Современное фармакологическое средство с выраженной антибактериальной активностью - уколы «Цефтриаксон». От чего помогает этот антибиотик? Препарат отнесен специалистами к подгруппе цефалоспоринов новейшего поколения. Медикамент обладает широчайшим бактерицидным воздействием, поэтому активен по отношению к множеству аэробных, а также анаэробных патогенных микроорганизмов. Лекарство «Цефтриаксон» инструкция по применению предлагает использовать при эпиеме, боррелиозе, пиелонефрите.

Основной состав

Согласно международной классификации, Цефтриаксон - антибактериальное средство из класса цефалоспоринов, однако оно из 3 класса медикаментов, отличающихся более мощным воздействием и меньшим спектром побочных эффектов.

Фармакологическое средство представляет собой слабо гигроскопический порошок мелкокристаллической структуры. С желтоватым либо беловатым оттенком. Основное вещество - натриевая соль цефтриаксона. Вспомогательные компоненты лишь поддерживают и усиливают лечебные свойства активного компонента.

В какой форме может быть представлено

В аптечной сети на сегодняшний момент фармакологическое средство в следующих формах:

• порошок для дальнейшего приготовления инъекционных растворов - 0.25 г, либо 0.5 г, а также 1 г либо 2 г;
• порошок для приготовления инфузионных растворов.

Медикамент в таблетках или же сиропе производителем не выпускается.

Имеющиеся фармакологические эффекты

Поскольку средство является полусинтетическим антибактериальным препаратом из подгруппы цефалоспоринов новейшего поколения, его максимальная бактерицидная активность гарантируется за счет мощного подавления деятельности клеточных мембран патогенных микроорганизмов. При этом медикамент обладает оптимальной устойчивостью к воздействию бета-лактамаз.

Средство проявляет широчайшую активность по подавлению и грамположительной, и грамотрицательной флоры.

Уколы «Цефтриаксон»: от чего помогает и когда назначают

В прилагаемой к каждой пачке инструкции к медикаменту «Цефтриаксон» указывается, что средство может оказать эффективную помощь при инфекционных поражениях, сформировавшихся из-за чувствительных к медикаменту возбудителей.

Приготовленный их порошка инъекционный раствор «Цефтриаксон» рекомендуется для антибактериального лечения:

• патологий брюшной области - к примеру, эмпиеме желчного пузыря, тяжелом перитоните;
• инфекциях ЛОР-органов либо дыхательных структур - эмпиема ткани плевры, либо бронхит, или крупозная пневмония, а также абсцесс паренхимы легких;
• различные инфекции костных структур и суставных элементов, а также мягких тканей и дермы, урогенитальных структур - пиелонефрит, или пиелит, либо простатит, цистит, а также эпидидимит;
• эпиглотитт;
• возникшее инфицирование ожоговых, раневых поверхностей;
• различные поражения патогенной флорой челюстно-лицевых структур;
• тяжелые септицемии бактериальной этиологии;
• эндокардиты и менингиты бактериальной природы;
• клещевой тип боррелиоз;
• неосложненная форма гонореи, в том числе и при вариантах, когда патология спровоцирована микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
• сальмонеллез, а также неактивная форма носительства;
• брюшной тиф.

Возможно применение медикамента для передоперационной профилактики, а также для лечебного курса у пациентов с иммунодефицитным статусом.

Основные противопоказания

Согласно инструкции к медикаменту «Цефтриаксон», применение лекарства запрещается при следующих состояниях:

• при имеющемся НЯК;
• сбоях в функциональности почечных, а также печеночных структурах;
• при индивидуальной гиперрвосприимчивости к активным и вспомогательным веществам лекарства «Цефтриаксон», от чего уколы могут вызвать побочные эффекты;
• при энтеритах, колитах;
• у новорожденных с гипербилирубинемией.

В момент вынашивания малыша применение медикамента возможно при индивидуальных показаниях, но под строгим наблюдением специалиста. При лактации фармакологическое средство требует прекращения кормления ребенка грудным молоком. Прием лекарства с алкогольной продукцией не совместимо, поэтому на весь период лечения медикаментом от нее рекомендуется отказаться.

Препарат «Цефтриаксон»: инструкция по применению и дозирование

Фармакологическое средство предназначается для парентерального способа введения - для взрослых людей и подростков старше 10-12 лет доза будет составлять 0.5-1 г через 12-14 часов либо 1-2 г/сутки. Максимальная доза за сутки - не должна быть более 4 г.

Для крох первых двух недель после рождения доза должна быть 20-50 мг/кг за сутки. Для малышей старшей возрастной категории - до 12-14 лет доза не более 20-80 мг/кг. Для деток с весом от 50 кг доза рассчитывается, как для взрослых лиц.

Необходимо рассчитывать на инфузионное введение дозу более 50 мг/кг - за 25-30 минут. Общая длительность лечебного курса будет зависеть от диагностированной тяжести патологии. К примеру, при менингите бактериального типа у грудничков и деток младшей категории доза будет 100 мг/кг однократно. Доза за сутки не более 4 г. Общая продолжительность лечебного курса напрямую зависит от выявленного возбудителя.

С целью оптимальной профилактики осложнений после хирургического вмешательства - медикамент вводится однократно в дозе 1-2 г, в прямой зависимости от риска инфицирования - за 30-90 минут до оперативного вмешательства. Если предстоит хирургическая манипуляция на петлях кишечника, рекомендуется также введение медикамента из подгруппы 5-нитроимидазолов.

При диагностированной гонорее доза рассчитывается, как 250 мг в/м - однократно за сутки. При тяжелых патологиях инфекционной природы иной локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12-14 часов. В педиатрической практике, при инфекционных дефектах дермы медикамент рекомендуется в дозе 50 - 75 мг/кг за сутки, однократно, либо 25-37.5 мг/кг каждые 10-12 часов, но не свыше 2 г/сутки.

При диагностированном среднем варианте отита медикамент вводится парентерально, внутримышечно, в дозе 50 мг/кг. У людей с имеющими сбоями в почечных структурах доза корректируется в случае декоменсации, она не должна превышать 2 г.

Как правильно приготовить раствор

Специалисты указывают, что растворы для парентерального пути введения медикамента необходимо готовить незадолго перед моментом применения. К примеру, для внутримышечной доставки средства внутрь организма, 500 мг порошковой формы лекарства растворяют в 2 мл, а 1 г медикамента - в 3.5 мл 1% лидокаина. Разведение лекарства осуществляется только стерильной жидкостью для инъекций. Однако, введение будет несколько болезненнее.

Раствор для инфузий «Цефтриаксон» готовиться таким образом: 2 г медикамента растворяется в 40 мл либо в изотонической жидкости натрия хлорида, либо 5% левулозы, либо 5% декстрозы. Медикамент в объеме 50 мг/кг и свыше этого рекомендуется к инфузионному способу доставки в организм человека, капельно, около 25 - 30 минут. Свежеприготовленные растворы физически, а также химически стабильны не более 5.5 - 6 часов - при комнатных параметрах температуры.

При внутривенном пути введения медикамента 500 мг порошкового средства растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл в стерильной жидкости для инъекций. Затем готовый раствор вводиться медленно, около 2.5-4 минут.

Возможные негативные эффекты

Как и у большинства аптечных средств, у медикамента «Цефтриаксон» имеется ряд нежелательных эффектов:

• упорные головные боли;
• нехарактерные ранее головокружения;
• сбой в деятельности почечных структур;
• олигоурия;
• гематурия;
• глюкозурия;
• гиперкреатинемия;
• диспепсические расстройства;
• нарушения вкуса;
• выраженный метеоризм;
• стоматиты и глосситы;
• тяжелый дисбактериоз;
• гастралгии;
• нарушения в системе кровообращения;
• склонность к носовым кровотечениям;
• различные аллергические состояния, к примеру, крапивница, бронхоспазм.

Из локальных негативных реакций в инструкции указываются флебиты, выраженная болезненность походу вены, болезненность в толще ягодичной мышцы.

Аналоги лекарства «Цефтриаксон»

По составу выделяют следующие аналоги:

1. «Азаран».
2. «Цефограм».
3. «Аксоне».
4. «Цефтриаксон-КМП».
5. «Лонгацеф».
6. «Мовигип».
7. «Офрамакс».
8. «Тороцеф».
9. «Роцефин».
10. «Цефтриабол».
11. «Терцеф».
12. «Лифаксон».
13. «Цефтриаксон-Виал».
14. «Форцеф».
15. «Мегион».
16. «Стерицеф».
17. «Цефсон».
18. «Лендацин».
19. «Биотраксон».
20. «Цефаксон».
21. «Бетаспорина».
22. «Медаксон».
23. «Цефтриаксон Эльфа».
24. «Хизон».
25. «Цефтриаксон-АКОС».
26. «Триаксон».
27. «Цефтриаксона натриевая соль».
28. «Цефатрин».

Цена

Порошок для приготовления инъекций «Цефтриаксон» можно купить в аптеках Москвы и других регионов России по цене 23 рубля. В Минске он стоит 5-15 бел. рублей. Цена препарата в Киеве достигает 58 гривен, в Казахстане – 140 тенге.

Препарат Цефтриаксон представляет собой антибактериальное фармакологическое средство, относящееся к категории антибиотических лекарств класса цефалоспоринов. Основным свойством данного антибиотика является то, что выпускается он исключительно в форме инъекций для уколов. Эффективность Цефтриаксона обусловлена таким фактором, как блокирование выработки специального вещества муреина, посредством которого происходит обезвреживание микроорганизмов, а также их уничтожение.

Эффективность антибиотика

Перед тем, как назначать лекарство, врач должен провести обследование пациента, а также назначить соответствующие анализы. На основании полученных анализов врач оценивает состояние пациента, а также принимает необходимые меры по лечению того или иного заболевания. Уколы Цефтриаксона назначаются в случаях, когда врач определит наличие в организме следующих видов патогенных микроорганизмов:

• Стафилококки;
• Стрептококки;
• Кишечная палочка;
• Возбудитель менингита;
• Шигеллы;
• Протея;
• Моракселлы.

Несмотря на то, что антибиотик представлен в виде эффективного лекарственного препарата 3 поколения, большинство патогенных бактерий уже успели выработать к нему устойчивость. В инструкции по применению уколов Цефтриаксон содержится информация о том, что перед применением антибиотика следует изначально сделать тестовый анализ на чувствительность организма к составу лекарства. При отсутствии чувствительности продолжается лечение при помощи антибиотика Цефтриаксон.

Эффективность антибиотика заключается в том, что его максимальная концентрация веществ в организме человека достигается спустя 2,5 часа после введения инъекции внутримышечным способом. Если препарат вводится внутривенно, что также допустимо согласно инструкции к применению, то концентрация в крови достигается мгновенно. После оказания лечебного воздействия, антибиотик адсорбируется почками и выводится через мочеполовые органы в количестве 50%. Остальные 50% выводятся вместе с желчью.

Показания к применению Цефтриаксона

Антибиотик выпускается только в одной форме – это инъекции для приготовления раствора, который предназначается для внутримышечного и внутривенного применения. Выпускается лекарство в виде порошка желтого цвета во флаконах по 0,25; 0,5; 1 и 2 грамма. В таблетках и в виде сиропа антибиотик не выпускается, что можно назвать существенным недостатком.

Инфекции бактериального характера достаточно хорошо поддаются лечебному воздействию антибиотика. Существует ряд определенных патогенных состояний, при которых применение Цефтриаксона является наиболее целесообразным.

1. Развитие инфекционно-воспалительных процессов, таких как брюшной тиф, гнойный холангит, сальмонеллез, перитонит.
2. Инфекции мочевыводящих путей, а также половых органов: пиелонефриты, циститы, гонорея.
3. Эффективно борется с причинами развития опасного заболевания менингит.
4. Болезни дыхательных органов, среди которых: пневмония, бронхит в тяжелой форме, а также абсцесс легкого.
5. Антибиотик показан при таких заболеваниях, как сепсис, болезнь Лайма, и эндокардит.
6. Назначается как профилактический препарат для избежания развития бактериальных осложнений в послеоперационный период.
7. Применяется средство при бактериальном инфицировании кожных покровов, при сифилисе, а также при попадании инфекции в раны или ожоги.

В каких случаях назначить антибиотик Цефтриаксон, решает только врач после проведения процедуры осмотра, и ознакомления с результатами анализов пациента. Использовать антибиотик без назначения не только запрещено, но еще и может быть опасно. Неправильное применение медикамента приведет к развитию осложнений.

Как правильно разводить антибиотик

Изначально следует запомнить, что антибиотик нужно разводить непосредственно перед самим применением. Хранить длительное время приготовленное лекарство нельзя, так как снижается его эффективность.

О том, как разводить препарат, описано в инструкции. Мало кто уделяет внимание инструкции, поэтому важно представить краткое описание в данном материале. Для растворения порошкового антибиотика следует отдать предпочтение лидокаину. Многие задают вопрос, а почему не физраствор. Можно использовать также физраствор или специальную воду для инъекций, но делать это не рекомендуется. Причина проста: антибиотик является очень болезненным, поэтому выдержать его введение не способен взрослый человек, не смотря уже на маленьких детей. Лидокаин является местным анестетиком, применение которого способствует снятию болевых симптомов при введении основного лекарства.

Для того, чтобы развести препарат, необходимо 500 мг растворить в 2 мл лидокаина. Для приготовления дозировки в 1 г потребуется 3,5 мл лидокаина. Введение Цефтриаксона внутримышечно в количестве более 1 грамма в одну ягодичную мышцу не допускается. После приготовления раствора, можно осуществлять его введение внутримышечно. Зачастую препарат вводится непосредственно в ягодичную мышцу.

Если планируется вводить препарат внутривенно, то для этого дозировку 500 мг Цефтриаксона следует растворить в 5 мл дистиллированной воды. Если назначена дозировка в количестве 1 г, то ее необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций. Внутривенно струйным способом антибиотик вводится очень медленно на протяжении от 2 до 4 минут, в зависимости от дозировки. Внутривенно антибиотик вводится в исключительных случаях, когда следует оказать немедленное воздействие на распространяющиеся в организме бактерии.

Антибиотик для проведения внутривенных инфузий в количестве 2 г необходимо растворить в 40 мл таковых компонентов: раствор натрия хлорид 0,9%, раствор декстрозы от 5 до 10%, а также раствор левулозы 5%. Дозировка препарата 50 мг/кг и более вводится исключительно внутривенно капельным путем на протяжении 30 минут.

После приготовления лекарства, его следует применять. В инструкции указано, что приготовленный препарат не теряет физических и химических свойств на протяжении 6 часов. Врачи рекомендуют не держать лекарство дольше 20 минут, за исключением внутривенных инфузий.

Особенности применения лекарства

Прежде чем делать укол Цефтриаксона, необходимо прочитать инструкцию по применению лекарственного медикамента. Дозировка использования лекарства указывается в инструкции, но для правильного применения препарата следует руководствоваться дозировками, которые назначаются лечащим врачом.

Детям в возрасте до 2 недель дозировка препарата составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела. Детям в возрасте постарше от 2 недель и до 12 лет назначается дозировка в количестве 80 мг на 1 кг массы тела. Детям, а также взрослым, у которых масса тела превышает 50 кг, следует применять дозировку, равную 1-2 г. Суточная дозировка может колоться как один раз в день, так и несколько, разделив дозу на две равные порции.

Детям, у которых имеются признаки бактериального менингита в возрасте от нескольких месяцев и до трех лет следует применять дозировку в количестве 100 мг на 1 кг веса. При развитии симптомов острой гонореи необходимо однократно применять дозировку препарата в количестве 250 мг путем внутримышечного введения. Точную дозировку, которую следует соблюдать пациенту, должен указать лечащий врач. В инструкции указана общая информация, но в каждом случае право имеет регулировать дозу Цефтриаксона только лечащий врач.

Когда же необходимо применять препарат Цефтриаксон в форме уколов внутримышечно, а когда внутривенно? При дозировке свыше 50 мг на 1 кг веса необходимо вводить лекарство преимущественно при помощи внутривенной инфузии. Длительность введения внутривенной инфузии составляет около 30 минут. При меньших дозировках Цефтриаксона, вводить его можно внутримышечно. Длительность лечения Цефтриаксоном зависит от таких факторов, как вид заболевания, степень его сложности, а также форма недуга. Лечение антибиотиком бронхиального менингита у детей в возрасте от нескольких недель до 12 лет осуществляется в дозировке 100 мг, а продолжительность терапии составляет от 4 до 12 дней. Наличие кожного инфицирования говорит о том, что применять лекарство нужно в количестве 75 мг на 1 кг веса. При этом суточная дозировка не должна превышать 2 г. Если в процессе лечения наблюдается передозировка, то пациенту следует обратиться в стационар для симптоматического лечения.

Если планируется операционное вмешательство, то с целью защиты пациента от послеоперационного заражения принимается решение о введении Цефтриаксона в дозировке 1-2 г. Лекарство вводится внутривенно за полчаса до проведения оперативного вмешательства. Врачи не рекомендуют применять Цефтриаксон самостоятельно, особенно для внутривенного введения. На практике достаточно широко распространено использование антибиотика в домашних условиях, но при наличии человека, который умеет приготавливать и вводить препарат внутримышечно. Колоть укол в вену, а также ставить инфузии в домашних условиях запрещается.

Противопоказания к применению антибиотика

Преимуществом антибиотического препарата является тот факт, что он практически не вызывает побочных реакций, за исключением неправильного применения лекарства или при наличии противопоказаний. При наличии противопоказаний применять лекарство не просто нельзя, но и категорически запрещено, особенно если у пациента имеются признаки индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

К основным противопоказаниям уколов Цефтриаксон относятся следующие факторы:

1. Если у пациента имеются признаки индивидуальной непереносимости таких компонентов, как цефалоспорины, пенициллины, а также карбапенемы. При индивидуальной непереносимости составных компонентов у пациента может начаться аллергия, а самым страшным ее последствием является развитие анафилактического шока.
2. Не рекомендуется применять препарата при наличии сложных форм заболеваний почек и печени у больного.
3. Цефтриаксон противопоказан при беременности, особенно в первом триместре. Во втором и третьем триместре применять антибиотик можно с разрешения лечащего врача.
4. Запрещается также применять Цефтриаксон в период кормления грудью. При введении препарата концентрация его компонентов в составе грудного молока резко увеличивается, что негативно может отразиться на здоровье ребенка. Если ребенок заболел, то применять Цефтриаксон можно путем внутримышечного введения препарата. Питание грудным молоком, в котором имеются компоненты лекарства, запрещается и в этом случае.

Антибиотик, и не только Цефтриаксон, но и прочие виды, детям следует назначать с особой осторожностью. Для начала следует убедиться, не имеется ли у ребенка таких патологий, как желтуха, колиты, энтерит и прочие виды заболеваний кишечника.

Побочные симптомы

В случае неправильного применения антибиотика, препарат может спровоцировать развитие побочной симптоматики. В частых случаях основным побочным симптомом, который может спровоцировать Цефтриаксон – это аллергия. Аллергические реакции проявляются в виде появления крапивницы, озноба, сыпи, зуда, аллергического дерматита, эритемы и отечности. Наиболее опасным видом осложнения аллергического проявления является анафилактический шок, при котором если не оказать своевременную медицинскую помощь, то человек умирает.

Кроме аллергии, Цефтриаксон способен в редких случаях спровоцировать болезненность со стороны пищеварительной системы, проявляющейся в виде рвоты, тошноты, стоматита, холестаза, печеночной недостаточности, повышения содержания мочевины. Не редко к осложнениям пищеварительной системы добавляются такие симптомы, как головная боль и головокружение.

В месте введения антибиотика может образоваться отек, который будет вызывать болезненные ощущения. При развитии побочной симптоматики следует немедленно вызвать медицинскую помощь, чтобы исключить развитие последствий, несовместимых с жизнью.

Аналоги антибиотика

Антибиотик Цефтриаксон имеет много аналогов по действующему веществу в его составе. Наиболее известными аналогами являются:

• Цефаксон;
• Мегион;
• Роцефин;
• Лонгацеф.

Антибиотик Цефтриаксон не поставляется с анестезирующими компонентами для разведения лекарства, в то время такие препараты, как Роцефин и Росин, в составе упаковке имеют лидокаин. Это позволяет не только сэкономить на приобретении лидокаина отдельно, но и упростить процедуру введения лекарства. Основными преимуществами таковых препаратов являются:

1. Отсутствие необходимости приобретать растворитель отдельно.
2. Отсутствие необходимости дозирования растворителя, так как входящий в комплект к лекарству лидокаин, уже имеет соответствующую дозировку. Для применения лекарства достаточно только растворить порошок и ввести укол в мышцу.

Дополнительная информация о препарате

Все чаще врачи назначают пациентам, особенно маленьким, использовать современный антибиотик под названием Цефтриаксон. Врачи считают данный медпрепарат одним из самых эффективных. Такой препарат позволяет быстро и эффективно провести лечение, не провоцирую при этом развитие негативных симптомов и патологий.

Препарат настолько безопасен, что его назначают не только детям, но и женщинам при беременности, за исключением 1 триместа. Эффективность и безопасность доказана не только производителем, но и отзывами пациентов.

Состав

Один флакон содержит

активного вещества – цефтриаксона натрия стерильного, в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета. Слабо гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95 % при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4 %. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.

Выведение. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

У новорожденных детей около 70 % дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон-КМП обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы :

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci коагулазоотрицательные, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus ), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae** , Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis , Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi , Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens *, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, являются чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis ) устойчивы к цефтриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов;
• генитальные инфекции, включая гонорею;
• предоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривенно. Перед началом терапии с применением Цефтриаксона-КМП необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу.

Стандартная дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон-КМП следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон-КМП не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Цефтриаксон-КМП один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

новорожденные (до 14 дней) – 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e – 6 дней, Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Цефтриаксон-КМП.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Цефтриаксон-КМП однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Цефтриаксона-КМП и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Приготовление растворов.

Готовить растворы необходимо непосредственно перед их применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и длительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Цефтриаксона-КМП в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Цефтриаксона-КМП в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон-КМП нельзя одновременно вводить внутривенно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, регрессировавшие спонтанно или после отмены препарата:

• диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит;
• эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени;
• микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Редко

• головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции;
• высыпание, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема;
• панкреатит;
• олигурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Очень редко

• псевдомембранозный энтероколит;
• агранулоцитоз (< 500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или больше. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови;
• экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• расстройства коагуляции;
• преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей (указанные явления редко наблюдались у детей); распространенные - увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы);
• образование конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг на сутки) или кумулятивные дозы свыше 10 г, а также при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может повлечь почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам (при наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учитывать возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону);
• возраст недоношенных детей ≤ 41 недели, учитывая срок внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения);
• период новорожденности до 28 дней при: гипербилирубинемии (в связи со способностью цефтриаксона вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином), необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенные кальцийсодержащие вливания, например парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Ни в коем случае нельзя применять Цефтриаксон-КМП с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера и тому подобное). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения Цефтриаксона-КМП.

У новорожденных и недоношенных детей имеются случаи образования преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.

При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона-КМП и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось.

Нет сведений о том, что Цефтриаксон-КМП повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема Цефтриаксона-КМП не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон-КМП не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая бы могла вызывать непереносимость этанола, а также кровотечения, что свойственно некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Цефтриаксона-КМП.

Есть антагонизм между хлорамфениколом и Цефтриаксоном-КМП.

Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей Цефтриаксона-КМП. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя вводить внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). У младенцев повышен риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Цефтриаксон-КМП несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон-КМП может уменьшать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП и кальцийсодержащими продуктами для перорального приема и взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП при внутримышечной инъекции и кальцийсодержащими продуктами (внутривенно или перорально).

Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении Цефтриаксона-КМП возможны анафилактические реакции с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций цефтриаксон следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон-КМП может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и Цефтриаксона-КМП, возможно развитие диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно продуцирующие токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и требовать колэктомии. Диарею, ассоциируемую с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. Необходимо собрать детальный медицинский анамнез, так как диарея, ассоциируемая с Clostridium difficile , может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияющую на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

В течение длительного применения Цефтриаксона-КМП возможны трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходим тщательный надзор за пациентами. При развитии суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения Цефтриаксона-КМП в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают по завершении или прекращении терапии Цефтриаксоном-КМП. Подобные изменения редко сопровождаются какой-либо симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили Цефтриаксон-КМП, описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием Цефтриаксона-КМП в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон-КМП может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение Цефтриаксона-КМП новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять цефтриаксон больным с почечной недостаточностью, одновременно получающим аминогликозиды и диуретики.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи образования преципитатов в легких и почках, вызвавших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.

Известны случаи образования внутрисосудистых преципитатов у пациентов других возрастных групп после одновременного применения Цефтриаксона-КМП с внутривенными кальцийсодержащими растворами. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп по меньшей мере в течение 48 часов после введения последней дозы Цефтриаксона-КМП (см. раздел «Противопоказания»).

Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. Известны случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, у взрослых и детей. При развитии анемии во время применения Цефтриаксона-КМП необходимо исключить анемию, вызванную Цефтриаксоном-КМП, и отменить препарат до установления этиологии анемии. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

В единичных случаях при лечении Цефтриаксоном-КМП у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Цефтриаксоном-КМП глюкозурию, при необходимости, следует определять лишь ферментным методом.

Беременность и период лактации

Цефтриаксон-КМП проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась. В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении Цефтриаксона-КМП кормление грудью необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Цефтриаксона-КМП на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Передозировка

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшит концентрацию препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Срок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения C max достигается через 2-3 ч, при в/в введении - в конце инфузии.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г C max в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

V d составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг.

Выведение

Т 1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т 1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т 1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

У детей с менингитом Т 1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Показания к применению препарата

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— бактериальный менингит;

— эндокардит;

— сепсис;

— гонорея;

— сифилис;

— мягкий шанкр;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— брюшной тиф;

— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

— инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов

Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Особые указания

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с ""петлевыми"" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

"

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015506

Период регистрации: 31.03.2015 - 31.03.2020

Инструкция

Торговое название

ЦЕФТРИАКСОН

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

Инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

Бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

Инфицированные раны и ожоги

Мягкий шанкр и сифилис

Болезнь Лайма (боррелиоз)

Брюшной тиф

Сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

Профилактика послеоперационных инфекций

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее - в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

Часто

Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

Нечасто

Нарушение вкуса

Макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

Редко

Повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

Преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

Головная боль, головокружение, судороги

Анафилактоидные и анафилактические реакции

Флебит, боль в месте внутривенной инъекции

Суперинфекции, в том числе микозы половых путей

Олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

Лихорадка, озноб

Аллергический пневмонит, бронхоспазм

Приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

Очень редко

Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile , панкреатит

Эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

Агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

Анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

Отложение цефтриаксон-кальция в почках

Положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

Иммунная гемолитическая анемия

Гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю - лидокаину

Недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни)

Доношенные новорожденные (≤28 дней) с желтухой, или гипоальбуминемией, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина

Доношенные новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Особые указания

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile , возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile , хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей.

Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.

Беременность и период лактации

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не описаны.

Передозировка