Ноотропные препараты включают большую группу лекарственных средств психотропного характера, которые помогают человеку избавиться от многочисленных воздействий на его нервную систему. Новейшие ноотропы лишены многих опасных побочных воздействий, которые были свойственны медикаментам первых поколений, и считаются вполне безопасными.

Препараты современные ноотропные (нейрометаболические стимуляторы) или просто ноотропы представляют собой обширную группу лекарственных веществ, оказывающих такое воздействие на мозг, когда улучшаются его психические функции. В результате действие этих средств активизируется мыслительная и запоминающая способность (когнитивные функции), повышается резистивность мозга к влиянию негативных экзогенных факторов – недостаток кислорода, загрязненная атмосфера, токсины, стрессы и эмоциональные перегрузки, травматическое воздействие. Другими словами, они обладают важной способностью – уменьшают неврологический дефицит.

Основной принцип действия ноотропов базируется на их активном участии в метаболизме и биологической энергетике нейронов, а также осуществляется путем влияния на медиаторы нейропроцессов в головном мозге. В частности, они повышают уровень аденилатциклазы в нервных клетках и ускоряют выработку АТФ, что заметно сказывается на клеточной энергетике. Влияние на продуцирование РНК и некоторых белковых веществ приводит к ускорению пластических процессов в нервной системе.

В итоге ряда метаболических превращений высвобождается серотонин, являющегося катализатором внутриклеточных ионов калия и кальция. Аденозинтрифосфорная кислота помогает сохранить скорость метаболических процессов при дефиците кислорода, что снижает опасность кислородного голодания. Наконец, ноотропы оптимизируют глюкозную утилизацию.

Лучшие ноотропные препараты способны оказывать следующие воздействия:

1. Стабилизация мембран за счет нормализации фосфолипидного и белкового синтеза, а также упорядочения структуры мембрановых клеток.
2. Антиоксидантная способность в результате замедления формирования свободных радикалов и липидного окисления.
3. Противогипоксическое влияние обусловлено уменьшением потребления кислорода.
4. Нейропротекция характеризуется повышением резистивности нейронов к действию агрессивных экзогенных факторов.
5. Улучшение микроциркуляции крови путем улучшения проникновения эритроцитов через сосудистые стенки и блокирование выработки тромбоцитов.
6. Улучшение электрофизиологических паттернов, что обеспечивает облегченную передачи сигналов между полушариями, повышение уровня бодрствования и мощности ЭЭГ мозговой коры и гиппокампа. Это в конечном итоге ведет к оптимизации интегративной мозговой функции.
7. Оптимизация контроля кортико-субкортикальных процессов, информационного обмена между отделами мозга, формирования памятного отпечатка. Эти эффекты обеспечивают улучшение внимательности, мыслительной реакции, памяти, восприятия информации, способствует повышению интеллекта и познавательных функций.

Когда назначаются ноотропы

Неотропные лекарства были разработаны для устранения дисфункций головного мозга и предназначались, в основном, для пожилых людей. Развитие фармакологии в этом направлении дало возможность значительно расширить способности ноотропов, что дает возможность их применения в разных отраслях медицины (неврология, психиатрия, педиатрия, хирургия, геникология и т.д.).

1. Деменция разного типа, в т.ч. при болезни Альцгеймера, сосудистых и сенильных патологиях.
2. Цереброваскулярные патологии хронического характера.
3. Синдром психорганического поражения.
4. Посттравматический синдром, вызванный нарушением кровообращения в результате повреждения черепа.
5. Сильные интоксикации.
6. Заболевания, обусловленные проникновением нейроинфекции.
7. Отклонения интелектуально-мнестического, астенического, депрессивного характера.
8. Расстройства невротического типа.
9. Дистония вегето-сосудистой системы.
10. Хронический алкоголизм и связанные с ним патологии типа энцефалопатии, абстиненции.
11. Отставание умственного развития.

Ребенку, как и взрослому человеку, в ряде случает необходима психотропная терапия. Ноотропные препараты для детей вспоминаются в педиатрии при аминокислотном дефиците, ведущем к ухудшению белкового синтеза и, в целом, к нарушению метаболических процессов. Причинами назначения таких средств становятся следующие обстоятельства – существенное отставание психического и речевого развития ребенка; заметное отклонение в умственном развитии; признаки врожденного, перинатального нарушения нервной системы; церебральный паралич; выраженные признаки синдрома дефицита внимания.

Неотропы нового поколения хорошо справляются и с некоторыми другими заболеваниями, на которые влияют процессы, происходящие в головном мозге. По решению специалиста ноотропные средства могут использоваться в таких условиях:

1. Устранение проявлений нейролептического синдома. Может использоваться гопантеновая кислота, Пантогам и другие препараты.
2. Лечение заикания и гиперкинеза. Эффективен препарат Фенибут.
3. При нарушениях в органах мочевыделения может назначаться Пантогам.
4. Бороться с хронической бессонницей помогает Глицин.
5. От мигрени рекомендуется Пиритинол или Семакс.
6. Такое неприятное явление, как укачивание и «морская болезнь» поддается лечению с помощью Фенибута.
7. Комплексная терапия офтальмологических проблем нередко включает использование Никотиноила.

Когда могут возникнуть проблемы

Ноотропы имеют и противопоказания в тех обстоятельствах, когда их применение может вызвать отрицательные последствия. Их нельзя принимать при индивидуальной непереносимости основного активного вещества или любого дополнительного ингредиента препарата; выраженном течении почечной недостаточности, причем, как в острой, так и хронической форме; на остром этапе инсульта геморрагического типа; врожденном хорее Геттингтона, связанным с дегенеративным поражением ЦНС. Только в исключительных случаях возможно назначение препаратов беременным женщинам и кормящим матерям. С особой осторожностью ноотропы даются маленьким детям и только по достижению 1 года.

Новые ноотропные средства достаточно спокойно переносятся пациентами. Однако возможны индивидуальные реакции в виде таких побочных явлений – появление непонятного тревожного чувства; временная бессонница ночью и тяга ко сну днем; раздражительность; скачки артериального давления; расстройства диспепсического характера; аллергические реакции разного вида. У людей преклонного возраста при приеме ноотропов в редких случаях фиксируются кардиологические проблемы, в частности, сердечная недостаточность.

Какие бывают препараты

Список ноотропных средств включает множество препаратов, разделенных по группам, отличающимся химическим составом, направленностью, механизмом воздействия. Выделяются следующие основные категории.

Стимуляторы обменных процессов в нейронах:

1. На основе гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Основные представители – Фенибут, Пикамилон и Аминалон. Аналогом считается гопантеновая кислота.
2. Соединения на базе пирролидона (рацетамы). Самые распространенные препараты – Пирацетам и Фенилпирацетам. Могут назначаться такие производные, как Анирацетам, Оксирацетам и Прамирацетам.
3. Производные пантотеновой кислоты – Пантогам.
4. При использовании активного вещества диметиламиноэтанола выпускаются Ацефен и Центрофеноксин. Популярность приобрели такие препараты, как Фенотропил и Меклофеноксат.
5. Препараты с содержанием аминокислот и пептидов. Наиболее известны Глицин, Актовегин, Биотредин и Церебролизин. Популярные нейропептиды – Ноопепт, Семакс, Селанк. К полипептидам отнесены – Кортексин, Церебрамин.

Препараты для снижения воздействия гипоксии. Лучшее средство – Сукцинат оксиметилэтилпиридина.

Ноотропы с эффектом витаминоподобных веществ или адаптогены. К ним можно отнести средства на базе фолиевой и янтарной кислоты, витаминов Е и В15, корня женьшеня. В этой категории особо выделяется Идебенон.

Препараты для нормализации состояния кровеносных сосудов (вазотропы). Они помогают избавиться от церебральных проблем. Выделяются – Инстенон, Циннаризин. Может назначаться Винпоцетин.

Улучшение памяти достигается использованием ноотропов таких подгрупп:

• холиномиметические и противохолестеразные препараты – Амиридин и Холин;
• средства гормонального типа – Кортикотропин, АКТГ, а также ряд средств, относящихся к эндорфинам и энкефалинам.

Существенное различие в эффективности ноотропов обнаруживается при рассмотрении такого признака, как время их разработки. Старые разработки или препараты первого поколения продолжают использоваться, но у них отмечается повышенный риск побочных явлений. Эти средства, в основном, являются производными Пирацетама – большинство рацетамов.

Наиболее популярные препараты

В настоящее время, в зависимости от вида психогенного отклонения, применяются ноотропы первого и второго поколения, а также средства из новейших разработок. Можно составить ориентировочный список самых популярных ноотропных препаратов:

1. Пирацетам или аналогичные изделия (Луцетам, Ноотропил). Форма введения в организм – таблетки для перорального приема, внутримышечные инъекции и внутривенные капельницы. Наиболее характерные воздействия – нормализация метаболических процессов и кровообращения. С учетом того, что Пирацетам относится к первому поколению лекарств, можно ожидать такие побочные влияния, как повышение уровня тромбоцитов, ведущее к ухудшению кровяной свертываемости.
2. Прамирацетам выпускается в форме таблеток. Хотя и относится к старым разработкам, он обладает высокими когнитивными свойствами, что способствует улучшению памяти. Обладает седативными способностями. Может использоваться при длительном курсе терапии. Препарат нельзя принимать при почечной недостаточности.
3. Кавинтон. Аналогами являются Нейровин и Винпоцетин. Помимо невралгии, этот препарат рекомендуется при некоторых офтальмологических патологиях и проблемах со слухом. Курс приема достаточно продолжителен – 2-7 месяцев. Во время острой фазы заболевания вводится путем инъекции, а по мере ослабления болезни осуществляется переход на таблетки.
4. Фенибут. Можно использовать его аналоги – Бифрен и Нообут. Форма выпуска – таблетки, порошок для инъекционных растворов, капсулы. Этот ноотроп эффективен для повышения мыслительной реакции и физической работоспособности, снятия стрессовой нагрузки, избавления от тревожных чувств и фобий, улучшения качества сна. Назначается при гипоксии. Полезен при путешествий по воде, т.к. устраняет влияние качки. Курс лечения продолжается 30-40 суток. Препарат нельзя принимать одновременно с седативными лекарствами и снотворными.
5. Гопантеновая кислота (часто реализуется под названием Пантогам). Рекомендуется для снижения возбудимости двигательного характера. Положительный эффект обнаруживается уже через 25-30 суток после начала приема, но полный курс может составлять 5-6 месяцев.
6. Глицин. Наиболее известен, как противострессовый препарат. Помогает для снятия чрезмерной возбудимости и раздражительности. Обладает выраженным седативным действием, а также способствует нормализации обмена веществ в организме.
7. Церебролизин. Применяется при серьезных поражениях ЦНС, в т.ч. полезен при болезни Альцгеймера. Наиболее часто вводится путем инъекции, а самое широкое распространение находит при лечении посттравматического синдрома и последствий инсульта.
8. Энцефабол. Может назначаться, как взрослым, так и детям, при этом в последнем случае используется суспензия с добавками, улучшающими вкусовые качества. Препарата относится к сильным нейропротекторам и антиоксидантам с высокими когнитивными способностями.

Препараты последних поколений

Фармакология во всем мире принимает активные меры в части совершенствования ноотропов, в результате чего появляются более эффективные и безопасные препараты. Успели приобрести популярность такие ноотропные препараты:

1. Фезам – применяется для нормализации кровоснабжения мозга, улучшения белкового обмена и энергетики. Он имеет сосудорасширяющие свойства.
2. Фонтурацетам – необходим в период после инсультовой реабилитации. Часто используется для улучшения памяти, концентрации внимания, для устранения судорожных явлений.
3. Ноопепт – особо эффективен для нормализации когнитивных мозговых функций, устранения тревоги и фобий, при хронических головных болях неврогенной природы.
4. Селанк – способствует снятию стрессовых перенапряжений, устранению требожного состояния. Он повышает мыслительную реакцию, борется с апатией и мрачным настроением.

В детской психиатрии и педиатрии ноотропы также находят достойное место. Для малышей эти препараты выпускаются в виде гранул для приготовления сиропа или в форме уже готового сиропа. Наиболее характерно назначение при церебральных, энцефалопатических нарушениях, а также при существенном отставании в интелектуальном развитии и отсутствии памяти. Для детей можно рекомендовать такие препараты стимулирующего действия, как Пикамилон и Когитум, а также препараты с седативным эффектом – Кортексин и Фенибут.

Нервная система человека, недавно появившегося на свет, еще незрелая. Она будет совершенствоваться годами. Неудивительно, что заботливые родители пристально вглядываются в своего кроху - а нет ли у него каких-нибудь отклонений?

Малыш бывает беспокойным перед сном? Иногда дрожит подбородок, дергаются ручки, ножки, малыш обильно и часто срыгивает, отстает в развитии от сверстников? У карапуза задержка речевого развития или он не хочет садиться и ходить в среднестатистический срок? Все эти симптомы могут быть признаком как естественной для крох незрелости нервной системы, так и серьезного заболевания.

Когда вопрос встает, что называется, ребром, родителям и детским врачам некогда ждать, пройдут ли тревожные симптомы со временем.

Ведь чем старше ребенок, тем сложнее исправить отклонения, вызванные неврологическими патологиями. В этой ситуации детям назначают ноотропные препараты. Пугаться не стоит - по статистике, их выписывают каждому третьему малышу.

Что это такое?

Ноотропы – это нейрометаболические стимуляторы. Проще говоря, препараты, которые активно действуют на высшие психические функции мозга, улучшают кровообращение и работу нервной системы, стимулируют обменные процессы в нервных тканях. В международной классификации у ноотропных средств нет отдельной группы, их объединили с психостимуляторами. Но это также не повод для волнений.

Действие

Ноотропное действие основано на нескольких процессах. Они улучшают энергетическое состояние нервных клеток (нейронов), ускоряют процессы, протекающие в центральной нервной системе, насыщают мозг кислородом, укрепляют мембраны нервных клеток, увеличивают скорость импульсов в мозге. Как следствие, обменные процессы в мозге значительно улучшаются, «крепчает» память, «оживляется» восприятие. Позитивно ноотропы действуют и на механизмы мышления, увеличивают интеллектуальные способности. Именно за это ноотропы получили свое второе неофициальное имя - «стимуляторы познания».

Ноотропные препараты бывают различной классификации, всего их более 20 видов. Это более сотни названий.

Показания к применению

Ноотропные препараты детям назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

• Отставание в развитии психики ребенка,
• Задержка развития речи,
• Последствия внутриутробного страдания малыша, в ходе которого оказалась пораженной центральная нервная система,
• Травмы головы (сотрясения мозга, ЧМТ),
• Синдром дефицита внимания,
• Различные формы умственной отсталости ,

Кроме того, отдельные виды ноотропных препаратов, скорее всего, назначат при сильном заикании , нарушении сна у ребенка, расстройствах мочеиспускания, мигрени, сильных головокружениях. Ноотропы применяют для лечения гиперкинезов (это хаотичные судорожные случайно возникающие движения руками и ногами у детей), а также для профилактики укачивания. Кроме того, ноотропные препараты для лечения детей применяются в офтальмологии, токсикологии, травматологии.

За и против

Несмотря на свое довольно позитивное воздействие на организм, споры и научные дискуссии вокруг ноотропов не утихают. Широкое применение эти препараты нашли только в России и странах бывшего СНГ. Вероятно потому, что их начали использовать в нашей медицине еще в середине XX века. Европейские и американские врачи, к примеру, отказываются назначать ноотропы своим маленьким пациентам.

Причина в том, что эффективность и пользу ноотропных средств научно доказать пока не удалось. Хотя все согласны с тем, что особого вреда от них тоже нет. А какой тогда смысл лечить ноотропами всех и вся, если речь, конечно, не идет о перечне заболеваний, указанном выше? Такого мнения, в частности, придерживаются известные врачи Рошаль и Комаровский. Некоторые специалисты предлагают даже перевести ноотропные препараты из категории лекарственных средств в категорию биологически активных добавок.

Какие препараты может назначить врач?

• Главный и самый первый в истории ноотроп, «отец-основатель» всех остальных препаратов этого семейства, - Пирацетам . Большинству россиян и жителей стран бывшего СНГ он знаком и по другим названиям-синонимам: Ноотропил , Церебрил, Луцетам, Ойкамид и др.

Пирацетам синтезировали более полувека назад. Препарат благотворно влияет на мозг, стимулирует память, увеличивает способности к интеллектуальным нагрузкам и мотивирует к обучению, способствует концентрации внимания. Выпускается в капсулах, ампулах и в таблетках. Детям до года Пирацетам не рекомендуется. Кроме того, этот препарат не походит малышам с психомоторным возбуждением.

Среди побочных явлений от приема «Пирацетама» - бессонница, нарушение координации движений, раздражительность, спутанность сознания.

• Еще один очень популярный у российских педиатров препарат – Пантогам . Это ноотропное противосудорожное средство. Выпускается в форме таблеток и сиропа. Его доктор может прописать вашему малышу с первых дней жизни.

  Лекарство улучшает состояние детей с различными формами ДЦП, шизофренией, аутизма. Кроме того, Пантогам помогает при недержании мочи, детских нервных тиках , синдроме гиперактивности и задержке речевого развития. Побочные действия сведены к минимуму, к сонливости и аллергической реакции на какой-либо компонент Пантогама.

• Пикамилон - расширяющий сосуды мозга ноотропный препарат, аналог Пирацетама. Помимо прочего, обладает психостимулирующим и легким транквилизирующим действием. Выпускается в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения и в таблетках. Не рекомендуется детям до 3 лет.

  Нередко Пикамилон назначают чрезмерно тревожным, эмоционально-нестабильным детям. Кроме того, этот ноотроп принимают для повышения выносливости в условиях физических и психических перегрузок, например, спортсмены.

Среди побочных действий – головная боль, тошнота, кожный зуд. Препарат нельзя принимать ребенку, имеющему проблемы с почками.

• Фенибут - современный ноотроп, который достаточно часто назначают детям. Он стимулирует деятельность нервной системы, повышает умственную работоспособность, улучшает память, помогает школьникам справляться с перегрузками в процессе обучения. Эффект транквилизатора помогает снять тревогу, раздражительность, улучшить сон. Выпускается в таблетках и порошках. Этот препарат низкотоксичен, а потому его прописывают детям с 2 лет. Среди побочных явлений – головокружение, сонливость, тошнота.

• Пиритинол - ноотропное средство с незначительным седативным эффектом. Часто его советуют принимать при депрессивных состояниях, вегето - сосудистой дистонии, повышенной утомляемости, задержке психического развития. Подходит детям с 1 года. Имеет достаточно большой перечень побочных действий от тошноты до полимиозита, диспноэ и потери вкусовых ощущений.

• Циннаризин (синонимы Балциннарзин, Вертизин, Дизирон, Циннарон, Циризин) - это ноотроп, в инструкции по применению к которому сказано, что детям до 12 лет он не рекомендован. Однако многие врачи уже давно прописывают этот препарат малышам до года, и утверждают о положительном его воздействии. Впрочем, эффективность лекарства не была доказана, а вот побочные действия у пациентов фиксировали. У этого препарата они довольны серьезные: нарушения деятельности печени и почек, падение давления, головные боли. Выпускается Циннаризин в капсулах и таблетках.

• Семакс - один из любимых педиатрами ноотропных препаратов. Он выпускается в виде капель в нос, а потому применять его удобно даже самым маленьким пациентам. Семакс приходит на помощь в тех случаях, когда у детей наблюдается задержка речевого развития, нарушения сна, гипервозбудимость, капризность. Среди побочных явлений – головокружение, раздражение слизистой оболочки носа.

• Прекрасным вариантом может быть простейшая аминоуксусная кислота Глицин. Она обладает всеми достоинствами ноотропов, но лишена пугающих побочных явлений. Глицин назначают малышам любого возраста. Препарат регулирует процессы возбуждения и торможения. В результате у ребенка повышается внимание, существенно улучшается обучаемость, нормализуется ночной сон.

Перечислить все препараты ноотропного семейства практически невозможно, их очень много, к тому же фармацевтическая промышленность на месте не стоит, и почти каждый год представляет что-то новое. Искать новые формулы в ноотропных препаратах выгодно, ведь эти средства довольно востребованы и взрослыми, и детьми.

• Из «новинок» хочется отметить японский ноотроп Гаммалон. Стоимость этого препарата превышает стоимость его родоначальника Пирацетама более чем в 100 раз. Упаковка препарата из страны Восходящего Солнца стоит около 2500 рублей за упаковку (100 таблеток).

По отзывам в Интернете, он помогает даже детям с тяжелыми формами аутизма и детского церебрального паралича, облегчает их состояние. Но у ряда медиков Гаммалон вызывает сомнения. Дело в том, что даже поверхностный анализ инструкции по применению наблюдательным пациентам может подсказать, что в составе японского «чудо-лекарства» одна-единственная аминокислота - гамма-аминомасляная.

Ноотроп с таким же точным составом – Аминалон . Только стоит он всего 99 рублей. Практичный подход к вопросу подсказывает, что японский Гаммалон -просто удачный маркетинговый ход, тем более что и его эффективность и польза, как и у других ноотропных препаратов, научно доказана пока не была.

Вывод о диагностике в России

В России сложилась своеобразная практика диагностики. Врачи в поликлинике ради «перестраховки» могут поставить неврологический или даже психиатрический диагноз любому ребенку с повышенной возбудимостью, очень подвижному или тревожному. По большому счету, был бы человек, а диагноз найдется.

Врачей за это осуждать нельзя. Им так предписывает Минздрав. Ведь пропустить начинающееся заболевание еще страшнее. Родители начинают лечить малыша назначенными осторожным врачом ноотропными препаратами, не зная на самом деле, вредны ли они. При реально существующем заболевании ноотропы эффективны, но в случае врачебной «перестраховки» препарат здоровому ребенку не принесет ровным счетом ничего, кроме вероятных «побочек».

Нет у докторов и точных и единых критериев оценки поведения маленьких детей. Поэтому установить грань между обычным беспокойным ребенком и малышом с неврологическим заболеванием довольно сложно.

Несмотря на все методы диагностики, решение дилеммы «Норма или патология» ложится на плечи доктора и в конечном счете определятся только им. А это благодатная почва для врачебных ошибок и тех самых перестраховок «на всякий случай».

Главный принцип любого врача – «Не навреди», и испытывать на ребенке средства в поисках возможности получить наконец список препаратов с доказанной эффективностью, по меньшей мере недальновидно и неэтично. Пусть лучше статистику пополняют лабораторные животные.

Подробнее о ноотропах смотрите в следующем видео.

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

• психостимулирующий;
• седативный;
• антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
• антидепрессивный;
• противоэпилептический;
• собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
• мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
• адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
• вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
• антидискинетический;
• повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

• активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
• активизация энергетических процессов в нейронах;
• активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
• оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
• угнетение образования в клетках свободных радикалов;
• снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
• мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

• моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
• холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
• глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

1. Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

• производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
• производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
• производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
• средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
• препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
• антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

1. Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

• Ксантинола никотинат;
• Винпоцетин;
• Пентоксифиллин;
• Циннаризин;
• Инстенон.

1. Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

• холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
• гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
• эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

• различной природы (сосудистой, старческой);
• хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции;
• интоксикации;
• психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
• кортикальная миоклония;
• головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
• сниженная умственная работоспособность;
• астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
• неврозоподобные расстройства;
• черепно-мозговая травма;
• гиперкинезы;
• нарушения сна;
• мигрени;
• в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

• умственная отсталость;
• задержка психического развития и развития речи;
• детский церебральный паралич;
• последствия поражения центральной нервной системы в родах;
• синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

• при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
• при хорее Геттингтона;
• в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
• в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

• головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
• редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
• тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
• усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Химическая формула Прамирацетама

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

• Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
• Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
• Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
• Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
• Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos — мышление, разум; tropos — стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer — «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов — ноотропы — в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Группа	Препараты
Производные пирролидона (рацетамы)	Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.
Препараты, усиливающие холинергические процессы	Амиридин, такрин, глиатилин
ГАМК-ергические препараты	Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират
Глутаматергические препараты	Глицин, мемантин
Нейропептиды и их аналоги	Семакс, церебролизин
Антиоксиданты и мембранопротекторы	Меклофеноксат, мексидол, пиритинол
Препараты гинкго билоба	Билобил, танакан, мемоплант
Блокаторы кальциевых каналов	Нимодипин, циннаризин
Церебральные вазодилататоры	Винпоцетин, ницерголин, инстенон

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы — пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом — у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна — преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат — на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов — наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах — семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием — повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание — болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя — главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы — магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью — частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже — в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже — тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов — гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

1. Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация.— 2002.— № 1.— С. 16-23.
2. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология.— 1998.— Т. 61, № 4.— С. 3-9.
3. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».— Суздаль, 2001.— С. 41.
4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.— М., 2000. — 85 с.
5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.— М., 1998.— С. 330.
6. Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту.— Харкiв, 2002.— 480 с.
7. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.— СПб: Изд-во «Питер», 2000.— 928 с.
8. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.— М.: РЦ «Фармединфо», 1996.— 316 с.
9. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод.— М.: Медицина, 1990.— 272 с.
10. Ковалев Г. В. Ноотропные средства.— Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.— 368 с.
11. Компендиум 2001/2002 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 2001.— 1536 с.
12. Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология.— 2002.— Т. 65, № 6.— С. 28-31.
13. Машковский М. Д. Лекарственные средства.— Харьков: Торсинг, 1997.— Т. 1.— С. 108-109.
14. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств.— М., 2002.— 1520 с.
15. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.— М.: АстраФармСервис, 2002.— 1488 с.
16. Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін.— К.: Вища школа, 2001.— 598 с.
17. Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs.— New York London Tokyo, 1996.— P. 239-257.

Ноотропные средства (греч. noos ум, разум + tropos нарравление)

Основным Н. с., используемым в медицинской практике, является пирацетам, который в химическом отношении представляет собой циклический аналог γ-аминомасляной кислоты (). Свойствами Н. с. обладают также некоторые другие аналоги ГАМК, например аминалон, пантогам и ряд препаратов, относящихся к иным классам химических соединений (ацефен, пиридитол и др.).

Наряду с ноотропной активностью препараты данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами. Например, пирацетам, пантогам и аминалон проявляют некоторую противосудорожную активность, а пиридитол обладает антидепрессивными и седативными свойствами.

Механизмы действия Н. с. мало изучены. Установлено, что стимулирующее влияние Н. с. на память, и обучение обусловлены главным образом их действием на метаболические процессы в нервной ткани. Так, известно, что многие Н. с. стимулируют тканевое , повышают скорость оборота и усиливают утилизацию глюкозы клетками мозга. Большинство Н. с. обладают антигипоксическими свойствами. Способность Н. с. улучшать энергетические процессы в нервной ткани является одной из основных причин повышения устойчивости мозга к гипоксии и токсическим воздействиям на него под влиянием препаратов данной группы. Вызываемое некоторыми Н. с. повышение мозгового кровотока, по-видимому, также имеет значение в механизмах их действия на процессы памяти, мышления и обучения. Очевидно, по этой причине ноотропной активностью обладают некоторые препараты (например, кавинтон, ницерголин), преимущественно улучшающие .

Применяют Н. с. в основном при нарушениях памяти, внимания, речи и т.п., обусловленных сосудистыми заболеваниями головного мозга (атеросклерозом, хронической церебрально-сосудистой недостаточностью, инсультом), черепно-мозговыми травмами, интоксикациями (например, при алкоголизме), в восстановительном периоде после перенесенных нейроинфекций и при умственной недостаточности (задержке психического развития) и олигофрении у детей. Наряду с этим отдельные препараты из числа Н. с. назначают и по другим показаниям. Так, пирацетам иногда используют в качестве корректора побочного действия нейролептиков (см. Нейролептические средства) и других психотропных средств, т.к. он ослабляет вызываемые ими психические, неврологические и соматовегетативные нарушения. Пантогам применяют при джексоновской эпилепсии, гиперкинезах, паркинсонизме, клонической форме заикания у детей и в качестве корректора при нейролептическом синдроме, возникающем при интоксикации нейролептиками. Пиридитол можно включать в комплексную терапию невротических расстройств и депрессий с явлениями заторможенности, адинамии. Ацефен иногда применяют при невротических, ипохондрических и астеноилохондрических состояниях, диэнцефальном синдроме, боковом амиотрофическом склерозе.

Побочное действие у отдельных препаратов группы Н. с. проявляется неодинаково, хотя для многих из них наиболее характерными признаками этого действия являются повышенная , беспокойство и . Наряду с этим пирацетам может вызывать диспептические расстройства и коронарной недостаточности, аминалон - диспептические расстройства, жара и колебания преимущественно в первые дни после назначения данного препарата. Побочное действие пантогама проявляется в основном аллергическими реакциями со стороны кожи (кожные ) и слизистых оболочек (аллергический и конъюнктивит). Пиридитол может вызывать тошноту и головную , а у детей - психомоторное . Для побочного действия ацефена характерно появление тревоги и страха. У больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой ацефен может вызывать ее усиление.

Общих противопоказаний к применению для группы Н. с. в нет. к применению аминалона и пантогама не установлены. Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности и беременности, пиридитол - при повышенной судорожной готовности, эпилепсии и психомоторном возбуждении, ацефен - при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы.

Основные Н. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Аминалон (Aminalonum; синоним: гаммалон, ганеврин и др.) назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,5-1,25 г 3 раза в день, детям в зависимости от возраста - в суточных дозах от 0,5 до 3 г . Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , покрытые оболочкой

Ацефен (Acephenum; синоним: аналукс, церутил, меклофеноксата гидрохлорид и др.) применяют внутрь по 0,1-0,3 г 3-5 раз в день. Продолжительность курса лечения 1-3 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г , покрытые оболочкой. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пантогам (Pantogamum) принимают внутрь через 15-30 мин после еды. Взрослым назначают обычно по 0,5-1 г , детям - по 0,25-0,5 г на прием. Суточную дозу 1,5- 3 г (взрослым) и 0,75-3 г (детям) делят на 3-6 приемов. Курс лечения 1-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 3-6 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Пирацетам (Pyracetamum; синоним: ноотропил, пирамем и др.) применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. В начале лечения внутрь препарат назначают по 0,4 г 3 раза в день и повышают дозу до общей суточной 2,4-3,2 г и более. По достижении терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до 1,2-1,6 г . Детям до 5 лет препарат назначают внутрь обычно по 0,2 г на прием, от 5 до 16 лет -по 0,4 г 3 раза в день. Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 6-8 недель. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят вначале в суточных дозах 2-4 г , затем в суточных дозах 4-6 г . Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г препарата; таблетки по 0,2 г , покрытые оболочкой; 20% раствор в ампулах по 5 мл . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пиридитол (Pyriditolum; синоним: энцефабол, пиритинол и др.) назначают внутрь через 15-30 мин после еды взрослым по 0,1-0,3 г на прием, детям - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,2-0,6 г , для детей 0,05-0,3 г . В начале лечения препарат принимают в меньших по сравнению со средними дозах. Курс лечения от 1-3 месяцев до 6-8 месяцев у взрослых и от 2 недель до 3 месяцев у детей. Повторные курсы проводят у взрослых через 1-6 месяцев, у детей через 3-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г , покрытые оболочкой. Под названием «Энцефабол» препарат выпускают по 0,1 г в драже и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл , во флаконах по 200 мл . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Ноотропные средства" в других словарях:

- (ноотропы) (от греч. noos разум и tropos поворот, направление), лек. в ва, избирательно стимулирующие ф ции головного мозга и повышающие энергетич. потенциал организма. Н. п. способны ускорять процессы обучения, улучшать память и умственную… … Химическая энциклопедия

I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

I Противоалкогольные средства лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие эффекты алкоголя либо последствия его употребления. Среди П. с. различают так называемые отрезвляющие препараты и средства для лечения хронического алкоголизма. В… … Медицинская энциклопедия

- (от греч. psyche душа и tropos поворот, направление; психофармакологические средства), лек. в ва, влияющие гл. обр. на психич. ф ции организма. В отличие от нек рых др. групп лек. ср в (напр., наркотич. анальгетики, эфедрин, кетамин и его… … Химическая энциклопедия

- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия

Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности … Википедия

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

Патологические состояния, обусловленные воздействием токсических веществ (промышленных ядов) в условиях производства. Промышленные яды большая группа токсических веществ и соединений, которые используются в промышленности в качестве исходного… … Медицинская энциклопедия