod,

antok, pag-igting ng kalamnan, depresyon

Palpitations, paninikip ng dibdib, tachycardia, arrhythmias, pagtaas ng presyon ng dugo

Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paglala ng peptic ulcer

Mga reaksyon ng hypersensitivity, kabilang ang pantal, pangangati, urticaria, angioedema, bronchospasm

Hypo- o hyperglycemia, nadagdagan ang clearance ng creatinine, nadagdagan

excretion ng sodium at calcium, maling pagtaas sa konsentrasyon sa ihi

mga acid sa plasma ng dugo na tinutukoy ng pamamaraang Bittner, bahagyang pagtaas mga konsentrasyon ng 5-hydroxyindoleacetic acid, vanillylmandelic acid at catecholamines sa ihi

Iba pa: tumaas na dalas ng pag-ihi, nasal congestion,

pangmatagalang paggamit - pagkagumon, pagkalulong sa droga

Contraindications

Tumaas na sensitivity sa xanthine derivatives at iba pang bahagi ng gamot

Tumaas na excitability

Hindi pagkakatulog

Atherosclerosis

Mga organikong sakit ng cardiovascular system, kabilang ang talamak

Atake sa puso

Paroxysmal tachycardia

Arterial hypertension

Glaucoma

Edad higit sa 60 taon

Pagbubuntis, panahon ng paggagatas

Edad ng mga bata hanggang 12 taon

Interaksyon sa droga"type="checkbox">

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot

siguro:

kasama ang alpha at beta-agonists, analgesics-antipyretics,

clozapine, xanthine derivatives, psychostimulants,

cardiac glycosides, thyroid-stimulatingmiibig sabihin– pagpapahusay ng mga epekto ng mga nabanggit na gamot;

may anxiolytics, opioid analgesics, hypnotics at pampakalma – pagpapahina ng mga epekto ng mga nabanggit na gamot;

na may mga antiarrhythmic na gamot (mexiletine), hormonal oral contraceptive, disulfiram, enoxacin, erythromycin,

isoniazid, methoxsalen, norfloxacin, ofloxacin, cimetidine,

ciprofloxacin– tumaas na epekto ng caffeine;

na may mga antidepressant, barbiturates,beta-adrenomga blocker, primidone, anticonvulsants (hydantoin derivatives, lalo na phenytoin), cholestyramine, anticholinergics– pagpapahina ng mga epekto ng caffeine;

may mga gamot, stimulantmicentral nervous

sistema, mga inuming naglalaman ng caffeine– labis na pagpapasigla

gitnang sistema ng nerbiyos;

na may MAO inhibitors, procarbazine, furazolidone– mapanganib na arrhythmias o markadong pagtaas ng presyon ng dugo;

may ergotamine- nadagdagan ang pagsipsip ng huli mula sa gastrointestinal tract;

na may mga suplementong calcium- pagpapahina ng pagsipsip ng huli mula sa gastrointestinal tract;

may drogaamilithium- nadagdagan ang paglabas ng huli sa ihi;

may nikotina– nadagdagan ang paglabas ng caffeine sa ihi.

Ang gamot ay bahagyang nagpapataas ng konsentrasyon ng 5-hydroxyindoleacetic acid kapag tinutukoy sa ihi.

Ang gamot ay bahagyang pinatataas ang konsentrasyon ng mga catecholamines at

vanillylmandelic acid, na maaaring humantong sa false positive

mga resulta ng pagsubok para sa pag-diagnose ng pheochromocytoma at neuroblastoma.

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng mga pagsubok.

Ang gamot ay maaaring humantong sa maling resulta pagtukoy ng konsentrasyon ng urate sa serum ng dugo gamit ang pamamaraang Bittner.

Ang caffeine ay isang adenosine antagonist.

mga espesyal na tagubilin"type="checkbox">

mga espesyal na tagubilin

Ang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ay nakasalalay sa uri ng sistema ng nerbiyos at maaaring magpakita mismo bilang parehong paggulo at pagsugpo sa mas mataas na sistema ng nerbiyos.

mga aktibidad.

Dahil sa ang katunayan na ang epekto ng caffeine sa presyon ng arterial binubuo ng mga bahagi ng vascular at cardiac, ay maaaring bumuo bilang isang epekto

pagpapasigla ng puso at bahagyang pagsugpo sa aktibidad nito.

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente peptic ulcer tiyan at duodenum kasaysayan ng epilepsy

Para sa apnea sa mga bagong silang at mga sanggol sa postoperative period(pag-iwas) ginagamit ang caffeine o caffeine citrate, ngunit hindi

caffeine sodium benzoate.

Mga bata

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Mga tampok ng impluwensya gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga potensyal na mapanganib na mekanismo

Sa panahon ng paggamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagpapatakbo ng iba pang mga mekanismo, at sa kaso ng side effects sa bahagi ng sistema ng nerbiyos, iwasang magtrabaho nang may potensyal mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan tumaas na konsentrasyon pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Komposisyon 1 mga tabletang gamot Caffeine-Sodium Benzoate maaaring may kasamang 100 mg o 200 mg caffeine . Mga karagdagang sangkap: calcium stearate, potato starch.

Sa 1 ml Caffeine-Sodium Benzoate na solusyon sa gamot naglalaman ng 200 mg caffeine . Mga karagdagang sangkap: tubig, sodium chloride.

Form ng paglabas

• 6 o 10 tablet sa isang pakete ng cell;
• 6 o 10 tablet sa walang cell na packaging;
• 1 ml ng solusyon sa ampoules; 10 ampoules sa isang karton pack.

epekto ng pharmacological

Psychostimulant, cardiotonic, analeptic aksyon.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Ang Pharmacopoeia ay tumutukoy gamot na ito Upang analeptic At psychostimulant. Methylxanthine derivative. Pinipigilan ang peripheral at mga sentral na receptor adenosine sa isang mapagkumpitensyang paraan. Pinipigilan ang aktibidad phosphodiesterase sa puso, nervous system, skeletal muscles, adipose tissue, makinis na mga organo ng kalamnan, pinahuhusay ang akumulasyon sa kanila cGMP At kampo (kapag ginamit lamang sa malalaking dosis). Ina-activate ang respiratory at vasomotor centers ng midbrain, pati na rin ang nucleus n.vagus, ay may direktang stimulating effect sa cortex. Sa mataas na dosis, pinapabuti nito ang interneuronal conduction, pinahuhusay ang mga reflexes sa antas ng spinal cord.

Pinasisigla ang pisikal at pagganap ng kaisipan, pinapagana ang aktibidad ng pag-iisip, aktibidad ng motor, binabawasan ang oras ng reaksyon, binabawasan ang pagkapagod sa loob ng ilang panahon. Kapag kinuha sa maliliit na dosis, nangingibabaw ang epekto ng neurostimulation, at sa malalaking dosis, nangingibabaw ang epekto ng pagsugpo sa nervous system.

Ginagawang mas malalim ang paghinga at pinapataas ang dalas nito. Kadalasan ay may positibong chrono-, batmo-, ino- at dromotropic effect. Pinasisigla ang vasomotor nucleus at may nakakarelaks na epekto sa vascular wall, na nagiging sanhi ng paglawak ng mga arterya at ugat ng mga bato, mga kalamnan ng kalansay, puso, at ang tono ng mga arterya ng utak ay tumataas.

Mga pagbabago sa presyon sa ilalim ng impluwensya ng puso at mga mekanismo ng vascular mga aksyon caffeine : sa normal na presyon caffeine ay hindi nagbabago o bahagyang pinapataas ito; kung sa una ay nabawasan, ito ay normalize ito.

Ito ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na mga kalamnan (kabilang ang bronchi), at isang nakapagpapasigla na epekto sa mga kalamnan ng kalansay. Nagpapalakas pagpapaandar ng pagtatago tiyan. Mayroon itong diuretic na epekto, na dahil sa isang pagbawas sa reabsorption ng mga sodium ions at mga molekula ng tubig sa mga tubule ng bato, pati na rin ang pagpapahinga ng mga dingding ng mga daluyan ng bato at pagtaas ng pagsasala sa glomeruli ng mga bato. Binabawasan ang pagsasama-sama at ani histamine mula sa macrophage. Pinasisigla ang mga proseso glycogenolysis At lipolysis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• nabawasan ang pagganap (pisikal at mental);
• mga karamdaman na sinamahan ng depresyon aktibidad ng nerbiyos, gawaing cardiovascular at mga sistema ng paghinga(kabilang ang labis na dosis opioid analgesics at mga sakit ng isang nakakahawang kalikasan);
• cerebral vascular spasms ;
• antok .

Contraindications

• mga organikong sugat ng sistema ng sirkulasyon (kabilang ang malubhang atherosclerosis);
• nadagdagan ang excitability;
• matandang edad;
• sakit sa pagtulog.

Mga side effect

• Mga karamdaman mula sa labas sistema ng nerbiyos: pagkabalisa, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog; sa matagal na paggamit, posible ang pagkagumon.
• Mga karamdaman mula sa labas sirkulasyon ng dugo: tumaas na presyon, , .
• Mga karamdaman mula sa labas pantunaw: pagsusuka, pagduduwal.

Mga tagubilin para sa Sodium Caffeine Benzoate (Paraan at dosis)

Ang solusyon sa ampoules ay ibinibigay sa ilalim ng balat, at ang Caffeine-Sodium Benzoate na mga tablet ay kinukuha nang pasalita. Ang mga matatanda ay inireseta ng 100-200 mg ng gamot hanggang sa tatlong beses sa isang araw, at mga bata - 25-100 mg din hanggang sa tatlong beses sa isang araw.

Overdose

Mga palatandaan ng labis na dosis: pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkibot ng kalamnan, , hyperesthesia, epileptic seizure, atrial scotoma, , tugtog sa tainga, pagkalito, magmagaling , , delirium, arrhythmia, madalas na pag-ihi, hyperthermia, dehydration , sumuka , pagduduwal .

Paggamot ng labis na dosis: suporta sa paghinga, oxygenation , regulasyon ng balanse ng likido at electrolyte, na may epileptik seizures humirang , Phenytoin o intravenously.

Pakikipag-ugnayan

Sa magkasanib na paggamit nababawasan ang mga epekto pampatulog at mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam.

Kapag ginamit nang magkasama, ang mga epekto ay maaaring mapahusay - antipyretics, salicylamide.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay at madagdagan ang tagal ng pagkilos caffeine dahil sa pagsugpo isoenzyme CYP1A2.

Kapag ginamit kasama ng pagbaba sa tumaas na bilang ng mga contraction ng puso na dulot ng pagpapakilala ng Adenosine ; binabawasan din ng gamot ang vasodilation na nauugnay sa pagkilos Adenosine.

Kapag ginamit kasama nito, posibleng tumaas ang rate ng pagsipsip, bioavailability at konsentrasyon nito sa.

Kapag ginamit nang sabay-sabay Mexiletine binabawasan ang ground clearance caffeine at pinapataas ang nilalaman nito sa plasma sa pamamagitan ng pagharang sa huli sa atay.

Methoxsalen nagpapabagal sa pag-aalis caffeine na may posibleng pagpapasigla ng epekto nito at ang hitsura ng mga nakakalason na epekto.

Dahil sa pag-activate ng microsomal enzymes sa ilalim ng impluwensya Phenytoin kapag pinagsama-sama, ang metabolismo at paglabas ay pinabilis caffeine

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa ibabaw ng counter.

Mga kondisyon ng imbakan

Ilayo sa mga bata. Mag-imbak sa temperatura hanggang 25 °C.

Pinakamahusay bago ang petsa

mga espesyal na tagubilin

Ang epekto sa central nervous system ay maaaring ipahayag sa pamamagitan ng paggulo o, sa kabaligtaran, pagsugpo, depende sa uri nito.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may.

Para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Para sa pagbaba ng timbang

Caffeine kadalasang ginagamit para sa pagbaba ng timbang. Ito ay dahil sa pagbaba at pagtaas ng pisikal na pagtitiis kapag gumagamit ng gamot. Ang ilang mga nutrisyonista ay tumutukoy sa kakayahan caffeine magsunog ng karagdagang 5 kg ng timbang bawat buwan laban sa backdrop ng matinding pisikal na pagsasanay. Ito ay nagkakahalaga ng pag-alala na ang hindi nakokontrol na paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng hindi kanais-nais na mga epekto.

Ang isang gamot na nagpapasigla sa aktibidad ng pag-iisip ay Caffeine. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang solusyon para sa pangangasiwa sa ilalim ng balat sa mga ampoules, ang mga tablet na 100 mg sodium benzoate ay nagpapataas ng mental at pisikal na pagganap. Ayon sa mga cardiologist, nakakatulong ang gamot na ito sa therapy mababang presyon ng dugo(hypotension), pulikat at antok.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang caffeine ay dumating sa anyo ng:

• Solusyon para sa pang-ilalim ng balat na pangangasiwa: transparent, walang kulay o bahagyang kulay (sa ampoules ng 2 ml, 5 ampoules sa blister pack, 2 pack sa isang karton na kahon; 5 o 10 ampoules sa isang karton na kahon na may mga partisyon o bar).

Ang komposisyon ng 1 ml ng solusyon ay kinabibilangan ng: aktibong sangkap– caffeine-sodium benzoate 100 o 200 mg at mga pantulong na bahagi: sodium hydroxide solution 0.1 M – hanggang pH 6.8-8‚5, tubig para sa iniksyon – hanggang 1 ml.

• Mga tablet para sa oral administration. Ang 1 tablet ng gamot na Caffeine-Sodium Benzoate ay maaaring maglaman ng 100 mg o 200 mg ng caffeine.

epekto ng pharmacological

Ang caffeine sodium benzoate ay isang gamot na nakakatulong na mabawasan ang pag-aantok at pagkapagod, may nakapagpapasigla na epekto sa aktibidad ng pag-iisip ng isang tao, gayundin sa kanyang mental at pisikal na pagganap.

Kilala ang caffeine sa mga nakapagpapasigla nitong katangian, na naglalayong gumana ang mga sentro ng paghinga at vasomotor, pag-activate ng aktibidad ng puso, pati na rin ang pagpapalawak. mga daluyan ng dugo kalamnan, utak, puso, bato at vasoconstriction ng mga organo ng tiyan.

Sa mga sanggol na wala pa sa panahon, bumababa ang gamot na ito bahagyang presyon carbon dioxide, inaalis ang panaka-nakang paghinga at pinatataas ang bentilasyon nang hindi naaapektuhan ang tibok ng puso.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ano ang naitutulong ng Caffeine? Ang mga tablet ay ipinahiwatig para sa paggamit:

• nabawasan ang pagganap (pisikal at mental);
• antok;
• mga karamdaman na nagaganap sa depresyon ng aktibidad ng nerbiyos, cardiovascular at respiratory system (kabilang ang labis na dosis ng opioid analgesics at mga sakit na nakakahawa);
• spasms ng cerebral vessels.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tabletang caffeine para sa mga matatanda ay inireseta ng 50-100 mg 2-3 beses sa isang araw, anuman ang pagkain. Ang dosis ng gamot para sa mga bata ay 30-75 mg 2-3 beses sa isang araw.

Sa mga ampoules, ang caffeine ay inilaan para sa pangangasiwa sa ilalim ng balat. Ang pinahihintulutang solong dosis ng gamot ay 100-200 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 600 mg. Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang, inirerekumenda na magbigay ng 25-100 mg ng solusyon 2-3 beses sa isang araw.

Sa ophthalmology, ang Caffeine Sodium Benzoate ay ginagamit din sa mga ampoules - ang solusyon ay iniksyon sa lugar sa ilalim ng conjunctiva, 0.3 ml isang beses sa isang araw. Ang dalas ng pangangasiwa ng gamot ay inireseta at inaayos ng dumadating na manggagamot at depende sa intraocular pressure at ang lalim ng anterior ocular chamber.

Upang maghanda ng isang anti-cellulite mixture para sa pambalot, paghaluin ang 4 na ampoules ng Caffeine, Capsicam ointment (ang laki ng 2 peas) at baby cream (4 peas). Ang resultang sangkap ay dapat ilapat sa mga lugar ng problema at takip kumapit na pelikula. Kailangan mong panatilihin ang application sa loob ng 3 oras. Hindi inirerekumenda na kumuha ng pagkain o anumang likido sa panahon at sa loob ng dalawang oras pagkatapos ng pambalot. Ang kurso ay katumbas ng 10 mga pamamaraan.

Para sa pagbaba ng timbang

Ang caffeine ay kadalasang ginagamit para sa pagbaba ng timbang. Ito ay dahil sa pagbaba ng gana at pagtaas ng pisikal na pagtitiis kapag gumagamit ng gamot. Ang ilang mga nutrisyonista ay tumutukoy sa kakayahan ng caffeine na magsunog ng karagdagang 5 kg ng timbang bawat buwan sa panahon ng matinding pisikal na pagsasanay. Ito ay nagkakahalaga ng pag-alala na ang hindi nakokontrol na paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng hindi kanais-nais na mga epekto.

Basahin din: kung paano kumuha para sa pagpapabuti sirkulasyon ng tserebral analogue

Contraindications

• Panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
• Paroxysmal tachycardia.
• Madalas na ventricular extrasystole.
• Glaucoma.
• Epilepsy at pagkahilig sa mga seizure.
• Tumaas na excitability.
• Matanda na edad.
• Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.
• Arterial hypertension.
• Sakit sa pagtulog.
• Mga organikong sakit ng cardiovascular system (kabilang ang matinding atake sa puso myocardium, atherosclerosis).

Mga side effect

• kaguluhan;
• pagduduwal, pagsusuka;
• arrhythmias;
• sa matagal na paggamit, posible ang pagkagumon;
• hindi nakatulog ng maayos;
• pagkabalisa;
• tachycardia;
• pagtaas ng presyon ng dugo.

Mga bata, pagbubuntis at pagpapasuso

Gamitin nang may labis na pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Sa pagkabata

Contraindicated para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Kapag gumagamit ng Caffeine, dapat itong isaalang-alang na ang biglaang pagtigil ng therapy ay maaaring humantong sa pagtaas ng pagsugpo sa gitnang sistema ng nerbiyos sa anyo ng pag-aantok at pagkalungkot. Ang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng parehong paggulo at pagsugpo sa mas mataas na sistema ng nerbiyos.

Interaksyon sa droga

• Kapag ginamit kasama ng acetylsalicylic acid posibleng mapataas ang rate ng pagsipsip nito, bioavailability at konsentrasyon sa dugo.
• Sa sabay-sabay na paggamit, binabawasan ng Mexiletine ang clearance ng caffeine at pinatataas ang nilalaman nito sa plasma sa pamamagitan ng pagharang sa metabolismo ng huli sa atay.
• Terbinafine, Ketoconazole at katamtamang taasan ang konsentrasyon ng caffeine sa dugo.
• Dahil sa pag-activate ng microsomal enzymes sa ilalim ng impluwensya ng Phenytoin, kapag pinagsama, ang metabolismo at paglabas ng caffeine ay pinabilis.
• Sa sabay-sabay na paggamit ng mga estrogen, posible na mapahusay at pahabain ang tagal ng pagkilos ng caffeine dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP1A2.
• Pinapabagal ng Methoxalen ang paglabas ng caffeine na may posibleng pagpapasigla ng epekto nito at ang paglitaw ng mga nakakalason na epekto.
• Kapag ginamit nang magkasama, posibleng mapahusay ang mga epekto ng analgesics-antipyretics, Naproxen, Salicylamide.
• Sa sabay-sabay na pangangasiwa Pinapabilis ng caffeine ang pagsipsip ng ergotamine.
• Kapag ginamit kasama ng adenosine, posibleng bawasan ang tumaas na bilang ng mga contraction ng puso na dulot ng pangangasiwa ng Adenosine; binabawasan din ng gamot ang vasodilation na nauugnay sa pagkilos ng Adenosine.
• Kapag ginamit nang magkasama, ang mga epekto ng hypnotics at anesthetics ay nababawasan.

Mga analogue ng gamot na Caffeine

Ang mga analogue ay tinutukoy ng istraktura:

1. Caffeine sodium benzoate.
2. Caffeine anhydrous.
3. Dia-Activanad-N.

Mga kondisyon at presyo ng bakasyon

Ang average na halaga ng Caffeine (100 mg tablet No. 6) sa Moscow ay 29 rubles. Magagamit nang walang reseta.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na Caffeine ay nangangailangan na ito ay maiimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura hanggang sa 25° C. Ang shelf life ay 5 taon.

Mga Pagtingin sa Post: 295