Ang Reserpine ay isang gamot mula sa pangkat ng mga sympatholytics na may hypotensive at sedative effect, na nagpapahusay sa mga epekto ng analgesics at hypnotics.

Form ng paglabas at komposisyon

Form ng dosis - mga tablet (1000 pcs sa isang lalagyan; 50 pcs sa isang pakete at mga tagubilin para sa paggamit ng Reserpine).

Aktibong sangkap: reserpine - 0.1 o 0.25 mg bawat tablet.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang Reserpine ay isang antihypertensive na gamot mula sa pangkat ng mga sympatholytics.

Pangunahing epekto ng gamot:

• pagpapahina ng impluwensya ng sympathetic innervation sa cardiovascular system, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng isang pagbawas sa rate ng puso, isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance, at isang pagbawas sa pagtatago ng renin;
• depressant effect sa central nervous system (kapag ginamit sa malalaking dosis, ito ay kumikilos tulad ng antipsychotics);
• nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng exocrine;
• nadagdagan ang peristalsis ng gastrointestinal tract.

Ang Reserpine ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mahabang panahon ng tago at mahabang tagal ng pagkilos.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ng reserpine ay 40%, ang bioavailability ay mula 50 hanggang 60%, dami ng pamamahagi ay 9.1 l/kg, at ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 96%.

Ang maximum na konsentrasyon ng plasma sa dugo pagkatapos ng oral administration ay nakamit sa loob ng 1-3 oras. Ang sangkap ay tumagos sa placental barrier at pinalabas sa gatas ng suso.

Ang pag-aalis ng parehong reserpine at ang mga metabolite nito ay nangyayari sa dalawang yugto (α- at β-phase), ang kalahating buhay ay 4.5 at 271 na oras, ayon sa pagkakabanggit. 8% ng dosis sa loob ng 96 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ay pinalabas ng mga bato (pangunahin bilang mga metabolite), 62% sa pamamagitan ng mga bituka (pangunahin bilang hindi nagbabagong sangkap).

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang pagkaantala ng paglabas ng mga bato ay binabayaran ng pagtaas ng paglabas sa apdo, at samakatuwid ang akumulasyon ng reserpine ay hindi nangyayari.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Arterial hypertension;
• Hyperkinetic syndrome;
• Psychosis dahil sa mataas na presyon ng dugo;
• Mga sakit sa isip ng vascular etiology.

Ginagamit din minsan ang Reserpine sa mga sumusunod na kaso:

• Mga banayad na anyo ng pagpalya ng puso na may tachycardia (kasama ang cardiac glycosides);
• Thyrotoxicosis (kasabay ng mga thyreostatic na gamot, upang mabawasan ang mga neurovegetative disorder at mapabagal ang pulso);
• Hypersympathicotonia;
• Patuloy na hindi pagkakatulog;
• Schizophrenia (kasama ang antipsychotics);
• Alcoholic psychoses.

Contraindications

• Congestive heart failure;
• Malubhang sakit ng cardiovascular system;
• Bradycardia;
• AV block;
• Depresyon;
• Ulcerative colitis sa talamak na yugto;
• Exacerbation ng peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
• Mga sakit sa bato na may kapansanan sa paggana ng bato;
• bronchial hika;
• Nephrosclerosis;
• Atherosclerosis ng mga cerebral vessel;
• Ang panahon bago ang electropulse therapy;
• Panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• Kasabay na paggamit ng monoamine oxidase inhibitors at 1 linggo pagkatapos ng kanilang pagtigil;
• Ang pagiging hypersensitive sa gamot.

Reserpine, mga tagubilin para sa paggamit: paraan at dosis

Ang reserpine ay dapat inumin pagkatapos kumain.

Ang mga tiyak na dosis at tagal ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa.

Sa mga unang yugto ng arterial hypertension, ang 0.05-0.1 mg ay inireseta 2-3 beses sa isang araw. Pagkatapos, kung kinakailangan (ngunit kung ang gamot ay mahusay na disimulado), ang dosis ay unti-unting tumaas. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 mg. Kung ang hypotensive effect ay hindi makakamit sa loob ng 10-14 araw, ang gamot ay itinigil. Matapos makamit ang epekto, ang pang-araw-araw na dosis ay unti-unting nabawasan: una sa 0.5 mg, pagkatapos ay sa 0.2 mg, pagkatapos ay sa 0.1 mg. Para sa maintenance therapy, ang pinakamababang epektibong dosis ay inireseta. Ang paggamot ay isinasagawa sa mga kurso ng 2-3 buwan hanggang 4 na beses sa isang taon.

Para sa mga neuroses, ang Reserpine ay inireseta sa isang dosis na 0.25 mg 2-3 beses sa isang araw hanggang 0.5 mg 3-4 beses sa isang araw.

Para sa sakit sa isip, ang 0.25-2 mg ay inireseta sa unang araw, pagkatapos, depende sa klinikal na sitwasyon, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 10-15 mg.

Pinakamataas na dosis para sa mga matatanda: solong - 2 mg, araw-araw - 10 mg.

Para sa mga bata, depende sa edad at mga indikasyon, ang gamot ay ipinahiwatig sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.1-0.4 mg sa 2-4 na dosis.

Mga side effect

• Mula sa digestive system: sakit ng tiyan, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, ulceration ng gastrointestinal mucosa; na may pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis - dysfunction ng atay;
• Mula sa sistema ng ihi: nadagdagan ang dalas ng pag-ihi o pagpapanatili ng ihi;
• Mula sa cardiovascular system: bradycardia; kapag kinuha sa mataas na dosis - nadagdagan ang mga sintomas ng angina pectoris;
• Mula sa central at peripheral nervous system: pagkatuyo at pamamaga ng mauhog lamad, pagkapagod, kahinaan, pagkabalisa, pagkahilo, hindi pagkakatulog o pag-aantok, mga estado ng depresyon; kapag kinuha sa mataas na dosis - bangungot, parkinsonism;
• Mga reaksyon ng dermatological: pangangati ng balat, herpes;
• Iba pa: nasal congestion, hyperemia ng mauhog lamad ng mata, igsi ng paghinga, pagtaas ng timbang, pagbaba ng potency at libido.

Overdose

Pangunahing sintomas: tumaas na kalubhaan ng mga salungat na reaksyon.

Therapy: nagpapakilala.

mga espesyal na tagubilin

Dahil sa mababang bisa nito at maraming side effect, ang sympatholytics (kabilang ang Reserpine) ay inuri bilang second-line na gamot para sa hypertension at psychosis.

Ang presyon ng dugo ay dapat na subaybayan sa panahon ng paggamot.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Ang mga pasyente na kumukuha ng Reserpine sa isang regular na batayan ay dapat na iwasan ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na uri ng trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang reserpine ay hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis/paggagatas.

Gamitin sa pagkabata

Sa pediatrics, ang Reserpine ay ginagamit ayon sa mga indikasyon, ayon sa regimen ng dosis na inireseta ng isang espesyalista.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Kung mayroon kang kapansanan sa pag-andar ng bato, ang pagkuha ng Reserpine ay kontraindikado.

Interaksyon sa droga

• Beta-blockers: mayroong isang mutual na pagpapahusay ng mga pharmacological effect;
• Adrenergic at sympathomimetics: may kapwa pagbawas sa aktibidad;
• Antihypertensive na gamot: ang antihypertensive effect ay potentiated;
• Bromocriptine: ang epekto nito sa mga antas ng prolactin ay bumababa (kailangan ang pagsasaayos ng dosis);
• Alkohol at mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang epekto ng depresyon;
• Non-steroidal anti-inflammatory drugs (lalo na indomethacin): ang antihypertensive effect ay nabawasan;
• Anticholinergics: binabawasan ang epekto sa pagtatago ng o ukol sa sikmura;
• Mga gamot na nagdudulot ng extrapyramidal disorder: nadagdagang mga karamdaman;
• Levodopa: bumababa ang epekto nito (kinakailangan ang pagtaas ng dosis);
• Quinidine, cardiac glycosides: bubuo ang isang proarrhythmic effect;
• Furazolidone, procarbazine, pati na rin ang mga inhibitor ng monoamine oxidase, kabilang ang selegiline: may panganib na magkaroon ng biglaang hypertension at hyperpyrexia.

Mga analogue

Ang mga analogue ng Reserpine ay: Rausedil, Christoserpine, Alserin, Eskazerp, Raupazil, Hypnoserpil, Paysed Serfin, Rausedan, Serpazil, Kvescin, Serpen, Reserpoid, Sedaraupin, Roxinoid, Serpat, Serpin, Serpiloid, Tenserpine.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang malamig na lugar, protektado mula sa liwanag, hindi maabot ng mga bata.

Buhay ng istante - 3 taon.

Ang Reserpine ay isang antihypertensive at neuroleptic na gamot.

Aktibong sangkap

Reserpine.

Form ng paglabas at komposisyon

Magagamit sa anyo ng mga tablet na may mga dosis na 0.1 at 0.25 mg. Ang pangunahing aktibong sangkap ay isang alkaloid na nakuha mula sa mga ugat ng halamang gamot na Rauwolfia serpentine (isang palumpong ng pamilyang Kutrov).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang patuloy na arterial hypertension.

Ginagamit din ito sa kumplikadong therapy ng mga sumusunod na sakit:

• late gestosis ng pagbubuntis;
• thyrotoxicosis;
• banayad na anyo ng pagpalya ng puso na may mga pagpapakita ng tachycardia.

Contraindications

• indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• kasaysayan ng epilepsy o tulad ng epilepsy na mga seizure;
• sakit na Parkinson;
• mga estado ng depresyon;
• peptic ulcer ng tiyan o duodenum, gastritis, ulcerative colitis;
• bronchial hika, myxedema, angle-closure glaucoma;
• talamak na pagkabigo sa puso, bradycardia, atrioventricular block;
• nephrosclerosis, atherosclerosis ng cerebral at coronary vessels;
• pheochromocytoma;
• pagbubuntis at paggagatas.

Hindi rin ginagamit sa panahon ng electroconvulsive therapy at kasama ng MAO inhibitors.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Reserpine (paraan at dosis)

Dosis ng gamot para sa paggamot ng mga unang yugto ng hypertension: dalawang beses sa isang araw, umaga at gabi, kumuha ng 0.1 mg para sa 5-7 araw. Kung ang inaasahang therapeutic effect ay wala, ang dosis ay maaaring tumaas sa 0.5 mg bawat araw. Kapag ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag at ang presyon ng dugo ay na-normalize, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan, na dinadala ito sa 0.1 mg bawat araw. Ang maintenance therapy na ito ay isinasagawa sa loob ng 2-3 buwan.

Sa paggamot ng tachycardia, late gestosis at thyrotoxicosis, ang gamot ay inireseta kasama ng iba pang mga gamot. Sa ganitong kumplikadong therapy, ito ay kinuha ayon sa isang indibidwal na regimen na iginuhit ng dumadating na manggagamot.

Sa ilang mga kaso, ito ay ginagamit sa pediatric practice, at ang dumadating na manggagamot ay personal na pinipili ang dosis, isinasaalang-alang ang edad, timbang ng katawan at kalubhaan ng kondisyon ng bata.

Mga side effect

Sa kabila ng medyo magandang tolerability, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari sa paggamit ng Reserpine:

• pagkawala ng gana, mga palatandaan ng dyspepsia, gastrointestinal dumudugo, sakit sa epigastric zone, tuyong bibig - mula sa digestive system;
• mga kaguluhan sa pagtulog, pagkahilo at sakit ng ulo, kahinaan, pagbaba ng konsentrasyon, pagkabalisa, pagbaba ng tibay, hyporeflexia, depression, pagbaba ng libido at extrapyramidal disorder - mula sa nervous system;
• anuria, peripheral edema, tuyong mauhog lamad, pamamaga, dysuria - mula sa sistema ng ihi;
• bradycardia, arrhythmia, pamumula ng sclera, sakit sa dibdib, erectile dysfunction - mula sa cardiovascular system;
• Dagdag timbang;
• pangangati ng balat, urticaria, paglala ng impeksyon sa herpes.

Overdose

Sa kaso ng isang labis na dosis ng Reserpine, ang pagbuo ng mga epekto sa isang mas malubhang anyo ay sinusunod. Upang maalis ang patolohiya, ginagamit ang sintomas na paggamot.

Mga analogue

Raunatin, Rausedil, Christoserpin, Alserin, Escazerp, Raupazil, Hypnoserpil, PaysedSerfin.

epekto ng pharmacological

Ang Reserpine ay kabilang sa pangkat ng mga sympatholytics at may nagbabawal na epekto sa sympathetic nervous system. I-activate ang parasympathetic system.

Nagdudulot ng patuloy na pagbaba sa presyon ng dugo, na nangyayari pangunahin dahil sa hindi aktibo ng MAO. At salamat sa kakayahan ng gamot na bawasan ang antas ng neurotransmitters (dopamine, serotonin, atbp.) sa mga neuron, mayroon din itong antipsychotic effect. Sa panahon ng paggamit, mayroong pagbaba sa rate ng puso, pagpapalalim ng physiological sleep, at pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance. Pinapalakas din ng gamot ang mga epekto ng mga painkiller at sleeping pills.

Gumagawa din ito ng iba't ibang nauugnay na epekto sa katawan:

• pinapabagal ang mga proseso ng metabolic sa katawan at humahantong sa normal na metabolismo ng protina-taba sa mga pasyente na dumaranas ng coronary atherosclerosis at hypertension;
• nagtataguyod ng mas malalim na paghinga (habang ginagawa itong mas madalas), nagpapababa ng temperatura ng katawan;
• sa ilalim ng impluwensya ng gamot, ang mag-aaral ay makitid;
• pinapagana ang motility ng bituka, pinatataas ang produksyon ng hydrochloric acid;
• pinatataas ang glomerular filtration sa mga bato at pinasisigla ang sirkulasyon ng dugo sa bato.

Ito ay nagkakahalaga ng pagpuna sa pinagsama-samang epekto ng gamot na ito. Ang paunang pinagsama-samang epekto ay kapansin-pansin na 3-5 araw pagkatapos gamitin, at ang rurok nito ay nakamit lamang pagkatapos ng 3-6 na linggo ng patuloy na paggamit ng gamot.

mga espesyal na tagubilin

• Maaaring kunin para sa mga sintomas ng neurosis at psychosis. Maaari rin itong gamitin bilang pantulong na gamot para sa hyperthyroidism.
• Bago ang isang nakaplanong operasyon, ang gamot ay dapat na ihinto ilang araw bago ito magsimula. Sa kaso ng emergency na operasyon gamit ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente na gumagamit ng Reserpine, kinakailangan ang karagdagang premedication sa Atropine.
• Maaaring gamitin sa kumbinasyon ng Dihydroergocristine at Clopamide.
• Sa panahon ng paggamot, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at pagpapatakbo ng mga kumplikadong mekanismo na nangangailangan ng konsentrasyon o mabilis na reaksyon.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso. Sa mga bihirang kaso, maaari itong gamitin para sa pagbuo ng gestosis sa mga huling yugto ng pagbubuntis, kung ang benepisyo sa ina ay higit sa panganib sa fetus.

Sa pagkabata

Ito ay inireseta depende sa edad sa isang dosis ng 0.1-0.4 mg bawat araw na nahahati sa 2-4 na dosis.

Sa katandaan

Wala ang impormasyon.

Interaksyon sa droga

• Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga direktang sympathomimetics (Norepinephrine, Epinephrine, Phenylephrine), isang pagtaas sa mga epekto ng huli ay karaniwang sinusunod; na may hindi direktang sympathomimetics (Phenylpropanolamine, Ephedrine, Amphetamines) - bumababa ang kanilang pagiging epektibo.
• Kapag ginamit kasama ng Digoxin, ang panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia, arrhythmia at syncope ay tumataas.
• Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga barbiturates at ethanol, ang kanilang pagbabawal na epekto sa nervous system ay isinaaktibo.
• Kapag ginamit kasama ng Levodopa, bumababa ang pagiging epektibo nito.