Maikling impormasyon sa gamot

BAHAY-PANULUYAN:

clarithromycin.

Numero ng pagpaparehistro:

PN012722/01, LS-000681.

Powder para sa paghahanda ng suspensyon para sa oral administration 125 mg/5 ml.
Powder para sa paghahanda ng suspensyon para sa oral administration 250 mg/5 ml.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

nakakahawa at nagpapaalab na sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa clarithromycin: mga impeksyon sa lower respiratory tract (tulad ng bronchitis, pneumonia); impeksyon sa itaas na respiratory tract (tulad ng pharyngitis, sinusitis); mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu (tulad ng folliculitis, pamamaga ng subcutaneous tissue, erysipelas); disseminated o localized mycobacterial infection na dulot ng Mycobacterium avium At Mycobacterium intracellulare; mga lokal na impeksyon na dulot ng Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum At Mycobacterium kansasii; talamak na otitis media.

Contraindications:

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot at iba pang macrolides; sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin sa mga sumusunod na gamot: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine; sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may ergot alkaloids, halimbawa, ergotamine, dihydroergotamine; sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may midazolam para sa oral administration; mga pasyente na may kasaysayan ng pagpapahaba ng QT, ventricular arrhythmia, o torsade de pointes (TdP); mga pasyente na may hypokalemia (panganib ng pagpapahaba ng QT); mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa atay na nangyayari nang sabay-sabay sa pagkabigo sa bato; sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may HMG-CoA reductase inhibitors (statins), na higit sa lahat ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (lovastatin, simvastatin), dahil sa isang pagtaas ng panganib ng myopathy, kabilang ang rhabdomyolysis; sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may colchicine sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay o bato; mga pasyente na may kasaysayan ng cholestatic jaundice/hepatitis na nabuo habang gumagamit ng clarithromycin; porphyria; panahon ng pagpapasuso; mga pasyente na may congenital fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.

Maingat: katamtaman hanggang malubhang pagkabigo sa bato; katamtaman hanggang malubhang pagkabigo sa atay; myasthenia gravis (posibleng tumaas na mga sintomas); sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may benzodiazepines, tulad ng alprazolam, triazolam, midazolam para sa intravenous na paggamit; sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na na-metabolize ng isoenzyme ng CYP3A, halimbawa, carbamazepine, cilostazol, cyclosporine, disopyramide, methylprednisolone, omeprazole, hindi direktang anticoagulants (halimbawa, warfarin), quinidine, rifabutin, sildenafil, tacrolimineus; sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 isoenzyme, halimbawa, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort; sabay-sabay na paggamit sa mga blocker ng channel ng calcium na na-metabolize ng isoenzyme ng CYP3A4 (halimbawa, verapamil, amlodipine, diltiazem); mga pasyente na may coronary heart disease (CHD), matinding pagpalya ng puso, hypomagnesemia, matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), pati na rin ang mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng class IA (quinidine, procainamide) at class III antiarrhythmic na gamot (dofetilide, amiodarone, sotalol ); pagbubuntis; diabetes mellitus (ang gamot ay naglalaman ng sucrose).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso:

ang paggamit ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester) ay posible lamang sa kawalan ng alternatibong therapy, at ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Ang Clarithromycin ay excreted sa gatas ng suso. Kung kinakailangan na kunin ito sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

para sa oral administration. Ang inihandang suspensyon ay maaaring kunin anuman ang pagkain, kasama ang gatas. Paghahanda para sa paggamit: unti-unting magdagdag ng tubig sa bote sa marka at iling upang makakuha ng 60 ml (125 mg/5 ml) o 100 ml (250 mg/5 ml) na suspensyon. Ang inirerekumendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin suspension para sa mga non-mycobacterial infection sa mga bata ay 7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw (maximum na 500 mg 2 beses sa isang araw). Ang karaniwang tagal ng paggamot ay 5-10 araw, depende sa pathogen at sa kalubhaan ng kondisyon. Sa mga batang may disseminated o localized mycobacterial infections (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii), ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin ay 7.5-15 mg/kg 2 beses sa isang araw. Sa mga batang may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat na hatiin sa kalahati.

Side effect:

mga reaksiyong alerdyi: pantal; mula sa nervous system: sakit ng ulo, hindi pagkakatulog; mula sa balat: matinding pagpapawis; mula sa sistema ng pagtunaw: pagtatae, pagsusuka, dyspepsia, pagduduwal, sakit ng tiyan; mula sa mga pandama: dysgeusia, panlasa kabuktutan; mula sa cardiovascular system: vasodilation; mga parameter ng laboratoryo: abnormal na pagsusuri sa atay. Ang isang listahan ng lahat ng mga side effect ay ipinakita sa mga tagubilin para sa paggamit.

Overdose:

sa kaso ng labis na dosis, ang hindi nasisipsip na gamot ay dapat alisin mula sa gastrointestinal tract at dapat na isagawa ang symptomatic therapy. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay walang makabuluhang epekto sa konsentrasyon ng clarithromycin sa serum, na karaniwan din para sa iba pang mga gamot na macrolide.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Ang mga gamot na CYP3A inducers (halimbawa, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort) ay maaaring mag-udyok sa metabolismo ng clarithromycin. Ang mga sumusunod na gamot ay may napatunayan o pinaghihinalaang epekto sa mga konsentrasyon ng clarithromycin; kung ang mga ito ay sabay na pinangangasiwaan ng clarithromycin, maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis o paglipat sa alternatibong paggamot: ​​efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin, rifapentine, etravirine, fluconazole, ritonavir, oral hypoglycemic agents/insulin (maingat na pagsubaybay sa antas ng glucose ay inirerekomenda). Mga gamot na antiarrhythmic (quinidine at disopyramide): ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" ay maaaring mangyari kapag ang clarithromycin ay sabay na pinangangasiwaan ng quinidine o disopyramide. Mga Pakikipag-ugnayan dahil sa CYP3A: Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin, na kilala na pumipigil sa CYP3A isoenzyme, at ang mga gamot na pangunahing na-metabolize ng CYP3A ay maaaring nauugnay sa magkaparehong pagtaas sa kanilang mga konsentrasyon, na maaaring tumaas o pahabain ang parehong therapeutic at side effect. HMG-CoA reductase inhibitors (statins): kung kinakailangan ang co-administration, inirerekomenda na kunin ang pinakamababang dosis ng statin; kinakailangang gumamit ng mga statin na independiyente sa metabolismo ng CYP3A. Hindi direktang anticoagulants: kapag kumukuha ng warfarin at clarithromycin nang magkasama, posible ang pagdurugo at isang minarkahang pagtaas sa INR at prothrombin time. Ang buong impormasyon sa mga pakikipag-ugnayan sa mga gamot ay ipinakita sa mga tagubilin para sa paggamit.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang pangmatagalang paggamit ng mga antibiotic ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga kolonya na may tumaas na bilang ng mga insensitive na bakterya at fungi. Sa kaso ng superinfection, ang naaangkop na therapy ay dapat na inireseta. Ang mga kaso ng hepatic dysfunction (nadagdagang konsentrasyon ng mga enzyme ng atay sa dugo, hepatocellular at/o cholestatic hepatitis na mayroon o walang jaundice) ay naiulat sa paggamit ng clarithromycin. Maaaring malubha ang dysfunction ng atay ngunit kadalasang nababaligtad. Nagkaroon ng mga kaso ng nakamamatay na pagkabigo sa atay, pangunahin na nauugnay sa pagkakaroon ng malubhang magkakasamang sakit at/o magkakasabay na paggamit ng iba pang mga gamot. Kung lumitaw ang mga palatandaan at sintomas ng hepatitis, tulad ng anorexia, paninilaw ng balat, maitim na ihi, pangangati, pananakit ng tiyan sa palpation, ang clarithromycin therapy ay dapat na itigil kaagad. Sa pagkakaroon ng mga malalang sakit sa atay, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga serum enzymes. Kapag ginagamot sa halos lahat ng mga antibacterial agent, kabilang ang clarithromycin, ang mga kaso ng pseudomembranous colitis ay inilarawan, ang kalubhaan nito ay maaaring mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay. Maaaring baguhin ng mga antibacterial na gamot ang normal na microflora ng bituka, na maaaring humantong sa paglaki C.mahirap. Pseudomembranous colitis sanhi ng Clostridium difficile ay dapat na pinaghihinalaan sa lahat ng mga pasyente na nakakaranas ng pagtatae pagkatapos gumamit ng mga antibacterial agent. Pagkatapos ng kurso ng antibiotic therapy, kinakailangan ang maingat na medikal na pagsubaybay sa pasyente. Ang mga kaso ng pag-unlad ng pseudomembranous colitis 2 buwan pagkatapos kumuha ng antibiotics ay inilarawan. Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may coronary heart disease (CHD), matinding pagpalya ng puso, hypomagnesemia, malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), pati na rin kapag ginamit nang sabay-sabay sa class IA (quinidine, procainamide) at class III mga gamot na antiarrhythmic (dofetilide, amiodarone, sotalol). Sa mga kondisyong ito at kapag umiinom ng gamot nang sabay-sabay sa mga gamot na ito, ang electrocardiogram ay dapat na regular na subaybayan para sa pagtaas sa pagitan ng QT. Posibleng bumuo ng cross-resistance sa clarithromycin at iba pang macrolide antibiotics, pati na rin ang lincomycin at clindamycin. Dahil sa lumalagong pagtutol Streptococcus pneumoniae sa macrolides, mahalagang magsagawa ng sensitivity testing kapag nagrereseta ng clarithromycin sa mga pasyenteng may community-acquired pneumonia. Para sa pneumonia na nakuha sa ospital, ang clarithromycin ay dapat gamitin kasama ng naaangkop na mga antibiotic. Ang banayad hanggang katamtamang mga impeksyon sa balat at malambot na tissue ay kadalasang sanhi ng Staphylococcus aureus At Streptococcus pyogenes. Bukod dito, ang parehong mga pathogen ay maaaring lumalaban sa macrolides. Samakatuwid, mahalagang magsagawa ng sensitivity test. Maaaring gamitin ang macrolides para sa mga impeksyong dulot ng Corynebacterium minutissimum(erythrasma), mga sakit acne vulgaris at erysipelas, gayundin sa mga sitwasyon kung saan hindi magagamit ang penicillin. Kung naganap ang matinding hypersensitivity reactions, tulad ng anaphylactic reaction, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash na may eosinophilia at systemic symptoms (DRESS syndrome), Henoch-Schönlein purpura, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng clarithromycin at simulan ang naaangkop na therapy. Ang paglala ng mga sintomas ng myasthenia gravis ay naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng clarithromycin. Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa warfarin o iba pang hindi direktang anticoagulants, kinakailangan na subaybayan ang oras ng INR at prothrombin. Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may diyabetis, kinakailangang isaalang-alang na ang gamot ay naglalaman ng sucrose.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor:

Magkaroon ng kamalayan sa potensyal para sa pagkahilo, pagkahilo, pagkalito, at disorientasyon na maaaring mangyari habang umiinom ng gamot na ito. Dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga tagubilin para sa paggamit

Klacid mga tagubilin para sa paggamit

Form ng dosis

Puti o halos puting butil-butil na pulbos na may mabangong aroma. Kapag inalog ng tubig, isang puti o halos puting opaque na suspensyon na may mabangong aroma.

Tambalan

Ang 5 ml ng suspensyon ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: clarithromycin 125 mg;

Mga excipients: carbomer (carbopol 974R) 75.0 mg, povidone K90 17.5 mg, hypromelose phthalate 152.1 mg, castor oil 16.1 mg, silicon dioxide 5.0 mg, maltodextrin 285.7 mg, sucrose 2748, mg.33 mg. lasa ng prutas 35.7 mg, potassium sorbate 20.0 mg, anhydrous citric acid 4.2 mg.

Pharmacodynamics

Ang Clarithromycin ay isang semisynthetic antibiotic ng macrolide group at may antibacterial effect sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa 50S ribosomal subunit ng mga sensitibong bacteria at inhibiting ang synthesis ng protina ng bacteria na sensitibo dito.

Ang Clarithromycin ay nagpakita ng mataas na aktibidad sa vitro laban sa parehong karaniwang mga strain ng laboratoryo ng bakterya at ang mga nakahiwalay sa mga pasyente sa panahon ng klinikal na pagsasanay. Nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa maraming aerobic at anaerobic na gram-positive at gram-negative na microorganism. Ang pinakamababang inhibitory concentrations (MICs) ng clarithromycin para sa karamihan ng mga pathogen ay mas mababa kaysa sa MICs ng erythromycin sa average ng isang log2 dilution.

Ang Clarithromycin ay lubos na aktibo sa vitro laban sa Legionella pneumophila at Mycoplasma pneumoniae.

May bactericidal effect laban sa Helicobacter pylori; Ang aktibidad na ito ng clarithromycin ay mas mataas sa neutral na pH kaysa sa acidic na pH.

Bilang karagdagan, ang data ng in vitro at in vivo ay nagpapahiwatig na ang clarithromycin ay epektibo laban sa mga may kaugnayang klinikal na mycobacterial species.

Enterobacteriaceae at Pseudomonas spp. tulad ng ibang non-lactose-fermenting gram-negative bacteria, hindi sila sensitibo sa clarithromycin.

Ang aktibidad ng clarithromycin laban sa karamihan ng mga strain ng mga microorganism na nakalista sa ibaba ay napatunayan na pareho sa vitro at sa klinikal na kasanayan para sa mga sakit na nakalista sa seksyong "Mga Indikasyon para sa Paggamit".

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Listeria monocytogenes

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Legionella pneumophila

Iba pang mga mikroorganismo

Mycoplasma pneumoniae

Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Mycobacteria

Mycobacterium leprae

Mycobacterium kansasii

Mycobacterium chelonae

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium avium complex (MAC) - isang complex kabilang ang:

Mycobacterium avium

Mycobacterium intracellulare

Ang paggawa ng beta-lactamase ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng clarithromycin.

Karamihan sa mga strain ng staphylococci na lumalaban sa methicillin at oxacillin ay lumalaban din sa clarithromycin.

Helicobacter pylori

Ang sensitivity ng H. pylori sa clarithromycin ay pinag-aralan sa H. pylori isolates na nakahiwalay sa 104 na pasyente bago simulan ang drug therapy. Ang mga strain ng H. pylori na lumalaban sa clarithromycin ay ibinukod sa 4 na mga pasyente, ang mga katamtamang lumalaban na mga strain ay nahiwalay sa 2 mga pasyente, at sa natitirang 98 na mga pasyente, ang mga H. pylori isolates ay sensitibo sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin ay epektibo sa vitro laban sa karamihan ng mga strain ng mga sumusunod na microorganism (gayunpaman, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng clarithromycin sa klinikal na kasanayan ay hindi nakumpirma ng mga klinikal na pag-aaral, at ang praktikal na kahalagahan ay nananatiling hindi malinaw):

Aerobic gram-positive microorganisms

Streptococcus agalactiae

Streptococci (mga pangkat C, F, G)

Viridans group streptococci

Aerobic gram-negative microorganisms

Bordetella pertussis

Pasteurella multocida

Anaerobic gram-positive microorganism

Clostridium perfringens

Peptococcus niger

Propionibacterium acnes

Anaerobic gram-negative microorganisms

Bacteroides melaninogenicus

Spirochetes

Borrelia burgdorferi

Treponema pallidum

Campylobacter

Campylobacter jejuni

Ang pangunahing metabolite ng clarithromycin sa katawan ng tao ay ang microbiologically active metabolite na 14-hydroxyclarithromycin (14-OH-clarithromycin). Ang aktibidad ng microbiological ng metabolite ay kapareho ng sa parent compound o 1-2 beses na mas mahina laban sa karamihan ng mga microorganism. Ang pagbubukod ay H. influenzae, kung saan ang pagiging epektibo ng metabolite ay dalawang beses na mas mataas. Ang parent compound at ang pangunahing metabolite nito ay may alinman sa additive o synergistic effect laban sa H. influenzae in vitro at in vivo, depende sa bacterial strain.

Pagsubok sa pagiging sensitibo

Ang mga quantitative na pamamaraan na nangangailangan ng pagsukat ng diameter ng zone of growth inhibition ay nagbibigay ng pinakatumpak na pagtatantya ng bacterial sensitivity sa mga antimicrobial na gamot. Isang inirerekomendang pamamaraan para sa pagtukoy ng sensitivity ay gumagamit ng mga disk na pinapagbinhi ng 15 μg ng clarithromycin (Kirby-Bauer disk diffusion method); kapag binibigyang-kahulugan ang pagsubok, ang mga diameter ng mga zone ng pagsugpo sa paglago ay nauugnay sa mga halaga ng MIC ng clarithromycin. Ang mga halaga ng MIC ay natutukoy sa pamamagitan ng paraan ng pagbabanto ng sabaw o agar.

Sa mga pamamaraang ito, ang isang ulat mula sa laboratoryo na ang strain ay "madaling kapitan" ay nagpapahiwatig na ang nakakahawang ahente ay malamang na tumugon sa paggamot. Ang isang "lumalaban" na tugon ay nagpapahiwatig na ang pathogen ay maaaring hindi tumugon sa paggamot. Ang tugon na "intermediate sensitivity" ay nagmumungkahi na ang therapeutic effect ng gamot ay maaaring malabo o na ang organismo ay maaaring maging sensitibo kapag mas mataas na dosis ng gamot ang ginamit. (Ang intermediate sensitivity ay tinatawag ding "moderate sensitivity").

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Ang unang data sa mga pharmacokinetics ay nakuha mula sa pag-aaral ng clarithromycin tablets. Ang gamot ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang ganap na bioavailability ng clarithromycin 250 mg tablet ay humigit-kumulang 50%. Ang pagkain ay bahagyang naantala ang simula ng pagsipsip at ang pagbuo ng aktibong metabolite ng 14-OH-clarithromycin, ngunit hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot.

Pamamahagi, metabolismo at paglabas

Sa mga pag-aaral sa vitro, ang clarithromycin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ay nag-average ng humigit-kumulang 70% sa mga klinikal na nauugnay na konsentrasyon mula 0.45 hanggang 4.5 mcg/ml.

Malusog

Ang bioavailability at pharmacokinetics ng clarithromycin suspension ay pinag-aralan sa malusog na matatanda at bata.

Kapag pinangangasiwaan bilang isang solong dosis sa mga matatanda, ang pangkalahatang bioavailability ng suspensyon ay katumbas ng o bahagyang mas malaki kaysa sa mga tablet (parehong 250 mg na dosis). Tulad ng mga tablet, bahagyang naantala ng pagkain ang pagsipsip ng suspensyon ng clarithromycin ngunit hindi nakakaapekto sa pangkalahatang bioavailability ng gamot. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax), lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at kalahating buhay (T1/2) ng clarithromycin kapag kumukuha ng pediatric suspension (pagkatapos kumain) ay 0.95 mcg/ml, 6.5 mcg.h/ml at 3.7 oras, ayon sa pagkakabanggit, at kapag kumukuha ng 250 mg tablet (sa walang laman na tiyan) - 1.10 mcg/ml, 6.3 mcg.h/ml at 3.3 oras, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag ang suspensyon ng clarithromycin ay pinangangasiwaan sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras sa mga matatanda, ang steady-state na konsentrasyon ng dugo ay nakamit ng ikalimang dosis. Ang mga parameter ng pharmacokinetic ay ang mga sumusunod: Cmax - 1.98 µg/ml, AUC - 11.5 µg/h/ml, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (Tmax) - 2.8 oras at T1/2 - 3.2 oras para sa clarithromycin at, ayon sa pagkakabanggit, 0.67, 5.33 , 2.9 at 4.9 para sa 14-OH-clarithromycin.

Sa malusog na mga paksa, ang mga konsentrasyon ng serum ay umabot sa maximum sa loob ng 2 oras pagkatapos ng paglunok nang walang laman ang tiyan. Kapag kumukuha ng gamot sa anyo ng tablet sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras, ang pinakamataas na konsentrasyon ng equilibrium ng clarithromycin sa serum ng dugo ay nakamit sa loob ng 2-3 araw at humigit-kumulang 1 mcg/ml. Ang mga katumbas na pinakamataas na konsentrasyon para sa 500 mg na dosis tuwing 12 oras ay mula 2 mcg/mL hanggang 3 mcg/mL.

Ang kalahating buhay ng clarithromycin ay 3-4 na oras kapag kumukuha ng 250 mg tablet tuwing 12 oras, ngunit tumaas sa 5-7 oras pagkatapos kumuha ng 500 mg tablet bawat 12 oras. Ang maximum na steady-state na konsentrasyon ng pangunahing metabolite, 14-OH-clarithromycin, ay halos 0.6 μg/ml, at ang kalahating buhay kapag kumukuha ng gamot sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras ay 5-6 na oras.

Kapag ang clarithromycin ay kinuha sa isang dosis na 500 mg bawat 12 oras, ang maximum na steady-state na konsentrasyon ng 14-OH-clarithromycin ay bahagyang mas mataas (hanggang sa 1 mcg/ml), at ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 7 oras. Kapag ginamit ang parehong mga dosis, ang steady-state metabolite concentrations ay karaniwang nakakamit sa loob ng 2-3 araw.

Kapag ginamit ang clarithromycin sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras, humigit-kumulang 20% ​​ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Kapag ang clarithromycin ay kinuha sa isang dosis na 500 mg bawat 12 oras, humigit-kumulang 30% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang renal clearance ng clarithromycin ay hindi gaanong nakadepende sa dosis at humigit-kumulang katumbas ng normal na glomerular filtration rate. Ang pangunahing metabolite na nakita sa ihi ay 14-OH-clarithromycin, na bumubuo ng 10-15% ng dosis (250 o 500 mg bawat 12 oras).

Mga pasyente

Ang Clarithromycin at ang metabolite nito na 14-OH-clarithromycin ay mabilis na tumagos sa mga tisyu at likido ng katawan. Ang mga konsentrasyon ng tissue ay karaniwang ilang beses na mas mataas kaysa sa mga konsentrasyon ng serum. Ang talahanayan ay nagbibigay ng mga halimbawa ng tissue at serum na konsentrasyon:

Mga konsentrasyon (250 mg bawat 12 oras)

Uri ng tissue Tissue (µg/g) Serum (µg/ml)

Tonsils 1.6 0.8

Banayad 8.8 1.7

Sa mga bata na nangangailangan ng oral antibiotic na paggamot, ang clarithromycin ay nagpakita ng mataas na bioavailability, na may pharmacokinetic profile na katulad ng sa mga nasa hustong gulang na kumukuha ng parehong dosage form. Ang gamot ay mabilis at mahusay na hinihigop sa mga bata. Ang pagkain ay bahagyang naantala ang pagsipsip ng clarithromycin, ngunit hindi gaanong nakakaapekto sa bioavailability o mga pharmacokinetic na katangian nito. Ang mga parameter ng equilibrium ng mga pharmacokinetics ng clarithromycin, na nakamit pagkatapos ng 5 araw (ika-siyam na dosis), ay ang mga sumusunod: Cmax - 4.60 μg/ml, AUC - 15.7 μg.h/ml at Tmax -2.8 h; ang kaukulang mga halaga para sa 14-OH-clarithromycin metabolite ay 1.64 μg/ml, 6.69 μg.h/ml at 2.7 h, ayon sa pagkakabanggit. Ang tinantyang kalahating buhay ng clarithromycin at ang metabolite nito ay 2.2 at 4.3 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Sa mga pasyente na may otitis media, 2.5 oras pagkatapos kumuha ng ikalimang dosis (7.5 mg/kg dalawang beses araw-araw), ang average na konsentrasyon ng clarithromycin at ang metabolite nito sa middle ear fluid ay 2.53 at 1.27 mcg/g. Ang mga konsentrasyon ng gamot at ang metabolite nito ay dalawang beses sa mga konsentrasyon ng serum.

Dysfunction ng atay

Ang mga matatag na konsentrasyon ng clarithromycin sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay hindi naiiba sa mga nasa malusog na paksa, habang ang mga konsentrasyon ng 14-OH-clarithromycin ay mas mababa. Ang nabawasan na pagbuo ng 14-OH-clarithromycin sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay hindi bababa sa bahagyang na-offset ng mas mataas na renal clearance ng clarithromycin kumpara sa mga malusog na paksa.

Dysfunction ng bato

Ang mga pharmacokinetics ng clarithromycin ay nagbago din sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato na tumanggap ng gamot sa paulit-ulit na dosis na 500 mg. Sa mga naturang pasyente, ang mga konsentrasyon sa plasma, kalahating buhay, maximum na konsentrasyon (Cmax), pinakamababang konsentrasyon (Cmin) at AUC ng clarithromycin at ang metabolite nito ay mas mataas kaysa sa mga malusog na tao. Ang mga paglihis sa mga parameter na ito ay nauugnay sa antas ng kabiguan ng bato: na may mas malubhang dysfunction ng bato, ang mga pagkakaiba ay mas makabuluhan (tingnan ang seksyong "Dosis at Pangangasiwa").

Mga matatandang pasyente

Sa mga matatandang pasyente, ang konsentrasyon ng clarithromycin at ang metabolite nito na 14-OH-clarithromycin sa dugo ay mas mataas, at ang pag-aalis ay mas mabagal kaysa sa isang pangkat ng mga kabataan (kapag kumukuha ng clarithromycin sa paulit-ulit na dosis na 500 mg). Gayunpaman, pagkatapos ayusin ang mga resulta para sa renal creatinine clearance (CR), walang mga pagkakaiba sa parehong grupo. Kaya, ang pangunahing impluwensya sa mga parameter ng pharmacokinetic ng clarithromycin ay pag-andar ng bato, at hindi edad.

Mga pasyente na may impeksyon sa mycobacterial

Ang mga steady-state na konsentrasyon ng clarithromycin at 14-OH-clarithromycin sa mga pasyenteng may impeksyon sa HIV na tumatanggap ng clarithromycin sa karaniwang mga dosis (mga tablet para sa mga matatanda, suspensyon para sa mga bata) ay katulad ng sa mga malusog na tao. Gayunpaman, kapag ang clarithromycin ay kinuha sa mas mataas na dosis, na maaaring kailanganin upang gamutin ang mga impeksyong mycobacterial, ang mga konsentrasyon ng antibiotic ay maaaring mas mataas kaysa karaniwan.

Sa mga batang may impeksyon sa HIV na kumukuha ng clarithromycin sa isang dosis na 15-30 mg/kg/araw sa dalawang dosis, ang steady-state na Cmax na mga halaga ay karaniwang nasa pagitan ng 8 hanggang 20 μg/ml. Gayunpaman, sa mga batang may impeksyon sa HIV na nakatanggap ng suspensyon ng clarithromycin sa isang dosis na 30 mg/kg/araw sa dalawang dosis, ang Cmax ay umabot sa 23 μg/ml.

Kapag kumukuha ng gamot sa mas mataas na dosis, ang isang pagpapahaba ng kalahating buhay ay sinusunod kumpara sa mga malusog na tao na tumatanggap ng clarithromycin sa karaniwang mga dosis. Ang pagtaas ng mga konsentrasyon sa plasma at pagpapahaba ng kalahating buhay kapag gumagamit ng clarithromycin sa mas mataas na dosis ay nauugnay sa mga nonlinear na pharmacokinetics ng gamot.

Mga side effect

Pag-uuri ng mga salungat na reaksyon ayon sa dalas ng pag-unlad (bilang ng mga nakarehistrong kaso/bilang ng mga pasyente): napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Mga reaksiyong alerdyi

Karaniwan: pantal.

Hindi pangkaraniwan: anaphylactoid reaction1, hypersensitivity, bullous dermatitis1, pruritus, urticaria, maculopapular rash3.

Hindi alam: anaphylactic reaction, angioedema, matinding allergic na reaksyon sa balat (hal., acute generalized exanthematous pustulosis), Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash na may eosinophilia at systemic na sintomas (DRESS syndrome).

Mula sa nervous system

Karaniwan: sakit ng ulo, hindi pagkakatulog.

Hindi pangkaraniwan: pagkawala ng malay1, dyskinesia1, pagkahilo, pag-aantok, panginginig, pagkabalisa, pagtaas ng excitability3.

Hindi alam ang dalas: mga seizure, psychotic disorder, pagkalito, depersonalization, depression, disorientation, guni-guni, mga kaguluhan sa panaginip (mga bangungot na panaginip), paresthesia, kahibangan.

Mula sa balat

Karaniwan: matinding pagpapawis.

Hindi alam ang dalas: acne.

Mula sa sistema ng ihi

Hindi alam ang dalas: pagkabigo sa bato, interstitial nephritis.

Metabolismo at nutrisyon

Hindi pangkaraniwan: anorexia, nabawasan ang gana.

Mula sa musculoskeletal system

Hindi karaniwan: kalamnan spasm3, musculoskeletal stiffness1, myalgia2.

Hindi alam ang dalas: rhabdomyolysis2*, myopathy.

Mula sa digestive system

Karaniwang: pagtatae, pagsusuka, dyspepsia, pagduduwal, pananakit ng tiyan.

Hindi karaniwan: esophagitis1, gastroesophageal reflux disease2, gastritis, proctalgia2, stomatitis, glossitis, bloating4, constipation, dry mouth, belching, flatulence, cholestasis4, hepatitis, kabilang ang cholestatic at hepatocellular4.

Hindi alam ang dalas: talamak na pancreatitis, pagkawalan ng kulay ng dila at ngipin, pagkabigo sa atay, cholestatic jaundice.

Mula sa respiratory system

Hindi karaniwan: asthma1, epistaxis2, pulmonary embolism1.

Mula sa pandama

Karaniwan: dysgeusia.

Hindi karaniwan: vertigo, pagkawala ng pandinig, ingay sa tainga.

Hindi alam ang dalas: pagkabingi, ageusia (pagkawala ng lasa), parosmia, anosmia.

Mula sa cardiovascular system

Karaniwan: vasodilation1.

Hindi karaniwan: pag-aresto sa puso1, atrial fibrillation1, pagpapahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram, extrasystole1, palpitations.

Hindi alam ang dalas: ventricular tachycardia, kabilang ang uri ng pirouette, ventricular fibrillation, pagdurugo.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo

Karaniwan: abnormal na pagsusuri sa pag-andar ng atay.

Hindi pangkaraniwan: tumaas na konsentrasyon ng creatinine1, tumaas na konsentrasyon ng urea1, pagbabago sa albumin-globulin ratio1, leukopenia, neutropenia4, eosinophilia4, thrombocythemia3, tumaas na aktibidad ng: alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gammaglutamyltransferase (GGTP)4, alkaline glutamyltransferase (GGTP)4, alkaline ALP)4, lactate dehydrogenase (LDH)4.

Hindi alam ang dalas: agranulocytosis, thrombocytopenia, nadagdagan ang international normalized ratio (INR), pagpapahaba ng oras ng prothrombin, pagbabago ng kulay ng ihi, pagtaas ng konsentrasyon ng bilirubin sa dugo.

Mga pangkalahatang karamdaman

Napakakaraniwan: phlebitis sa lugar ng iniksyon1.

Karaniwan: pananakit sa lugar ng iniksyon1, pamamaga sa lugar ng iniksyon1.

Hindi karaniwan: malaise4, pyrexia3, asthenia, pananakit ng dibdib4, panginginig4, pagkapagod4.

Hindi karaniwan: cellulitis1, candidiasis, gastroenteritis2, pangalawang impeksyon (kabilang ang vaginal)3.

Hindi alam ang dalas: pseudomembranous colitis, erysipelas.

Ipinapalagay na ang dalas, uri at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon sa mga bata ay kapareho ng sa mga matatanda.

Mga pasyenteng immunosuppressed

Sa mga pasyente na may AIDS at iba pang mga immunodeficiencies na tumatanggap ng clarithromycin sa mas mataas na dosis sa loob ng mahabang panahon para sa paggamot ng mga impeksyong mycobacterial, kadalasan ay mahirap na makilala ang mga masamang epekto ng gamot mula sa mga sintomas ng impeksyon sa HIV o magkakasamang sakit.

Ang pinakakaraniwang salungat na mga kaganapan sa mga pasyente na kumukuha ng pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin na katumbas ng 1000 mg ay: pagduduwal, pagsusuka, pagkagambala sa panlasa, sakit ng tiyan, pagtatae, pantal, utot, sakit ng ulo, paninigas ng dumi, pagkawala ng pandinig, pagtaas ng aktibidad ng AST at ALT sa dugo. Ang mababang insidente ng masamang mga kaganapan tulad ng igsi ng paghinga, hindi pagkakatulog at tuyong bibig ay iniulat din.

Sa mga pasyente na may pinigilan na kaligtasan sa sakit, ang mga parameter ng laboratoryo ay tinasa, pinag-aaralan ang kanilang mga makabuluhang paglihis mula sa pamantayan (matalim na pagtaas o pagbaba). Batay sa pamantayang ito, ang isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng AST at ALT sa dugo, pati na rin ang pagbawas sa bilang ng mga leukocytes at platelet, ay naobserbahan sa 2-3% ng mga pasyente na tumatanggap ng clarithromycin sa isang dosis na 1000 mg araw-araw. Ang mga pagtaas sa natitirang mga konsentrasyon ng urea nitrogen ay naiulat din sa isang maliit na bilang ng mga pasyente.

*Sa ilang ulat ng rhabdomyolysis, ang clarithromycin ay pinagsama-samang pinangangasiwaan kasama ng iba pang mga gamot na kilala na nauugnay sa rhabdomyolysis (statins, fibrates, colchicine o allopurinol).

1. Ang mga ulat ng mga salungat na reaksyon na ito ay natanggap sa panahon ng paggamit ng gamot na Klacid® lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon para sa pagbubuhos.

2. Ang mga ulat ng mga salungat na reaksyon na ito ay natanggap sa panahon ng paggamit ng Klacid® SR, extended-release film-coated na mga tablet.

3. Ang mga ulat ng mga salungat na reaksyon na ito ay natanggap sa panahon ng paggamit ng gamot na Klacid®, mga butil para sa paghahanda ng suspensyon para sa oral administration.

4. Ang mga ulat ng mga salungat na reaksyon na ito ay natanggap sa panahon ng paggamit ng gamot na Klacid® film-coated tablets.

Mga Tampok sa Pagbebenta

reseta

Mga espesyal na kondisyon ng imbakan

Itabi ang inihandang suspensyon sa temperaturang 15 hanggang 30 °C.

Mga espesyal na kondisyon

Ang pangmatagalang paggamit ng mga antibiotic ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga kolonya na may tumaas na bilang ng mga insensitive na bakterya at fungi. Sa kaso ng superinfection, ang naaangkop na therapy ay dapat na inireseta.

Ang mga kaso ng hepatic dysfunction (nadagdagang aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo, hepatocellular at/o cholestatic hepatitis na mayroon o walang jaundice) ay naiulat sa paggamit ng clarithromycin. Maaaring malubha ang dysfunction ng atay ngunit kadalasang nababaligtad. Nagkaroon ng mga kaso ng nakamamatay na pagkabigo sa atay, pangunahin na nauugnay sa pagkakaroon ng malubhang magkakasamang sakit at/o magkakasabay na paggamit ng iba pang mga gamot. Kung lumitaw ang mga palatandaan at sintomas ng hepatitis, tulad ng anorexia, paninilaw ng balat, maitim na ihi, pangangati, pananakit ng tiyan sa palpation, ang clarithromycin therapy ay dapat na itigil kaagad.

Sa pagkakaroon ng mga malalang sakit sa atay, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga serum enzymes.

Kapag ginagamot sa halos lahat ng mga antibacterial agent, kabilang ang clarithromycin, ang mga kaso ng pseudomembranous colitis ay inilarawan, ang kalubhaan nito ay maaaring mag-iba mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay. Ang pagtatae na nauugnay sa Clostridium difficile ay naiulat sa panahon ng paggamot sa halos lahat ng mga antibacterial na gamot, kabilang ang clarithromycin, ang kalubhaan nito ay maaaring mula sa banayad na pagtatae hanggang sa nakamamatay na colitis.

Maaaring baguhin ng mga gamot na antibacterial ang normal na microflora ng bituka, na maaaring humantong sa paglaki ng C. difficile. Ang pseudomembranous colitis na sanhi ng Clostridium difficile ay dapat na pinaghihinalaan sa sinumang pasyente na nagkakaroon ng pagtatae pagkatapos kumuha ng mga antibacterial agent. Pagkatapos ng kurso ng antibiotic therapy, kinakailangan ang maingat na medikal na pagsubaybay sa pasyente. Ang mga kaso ng pag-unlad ng pseudomembranous colitis 2 buwan pagkatapos kumuha ng antibiotics ay inilarawan.

Kapag ginagamot sa macrolides, kabilang ang clarithromycin, ang pagpapahaba ng repolarization ng puso at ang pagitan ng QT ay naobserbahan, na nagiging sanhi ng panganib na magkaroon ng cardiac arrhythmia at torsade de pointes (tingnan ang seksyong "Mga side effect"). Dahil ang mga sumusunod na sitwasyon ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias (kabilang ang torsade de pointes), ang clarithromycin ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na kategorya ng mga pasyente:

Sa mga pasyente na may hypokalemia (tingnan ang seksyon na "Contraindications");

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin na may astemizole, cisapride, pimozide at terfenadine ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications");

Sa mga pasyente na may congenital o nakuha na rehistradong pagpapahaba ng pagitan ng QT o isang kasaysayan ng ventricular arrhythmia (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kategorya ng mga pasyente:

Sa mga pasyenteng may coronary heart disease (CHD), matinding pagpalya ng puso, mga conduction disorder o clinically significant bradycardia;

Sa mga pasyente na may mga pagkagambala sa electrolyte. tulad ng hypomagnesemia;

Sa mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng iba pang mga gamot na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Posibleng bumuo ng cross-resistance sa clarithromycin at iba pang macrolide antibiotics, pati na rin ang lincomycin at clindamycin.

Dahil sa pagtaas ng resistensya ng Streptococcus pneumoniae sa macrolides, mahalagang magsagawa ng susceptibility testing kapag nagrereseta ng clarithromycin sa mga pasyenteng may community-acquired pneumonia. Para sa pneumonia na nakuha sa ospital, ang clarithromycin ay dapat gamitin kasama ng naaangkop na mga antibiotic.

Ang banayad hanggang katamtamang impeksyon sa balat at malambot na tissue ay kadalasang sanhi ng Staphylococcus aureus at Streptococcus pyogenes. Bukod dito, ang parehong mga pathogen ay maaaring lumalaban sa macrolides. Samakatuwid, mahalagang magsagawa ng sensitivity test. Maaaring gamitin ang Macrolides para sa mga impeksyong dulot ng Cotynebacterium minutissirnum, acne vulgaris at erysipelas, gayundin sa mga sitwasyon kung saan hindi maaaring gamitin ang penicillin.

Kung mangyari ang matinding hypersensitivity reactions, tulad ng anaphylactic reaction, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash na may eosinophilia at systemic symptoms (DRESS syndrome), dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng clarithromycin at simulan ang naaangkop na therapy.

Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa warfarin o iba pang hindi direktang anticoagulants, kinakailangan na subaybayan ang INR at prothrombin time (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot"). Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may diyabetis, kinakailangang isaalang-alang na ang gamot na Klacid®, mga butil para sa paghahanda ng oral suspension na 125 mg/5 ml, ay naglalaman ng sucrose (1 ml ng suspensyon ay naglalaman ng 0.055 XE o 0.55 g ng sucrose).

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa clarithromycin:

Mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (tulad ng brongkitis, pulmonya);

Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (tulad ng pharyngitis, sinusitis);

Mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu (tulad ng folliculitis, pamamaga ng subcutaneous tissue, erysipelas);

Nagkalat o naka-localize na mycobacterial infection na dulot ng Mycobacterium avium at Mycobacterium intracellulare; mga lokal na impeksyon na dulot ng Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum at Mycobacterium kansasii;

Talamak na otitis media.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa clarithromycin, macrolides at iba pang mga bahagi ng gamot.

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin kasama ang mga sumusunod na gamot: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may ergot alkaloids, halimbawa, ergotamine, dihydroergotamine (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Kasabay na paggamit ng clarithromycin na may midazolam para sa oral na paggamit (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may HMG-CoA reductase inhibitors (statins), na higit sa lahat ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (lovastatin o simvastatin), dahil sa pagtaas ng panganib ng myopathy, kabilang ang rhabdomyolysis (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may colchicine (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Kasabay na paggamit ng clarithromycin na may ticagrelor o ranolazine.

Isang kasaysayan ng pagpapahaba ng QT interval (congenital o nakuha na naitalang pagpapahaba ng QT interval) o ventricular arrhythmia, kabilang ang torsades de pointes (tingnan ang mga seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin" at "Pakikipag-ugnayan sa Iba Pang Mga Gamot").

Hypokalemia (panganib ng pagpapahaba ng QT).

Malubhang pagkabigo sa atay na nangyayari kasabay ng pagkabigo sa bato.

Isang kasaysayan ng cholestatic jaundice/hepatitis na nabuo sa panahon ng paggamit ng clarithromycin (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Congenital fructose intolerance, kakulangan sa sucrase-isomaltase. glucose-galactose malabsorption syndrome.

Porphyria.

Panahon ng pagpapasuso.

Maingat:

Katamtaman hanggang malubhang pagkabigo sa bato.

Katamtaman hanggang malubhang pagkabigo sa atay.

Kasabay na paggamit ng clarithromycin na may benzodiazepines tulad ng alprazolam, triazolam, midazolam para sa intravenous na paggamit o para sa aplikasyon sa oral mucosa (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Kasabay na paggamit sa mga gamot na na-metabolize ng isoenzyme ng CYP3A, halimbawa, carbamazepine, cilostazol, cyclosporine, disopyramide, methylprednisolone, omeprazole, hindi direktang anticoagulants (halimbawa, warfarin), quinidine, rifabutin, sildenafil "tacrolimus" kasama ng iba pang mga gamot na "mga gamot").

Kasabay na paggamit sa mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 isoenzyme, halimbawa, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Kasabay na paggamit ng clarithromycin na may mga statin na hindi nakasalalay sa metabolismo ng isoenzyme ng CYP3A (halimbawa, fluvastatin) (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Kasabay na paggamit sa mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, verapamil, amlodipine, diltiazem).

Mga pasyente na may coronary artery disease (CHD), matinding pagpalya ng puso, hypomagnesemia, conduction disturbances o clinically significant bradycardia, pati na rin ang mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng class IA (quinidine, procainamide) at class III antiarrhythmic na gamot (dofetilide, amiodarone, sotalol).

Pagbubuntis.

Diabetes mellitus (ang gamot ay naglalaman ng sucrose).

Pagbubuntis at paggagatas:

Ang kaligtasan ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay hindi naitatag.

Ang paggamit ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester) ay posible lamang kapag walang alternatibong therapy at ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang Clarithromycin ay excreted sa gatas ng suso. Kung kinakailangan na kunin ito sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

Interaksyon sa droga

Ang paggamit ng mga sumusunod na gamot na may clarithromycin ay kontraindikado dahil sa potensyal para sa malubhang epekto:

Cisapride, pimozide, terfenadine at astemizole

Kapag ang clarithromycin ay sabay-sabay na pinangangasiwaan ng cisapride, pimozide, terfenadine o astemizole, ang pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng huli ay naiulat, na maaaring humantong sa pagpapahaba ng QT at cardiac arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation at torsade de pointes (TdP) (tingnan ang seksyon "Contraindications").

Ergot alkaloids

Ipinapakita ng mga pag-aaral sa post-marketing na kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng ergotamine o dihydroergotamine, ang mga sumusunod na epekto na nauugnay sa talamak na pagkalason sa mga gamot na ergotamine ay posible: vascular spasm, ischemia ng mga limbs at iba pang mga tisyu, kabilang ang central nervous system. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at ergot alkaloids ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Midazolam para sa oral na paggamit

Kapag ang midazolam ay pinagsama sa clarithromycin tablets (500 mg dalawang beses araw-araw), ang midazolam AUC ay tumaas ng 7 beses pagkatapos ng oral administration. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may oral midazolam ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

HMG-CoA reductase inhibitors (statins)

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may lovastatin o simvastatin ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications") dahil sa ang katunayan na ang mga statin na ito ay higit na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme, at ang pinagsamang paggamit sa clarithromycin ay nagpapataas ng kanilang serum na konsentrasyon, na humahantong sa isang pagtaas ng panganib ng pagbuo. myopathy, kabilang ang Rhabdomyolysis

Ang mga kaso ng rhabdomyolysis ay naiulat sa mga pasyente na kumukuha ng clarithromycin kasabay ng mga gamot na ito. Kung kinakailangan ang clarithromycin, ang lovastatin o simvastatin ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy.

Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga statin. Kung kinakailangan ang sabay-sabay na pangangasiwa, inirerekomenda na kumuha ng pinakamababang dosis ng statin. Inirerekomenda na gumamit ng mga statin na hindi nakasalalay sa metabolismo ng isoenzyme ng CYP3A (halimbawa, fluvastatin). Ang pag-unlad ng mga palatandaan at sintomas ng myopathy ay dapat na subaybayan.

Epekto ng iba pang mga gamot sa clarithromycin

Ang mga gamot na inducers ng CYP3A isoenzyme (halimbawa, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort) ay maaaring mag-udyok sa metabolismo ng clarithromycin. Maaari itong magresulta sa mga subtherapeutic na konsentrasyon ng clarithromycin, na nagreresulta sa pagbawas ng bisa.

Bilang karagdagan, kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng inducer ng CYP3A sa plasma ng dugo, na maaaring tumaas dahil sa pagsugpo ng CYP3A isoenzyme ng clarithromycin. Kapag ginamit nang magkasama ang rifabutin at clarithromycin, isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng rifabutin at isang pagbawas sa mga serum na konsentrasyon ng clarithromycin ay naobserbahan na may mas mataas na panganib na magkaroon ng uveitis.

Ang mga sumusunod na gamot ay may napatunayan o pinaghihinalaang epekto sa clarithromycin plasma concentrations; kung ginamit kasabay ng clarithromycin, maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis o paglipat sa alternatibong paggamot.

Efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin at rifapentine

Ang mga malakas na inducers ng cytochrome P450 system, tulad ng efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin at rifapentine, ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng clarithromycin at, sa gayon, bawasan ang konsentrasyon ng clarithromycin sa plasma at sa parehong oras ay dagdagan ang konsentrasyon ng 14-OH- clarithromycin, isang metabolite na microbiologically active din. Dahil ang microbiological na aktibidad ng clarithromycin at 14-OH-clarithromycin ay naiiba laban sa iba't ibang bakterya, ang therapeutic effect ay maaaring mabawasan kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng mga enzyme inducers.

Etravirine

Ang konsentrasyon ng clarithromycin ay bumababa sa paggamit ng etravirine, ngunit ang konsentrasyon ng aktibong metabolite na 14-OH-clarithromycin ay tumataas. Dahil ang 14-OH-clarithromycin ay may kaunting aktibidad laban sa mga impeksyon ng Mycobacterium avium complex (MAC), ang pangkalahatang aktibidad laban sa mga pathogen na ito ay maaaring mabago, at ang mga alternatibong paggamot ay dapat isaalang-alang para sa paggamot ng MAC.

Fluconazole

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng fluconazole 200 mg araw-araw at clarithromycin 500 mg dalawang beses araw-araw sa 21 malusog na boluntaryo ay nagresulta sa isang pagtaas sa average na minimum na steady-state na konsentrasyon ng clarithromycin (Cmin) at AUC ng 33% at 18%, ayon sa pagkakabanggit. Gayunpaman, ang co-administration ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa average na steady-state na konsentrasyon ng aktibong metabolite na 14-OH-clarithromycin. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng clarithromycin kapag kumukuha ng fluconazole nang sabay-sabay.

Ritonavir

Ang isang pharmacokinetic na pag-aaral ay nagpakita na ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ritonavir 200 mg tuwing walong oras at clarithromycin 500 mg bawat 12 oras ay nagresulta sa isang minarkahang pagsugpo sa metabolismo ng clarithromycin. Kapag pinagsama sa ritonavir, ang clarithromycin Cmax ay tumaas ng 31%, ang Cmax ay tumaas ng 182%, at ang AUC ay tumaas ng 77%. Ang halos kumpletong pagsugpo sa pagbuo ng 14-OH-clarithromycin ay nabanggit.

Dahil sa malawak na therapeutic range ng clarithromycin, hindi kinakailangan ang pagbawas ng dosis sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, ipinapayong isaalang-alang ang mga sumusunod na pagpipilian sa pagsasaayos ng dosis: na may CC 30-60 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 50%; na may CC na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 75%.

Ang Ritonavir ay hindi dapat ibigay kasama ng clarithromycin sa mga dosis na higit sa 1 g bawat araw.

Ang mga katulad na pagsasaayos ng dosis ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may pinababang renal function kung ang ritonavir ay ginagamit bilang isang pharmacokinetic enhancer kapag gumagamit ng iba pang mga HIV protease inhibitors, kabilang ang atazanavir at saquinavir (tingnan ang seksyong "Bidirectional Drug Interactions").

Epekto ng clarithromycin sa iba pang mga gamot

Mga gamot na antiarrhythmic (quinidine at disopyramide)

Torsade de pointes-type na ventricular tachycardia ay maaaring mangyari sa pinagsamang paggamit ng clarithromycin at quinidine o disopyramide. Kapag ang clarithromycin ay pinagsama sa mga gamot na ito, ang electrocardiogram ay dapat na regular na subaybayan para sa pagpapahaba ng pagitan ng QT, at ang mga serum na konsentrasyon ng mga gamot na ito ay dapat ding subaybayan.

Sa panahon ng paggamit ng post-marketing, ang mga kaso ng hypoglycemia ay naiulat sa panahon ng co-administration ng clarithromycin at disopyramide. Kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo habang gumagamit ng clarithromycin at disopyramide.

Oral hypoglycemic agent/insulin

Kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng oral hypoglycemic agents (halimbawa, sulfonylureas) at/o insulin, maaaring mangyari ang matinding hypoglycemia.

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may ilang mga hypoglycemic na gamot (halimbawa, nateglinide, pioglitazone, repaglinide at rosiglitazone) ay maaaring humantong sa pagsugpo ng CYP3A isoenzyme ng clarithromycin, na maaaring magresulta sa hypoglycemia. Inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng glucose.

Mga pakikipag-ugnayan dahil sa CYP3A isoenzyme

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin, na kilala na pumipigil sa CYP3A isoenzyme, at mga gamot na pangunahing na-metabolize ng CYP3A isoenzyme, ay maaaring nauugnay sa magkaparehong pagtaas sa kanilang mga konsentrasyon, na maaaring tumaas o pahabain ang parehong therapeutic at side effect.

Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na mga substrate ng CYP3A isoenzyme, lalo na kung ang mga gamot na ito ay may makitid na therapeutic index (halimbawa, carbamazepine) at/o ay malawak na na-metabolize ng enzyme na ito. Kung kinakailangan, ang dosis ng gamot na kinuha kasama ng clarithromycin ay dapat ayusin. Gayundin, hangga't maaari, ang mga serum na konsentrasyon ng mga gamot na pangunahing na-metabolize ng CYP3A isoenzyme ay dapat na subaybayan.

Ang mga sumusunod na gamot/klase ay na-metabolize ng parehong isoenzyme ng CYP3A bilang clarithromycin, hal. sildenafil, tacrolimus, triazolam at vinblastine.

Gayundin, ang mga agonist ng isoenzyme ng CYP3A ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot na kontraindikado para sa pinagsamang paggamit sa clarithromycin: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, lovastatin, simvastatin at ergot alkaloids (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Ang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa katulad na paraan sa pamamagitan ng iba pang isoenzyme sa loob ng cytochrome P450 system ay kinabibilangan ng phenytoin, theophylline at valproic acid.

Mga hindi direktang anticoagulants

Kapag kumukuha ng warfarin at clarithromycin nang magkasama, posible ang pagdurugo at isang markadong pagtaas sa INR at prothrombin time. Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa warfarin o iba pang hindi direktang anticoagulants, kinakailangan na subaybayan ang oras ng INR at prothrombin.

Omeprazole

Ang Clarithromycin (500 mg bawat 8 oras) ay pinag-aralan sa mga malulusog na boluntaryong nasa hustong gulang na kasama ng omeprazole (40 mg araw-araw). Kapag ang clarithromycin at omeprazole ay sabay na pinangangasiwaan, ang steady-state na konsentrasyon ng plasma ng omeprazole ay nadagdagan (Cmax, AUC0-∞, at T1/2 ay tumaas ng 30%, 89%, at 34%, ayon sa pagkakabanggit). Ang ibig sabihin ng 24 na oras na gastric pH ay 5.2 kapag ang omeprazole ay kinuha nang mag-isa at 5.7 kapag ang omeprazole ay kinuha kasama ng clarithromycin.

Sildenafil, tadalafil at vardenafil

Ang bawat isa sa mga phosphodiesterase inhibitor na ito ay na-metabolize, hindi bababa sa bahagi, ng CYP3A isoenzyme. Kasabay nito, ang isoenzyme ng CYP3A ay maaaring mapigilan sa pagkakaroon ng clarithromycin. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may sildenafil, tadalafil o vardenafil ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga epekto ng pagbawalan ng phosphodiesterase. Kapag ginagamit ang mga gamot na ito kasama ng clarithromycin, isaalang-alang ang pagbawas ng dosis ng sildenafil, tadalafil at vardenafil.

Theophylline, carbamazepine

Kapag pinagsama ang clarithromycin at theophylline o carbamazepine, maaaring tumaas ang konsentrasyon ng mga gamot na ito sa systemic circulation.

Tolterodine

Ang pangunahing metabolismo ng tolterodine ay nangyayari sa pamamagitan ng 2D6 isoform ng cytochrome P450 (CYP2D6). Gayunpaman, sa bahagi ng populasyon na kulang sa CYP2D6 isoenzyme, ang metabolismo ay nangyayari sa pamamagitan ng CYP3A isoenzyme. Sa populasyon na ito, ang pagsugpo sa CYP3A ay nagreresulta sa makabuluhang mas mataas na konsentrasyon ng serum tolterodine. Sa mga populasyon na mahihirap na metabolizer ng CYP2D6, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng tolterodine sa pagkakaroon ng mga inhibitor ng CYP3A tulad ng clarithromycin.

Benzodiazepines (hal., atrazolam, midazolam, triazolam)

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng midazolam at clarithromycin tablets (500 mg dalawang beses araw-araw) ay nagresulta sa isang 2.7-tiklop na pagtaas sa midazolam AUC kasunod ng intravenous midazolam administration. Kung ang intravenous midazolam ay ginagamit kasabay ng clarithromycin, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa posibleng pagsasaayos ng dosis. Ang pangangasiwa ng isang gamot sa pamamagitan ng oral mucosa, na lumalampas sa presystemic na pag-aalis ng gamot, ay malamang na magresulta sa isang pakikipag-ugnayan na katulad ng naobserbahan sa intravenous midazolam kaysa sa oral administration.

Ang parehong mga pag-iingat ay dapat ilapat sa iba pang mga benzodiazepine na na-metabolize ng CYP3A, kabilang ang triazolam at alprazolam. Para sa mga benzodiazepine na ang pag-aalis ay hindi nakasalalay sa CYP3A isoenzyme (temazepam, nitrazepam, lorazepam), ang isang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa clarithromycin ay hindi malamang.

Kapag pinagsama ang clarithromycin at triazolam, posible ang mga epekto ng central nervous system (CNS) tulad ng antok at pagkalito. Samakatuwid, kung nangyari ang sabay-sabay na pangangasiwa, inirerekomenda na subaybayan ang mga sintomas ng kapansanan sa CNS.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Colchicine

Ang Colchicine ay isang substrate ng parehong CYP3A at ang P-glycoprotein (Pgp) transporter protein. Ito ay kilala na ang clarithromycin at iba pang macrolides ay mga inhibitor ng CYP3A at Pgp isoenzymes.

Kapag pinagsama ang clarithromycin at colchicine, ang pagsugpo sa Pgp at/o CYP3A ay maaaring magresulta sa mas mataas na epekto ng colchicine. Nagkaroon ng mga ulat sa post-marketing ng mga kaso ng pagkalason sa colchicine kapag kinuha kasabay ng clarithromycin, kadalasan sa mga matatandang pasyente. Ang ilan sa mga naiulat na kaso ay nangyari sa mga pasyenteng dumaranas ng kidney failure. Ang ilang mga kaso ay naiulat na nakamamatay. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at colchicine ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Digoxin

Ang digoxin ay naisip na isang substrate para sa Pgp. Ang Clarithromycin ay kilala na pumipigil sa Pgp. Kapag ang clarithromycin at digoxin ay sabay na pinangangasiwaan, ang pagsugpo sa Pgp ng clarithromycin ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga epekto ng digoxin.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa post-marketing na ang sabay-sabay na pangangasiwa ng digoxin at clarithromycin ay maaari ring magresulta sa pagtaas ng serum na konsentrasyon ng digoxin. Ang ilang mga pasyente ay nakaranas ng mga klinikal na sintomas ng toxicity ng digoxin, kabilang ang mga potensyal na nakamamatay na arrhythmias. Ang mga konsentrasyon ng serum digoxin ay dapat na maingat na subaybayan kapag pinagsama ang clarithromycin at digoxin.

Zidovudine

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin tablets at oral zidovudine sa mga adult na pasyenteng nahawaan ng HIV ay maaaring magresulta sa pagbaba ng steady-state na konsentrasyon ng zidovudine. Dahil ang clarithromycin ay nakakasagabal sa oral absorption ng zidovudine, ang pakikipag-ugnayan ay maaaring higit na maiiwasan sa pamamagitan ng pagkuha ng clarithromycin at zidovudine nang 4 na oras sa pagitan. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay hindi naobserbahan sa mga batang may HIV na kumukuha ng clarithromycin pediatric suspension na may zidovudine o dideoxyinosine. Dahil ang clarithromycin ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng zidovudine kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay na pasalita sa mga pasyenteng may sapat na gulang, ang gayong pakikipag-ugnayan ay hindi malamang na mangyari kapag ang clarithromycin ay ginagamit nang intravenously.

Phenytoin at valproic acid

Mayroong katibayan ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga inhibitor ng CYP3A (kabilang ang clarithromycin) at mga gamot na hindi na-metabolize ng CYP3A (phenytoin at valproic acid). Para sa mga gamot na ito, kapag ginamit kasama ng clarithromycin, inirerekomenda na matukoy ang kanilang mga serum na konsentrasyon, dahil may mga ulat ng kanilang pagtaas.

Bidirectional na pakikipag-ugnayan ng gamot

Atazanavir

Ang Clarithromycin at atazanavir ay parehong mga substrate at inhibitor ng CYP3A isoenzyme. Mayroong katibayan ng isang bidirectional na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot na ito. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin (500 mg dalawang beses araw-araw) at atazanavir (400 mg isang beses araw-araw) ay maaaring magresulta sa dalawang beses na pagtaas sa pagkakalantad sa clarithromycin at 70% pagbaba sa pagkakalantad sa 14-OH-clarithromycin, na may 28% na pagtaas sa atazanavir AUC.

Dahil sa malawak na therapeutic range ng clarithromycin, hindi kinakailangan ang pagbawas ng dosis sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa bato (creatinine clearance 30-60 ml/min), ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 50%. Sa mga pasyente na may CC na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 75% gamit ang naaangkop na form ng dosis ng clarithromycin.

Ang Clarithromycin sa mga dosis na higit sa 1000 mg bawat araw ay hindi dapat gamitin kasabay ng mga inhibitor ng protease.

Mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium

Kapag gumagamit ng clarithromycin nang sabay-sabay sa mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, verapamil, amlodipine, diltiazem), dapat na mag-ingat dahil may panganib ng arterial hypotension.

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng clarithromycin, pati na rin ang mabagal na mga blocker ng channel ng calcium, ay maaaring tumaas sa sabay-sabay na paggamit.

Ang arterial hypotension, bradyarrhythmia at lactic acidosis ay posible kapag kumukuha ng clarithromycin at verapamil nang sabay-sabay.

Itraconazole

Ang Clarithromycin at itraconazole ay mga substrate at inhibitor ng CYP3A isoenzyme, na tumutukoy sa bidirectional interaction ng mga gamot. Maaaring pataasin ng Clarithromycin ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole, habang ang itraconazole ay maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng plasma ng clarithromycin. Ang mga pasyente na kumukuha ng itraconazole at clarithromycin nang magkakasabay ay dapat na masusing subaybayan para sa mga sintomas ng pagtaas o matagal na pharmacological effect ng mga gamot na ito.

Saquinavir

Ang Clarithromycin at saquinavir ay mga substrate at inhibitor ng CYP3A isoenzyme, na tumutukoy sa bidirectional interaction ng mga gamot. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin (500 mg dalawang beses araw-araw) at saquinavir (soft gelatin capsules, 1200 mg tatlong beses araw-araw) sa 12 malulusog na boluntaryo ay nagpapataas ng AUC at Cmax ng saquinavir ng 177% at 187%, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa saquinavir lamang. Ang mga halaga ng AUC at Cmax ng clarithromycin ay humigit-kumulang 40% na mas mataas kaysa sa monotherapy ng clarithromycin. Kapag ang dalawang gamot na ito ay ginamit nang magkasama sa loob ng limitadong oras sa mga dosis/pormulasyon na nakasaad sa itaas, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Ang mga resulta mula sa mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan sa droga gamit ang saquinavir soft gelatin capsules ay maaaring hindi pare-pareho sa mga epekto na naobserbahan sa saquinavir hard gelatin capsules.

Ang mga resulta ng mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan ng droga sa saquinavir monotherapy ay maaaring hindi pare-pareho sa mga epekto na naobserbahan sa saquinavir/ritonavir therapy.

Kapag umiinom ng saquinavir na may ritonavir, dapat isaalang-alang ang potensyal na epekto ng ritonavir sa clarithromycin. Klacid sa Perm
Ang inirerekumendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin suspension para sa mga non-mycobacterial infection sa mga bata ay 7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw (maximum - 500 mg 2 beses sa isang araw). Ang karaniwang tagal ng paggamot ay 5-10 araw, depende sa pathogen at sa kalubhaan ng kondisyon.

Timbang ng katawan*, kg Isang dosis kapag kinuha 2 beses sa isang araw, ml (7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw)

8-11 kg - 2.5 ml

12-19 kg - 5 ml

20-29 kg - 7.5 ml

30-40 kg - 10 ml

* Sa mga batang may timbang sa katawan< 8 кг дозу подбирают по массе (примерно 7,5 мг/кг 2 раза в день)

Dosis para sa mga impeksyon sa mycobacterial

Sa mga batang may disseminated o localized mycobacterial infections (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii), ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin ay 7.5-15 mg/kg 2 beses sa isang araw at hindi dapat lumampas sa maximum na dosis ay 500 mg 2 beses sa isang araw.

Ang paggamot na may clarithromycin ay dapat ipagpatuloy hangga't nagpapatuloy ang klinikal na epekto. Ang Clarithromycin ay dapat na inireseta kasama ng iba pang mga antimicrobial na gamot na aktibo laban sa mga pathogen na ito.

Timbang ng katawan*, kg Isang dosis kapag kinuha 2 beses sa isang araw, ml 7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw 15 mg/kg 2 beses sa isang araw

7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw

8-11 kg - 2.5 ml

12-19 kg - 5 ml

20-29 kg - 7.5 ml

30-40 kg - 10 ml

15 mg/kg 2 beses sa isang araw

8-11 kg - 5 ml

12-19 kg - 10 ml

20-29 kg - 15 ml

30-40 kg - 20 ml

* Sa mga batang may timbang sa katawan< 8 кг дозу подбирают по массе (7,5-15 мг/кг 2 раза в день)

Dosis para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa mga batang may CC na mas mababa sa 30 ml/min/1.73 m2, ang dosis ng clarithromycin ay dapat na hatiin sa kalahati (halimbawa, 125 mg bawat araw o 125 mg 2 beses sa isang araw para sa mas matinding impeksyon). Sa ganitong mga kaso, ang kurso ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 14 na araw, bagaman ang karaniwang tagal ng paggamot ay 5-10 araw.

Overdose

Mga Sintomas: Ang pag-inom ng malaking dosis ng clarithromycin ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng mga problema sa gastrointestinal.

Sa isang pasyente na may kasaysayan ng bipolar disorder, ang mga pagbabago sa mental status, paranoid na pag-uugali, hypokalemia, at hypoxemia ay inilarawan pagkatapos kumuha ng 8 g ng clarithromycin.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang hindi nasisipsip na gamot ay dapat alisin mula sa gastrointestinal tract (gastric lavage, activated charcoal, atbp.) at dapat na isagawa ang symptomatic therapy. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay walang makabuluhang epekto sa konsentrasyon ng clarithromycin sa serum, na karaniwan din para sa iba pang mga gamot na macrolide.

Form ng paglabas: Mga solid na form ng dosis. Powder para sa oral na paggamit.

Pangkalahatang katangian. Tambalan:

Klacid, pulbos para sa suspensyon para sa oral administration 125 mg/5 ml

Aktibong sangkap: clarithromycin 125 mg/5 ml.

Mga Excipients (nilalaman sa mg/5 ml): carbomer (carbopol 974R) 75.0; povidone K90 17.5; hypromelose phthalate 152.1; langis ng castor 16.1; silikon dioxide 5.0; maltodextrin 285.7; sucrose 2748.3; titan dioxide 35.7; xanthan gum 3.8; pampalasa ng prutas 35.7; potasa sorbate 20.0; anhydrous citric acid 4.2.

Klacid, pulbos para sa suspensyon para sa oral administration 250 mg/5 ml

Aktibong sangkap: clarithromycin 250 mg/5 ml.

Mga Excipient (nilalaman sa mg/5 ml): carbomer (carbopol 974R) 150.0; povidone K90 35.0; hypromelose phthalate 304.2; langis ng castor 32.1; silikon dioxide 1000.0; maltodextrin 238.1; sucrose 2418.89; titan dioxide 35.7; xanthan gum 3.8; lasa ng prutas 35.7; potasa sorbate 20.0; anhydrous citric acid 4.24.

PAGLALARAWAN

Klacid, pulbos para sa suspensyon para sa oral administration 125 mg/5ml

Puti o halos puting butil-butil na pulbos na may mabangong aroma. Kapag inalog ng tubig, isang puti o halos puting opaque na suspensyon na may mabangong aroma.

Klacid, pulbos para sa suspensyon para sa oral administration 250 mg/5ml

Mga puti o halos puting butil na may mabangong aroma. Kapag ang tubig ay idinagdag, ang isang puti o halos puting opaque na suspensyon ay nabuo na may mabangong aroma.

Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacodynamics. Ang Clarithromycin ay isang semisynthetic antibiotic ng macrolide group at may antibacterial effect sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa 50S ribosomal subunit ng sensitibong bacteria at pag-inhibit ng protein synthesis.

Ang Clarithromycin ay nagpakita ng mataas na in vitro na aktibidad laban sa karaniwan at pinakintab na kultura ng bakterya. Napakabisa laban sa maraming aerobic at anaerobic na gram-positive at gram-negative na microorganism. Ang Clarithromycin ay lubos na epektibo sa vitro laban sa Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae at Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Ang Enterobacteriaceae at Pseudomonas, pati na rin ang iba pang non-lactose-degrading gram-negative bacteria, ay hindi sensitibo sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin ay ipinakita na may antibacterial effect laban sa mga sumusunod na pathogens:

Aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Iba pang mga mikroorganismo: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis. Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium Intracellulare.

Ang Clarithromycin ay may epekto sa vitro at laban sa karamihan ng mga strain ng mga sumusunod na microorganism (gayunpaman, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng clarithromycin sa klinikal na kasanayan ay hindi nakumpirma ng mga klinikal na pag-aaral at ang praktikal na kahalagahan ay nananatiling hindi malinaw): aerobic gram-positive microorganism - Streptococcus agalactiae, Streptococci (mga grupo C, F, G ), Viridans group streptococci; aerobic gram-negative microorganisms - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobic gram-positive microorganisms Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobic gram-negative microorganisms - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter - Campylobacter jejuni.

Ang pangunahing metabolite ng clarithromycin sa katawan ng tao ay ang microbiologically active metabolite na 14-hydroxyclarithromycin (14-OH-clarithromycin). Ang aktibidad ng microbiological ng metabolite ay kapareho ng sa parent substance, o 1-2 beses na mas mahina laban sa karamihan ng mga microorganism. Ang pagbubukod ay H. influenzae, kung saan ang metabolite ay dalawang beses na mas epektibo. Ang parent substance at ang pangunahing metabolite nito ay may alinman sa additive o synergistic effect laban sa H. influenzae in vitro at in vivo, depende sa bacterial culture.

Pharmacokinetics. Ang unang data sa mga pharmacokinetics ay nakuha mula sa pag-aaral ng clarithromycin tablets. Ang gamot ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang ganap na bioavailability ng clarithromycin 50 mg tablet ay humigit-kumulang 50%. Ang pagkain ay bahagyang naantala ang simula ng pagsipsip at ang pagbuo ng aktibong metabolite ng 14-OH-clarithromycin, ngunit hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot.

Sa mga pag-aaral sa vitro, ang clarithromycin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ay nag-average ng humigit-kumulang 70% sa mga klinikal na nauugnay na konsentrasyon mula 0.45 hanggang 4.5 mcg/ml.

Malusog

Ang bioavailability at pharmacokinetics ng clarithromycin suspension ay pinag-aralan sa malusog na matatanda at bata. Kapag pinangangasiwaan ng isang beses sa mga matatanda, ang bioavailability ng suspensyon ay katumbas ng o bahagyang mas malaki kaysa sa mga tablet (parehong 250 mg na dosis). Tulad ng mga tablet, bahagyang naantala ng pagkain ang pagsipsip ng suspensyon ng clarithromycin ngunit hindi nakakaapekto sa pangkalahatang bioavailability ng gamot. Ang Cmax, AUC at T1/2 ng clarithromycin kapag kumukuha ng pediatric suspension (pagkatapos kumain) ay 0.95 mcg/ml, 6.5 mcg.h/ml at 3.7 oras, ayon sa pagkakabanggit, at kapag kumukuha ng 250 mg tablet sa walang laman na tiyan - 1.10 µg /ml, 6.3 µg.h/ml at 3.3 oras.

Kapag ang suspensyon ng clarithromycin ay ibinibigay sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras sa mga may sapat na gulang, ang steady-state na antas ng dugo ay mahalagang nakamit ng ikalimang dosis. Sa kasong ito, ang mga pharmacokinetic parameter ay ang mga sumusunod: Cmax 1.98 μg/ml, AUC 11.5 μg.h/ml, Tmax 2.8 hours at T1/2 3.2 hours para sa clarithromycin at, ayon sa pagkakabanggit, 0.67, 5.33, 2.9 at 4.9 para sa 4.9 OH-clarithromycin.

Sa malusog na mga paksa, ang mga konsentrasyon ng serum ay tumaas sa loob ng 2 oras pagkatapos ng paglunok. Ang maximum na konsentrasyon ng balanse ng pangunahing metabolite, 14-OH-clarithromycin, ay tungkol sa 0.6 μg / ml, at ang kalahating buhay kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras ay 5-6 na oras. Kapag ang clarithromycin ay ibinibigay sa isang dosis na 500 mg bawat 12 oras, ang maximum na steady-state na konsentrasyon ng 14-OH-clarithromycin ay bahagyang mas mataas (hanggang sa 1 mcg/ml), at ang kalahating buhay ay halos 7 oras. Kapag ginamit ang parehong mga dosis, ang steady-state metabolite concentrations ay karaniwang nakakamit sa loob ng 2-3 araw.

Kapag ang clarithromycin ay inireseta sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras, humigit-kumulang 20% ​​ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Kapag ginamit sa isang dosis na 500 mg bawat 12 oras, humigit-kumulang 30% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang renal clearance ng clarithromycin ay hindi nakadepende sa dosis at lumalapit sa normal na glomerular filtration rate. Ang pangunahing metabolite na matatagpuan sa ihi ay 14-OH-clarithromycin, na bumubuo ng 10-15% ng dosis (250 o 500 mg bawat 12 oras).

Ang Clarithromycin at ang 14-OH metabolite nito ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan. Ang mga konsentrasyon ng tissue ay karaniwang ilang beses na mas mataas kaysa sa mga konsentrasyon ng serum. Ang talahanayan ay nagbibigay ng mga halimbawa ng tissue at serum na konsentrasyon:

Mga konsentrasyon (250 mg bawat 12 oras)

Tissues Tissue (µg/g) Serum (µg/ml)
Tonsils Baga 1.6 0.8
8,8 1,7

Sa mga bata na nangangailangan ng oral antibiotic na paggamot, ang clarithromycin ay may mataas na bioavailability. Bukod dito, ang pharmacokinetic profile nito ay katulad ng sa mga nasa hustong gulang na kumukuha ng parehong suspensyon. Ang gamot ay mabilis at mahusay na hinihigop sa mga bata. Ang pagkain ay bahagyang naantala ang pagsipsip ng clarithromycin, ngunit hindi gaanong nakakaapekto sa bioavailability o mga pharmacokinetic na katangian nito. Ang mga equilibrium parameter ng clarithromycin pharmacokinetics na nakamit pagkatapos ng 5 araw (ika-siyam na dosis) ay ang mga sumusunod: Cmax 4.60 μg/ml, AUC 15.7 μg.h/ml at Tmax 2.8 h; ang kaukulang mga halaga para sa 14-OH metabolite ay 1.64 μg/ml, 6.69 μg.h/ml at 2.7 oras, ayon sa pagkakabanggit.

Ang tinantyang kalahating buhay ng clarithromycin at ang metabolite nito ay 2.2 at 4.3 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Sa mga pasyente na may otitis media, 2.5 oras pagkatapos kumuha ng ikalimang dosis (7.5 mg/kg dalawang beses araw-araw), ang average na konsentrasyon ng clarithromycin at 14-OH metabolite sa gitnang tainga ay 2.53 at 1.27 mcg/g. Ang mga konsentrasyon ng gamot at ang metabolite nito ay dalawang beses sa kanilang mga antas ng serum.

Dysfunction ng atay

Ang mga matatag na konsentrasyon ng clarithromycin sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay ay hindi naiiba sa mga nasa malusog na paksa, habang ang mga antas ng 14-OH-clarithromycin ay mas mababa. Ang pagbaba sa pagbuo ng 14-OH-clarithromycin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay hindi bababa sa bahagyang na-offset ng pagtaas ng clearance ng bato ng clarithromycin kumpara sa mga malusog na paksa.

Dysfunction ng bato

Ang mga pharmacokinetics ng clarithromycin ay nagbago din sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato na tumanggap ng gamot nang pasalita sa isang dosis na 500 mg nang paulit-ulit. Sa mga naturang pasyente, ang mga antas ng plasma, kalahating buhay, Cmax, Cmin at AUC ng clarithromycin at ang 14-OH metabolite nito ay mas mataas kaysa sa malusog na mga paksa. Ang mga paglihis sa mga parameter na ito ay nauugnay sa antas ng kabiguan ng bato: na may mas malubhang dysfunction ng bato, ang mga pagkakaiba ay mas makabuluhan. (tingnan ang Paraan ng pangangasiwa at dosis).

Mga matatandang tao

Sa isang paghahambing na pag-aaral sa mga matatandang malusog na paksa na tumatanggap ng paulit-ulit na oral clarithromycin 500 mg, ang mga antas ng plasma ng gamot ay nadagdagan at ang pag-alis ay mas mabagal kumpara sa mga nasa mas batang malusog na paksa. Gayunpaman, walang pagkakaiba sa pagitan ng dalawang grupo kapag ginawa ang pagsasaayos para sa clearance ng creatinine. Napagpasyahan na ang mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng clarithromycin ay sumasalamin sa pag-andar ng bato at hindi ang edad ng pasyente.

Mga pasyente na may impeksyon sa mycobacterial

Ang mga steady-state na konsentrasyon ng clarithromycin at 14-OH-clarithromycin sa mga pasyenteng may impeksyon sa HIV na nakatanggap ng clarithromycin sa karaniwang mga dosis (mga tablet sa mga matatanda, suspensyon sa mga bata) ay katulad ng sa mga malusog na tao. Gayunpaman, kapag ginamit ang clarithromycin sa mas mataas na dosis, na maaaring kailanganin upang gamutin ang mga impeksyong mycobacterial, ang mga konsentrasyon ng antibiotic ay maaaring mas mataas kaysa karaniwan.

Sa mga batang may impeksyon sa HIV na kumukuha ng clarithromycin sa isang dosis na 15-30 mg/kg/araw sa dalawang dosis, ang steady-state na Cmax na mga halaga ay karaniwang nasa pagitan ng 8 hanggang 20 μg/ml. Gayunpaman, sa mga batang may impeksyon sa HIV na nakatanggap ng suspensyon ng clarithromycin sa isang dosis na 30 mg/kg/araw sa dalawang dosis, ang Cmax ay umabot sa 23 μg/ml. Kapag gumagamit ng gamot sa mas mataas na dosis, ang isang pagpapahaba ng kalahating buhay ay sinusunod kumpara sa mga malusog na tao na tumatanggap ng clarithromycin sa karaniwang mga dosis. Ang pagtaas sa mga konsentrasyon sa plasma at kalahating buhay kapag ang clarithromycin ay pinangangasiwaan sa mas mataas na dosis ay pare-pareho sa kilalang nonlinearity ng mga pharmacokinetics ng gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (tulad ng,).
mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (tulad ng, otitis media).
mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu (tulad ng erysipelas).

Laganap o naisalokal na mycobacterial infection na dulot ng Mycobacterium avium at Mycobacterium intracellulare. Mga localized na impeksyon na dulot ng Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum at Mycobacterium kansasii. Ang Clarithromycin ay ipinahiwatig upang puksain ang H. pylori at bawasan ang saklaw ng pag-ulit ng duodenal ulcer.

Mahalaga! Alamin ang paggamot

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Para sa oral administration. Ang inihandang suspensyon ay maaaring inumin nang may pagkain o walang, kabilang ang gatas. Paghahanda ng KLACIDA para sa paggamit: unti-unting magdagdag ng tubig sa bote na may mga butil hanggang sa marka. Pagkatapos ang bote ay inalog upang makakuha ng 60 ml ng isang suspensyon na naglalaman ng 125 mg ng clarithromycin sa 5 ml o upang makakuha ng 100 ml ng isang suspensyon na naglalaman ng 250 mg ng clarithromycin sa 5 ml.

Iling mabuti ang bote ng gamot bago ang bawat paggamit. Ang inihandang suspensyon ay maaaring maiimbak ng 14 na araw sa temperatura ng silid.

Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin suspension para sa mga non-mycobacterial infection sa mga bata ay 7.5 mg/kg dalawang beses araw-araw (maximum na 500 mg dalawang beses araw-araw). Ang karaniwang tagal ng paggamot ay 5-7 araw, depende sa pathogen at sa kalubhaan ng kondisyon.

Timbang ng katawan *Ang mga dosis ay nasa karaniwang kutsarita
(5 ml) dalawang beses sa isang araw
Kg 125 mg/5 ml 250 mg/5 ml
8-11 0,5 -
12-19 1 0,5
20-29 1,5 0,75
30-40 2 1

* Sa mga batang may timbang sa katawan< 8 кг дозу подбирают по массе (примерно 7,5 мг/кг два раза в день)

Dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato

Sa mga bata na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat na hatiin, i.e. hanggang sa 250 mg isang beses araw-araw o 250 mg dalawang beses araw-araw para sa mas matinding impeksyon. Sa ganitong mga kaso, ang kurso ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 14 na araw.

Dosis sa mga pasyente na may impeksyon sa mycobacterial

Sa mga batang may disseminated o lokal na mycobacterial infections (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii), ang inirerekomendang dosis ng clarithromycin ay 15-30 mg/kg/day sa dalawang hinati na dosis.

Ang paggamot na may clarithromycin ay dapat ipagpatuloy hangga't nagpapatuloy ang klinikal na epekto. Ang pagdaragdag ng iba pang mga antimycobacterial na gamot ay maaaring maging kapaki-pakinabang.

Timbang ng katawan *Ang mga dosis ay nasa karaniwang kutsarita (5 ml)
Kg 15 mg/kg 30 mg/kg
8-11 0,5 1
12-19

20-29 1 2
30-40
1,5 3
2 4

* Sa mga batang may timbang sa katawan< 8 кг дозу подбирают по массе

(15-30 mg/kg/araw)

Mga tampok ng aplikasyon:

Kapag ang paggamot sa clarithromycin, tulad ng iba pang mga macrolides, ang pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular tachycardia at torsade de pointes (TdP) ay naobserbahan sa mga bihirang kaso.

Mga bihirang kaso ng pancreatitis at...

May mga ulat ng pag-unlad sa panahon ng paggamot na may clarithromycin.

Sa klinikal na kasanayan, ang mga kaso ng toxicity ng colchicine kapag pinagsama sa clarithromycin ay inilarawan, lalo na sa mga matatanda. Ang ilan sa kanila ay naobserbahan sa mga pasyente na may kabiguan sa bato; Ilang pagkamatay ang naiulat sa mga naturang pasyente (Tingnan ang Mga Pakikipag-ugnayan sa Iba Pang Gamot: Colchicine).

Mga batang may pinigilan na immune system

Sa mga pasyenteng may AIDS at iba pang immunodeficiencies na tumatanggap ng clarithromycin sa mas mataas na dosis sa loob ng mahabang panahon upang gamutin ang mga impeksyong mycobacterial, kadalasan ay mahirap na makilala ang mga masamang epekto ng gamot mula sa mga sintomas o magkakaugnay na sakit.

Sa isang limitadong bilang ng mga batang may AIDS, ang clarithromycin pediatric suspension ay ginamit upang gamutin ang mga impeksyong mycobacterial. Ang mga pangunahing salungat na kaganapan na walang kaugnayan sa pinag-uugatang sakit ay ang ingay sa tainga, pagkabingi, pagsusuka, pagduduwal, pananakit ng tiyan, purpura, at pagtaas ng aktibidad ng amylase. Sa pag-aaral na ito, ang mga makabuluhang paglihis ng mga parameter ng laboratoryo mula sa mga halaga ng normatibo (matalim na pagtaas o pagbaba) ay naitala. Batay sa mga pamantayang ito, isang batang may AIDS na nakatanggap ng clarithromycin sa isang dosis ng<15 мг/кг/сут, отмечено значительное повышение уровня общего билирубина; среди пациентов, принимавших кларитромицин в дозе 15-25 мг/кг/сут, было зарегистрировано по одному случаю значительного повышения уровней АЛТ, остаточного азота мочевины и снижения числа тромбоцитов. У больных, получавших кларитромицин в максимальной дозе (>25 mg/kg/araw) ay hindi nagpahayag ng mga makabuluhang pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo na ito.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Ang Clarithromycin ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 3A isoenzyme (CYP3A). Tinutukoy ng mekanismong ito ang maraming pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Maaaring pigilan ng Clarithromycin ang biotransformation ng iba pang mga gamot sa pamamagitan ng sistemang ito, na maaaring magresulta sa pagtaas ng mga antas ng serum.

Ang mga sumusunod na gamot ay kilala o pinaghihinalaang na-metabolize ng parehong isoenzyme ng CYP3A: alprazolam, astemizole, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergotamine alkaloids, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, (e oral anticoagulants) , quinidine, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadine, triazolam at vinblastine.

Ang mga katulad na mekanismo ng pakikipag-ugnayan, na pinapamagitan ng iba pang mga cytochrome P450 isoenzymes, ay katangian ng phenytoin, theophylline at valproic acid.

Sa mga klinikal na pag-aaral, kapag ang theophylline o cabramazepine ay pinagsama sa clarithromycin, nagkaroon ng maliit ngunit makabuluhang istatistika (p)<0,05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

Sa klinikal na kasanayan, ang mga sumusunod na CYP3A-mediated na pakikipag-ugnayan ay naiulat sa paggamit ng erythromycin at/o clarithromycin:

Kapag ang clarithromycin ay pinagsama sa HMG-CoA reductase inhibitors, tulad ng lovastatin at simvastatin, ang rhabdomyolysis ay nabuo sa mga bihirang kaso.

Sa sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may cisapride, isang pagtaas sa mga antas ng huli ay naobserbahan. Ito ay maaaring humantong sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at pag-unlad ng mga cardiac arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, at torsade de pointes (TdP). Ang mga katulad na epekto ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng clarithromycin na may pimozide (tingnan ang Contraindications).

Ang mga macrolides ay nauugnay sa kapansanan sa metabolismo ng terfenadine, na nagreresulta sa pagtaas ng mga antas ng plasma at kung minsan ay nauugnay sa mga arrhythmias, kabilang ang pagpapahaba ng QT, ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, at torsade de pointes (TdP) (tingnan ang Contraindications). Sa isang pag-aaral ng 14 na malulusog na boluntaryo, ang pinagsamang paggamit ng clarithromycin tablets at terfenadine ay nagresulta sa isang 2- hanggang 3-tiklop na pagtaas sa mga antas ng serum ng acid metabolite terfenadine at isang pagpapahaba ng pagitan ng QT, na hindi nauugnay sa anumang mga klinikal na epekto. .

Sa klinikal na kasanayan, ang mga kaso ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" ay naiulat kapag ang clarithromycin ay pinagsama sa quinidine o disopyramide. Ang mga antas ng serum ng mga gamot na ito ay dapat na subaybayan sa panahon ng paggamot na may clarithromycin.

Ergotamine/dihydroergotamine:

Sa klinikal na kasanayan, kapag ang clarithromycin ay pinagsama sa ergotamine o dihydroergotamine, ang mga kaso ng talamak na toxicity ng huli, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng vasospasm at ischemia ng mga limbs at iba pang mga tisyu, kabilang ang central nervous system, ay naitala.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Sa mga pasyente na tumatanggap ng mga clarithromycin tablet kasama ng digoxin, ang isang pagtaas sa serum na konsentrasyon ng huli ay naobserbahan. Ang pagsubaybay sa mga antas ng serum digoxin ay ipinapayong. Maaaring magkaroon ng cross-resistance sa pagitan ng clarithromycin, lincomycin at clindamycin.

Colchicine: Ang Colchicine ay isang substrate para sa CYP3A at P-glycoprotein. Ang Clarithromycin at iba pang macrolides ay mga inhibitor ng CYP3A at P-glycoprotein. Kapag pinagsama ang colchicine at clarithromycin, ang pagsugpo sa P-glycoprotein at/o CYP3A ay maaaring magresulta sa mas mataas na epekto ng colchicine. Ang mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa mga sintomas ng colchicine toxicity. Pakikipag-ugnayan sa mga antiretroviral na gamot

Ang sabay-sabay na oral administration ng clarithromycin tablet na may zidovudine sa mga may sapat na gulang na nahawaan ng HIV ay maaaring magresulta sa pagbaba ng steady-state na konsentrasyon ng zidovudine. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay hindi naobserbahan sa mga batang may HIV na kumukuha ng clarithromycin pediatric suspension na may zidovudine o dideoxyinosine.

Sa isang pharmacokinetic na pag-aaral, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ritonavir 200 mg tuwing 8 oras at clarithromycin 500 mg bawat 12 oras ay nagresulta sa makabuluhang pagsugpo sa metabolismo ng clarithromycin. Ang Cmax ng clarithromycin kapag pinagsama sa ritonavir ay tumaas ng 31%, Cmin ng 182%, AUC ng 77%. Ang halos kumpletong pagsugpo sa pagbuo ng 14-OH-clarithromycin ay naobserbahan. Dahil sa mataas na therapeutic index ng clarithromycin, hindi kinakailangan ang pagbawas ng dosis sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Gayunpaman, sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ipinapayong ayusin ang dosis. Sa mga pasyente na may clearance ng creatinine na 30-60 ml / min, ang dosis ng clarithromycin ay nabawasan ng 50%, at sa mga pasyente na may clearance ng creatinine.<30 мл/мин — на 75%. В дозах более 1 г/сут кларитромицин не следует применять в сочетании с ритонавиром.

Contraindications:

hypersensitivity sa mga gamot na macrolide;
matinding kapansanan sa atay at/o kidney function (creatinine clearance mas mababa sa 30 ml/min);
sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin sa mga sumusunod na gamot: astemizole, cisapride, pimozide at terfenadine, ergotamine, dihydroergotamine (tingnan ang Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot);
porphyria;
pagbubuntis;
panahon ng paggagatas.

Maingat

dysfunction ng atay at bato.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng clarithromycin sa mga buntis at lactating na kababaihan ay hindi pa napag-aralan. Clarithromycin ay kilala na excreted sa dibdib ng gatas. Samakatuwid, ang paggamit ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay inirerekomenda lamang sa mga kaso kung saan walang mas ligtas na alternatibo at ang panganib na nauugnay sa sakit mismo ay mas malaki kaysa sa posibleng pinsala sa ina at fetus.

Overdose:

Sa kaso ng labis na dosis, ang hindi nasisipsip na gamot ay dapat alisin mula sa gastrointestinal tract at dapat na isagawa ang symptomatic therapy. at walang makabuluhang epekto sa antas ng clarithromycin sa suwero, na karaniwan din para sa iba pang mga gamot ng macrolide group.

Mga kondisyon ng imbakan:

Listahan B. Itago sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Iwasang maabot ng mga bata. EXPIRATION LIFE 2 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon ng bakasyon:

Sa reseta

Package:

Powder para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa oral administration 125 mg/5ml: 42.3 g ng gamot sa isang plastic bottle na sarado na may polypropylene cap. May marka sa anyo ng isang linya sa bote. 1 bote ng 60 ml na kumpleto sa isang dosing spoon o dosing syringe sa mga karton pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

Pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa oral administration 250 mg/5 ml: 70.7 g ng gamot sa isang plastic na bote na sarado na may polypropylene cap. May marka sa anyo ng isang linya sa bote. 1 bote ng 100 ml na kumpleto sa isang dosing spoon o dosing syringe sa mga karton pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

Para sa isang bilang ng mga sakit na "pagkabata", pati na rin ang maraming mga nakakahawang sugat ng respiratory tract, ang doktor ay nagrereseta ng isang antibacterial agent na tinatawag na Klacid. Sa anong anyo magagamit ang gamot? Anong mga sangkap ang kasama sa komposisyon nito? Paano gumagana ang produkto? Mayroon bang ilang mga patakaran para sa paggamit nito? Sino ang hindi dapat uminom ng Klacid? Paano maayos na magbigay ng antibiotic sa isang bata? Posible bang pumili ng isang analogue na gamot kung ang pagkuha ng Klacid sa ilang kadahilanan ay nagiging imposible? Alamin natin sa artikulong ito.

Antibacterial agent na Klacid

Ang form ng paglabas at komposisyon ng produktong panggamot

Ang Klacid ay isang gamot mula sa pangkat ng mga semi-synthetic na antibacterial na gamot - macrolides. Ang epekto ng parmasyutiko nito ay ibinibigay ng aktibong sangkap - clarithromycin. Magagamit sa form:

• mga oval bilayer tablet na binubuo ng isang puting core at isang dilaw na panlabas na layer, bawat isa ay naglalaman ng 125 o 250 mg ng clarithromycin;
• pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa mga bata - 250 mg / 5 ml.

Ang gamot ay ibinebenta sa mga parmasya. Maaari lamang itong bilhin gamit ang reseta. Ang buhay ng istante ng mga tablet ay 2 taon mula sa petsa ng paglabas, ang natapos na suspensyon ay 2 linggo mula sa petsa ng paghahanda. Ang Klacid ay dapat na naka-imbak sa temperatura ng silid na hindi maaabot ng maliliit na bata (ngunit hindi sa refrigerator).

Kabilang sa mga pangunahing kawalan ng gamot ang medyo mataas na presyo, mga side effect na kadalasang nabubuo mula sa gastrointestinal tract (gayunpaman, ang mga gamot tulad ng Linex ay nakakatulong na malutas ang problemang ito - kadalasang inireseta ng doktor ang mga ito kasama ng isang antibyotiko) at ang pagkakaroon ng isang set ng contraindications. Iyon ay, sa katunayan, ang lahat ng mga disadvantages ng Klacid ay likas sa halos lahat ng mga antibacterial na gamot.

Antibiotic Klacid SR sa anyo ng tablet

Kasabay nito, ang antibiotic na pinag-uusapan ay may ilang mga pakinabang, kabilang ang:

• anti-namumula epekto;
• epekto ng immunomodulatory;
• Kung ikukumpara sa iba pang mga antibiotics, ang Klacid ay mahusay na disimulado ng mga batang pasyente (mga side effect kapag ang pagkuha ng gamot ng isang bata ay nangyayari nang mas madalas at hindi gaanong binibigkas);
• maginhawang mga form ng paglabas na isinasaalang-alang ang pisyolohiya ng mga pasyente ng iba't ibang edad;
• ang epekto ay nagpapakita mismo nang napakabilis - ang mga pagsusuri ng pasyente ay nagpapahiwatig na ang isang kapansin-pansing pagpapabuti sa kondisyon ay naobserbahan na sa ikalawa o ikatlong araw ng pagkuha ng gamot;
• malawak na spectrum ng pagkilos, kabilang ang mga impeksyon ng mycobacterial na pinagmulan.

Ang pagkilos ng pharmacological ng gamot na Klacid

Ang paggamit ng mga antibacterial na gamot ay naging posible upang gamutin ang mga sakit na garantisadong nakamamatay isang daang taon lamang ang nakalipas. Maaari kang uminom ng mga antibiotics (pati na rin ang bilhin ang mga ito sa mga parmasya) ayon lamang sa inireseta ng isang doktor, dahil pinag-uusapan natin ang tungkol sa makapangyarihang mga gamot, na ang hindi nakokontrol na paggamit nito ay maaaring mapanganib. Para sa kadahilanang ito, mahalagang magkaroon ng ideya hindi lamang sa layunin, kundi pati na rin sa mga katangian ng pagkilos ng antibyotiko.

Ang gamot ay nakakatulong na sugpuin ang proseso ng bacterial protein synthesis. Salamat sa dalawang-layer na istraktura ng mga tablet, ang aktibong sangkap ay unti-unting inilalabas habang ang gamot ay dumadaan sa gastrointestinal tract ng pasyente. Ang gram-negative bacteria ay hindi sensitibo sa mga epekto ng gamot, na dapat isaalang-alang kapag nagrereseta ng therapy. Ang mga pharmacokinetic na katangian ng pangunahing aktibong sangkap ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente na ginagamot sa Klacid.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang isang antibyotiko ay maaaring inireseta bilang bahagi ng mga hakbang sa pag-iwas na naglalayong pigilan ang mga proseso ng pathological na dulot ng mga mycobacterial complex. Nakakatulong din ito na bawasan ang dalas ng mga relapses ng duodenal ulcer. Para sa mga therapeutic na layunin, ang pagkuha ng gamot na Klacid ay ipinahiwatig sa mga sumusunod na kaso:

• impeksyon sa mycobacterial;
• mga sakit sa balat at malambot na mga tisyu ng nakakahawang pinagmulan;
• mga pathological na proseso sa upper at lower respiratory tract na dulot ng impeksyon.

Ginagamit ang Klacid para sa mga nakakahawang sakit ng respiratory tract

Contraindications para sa paggamit

Dahil ang Klacid ay isang antibacterial na gamot, ang paggamit nito ay kontraindikado sa ilang mga grupo ng mga pasyente:

1. Ang pagkuha ng suspensyon ay ipinagbabawal sa mga batang wala pang 6 na buwang gulang. Ang mga tabletang Clarithromycin 250 mg ay hindi dapat ibigay sa mga batang wala pang 12 taong gulang.
2. Kasama rin sa mga kontraindikasyon ang pagbubuntis at pagpapasuso.
3. Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa paggamot ng mga pasyente na dumaranas ng hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, pati na rin ang mga pasyente na may porphyria.
4. Sa kaso ng pagkabigo sa bato at atay, ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat.
5. Ipinagbabawal ang pag-inom ng gamot na kahanay ng mga gamot tulad ng Terfenadine, Cisapride, Dihydroergotamine, Pimozide, Ergotamine, Astemizole.

Mga direksyon para sa paggamit at pagpili ng dosis para sa isang bata

Ang Klacid ay inireseta sa mga bata sa anyo ng isang suspensyon. Maaari kang bumili ng mga butil para sa paghahanda nito sa karamihan ng mga parmasya sa bansa. Para sa kadalian ng dosing, ang pakete ay naglalaman ng isang pagsukat na hiringgilya o isang espesyal na kutsara na may mga marka.

Paano gumawa ng isang suspensyon mula sa pulbos?

Ang paraan para sa paghahanda ng syrup ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa gamot. Ang paghahanda ng suspensyon ay napaka-simple - kailangan mong buksan ang isang plastik na bote na may mga butil, ibuhos ang mainit (ngunit hindi mainit) pinakuluang tubig dito hanggang sa marka at iling nang lubusan hanggang sa ang suspensyon ay maging halos homogenous. Ang resulta ay dapat na isang opaque na maputing likido na naglalaman ng isang maliit na halaga ng hindi natutunaw na mapuputing mga particle at pagkakaroon ng isang magaan na aroma ng prutas.

Ang natapos na komposisyon ay maaaring maiimbak sa loob ng 14 na araw sa temperatura hanggang sa +30 degrees sa isang madilim na lugar. Bago kumuha, ang bote ng suspensyon ay dapat na inalog nang malakas.

Gaano katagal ang paggamot?

Ang therapeutic course ng pagkuha ng Klacid suspension para sa mga bata ay mula lima hanggang sampung araw - ang tagal ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot batay sa mga indibidwal na katangian ng pasyente, ang kanyang medikal na kasaysayan, ang diagnosed na sakit at ang kalubhaan ng huli. Maaari mong inumin ang gamot anuman ang pagkain. Maaaring inumin ng mga sanggol ang gamot na may gatas o isang inangkop na timpla.

Paano makalkula ang dosis?

Ang dosis ng antibacterial na gamot para sa mga bata ay pinili depende sa timbang ng katawan ng pasyente. Para sa kadahilanang ito, bago simulan ang mga kalkulasyon, inirerekomenda na timbangin ang bata. Ang mga sanggol na ang timbang ng katawan ay mas mababa sa 8 kilo (karamihan ay mga sanggol na wala pang isang taong gulang) ay umiinom ng gamot dalawang beses sa isang araw sa rate na 7.5 mg bawat kilo. Iyon ay, kung ang sanggol ay tumitimbang ng 6 kg, kung gayon ang isang beses na dami ng Klacid ay magiging 45 mg. Para sa maliliit na bata na tumitimbang ng higit sa 8 kg, ang dosis ay tinutukoy ayon sa talahanayan sa ibaba.

Ang dosis ng Klacida ay kinakalkula na isinasaalang-alang ang timbang ng katawan

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit

Sa panahon ng paggamot sa Klacid, inirerekumenda na iwasan ang pagsasagawa ng anumang mga aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon, kabilang ang pagmamaneho ng anumang uri ng mga sasakyan. Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na nasuri na may diabetes mellitus, dapat itong isaalang-alang na ang suspensyon ay naglalaman ng sucrose.

Gayundin, kapag nagpapagamot sa antibacterial agent na ito, ang mga sumusunod na espesyal na tagubilin ay dapat isaalang-alang:

• sa mga pasyente na nagdurusa sa myasthenia gravis, kapag nalantad sa isang sangkap tulad ng clarithromycin, ang mga sintomas ay maaaring tumaas, kabilang ang pathological fatigue;
• ang mga pasyente na nagdurusa sa matinding pagkabigo sa puso ay maaaring makatanggap ng paggamot na may Klacid lamang na may patuloy na pagsubaybay sa ECG;
• sa kaso ng talamak na pagkabigo sa atay, ang Klacid ay maaaring gamitin nang may pag-iingat, at kinakailangang regular na subaybayan ang mga enzyme ng serum ng dugo;
• kung ang pasyente ay sabay-sabay na kumukuha ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng atay, ang Klacid ay inireseta nang may pag-iingat;
• Ang therapy na may ganitong antibacterial agent ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa bituka microflora at pag-unlad ng pseudomembranous colitis;
• Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa pagbuo ng malalaking kolonya ng bakterya at fungi na hindi sensitibo sa isang sangkap tulad ng clarithromycin;
• ang gamot ay hindi tugma sa alkohol, dahil ang huli ay nagdaragdag ng antas ng toxicity ng clarithromycin, na makabuluhang pinatataas ang panganib ng mga side effect.

Ang pangmatagalang paggamit ng Klacid ay maaaring makapukaw ng isang paglabag sa bituka microflora

Mga posibleng epekto

Maaaring mangyari ang mga side effect kapag gumagamit ng Klacid sa anumang anyo, kabilang ang kaso ng intravenous administration ng gamot sa isang setting ng ospital. Kung, pagkatapos ng pag-inom ng mga tableta o pagsususpinde, o pagbibigay ng antibiotic injection, napapansin ng pasyente na siya ay may sakit ng ulo at/o pananakit ng tiyan, nagbabago ang panlasa, nasusuka siya, napapansin ang dyspepsia, pagtatae o pagsusuka, lumilitaw ang pamamaga sa iniksyon. site, at ang pananakit ay nararamdaman kapag pinindot, dapat kang magpatingin kaagad sa doktor.

Maaaring magrekomenda ang espesyalista na itigil ang paggamot sa Klacid at magrekomenda ng isa pang antibacterial agent. Ang mga kondisyong nakalista sa itaas ay kumakatawan sa mga pinakakaraniwang epekto mula sa paggamit ng pinag-uusapang gamot. Mas madalas, ang mga antibiotic ay nagdudulot ng mga sumusunod na phenomena:

Mayroon ding mga nakahiwalay na ulat ng pagbuo ng colchicine toxicity - higit sa lahat sa mga matatandang pasyente na nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa bato at pag-inom ng mga gamot na naglalaman ng colchicine na kahanay ng Klacid. Sa ilang mga kaso, ang pag-unlad ng toxicity na ito ay humantong sa kamatayan.

Mga palatandaan ng labis na dosis ng gamot

Ang isang labis na dosis ng isang gamot ay nagpapakita ng sarili sa pamamagitan ng pagkagambala sa paggana ng gastrointestinal tract. Sa mga unang palatandaan ng isang labis na dosis, ang mga hakbang ay dapat gawin upang alisin ang gamot mula sa katawan ng pasyente, pagkatapos kung saan ang symptomatic therapy ay inireseta hanggang sa ganap na normalize ang kondisyon ng pasyente. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay halos hindi inireseta, dahil sa kasong ito ay nagpapakita ito ng mababang kahusayan.

Gastos at analogues ng antibiotics

Ang Clarithromycin ay ang pangunahing analogue ng Klacid

Ang average na gastos ng isang pakete ng Klacid na naglalaman ng 10 tablet na may konsentrasyon ng aktibong sangkap na 250 mg ay halos 800 rubles. Para sa isang 125 ml na bote ng suspensyon sa mga parmasya sa buong bansa kailangan mong magbayad ng humigit-kumulang 380-400 rubles. Kung sa ilang kadahilanan ay hindi posible na kunin ang antibiotic na ito (contraindications, hindi magagamit sa mga parmasya), maaaring irekomenda ng doktor na palitan ito ng isa sa mga analogue nito. Dapat tandaan na ang ilang mga antibiotic analogue ay mas mura, habang ang iba ay mas mahal.

Mga tagubilin para sa paggamit

Mga aktibong sangkap

Form ng paglabas

Tambalan

Ang 5 ml ng natapos na suspensyon ay naglalaman ng: clarithromycin 125 mg Mga pantulong: carbomer (carbopol 974P) - 75 mg, povidone K90 - 17.5 mg, hypromellose phthalate - 152.1 mg, langis ng castor - 16.1 mg, silicon dioxide - 5 mg.28todex - 5 mg. , sucrose - 2748.3 mg, titanium dioxide - 35.7 mg, xanthan gum - 3.8 mg, fruit flavoring - 35.7 mg, potassium sorbate - 20 mg, anhydrous citric acid - 4.2 mg.

Epektong pharmacological

Semi-synthetic antibiotic ng macrolide group. Pinipigilan ang synthesis ng protina sa mga microbial cell sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa 50S ribosomal subunit ng bacteria. Ito ay gumaganap pangunahin bacteriostatically at pati na rin bactericidally. Aktibo laban sa gram-positive bacteria: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; gram-negative bacteria: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobic bacteria: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; mga intracellular microorganism: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Aktibo rin laban sa Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (maliban sa Mycobacterium tuberculosis).

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang clarithromycin ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ngunit hindi nakakaapekto sa bioavailability ng aktibong sangkap. Ang Clarithromycin ay tumagos nang maayos sa mga biological fluid at mga tisyu ng katawan, kung saan umabot ito sa isang konsentrasyon ng 10 beses na mas mataas kaysa sa plasma. Humigit-kumulang 20% ​​ng clarithromycin ay agad na na-metabolize sa pangunahing metabolite na 14-hydroclarithromycin. Sa isang dosis ng 250 mg T1/2 ay 3-4 na oras, sa isang dosis ng 500 mg - 5-7 na oras.Ito ay excreted sa ihi hindi nagbabago at sa anyo ng mga metabolites.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa gamot: Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (pharyngitis, tonsilitis at sinusitis) Mga impeksyon sa lower respiratory tract (bronchitis, pneumonia) Otitis media. Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu (impetigo, folliculitis, cellulitis, abscesses). Nakakalat o naka-localize na mycobacterial infection na dulot ng Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Mga localized na impeksyon na dulot ng Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae.

Contraindications

Malubhang disfunction ng bato (na may CC na mas mababa sa 30 ml/min). ang mga naturang pasyente ay inireseta ng agarang-release na clarithromycin. Sabay-sabay na paggamit ng astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine. Porphyria. Pagbubuntis. Lactation (pagpapasuso). Hypersensitivity sa macrolide antibiotics.

Mga hakbang sa pag-iingat

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit sa unang trimester ng pagbubuntis ay kontraindikado. Ang paggamit sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan, ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang inihandang suspensyon ay dapat inumin nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain (may gatas).Upang ihanda ang suspensyon, unti-unting idinaragdag ang tubig sa bote na may mga butil hanggang sa marka, pagkatapos ay inalog ang bote. Ang inihandang suspensyon ay maaaring itago sa loob ng 14 na araw sa temperatura ng silid. Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng clarithromycin suspension para sa mga non-mycobacterial infection sa mga bata ay 7.5 mg/kg 2 beses sa isang araw. Ang maximum na dosis ay 500 mg 2 beses / araw. Ang karaniwang tagal ng paggamot ay 5-7 araw, depende sa pathogen at sa kalubhaan ng kondisyon ng pasyente. Bago ang bawat paggamit, kalugin nang mabuti ang bote ng gamot.

Mga side effect

Ang oral na pangangasiwa ng suspensyon ng Klacid ay maaaring bihirang sinamahan ng mga sintomas na katangian ng pagkuha ng clarithromycin: pagbaluktot ng lasa, gastrointestinal dysfunction (dyspepsia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), pagtaas ng antas ng mga enzyme sa atay. sakit ng ulo, vertigo, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, bangungot, ingay sa tainga. sa mga bihirang kaso, ang disorientation, guni-guni, psychosis, depersonalization, pagkalito, thrombocytopenia ay posible. sa mga nakahiwalay na kaso, ang pagkawala ng pandinig ay nangyayari pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pinipigilan ng Clarithromycin ang aktibidad ng isoenzyme ng CYP3A4, na humahantong sa isang mas mabagal na rate ng metabolismo ng astemizole kapag ginamit nang sabay-sabay. Bilang resulta, mayroong pagtaas sa pagitan ng QT at mas mataas na panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia tulad ng torsades de pointes. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may lovastatin o simvastatin ay kontraindikado dahil sa ang katunayan na ang mga statin na ito ay higit na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme, at ang sabay-sabay na pangangasiwa sa clarithromycin ay nagdaragdag ng kanilang mga konsentrasyon sa serum, na humahantong sa isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng myopathy, kabilang ang rhabdomyolysis. Ang mga kaso ng rhabdomyolysis ay naiulat sa mga pasyente na kumukuha ng clarithromycin kasabay ng mga gamot na ito. Kung kinakailangan ang clarithromycin, ang lovastatin o simvastatin ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy. Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga statin. Inirerekomenda na gumamit ng mga statin na hindi nakasalalay sa metabolismo ng CYP3A isoenzymes (halimbawa, fluvastatin). Kung kinakailangan ang sabay-sabay na pangangasiwa, inirerekomenda na kumuha ng pinakamababang dosis ng statin. Ang pag-unlad ng mga palatandaan at sintomas ng myopathy ay dapat na subaybayan. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa atorvastatin, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay tumataas nang katamtaman at ang panganib ng pagbuo ng myopathy ay tumataas. Ang mga gamot na CYP3A inducers (halimbawa, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort) ay maaaring mag-udyok sa metabolismo ng clarithromycin, na maaaring humantong sa mga subtherapeutic na konsentrasyon ng clarithromycin at pagbaba sa pagiging epektibo nito. Kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng plasma ng inducer ng CYP3A, na maaaring tumaas dahil sa pagsugpo ng CYP3A ng clarithromycin. Kapag ginamit kasama ng rifabutin, ang konsentrasyon ng rifabutin sa plasma ng dugo ay tumataas, ang panganib ng pagbuo ng uveitis ay tumataas, at ang konsentrasyon ng clarithromycin sa plasma ng dugo ay bumababa. Kapag ginamit kasama ng clarithromycin, ang mga konsentrasyon ng plasma ng phenytoin, carbamazepine, at valproic acid ay maaaring tumaas. Ang mga malakas na inducers ng isoenzymes ng cytochrome P450 system, tulad ng efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin at rifapentine, ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng clarithromycin at, sa gayon, bawasan ang konsentrasyon ng clarithromycin sa plasma at pahinain ang therapeutic effect nito, at sa parehong oras dagdagan ang konsentrasyon ng 14-OH-clarithromycin - metabolite, na microbiologically active din. Dahil ang microbiological na aktibidad ng clarithromycin at 14-OH-clarithromycin ay naiiba laban sa iba't ibang bakterya, ang therapeutic effect ay maaaring mabawasan kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng mga enzyme inducers. Ang konsentrasyon ng plasma ng clarithromycin ay bumababa sa paggamit ng etravirine, habang ang konsentrasyon ng aktibong metabolite na 14-OH-clarithromycin ay tumataas. Dahil ang 14-OH-clarithromycin ay may mababang aktibidad laban sa mga impeksyon sa MAC, maaaring maapektuhan ang pangkalahatang aktibidad laban sa mga impeksyon sa MAC, at dapat isaalang-alang ang mga alternatibong paggamot para sa paggamot ng MAC. Ang isang pharmacokinetic na pag-aaral ay nagpakita na ang co-administration ng ritonavir 200 mg tuwing 8 oras at clarithromycin 500 mg bawat 12 oras ay nagresulta sa isang minarkahang pagsugpo sa metabolismo ng clarithromycin. Kapag pinagsama sa ritonavir, ang clarithromycin Cmax ay tumaas ng 31%, ang Cmin ay tumaas ng 182% at ang AUC ay tumaas ng 77%, habang ang konsentrasyon ng metabolite nito na 14-OH-clarithromycin ay makabuluhang nabawasan. Ang Ritonavir ay hindi dapat ibigay kasama ng clarithromycin sa mga dosis na higit sa 1 g bawat araw. Ang Clarithromycin, atazanavir, at saquinavir ay mga substrate at inhibitor ng CYP3A, na tumutukoy sa kanilang bidirectional interaction. Kapag umiinom ng saquinavir na may ritonavir, isaalang-alang ang potensyal na epekto ng ritonavir sa clarithromycin. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa zidovudine, ang bioavailability ng zidovudine ay bahagyang nabawasan. Ang Colchicine ay isang substrate ng parehong CYP3A at P-glycoprotein. Ang Clarithromycin at iba pang macrolides ay kilala bilang mga inhibitor ng CYP3A at P-glycoprotein. Kapag pinagsama ang clarithromycin at colchicine, ang pagsugpo sa P-glycoprotein at/o CYP3A ay maaaring magresulta sa mas mataas na epekto ng colchicine. Ang pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ng pagkalason sa colchicine ay dapat na subaybayan. Nagkaroon ng mga ulat sa post-marketing ng mga kaso ng pagkalason sa colchicine kapag kinuha kasabay ng clarithromycin, kadalasan sa mga matatandang pasyente. Ang ilan sa mga naiulat na kaso ay nangyari sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Ang ilang mga kaso ay naiulat na nakamamatay. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at colchicine ay kontraindikado. Kapag ang midazolam at clarithromycin ay ginamit nang magkasama (500 mg pasalita 2 beses sa isang araw), isang pagtaas sa midazolam AUC ay nabanggit: 2.7 beses pagkatapos ng intravenous administration ng midazolam at 7 beses pagkatapos ng oral administration. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may oral midazolam ay kontraindikado. Kung ang intravenous midazolam ay ginagamit kasabay ng clarithromycin, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa posibleng pagsasaayos ng dosis. Ang parehong mga pag-iingat ay dapat ilapat sa iba pang mga benzodiazepine na na-metabolize ng CYP3A, kabilang ang triazolam at alprazolam. Para sa mga benzodiazepine na ang pag-aalis ay hindi nakasalalay sa CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), ang isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa clarithromycin ay hindi malamang. Kapag ang clarithromycin at triazolam ay ginagamit nang magkasama, ang mga epekto sa central nervous system, tulad ng pag-aantok at pagkalito, ay posible. Sa kumbinasyong ito, inirerekomenda na subaybayan ang mga sintomas ng mga karamdaman sa central nervous system. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa warfarin, ang anticoagulant na epekto ng warfarin ay maaaring tumaas at ang panganib ng pagdurugo ay maaaring tumaas. Ang digoxin ay naisip na isang substrate para sa P-glycoprotein. Ang Clarithromycin ay kilala na pumipigil sa P-glycoprotein. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, maaaring mayroong isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo at ang panganib ng pagbuo ng pagkalasing sa glycoside. Ang ventricular tachycardia ng uri ng torsade de pointes ay maaaring mangyari sa pinagsamang paggamit ng clarithromycin at quinidine o disopyramide. Kapag ang clarithromycin ay pinagsama sa mga gamot na ito, ang pagsubaybay sa ECG ay dapat na regular na isagawa upang masubaybayan ang pagpapahaba ng pagitan ng QT, at ang mga serum na konsentrasyon ng mga gamot na ito ay dapat ding subaybayan. Sa panahon ng paggamit ng post-marketing, ang mga kaso ng hypoglycemia ay naiulat sa panahon ng co-administration ng clarithromycin at disopyramide. Kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo habang gumagamit ng clarithromycin at disopyramide. Ito ay pinaniniwalaan na posible na madagdagan ang konsentrasyon ng disopyramide sa plasma ng dugo dahil sa pagsugpo sa metabolismo nito sa atay sa ilalim ng impluwensya ng clarithromycin. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng fluconazole sa isang dosis na 200 mg araw-araw at clarithromycin sa isang dosis na 500 mg 2 beses sa isang araw ay nagdulot ng pagtaas sa average na minimum na konsentrasyon ng balanse ng clarithromycin (Cmin) at AUC ng 33% at 18%, ayon sa pagkakabanggit. Gayunpaman, ang co-administration ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa average na steady-state na konsentrasyon ng aktibong metabolite na 14-OH-clarithromycin. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng clarithromycin kapag kumukuha ng fluconazole nang sabay-sabay. Ang Clarithromycin at itraconazole ay mga substrate at inhibitor ng CYP3A, na tumutukoy sa kanilang bidirectional na pakikipag-ugnayan. Maaaring pataasin ng Clarithromycin ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole, habang ang itraconazole ay maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng plasma ng clarithromycin. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa methylprednisolone, bumababa ang clearance ng methylprednisolone; na may prednisone - ang mga kaso ng talamak na kahibangan at psychosis ay inilarawan. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa omeprazole, ang konsentrasyon ng omeprazole ay tumataas nang malaki at ang konsentrasyon ng clarithromycin sa plasma ng dugo ay bahagyang tumataas; na may lansoprazole - posible ang glossitis, stomatitis at/o ang hitsura ng madilim na kulay ng dila. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sertraline, ang pagbuo ng serotonin syndrome ay hindi maaaring theoretically maibukod; na may theophylline - posible na madagdagan ang konsentrasyon ng theophylline sa plasma ng dugo. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa terfenadine, posible na pabagalin ang rate ng metabolismo ng terfenadine at dagdagan ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo, na maaaring humantong sa isang pagtaas sa pagitan ng QT at isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia tulad ng torsades de pointes . Ang pagsugpo sa aktibidad ng CYP3A4 isoenzyme sa ilalim ng impluwensya ng clarithromycin ay humahantong sa isang mas mabagal na rate ng metabolismo ng cisapride kapag ginamit nang sabay-sabay. Bilang resulta, ang konsentrasyon ng cisapride sa plasma ng dugo ay tumataas at ang panganib na magkaroon ng nakamamatay na cardiac arrhythmias, kabilang ang ventricular arrhythmias tulad ng torsades de pointes, ay tumataas. Ang pangunahing metabolismo ng tolterodine ay isinasagawa sa pakikilahok ng CYP2D6. Gayunpaman, sa bahagi ng populasyon na kulang sa CYP2D6, ang metabolismo ay nangyayari sa pakikilahok ng CYP3A. Sa populasyon na ito, ang pagsugpo sa CYP3A ay nagreresulta sa makabuluhang mas mataas na serum na konsentrasyon ng tolterodine. Samakatuwid, sa mga pasyente na may mababang antas ng CYP2D6-mediated metabolism, ang pagbawas sa dosis ng tolterodine ay maaaring kailanganin sa pagkakaroon ng CYP3A inhibitors tulad ng clarithromycin. Kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng oral hypoglycemic agents (halimbawa, sulfonylureas) at/o insulin, maaaring mangyari ang matinding hypoglycemia. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may ilang mga hypoglycemic na gamot (halimbawa, nateglinide, pioglitazone, repaglinide at rosiglitazone) ay maaaring magresulta sa pagsugpo ng CYP3A isoenzymes ng clarithromycin, na maaaring humantong sa hypoglycemia. Ito ay pinaniniwalaan na kapag ginamit kasabay ng tolbutamide, may panganib na magkaroon ng hypoglycemia. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluoxetine, ang isang kaso ng pagbuo ng mga nakakalason na epekto na dulot ng pagkilos ng fluoxetine ay inilarawan. Kapag kumukuha ng clarithromycin kasabay ng iba pang mga ototoxic na gamot, lalo na ang aminoglycosides, dapat na mag-ingat at ang mga function ng vestibular at auditory system ay dapat na subaybayan kapwa sa panahon at pagkatapos ng therapy. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa cyclosporine, ang konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo ay tumataas, at may panganib ng pagtaas ng mga epekto. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ergotamine at dihydroergotamine, ang mga kaso ng tumaas na epekto ng ergotamine at dihydroergotamine ay inilarawan. Ipinakikita ng mga pag-aaral sa post-marketing na kapag ginamit ang clarithromycin kasama ng ergotamine o dihydroergotamine, ang mga sumusunod na epekto na nauugnay sa talamak na pagkalason sa mga gamot ng grupong ergotamine ay posible: vascular spasm, ischemia ng mga limbs at iba pang mga tisyu, kabilang ang central nervous system. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at ergot alkaloids ay kontraindikado. Ang bawat isa sa mga PDE inhibitor na ito ay na-metabolize, hindi bababa sa bahagi, ng CYP3A. Gayunpaman, ang clarithromycin ay maaaring humadlang sa CYP3A. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may sildenafil, tadalafil o vardenafil ay maaaring humantong sa pagtaas ng epekto ng pagbabawal sa PDE. Sa mga kumbinasyong ito, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis ng sildenafil, tadalafil at vardenafil. Kapag gumagamit ng clarithromycin nang sabay-sabay sa mga blocker ng channel ng calcium na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, verapamil, amlodipine, diltiazem), dapat mag-ingat dahil may panganib ng arterial hypotension. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng clarithromycin, pati na rin ang mga blocker ng channel ng calcium, ay maaaring tumaas sa sabay-sabay na paggamit. Ang arterial hypotension, bradyarrhythmia at lactic acidosis ay posible kapag kumukuha ng clarithromycin at verapamil nang sabay-sabay.

mga espesyal na tagubilin

Ang Clarithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang kapansanan sa bato; katamtaman hanggang malubhang pagkabigo sa atay, na may ischemic na sakit sa puso, malubhang pagkabigo sa puso, hypomagnesemia, malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min); sabay-sabay sa benzodiazepines, tulad ng alprazolam, triazolam, midazolam para sa intravenous administration; sabay-sabay sa iba pang mga ototoxic na gamot, lalo na aminoglycosides; sabay-sabay sa mga gamot na na-metabolize ng CYP3A isoenzymes (kabilang ang carbamazepine, cilostazol, cyclosporine, disopyramide, methylprednisolone, omeprazole, hindi direktang anticoagulants, quinidine, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastine, sabay-sabay na may kasamang CYP3cintoin; carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort); kasabay ng mga statin, ang metabolismo na hindi nakasalalay sa isoenzyme ng CYP3A (kabilang ang fluvastatin); sabay-sabay sa mga blocker ng mabagal na mga channel ng calcium, na na-metabolize ng isoenzyme ng CYP3A4 (kabilang ang verapamil, amlodipine, diltiazem); sabay-sabay sa mga antiarrhythmic na gamot ng klase I A (quinidine, procainamide) at klase III (dofetilide, amiodarone, sotalol). Ang cross-resistance ay sinusunod sa pagitan ng mga antibiotic mula sa macrolide group. Ang paggamot na may antibiotics ay nagbabago sa normal na bituka flora, kaya ang pagbuo ng superinfection na sanhi sa pamamagitan ng lumalaban na mga mikroorganismo.Dapat tandaan na ang matinding patuloy na pagtatae ay maaaring dahil sa pagbuo ng pseudomembranous colitis. Ang oras ng prothrombin ay dapat na pana-panahong subaybayan sa mga pasyente na tumatanggap ng clarithromycin kasabay ng warfarin o iba pang oral anticoagulants.