Ang unang synthetic, selective antibacterial agents ay lumitaw nang mas maaga kaysa sa antibiotics. Ang kanilang paglikha ay ang merito ng mahusay na Aleman na siyentipiko, isang chemist sa pamamagitan ng propesyon, si Paul Ehrlich. Sa pag-aaral ng paglamlam ng iba't ibang mga tissue ng hayop, nalaman niya na ang ilang mga tina ay nabahiran lamang ng isang tissue. Ito ang nagbunsod sa kanya sa konklusyon na dapat mayroong mga tina na pumipili lamang ng mga mikroorganismo, papatay sa kanila, at hindi makakaapekto sa iba pang mga tisyu. Kung sila ay natagpuan, isang bagong paraan upang labanan ang mga impeksyon ay magbubukas - ang pasyente ay bibigyan ng isang gamot na naghahanap ng mga microbial cell sa mga tao at nakahahawa sa kanila.

Bilang resulta ng maraming taon ng trabaho, nakuha ni P. Ehrlich ang isang sangkap na pumapatay ng mga mikroorganismo na may medyo mababang toxicity, iyon ay, na may mahinang epekto sa mga selula ng katawan. Ito ay naging ika-606 (wala sa nasubok) na tambalan - isang derivative ng arsenic. Tinawag nila itong salvarsan, mula sa Latin na salvare - to save at arsenicum - arsenic. Ito ay may malinaw na aktibidad laban sa trypanosoma, ang causative agent ng sleeping sickness. Ito ay hindi lamang ang pagsilang ng isang bagong gamot, ito ay ang pagsilang ng chemotherapy.

Noong 1906, natuklasan ng mga siyentipikong Aleman na sina Shaudin at Hoffmann ang causative agent ng syphilis - isang maputlang spirochete (treponema), na tinatawag na "maputlang halimaw". Ang pagsubok ng salvarsan sa mga kuneho na nahawaan ng syphilis, ay muling nagdadala ng tagumpay, ang gamot ay pumatay ng mga spirochetes at gumaling na mga kuneho. Para sa mga natitirang tagumpay noong 1908, si P. Ehrlich ay ginawaran ng Nobel Prize.

Kawili-wiling kasaysayan ng paglikha mga gamot na sulfa (sulfonamides).

Noong 1932, ang joint-stock na kumpanya para sa paggawa ng mga tina na I.G. Ang Farben Industry ay nag-patent ng isang bagong dye na tinatawag na prontosil (sa USSR ito ay kilala bilang red streptocide). Kasabay nito, ang Aleman na siyentipiko na si G. Domagk, na namuno sa isa sa mga laboratoryo ng pag-aalala sa parmasyutiko ng Bayer, ay inutusan na subukan ang sangkap na ito para sa aktibidad na antibacterial. Ang resulta ay napakaganda. Ang mga daga na nahawaan ng streptococci - ang mga sanhi ng mga ahente ng malubhang tonsilitis, pulmonya, lagnat sa panganganak, ay hindi namatay, kahit na sila ay na-injected ng isang 10-tiklop, nakamamatay na dosis ng mga mikrobyo. Nagkataon na isinagawa ni Domagk ang unang pagsubok sa tao ng kanyang droga sa kanyang sariling anak na babae. Tinusok ng dalaga ang kanyang daliri at nauwi sa ospital dahil sa pagkalason sa dugo. Ang lahat ng mga pagsisikap ng mga doktor ay hindi nagtagumpay, ang batang babae ay namamatay, at si Domagk ay nahaharap sa isang kahila-hilakbot na pagpipilian. Pinili niya ang prontosil at iniligtas ang kanyang anak. Noong Pebrero 1935, inilathala ni Domagk ang isang artikulong "Contributions to the Chemotherapy of Bacterial Infections", ilang sandali pa ay gumawa siya ng isang presentasyon sa Royal Society of Medicine sa England. Ang pagtuklas ay nararapat na pinahahalagahan, at noong 1939 natanggap ng siyentipiko ang Nobel Prize.

Ang kasaysayan ng prontosil ay higit na binuo sa Pasteur Institute sa France. Napag-alaman na ang prontosil ay hindi kumikilos sa mga microorganism sa isang test tube, ngunit nakakakuha ng aktibidad sa katawan, kung saan nabuo ang sulfanilamide mula dito (sa ating bansa ito ay kilala bilang white streptocide). Ito ay sulfanilamide na may kakayahang piliing makahawa sa mga mikroorganismo, siya ang nagligtas sa anak na babae ni Domagka at makakapagligtas ng libu-libong mga pasyente kung alam ng mga doktor ang tungkol sa kanya, tungkol sa kanyang mga mahimalang katangian. Ngunit ... mga chemist lamang ang nakakaalam tungkol sa kanya, at sa loob ng halos 20 taon. Noong 1908, ang mag-aaral na Viennese na si P. Gelmo, sa paghahanap ng mga panimulang compound para sa paglikha ng mga matatag na tina, ay nag-synthesize ng sulfanilamide. At walang nahulaan na nagsimula ang isang bagong panahon sa paggamot ng mga impeksyon sa bacterial.

Ang puting streptocide ay naging ninuno ng isang malaking grupo ng mga gamot sa chemotherapy na tinatawag na sulfonamides. Sa kasalukuyan, mayroong isang malakas at magkakaibang arsenal ng mga antibacterial sulfa na gamot, ngunit ang interes sa kanila ay unti-unting bumababa, na pag-uusapan natin sa ibang pagkakataon.

Ang mga paghahanda ng Sulfanilamide ay kumikilos nang bacteriostatically, iyon ay, pinipigilan nila ang paglaki at pag-unlad ng pathogenic bacteria. Ano ang mekanismo ng kanilang pagkilos? Ang paglaki ng cell, kabilang ang mga bacterial cell, ay nangangailangan ng folic acid, na kasangkot sa pagbuo mga nucleic acid (RNA at DNA). Maraming bakterya ang nag-synthesize ng kanilang sariling folic acid mula sa para-aminobenzoic acid (PABA). Ang mga sulfonamide ay katulad ng istraktura sa PABA na sila ay hinihigop ng bakterya. Kasabay nito, naiiba sila dito na hindi nila pinapayagan ang synthesis ng folic acid (). Bilang resulta ng "panlilinlang" na ito, ang bakterya ay naiwan nang walang folic acid at huminto sa pagpaparami. Ang isang tao, hindi tulad ng bakterya, ay hindi nag-synthesize ng folic acid, ngunit ginagamit ang tapos na kasama ng pagkain. Samakatuwid, ang mga selula nito ay hindi napinsala ng sulfonamides.

Ang pagpapakilala ng mura at sapat na epektibong sulfonamides ay tila malulutas ang problema ng pagpapagamot ng mga nakakahawang sakit magpakailanman. Gayunpaman, hindi ito nangyari. Ano ang dahilan? Ang mga sulfonamide ay may dalawang makabuluhang disbentaha. Una, ang isang limitadong spectrum ng pagkilos, na patuloy ding lumiliit dahil sa pag-unlad ng mga lumalaban na anyo ng mga mikroorganismo. Ang pagkahumaling sa sulfonamides ay humantong sa katotohanan na kahit sa mga bakterya na sa una ay sensitibo sa kanila, lumalabas ang mga lumalaban na indibidwal, ang mga susunod na henerasyon na kung saan ay hindi pumayag sa paggamot sa mga gamot na ito. Ang pangalawang dahilan ay ang mga side effect, ang bilang nito ay tumaas sa pagpapalawak ng paggamit ng sulfonamides. Ang pinaka-seryosong salungat na reaksyon ay allergic, na ipinakikita ng pantal, lagnat at maraming iba pang komplikasyon. Bilang karagdagan, ang paggamit ng sulfonamides ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa kalidad at dami ng ihi. Maaaring may mga paglabag sa cellular na komposisyon ng dugo, hematopoiesis, depression ng pag-andar ng central nervous system, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.

Ang mga pagkukulang na ito ay humantong sa pagbaba sa katanyagan ng sulfonamides. Unti-unti, nagsimula silang mapalitan ng mas epektibo at hindi gaanong nakakalason na antibiotic. Gayunpaman, ginagamit pa rin ang mga sulfa na gamot sa impeksyon sa respiratory tract , mga impeksyon sa gastrointestinal at urinary tract , sa impeksyon sa sugat at iba pang sakit. Ang mga paghahanda batay sa mga silver salt ng sulfonamides ay nakakatulong nang maayos bedsores , nasusunog , malalim mga sugat at trophic ulcers .

Upang madagdagan ang aktibidad at mabawasan ang mga side effect, ang sulfonamides ay ginagamit kasama ng iba pang mga antibacterial agent. Ang pinakasikat na ganitong kumbinasyon ay co-trimoxazole- kumbinasyon sulfamethoxazole at trimethoprim sa ratio na 5:1. Ang kumbinasyon ng dalawang antibacterial na gamot na ito ay nagpapahintulot, una, upang mabawasan ang dosis ng bawat isa sa kanila at, pangalawa, upang palawakin ang spectrum ng pagkilos ng gamot dahil sa pangalawang bahagi.

Ang isang medyo bagong grupo ng mga sintetikong antimicrobial agent ay mga fluoroquinolones . Oxyquinolines at quinolones ng unang henerasyon ( nalidixic acid, oxolinic acid, nitroxoline, cinoxacin) ay napakabilis na pinalabas mula sa katawan ng mga bato, samakatuwid sila ay halos wala sistematiko pagkilos na antibacterial. Ang kanilang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ay impeksyon sa ihi . Ang unang gamot sa pangkat na ito, ang nalidixic acid, ay ginamit mula noong 1963.

Kasunod nito, ang mga bagong synthetic derivatives na naglalaman ng fluorine ay nakuha sa batayan ng nalidixic acid. Ang mga compound na ito ay tinatawag na fluoroquinolones. Mayroon silang aktibidad na bactericidal laban sa isang malaking bilang ng mga gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya, ang mekanismo nito ay upang harangan ang synthesis ng bacterial DNA na kinakailangan para sa pagpaparami ng bakterya. Ang mga tool na ito ay ginagamit para sa impeksyon sa ihi , impeksyon sa buto, joint at soft tissue , impeksyon sa respiratory tract , sa pagtatae nakakahawang kalikasan, gayundin sa mga sakit, mga sakit na nakukuha sa pakikipagtalik (

Mga sintetikong antimicrobial

Mga paghahanda ng sulfanilamide

quinolone derivatives.

Mga sintetikong antibacterial na ahente ng iba't ibang istraktura ng kemikal: derivatives ng nitrofuran, nitroimidazole at 8-hydroxyquinoline

Mga paghahanda ng sulfanilamide

Ang mga sulfonamide ay ang unang malawak na spectrum na chemotherapeutic na gamot na natagpuan ang aplikasyon sa praktikal na gamot.

Matapos ang pagtuklas noong 1935 ng mga antimicrobial properties ng streptocide, humigit-kumulang 6,000 sulfanilamide substance ang na-synthesize at pinag-aralan hanggang sa kasalukuyan. Sa mga ito, mga 40 compound ang ginagamit sa medikal na kasanayan. Ang lahat ng mga ito ay may isang karaniwang mekanismo ng pagkilos at naiiba sa bawat isa sa spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ang mga pagkakaiba sa pagitan ng mga indibidwal na gamot ay nauugnay sa lakas at tagal ng pagkilos.

Pinipigilan ng mga gamot na Sulfanilamide ang mahahalagang aktibidad ng iba't ibang cocci (streptococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus), ilang sticks (dysentery, anthrax, plague), cholera vibrio, trachoma virus. Ang hindi gaanong sensitibo sa sulfonamides ay staphylococci, Escherichia coli, atbp.

Sa kemikal, ang mga sulfa na gamot ay mahinang mga asido. Kinuha nang pasalita, sila ay nasisipsip pangunahin sa tiyan at na-ionize sa alkaline na kapaligiran ng dugo at mga tisyu.

Ang mekanismo ng chemotherapeutic action ng sulfonamides ay pinipigilan nila ang pagsipsip ng mga microorganism ng sangkap na kinakailangan para sa kanilang mahahalagang aktibidad - para-aminobenzoic acid (PABA). Sa pakikilahok ng PABA sa microbial cell, ang folic acid at methionine ay na-synthesize, na tinitiyak ang paglaki at pag-unlad ng mga cell (growth factor). Ang mga sulfonamide ay may pagkakatulad sa istruktura sa PABA at mga paraan upang maantala ang synthesis ng mga kadahilanan ng paglago, na humahantong sa pagkagambala sa pag-unlad ng mga microorganism (bacteriostatic effect).

Mayroong isang mapagkumpitensyang antagonism sa pagitan ng PABA at isang sulfanilamide na gamot, at para sa pagpapakita ng isang antimicrobial effect, kinakailangan na ang halaga ng sulfanilamide sa microbial na kapaligiran ay makabuluhang lumampas sa konsentrasyon ng PABA. Kung ang kapaligiran na nakapalibot sa mga microorganism ay naglalaman ng maraming PABA o folic acid (ang pagkakaroon ng nana, mga produkto ng pagkabulok ng tissue, novocaine), kung gayon ang aktibidad ng antimicrobial ng sulfonamides ay kapansin-pansing nabawasan.

Para sa matagumpay na paggamot ng mga nakakahawang sakit, kinakailangan upang lumikha ng mataas na konsentrasyon ng mga paghahanda ng sulfanilamide sa dugo ng pasyente. Samakatuwid, ang paggamot ay inireseta mula sa unang tumaas na dosis (loading dose), pagkatapos kung saan ang kinakailangang konsentrasyon ay pinananatili sa pamamagitan ng paulit-ulit na mga iniksyon ng gamot sa buong buong panahon ng paggamot. Ang hindi sapat na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga lumalaban na strain ng mga microorganism. Maipapayo na pagsamahin ang paggamot sa mga paghahanda ng sulfanilamide na may ilang mga antibiotics (penicillin, erythromycin) at iba pang mga antimicrobial agent.

Ang mga side effect ng sulfonamides ay maaaring maipakita ng mga reaksiyong alerhiya (pangangati, pantal, urticaria) at leukopenia.

Kapag acidic ang ihi, namuo ang ilang sulfonamides at maaaring maging sanhi ng pagbabara ng urinary tract. Ang appointment ng masaganang inumin (mas mabuti ang alkalina) ay binabawasan o pinipigilan ang mga komplikasyon mula sa mga bato.

Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga sulfa na gamot ay maaaring nahahati sa tatlong grupo:

1) panandaliang gamot (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; sila ay inireseta 4-6 beses sa isang araw);

2) katamtamang tagal ng pagkilos (sulfazine; ito ay inireseta ng 2 beses sa isang araw);

3) matagal na kumikilos (sulfapyridazine, sulfadimethoxine, atbp.; sila ay inireseta ng 1 oras bawat araw);

4) isang ultra-long-acting na gamot (sulfalene; mga 1 linggo)

Ang mga gamot na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at nagbibigay ng matatag na konsentrasyon ng dugo (sulfadimezin, norsulfazol, mga gamot na matagal nang kumikilos) ay ipinahiwatig para sa paggamot ng pulmonya, meningitis, gonorrhea, sepsis at iba pang mga sakit.

Ang mga sulfonamides, na dahan-dahan at mahinang hinihigop at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa bituka (phthalazole, phtazine, sulgin, atbp.), Ay ipinahiwatig para sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka: dysentery, enterocolitis, atbp.

Ang mga gamot na mabilis na pinalabas ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo (urosulfan, etazol, sulfacyl, atbp.) ay inireseta para sa mga sakit sa urolohiya.

Ang appointment ng sulfonamides ay kontraindikado sa mga malubhang sakit ng hematopoietic organs, sa mga allergic na sakit, hypersensitivity sa sulfonamides, sa panahon ng pagbubuntis (posibleng teratogenic effect).

Ang kumbinasyon ng ilang sulfonamides na may trimethoprim sa isang form ng dosis ay naging posible upang lumikha ng napaka-epektibong mga antimicrobial na gamot: bactrim (biseptol), sulfatone, lidaprim, atbp. Ang Bactrim ay magagamit sa mga tablet na naglalaman ng sulfamethoxazole at trimethoprim. Ang bawat isa sa kanila ay may isang bacteriostatic effect, at sa kumbinasyon ay nagbibigay sila ng isang malakas na aktibidad ng bactericidal laban sa gram-positive at gram-negative na microbes, kabilang ang mga lumalaban sa mga gamot na sulfanilamide.

Ang Bactrim ay pinaka-epektibo para sa mga impeksyon sa respiratory system, urinary tract, gastrointestinal tract, septicemia at iba pang mga nakakahawang sakit.

Kapag ginagamit ang mga gamot na ito, posible ang mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga reaksiyong alerdyi, leukopenia at agranulocytosis. Contraindications: hypersensitivity sa sulfonamides, mga sakit ng hematopoietic system, pagbubuntis, may kapansanan sa bato at atay function.

Mga paghahanda:

Streptocide (Streptocidum)

Magtalaga sa loob ng 0.5 - 1.0 g 4 - 6 na beses sa isang araw.

Mas mataas na dosis: solong - 2.0 g, araw-araw - ?.0 g.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet na 0.3 at 0.5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Magtalaga sa loob ng 0.5 - 10 g 4 -6 beses sa isang araw. Ang isang solusyon (5-10%) ng norsulfazole-sodium ay iniksyon nang intravenously sa rate na 0.5-1.2 g bawat pagbubuhos.

Mas mataas na dosis: solong - 2.0 g, araw-araw - 7.0 g.

Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na selyadong lalagyan.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Magtalaga sa loob ng 1.0 g 3-4 beses sa isang araw.

Mas mataas na dosis: solong - 2.0 g, araw-araw 7.0 g.

Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Urosulfan (Urosulfanum)

Magtalaga sa loob ng 0.5 - 1.0 g 3 - 5 beses sa isang araw.

Mas mataas na dosis: solong - 2 g, araw-araw - 7 g.

Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na selyadong lalagyan.

Ftalazol (Phthalazolum)

Magtalaga sa loob ng 1 - 2 g 3 - 4 na beses sa isang araw.

Mas mataas na dosis: solong - 2.0 g, araw-araw - 7.0 g.

Form ng paglabas: pulbos. Mga tablet na 0.5 g.

Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na selyadong lalagyan.

Sulfacyl - sodium (Sulfacylum - natrium)

Magtalaga sa loob ng 0.5 - 1 g 3 - 5 beses sa isang araw. Sa pagsasanay sa mata, ginagamit ito sa anyo ng 10-2 - 3% na solusyon o mga pamahid.

Mas mataas na dosis: solong - 2 g, araw-araw - 7 g.

Form ng paglabas: pulbos.

Imbakan: listahan B.

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum)

Magtalaga sa loob ng 1 - 2 g 1 oras bawat araw.

Form ng paglabas: pulbos at mga tablet na 0.2 at 0.5 g.

Bactrim (Dfctrim)

kasingkahulugan: biseptol.

Form ng paglabas: mga tablet.

Mga Halimbawa ng Recipe

Rp. Tab. Streptocidi 0.5 N 10

D.S. Uminom ng 2 tablet 4-6 beses araw-araw

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodium 5% - 20 ml

D.S. Pangasiwaan ang intravenously 10 araw 1-2 beses sa isang araw

Rp.: Ung. Sulfacyli - sodium 30% - 10.0

D.S. Pamahid sa mata. Humiga sa likod ng ibabang talukap ng mata 2-3 beses sa isang araw

Rp.: Sol. Sulfacyli - sodium 20% - 5 ml

D.S. Patak para sa mata. Mag-apply ng 2 patak 3 beses sa isang araw.

Rep.: Tab. Urosulfani 0.5 N 30

D.S. Uminom ng 2 tablet 3 beses sa isang araw

Mga derivatives ng Quinolone

Kasama sa mga derivatives ng Quinolone ang nalidixic acid (nevigramon, blacks). Mabisa sa mga impeksyon na dulot ng mga gram-negative na mikroorganismo. Pangunahing ginagamit ito para sa mga impeksyon sa ihi. Maaari itong gamitin para sa enterocolitis, cholecystitis at iba pang mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa gamot. Kabilang ang lumalaban sa iba pang mga antibacterial na gamot. Magtalaga sa loob ng 0.5 - 1 g 3 - 4 na beses sa isang araw. Kapag gumagamit ng gamot, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng ulo, mga reaksiyong alerdyi ay posible. Ang gamot ay kontraindikado sa paglabag sa pag-andar ng atay, bato, sa unang 3 buwan. Pagbubuntis at mga batang wala pang 2 taong gulang.

Kamakailan lamang, ang mga fluoroquinolones, mga derivatives ng quinolone na naglalaman ng mga atomo ng fluorine sa istraktura, ay nakakuha ng maraming pansin. Ang isang makabuluhang bilang ng mga naturang gamot ay na-synthesize: ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloxacin. Ang mga ito ay lubos na aktibong malawak na spectrum na antibacterial agent. Mayroon silang bactericidal effect sa gram-negative bacteria, kabilang ang gonococci, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Hindi gaanong aktibo ang mga ito laban sa Gram-positive bacteria. Nakakasagabal sila sa pagtitiklop ng DNA at pagbuo ng RNA. Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Tumagos sa karamihan ng mga tisyu. Ginagamit ang mga ito para sa mga impeksyon sa ihi, respiratory tract, gastrointestinal tract. Ang pagpapaubaya sa mga fluoroquinolones ay umuunlad nang medyo mabagal. Kasama sa mga side effect ang mga dyspeptic disorder, mga pantal sa balat, mga reaksiyong alerdyi, sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, photosensitivity. Contraindicated sa mga buntis at lactating na kababaihan, pati na rin sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang.

Ang isa sa mga mahalagang direksyon sa paglikha ng mga bagong fluoroquinolones ay upang mapataas ang antimicrobial effect sa gram-positive bacteria, lalo na sa pneumococci. Kasama sa mga gamot na ito ang moxifloxacin, levofloxacin. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito ay aktibo laban sa chlamydia, mycoplasmas, ureaplasmas, anaerobes. Ang mga gamot ay inireseta ng 1 beses bawat araw, ang mga ito ay epektibo kapag inireseta nang enterally. Ang mga ito ay napaka-epektibo laban sa mga pathogen ng mga impeksyon sa URT, sila ay aktibo kahit laban sa Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacin (Ofloxacinum)

Magtalaga sa loob ng 0.2 g 2 beses sa isang araw.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.2 g.

Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Sa loob at sa / sa 0.125-0.75 g.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.25; 0.5 at 0.75g; 0.2% na solusyon para sa mga pagbubuhos ng 50 at 100 ML; 1% na solusyon sa 10 ml ampoules (para sa pagbabanto).

Moxifloxacin (Moxifloxacin)

Sa loob ng 0.4 g.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.4 g

Mga sintetikong antibacterial agent: derivatives ng nitrofuran, nitroimidazole at 8-hydroxyquinoline

Kasama sa mga nitrofuran derivatives ang furatsilin, furazolidone, atbp.

Ang Furacilin ay may epekto sa maraming gram-positive at gram-negative na microbes. Ginagamit ito sa labas sa mga solusyon (0.02%) at mga ointment (0.2%) para sa paggamot at pag-iwas sa mga purulent-inflammatory na proseso: paghuhugas ng mga sugat, ulser, pagkasunog, sa pagsasanay sa mata, atbp. Sa loob ay inireseta para sa paggamot ng bacterial dysentery. Ang Furacilin, kapag inilapat nang topically, ay hindi nagiging sanhi ng pangangati ng tissue at nagtataguyod ng pagpapagaling ng sugat.

Kapag natutunaw, minsan ay napapansin ang pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, at mga reaksiyong alerhiya. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang furatsilin ay hindi inireseta nang pasalita.

Sa mga nitrofuran derivatives, ang furadonin at furagin ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi. Ang mga ito ay inireseta nang pasalita, mas mabilis na hinihigop at pinalabas sa isang makabuluhang halaga ng mga bato, na lumilikha ng mga kinakailangang konsentrasyon para sa pagpapakita ng bacteriostatic at bactericidal na pagkilos sa urinary tract.

Ang furazolidone, kung ihahambing sa furatsilin, ay hindi gaanong nakakalason at mas aktibo laban sa Escherichia coli, ang causative agent ng bacterial dysentery, typhoid fever, food poisoning. Bilang karagdagan, ang furazolidone ay aktibo laban sa Giardia at Trichomonas. Ang Furazolin ay ginagamit nang pasalita para sa paggamot ng mga impeksyon ng gastrointestinal tract, giardiasis cholecystitis at trichomoniasis. Sa mga side effect, minsan ay sinusunod ang mga dyspeptic disorder at allergic reactions.

Kasama sa mga nitroimidazole derivatives ang metronidazole at tinidazole.

Metronidazole (Trichopolum) - ay malawakang ginagamit upang gamutin ang trichomoniasis, giardiasis, amoebiosis at iba pang mga sakit na dulot ng protozoa. Kamakailan, ang metronidazole ay napatunayang lubos na epektibo laban sa Helicobacter pylori sa mga ulser sa tiyan. Magtalaga sa loob, parenterally at sa anyo ng mga suppositories.

Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo.

Contraindications: pagbubuntis, paggagatas, hematopoiesis. Hindi tugma sa paggamit ng mga inuming may alkohol.

Tinidazole (Tinidazole). Sa pamamagitan ng istraktura, mga indikasyon at contraindications, ito ay malapit sa metronidazole. Ang parehong mga gamot ay magagamit sa mga tablet. Imbakan: listahan B.

Ang Nitroxoline (5 - NOC) ay may antibacterial effect sa gram-positive, gram-negative microbes, gayundin laban sa ilang fungi. Hindi tulad ng iba pang mga derivatives ng 8-hydroxyquinoline, ang 5-NOC ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato. Ginagamit para sa impeksyon sa ihi.

Ang Intestopan ay ginagamit para sa talamak at talamak na enterocolitis, amoebic at bacillary dysentery.

Ang Quiniofon (Yatren) ay ginagamit nang pasalita pangunahin para sa amoebic dysentery. Minsan ito ay inireseta intramuscularly para sa rayuma.

Mga paghahanda…

Furacilin (Furacilinum)

Inilapat sa labas sa anyo ng isang 0.02 aqueous solution, 0.066% alcohol solution at 0.2% ointment.

Sa loob italaga ang 0.1 g 4-5 beses sa isang araw.

Mas mataas na dosis sa loob: solong - 0.1 g, araw-araw - 0.5 g.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet na 0.1 g.

Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Furazolidone

Inilapat sa loob ng 0.1 - 0.15 g 3-4 beses sa isang araw. Ang mga solusyon na 1:25,000 ay inilalapat sa labas.

Mas mataas na dosis sa loob: solong - 0.2 g, araw-araw - 0.8 g.

Form ng paglabas: pulbos at mga tablet na 0.05 g.

Imbakan: listahan B; sa isang silong lugar.

Nitroxoline (Nitro, idinagdag noong 02/25/2014

Ang mekanismo ng pagkilos ng sulfonamides; bentahe ng kanilang aplikasyon: mababang toxicity, mababang presyo, bacteriostatic antimicrobial effect. Layunin, side effect at contraindications ng nitrofuran derivatives, oxyquinoline at thiosemicarbazone.

pagtatanghal, idinagdag noong 11/02/2014

Ang mga prinsipyo ng rational chemotherapy, pati na rin ang pangunahing mga kadahilanan na nakakaimpluwensya sa pagpili ng mga gamot: antibiotics, sulfanilamide at antibacterial agent ng iba't ibang mga istruktura ng kemikal, antisyphilitic. biosynthetic penicillins.

pagtatanghal, idinagdag noong 10/25/2014

Mga gamot para sa pagwawasto ng mga karamdaman ng reproductive system. Mga paghahanda ng mga sex hormone ng babae at lalaki at ang kanilang mga sintetikong analogue. Pag-uuri ng mga gamot ng mga sex hormone. Paglabas ng form at mekanismo ng pagkilos ng mga hormonal na paghahanda.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/15/2015

Pangkalahatang katangian ng mga gamot na pampakalma, ang kanilang pag-uuri at mekanismo ng pagkilos. Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect at contraindications. Mga derivatives ng benzodiazepine, mga gamot na may antineurotic na aksyon, isang pangkat ng mga pinagsamang gamot.

pagtatanghal, idinagdag 04/28/2012

Pag-uuri ng mga gamot na sulfa. Mga reaksyon dahil sa aromatic amino group. Pisikal at kemikal na paraan ng pagkilala. Nitritometry, neutralization, non-aqueous titration, acidimetry, iodine chlormetry, bromatometry. Mga pagsubok sa kadalisayan.

term paper, idinagdag noong 07/01/2014

p-Aminophenol, p-Aminobenzoic at p-Aminosalicylic acids, ang kanilang mga derivatives. Mga katangian ng paracetamol at mga tampok ng paggamit nito. Anestezin at novocaine at ang lakas ng kanilang anesthetic action. Ang spectrum ng antimicrobial na aktibidad ng sulfanilamide (streptocide).

pagtatanghal, idinagdag noong 05/19/2015

Ang pag-aaral ng mga gamot sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "antibiotics". Mga ahente ng antibacterial chemotherapeutic. Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics, ang kanilang mekanismo ng pagkilos at pag-uuri. Mga tampok ng paggamit ng mga antibiotics at ang kanilang mga epekto.

term paper, idinagdag noong 10/16/2014

Mga paraan ng paggamit ng mga gamot sa paglanghap para sa kawalan ng pakiramdam. Klinikal na paggamit ng mga sulfa na gamot, neurolepsy at analgesia. Ang halaga ng inhalation anesthesia sa beterinaryo na gamot. Paglalapat ng mga pamamaraan ng kawalan ng pakiramdam sa pagsasanay sa kirurhiko.

abstract, idinagdag 04/10/2014

Mabilis na pag-unlad ng kimika ng polimer sa kalagitnaan ng ika-20 siglo. Mga kinakailangan para sa modernong surgical suture material. Mga bendahe ng sintetikong polimer. Prosthetic na mga balbula ng puso. Mga sintetikong kasukasuan, buto at balat. Mga sintetikong vascular prostheses.

Sulfonamides

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay inireseta para sa hindi pagpaparaan sa mga antibiotics o microflora resistance sa kanila. Sa mga tuntunin ng aktibidad, ang mga ito ay makabuluhang mas mababa sa antibiotics, at sa mga nakaraang taon ang kanilang kahalagahan para sa klinika ay bumababa. Ang mga sulfonamide ay katulad sa istraktura sa para-aminobenzoic acid. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay nauugnay sa kanilang mapagkumpitensyang antagonism sa para-aminobenzoic acid, na ginagamit ng mga microorganism para sa synthesis ng dihydrofolic acid. Ang paglabag sa synthesis ng huli ay humahantong sa blockade ng pagbuo ng purine at pyrnmidine base at pagsugpo sa pagpaparami ng mga microorganism (bacternostagic effect).

Ang mga sulfonamide ay aktibo laban sa Gram-positive at Gram-negative cocci, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoa (malarial Plasmodium at Toxoplasma), Chlamydia; sanhi ng mga ahente ng anthrax, dipterya, salot, pati na rin ang Klebsiella, aktibong bakterya at ilang iba pang mga mikroorganismo.

Depende sa pagsipsip mula sa gastrointestinal tract at ang tagal ng paglabas mula sa katawan, ang mga sumusunod na grupo ng sulfonamides ay nakikilala:

A. Sulfonamides na may mahusay na absorbability:

panandaliang pagkilos (T1 / 2 - 8 oras); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sodium sulfacyl;

katamtamang tagal ng pagkilos (T1 / 2 - 8-20 na oras): sulfazine at iba pang mga gamot (ang mga gamot na ito ay hindi malawakang ginagamit);

matagal na kumikilos (T1 / 2 - 24-48 na oras): sulfapridazn,

sulfadimethoxine (sulfamethoxazole), sulfamonomethoxine at iba pang mga gamot;

ultra-long aksyon (T1 / 2 - 65 oras); sulfalene.

B. Sulfonamides, mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract at dahan-dahang pinalabas mula sa katawan: sulgin, fthalazol, phthalazine, salazopyridazine at iba pang mga gamot. ^^ ^

Ang tagal ng pagkilos ng sulfonamides ay depende sa paglitaw ng labile bond na may albumin. Mula sa dugo, ang mga sulfonamide ay tumagos nang maayos sa iba't ibang mga tisyu at likido sa katawan. Ang Sulfapyrndazine ay may pinakamataas na lakas ng pagtagos. Ang Sulfadimetoksin ay naipon sa malalaking halaga sa apdo. Ang lahat ng sulfonamides ay tumatawid nang maayos sa inunan. Ang mga sulfonamide ay na-metabolize (acetylated) sa atay. Kasabay nito, nawala ang kanilang aktibidad at tumataas ang toxicity, ang ilan sa kanila ay may matalim na pagbaba sa solubility sa isang neutral at lalo na sa isang acidic na kapaligiran, na maaaring mag-ambag sa kanilang pag-ulan sa urinary tract (crystalluria). Ang antas at rate ng acetyl-lnrovaniya iba't ibang sulfonamides ay hindi pareho. Ang mga gamot na iyon na acetylated sa isang maliit na lawak ay excreted mula sa katawan sa isang aktibong anyo, at tinutukoy nito ang kanilang mas malaking aktibidad na antimicrobial sa urinary tract (etazol, urosulfan). Ang mga sulfanilamide ay maaaring masipsip sa katawan sa pamamagitan ng pagbuo ng mga hindi aktibong glucuronides. Ang inactivation pathway na ito ay partikular na katangian ng sulfadimethoxine. Ang sulfonamide glucuronides ay lubos na natutunaw sa tubig at hindi namuo sa mga bato. Ang mga sulfonamide at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato.

Ang sensitivity ng microbes sa sulfonamides ay nabawasan nang husto sa mga kapaligiran kung saan mayroong mataas na konsentrasyon ng para-aminobenzoic acid, halimbawa, sa isang purulent focus. Ang aktibidad ng mga long-acting na gamot ay bumababa sa pagkakaroon ng folic acid, methionine, purine at pnrimidine base. Ang mapagkumpitensyang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay nangangailangan ng paglikha ng isang mataas na konsentrasyon ng sulfonamides sa dugo ng pasyente para sa matagumpay na paggamot ng mga impeksyon. Upang gawin ito, dapat mong ireseta ang unang dosis ng pag-load, 2-3 beses na mas mataas kaysa sa average na therapeutic na dosis, at sa ilang mga agwat (depende sa kalahating buhay ng gamot) ay magreseta ng mga dosis ng pagpapanatili.

Ang mga side effect sa paggamot ng sulfa drugs ay karaniwan sa buong grupo: mga epekto sa dugo at central nervous system; dysbacteriosis. Ang pag-inom ng mga gamot ay maaaring magdulot ng methemoglobinemia at hyperbilirubinemia, lalo na sa mga bagong silang. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na magreseta ng mga gamot na ito, lalo na ang mga matagal nang kumikilos, sa mga buntis na kababaihan sa ilang sandali bago ang paghahatid at sa mga bagong silang.

Biseptol (sulfatene, co-trnmoxazole) - ay isang kumbinasyon ng sulfanilamide - sulfamethoxazole na may gamot na trimethoprim. Pinipigilan ng Trimethoprim ang aktibidad ng isang enzyme na mahalaga para sa synthesis ng folvic acid - dagndrofola reductase. Ang kumbinasyong gamot na ito ay may bactericidal effect. Sa mga pasyente, maaari itong maging sanhi ng isang paglabag sa hematopoiesis (leukopenia, agranulocytosis),

Salazo compounds ng sulfonamides

Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) - nitrogen compound ng sulfetyryadin (sulfadn-on) na may salicylic acid Mayroong mataas na aktibidad ng gamot na ito laban sa diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. Ang pagtukoy ng papel sa mekanismo ng pagkilos ay nilalaro ng kakayahan ng gamot na maipon sa nag-uugnay na tisyu (kabilang ang mga bituka) at unti-unting nasira sa 5-salicylic acid (na pinalabas sa mga feces) at eulfaliridine, na may anti -namumula at antibacterial effect sa bituka. Ang gamot ay ginagamit para sa nonspecific ulcerative colitis. Ang Salazopyrndazine at salshodimetoksin ay may katulad na mekanismo ng pagkilos at mga indikasyon.

4- at 8-hydroxyquinoline derivatives

Prepsch? Ikaw ang grupong ito ay halo- at nitro-derivatives ng oxnhinolnia. Gumaganap sila pangunahin sa gram-negative na flora, at mayroon ding anti-rotozoic effect (dysenteric amoeba, giardia, thrnchomonads, balantidia). Ayon sa mga katangian ng pharmacokinetic, ang mga derivatives ng oxyquinol ay nahahati sa dalawang grupo; mahinang hinihigop (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) at mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (nntroxoln),

Ang Enteroseptol ay aktibo laban sa Escherichia coli, putrefactive bacteria, causative agents ng amoebic at batsnlpyarnoy dysentery. Ito ay halos hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, samakatuwid, ang mataas na konsentrasyon nito sa bituka lumen ay nilikha, na ginagamit din sa kirurhiko pagsasanay.1st o ika-3 araw ng pagpasok Ang Enteroseptol ay naglalaman ng yodo, kaya ang mga sintomas ng yodo ay posible: runny nose, ubo, pananakit ng kasukasuan, pantal sa balat, gamot na panlaban sa pamamaga! na may hyperthyroidism, ang Enteroseptol ay kasama sa kumbinasyon * ng mga kumplikadong prepfagg; dermozolon, mexaform, meksat

Dahil sa mga side effect (dyasneptic disorder, neuritis, myelopathy, pinsala sa optic nerve), ang oxysynthetic derivatives ay naging hindi gaanong ginagamit.

Nntroxolnn (5-NOC) . isang gamot na itinuturing na hindi gaanong nakakalason kumpara sa iba pang mga oxnquinolines. Mayroon itong malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-positive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) at gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) pathogens, pati na rin ang fungi (C. albicans). Ang Nntroxoline ay mahusay na hinihigop. Ang gamot ay tumagos nang maayos sa tisyu ng prostate. Halos ang buong halaga ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, na, na isinasaalang-alang ang spectrum ng pagkilos (ang yashroksoln ay kumikilos sa lahat ng mga pathogens ng impeksyon sa urogenital tract), pinapayagan itong magamit nang eksklusibo bilang isang uroseptic

Mga quinolones

Ang mga quinolones ay isang malaking grupo ng mga a ^ r t h s f o b g ^ p "erates, pinagsama ng isang mekanismo ng pagkilos: pagsugpo sa enzyme ng isang bacterial cell - DNA gyrase. Unang Syntchem 3

isang gamot mula sa klase ng quinolones ay nalidixic acid (Negram), na ginamit mula noong 1962. Ang gamot na ito, dahil sa mga kakaibang pharmacokinetics (excreted ng mga bato sa aktibong anyo) at ang spectrum ng antimicrobial action, ay ipinahiwatig para sa paggamot ng ihi. impeksyon sa tract at ilang impeksyon sa bituka (bacterial enterocolitis, dysentery)

Mga paghahanda ng antibacterial ng grupong fluoroquinol

Ang mga paghahandang kabilang sa pangkat na ito ay nakuha sa pamamagitan ng paglalagay ng fluorine atom sa ika-6 na posisyon ng quinolone molecule. Depende sa bilang ng mga fluorine atoms, monofluorinated (cnprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), difluorinated (lomefloxacin) at trifluorinated (fleroxacin) compound ay nakahiwalay.

Ang mga unang gamot ng grupong fluoroquinolone ay iminungkahi para sa klinikal na kasanayan noong 1978-1980. Ang masinsinang pag-unlad ng grupong fluoroquinolone ay dahil sa isang malawak na spectrum ng pagkilos, mataas na aktibidad na antimicrobial, pagkilos ng bactericidal, pinakamainam na mga katangian ng pharmacokinetic, at mahusay na pagpapaubaya para sa pangmatagalang paggamit.

Ang Fluoroquinolones ay mga gamot na may malawak na antimicrobial spectrum, na sumasaklaw sa Gram-negative at Gram-positive na aerobic at anaerobic microorganisms.

Ang mga fluoroquinolones ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Kabilang sa mga sensitibong mikroorganismo ang Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na lumalaban sa ieticillin), ilang mga strain ng Clostridiuni (C. perfringens). Kabilang sa mga strain ng Psedomonas, kabilang ang P. aerugmosa, pati na rin ang Streptococcus spp. (kabilang ang S. pneumonias) mayroong parehong sensitibo at katamtamang sensitibong mga strain

Bilang isang patakaran, ang Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobic streptococci ay katamtamang sensitibo.

Ang mga fungi, virus, treponema at karamihan sa mga protozoa ay lumalaban sa fluoroquinolones.

Ang aktibidad ng fluoroquinolones laban sa mga gran-positive microbes ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga gram-negative. Ang Streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa fluoroquinolones kaysa sa staphylococci.

Sa mga fluoroquinolones, ang ciprofloxacin ay nagpapakita ng pinakamataas na in vitro na aktibidad laban sa mga gram-negative na microorganism, at ciprofloxacin at ofloxacin laban sa mga gram-positive microorganism.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga fluoroquinolones ay nauugnay sa isang epekto sa DNA gyrase. Ang enzyme na ito ay kasangkot sa mga proseso ng pagtitiklop, genetic recombination at pagkumpuni ng DNA. Ang DNA enzyme ay nagdudulot ng negatibong superspinning, na nagko-convert ng DNA sa isang covalently closed circular structure, at humahantong din sa reversible binding ng DNA coils. Ang pagbubuklod ng fluoroquinolones sa DNA gnrase ay humahantong sa pagkamatay ng bakterya.

Ang mga pharmacokinetics, ang Fgorquinolones ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 1-3 oras. Ang pagkain ay medyo nagpapabagal sa pagsipsip ng mga gamot, nang hindi naaapektuhan ang dami ng pagsipsip. Ang mga fluoroquinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na oral bioavailability, na para sa karamihan ng mga gamot ay umabot sa 80-100% (ang pagbubukod ay norfloxacin, na ang bioavailability pagkatapos ng oral administration ay 35-45%). Ang tagal ng sirkulasyon ng mga fluoroquinolones sa katawan ng tao (para sa karamihan ng mga gamot, ang tagapagpahiwatig ng T1 / 2 ay 5-10 oras) ay nagpapahintulot sa iyo na magreseta ng mga ito 2 beses sa isang araw. Ang mga fluoroquinolones ay nakagapos sa mababang antas ng mga protina ng serum (mas mababa sa 30% sa karamihan ng mga kaso). Ang mga gamot ay may malaking dami ng pamamahagi (90 litro o higit pa), na nagpapahiwatig ng kanilang mahusay na pagtagos sa iba't ibang mga tisyu, kung saan ang mga konsentrasyon ay nilikha na sa maraming mga kaso ay malapit sa maikli o lumampas sa kanila. Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, urogenital at respiratory tract, baga, bato, synovial fluid, kung saan ang mga konsentrasyon ay higit sa 150% na may kaugnayan sa suwero; ang rate ng pagtagos ng fluoroquinolones sa plema, balat, kalamnan, matris, nagpapasiklab na likido at laway ay 50-150%, at sa cerebrospinal fluid, taba at tisyu ng mata - mas mababa sa 50%. Ang mabuting pagsasabog ng mga fluoroquinolones sa mga tisyu ay dahil sa mataas na lipophilicity at mababang pagbubuklod ng protina,

Ang mga fluoroquinolones ay nag-metabolize sa katawan, habang ang pefloxacin ay mas madaling kapitan sa biotransformation (50 - 85%), hanggang sa pinakamababa - ofloxacin at lomefloxanine (mas mababa sa 10%); iba pang mga gamot sa mga tuntunin ng antas ng metabolismo ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon. Ang bilang ng mga metabolite na nabuo ay mula 1 hanggang 6. Ang bilang ng mga metabolite (oxo-, demetnl-v formnl-) ay may ilang aktibidad na antibacterial.

Ang pag-aalis ng mga fluoroquinolones sa katawan ay isinasagawa sa pamamagitan ng bato at extrarenal (bnotransformation sa atay, excretion na may apdo, excretion na may feces, atbp.) na mga landas. Sa paglabas ng mga fluoroquinolones (ofloxacyan at lomefloxacin) ng mga bato, ang mga konsentrasyon ay nilikha sa ihi na sapat upang sugpuin ang microflora na sensitibo sa nm sa loob ng mahabang panahon,

Klinikal na aplikasyon. Ang mga fluoroquinolones ay malawakang ginagamit sa mga pasyente na may impeksyon sa ihi. Ang kahusayan sa kaso ng menor de edad at kumplikadong mga impeksyon ay 70-100%, Ang mga magagandang resulta ay nakuha sa mga pasyente na may bacterial at bacterial chlamydial prostatitis (55-100%),

Ang mga fluoroquinolones ay epektibo sa mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik, pangunahin ang gonorrhea. Sa talamak na hindi kumplikadong gonorrhea ng iba't ibang mga lokalisasyon (kabilang ang pharynx at tumbong), ang pagiging epektibo ng fluoroquinolones ay 97%. 100% kahit na may isang solong aplikasyon. Ang isang hindi gaanong binibigkas na epekto ng fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa urogenital na dulot ng chlamydia (ang pag-aalis ng pathogen ay 45-100%) at Mnco-plasmas (33-100%). Sa syphilis, ang mga drepar ng pangkat na ito ay hindi ginagamit,

Ang mga magagandang resulta sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa bituka (salmonellosis, dysentery, iba't ibang anyo ng bacterial diarrhea).

Sa mga kaso ng sakit sa paghinga, ang mga fluoroquinolones ay mahalaga sa paggamot ng mga impeksyon sa lower respiratory tract (pneumonia, bronchitis, bronchoconstriction) na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang P. awuginosa.

Ang paggamit ng mga fluoroquinolones bilang mga first-line na gamot para sa mga impeksyon sa upper respiratory tract ay hindi naaangkop.

Ang mga fluoroquinolones ay mabisang gamot para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng pyoinflammatory na proseso sa balat, malambot na tisyu, purulent arthritis, talamak na osteomyelitis na dulot ng gram-negative aerobic bacteria (kabilang ang P, aemgi-poaa) at S. ash-esh.

Dahil sa mahusay na pagtagos ng mga fluoroquinolones sa gynecological tissues (uterus, vagina, fallopian tubes, ovaries), matagumpay silang ginagamit sa paggamot ng mga talamak na nagpapaalab na sakit ng pelvic organs,

Ang mga fluoroquinolones (parenteral o oral) ay epektibo sa mga septic na proseso na sinamahan ng bacteremia na dulot ng gram-negative at gram-positive aerobic microorganisms

Ang mga fluoroquinolones (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) ay matagumpay na ginagamit sa paggamot ng pangalawang bacterial meningitis.

Mga masamang reaksyon. Ang mga salungat na reaksyon sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay nangyayari pangunahin sa gastrointestinal tract (hanggang sa 10%) (pagduduwal, pagsusuka, anorexia, gastric discomfort) at sa central nervous system (0.5. b%) (sakit ng ulo, pagkahilo, sira na pagtulog o mood, pagkabalisa, panginginig, depresyon), Ang mga reaksiyong alerdyi na dulot ng fluoroquinolone ay nangyayari sa hindi hihigit sa 2% ng mga pasyente, Ang mga reaksyon sa balat ay nabanggit sa 2% > bilang karagdagan, ang photosensitivity ay sinusunod. ; hindi alam kung nakakaapekto ang mga ito sa bone tissue sa mga bata. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang at mga buntis na kababaihan.

Ang Ciprofloxacin (schrobay, cnfloxinal) ay isa mula sa ang pinakaaktibo at malawakang ginagamit na paghahanda ng pangkat na ito. Ito ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga organo at tisyu, mga selula. Hiccups hanggang 100% sa plema, 90-80% sa pleural fluid, hanggang 200-1000% ng gamot sa tissue ng baga. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, urinary tract, osteomyelitis, impeksyon sa tiyan, mga sugat sa balat at mga appendage.

Ang Pefloxacin (peflacin, abakgal) ay isang fluoroquinolone na may mataas na aktibidad laban sa Enterobacteriaceae, gram-negative cocci. Ang gram-positive staphylococci at streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa pefloxacin kaysa sa gram-negative na bakterya. Ang Pefloxacin ay nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa intracellularly located bacteria (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, sa mataas na konsentrasyon ito ay natutukoy sa mga organo at tisyu, kabilang ang mga buto, ito ay mahusay na naipon sa balat, kalamnan, fascia, pertoneal fluid, sa mga organo ng tiyan, prostate, at tumagos sa pamamagitan ng BBB.

Ang Pefloxacin ay aktibong na-metabolize sa atay na may hitsura ng mga aktibong compound: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshsheflox-cn at iba pa. Ang gamot ay inalis ng mga bato at bahagyang pinalabas sa apdo.

Ang Ofloxacin (floksnn, tarivid) ay tumutukoy sa monofluorinated hennolones. Ang aktibidad na antimicrobial nito ay malapit sa ciprofloxacin, ngunit mayroong mas mataas na aktibidad laban sa Staphylococcus aureus. Kasabay nito, ang ofloxacin ay may mas mahusay na mga parameter ng pharmacological, mas mahusay na bioavailability, mas mahabang kalahating buhay at mas mataas na konsentrasyon sa serum at mga tisyu. Ito ay pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon sa urogenital na rehiyon, pati na rin para sa mga impeksyon sa paghinga, 200-400 mg 2-3 beses sa isang araw.

Ang Lomefloxadine (Moxaquin) ay isang difluoroquinolone. Ito ay mabilis at madaling hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Ang bioavailability ay lumampas sa 98%. Napakahusay na naipon sa mga tisyu ng prostate gland. Mag-apply ng 1 tablet 400 mg bawat araw para sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, pag-iwas sa impeksyon sa urogenital sa postoperative period, mga sugat sa balat at malambot na mga tisyu, gastrointestinal tract

Nitrofurans

Ang mga Nntrofuran ay aktibo laban sa gramo-positibo at gramo-negatibong mga flora: bituka, dysentery bacillus, pathogens ng paratyphoid, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, staphylococci, malalaking virus, mga ahente ng sanhi ng gas gangrene ay sensitibo sa kanila. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay epektibo sa paglaban ng mga mikroorganismo sa iba pang mga ahente ng antimicrobial. Ang mga Nntrofuran ay may aktibidad na anti-namumula, bihirang maging sanhi ng dnsbacternosis at candida. Ang mga gamot ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng mga nucleic acid. Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, mabilis na tumagos at pantay na ipinamamahagi sa mga likido at tisyu. Ang kanilang pangunahing pagbabago sa katawan ay ang pagbawas ng pangkat ng ntro. Ang mga nitrofuran at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato, bahagyang may apdo at sa lumen ng bituka.

Kasama sa mga side effect ang dyspepsia at allergic reactions, methemoglobinemia, pagbaba ng platelet aggregation at samakatuwid ay pagdurugo, pagkagambala sa ovarian-menstrual cycle, embryotoxicity, kapansanan sa pag-andar ng bato, na may matagal na paggamit, neuritis, pulmonary interstitial infiltrates ay maaaring mangyari. Upang maiwasan ang mga side effect, inirerekumenda na uminom ng maraming likido, magreseta ng mga ai-tngnstamin na gamot at bitamina ng grupo B. Ang isang malaking bilang ng mga side effect ay naglilimita sa paggamit ng mga gamot sa grupong ito.

Ang furazolidone ay kumikilos laban sa nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus. Ginagamit ito para sa mga impeksyon sa gastrointestinal. FurazolidoneSy'tchem6

pinatataas ang sensitivity sa mga inuming nakalalasing, iyon ay, mayroon itong pagkilos na tulad ng teturam.Inireseta ito nang pasalita pagkatapos kumain, 0.1-0.15 g 4 beses sa isang araw. Hindi inirerekumenda na kunin ito nang higit sa 10 araw.

Ang furadonin (nitrofuranton) ay may antimicrobial spectrum ng pagkilos na katulad ng furazolndone, ngunit mas aktibo laban sa bituka na tatay, staphylococci at proteus. Kapag iniinom nang pasalita, ang furadonnn ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. 50% ng furadonin ay excreted sa ihi sa isang hindi nagbabago na estado, at 50% sa anyo ng hindi aktibo; mga metabolite. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot sa ihi ay tumatagal ng hanggang 12 oras. Ang Furadonnn ay inalis sa maraming dami sa apdo. Ang gamot ay tumatawid sa inunan. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksiyon ng sistema ng ihi.

Ang Furognn (solafur) ang pinakamalawak na ginagamit sa mga gamot sa pangkat na ito. Para sa oral administration, ang isang solong dosis ay 0.1-0.2 g, ito ay kinukuha ng 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw. Pangunahing paggamit bilang uroantiseptic Lokal na ginagamit para sa paghuhugas (sa operasyon) at douching (sa obstetric at gynecological practice).

Thiosemicarbazone derivative

Ang Pharyngosept (ambazone) ay isang bacteriostatic na gamot, na 1,4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. Aktibo laban sa hemolytic streptococcus, pneumococcus, viridescent streptococcus Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay limitado sa mga sakit ng nasopharynx; paggamot at pag-iwas sa mga katarata, gingivitis, stomatitis na sanhi ng: isang pathogen na sensitibo sa gamot na ito, pati na rin ang paggamot ng mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa nasopharynx. Mag-apply ng sublinshaglio mula 3 hanggang 5 tablet bawat araw 15-30 minuto pagkatapos kumain.

Mga derivatives ng Quinoxaline

Ang Hnnoksindnn ay isang derivative ng quinoxalin, isang sintetikong antibacterial agent. Aktibo ito laban sa Frieddender's bacillus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia at dysentery bacilli, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (lalo na ang mga pathogen ng gas gangrene). Ang Quinoxidine ay ipinahiwatig para sa malubhang anyo ng mga nagpapaalab na proseso sa lukab ng tiyan.

Sa mga tuntunin ng pharmacodynamics at pharmacokinetics, ang dioxidine ay katulad ng quinoxin, ngunit ang mas mababang toxicity at ang posibilidad ng intracavitary at intravenous administration ng daoxin-diyaa ay makabuluhang nadagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot ng sepsis, lalo na sanhi ng staphylococcus aureus at papillomavirus.

Mga seksyon sa pahinang ito:

Kabanata 23

Maraming mga sintetikong sangkap mula sa iba't ibang klase ng mga kemikal na compound ang may aktibidad na antibacterial.

Pag-uuri

1. Sulfonamides.

2. Derivatives ng quinolone.

3. Nitrofuran derivatives.

4. Derivatives ng 8-hydroxyquinoline.

5. Mga derivatives ng quinoxaline.

6. Oxazolidinones.

Mga paghahanda ng sulfanilamide at sulfone

Sulfonamides- mga derivatives ng sulfanilic acid amide.

Ang parehong dietary folate at folic acid na na-synthesize mula sa mga precursor ay mga bahagi ng folic acid cycle. Sa siklo na ito, ang dihydrofolic acid ay nabawasan sa tetrahydrofolic acid sa pamamagitan ng dihydrofolate reductase (DHFR). Ang tetrahydrofolic acid ay kasangkot sa maraming metabolic transformations, kabilang ang synthesis ng mga nucleotides.

Mekanismo ng pagkilos Ang mga inhibitor ng metabolismo ng folic acid, bilang panuntunan, ay batay sa pagsugpo ng dihydropteroate synthetase o dihydrofolate reductase. Sa bawat kaso, ang mga gamot na structurally katulad sa physiological substrates ng enzyme ay kumikilos bilang mga inhibitor ng enzyme.

Sulfonamides

Ang mga sulfonamide ay ang unang modernong sintetikong gamot na maaaring magamit sa paggamot ng mga impeksyong bacterial.

Pag-uuri ng sulfonamides

1. Sulfonamides para sa resorptive action (well absorbed mula sa gastrointestinal tract):

1.1. maikling pagkilos (t1/2<10 ч): sulfathiazole; sulfaetidol; sulfacarbamide; sulfadimidine;

1.2. average na tagal ng pagkilos (t1 / 2 10-24 na oras): sulfadiazine; sulfamethoxazole;

1.3. mahabang pagkilos (t1 / 2 24–48 h): sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine, sulfamethoxypyridazine;

1.4. napakatagal na pagkilos (t1/2>48 h): sulfalene.

2. Mga sulfonamide na kumikilos sa lumen ng bituka (mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract): phthalylsulfathiazole, sulfaguanidine.

3. Sulfonamides para sa lokal na paggamit: sulfacetamide, silver sulfadiazine, silver sulfathiazole.

4. Mga Sulfone: dapsone, solasulfone, diucifone.

5. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides at salicylic acid: sulfasalazine, mesalazine, salazodimethoxine.

6. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides na may trimethoprim: co-trimoxazole, lidaprim, sulfatone, poteseptil.

Mekanismo ng pagkilos sulfonamides ay ang mga sangkap na ito, bilang mga istrukturang analogue ng PABA, ay nakikipag-ugnayan sa dihydropteridine sa halip na PABA at direktang mapagkumpitensyang humahadlang sa dihydropteroate synthetase. Pinipigilan nito ang synthesis ng folic acid ng bakterya. Ang kakulangan ng folic acid, sa turn, ay nakakagambala sa pagbuo ng purines, pyrimidines at ilang amino acids (methionine) ng bakterya at, sa huli, ay humahantong sa pagtigil ng paglago ng bacterial. Ang mga paghahanda ng Sulfanilamide ay may bacteriostatic na katangian ng pagkilos, dahil pinipigilan nila ang paglaki at pagpaparami ng bakterya, ngunit hindi nagiging sanhi ng kanilang pagkamatay. Ang mga kapaligiran na may malaking halaga ng purine at pyrimidine bases (pus, tissue detritus) ay nagbabawas sa bisa ng sulfonamides. Sa ilalim ng gayong mga kondisyon, ang bakterya ay direktang nagsisimulang gumamit ng mga base nang hindi nag-synthesize ng folic acid. Para sa parehong dahilan, mayroon silang maliit na epekto sa pagkakaroon ng lokal na anesthetics procaine (novocaine) at benzocaine (anesthesin), na hydrolyzed upang bumuo ng para-aminobenzoic acid.

Sa una, ang sulfonamides ay epektibo laban sa isang malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na bakterya, ngunit ngayon maraming mga strain ng staphylococci, streptococci, pneumococci, enterococci, gonococci, meningococci ang naging lumalaban. Sa mga nagdaang taon, ang paggamit ng sulfonamides sa klinikal na kasanayan ay nabawasan, dahil ang mga ito ay makabuluhang mas mababa sa aktibidad sa mga modernong antibiotics at may medyo mataas na toxicity at paglaban sa kanilang pagkilos. Napanatili ng sulfonamides ang kanilang aktibidad laban sa nocardia, toxoplasma, chlamydia, pneumocysts, malarial plasmodia at actinomycetes.

Mga indikasyon

Nocardiosis, toxoplasmosis, tropikal na malaria (kasama ang pyrimethamine), lumalaban sa chloroquine, impeksyon sa pneumocystis, chlamydia. Sa ilang mga kaso, ang mga sulfonamides bilang pangalawang linyang ahente ay ginagamit para sa mga impeksyon sa coccal, bacillary dysentery, mga impeksiyon na dulot ng Escherichia coli.

Mga masamang reaksyon

Lagnat, pantal sa balat, pangangati, photosensitivity ng balat; dyspeptic disorder; crystalluria (na may acidic na mga halaga ng pH ng ihi); upang maiwasan ang paglitaw ng crystalluria, inirerekomenda ang isang masaganang inuming alkalina - alkaline na mineral na tubig o isang solusyon sa soda; hepatotoxicity; mga karamdaman sa sistema ng dugo (anemia, leukopenia, thrombocytopenia).

Ang mga sulfonamide ay nakikipagkumpitensya sa bilirubin para sa mga binding site sa serum albumin at maaaring magdulot ng kernicterus sa mga bagong silang, isang kondisyong nailalarawan sa kapansin-pansing mataas na konsentrasyon ng hindi nakatali (libre) na bilirubin sa dugo ng mga bagong silang at humahantong sa matinding pinsala sa utak. Para sa kadahilanang ito, ang mga bagong silang ay hindi dapat tratuhin ng sulfonamides.

Sulfonamides para sa resorptive action (sulfathiazole; sulfaetidol; sulfacarbamide; sulfadimidine)

Ang mga gamot para sa resorptive action ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nilikha ng mga gamot na may maikli at katamtamang tagal ng pagkilos.

Mga indikasyon

Ang mga gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga sistematikong impeksyon. Sa kaso ng impeksyon sa ihi, ang mga sulfonamide ay inireseta, na hindi maganda ang acetylated at excreted sa ihi na hindi nagbabago - sulfacarbamide at sulfaetidol. Bilang karagdagan, ang sulfacarbamide ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi.

Ang Sulfamethoxypyridazine sa anyo ng mga pelikula sa mata, ang mga patak ng mata ay ginagamit para sa mga nakakahawang sakit sa mata (conjunctivitis, blepharitis, keratitis, trachoma, atbp.), Pati na rin para sa patubig, paglanghap, pag-iniksyon sa mga cavity na may purulent-infectious na mga sugat sa balat (purulent na sugat, pangmatagalang di-nakapagpapagaling na mga ulser, pigsa, abscesses, bedsores), mga sakit sa paghinga (pneumonia, brongkitis), nagpapaalab na sakit ng mas mababang urinary tract, gonorrhea, trachoma, purulent meningitis, mga uri ng malaria na lumalaban sa droga.

Sulfalen ginagamit araw-araw para sa talamak o mabilis na nagaganap na mga nakakahawang proseso, sa loob; intravenously at intramuscularly - para sa talamak, pangmatagalang systemic na impeksyon.

Sulfonamides na kumikilos sa lumen ng bituka

Ang mga sulfonamides, na kumikilos sa lumen ng bituka, ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka (shigellosis, enterocolitis, dysentery, gastroenteritis), pati na rin para sa pag-iwas sa mga nakakahawang komplikasyon sa panahon ng mga operasyon sa bituka. Kaugnay ng paglitaw ng mga lumalaban na strain ng mga microorganism, upang madagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot nang sabay-sabay sa mga sulfonamides na kumikilos sa lumen ng bituka, ipinapayong magreseta ng mga gamot na mahusay na hinihigop (sulfaetidol, sulfadimidine, atbp.), dahil ang mga causative agent ng mga impeksyon sa bituka ay naisalokal hindi lamang sa lumen, kundi pati na rin sa dingding ng bituka. Kapag kumukuha ng mga gamot ng pangkat na ito, ang mga bitamina ng pangkat B ay dapat na inireseta, dahil ang sulfonamides ay pumipigil sa paglaki ng E. coli na kasangkot sa synthesis ng mga bitamina ng pangkat na ito, pati na rin ang thiamine, riboflavin, nicotinic acid, atbp.

Phthalylsulfathiazole ay may antimicrobial effect pagkatapos ng cleavage ng phthalic acid sa maliit na bituka, paglabas ng amino group at pagbuo ng sulfathiazole.

Sulfaguanidine katulad ng pagkilos sa phthalylsulfathiazole.

Sulfonamides para sa pangkasalukuyan na paggamit

Kasama sa grupong ito ang sulfacetamide, silver sulfadiazine, silver sulfathiazole.

Sulfacetamide kapag ginamit sa anyo ng mga solusyon at ointment, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido ng mata, ay nasisipsip sa systemic na sirkulasyon sa pamamagitan ng inflamed conjunctiva.

Mga indikasyon

Ginagamit sa ophthalmology para sa conjunctivitis, blepharitis, purulent corneal ulcers.

Silver sulfadiazine at silver sulfathiazole naiiba sa pagkakaroon ng isang pilak na atom sa molekula, na pinahuhusay ang kanilang antibacterial effect.

Mekanismo ng pagkilos

Sa panahon ng dissociation, ang mga silver ions ay pinakawalan, na nagbubuklod sa DNA at may bactericidal effect.

Mga indikasyon

Ang mga sulfonamide na naglalaman ng pilak ay epektibo laban sa maraming mga pathogen ng mga impeksyon sa sugat - staphylococci, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Ang mga gamot ay ginagamit nang topically sa anyo ng mga ointment para sa mga impeksyon sa paso at sugat, trophic ulcers, bedsores.

Mga masamang reaksyon

Ang pagkasunog, pangangati at mga reaksiyong alerdyi sa balat ay maaaring mangyari sa lugar ng aplikasyon ng mga gamot.

Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides

Kasama sa mga pinagsamang paghahanda na pinagsasama ang mga fragment ng sulfanilamide at salicylic acid sa kanilang istraktura sulfasalazine, salazopyridazine, salazodimethoxine.

Mekanismo ng pagkilos

Sa colon, sa ilalim ng impluwensya ng microflora, ang mga compound na ito ay hydrolyzed sa 5-aminosalicylic acid, na nagbibigay ng mga anti-inflammatory properties, at ang sulfanilamide component, na responsable para sa aktibidad na antibacterial. Ang mga gamot ay hindi gaanong hinihigop mula sa mga bituka.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Nonspecific ulcerative colitis at, pati na rin ang mga pangunahing paraan sa paggamot ng rheumatoid arthritis.

Sulfasalazine- azo compound ng sulfapyridine na may 5-aminosalicylic acid. Ang gamot ay inireseta sa loob.

Mga masamang reaksyon

Kapag kumukuha ng gamot, ang mga reaksiyong alerdyi, mga sintomas ng dyspeptic, pagkasunog sa tumbong, leukopenia, agranulocytosis, ataxia, convulsions, ingay sa tainga, guni-guni, photosensitivity, interstitial pneumonitis ay maaaring mangyari.

Ang Salazopyridazine at salazodimethoxin ay may katulad na mga katangian.

Sulfones (dapsone, solasulfone at diucifone)

Dapsone sa mekanismo ng pagkilos- isang inhibitor ng dihydropteroate synthetase, na ginagamit upang gamutin ang ketong at pulmonya na dulot ng Pneumocystis carinii(pneumocystis pneumonia). Dahil ang mekanismo ng pagkilos ng dapsone ay kapareho ng sa sulfonamides, ang dapsone, trimethoprim o pyrimethamine ay maaari ding gamitin sa kumbinasyon bilang mga synergistic na gamot.

Mga masamang reaksyon

Methemoglobinemia - bubuo pagkatapos kumuha ng gamot sa halos 5% ng mga pasyente. Bilang isang patakaran, ang mga ito ay mga pasyente na may kakulangan ng enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase sa erythrocytes, na kasangkot sa detoxification ng endogenous at exogenous oxidative agents (tulad ng dapsone).

Solasulfone at diucifon katulad ng mga katangian sa dapsone, aktibo laban sa mycobacteria leprosy at ginagamit sa paggamot sa ketong.

Mga antimicrobial dihydrofolate reductase inhibitors

Ang dihydrofolate reductase (DHFR) ay isang pangunahing enzyme sa synthesis ng purine at pyrimidine, ang mga bloke ng pagbuo ng DNA sa maraming mga organismo. Binabawasan nito ang dihydrofolate (DHF) sa tetrahydrofolate (THF).

Mayroong ilang mga gamot, kabilang ang trimethoprim, pyrimethamine, at folic acid analogs, na mapagkumpitensyang humahadlang sa DHFR at pumipigil sa pagbawas ng THF mula sa DHF. Kaya, ang mga gamot na ito ay nakakagambala sa synthesis ng purine nucleotides.

Trimethoprim- aktibo at pumipili na antibacterial agent. Tulad ng sulfonamides, ang trimethoprim ay may bacteriostatic effect. Dahil ang trimethoprim ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi, maaari itong gamitin bilang monotherapy para sa paggamot ng mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi. Para sa karamihan ng mga impeksyon, gayunpaman, ang trimethoprim ay ginagamit kasama ng sulfamethoxazole. Ang katwiran para sa kumbinasyong ito ng antibiotic chemotherapy ay ilalarawan sa ibaba.

Pyrimethamine- analogue ng folic acid, pumipigil sa DHFR protozoa. Ang Pyrimethamine ay kasalukuyang ang tanging epektibong chemotherapeutic agent laban sa toxoplasmosis; para dito, kadalasang ginagamit ito kasama ng sulfadiazine. Ang Pyrimethamine ay maaari ding gamitin upang gamutin ang malaria, bagaman ang malawakang resistensya ay limitado ang pagiging epektibo at paggamit nito sa mga nakaraang taon.

Synergism ng dihydrofolate reductase inhibitors at sulfonamides

Trimethoprim ginagamit sa kumbinasyon ng mga sulfonamides upang makakuha ng isang bactericidal effect, dahil kapag ginamit nang magkasama, ang isang synergistic na pakikipag-ugnayan ay sinusunod sa pagitan ng dalawang klase ng mga gamot na ito. Binabawasan ng Sulfamethoxazole ang intracellular na konsentrasyon ng dihydrofolic acid; na nagpapataas ng bisa ng DHFR inhibitor, na nakikipagkumpitensya sa dihydrofolic acid para sa pagbubuklod sa enzyme.

Ang pagpili ng sulfamethoxazole bilang bahagi ng kumbinasyong ito ay dahil sa ang katunayan na ang parehong mga gamot ay may parehong rate ng pag-aalis (pag-aalis).

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon ng respiratory (bronchitis, pneumonia, kabilang ang pneumocystis) at urinary tract, surgical at sugat na impeksyon, brucellosis, impeksyon sa upper respiratory tract, sa komplikadong therapy ng toxoplasmosis at malaria.

Ang mga kumbinasyon ay may katulad na epekto sulfametrol + trimethoprim, sulfamonomethoxin + trimethoprim, sulfadimidine + trimethoprim.

Mga derivatives ng Quinolone

Ang mga derivatives ng Quinolone ay kinakatawan ng dalawang grupo ng mga compound na naiiba sa istraktura, spectrum ng aktibidad na antimicrobial, mga pharmacokinetics - non-fluorinated at fluorinated compound. Ang mga fluoroquinolones (fluorinated compound) ay may pinakamataas na aktibidad na antibacterial. Ang pagpapakilala ng isang fluorine atom sa istraktura ay humantong sa pagpapalawak ng spectrum ng antimicrobial na aktibidad ng mga gamot.

Pag-uuri ng mga quinolone derivatives

1. Non-fluorinated quinolones: nalidixic acid; oxolinic acid; pipemidic acid.

2. Fluoroquinolones:

2.1. I henerasyon: ciprofloxacin; lomefloxacin; norfloxacin; ofloxacin; enoxacin; pefloxacin;

2.2. II henerasyon: levofloxacin; sparfloxacin; moxifloxacin.

Non-fluorinated quinolones

Ang non-fluorinated quinolones ay pangunahing epektibo laban sa gram-negative bacteria (maliban sa Pseudomonas aeruginosa).

Mekanismo ng pagkilos

Paglabag sa pagtitiklop ng DNA, pagsugpo sa enzyme DNA gyrase. Ang mga paghahanda ay may bactericidal na katangian ng pagkilos. Ang kawalan ng grupong ito ng mga gamot ay ang mabilis na pag-unlad ng paglaban. Ang mga non-fluorinated quinolones ay ibinibigay nang pasalita, gumagawa ng mataas na konsentrasyon sa ihi, at ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi.

Ang nagtatag ng pangkat ng mga non-fluorinated quinolones - nalidixic acid. Ang gamot ay aktibo lamang laban sa ilang mga gramo-negatibong microorganism - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlander's bacillus. Ang Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa nalidixic acid. Ang paglaban ng mga microorganism sa gamot ay mabilis na nangyayari. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha lamang sa ihi (mga 80% ng gamot ay excreted sa ihi na hindi nagbabago).

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa genitourinary system (cystitis, pyelitis, pyelonephritis, urethritis, prostatitis), impeksyon sa bituka, pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng operasyon sa mga bato, ureter at pantog.

Mga masamang reaksyon

Dyspeptic disorder, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, CNS excitation, convulsions, visual impairment at color perception, liver dysfunction (cholestatic jaundice, hepatitis), photosensitivity, allergic reactions, thrombocytopenia, leukopenia.

Oxolinic acid at pipemidic acid katulad sa pharmacological action sa nalidixic acid, ngunit mas aktibo.

Mga fluoroquinolones

Ang mga fluorinated quinolones (fluoroquinolones) ay maaaring makilala sa pamamagitan ng kanilang mga generic na pangalan, na karaniwang nagtatapos sa "-floxacin".

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay pumipigil sa DNA gyrase (type II topoisomerase ng gram-negative microorganisms) at topoisomerase IV ng gram-positive bacteria. Bilang isang resulta, ang pagtitiklop at paghahati ng DNA sa mga progeny cell ay nagambala. Sa mababang konsentrasyon, ang mga fluoroquinolones ay pinipigilan ang mga topoisomerases na baligtarin at kumikilos nang bacteriostatically. Sa mas mataas na konsentrasyon, ang mga gamot ay nagko-convert ng mga topoisomerases sa DNA-damaging agent, na nagpapasigla sa paghihiwalay ng enzyme subunit mula sa nasirang DNA. Ang DNA na may double strand break ay hindi maaaring kopyahin, at ang transkripsyon ay hindi maaaring mangyari sa pagkakaroon ng mga naturang break. Ang paghihiwalay ng topoisomerase mula sa DNA at/o bacterial na tugon sa DNA double strand break sa huli ay humahantong sa cell death. Kaya, sa therapeutic doses, ang mga fluoroquinolones ay kumikilos bilang bactericidal. Ang mga fluoroquinolones ay tumagos sa mga selula ng katawan, na nakakaapekto sa intracellular bacteria (legionella, mycobacteria).

Mga indikasyon

Ang mga fluoroquinolones ng unang henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng antibacterial action. Mas epektibo ang mga ito laban sa gram-negative bacteria - meningococci, gonococci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. Sa ilang mga lawak, nakakaapekto sila sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo - staphylococci, pneumococci, pati na rin ang chlamydia, legionella at mycoplasma. Ang ilang mga gamot (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) ay kumikilos sa Mycobacterium tuberculosis. Ang mga gamot ay hindi kumikilos sa anaerobes.

Ang pangalawang henerasyong fluoroquinolones ay mas epektibo laban sa gram-positive bacteria - pneumococci, streptococci, staphylococci, kabilang ang methicillin-resistant strains ng staphylococci. Ang aktibidad laban sa gram-negative bacteria ay hindi nababawasan. Kung ang mga gamot ng unang henerasyon ay may katamtamang pagiging epektibo laban sa mga intracellular pathogens - chlamydia, legionella at mycoplasmas, kung gayon ang mga gamot ng pangalawang henerasyon ay mataas, maihahambing sa aktibidad ng macrolides at tetracyclines. Mayroon ang Moxifloxacin mahusay na pagganap laban sa anaerobes, kabilang ang Clostridium spp. at Bacteroides spp., na nagpapahintulot sa paggamit nito sa magkahalong impeksyon sa monotherapy. Para sa henerasyon ng fluoroquinolones II ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mahabang pagkilos - 24 na oras.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, gastrointestinal tract (typhoid fever, shigellosis), urogenital infections (cystitis, pyelonephritis, gonorrhea, prostatitis) na dulot ng mga madaling kapitan na microorganism; ibinibigay nang pasalita at intravenously.

Ang pangalawang henerasyong fluoroquinolones ay lubos na epektibo laban sa mga pathogens ng respiratory tract infections, kaya naman tinatawag din silang "respiratory" na fluoroquinolones. Ang pangunahing paggamit ng mga gamot sa grupong ito ay bacterial infections ng upper at lower respiratory tract (sinusitis, otitis media, bronchitis, pneumonia), community-acquired respiratory tract infections. Ang mga fluoroquinolones na ito ay napatunayang epektibo rin sa mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu, mga impeksyon sa urogenital, at pinagsamang therapy para sa tuberculosis.

Mga masamang reaksyon

mga reaksiyong alerdyi; photosensitivity; dyspeptic disorder; hindi pagkakatulog; peripheral neuropathies, convulsions; arthropathy, arthralgia, myalgia, may kapansanan sa pag-unlad ng cartilaginous tissue (ang mga gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 18 taong gulang, mga buntis at nagpapasusong ina; sa mga bata maaari lamang silang magamit para sa mga kadahilanang pangkalusugan); sa mga bihirang kaso, ang mga fluoroquinolones ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng tendinitis - pamamaga ng mga tendon, na, na may pisikal na pagsusumikap at ang sabay-sabay na pangangasiwa ng glucocorticoids, ay maaaring humantong sa kanilang mga ruptures.

Ciprofloxacin- isang kinatawan ng mga fluoroquinolones ng 1st generation, isang malawak na spectrum na gamot na may pinaka-binibigkas na bisa laban sa gram-negative na bakterya na nasa resting at dividing phase. Moderately active laban sa gram-positive microorganisms sa division phase, ay halos walang epekto sa anaerobes. Ang Ciprofloxacin ay kumikilos sa Escherichia coli, meningococci, gonococci, salmonella, shigella, klebsiella, proteus, helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa, hemophilic bacillus, staphylococcus, pati na rin ang chlamydia, legionella, brucella at mycobacterium tuberculosis.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa pag-iwas sa anthrax at paggamot ng tularemia. Ang hindi gaanong sensitibo sa gamot ay pneumococci, mycoplasmas, streptococci, enterococci. Ang gamot ay pinangangasiwaan nang pasalita, intravenously at lokal (sa anyo ng mga patak ng mata at tainga, pamahid sa mata) para sa mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (otitis, sinusitis, sinusitis, tonsilitis, pharyngitis), lower respiratory tract (bronchitis, pneumonia), pelvic organs (cystitis, pyelonephritis, prostatitis, endometritis), bone tissue, joints (osteomyelitis, arthritis), balat at malambot na tisyu (infected ulcers, sugat, paso, abscess), mga organo ng tiyan (bacterial infections ng gastrointestinal tract, pag-iwas sa postoperative impeksyon sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko). Gayundin, ang gamot ay maaaring magamit sa mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit sa mata (keratitis, conjunctivitis, blepharitis), sa kumplikadong therapy ng mga lumalaban na anyo ng tuberculosis.

Mga masamang reaksyon

Ang Ciprofloxacin ay mas malamang na magdulot ng pseudomembranous colitis dahil sa Clostridium difficile.

Ofloxacin ay may katulad na mga katangian sa ciprofloxacin, ay medyo mas aktibo laban sa chlamydia at pneumococci, ngunit hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Anaerobic bacteria (bacteroids, fusobacteria, Clostridium difficile) at treponema pallidum ay hindi sensitibo sa ofloxacin.

Mga indikasyon

Katulad ng ciprofloxacin.

Sa ikalawang henerasyong fluoroquinolones, ang levofloxacin, ang levorotatory isomer ng ofloxacin, ay ang pinaka-mahusay na pinag-aralan. Ang Levofloxacin ay sensitibo sa staphylococci, enterococci, pneumococci, ilang gram-negative aerobes - enterobacteria, bituka, hemophilic at Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, intracellular pathogens - legionella, mycoplasmas, chlamydia at mycoplasmas.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit sa intravenously at pasalita para sa mga impeksyon sa lower respiratory tract (bronchitis, community-acquired pneumonia), urinary tract at kidneys (kabilang ang pyelonephritis), balat at malambot na tisyu; na may talamak na sinusitis, talamak na bacterial prostatitis, impeksyon sa intra-tiyan; sa kumplikadong therapy ng mga uri ng tuberculosis na lumalaban sa droga; sa anyo ng mga patak ng mata para sa bacterial conjunctivitis.

Moxifloxacin higit sa iba pang fluoroquinolones sa bisa laban sa pneumococci (kabilang ang multiresistant), staphylococci (kabilang ang methicillin-resistant), streptococci. Ang gamot ay mas aktibo kumpara sa iba pang mga fluoroquinolones laban sa chlamydia, mycoplasmas, legionella at anaerobes - . Ito rin ay kumikilos sa aerobic gram-negative microorganisms - enterobacteria, Escherichia at Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa lower respiratory tract (bronchitis, community-acquired pneumonia), balat at malambot na mga tisyu; na may talamak na sinusitis, impeksyon sa intra-tiyan.

Mga derivative ng Nitrofuran

Kasama sa Nitrofurans ang mga sumusunod na gamot: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidone, furazidin, nifuroxazide.

Ang mga Nitrofuran ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, kabilang ang E. coli, enterococci, shigella, salmonella, staphylococcus, streptococcus, chlamydia, vibrio cholerae, mga virus, protozoa (giardia, trichomonads). Ang Nitrofuran derivatives ay may kakayahang kumilos sa mga strain ng microorganism na lumalaban sa ilang antibiotics. Ang Anaerobes, Klebsiella, Enterobacter at Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa nitrofurans. Ang paglaban sa nitrofurans ay bihira.

Mekanismo ng pagkilos

Sa panahon ng pagbawas ng mga nitrofurans, ang mga mataas na aktibong metabolite (mga derivatives ng amino) ay nabuo, na, tila, nakakagambala sa istraktura ng DNA, binabago ang pagsasaayos ng mga protina, kabilang ang mga ribosomal na protina, na humahantong sa pagkamatay ng microbial cell. Ang mga bakterya ay nagpapanumbalik ng mga nitrofuran nang mas mabilis kaysa sa mga selula ng mammalian, na nagpapaliwanag sa pagpili ng antimicrobial na pagkilos ng mga gamot. Depende sa konsentrasyon, ang mga nitrofuran ay may bactericidal o bacteriostatic effect.

Mga masamang reaksyon

Mga karamdaman sa dyspeptic (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae); upang mabawasan ang mga epektong ito, ang mga gamot ay dapat inumin habang o pagkatapos kumain; mga reaksiyong alerdyi (arthralgia, myalgia, panginginig, lupus syndrome, anaphylactic shock, granulocytopenia, hemolytic anemia na nauugnay sa kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase); hepatotoxic effect (cholestatic jaundice, talamak na hepatitis); neurotoxic effect (sakit ng ulo, pagkahilo, asthenia, peripheral polyneuropathy); pseudomembranous colitis, pancreatitis, ang panganib ng pagbuo ng mga malignant na sakit sa bato na may matagal na paggamit; interstitial pulmonary fibrosis dahil sa pagbuo ng mga libreng oxygen radical sa panahon ng pagbawas ng nitrofurans sa mga baga at ang kanilang nakakapinsalang epekto sa phospholipids ng mga lamad ng cell; pulmonary edema, bronchospasm, ubo, sakit sa dibdib, pulmonary infiltrate.

Nitrofural pangunahing ginagamit bilang isang antiseptiko (para sa panlabas na paggamit) para sa paggamot at pag-iwas sa purulent-inflammatory na proseso (blepharitis, conjunctivitis, osteomyelitis, acute external at otitis media, tonsilitis, stomatitis, gingivitis).

Nitrofurantoin lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi, kaya ginagamit ito nang pasalita para sa mga impeksyon sa ihi (pyelonephritis, cystitis, urethritis) at para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng pagsusuri sa urological (catheterization, cystoscopy).

Nifuroxazide ginagamit para sa mga impeksyon ng gastrointestinal tract (enterocolitis, talamak na pagtatae).

Furazolidone mahinang hinihigop sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka. Ginagamit para sa mga impeksyon sa bituka ng bacterial at protozoal etiology (giardiasis, trichomoniasis).

Furazidin naipon sa ihi, kaya ginagamit ito nang pasalita para sa mga impeksyon sa ihi at pangkasalukuyan para sa paghuhugas ng mga sugat ng mga cavity, douching.

8-hydroxyquinoline derivatives

Ang Nitroxoline (5-NOC) ay isang synthetic antibacterial agent na nagmula sa 5-nitro-8-hydroxyquinoline.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Nitroxoline ay may bacteriostatic effect sa pamamagitan ng piling pagpigil sa synthesis ng bacterial DNA at pagbuo ng mga complex na may metal-containing enzymes ng microbial cell. Ang gamot ay may malawak na spectrum ng antibacterial action (gram-positive bacteria - staphylococci, streptococci, pneumococci, enterococci, diphtheria bacillus, gram-negative bacteria - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, iba pang microorganisms - Mycobacterium tuberculosis. Trichomonas, fungi ng genus Candida, dermatophytes). Ito ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, at samakatuwid ang isang mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha sa ihi.

Mga indikasyon

Ang Nitroxoline ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis) at upang maiwasan ang mga impeksyon pagkatapos ng operasyon sa bato at ihi. Ang ihi sa panahon ng paggamot na may gamot ay pininturahan sa isang kulay safron-dilaw.

Mga masamang reaksyon

Dyspeptic phenomena; mga reaksiyong alerdyi; ataxia; paresthesia; tachycardia; polyneuropathy; dysfunction ng atay.

Quinoxaline derivatives (quinoxidine, hydroxymethylquinoxylindioxide)

Ang mga quinoxaline derivatives ay sintetikong malawak na spectrum na antibacterial agent. Epektibo laban sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa at Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Pathogenic anaerobes - Clostridia, Bacteroids (halimbawa, Bacteroides fragilis).

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga gamot ay may bactericidal effect dahil sa pagpapasigla ng mga proseso ng peroxidation, na humahantong sa pagkagambala sa biosynthesis ng DNA at malalim na pagbabago sa istruktura sa cytoplasm ng microbial cell. Ang kahusayan ay pinahusay sa ilalim ng anaerobic na kondisyon.

Mga masamang reaksyon

Pagkahilo; pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; panginginig; convulsive contraction ng mga kalamnan ng guya; dysfunction ng adrenal glands; photosensitivity ng balat, embryotoxicity, mutagenicity, atbp.

Mga indikasyon

Dahil sa mataas na toxicity hydroxymethylquinoxylindioxide ginagamit lamang sa intravenously at intracavitary para sa mga kadahilanang pangkalusugan para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng anaerobic o halo-halong aerobic-anaerobic na impeksyon na dulot ng mga multiresistant strain na may hindi epektibong iba pang mga antimicrobial agent (halimbawa, sa purulent-inflammatory na proseso - purulent pleurisy, abscess sa baga, peritonitis , cystitis, soft tissue abscess , sepsis, purulent meningitis). Lokal sa anyo ng isang pamahid, aerosol, ang mga solusyon ay ginagamit para sa mga impeksyon sa sugat at paso, purulent na sugat, trophic ulcers, soft tissue phlegmon, mastitis, pustular skin disease. Magtalaga lamang sa mga nasa hustong gulang sa isang setting ng ospital. Ang gamot ay lubhang nakakalason.

quinoxidine mabilis at ganap na hinihigop sa bituka; excreted sa ihi at apdo.

Mga indikasyon

Magtalaga sa loob na may malubhang impeksyon sa ihi (pyelitis, cystitis), na may cholecystitis, cholangitis, abscesses sa baga, sepsis.

Mga masamang reaksyon

Ang gamot ay embryotoxic at mutagenic.

Oxazolidinones

Linezolid- isang sintetikong antibacterial agent na may nakararami na gram-positive spectrum ng pagkilos, nagpapakita ng mahusay na aktibidad laban sa drug-resistant na gram-positive bacteria, kabilang ang methicillin-resistant strains Staphylococcus aureus(MRSA), penicillin-resistant strains ng streptococci at vancomycin-resistant strains ng enterococci (VRE) at staphylococci.

Mekanismo ng pagkilos

Kahit na ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng linezolid ay nananatiling hindi tiyak, ang gamot ay lumilitaw na nakakasagabal sa synthesis ng protina sa mga ribosom. Ang gamot ay may bacteriostatic na katangian ng pagkilos. Ang aktibidad ng bakterya ay nabanggit para sa Bacteroides fragilis, Clostridium bawat fringens at ilang mga strain ng streptococci, kabilang ang Streptococcus pneumoniae at Streptococcus pyogenes. Ang paglaban ay umuunlad nang napakabagal.

Mga indikasyon

Ang Linezolid ay ibinibigay nang pasalita at intravenously para sa hospital-acquired at community-acquired pneumonia (kasama ang mga antibiotic na epektibo laban sa gram-negative microorganisms); may mga impeksyon na dulot ng vancomycin-resistant enterococci; na may mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu.

Mga masamang reaksyon

pagtatae, pagduduwal, paglamlam ng dila, pagbabago ng lasa; nababaligtad na thrombocytopenia at anemia, leukopenia at pancytopenia; sakit ng ulo; pantal sa balat; peripheral neuropathy, optic neuropathy (kapag gumagamit ng gamot nang higit sa 8 linggo); lactic acidosis.

Ang Linezolid ay isang reversible, non-selective monoamine oxidase inhibitor, at samakatuwid ay maaaring makipag-ugnayan sa adrenomimetics tulad ng dopamine, epinephrine, at monoamine at serotonin reuptake inhibitors. Kapag pinagsama-sama, posibleng magkaroon ng hypertensive crisis, palpitations at sakit ng ulo, pati na rin ang serotonin syndrome na nagbabanta sa buhay.

5-nitroimidazole derivatives

Metronidazole- Sintetikong antibacterial at antiprotozoal agent.

Mekanismo ng pagkilos

Ginagamit ang metronidazole para sa mga impeksyon sa protozoal - extraintestinal at intestinal amoebiasis, trichomoniasis (vaginitis at urethritis), balantidiasis, giardiasis, cutaneous leishmaniasis. Bilang karagdagan, ang gamot ay epektibo laban sa anaerobic bacteria - bacteroids (kabilang ang Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa buto at kasukasuan, CNS (meningitis, abscess sa utak), endocarditis, pneumonia, abscess sa baga, impeksyon sa tiyan (peritonitis, liver abscess), impeksyon sa pelvic organs na dulot ng bacteroids; pseudomembranous colitis na nauugnay sa antibiotic (sanhi ng Clostridium difficile); gastritis o peptic ulcer ng duodenum dahil sa Helicobacter pylori.

Mga masamang reaksyon

Ang metronidazole ay nagdudulot ng metal na mapait na lasa sa bibig, mga karamdaman sa gastrointestinal tract, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, at mga reaksiyong alerhiya. Dapat alalahanin na ang metronidazole ay may disulfiram-like effect (naantala ang oksihenasyon ng ethanol sa yugto ng acetaldehyde).

Tinidazole- isang pangalawang henerasyong gamot ng pangkat ng nitroimidazole, na nauugnay sa metronidazole. Epektibo laban sa maraming protozoa, lalo na sa paggamot ng giardiasis, amoebiasis at vaginal trichomoniasis.

Sulfonamides

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay inireseta para sa hindi pagpaparaan sa mga antibiotics o microflora resistance sa kanila. Sa mga tuntunin ng aktibidad, ang mga ito ay makabuluhang mas mababa sa antibiotics, at sa mga nakaraang taon ang kanilang kahalagahan para sa klinika ay bumababa. Ang mga sulfonamide ay katulad sa istraktura sa para-aminobenzoic acid. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay nauugnay sa kanilang mapagkumpitensyang antagonism sa para-aminobenzoic acid, na ginagamit ng mga microorganism para sa synthesis ng dihydrofolic acid. Ang paglabag sa synthesis ng huli ay humahantong sa blockade ng pagbuo ng purine at pyrnmidine base at pagsugpo sa pagpaparami ng mga microorganism (bacternostagic effect).

Ang mga sulfonamide ay aktibo laban sa Gram-positive at Gram-negative cocci, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoa (malarial Plasmodium at Toxoplasma), Chlamydia; sanhi ng mga ahente ng anthrax, dipterya, salot, pati na rin ang Klebsiella, aktibong bakterya at ilang iba pang mga mikroorganismo.

Depende sa pagsipsip mula sa gastrointestinal tract at ang tagal ng paglabas mula sa katawan, ang mga sumusunod na grupo ng sulfonamides ay nakikilala:

A. Sulfonamides na may mahusay na absorbability:

panandaliang pagkilos (T1 / 2 - 8 oras); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sodium sulfacyl;

katamtamang tagal ng pagkilos (T1 / 2 - 8-20 na oras): sulfazine at iba pang mga gamot (ang mga gamot na ito ay hindi malawakang ginagamit);

matagal na kumikilos (T1 / 2 - 24-48 na oras): sulfapridazn,

sulfadimethoxine (sulfamethoxazole), sulfamonomethoxine at iba pang mga gamot;

ultra-long aksyon (T1 / 2 - 65 oras); sulfalene.

B. Sulfonamides, mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract at dahan-dahang pinalabas mula sa katawan: sulgin, fthalazol, phthalazine, salazopyridazine at iba pang mga gamot. ^^ ^

Ang tagal ng pagkilos ng sulfonamides ay depende sa paglitaw ng labile bond na may albumin. Mula sa dugo, ang mga sulfonamide ay tumagos nang maayos sa iba't ibang mga tisyu at likido sa katawan. Ang Sulfapyrndazine ay may pinakamataas na lakas ng pagtagos. Ang Sulfadimetoksin ay naipon sa malalaking halaga sa apdo. Ang lahat ng sulfonamides ay tumatawid nang maayos sa inunan. Ang mga sulfonamide ay na-metabolize (acetylated) sa atay. Kasabay nito, nawala ang kanilang aktibidad at tumataas ang toxicity, ang ilan sa kanila ay may matalim na pagbaba sa solubility sa isang neutral at lalo na sa isang acidic na kapaligiran, na maaaring mag-ambag sa kanilang pag-ulan sa urinary tract (crystalluria). Ang antas at rate ng acetyl-lnrovaniya iba't ibang sulfonamides ay hindi pareho. Ang mga gamot na iyon na acetylated sa isang maliit na lawak ay excreted mula sa katawan sa isang aktibong anyo, at tinutukoy nito ang kanilang mas malaking aktibidad na antimicrobial sa urinary tract (etazol, urosulfan). Ang mga sulfanilamide ay maaaring masipsip sa katawan sa pamamagitan ng pagbuo ng mga hindi aktibong glucuronides. Ang inactivation pathway na ito ay partikular na katangian ng sulfadimethoxine. Ang sulfonamide glucuronides ay lubos na natutunaw sa tubig at hindi namuo sa mga bato. Ang mga sulfonamide at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato.

Ang sensitivity ng microbes sa sulfonamides ay nabawasan nang husto sa mga kapaligiran kung saan mayroong mataas na konsentrasyon ng para-aminobenzoic acid, halimbawa, sa isang purulent focus. Ang aktibidad ng mga long-acting na gamot ay bumababa sa pagkakaroon ng folic acid, methionine, purine at pnrimidine base. Ang mapagkumpitensyang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay nangangailangan ng paglikha ng isang mataas na konsentrasyon ng sulfonamides sa dugo ng pasyente para sa matagumpay na paggamot ng mga impeksyon. Upang gawin ito, dapat mong ireseta ang unang dosis ng pag-load, 2-3 beses na mas mataas kaysa sa average na therapeutic na dosis, at sa ilang mga agwat (depende sa kalahating buhay ng gamot) ay magreseta ng mga dosis ng pagpapanatili.

Ang mga side effect sa paggamot ng sulfa drugs ay karaniwan sa buong grupo: mga epekto sa dugo at central nervous system; dysbacteriosis. Ang pag-inom ng mga gamot ay maaaring magdulot ng methemoglobinemia at hyperbilirubinemia, lalo na sa mga bagong silang. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na magreseta ng mga gamot na ito, lalo na ang mga matagal nang kumikilos, sa mga buntis na kababaihan sa ilang sandali bago ang paghahatid at sa mga bagong silang.

Biseptol (sulfatene, co-trnmoxazole) - ay isang kumbinasyon ng sulfanilamide - sulfamethoxazole na may gamot na trimethoprim. Pinipigilan ng Trimethoprim ang aktibidad ng isang enzyme na mahalaga para sa synthesis ng folvic acid - dagndrofola reductase. Ang kumbinasyong gamot na ito ay may bactericidal effect. Sa mga pasyente, maaari itong maging sanhi ng isang paglabag sa hematopoiesis (leukopenia, agranulocytosis),

Salazo compounds ng sulfonamides

Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) - nitrogen compound ng sulfetyryadin (sulfadn-on) na may salicylic acid Mayroong mataas na aktibidad ng gamot na ito laban sa diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. Ang pagtukoy ng papel sa mekanismo ng pagkilos ay nilalaro ng kakayahan ng gamot na maipon sa nag-uugnay na tisyu (kabilang ang mga bituka) at unti-unting nasira sa 5-salicylic acid (na pinalabas sa mga feces) at eulfaliridine, na may anti -namumula at antibacterial effect sa bituka. Ang gamot ay ginagamit para sa nonspecific ulcerative colitis. Ang Salazopyrndazine at salshodimetoksin ay may katulad na mekanismo ng pagkilos at mga indikasyon.

4- at 8-hydroxyquinoline derivatives

Prepsch? Ikaw ang grupong ito ay halo- at nitro-derivatives ng oxnhinolnia. Gumaganap sila pangunahin sa gram-negative na flora, at mayroon ding anti-rotozoic effect (dysenteric amoeba, giardia, thrnchomonads, balantidia). Ayon sa mga katangian ng pharmacokinetic, ang mga derivatives ng oxyquinol ay nahahati sa dalawang grupo; mahinang hinihigop (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) at mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (nntroxoln),

Ang Enteroseptol ay aktibo laban sa Escherichia coli, putrefactive bacteria, causative agents ng amoebic at batsnlpyarnoy dysentery. Ito ay halos hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, samakatuwid, ang mataas na konsentrasyon nito sa bituka lumen ay nilikha, na ginagamit din sa kirurhiko pagsasanay.1st o ika-3 araw ng pagpasok Ang Enteroseptol ay naglalaman ng yodo, kaya ang mga sintomas ng yodo ay posible: runny nose, ubo, pananakit ng kasukasuan, pantal sa balat, gamot na panlaban sa pamamaga! na may hyperthyroidism, ang Enteroseptol ay kasama sa kumbinasyon * ng mga kumplikadong prepfagg; dermozolon, mexaform, meksat

Dahil sa mga side effect (dyasneptic disorder, neuritis, myelopathy, pinsala sa optic nerve), ang oxysynthetic derivatives ay naging hindi gaanong ginagamit.

Nntroxolnn (5-NOC) . isang gamot na itinuturing na hindi gaanong nakakalason kumpara sa iba pang mga oxnquinolines. Mayroon itong malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-positive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) at gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) pathogens, pati na rin ang fungi (C. albicans). Ang Nntroxoline ay mahusay na hinihigop. Ang gamot ay tumagos nang maayos sa tisyu ng prostate. Halos ang buong halaga ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, na, na isinasaalang-alang ang spectrum ng pagkilos (ang yashroksoln ay kumikilos sa lahat ng mga pathogens ng impeksyon sa urogenital tract), pinapayagan itong magamit nang eksklusibo bilang isang uroseptic

Mga quinolones

Ang mga quinolones ay isang malaking grupo ng mga a ^ r t h s f o b g ^ p "erates, pinagsama ng isang mekanismo ng pagkilos: pagsugpo sa enzyme ng isang bacterial cell - DNA gyrase. Unang Syntchem 3

isang gamot mula sa klase ng quinolones ay nalidixic acid (Negram), na ginamit mula noong 1962. Ang gamot na ito, dahil sa mga kakaibang pharmacokinetics (excreted ng mga bato sa aktibong anyo) at ang spectrum ng antimicrobial action, ay ipinahiwatig para sa paggamot ng ihi. impeksyon sa tract at ilang impeksyon sa bituka (bacterial enterocolitis, dysentery)

Mga paghahanda ng antibacterial ng grupong fluoroquinol

Ang mga paghahandang kabilang sa pangkat na ito ay nakuha sa pamamagitan ng paglalagay ng fluorine atom sa ika-6 na posisyon ng quinolone molecule. Depende sa bilang ng mga fluorine atoms, monofluorinated (cnprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), difluorinated (lomefloxacin) at trifluorinated (fleroxacin) compound ay nakahiwalay.

Ang mga unang gamot ng grupong fluoroquinolone ay iminungkahi para sa klinikal na kasanayan noong 1978-1980. Ang masinsinang pag-unlad ng grupong fluoroquinolone ay dahil sa isang malawak na spectrum ng pagkilos, mataas na aktibidad na antimicrobial, pagkilos ng bactericidal, pinakamainam na mga katangian ng pharmacokinetic, at mahusay na pagpapaubaya para sa pangmatagalang paggamit.

Ang Fluoroquinolones ay mga gamot na may malawak na antimicrobial spectrum, na sumasaklaw sa Gram-negative at Gram-positive na aerobic at anaerobic microorganisms.

Ang mga fluoroquinolones ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Kabilang sa mga sensitibong mikroorganismo ang Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na lumalaban sa ieticillin), ilang mga strain ng Clostridiuni (C. perfringens). Kabilang sa mga strain ng Psedomonas, kabilang ang P. aerugmosa, pati na rin ang Streptococcus spp. (kabilang ang S. pneumonias) mayroong parehong sensitibo at katamtamang sensitibong mga strain

Bilang isang patakaran, ang Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobic streptococci ay katamtamang sensitibo.

Ang mga fungi, virus, treponema at karamihan sa mga protozoa ay lumalaban sa fluoroquinolones.

Ang aktibidad ng fluoroquinolones laban sa mga gran-positive microbes ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga gram-negative. Ang Streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa fluoroquinolones kaysa sa staphylococci.

Sa mga fluoroquinolones, ang ciprofloxacin ay nagpapakita ng pinakamataas na in vitro na aktibidad laban sa mga gram-negative na microorganism, at ciprofloxacin at ofloxacin laban sa mga gram-positive microorganism.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga fluoroquinolones ay nauugnay sa isang epekto sa DNA gyrase. Ang enzyme na ito ay kasangkot sa mga proseso ng pagtitiklop, genetic recombination at pagkumpuni ng DNA. Ang DNA enzyme ay nagdudulot ng negatibong superspinning, na nagko-convert ng DNA sa isang covalently closed circular structure, at humahantong din sa reversible binding ng DNA coils. Ang pagbubuklod ng fluoroquinolones sa DNA gnrase ay humahantong sa pagkamatay ng bakterya.

Ang mga pharmacokinetics, ang Fgorquinolones ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 1-3 oras. Ang pagkain ay medyo nagpapabagal sa pagsipsip ng mga gamot, nang hindi naaapektuhan ang dami ng pagsipsip. Ang mga fluoroquinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na oral bioavailability, na para sa karamihan ng mga gamot ay umabot sa 80-100% (ang pagbubukod ay norfloxacin, na ang bioavailability pagkatapos ng oral administration ay 35-45%). Ang tagal ng sirkulasyon ng mga fluoroquinolones sa katawan ng tao (para sa karamihan ng mga gamot, ang tagapagpahiwatig ng T1 / 2 ay 5-10 oras) ay nagpapahintulot sa iyo na magreseta ng mga ito 2 beses sa isang araw. Ang mga fluoroquinolones ay nakagapos sa mababang antas ng mga protina ng serum (mas mababa sa 30% sa karamihan ng mga kaso). Ang mga gamot ay may malaking dami ng pamamahagi (90 litro o higit pa), na nagpapahiwatig ng kanilang mahusay na pagtagos sa iba't ibang mga tisyu, kung saan ang mga konsentrasyon ay nilikha na sa maraming mga kaso ay malapit sa maikli o lumampas sa kanila. Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, urogenital at respiratory tract, baga, bato, synovial fluid, kung saan ang mga konsentrasyon ay higit sa 150% na may kaugnayan sa suwero; ang rate ng pagtagos ng fluoroquinolones sa plema, balat, kalamnan, matris, nagpapasiklab na likido at laway ay 50-150%, at sa cerebrospinal fluid, taba at tisyu ng mata - mas mababa sa 50%. Ang mabuting pagsasabog ng mga fluoroquinolones sa mga tisyu ay dahil sa mataas na lipophilicity at mababang pagbubuklod ng protina,

Ang mga fluoroquinolones ay nag-metabolize sa katawan, habang ang pefloxacin ay mas madaling kapitan sa biotransformation (50 - 85%), hanggang sa pinakamababa - ofloxacin at lomefloxanine (mas mababa sa 10%); iba pang mga gamot sa mga tuntunin ng antas ng metabolismo ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon. Ang bilang ng mga metabolite na nabuo ay mula 1 hanggang 6. Ang bilang ng mga metabolite (oxo-, demetnl-v formnl-) ay may ilang aktibidad na antibacterial.

Ang pag-aalis ng mga fluoroquinolones sa katawan ay isinasagawa sa pamamagitan ng bato at extrarenal (bnotransformation sa atay, excretion na may apdo, excretion na may feces, atbp.) na mga landas. Sa paglabas ng mga fluoroquinolones (ofloxacyan at lomefloxacin) ng mga bato, ang mga konsentrasyon ay nilikha sa ihi na sapat upang sugpuin ang microflora na sensitibo sa nm sa loob ng mahabang panahon,

Klinikal na aplikasyon. Ang mga fluoroquinolones ay malawakang ginagamit sa mga pasyente na may impeksyon sa ihi. Ang kahusayan sa kaso ng menor de edad at kumplikadong mga impeksyon ay 70-100%, Ang mga magagandang resulta ay nakuha sa mga pasyente na may bacterial at bacterial chlamydial prostatitis (55-100%),

Ang mga fluoroquinolones ay epektibo sa mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik, pangunahin ang gonorrhea. Sa talamak na hindi kumplikadong gonorrhea ng iba't ibang mga lokalisasyon (kabilang ang pharynx at tumbong), ang pagiging epektibo ng fluoroquinolones ay 97%. 100% kahit na may isang solong aplikasyon. Ang isang hindi gaanong binibigkas na epekto ng fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa urogenital na dulot ng chlamydia (ang pag-aalis ng pathogen ay 45-100%) at Mnco-plasmas (33-100%). Sa syphilis, ang mga drepar ng pangkat na ito ay hindi ginagamit,

Ang mga magagandang resulta sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay sinusunod sa mga impeksyon sa bituka (salmonellosis, dysentery, iba't ibang anyo ng bacterial diarrhea).

Sa mga kaso ng sakit sa paghinga, ang mga fluoroquinolones ay mahalaga sa paggamot ng mga impeksyon sa lower respiratory tract (pneumonia, bronchitis, bronchoconstriction) na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang P. awuginosa.

Ang paggamit ng mga fluoroquinolones bilang mga first-line na gamot para sa mga impeksyon sa upper respiratory tract ay hindi naaangkop.

Ang mga fluoroquinolones ay mabisang gamot para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng pyoinflammatory na proseso sa balat, malambot na tisyu, purulent arthritis, talamak na osteomyelitis na dulot ng gram-negative aerobic bacteria (kabilang ang P, aemgi-poaa) at S. ash-esh.

Dahil sa mahusay na pagtagos ng mga fluoroquinolones sa gynecological tissues (uterus, vagina, fallopian tubes, ovaries), matagumpay silang ginagamit sa paggamot ng mga talamak na nagpapaalab na sakit ng pelvic organs,

Ang mga fluoroquinolones (parenteral o oral) ay epektibo sa mga septic na proseso na sinamahan ng bacteremia na dulot ng gram-negative at gram-positive aerobic microorganisms

Ang mga fluoroquinolones (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) ay matagumpay na ginagamit sa paggamot ng pangalawang bacterial meningitis.

Mga masamang reaksyon. Ang mga salungat na reaksyon sa paggamit ng mga fluoroquinolones ay nangyayari pangunahin sa gastrointestinal tract (hanggang sa 10%) (pagduduwal, pagsusuka, anorexia, gastric discomfort) at sa central nervous system (0.5. b%) (sakit ng ulo, pagkahilo, sira na pagtulog o mood, pagkabalisa, panginginig, depresyon), Ang mga reaksiyong alerdyi na dulot ng fluoroquinolone ay nangyayari sa hindi hihigit sa 2% ng mga pasyente, Ang mga reaksyon sa balat ay nabanggit sa 2% > bilang karagdagan, ang photosensitivity ay sinusunod. ; hindi alam kung nakakaapekto ang mga ito sa bone tissue sa mga bata. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang at mga buntis na kababaihan.

Ang Ciprofloxacin (schrobay, cnfloxinal) ay isa mula sa ang pinakaaktibo at malawakang ginagamit na paghahanda ng pangkat na ito. Ito ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga organo at tisyu, mga selula. Hiccups hanggang 100% sa plema, 90-80% sa pleural fluid, hanggang 200-1000% ng gamot sa tissue ng baga. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, urinary tract, osteomyelitis, impeksyon sa tiyan, mga sugat sa balat at mga appendage.

Ang Pefloxacin (peflacin, abakgal) ay isang fluoroquinolone na may mataas na aktibidad laban sa Enterobacteriaceae, gram-negative cocci. Ang gram-positive staphylococci at streptococci ay hindi gaanong sensitibo sa pefloxacin kaysa sa gram-negative na bakterya. Ang Pefloxacin ay nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa intracellularly located bacteria (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, sa mataas na konsentrasyon ito ay natutukoy sa mga organo at tisyu, kabilang ang mga buto, ito ay mahusay na naipon sa balat, kalamnan, fascia, pertoneal fluid, sa mga organo ng tiyan, prostate, at tumagos sa pamamagitan ng BBB.

Ang Pefloxacin ay aktibong na-metabolize sa atay na may hitsura ng mga aktibong compound: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshsheflox-cn at iba pa. Ang gamot ay inalis ng mga bato at bahagyang pinalabas sa apdo.

Ang Ofloxacin (floksnn, tarivid) ay tumutukoy sa monofluorinated hennolones. Ang aktibidad na antimicrobial nito ay malapit sa ciprofloxacin, ngunit mayroong mas mataas na aktibidad laban sa Staphylococcus aureus. Kasabay nito, ang ofloxacin ay may mas mahusay na mga parameter ng pharmacological, mas mahusay na bioavailability, mas mahabang kalahating buhay at mas mataas na konsentrasyon sa serum at mga tisyu. Ito ay pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon sa urogenital na rehiyon, pati na rin para sa mga impeksyon sa paghinga, 200-400 mg 2-3 beses sa isang araw.

Ang Lomefloxadine (Moxaquin) ay isang difluoroquinolone. Ito ay mabilis at madaling hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Ang bioavailability ay lumampas sa 98%. Napakahusay na naipon sa mga tisyu ng prostate gland. Mag-apply ng 1 tablet 400 mg bawat araw para sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, pag-iwas sa impeksyon sa urogenital sa postoperative period, mga sugat sa balat at malambot na mga tisyu, gastrointestinal tract

Nitrofurans

Ang mga Nntrofuran ay aktibo laban sa gramo-positibo at gramo-negatibong mga flora: bituka, dysentery bacillus, pathogens ng paratyphoid, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, staphylococci, malalaking virus, mga ahente ng sanhi ng gas gangrene ay sensitibo sa kanila. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay epektibo sa paglaban ng mga mikroorganismo sa iba pang mga ahente ng antimicrobial. Ang mga Nntrofuran ay may aktibidad na anti-namumula, bihirang maging sanhi ng dnsbacternosis at candida. Ang mga gamot ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng mga nucleic acid. Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, mabilis na tumagos at pantay na ipinamamahagi sa mga likido at tisyu. Ang kanilang pangunahing pagbabago sa katawan ay ang pagbawas ng pangkat ng ntro. Ang mga nitrofuran at ang kanilang mga metabolite ay pinalabas ng mga bato, bahagyang may apdo at sa lumen ng bituka.

Kasama sa mga side effect ang dyspepsia at allergic reactions, methemoglobinemia, pagbaba ng platelet aggregation at samakatuwid ay pagdurugo, pagkagambala sa ovarian-menstrual cycle, embryotoxicity, kapansanan sa pag-andar ng bato, na may matagal na paggamit, neuritis, pulmonary interstitial infiltrates ay maaaring mangyari. Upang maiwasan ang mga side effect, inirerekumenda na uminom ng maraming likido, magreseta ng mga ai-tngnstamin na gamot at bitamina ng grupo B. Ang isang malaking bilang ng mga side effect ay naglilimita sa paggamit ng mga gamot sa grupong ito.

Ang furazolidone ay kumikilos laban sa nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus. Ginagamit ito para sa mga impeksyon sa gastrointestinal. FurazolidoneSy'tchem6

pinatataas ang sensitivity sa mga inuming nakalalasing, iyon ay, mayroon itong pagkilos na tulad ng teturam.Inireseta ito nang pasalita pagkatapos kumain, 0.1-0.15 g 4 beses sa isang araw. Hindi inirerekumenda na kunin ito nang higit sa 10 araw.

Ang furadonin (nitrofuranton) ay may antimicrobial spectrum ng pagkilos na katulad ng furazolndone, ngunit mas aktibo laban sa bituka na tatay, staphylococci at proteus. Kapag iniinom nang pasalita, ang furadonnn ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. 50% ng furadonin ay excreted sa ihi sa isang hindi nagbabago na estado, at 50% sa anyo ng hindi aktibo; mga metabolite. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot sa ihi ay tumatagal ng hanggang 12 oras. Ang Furadonnn ay inalis sa maraming dami sa apdo. Ang gamot ay tumatawid sa inunan. Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksiyon ng sistema ng ihi.

Ang Furognn (solafur) ang pinakamalawak na ginagamit sa mga gamot sa pangkat na ito. Para sa oral administration, ang isang solong dosis ay 0.1-0.2 g, ito ay kinukuha ng 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw. Pangunahing paggamit bilang uroantiseptic Lokal na ginagamit para sa paghuhugas (sa operasyon) at douching (sa obstetric at gynecological practice).

Thiosemicarbazone derivative

Ang Pharyngosept (ambazone) ay isang bacteriostatic na gamot, na 1,4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. Aktibo laban sa hemolytic streptococcus, pneumococcus, viridescent streptococcus Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay limitado sa mga sakit ng nasopharynx; paggamot at pag-iwas sa mga katarata, gingivitis, stomatitis na sanhi ng: isang pathogen na sensitibo sa gamot na ito, pati na rin ang paggamot ng mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa nasopharynx. Mag-apply ng sublinshaglio mula 3 hanggang 5 tablet bawat araw 15-30 minuto pagkatapos kumain.

Mga derivatives ng Quinoxaline

Ang Hnnoksindnn ay isang derivative ng quinoxalin, isang sintetikong antibacterial agent. Aktibo ito laban sa Frieddender's bacillus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia at dysentery bacilli, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (lalo na ang mga pathogen ng gas gangrene). Ang Quinoxidine ay ipinahiwatig para sa malubhang anyo ng mga nagpapaalab na proseso sa lukab ng tiyan.

Sa mga tuntunin ng pharmacodynamics at pharmacokinetics, ang dioxidine ay katulad ng quinoxin, ngunit ang mas mababang toxicity at ang posibilidad ng intracavitary at intravenous administration ng daoxin-diyaa ay makabuluhang nadagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot ng sepsis, lalo na sanhi ng staphylococcus aureus at papillomavirus.