Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными , инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный ), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Дозировка

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови .

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

• 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
• 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
• По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus , имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина : при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга ;
• сонливость .

Противопоказания

• органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
• повышенная возбудимость;
• старческий возраст;
• нарушения сна.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной системы : беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
• Расстройства со стороны кровообращения : повышение давления, , .
• Расстройства со стороны пищеварения : рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, , гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, , звон в ушах, спутанность сознания, бред , , делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание , рвота , тошнота .

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации , регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают , Фенитоин или внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов -антипиретиков, Салициламида.

При одновременном использовании возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина ; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в .

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования последнего в печени.

Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.

Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с .

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 295