Тиамазол (thiamazole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза, тальк.

50 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным .

Противопоказания

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Дозировка

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.

Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочные действия

Аллергические реакции: ; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, .

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Выделяется с грудным молоком.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

тиамазол - 0,005 г,

вспомогательные вещества : лактозы.моногидрат (сахар молочный) - 0,094 г, крахмал картофельный - 0,098 г, тальк - 0,002 г, кальция стеарата моногидрат - 0,001 г.

Описание: Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антитиреоидное средство АТХ:  

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол

Фармакодинамика:

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика: Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность - 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата, максимальная концентрация (Сmах) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приеме. Практически не связывается с-белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10 % - в неизмененном виде. Показания:

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью: Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности.и в период грудного вскармливания. проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 40 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки.

Детям - 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей - 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта : гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств : неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие : лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отеки, увеличение массы тела; редко - нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне - приемов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001264 Дата регистрации: Инструкции

Мерказолил (форма – таблетки) относится к категории препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Мерказолил (международное непатентованное наименование - тиамазол) - таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

• Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
• Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы - фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• тиреотоксикоз (альтернативные названия - токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
• в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
• при подготовке к радиойодотерапии, а затем - в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
• при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
• токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название - болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
• тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе - 4-6 таблеток, при тяжелом - 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 – 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
• сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

• при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
• патологии печени;
• совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
• при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

• снижение количества лейкоцитов - лейкопения;
• аллергические проявления (сыпь, зуд);
• временный небольшой подъем температуры (максимум - до 38 °С);
• болезненность суставов;
• выпадение волос;
• аллопеция;
• слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда - назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

• лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
• кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
• тотальная кожная сыпь и зуд;
• постоянная тошнота и рвота;
• желтушная окраска кожи и склер;
• сильные боли в животе;
• состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Отзывы

Видео по теме

Лечение гипертиреоза (тиреотоксикоза): радиоактивный йод, препараты, операция

Болезнь щитовидной железы.Тиреотоксикоз средней степени.Проблема с зачатием.Лечение.

Нужно ли пожизненно принимать гормоны щитовидной железы?

Гипертиреоз щитовидной железы

Чем опасен прием тироксина?

ТИРЕОТОКСИКОЗ ЛЕЧЕНИЕ

Нужна ли операция при тиреотоксикозе?

Йод при гипертиреозе

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): причины, последствия для мужчин и женщин, диагностика

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Наименование: Мерказолил (Mercazolil)

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

АТХ

H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа

• Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Фармакологическое действие

Тиамазол считается антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при использовании лекарства наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.

Показания к применению

Препарат Мерказолил прописывают при:
— диффузном токсическом зобе;
— подготовке к радиойодтерапии;
— базедовой болезни;
— болезни Пламмера;
— подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
— профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.

Способ применения

Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная доза для легких и средних степеней заболеваний – 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах доза удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозировки понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Вероятно использование по 5 мг раз в день, затем – 1 раз в два дня, далее – раз в три дня.
Прием лекарства должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Наибольшая разовая доза – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозировки), поддерживающая суточная доза – 0,2 мг/кг массы.

Побочные действия

Прием лекарства Мерказолил может сопровождаться:
— агранулоцитозом;
— головокружением;
— лейкопенией;
— алопецией;
— парестезиями;
— головными болями;
— волчаночноподобным синдромом;
— тромбоцитопенией;
— зудом кожи;
— отеками;
— зобогенным эффектом;
— артралгией;
— нефротическим синдромом;
— холестатическим гепатитом;
— подъемом температуры;
— поражениями печени;
— кожной сыпью;
— нарушениями зрения;
— тошнотой;
— медикаментозным гипотиреозом;
— апластической анемией.
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене лекарства или коррекции его доз.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не прописывают при:
— лактации;
— гранулоцитопении;
— беременности;
— выраженной лейкопении;
— узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).

Беременность

При беременности тиамазолсодержащие средства не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При превышении доз, обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.

Форма выпуска

Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:
— 50 табл./банка/упаковка;
— 100 табл./банка/упаковка;
— 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Мерказолил – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарства к употреблению – 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.

Синонимы

Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, Тирозол.

Состав

1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.

Дополнительно

Если лечение завершается досрочно, нередко появляются рецидивы заболевания.
Имеется терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.