Pharmacodynamics
Sintetikong ahente ng anticholinesterase. Binabaliktad ang cholinesterase, na humahantong sa akumulasyon at pagpapahusay ng epekto ng acetylcholine sa mga organo at tisyu at pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction.
Nagdudulot ng pagbaba sa rate ng puso, pinatataas ang pagtatago ng mga glandula (laway, bronchial, pawis at gastrointestinal glandula), na nag-aambag sa pagbuo ng hypersalivation, bronchorrhea, pagtaas ng kaasiman ng gastric juice, pinipigilan ang mag-aaral, nagiging sanhi ng spasm ng tirahan, binabawasan. intraocular pressure, pinatataas ang tono ng makinis na mga kalamnan ng bituka (tinataas ang peristalsis at nakakarelaks ng mga sphincters) at ang pantog, nagiging sanhi ng bronchospasm, tono ng mga kalamnan ng kalansay.
Ang Prozerin ay isang antagonist ng anti-depolarizing curare-like na gamot. Kasabay nito, sa malalaking dosis, ang proserin ay maaaring maging sanhi ng pagkagambala ng neuromuscular conduction bilang isang resulta ng akumulasyon ng acetylcholine at patuloy na depolarization sa lugar ng mga synapses. Nagbibigay ng direktang n-cholinomimetic na epekto. Ang epekto ng gamot ay tumutugma sa mga katangian na epekto ng paggulo ng cholinergic nerves. Hindi tulad ng physostigmine, pinasisigla nito ang mga kalamnan ng bituka, pantog at matris sa mas malaking lawak, may maliit na epekto sa puso at hindi nagiging sanhi ng mga sentral na epekto. Kapag pinangangasiwaan sa therapeutic doses, ang mga n-cholinergic receptors ng skeletal muscles ay makabuluhang nasasabik, at ang neuromuscular transmission ay pinahusay.
Pharmacokinetics
Bilang isang quaternary ammonium base, ito ay tumagos nang hindi maganda sa pamamagitan ng BBB at walang sentral na epekto. Bioavailability - 1-2%. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 15-25%. T1/2 kapag iniinom nang pasalita - 52 minuto. Metabolismo - sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite. 80% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 24 na oras (kung saan 50% ay hindi nagbabago at 30% sa anyo ng mga metabolite).
Mga indikasyon para sa gamot na Proserin
myasthenia gravis;
mga karamdaman sa motor pagkatapos ng pinsala sa utak;
paralisis;
panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, poliomyelitis, encephalitis;
kahinaan ng paggawa (bihira);
open-angle glaucoma;
neuritis, pagkasayang ng optic nerve;
gastrointestinal atony;
pantog ng pantog;
pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may non-depolarizing muscle relaxants.
Sa pagsasanay ng bata: myasthenia gravis, mga karamdaman sa paggalaw pagkatapos ng pinsala sa utak, paralisis, panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, poliomyelitis, encephalitis, neuritis, pagkasayang ng optic nerve, gastrointestinal atony, pantog ng pantog, pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may mga non-depolarizing muscle relaxant.
Contraindications
hypersensitivity;
epilepsy;
hyperkinesis;
vagotomy;
ischemia ng puso;
bradycardia;
angina pectoris;
bronchial hika;
malubhang atherosclerosis;
thyrotoxicosis;
peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
peritonitis;
mekanikal na sagabal ng gastrointestinal tract at urinary tract;
prostate adenoma;
panahon ng matinding sakit;
pagkalasing sa mga batang mahina nang mahina;
pagbubuntis;
panahon ng paggagatas.
Maingat. Laban sa background ng mga anticholinergic na gamot, sa mga bata (na may myasthenia gravis) laban sa background ng neomycin, streptomycin, kanamycin at iba pang mga antibiotic na may antidepolarizing effect, lokal at ilang pangkalahatang anesthetics, antiarrhythmics at isang bilang ng iba pang mga gamot na nakakagambala sa paghahatid ng cholinergic.
Mga side effect
Mula sa gastrointestinal tract: hypersalivation, spastic contraction at tumaas na motility ng bituka, pagduduwal, pagsusuka, utot, pagtatae.
Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pagkahilo, kahinaan, pagkawala ng malay, antok, miosis, malabong paningin, panginginig, spasms at pagkibot ng mga kalamnan ng kalansay, kabilang ang mga fasciculations ng mga kalamnan ng dila, convulsions, dysarthria.
Mula sa panig ng SSS: arrhythmia, brady- o tachycardia, AV block, blockade, junctional rhythm, hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG, pag-aresto sa puso.
Mula sa respiratory system: igsi ng paghinga, depresyon sa paghinga, kahit na paghinto, bronchospasm.
Mga reaksiyong alerdyi: facial hyperemia, pantal, pangangati, anaphylaxis.
Iba pa: nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, arthalgia, labis na pagpapawis.
Pakikipag-ugnayan
Para sa myasthenia gravis, inireseta ito kasama ng mga aldosterone antagonist, corticosteroids at anabolic hormones.
Ang atropine, metacin at iba pang m-cholinergic blocker ay nagpapahina sa m-cholinomimetic na epekto ng proserin (kabilang ang pupil constriction, bradycardia, nadagdagan na gastrointestinal motility, hypersalivation).
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Sa loob, 30 minuto bago kumain.
Para sa mga matatanda- 10-15 mg 2-3 beses sa isang araw, maximum na solong dosis - 15 mg, maximum na pang-araw-araw na dosis - 50 mg.
Para sa mga bata hanggang 10 taon - 1 mg bawat 1 taon ng buhay bawat araw, higit sa 10 taon - hanggang 10 mg / araw (wala na).
Ang kurso ng paggamot (maliban sa myasthenia gravis) ay 25-30 araw, kung kinakailangan - muli, pagkatapos ng 3-4 na linggo. Karamihan sa kabuuang pang-araw-araw na dosis ay inireseta sa araw, kapag ang pasyente ay pinakapagod.
Kung mahina ang panganganak, 3 mg pasalita 4-6 beses sa isang araw na may pagitan ng 40 minuto.
Overdose
Mga sintomas na nauugnay sa labis na pagganyak ng mga cholinergic receptor (cholinergic crisis): bradycardia, hypersalivation, miosis, bronchospasm, pagduduwal, pagtaas ng peristalsis, pagtatae, pagtaas ng pag-ihi, pagkibot ng dila at mga kalamnan ng kalansay, unti-unting pag-unlad ng pangkalahatang kahinaan, pagbaba ng presyon ng dugo.
Paggamot: bawasan ang dosis ng proserin o itigil ang paggamot, kung kinakailangan, pangasiwaan ang atropine (1 ml ng 0.1% na solusyon), metacin at iba pang mga anticholinergic na gamot.
mga espesyal na tagubilin
Kung ang isang myasthenic (na may hindi sapat na therapeutic dose) o cholinergic (dahil sa labis na dosis) na krisis ay nangyayari sa panahon ng paggamot, ang isang maingat na differential diagnosis ay kinakailangan dahil sa pagkakapareho ng mga sintomas.
Form ng paglabas
Mga tabletang 15 mg. 10 tablet bawat isa sa mga blister pack. 2 blister pack sa isang karton pack.
Manufacturer
JSC "Dalkhimfarm"
680001, Russia, Khabarovsk, st. Tashkentskaya, 22.
Tel.: 55-22-55; 55-22-42.
Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
Sa reseta.
Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Proserin
Sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.Iwasang maabot ng mga bata.
Shelf life ng gamot na Proserin
5 taon.Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit
Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo
| Kategorya ICD-10 | Mga kasingkahulugan ng mga sakit ayon sa ICD-10 |
|---|---|
| B91 Mga kahihinatnan ng polio | Mga kahihinatnan ng polio |
| Post-polimyelitic syndrome | |
| G03.9 Meningitis, hindi natukoy | Arachnoiditis |
| Subacute meningitis | |
| Bunga ng meningitis | |
| Serous meningitis | |
| Cerebral meningitis | |
| G09 Mga kahihinatnan ng mga nagpapaalab na sakit ng central nervous system | Bunga ng encephalitis |
| Mga kahihinatnan ng meningitis | |
| G70 Myasthenia gravis at iba pang neuromuscular junction disorder | Myasthenic syndromes |
| Myasthenic syndrome | |
| Myasthenia gravis | |
| Myasthenic syndrome | |
| Myasthenia gravis | |
| G83.9 Paralytic syndrome, hindi natukoy | Bulbar paresis |
| Bulbar paresis | |
| H40.1 Pangunahing open-angle glaucoma | Open angle glaucoma |
| Open angle glaucoma | |
| Pangunahing glaucoma | |
| Tumaas na IOP | |
| Pseudoexfoliation glaucoma | |
| H46 Optic neuritis | Pamamaga ng optic nerve |
| Nagpapaalab na neuritis ng optic nerve | |
| Papillitis | |
| Retinitis ni Leber | |
| Strawn syndrome | |
| K31.8.0* Gastric atony | Atony ng gastrointestinal tract |
| Gastric hypotension | |
| Diabetic gastroparesis | |
| Idiopathic gastroparesis | |
| Gastroparesis na dulot ng droga | |
| Paresis ng tiyan | |
| Paresis ng tiyan at bituka | |
| Postoperative gastric hypotension | |
| K59.8.0* Intestinal atony | Duodenal atony |
| Atony ng gastrointestinal tract | |
| Intestinal atony | |
| Intestinal atony pagkatapos ng operasyon | |
| Intestinal atony pagkatapos ng panganganak | |
| Atony ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract | |
| Matamlay na peristalsis ng malaking bituka | |
| Mabagal na colon peristalsis | |
| Duodenal hypotension | |
| Intestinal hypotension | |
| Hypotension ng malaking bituka | |
| Hypotension ng colon | |
| Pagkadumi ng iba't ibang etiologies, sanhi ng hypotension ng gastrointestinal tract at tamad na peristalsis ng malaking bituka | |
| May kapansanan sa paggalaw ng mga nilalaman ng bituka | |
| Postoperative gastric atony | |
| Postoperative bituka atony | |
| M79.2 Neuralgia at neuritis, hindi natukoy | Pain syndrome na may neuralgia |
| Brachialgia | |
| Occipital at intercostal neuralgia | |
| Neuralhiya | |
| Sakit sa neuralgic | |
| Neuralhiya | |
| Neuralgia ng intercostal nerves | |
| Neuralgia ng posterior tibial nerve | |
| Neuritis | |
| Traumatic na neuritis | |
| Neuritis | |
| Mga sindrom ng sakit sa neurological | |
| Neurological contracture na may spasms | |
| Talamak na neuritis | |
| Peripheral neuritis | |
| Post-traumatic neuralgia | |
| Malubhang sakit sa neurogenic | |
| Talamak na neuritis | |
| Mahalagang neuralgia | |
| N31.2 Neurogenic bladder weakness, hindi inuri sa ibang lugar | Pantog ng pantog |
| Atony ng pantog (sphincter) (neurogenic) | |
| Apurahang kawalan ng pagpipigil | |
| Dysfunction ng pantog sphincter | |
| Ang kawalan ng pagpipigil sa ihi sa mga nakababahalang sitwasyon | |
| Neurogenic na dysfunction ng pantog | |
| Mga karamdaman sa neurogenic pantog | |
| Neurogenic na pantog | |
| Functional insufficiency ng bladder sphincter | |
| O62.2 Iba pang uri ng kahinaan sa paggawa | Pag-activate ng paggawa |
| Atoniya ng matris | |
| Induction ng paggawa | |
| Induction ng paggawa sa panahon ng full-term na pagbubuntis | |
| Induction of labor sa full-term o halos full-term na pagbubuntis | |
| Nabawasan ang tono ng matris | |
| Kahinaan ng paggawa | |
| T48.1 Pagkalason sa mga muscle relaxant [mga skeletal muscle n-cholinergic receptor blocker] | Antidote para sa mga relaxant ng kalamnan |
| T90.9 Sequelae ng hindi natukoy na pinsala sa ulo | Post-traumatic syndrome sa mga traumatikong pinsala sa utak |
| Kondisyon pagkatapos ng traumatikong pinsala sa utak | |
| Kondisyon pagkatapos ng TBI | |
| Z100.0* Anesthesiology at premedication | Pangpamanhid |
| Anesthesia sa otorhinolaryngological practice | |
| Anesthesia sa dentistry | |
| Arterial hypotension sa panahon ng spinal anesthesia | |
| Ataralgesia | |
| Pangunahing kawalan ng pakiramdam | |
| Mabilis na kawalan ng pakiramdam | |
| Panimula sa kawalan ng pakiramdam | |
| Panimulang kawalan ng pakiramdam | |
| Excitation bago ang operasyon | |
| mekanikal na bentilasyon | |
| Paglanghap anesthesia | |
| Inhalation anesthesia para sa major at minor surgical intervention | |
| Induction at pagpapanatili ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam | |
| Intraligamentary anesthesia | |
| Tracheal intubation | |
| Artipisyal na hibernation | |
| Cardioplegia | |
| Caudal anesthesia | |
| Caudal block | |
| Pinagsamang kawalan ng pakiramdam | |
| Panandaliang kawalan ng pakiramdam | |
| Panandaliang infiltration anesthesia sa operasyon | |
| Panandaliang lokal na kawalan ng pakiramdam | |
| Panandaliang pagpapahinga ng kalamnan | |
| Lumbar anesthesia | |
| Lokal na kawalan ng pakiramdam | |
| Lokal na infiltration anesthesia | |
| Lokal na mababaw na kawalan ng pakiramdam | |
| Pagpapahinga ng kalamnan | |
| Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng mekanikal na bentilasyon | |
| Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko | |
| Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng operasyon | |
| Pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng mekanikal na bentilasyon | |
| Monocomponent anesthesia | |
| Nasogastric intubation | |
| Pangpamanhid | |
| Non-inhalation anesthesia para sa surgical delivery | |
| Agarang lunas sa sakit | |
| Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam | |
| Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam para sa mga panandaliang interbensyon sa kirurhiko | |
| Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam | |
| Panahon ng premedication | |
| Superficial anesthesia sa ophthalmology | |
| Pagpapanatili ng kawalan ng pakiramdam | |
| Preoperative period | |
| Premedication | |
| Conduction anesthesia | |
| Panrehiyong kawalan ng pakiramdam | |
| Pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay | |
| Mixed anesthesia | |
| Spinal anesthesia | |
| Spinal anesthesia | |
| Spinal anesthesia | |
| Terminal anesthesia | |
| Kinokontrol na paghinga sa panahon ng kawalan ng pakiramdam | |
| Epidural anesthesia |
Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Prozerin. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Proserin sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Proserin sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng atony ng tiyan at bituka, kahinaan ng paggawa sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
Prozerin- inhibitor ng acetylcholinesterase at pseudocholinesterase. Mayroon itong hindi direktang cholinomimetic na epekto dahil sa nababaligtad na pagsugpo ng cholinesterase at potentiation ng pagkilos ng endogenous acetylcholine. Nagpapabuti ng neuromuscular transmission, pinahuhusay ang gastrointestinal motility, pinatataas ang tono ng pantog, bronchi, at ang pagtatago ng mga glandula ng exocrine. Nagdudulot ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo. Pinipigilan ang pupil, pinapababa ang intraocular pressure, at nagiging sanhi ng spasm ng tirahan.
Tambalan
Neostigmine methyl sulfate + mga pantulong.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng parenteral administration, ang Proserin ay sumasailalim sa hydrolysis at na-metabolize din sa atay upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 15-25%. Pinalabas sa ihi (80% sa loob ng 24 na oras) sa anyo ng hindi nagbabagong sangkap (mga 50%) at mga metabolite. Mahina itong tumagos sa blood-brain barrier (BBB).
Mga indikasyon
- myasthenia gravis at myasthenic syndrome;
- mga karamdaman sa motor pagkatapos ng pinsala sa utak;
- paralisis;
- panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, poliomyelitis, encephalitis;
- kahinaan ng paggawa (bihira);
- pagkasayang ng optic nerve;
- neuritis;
- atony ng tiyan, bituka at pantog;
- pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may non-depolarizing muscle relaxants;
- sa ophthalmology: upang paliitin ang pupil at babaan ang intraocular pressure sa open-angle glaucoma.
Mga form ng paglabas
Mga tabletang 15 mg
Solusyon para sa intravenous at subcutaneous administration (injections sa injection ampoules).
Mga tagubilin para sa paggamit at dosis
Pasalita para sa mga matatanda - 10-15 mg 2-3 beses sa isang araw; subcutaneously - 1-2 mg 1-2 beses sa isang araw.
Pasalita para sa mga batang wala pang 10 taong gulang - 1 mg bawat araw para sa 1 taon ng buhay; para sa mga batang higit sa 10 taong gulang, ang maximum na dosis ay 10 mg. Ang subcutaneous na dosis ay kinakalkula sa 50 mcg bawat 1 taon ng buhay, ngunit hindi hihigit sa 375 mcg bawat iniksyon.
Sa ophthalmology: iniksyon sa conjunctival sac 1-4 beses sa isang araw.
Pinakamataas na dosis: para sa mga may sapat na gulang, kapag kinuha nang pasalita, ang isang solong dosis ay 15 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg; na may subcutaneous administration, ang isang solong dosis ay 2 mg, isang pang-araw-araw na dosis ay 6 mg.
Side effect
- pagduduwal, pagsusuka;
- pagtatae;
- hypersalivation;
- utot;
- spastic contraction at tumaas na peristalsis;
- sakit ng ulo;
- pagkahilo;
- kahinaan;
- pagkawala ng malay;
- antok;
- Sira sa mata;
- pagkibot ng mga kalamnan ng kalansay (kabilang ang mga kalamnan ng dila);
- kombulsyon;
- dysarthria;
- arrhythmias;
- brady- o tachycardia;
- AV block;
- ritmo ng nodal;
- hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG;
- pagbaba sa presyon ng dugo;
- dyspnea;
- depresyon sa paghinga;
- nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial;
- nadagdagan ang tono ng bronchial;
- pantal sa balat;
- hyperemia ng mukha;
- anaphylactic reaksyon;
- arthralgia;
- nadagdagan ang pag-ihi;
- nadagdagan ang pagpapawis.
Contraindications
- epilepsy;
- hyperkinesis;
- vagotomy;
- bronchial hika;
- IHD (kabilang ang angina pectoris);
- arrhythmias;
- bradycardia;
- malubhang atherosclerosis;
- thyrotoxicosis;
- peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
- peritonitis;
- mekanikal na sagabal ng gastrointestinal tract o urinary tract;
- prostatic hyperplasia;
- talamak na nakakahawang sakit;
- pagkalasing sa mga mahihinang bata;
- hypersensitivity sa neostigmine methylsulfate.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang Prozerin ay tumagos sa placental barrier at pinalabas sa napakaliit na dami sa gatas ng ina.
Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, gamitin lamang ayon sa mahigpit na indikasyon.
Gamitin sa mga bata
Posible ang aplikasyon ayon sa regimen ng dosis.
mga espesyal na tagubilin
Gamitin nang may pag-iingat sa Addison's disease.
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral sa mataas na dosis, kinakailangan ang paunang o sabay-sabay na pangangasiwa ng atropine.
Kung ang isang myasthenic (dahil sa hindi sapat na therapeutic dose) o cholinergic (dahil sa labis na dosis) na krisis ay nangyayari sa panahon ng therapy, ang isang maingat na differential diagnosis ay kinakailangan dahil sa pagkakapareho ng mga sintomas.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Interaksyon sa droga
Ang Neostigmine methyl sulfate ay isang antagonist ng non-depolarizing muscle relaxant at, kapag ginamit nang sabay-sabay, pinahuhusay ang epekto ng depolarizing muscle relaxant.
Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang m-anticholinergics, ganglion blockers, quinidine, procainamide, local anesthetics, tricyclic antidepressants, antiepileptic at antiparkinsonian na gamot ay nagbabawas sa epekto ng neostigmine methyl sulfate.
Ephedrine potentiates ang pagkilos ng Proserin.
Sa sabay-sabay na paggamit ng neostigmine methyl sulfate na may beta-blockers, maaaring tumaas ang bradycardia.
Mga analogue ng gamot na Proserin
Ang gamot na Proserin ay walang mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap.
Mga analogue ng pharmacological group (gastrointestinal motility stimulants):
- Ganaton;
- Oregano herb;
- Itomed;
- Kalimin 60 N;
- Coordinate;
- Mga prutas ng Juniper;
- Mga patak na gawang bahay ng Montana;
- Peristyl;
- Prozerin Darnitsa;
- Proserina solusyon para sa iniksyon 0.05%.
Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.
epekto ng pharmacological
Sintetikong ahente ng anticholinesterase. Bina-block ang cholinesterase, na humahantong sa akumulasyon at pagpapahusay ng epekto ng acetylcholine sa mga organo at tisyu, at pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction. Nagdudulot ng pagbaba sa rate ng puso, pinatataas ang pagtatago ng mga glandula (laway, bronchial, pawis at gastrointestinal tract) at nagtataguyod ng pagbuo ng hypersalivation, bronchorrhea, nadagdagan ang kaasiman ng gastric juice, pinipigilan ang mag-aaral, nagiging sanhi ng spasm ng tirahan, binabawasan ang intraocular pressure , pinatataas ang tono ng makinis na mga kalamnan ng bituka (nagpapalaki ng peristalsis at nakakarelaks ng mga sphincters ) at pantog, nagiging sanhi ng bronchospasm, tono ng mga kalamnan ng kalansay.
Pharmacokinetics
Bilang isang quaternary ammonium base, ito ay tumagos nang hindi maganda sa pamamagitan ng BBB at walang sentral na epekto. Bioavailability - 1-2%. Sa intramuscular administration, ang TCmax ay 30 minuto. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 15-25%. T1/2 kapag kinuha nang pasalita - 52 minuto, intramuscularly - 51-90 minuto, intravenously - 53 minuto. Metabolismo - sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite. 80% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 24 na oras (kung saan 50% ay hindi nagbabago at 30% sa anyo ng mga metabolite).
Mga indikasyon
Myasthenia gravis, mga karamdaman sa paggalaw pagkatapos ng pinsala sa utak, paralisis, panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, poliomyelitis, encephalitis, kahinaan ng panganganak (bihira), open-angle glaucoma, optic nerve atrophy, neuritis; atony ng gastrointestinal tract, atony ng pantog. Pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may non-depolarizing muscle relaxant.
Regimen ng dosis
Ang proserin ay kinuha sa loob, 30 minuto bago kumain, matatanda - 10-15 mg 2-3 beses sa isang araw, maximum na solong dosis - 15 mg, araw-araw na dosis - 50 mg; mga bata - mas mabuti sa anyo ng mga butil (bago gamitin, matunaw sa mainit na pinakuluang tubig hanggang sa markang "100 ml", pagkuha ng isang solusyon ng 0.02% na konsentrasyon na naglalaman ng 1 mg sa 5 ml ng solusyon), hanggang sa 10 taon - 1 mg bawat 1 taon ng buhay bawat araw , higit sa 10 taong gulang - hanggang 10 mg/araw (wala na).
PC: matatanda - 0.5-1-2 mg (0.5 mg - 1 ml ng 0.05% na solusyon) 1-2 beses sa isang araw, maximum na solong dosis - 2 mg, araw-araw na dosis - 6 mg; mga bata (lamang sa isang setting ng ospital) - 0.05 mg (0.1 ml ng 0.05% na solusyon) bawat 1 taon ng buhay bawat araw, ngunit hindi hihigit sa 3.75 mg (0.75 ml ng 0.05% na solusyon) bawat 1 iniksyon. Ang kurso ng paggamot (maliban sa myasthenia gravis) ay 25-30 araw, kung kinakailangan - muli, pagkatapos ng 3-4 na linggo. Karamihan sa kabuuang pang-araw-araw na dosis ay inireseta sa araw, kapag ang pasyente ay pinakapagod. Para sa myasthenia gravis, 15 mg pasalita at subcutaneously o 0.5 mg intramuscularly bawat araw ay inireseta; ang kurso ng paggamot ay mahaba, na may pagbabago sa mga ruta ng pangangasiwa. Para sa myasthenic crisis (na may kahirapan sa paghinga at paglunok) - para sa mga matatanda, 0.5-1 ml ng isang 0.05% na solusyon sa intravenously, pagkatapos ay subcutaneously, sa maikling pagitan. Para sa postoperative atony ng bituka, pantog: para sa pag-iwas, kasama. postoperative na pagpapanatili ng ihi, - subcutaneously o intramuscularly, 0.25 mg, sa lalong madaling panahon pagkatapos ng operasyon, at muli - bawat 4-6 na oras sa loob ng 3-4 na araw; paggamot ng pagpapanatili ng ihi - subcutaneous o intramuscular 0.5 mg; kung ang ihi ay hindi pumasa sa loob ng 1 oras, ang catheterization ay isinasagawa at pagkatapos na alisin ang laman ng pantog, ito ay ibinibigay tuwing 3 oras, para sa kabuuang 5 iniksyon. Upang mabawasan ang intraocular pressure, magtanim ng 1-2 patak ng isang 0.5% na solusyon sa conjunctival sac 1-4 beses sa isang araw. Kung mahina ang panganganak - 3 mg pasalita 4-6 beses sa isang araw na may pagitan ng 40 minuto o subcutaneously - 1 ml ng isang 0.05% na solusyon 1-2 beses na may pahinga ng 1 oras (kasama ang 1 ml ng isang 0.1% solusyon ng atropine sulfate, p / k isang beses, laban sa background ng unang iniksyon). Bilang isang antidote sa mga relaxant ng kalamnan (pagkatapos ng paunang pangangasiwa ng atropine sulfate sa isang dosis na 0.6-1.2 mg IV, hanggang sa tumaas ang rate ng puso sa 80 beats / min), 0.5-2 mg IV ay ibinibigay nang dahan-dahan pagkatapos ng 1/2-2 minuto . Kung kinakailangan, ang mga iniksyon ay paulit-ulit (kabilang ang atropine sa kaso ng bradycardia) sa kabuuang dosis na hindi hihigit sa 5-6 mg (10-12 ml) sa loob ng 20-30 minuto; sa panahon ng pamamaraan, tiyakin ang mahusay na bentilasyon ng mga baga.
Contraindications
Hypersensitivity, epilepsy, hyperkinesis, vagotomy, coronary artery disease, bradycardia, arrhythmias, angina pectoris, bronchial asthma, malubhang atherosclerosis, hyperthyroidism, gastric at duodenal ulcers, peritonitis, mechanical obstruction ng gastrointestinal tract at urinary tract, prostate adenoma, period of acute sakit, pagkalasing sa mga batang mahina nang mahina, pagbubuntis, paggagatas.
Mga side effect
Hypersalivation, spastic contraction at tumaas na motility ng bituka, pagduduwal, pagsusuka, utot, pagtatae; sakit ng ulo, pagkahilo, kahinaan, pagkawala ng malay, pag-aantok; miosis, visual disturbances, arrhythmias, brady- o tachycardia, AV block, junctional rhythm, hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG, cardiac arrest, pagbaba ng presyon ng dugo (pangunahin sa parenteral administration), igsi ng paghinga, respiratory depression hanggang sa pag-aresto, bronchospasm, panginginig , spasms at twitching skeletal muscles, kabilang ang fasciculations ng mga kalamnan ng dila, cramps, dysarthria, arthralgia; nadagdagan ang pag-ihi; labis na pagpapawis; mga reaksiyong alerdyi (pamumula ng mukha, pantal, pangangati, anaphylaxis). Overdose. Mga sintomas: nauugnay sa labis na pag-iwas ng mga cholinergic receptor (cholinergic crisis): bradycardia, hypersalivation, miosis, bronchospasm, pagduduwal, nadagdagan na peristalsis, pagtatae, madalas na pag-ihi, pagkibot ng dila at mga kalamnan ng kalansay, unti-unting pag-unlad ng pangkalahatang kahinaan, pagbaba ng presyon ng dugo. Paggamot: bawasan ang dosis o ihinto ang paggamot, kung kinakailangan, pangasiwaan ang atropine (1 ml ng 0.1% na solusyon), metacin at iba pang mga anticholinergic na gamot.
mga espesyal na tagubilin
Kapag ang parenteral na pangangasiwa ng malalaking dosis, kinakailangan (paunang o sabay-sabay) na pangangasiwa ng atropine. Kung ang isang myasthenic (na may hindi sapat na therapeutic dose) o cholinergic (dahil sa labis na dosis) na krisis ay nangyayari sa panahon ng paggamot, ang isang maingat na differential diagnosis ay kinakailangan dahil sa pagkakapareho ng mga sintomas.
Interaksyon sa droga
Para sa myasthenia gravis, inireseta ito kasama ng mga aldosterone antagonist, corticosteroids at anabolic hormones. Ang Atropine, metacin, atbp. Ang mga blocker ng M-cholinergic ay nagpapahina sa mga epekto ng M-cholinomimetic (constriction ng pupil, bradycardia, nadagdagan ang gastrointestinal motility, hypersalivation, atbp.). Pinapalawak at pinahuhusay (na may parenteral administration) ang epekto ng depolarizing muscle relaxants (ditilin, atbp.); nagpapahina o nag-aalis - anti-depolarizing. Inireseta nang may pag-iingat laban sa background ng mga anticholinergic na gamot, sa mga bata (na may myasthenia gravis) laban sa background ng neomycin, streptomycin, kanamycin at iba pang mga antibiotic na may antidepolarizing effect, lokal at ilang pangkalahatang anesthetics, antiarrhythmics at ilang iba pang mga gamot na nakakagambala. cholinergic transmission.
Mga kondisyon at panahon ng imbakan
Listahan A.: Sa isang tuyong lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na 15-25 °C. Shelf life: 2 taon.
epekto ng pharmacological
Acetylcholinesterase at pseudocholinesterase inhibitor. Mayroon itong hindi direktang cholinomimetic na epekto dahil sa nababaligtad na pagsugpo ng cholinesterase at potentiation ng pagkilos ng endogenous acetylcholine. Nagpapabuti ng neuromuscular transmission, pinahuhusay ang gastrointestinal motility, pinatataas ang tono ng pantog, bronchi, at ang pagtatago ng mga glandula ng exocrine. Nagdudulot ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo. Pinipigilan ang pupil, pinapababa ang intraocular pressure, at nagiging sanhi ng spasm ng tirahan.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng neostigmine, ang methyl sulfate ay sumasailalim sa hydrolysis at na-metabolize din sa atay upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 15-25%. Pinalabas sa ihi (80% sa loob ng 24 na oras) sa anyo ng hindi nagbabagong sangkap (mga 50%) at mga metabolite. Mahina ang pagtagos sa BBB.
Mga indikasyon
Myasthenia gravis at myasthenic syndrome, mga karamdaman sa paggalaw pagkatapos ng pinsala sa utak, paralisis, panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, polio, encephalitis; kahinaan ng paggawa (bihira); pagkasayang ng optic nerve, neuritis; atony ng tiyan, bituka at pantog.
Pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may non-depolarizing muscle relaxant.
Sa ophthalmology: upang higpitan ang mag-aaral at babaan ang intraocular pressure sa open-angle glaucoma.
Regimen ng dosis
Pasalita para sa mga matatanda - 10-15 mg 2-3 beses sa isang araw; s/c - 1-2 mg 1-2 beses/araw.
Pasalita para sa mga batang wala pang 10 taong gulang - 1 mg/araw para sa 1 taon ng buhay; para sa mga batang higit sa 10 taong gulang, ang maximum na dosis ay 10 mg. Ang subcutaneous na dosis ay kinakalkula sa 50 mcg bawat 1 taon ng buhay, ngunit hindi hihigit sa 375 mcg bawat iniksyon.
Sa ophthalmology: iniksyon sa conjunctival sac 1-4 beses sa isang araw.
Pinakamataas na dosis: para sa mga matatanda, kapag kinuha nang pasalita, ang isang solong dosis ay 15 mg, isang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg; na may subcutaneous administration, ang isang solong dosis ay 2 mg, isang pang-araw-araw na dosis ay 6 mg.
Side effect
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, hypersalivation, utot, spastic contraction at tumaas na peristalsis.
Mula sa central nervous system at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, kahinaan, pagkawala ng malay, pag-aantok, miosis, kapansanan sa paningin, pagkibot ng mga kalamnan ng kalansay (kabilang ang mga kalamnan ng dila), kombulsyon, dysarthria.
Mula sa cardiovascular system: arrhythmias, brady- o tachycardia, AV block, junctional ritmo, hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG, nabawasan ang presyon ng dugo.
Mula sa respiratory system: igsi ng paghinga, depresyon sa paghinga, pagtaas ng pagtatago ng mga glandula ng bronchial, pagtaas ng tono ng bronchial.
Mga reaksiyong alerdyi: posibleng pantal sa balat, pangangati, pamumula ng mukha, mga reaksiyong anaphylactic.
Iba pa: arthralgia, nadagdagan ang pag-ihi, nadagdagan ang pagpapawis.
Contraindications para sa paggamit
Epilepsy, hyperkinesis, vagotomy, bronchial asthma, ischemic heart disease (kabilang ang angina), arrhythmias, bradycardia, malubhang atherosclerosis, thyrotoxicosis, gastric at duodenal ulcers, peritonitis, mechanical obstruction ng gastrointestinal tract o urinary tract, prostatic hyperplasia, talamak na nakakahawang sakit , pagkalasing sa mga mahinang bata, hypersensitivity sa neostigmine methylsulfate.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang neostigmine methyl sulfate ay tumatawid sa placental barrier at pinalabas sa napakaliit na dami sa gatas ng ina.
Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, gamitin lamang ayon sa mahigpit na indikasyon.
Gamitin sa mga bata
Posible ang aplikasyon ayon sa regimen ng dosis.
Interaksyon sa droga
Ang Neostigmine methyl sulfate ay isang antagonist ng non-depolarizing muscle relaxant at, kapag ginamit nang sabay-sabay, pinahuhusay ang epekto ng depolarizing muscle relaxant.
Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang m-anticholinergics, ganglion blockers, quinidine, procainamide, local anesthetics, tricyclic antidepressants, antiepileptic at antiparkinsonian na gamot ay nagbabawas sa epekto ng neostigmine methyl sulfate.
Ephedrine potentiates ang epekto ng neostigmine methyl sulfate.
Sa sabay-sabay na paggamit ng neostigmine methyl sulfate na may beta-blockers, maaaring tumaas ang bradycardia.
mga espesyal na tagubilin
Gamitin nang may pag-iingat sa Addison's disease.
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral sa mataas na dosis, kinakailangan ang paunang o sabay-sabay na pangangasiwa ng atropine.
Kung ang isang myasthenic (dahil sa hindi sapat na therapeutic dose) o cholinergic (dahil sa labis na dosis) na krisis ay nangyayari sa panahon ng therapy, ang isang maingat na differential diagnosis ay kinakailangan dahil sa pagkakapareho ng mga sintomas.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Pangalan:
Proserinum
Pharmacological
aksyon:
Acetylcholinesterase at pseudocholinesterase inhibitor.
Mayroon itong hindi direktang cholinomimetic na epekto dahil sa nababaligtad na pagsugpo ng cholinesterase at potentiation ng pagkilos ng endogenous acetylcholine.
Nagpapabuti ng neuromuscular transmission, pinahuhusay ang gastrointestinal motility, pinatataas ang tono ng pantog, bronchi, at ang pagtatago ng mga glandula ng exocrine.
Nagdudulot ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo. Pinipigilan ang pupil, pinapababa ang intraocular pressure, at nagiging sanhi ng spasm ng tirahan.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng neostigmine, ang methyl sulfate ay sumasailalim sa hydrolysis at na-metabolize din sa atay upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite.
Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 15-25%.
Pinalabas sa ihi (80% sa loob ng 24 na oras) sa anyo ng hindi nagbabagong sangkap (mga 50%) at mga metabolite. Mahina ang pagtagos sa BBB.
Mga indikasyon para sa
aplikasyon:
Myasthenia at myasthenic syndrome;
- mga karamdaman sa motor pagkatapos ng pinsala sa utak, paralisis;
- panahon ng pagbawi pagkatapos ng meningitis, poliomyelitis, encephalitis;
- kahinaan ng paggawa (bihirang);
- pagkasayang ng optic nerve, neuritis;
- atony ng tiyan, bituka at pantog;
- pag-aalis ng mga natitirang karamdaman ng neuromuscular transmission na may mga non-depolarizing muscle relaxant.
- sa ophthalmology: upang higpitan ang pupil at babaan ang intraocular pressure sa open-angle glaucoma.
Mode ng aplikasyon:
Sa loob para sa mga matatanda- 10-15 mg 2-3 beses/araw; s/c - 1-2 mg 1-2 beses/araw.
Pasalita para sa mga batang wala pang 10 taong gulang- 1 mg/araw para sa 1 taon ng buhay; para sa mga batang higit sa 10 taong gulang, ang maximum na dosis ay 10 mg. Ang subcutaneous na dosis ay kinakalkula sa 50 mcg bawat 1 taon ng buhay, ngunit hindi hihigit sa 375 mcg bawat iniksyon.
Sa ophthalmology: iniksyon sa conjunctival sac 1-4 beses sa isang araw.
Pinakamataas na dosis: para sa mga may sapat na gulang, kapag kinuha nang pasalita, ang isang solong dosis ay 15 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg; na may subcutaneous administration, ang isang solong dosis ay 2 mg, isang pang-araw-araw na dosis ay 6 mg.
Mga side effect:
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, hypersalivation, utot, spastic contraction at tumaas na peristalsis.
Mula sa central nervous system at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, kahinaan, pagkawala ng malay, pag-aantok, miosis, pagkagambala sa paningin, pagkibot ng mga kalamnan ng kalansay (kabilang ang mga kalamnan ng dila), kombulsyon, dysarthria.
Mula sa cardiovascular system: arrhythmias, bradycardia o tachycardia, AV block, junctional ritmo, hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG, nabawasan ang presyon ng dugo.
Mula sa respiratory system: igsi ng paghinga, depresyon sa paghinga, pagtaas ng pagtatago ng mga glandula ng bronchial, pagtaas ng tono ng bronchial.
Mga reaksiyong alerdyi: posibleng pantal sa balat, pangangati, pamumula ng mukha, mga reaksiyong anaphylactic.
Iba: arthralgia, pagtaas ng pag-ihi, pagtaas ng pagpapawis.
Contraindications:
Epilepsy, hyperkinesis;
- vagotomy, bronchial hika;
- IHD (kabilang ang angina pectoris);
- arrhythmias, bradycardia;
- malubhang atherosclerosis;
- thyrotoxicosis;
- peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
- peritonitis, mekanikal na sagabal ng gastrointestinal tract o urinary tract;
- prostatic hyperplasia;
- talamak na mga nakakahawang sakit;
- pagkalasing sa mga mahihinang bata;
- hypersensitivity sa neostigmine methylsulfate.
Maingat ginagamit para sa sakit na Addison.
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral sa mataas na dosis, kinakailangan ang paunang o sabay-sabay na pangangasiwa ng atropine.
Kung ang isang myasthenic (dahil sa hindi sapat na therapeutic dose) o cholinergic (dahil sa labis na dosis) na krisis ay nangyayari sa panahon ng therapy, ang isang maingat na differential diagnosis ay kinakailangan dahil sa pagkakapareho ng mga sintomas.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Pakikipag-ugnayan
ibang gamot
sa ibang paraan:
Pakikipag-ugnayan sa droga P Roserine ay hindi inilarawan.
Pagbubuntis:
Ang neostigmine methyl sulfate ay tumatawid sa placental barrier at pinalabas sa napakaliit na dami sa gatas ng ina.
Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, gamitin lamang ayon sa mahigpit na indikasyon.