Антибиотики – вещества, являющиеся продуктами жизнедеятельности микроорганизмов, подавляющие рост и развитие определенных групп других микроорганизмов.

Основные группы антибиотиков:

1. Пенициллины:

бензилпенициллин (природный антибиотик);

полусинтетические пенициллины: пенициллазоустойчивые - оксациллин, метициллин, ампициллин, амоксициллин;

комбинированные: ампиокс, аугментин, уназин.

2. Цефалоспорины: цефазолин, цефамандол, цефаклор,кефзол, цефуроксим, цефтриаксон, цефпиром.

3. Аминогликозиды: стрептомицин, гентамицин, канамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетромицин.

4. Тетрациклины: тетрациклин, метациклин, доксициклин.

5. Макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин.

7. Линкосамиды: левомецитин.

8. Рифампицины: рифампицин.

9. Противогрибковые антибиотики : леворин, нистатин.

10. Полимиксин в.

11. Линкозамины: линкомицин, клиндамицин.

12. Фторхинолоны: офлоксацин, ципрофлоксацин и др.

13. Карбапенемы: импенем, меропенем.

14. Гликопептиды: ванкомицин, эремомицин, тейкопланин

15. Монбактамы: азтреноам, карумонам.

16. Хлорамфениколы : левомецитин.

17 . Стрептограмины: синерцид

18 . Оксазолидиноны: линезолидом

Основные принципы антибактериальной терапии

Применение антибиотиков только по строгим показаниям.

Назначать максимальные терапевтические или при тяжелых формах инфекции субтоксические дозы антибиотиков.

Соблюдать кратность введения в течение суток для поддержания постоянной бактерицидной концентрации препарата в плазме крови.

При необходимости длительного лечения антибиотиками их надо менять каждые 5-7 дней, во избежание адаптации микрофлоры к антибиотикам.

Производит смену антибиотика при его неэффективности.

При выборе антибиотика основываться на результатах исследования чувствительности микрофлоры.

Учитывать синэргизм и антагонизм при назначении комбинации антибиотиков, а также антибиотиков и других антибактериальных препаратов.

При назначении антибиотиков обращать внимание на возможность побочных эффектов и токсичность препаратов.

Для профилактики осложнений аллергического ряда тщательно собирать аллергологический анамнез, в ряде случаев обязательным является проведение кожной аллергической пробы (пенициллины), назначение антигистаминных препаратов.

При длительных курсах антибиотикотерапии назначать противогрибковые препараты для профилактики дисбактериоза, а также витамины.

Использовать оптимальный путь введения антибиотиков.

Пути введения антибиотиков:

засыпание раны порошком антибиотика;

введение тампонов с растворами антибиотика;

введение через дренажи (для орошения полостей);

введение антибиотиков через инъекционную иглу после пункции и извлечение гноя из полостей.

эндотрахеальное и эндобронхиальное введение через катетер, проведенный в нос и трахею, через бронхоскоп или путем пункции трахеи;

обкалывание раствором антибиотика воспалительных инфильтратов (введение под инфильтрат);

внутрикостное введение (при остеомиелите).

эндолюмбальное введение (гнойный менингит);

внутривенное введение;

внутримышечное введение;

внутриартериальное введение применяют при тяжелых гнойных конечностей и некоторых внутренних органов - антибиотики вводят в артерию путем пункции, а при необходимости длительной внутриартериальной инфузии через катетер, введенный в соответствующую артериальную ветвь;

прием антибиотиков per os;

эндолимфатическое введение антибиотиков позволяет создавать высокую концентрацию их в органах и тканях, при воспалительном гнойном процессе.

Применяются методики:

а) прямого введения, когда просвет выделенного лимфососуда заполняют через иглу или постоянный катетер;

б) путем введения в крупные лимфоузлы;

в) подкожно в проекции лимфатических коллекторов.

Эндолимфатическое введение антибиотиков создает в 10 раз большую концентрацию его в очаге инфекции по сравнению с традиционными путями введения, что обеспечивает более быстрое купирование воспалительного процесса.

Эффективность лечения антибактериальными средствами при своевременном их назначении обусловлены следующими факторами:

— Этиологической диагностикой заболевания, клинической диагностикой нозологических форм инфекционного процесса, выделением возбудителя с последующим определением его чувствительности к антибактериальному препарату;

— Выбором наиболее активного и в то же время наименее токсичного для конкретного больного препарата;

— Определение оптимальной дозы антибиотика или другого антибактериального средства, пути его введения для создания максимальной концентрации в очаге инфекции, которая превышает минимальную угнетающую концентрацию (МПК) в 2-3 раза и более для данного микроорганизма.

Чувствительными к антибиотикам считают микроорганизмы, рост и размножение которых в крови и в очаге воспаления останавливается при назначении средних терапевтических доз препарата. Степень и чувствительность возбудителя к антибиотику характеризуется его минимальной концентрацией в питательной среде, при которой отсутствуют признаки размножения выделенного штамма. Это минимальная ингибирующая концентрация (МИК). Чем ниже МИК, тем выше чувствительность патогенна к антибактериальному препарату. Для достижения лечебного эффекта концентрация антибиотика в крови и в очаге воспаления должна быть в 2-3 раза выше МИК. Это средняя терапевтическая концентрация (СТК).

Эффективность лечения антибактериальными средствами также зависит от:

• Знания и учета возможных побочных реакций на антибактериальное средство;
• Применение (по показаниям) комбинации антибактериальных препаратов с целью расширения спектра их действия и/или усиления противомикробного эффекта.

Показания к комбинированной антибактериальной терапии:

1. Тяжелое течение заболевания, что требует интенсивной этиотропной терапии до установления бактериологического диагноза.
2. Смешанные инфекции с выделение разных по чувствительности микробных ассоциаций.
3. Инфекции, что вызваны возбудителями с низкой чувствительностью к антибиотикам, которые есть в арсенале у врача.

Пути введения антибиотиков у детей.

Основным путем введения современных антибиотиков у детей должен быть оральный – как наименее травматичный и более физиологический.

Его преимущества:

• Фармакоэкономический эффект, в том числе возможность лечения на дому;
• Профилактика ятрогении, в том числе инфекционных осложнений;
• Во избежание психологической травмы ребенка.

Из парентеральных путей введения антибиотиков наиболее обоснованным является внутривенный путь, как наименее травматический при наличии центрального или периферического венозного катетера.

Внутримышечный путь введения следует применять только кратковременно, причем при достижении положительного эффекта сразу переходить на оральный путь введения аналогичного препарата – ступенчатая схема терапии (step-down therapy).

Ступенчатая терапия – это двухэтапное применение антиинфекционного препарата с переходом из парентерального на непарентеральный (как правило, пероральный) путь введения в короткий промежуток времени с учетом клинического состояния пациента.

Основные принципы антибактериальной терапии:

1. Обоснованные показания к назначению антибактериального препарата.
2. Выбор препарата или комбинации препаратов с учетом чувствительности к возбудителю инфекционного процесса.
3. Выбор наиболее активного и наименее токсичного препарата.
4. Препарат вводится в режиме, что обеспечивает постоянную поддержку его терапевтической концентрации в очаге инфекции на протяжении всего курса лечения.
5. Оптимальный способ введения антибактериального препаратов зависимости от состояния больного.
6. Выбор критериев оценки эффективности антибактериальной терапии (клинико-лабораторно-инструментальные данные).
7. Своевременное решение вопроса о необходимости сочетанной антибактериальной терапии.
8. Учет возраста ребенка, ее анатомо-физиологических особенностей и сопутствующей терапии.
9. Знание особенностей фармакодинамики и фармакокинетики антибактериального препарата.
10. Обязательный мониторинг побочных эффектов и осложнений антибактериальной терапии и их коррекция.

В целом предпочтительнее пероральный путь введения . Парентеральная терапия необходима в тех случаях, когда у пациента плохо функционирует пищеварительный тракт, снижено кровяное давление, требуется сразу же создать терапевтическую концентрацию антибиотика в организме (например, при угрожающих жизни инфекциях) или при пероральном приеме антибиотик не всасывается в количествах, достаточных для создания терапевтической концентрации в очаге инфекции. Местное применение антибиотиков показано при некоторых местных инфекциях (например, бактериальном конъюнктивите).

Перед выбором необходимо принять во внимание ряд важных факторов. К числу этих факторов относятся следующие:
активность по отношению к патогену(-ам), но эта информация может отсутствовать на момент, когда необходимо начать лечение;
способность достичь очага инфекции в терапевтической концентрации. Для этого следует знать, должен ли антибиотик обладать бактерио-статическими или бактерицидными свойствами в отношении известного или подозреваемого патогена, т.к. при определенных инфекциях необходимо исключительно бактерицидное действие;
доступные пути введения для конкретного пациента;
профиль побочных эффектов, их влияние на имеющееся заболевание и возможное лекарственное взаимодействие;
частота применения лекарства, что имеет особое значение для амбулаторных пациентов, для которых введение препарата более 1-2 раз в день может создавать трудности;
при использовании антибиотика в жидком виде (преимущественно для маленьких детей) следует выяснить, приемлем ли он на вкус и в какой степени он стабилен при разных температурах. Суспензии некоторых антибиотиков для сохранности следует держать в холодильнике;
стоимость лечения; речь об истинной стоимости лечения, в которую входят цена препарата, плата за введение, мониторинг и осложнения, в том числе отсутствие эффекта лечения и стоимость повторной терапии.

Различают следующие классы :
ингибиторы синтеза клеточной стенки бактерий;
ингибиторы функций мембран бактериальной клетки;
ингибиторы синтеза ;
ингибиторы синтеза бактериальной РНК;
трудно классифицируемые антибиотики (смешанный класс);
антибиотики местного применения;
антибиотики для лечения микобактериальных инфекций.

Далее описан каждый класс и некоторые из составляющих его антибиотики. После обсуждения химической природы каждого класса приведены сведения о фармакологии в плане механизмов антибактериального действия, спектра активности, а также других фармакологических эффектов. Проанализированы терапевтическое применение антибиотиков, фармакокинетические характеристики, побочные эффекты и токсичность.

«Направить» антибиотик в места скопления микробов можно по‑разному. Можно намазать мазью с антибиотиком гнойник на коже. Можно проглотить (таблетки, капли, капсулы, сиропы). Можно уколоть – в мышцу, в вену, в спинномозговой канал.

Путь введения антибиотика не имеет принципиального значения – важно лишь, чтобы антибиотик вовремя оказался в нужном месте и в нужном количестве . Это, так сказать, стратегическая цель. Но, вопрос тактический – как этого добиться – не менее важен.

Очевидно, что любые таблетки явно удобнее уколов. Но... Некоторые антибиотики в желудке разрушаются, например, пенициллин. Другие не всасываются, или почти не всасываются из кишечника, например, гентамицин. У больного может быть рвота, он вообще может быть без сознания. Эффект от лекарства проглоченного наступит позже, чем от того же лекарства, введенного внутривенно – понятно, что чем тяжелее болезнь, тем больше оснований для неприятных уколов.

ПУТИ ВЫВЕДЕНИЯ АНТИБИОТИКА ИЗ ОРГАНИЗМА.

Одни антибиотики, – например, пенициллин или гентамицин, в неизмененном виде выводятся из организма с мочой. Это позволяет, с одной стороны, успешно лечить болезни почек и мочевыводящих путей, но, с другой стороны, при существенном нарушении работы почек, при уменьшении количества мочи, может привести к избыточному накоплению антибиотика в организме (передозировке).

Другие препараты, например, тетрациклин или рифампицин, выводятся не только с мочой, но и с желчью. Опять‑таки очевидная эффективность при болезнях печени и желчевыводящих путей, но особая осторожность при печеночной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ.

Лекарств без побочных явлений не существует. Антибиотики – не исключение и это мягко говоря.

Возможны аллергические реакции. Одни препараты вызывают аллергию часто, например пенициллин или цефалексин, другие редко, например, эритромицин или гентамицин.

Определенные антибиотики оказывают повреждающее (токсическое) действие на некоторые органы. Гентамицин – на почки и слуховой нерв, тетрациклин – на печень, полимиксин – на нервную систему, левомицетин – на систему кроветворения и т.д. После приема эритромицина часто возникают тошнота и рвота, большие дозы левомицетина вызывают галлюцинации и снижение остроты зрения, любые антибиотики широкого спектра действия способствуют развитию дисбактериоза...

А теперь давайте задумаемся!

С одной стороны, очевидно следующее: прием любого антимикробного средства требует обязательного знания всего, что было выше перечисленно. То есть все плюсы и все минусы должны быть хорошо известны, в противном случае – последствия лечения могут быть самыми непредсказуемыми.

Но, с другой стороны, самостоятельно глотая бисептол, или, по совету соседки, засовывая в ребенка таблетку ампициллина, Вы отдавали отчет своим действиям? Вы все это знали?

Конечно же, не знали. Не знали, не задумывались, не подозревали, хотели, как лучше...

Лучше – знать и задумываться...

Что необходимо знать.

– Любое антимикробное средство должно назначаться только врачом!

– Недопустимо применение антибактериальных препаратов при вирусных инфекциях , якобы с целью профилактики – дабы упредить развитие осложнений. Это никогда не удается, наоборот – становится только хуже. Во‑первых, потому, что всегда найдется микроб, который уцелеет. Во‑вторых, потому, что, уничтожая одних бактерий, мы создаем условия для размножения других, увеличивая, а не уменьшая при этом, вероятность все тех же осложнений. Короче говоря, антибиотик должен назначаться тогда, когда бактериальная инфекция уже есть, а не для того, чтобы якобы ее предотвратить. Наиболее правильное отношение к профилактической антибиотикотерапии заложено в лозунге, выдвинутом гениальным философом М.М. Жванецким: "Неприятности надо переживать по мере их поступления!".

Профилактическая антибиотикотерапия – не всегда зло. После многих операций, особенно на органах брюшной полости, она жизненно необходима. Во время эпидемии чумы массовый прием тетрациклина способен защитить от заражения. Важно только не путать такие понятия, как профилактическая антибиотикотерапия вообще и профилактическое использование антибиотиков при вирусных инфекциях в частности.

– Если уж Вы антибиотики даете (принимаете), ни в коем случае не прекращайте лечение сразу же после того, как станет чуточку полегче. Необходимую продолжительность лечения может определить только врач.

– Никогда не выпрашивайте чего‑нибудь посильнее.

Понятие о силе и слабости антибиотика во многом условно. Для среднего нашего соотечественника сила антибиотика во многом связана с его способностью опустошать карманы и кошельки. Людям очень хочется верить в тот факт, что если антибиотик, например, «тиенам» в 1000 раз дороже, чем пенициллин, то он и в тысячу раз более эффективен. Да не тут то было...

В антибиотикотерапии существует такое понятие, как « антибиотик выбора ». Т.е. для каждой инфекции, для каждой конкретной бактерии рекомендуется антибиотик, который следует использовать в первую очередь – он и называется антибиотиком выбора. Если это невозможно, – например аллергия, рекомендуются антибиотики второй очереди и т.д. Ангина – пенициллин, отит – амоксициллин, брюшной тиф – левомицетин, коклюш – эритромицин, чума – тетрациклин и т.д.

Все очень дорогие препараты используются лишь в очень серьезных и, к счастью, не очень частых ситуациях, когда конкретная болезнь вызвана микробом, устойчивым к действию большинства антибиотиков, когда имеет место выраженное снижение иммунитета.

– Назначая любой антибиотик, врач не может предугадать все возможные последствия. Имеются случаи индивидуальной непереносимости конкретным человеком конкретного препарата. Если это произошло и, после приема одной таблетки эритромицина, ребенок всю ночь рвал и жаловался на боли в животе, то врач в этом не виноват. Лечить воспаление легких можно сотней различных препаратов. И чем реже антибиотик используется, чем шире спектр его действия и, соответственно, выше цена, тем больше вероятность того, что поможет. Но, тем больше вероятность токсических реакций, дисбактериозов, угнетения иммунитета. Уколы с большей вероятностью и быстрее приведут к выздоровлению. Но больно, но возможны нагноения в том месте, куда укололи. А если аллергия – после таблетки промыли желудок, а после укола – что промывать? Родственники больного и врач в обязательном порядке должны находить общий язык . Используя антибиотики, врач всегда имеет возможность перестраховаться – уколы вместо таблеток, 6 раз в сутки вместо 4, цефалексин вместо пенициллина, 10 дней вместо 7... Но золотая середина, соответствие риска неудачи и вероятности быстрого выздоровления во многом определяется поведением больного и его родственников. Кто виноват, если антибиотик не помог? Неужто только врач? Это что ж за организм такой, который даже с помощью сильнейших лекарств не может справиться с инфекцией! Это ж какой образ жизни надо было организовать, чтобы довести иммунитет до крайности... И я вовсе не хочу сказать, что все врачи ангелы, и ошибки, к сожалению, не редкость. Но смещать акценты необходимо, ибо для конкретного больного ничего не дает ответ на вопрос «кто виноват?». Вопрос «что делать?» – всегда актуальнее. Но, сплошь и рядом:

«Надо было уколы назначать!»;

«Вы что, кроме пенициллина другого лекарства не знаете?»;

«Что значит дорого, нам для Машеньки ничего не жалко»;

«А Вы, доктор, гарантируете , что это поможет?»;

«Третий раз меняете антибиотик, а все не можете обыкновенную ангину вылечить!».

– У мальчика Саши бронхит. Врач назначил ампициллин, прошло 5 дней и стало значительно лучше. Через 2 месяца очередная болезнь, все симптомы точно такие же, – опять бронхит. Имеется личный опыт: ампициллин при этой болезни помогает. Не будем беспокоить педиатра. Будем глотать проверенный и эффективный ампициллин. Описанная ситуация весьма типична. Но ее последствия непредсказуемы. Дело в том, что любой антибиотик способен соединяться с белками сыворотки крови и при определенных обстоятельствах становится антигеном, – то есть вызывать выработку антител. После приема ампициллина (или любого другого препарата) в крови могут находиться антитела к ампициллину. В таком случае высока вероятность развития аллергических реакций, иногда очень (!) тяжелых. При этом аллергия возможна не только на ампициллин, но и на любой другой антибиотик, похожий по своей химической структуре (оксациллин, пенициллин, цефалоспорин). Любое повторное использование антибиотика многократно увеличивает риск аллергических реакций . Существует и еще один немаловажный аспект. Если одна и та же болезнь повторяется через непродолжительное время, то вполне логично предположить, что при своем повторном возникновении она (болезнь) связана уже с теми микробами, которые «уцелели» после первого курса антибиотикотерапии, а, следовательно, применявшийся антибиотик не будет эффективен.

– Следствие предыдущего пункта. Врач не может правильно подобрать антибиотик, если он не владеет информацией о том, когда, по поводу чего, какие препараты и в каких дозах получал Ваш ребенок. Этой информацией родители, должны обязательно владеть! Записывать! Особенно обращать внимание на любые проявления аллергии.

– Не пытайтесь корректировать дозы препарата . Антибиотики в малых дозах очень опасны, поскольку высока вероятность появления устойчивых бактерий. И если Вам кажется, что «2 таблетки 4 раза в день» это много, а «1 таблетка 3 раза в день» – в самый раз, то, вполне возможно, что скоро понадобиться 1 укол 4 раза в день.

– Не расставайтесь с врачом до тех пор, пока точно не уясните правила приема конкретного препарата. Эритромицин, оксациллин, левомицетин – до еды, прием ампициллина и цефалексина – когда угодно, тетрациклин нельзя с молоком... Доксициклин – 1 раз в сутки, бисептол – 2 раза в сутки, тетрациклин – 3 раза в сутки, цефалексин – 4 раза в сутки...

Еще раз о самом главном.