/

Nolpaza o pantoprazole na mas mabuti. Paghahambing ng mga epekto ng esomeprazole, rabeprazole, lansoprazole at pantoprazole sa mga pasyente na may gerd - "mabilis na metabolizer" Ano ang pagkakaiba sa pagitan ng esomeprazole at pantoprazole

Ang pharmaceutical market ay lumalaki nang mabilis. Bawat taon, lumilitaw ang mga bagong gamot at analogue ng mga umiiral na. Ang bilang ng mga gastroenterological na gamot ay patuloy ding lumalaki, at ang mga PPI ay walang pagbubukod. Ang Omeprazole, na matagal nang naibenta sa ilalim ng iba't ibang mga pangalan ng kalakalan, ay may maraming mga analogue, kabilang ang pantoprazole.

Ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit bilang inireseta ng isang doktor.

Ano ang mga kondisyon ng imbakan?

  • indications (ito ay karaniwang mga sakit na sanhi ng agresibong pagkilos ng acid sa mga dingding ng tiyan, bituka at esophagus, ang paglaban sa Helicobacter sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot.)
  • contraindications (pangunahin ang pagbubuntis, paggagatas at pagkabata, hypersensitivity)
  • side effect at pag-iingat

Madali kang makakahanap ng kumpletong listahan ng mga indikasyon, side effect at contraindications sa mga online na sangguniang libro o mga tagubilin para sa mga gamot.

30 takip. 20 mg bawat isa

Ano ang pagkakaiba?

Walang maraming pagkakaiba sa pagitan ng mga gamot na ito. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng Pantoprazole ay ang higit na bioavailability nito, ngunit sa parehong oras ang aktibidad na antisecretory nito ay mas mababa kaysa sa omepra. Gumamit din ng Pantop. ito ay mas angkop kung ang sabay-sabay na paggamot sa mga gamot tulad ng citalopram (antidepressant) at clopidogrel (antiplatelet agent) ay kinakailangan. Bagaman, may ilang mga pakinabang ng Omepr. maaari nating idagdag na ito ay ginamit sa medisina nang mas matagal at, nang naaayon, ay mas pinag-aralan.

Alin ang mas kumikita?

Ngunit narito ang pagkakaiba ay mas makabuluhan. Ang hanay ng presyo ng mga analogue na naglalaman ng omeprazole na ibinebenta sa ilalim ng iba pang mga pangalan ng kalakalan (Omez, Helitsid, Losek, Gastrozol at iba pa) ay nag-iiba mula 30 hanggang 200 rubles. Ang halaga ng Pantroazole at mga gamot batay dito (Nolpaza, Controloc) ay nagsisimula mula sa 200 rubles pataas.

Mahalagang tandaan na ang artikulong ito ay purong nagbibigay-kaalaman; ang desisyon na pumili ay dapat na nasa loob ng kakayahan ng iyong dumadating na manggagamot.


Para sa panipi: Shulpekova Yu.O. Pantoprazole: karapat-dapat sa pinakamalakas // RMJ. 2011. Blg. 28. S. 1782

Ang modernong gamot ay hindi maiisip nang walang proton pump inhibitors (PPIs), na malawakang ginagamit sa gastroenterology, cardiology, pulmonology, at rheumatology. Walang alinlangang napatunayan ng mga PPI ang kanilang pagiging epektibo sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid at ang kanilang mga komplikasyon at ang kanilang kalamangan sa mga gamot ng ibang klase.

Ang limang pangunahing PPI sa pagsasanay ng isang doktor ay omeprazole, esomeprazole, rabeprazole, lansoprazole at pantoprazole.
Ang mga PPI ay naiiba sa bilis ng pagsisimula at tagal ng antisecretory action, metabolic na katangian, at release form (sa mga kapsula, enteric-coated tablets - MAPS (Multiple Unit Pellet System)), sa anyo ng isang solusyon para sa intravenous administration).
Pagkatapos ng oral administration, ang mga PPI ay inilalabas at hinihigop sa maliit na bituka. Ang aktibong sangkap ay naiipon sa mga lugar na may pinakamababang halaga ng pH; sa lugar ng secretory tubules ng parietal cells, kung saan ang pH = 1÷2, ang konsentrasyon ng PPI ay halos 1000 beses na mas mataas kaysa doon sa dugo. Sa ilalim ng mga kondisyong ito, ang mga PPI ay na-protonate at na-convert sa aktibong anyo, sulfenamide. Ang huli ay hindi maibabalik na nagbubuklod sa cysteine ​​​​residue ng H+/K+-ATPase (proton pump) at hinaharangan ang paggana nito. Ito ay sinamahan ng pagsugpo sa basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid (anuman ang likas na katangian ng stimulus). Ang produksyon ng acid ay naibalik habang ang mga bagong synthesize na H+/K+-ATPase molecule ay isinama sa lamad ng parietal cells.
Ang hanay ng pH kung saan ang mga PPI ay isinaaktibo ay tinutukoy ng mga katangian ng kanilang mga molekula. Ang rate ng pag-activate ng pantoprazole na may pagtaas sa pH hanggang 3 ay bumaba ng kalahati at halos huminto sa pH = 4. Ang pag-activate ng iba pang mga PPI ay nagpapatuloy sa mas mataas na pH: kaya, ang rate ng pagbuo ng isomeprazole sulfenamide, esomeprazole at lansoprazole ay bumaba ng 2 beses sa pH=4, rabeprazole - sa pH=4.9. Ang tampok na ito ay nagbibigay-daan sa amin na isaalang-alang ang pantoprazole bilang isang piling gamot para sa mga parietal cell ng tiyan, sa lugar kung saan ang pH ay umabot sa pinakamababang halaga. Ang mga pharmacodynamics ng pantoprazole ay hindi nagpapahiwatig ng posibilidad ng pagharang ng H+/K+-ATPases at H+/Na+-ATPases ng iba pang uri ng mga selula - biliary epithelium, blood-brain barrier, bituka epithelium, renal tubules, corneal epithelium, muscles, immunocompetent cells, osteoclast, pati na rin ang impluwensya sa organelles na may acidic na kapaligiran - lysosomes, neurosecretory granules at endosomes, kung saan pH = 4.5-5.0. Ang pagpili ng pagkilos ay nagpapahiwatig ng mas mababang posibilidad ng mga salungat na kaganapan, lalo na sa pangmatagalang paggamit.
Ang mga PPI ay na-metabolize sa mga microsome ng atay na may partisipasyon ng mga subunit ng cytochrome P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 at CYP3A4. Kasabay nito, pinipigilan nila ang aktibidad ng oxidative ng CYP enzymes sa iba't ibang antas. Ang kanilang pakikipag-ugnayan sa CYP2C19 at CYP3A4 ay pinakamahalaga.
Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral sa vitro, kabilang sa limang pinakakaraniwang ginagamit na PPI, ang pantoprazole ay humahadlang sa CYP2C19 sa pinakamababang lawak at sa CYP3A4 sa pinakamalaking lawak. Sa mga tuntunin ng kalubhaan ng pagsugpo ng CYP2C19 function, ang lansoprazole ay sinusundan ng omeprazole, esomeprazole, rabeprazole at pantoprazole; Sa mga tuntunin ng lakas ng kanilang epekto sa CYP3A4, ang pantoprazole ay sinusundan ng omeprazole, esomeprazole, rabeprazole, at lansoprazole.
Ang CYP2C19 gene ay polymorphic, na nakakaapekto sa therapeutic effect ng mga PPI. Ang CYP2C19 ay kasangkot sa metabolismo ng isang makabuluhang bilang ng mga gamot, kaya ang impluwensya ng mga PPI sa subunit na ito ng cytochrome P450 ay may malaking praktikal na kahalagahan. Ang Pantoprazole ay may pinakamaliit na potensyal para sa pakikipag-ugnayan sa mga gamot na na-detoxify ng CYP2C19.
Ang CYP3A4 ay gumaganap din ng isang mahalagang papel sa metabolismo ng gamot; malaki ang pagkakaiba ng aktibidad nito. Ang cytochrome P450 subunit na ito ay ipinahayag din sa apical membrane ng intestinal epithelium, na maaaring makabuluhang maimpluwensyahan ang bioavailability ng mga gamot, na nag-aambag sa "first pass effect".
Sa pangkalahatan, kabilang sa mga PPI sa itaas, ang pantoprazole ay may pinakamababang pagkakaugnay para sa cytochrome P450 system, dahil kaagad pagkatapos ng phase I ng detoxification na may pakikilahok ng CYP2C19 at CYP3A4, pumapasok ito sa phase 2 - ang pagbuo ng sulfate, na nangyayari sa cytosol at matalim na binabawasan ang reactogenicity ng molekula.
Sa mga pag-aaral na kinasasangkutan ng malusog na mga boluntaryo at mga pasyente na may iba't ibang mga pathologies, walang makabuluhang pakikipag-ugnayan ang natukoy sa pagitan ng pantoprazole at antacids, digoxin, diazepam, diclofenac, ethanol, phenytoin, glibenclamide, carbamazepine, caffeine, metoprolol, naproxen, nifedipine, piroxicam, theophyllives, oral contraceptive. R -warfarin, clarithromycin, cyclosporine, tacrolimus, sodium levothyroxine. Kapag kumukuha ng pantoprazole at coumarin anticoagulants nang sabay-sabay, kinakailangan ang mas maingat na pagsubaybay sa INR. Ang pakikipag-ugnayan ng pantoprazole sa methotrexate ay hindi sapat na pinag-aralan.
Ang Pantoprazole ay ipinakita sa merkado ng Russia ng gamot na Nolpaza® (kumpanya ng KRKA, Slovenia) sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng enteric. Ang mga ito ay maliit sa laki at madaling gamitin.
Ang mga pharmacokinetics ng pantoprazole ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsipsip mula sa gastrointestinal tract; Ang bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay 77% at hindi nakadepende sa pagkain. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma (Cmax) kapag iniinom nang pasalita ay 2-2.5 na oras. Sa regular na paggamit ng pantoprazole, ang halaga ng Cmax ay nananatiling pare-pareho. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time pharmacokinetic curve (AUC) at Cmax ay hindi rin nakadepende sa pagkain. Sinasalamin ng AUC ang dami ng gamot na umabot sa target ng pagkilos - mga molekula ng proton pump, at nauugnay sa kalubhaan ng antisecretory effect. Para sa pantoprazole, ang AUC ay 9.93 mmol/l.h, na maihahambing sa AUC para sa 40 mg esomeprazole. Mayroong isang intravenous form ng pantoprazole.
Ang Pantoprazole ay 98% na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang kalahating buhay (T1/2) ay 1 oras. 80% ng mga metabolite ay pinalabas ng mga bato, 20% sa pamamagitan ng apdo. Sa kaso ng talamak na pagkabigo sa bato (kabilang ang mga pasyente sa hemodialysis), walang pagbabago sa dosis ng gamot ay kinakailangan. Sa matinding sakit sa atay, ang T1/2 ay tumataas hanggang 3-6 na oras, ang AUC ay tumataas ng 3-5 beses, ang Cmax ay tumataas ng 1.3 beses kumpara sa mga malulusog na indibidwal, at samakatuwid ang pang-araw-araw na dosis ng pantoprazole ay inirerekomenda na hindi hihigit sa 20 mg. Sa mga matatandang pasyente, mayroong isang bahagyang pagtaas sa AUC at Cmax, na hindi klinikal na makabuluhan.
Bilang karagdagan sa makitid na hanay ng pH kung saan isinaaktibo ang gamot, kung ano ang naiiba sa pantoprazole mula sa iba pang mga PPI ay ang mas mahabang pagbubuklod nito sa proton pump dahil sa pagbuo ng isang covalent bond na may karagdagang cysteine ​​​​residue (Cys 822). Bilang isang resulta, ang kalahating buhay ng gamot ay hindi nauugnay sa tagal ng antisecretory effect, at pagkatapos ng paghinto ng pantoprazole, ang gastric secretion ay naibalik pagkatapos ng 46 na oras.
Naniniwala kami na kinakailangan na magbigay ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng pantoprazole batay sa mga pag-aaral at pagsusuri sa mga pinakahuling taon.
Ang bisa ng pantoprazole para sa GERD. Matatag na itinatag ng mga PPI ang kanilang mga sarili bilang mga first-line na gamot sa paggamot ng katamtaman hanggang sa malubhang GERD. Binabawasan ng mga gamot na ito ang dami ng pagtatago ng o ukol sa sikmura, pinatataas ang pH ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura, na pinipigilan ang pinsala sa esophagus ng hydrochloric acid, mga bahagi ng apdo at mga digestive enzymes.
Ang inirerekomendang dosis ng pantoprazole para sa reflux disease, depende sa kalubhaan ng esophagitis at sensitivity sa paggamot, ay 20-80 mg bawat araw (sa isa o dalawang dosis). Ang isang dosis na 20 mg ay mas madalas na inireseta para sa mas banayad na mga anyo ng GERD. Ang isang dosis na 40 mg sa paggamot ng katamtaman at malubhang reflux esophagitis ay maihahambing sa pagiging epektibo sa omeprazole, lansoprazole, at esomeprazole.
Ang pagpapanatili ng paggamot na may pantoprazole sa isang dosis na 20-40 mg bawat araw hanggang sa dalawang taon ay pumipigil sa mga relapses ng reflux esophagitis sa karamihan ng mga pasyente.
Maaari mo ring irekomenda ang pag-inom ng 20-40 mg ng pantoprazole "on demand" - kung mangyari ang heartburn at regurgitation. Ang gawain ng Scholten et al. Ang on-demand na paggamit ng pantoprazole 20 mg o esomeprazole 20 mg ay napatunayang kasing epektibo ng pangmatagalang maintenance treatment para sa non-erosive GERD at Los Angeles stages A-B esophagitis. Habang umiinom ng pantoprazole, mas mababa ang kalubhaan ng heartburn.
Ang Pantoprazole 40 mg ay nagbibigay ng sapat na kontrol sa mga sintomas ng nocturnal reflux at maihahambing sa bagay na ito sa esomeprazole.
Sinuri ni Lehmann FS. at Beglinger C. at iba pang mga gawa ng mga nakaraang taon ay nagbibigay ng data sa mataas na bisa ng pantoprazole sa paggamot ng iba't ibang anyo ng GERD at magandang tolerability ng gamot. Ang paggamot sa gamot na ito ay binabawasan ang saklaw ng mga komplikasyon at pinapabuti ang kalidad ng buhay ng mga pasyente na may sakit sa reflux.
Ang pagiging epektibo ng pantoprazole ay nakasalalay sa genetically determined na aktibidad ng CYP2C19 - S-mephenytoin 4'-hydroxylase. Sa gawa ni Sheu B.S. et al. 240 mga pasyente na may mga yugto ng reflux esophagitis C at D ayon sa pag-uuri ng Los Angeles ay nakatanggap ng pantoprazole sa isang dosis na 40 mg bawat araw sa loob ng anim na buwan. Ang mga pasyente na nakamit ang kumpletong pagpapagaling ng mga erosions at paglutas ng mga sintomas ng reflux (n=200) ay inirerekomenda na magpatuloy sa paggamot na may pantoprazole 40 mg "on demand" sa loob ng isang taon. Batay sa CYP2C19 genotype, ang "mabilis", "intermediate" at "mabagal" na mga metabolizer ay nakikilala. Ang pagiging epektibo ng "on-demand" na therapy ay naging mas mataas sa "mabagal na metabolizer": kumuha sila ng average na 11.5 tablet bawat buwan (kumpara sa 16.3 sa "intermediate" at 18.6 sa "mabilis na metabolizer", p<0,05) .
Sa mga pasyente na may labis na timbang sa katawan, ang pangangasiwa ng pantoprazole sa isang "dobleng dosis" - 40 mg 2 beses sa isang araw ay nagpapabuti sa mga resulta ng paggamot ng reflux esophagitis at nagbibigay-daan para sa isang mas mabilis na paglipat sa isang "on-demand" na regimen. Ang pagiging epektibo ng pagtaas ng dosis ay lalong kapansin-pansin sa "mabilis na metabolizer".
Sinuri ng dalawang randomized, double-blind na pag-aaral ang rate ng pagsisimula ng clinical effect - pagpapagaan ng mga sintomas ng non-erosive reflux disease at Savary-Miller stage 1 reflux esophagitis - sa panahon ng paggamot na may mababang dosis na pantoprazole (20 mg bawat araw) o pangalawang- generation histamine type 2 receptor blockers ( nizatidine 150 mg 2 beses sa isang araw at ranitidine 150 mg 2 beses sa isang araw). Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa magkatulad na mga grupo, ang kalubhaan ng mga sintomas ay nasuri sa isang 4-point scale. Sa panahon ng paggamot na may pantoprazole, ang isang makabuluhang mas malaking proporsyon ng mga pasyente ay napansin ang pagkawala ng heartburn na sa ikalawang araw ng paggamot (39% kumpara sa 14.5% sa pangkat na tumatanggap ng nizatidine, p<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
Ang GERD ay madalas na sinamahan ng mga karamdaman sa pagtulog. Sinuri ng isang pag-aaral ng cohort ang mga epekto ng pantoprazole sa kapakanan ng mga pasyente na may mga sintomas ng sakit na reflux at obstructive sleep apnea. Ang mga pasyente ay tumatanggap ng 40 mg pantoprazole bawat araw sa loob ng 3 buwan. Sa panahon ng therapy, ang isang makabuluhang pagpapabuti ay nabanggit: isang pagbawas sa pag-aantok sa araw (p = 0.002), mga yugto ng paggising mula sa mga sintomas ng reflux (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
Sa isa pang pag-aaral, 84% ng mga pasyente na may GERD na hindi sobra sa timbang ay nag-ulat ng mga karamdaman sa pagtulog: mga sintomas ng reflux sa nakahiga na posisyon at sa umaga, nahihirapang makatulog, nagambala sa pagtulog, panghihina sa umaga. Sa panahon ng paggamot na may pantoprazole sa average na 1.4 na buwan, ang kalidad ng pagtulog ay makabuluhang bumuti sa 75% ng mga napagmasdan; ang karamihan ay nakaranas ng kaluwagan mula sa mga sintomas ng reflux sa gabi.
Modolell I. et al., bilang karagdagan sa pagtatasa ng mga klinikal na palatandaan ng pagkagambala sa pagtulog sa mga naturang pasyente (paghilik, apnea, pag-aantok), ay nagsagawa ng isang polysomnographic na pag-aaral. Ang klinikal at polysomnographic na epekto ng pagkuha ng pantoprazole ay nakumpirma sa 78% ng mga pasyente.
Pantoprazole ay natagpuan din ang application sa anesthesiology. Ang isa sa mga pinaka-mapanganib na komplikasyon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay aspirasyon ng gastric juice; Ang gastric pH na 2.5 at isang gastric volume na 25 ml (0.4 ml/kg body weight) bago ang operasyon ay itinuturing na high-risk indicator. Ang isang double-blind na pag-aaral ay nagpakita na ang pantoprazole 40 mg ay makabuluhang mas epektibo kaysa sa prokinetic agent na erythromycin 250 mg sa pagbabawas ng panganib ng mga komplikasyon sa aspiration (kapag ibinibigay bilang isang solong dosis ng hindi bababa sa 1 oras bago ang anesthesia).
Ang isyu ng pagiging epektibo at kaligtasan ng mga PPI sa mga bata ay nananatiling hindi sapat na pinag-aralan (hindi sapat na ebidensya ang naipon). Samakatuwid, ang mga tagubilin para sa pagrereseta ng pantoprazole ay maaaring kabilang ang edad ng mga bata sa mga kontraindikasyon. Gayunpaman, sa pediatrics, ang ilang mga pag-aaral ay nakatuon sa gamot na ito. Kapag pinag-aaralan ang mga pharmacokinetics at kaligtasan ng pantoprazole sa pang-araw-araw na dosis na 20-40 mg sa mga batang 6-16 taong gulang na nagdurusa sa GERD, walang data na nakuha na pabor sa akumulasyon ng pantoprazole at walang malubhang salungat na mga kaganapan ang naitala. Sinuri ng dalawang pag-aaral ang pagiging epektibo at kaligtasan ng iba't ibang dosis ng gamot sa paggamot ng GERD sa mga batang may edad na 1 buwan hanggang 5 taon, kabilang ang mga napaaga na sanggol. Ang Pantoprazole ay ipinakita na mahusay na disimulado, nakakapagpaginhawa ng mga sintomas at nagpapagaling ng mga erosive na pagbabago sa esophagus sa ika-8 linggo ng paggamot. Ang dalas ng mga salungat na kaganapan ay hindi tumaas sa pagtaas ng dosis.
Pantoprazole sa paggamot ng peptic ulcer, functional dyspepsia, gastropathy ng gamot. Para sa gastric at duodenal ulcers, ang pantoprazole ay ginagamit sa isang dosis na 40 mg 1-2 beses sa isang araw. Bilang bahagi ng eradication therapy (karaniwan ay kasama ng metronidazole, clarithromycin o amoxicillin), nang walang paunang pagsusuri ng antibiotic resistance, ang pantoprazole sa isang dosis na 40 mg 2 beses sa isang araw ay nagbibigay ng Helicobacter pylori eradication rate na 71-93.8% (intent analysis) .to-treat). Ang triple eradication regimen na may pantoprazole ay hindi mas mababa sa pagiging epektibo kaysa sa omeprazole o lansoprazole.
Sinuri ng isang pag-aaral sa Malaysia ang rate ng pagtanggal, pagpapaubaya at pagsunod ng mga pasyente sa triple anti-Helicobacter therapy na may pantoprazole. Kasama sa mga kalahok ang 26 na pasyente na may sakit na peptic ulcer at 165 na pasyente na may non-ulcer dyspepsia na nahawaan ng H. pylori. Ang mga pasyente ay nakatanggap ng karaniwang triple anti-Helicobacter therapy na may pantoprazole 40 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw. Ang pagiging epektibo ng pagpuksa ay tinasa gamit ang urease breath test. Ang paggamot ayon sa protocol ay nakumpleto ng 84.4% ng mga pasyente, ang rate ng eradication ay 71.2%. Sa panahon ng paggamot, ang mga masamang kaganapan ay naitala sa 68 (42.5%) kalahok: dyspepsia, maluwag na dumi, pagkahilo, pantal sa balat. Sa anumang kaso ay hindi naiulat na seryoso ang masamang pangyayari. Napagpasyahan ng mga may-akda na ang triple eradication regimen na may pantoprazole ay napakahusay na disimulado.
Pantoprazole sa isang pang-araw-araw na dosis ng 20 mg pasalita ay epektibo sa pag-iwas sa gastropathy na nauugnay sa paggamit ng mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Para sa paggamot ng nakapagpapagaling na erosive at ulcerative lesyon ng tiyan at duodenum, ang pantoprazole ay inireseta ng 40 mg 1-2 beses sa isang araw.
Sinuri ng double-blind, placebo-controlled na pag-aaral na may kabuuang 800 kalahok ang pagiging epektibo ng pantoprazole sa pagkontrol ng mga sintomas kapag umiinom ng NSAID at tinasa ang impluwensya ng iba't ibang salik (tulad ng kasarian, edad, pag-inom ng alak, paninigarilyo, impeksyon sa Helicobacter pylori) sa pagiging epektibo ng therapeutic. Ang Pantoprazole ay inireseta sa isang dosis na 20 mg bawat araw, ang tagal ng therapy ay 4 na linggo. Ang kalubhaan ng mga sintomas ng dyspeptic ay makabuluhang mas mababa sa pangkat na tumatanggap ng pantoprazole (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Para sa mataas na gastric hypersecretion, kabilang ang Zollinger-Ellison syndrome, ang pantoprazole ay inireseta sa mga dosis mula 80 hanggang 160-240 mg bawat araw nang pasalita o intravenously; Ang tagal ng paggamot ay pinili nang paisa-isa.
Ang Pantoprazole ay ligtas para sa pangmatagalang paggamit. Sinuri ng isang British na pag-aaral ang bisa at tolerability ng 5 taon ng pantoprazole sa 150 pasyente na dumaranas ng mga sakit na nauugnay sa acid (peptic ulcer o erosive reflux esophagitis), na madalas na lumala at lumalaban sa paggamot sa mga H2-blocker. Sa panahon ng exacerbation ng mga sakit, ang pang-araw-araw na dosis ng pantoprazole ay 80 mg; kung ito ay hindi epektibo sa loob ng 12 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 120 mg, at sa panahon ng pagpapagaling, ito ay nabawasan sa 40 mg. Sa iba pa, ang mga parameter tulad ng mga pagbabago sa histological, mga antas ng serum gastrin, at ang populasyon ng mga enterochromaffin cells sa mucosa ay nasuri. Ang proporsyon ng mga pasyente sa isang estado ng matatag na pagpapatawad pagkatapos ng isang taon ay 82%, dalawang taon - 75%, tatlong taon - 72%, apat na taon - 70%, limang taon - 68%. Ang tagal ng remission sa reflux disease ay hindi nakadepende sa H. pylori infection. Sa panahon ng paggamot, ang antas ng serum gastrin ay tumaas ng 1.5-2 beses (lalo na ang mataas na halaga ay nabanggit sa impeksyon ng Helicobacter pylori). Sa ilang mga pasyente, ang mga episodic na pagtaas sa gastrin> 500 ng/l ay naitala. Sa mga pasyente na nahawaan ng H. pylori, nagkaroon ng pagbawas sa kalubhaan ng gastritis sa antrum at isang pagtaas sa katawan ng tiyan, na may hitsura ng mga palatandaan ng pagkasayang. Ang bilang ng mga enterochromaffin cell sa antrum ay bahagyang nagbago sa loob ng 5 taon, ngunit sa katawan ng tiyan ay nabawasan ng halos isang ikatlo. Ang mga masamang kaganapan na tiyak na nauugnay sa pantoprazole ay naitala sa 4 na pasyente. Kaya, ang pagpapaubaya ng pangmatagalang paggamot na may pantoprazole ay karaniwang pare-pareho sa iba pang mga PPI.
Pantoprazole at clopidogrel. Sa mga nagdaang taon, ang isyu ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng mga PPI at clopidogrel ay naging talamak, na sinamahan ng pagbawas sa mga therapeutic at preventive na epekto ng ahente ng antiplatelet at isang pagtaas ng pagkahilig sa arterial thrombosis sa mga pasyente na nasa panganib. Ang mga PPI ay madalas na inireseta sa mga naturang pasyente upang maiwasan ang gastropathy na dulot ng droga at pagdurugo.
Ang batayan para sa alarma ay, sa partikular, ang mga resulta ng isang retrospective cohort na pag-aaral, na sinuri ang kurso ng sakit sa 16,690 mga pasyente na sumailalim sa stenting ng coronary arteries at tumanggap ng therapy na may clopidogrel (9862 mga pasyente) o clopidogrel kasama ng isang PPI (6828 mga pasyente) na may mataas na pagsunod sa paggamot. Ang pangunahing endpoint ay ang saklaw ng "mga pangunahing kaganapan sa cardiovascular" (stroke, lumilipas na ischemic attack na may pag-ospital, acute coronary syndrome, coronary revascularization, pagkamatay dahil sa cardiovascular disease) sa 12 buwan pagkatapos ng stenting. Sa cohort ng mga pasyente na tumatanggap lamang ng clopidogrel, ang saklaw ng "mga pangunahing kaganapan sa cardiovascular" ay 17.9%, sa cohort na tumatanggap ng clopidogrel at PPIs - 25% (nababagay na hazard ratio 1.51, 95% confidence interval (CI) 1. 39-1.64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Ang prodrug clopidogrel ay na-convert sa isang aktibong metabolite na may partisipasyon ng atay CYP2C19. Dahil pinipigilan ng karamihan sa mga PPI ang aktibidad ng subunit na ito ng cytochrome P450, maaari nitong bawasan ang therapeutic at prophylactic na epekto ng clopidogrel: sinamahan ng pagtaas ng reaktibiti ng platelet at isang pagkahilig sa arterial thrombosis. Kaya, binabawasan ng omeprazole ang AUC ng aktibong metabolite ng clopidogrel ng 50%. Posible rin na mayroong iba pang mga mekanismo kung saan naiimpluwensyahan ng mga PPI ang aktibidad ng clopidogrel.
Ang mga rekomendasyon ng All-Russian Scientific Society of Cardiology (VNOK) para sa mga pasyente na may matatag na pagpapakita ng atherothrombosis ay binibigyang diin na kahit na ang klinikal na kahalagahan ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga PPI at clopidogrel ay hindi pa ganap na natukoy, ang tagagawa ng orihinal na clopidogrel ay hindi nagrerekomenda nito. sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na pumipigil sa CYP2C19. Sa Kongreso ng European Society of Cardiology noong Agosto 2011 sa Paris, ang mga bagong rekomendasyon para sa paggamot ng non-ST segment elevation ACS ay ipinakita, ayon sa kung saan ang paggamit ng mga bagong antiplatelet na gamot na prasugrel at ticagrelor ay inirerekomenda para sa paggamot ng ACS. Ang paggamot na may clopidogrel ay makatwiran lamang sa mga kaso kung saan imposible ang reseta ng unang dalawang gamot. Sa mga pasyente na tumatanggap ng dual antiplatelet therapy, ang paggamot na may proton pump inhibitor (mas mabuti na hindi omeprazole) ay ipinahiwatig kung may kasaysayan ng gastrointestinal bleeding o peptic ulcer disease, pati na rin kung mayroong ilang mga kadahilanan ng panganib para sa gastrointestinal dumudugo.
Dapat pansinin na ang epekto ng pantoprazole sa aktibidad ng CYP2C19 ay makabuluhang mas mahina kaysa sa iba pang mga PPI. Ang neutralidad nito na may paggalang sa clopidogrel ay ipinakita sa isang pag-aaral ng case-control na nakabatay sa populasyon na kasama ang 13,636 na mga pasyente na inirerekomendang kumuha ng antiplatelet na gamot na ito pagkatapos ng myocardial infarction. Sinuri ng pag-aaral ang insidente ng paulit-ulit o paulit-ulit na infarction sa loob ng 90 araw ng paglabas sa ospital at ang kaugnayan nito sa paggamit ng PPI. Ang pagtatasa ng istatistika ay nagpakita na ang kasabay (sa loob ng nakaraang 30 araw) na paggamit ng PPI ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng paulit-ulit / paulit-ulit na myocardial infarction (odds ratio 1.27, 95% CI 1.03-1.57). Walang kaugnayan sa paggamit ng PPI higit sa 30 araw bago ang isang paulit-ulit na kaganapan sa coronary. Ipinakita ng stratified analysis na hindi pinigilan ng pantoprazole ang prophylactic na epekto ng clopidogrel at hindi nadagdagan ang panganib ng paulit-ulit / paulit-ulit na myocardial infarction (odds ratio 1.02, 95% CI 0.70-1.47).
Upang higit pang pag-aralan ang pakikipag-ugnayan ng clopidogrel, omeprazole at pantoprazole, 4 na randomized, placebo-controlled na pag-aaral na may disenyong crossover ang isinagawa; Kasama nila ang 282 malulusog na boluntaryo. Ang Clopidogrel ay inireseta sa isang loading dose na 300 mg, pagkatapos ay sa isang maintenance na dosis na 75 mg bawat araw, omeprazole 80 mg sa parehong oras (pag-aaral 1); pagkatapos ay sa pagitan ng 12 oras (Pag-aaral 2). Ang epekto ng pagtaas ng dosis ng clopidogrel sa 600 mg (naglo-load) at 150 mg (pagpapanatili) (Pag-aaral 3) at ang pakikipag-ugnayan sa pantoprazole (sa dosis na 80 mg) (Pag-aaral 4) ay pinag-aralan din. Ipinakita ng pag-aaral na ang pagdaragdag ng omeprazole ay humantong sa pagbawas sa lugar sa ilalim ng pharmacokinetic curve (AUC) para sa aktibong metabolite ng clopidogrel, pati na rin ang pagtaas ng platelet aggregation sa pagkakaroon ng adenosine diphosphate, at pagtaas ng reaktibiti ng platelet. Ang Pantoprazole ay walang epekto sa pharmacodynamics at epekto ng clopidogrel.
Ang isa pang randomized na pag-aaral na may disenyo ng crossover ay nakatuon sa pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng clopidogrel at pantoprazole sa isang dobleng dosis. 20 malulusog na boluntaryo ang nakatanggap ng clopidogrel (600 mg loading dose at 75 mg bawat araw na dosis ng pagpapanatili) at pantoprazole (80 mg bawat araw) sa loob ng isang linggo. Ang Pantoprazole ay inireseta nang sabay-sabay sa clopidogrel o may puwang na 8 o 12 na oras. Bago ang pamamaraan ng randomization, ang mga paksa ay nakatanggap lamang ng clopidogrel sa loob ng isang linggo. Ang pag-andar ng platelet ay nasuri gamit ang iba't ibang mga pamamaraan sa iba't ibang mga punto ng oras. Ang mataas na dosis ng pantoprazole ay ipinakita na walang epekto sa mga pharmacodynamic na epekto ng clopidogrel, anuman ang regimen ng dosis.
Kaya, ang pantoprazole (Nolpaza®) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid, maihahambing sa bisa ng iba pang modernong PPI, at mahusay na pagpapaubaya kahit na sa pangmatagalang paggamit.
Ang mataas na selectivity ng pH-mediated activation ng pantoprazole ay nagmumungkahi ng mas kaunting systemic exposure sa gamot. Ang isyung ito ay nangangailangan ng mga espesyal na pag-aaral sa paghahambing.
Ang gamot ay ligtas sa katandaan; hindi kontraindikado sa malubhang pathologies ng atay at bato.
Ang hindi mapag-aalinlanganang bentahe ng pantoprazole ay ang mababang potensyal para sa pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot, na lalong mahalaga sa paggamot ng mga matatandang pasyente na maaaring umiinom ng ilang gamot o tumatanggap ng mga gamot na may makitid na "therapeutic corridor". Sa mga pasyente na kumukuha ng clopidogrel, ang pantoprazole ay itinatag ang sarili bilang isang gamot na hindi makabuluhang nakakaapekto sa pagkilos ng ahente ng antiplatelet.

Panitikan
1. Bordin D.S. Kaligtasan ng paggamot bilang isang criterion para sa pagpili ng isang proton pump inhibitor sa isang pasyente na may gastroesophageal reflux disease // Consilium Medicum. - 2010. - Volume 12. - No. 8.
2. Bordin D.S. Ano ang dapat isaalang-alang kapag pumipili ng proton pump inhibitor para sa isang pasyenteng may GERD? // Medical almanac. - 2010. - No. 1(10) Marso. - pp. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Schug B.S. Mga pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic na gamot na kinasasangkutan ng mga inhibitor ng proton pump. Russian medikal na journal. 2009; tomo 17; No. 9; pp. 622-631.
4. Isakov V.A. Kaligtasan ng mga inhibitor ng proton pump sa pangmatagalang paggamit // Clinical pharmacology at therapy. - 2004. - No. 13(1).
5. Mga pambansang rekomendasyon para sa antithrombotic therapy sa mga pasyente na may matatag na pagpapakita ng atherothrombosis. Cardiovascular Therapy at Prevention 2009; 8(6), Appendix 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Mga pagkakaiba-iba na epekto ng omeprazole at pantoprazole sa pharmacodynamics at pharmacokinetics ng clopidogrel sa malusog na mga paksa: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. 2011 Ene;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Obispo AE., Polak JM. et al. Pantoprazole sa malubhang sakit na acid-peptic: ang pagiging epektibo at kaligtasan ng patuloy na paggamot sa 5 taon. Digestive and Liver Disease 2005; 37(1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Paghahambing ng epekto ng isang solong dosis ng erythromycin na may pantoprazole sa dami ng nilalaman ng tiyan at kaasiman sa mga elective general surgery na pasyente. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011 Abr;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazole: isang pag-update ng mga pharmacological na katangian nito at therapeutic na paggamit sa pamamahala ng mga sakit na nauugnay sa acid. Droga. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Pinapabilis ng double-dosed pantoprazole ang napapanatiling sintomas na tugon sa mga sobra sa timbang at napakataba na mga pasyente na may reflux esophagitis sa Los Angeles grades A at B. Am J Gastroenterol. 2010 Mayo;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. I-unmask ang dynamic na interplay sa pagitan ng intestinal P-glycoprotein at CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Randomized na klinikal na pagsubok: dalawang beses araw-araw esomeprazole 40 mg vs. pantoprazole 40 mg sa Barrett's esophagus sa loob ng 1 taon. Aliment Pharmacol Ther. 2011 Mayo;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD et al. Pharmacodynamic na pagsusuri ng pantoprazole therapy sa mga epekto ng clopidogrel: mga resulta ng isang prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. 2011 Hun;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Pagsisimula ng kaluwagan ng mga sintomas ng gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis ng dalawang naunang nai-publish na pag-aaral na naghahambing ng pantoprazole 20 mg isang beses araw-araw na may nizatidine o ranitidine 150 mg dalawang beses araw-araw. Clin Ther. 2010 Abr;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T et al. Pagpapabuti ng Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug-Induced Gastrointestinal Symptoms sa panahon ng Proton Pump Inhibitor Treatment: Ang G-Protein β3 Subunit Genotype ba, Helicobacter pylori Status, at Environmental Factors Response Modifiers? pantunaw. 2011 Okt 26;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. Isang pag-aaral na nakabatay sa populasyon ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng mga inhibitor ng proton pump at clopidogrel. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Pharmacodynamics at kaligtasan ng pantoprazole sa mga neonates, preterm na sanggol, at mga sanggol na may edad 1 hanggang 11 buwan na may klinikal na diagnosis ng gastroesophageal reflux disease. Maghukay ng Dis Sci. 2011 Peb;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalence ng at epekto ng pantoprazole sa nocturnal heartburn at nauugnay na mga reklamo sa pagtulog sa mga pasyente na may erosive esophagitis. Dis Esophagus. 2011 Mar 18.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Epekto ng mga inhibitor ng proton pump sa pagiging epektibo ng clopidogrel pagkatapos ng paglalagay ng coronary stent: ang pag-aaral ng resulta ng clopidogrel Medco. Pharmacotherapy. 2010 Ago;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Proton-pump inhibitors sa mga karamdaman sa paghinga na nauugnay sa pagtulog: klinikal na tugon at predictive na mga kadahilanan. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 Okt;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Klinikal na pagsubok: pagsugpo sa gastric acid sa mga Hispanic na may sapat na gulang na may sintomas na gastro-oesophageal reflux disease - comparator study ng esomeprazole, lansoprazole at pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Hul;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Tungkulin ng pantoprasole sa paggamot ng gastro-oesophageal reflux disease. Parmasyutiko ng opinyon ng eksperto., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Gabi-gabi na gastro-oesophageal reflux disease: pagkalat, mga panganib, at pamamahala. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 Ene;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Pakikipag-ugnayan ng omeprazole, lansoprazole at pantoprazole sa Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Ang bisa ng 1-linggong proton pump inhibitor triple therapy bilang unang linyang Helicobacter pylori eradication regime sa mga pasyenteng Asyano: Epektibo pa rin ba ito sa loob ng 10 taon? Journal of Digestive Diseases 2010; labing-isa; 244-248.
26. Scholten T. Pangmatagalang pamamahala ng gastroesophageal reflux disease na may pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. 2007 Hun;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazole on-demand ay epektibong tinatrato ang mga sintomas sa mga pasyenteng may gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotypes Tinutukoy ang Efficacy ng On-demand Therapy ng Pantoprazole para sa Reflux Esophagitis bilang Los Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 2011 Hul 20 .
29. Katiwala DL. Pantoprasole para sa pagkakatulog na nauugnay sa acid reflux at obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic na pag-aaral ng dalawang antas ng dosis ng pantoprazole granules sa mga sanggol at bata na may edad 1 buwan hanggang<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Efficacy ng proton-pump inhibitors sa mga bata na may gastroesophageal reflux disease: isang sistematikong pagsusuri. Pediatrics. 2011 Mayo;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. Isang multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics at safety study ng pantoprazole tablets sa mga bata at kabataan na may edad 6 hanggang 16 na taong may gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. 2011 Hun;51(6):876-87.


Ang mga inhibitor ng proton pump ay kailangang-kailangan sa modernong gastroenterology para sa paggamot ng mga sakit sa tiyan na nauugnay sa acid. Sa loob ng halos 20 taon, ang mga parmasyutiko mula sa pangkat na ito ay ginamit na may mataas na therapeutic effect. Kamakailan, dalawa pang katulad na produkto, ang Pariet at Nolpaza, ay lumitaw sa aming mga parmasya.

Upang hindi mo na kailangang isipin ang alternatibo sa harap ng window ng parmasya - Nolpaza o Pariet: alin ang mas mahusay na bilhin? Gumawa tayo ng maliit na comparative analysis ng mga gamot na ito.

Paghahanda Pariet at Nolpaza

Ang acidic na kapaligiran sa tiyan ay nabuo dahil sa mga parietal cells nito. Sa dingding ng mga secretory tubules ng mga cell na ito mayroong isang espesyal na carrier H+/K+ ATPase, ang tinatawag na proton pump o pump, na, bilang kapalit ng mga potassium ions, ay nagdadala ng mga hydrogen ions mula sa cell patungo sa lumen ng tubule. Ang isa pang bomba ay gumagana kasabay nito, isang anion, na nagsisiguro sa paghahatid ng mga chlorine ions doon. Bilang resulta, nabuo ang hydrochloric acid. Karaniwan, ang mga cell ay mapagkakatiwalaang protektado mula sa mga nakakapinsalang epekto nito sa pamamagitan ng isang layer ng mucus na tumatakip sa mga dingding ng tiyan. Kung ang integridad ng proteksiyon na layer ay nilabag, ang mga selula ay nasira at nabuo ang mga ulser. Kung hindi mo bawasan ang produksyon ng acid, ang proseso ay uunlad.

Pariet at Nolpaza: pagkakatulad at pagkakaiba

Ang kemikal na kalikasan ng mga aktibong sangkap ng parehong mga gamot, pati na rin ang kanilang klinikal na pagiging epektibo, ay magkatulad. Ang Rabeprazole (Pariet) at pantoprazole (Nolpaza) ay benzimidazole derivatives. Kumikilos sa antas ng cellular, sila ay nagbubuklod ng mga hydrogen ions at ang kanilang mga sarili ay nakakabit sa molekula ng carrier, sa gayon ay nakakagambala sa paggana nito.

Nolpaza o Pariet ay matatagpuan na may pantay na dalas sa listahan ng mga reseta para sa mga pasyenteng dumaranas ng mga gastric at duodenal ulcer. Ginagamit din ang mga ito para sa kumplikadong therapy, ang layunin nito ay alisin ang Helicobacter pylori mula sa tiyan. Ang mga gamot na ito ay ipinahiwatig din para sa gastroesophageal reflux (GERD).

Ang Nolpaza ay ginawa sa anyo ng mga tablet na 20 at 40 mg. Bilang karagdagan, ito ay ang tanging proton pump inhibitor na magagamit sa injectable form. Ang pagkakaiba sa pagitan ng Pariet at Nolpaza ay naglalaman ito ng mas maliit na dosis ng aktibong sangkap (10 o 20 mg).

Ang dosis ng Pariet, tulad ng Nolpaza, ay depende sa uri at kalubhaan ng sakit. Para sa mga ulser at GERD, maaaring magreseta ang doktor ng Pariet 10 o 20 mg isang beses sa isang araw. Kasama ng mga antibiotic para sa pagpuksa ng Helicobacter, kadalasang inireseta ito ng 20 mg 2 beses sa isang araw.

Ang iba't ibang mga form ng dosis ng Nolpaza ay nagbibigay ng mas malawak na hanay ng mga posibilidad para sa kumplikado o masinsinang therapy. Halimbawa, upang mabilis na makontrol ang kaasiman, ang gamot ay maaaring ibigay sa intravenously. Ang inirerekomendang dosis ng Nolpaza ay 20 mg bawat araw. Sa kaso ng exacerbation, 40 mg ng gamot ay inireseta.

Siyempre, ang dilemma na "Pariet o Nolpaza: alin ang mas epektibo para sa iyong sakit?" Mas mainam na magpasya ang isang espesyalista, gayundin kung anong dosis ang gagamitin sa kanila.

Ang mga posibleng side effect pagkatapos uminom ng parehong gamot ay:

  • pagbabago sa gana
  • tuyong bibig,
  • sakit sa tiyan,
  • sumuka,
  • paninigas ng dumi o pagtatae,
  • pagkahilo, antok, sakit ng ulo,
  • sakit sa mga buto at kalamnan,
  • leuko- at thrombocytopenia,
  • mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga kontraindikasyon para sa parehong mga gamot ay magkatulad. Ang mga ito ay hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 12 taong gulang kung ang kanilang mga bahagi ay hindi nagpaparaya. Pagpipilian Pariet o Nolpaza sa mga pasyente na may hindi pagpaparaan sa sorbitol mas mainam na gamitin ang Pariet, dahil naglalaman ang Nolpaza ng sorbitol bilang isang excipient.

Ang pagbubuntis at pagpapasuso ay contraindications para sa pagkuha ng Pariet, habang ang mga tagubilin para sa paggamit ng Nolpaza ay nagpapahiwatig ng posibleng maingat na paggamit nito sa mga kasong ito.

Ang Nolpaza ay ginawa sa Slovenia ng KRKA. Ang average na presyo ng 14 na tablet ng 20 mg ay 160 rubles. Ang Pariet ay ginawa ng Johnson & Johnson corporation sa Japanese pharmaceutical company na EISAI, na maaaring dahilan kung bakit mas malaki ang halaga nito. Ang halaga ng parehong halaga at dosis ng Pariet ay humigit-kumulang 1,844 rubles.

Ang impormasyong ito ay inilaan para sa pangangalagang pangkalusugan at mga propesyonal sa parmasyutiko. Hindi dapat gamitin ng mga pasyente ang impormasyong ito bilang payong medikal o rekomendasyon.

Pantoprazole sa paggamot ng mga sakit na umaasa sa acid

E.P. Yakovenko, A.V. Yakovenko, Yu.V. Illarionova, N.A. Agafonova, S.A. Lavrentieva, A.N. Ivanov,
A.S. Pryanishnikova, L.P. Krasnolobova
Department of Gastroenterology, Faculty of Advanced Training for Physicians, State Budgetary Educational Institution of Higher Professional Education
"Russian National Research Medical University na pinangalanan sa N.I. Pirogov"
Ministry of Health at Social Development ng Russia, Moscow

Hinaharang ng proton pump inhibitor (PPI) pantoprazole ang basal at pinasiglang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme H+/K+-ATPase. Ayon sa literatura at mga resulta ng aming sariling mga pag-aaral, ang antisecretory effect ng pantoprazole ay maihahambing sa iba pang mga PPI. Ang pangunahing natatanging katangian ng pantoprazole ay ang kawalan ng pakikipag-ugnayan sa sabay-sabay na mga gamot, ang gamot ay hindi maipon sa katawan, kapag kumukuha nito, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente na may pagkabigo sa bato at atay, ang epekto nito ay hindi nakasalalay sa genetically tinutukoy metabolic rate sa atay. Ang mga modernong regimen sa paggamot gamit ang pantoprazole para sa gastroesophageal reflux disease, impeksyon sa Helicobacter pylori, gastropathy na nauugnay sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, para sa pag-iwas at paggamot ng mga ulser sa stress at pagdurugo ng gastroduodenal ay ipinakita.

Mga keyword: mga sakit na umaasa sa acid, mga inhibitor ng proton pump, pantoprazole, mga pakikipag-ugnayan sa droga

Pantoprazole, proton pump inhibitor (PPI), hinaharangan ang basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng pagpigil sa H+/K+-ATPase. Ayon sa data ng panitikan at sariling mga resulta ng pananaliksik, ang antisecretory effect ng pantoprazole ay maihahambing sa iba pang mga PPI. Ang pangunahing nakikilala na mga tampok ng pantoprazole ay ang kakulangan ng pakikipag-ugnayan sa sabay-sabay na pagkuha ng mga gamot, ang gamot ay hindi maipon sa katawan, ang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente na may pagkakaroon ng bato at hepatic failure ay hindi kinakailangan, at ang epekto nito ay hindi nakasalalay sa genetically tinutukoy metabolic rate sa atay. Ang mga modernong medikal na regimen na may pantoprazole para sa paggamot ng gastroesophageal reflux disease, Helicobacter pylori infection, NSAID-associated gastropathy, at para sa pag-iwas at paggamot ng mga stress ulcer at gastroduodenal bleeding ay ipinakita.

Susing salita: mga sakit na nauugnay sa acid, mga inhibitor ng proton pump, pantoprazole, mga pakikipag-ugnayan sa droga

Ang mga sakit na umaasa sa acid (ADD), sa pathogenesis kung saan ang hydrochloric acid ay gumaganap ng isang makabuluhang papel, ay ang pinaka-karaniwan sa gastroenterologist na kasanayan at nangyayari sa higit sa 30% ng populasyon ng Russia. Ang mga pangunahing ay nananatiling gastroesophageal reflux disease (GERD), peptic ulcers ng tiyan at duodenum, gastropathy na dulot ng pag-inom ng non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID-dependent gastropathy), non-ulcer dyspepsia, talamak na gastritis, pancreatitis. Sa kasalukuyan, mahirap isipin ang therapy para sa CDZ nang walang paggamit ng mga proton pump inhibitors (PPIs), na kinabibilangan ng omeprazole, esomeprazole, pantoprazole, lansoprazole at rabeprazole.

Ang lahat ng mga PPI ay benzimidazole derivatives at naiiba sa mga radical sa pyridine at benzimidazole rings, pati na rin sa ilang mga pharmacokinetic at pharmacodynamic properties. Kasabay nito, ang lahat ng mga PPI ay may katulad na mekanismo ng pagkilos - ang kakayahang pigilan ang basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme H+/K+-ATPase (o proton pump), na naisalokal sa ibabaw ng parietal cell na nakaharap sa lumen ng gastric glands. Ang H+/K+-ATPase ay isang pangunahing enzyme sa sistema ng transportasyon, na nakikibahagi sa paglipat ng mga hydrogen ions mula sa cytoplasm ng parietal cell papunta sa lumen ng secretory tubules at ang kanilang pagpapalitan para sa mga potassium ions mula sa extracellular space. Kasunod nito, ang mga C1 ions kasama ang gradient ng konsentrasyon ay pumapasok din sa lumen ng mga secretory tubules, kung saan nangyayari ang pagbuo ng hydrochloric acid. Ang mga PPI, na mga mahihinang base, ay naiipon sa acidic na kapaligiran ng secretory tubules malapit sa proton pump. Kasunod nito, ang atom ng pyridine ring ng molekula ng PPI ay na-protonated at na-convert sa isang aktibong sangkap - sulfenamide, na covalently binds sa isa o higit pang cysteine ​​​​residues sa catalytic (a) subunit ng proton pump, na humahantong sa hindi maibabalik na pagsugpo at pagtigil ng synthesis ng hydrochloric acid. Bilang isang resulta, ang mga PPI ay nagiging sanhi ng isang malinaw na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid, na tumatagal ng mas mahabang panahon kaysa sa oras ng kanilang sirkulasyon sa plasma ng dugo, at ang synthesis ng mga bagong proton pump ay kinakailangan upang maibalik ang produksyon ng acid. Ang mga PPI ay naiiba sa lokasyon at bilang ng mga bono na may cysteine ​​​​sa catalytic α-subunit ng proton pump. Sa kasong ito, ang pantoprazole lamang ang partikular na nagbubuklod sa site kabilang ang ikalima at ikaanim na transmembrane na mga segment ng α-subunit ng proton pump, pati na rin sa cysteine ​​​​822, na matatagpuan malalim sa transport domain ng proton pump, na ginagawang hindi naa-access sa glutathione at dithiothreitol, na maaaring alisin ang pagsugpo sa proton pump. Dahil dito, ang pantoprazole ay may mas mahabang tagal ng pagkilos kaysa sa iba pang mga PPI.

Pantoprazole ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas at matatag na bioavailability (77%), na tumutulong upang makamit ang maximum na acid suppressive effect simula sa unang dosis ng gamot, pati na rin ang patuloy na linear predictable pharmacokinetics, na nagbibigay-daan sa iyo upang mapanatili ang maximum na antas ng depression ng produksyon ng acid sa buong panahon ng pag-inom ng gamot. Sa kasong ito, ang mas pinakamainam na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid ay nakamit kapag kumukuha ng 40 mg ng gamot sa umaga kaysa sa pagkuha ng parehong dosis sa gabi. Ayon sa mga resulta ng pang-araw-araw na pagsubaybay sa mga antas ng intragastric pH, ang acid-depressive na epekto ng pantoprazole sa isang dosis na 40 mg ay mas malinaw kaysa sa omeprazole sa isang dosis na 20 mg, katulad ng kapag kumukuha ng lansoprazole 30 mg / araw at bahagyang mas mababa. kaysa kapag umiinom ng dobleng dosis (40 mg) ng esomeprazole. Kasabay nito, ang antisecretory effect ng pantoprazole ay hindi naiiba nang malaki kapag pinangangasiwaan ng enterally o intravenously sa isang dosis na 40 mg.

Nagsagawa kami ng isang paghahambing na pag-aaral ng acid-suppressive effect ng katumbas na dosis ng mga orihinal na gamot na esomeprazole (Nexium, Astra Zeneca) - 20 mg, rabeprazole (Pariet, Janssen-Cilag) - 20 mg at pantoprazole (Controloc, Nycomed) - 40 mg kapag kinuha enterally sa 8 am mga pasyente na may duodenal ulcer. Ang mga resulta ng pag-aaral ay ipinakita sa talahanayan.

mesa. Comparative assessment ng acid-depressive effect ng esomeprazole, rabeprazole at pantoprazole

Kaya, ang acid-depressive na epekto ng pantoprazole (Controloc) ay hindi naiiba nang malaki sa iba pang orihinal na PPI - esomeprazole at rabeprazole.

Sa klinika, bilang karagdagan sa acid-suppressive effect, ang lubhang makabuluhang mga katangian na isinasaalang-alang kapag pumipili ng isang PPI ay isang mababang antas ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot, ang kawalan ng pinagsama-samang epekto sa pangmatagalang paggamit, at ang pagkakaroon ng isang form ng dosis ng gamot para sa parenteral administration. Ang huli ay kinakailangan para sa pag-iwas at paggamot ng stress erosive at ulcerative lesyon at pagdurugo mula sa itaas na gastrointestinal tract, ang pag-iwas sa acid aspiration syndrome sa panahon ng anesthesia, pati na rin para sa paggamot ng mga pasyente kung saan ang enteral ruta ng pangangasiwa ng gamot ay hindi katanggap-tanggap. (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, esophageal stenosis, pylorus, mga karamdaman sa paglunok, atbp.).

Ito ay kilala na ang mga PPI, tulad ng karamihan sa iba pang mga gamot, ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng mga enzyme ng cytochrome P450 system, sa partikular na isoenzymes CYP2C19 at CYP3A4, at samakatuwid ay maaari silang makipag-ugnayan, binabago ang mga pharmacodynamic at pharmacokinetic na epekto ng mga gamot na kinuha nang sabay-sabay. . Dapat pansinin na ang pantoprazole, kumpara sa iba pang mga PPI, ay may mas mababang pagkakaugnay para sa mga isoenzyme na ito, at samakatuwid ay may pinakamaliit na hanay ng mga pakikipag-ugnayan sa droga. Ang isang bilang ng mga pharmacological at clinical studies ay nagpakita na ang pantoprazole (controllers) ay hindi nakikipag-ugnayan sa antacids, antipyrin, caffein, clopidogrel, oral contraceptives, ethanol, glibelamide, levotyroxine, metoprolol, pyroxycam, theophylline, amoxicycylline, clarithromycin, dicloferapam, oven, diagnosepam. diazepam carbamazepine , digoxin, nifedepine, warfarin, cyclosporine, tacrolimus, atbp, na nagpapahintulot sa paggamit nito sa paggamot at pag-iwas sa erosive at ulcerative lesyon ng tiyan at duodenum sa mga pasyente na tumatanggap ng ilang mga gamot nang sabay-sabay. Ang data sa mga pakikipag-ugnayan sa droga ay napatunayang lubhang mahalaga sa pamamahala ng mga pasyente ng puso na tumatanggap ng mga pangmatagalang ahente ng antiplatelet, anticoagulants at iba pang mga gamot kasama ng mga PPI. Sa partikular, ipinakita na sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction, ang sabay-sabay na paggamit ng clopidogrel at anumang PPI, maliban sa pantoprazole, ay makabuluhang pinatataas ang saklaw ng paulit-ulit na myocardial infarction sa maagang pag-follow-up.

Ang Pantoprazole (Controloc), hindi katulad ng omeprazole at esomeprazole, ay hindi naiipon sa katawan pagkatapos kumuha ng paulit-ulit na dosis. Kaya, pagkatapos ng intravenous administration ng pantoprazole sa isang dosis na 30 mg / araw sa loob ng 5 araw, ang mga pharmacokinetics ay maihahambing sa mga nakuha pagkatapos ng intravenous administration ng unang dosis. Sa mga pharmacokinetic na pag-aaral ng pantoprazole kapag pinangangasiwaan nang pasalita sa mga dosis mula 10 hanggang 80 mg at kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis na 240 mg, ang nilalaman nito sa serum ng dugo ay linear. Ang mga katangian ng pantoprazole na ito ay makabuluhang naiiba mula sa mga nakilala sa intravenous administration ng omeprazole, na may pagtaas ng mga dosis sa parehong hanay, ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay nagbabago nang hindi katimbang, at ang kalahating buhay ay tumataas pagkatapos ng isang intravenous administration. Sa karagdagan, ito ay naka-out na ang mga pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng pantoprazole sa mga indibidwal na may mabagal at pinabilis na metabolismo, na kung saan ay tinasa ng genetically tinutukoy na aktibidad ng isoenzyme 5-mephenytoin-4"-hydroxylase, ay walang anumang klinikal na kahalagahan. ari-arian ng pantoprazole (Controloc) na gumagawa sa ilang mga sitwasyon, ito ay ang gamot na pinili sa paggamot ng CZD, walang pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa bato at hepatic insufficiency.

Sa kasalukuyan, ang malawak na klinikal na karanasan ay naipon sa paggamit ng pantoprazole sa paggamot ng CZD. Mayroong sapat na mga publikasyon na nakatuon sa pagtatasa ng pagiging epektibo ng klasikal na triple anti-Helicobacter therapy, na kasama ang pantoprazole sa isang dosis na 40 mg 2 beses sa isang araw kasabay ng pagkuha ng 2 beses sa isang araw dalawang gamot mula sa mga sumusunod: amoxicillin 1 g, clarithromycin 500 mg, metronidazole 400 o 500 mg sa loob ng 7-14 araw. Ang mga rate ng pagtanggal ng Helicobacter pylori (HP) gamit ang triple therapy kasama ang pantoprazole ay mula 71% hanggang 93.8% sa ITT (intention-to-treat) analysis (batay sa lahat ng pasyenteng kasama sa study protocol) at 86 -100% para sa RR (reg -protocol) na pagsusuri (batay sa mga pasyenteng nakatapos ng paggamot ayon sa protocol ng pag-aaral). Kasabay nito, ipinakita ng isang grupo ng mga may-akda na kapag gumagamit ng triple therapy na may kasamang pantoprazole, ang rate ng eradication ay mas epektibo kaysa sa regimen ng therapy na may kasamang omeprazole. Kasabay nito, dapat tandaan na ang eradication rate ng H. pylori ay hindi gaanong naiimpluwensyahan ng pagpili ng mga PPI kundi ng paglaban ng pathogen sa antibacterial component ng triple therapy regimen na ginamit. Bilang karagdagan, dapat itong isaalang-alang na ang pagiging epektibo ng anti-Helicobacter therapy ay nag-iiba sa iba't ibang mga klinikal na pagpapakita ng impeksyon sa UR at mga strain ng H. pylori. Ang mga resulta ng isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpapahiwatig na ang H. pylori strains na positibo para sa cytokine-associated gene (CagA), na mas madalas na nakikita sa mga pasyente na may duodenal ulcers, ay mas madaling matanggal kaysa sa CagA-negative strains, na mas madalas na matatagpuan sa mga pasyente. may non-ulcer dyspepsia.

Ang mga resulta ng maraming pag-aaral ay nakumpirma ang pagiging epektibo ng pantoprazole sa paggamot at pagpapanatili ng pagpapatawad ng erosive at non-erosive GERD. Kaya, sa kurso ng randomized double-blind o bukas na pag-aaral, natagpuan na sa paggamot ng erosive GERD (grade II at III ayon sa Savary-Miller), ang pagiging epektibo ng pantoprazole sa isang dosis na 40 mg / araw ay maihahambing. kumpara sa omeprazole sa dosis na 20 at 40 mg/araw, ang lansoprazole 30 mg/araw at esomeprazole 40 mg/araw ay makabuluhang mas mataas kaysa sa bisa ng ranitidine sa dosis na 300 mg/araw o famotidine 40 mg/araw. Ang mga katulad na resulta ay nakuha sa paggamit ng pantoprazole sa pag-iwas sa mga relapses ng GERD. Kaya, ipinakita na ang pantoprazole sa isang dosis ng 20 o 40 mg / araw sa loob ng 12-24 na buwan ay humadlang sa pag-unlad ng mga relapses ng reflux esophagitis sa karamihan ng mga pasyente kung saan ang pagpapagaling ng mga ulser at erosions ng esophageal mucosa ay nakamit laban sa background ng nakaraang therapy. Kasabay nito, sa preventive therapy, ang pagiging epektibo ng 20 at 40 mg pantoprazole ay hindi naiiba nang malaki.

Pantoprazole ay natagpuan ng malawak na paggamit sa paggamot at pag-iwas sa NSAID-associated gastropathy. Kaya, sa isang randomized comparative study ni D. Olteanu et al. Napag-alaman na pagkatapos ng 4 na linggo mula sa pagsisimula ng therapy, ang pagkakapilat ng mga ulser na nauugnay sa NSAID ay naobserbahan sa 87% ng mga pasyente na kumukuha ng pantoprazole sa isang dosis na 40 mg / araw at kabilang sa 75% na kumukuha ng omeprazole sa isang dosis na 20 mg / araw . Pagkatapos ng 8 linggo, ang mga ulser ay gumaling sa lahat ng mga pasyente na tumatanggap ng mga PPI sa itaas. Ang mataas na pagiging epektibo ng pantoprazole sa isang dosis na 40 mg / araw sa pag-iwas sa gastropathy na nauugnay sa NSAID ay nakumpirma ng mga pasyente na nakamit ang pagkakapilat ng mga nauna nang ulser at sa oras ng pagsisimula ng preventive therapy, ang endoscopic na pagsusuri ay nagsiwalat ng normal o hyperemic mucous membrane na may mas mababa sa 5 focal petechiae sa itaas na bahagi ng gastrointestinal tract. Bilang karagdagan, mayroong hindi bababa sa isang kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng mga erosive at ulcerative lesyon, na kasama ang isang kasaysayan ng gastritis o peptic ulcer disease, paggamit ng isa o higit pang mga NSAID, paggamit ng corticosteroids o anticoagulants, katandaan, atbp.

Ang parenteral administration ng PPI ay isang ipinag-uutos na bahagi ng therapy na naglalayong pigilan ang paulit-ulit na pagdurugo mula sa gastric at duodenal ulcers pagkatapos ng endoscopic hemostasis. Natuklasan ng maraming pag-aaral na ang intravenous pantoprazole ay makabuluhang nabawasan ang saklaw ng rebleeding sa 48 at 72 na oras, ang bilang ng mga transfusion episode sa 72 oras, at mortalidad sa 14 na araw.

Ang pagsusuri ng data ng panitikan at ang mga resulta ng aming sariling pananaliksik ay nagbibigay-daan sa amin na magpakita ng pinakamainam na regimen sa paggamot para sa mga pangunahing CZD gamit ang pantoprazole.

Non-erosive GERD. Ang Pantoprazole ay inireseta ng 20 mg isang beses sa isang araw (30 minuto bago mag-almusal) para sa 4-8 na linggo, na sinusundan ng on-demand na pangangasiwa.

Nakakaguho na GERD. Ang Pantoprazole ay kinukuha ng 40 mg isang beses sa isang araw (30 minuto bago mag-almusal) sa loob ng 4-8 na linggo kasama ang paglipat sa maintenance therapy, na kinabibilangan ng pag-inom ng gamot araw-araw sa isang dosis na 20 mg/araw para sa 6-12 na buwan at kasunod na pag-inom nito " on demand” sa dosis na 20 mg/araw.

Kasama sa modernong H. pylori eradication regimens ang PPI + 2 antibiotics, sa karamihan ng mga kaso kasama ng isang bismuth na gamot. Ang Pantoprazole ay maaaring gamitin bilang isang PPI sa isang dosis na 40 mg 2 beses sa isang araw. Nasa ibaba ang ilang mga regimen, kapag inireseta, ang pagtanggal ng H. pylori ay lumampas sa 80%.

Ang kasalukuyang inaalok na first-line na mga regimen sa paggamot ay karaniwang mga regimen ng apat na gamot.

Empirical therapy: pantoprazole (Controloc) 40 mg + amoxicillin 1000 mg + clarithromycin 500 mg + tinidazole 500 mg o metronidazole 500 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom dalawang beses sa isang araw para sa 10-14 na araw.

Sequential therapy: pantoprazole (Controloc) 40 mg + amoxicillin 1000 mg dalawang beses araw-araw para sa 5-7 araw, pagkatapos pantoprazole (Controloc) 40 mg + clarithromycin 500 mg + tinidazole 500 mg o metronidazole 500 mg dalawang beses araw-araw para sa 5-7 araw . Ang kabuuang tagal ng therapy ay 10-14 araw.

quad therapy na naglalaman ng bismuth: pantoprazole 40 mg 2 beses sa isang araw + bismuth subcitrate 240 mg + tetracycline hydrochloride 500 mg (parehong 4 na beses sa isang araw) + metronidazole 500 mg o tinidazole 500 mg 3 beses sa isang araw para sa 10, ngunit mas mabuti na 14 na araw. Isa pang regimen: pantoprazole (Controloc) 40 mg + amoxicillin 1000 mg + clarithromycin 500 mg + bismuth subcitrate 240 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom dalawang beses sa isang araw para sa 10-14 na araw.

Kung ang mga pamamaraan sa itaas ng eradication therapy ay hindi epektibo, ang mga backup na regimen ay iminungkahi: PPI + levofloxacin 500 mg isang beses sa isang araw + amoxicillin 1000 mg dalawang beses sa isang araw para sa 14 na araw o PPI + rifabutin 150 mg + amoxicillin 1000 mg dalawang beses sa isang araw para sa 14 na araw.

Para sa mga peptic ulcer na nauugnay sa H. pylori, ang tagal ng pag-inom ng pantoprazole na 40 mg/araw ay 2-4 na linggo para sa duodenal ulcers, at 4-8 na linggo para sa gastric ulcers.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga ulser sa stress, ang pantoprazole (Controloc) ay inireseta sa intravenously sa 40 mg bawat 12 oras hanggang sa ang kondisyon ng pasyente ay maging matatag at mailipat sa enteral nutrition. Dahil sa katotohanan na ang mga sugat na nauugnay sa acid ng gastric mucosa ay nangyayari sa loob ng 24 na oras mula sa pagsisimula ng isang nakababahalang sitwasyon, ang parenteral na pangangasiwa ng Controloc ay dapat magsimula kaagad pagkatapos na matanggap ang pasyente sa intensive care unit, at sa panahon ng mga nakaplanong operasyon upang maiwasan ang acid. aspiration syndrome - bago o sa panahon ng kawalan ng pakiramdam.

Habang ang kondisyon ay nagpapatatag, ang parenteral na pangangasiwa ng gamot ay itinigil at ang pasyente ay inilipat sa enteral na pangangasiwa ng pantoprazole ayon sa "huling iniksyon + unang tablet ng gamot" na pamamaraan. Dahil sa iba't ibang mga pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian ng mga PPI (halimbawa, ang maximum na epekto ng acid-depressive ay nakamit kapag gumagamit ng pantoprazole mula sa unang dosis, at omeprazole sa ika-7 araw), kinakailangan na gumamit ng pantoprazole sa oral therapy.

Sa karaniwan, ang isang apat na linggong kurso ng PPI therapy ay kinakailangan para sa pagkakapilat ng stress erosive-ulcerative lesions.

Kaya, ang pantoprazole (Controloc) ay kasalukuyang isa sa mga epektibong PPI na ginagamit sa paggamot ng CCZ. Dahil ang mga pagkakaiba sa pagitan ng mga PPI sa mga tuntunin ng parehong kanilang klinikal na bisa sa mga katumbas na dosis at mga side effect ay lumilitaw na maliit, isang mahalagang kadahilanan na nakakaimpluwensya sa pagpili ng gamot ay ang indibidwal na potensyal nito para sa mga pakikipag-ugnayan sa droga. Ito ay partikular na kahalagahan para sa mga matatanda na sabay-sabay na umiinom ng maraming gamot, gayundin para sa mga pasyenteng gumagamit ng mga gamot na may makitid na hanay ng therapeutic action. Sa ganitong mga kaso, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa pantoprazole, kung saan ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay minimal. Bilang karagdagan, ang pagkakaroon ng gamot na ito sa mga form ng dosis para sa parehong enteral at intravenous na paggamit ay ginagawang posible na palawakin ang mga indikasyon para sa paggamit nito at tinitiyak ang isang ligtas na paglipat mula sa parenteral hanggang oral na pangangasiwa.

Panitikan

  1. Modlin I, Sachs G. Mga sakit na nauugnay sa acid. Biology at paggamot. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz., 1998. 142 p.
  2. Sachs G. Proton pump inhibitors at mga sakit na nauugnay sa acid. Pharmacotherapy 1997; 17 (1) 0:22-37.
  3. Shin J.M., Sachs G. Pagpapanumbalik ng pagtatago ng acid kasunod ng paggamot sa mga inhibitor ng proton pump. Gastroenterology 2002; 123:1588-97.
  4. Fitton A., Wiseman L. Pantoprazole: isang pagsusuri ng mga katangian ng pharmacological nito at therapeutic na paggamit sa mga sakit na nauugnay sa acid. Droga 1996;5(3):460-82.
  5. Mussig S, Witzel L, Luhmann R, et al. Umaga at gabi na pangangasiwa ng pantoprazole: isang pag-aaral upang ihambing ang epekto sa 24 na oras na intragastric pH. Eur J Gastroenterol Hepatol 1997;9(6):599-602.
  6. Dammann H.G., Burkhardt F. Pantoprazole versus omeprazole: impluwensya sa pagtatago ng gastric acid na pinasigla ng pagkain. Eur J Gastroenterol Hepatol 1999:11(11):1277-82.
  7. Geus W. P., Mathot R. A., Mulder P. G., et al. Pharmacodynamics at kinetics ng omeprazole MUPS 20 mg at pantoprazole 40 mg sa paulit-ulit na oral administration sa Helicobacter pylori-negative na mga paksa. Aliment Pharmacol Ther2000;14(8):l057-64.
  8. Florent C., Forestier S. Dalawampu't apat na oras na pagsubaybay sa intragastric acidity: paghahambing sa pagitan ng lansoprazole 30mg at pantoprazole 40 mg. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 1997; 9(2): 195-200.
  9. Simon B., Mueller P., Gatz G., et al. Katumbas na epekto ng pantoprazole 40 mg o.d. at esome-prazole 40 mg o.d. sa intra-esophageal pH sa mga pasyente na may symptomatic GFRD abstract. Am J Gastroenterol 2001;96
  10. Hartmann M., Ehrlich A., Fuder H., etal. Equipotent inhibition ng gastric acid secretion sa pamamagitan ng pantay na dosis ng oral o intravenous pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 1998,12(10):1027-32.
  11. Reill L., Erhardt F., Fischer R., et al. Epekto ng oral pantoprazole sa 24 na oras na intragastric pH, serum gastrin profile at drug metabolizing enzyme activity sa tao - isang placebo-controlled na paghahambing sa ranitidine (abstract no.F252). Gut 1993;34(Suppl. 4):63.
  12. Huber R., Hartmann M., Bliesath H., et al. Pharmacokinetics ng pantoprazole sa tao. Int J Clin Pharmacol Ther 1996;34(5):185-94.
  13. Juurlink D.N., Gomes T., Co. OT, etal. Isang pag-aaral na nakabatay sa populasyon ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng mga inhibitor ng proton pump at clopidogrel. CMAJ 2009;180:713-18.
  14. Fontes-Carvalho R, Albuquerque A, Araujo C, at lahat. Ang Omeprazole, ngunit hindi pantoprazole, ay binabawasan ang antiplatelet na epekto ng clopidogrel: isang randomized na klinikal na crossover na pagsubok sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction na sinusuri ang clopidogrel-PPIs na pakikipag-ugnayan ng gamot. Eur 1 Gastroenterol Hepatol 2011;23:396-404.
  15. Andersson T, Cederberg C, Heggelund A. Ang mga pharmacokinetics ng single at paulit-ulit na isang beses araw-araw na dosis ng 10, 20 at 40 mg omepra-zole bilang enteric coated granules. Drug Invest 1991;3:45-52.
  16. Tanaka M, Ohkubo T, Otani K, et al. Metabolic disposition ng pantoprazole, isang proton pump inhibitor, na may kaugnayan sa 5-mephenytoin 4-hydrox-ylation phenotype at genotype. Clin Pharmacol Ther !997;62(6):619-28.
  17. Dominguez-Martin A, Dominguez-Munoz A, Munoz S, et al. Ang bisa ng anim na araw na triple therapy na may pantoprazole plus clarithromycin at amoxycillin versus omeprazole plus clarithromycin at amoxycillin para sa H. pylori eradication (abstract no. G0438). Gastroenterology l998;l5(114Suppl.2):107.
  18. Broutet N, Marais A, Lamouliatte H, et al. hardin A Status at resulta ng paggamot sa pagtanggal ng anti-Helicobacter pylori triple therapies sa mga pasyenteng may nonulcer dyspepsia. J Clin Microbiol 2001;39(4):1319-22.
  19. W. Eissele ft, Gatz G, Hole U. Katumbas na bisa ng pantoprazole 40 mg at esomeprazole 40 mg sa mga pasyenteng may GERD. Maaari bang J Gastroenterol 2002;16(Suppl.A):95.
  20. Vicari F, Belin J, Marek L. Pantoprazole 40 mg kumpara sa omeprazole 20 mg sa paggamot ng reflux oesophagitis: mga resulta ng isang French multicentric double-blind comparative trial. Gastroenterology 1998;15(114Suppl.2):324.
  21. Koerner T, Schuetze R, Van Leendert ft, et al. Maihahambing na bisa ng pantoprazole 40mg vs. omeprazole MUPS 40mg sa mga pasyenteng may GERD ll/lll. Gut 2002;51(III):166.
  22. Dupas JL, Houcke P, Samoyeau ft. Pantoprazole kumpara sa lansoprazole sa mga pasyenteng Pranses na may reflux esophagitis. French Collaborative Pantoprazole Study Group. Gastroenterol Clin Biol 2001;25(3):245-50.
  23. Plein K, Hotz J, Wurzer Ft, et al. Ang Pantoprazole 20 mg ay isang mabisang maintenance therapy para sa mga pasyenteng may gastro-oesophageal reflux disease. Eur J Gastroenterol Hepatol 2000; 12(4):425-32.
  24. Olteanu D, Balan C, Andronescu A, et al. Ang bisa ng pantoprazole kumpara sa omeprazole at misoprostol sa NSAID na nauugnay sa gastric ulcer. Gastroenterology 1999;116(Suppl. V Pt2):A104202.
  25. Altana Pharma AG. Buod ng mga katangian ng produkto (SPC) pantoprazole 20 mg tablet. Magagamit mula sa URL: www.altanaphar-ma.com.
  26. Rimbara E, Fischbach LA, Graham DY. Pinakamainam na therapy para sa mga impeksyon sa Helicobacter pylori. Nat Rev Gastroenterol Hepatol 2011;8:79-88.
  27. Tryba M, Cook D. Kasalukuyang mga alituntunin sa stress ulcer prophylaxis. Droga 1997; 54:581-96.
  28. Yakovenko E.P., Yakovenko A.V., Illarionova Yu.V. at iba pa Proton pump inhibitors sa pag-iwas sa stress ulcer therapy // Dumadalo sa manggagamot 2010. No. 2. P. 52-5.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Pantoprazole. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Pantoprazole sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Pantoprazole sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng mga ulser, gastritis, esophagitis ng tiyan at duodenum sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Pantoprazole- H-K-ATPase inhibitor. Hinaharang ang huling yugto ng pagtatago ng hydrochloric acid, binabawasan ang antas ng basal at pinasigla (anuman ang uri ng pampasigla) na pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan. Sa kaso ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori (Helicobacter), ang pagbaba sa gastric secretion ay nagpapataas ng sensitivity ng microorganism sa antibiotics. Ang Pantoprazole ay may sariling aktibidad na antimicrobial laban sa Helicobacter pylori.

Tambalan

Pantoprazole sodium + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Mabilis at ganap na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ganap na bioavailability 70-80% (average 77%). Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 98%. Napakahinang tumagos sa blood-brain barrier (BBB) ​​at itinago sa gatas ng ina. Ang pag-inom ng antacids o pagkain ay hindi nakakaapekto sa AUC, Cmax o bioavailability. Ang mga pharmacokinetics ay linear sa hanay ng dosis na 10-80 mg (AUC at Cmax na pagtaas sa proporsyon sa pagtaas ng mga dosis). Na-metabolize sa atay (oxidation, dealkylation, conjugation). Ito ay may mababang affinity para sa cytochrome P450 system; ang metabolismo ay pangunahing nagsasangkot ng isoenzymes CYP3A4 at CYP2C19. Ang mga pangunahing metabolite ay demethylpantoprazole at 2 sulfated conjugates. Ito ay excreted pangunahin sa ihi (82%) sa anyo ng mga metabolites, at matatagpuan sa maliit na dami sa mga feces. Hindi nag-iipon.

Mga indikasyon

  • peptic ulcer ng tiyan o duodenum sa talamak na yugto;
  • Zollinger-Ellison syndrome;
  • pagtanggal ng Helicobacter pylori (kasama ang antibacterial therapy);
  • dyspepsia (pagduduwal, pagsusuka, utot at iba pang mga sintomas);
  • reflux esophagitis.

Mga form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula na 20 mg at 40 mg (minsan ay nagkakamali na tinatawag na mga kapsula).

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Sa loob. Ang tableta ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi nginunguya o binabasag, na may kaunting likido, bago kumain, kadalasan bago ang almusal. Kapag kinuha ng dalawang beses, ang pangalawang dosis ng gamot ay inirerekomenda na inumin bago ang hapunan.

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum, erosive gastritis (kabilang ang mga nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID)

Anti-relapse na paggamot ng gastric at duodenal ulcers - 20 mg bawat araw.

Pag-alis ng Helicobacter pylori

Ang mga sumusunod na kumbinasyon ay ginagamit bilang triple therapy:

  1. Pantoprazole 20-40 mg 2 beses sa isang araw + amoxicillin 1000 mg 2 beses sa isang araw + clarithromycin 500 mg 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 7-14 araw.
  2. Pantoprazole 20-40 mg 2 beses sa isang araw + metronidazole 500 mg 2 beses sa isang araw + clarithromycin 500 mg 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 7-14 araw.
  3. Pantoprazole 20-40 mg 2 beses sa isang araw + amoxicillin 1000 mg 2 beses sa isang araw + metronidazole 500 mg 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 7-14 araw.

Matapos ang pagtatapos ng kumbinasyon ng therapy, ang pagkuha ng Pantoprazole ay maaaring ipagpatuloy para sa layunin ng pagpapagaling ng ulser. Para sa duodenal ulcers, ang pagkuha ng Pantoprazole ay maaaring pahabain mula 1 hanggang 3 linggo.

Ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance na mas mababa sa 20 ml/min) o ang mga nasa hemodialysis ay hindi inireseta ng Helicobacter pylori eradication therapy.

Paggamot ng mga banayad na sintomas ng GERD (tulad ng heartburn, pagduduwal, panis na belching)

Ang inirekumendang dosis ng gamot ay 20 mg bawat araw. Upang makamit ang positibong dinamika sa pag-aalis ng mga sintomas, maaaring kailanganin na uminom ng gamot sa loob ng 2-3 araw, ngunit upang ganap na maalis ang mga sintomas, maaaring kailanganin na uminom ng gamot sa loob ng 7 araw. Kung lumala ang kondisyon sa unang 3 araw ng paggamot, inirerekomenda ang konsultasyon sa isang espesyalista. Ang gamot ay dapat na itigil kaagad pagkatapos mawala ang mga sintomas.

Zollinger-Ellison syndrome

Ang inirekumendang dosis ay 40-80 mg bawat araw. Sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa atay, ang dosis ay dapat bawasan sa 40 mg isang beses bawat 2 araw. Sa kasong ito, kinakailangan upang subaybayan ang mga parameter ng biochemical ng dugo. Kung ang aktibidad ng mga enzyme sa atay ay tumaas, ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto.

Side effect

  • pagtatae;
  • pagduduwal;
  • sakit sa itaas na tiyan;
  • utot;
  • sakit ng ulo;
  • kahinaan;
  • pagkahilo;
  • paunang pagpapakita ng mga depressive na estado;
  • Sira sa mata;
  • pantal;
  • kahinaan;
  • pagkahilo;
  • pamamaga;
  • pagtaas ng temperatura ng katawan.

Contraindications

  • dyspepsia ng neurotic na pinagmulan;
  • malignant na sakit ng gastrointestinal tract;
  • mga batang wala pang 6 taong gulang (walang karanasan sa paggamit);
  • hypersensitivity sa pantoprazole.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Kung kinakailangan na gumamit ng Pantoprazole sa panahon ng pagbubuntis, kinakailangan upang suriin ang inaasahang benepisyo sa ina at ang potensyal na panganib sa fetus.

Kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng pagtigil sa pagpapasuso ay dapat na magpasya.

Natuklasan ng mga eksperimentong pag-aaral na ang Pantoprazole ay pinalabas sa gatas ng suso.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 6 taong gulang (walang klinikal na data sa paggamit ng gamot sa pangkat ng edad na ito).

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang therapy, ang posibilidad ng isang malignant neoplasm sa tiyan at esophagus ay dapat na hindi kasama, dahil ang paggamit ng Pantoprazole ay binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas at maaaring maantala ang pagtatatag ng tamang diagnosis. Ang diagnosis ng reflux esophagitis ay nangangailangan ng mandatory endoscopic confirmation.

Kapag ginamit sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang aktibidad ng mga enzyme ng atay sa plasma ng dugo ay dapat na regular na subaybayan at dapat na ihinto ang pantoprazole kung tumaas ito.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit, maaaring baguhin ng Pantoprazole ang pagsipsip ng mga gamot na ang pagsipsip ay nakasalalay sa pH ng mga nilalaman ng tiyan (ketoconazole).

Dahil sa ang katunayan na ang pantoprazole ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 enzyme system, ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga gamot na na-metabolize ng parehong sistema ng enzyme ay hindi maaaring ibukod.

Mga analogue ng gamot na Pantoprazole

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

  • Zipanthol;
  • Kontrol;
  • Crosacid;
  • Nolpaza;
  • Pantaz;
  • Pantoprazole Canon;
  • Panum;
  • Peptazol;
  • Pigenum;
  • Puloref;
  • Sanpraz;
  • Ulthera.

Mga analog ayon sa pharmacological group (proton pump inhibitors):

  • Akilanz;
  • Vimovo;
  • Gastrozol;
  • Dexilant;
  • Demeprazole;
  • Zerocide;
  • Zolser;
  • Zulbex;
  • Kontrol;
  • Crosacid;
  • Lanzabel;
  • Lanzap;
  • Lansoprazole;
  • Lancid;
  • Losek;
  • Loenzar;
  • Nexium;
  • Nolpaza;
  • Noflux;
  • Omez;
  • Omez Insta;
  • Omeprazole;
  • Omeprus;
  • Omephesis;
  • Omizak;
  • Omitox;
  • Tamang oras;
  • Orthanol;
  • Ocid;
  • Pantaz;
  • Pantoprazole Canon;
  • Panum;
  • pariet;
  • Peptazol;
  • Pepticum;
  • Pilobact;
  • Pleom;
  • Rabelok;
  • Rabeprazole;
  • Romesek;
  • Sanpraz;
  • Ulzol;
  • Ulkozol;
  • Ulthera;
  • Ultop;
  • Khairabesol;
  • Helitrix;
  • Chelicid;
  • Cisagast;
  • Esomeprazole;
  • Emanera;
  • Epicurus.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Ibahagi