Antibacterial na gamot ng grupong fluoroquinolone

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga tabletang pinahiran ng pelikula pink, matte, oblong, biconvex, chamfered, na may ukit na "BAYER" sa isang gilid at "M400" sa kabila.

Mga excipients: microcrystalline cellulose - 136 mg, croscarmellose sodium - 32 mg, lactose monohydrate - 68 mg, magnesium stearate - 6 mg.

Komposisyon ng shell ng pelikula: hypromellose - 9-12.6 mg, red iron oxide dye - 300-420 mcg, macrogol 4000 - 3-4.2 mg, titanium dioxide - 2.7-3.78 mg.

5 piraso. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
5 piraso. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Broad-spectrum antibacterial bactericidal na gamot, 8-methoxyfluoroquinolone. Ang bactericidal effect ng moxifloxacin ay dahil sa pagsugpo ng bacterial topoisomerases II at IV, na humahantong sa pagkagambala sa mga proseso ng pagtitiklop, pagkumpuni at transkripsyon ng microbial cell DNA biosynthesis at, bilang kinahinatnan, sa pagkamatay ng mga microbial cells.

Ang pinakamababang bactericidal na konsentrasyon ng gamot ay karaniwang maihahambing sa MIC nito.

Mga mekanismo ng paglaban

Ang mga mekanismo na humahantong sa pagbuo ng paglaban sa mga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng antibacterial ng moxifloxacin. Walang cross-resistance sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga antibacterial na gamot at moxifloxacin. Sa ngayon, wala pang mga kaso ng plasmid resistance na naobserbahan. Ang kabuuang saklaw ng pag-unlad ng paglaban ay napakababa (10 -7 -10 -10). Ang paglaban sa moxifloxacin ay dahan-dahang umuunlad sa pamamagitan ng maraming mutasyon. Ang paulit-ulit na pagkakalantad ng mga microorganism sa moxifloxacin sa mga konsentrasyon sa ibaba ng MIC ay sinamahan lamang ng bahagyang pagtaas. Ang mga kaso ng cross-resistance sa quinolones ay naiulat. Gayunpaman, ang ilang mga gram-positive at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang mga quinolones ay nananatiling sensitibo sa moxifloxacin.

Ito ay itinatag na ang pagdaragdag ng isang pangkat ng methoxy sa posisyon C8 sa istraktura ng molekula ng moxifloxacin ay nagpapataas ng aktibidad ng moxifloxacin at binabawasan ang pagbuo ng mga lumalaban na mutant strain ng mga bakteryang positibo sa gramo. Ang pagdaragdag ng grupo ng bicycloamine sa posisyon C7 ay pumipigil sa pagbuo ng aktibong efflux, isang mekanismo ng paglaban sa mga fluoroquinolones.

Ang Moxifloxacin ay aktibo sa vitro laban sa malawak na hanay ng gram-negative at gram-positive microorganism, anaerobes, acid-fast bacteria at atypical bacteria, tulad ng Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., pati na rin ang bacteria na lumalaban sa beta -lactam at macrolide antibiotics.

Epekto sa microflora ng bituka ng tao

Sa dalawang pag-aaral na isinagawa sa mga boluntaryo, ang mga sumusunod na pagbabago sa bituka microflora ay nabanggit pagkatapos ng oral administration ng moxifloxacin: isang pagbawas sa mga konsentrasyon ng Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., pati na rin ang anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ang mga pagbabagong ito ay nababalik sa loob ng dalawang linggo. Walang Clostridium difficile toxins ang nakita.

In vitro susceptibility testing

Ang spectrum ng aktibidad ng antibacterial ng moxifloxacin ay kinabibilangan ng mga sumusunod na microorganism:

Sensitive	Katamtamang sensitibo	Lumalaban
Gram-positive
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin at mga strain na may maraming antibiotic resistance), pati na rin ang mga strain na lumalaban sa dalawa o higit pang antibiotic, tulad ng penicillin (MIC≥2 μg/ml), pangalawang henerasyong cephalosporins (halimbawa, ), macrolides , tetracyclines, trimethoprim/sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (pangkat A)*
Streptococcus milleri group (S. anginosus*, S. constellatus* at S. intermedius*)
Streptococcus viridans group (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (mga strain na sensitibo sa methicillin)*		Staphylococcus aureus (mga strain na lumalaban sa methicillin/ofloxacin)**
Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), methicillin-sensitive strains		Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), methicillin-resistant strains
	Enterococcus faecalis* (mga strain lamang na sensitibo sa gentamicin)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram-negatibo
Haemophilus influenzae (kabilang ang β-lactamase-producing at non-β-lactamase-producing strains)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (kabilang ang β-lactamase-producing at non-β-lactamase-producing strains)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumannii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobes
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Hindi tipikal
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

*Ang pagiging sensitibo sa moxifloxacin ay nakumpirma ng klinikal na data.

** ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Ang mga pinaghihinalaang o nakumpirma na mga impeksyon sa MRSA ay dapat tratuhin ng naaangkop na mga antibacterial na gamot.

Para sa ilang partikular na strain, ang distribusyon ng nakuhang pagtutol ay maaaring mag-iba sa mga heyograpikong rehiyon at sa paglipas ng panahon. Samakatuwid, ito ay kanais-nais na magkaroon ng lokal na impormasyon sa paglaban kapag sinusuri ang strain susceptibility, lalo na kapag ginagamot ang mga malalang impeksiyon.

Kung sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa isang ospital, ang halaga ng AUC / MIC 90 ay lumampas sa 125, at ang C max / MIC 90 ay nasa hanay na 8-10, kung gayon ito ay nagpapahiwatig ng klinikal na pagpapabuti. Sa mga outpatient, ang mga halaga ng mga surrogate na parameter na ito ay karaniwang mas mababa: AUC/MIC 90 >30-40.

* AUIC - lugar sa ilalim ng inhibition curve (AUC/MIC ratio 90).

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang moxifloxacin ay nasisipsip nang mabilis at halos ganap. Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 91%.

Ang mga pharmacokinetics ng moxifloxacin kapag kinuha sa isang dosis na 50 hanggang 1200 mg isang beses, pati na rin ang 600 mg / araw sa loob ng 10 araw, ay linear.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg, ang Cmax sa dugo ay naabot sa loob ng 0.5-4 na oras at 3.1 mg/l. Pagkatapos ng oral administration ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg 1 oras/araw, ang C ss max at C ss min ay 3.2 mg/l at 0.6 mg/l, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag kumukuha ng moxifloxacin kasama ng pagkain, mayroong isang bahagyang pagtaas sa oras upang maabot ang Cmax (sa pamamagitan ng 2 oras) at isang bahagyang pagbaba sa Cmax (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 16%), habang ang tagal ng pagsipsip ay hindi nagbabago. Gayunpaman, ang mga datos na ito ay walang klinikal na kahalagahan, at ang gamot ay maaaring gamitin anuman ang paggamit ng pagkain.

Pamamahagi

Ang estado ng balanse ay nakakamit sa loob ng 3 araw. Ang pagbubuklod sa mga protina ng dugo (pangunahin sa) ay humigit-kumulang 45%. Ang moxifloxacin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga organo at tisyu. Ang Vd ay humigit-kumulang 2 l/kg.

Ang mataas na konsentrasyon ng moxifloxacin, na lumalampas sa mga nasa , ay nilikha sa tissue ng baga (kabilang ang sa epithelial fluid, alveolar macrophage), sa nasal sinuses (maxillary at ethmoid sinuses), sa nasal polyps, foci ng pamamaga (sa mga nilalaman ng mga paltos na may sugat sa balat) . Sa interstitial fluid at laway, ang moxifloxacin ay tinutukoy sa isang libreng anyo, hindi nakagapos sa mga protina, sa isang konsentrasyon na mas mataas kaysa sa plasma. Bilang karagdagan, ang mataas na konsentrasyon ng moxifloxacin ay tinutukoy sa mga tisyu ng mga organo ng tiyan, peritoneal fluid, pati na rin sa mga tisyu ng mga babaeng genital organ.

Metabolismo

Ang Moxifloxacin ay sumasailalim sa phase 2 biotransformation at pinalabas mula sa katawan ng mga bato at gayundin sa pamamagitan ng mga bituka, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong sulfo compound (M1) at glucuronides (M2). Ang Moxifloxacin ay hindi biotransformed ng microsomal cytochrome P450 system. Ang mga metabolite na M1 at M2 ay naroroon sa plasma sa mga konsentrasyon na mas mababa kaysa sa parent compound. Batay sa mga resulta ng mga preclinical na pag-aaral, napatunayan na ang mga metabolite na ito ay walang negatibong epekto sa katawan sa mga tuntunin ng kaligtasan at pagpaparaya.

Pagtanggal

Ang T1 / 2 ay humigit-kumulang 12 oras. Ang average na kabuuang clearance pagkatapos ng pagkuha ng gamot nang pasalita sa isang dosis na 400 mg ay 179-246 ml/min. Ang clearance ng bato ay 24-53 ml/min. Ito ay nagpapahiwatig ng bahagyang tubular reabsorption ng gamot.

Ang balanse ng masa ng parent compound at phase 2 metabolites ay humigit-kumulang 96-98%, na nagpapahiwatig ng kawalan ng oxidative metabolism. Humigit-kumulang 22% ng isang solong dosis (400 mg) ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, mga 26% sa pamamagitan ng mga bituka.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Ang isang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga kalalakihan at kababaihan ay nagpakita ng mga pagkakaiba ng 33% sa mga tuntunin ng AUC at Cmax. Ang pagsipsip ng moxifloxacin ay hindi nakasalalay sa kasarian. Ang mga pagkakaiba sa AUC at Cmax ay dahil sa mga pagkakaiba sa timbang ng katawan kaysa sa kasarian at hindi itinuturing na klinikal na makabuluhan.

Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga pasyente ng iba't ibang mga pangkat etniko at iba't ibang edad.

Ang mga pharmacokinetic na pag-aaral ng moxifloxacin ay hindi isinagawa sa mga bata.

Walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang mga may CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Walang makabuluhang pagkakaiba sa mga konsentrasyon ng moxifloxacin sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic (Child-Pugh class A at B) kumpara sa mga malulusog na boluntaryo at mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit sa mga nasa hustong gulang na sanhi ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot:

- talamak na sinusitis;

- exacerbation ng talamak na brongkitis;

— community-acquired pneumonia (kabilang ang mga sanhi ng mga strain ng microorganism na may maraming antibiotic resistance*);

- hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;

- kumplikadong mga impeksyon sa balat at subcutaneous na mga istraktura (kabilang ang nahawaang diabetic foot);

- kumplikadong mga impeksyon sa intra-tiyan, kabilang ang mga impeksyon sa polymicrobial, kasama. intraperitoneal abscesses;

- hindi kumplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs (kabilang ang salpingitis at endometritis).

* Ang Streptococcus pneumoniae na may maraming antibiotic resistance ay kinabibilangan ng mga strain na lumalaban sa penicillin at mga strain na lumalaban sa dalawa o higit pang mga antibiotic mula sa mga grupo tulad ng penicillins (na may MIC ≥2 mg/ml), second generation cephalosporins (cefuroxime), macrolides, tetracyclines at trimethoprim/sulfamethoxazole.

Ang kasalukuyang opisyal na mga alituntunin sa paggamit ng mga antibacterial agent ay dapat isaalang-alang.

Contraindications

- isang kasaysayan ng patolohiya ng tendon na nabuo bilang isang resulta ng paggamot na may quinolone antibiotics;

- sa mga preclinical at klinikal na pag-aaral, pagkatapos ng pangangasiwa ng moxifloxacin, ang mga pagbabago sa electrophysiological parameter ng puso ay naobserbahan, na ipinahayag sa pagpapahaba ng pagitan ng QT. Kaugnay nito, ang paggamit ng moxifloxacin ay kontraindikado sa mga pasyente ng mga sumusunod na kategorya: congenital o nakuha na dokumentadong pagpapahaba ng pagitan ng QT, mga pagkagambala sa electrolyte, lalo na ang hindi naitama na hypokalemia; klinikal na makabuluhang bradycardia; clinically makabuluhang pagpalya ng puso na may pinababang kaliwang ventricular ejection fraction; isang kasaysayan ng mga kaguluhan sa ritmo na sinamahan ng mga klinikal na sintomas;

- Ang moxifloxacin ay hindi dapat gamitin kasama ng iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT;

- dahil sa pagkakaroon ng lactose sa gamot, ang paggamit nito ay kontraindikado sa mga kaso ng congenital lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption (para sa mga tablet);

- dahil sa limitadong dami ng klinikal na data, ang paggamit ng moxifloxacin ay kontraindikado sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay (Class C ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh) at sa mga pasyente na may nadagdagang transaminases na higit sa 5 beses ang ULN;

- pagbubuntis;

- paggagatas (pagpapasuso);

- edad hanggang 18 taon;

- hypersensitivity sa moxifloxacin, iba pang mga quinolones o anumang iba pang bahagi ng gamot.

SA pag-iingat ang gamot ay dapat na inireseta para sa mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos (kabilang ang mga sakit na pinaghihinalaang kinasasangkutan ng gitnang sistema ng nerbiyos), predisposing sa paglitaw ng mga convulsive seizure at pagbabawas ng threshold ng convulsive na kahandaan; sa mga pasyenteng may kasaysayan ng psychosis at/o sakit sa isip; sa mga pasyente na may potensyal na proarrhythmic na kondisyon tulad ng acute myocardial ischemia at cardiac arrest, lalo na sa mga kababaihan at matatandang pasyente; para sa myasthenia gravis; na may cirrhosis ng atay; kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga gamot na nagpapababa ng antas ng potasa; sa mga pasyente na may genetic predisposition o aktwal na kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Dosis

Ang gamot ay inireseta nang pasalita sa 400 mg 1 oras / araw. Ang mga tablet ay dapat inumin nang walang nginunguya, na may maraming tubig, anuman ang pagkain. Huwag lumampas sa inirekumendang dosis.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox kapag iniinom nang pasalita ay tinutukoy ng kalubhaan ng impeksyon at ang klinikal na epekto at ay: exacerbation ng talamak na brongkitis- 5-10 araw; sa pneumonia na nakukuha sa komunidad ang kabuuang tagal ng step therapy (IV administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-14 araw, una IV, pagkatapos ay pasalita, o 10 araw pasalita; sa talamak na sinusitis at hindi kumplikadong impeksyon sa balat at malambot na tisyu- 7 araw; sa kumplikadong mga impeksyon sa balat at subcutaneous tissues ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-21 araw; sa kumplikadong mga impeksyon sa intra-tiyan ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv pangangasiwa ng gamot na sinusundan ng oral administration) ay 5-14 araw; sa hindi kumplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs - 14 na araw.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox ay maaaring hanggang 21 araw.

Mga pagbabago sa regimen ng dosis matatandang pasyente hindi kailangan.

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng moxifloxacin sa mga bata at tinedyer hindi naka-install.

Mga pasyente na may kapansanan sa atay walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang malubhang pagkabigo sa bato na may CC ≤30 ml/min/1.73 m2), pati na rin sa mga pasyente na patuloy na hemodialysis at pangmatagalang ambulatory peritoneal dialysis, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa mga pasyente ng iba't ibang pangkat etniko, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Mga side effect

Ang data sa mga masamang reaksyon na iniulat sa moxifloxacin 400 mg (pasalita, step-down therapy [IV na sinusundan ng oral administration], at IV lamang) ay nagmula sa mga klinikal na pag-aaral at post-marketing na mga ulat (na-highlight). italics ). Ang mga salungat na reaksyon na nakalista sa pangkat na "karaniwan" ay nangyari na may saklaw na mas mababa sa 3%, maliban sa pagduduwal at pagtatae.

Sa bawat grupo ng dalas, ang mga masamang reaksyon ng gamot ay nakalista sa pababang pagkakasunud-sunod ng kahalagahan. Pagpapasiya ng dalas ng mga salungat na reaksyon: madalas (mula ≥1/100 hanggang<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Mga impeksyon: madalas - fungal superinfections.

Mula sa hematopoietic system: hindi pangkaraniwan - anemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, thrombocythemia, pagpapahaba ng oras ng prothrombin/pagtaas ng INR; bihira - mga pagbabago sa konsentrasyon ng thromboplastin; napakabihirang - nadagdagan ang konsentrasyon ng prothrombin / nabawasan ang INR.

Mula sa immune system: hindi pangkaraniwan - mga reaksiyong alerdyi, urticaria, pangangati, pantal, eosinophilia; bihira - anaphylactic/anaphylactoid reactions, angioedema, kabilang ang laryngeal edema (potensyal na nagbabanta sa buhay); napakabihirang - anaphylactic/anaphylactoid shock (kabilang ang potensyal na nagbabanta sa buhay).

Mula sa exchange side mga sangkap: hindi karaniwan - hyperlipidemia; bihira - hyperglycemia, hyperuricemia; napakabihirang - hypoglycemia.

Mga karamdaman sa pag-iisip: madalang - pagkabalisa, psychomotor hyperreactivity, pagkabalisa; bihira - emosyonal lability, depression ( sa napakabihirang mga kaso, maaaring mangyari ang pag-uugaling nakakapinsala sa sarili gaya ng ideyang magpakamatay o mga pagtatangkang magpakamatay ), guni-guni; napakabihirang - depersonalization, psychotic reactions ( potensyal na nagpapakita sa pag-uugaling nakakapinsala sa sarili tulad ng pag-iisip ng pagpapakamatay o mga pagtatangkang magpakamatay).

Mula sa nervous system: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; hindi pangkaraniwan - paresthesia, dysesthesia, mga kaguluhan sa panlasa (kabilang ang mga bihirang kaso ageusia), pagkalito, disorientasyon, pagkagambala sa pagtulog, panginginig, pagkahilo, pag-aantok; bihira - hypoesthesia, olfactory disturbances (kabilang ang anosmia), atypical dreams, pagkawala ng koordinasyon (kabilang ang gait disturbances dahil sa pagkahilo o vertigo, sa napakabihirang mga kaso na humahantong sa pinsala dahil sa pagkahulog, lalo na sa mga matatandang pasyente) , mga seizure na may iba't ibang clinical manifestations (kabilang ang "grand mal" seizures), mga sakit sa atensyon, mga sakit sa pagsasalita, amnesia, peripheral neuropathy, polyneuropathy; napakabihirang - hyperesthesia.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: madalang - kapansanan sa paningin (lalo na sa mga reaksyon mula sa central nervous system); napakabihirang - lumilipas na pagkawala ng paningin (lalo na sa mga reaksyon mula sa central nervous system).

Sa bahagi ng organ ng pandinig: bihira - ingay sa tainga, kapansanan sa pandinig, kabilang ang pagkabingi (karaniwang nababaligtad).

Mula sa cardiovascular system: madalas - pagpapahaba ng agwat ng QT sa mga pasyente na may magkakatulad na hypokalemia; hindi karaniwan - pagpapahaba ng pagitan ng QT, palpitations, tachycardia, vasodilation; bihira - nadagdagan ang presyon ng dugo, nabawasan ang presyon ng dugo, nahimatay, ventricular tachyarrhythmias; napakabihirang - nonspecific arrhythmias, polymorphic ventricular tachycardia (uri ng pirouette), pag-aresto sa puso (pangunahin sa mga taong may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, tulad ng clinically significant bradycardia, acute myocardial ischemia).

Mula sa respiratory system: madalang - igsi ng paghinga, kabilang ang mga kondisyon ng asthmatic.

Mula sa digestive system: madalas - pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae; hindi karaniwan - nabawasan ang gana sa pagkain at nabawasan ang pagkonsumo ng pagkain, paninigas ng dumi, dyspepsia, utot, gastroenteritis (maliban sa erosive gastroenteritis), nadagdagan ang aktibidad ng amylase; bihira - dysphagia, stomatitis, pseudomembranous colitis (sa napakabihirang mga kaso na nauugnay sa mga komplikasyon na nagbabanta sa buhay).

Mula sa atay at biliary tract: madalas - nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminase sa atay; hindi pangkaraniwan - dysfunction ng atay (kabilang ang pagtaas ng aktibidad ng LDH), pagtaas ng konsentrasyon ng bilirubin, pagtaas ng aktibidad ng GGT at alkaline phosphatase; bihira - paninilaw ng balat, hepatitis (pangunahing cholestatic); napakabihirang- fulminant hepatitis, na posibleng humantong sa pagkabigo sa atay na nagbabanta sa buhay (kabilang ang mga nakamamatay na kaso).

Mula sa balat: napakabihirang - mga bullous na reaksyon sa balat, tulad ng Stevens-Johnson syndrome o nakakalason na epidermal necrolysis (posibleng nagbabanta sa buhay).

Mula sa musculoskeletal system: madalang - arthralgia, myalgia; bihira - tendinitis, nadagdagan ang tono ng kalamnan at mga cramp, kahinaan ng kalamnan; napakabihirang - arthritis, litid ruptures, gait disturbance dahil sa pinsala sa musculoskeletal system, nadagdagang sintomas ng myasthenia gravis.

Mula sa sistema ng ihi: madalang- dehydration (sanhi ng pagtatae o pagbaba ng paggamit ng likido); bihira - may kapansanan sa pag-andar ng bato, pagkabigo ng bato bilang isang resulta ng pag-aalis ng tubig, na maaaring humantong sa pinsala sa bato, lalo na sa mga matatandang pasyente na may pre-umiiral na kapansanan sa bato).

Mula sa katawan sa kabuuan: madalas - mga reaksyon sa lugar ng iniksyon/pagbubuhos; madalang- pangkalahatang karamdaman, hindi tiyak na sakit, pagpapawis.

Ang saklaw ng mga sumusunod na masamang reaksyon ay mas mataas sa pangkat na tumatanggap ng stepwise therapy: madalas - nadagdagan ang aktibidad ng GGT; hindi pangkaraniwan - ventricular tachyarrhythmias, arterial hypotension, edema, pseudomembranous colitis (sa napakabihirang mga kaso na nauugnay sa mga komplikasyon na nagbabanta sa buhay), mga convulsion na may iba't ibang mga klinikal na pagpapakita (kabilang ang "grand mal" seizure), mga guni-guni, may kapansanan sa pag-andar ng bato, pagkabigo sa bato (dahil sa dehydration, na maaaring humantong sa pinsala sa bato, lalo na sa mga matatandang pasyente na may pre-umiiral na kapansanan sa bato).

Overdose

Mayroong limitadong data sa labis na dosis ng moxifloxacin. Walang mga side effect na naobserbahan kapag gumagamit ng Avelox sa isang dosis na hanggang 1200 mg isang beses at 600 mg sa loob ng 10 araw o higit pa.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, symptomatic at supportive therapy na may ECG monitoring ay isinasagawa alinsunod sa klinikal na sitwasyon.

Ang paggamit ng activated charcoal kaagad pagkatapos ng oral administration ng gamot ay maaaring makatulong na maiwasan ang labis na systemic exposure sa moxifloxacin sa mga kaso ng labis na dosis.

Interaksyon sa droga

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis kapag gumagamit ng Avelox kasama ng atenolol, ranitidine, mga suplementong naglalaman ng calcium, theophylline, cyclosporine, oral contraceptive, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid (ang kawalan ng makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika sa moxifloxacin ay nakumpirma).

Ang posibleng additive QT interval prolonging effect ng moxifloxacin at iba pang mga gamot na nakakaapekto sa pagpapahaba ng QT ay dapat isaalang-alang. Dahil sa pinagsamang paggamit ng moxifloxacin at mga gamot na nakakaapekto sa pagpapahaba ng pagitan ng QT, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia, kabilang ang polymorphic ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", ay tumataas. Ang pinagsamang paggamit ng moxifloxacin sa mga sumusunod na gamot na nakakaapekto sa pagpapahaba ng pagitan ng QT ay kontraindikado: mga gamot na antiarrhythmic ng klase IA (kabilang ang quinidine, hydroquinidine, disopyramide); klase III antiarrhythmic na gamot (kabilang ang amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide); neuroleptics (kabilang ang phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); tricyclic antidepressants; antimicrobials (sparfloxacin, IV erythromycin, pentamidine, antimalarials, lalo na halofantrine); antihistamines (terfenadine, astemizole, mizolastine); iba pa (cisapride, IV vincamine, bepridil, difemanil).

Ang paglunok ng Avelox at antacids, multivitamins at mineral ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng moxifloxacin dahil sa pagbuo ng mga chelate complex na may polyvalent cations na nakapaloob sa mga gamot na ito. Bilang resulta, ang mga konsentrasyon ng plasma ng moxifloxacin ay maaaring makabuluhang mas mababa kaysa sa mga antas ng therapeutic. Kaugnay nito, ang mga antacid, antiretroviral (halimbawa, didanosine) at iba pang mga gamot na naglalaman ng magnesium, aluminyo, sucralfate, iron, zinc ay dapat inumin nang hindi bababa sa 4 na oras bago o 4 na oras pagkatapos ng oral administration ng moxifloxacin.

Kapag ginamit ang Avelox kasama ng warfarin, ang oras ng prothrombin at iba pang mga parameter ng coagulation ng dugo ay hindi nagbabago.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng anticoagulants kasama ng mga antibiotics, kasama. na may moxifloxacin, may mga kaso ng pagtaas ng aktibidad ng anticoagulant ng mga anticoagulant na gamot. Ang mga kadahilanan ng peligro ay ang pagkakaroon ng isang nakakahawang sakit (at kasabay na proseso ng pamamaga), edad at pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Sa kabila ng katotohanan na walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng moxifloxacin at warfarin, sa mga pasyente na tumatanggap ng kasabay na paggamot sa mga gamot na ito, kinakailangan na subaybayan ang INR at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng hindi direktang anticoagulants.

Ang moxifloxacin at digoxin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng bawat isa. Kapag ang moxifloxacin ay muling pinangangasiwaan, ang digoxin C max ay tumaas ng humigit-kumulang 30%. Sa kasong ito, ang mga halaga ng AUC at Cmin ng digoxin ay hindi nagbabago.

Sa sabay-sabay na paggamit ng activated carbon at moxifloxacin nang pasalita sa isang dosis na 400 mg, ang systemic bioavailability ng gamot ay nabawasan ng higit sa 80% bilang resulta ng mas mabagal na pagsipsip. Sa kaso ng labis na dosis, ang paggamit ng activated carbon sa isang maagang yugto ng pagsipsip ay pumipigil sa isang karagdagang pagtaas sa systemic exposure.

mga espesyal na tagubilin

Sa ilang mga kaso, pagkatapos ng unang paggamit ng gamot, maaaring magkaroon ng hypersensitivity at allergic reactions, na dapat iulat kaagad sa iyong doktor. Napakabihirang, kahit na pagkatapos ng unang paggamit ng gamot, ang mga reaksyon ng anaphylactic ay maaaring umunlad sa anaphylactic shock na nagbabanta sa buhay. Sa mga kasong ito, ang paggamot sa Avelox ay dapat na ihinto at ang mga kinakailangang therapeutic na hakbang (kabilang ang anti-shock) ay dapat na magsimula kaagad.

Kapag gumagamit ng gamot na Avelox, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Ang Avelox ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kababaihan at matatandang pasyente. Dahil ang mga babae ay may mas mahabang pagitan ng QT kaysa sa mga lalaki, maaaring mas sensitibo sila sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT. Ang mga matatandang pasyente ay mas madaling kapitan sa mga gamot na nakakaapekto sa pagitan ng QT.

Ang antas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT ay maaaring tumaas sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng gamot, kaya hindi dapat lumampas ang inirerekumendang dosis. Ang pagpapahaba ng pagitan ng QT ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng ventricular arrhythmias, kabilang ang polymorphic ventricular tachycardia. Gayunpaman, sa mga pasyente na may pneumonia, isang ugnayan sa pagitan ng mga konsentrasyon ng plasma ng moxifloxacin at pagpapahaba ng pagitan ng QT ay nabanggit. Wala sa 9,000 pasyente na tumatanggap ng Avelox ang nakaranas ng mga komplikasyon sa cardiovascular o pagkamatay na nauugnay sa pagpapahaba ng QT.

Kapag gumagamit ng Avelox, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias ay maaaring tumaas sa mga pasyente na may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias. Kaugnay nito, ang Avelox ay kontraindikado sa:

Ang mga pagbabago sa electrophysiological parameter ng puso, na ipinahayag sa pagpapahaba ng QT interval (congenital o nakuha na dokumentadong pagpapahaba ng QT interval, electrolyte disturbances, lalo na ang hindi naitama na hypokalemia, clinically significant bradycardia, clinically significant heart failure na may nabawasan na kaliwang ventricular ejection fraction, isang kasaysayan ng mga indikasyon ng mga kaguluhan sa ritmo na sinamahan ng mga klinikal na sintomas);

Gamitin kasama ng iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT.

Ang Avelox ay dapat gamitin nang may pag-iingat:

Sa mga pasyente na may potensyal na proarrhythmic na kondisyon tulad ng acute myocardial ischemia;

Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay (dahil sa kategoryang ito ng mga pasyente ang panganib ng pagpapahaba ng QT ay hindi maaaring ibukod).

Ang mga kaso ng fulminant hepatitis, na posibleng humantong sa liver failure (kabilang ang mga nakamamatay na kaso), ay naiulat habang umiinom ng Avelox. Dapat ipaalam sa pasyente na kung mangyari ang mga sintomas ng pagkabigo sa atay, kinakailangan na kumunsulta sa isang doktor bago ipagpatuloy ang paggamot sa Avelox.

Ang mga kaso ng bullous skin lesions (tulad ng Stevens-Johnson syndrome o toxic epidermal necrolysis) ay naiulat habang kumukuha ng Avelox. Dapat ipaalam sa pasyente na kung mangyari ang mga sintomas ng mga sugat sa balat o mucous membrane, kinakailangang kumunsulta sa doktor bago magpatuloy sa paggamot sa Avelox.

Ang paggamit ng mga quinolone na gamot ay nauugnay sa isang posibleng panganib na magkaroon ng mga seizure. Ang Avelox ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos at mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos na nagdudulot ng mga seizure o nagpapababa ng threshold para sa aktibidad ng seizure.

Ang paggamit ng malawak na spectrum na antibacterial na gamot, kabilang ang Avelox, ay nauugnay sa isang panganib na magkaroon ng pseudomembranous colitis. Ang diagnosis na ito ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na nagkakaroon ng matinding pagtatae sa panahon ng paggamot sa Avelox. Sa kasong ito, ang naaangkop na therapy ay dapat na inireseta kaagad. Ang mga gamot na pumipigil sa motility ng bituka ay kontraindikado sa pagbuo ng matinding pagtatae.

Ang Avelox ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may myasthenia gravis dahil sa isang posibleng paglala ng sakit.

Sa panahon ng therapy na may quinolones, incl. Ang moxifloxacin, tendonitis at tendon rupture ay maaaring bumuo, lalo na sa mga matatanda at mga pasyente na tumatanggap ng corticosteroids. Ang mga kaso ay inilarawan na naganap sa loob ng ilang buwan pagkatapos makumpleto ang paggamot. Sa mga unang sintomas ng pananakit o pamamaga sa lugar ng pinsala, ang gamot ay dapat itigil at ang apektadong paa ay dapat na idiskarga.

Kapag gumagamit ng quinolones, ang mga reaksyon ng photosensitivity ay sinusunod. Gayunpaman, sa panahon ng preclinical at klinikal na pag-aaral, pati na rin kapag ginagamit ang gamot na Avelox sa pagsasanay, walang mga reaksyon ng photosensitivity ang naobserbahan. Gayunpaman, ang mga pasyente na tumatanggap ng Avelox ay dapat na iwasan ang pagkakalantad sa direktang sikat ng araw at ultraviolet radiation.

Ang paggamit ng gamot sa anyo ng mga tablet para sa oral administration ay hindi inirerekomenda sa mga pasyente na may mga kumplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs (halimbawa, nauugnay sa tubo-ovarian o pelvic abscesses).

Ang Moxifloxacin ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Ang mga pinaghihinalaang o nakumpirma na mga impeksyon sa MRSA ay dapat tratuhin ng naaangkop na mga antibacterial na gamot.

Ang kakayahan ng Avelox na pigilan ang paglaki ng mycobacteria ay maaaring maging sanhi ng in vitro na interaksyon ng moxifloxacin sa pagsusuri para sa Mycobacterium spp., na humahantong sa mga maling negatibong resulta kapag sinusuri ang mga sample mula sa mga pasyente na ginagamot sa Avelox sa panahong ito.

Sa mga pasyente na ginagamot sa mga quinolones, kabilang ang Avelox, ang mga kaso ng sensory o sensorimotor polyneuropathy na humahantong sa paresthesia, hypoesthesia, dysesthesia o kahinaan ay inilarawan. Ang mga pasyenteng ginagamot sa Avelox ay dapat payuhan na humingi ng agarang medikal na atensyon bago magpatuloy sa paggamot kung ang mga sintomas ng neuropathy, kabilang ang pananakit, pagkasunog, pangingilig, pamamanhid o panghihina, ay mangyari.

Maaaring mangyari ang mga reaksiyong saykayatriko kahit na pagkatapos ng unang reseta ng mga fluoroquinolones, kabilang ang moxifloxacin. Sa napakabihirang mga kaso, ang depression o psychotic na mga reaksyon ay umuusad sa mga pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay na may posibilidad na saktan ang sarili, kabilang ang mga pagtatangkang magpakamatay. Kung ang mga pasyente ay bumuo ng mga naturang reaksyon, ang gamot na Avelox ay dapat na ihinto at ang mga kinakailangang hakbang ay dapat gawin. Dapat mag-ingat kapag nagrereseta ng Avelox sa mga pasyenteng may kasaysayan ng psychosis at/o sakit sa isip.

Dahil sa laganap at pagtaas ng saklaw ng mga impeksyon na dulot ng fluoroquinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae, ang moxifloxacin monotherapy ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may pelvic inflammatory disease, maliban kung ang pagkakaroon ng fluoroquinolone-resistant N. gonorrhoeae ay hindi kasama. Kung hindi maibubukod ang pagkakaroon ng N. gonorrhoeae na lumalaban sa fluoroquinolone, dapat isaalang-alang ang pagdaragdag ng empiric moxifloxacin therapy na may naaangkop na antibiotic na aktibo laban sa N. gonorrhoeae (hal., isang cephalosporin).

Tulad ng iba pang mga fluoroquinolones, ang mga pagbabago sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, kabilang ang hypo- at hyperglycemia, ay naobserbahan kapag gumagamit ng Avelox. Sa panahon ng therapy sa Avelox, ang dysglycemia ay naganap pangunahin sa mga matatandang pasyente na may diabetes mellitus na tumatanggap ng kasabay na therapy sa oral hypoglycemic na gamot (halimbawa, sulfonylureas) o insulin. Kapag ginagamot ang mga pasyente na may diabetes mellitus, inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Ang mga fluoroquinolones, kabilang ang moxifloxacin, ay maaaring makapinsala sa kakayahan ng mga pasyente na magmaneho ng kotse at makisali sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor dahil sa kanilang mga epekto sa central nervous system at visual impairment.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng moxifloxacin sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag at ang paggamit nito ay kontraindikado. Ang mga kaso ng reversible joint damage ay inilarawan sa mga bata na tumatanggap ng ilang quinolones, ngunit ang epektong ito ay hindi naiulat sa fetus (kapag ginamit ng ina sa panahon ng pagbubuntis).

SA pananaliksik sa hayop ang reproductive toxicity ay ipinakita. Ang potensyal na panganib sa mga tao ay hindi alam.

Tulad ng iba pang mga quinolones, ang moxifloxacin ay nagdudulot ng pinsala sa cartilage sa malalaking joints sa mga hayop na wala pa sa panahon. Ipinakita ng mga preclinical na pag-aaral na ang maliit na halaga ng moxifloxacin ay pinalabas sa gatas ng suso. Walang data sa paggamit nito sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas. Samakatuwid, ang paggamit ng moxifloxacin sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado.

Gamitin sa pagkabata

Contraindicated: mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang .

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato(kasama ang CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также mga pasyente sa patuloy na hemodialysis at pangmatagalang outpatient peritoneal dialysis, walang mga pagbabago sa regimen ng dosis ang kinakailangan.

Isa tableta naglalaman ng moxifloxacin hydrochloride – 436.8 mg + excipients (microcrystalline cellulose, magnesium stearate, yellow iron oxide, titanium dioxide, red iron oxide, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hypromellose, macrogol 4000).

Isang mililitro solusyon ang gamot ay naglalaman ng aktibong sangkap moxifloxacin - 1.6 mg + pantulong na elemento (hydrochloric acid, tubig, sodium chloride, 2N sodium hydroxide solution).

Form ng paglabas

• Ang Avelox ay ginawa sa anyo ng convex pink matte mga tableta, pahaba na hugis. Ang tablet ay may chamfer at ang inskripsiyong Bayer sa isang gilid, M400 sa kabilang panig. Sa mga paltos ng 5 o 7 piraso, sa mga karton na pakete ng 1 o 2 paltos.
• Ang gamot ay mayroon ding anyo ng isang dilaw-berde malinaw na likido. Sa mga bote ng 250 ml, isang bote bawat pack o sa mga plastic bag na may parehong kapasidad, 12 bawat pack.

epekto ng pharmacological

Aksyon na antibacterial.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Aktibong sangkap - moxifloxacin – 4th generation na antibacterial agent quinolones , mga grupo trifluoroquinolones . May malawak na aktibidad na antibacterial. Ang sangkap ay direktang tumagos sa cell at nakakagambala sa mga proseso ng pagtitiklop Mga hydrase ng DNA , ito ay humahantong sa pagkamatay ng bacterium dahil sa isang paglabag sa integridad ng cell. Dapat pansinin na ang mga pathogenic agent ay walang oras upang palabasin ang isang makabuluhang halaga, at ang malubhang sakit ay hindi nangyayari.

Ang isang bilang ng mga mekanismo na humahantong sa paglaban sa cephalosporins, macrolides, penicillins, aminoglycosides, tetracyclines , huwag mag-apply kung sakali moxifloxacin . Hindi nakikita krus At plasmid Pagpapanatili. Kung ang paglaban ay lumitaw, hindi ito nangyayari kaagad, pagkatapos ng maraming mutasyon sa mga nakakapinsalang organismo. Bihirang bumangon cross resistance Upang quinolones .

Salamat sa molekula na idinagdag sa istraktura pangkat ng methoxy , sa ikawalong carbon atom, tumataas ang aktibidad, bumababa ang pagbuo ng mga lumalaban.

Ang Moxifloxacin ay nagpapakita ng aktibidad sa isang medyo malawak na hanay ng acid-fast, gram-positive At- negatibong bakterya , anaerobes , mga hindi tipikal na ahente (Xlamidia, mycoplasma At llegionella ).

Kapag gumagamit ng mga oral form ng gamot, ang mga pagbabago ay sinusunod sa mga bituka, na binabawasan ang konsentrasyon ng bakterya na kinakailangan para sa normal na paggana. Gastrointestinal tract . Gayunpaman, dalawang linggo na pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng antibiotic, ang microflora ay naibalik.

Batay sa mga resulta ng mga pag-aaral na isinagawa sa mga kondisyon ng laboratoryo sa vitro , sensitibo sa Moxifloxacin: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus riptococcus, Streptococcus riptococcus, Streptococcus riptococcus vivo epidermidis, S. Hominis. Nagpapakita din ng sensitivity: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamycogionbacterium spp. ., Porphy romonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Ang katamtamang sensitivity ay may: sensitibo sa vancomycin At gentamicin Enterococcus faecalis strains; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. at iba pa.

Moxifloxacin may kakayahang tumagos sa inunan. Ito ay napatunayan sa pamamagitan ng pag-aaral sa mga daga at unggoy. Ang mga kaso ng pagtaas ng dalas, abnormal na pagbuo ng kalansay, napaaga at nabawasan ang timbang ng pangsanggol ay naobserbahan, kahit na gumagamit ng mga dosis na bahagyang mas mataas kaysa sa mga therapeutic.

Kapag ang gamot ay iniinom nang pasalita, ang antibiotic ay mabilis at halos ganap na nasisipsip at pumapasok sa daluyan ng dugo. Humigit-kumulang 90% ng gamot ay napansin sa plasma ng dugo pagkatapos ng kalahating oras, at pagkatapos ng 4 ay umabot sa pinakamataas nito. Kung ang gamot ay kinuha kasama ng pagkain, ang Cmax at oras ng pagsipsip ay nagbabago, ngunit sa isang maliit na lawak.

Sa pamamagitan ng infusor injection, ang maximum na konsentrasyon ay naabot sa pagtatapos ng iniksyon; ito ay 25% na higit pa kaysa kapag kumukuha ng mga tablet. Ang antibiotic ay mabilis na nagbubuklod sa (50%) at iba pang mga protina ng plasma at ipinamamahagi sa buong katawan, na umaabot sa maraming target na organo. Ang antibiotic ay madaling matukoy na hindi nagbabago sa lukab ng tiyan, interstitial fluid , peritoneal fluid at ari.

Ang bahagi ng gamot sa katawan ay sumasailalim biotransformation at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at gastrointestinal tract. Ang mga resultang sangkap ay walang negatibong epekto sa mga tisyu at organo.

12 oras pagkatapos ng pagkuha ng antibiotic, ang konsentrasyon nito sa plasma ay bumaba ng kalahati, kaya ipinapayong kunin ang susunod na dosis ng gamot. Bahagyang tubular reabsorption sa bato. Ang isang quarter ng hindi nabagong moxifloxacin ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at isa pang 22% sa mga feces.

Walang makabuluhang pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic sa mga pasyente na may sakit sa bato at atay depende sa edad at lahi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot ay inireseta para sa paggamot ng mga impeksyon at pamamaga na dulot ng mga ahente na sensitibo sa pagkilos nito:

• para sa paggamot ng talamak at talamak;
• impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
• talamak;
• intra-tiyan mga abscess , mga impeksyon sa polymicrobial ;
• , salpingitis , iba pang mga nagpapaalab na sakit ng pelvic organs.

Contraindications

Ang gamot ay hindi inireseta:

• mga batang wala pang 18 taong gulang , dahil sa hindi sapat na bilang ng mga pag-aaral;
• kapag tinitingnan ang mga bahagi ng produkto, antibiotics ng seryeng ito;
• sa at ;
• para sa congenital o nakuha na mga sakit sa puso, na sinamahan ng pagpapahaba ng pagitan ng QT ;
• sa hypokalemia ;
• sa bradycardia ;
• heart failure (may kapansanan sa paggana ng kanang ventricle);
• sa lactose intolerance ;
• sa presensya ng seryoso mga sakit sa atay .

Mag ingat ka:

• sa psychoses , iba pang mga sakit sa isip, mga sakit CNS ;
• para sa talamak;
• kapag pinagsama sa mga gamot na nakakaapekto sa aktibidad ng puso.

Mga side effect

Ang gamot ay mahusay na sinaliksik. Mula sa mga resulta ng mga pag-aaral sa post-marketing at mga klinikal na pagsubok, makakagawa tayo ng konklusyon tungkol sa dalas at likas na katangian ng mga salungat na reaksyon na nangyayari.

Ang pinakakaraniwan at laganap sa mga epekto ay pagduduwal, At sumuka .

Ang mga sumusunod ay naganap na may dalas na mas mababa sa 3%.

• impeksyon sa fungal;
• paglitaw puso ;
• sakit sa epigastriko mga rehiyon;
• tumaas na antas at aktibidad ng mga enzyme sa atay ( transmyasis );
• Kapag ang gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang sakit at mga reaksyon sa lugar ng pagbubuhos ay sinusunod.

Bihirang at napakabihirang obserbahan:

• leukopenia, thrombocytopenia, anemia , pagbabago ng konsentrasyon prothrombin o thromboplastin ;
• hyperuricemia , hyperlipidemia At hyperglycemia ;
• estado pagkabalisa , emosyonal na lability, mga tendensya at pagkilos ng pagpapakamatay, depersonalization , psychomotor agitation ;
• kapansanan at pagkawala ng paningin at pandinig;
• , , eosinophilia , o ;
• dyskinesia , at mga abala sa pagtulog, pagkahilo , mga kaguluhan sa panlasa at amoy, kombulsyon , hyperesthesia ;
• , tibok ng puso, pagtaas o pagbaba, ;
• SaSteven-Johnson syndrome (nangyayari napakabihirang);
• At tanggihan , stomatitis , ;
• mga problema sa atay, nadagdagan bilirubin , paninilaw ng balat , ;
• mga karamdaman sa bato, .

Mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Ang mga tablet ay kinukuha nang walang nginunguya o paghahati, anuman ang pagkain.

Ayon sa mga tagubilin para sa Avelox 400 mg, para sa mga matatanda ang pang-araw-araw na dosis ay isang tablet o 400 mg ng antibiotic.

Ang tagal at regimen ng pangangasiwa ay dapat matukoy ng dumadating na manggagamot, depende sa kalubhaan ng impeksyon, pagiging epektibo nito at ang pagiging sensitibo ng pasyente.

Bilang isang patakaran, sa simula ng paggamot ang gamot ay inireseta sa mga iniksyon, pagkatapos, pagkatapos mangyari ang mga pagpapabuti, ang mga tablet ay maaaring inireseta.

Sa panahon ng exacerbation talamak Ang kurso ng paggamot sa gamot ay 5 araw. Kailan – mula 7 (mga iniksyon) hanggang 10 araw.

Sa talamak na sinusitis at hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at tissue, ang tagal ng paggamit ng antibiotic ay isang linggo.

Para sa mga hindi komplikadong impeksyon ng pelvic organs, ang kurso ng paggamot ay dalawang linggo.

Para sa mga kumplikadong impeksyon sa balat at mga istruktura sa ilalim ng balat, ang therapy ay isinasagawa sa mga yugto at tumatagal mula 5 araw hanggang dalawang linggo.

Sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato at atay, mga matatanda, at para sa iba't ibang grupong etniko, walang pagsasaayos ng dosis na ginawa.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Avelox para sa iniksyon

Gumamit lamang ng malinaw na solusyon, nang walang sediment o cloudiness.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng mahabang panahon, higit sa 60 minuto, hindi bababa sa, nang walang diluting. Gayundin, ang antibyotiko ay kadalasang hinahalo sa T-adapter na may tubig para sa mga iniksyon, solusyon ng sodium chloride (0.9% o 1M), solusyon dextrose (5%, 10%, 40%), solusyon xylitol 20%, Solusyon ni Ringer . Ang inihanda na timpla ay maaaring maiimbak sa temperatura ng silid sa loob ng 24 na oras.

Huwag paghaluin ang ibang mga ahente sa isang syringe o dropper.

Overdose

Walang gaanong data sa labis na dosis ng gamot.

Walang naiulat na mga side effect kapag kumukuha ng hanggang 1200 mg sa isang pagkakataon o 600 mg sa loob ng 10 araw.
Kung ang isang labis na dosis ng gamot ay nangyari, ang symptomatic therapy ay dapat isagawa na may maingat na pagsubaybay sa ritmo ng puso.

Kaagad pagkatapos kumuha ng mga ultra-large na dosis ng tablet form, maaari kang uminom mga enterosorbents , babawasan nito ang posibilidad ng mga salungat na reaksyon.

Pakikipag-ugnayan

Ang produkto ay mahusay na pinagsama sa atenolol, theophylline, calcium supplement, oral contraceptive, intraconazole, morphine, digoxin, warfarin,.

Gayunpaman, kapag pinagsama sa hindi direktang anticoagulants dapat isaalang-alang at suriin sa pana-panahon INR , wastong ayusin ang dosis ng antibyotiko.

Kapag pinagsama sa antacids, multivitamins at nabuo ang mga mineral chelated complexes na may polyvalent cations, bumababa ang konsentrasyon ng antibiotic sa dugo. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang isang pagitan ng 4 na oras ay dapat na obserbahan sa pagitan ng pagkuha ng mga gamot.

Kung isasama mo ang gamot sa activated carbon o iba pa mga enterosorbents , pagkatapos ay ang bioavailability ng gamot ay lubhang nabawasan (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 80%). Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang figure na ito ay umabot sa 20%.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay hindi maaaring ibigay sa 10% at 20% sodium chloride solution, 4.2% at 8.4% sodium bikarbonate solution.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Para makabili ng Avelox, dapat may dala kang reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga tablet ay nakaimbak sa isang tuyo, malamig na lugar, na hindi maaabot ng mga bata.

Solusyon para sa pagbubuhos - sa temperatura na 15-25 degrees.

Pinakamahusay bago ang petsa

Mga tablet, bote ng salamin - 5 taon.

Mga lalagyan ng polimer - 3 taon.

Mga analogue ng Avelox

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Ang pinakamalapit na mga analogue ng Avelox: -Pharmex , Moxifloxacin , Moxyfluoride , Moflox , Moxifloxacin-Credopharm , Maxitsin , Moxifluor 400 , Moxin , Tevalox , Mofloxin Lupin .

Pang-internasyonal na pangalan

Moxifloxacin

Pangkat ng grupo

Antimicrobial agent, fluoroquinolone

Form ng dosis

Solusyon para sa pagbubuhos, mga tablet na pinahiran ng pelikula

epekto ng pharmacological

Isang antimicrobial agent mula sa fluoroquinolone group, mayroon itong bactericidal effect. Nagpapakita ng aktibidad laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na microorganism, anaerobic, acid-fast at atypical bacteria: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Epektibo laban sa mga bacterial strain na lumalaban sa beta-lactam antibiotics at macrolides.

Aktibo laban sa karamihan ng mga strain ng microorganism: gram-positive - Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na insensitive sa methicillin), Streptococcus pneumoniae (kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin at macrolides), Streptococcus pyogenes (group A); gram-negative - Haemophilus influenzae (kabilang ang parehong beta-lactamase-producing at non-beta-lactamase-producing strains), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (kabilang ang parehong beta-lactamase-producing at non-beta-lactamase-producing strains ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; hindi tipikal – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Batay sa mga pag-aaral sa vitro, kahit na ang mga sumusunod na microorganism ay sensitibo sa moxifloxacin, ang kaligtasan at pagiging epektibo nito sa paggamot ng mga impeksyon ay hindi pa naitatag. Gram-positive microorganisms: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na sensitibo sa methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus disgalactiae, Staphylococcus disgalactiae, Staphylococcus diprophylactic, Staphylococcus hominis theriae. Mga Gram-negative na microorganism: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Mga anaerobic na mikroorganismo: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas sp. spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Mga hindi tipikal na mikroorganismo: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Bina-block ang topoisomerases II at IV enzymes na kumokontrol sa mga topological na katangian ng DNA at kasangkot sa pagtitiklop, pagkumpuni at transkripsyon ng DNA. Ang epekto ng moxifloxacin ay nakasalalay sa konsentrasyon nito sa dugo at mga tisyu. Ang pinakamababang bactericidal na konsentrasyon ay halos pareho sa MIC.

Walang cross-resistance sa penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at tetracyclines. Ang kabuuang saklaw ng paglaban ay mababa. Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang paglaban sa moxifloxacin ay dahan-dahang umuunlad bilang resulta ng isang serye ng mga sunud-sunod na mutasyon. Ang cross-resistance ay sinusunod sa pagitan ng mga gamot mula sa grupong fluoroquinolone. Gayunpaman, ang ilang gram-positive at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang fluoroquinolones ay sensitibo sa moxifloxacin.

Walang epekto sa photosensitizing.

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa upper at lower respiratory tract: acute sinusitis, exacerbation ng talamak na brongkitis, community-acquired pneumonia; impeksyon sa balat at malambot na tissue.

Contraindications

Hypersensitivity, edad wala pang 18 taong gulang, epilepsy, matinding pagtatae, pagbubuntis, paggagatas. Nang may pag-iingat. Convulsive syndrome (kasaysayan), liver failure (group C sa Child-Pug scale), pagpapahaba ng Q-T interval; bradycardia, myocardial ischemia, sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagpapabagal sa pagpapadaloy ng puso (kabilang ang class Ia, II, III antiarrhythmics, tricyclic antidepressants, antipsychotics); mga pasyente sa hemodialysis (hindi sapat na karanasan sa paggamit); pagtatae, pseudomembranous colitis; sabay-sabay na pangangasiwa ng corticosteroids.

Mga side effect

Kadalasan - 1-10%, bihira - 0.1-1%, napakabihirang - 0.01-0.1%.

Mula sa digestive system: madalas - sakit ng tiyan, dyspepsia (kabilang ang utot, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagtatae), nadagdagan na aktibidad ng mga transaminases sa atay; bihira - tuyong bibig, candidiasis ng oral mucosa, anorexia, stomatitis, glossitis, nadagdagan ang gamma-glutamine transferase; napakabihirang - kabag, pagkawalan ng kulay ng dila, dysphagia, lumilipas na paninilaw ng balat.

Mula sa nervous system: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; bihira - asthenia, hindi pagkakatulog o antok, nerbiyos, pagkabalisa, panginginig, paresthesia; napakabihirang - guni-guni, depersonalization, tumaas na tono ng kalamnan, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkabalisa, amnesia, aphasia, emosyonal na lability, pagkagambala sa pagtulog, mga karamdaman sa pagsasalita, kapansanan sa pag-iisip, hypoesthesia, convulsions, pagkalito, depression.

Mula sa mga pandama: madalas - pagbabago sa lasa; napakabihirang - kapansanan sa paningin, amblyopia, pagkawala ng sensitivity ng lasa, parosmia.

Mula sa cardiovascular system: bihira - tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, palpitations, sakit sa dibdib, pagpapahaba ng pagitan ng Q-T; napakabihirang - pagbaba ng presyon ng dugo, vasodilation,

Mula sa respiratory system: bihira - igsi ng paghinga; napakabihirang - bronchial hika.

Mula sa musculoskeletal system: bihira - arthralgia, myalgia; napakabihirang - pananakit ng likod, pananakit ng binti, arthritis, tendinopathy.

Mula sa genitourinary system: bihirang - vaginal candidiasis, vaginitis; napakabihirang - sakit sa ibabang bahagi ng tiyan, pamamaga ng mukha, peripheral edema, may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Mga reaksiyong alerdyi: bihira - pantal, pangangati; napakabihirang - urticaria, anaphylactic shock.

Mga lokal na reaksyon: madalas - pamamaga, pamamaga, sakit sa lugar ng iniksyon; bihira – phlebitis.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: bihira - leukopenia, nadagdagan ang oras ng prothrombin, eosinophilia, thrombocytosis, nadagdagan ang aktibidad ng amylase; napakabihirang - nabawasan ang konsentrasyon ng thromboplastin, nabawasan ang oras ng prothrombin, thrombocytopenia, anemia, hyperglycemia, hyperlipidemia, hyperuricemia, nadagdagan ang aktibidad ng LDH. Ang koneksyon sa pagkuha ng gamot ay hindi napatunayan: isang pagtaas o pagbaba sa hematocrit, leukocytosis, erythrocytosis o erythropenia, isang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose, Hb, urea, isang pagtaas sa aktibidad ng alkaline phosphatase.

Iba pa: bihira - candidiasis, pangkalahatang kakulangan sa ginhawa, pagpapawis.

Application at dosis

Pasalita o bilang isang intravenous infusion (dahan-dahan, higit sa 60 minuto) - 400 mg isang beses sa isang araw. Ang tableta ay nilulunok nang buo, nang hindi nginunguya, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang kurso ng paggamot para sa exacerbation ng talamak na brongkitis ay 5 araw, pulmonya na nakuha ng komunidad ay 10 araw, acute sinusitis, impeksyon sa balat at malambot na tissue ay 7 araw.

Walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis sa mga matatandang pasyente, na may kakulangan sa hepatic (mga pangkat A, B sa Child-Pug scale) at/o bato (kabilang ang may CC na mas mababa sa 30 ml/min/1.73 sq.m.).

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng fluoroquinolone therapy, ang pamamaga at tendon rupture ay maaaring umunlad, lalo na sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na sabay-sabay na tumatanggap ng corticosteroids. Sa unang palatandaan ng pananakit o pamamaga ng mga litid, dapat ihinto ng mga pasyente ang paggamot at i-immobilize ang apektadong paa.

Mayroong direktang kaugnayan sa pagitan ng tumaas na konsentrasyon ng moxifloxacin at isang pagtaas sa pagitan ng QT (panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias, kabilang ang torsades de pointes). Bilang resulta, ang inirekumendang dosis (400 mg) at rate ng pagbubuhos (hindi bababa sa 60 minuto) ay hindi dapat lumampas.

Kung ang matinding pagtatae ay bubuo sa panahon ng paggamot, ang gamot ay dapat na ihinto.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga antacid, mineral, at multivitamins ay nakakapinsala sa pagsipsip (dahil sa pagbuo ng mga chelate complex na may polyvalent cations) at binabawasan ang konsentrasyon ng moxifloxacin sa plasma (posible ang sabay-sabay na pangangasiwa na may pagitan ng 4 na oras bago o 2 oras pagkatapos kumuha ng moxifloxacin).

Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga quinolones ay nagdaragdag ng panganib ng pagpapahaba ng QT interval.

Binabawasan ng Ranitidine ang pagsipsip ng moxifloxacin.

Hindi nakikipag-ugnayan sa probenecid, warfarin, oral contraceptive, theophylline, glibenclamide, morphine, itraconazole.

May maliit na epekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng digoxin.

Pinapataas ng GCS ang panganib na magkaroon ng tenosynovitis o tendon rupture.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay katugma sa mga sumusunod na solusyon sa gamot: 0.9% at 1 molar NaCl solution, tubig para sa iniksyon, dextrose solution (5, 10 at 40%), 20% xylitol solution, Ringer's solution, Ringer-lactate, 10% Aminofusin solusyon, solusyon Yonosteryl.

Hindi tugma sa 10 at 20% NaCl solution, 4.2 at 8.4% Na bicarbonate solution.

Mga pagsusuri tungkol sa gamot na Avelox: 0

isulat ang iyong pagkilatis

Ginagamit mo ba ang Avelox bilang isang analogue o vice versa ang mga analogue nito?

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Avelox. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Avelox sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Mga analogue ng Avelox sa pagkakaroon ng umiiral na mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng chlamydia, mycoplasmosis, talamak na brongkitis at prostatitis sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon at pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Avelox- antibacterial na gamot ng grupong fluoroquinolone. May bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa pagsugpo ng bacterial topoisomerases 2 at 4, na humahantong sa pagkagambala ng microbial cell DNA synthesis at, bilang kinahinatnan, sa pagkamatay ng microbial cell. Ang pinakamababang bactericidal na konsentrasyon ng gamot ay karaniwang maihahambing sa MIC nito.

Aktibo ang gamot laban sa malawak na hanay ng gram-negative at gram-positive microorganism, anaerobes, acid-fast bacteria at hindi tipikal na anyo, gaya ng Mycoplasma spp. (mycoplasma), Chlamydia spp. (chlamydia), Legionella spp. (legionella), pati na rin ang bacteria na lumalaban sa beta-lactam at macrolide antibiotics.

Ang Gram-positive at gram-negative aerobic bacteria, anaerobic bacteria, atypical bacteria ay sensitibo sa Avelox: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Ang moxifloxacin (ang aktibong sangkap ng avelox) ay hindi gaanong aktibo laban sa staphylococcus aureus (mga strains na lumalaban sa methicillin/ofloxacin), staphylococcus epidermidis (strains na lumalaban sa methicillin/ofloxacin), pseudomonas aeruginosa, pseudomonas fluorescens, burkholia , Neisseria gonorrhea.

Ang mga mekanismo na humahantong sa pagbuo ng paglaban sa mga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at tetracyclines ay hindi nakakasagabal sa aktibidad ng antibacterial ng moxifloxacin. Walang cross-resistance sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga antibacterial na gamot at moxifloxacin. Sa ngayon, wala pang mga kaso ng plasmid resistance na naobserbahan. Ang kabuuang saklaw ng paglaban ay napakababa (10-7-10-10). Ang paglaban sa moxifloxacin ay dahan-dahang umuunlad sa pamamagitan ng maraming mutasyon. Ang paulit-ulit na pagkakalantad ng mga microorganism sa moxifloxacin sa mga konsentrasyon sa ibaba ng MIC ay sinamahan lamang ng bahagyang pagtaas sa MIC.

Ang mga kaso ng cross-resistance sa quinolones ay naiulat. Gayunpaman, ang ilang mga gram-positive at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang mga quinolones ay sensitibo sa moxifloxacin.

Tambalan

Moxifloxacin hydrochloride + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang Avelox ay nasisipsip nang mabilis at halos ganap. Kapag ang moxifloxacin ay kinuha kasama ng pagkain, ang tagal ng pagsipsip ay hindi nagbabago. Maaaring gamitin ang gamot anuman ang pagkain. Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 91%. Ang pagbubuklod sa mga protina ng dugo (pangunahin ang albumin) ay humigit-kumulang 45%. Ang moxifloxacin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga organo at tisyu. Ang mga mataas na konsentrasyon ng gamot, na lumalampas sa mga nasa plasma, ay nilikha sa tissue ng baga (kabilang ang mga alveolar macrophage), sa bronchial mucosa, sa mga sinus ng ilong, sa malambot na mga tisyu, mga istruktura ng balat at subcutaneous, at foci ng pamamaga. Sa interstitial fluid at laway, ang gamot ay tinutukoy sa isang libreng anyo, hindi nakagapos sa mga protina, sa isang konsentrasyon na mas mataas kaysa sa plasma. Bilang karagdagan, ang mataas na konsentrasyon ng gamot ay tinutukoy sa mga organo ng tiyan at peritoneal fluid, pati na rin sa mga tisyu ng mga babaeng genital organ.

Biotransforms sa hindi aktibong sulfo compound at glucuronides. Matapos dumaan sa 2nd phase ng biotransformation, ang moxifloxacin ay pinalabas mula sa katawan ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong sulfo compound at glucuronides. Ito ay pinalabas sa ihi at gayundin sa mga dumi, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite.

Walang mga pagkakaiba sa mga parameter ng pharmacokinetic ng moxifloxacin depende sa edad, kasarian at lahi.

Ang mga pharmacokinetic na pag-aaral ng moxifloxacin ay hindi isinagawa sa mga bata.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit sa mga nasa hustong gulang na sanhi ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot:

• talamak na sinusitis;
• community-acquired pneumonia (kabilang ang mga sanhi ng mga strain ng microorganism na may maraming pagtutol sa antibiotics);
• exacerbation ng talamak na brongkitis;
• hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
• kumplikadong mga impeksyon sa balat at mga subcutaneous na istraktura (kabilang ang mga nahawaang diabetic na paa);
• kumplikadong mga impeksyon sa intra-tiyan, kabilang ang mga impeksyong polymicrobial, kasama. intraperitoneal abscesses;
• hindi kumplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs (kabilang ang salpingitis at endometritis).

Mga form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 400 mg.

Solusyon para sa pagbubuhos (mga iniksyon sa mga ampoules ng iniksyon).

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Ang gamot ay inireseta nang pasalita at intravenously sa 400 mg 1 oras bawat araw.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox kapag pinangangasiwaan nang pasalita at intravenously ay tinutukoy ng kalubhaan ng impeksyon at ang klinikal na epekto at ay: para sa exacerbation ng talamak na brongkitis - 5 araw; para sa community-acquired pneumonia, ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (IV administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-14 na araw, unang IV, pagkatapos ay pasalita, o 10 araw na pasalita; para sa talamak na sinusitis at hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu - 7 araw; para sa mga kumplikadong impeksyon sa balat at subcutaneous tissue - ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-21 araw; para sa mga kumplikadong impeksyon sa intra-tiyan - ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv pangangasiwa ng gamot na sinusundan ng oral administration) ay 5-14 araw; para sa mga hindi komplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs - 14 na araw.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox intravenously ay maaaring hanggang 14 na araw, pasalita - 21 araw.

Mga matatandang pasyente, mga pasyente na may menor de edad na dysfunction ng atay (class A o B sa Child-Pugh scale), mga pasyente na may kapansanan sa renal function (kabilang ang mga may CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Ang mga tablet ay dapat kunin nang walang nginunguyang, na may kaunting tubig, anuman ang pagkain.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay dapat ibigay sa intravenously nang dahan-dahan sa loob ng 60 minuto. Ang gamot ay maaaring ibigay alinman sa diluted o undiluted. Ang Avelox solution ay katugma sa mga sumusunod na solusyon: tubig para sa iniksyon, sodium chloride solution 0.9%, sodium chloride solution 1M, dextrose solution 5%, dextrose solution 10%, dextrose solution 40%, xylitol solution 20%, Ringer's solution, Ringer-lactate solusyon, aminofusin solusyon 10%, ionosteril solusyon. Tanging malinaw na solusyon ang dapat gamitin.

Side effect

• pagpapahaba ng agwat ng QT (madalas sa mga pasyente na may magkakatulad na hypokalemia, kung minsan sa iba pang mga pasyente);
• tachycardia at vasodilation (pag-flush ng mukha);
• arterial hypotension;
• arterial hypertension;
• nanghihina;
• ventricular tachyarrhythmias;
• nonspecific arrhythmias (kabilang ang extrasystole);
• polymorphic ventricular tachycardia (ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette") o pag-aresto sa puso, pangunahin sa mga taong may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, tulad ng clinically significant bradycardia, acute myocardial ischemia;
• igsi ng paghinga, kabilang ang mga kondisyon ng asthmatic;
• pagduduwal, pagsusuka;
• sakit sa tiyan;
• pagtatae;
• anorexia;
• pagtitibi;
• dyspepsia;
• utot;
• gastroenteritis (maliban sa erosive gastroenteritis);
• stomatitis;
• pseudomembranous colitis (sa napakabihirang mga kaso na nauugnay sa mga komplikasyon na nagbabanta sa buhay);
• paninilaw ng balat;
• hepatitis (pangunahin ang cholestatic);
• pagkahilo;
• sakit ng ulo;
• pagkalito;
• disorientasyon;
• antok;
• panginginig;
• sakit sa pagtulog;
• pakiramdam ng pagkabalisa;
• nadagdagan ang aktibidad ng psychomotor;
• pagkawala ng koordinasyon (kabilang ang mga abala sa paglalakad dahil sa pagkahilo, sa napakabihirang mga kaso na humahantong sa pinsala dahil sa pagkahulog, lalo na sa mga matatandang pasyente);
• convulsive seizure na may iba't ibang clinical manifestations (kabilang ang grand mal seizure);
• mga karamdaman sa atensyon;
• mga karamdaman sa pagsasalita;
• amnesia;
• depression (sa napakabihirang mga kaso, ang pag-uugali na may posibilidad na saktan ang sarili ay posible);
• guni-guni;
• mga psychotic na reaksyon (potensyal na ipinakita sa pag-uugali na may posibilidad na saktan ang sarili);
• mga karamdaman sa panlasa;
• visual disturbances (blurredness, pagbaba ng visual acuity, diplopia, lalo na sa kumbinasyon ng pagkahilo at pagkalito);
• ingay sa tainga;
• may kapansanan sa pang-amoy, kabilang ang anosmia;
• pagkawala ng sensitivity ng lasa;
• anemia, leukopenia (kabilang ang neutropenia), thrombocytopenia, thrombocytosis, pagpapahaba ng oras ng prothrombin at pagbaba ng INR;
• arthralgia;
• myalgia;
• tendinitis;
• nadagdagan ang tono ng kalamnan at mga cramp;
• litid ruptures;
• candidal superinfection;
• vaginitis;
• dehydration (sanhi ng pagtatae o pagbaba ng paggamit ng likido);
• Dysfunction ng bato;
• pagkabigo ng bato bilang resulta ng pag-aalis ng tubig, na maaaring humantong sa pinsala sa bato (lalo na sa mga matatandang pasyente na may kasabay na kapansanan sa bato);
• bullous na reaksyon sa balat tulad ng Stevens-Johnson syndrome o nakakalason na epidermal necrolysis (maaaring magdulot ng panganib sa buhay);
• pantal;
• pantal;
• eosinophilia;
• anaphylactic/anaphylactoid reactions;
• angioedema, kabilang ang laryngeal edema (potensyal na nagbabanta sa buhay);
• anaphylactic shock (kabilang ang nagbabanta sa buhay);
• pangkalahatang karamdaman (kabilang ang mga sintomas ng karamdaman, hindi tiyak na pananakit at pagpapawis);
• pamamaga.

Contraindications

• pagbubuntis;
• paggagatas (pagpapasuso);
• mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang;
• hypersensitivity sa moxifloxacin at iba pang mga bahagi ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang kaligtasan ng Avelox sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, kaya ang paggamit nito ay kontraindikado.

Ang isang maliit na halaga ng moxifloxacin ay excreted sa gatas ng suso. Walang data sa paggamit ng moxifloxacin sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas. Samakatuwid, ang paggamit ng Avelox sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado din.

Sa mga eksperimentong pag-aaral na pinag-aaralan ang epekto ng moxifloxacin sa reproductive function sa mga daga, kuneho at unggoy, napatunayan na ang moxifloxacin ay tumagos sa placental barrier. Ang mga pag-aaral na isinagawa sa mga daga (kasama ang pangangasiwa ng moxifloxacin nang pasalita at intravenously) at mga unggoy (kasama ang pangangasiwa ng moxifloxacin nang pasalita) ay hindi nagsiwalat ng teratogenic na epekto ng moxifloxacin at ang epekto nito sa pagkamayabong. Kapag ang moxifloxacin ay pinangangasiwaan ng intravenously sa mga kuneho sa isang dosis na 20 mg/kg, ang mga skeletal malformations ay naobserbahan. Ang isang pagtaas sa bilang ng mga miscarriages sa mga unggoy at kuneho ay nakita kapag ang moxifloxacin ay ginamit sa isang therapeutic na dosis. Sa mga daga, isang pagbawas sa timbang ng pangsanggol, isang pagtaas sa mga pagkakuha, isang bahagyang pagtaas sa tagal ng pagbubuntis at isang pagtaas sa kusang aktibidad ng mga supling ng parehong mga kasarian ay naobserbahan kapag gumagamit ng moxifloxacin, ang dosis na kung saan ay 63 beses na mas mataas kaysa sa inirerekomendang dosis.

Gamitin sa mga matatandang pasyente

Ang mga matatandang pasyente ay hindi nangangailangan ng mga pagbabago sa regimen ng dosis.

Gamitin sa mga bata

Ang gamot ay kontraindikado sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Dapat tandaan na kapag inireseta ang gamot na Avelox, ang panganib ng mga seizure ay tumataas, samakatuwid, ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit ng central nervous system, na sinamahan ng mga seizure o predisposing sa kanilang pag-unlad o isang pagbawas sa threshold ng convulsive na kahandaan, pati na rin kapag ang mga naturang sakit at kundisyon ay pinaghihinalaang.

Kapag gumagamit ng Avelox, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT. Kaugnay nito, ang gamot ay dapat na iwasan sa mga pasyente na may pagpapahaba ng agwat ng QT, hypokalemia, pati na rin sa panahon ng paggamot na may klase 1 A (quinidine, procainamide) o klase 3 antiarrhythmic na gamot (amiodarone, sotalol), dahil ang karanasan sa moxifloxacin sa limitado ang mga pasyenteng ito. Ang Avelox ay dapat na inireseta nang may pag-iingat kasama ang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (cisapride, erythromycin, antipsychotics, tricyclic antidepressants), pati na rin sa mga pasyente na may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, tulad ng bradycardia, acute myocardial ischemia. Ang antas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT ay maaaring tumaas sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng gamot, kaya hindi dapat lumampas ang inirerekumendang dosis. Ang pagpapahaba ng pagitan ng QT ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng ventricular arrhythmias, kabilang ang polymorphic ventricular tachycardia. Sa mga pasyente na may pulmonya, walang ugnayan sa pagitan ng mga konsentrasyon ng plasma ng moxifloxacin at pagpapahaba ng pagitan ng QT. Wala sa 9,000 pasyente na ginagamot ng moxifloxacin ang nakaranas ng QT na may kaugnayan sa pagpapahaba ng cardiovascular na mga kaganapan o pagkamatay. Gayunpaman, sa mga pasyente na may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias ay maaaring tumaas kapag gumagamit ng moxifloxacin.

Sa panahon ng therapy na may fluoroquinolones, incl. Ang moxifloxacin, lalo na sa mga matatanda at mga pasyente na tumatanggap ng glucocorticosteroids (GCS), ay maaaring magkaroon ng tendinitis at tendon rupture. Kung mangyari ang pananakit o mga palatandaan ng pamamaga ng litid, itigil ang pag-inom ng Avelox at alisin ang apektadong paa.

Ang paggamit ng malawak na spectrum na antibacterial na gamot ay nauugnay sa panganib na magkaroon ng pseudomembranous colitis. Dapat itong tandaan kung ang matinding pagtatae ay nangyayari sa panahon ng paggamot sa Avelox. Sa kasong ito, ang gamot ay dapat na ihinto at ang naaangkop na therapy ay dapat na agad na inireseta.

Ang Avelox ay hindi dapat inumin kasama ng ethanol (alcohol).

May panganib na magkaroon ng hypersensitivity reactions at anaphylactic reactions sa paunang paggamit ng gamot. Napakabihirang, ang isang anaphylactic reaction ay maaaring umunlad sa anaphylactic shock. Sa ganitong mga kaso, dapat mong ihinto kaagad ang pagbibigay ng gamot at magsagawa ng naaangkop na mga hakbang sa resuscitation (kabilang ang anti-shock).

Kapag gumagamit ng quinolones, ang mga reaksyon ng photosensitivity ay sinusunod. Gayunpaman, sa panahon ng preclinical at klinikal na pag-aaral, pati na rin kapag gumagamit ng Avelox sa klinikal na kasanayan, walang mga reaksyon ng photosensitivity ang naobserbahan. Gayunpaman, dapat iwasan ng mga pasyente ang direktang sikat ng araw at UV radiation habang umiinom ng gamot.

Ang mga pasyente ng iba't ibang pangkat etniko ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa kabila ng katotohanan na ang moxifloxacin ay bihirang nagdudulot ng mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, ang tanong ng kakayahang magmaneho ng kotse o ilipat ang makinarya ay napagpasyahan nang paisa-isa pagkatapos masuri ang tugon ng pasyente sa pag-inom ng gamot.

Interaksyon sa droga

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis kapag gumagamit ng Avelox kasama ng atenolol, ranitidine, mga suplementong naglalaman ng calcium, theophylline, oral contraceptive, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid (ang kawalan ng makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika sa moxifloxacin ay nakumpirma).

Ang pinagsamang oral na paggamit ng Avelox at antacids, mineral at bitamina-mineral complex ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng moxifloxacin dahil sa pagbuo ng mga chelate complex na may polyvalent cations na nakapaloob sa mga gamot na ito, at samakatuwid ay binabawasan ang konsentrasyon ng moxifloxacin sa plasma ng dugo. Kaugnay nito, ang mga antacid, antiretroviral at iba pang mga gamot na naglalaman ng calcium, magnesium, aluminum, iron, sucralfate ay dapat inumin nang hindi bababa sa 4 na oras bago o 2 oras pagkatapos ng paglunok ng Avelox.

Kapag ginamit ang Avelox kasama ng warfarin, ang oras ng prothrombin at iba pang mga parameter ng coagulation ng dugo ay hindi nagbabago.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng anticoagulants kasama ng mga antibiotics, kasama. na may moxifloxacin, may mga kaso ng pagtaas ng aktibidad ng anticoagulant ng mga anticoagulant na gamot. Ang mga kadahilanan ng peligro ay ang pagkakaroon ng isang nakakahawang sakit (at kasabay na proseso ng pamamaga), edad at pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Bagaman walang natukoy na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng moxifloxacin at warfarin, ang mga pasyente na tumatanggap ng kasabay na paggamot sa mga gamot na ito ay dapat na subaybayan ang kanilang INR at ang dosis ng oral anticoagulants ay nababagay kung kinakailangan.

Ang moxifloxacin at digoxin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng bawat isa.

Sa sabay-sabay na paggamit ng activated carbon at moxifloxacin nang pasalita sa isang dosis na 400 mg, ang systemic bioavailability ng gamot ay nabawasan ng higit sa 80% bilang resulta ng mas mabagal na pagsipsip. Sa kaso ng labis na dosis, ang paggamit ng activated carbon sa isang maagang yugto ng pagsipsip ay pumipigil sa isang karagdagang pagtaas sa systemic exposure.

Ang pagsipsip ng moxifloxacin ay hindi apektado ng kasabay na paglunok ng pagkain (kabilang ang mga produkto ng pagawaan ng gatas). Ang moxifloxacin ay maaaring inumin kasama o walang pagkain.

Mga analogue ng gamot na Avelox

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• Vigamox;
• Moximac;
• moxin;
• Moxifloxacin;
• Moxifur;
• Plevilox.

Mga analog ayon sa pangkat ng pharmacological (antibiotics quinolones at fluoroquinolones):

• Abaktal;
• Alcipro;
• Vigamox;
• Gatispan;
• Glevo;
• Zanotsin;
• Zoflox;
• Quipro;
• Levolet R;
• Levofloxacin;
• Lomefloxacin;
• Microflox;
• Nevigramon;
• Negroes;
• Nolitsin;
• Norbactin;
• Norfloxacin;
• Oflox;
• Ofloxacin;
• Oflocid;
• Oflocid forte;
• Palin;
• Pefloxacin;
• Recipro;
• Syphlox;
• Tavanik;
• Uniflox;
• Faktiv;
• Floracid;
• Hyleflox;
• Ciprobay;
• Tsiprolet;
• Ciprofloxacin;
• Tsifran;
• Eleflox;
• Unikpef;
• YouTubeid.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Mga Tagubilin:

Grupo ng klinikal at parmasyutiko

06.038 (Antibacterial na gamot ng fluoroquinolone group)

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay transparent, maberde-dilaw na kulay.

Mga excipients: sodium chloride, sodium hydroxide, hydrochloric acid, tubig para sa iniksyon.

250 ml - polyolefin bags (1) - polyethylene bags laminated with foil (12) - karton box.

epekto ng pharmacological

Antibacterial na gamot ng grupong fluoroquinolone. May bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa pagsugpo ng bacterial topoisomerases II at IV, na humahantong sa pagkagambala ng microbial cell DNA synthesis at, bilang isang resulta, sa pagkamatay ng microbial cell. Ang pinakamababang bactericidal na konsentrasyon ng gamot ay karaniwang maihahambing sa MIC nito.

Sa vitro, ang gamot ay aktibo laban sa isang malawak na hanay ng mga gramo-negatibo at gramo-positibong microorganism, anaerobes, acid-fast bacteria at mga hindi tipikal na anyo, tulad ng Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., pati na rin ang bacteria resistant sa β-lactam at macrolide antibiotics.

Ang mga gram-positive na aerobic bacteria ay sensitibo sa Avelox: Streptococcus pneumoniae (kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin at macrolides), Streptococcus pyogenes (group A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus *streptococcus anginosus* . gent sensitive strains lamang amycin ) *; gram-negative aerobic bacteria: Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa at hindi gumagawa ng β-lactamases)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (kabilang ang mga strain na gumagawa at hindi gumagawa ng β-lactamases)*, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia rettgeri, Providencia rettgeri; anaerobic bacteria: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (kabilang ang Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; hindi tipikal na bakterya: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Ang moxifloxacin ay hindi gaanong aktibo laban sa Staphylococcus aureus (mga strain na lumalaban sa methicillin/ofloxacin)*, Staphylococcus epidermidis (strains na lumalaban sa methicillin/ofloxacin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia.

Ang mga mekanismo na humahantong sa pagbuo ng paglaban sa mga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at tetracyclines ay hindi nakakasagabal sa aktibidad ng antibacterial ng moxifloxacin. Walang cross-resistance sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga antibacterial na gamot at moxifloxacin. Sa ngayon, wala pang mga kaso ng plasmid resistance na naobserbahan. Ang kabuuang saklaw ng paglaban ay napakababa (10-7-10-10). Ang paglaban sa moxifloxacin ay dahan-dahang umuunlad sa pamamagitan ng maraming mutasyon. Ang paulit-ulit na pagkakalantad ng mga microorganism sa moxifloxacin sa mga konsentrasyon sa ibaba ng MIC ay sinamahan lamang ng bahagyang pagtaas sa MIC.

Ang mga kaso ng cross-resistance sa quinolones ay naiulat. Gayunpaman, ang ilang mga gram-positive at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang mga quinolones ay sensitibo sa moxifloxacin.

*Ang pagiging sensitibo sa moxifloxacin ay nakumpirma ng klinikal na data.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang moxifloxacin ay nasisipsip nang mabilis at halos ganap. Pagkatapos ng isang solong dosis ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg, ang Cmax sa dugo ay naabot sa loob ng 0.5-4 na oras at 3.1 mg/l. Kapag kumukuha ng moxifloxacin kasama ng pagkain, mayroong isang bahagyang pagtaas sa oras upang maabot ang Cmax (sa pamamagitan ng 2 oras) at isang bahagyang pagbaba sa Cmax (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 16%), habang ang tagal ng pagsipsip ay hindi nagbabago. Gayunpaman, ang mga datos na ito ay walang klinikal na kahalagahan, at ang gamot ay maaaring gamitin anuman ang paggamit ng pagkain.

Pagkatapos ng isang solong pagbubuhos ng Avelox sa isang dosis na 400 mg sa loob ng 1 oras, ang Cmax ay naabot sa dulo ng pagbubuhos at 4.1 mg/l, na tumutugma sa isang pagtaas ng humigit-kumulang 26% kumpara sa halaga ng tagapagpahiwatig na ito kapag kinuha. pasalita. Sa maraming intravenous infusion sa isang dosis na 400 mg sa loob ng 1 oras, ang Cmax ay nag-iiba mula 4.1 mg/l hanggang 5.9 mg/l. Ang average na Css na 4.4 mg/l ay nakakamit sa pagtatapos ng pagbubuhos.

Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 91%.

Ang mga pharmacokinetics ng moxifloxacin kapag kinuha sa mga solong dosis mula 50 mg hanggang 1200 mg, pati na rin sa isang dosis na 600 mg / araw sa loob ng 10 araw, ay linear.

Pamamahagi

Ang estado ng balanse ay nakakamit sa loob ng 3 araw.

Ang pagbubuklod sa mga protina ng dugo (pangunahin ang albumin) ay humigit-kumulang 45%.

Ang moxifloxacin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga organo at tisyu. Ang Vd ay humigit-kumulang 2 l/kg.

Ang mga mataas na konsentrasyon ng gamot, na lumalampas sa mga nasa plasma, ay nilikha sa tissue ng baga (kabilang ang mga alveolar macrophage), sa bronchial mucosa, sa mga sinus ng ilong, sa malambot na mga tisyu, mga istruktura ng balat at subcutaneous, at foci ng pamamaga. Sa interstitial fluid at laway, ang gamot ay tinutukoy sa isang libreng anyo, hindi nakagapos sa mga protina, sa isang konsentrasyon na mas mataas kaysa sa plasma. Bilang karagdagan, ang mataas na konsentrasyon ng gamot ay tinutukoy sa mga organo ng tiyan at peritoneal fluid, pati na rin sa mga tisyu ng mga babaeng genital organ.

Metabolismo

Biotransforms sa hindi aktibong sulfo compound at glucuronides.

Ang Moxifloxacin ay hindi biotransformed ng liver microsomal enzymes ng cytochrome P450 system.

Pagtanggal

Matapos dumaan sa 2nd phase ng biotransformation, ang moxifloxacin ay pinalabas mula sa katawan ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong sulfo compound at glucuronides.

Ito ay pinalabas sa ihi at gayundin sa mga dumi, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite. Sa isang solong dosis ng 400 mg, humigit-kumulang 19% ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi, at mga 25% sa mga feces. Ang T1/2 ay humigit-kumulang 12 oras. Ang average na kabuuang clearance pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis na 400 mg ay mula 179 ml/min hanggang 246 ml/min.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Walang mga pagkakaiba sa mga parameter ng pharmacokinetic ng moxifloxacin depende sa edad, kasarian at lahi.

Ang mga pharmacokinetic na pag-aaral ng moxifloxacin ay hindi isinagawa sa mga bata.

Walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang mga may CC<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic (klase A o B sa Child-Pugh scale), ang mga pharmacokinetics ng moxifloxacin ay hindi nagbabago. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment (Child-Pugh class C), walang data sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin.

Dosis

Ang gamot ay inireseta nang pasalita at intravenously sa 400 mg 1 oras / araw.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox kapag pinangangasiwaan nang pasalita at intravenously ay tinutukoy ng kalubhaan ng impeksyon at ang klinikal na epekto at ay: para sa exacerbation ng talamak na brongkitis - 5 araw; para sa community-acquired pneumonia, ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (IV administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-14 na araw, unang IV, pagkatapos ay pasalita, o 10 araw na pasalita; para sa talamak na sinusitis at hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu - 7 araw; para sa mga kumplikadong impeksyon sa balat at subcutaneous tissue - ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-21 araw; para sa mga kumplikadong impeksyon sa intra-tiyan - ang kabuuang tagal ng stepwise therapy (iv pangangasiwa ng gamot na sinusundan ng oral administration) ay 5-14 araw; para sa mga hindi komplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs - 14 na araw.

Ang tagal ng paggamot sa Avelox IV ay maaaring hanggang 14 na araw, pasalita - 21 araw.

Mga matatandang pasyente, mga pasyente na may menor de edad na dysfunction ng atay (class A o B sa Child-Pugh scale), mga pasyente na may kapansanan sa renal function (kabilang ang mga may CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Ang mga tablet ay dapat kunin nang walang nginunguyang, na may kaunting tubig, anuman ang pagkain.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay dapat ibigay sa intravenously nang dahan-dahan sa loob ng 60 minuto. Ang gamot ay maaaring ibigay alinman sa diluted o undiluted. Ang Avelox solution ay katugma sa mga sumusunod na solusyon: tubig para sa iniksyon, sodium chloride solution 0.9%, sodium chloride solution 1M, dextrose solution 5%, dextrose solution 10%, dextrose solution 40%, xylitol solution 20%, Ringer's solution, Ringer-lactate solusyon, aminofusin solusyon 10%, ionosteril solusyon. Tanging malinaw na solusyon ang dapat gamitin.

Overdose

Walang mga side effect na naobserbahan kapag gumagamit ng Avelox sa isang dosis na hanggang 1200 mg isang beses at 600 mg para sa higit sa 10 araw.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang symptomatic therapy na may pagsubaybay sa ECG ay isinasagawa alinsunod sa klinikal na sitwasyon. Ang paggamit ng activated carbon ay ipinapayong lamang sa kaso ng isang labis na dosis ng moxifloxacin sa tablet form.

Interaksyon sa droga

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis kapag gumagamit ng Avelox® na may atenolol, ranitidine, mga suplementong naglalaman ng calcium, theophylline, oral contraceptive, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid (ang kawalan ng makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika sa moxifloxacin ay nakumpirma).

Ang pinagsamang oral na paggamit ng Avelox at antacids, mineral at bitamina-mineral complex ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng moxifloxacin dahil sa pagbuo ng mga chelate complex na may polyvalent cations na nakapaloob sa mga gamot na ito, at samakatuwid ay binabawasan ang konsentrasyon ng moxifloxacin sa plasma ng dugo. Kaugnay nito, ang mga antacid, antiretroviral at iba pang mga gamot na naglalaman ng calcium, magnesium, aluminum, iron, sucralfate ay dapat inumin nang hindi bababa sa 4 na oras bago o 2 oras pagkatapos ng paglunok ng Avelox.

Kapag ginamit ang Avelox kasama ng warfarin, ang oras ng prothrombin at iba pang mga parameter ng coagulation ng dugo ay hindi nagbabago.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng anticoagulants kasama ng mga antibiotics, kasama. na may moxifloxacin, may mga kaso ng pagtaas ng aktibidad ng anticoagulant ng mga anticoagulant na gamot. Ang mga kadahilanan ng peligro ay ang pagkakaroon ng isang nakakahawang sakit (at kasabay na proseso ng pamamaga), edad at pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Bagaman walang natukoy na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng moxifloxacin at warfarin, ang mga pasyente na tumatanggap ng kasabay na paggamot sa mga gamot na ito ay dapat na subaybayan ang kanilang INR at ang dosis ng oral anticoagulants ay nababagay kung kinakailangan.

Ang moxifloxacin at digoxin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng bawat isa. Kapag ang moxifloxacin ay muling pinangangasiwaan, ang digoxin Cmax ay tumaas ng humigit-kumulang 30%. Kasabay nito, ang ratio ng AUC at Cmix ng digoxin ay hindi nagbabago.

Sa sabay-sabay na paggamit ng activated carbon at moxifloxacin nang pasalita sa isang dosis na 400 mg, ang systemic bioavailability ng gamot ay nabawasan ng higit sa 80% bilang resulta ng mas mabagal na pagsipsip. Sa kaso ng labis na dosis, ang paggamit ng activated carbon sa isang maagang yugto ng pagsipsip ay pumipigil sa isang karagdagang pagtaas sa systemic exposure.

Ang pagsipsip ng moxifloxacin ay hindi apektado ng kasabay na paglunok ng pagkain (kabilang ang mga produkto ng pagawaan ng gatas). Ang moxifloxacin ay maaaring inumin kasama o walang pagkain.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng Avelox sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, kaya ang paggamit nito ay kontraindikado.

Ang isang maliit na halaga ng moxifloxacin ay excreted sa gatas ng suso. Walang data sa paggamit ng moxifloxacin sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas. Samakatuwid, ang paggamit ng Avelox sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado din.

Sa mga eksperimentong pag-aaral na pinag-aaralan ang epekto ng moxifloxacin sa reproductive function sa mga daga, kuneho at unggoy, napatunayan na ang moxifloxacin ay tumagos sa placental barrier. Ang mga pag-aaral na isinagawa sa mga daga (kasama ang pangangasiwa ng moxifloxacin nang pasalita at intravenously) at mga unggoy (kasama ang pangangasiwa ng moxifloxacin nang pasalita) ay hindi nagsiwalat ng teratogenic na epekto ng moxifloxacin at ang epekto nito sa pagkamayabong. Kapag ang moxifloxacin ay pinangangasiwaan ng intravenously sa mga kuneho sa isang dosis na 20 mg/kg, ang mga skeletal malformations ay naobserbahan. Ang isang pagtaas sa bilang ng mga miscarriages sa mga unggoy at kuneho ay nakita kapag ang moxifloxacin ay ginamit sa isang therapeutic na dosis. Sa mga daga, isang pagbawas sa timbang ng pangsanggol, isang pagtaas sa mga pagkakuha, isang bahagyang pagtaas sa tagal ng pagbubuntis at isang pagtaas sa kusang aktibidad ng mga supling ng parehong mga kasarian ay naobserbahan kapag gumagamit ng moxifloxacin, ang dosis na kung saan ay 63 beses na mas mataas kaysa sa inirerekomendang dosis.

Mga side effect

Ang data sa mga side effect ng moxifloxacin 400 mg (oral at step-down therapy) ay nakuha mula sa mga klinikal na pag-aaral at mga ulat sa post-marketing.

Pagpapasiya ng dalas ng masamang reaksyon: madalas (> 1%,< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Ang mga masamang kaganapan na inuri bilang "karaniwan" ay naobserbahan sa mas mababa sa 3% ng mga pasyente, maliban sa pagduduwal at pagtatae.

Mula sa cardiovascular system: pagpapahaba ng agwat ng QT (madalas sa mga pasyente na may kasabay na hypokalemia, minsan sa iba pang mga pasyente); minsan - tachycardia at vasodilation (flushing ng mukha); bihira - arterial hypotension, arterial hypertension, nahimatay, ventricular tachyarrhythmias; napakabihirang - nonspecific arrhythmias (kabilang ang extrasystole), polymorphic ventricular tachycardia (pirouette-type ventricular arrhythmia) o cardiac arrest, higit sa lahat sa mga taong may mga kondisyong predisposing sa arrhythmias, tulad ng clinically significant bradycardia, acute myocardial ischemia.

Mula sa sistema ng paghinga: kung minsan - igsi ng paghinga, kabilang ang mga kondisyon ng asthmatic.

Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae, lumilipas na pagtaas sa mga antas ng transaminase; minsan - anorexia, paninigas ng dumi, dyspepsia, utot, gastroenteritis (maliban sa erosive gastroenteritis), pagtaas ng antas ng amylase, bilirubin, dysfunction ng atay (kabilang ang pagtaas ng antas ng LDH), pagtaas ng aktibidad ng GGT at alkaline phosphatase; bihira - dysphagia, stomatitis, pseudomembranous colitis (sa napakabihirang mga kaso na nauugnay sa mga komplikasyon na nagbabanta sa buhay), jaundice, hepatitis (pangunahin na cholestatic); napakabihirang - fulminant hepatitis, na posibleng humantong sa pagkabigo sa atay na nagbabanta sa buhay.

Mula sa central nervous system at peripheral nervous system: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; minsan - pagkalito, kamalayan, disorientation, vertigo, pag-aantok, panginginig, paresthesia, dysesthesia, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, pagtaas ng aktibidad ng psychomotor, pagkabalisa; bihira - hypoesthesia, mga pathological na panaginip, pagkawala ng koordinasyon (kabilang ang mga kaguluhan sa paglalakad dahil sa pagkahilo, sa napakabihirang mga kaso na humahantong sa pinsala dahil sa pagkahulog, lalo na sa mga matatandang pasyente), mga seizure na may iba't ibang mga klinikal na pagpapakita (kabilang ang mga grand mal seizure), mga karamdaman sa atensyon , mga karamdaman sa pagsasalita, amnesia, emosyonal na lability, depression (sa napakabihirang mga kaso, ang pag-uugali na may posibilidad na makapinsala sa sarili ay posible), mga guni-guni; napakabihirang - hyperesthesia, depersonalization, psychotic reactions (potensyal na ipinakita sa pag-uugali na may posibilidad na saktan ang sarili).

Mula sa mga pandama: kung minsan - mga kaguluhan sa panlasa, mga kaguluhan sa paningin (pagkalabo, pagbaba ng visual acuity, diplopia, lalo na sa kumbinasyon ng pagkahilo at pagkalito); bihira - ingay sa tainga, may kapansanan sa pang-amoy, kabilang ang anosmia; napakabihirang - pagkawala ng sensitivity ng lasa.

Mula sa hematopoietic system: minsan - anemia, leukopenia (kabilang ang neutropenia), thrombocytopenia, thrombocytosis, pagpapahaba ng oras ng prothrombin at pagbaba ng INR; bihira - mga pagbabago sa konsentrasyon ng thromboplastin; napakabihirang - isang pagtaas sa konsentrasyon ng prothrombin at isang pagbawas sa INR, isang pagbabago sa konsentrasyon ng prothrombin at INR.

Mula sa musculoskeletal system: minsan - arthralgia, myalgia; bihira - tendinitis, nadagdagan ang tono ng kalamnan at mga cramp; napakabihirang - tendon ruptures, arthritis, gait disturbance dahil sa pinsala sa musculoskeletal system.

Mula sa reproductive system: madalas - candidal superinfection, vaginitis.

Mula sa sistema ng ihi: minsan - pag-aalis ng tubig (sanhi ng pagtatae o pagbaba ng paggamit ng likido); bihira - may kapansanan sa pag-andar ng bato, pagkabigo sa bato bilang isang resulta ng pag-aalis ng tubig, na maaaring humantong sa pinsala sa bato (lalo na sa mga matatandang pasyente na may kasabay na kapansanan sa bato).

Mga reaksiyong dermatological: napakabihirang - mga bullous na reaksyon sa balat, tulad ng Stevens-Johnson syndrome o nakakalason na epidermal necrolysis (potensyal na nagbabanta sa buhay).

Mga reaksiyong alerdyi: kung minsan - urticaria, pangangati, pantal, eosinophilia; bihira - anaphylactic/anaphylactoid reactions, angioedema, kabilang ang laryngeal edema (potensyal na nagbabanta sa buhay); napakabihirang - anaphylactic shock (kabilang ang nagbabanta sa buhay).

Metabolismo: hyperlipidemia, hyperglycemia, hyperuricemia.

Mula sa katawan sa kabuuan: minsan - pangkalahatang karamdaman (kabilang ang mga sintomas ng mahinang kalusugan, hindi tiyak na pananakit at pagpapawis); bihira - pamamaga.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Listahan B. Ang mga tablet ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata, sa isang tuyo na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante - 5 taon.

Listahan B. Ang solusyon para sa pagbubuhos ay dapat na naka-imbak sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag at hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na 8° hanggang 25°C; huwag mag-freeze. Buhay ng istante - 5 taon.

Pagkatapos ng pagbabanto sa mga katugmang solvent, ang solusyon ng Avelox ay nananatiling matatag sa loob ng 24 na oras sa temperatura ng silid. Dahil ang solusyon ay hindi maaaring frozen o palamigin, hindi ito dapat itago sa refrigerator. Kapag pinalamig, ang solusyon ay maaaring namuo, ngunit sa temperatura ng silid ang namuo ay karaniwang natutunaw. Ang solusyon ay dapat lamang na nakaimbak sa orihinal nitong lalagyan.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit sa mga nasa hustong gulang na sanhi ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot:

- talamak na sinusitis;

— community-acquired pneumonia (kabilang ang mga sanhi ng mga strain ng microorganism na may maraming antibiotic resistance*);

- exacerbation ng talamak na brongkitis;

- hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;

- kumplikadong mga impeksyon sa balat at subcutaneous na mga istraktura (kabilang ang nahawaang diabetic foot);

- kumplikadong mga impeksyon sa intra-tiyan, kabilang ang mga impeksyon sa polymicrobial, kasama. intraperitoneal abscesses;

- hindi kumplikadong nagpapaalab na sakit ng pelvic organs (kabilang ang salpingitis at endometritis).

* - Ang Streptococcus pneumoniae na may maraming antibiotic resistance ay kinabibilangan ng mga strain na lumalaban sa penicillin at mga strain na lumalaban sa dalawa o higit pang mga antibiotic mula sa mga grupo tulad ng penicillins (na may pinakamababang inhibitory concentration na ≥2 mg/ml), second generation cephalosporins (cefuroxime), macrolides, tetracyclines at trimethoprim/sulfamethoxazole.

Contraindications

- pagbubuntis;

- paggagatas (pagpapasuso);

- mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang;

- hypersensitivity sa moxifloxacin at iba pang mga bahagi ng gamot.

Gumamit nang may pag-iingat sa mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos (kabilang ang mga sakit na pinaghihinalaang kinasasangkutan ng central nervous system), predisposing sa paglitaw ng convulsive seizure at pagbabawas ng threshold ng convulsive na kahandaan, na may pagpapahaba ng QT interval, hypokalemia, bradycardia, acute myocardial ischemia, habang umiinom ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT, at mga antiarrhythmic na gamot ng klase IA at III, para sa matinding pagkabigo sa atay.

mga espesyal na tagubilin

Dapat tandaan na kapag inireseta ang gamot na Avelox®, ang panganib ng mga seizure ay tumataas, samakatuwid, ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit ng central nervous system, na sinamahan ng mga seizure o predisposing sa kanilang pag-unlad o pagbaba ng ang threshold ng convulsive na kahandaan, pati na rin kapag ang mga naturang sakit at kundisyon ay pinaghihinalaang.

Kapag gumagamit ng Avelox, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT. Kaugnay nito, ang gamot ay dapat na iwasan sa mga pasyente na may pagpapahaba ng pagitan ng QT, hypokalemia, pati na rin sa panahon ng paggamot na may klase I A (quinidine, procainamide) o klase III na mga antiarrhythmic na gamot (amiodarone, sotalol), dahil ang karanasan sa moxifloxacin sa mga ito. limitado ang mga pasyente. Ang Avelox® ay dapat na inireseta nang may pag-iingat kasama ang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (cisapride, erythromycin, antipsychotic na gamot, tricyclic antidepressants), pati na rin sa mga pasyente na may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, tulad ng bradycardia, acute myocardial ischemia. Ang antas ng pagpapahaba ng pagitan ng QT ay maaaring tumaas sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng gamot, kaya hindi dapat lumampas ang inirerekumendang dosis. Ang pagpapahaba ng pagitan ng QT ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng ventricular arrhythmias, kabilang ang polymorphic ventricular tachycardia. Sa mga pasyente na may pulmonya, walang ugnayan sa pagitan ng mga konsentrasyon ng plasma ng moxifloxacin at pagpapahaba ng pagitan ng QT. Wala sa 9,000 pasyente na ginagamot ng moxifloxacin ang nakaranas ng QT na may kaugnayan sa pagpapahaba ng cardiovascular na mga kaganapan o pagkamatay. Gayunpaman, sa mga pasyente na may mga kondisyon na predisposing sa arrhythmias, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias ay maaaring tumaas kapag gumagamit ng moxifloxacin.

Sa panahon ng therapy na may fluoroquinolones, incl. Ang moxifloxacin, lalo na sa mga matatanda at mga pasyente na tumatanggap ng corticosteroids, tendonitis at tendon rupture ay maaaring umunlad. Kung mangyari ang pananakit o mga palatandaan ng pamamaga ng litid, itigil ang pag-inom ng Avelox at alisin ang apektadong paa.

Ang paggamit ng malawak na spectrum na antibacterial na gamot ay nauugnay sa panganib na magkaroon ng pseudomembranous colitis. Dapat itong tandaan kung ang matinding pagtatae ay nangyayari sa panahon ng paggamot sa Avelox. Sa kasong ito, ang gamot ay dapat na ihinto at ang naaangkop na therapy ay dapat na agad na inireseta.

May panganib na magkaroon ng hypersensitivity reactions at anaphylactic reactions sa paunang paggamit ng gamot. Napakabihirang, ang isang anaphylactic reaction ay maaaring umunlad sa anaphylactic shock. Sa ganitong mga kaso, dapat mong ihinto kaagad ang pagbibigay ng gamot at magsagawa ng naaangkop na mga hakbang sa resuscitation (kabilang ang anti-shock).

Kapag gumagamit ng quinolones, ang mga reaksyon ng photosensitivity ay sinusunod. Gayunpaman, sa panahon ng preclinical at klinikal na pag-aaral, pati na rin kapag gumagamit ng Avelox sa klinikal na kasanayan, walang mga reaksyon ng photosensitivity ang naobserbahan. Gayunpaman, dapat iwasan ng mga pasyente ang direktang sikat ng araw at UV radiation habang umiinom ng gamot.

Ang mga pasyente ng iba't ibang pangkat etniko ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Gamitin sa pediatrics

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Avelox® sa mga bata at kabataan ay hindi pa naitatag.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa kabila ng katotohanan na ang moxifloxacin ay bihirang nagdudulot ng mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, ang tanong ng kakayahang magmaneho ng kotse o ilipat ang makinarya ay napagpasyahan nang paisa-isa pagkatapos masuri ang tugon ng pasyente sa pag-inom ng gamot.

Mga resultang pang-eksperimento

Ang mga sumusunod na pathological na pagbabago ay mga pagpapakita ng mga nakakalason na epekto ng moxifloxacin, pati na rin ang iba pang mga fluoroquinolones: ang hematopoietic system (hypoplasia sa utak ng buto sa mga aso at unggoy), ang central nervous system (convulsions sa mga unggoy) at ang atay (nadagdagang aktibidad ng mga enzyme sa atay. , nakahiwalay na nekrosis ng mga hepatocytes sa mga daga, aso at unggoy) . Ang mga karamdamang ito ay kadalasang nangyayari pagkatapos ng mahabang panahon ng pangangasiwa ng moxifloxacin sa mataas na dosis.

Gamitin para sa renal impairment

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang mga may CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Ang mga pasyente na may menor de edad na dysfunction sa atay (class A o B sa Child-Pugh scale) ay hindi nangangailangan ng mga pagbabago sa regimen ng dosis.

Gamitin nang may pag-iingat sa matinding pagkabigo sa atay.