Фармакодинамика . Джозамицин — антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат активен также в отношении микоплазм и хламидий.
Фармакокинетика После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г препарата средняя концентрация джозамицина в плазме крови — 2,4 мг/л.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях и органах: легочной, лимфатической, коже и мягких тканях, в небных миндалинах, органах мочевыделительной системы . Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью и в незначительном количестве (≤15%) с мочой.

Показания к применению препарата Вильпрафен

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов ;
• инфекции дыхательных путей;
• стоматологические инфекции;
• инфекции мочеполовой системы .

Применение препарата Вильпрафен

Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1-2 г в сутки (2-4 таблетки) в 2-3 приема. При тяжелом течении заболеания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей старше 5 лет с массой тела ≤40 кг составляет 40-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.

Противопоказания к применению препарата Вильпрафен

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты препарата Вильпрафен

Со стороны ЖКТ и печени: потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: редко — крапивница.

Особые указания по применению препарата Вильпрафен

В случае развития псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.
У больных с нарушением функции печени и желчевыводящих путей лечение проводят с учетом результатов лабораторных исследований (при терапии длительностью более 15 дней).
Период беременности и кормления грудью . Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.
Применение у детей. Препарат можно применять у детей в возрасте старше 5 лет. Детям в возрасте до 5 лет, а также при невозможности четкого дозирования препарат назначают в форме суспензии.
Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами не выявлено.

Взаимодействия препарата Вильпрафен

Поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин и бактерицидные антибиотики, могут взаимодействовать между собой, нужно детально взвешивать необходимость одновременного применения Вильпрафена с указанными антибиотиками.
При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности Вильпрафена.
После одновременного применения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, может наблюдаться замедление выведения антигистаминных препаратов, что в свою очередь может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.
При совместном применении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
Одновременное назначение Вильпрафена и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что в свою очередь может вызвать нарушение функции почек.
При одновременном применении Вильпрафена и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Передозировка препарата Вильпрафен, симптомы и лечение

Не описана.

Условия хранения препарата Вильпрафен

В защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Список аптек, где можно купить Вильпрафен:

• Санкт-Петербург

HEINRICH MACK Астеллас Фарма Юроп Б.В. Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ Теммлер Верке ГмбХ Теммлер Италиа С.р.Л Фамар Лион/ Ортат, ЗАО Яманучи Фарма С.п.А. Яманучи Юроп Б.В.

Страна происхождения

Германия Италия Нидерланды Франция/Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. таблетки диспергируемые по 1000 мг - 10 шт в уп. упак 10 табл

Описание лекарственной формы

• Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «IOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» - на другой. Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens. Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Распределение Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выведение Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Особые условия

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Состав

• джозамицин (в форме пропионата)1000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, аспартам, кремния диоксид безводный, отдушка клубничная, магния стеарат джозамицин500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.

Вильпрафен показания к применению

• Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); - дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином) - скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);  - коклюш; - пситтакоз; - гингивит и болезни пародонта; - блефарит, дакриоцистит; - инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит); - сибирская язва; - рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину); - венерическая лимфогранулема; - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к п

Вильпрафен противопоказания

• - тяжелые нарушения функции печени; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Вильпрафен дозировка

• 1000 мг 500 мг 500мг

Вильпрафен побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: в единичных случаях - кожные реакции (крапивница). Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха. Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (такой комбинации следует избегать). При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов. Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов. При одновременном применении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи.

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Вильпрафен (МНН джозамицин) – антибиотик макролидного ряда. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, гемофильной палочкой, бордетеллами, риккетсиями, трепонемами, микоплазмами, хламидиями, некоторыми видами шигелл, уреаплазмами, клостридиями. На энтеробактерии практически не влияет, поэтому не вносит дисбаланс в естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта. Может использоваться при устойчивости к эритромицину. Устойчивость же к самому Вильпрафену вырабатывается реже и медленнее, чем к другим макролидам. Одним из достоинств препарата является липофильность, обеспечивающая быстрое попадание действующего вещества в терапевтических концентрациях в клетки и ткани. При использовании таблетированных форм джозамицина его концентрация в белых клетках крови, эпителиальных клетках, макрофагах, фагоцитах и моноцитах в 20 раз выше, чем в межтканевом пространстве. Это свойство препарата делает его идеальным средством борьбы с хламидийными инфекциями, т.к. жизненный цикл этих бактерий проходит внутри клетки. В сравнении с другими антибиотиками у Вильпрафена очень высокая степень излечения хламидиоза – 97% (у азитромицина - 55%, у доксициклина – 50%). Широкий диапазон терапевтического воздействия Вильпрафена позволяет использовать его в лечении смешанных бактериальных инфекций, в т.ч. вызываемых представителями анаэробной микрофлоры. Препарат практически лишен тератогенного и эмбриотоксического эффекта, что делает его доступных для беременных женщин и обеспечивает эффективную профилактику хламидиоза в неонатальном периоде.

Помимо инфекций мочеполового тракта, Вильпрафен находит применение в лечении инфекций ЛОР-органов, респираторного тракта, полости рта, мягких тканей, дерматологических инфекций. После перорального применения быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на биодоступность препарата (т.е. его можно принимать независимо от приема пищи, что очень удобно). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа после приема. Претерпевает метаболические трансформации в печени, при этом образующиеся метаболиты обладают меньшей терапевтической активностью, чем исходное вещество. Выводится из организма через билиарный (с желчью) и мочеполовой (с мочой) тракт. Обладает незначительным числом побочных эффектов, главным образом – со стороны пищеварительного тракта (нарушение аппетита, тошнота, диспепсия, абдоминальные спазмы, нарушение холеретической функции). При назначении Вильпрафена необходимо учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия с совместно принимаемыми лекарственными средствами. Так, данный антибиотик замедляет элиминацию противоаллергических препаратов астемизола и терфенадина, что может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Вильпрафен потенцирует также побочные эффекты теофиллина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (сосудосуживающее действие). И обратная сторона медали: Вильпрафен может снижать эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а в комбинации с линкомицином снижается эффективность обоих препаратов. Пациентам пожилого возраста Вильпрафен назначают в более низких дозах. У лиц, одновременно принимающих дигоксин, обязателен мониторинг ЭКГ.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

	1 таб.
джозамицин	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб – это принадлежащие к группе макролидов антибиотики, антимикробный эффект которых обусловливается нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как и прочие макролиды, они проявляют постантибиотический эффект в отношении грамположительных кокков, а также обладают иммуномодулирующей и умеренно выраженной противовоспалительной активностью.

В качестве действующего вещества препаратов используется джозамицин.

Форма выпуска и состав

Вильпрафен выпускается:

• В форме таблеток, каждая из которых содержит 500 мг джозамицина. Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого или близкого к нему цвета, имеют продолговатую форму, выпуклые края и надрезы посередине;
• В форме суспензии для перорального приема. В одном мерном стаканчике, емкость которого 10 мл, содержится 300 мг джозамицина. Суспензия представляет собой вязкую жидкость белого цвета с выраженным фруктовым запахом и без осадка.

Вильпрафен Солютаб выпускается в форме растворимых быстродействующих таблеток, цвет которых может варьироваться от белого до желтоватого. Таблетки имеют продолговатую форму, сладкий вкус и выраженный клубничный запах. В каждой из них содержится 1000 мг джозамицина в виде джозамицина пропионата.

Фармакологические свойства

Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб представляют собой антибиотики широкого спектра действия и используются в качестве антибактериального средства для системного лечения.

Бактерицидное действие активного вещества препарата обусловлено тем, что джозамицин способен связываться с большой субъединицей рибосомальной мембраны (50S), не дает фиксироваться транспортной РНК, а также блокирует транслокацию пептидов А-центра (разновидность мутации, которая сопровождается хромосомной перестройкой, влияющей на свойства клетки) и подавляет внутриклеточное производство белков из аминокислот.

Спектр действия входящего в состав Вильпрафена джозамицина достаточно широк.

Вещество обладает активностью в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов, в том числе:

• Стафилококков;
• Возбудителя сибирской язвы – бациллы антракса;
• Бактерий рода коринебактерии, являющихся возбудителями дифтерии;
• Выделяемых организмом при воспалительных процессах пептококков;
• Пептострептококков, которые провоцируют развитие смешанных инфекций;
• Клостридий перфрингенс – возбудителей газовой гангрены и токсикоинфекций человека;
• Стрептококков.

Активен Вильпрафен и в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• Нейссерий, являющихся возбудителями таких заболеваний, как гонорея и менингит;
• Некоторых разновидностей шигеллы, провоцирующей развитие дизентерии;
• Гемофилюса, являющегося причиной гемофильных инфекций, среди которых гнойный менингит, острая пневмония, перикардит, септицемия и др.;
• Бактероидов фрагилис, которые являются возбудителями гнойно-инфекционных заболеваний, развивающихся после перенесенных травм, хирургических вмешательств, при иммунодефиците и т.д.;

Согласно отзывам о Вильпрафене, резистентность к входящему в его состав джозамицину развивается значительно реже, чем к другим антибиотикам, которые принадлежат к группе макролидов.

Медицинские отзывы о Вильпрафене свидетельствуют о том, что после приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом максимальная концентрация джозамицина в плазме крови отмечается спустя 1-4 часа. Приблизительно 15% действующего вещества связывается с белками плазмы, а наибольшая его концентрация обнаруживается в легких, миндалинах, слюнной жидкости, секрете потовых и слезных желез.

Биотрансформация джозамицина происходит в печени. В результате этого процесса образуются метаболиты, обладающие меньшей активностью, которые из организма выводятся главным образом вместе с желчью и приблизительно 20% – почками с мочой.

Показания к применению

Назначение Вильпрафена, по инструкции, целесообразно для лечения протекающих в острой и хронической форме инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных активностью чувствительных к действию джозамицина микроорганизмов, а именно:

• Инфекционных заболеваний, поражающих верхние и нижние отделы дыхательных путей, ЛОР-органы, ротовую полость, мягкие ткани и кожу, половую и мочевыделительную систему;
• Дифтерии;
• Скарлатины;
• Инфекционных заболеваний, спровоцированных хламидиями и микоплазмами;
• Смешанных инфекций, поражающих половые органы и мочевыводящие пути.

Противопоказания

В инструкции Вильпрафена перечисляется ряд противопоказаний к его применению. В их числе:

• Индивидуальная непереносимость препаратов, принадлежащих к фармакологической группе макролидов;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Недоношенность.

С осторожностью медикамент назначают, если у пациента диагностирована почечная недостаточность.

Запрещено давать антибиотик детям с массой тела до 10 кг.

Применение при беременности

Вильпрафен при беременности и в период кормления грудью назначается, если польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Способ применения и дозировка

Препарат в таблетках и в форме суспензии предназначен для перорального приема. Таблетки рекомендуется проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Растворимые таблетки Вильпрафен Солютаб перед употреблением разводят не менее чем в 20 мл жидкости, также допускается проглатывать их, запивая водой.

Суточная доза препарата для взрослых и детей старше 14 лет составляет 1-2 г, которые рекомендуется делить на три приема, причем первая доза не должна быть менее 1 г.

Суспензию назначают в основном детям до 14 лет. Суточная доза зависит от возраста и веса пациента. Согласно инструкции к Вильпрафену, она рассчитывается по следующей схеме: 30-50 мг на каждый килограмм массы тела. Кратность приемов равна 3. Перед употреблением ее рекомендуется взбалтывать.

Это важно:

• Детям, не достигшим трехмесячного возраста, дозу необходимо рассчитывать очень точно в зависимости от веса.
• Курс терапии при заболеваниях, спровоцированных стрептококковой инфекцией, не должен быть менее 10 дней.

Вильпрафен - противомикробное средство, проявляющее активность в отношении аэробной микрофлоры и некоторых анаэробных бактерий. Медикаментозный препарат необходим для полного устранения бактериальной инфекции, вызывающей скопление гнойного экссудата и воспалительный процесс. Лекарство производится в форме таблеток для приема внутрь. Антибиотик не предназначен для введения уколов.

АТХ

Состав и лекарственные формы

Препарат изготавливается в форме таблеток, содержащих 500 мг активного вещества - джозамицина. К вспомогательным компонентам относятся:

• коллоидный дегидрированный кремния диоксид;
• натриевая кармеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• полисорбат;
• полиэтиленгликоль;
• метилцеллюлоза;
• тальк;
• диоксид титана;
• сополимер эфиров метакриловой кислоты;
• гидроксид алюминия.

Таблетки обладают двояковыпуклой продолговатой формой и окрашены в белый цвет. Единицы медикамента покрыты пленочной оболочкой и имеют риски с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство принадлежит к классу макролидных антибиотиков.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства основаны на разрушении протеиновых соединений и белкового обмена внутри клетки. Механизм действия достигается за счет обратимого связывания джозамицина с 50S-субъединицей рибосомы. При приеме стандартной дозы препарат оказывает бактериостатическое действие, замедляя или препятствуя размножению бактерий. Остальные представители патогенной микрофлоры не осуществляют митотическое деление и погибают согласно клеточному циклу.

При использовании препарата в высоких концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

При тяжелом нарушении белкового метаболизма начинается массовая гибель инфекционных возбудителей. Препарат остается безвредным для клеточных структур человека, потому как внутри клеток органов и тканей не содержится патогенного генетического материала.

Важно помнить, что джозамицин неэффективен в отношении Enterobacter pylori. Препарат активен к бактериальным клеткам, устойчивым к эритромицину, 14- или 15-членным макролидам.

При приеме внутрь перорально джозамицин отделяется от других вспомогательных компонентов благодаря действию эстераз.

Препарат быстро абсорбируется микроворсинками кишечника в системный кровоток, где достигает максимальных показателей концентрации спустя час после приема.

В сосудистом русле джозамицин плохо связывается с альбуминами и другими белками (до 15%). Активное соединение распределяется по тканям и органам в первоначальной форме, за исключением головного мозга.

Наблюдается кумуляция препарата в легочной полости, мокроте, слезной и потовой жидкости, где концентрация вещества джозамицина превышает плазменную в 7-9 раз. При прохождении через клетки печени химическое соединение распадается до продуктов метаболизма со слабым антибактериальным действием, которые покидают организм через желчь. Период полувыведения достигает 1-2 часов. Этот отрезок времени увеличивается на фоне заболевания печени. 10% лекарственного средства экскретируется через почки.

Показания к применению Вильпрафена

Препарат эффективен при возникновении воспалений инфекционного характера, спровоцированных активным ростом восприимчивых к джозамицину патогенных бактерий.

Локализация патологического процесса	Заболевания
Инфекция мочевыводящих путей	бактериальный простатит; воспаление стенки мочевого пузыря; цервицит; острый уретрит; пиелонефрит; эпидидимит.
Поражение ЛОР-органов и верхнего отдела дыхательной системы	двусторонний и односторонний тонзиллит хронической и острой формы; фарингит (воспаление глотки); воспаление придаточных пазух носа; дифтерия в комбинации с дифтерийным анатоксином; скарлатина при наличии повышенной чувствительности к пенициллину; воспаление уха; ларингит.
Заболевания пищеварительного тракта, спровоцированные патогенным ростом Helicobacter pylori	язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки; гастрит.
Воспалительный процесс в женских тазовых органах	уреаплазмоз; гонорея; венерическая лимфогранулема; сифилис; хламидиоз.
Инфекции нижнего отдела дыхательной системы	внебольничная пневмония; коклюш; скопление гноя в полости легких; обострение острого и хронического бронхита; пситтакоз.
Поражение кожного покрова и мягких тканей, инфицирование открытых ран	фурункулез; лимфаденит; панариций; бактериальное поражение ожогов; фолликулит; абсцесс; угревая сыпь; рожа; сибирская язва.

Препарат применяется в стоматологии для лечения гингивита, воспаления альвеолярных отростков, осложнений в послеоперационный период, кариеса. Офтальмологи используют антибиотик для лечения дакриоцистита и блефарита.

Способ применения и дозировка Вильпрафена

Для пациентов старше 14 лет рекомендуется использовать стандартную дозировку в 1-2 г Вильпрафена. Следует принимать 1500 мг в сутки 3 раза в день. Назначаемая доза обязательно делится на 2-3 приема. При необходимости суточную норму увеличивают до 3 г.

При возникновении обыкновенных и шарообразных угрей необходимо принимать 500 мг джозамицина 2 раза в сутки в течение 2-4 недель. Последующие 8 недель препарат принимают по 500 мг однократно в сутки.

Для лечения атрофии слизистой оболочки желудка, сопровождающейся ахлоргидрией, назначают комбинированное лечение по 1 г Амоксициллина и джозамицина при приеме 2 раза в день, 240 мг дицитрата трикалиевого висмута с кратностью приема 2 раза в день.

При лечении язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных энтеробактериями, используют 1000 мг Вильпрафена 2 раза в день в комбинации с другими лекарственными средствами в стандартной дозировке.

Время приема

Длительность антибактериальной терапии определяет медицинский специалист в зависимости от локализации и степени выраженности инфекционно-воспалительного процесса. Рекомендуется курс лечения - 2-5 дней. При стрептококковом тонзиллите необходимо принимать таблетки в течение 10 суток.

Сколько таблеток можно выпить за раз

Для однократного приема можно пить 1-2 таблетки - не более 1000 мг разовой дозы.

Особые указания

При развитии тяжелой диареи с визуально различимыми кровяными выделениями в каловых массах требуется немедленно прекратить прием Вильпрафена в связи с наличием риска возникновения псевдомембранозного колита. Заболевание опасно для жизни при дальнейшем использовании антибиотика, поэтому требует срочной врачебной консультации при получении подтверждающих наличие энтероколита анализов.

В случае почечной дисфункции необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с клиренсом креатинина. Не следует применять удвоенную дозу.

При длительной терапии антибиотиков возможно развитие перекрестной устойчивости к макролидным препаратам, при которой необходимо изменение курса лечения.

При беременности и лактации

Препарат используется для лечения хламидиоза у женщин в период или при планировании беременности. Прием антибиотика в данном случае разрешается только после обследования врачом и выдачи врачебных рекомендаций. Джозамицин обладает способностью проникать через гематоплацентарный барьер и покидать организм через грудное молоко, но не оказывает в период эмбрионального развития тератогенного действия на плод. В ходе клинических исследований не было выявлено нарушений при развитии ребенка, получавшего молоко от проходившей лекарственную терапию матери.

Побочные эффекты Вильпрафена

Системы органов, со стороны которых может наблюдаться нарушение	Негативные эффекты
Желудочно-кишечный тракт	дискомфорт и чувство тяжести в эпигастральной области; тошнота и рвотные позывы; стоматит; запор; снижение аппетита; псевдомембранозный энтероколит.
Аллергические реакции	крапивница; эритемы, кожный зуд и высыпания; болезнь Стивенса-Джонсона; анафилактический шок; отек Квинке; буллезный дерматит.
Гепатобилиарная система	недостаточность работы печени; гипербилирубинемия вплоть до желтухи.
Органы чувств	снижение остроты слуха; глухота.
Другие	суперинфекция; пурпура.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

При длительной терапии препаратом не возникает угнетения центрального и периферического отдела нервной системы, поэтому при лечении Вильпрафеном допускается работа со сложными аппаратами, вождение автомобиля и другая активная деятельность, связанная с быстротой реакции и сосредоточенностью.

Противопоказания

Лекарственное средство не применяется при выраженных нарушениях работы печени и при наличии анафилактоидных реакций к макролидным антибиотикам и структурным компонентам Вильпрафена.

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Теоретически возможно возникновение слабости и обострения побочных эффектов при однократном приеме высокой дозы препарата. Повышается риск развития негативных реакций со стороны пищеварительной системы.

Взаимодействие и совместимость

Не рекомендуется назначать прием Вильпрафена совместно с другими антибактериальными препаратами. Полученный при использовании терапевтической дозы бактериостатический эффект снижает противомикробную активность бактерицидных препаратов. Комбинированная терапия с линкомицином способствует обоюдному снижению терапевтического эффекта.

Макролидные антибиотики замедляют элиминацию ксантинов теофиллина, что приводит к отравлению организма. В ходе клинических исследований была выявлена меньшая степень воздействия Вильпрафена на теофиллин. При этом режим дозирования препаратов также корректируется.

Наблюдается сосудосуживающий эффект при приеме алкалоидов спорыньи на фоне лечения макролидными антибиотиками. Зафиксирован случай отсутствия терпимости тканей к эрготамину на фоне противомикробной терапии джозамицином, из-за чего комбинированное лечение препаратами проходит строго под медицинским контролем.

Антигистаминные препараты с входящими в состав астемизолом и терфенадином способствуют замедленной экскреции последних, что приводит к появлению угрозы для жизни. Опасность заключается в возникновении неадекватных сердечных аритмий.

Джозамицин способствует увеличению концентрации в плазме циклоспорина, что приводит к нефротоксичности. При приеме обоих химических соединений требуется регулярно контролировать уровень циклоспорина в крови. Аналогичная ситуация наблюдается при применении дигоксина.

Активное вещество Вильпрафена может снижать терапевтический эффект гормональных контрацептивов перорального применения, что подразумевает повышение риска незапланированной беременности. Для предотвращения негативных последствий рекомендуется использовать другие формы контрацепции.

Джозамицин не оказывает влияние на фармакодинамику Цитрамона.

С алкоголем

В период лечения макролидными противомикробными препаратами категорически запрещено употреблять алкогольную продукцию. Джозамицин и этиловый спирт подвергаются химическому распаду и обезвреживанию в гепатоцитах. Клетки печени не справляются с возникшей нагрузкой, из-за чего не успевают перерабатывать накапливающиеся в цитоплазме ядовитые вещества. В токсичных условиях при усиленной нагрузке происходит массовая гибель клеток печени и начинается гепатоцеллюлярное перерождение органа.

Этанол параллельно вызывает агрегацию эритроцитов и угнетает нервную систему.

Производитель

Монтефармако С.п.А., Италия.

Условия отпуска из аптек

Антибиотик продается строго при наличии врачебных рекомендаций.

Цена

Средняя стоимость Вильпрафена составляет 596-735 рублей.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме не выше +25 °С в течение 4 лет. Рекомендуется содержать антибиотик в месте с пониженным уровнем влажности вдали от воздействия солнечных лучей.

Аналоги

К заменителям со схожими фармакологическими эффектами и химическим составом принадлежат:

• Вильпрафен Солютаб;
• Кларитромицин;
• Доксициклин;
• Цифран;
• Сумамед;
• Цефтриаксон;
• Юнидокс.

Самостоятельная замена препарата запрещена. Перед переходом на другое лекарственное средство на фоне отсутствия терапевтического эффекта необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.