Pinagsamang gamot na antiparkinsonian.
Gamot: MADOPAR® “125”
Aktibong sangkap ng gamot: benserazide, levodopa
ATX code: N04BA02
CPG: Antiparkinsonian na gamot - isang kumbinasyon ng isang dopamine precursor at isang peripheral dopa decarboxylase inhibitor
Numero ng pagpaparehistro: P No. 014068/01
Petsa ng pagpaparehistro: 07/22/08
May-ari ng reg. cert.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)

Madopar release form, packaging ng gamot at komposisyon.

Madopar® "125"

Matigas na gelatin capsules, opaque, na may pinkish-flesh na katawan at isang mapusyaw na asul na takip, na may markang "ROCHE" sa itim; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pinong butil-butil na pulbos ng isang murang beige na kulay, kung minsan ay kumpol, na may mahinang amoy.

1 takip.
levodopa
100 mg
benserazide hydrochloride
28.5 mg,

25 mg

Mga excipients: microcrystalline cellulose, talc, povidone, magnesium stearate.

Komposisyon ng capsule cap: indigo carmine dye, titanium dioxide, gelatin.
Komposisyon ng katawan ng kapsula: pulang iron oxide dye, titanium dioxide, gelatin.

Madopar® GSS "125"

Matigas na gelatin capsules, opaque, na may mapusyaw na asul na katawan at madilim na berdeng takip, na may markang "ROCHE" sa kalawang na pula; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pinong butil-butil na pulbos ng puti o bahagyang madilaw-dilaw na kulay, kung minsan ay kumpol, na may mahinang amoy.

1 takip.
levodopa
100 mg
benserazide hydrochloride
28.5 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng benserazide
25 mg

Mga excipients: hypromellose, hydrogenated vegetable oil, calcium hydrogen phosphate, mannitol, povidone, talc, magnesium stearate.

Komposisyon ng cap ng kapsula: indigo carmine dye, yellow iron oxide dye, titanium dioxide, gelatin.
Komposisyon ng katawan ng kapsula: indigo carmine dye, titanium dioxide, gelatin.

30 pcs. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.

Madopar® "125" fast-acting tablets (dispersible)

Mga disperible na tableta, puti o halos puti, cylindrical, diameter na mga 11 mm, kapal mga 4.2 mm, flat sa magkabilang gilid, beveled edge, walang amoy o bahagyang walang amoy, bahagyang marmol, nakaukit na "ROCHE 125" sa isang gilid at line fault - hanggang Yung isa.

1 tab.
levodopa
100 mg
benserazide hydrochloride
28.5 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng benserazide
25 mg

Mga excipients: anhydrous citric acid, pregelatinized corn starch, microcrystalline cellulose, magnesium stearate.

30 pcs. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.

Madopar® “250”

Ang mga tablet ay maputlang pula sa kulay na may maliliit na inklusyon, cylindrical, na may diameter na 12.6-13.4 mm, isang kapal na 3-4 mm, flat, na may isang beveled na gilid, na may isang mahinang amoy, na may isang cross-shaped na linya, nakaukit " ROCHE” at isang hexagon sa isang gilid, na may hugis-krus na peligroso sa kabilang panig.

1 tab.
levodopa
200 mg
benserazide hydrochloride
57 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng benserazide
50 mg

Mga excipients: mannitol, calcium hydrogen phosphate, microcrystalline cellulose, pregelatinized corn starch, crospovidone, ethylcellulose, red iron oxide dye, colloidal silicon dioxide (anhydrous), sodium docusate, magnesium stearate.

30 pcs. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote ng madilim na salamin (1) - mga karton na pakete.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit.

Ang pagkilos ng parmasyutiko ng Madopar

Isang pinagsamang gamot na antiparkinsonian na naglalaman ng dopamine precursor at isang peripheral dopa decarboxylase inhibitor.

Sa Parkinsonism, ang utak na neurotransmitter dopamine ay ginawa sa hindi sapat na dami sa basal ganglia. Ang kapalit na therapy ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagreseta ng levodopa, isang direktang metabolic precursor ng dopamine, dahil ang huli ay hindi tumagos nang maayos sa BBB.

Kasunod ng oral administration, ang levodopa ay mabilis na na-decarboxylated sa dopamine sa parehong cerebral at extracerebral tissues. Bilang resulta, ang karamihan sa ibinibigay na levodopa ay hindi umaabot sa basal ganglia, at ang peripheral dopamine ay kadalasang nagiging sanhi ng mga side effect. Ang pagharang sa extracerebral decarboxylation ng levodopa ay samakatuwid ay lubos na kanais-nais. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng levodopa at benserazide, isang peripheral dopa decarboxylase inhibitor. Ang Madopar ay isang kumbinasyon ng mga sangkap na ito sa isang 4:1 ratio, na pinakamainam at may parehong bisa ng levodopa sa mataas na dosis.

Ang Madopar na mabilis na kumikilos (dispersible) na mga tablet ay partikular na ipinahiwatig para sa mga pasyente na may dysphagia, pati na rin sa mga pasyente na nangangailangan ng mas mabilis na pagsisimula ng pagkilos ng gamot, halimbawa, na may akinesia sa mga oras ng umaga at sa hapon o mga pasyente na may "mabagal. -on" phenomenon at ang "wearing-off phenomenon". solong dosis."

Ang Madopar HSS (hydrodynamically balanced system) sa anyo ng mga kapsula ay isang espesyal na form ng dosis na nailalarawan sa pamamagitan ng isang naantalang pagpapalabas ng mga aktibong sangkap sa tiyan, kung saan ang kapsula ay nananatili sa loob ng 3 hanggang 6 na oras, na nagsisilbing isang reservoir ng gamot.

Ang eksaktong mekanismo ng restless legs syndrome ay hindi alam, ngunit ang dopaminergic system ay may mahalagang papel sa pathogenesis ng sindrom na ito.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip

Madopar "125" na mga kapsula at Madopar "250" na mga tablet. Ang Levodopa at benserazide ay nasisipsip lalo na sa itaas na maliit na bituka. Ang Cmax ng levodopa sa plasma ay nakamit ng humigit-kumulang 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang ganap na bioavailability ng levodopa ay nasa average na 98% (74-112%). Ang mga kapsula at tablet ng Madopar ay bioequivalent.

Ang Cmax at AUC ng levodopa ay tumaas sa proporsyon sa dosis (sa hanay ng dosis ng levodopa mula 50 hanggang 200 mg).

Binabawasan ng pagkain ang rate at lawak ng pagsipsip ng levodopa. Kapag ang Madopar ay inireseta pagkatapos ng isang normal na pagkain, ang Cmax ng levodopa sa plasma ay 30% na mas mababa at makakamit sa ibang pagkakataon. Ang antas ng pagsipsip ng levodopa ay nabawasan ng 15%.

Madopar fast-acting tablets (dispersible) "125". Ang mga pharmacokinetic profile ng levodopa pagkatapos kunin ang Madopar sa form na ito ng dosis ay katulad ng pagkatapos ng pagkuha ng mga tablet at kapsula ng Madopar, gayunpaman, ang oras upang maabot ang Cmax ay may posibilidad na paikliin. Ang mga parameter ng pagsipsip ng mga fast-acting na tablet (dispersible) ay mas pare-pareho sa iba't ibang mga pasyente kaysa kapag gumagamit ng mga conventional dosage form.

Mga kapsula na may kinokontrol na paglabas ng aktibong sangkap na Madopar GSS "125". Ang Madopar GSS "125" ay may iba't ibang mga katangian ng pharmacokinetic kaysa sa kumbensyonal at dispersible na mga form ng dosis. Ang mga aktibong sangkap ay inilabas nang dahan-dahan sa tiyan. Ang Cmax sa plasma ay 20-30% na mas mababa kaysa sa karaniwang mga form ng dosis at nakakamit ng humigit-kumulang 3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang dinamika ng konsentrasyon ng plasma ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mahabang T1/2 kaysa sa maginoo na mga form ng dosis, na nakakumbinsi na nagpapahiwatig ng patuloy na kinokontrol na pagpapalabas ng mga aktibong sangkap. Ang bioavailability ng Madopar GSS "125" ay 50-70% ng bioavailability ng regular na Madopar at hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa Cmax ng levodopa, na nakamit mamaya - 5 oras pagkatapos kumuha ng Madopar GSS "125".

Pamamahagi

Ang Levodopa ay tumatawid sa BBB sa pamamagitan ng isang saturable na sistema ng transportasyon. Hindi ito nagbubuklod sa mga protina ng plasma, at ang Vd ay 57 l. Ang AUC ng levodopa sa cerebrospinal fluid ay 12% nito sa plasma.

Hindi tulad ng levodopa, ang benserazide ay hindi tumagos sa BBB. Ito ay naipon pangunahin sa mga bato, baga, maliit na bituka at atay.

Metabolismo

Ang Levodopa ay na-metabolize ng dalawang pangunahing pathway (decarboxylation at o-methylation) at dalawang pangalawang pathway (transamination at oxidation).

Ang aromatic amino acid decarboxylase ay nag-convert ng levodopa sa dopamine. Ang pangunahing mga produkto ng pagtatapos ng metabolic pathway na ito ay homovanillic at dihydroxyphenylacetic acids.

COMT methylates levodopa upang bumuo ng 3-o-methyldopa. Ang T1/2 ng pangunahing metabolite na ito mula sa plasma ay 15-17 na oras, at sa mga pasyente na tumatanggap ng therapeutic dosis ng Madopar, ang akumulasyon nito ay nangyayari.

Nabawasan ang peripheral decarboxylation ng levodopa, kapag pinangangasiwaan kasabay ng benserazide, nagreresulta sa mas mataas na plasma concentrations ng levodopa at 3-o-methyldopa at mas mababang plasma concentrations ng catecholamines (dopamine, norepinephrine) at phenolcarboxylic acids (homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid).

Sa mucosa ng bituka at atay, ang benserazide ay hydroxylated upang bumuo ng trihydroxybenzylhydrazine, na isang potent inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase.

Pagtanggal

Laban sa background ng pagsugpo ng peripheral dopa decarboxylase, ang T1/2 ng levodopa ay halos 1.5 na oras.

Ang Benserazide ay halos ganap na inalis ng metabolismo. Ang mga metabolite ay pinalabas pangunahin sa ihi - 64% at, sa isang mas mababang lawak, sa mga feces - 24%.

Pharmacokinetics ng gamot.

sa mga espesyal na klinikal na kaso

Walang data sa mga pharmacokinetics ng levodopa sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic.

Sa mga matatandang pasyente (65-78 taon) na may Parkinson's disease, ang T1/2 at AUC ay bahagyang tumataas (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 25%), na hindi isang klinikal na makabuluhang pagbabago.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Parkinsonism, kabilang ang:

Sa mga pasyente na may dysphagia, na may akinesia sa maagang umaga at hapon, ang mga pasyente na may mga phenomena ng "pagkaubos ng epekto ng isang solong dosis" o "pagtaas sa latency period" bago ang simula ng klinikal na epekto ng gamot para sa mga kasong iyon. kung saan kinakailangan ang mas mabilis na pagsisimula ng pagkilos (pangunahin ang Madopar na mabilis na kumikilos na mga tablet na "125");

Sa mga pasyente na may anumang uri ng pagbabagu-bago sa pagkilos ng levodopa, lalo na, "peak dose dyskinesia" at ang phenomenon ng "single dose depletion", halimbawa, immobility sa gabi (pangunahin ang Madopar GSS "125");

Idiopathic restless legs syndrome.

Restless legs syndrome sa mga pasyenteng may renal failure na tumatanggap ng dialysis.

Ang gamot ay dapat inumin, kung maaari, nang hindi bababa sa 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain.

Ang paggamot ay dapat magsimula nang paunti-unti, na may mga indibidwal na dosis na nababagay hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang mga sumusunod na tagubilin sa regimen ng dosis ay dapat isaalang-alang bilang pangkalahatang rekomendasyon.

Ang mga kapsula ng Madopar "125" ay dapat na lunukin nang buo nang hindi nginunguya.

Ang mga kapsula ng Madopar GSS "125" ay dapat lunukin nang buo nang hindi nginunguya; hindi dapat buksan ang mga ito bago gamitin upang maiwasang mawala ang epekto ng tuluy-tuloy, kinokontrol na pagpapalabas ng aktibong sangkap.

Maaaring durugin ang Madopar 250 tablets para mas madaling lunukin.

Ang mga dispersible tablets (Madopar fast-acting tablets /dispersible/ “125”) ay dapat matunaw sa 25-50 ml ng tubig. Ang tablet ay ganap na natutunaw sa loob ng ilang minuto upang bumuo ng isang milky-white solution, na dapat inumin nang hindi lalampas sa 30 minuto pagkatapos matunaw ang tablet. Dahil ang isang precipitate ay maaaring mabilis na mabuo, inirerekomenda na pukawin ang solusyon bago gamitin.

Pamantayan

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Parkinsonism

Sa maagang yugto ng sakit na Parkinson, inirerekumenda na simulan ang paggamot sa Madopar sa isang dosis na naglalaman ng 50 mg ng levodopa + 12.5 mg ng benserazide 3-4 beses sa isang araw. Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas, depende sa tugon ng pasyente.

Ang pinakamainam na epekto ay nakamit, bilang panuntunan, na may pang-araw-araw na dosis na naglalaman ng 300-800 mg ng levodopa + 75-200 mg ng benserazide, na kinuha sa 3 o higit pang mga dosis. Maaaring tumagal ng 4 hanggang 6 na linggo upang makamit ang pinakamainam na resulta. Ang karagdagang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis, kung kinakailangan, ay dapat isagawa sa pagitan ng 1 buwan.

Ang average na dosis ng pagpapanatili ay 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) Madopar 3-6 beses sa isang araw. Ang dalas ng pangangasiwa (hindi bababa sa 3 beses) sa araw ay dapat na ipamahagi upang matiyak ang pinakamainam na epekto. Upang ma-optimize ang epekto, maaaring kailanganin na palitan ang Madopar "125" sa anyo ng mga regular na kapsula at Madopar "250" sa anyo ng mga regular na tablet na may Madopar fast-acting tablets (dispersible) "125" o Madopar GSS "125" .

Restless legs syndrome

Ang gamot ay dapat inumin 1 oras bago ang oras ng pagtulog, na may kaunting pagkain. Ang maximum na dosis ay 500 mg / araw.

Idiopathic restless legs syndrome na may mga kaguluhan sa pagtulog

Idiopathic restless legs syndrome na may mga kaguluhan sa pagtulog

Ang paunang dosis ay 1 kapsula ng Madopar GSS "125" at 1 kapsula ng Madopar "125" 1 oras bago ang oras ng pagtulog. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang dosis ng Madopar GSS "125" ay dapat na tumaas sa 250 mg (2 kapsula).

Idiopathic restless legs syndrome na may mga kaguluhan sa araw

Ang gamot ay dapat kunin sa isang dosis ng 1 dispersible tablet o 1 kapsula ng Madopar "125", ang maximum na dosis ay 500 mg / araw.

Restless legs syndrome sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato na tumatanggap ng dialysis

Ang gamot ay dapat inumin sa isang dosis na 125 mg (1 dispersible tablet o 1 kapsula ng Madopar "125") 30 minuto bago ang dialysis.

Upang maiwasan ang pagtaas ng mga sintomas ng restless legs syndrome (mas maagang hitsura sa araw, pagtaas ng kalubhaan at paglahok ng ibang bahagi ng katawan), ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa inirerekumendang maximum na dosis na 500 mg/araw. Kung tumaas ang mga klinikal na sintomas, ang dosis ng levodopa ay dapat bawasan o ang levodopa ay dapat na unti-unting itinigil at ang iba pang therapy ay inireseta.

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

sa mga espesyal na kaso

Maaaring isama ang Madopar sa iba pang mga gamot na antiparkinsonian. Gayunpaman, habang ang paggamot sa Madopar ay nagpapatuloy at ang therapeutic effect nito ay nagpapakita mismo, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng iba pang mga gamot o unti-unting ihinto ang mga ito.

Kung sa araw ang pasyente ay nakakaranas ng malakas na pagbabagu-bago ng motor (ang "on-off" na kababalaghan, ang kababalaghan ng "pagkaubos ng epekto ng isang solong dosis"), inirerekomenda ang alinman sa mas madalas na pangangasiwa ng katumbas na mas maliit na solong dosis, o, na mas mainam, ang paggamit ng Madopar GSS "125".

Pinakamainam na lumipat sa Madopar GSS "125" mula sa isang araw hanggang sa susunod, simula sa dosis sa umaga. Dapat mong panatilihin ang parehong pang-araw-araw na dosis at regimen ng dosis tulad ng kapag kumukuha ng Madopar "125" at Madopar "250".

Pagkatapos ng 2-3 araw, ang dosis ay unti-unting tumaas ng humigit-kumulang 50%. Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala na ang kanilang kondisyon ay maaaring pansamantalang lumala. Dahil sa mga katangian ng form ng dosis, ang Madopar GSS "125" ay nagsisimulang kumilos sa ibang pagkakataon.

Ang klinikal na epekto ay maaaring makamit nang mas mabilis sa pamamagitan ng pagreseta ng Madopar GSS "125" kasama ng Madopar "125" na mga kapsula o Madopar na mabilis na kumikilos na mga tablet (dispersible) "125". Maaaring ito ay katanggap-tanggap bilang unang dosis sa umaga, na dapat ay bahagyang mas mataas kaysa sa mga kasunod na dosis.

Ang dosis ng Madopar GSS "125" ay dapat na ayusin nang dahan-dahan at maingat, at ang agwat sa pagitan ng mga pagbabago sa dosis ay dapat na hindi bababa sa 2-3 araw.

Sa mga pasyente na may mga sintomas ng sakit na nagpapakita ng kanilang sarili sa gabi, ang isang positibong epekto ay nakamit sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas ng dosis ng gabi sa 250 mg ng Madopar GSS "125" bago ang oras ng pagtulog.

Kung ang epekto ng Madopar GSS "125" (dyskinesia) ay binibigkas, mas ipinapayong dagdagan ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis kaysa bawasan ang solong dosis.

Kung ang Madopar GSS "125" ay hindi sapat na epektibo kahit na sa isang pang-araw-araw na dosis na tumutugma sa 1500 mg ng levodopa, pagkatapos ay inirerekomenda na bumalik sa dating ginamit na paggamot na may Madopar "125", Madopar "250" o Madopar na mabilis na kumikilos na mga tablet ( dispersible) "125".

Ang mga kusang paggalaw tulad ng chorea o athetosis sa mga huling yugto ng paggamot ay maaaring alisin o humina sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis.

Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, ang paglitaw ng mga yugto ng "pagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis at ang "on-off" na kababalaghan ay maaaring maalis o makabuluhang bawasan sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis o pagreseta ng gamot sa mas mababang dosis, ngunit mas madalas. Sa dakong huli, maaari mong subukang dagdagan muli ang dosis upang mapahusay ang epekto ng paggamot.

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa bato. Ang Madopar ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente na tumatanggap ng mga sesyon ng hemodialysis.

Mga side effect ng Madopar:

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, sa mga huling yugto ng paggamot kung minsan - kusang paggalaw (tulad ng chorea o athetosis), mga yugto ng "pagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis, ang "on-off" na kababalaghan, binibigkas na pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok, nadagdagan na mga pagpapakita ng hindi mapakali na mga binti syndrome, pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, guni-guni, mga delusyon, pansamantalang disorientasyon, depresyon.

Mula sa sistema ng pagtunaw: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga nakahiwalay na kaso ng pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa.

Mula sa cardiovascular system: arrhythmias, orthostatic hypotension (humina pagkatapos ng pagbabawas ng dosis ng Madopar), arterial hypertension.

Mula sa respiratory system: rhinitis, brongkitis.

Mula sa hematopoietic system: bihira - hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia.

Mga reaksiyong dermatological: bihira - pangangati, pantal.

Mula sa mga parameter ng laboratoryo: kung minsan - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase, isang pagtaas sa urea nitrogen ng dugo, isang pagbabago sa kulay ng ihi sa pula, nagpapadilim kapag nakatayo.

Iba pa: impeksyon sa lagnat.

Contraindications sa gamot:

Decompensated dysfunction ng endocrine system organs;

Decompensated atay dysfunction;

Decompensated renal dysfunction (maliban sa mga pasyente na may restless legs syndrome na tumatanggap ng dialysis);

Decompensated dysfunction ng cardiovascular system;

Sakit sa isip na may sangkap na psychotic;

Angle-closure glaucoma;

Kasabay na paggamit sa mga hindi pumipili na MAO inhibitor, isang kumbinasyon ng MAO type A at MAO type B inhibitors (na katumbas ng non-selective MAO inhibition);

Edad hanggang 25 taon (dapat makumpleto ang pagbuo ng balangkas ng buto);

Mga babaeng nasa edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis;

Pagbubuntis;

Panahon ng pagpapasuso;

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang Madopar ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng paggamot sa Madopar, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad.

Ipinakita ng mga eksperimentong pag-aaral sa mga hayop na ang Madopar ay maaaring magdulot ng mga karamdaman sa pag-unlad ng skeletal sa fetus.

Hindi alam kung ang benserazide ay excreted sa gatas ng suso. Kung kinakailangan na gumamit ng Madopar sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na itigil, dahil ang mga karamdaman sa pag-unlad ng kalansay sa bata ay hindi maaaring maalis.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Madopar.

Ang mga taong may hypersensitivity sa gamot ay maaaring magkaroon ng kaukulang reaksyon.

Ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract, na posible sa paunang yugto ng paggamot, ay higit na naalis kung ang Madopar ay kinuha na may kaunting pagkain o likido, gayundin sa pamamagitan ng dahan-dahang pagtaas ng dosis.

Ang mga pasyente na may open-angle glaucoma ay dapat na regular na sinusukat ang kanilang intraocular pressure dahil maaaring theoretically tumaas ng levodopa ang intraocular pressure.

Sa panahon ng paggamot, dapat na subaybayan ang paggana ng atay at bato at bilang ng dugo.

Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay dapat na madalas na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo at ayusin ang dosis ng oral hypoglycemic agents.

Kung maaari, ang Madopar ay dapat ipagpatuloy hangga't maaari bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, maliban sa halothane anesthesia. Dahil ang pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at mga arrhythmia ay maaaring mangyari sa isang pasyente na tumatanggap ng Madopar sa panahon ng halothane anesthesia, ang Madopar ay dapat na ihinto 12-48 oras bago ang operasyon. Pagkatapos ng operasyon, ang paggamot ay ipinagpatuloy, unti-unting pagtaas ng dosis sa nakaraang antas.

Hindi maaaring kanselahin ng biglaan ang Madopar. Ang biglaang pag-withdraw ng gamot ay maaaring humantong sa NMS (lagnat, paninigas ng kalamnan, pati na rin ang mga posibleng pagbabago sa pag-iisip at pagtaas ng serum CPK), na maaaring magkaroon ng isang anyo na nagbabanta sa buhay. Kung mangyari ang gayong mga sintomas, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa (kung kinakailangan, pagpapaospital) at tumanggap ng naaangkop na symptomatic therapy, na maaaring kabilang ang muling pagrereseta kay Madopar pagkatapos ng naaangkop na pagtatasa ng kondisyon ng pasyente.

Ang depresyon ay maaaring isang klinikal na pagpapakita ng pinagbabatayan na sakit (parkinsonism, restless legs syndrome) at maaari ding mangyari sa panahon ng Madopar therapy. Ang mga pasyente na kumukuha ng Madopar ay dapat na maingat na subaybayan para sa posibleng paglitaw ng psychiatric adverse reactions.

Sa ilang mga pasyente na may parkinsonism, ang hitsura ng mga karamdaman sa pag-uugali at nagbibigay-malay ay nabanggit bilang isang resulta ng hindi nakokontrol na paggamit ng pagtaas ng mga dosis ng gamot, sa kabila ng mga rekomendasyon ng doktor at isang makabuluhang labis sa mga therapeutic na dosis ng gamot.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Kung ang pag-aantok o biglaang mga yugto ng pag-aantok ay nangyari, ang pasyente ay dapat huminto sa pagmamaneho ng kotse o nagtatrabaho sa mga makina at mekanismo. Kung mangyari ang mga sintomas na ito, dapat isaalang-alang ang pagbawas ng dosis o paghinto ng therapy.

Overdose ng droga:

Mga sintomas: nadagdagan ang mga side effect - arrhythmia, pagkalito, hindi pagkakatulog, pagduduwal at pagsusuka, mga pathological na hindi sinasadyang paggalaw. Kapag kumukuha ng isang form ng dosis na may naantalang paglabas ng mga aktibong sangkap (Madopar GSS "125") sa tiyan, ang simula ng mga sintomas ay maaaring maantala.

Paggamot: symptomatic therapy - respiratory analeptics, antiarrhythmic na gamot, neuroleptics; ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mahahalagang function. Kapag gumagamit ng isang form ng dosis na may naantalang pagpapalabas ng mga aktibong sangkap (Madopar GSS "125"), dapat na pigilan ang karagdagang pagsipsip ng gastric lavage.

Pakikipag-ugnayan ng Madopar sa iba pang mga gamot.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Kapag ang trihexyphenidyl (isang anticholinergic na gamot) ay ginagamit kasabay ng mga conventional dosage form ng Madopar, ang rate, ngunit hindi ang lawak, ng pagsipsip ng levodopa ay nabawasan. Ang pangangasiwa ng trihexyphenidyl kasama ang Madopar GSS "125" ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng levodopa.

Kapag ang mga antacid ay ginagamit nang sabay-sabay sa Madopar GSS, ang antas ng pagsipsip ng levodopa ay nabawasan ng 32%.

Ang ferrous sulfate ay binabawasan ang plasma Cmax at AUC ng levodopa ng 30-50%; ang mga pagbabagong ito sa ilang mga kaso ay klinikal na makabuluhan.

Pinapataas ng Metoclopramide ang rate ng pagsipsip ng levodopa.

Ang Levodopa ay hindi nakikipag-ugnayan sa pharmacokinetically sa bromocriptine, amantadine, selegiline at domperidone.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Ang mga neuroleptics, opiate at antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine ay pinipigilan ang epekto ng Madopar.

Kung kinakailangan na magreseta ng Madopar sa mga pasyente na tumatanggap ng hindi maibabalik na non-selective MAO inhibitors, hindi bababa sa 2 linggo ang dapat lumipas mula sa sandali ng paghinto ng MAO inhibitor bago simulan ang pagkuha ng Madopar.

Ang mga selective MAO type B inhibitors (kabilang ang selegiline, rasagiline) at selective MAO type A inhibitors (moclobemide) ay maaaring ireseta sa panahon ng paggamot sa Madopar. Inirerekomenda na ayusin ang dosis ng levodopa depende sa indibidwal na pangangailangan ng pasyente sa mga tuntunin ng pagiging epektibo at tolerability.

Ang kumbinasyon ng MAO type A at MAO type B inhibitors ay katumbas ng pagkuha ng non-selective MAO inhibitor, samakatuwid ang ganitong kumbinasyon ay hindi dapat ireseta nang sabay-sabay sa Madopar.

Ang Madopar ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, amphetamine), dahil ang levodopa ay maaaring magpalakas ng kanilang epekto. Kung kinakailangan ang kasabay na paggamit, maingat na subaybayan ang cardiovascular system at, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng sympathomimetics.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot sa iba pang mga antiparkinsonian na gamot (anticholinergics, amantadine, dopamine agonists) ay posible, at hindi lamang ang ninanais kundi pati na rin ang hindi kanais-nais na mga epekto ay maaaring mapahusay. Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Madopar o ibang gamot.

Kapag gumagamit ng Madopar nang sabay-sabay sa isang COMT inhibitor, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Madopar. Kung sinimulan ang paggamot sa Madopar, ang mga anticholinergic na gamot ay hindi dapat ipagpatuloy nang biglaan, dahil ang levodopa ay hindi agad magkakabisa.

Dahil ang isang pasyente na tumatanggap ng Madopar ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at mga arrhythmias sa panahon ng halothane anesthesia, ang Madopar ay dapat na ihinto 12-48 oras bago ang operasyon.

Maaaring makaapekto ang Levodopa sa mga resulta ng laboratoryo ng catecholamines, creatinine, uric acid at glucose, at posible ang isang false-positive na resulta ng pagsusuri sa Coombs.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng Madopar, ang pagkuha ng gamot nang sabay-sabay sa isang pagkaing mayaman sa protina ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng levodopa mula sa gastrointestinal tract.

Mga tuntunin ng pagbebenta sa mga parmasya.

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Madopar.

Ang Madopar fast-acting tablets (dispersible) "125" ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Shelf life: 3 taon.

Ang mga tablet na Madopar na "250" ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Shelf life: 4 na taon.

Ang mga kapsula ng Madopar "125" ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Shelf life: 3 taon.

Ang mga kapsula ng Madopar GSS "125" ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Shelf life: 3 taon.

mga kapsula 125 mg; banga (jar) 100 kahon (kahon) 1;

Pharmacodynamics ng gamot na Madopar

Ang Levodopa (ang levorotatory isomer ng DOPA) ay ang agarang precursor ng dopamine. Ang antiparkinsonian effect ng levodopa ay dahil sa conversion nito sa dopamine at muling pagdadagdag ng kakulangan nito nang direkta sa central nervous system. Tinatanggal ang hypokinesia, tigas ng kalamnan, panginginig, dysphagia, paglalaway. Karamihan sa levodopa ay na-convert sa dopamine sa mga peripheral na tisyu;

Ang Benserazide, isang inhibitor ng peripheral DOPA decarboxylase, ay binabawasan ang pagbuo ng dopamine sa mga peripheral tissue, na hindi direktang humahantong sa pagtaas ng dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system, sa isang banda, at sa pagbaba ng mga side effect, sa iba pa. Ang pinakamainam na kumbinasyon ng levodopa at benserazide ay 4:1. Ang isang binibigkas na therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 6-8 araw, ang maximum pagkatapos ng 25-30 araw. HSS capsules (hydrodynamically balanced system) - isang bagong dosage form - nagbibigay ng mas matatag at pangmatagalang pagpapanatili ng isang therapeutically effective na konsentrasyon.

Pharmacokinetics ng gamot na Madopar

Ang data sa mga pharmacokinetics ng benserazide ay limitado. Ang Levodopa, kapag kinuha nang pasalita, ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagsipsip - 20-30% ng dosis, Tmax pagkatapos ng oral administration - 2-3 oras Ang pagsipsip ay depende sa rate ng paglisan ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura at sa mga halaga ng intragastric na pH. Ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan ay nagpapabagal sa pagsipsip. Ang ilang mga dietary amino acid ay maaaring makipagkumpitensya sa levodopa para sa pagsipsip mula sa bituka at transportasyon sa buong BBB. Ito ay matatagpuan sa malalaking dami sa maliit na bituka, atay at bato, halos 1-3% lamang ang nakakarating sa utak. T1/2 - 3 oras: sa pamamagitan ng mga bato, sa pamamagitan ng mga bituka - 35% sa loob ng 7 oras, pangunahin sa pamamagitan ng decarboxylation na may pagbuo ng dopamine, na hindi tumagos sa BBB, metabolites - dopamine, norepinephrine. epinephrine - ay excreted sa pamamagitan ng bato. Humigit-kumulang 75% ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite sa loob ng 8 oras.

Contraindications sa paggamit ng gamot na Madopar

Mga sakit ng endocrine system, bato, atay, puso, psychosis, pagbubuntis, edad (hanggang 25 taon).

Mga side effect ng gamot na Madopar

Mula sa digestive system: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa.

Mula sa balat: pangangati, pantal.

Mula sa cardiovascular system: arrhythmia, orthostatic hypotension (humina pagkatapos ng pagbawas ng dosis), nadagdagan ang presyon ng dugo.

Mula sa mga organo ng hematopoietic: hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, sa mga susunod na yugto ng paggamot - kusang paggalaw (chorea, athetosis), mga yugto ng pagyeyelo, pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng dosis, on-off na kababalaghan, matinding pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok , nadagdagan ang mga sintomas ng hindi mapakali na mga binti ng sindrom, pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, guni-guni, maling akala, pansamantalang disorientasyon, depresyon.

Mula sa respiratory system: rhinitis, brongkitis.

Iba pa: impeksyon sa lagnat.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase, pagtaas ng urea nitrogen ng dugo.

Paraan ng pangangasiwa at dosis ng gamot na Madopar

Sa loob. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa

Overdose ng Madopar

Mga sintomas: arrhythmia, pagkalito, hindi pagkakatulog, pagduduwal, pagsusuka, mga pathological na hindi sinasadyang paggalaw.

Paggamot: nagpapakilala (respiratory analeptics, antiarrhythmic na gamot, neuroleptics), pagsubaybay sa mahahalagang function.

Mga pakikipag-ugnayan ng Madopar sa iba pang mga gamot

Ang mga neuroleptics, opioid analgesics, antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine ay nagpapababa ng epekto ng gamot. Sa sabay-sabay na paggamit ng levodopa na may MAO inhibitors (maliban sa MAO B inhibitors), maaaring mangyari ang mga circulatory disorder (ang pagkuha ng MAO inhibitors ay dapat na ihinto 2 linggo bago). Ito ay dahil sa akumulasyon ng dopamine at norepinephrine sa ilalim ng impluwensya ng levodopa, ang hindi aktibo na kung saan ay inhibited ng MAO inhibitors, at isang mataas na posibilidad ng pagbuo ng pagkabalisa, pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia, facial flushing at pagkahilo. Ang kumbinasyon ng MAO A at MAO B inhibitors ay katumbas ng pagkuha ng non-selective MAO inhibitor, na isang kontraindikasyon. Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may halothane - panganib ng pagbabagu-bago ng presyon ng dugo, arrhythmia; Ang gamot ay dapat na ihinto 12-48 oras bago ang kawalan ng pakiramdam. Pinahuhusay ng Levodopa ang epekto ng sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, amphetamine). Iba pang mga antiparkinsonian na gamot (anticholinergic na gamot, amantadine, dopamine agonists) - nadagdagan ang mga side effect. Ang mga pagkaing mayaman sa protina ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng levodopa mula sa gastrointestinal tract.

Levodopa , benserazide hydrochloride, microcrystalline cellulose talc, titanium dioxide, gelatin, povidone, dye.

Form ng paglabas

• Madopar GSS 125- mga kapsula na may binagong paglabas ng aktibong sangkap sa madilim na bote sa isang karton pack No. 100.
• Madopar 125- mga cylindrical na dispersible na tablet sa madilim na bote sa isang karton pack No. 100.
• Madopar 250- mga cylindrical na tablet sa isang bote ng salamin sa isang karton pack No. 30, 100.

epekto ng pharmacological

Antiparkinsonian.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Isang gamot na may pagkilos na antiparkinsonian. Levorotatory isomer ng DOPA ( levodopa ) ay ang hinalinhan ng . Mekanismo ng pagkilos levodopa batay sa pagbabago nito sa dopamine , na nagbabayad para sa kakulangan ng dopamine sa CNS . Ang bahagi na na-synthesize sa dopamine sa mga peripheral na tisyu ay hindi kasangkot sa antiparkinsonian na epekto ng levodopa, dahil ito CNS ay hindi tumagos at responsable para sa mga epekto nito. Tinatanggal hypokinesia , katigasan , naglalaway.

Benserazide - inhibitor dopa decarboxylase , nakakatulong na bawasan ang synthesis dopamine sa peripheral tissues, na hindi direktang nagpapataas ng halaga levodopa , na pumapasok CNS . Ang isang binibigkas na therapeutic effect ay lilitaw sa mga araw na 6-8, at ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 25-30 araw. Pinakamainam na ratio levodopa At benserazide ay 4:1. Ang bagong form ng dosis (GSS capsules) ay nagpapahintulot sa iyo na makamit ang isang epektibong therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa dugo sa plasma sa loob lamang ng ilang oras, nang walang makabuluhang pagbabagu-bago.

Pharmacokinetics

Ang mga kapsula at tablet ng Madopar ay bioequivalent. Ang Levodopa ay nasisipsip lalo na sa itaas na bahagi ng maliit na bituka. Ang Cmax ng levodopa sa dugo pagkatapos kumuha ng gamot ay nakamit pagkatapos ng 1 oras, habang ang paggamit ng pagkain ay binabawasan ang antas at rate ng pagsipsip ng levodopa. Ang sangkap ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma at tumagos BBB . Ang Levodopa ay na-metabolize ng o-methylation At decarboxylation sa pagbuo ng pangunahing metabolite 3-o-methyldopa . Sa ilalim ng impluwensiya decarboxylase levodopa ay transformed sa dopamine .

Benserazide sa pamamagitan ng BBB ay hindi tumagos (kapag kinuha sa therapeutic doses), naipon sa baga, bato, atay at maliit na bituka.

Kapag kinuha kasama ng benserazide, mayroong pagbaba sa peripheral decarboxylation ng levodopa, na humahantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon levodopa at metabolite 3-o-methyldopa sa dugo. Ang Benserazide ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite sa pamamagitan ng mga bato at bituka.
Ang gamot sa anyo ng Madopar GSS 125 ay may iba pang mga pharmacokinetic na katangian. Ang mga aktibong sangkap ay inilabas nang dahan-dahan sa tiyan. Ang Cmax sa dugo ay 20-30% na mas mababa kaysa sa dating mga form ng dosis, at nangyayari sa loob ng 3 oras. Ang bioavailability ng Madopar GSS 125 ay mas mababa at katumbas ng 50–70% ng bioavailability ng Madopar 250 at Madopar 125 na mga tablet at hindi nakadepende sa pagkain.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Syndrome (maliban sa sanhi ng mga antipsychotic na gamot).

Contraindications

Mataas na sensitivity sa gamot, dysfunction ng endocrine at cardiovascular system, psychoses , mga sakit sa atay, bato, paggagatas , edad hanggang 30 taon.

Dalhin nang may pag-iingat pagkatapos ng paghihirap, sa kaso ng, sa mga pasyente na may osteomalacia .

Mga side effect

Pagduduwal , walang gana kumain, sumuka , sakit sa tiyan, ulcerogenic effect; mas madalas - mga kaguluhan sa ritmo ng puso, orthostatic hypotension , hyperkinesis , nadagdagang excitability, paninigas ng dumi, mga sakit sa pag-iisip, leukopenia , hemolytic anemia , na may pangmatagalang paggamit - pagtaas sa timbang ng katawan.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Madopar (Paraan at dosis)

Ang dosis ng gamot ay pinili nang isa-isa at depende sa isang bilang ng mga kadahilanan: ang kondisyon ng pasyente at ang klinikal na larawan ng sakit. Inirerekomenda na ang mga kapsula at tablet ay lunukin nang buo at inumin habang kumakain na may tubig. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Madopar 250 ay nagpapahiwatig ng posibilidad ng pagdurog ng Madopar 250 na mga tablet upang gawing mas madali ang paglunok.

Ang inirerekumendang panimulang dosis ay 0.125 g (1 kapsula) 2 beses sa isang araw. Ang dosis ay nadagdagan linggu-linggo ng 1 kapsula bawat araw. Kung mangyari ang anumang mga side effect, itigil ang pagtaas ng dosis. Matapos ang pagkawala ng mga side effect, ang dosis ay nagsisimulang tumaas muli ng 1 kapsula bawat araw, bawat dalawang linggo. Ang mabisang dosis ay nag-iiba sa pagitan ng 200-800 mg levodopa bawat araw at 50-200 mg benserazide , na dapat nahahati sa 2-4 na dosis. Ang paggamot ay pangmatagalan.

Kung ang epekto ay nagbabago sa buong araw, dapat kang lumipat sa pagkuha ng mga kapsula GSS , sa parehong oras, ang dosis ay dapat na tumaas pagkatapos ng 2-3 araw, dahil ang bioavailability ng form na ito ng gamot ay 50-60% na mas mababa. Matapos maabot ang maximum na pang-araw-araw na dosis na 1.5 g at walang epekto, dapat kang bumalik sa karaniwang mga anyo ng gamot.

Ang Madopar ay pinagsama sa iba pang mga gamot na antiparkinsonian at habang umuusad ang pinagsamang paggamot, maaari mong unti-unting ihinto ang mga ito o bawasan ang mga dosis ng iba pang mga gamot.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis, ito ay madalas na nangyayari insomnia , arrhythmia , pagduduwal, hindi sinasadyang paggalaw, sumuka .

Pakikipag-ugnayan

Madopar, kapag kinuha kasama ng sympathomimetics pinahuhusay ang epekto ng huli, na maaaring mangailangan ng rebisyon ng kanilang mga therapeutic dose. Ang gamot ay hindi inirerekomenda na kunin kasama ng mga inhibitor monoamine oxidases .

Ang opioid analgesics, neuroleptics at antihypertensive na gamot, na naglalaman, ay nagpapababa sa bisa ng Madopar. Kapag ang Madopar ay kinuha kasama ng iba pang mga antiparkinsonian na gamot, ang epekto nito ay maaaring mapahusay. Sa panahon ng paggamot, mahigpit na ipinagbabawal na uminom (bitamina B6), na humaharang sa epekto ng pharmacological. levodopa .

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

Pinakamahusay bago ang petsa

Mga analogue ni Madopar

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Madopar analogues na may katulad na therapeutic effect: Eldepril , Yumex , Stalevo , Neomidantan .

Komposisyon at release form

Madopar ® fast-acting tablets (dispersible) "125"

Madopar ® "125"

sa madilim na bote ng salamin 30 o 100 mga PC.; 1 bote sa isang karton pack.

Madopar ® “250”

sa madilim na bote ng salamin 30 o 100 mga PC.; 1 bote sa isang karton pack.

Madopar ® GSS "125"

sa madilim na bote ng salamin 30 o 100 mga PC.; 1 bote sa isang karton pack.

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga dispersible na tablet: cylindrical, flat sa magkabilang gilid na may beveled na gilid, puti o halos puti ang kulay, walang amoy o may bahagyang amoy, bahagyang marmol, nakaukit na "ROCHE 125" sa isang gilid ng tablet at isang break line sa kabilang panig. Ang diameter ng tablet ay halos 11 mm; kapal - tungkol sa 4.2 mm.

Mga Kapsul: matigas na gulaman; katawan - kulay rosas na laman, malabo; ang talukap ng mata ay mapusyaw na asul, malabo; Ang kapsula ay may markang "ROCHE" sa itim. Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pinong butil-butil na pulbos, kung minsan ay kumpol, murang beige ang kulay, na may banayad na amoy.

Pills: cylindrical, flat na may beveled na gilid, maputlang pula ang kulay na may maliliit na inklusyon, na may banayad na amoy; sa isang gilid ng tableta ay may linyang hugis krus, na nakaukit ng "ROCHE" at isang hexagon; sa kabilang banda ay may panganib na hugis krus. Tablet diameter - 12.6-13.4 mm; kapal - 3-4 mm.

Binagong release capsules: matigas na gulaman; katawan - mapusyaw na asul, malabo; ang talukap ng mata ay madilim na berde, malabo; Ang kapsula ay may markang "ROCHE" sa kalawang na pulang tinta. Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pinong butil-butil na pulbos, kung minsan ay kumpol, puti o bahagyang madilaw-dilaw ang kulay, na may banayad na amoy.

epekto ng pharmacological

epekto ng pharmacological- antiparkinsonian.

Pharmacodynamics

Pinagsamang gamot para sa paggamot ng Parkinson's disease at restless legs syndrome.

sakit na Parkinson. Ang dopamine, isang neurotransmitter sa utak, ay ginawa sa hindi sapat na dami sa basal ganglia ng mga pasyente na may parkinsonism. Ang Levodopa o L-DOPA (3,4-dihydrophenylalanine) ay isang metabolic precursor sa dopamine. Hindi tulad ng dopamine, ang levodopa ay mahusay na tumagos sa BBB. Matapos makapasok ang levodopa sa central nervous system, ito ay na-convert sa dopamine sa pamamagitan ng aromatic amino acid decarboxylase.

Ang replacement therapy ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagreseta ng levodopa - ang agarang metabolic precursor ng dopamine - dahil ang huli ay hindi tumagos nang maayos sa BBB.

Kasunod ng oral administration, ang levodopa ay mabilis na na-decarboxylated sa dopamine sa parehong cerebral at extracerebral tissues. Bilang resulta, ang karamihan sa ibinibigay na levodopa ay hindi umaabot sa basal ganglia, at ang peripheral dopamine ay kadalasang nagiging sanhi ng mga side effect. Samakatuwid, ang pagharang sa extracerebral decarboxylation ng levodopa ay kinakailangan. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng levodopa at benserazide, isang peripheral decarboxylase inhibitor.

Ang Madopar ® ay kumbinasyon ng mga sangkap na ito sa pinakamainam na ratio na 4:1 at kasing epektibo ng malalaking dosis ng levodopa.

Restless legs syndrome. Ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ay hindi alam, ngunit ang dopaminergic system ay may mahalagang papel sa pathogenesis ng sindrom na ito.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Madopar ® "125" na mga kapsula at Madopar ® "250" na mga tablet

Ang Levodopa ay pangunahing hinihigop sa itaas na maliit na bituka. Ang oras upang maabot ang Cmax ng levodopa ay 1 oras pagkatapos kumuha ng mga kapsula o tablet.

Ang mga capsule at tablet ay bioequivalent.

Ang Cmax ng levodopa sa plasma at ang lawak ng pagsipsip ng levodopa (AUC) ay tumataas nang proporsyonal sa dosis (sa hanay ng dosis ng levodopa mula 50 hanggang 200 mg).

Binabawasan ng pagkain ang rate at lawak ng pagsipsip ng levodopa. Kapag nagrereseta ng mga kapsula o tablet pagkatapos kumain, ang Cmax ng levodopa sa plasma ay nabawasan ng 30% at nakamit sa ibang pagkakataon. Ang antas ng pagsipsip ng levodopa ay nabawasan ng 15%. Ang ganap na bioavailability ng levodopa sa Madopar ® "125" na mga kapsula at Madopar ® "250" na mga tablet ay 98% (mula 74 hanggang 112%).

Madopar ® fast-acting tablets (dispersible) "125"

Ang mga pharmacokinetic profile ng levodopa pagkatapos ng pangangasiwa ng mga dispersible na tablet ay katulad ng pagkatapos ng pangangasiwa ng Madopar ® "125" na mga kapsula o Madopar ® "250" na mga tablet, ngunit ang oras upang maabot ang Cmax ay may posibilidad na bumaba. Ang pagsipsip ng pasyente ng mga dispersible na tablet ay hindi gaanong nagbabago.

Madopar ® GSS "125", mga kapsula na may binagong paglabas ng aktibong sangkap

Ang Madopar ® GSS "125" ay may iba't ibang mga pharmacokinetic na katangian kaysa sa mga release form sa itaas. Ang mga aktibong sangkap ay inilabas nang dahan-dahan sa tiyan. Ang Cmax sa plasma ay 20-30% na mas mababa kaysa sa karaniwang mga form ng dosis at nakamit 3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang dinamika ng konsentrasyon ng plasma ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahabang kalahating buhay (ang panahon kung saan ang konsentrasyon ng plasma ay mas malaki kaysa sa o katumbas ng kalahati ng maximum) kaysa sa Madopar ® "125" na mga kapsula at Madopar ® "250" na mga tablet, na nagpapahiwatig ng tuluy-tuloy na nababagong paglabas . Ang bioavailability ng Madopar ® GSS "125" ay 50-70% ng bioavailability ng Madopar ® "125" capsules at Madopar ® "250" na mga tablet at hindi nakadepende sa pagkain. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa Cmax ng levodopa, na nakamit mamaya, 5 oras pagkatapos kumuha ng Madopar ® GSS "125".

Pamamahagi

Ang Levodopa ay tumatawid sa BBB sa pamamagitan ng isang saturable na sistema ng transportasyon. Hindi ito nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Dami ng pamamahagi - 57 l. Ang AUC para sa levodopa sa cerebrospinal fluid ay 12% nito sa plasma.

Ang benserazide sa therapeutic doses ay hindi tumagos sa BBB. Ito ay naipon pangunahin sa mga bato, baga, maliit na bituka at atay.

Metabolismo

Ang Levodopa ay na-metabolize ng dalawang pangunahing pathway (decarboxylation at o-methylation) at dalawang karagdagang pathways (transamination at oxidation).

Ang aromatic amino acid decarboxylase ay nag-convert ng levodopa sa dopamine. Ang pangunahing mga produkto ng pagtatapos ng metabolic pathway na ito ay homovanillic at dihydroxyphenylacetic acids.

Catechol-o-methyl-transferase methylates levodopa upang bumuo ng 3-o-methyldopa. Ang T1/2 ng pangunahing metabolite na ito mula sa plasma ay 15-17 na oras, at sa mga pasyente na kumukuha ng therapeutic dosis ng Madopar ® ang akumulasyon nito ay nangyayari.

Ang nabawasan na peripheral decarboxylation ng levodopa kapag pinagsama-sama ng benserazide ay humahantong sa mas mataas na plasma concentrations ng levodopa at 3-o-methyldopa at mas mababang plasma concentrations ng catecholamines (dopamine, norepinephrine) at phenolcarboxylic acids (homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid).

Sa mucosa ng bituka at atay, ang benserazide ay hydroxylated upang bumuo ng trihydroxybenzylhydrazine. Ang metabolite na ito ay isang potent inhibitor ng aromatic amino acid decarboxylase.

Pagtanggal

Sa pamamagitan ng peripheral inhibition ng decarboxylase, ang T1/2 ng levodopa ay 1.5 oras. Ang plasma clearance ng levodopa ay humigit-kumulang 430 ml/min.

Ang Benserazide ay halos ganap na inalis ng metabolismo. Ang mga metabolite ay pinalabas pangunahin sa ihi (64%) at sa isang mas mababang lawak sa mga feces (24%).

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Mga pasyente na may kabiguan sa bato at atay. Walang data sa mga pharmacokinetics ng levodopa sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic.

Mga matatandang pasyente (65-78 taong gulang). Sa mga matatandang pasyente (65-78 taon) na may sakit na Parkinson, ang T1/2 at AUC ng levodopa ay tumaas ng 25%, na hindi isang makabuluhang pagbabago sa klinikal at hindi sa anumang paraan ay nakakaapekto sa regimen ng dosis.

Mga indikasyon ng gamot na Madopar ® "250"

Parkinson's disease:

Ang Madopar ® fast-acting tablets (dispersible) "125" ay isang espesyal na form ng dosis para sa mga pasyente na may dysphagia at akinesia sa mga oras ng umaga at hapon, o may mga phenomena ng "pagkaubos ng epekto ng isang dosis" o " pagtaas sa nakatagong panahon bago ang simula ng klinikal na epekto ng gamot” ;

Ang Madopar ® GSS "125" ay ipinahiwatig para sa anumang uri ng pagbabagu-bago sa epekto ng levodopa (ibig sabihin: "peak dose dyskinesia" at "end dose phenomenon", halimbawa, immobility sa gabi);

restless legs syndrome, kabilang ang idiopathic at restless legs syndrome sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato sa dialysis.

Contraindications

hypersensitivity sa levodopa, benserazide o anumang iba pang bahagi ng gamot;

decompensated dysfunction ng endocrine organs, atay o bato (maliban sa mga pasyente na may restless legs syndrome na tumatanggap ng dialysis);

mga sakit ng cardiovascular system sa yugto ng decompensation;

sakit sa isip na may sangkap na psychotic;

angle-closure glaucoma;

sa kumbinasyon ng mga hindi pumipili na MAO inhibitor o kumbinasyon ng MAO-A at MAO-B inhibitors;

edad sa ilalim ng 25 taon;

pagbubuntis;

panahon ng pagpapasuso;

kababaihan sa edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis (tingnan ang "Pagbubuntis at paggagatas").

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang Madopar ® ay ganap na kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, dahil sa posibleng pagkagambala sa pag-unlad ng skeletal sa fetus.

Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng paggamot, ang gamot ay dapat na ihinto alinsunod sa mga rekomendasyon ng dumadating na manggagamot.

Kung kinakailangan na kumuha ng Madopar ® sa panahon ng pagpapasuso, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto dahil sa kakulangan ng maaasahang data sa pagtagos ng benserazide sa gatas ng suso. Ang panganib ng abnormal na pag-unlad ng skeletal sa isang bagong panganak ay hindi maaaring maalis.

Mga side effect

Mula sa sistema ng dugo: mga bihirang kaso ng hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia. Sa mga pasyente na kumukuha ng levodopa sa loob ng mahabang panahon, inirerekomenda na pana-panahong subaybayan ang bilang ng dugo, pag-andar ng atay at bato.

Mula sa gastrointestinal tract: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga nakahiwalay na kaso ng pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa.

Mula sa balat: bihira - nangangati, pantal.

Mula sa cardiovascular system: arrhythmias, orthostatic hypotension (humina pagkatapos bawasan ang dosis ng Madopar ®), arterial hypertension.

Mula sa nervous system at mental sphere: pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, guni-guni, delirium, pansamantalang disorientation (lalo na sa mga matatandang pasyente at pasyente na may kasaysayan ng mga sintomas na ito), depression, sakit ng ulo, pagkahilo, at sa mga huling yugto ng paggamot, kung minsan ay kusang paggalaw (tulad ng chorea o athetosis ) , mga yugto ng "pagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis (ang "pagkapagod" na kababalaghan), ang "on-off" na kababalaghan, matinding pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok, nadagdagan na mga pagpapakita ng hindi mapakali na mga binti syndrome.

Mula sa katawan sa kabuuan: impeksyon sa lagnat, rhinitis, brongkitis.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: minsan - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase, isang pagtaas sa urea nitrogen ng dugo, isang pagbabago sa kulay ng ihi sa pula, nagpapadilim kapag nakatayo.

Pakikipag-ugnayan

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Trihexyphenidyl (anticholinergic na gamot) binabawasan ang rate, ngunit hindi ang lawak, ng pagsipsip ng levodopa. Ang pangangasiwa ng trihexyphenidyl kasama ang Madopar ® GSS "125" ay hindi nakakaapekto sa iba pang mga parameter ng pharmacokinetics ng levodopa.

Mga antacid bawasan ang antas ng pagsipsip ng levodopa ng 32% kapag inireseta kasama ang Madopar ® GSS "125".

Ferrous sulfate binabawasan ang Cmax at AUC ng levodopa sa plasma ng 30-50%, na isang makabuluhang pagbabago sa klinikal sa ilang mga pasyente.

Metoclopramide pinatataas ang rate ng pagsipsip ng levodopa.

Ang Levodopa ay hindi nakikipag-ugnayan sa pharmacokinetically na may bromocriptine, amantadine, selegiline at domperidone.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Neuroleptics, opiates at antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine, sugpuin ang pagkilos ng Madopar ® .

Mga inhibitor ng MAO. Kung ang Madopar ® ay inireseta sa mga pasyente na tumatanggap ng hindi maibabalik na non-selective MAO inhibitors, pagkatapos ay hindi bababa sa 2 linggo ang dapat lumipas mula sa pagtigil sa pagkuha ng MAO inhibitor bago simulan ang pagkuha ng Madopar ® (tingnan ang "Contraindications"). Gayunpaman, ang mga selective MAO-B inhibitors (gaya ng selegiline o rasagiline) at selective MAO-A inhibitors (gaya ng moclobemide) ay maaaring ireseta sa mga pasyenteng kumukuha ng Madopar ® . Inirerekomenda na ayusin ang dosis ng levodopa depende sa indibidwal na pangangailangan ng pasyente sa mga tuntunin ng pagiging epektibo at tolerability. Ang kumbinasyon ng MAO-A at MAO-B inhibitors ay katumbas ng pagkuha ng isang non-selective MAO inhibitor, samakatuwid ang ganitong kumbinasyon ay hindi dapat ireseta nang sabay-sabay sa Madopar ®.

Sympathomimetics(adrenaline, norepinephrine, isoproterenol, amphetamine). Ang Madopar ® ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga sympathomimetics, dahil ang levodopa ay maaaring magpalakas ng kanilang epekto. Kung kinakailangan pa rin ang kasabay na paggamit, ang maingat na pagsubaybay sa cardiovascular system at, kung kinakailangan, ang pagbawas ng dosis ng sympathomimetics ay napakahalaga.

Mga gamot na antiparkinsonian. Ang pinagsamang paggamit ng gamot sa iba pang mga antiparkinsonian na gamot (anticholinergics, amantadine, dopamine agonists) ay posible, ngunit maaari itong mapahusay hindi lamang ang ninanais, kundi pati na rin ang mga hindi kanais-nais na epekto. Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Madopar ® o ibang gamot. Kung ang isang catechol-o-methyltransferase inhibitor (COMT) ay idinagdag sa paggamot, maaaring kailanganin ang pagbabawas ng dosis ng Madopar ®. Kapag sinimulan ang therapy sa Madopar ®, ang mga anticholinergic na gamot ay hindi dapat ipagpatuloy nang biglaan, dahil ang levodopa ay hindi nagsisimulang kumilos kaagad.

Maaaring makaapekto ang Levodopa sa mga resulta ng pagpapasiya ng laboratoryo ng catecholamines, creatinine, uric acid at glucose, posible ang maling positibong resulta mula sa Coombs test.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng Madopar ®, ang pagkuha ng gamot nang sabay-sabay sa isang pagkaing mayaman sa protina ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng levodopa mula sa gastrointestinal tract.

Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may halothane. Ang pag-inom ng Madopar ® ay dapat na ihinto 12-48 oras bago ang operasyon, dahil ang isang pasyente na tumatanggap ng Madopar ® ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago ng presyon ng dugo at arrhythmia sa panahon ng halothane anesthesia.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob, hindi bababa sa 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain.

Ang mga kapsula (Madopar ® “125” o Madopar ® GSS “125”) ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi nginunguya. Ang mga kapsula ng Madopar ® GSS "125" ay hindi mabubuksan bago gamitin, kung hindi, mawawala ang epekto ng binagong paglabas ng aktibong sangkap.

Ang mga tableta (Madopar ® “250”) ay maaaring durugin para mas madaling lunukin.

Dispersible tablets (Madopar ® fast-acting tablets (dispersible) "125") ay dapat na dissolved sa 1/4 tasa ng tubig (25-50 ml); Ang tablet ay ganap na natutunaw pagkatapos ng ilang minuto upang bumuo ng isang milky-white suspension, na dapat inumin nang hindi lalampas sa 30 minuto pagkatapos matunaw ang tablet. Dahil ang isang precipitate ay maaaring mabilis na mabuo, inirerekumenda na pukawin ang solusyon bago gamitin.

sakit na Parkinson

Karaniwang regimen ng dosis

Ang paggamot ay dapat magsimula nang paunti-unti, na may mga indibidwal na dosis na nababagay hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto.

Paunang therapy

Sa maagang yugto ng sakit na Parkinson, inirerekumenda na simulan ang paggamot sa Madopar ® sa pamamagitan ng pagkuha ng 62.5 mg (50 mg levodopa + 12.5 mg benserazide) 3-4 beses sa isang araw. Kung ang paunang iskedyul ng dosis ay pinahihintulutan, ang dosis ay dapat na mabagal na taasan batay sa tugon ng pasyente.

Ang pinakamainam na epekto ay karaniwang nakakamit sa isang pang-araw-araw na dosis ng 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazide, na kinuha sa 3 o higit pang mga hinati na dosis. Maaaring tumagal ng 4 hanggang 6 na linggo upang makamit ang pinakamainam na epekto. Kung kinakailangan upang higit pang dagdagan ang pang-araw-araw na dosis, dapat itong gawin sa pagitan ng 1 buwan.

Paggamot sa pagpapanatili

Ang average na dosis ng pagpapanatili ay 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) 3-6 beses sa isang araw. Ang bilang ng mga dosis (hindi bababa sa 3) at ang kanilang pamamahagi sa buong araw ay dapat matiyak ang pinakamainam na epekto.

Upang ma-optimize ang epekto, maaari mong palitan ang Madopar ® "125" na mga kapsula at Madopar ® "250" na mga tablet ng Madopar ® fast-acting na mga tablet (dispersible) o Madopar ® GSS "125" na mga kapsula.

Restless legs syndrome

Ang maximum na pinapayagang dosis ay 500 mg/araw Madopar ® (400 mg levodopa + 100 mg benserazide). 1 oras bago matulog, na may kaunting pagkain.

Idiopathic restless legs syndrome na may mga kaguluhan sa pagtulog

Paunang dosis: 62.5 mg (50 mg levodopa + 12.5 mg benserazide)-125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) Madopara ®. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang dosis ay dapat tumaas sa 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazide) Madopar ® .

Idiopathic restless legs syndrome na may mga karamdaman sa pagtulog at pagtulog

Paunang dosis: 1 takip. Madopar ® GSS "125" at 1 takip. Madopar ® "125" 1 oras bago ang oras ng pagtulog. Kung ang epekto ay hindi sapat, inirerekomenda na dagdagan ang dosis ng Madopar ® GSS "125" hanggang 250 mg (2 caps.).

Idiopathic restless legs syndrome na nahihirapang makatulog at manatiling tulog, pati na rin ang mga abala sa araw

Bukod pa rito: 1 mesa dispersible o 1 cap. Madopar ® "125", ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazide).

Restless legs syndrome sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato na tumatanggap ng dialysis

125 mg Madopar ® (1 dispersible tablet o 1 capsule Madopar ® “125”) 30 minuto bago magsimula ang dialysis.

Dosing sa mga espesyal na kaso

sakit na Parkinson

Ang Madopar ® ay maaaring isama sa iba pang mga gamot na antiparkinsonian habang nagpapatuloy ang paggamot, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng iba pang mga gamot o unti-unting ihinto ang mga ito;

Madopar ® fast-acting tablets (dispersible) "125" ay isang espesyal na form ng dosis para sa mga pasyente na may dysphagia o akinesia sa maagang umaga at hapon, o may mga phenomena ng "pag-ubos ng epekto ng isang dosis" o "pagtaas sa nakatagong panahon bago ang simula ng klinikal na epekto ng gamot” .

Kung sa araw na ang pasyente ay nakakaranas ng binibigkas na mga pagbabago sa motor (ang kababalaghan ng "pagkaubos ng epekto ng isang solong dosis", ang kababalaghan ng "on-off"), inirerekomenda ang alinman sa mas madalas na pangangasiwa ng katumbas na mas maliit na solong dosis, o, na mas mainam, ang paggamit ng Madopar ® GSS "125".

Pinakamainam na simulan ang paglipat sa Madopar ® GSS "125" na may dosis sa umaga, pinapanatili ang pang-araw-araw na dosis at regimen ng dosis ng Madopar ® "125" o Madopar ® "250".

Pagkatapos ng 2-3 araw, ang dosis ay unti-unting tumaas ng humigit-kumulang 50%. Ang pasyente ay dapat bigyan ng babala na ang kanyang kondisyon ay maaaring pansamantalang lumala. Dahil sa mga pharmacological na katangian nito, ang Madopar ® GSS "125" ay nagsisimulang kumilos sa ibang pagkakataon. Ang klinikal na epekto ay maaaring makamit nang mas mabilis sa pamamagitan ng pagrereseta sa Madopar ® GSS "125" kasama ng Madopar ® "125" na mga kapsula o dispersible na tablet. Ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang lalo na sa kaso ng unang dosis sa umaga, na dapat ay bahagyang mas mataas kaysa sa kasunod na mga dosis. Ang indibidwal na dosis ng Madopar ® GSS "125" ay dapat piliin nang dahan-dahan at maingat, at ang agwat sa pagitan ng mga pagbabago sa dosis ay dapat na hindi bababa sa 2-3 araw.

Sa mga pasyente na may mga sintomas sa gabi, ang isang positibong epekto ay nakamit sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas ng panggabing dosis ng Madopar ® GSS "125" hanggang 250 mg (2 caps.) bago matulog.

Upang maalis ang binibigkas na epekto ng Madopar ® GSS "125" (dyskinesia), ang pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng mga dosis ay mas epektibo kaysa sa pagbawas ng solong dosis.

Kung ang Madopar ® GSS "125" ay hindi sapat na epektibo kahit na sa isang pang-araw-araw na dosis na tumutugma sa 1500 mg ng levodopa, inirerekumenda na bumalik sa nakaraang paggamot na may Madopar ® "125", Madopar ® "250" at Madopar ® mabilis na kumikilos tablets (dispersible) "125".

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa bato.

Ang Madopar ® ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente na tumatanggap ng mga sesyon ng hemodialysis.

Sa pangmatagalang therapy, maaaring mangyari ang mga episode ng "pagyeyelo", "kababalaghan ng pagkahapo", at "on-off". Sa mga yugto ng "pagyeyelo" at "kababalaghan ng pagkahapo," ginagawa nila ang paghahati ng dosis ng gamot (pagbabawas ng solong dosis o pagpapaikli ng pagitan sa pagitan ng mga dosis ng gamot), at kapag nangyari ang hindi pangkaraniwang bagay na "on-off", tumataas. ang solong dosis habang binabawasan ang bilang ng mga dosis. Sa dakong huli, maaari mong subukang dagdagan muli ang dosis upang mapahusay ang epekto ng paggamot.

Restless legs syndrome

Upang maiwasan ang pagtaas ng mga sintomas ng restless legs syndrome (maagang hitsura sa araw, pagtaas ng kalubhaan at paglahok ng iba pang bahagi ng katawan), ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa inirekumendang maximum na dosis na 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazide) ng Madopar ®.

Kung tumaas ang mga klinikal na sintomas, ang dosis ng levodopa ay dapat bawasan o ang levodopa ay dapat na unti-unting itinigil at ang iba pang therapy ay inireseta.

Overdose

Sintomas: mula sa cardiovascular system - arrhythmias; mental sphere - pagkalito, hindi pagkakatulog; mula sa gastrointestinal tract - pagduduwal at pagsusuka; pathological involuntary movements (nabanggit sa seksyong "Side effects", ngunit sa isang mas malinaw na anyo).

Kapag kumukuha ng modified-release capsules (Madopar ® GSS "125"), ang pagsisimula ng mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring mangyari mamaya dahil sa mabagal na pagsipsip ng mga aktibong sangkap sa tiyan.

Paggamot: ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mga mahahalagang pag-andar; symptomatic therapy - ang reseta ng respiratory analeptics, antiarrhythmic na gamot, at, sa naaangkop na mga kaso, neuroleptics.

Kapag gumagamit ng isang form ng dosis na may binagong paglabas ng mga aktibong sangkap (Madopar ® GSS "125"), dapat na pigilan ang karagdagang pagsipsip ng gamot.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga taong may hypersensitivity sa gamot ay maaaring magkaroon ng kaukulang reaksyon.

Ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract, na posible sa paunang yugto ng paggamot, ay maaaring higit na maalis kung ang Madopar ® ay kinuha na may kaunting pagkain o likido, at gayundin kung ang dosis ay mabagal na tumaas.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang paggana ng atay at bato at bilang ng dugo.

Ang mga pasyente na may diabetes ay kailangang madalas na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo at ayusin ang dosis ng mga hypoglycemic na gamot.

Kung ang operasyon na may pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay kinakailangan, ang Madopar ® therapy ay dapat ipagpatuloy hanggang sa operasyon, maliban sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may halothane. Dahil ang pagbabagu-bago ng presyon ng dugo at arrhythmia ay maaaring mangyari sa isang pasyente na tumatanggap ng Madopar ® sa panahon ng halothane anesthesia, ang Madopar ® ay dapat na ihinto 12-48 oras bago ang operasyon. Pagkatapos ng operasyon, ang paggamot ay ipinagpatuloy, unti-unting pagtaas ng dosis sa nakaraang antas.

Ang Madopar ® ay hindi dapat ihinto ng biglaan. Ang biglaang paghinto ng gamot ay maaaring humantong sa "neuroleptic malignant syndrome" (lagnat, paninigas ng kalamnan, pati na rin ang mga posibleng pagbabago sa pag-iisip at pagtaas ng serum creatine phosphokinase), na maaaring maging banta sa buhay. Kung mangyari ang mga ganitong sintomas, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa (kung kinakailangan, naospital) at tumanggap ng naaangkop na symptomatic therapy. Maaaring kabilang dito ang muling pagrereseta sa Madopar ® pagkatapos ng naaangkop na pagtatasa ng kondisyon ng pasyente.

Ang depresyon ay maaaring alinman sa isang klinikal na pagpapakita ng pinagbabatayan na sakit (parkinsonism, restless legs syndrome) o mangyari sa panahon ng Madopar ® therapy. Ang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa posibleng paglitaw ng psychiatric adverse reactions.

Posibilidad ng pag-asa at pag-abuso sa droga

Ang ilang mga pasyente na may Parkinson's disease ay nakaranas ng paglitaw ng mga sakit sa pag-uugali at pag-iisip bilang resulta ng hindi makontrol na paggamit ng pagtaas ng dosis ng gamot, sa kabila ng mga rekomendasyon ng doktor at makabuluhang lumampas sa mga therapeutic na dosis ng gamot.

Epekto sa pagmamaneho ng mga sasakyan at pagtatrabaho sa mga makina at mekanismo

Kung ang pag-aantok ay nangyayari, kasama ang. biglaang mga yugto ng pag-aantok, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng kotse o pagtatrabaho sa makinarya. Kung mangyari ang mga sintomas na ito, dapat isaalang-alang ang pagbawas ng dosis o paghinto ng therapy.

Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Madopar ® "250"

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C, sa selyadong packaging.

Iwasang maabot ng mga bata.

Shelf life ng gamot na Madopar ® "250"

binagong release capsules 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 taon.

dispersible tablets 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 taon.

mga tablet 200 mg + 50 mg 200 mg + 50 - 4 na taon.

mga kapsula 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 taon.

Huwag gamitin pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.

Larawan ng gamot

Latin na pangalan: Madopar

ATX code: N04BA02

Aktibong sangkap: Levodopum + Benserazidum

Mga analogue: Levodopa-Benserazide

Tagagawa: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland), Roche S.p.A. (Italy)

Ang paglalarawan ay may bisa sa: 26.09.17

Ang Madopar ay isang kumbinasyong gamot na inirerekomenda para sa paggamot ng Parkinson's disease at parkinsonism.

Aktibong sangkap

Levodopa + Benserazide.

Form ng paglabas at komposisyon

Ginawa ng tagagawa sa anyo ng mga regular na tablet at kapsula, dispersible na tablet at modified-release na mga kapsula, 30 o 100 piraso bawat pakete.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot ay iniinom para sa Parkinson's disease (isang malalang sakit sa utak, na sinamahan ng motor disorder, autonomic at mental disorder) at parkinsonism (isang neurological syndrome na ipinakita sa anyo ng panginginig, paninigas ng paggalaw, paninigas ng kalamnan at kapansanan sa mga reflex ng kalamnan. ).

Contraindications

Contraindications para sa paggamit:

• Mga sakit ng cardiovascular system na nasa yugto ng decompensation.
• Decompensated dysfunction ng atay, bato o endocrine system organs.
• Mga sakit sa pag-iisip na nailalarawan sa pamamagitan ng isang sangkap na psychotic.
• Angle-closure glaucoma.
• Hypersensitivity.
• Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na may mga hindi pumipili na MAO inhibitors.

Hindi inireseta sa mga pasyente na wala pang 25 taong gulang, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, pati na rin sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng masyadong maaasahang mga contraceptive.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Madopar (paraan at dosis)

Para sa sakit na Parkinson, ang karaniwang regimen ng dosis ay: pasalita, hindi bababa sa 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain. Sa isang maagang yugto ng sakit, inirerekumenda na simulan ang paggamot sa Madopar sa isang dosis na 62.5 mg (50 mg levodopa + 12.5 mg benserazide 3-4 beses sa isang araw). Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas, depende sa tugon ng pasyente. Ang average na dosis ng pagpapanatili ay 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) 3-6 beses sa isang araw. Ang dalas ng pangangasiwa (hindi bababa sa 3 beses) sa araw ay dapat na ipamahagi upang matiyak ang pinakamainam na epekto.

Para sa restless legs syndrome, ang gamot ay dapat inumin 1 oras bago ang oras ng pagtulog, na may kaunting pagkain Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazide).

Para sa idiopathic restless legs syndrome na may mga kaguluhan sa pagtulog: inirerekumenda na magreseta ng Madopar "125" na mga kapsula o Madopar "250" na mga tablet. Ang paunang dosis ay 62.5-125 mg. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang dosis ng gamot ay dapat tumaas sa 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazide).

Para sa idiopathic restless legs syndrome na nahihirapang makatulog at manatiling tulog. Ang paunang dosis ay 1 kapsula ng Madopar GSS "125" at 1 kapsula ng Madopar "125" 1 oras bago ang oras ng pagtulog. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang dosis ng Madopar GSS "125" ay dapat na tumaas sa 250 mg (2 kapsula).

Para sa idiopathic restless legs syndrome na nahihirapang makatulog at manatiling tulog, pati na rin ang mga kaguluhan sa araw. Karagdagan: 1 dispersible tablet o 1 kapsula ng Madopar "125", maximum na pang-araw-araw na dosis - 500 mg (400 mg levodopa at 100 mg benserazide).

Ang gamot ay iniinom nang pasalita nang hindi mas maaga kaysa sa kalahating oras bago o isang oras pagkatapos kumain. Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo nang hindi nginunguya, at ang Madopar 250 na mga tablet ay maaaring durugin upang mapadali ang paglunok. Ang Madopar 125 na mabilis na kumikilos na mga tablet ay natunaw sa 25 - 50 ML ng tubig at kinuha nang hindi lalampas sa kalahating oras pagkatapos matunaw ang tablet.

Mga side effect

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Mula sa peripheral nervous system at central nervous system - pananakit ng ulo at pagkahilo, pansamantalang disorientation, pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, depression, delirium, guni-guni; sa mga huling yugto ng paggamot, mga kusang paggalaw, ang "on-off" na kababalaghan, mga yugto ng "pagyeyelo", mga yugto ng biglaang pag-aantok, matinding pag-aantok, nadagdagan na mga pagpapakita ng hindi mapakali na mga binti syndrome, at isang pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng dosis maaaring magpakita.
• Mula sa cardiovascular system - orthostatic hypotension, arrhythmia, arterial hypertension.
• Mula sa digestive system - pagtatae, pagduduwal o pagsusuka; sa mga bihirang kaso - isang pagbabago sa mga panlasa ng panlasa o ang kanilang pagkawala, pagkatuyo ng oral mucosa.
• Mula sa hematopoietic system - lumilipas na leukopenia, hemolytic anemia, thrombocytopenia.
• Mula sa respiratory system - ang pagbuo ng brongkitis o rhinitis.
• Mga reaksiyong dermatological - ang hitsura ng pangangati o pantal.
• Sa bahagi ng katawan sa kabuuan - anorexia.
• Kasama sa mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo ang pagbabago sa kulay ng ihi sa pula, isang pagtaas sa gamma-glutamyl transpeptidase, at isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay.
• Iba pa - impeksyon sa lagnat.

Overdose

Ang isang sintomas ng isang labis na dosis ng gamot ay isang exacerbation ng mga side effect: pathological involuntary movements, arrhythmia, pagduduwal at pagsusuka, hindi pagkakatulog, pagkalito.

Paggamot: symptomatic therapy (neuroleptics, respiratory analeptics at antiarrhythmic na gamot) at pagsubaybay sa mahahalagang function.

Mga analogue ng Madopar

Levodopa-Benserazide.

epekto ng pharmacological

mga espesyal na tagubilin

Kapag ginagamot sa gamot, posible ang mga salungat na reaksyon mula sa sistema ng pagtunaw.

Sa lahat ng mga pasyente na kumukuha ng levodopa, ipinapayong pana-panahong subaybayan ang bilang ng dugo, pag-andar ng bato at atay.

Ang mga taong may open-angle glaucoma ay kailangang regular na sukatin ang intraocular pressure, dahil maaaring mapataas ito ng levodopa.

Ang mga pasyente na may diabetes ay kailangang sistematikong subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo, pati na rin ayusin ang dosis ng mga hypoglycemic na gamot.

Ang biglaang pag-alis ng gamot ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng neuroleptic malignant syndrome, na sa ilang mga kaso ay maaaring magkaroon ng isang anyo na nagbabanta sa buhay ng pasyente.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng paggamot sa gamot, dapat itong ihinto kaagad alinsunod sa mga rekomendasyon ng dumadating na manggagamot.

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis (may panganib ng kapansanan sa pag-unlad ng skeletal sa fetus).

Hindi alam kung ang benserazide ay excreted sa gatas ng suso.

Sa pagkabata

Contraindicated sa ilalim ng edad na 25 taon.

Para sa mga paglabag sa pag-andar ng mga bato

Contraindicated sa mga kaso ng decompensated renal dysfunction.