Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

Panimula

1. Pag-uuri ng mga antibiotic

2. Beta-lactam antibiotics

3. Penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

5. Grupo ng mga carbapenem

6. Monobactam group

7. Grupo ng mga tetracycline

8. Grupo ng aminoglycosides

9. Levomycetins

10. Grupo ng mga glycopeptides

11. Grupo ng lincosamides

12. Mga gamot na anti-tuberculosis chemotherapy

13. Pag-uuri ng mga gamot na anti-tuberculosis ng International Union Against Tuberculosis

14. Mga polypeptides

Panitikan

Panimula

Mga antibiotic- ito ay mga sangkap na pumipigil sa paglaki ng mga buhay na selula, kadalasang prokaryotic at protozoan. Ang mga antibiotic ay maaaring natural (natural) o artipisyal (synthetic at semi-synthetic).

Ang mga natural na antibiotic ay kadalasang ginagawa ng mga actinomycetes at molds, ngunit maaari rin itong makuha mula sa bacteria (polymyxins), halaman (phytoncides), at tissue ng mga hayop at isda.

Ang mga antibiotic na pumipigil sa paglaki at pagpaparami ng bakterya ay ginagamit bilang mga gamot. Ang mga antibiotic ay malawak ding ginagamit sa oncological practice, bilang mga cytostatic (antitumor) na gamot. Kapag tinatrato ang mga sakit ng viral etiology, ang paggamit ng mga antibiotics ay hindi ipinapayong, dahil hindi sila makakaapekto sa mga virus. Gayunpaman, nabanggit na ang isang bilang ng mga antibiotics (tetracyclines) ay may kakayahang makaapekto sa malalaking virus.

Ang mga antibacterial na gamot ay mga sintetikong gamot na walang natural na mga analogue at may epektong nagbabawal na katulad ng mga antibiotic sa paglaki ng bakterya.

Ang pag-imbento ng antibiotics ay matatawag na rebolusyon sa medisina. Ang mga unang antibiotic ay penicillin at streptomycin.

1. Pag-uuri ng mga antibiotics

Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell:

1. mga bacteriostatic na gamot (itigil ang paglaki at pagpaparami ng bakterya)

2. mga bactericidal na gamot (sirain ang bakterya)

Ang mga antibiotics ay inuri ayon sa paraan ng paghahanda:

1. natural

2. gawa ng tao

3. semi-synthetic

Ayon sa direksyon ng pagkilos, sila ay nakikilala:

1. antibacterial

2. antitumor

3. antifungal

Ayon sa spectrum ng pagkilos mayroong:

1. malawak na spectrum na antibiotics

2. makitid na spectrum na antibiotics

Ayon sa istraktura ng kemikal:

1. Beta-lactam antibiotics

Ang mga penicillin ay ginawa ng mga kolonya ng amag na Penicillium. Mayroong: biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin), aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) at semi-synthetic (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin) penicillins.

Ang cephalosporins ay ginagamit laban sa mga bacteria na lumalaban sa penicillin. May mga cephalosporins: 1st (zeporin, cephalexin), 2nd (cefazolin, cefamezin), 3rd (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) at ika-4 (cefepime, cefpirome) na henerasyon.

Ang Carbapenems ay malawak na spectrum na antibiotic. Ang istraktura ng carbapenems ay gumagawa ng mga ito na lubos na lumalaban sa beta-lactamases. Kabilang sa mga carbapenem ang meropenem (meronem) at imipinem.

Monobactams (aztreonam)

2. Ang Macrolides ay mga antibiotic na may kumplikadong cyclic na istraktura na may bacteriostatic effect. Kung ikukumpara sa iba pang mga antibiotics, hindi gaanong nakakalason ang mga ito. Kabilang dito ang: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, azithromycin (summed), clarithromycin, atbp. Kasama rin sa Macrolides ang: azalides at ketolides.

3. Tetracyclines - ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, paggamot ng mga malubhang impeksyon tulad ng anthrax, tularemia, brucellosis. May bacteriostatic effect. Nabibilang sila sa klase ng polyketides. Kabilang sa mga ito ay mayroong: natural (tetracycline, oxytetracycline) at semi-synthetic (methacycline, chlortetrine, doxycycline) tetracyclines.

4. Aminoglycosides - ang mga gamot ng grupong ito ng antibiotics ay lubhang nakakalason. Ginagamit upang gamutin ang mga malalang impeksiyon tulad ng pagkalason sa dugo o peritonitis. May bactericidal effect. Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria. Kabilang dito ang: streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, amikacin, atbp.

5. Levomycetins - Kapag gumagamit ng antibiotics ng grupong ito, may panganib na magkaroon ng malubhang komplikasyon - pinsala sa bone marrow na gumagawa ng mga selula ng dugo. May bacteriostatic effect.

6. Ang mga glycopeptide antibiotics ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Ito ay may bactericidal effect, ngunit ang isang bacteriostatic effect ng antibiotics sa grupong ito ay posible laban sa enterococci, streptococci at staphylococci. Kabilang dito ang: vancomycin, teicoplanin, daptomycin, atbp.

7. Ang mga Lincosamide ay may bacteriostatic effect. Sa mataas na konsentrasyon, maaari silang magpakita ng bactericidal effect laban sa mga sensitibong microorganism. Kabilang dito ang: lincomycin at clindamycin

8. Mga gamot laban sa tuberculosis - Isoniazid, Phtivazid, Saluzid, Metazide, Ethionamide, Prothionamide.

9. Polypeptides - ang mga antibiotic ng grupong ito ay naglalaman ng mga residues ng polypeptide compounds sa kanilang molecule. Kabilang dito ang: gramicidin, polymyxins M at B, bacitracin, colistin;

10. Kabilang sa mga polyene ang: amphotericin B, nystatin, levorin, natamycin

11. Antibiotics ng iba't ibang grupo - Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fusidine sodium, atbp.

12. Mga gamot na antifungal - sanhi ng pagkamatay ng mga fungal cell, pagsira sa kanilang istraktura ng lamad. Mayroon silang lytic effect.

13. Mga gamot na anti-leprosy - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

14. Anthracycline antibiotics - kabilang dito ang antitumor antibiotics - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

2. Beta-lactam antibiotics

Ang β-lactam antibiotics (β-lactams), na pinagsama ng pagkakaroon ng β-lactam ring sa kanilang istraktura, ay kinabibilangan ng mga penicillins, cephalosporins, carbapenems at monobactams, na may bactericidal effect. Ang pagkakapareho ng istraktura ng kemikal ay tumutukoy sa parehong mekanismo ng pagkilos ng lahat ng β-lactams (may kapansanan sa synthesis ng bacterial cell wall), pati na rin ang cross-allergy sa kanila sa ilang mga pasyente.

Ang mga penicillin, cephalosporins at monobactam ay sensitibo sa hydrolyzing action ng mga espesyal na enzyme - β-lactamases, na ginawa ng isang bilang ng mga bakterya. Ang mga Carbapenem ay nailalarawan sa pamamagitan ng makabuluhang mas mataas na pagtutol sa β-lactamases.

Dahil sa kanilang mataas na clinical efficacy at mababang toxicity, ang β-lactam antibiotics ay bumubuo ng batayan ng antimicrobial chemotherapy sa kasalukuyang yugto, na sumasakop sa isang nangungunang lugar sa paggamot ng karamihan sa mga impeksyon.

3. Penicillins

Ang mga penicillin ay ang unang antimicrobial na gamot na binuo batay sa mga biologically active substance na ginawa ng mga microorganism. Ang ninuno ng lahat ng penicillins, benzylpenicillin, ay nakuha noong unang bahagi ng 40s ng ika-20 siglo. Sa kasalukuyan, ang pangkat ng mga penicillin ay may kasamang higit sa sampung antibiotic, na, depende sa mga pinagmumulan ng produksyon, mga tampok na istruktura at aktibidad na antimicrobial, ay nahahati sa ilang mga subgroup (Talahanayan 1)

Pangkalahatang pag-aari:

1. Bactericidal effect.

2. Mababang toxicity.

3. Ang paglabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

4. Malawak na hanay ng mga dosis.

Cross-allergy sa pagitan ng lahat ng penicillins at ilang cephalosporins at carbapenems.

Mga likas na penicillin. Ang mga natural na penicillin ay naglalaman lamang ng benzylpenicillin. Gayunpaman, batay sa spectrum ng aktibidad, ang matagal na (benzylpenicillin procaine, benzathine benzylpenicillin) at oral (phenoxymethylpenicillin, benzathine phenoxymethylpenicillin) derivatives ay maaari ding mauri sa grupong ito. Ang lahat ng mga ito ay nawasak ng β-lactamases, kaya hindi sila magagamit para sa paggamot ng mga impeksyon sa staphylococcal, dahil sa karamihan ng mga kaso ang staphylococci ay gumagawa ng β-lactamases.

Semi-synthetic penicillins:

Antistaphylococcal penicillins

Mga penicillin na may pinahabang spectrum ng aktibidad

Antipseudomonas penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

Ang mga cephalosporins ay mga kinatawan ng β-lactams. Ang mga ito ay itinuturing na isa sa pinakamalawak na klase ng mga AMP. Dahil sa kanilang mababang toxicity at mataas na kahusayan, ang cephalosporins ay ginagamit nang mas madalas kaysa sa iba pang mga AMP. Ang aktibidad na antimicrobial at mga katangian ng pharmacokinetic ay tumutukoy sa paggamit ng isang partikular na antibiotic na cephalosporin. Dahil ang cephalosporins at penicillins ay magkapareho sa istruktura, ang mga gamot sa mga pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng parehong mekanismo ng antimicrobial action, pati na rin ang cross-allergy sa ilang mga pasyente.

Mayroong 4 na henerasyon ng cephalosporins:

I generation - cefazolin (paggamit ng parenteral); cephalexin, cefadroxil (paggamit sa bibig)

II henerasyon - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)

III henerasyon - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone/sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

IV generation - cefepime (parenteral).

Mekanismo ng pagkilos. Ang pagkilos ng cephalosporins ay bactericidal. Ang mga cephalosporins ay nakakaapekto sa mga bacterial protein na nagbubuklod ng penicillin, na kumikilos bilang mga enzyme sa huling yugto ng peptidoglycan synthesis (isang biopolymer ang pangunahing bahagi ng bacterial cell wall). Bilang resulta ng pagharang ng peptidoglycan synthesis, ang bacterium ay namatay.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga cephalosporins mula sa ika-1 hanggang ika-3 henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang ugali na palawakin ang saklaw ng aktibidad, pati na rin ang isang pagtaas sa antas ng aktibidad ng antimicrobial laban sa mga gramo-negatibong microorganism at isang pagbawas sa antas ng aktibidad laban sa gramo-positibong bakterya.

Karaniwan sa lahat ng cephalosporins - ito ay ang kawalan ng makabuluhang aktibidad laban sa L.monocytogenes, MRSA at enterococci. Ang CNS ay hindi gaanong sensitibo sa cephalosporins kumpara sa S.aureus.

Unang henerasyon ng cephalosporins. Ang mga ito ay may katulad na antimicrobial spectrum ng aktibidad na may sumusunod na pagkakaiba: ang mga gamot na inilaan para sa parenteral administration (cefazolin) ay mas potent kaysa sa mga gamot para sa oral administration (cefadroxil, cephalexin). Ang Staphylococcus spp. na sensitibo sa methicillin ay madaling kapitan sa pagkilos ng antibiotic. at Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Ang mga unang henerasyong cephalosporins ay may mas kaunting aktibidad na antipneumococcal kumpara sa aminopenicillins at karamihan sa mga kasunod na henerasyon ng cephalosporins. Ang mga cephalosporins ay walang epekto sa listeria at enterococci, na isang mahalagang klinikal na katangian ng klase ng antibiotics na ito. Ang mga cephalosporins ay ipinakita na lumalaban sa pagkilos ng staphylococcal b-lactamases, ngunit sa kabila nito, ang ilang mga strain (mga overproducers ng mga enzyme na ito) ay maaaring magpakita ng katamtamang sensitivity sa kanila. Ang mga unang henerasyong cephalosporins at penicillins ay hindi aktibo laban sa pneumococci. Ang mga unang henerasyong cephalosporins ay may makitid na spectrum ng pagkilos at mababang antas ng aktibidad laban sa gram-negative na bakterya. Ang kanilang aksyon ay aabot sa Neisseria spp., gayunpaman, ang klinikal na kahalagahan ng katotohanang ito ay limitado. Ang aktibidad ng unang henerasyon ng cephalosporins laban sa M. catarrhalis at H. influenzae ay hindi gaanong mahalaga sa klinika. Ang mga ito ay natural na medyo aktibo sa M.catarrhalis, ngunit sensitibo sa hydrolysis ng β-lactamases, na ginawa ng halos 100% ng mga strain. Ang mga kinatawan ng pamilya Enterobacteriaceae ay madaling kapitan sa impluwensya ng unang henerasyong cephalosporins: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, at walang klinikal na kahalagahan sa aktibidad laban sa Shigella at Salmonella. Ang mga strain ng P.mirabilis at E.coli na nagdudulot ng mga impeksyong nakuha ng komunidad (lalo na ang nosocomial) ay nailalarawan sa malawakang nakuhang pagtutol dahil sa paggawa ng pinalawak at malawak na spectrum na β-lactamases.

Sa ibang enterobacteriaceae, ang non-fermenting bacteria at Pseudomonas spp. nakita ang paglaban.

Ang B.fragilis at mga kaugnay na microorganism ay nagpapakita ng paglaban, at ang mga kinatawan ng isang bilang ng mga anaerobes ay nagpapakita ng pagiging sensitibo sa pagkilos ng mga unang henerasyong cephalosporins.

CephalosporinsIImga henerasyon. Ang Cefuroxime at cefaclor, dalawang kinatawan ng henerasyong ito, ay naiiba sa bawat isa: pagkakaroon ng isang katulad na antimicrobial spectrum ng pagkilos, ang cefuroxime, kumpara sa cefaclor, ay may mas malaking aktibidad laban sa Staphylococcus spp. at Streptococcus spp. Ang parehong mga gamot ay hindi nagpapakita ng aktibidad laban sa listeria, enterococci at MRSA.

Ang pneumococci ay nagpapakita ng PR sa penicillin at pangalawang henerasyong cephalosporins. Ang mga kinatawan ng 2nd generation cephalosporins ay may mas pinalawak na spectrum ng pagkilos sa mga gram-negative na microorganism kaysa sa 1st generation cephalosporins. Ang parehong cefuroxime at cefaclor ay aktibo laban sa Neisseria spp., ngunit ang cefuroxime lamang ang may klinikal na aktibidad laban sa gonococci. Sa Haemophilus spp. at M. Catarrhalis ay mas malakas na apektado ng cefuroxime, dahil sila ay lumalaban sa hydrolysis ng β-lactamases, at ang mga enzyme na ito ay bahagyang sumisira sa cefaclor. Kabilang sa mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae, hindi lamang P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, kundi pati na rin ang C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. ay madaling kapitan sa mga epekto ng mga gamot. Kapag ang mga microorganism na nakalista sa itaas ay gumagawa ng malawak na spectrum na β-lactamases, nananatili silang sensitibo sa cefuroxime. Ang Cefaclor at cefuroxime ay may kakaiba: sila ay nawasak ng pinalawak na spectrum β-lactamases. Sa ilang mga strain ng P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Ang katamtamang sensitivity sa cefuroxime ay maaaring mangyari sa vitro, ngunit walang saysay na gamitin ang gamot na ito sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng bacteria sa itaas. Ang epekto ng pangalawang henerasyong cephalosporins ay hindi nalalapat sa anaerobes ng B.fragilis group, pseudomonads at iba pang non-fermenting microorganisms.

III henerasyong cephalosporins. Ang mga cephalosporins ng ikatlong henerasyon, kasama ang mga pangkalahatang katangian, ay mayroon ding ilang partikular na katangian. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay ang mga pangunahing AMP ng pangkat na ito at halos hindi naiiba sa bawat isa sa kanilang mga pagkilos na antimicrobial. Ang parehong mga gamot ay aktibo laban sa Streptococcus spp., at sa parehong oras, ang isang makabuluhang bahagi ng pneumococci, pati na rin ang mga viridan streptococci na nagpapakita ng pagtutol sa penicillin, ay nananatiling sensitibo sa ceftriaxone at cefotaxime. Ang S.aureus (maliban sa MRSA) ay madaling kapitan sa mga epekto ng cefotaxime at ceftriaxone, at CNS sa bahagyang mas mababang lawak. Ang Corynebacteria (maliban sa C. jeikeium) ay kadalasang madaling kapitan. Ang B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA at enterococci ay nagpapakita ng paglaban. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa H. influenzae, M. catarrhalis, gonococci at meningococci, kabilang ang mga strain na may pinababang sensitivity sa pagkilos ng penicillin, anuman ang mekanismo ng paglaban. Halos lahat ng mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae, kasama. ang mga mikroorganismo na gumagawa ng malawak na spectrum na β-lactamases ay madaling kapitan sa mga aktibong natural na epekto ng cefotaxime at ceftriaxone. E.coli at Klebsiella spp. may paglaban, kadalasan dahil sa paggawa ng mga ESBL. Ang sobrang produksyon ng chromosomal class C β-lactamases ay kadalasang nagdudulot ng resistensya sa P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Minsan ang aktibidad ng cefotaxime at ceftriaxone sa vitro ay ipinahayag laban sa ilang mga strain ng P. aeruginosa, iba pang mga non-fermenting microorganism, pati na rin ang B. fragilis, ngunit ito ay hindi sapat para sa kanila na magamit sa paggamot ng kaukulang mga impeksiyon.

May mga pagkakatulad sa mga pangunahing katangian ng antimicrobial sa pagitan ng ceftazidime, cefoperazone at cefotaxime, ceftriaxone. Mga natatanging katangian ng ceftazidime at cefoperazone mula sa cefotaxime at ceftriaxone:

Magpakita ng mataas na sensitivity sa ESBL hydrolysis;

Nagpapakita sila ng makabuluhang mas kaunting aktibidad laban sa streptococci, pangunahin ang S.pneumoniae;

Binibigkas na aktibidad (lalo na sa ceftazidime) laban sa P.aeruginosa at iba pang non-fermenting microorganisms.

Mga pagkakaiba sa pagitan ng cefixime at ceftibuten at cefotaxime at ceftriaxone:

Ang parehong mga gamot ay walang o maliit na epekto sa P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;

Ang Ceftibuten ay may maliit na aktibidad laban sa viridans streptococci at pneumococci ay maliit na madaling kapitan sa pagkilos ng ceftibuten;

Walang makabuluhang aktibidad laban sa Staphylococcus spp.

IV generation cephalosporins. Mayroong maraming pagkakatulad sa pagitan ng cefepime at third-generation cephalosporins sa maraming aspeto. Gayunpaman, ang mga kakaibang istraktura ng kemikal ay nagpapahintulot sa cefepime na tumagos nang may higit na kumpiyansa sa pamamagitan ng panlabas na lamad ng mga gramo-negatibong microorganism, at mayroon ding kamag-anak na pagtutol sa hydrolysis ng chromosomal class C β-lactamases. Samakatuwid, kasama ang mga katangian nito na nakikilala ang pangunahing ikatlong henerasyong cephalosporins (ceftriaxone, cefotaxime), ang cefepime ay may mga sumusunod na katangian:

Mataas na aktibidad laban sa non-fermenting microorganisms at P.aeruginosa;

Nadagdagang paglaban sa hydrolysis ng extended spectrum β-lactamases (ang katotohanang ito ay hindi ganap na tinutukoy ang klinikal na kahalagahan nito);

Epekto sa mga sumusunod na microorganism na hyperproducers ng class C chromosomal β-lactamases: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Mga cephalosporins na protektado ng inhibitor. Ang Cefoperazone/sulbactam ay ang tanging kinatawan ng pangkat na ito ng mga β-lactam. Kung ikukumpara sa cefoperazone, ang pinagsamang gamot ay may pinalawak na spectrum ng pagkilos dahil sa epekto nito sa anaerobic microorganisms. Gayundin, ang karamihan sa mga strain ng enterobacteria na gumagawa ng pinalawak at malawak na spectrum β-lactamases ay madaling kapitan sa gamot. Ang aktibidad na antibacterial ng sulbactam ay nagbibigay-daan sa AMP na ito na magpakita ng mataas na aktibidad laban sa Acinetobacter spp.

Pharmacokinetics. Ang oral cephalosporins ay may mahusay na pagsipsip sa gastrointestinal tract. Ang isang partikular na gamot ay nakikilala sa pamamagitan ng bioavailability nito, na nag-iiba sa pagitan ng 40-50% (para sa cefixime) at 95% (para sa cefaclor, cefadroxil at cephalexin). Ang pagkakaroon ng pagkain ay maaaring bahagyang makapagpabagal sa pagsipsip ng ceftibuten, cefixime at cefaclor. Ang pagkain ay tumutulong sa pagpapalabas ng aktibong cefuroxime sa panahon ng pagsipsip ng cefuroxime axetil. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang mahusay na pagsipsip ng parenteral cephalosporins ay sinusunod. Ang pamamahagi ng cephalosporins ay isinasagawa sa maraming mga organo (maliban sa prostate gland), mga tisyu at mga pagtatago. Ang mataas na konsentrasyon ay sinusunod sa peritoneal, pleural, pericardial at synovial fluid, buto, malambot na tisyu, balat, kalamnan, atay, bato at baga. Ang cefoperazone at ceftriaxone ay gumagawa ng pinakamataas na antas sa apdo. Ang mga cephalosporins, lalo na ang ceftazidime at cefuroxime, ay may kakayahang tumagos nang maayos sa intraocular fluid nang hindi lumilikha ng mga antas ng therapeutic sa posterior chamber ng mata. Ang mga cephalosporins ng ikatlong henerasyon (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) at ikaapat na henerasyon (cefepime) ay may pinakamalaking kakayahan na dumaan sa BBB at lumikha din ng mga therapeutic na konsentrasyon sa CSF. Ang Cefuroxime ay moderately overcome ang BBB lamang sa kaso ng pamamaga ng meninges.

Karamihan sa mga cephalosporins (maliban sa cefotaxime, na biotransformed upang bumuo ng isang aktibong metabolite) ay walang kakayahang ma-metabolize. Ang mga gamot ay pangunahing naaalis sa pamamagitan ng mga bato, na lumilikha ng napakataas na konsentrasyon sa ihi. Ang Ceftriaxone at cefoperazone ay may dalawahang ruta ng pag-aalis - sa pamamagitan ng atay at bato. Karamihan sa mga cephalosporins ay may kalahating buhay na 1 hanggang 2 oras. Ang Ceftibuten at cefixime ay may mas mahabang panahon - 3-4 na oras; para sa ceftriaxone ito ay tumataas hanggang 8.5 na oras. Salamat sa tagapagpahiwatig na ito, ang mga gamot na ito ay maaaring inumin isang beses sa isang araw. Ang kabiguan ng bato ay nangangailangan ng pagwawasto sa regimen ng dosis ng cephalosporin antibiotics (maliban sa cefoperazone at ceftriaxone).

Unang henerasyon ng cephalosporins. Kadalasan para sa araw na ito cefazolin ginagamit bilang perioperative prophylaxis sa operasyon. Ginagamit din ito para sa mga impeksyon ng malambot na tisyu at balat.

Dahil ang cefazolin ay may makitid na spectrum ng aktibidad, at ang paglaban sa pagkilos ng cephalosporins ay karaniwan sa mga potensyal na pathogens, ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng cefazolin para sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract at UTI ngayon ay walang sapat na katwiran.

Ginagamit ang Cephalexin sa paggamot ng streptococcal tonsillopharyngitis (bilang pangalawang linyang gamot), gayundin sa mga soft tissue na nakuha ng komunidad at mga impeksyon sa balat na banayad hanggang katamtamang kalubhaan.

II henerasyon cephalosporins

Cefuroxime ginamit:

Para sa community-acquired pneumonia na nangangailangan ng pagpapaospital;

Para sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat;

Para sa mga impeksyon sa daanan ng ihi (pyelonephritis ng katamtaman at malubhang kalubhaan); antibiotic cephalosporin tetracycline antituberculosis

Bilang perioperative prophylaxis sa operasyon.

Cefaclor, cefuroxime axetil ginamit:

Para sa mga impeksyon ng upper respiratory tract at lower respiratory tract (community-acquired pneumonia, exacerbation of chronic bronchitis, acute sinusitis, AOM);

Para sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat na banayad hanggang katamtamang kalubhaan;

Mga impeksyon sa UTI (talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas, banayad hanggang katamtamang pyelonephritis).

Maaaring gamitin ang Cefuroxime axetil at cefuroxime bilang step-down therapy.

III henerasyong cephalosporins

Ceftriaxone, cefotaxime ginagamit para sa:

Mga impeksyon na nakuha sa komunidad - talamak na gonorrhea, AOM (ceftriaxone);

Malalang nosocomial at community-acquired infections - sepsis, meningitis, generalized salmonellosis, impeksyon sa pelvic organs, intra-abdominal infections, malubhang anyo ng impeksyon ng joints, buto, malambot na tissue at balat, malubhang anyo ng impeksyon sa urinary tract, impeksyon ng urinary tract.

Cefoperazone, ceftazidime inireseta para sa:

Paggamot ng mga malubhang impeksyong nakuha sa komunidad at nosocomial ng iba't ibang lokalisasyon sa kaso ng kumpirmadong o posibleng etiological exposure sa P.aeruginosa at iba pang mga non-fermenting microorganism.

Paggamot ng mga impeksyon laban sa background ng immunodeficiency at neutropenia (kabilang ang neutropenic fever).

Ang mga cephalosporins ng ikatlong henerasyon ay maaaring gamitin nang parenteral bilang monotherapy o kasama ng mga antibiotic ng ibang grupo.

Ceftibuten, cefixime epektibo:

Para sa mga impeksyon sa UTI: talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, banayad hanggang katamtamang pyelonephritis;

Bilang oral stage ng stepwise therapy para sa iba't ibang malubhang nosocomial at community-acquired na impeksyon na dulot ng gram-negative bacteria, pagkatapos makakuha ng pangmatagalang epekto mula sa mga gamot na inilaan para sa parenteral administration;

Para sa mga impeksyon sa itaas na respiratory tract at urinary tract (ang pagkuha ng ceftibuten sa kaso ng posibleng pneumococcal etiology ay hindi inirerekomenda).

Cefoperazone/sulbactam mag-apply:

Sa paggamot ng malubhang (pangunahin nosocomial) impeksyon na sanhi ng halo-halong (aerobic-anaerobic) at multi-lumalaban microflora - sepsis, urinary tract infections (pleural empyema, baga abscess, pneumonia), kumplikadong impeksyon sa ihi, intra-tiyan pelvic impeksyon;

Para sa mga impeksyon laban sa background ng neutropenia, pati na rin ang iba pang mga kondisyon ng immunodeficiency.

IV generation cephalosporins. Ginagamit para sa malubha, pangunahin na nosocomial, mga impeksyon na pinukaw ng multidrug-resistant microflora:

Mga impeksyon sa intra-tiyan;

Mga impeksyon sa mga kasukasuan, buto, balat at malambot na mga tisyu;

Mga kumplikadong impeksyon MVP;

Mga impeksyon sa daanan ng ihi (pleural empyema, abscess sa baga, pneumonia).

Ang IV generation cephalosporins ay epektibo rin sa paggamot ng mga impeksyong nauugnay sa neutropenia, pati na rin ang iba pang kondisyon ng immunodeficiency.

Contraindications

Huwag gamitin kung mayroon kang mga reaksiyong alerdyi sa cephalosporins.

5. pangkat ng Carbapenem

Ang mga carbapenem (imipenem at meropenem) ay mga β-lactam. Kung ikukumpara sa mga penicillin At cephalosporins, mas lumalaban sila sa hydrolyzing action ng bacterial V-lactamase, kasama ang ESBL, at magkaroon ng mas malawak na spectrum ng aktibidad. Ginagamit para sa matinding impeksyon sa iba't ibang lokasyon, kabilang ang nosocomial, madalas bilang mga reserbang gamot, ngunit para sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay ay maaari silang ituring na unang-priyoridad na empirical therapy.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Carbapenems ay may malakas na bactericidal effect dahil sa pagkagambala sa pagbuo ng bacterial cell wall. Kung ikukumpara sa iba pang β-lactams, ang mga carbapenem ay nakakapasok sa panlabas na lamad ng gram-negative na bakterya nang mas mabilis at, bilang karagdagan, ay may binibigkas na PAE laban sa kanila.

Spectrum ng aktibidad. Ang Carbapenems ay kumikilos sa maraming gram-positive, gram-negative at anaerobic microorganisms.

Ang staphylococci ay sensitibo sa carbapenems (maliban MRSA), streptococci, kabilang ang S. pneumoniae(Ang mga carbapenem ay mas mababa sa aktibidad laban sa ARP vancomycin), gonococci, meningococci. Ang Imipenem ay kumikilos sa E.faecalis.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya ng pamilya Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), kabilang ang mga strain na lumalaban sa cephalosporins III-IV henerasyon at mga penicillin na protektado ng inhibitor. Bahagyang mas mababang aktibidad laban sa Proteus, serration, H.influenzae. Karamihan sa mga strain P. aeruginosa sa una ay sensitibo, ngunit sa panahon ng paggamit ng carbapenems isang pagtaas sa paglaban ay sinusunod. Kaya, ayon sa isang multicenter epidemiological na pag-aaral na isinagawa sa Russia noong 1998-1999, ang paglaban sa imipenem sa nosocomial strains P. aeruginosa sa ICU ay 18.8%.

Ang mga carbapenem ay may medyo mahinang epekto sa B.cepacia, ay matatag S. maltophilia.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa mga bumubuo ng spore (maliban C.mahirap) at hindi bumubuo ng spore (kabilang ang B. fragilis) anaerobes.

Pangalawang paglaban ng mga mikroorganismo (maliban P. aeruginosa) bihirang bumuo sa carbapenems. Para sa mga lumalaban na pathogen (maliban P. aeruginosa) ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-resistance sa imipenem at meropenem.

Pharmacokinetics. Ang mga carbapenem ay ginagamit lamang sa parenteral. Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa maraming mga tisyu at mga pagtatago. Sa panahon ng pamamaga ng meninges, tumagos sila sa BBB, na lumilikha ng mga konsentrasyon sa CSF na katumbas ng 15-20% ng antas sa plasma ng dugo. Ang mga carbapenem ay hindi na-metabolize at pangunahing pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang kanilang pag-aalis ay maaaring makabuluhang maantala.

Dahil sa ang katunayan na ang imipenem ay hindi aktibo sa renal tubules ng enzyme dehydropeptidase I at hindi lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa ihi, ginagamit ito sa kumbinasyon ng cilastatin, na isang pumipili na inhibitor ng dehydropeptidase I.

Sa panahon ng hemodialysis, ang mga carbapenem at cilastatin ay mabilis na inalis sa dugo.

Mga indikasyon:

1. Matinding impeksiyon, pangunahin ang nosocomial, sanhi ng multidrug-resistant at mixed microflora;

2. ATMga impeksyon sa NDP(pneumonia, abscess sa baga, pleural empyema);

3. Kumplikado Mga impeksyon sa UTI;

4. ATmga impeksyon sa intra-tiyan;

5. ATmga impeksyon sa pelvic organ;

6. SAepsis;

7. ATimpeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;

8. At impeksyon sa mga buto at kasukasuan(imipenem lamang);

9. Endocarditis(imipenem lamang);

10. Mga impeksiyong bacterial sa mga pasyenteng may neutropenia;

11. Meningitis(meropenem lamang).

Contraindications. Allergy reaksyon sa carbapenems. Hindi rin dapat gamitin ang Imipenem/cilastatin kung mayroon kang allergic reaction sa cilastatin.

6. Monobactam group

Sa mga monobactam, o monocyclic β-lactams, isang antibiotic ang ginagamit sa klinikal na kasanayan - Mga Aztreon. Mayroon itong makitid na spectrum ng aktibidad na antibacterial at ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon na dulot ng aerobic gram-negative na flora.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Aztreonam ay may bactericidal effect, na nauugnay sa pagkagambala sa pagbuo ng bacterial cell wall.

Spectrum ng aktibidad. Ang pagiging natatangi ng antimicrobial spectrum ng pagkilos ng aztreonam ay dahil sa ang katunayan na ito ay lumalaban sa maraming β-lactamases na ginawa ng aerobic gram-negative na flora, at sa parehong oras ay nawasak ng β-lactamases ng staphylococci, bacteroids at ESBLs.

Ang aktibidad ng aztreonam laban sa maraming microorganism ng pamilya ay may kahalagahan sa klinikal Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) at P. aeruginosa, kabilang ang laban sa mga nosocomial strain na lumalaban sa aminoglycosides, ureidopenicillins at cephalosporins.

Ang Aztreonam ay walang epekto sa Acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, gram-positive cocci at anaerobes.

Pharmacokinetics. Ang Aztreonam ay ginagamit lamang sa parenteral. Naipamahagi sa maraming mga tisyu at kapaligiran ng katawan. Dumadaan sa BBB sa panahon ng pamamaga ng meninges, sa pamamagitan ng inunan at sa gatas ng ina. Ito ay masyadong bahagyang na-metabolize sa atay, excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, 60-75% hindi nagbabago. Ang kalahating buhay na may normal na pag-andar ng bato at atay ay 1.5-2 na oras, na may cirrhosis ng atay maaari itong tumaas sa 2.5-3.5 na oras, na may pagkabigo sa bato - hanggang 6-8 na oras. Sa panahon ng hemodialysis, bumababa ang konsentrasyon ng aztreonam sa dugo sa pamamagitan ng 25-60%.

Mga indikasyon. Ang Aztreonam ay isang reserbang gamot para sa paggamot ng mga impeksyon sa iba't ibang lokasyon na dulot ng aerobic gram-negative bacteria:

1. Mga impeksyon sa NPD (nakuha ng komunidad at nosocomial pneumonia);

2. mga impeksyon sa intra-tiyan;

3. impeksyon ng pelvic organs;

4. Mga impeksyon sa UTI;

5. impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan;

6. sepsis.

Dahil sa makitid na antimicrobial spectrum ng pagkilos ng aztreonam, sa empirical na paggamot ng mga malubhang impeksyon, dapat itong inireseta kasama ng mga antimicrobial agent na aktibo laban sa gram-positive cocci (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) at anaerobes (metronidazole).

Contraindications. Kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa aztreonam.

7. Grupo ng mga tetracycline

Ang mga tetracycline ay isa sa mga naunang klase ng AMP; ang mga unang tetracycline ay nakuha noong huling bahagi ng 40s. Sa kasalukuyan, dahil sa paglitaw ng isang malaking bilang ng mga microorganism na lumalaban sa tetracyclines at maraming mga salungat na reaksyon na katangian ng mga gamot na ito, ang kanilang paggamit ay limitado. Ang mga Tetracycline (natural na tetracycline at semisynthetic doxycycline) ay nananatiling pinakamahalagang klinikal para sa mga impeksyong chlamydial, rickettsioses, ilang zoonoses, at matinding acne.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Tetracyclines ay may bacteriostatic effect, na nauugnay sa pagkagambala ng synthesis ng protina sa microbial cell.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga Tetracycline ay itinuturing na mga AMP na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, gayunpaman, sa panahon ng kanilang pangmatagalang paggamit, maraming bakterya ang nakakuha ng resistensya sa kanila.

Sa mga gram-positive cocci, ang pneumococcus ang pinakasensitibo (maliban sa ARP). Kasabay nito, higit sa 50% ng mga strain ay lumalaban S.pyogenes, higit sa 70% ng nosocomial strains ng staphylococci at ang karamihan ng enterococci. Ng gram-negative cocci, meningococci at M. catarrhalis, at maraming gonococci ang lumalaban.

Ang Tetracyclines ay kumikilos sa ilang gram-positive at gram-negative na bacilli - listeria, H. influenzae, H. ducreyi, Yersinia, Campylobacter (kabilang ang H. pylori), Brucella, Bartonella, Vibrio (kabilang ang kolera), mga ahente ng sanhi ng granuloma inguinale, anthrax, salot, tularemia. Karamihan sa mga strain ng E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, at Enterobacter ay lumalaban.

Ang mga tetracycline ay aktibo laban sa spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasmas, actinomycetes, at ilang protozoa.

Sa anaerobic flora, ang clostridia ay sensitibo sa tetracyclines (maliban C.mahirap), fusobacteria, P. acnes. Karamihan sa mga bacteroid strain ay lumalaban.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang mga tetracycline ay mahusay na nasisipsip, na ang doxycycline ay mas mahusay kaysa sa tetracycline. Ang bioavailability ng doxycycline ay hindi nagbabago, at ang bioavailability ng tetracycline ay nabawasan ng 2 beses sa ilalim ng impluwensya ng pagkain. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga gamot sa serum ng dugo ay nilikha 1-3 oras pagkatapos ng oral administration. Sa pamamagitan ng intravenous administration, ang makabuluhang mas mataas na konsentrasyon sa dugo ay mabilis na nakakamit kaysa sa oral administration.

Ang mga tetracycline ay ipinamamahagi sa maraming mga organo at kapaligiran ng katawan, na may doxycycline na lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon ng tissue kaysa sa tetracycline. Ang mga konsentrasyon sa CSF ay 10-25% ng mga antas ng serum, at ang mga konsentrasyon sa apdo ay 5-20 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang mga tetracycline ay may mataas na kakayahan na dumaan sa inunan at sa gatas ng ina.

Ang paglabas ng hydrophilic tetracycline ay pangunahing isinasagawa ng mga bato, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang paglabas nito ay makabuluhang may kapansanan. Ang mas maraming lipophilic doxycycline ay excreted hindi lamang ng mga bato, kundi pati na rin ng gastrointestinal tract, at sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ang rutang ito ay ang pangunahing isa. Ang Doxycycline ay may 2-3 beses na mas mahabang kalahating buhay kumpara sa tetracycline. Sa panahon ng hemodialysis, ang tetracycline ay dahan-dahang tinanggal at ang doxycycline ay hindi natatanggal.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyon sa Chlamydial (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

2. Mga impeksyon sa Mycoplasma.

3. Borreliosis (Lyme disease, relapsing fever).

4. Rickettsial disease (Q fever, Rocky Mountain spotted fever, typhus).

5. Bacterial zoonoses: brucellosis, leptospirosis, anthrax, plague, tularemia (sa huling dalawang kaso - kasama ng streptomycin o gentamicin).

6. Mga impeksyon sa respiratory tract: paglala ng talamak na brongkitis, pneumonia na nakuha ng komunidad.

7. Mga impeksyon sa bituka: kolera, yersiniosis.

8. Mga impeksyon sa ginekologiko: adnexitis, salpingoophoritis (sa mga malubhang kaso, kasama ng β-lactams, aminoglycosides, metronidazole).

9. Acne.

10. Rosacea.

11. Impeksyon sa sugat pagkatapos ng kagat ng hayop.

12. STIs: syphilis (kung allergic sa penicillin), granuloma inguinale, lymphogranuloma venereum.

13. Mga impeksyon sa mata.

14. Actinomycosis.

15. Bacillary angiomatosis.

16. Pagpuksa H. pylori para sa gastric at duodenal ulcers (tetracycline kasama ng mga antisecretory na gamot, bismuth subcitrate at iba pang AMP).

17. Pag-iwas sa tropikal na malaria.

Contraindications:

Edad hanggang 8 taon.

Pagbubuntis.

Pagpapasuso.

Malubhang patolohiya sa atay.

Kabiguan ng bato (tetracycline).

8. Grupo ng aminoglycoside

Ang aminoglycosides ay isa sa mga unang klase ng antibiotics. Ang unang aminoglycoside, streptomycin, ay nakuha noong 1944. Sa kasalukuyan, tatlong henerasyon ng aminoglycosides ang nakikilala.

Ang mga aminoglycosides ay may pangunahing klinikal na kahalagahan sa paggamot ng mga nosocomial na impeksyon na dulot ng aerobic gram-negative na mga pathogen, pati na rin ang infective endocarditis. Ang Streptomycin at kanamycin ay ginagamit sa paggamot ng tuberculosis. Ang Neomycin, bilang ang pinakanakakalason sa mga aminoglycosides, ay ginagamit lamang sa bibig at pangkasalukuyan.

Ang mga aminoglycosides ay may potensyal para sa nephrotoxicity, ototoxicity, at maaaring maging sanhi ng neuromuscular blockade. Gayunpaman, isinasaalang-alang ang mga kadahilanan ng panganib, ang isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis, mga maikling kurso ng therapy at TDM ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng ADR.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga aminoglycosides ay may bactericidal effect, na nauugnay sa pagkagambala sa synthesis ng protina ng mga ribosome. Ang antas ng aktibidad ng antibacterial ng aminoglycosides ay depende sa kanilang maximum (peak) na konsentrasyon sa serum ng dugo. Kapag ginamit kasama ng mga penicillin o cephalosporin, ang synergism ay sinusunod laban sa ilang gram-negative at gram-positive na aerobic microorganism.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga aminoglycosides ng ikalawa at ikatlong henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng aktibidad na bactericidal na umaasa sa dosis laban sa mga gramo-negatibong microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. atbp.), pati na rin ang mga non-fermenting gram-negative rods ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa staphylococci, maliban sa MRSA. Ang Streptomycin at kanamycin ay kumikilos M. tuberkulosis, habang ang amikacin ay mas aktibo laban sa M.avium at iba pang hindi tipikal na mycobacteria. Ang Streptomycin at gentamicin ay kumikilos sa enterococci. Ang Streptomycin ay aktibo laban sa mga pathogen ng salot, tularemia, at brucellosis.

Ang mga aminoglycosides ay hindi aktibo laban sa S. pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobes ( Bacteroides spp., Clostridium spp. at iba pa.). Bukod dito, paglaban S. pneumoniae, S. maltophilia At B.cepacia sa aminoglycosides ay maaaring gamitin sa pagkilala sa mga microorganism na ito.

Bagama't aminoglycosides sa vitro aktibo laban sa Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella; ang klinikal na pagiging epektibo sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na ito ay hindi pa naitatag.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang aminoglycosides ay halos hindi nasisipsip, kaya ginagamit ang mga ito nang parenteral (maliban sa neomycin). Pagkatapos ng intramuscular administration, mabilis at ganap silang hinihigop. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay bubuo 30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng IV infusion at 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng IM.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aminoglycosides ay nag-iiba sa pagitan ng mga pasyente dahil ang mga ito ay nakasalalay sa dami ng pamamahagi. Ang dami ng pamamahagi, naman, ay depende sa timbang ng katawan, dami ng likido at adipose tissue, at ang kondisyon ng pasyente. Halimbawa, sa mga pasyente na may malawak na pagkasunog o ascites, ang dami ng pamamahagi ng aminoglycosides ay nadagdagan. Sa kabaligtaran, na may dehydration o muscular dystrophy ito ay bumababa.

Ang mga aminoglycosides ay ipinamamahagi sa extracellular fluid, kabilang ang serum, abscess exudate, ascitic, pericardial, pleural, synovial, lymphatic at peritoneal fluid. May kakayahang lumikha ng mataas na konsentrasyon sa mga organo na may mahusay na suplay ng dugo: atay, baga, bato (kung saan sila nag-iipon sa cortex). Ang mababang konsentrasyon ay sinusunod sa plema, bronchial secretions, apdo, at gatas ng ina. Ang mga aminoglycosides ay hindi tumatawid sa BBB nang hindi maganda. Sa pamamaga ng meninges, bahagyang tumataas ang permeability. Sa mga bagong silang, ang mas mataas na konsentrasyon ay nakakamit sa CSF kaysa sa mga matatanda.

Ang mga aminoglycosides ay hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi. Ang rate ng excretion ay depende sa edad, renal function at concomitant pathology ng pasyente. Sa mga pasyente na may lagnat, maaari itong tumaas; sa pagbaba ng pag-andar ng bato, ito ay bumagal nang malaki. Sa mga matatandang tao, ang paglabas ay maaari ring bumagal bilang resulta ng pagbaba ng glomerular filtration. Ang kalahating buhay ng lahat ng aminoglycosides sa mga may sapat na gulang na may normal na pag-andar ng bato ay 2-4 na oras, sa mga bagong silang - 5-8 na oras, sa mga bata - 2.5-4 na oras. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang kalahating buhay ay maaaring tumaas sa 70 oras o higit pang mga.

Mga indikasyon:

1. Empirical therapy(sa karamihan ng mga kaso na inireseta kasama ng β-lactams, glycopeptides o antianaerobic na gamot, depende sa pinaghihinalaang pathogen):

Sepsis ng hindi kilalang etiology.

Nakakahawang endocarditis.

Post-traumatic at postoperative meningitis.

Lagnat sa mga pasyente na may neutropenia.

Nosocomial pneumonia (kabilang ang bentilasyon).

Pyelonephritis.

Mga impeksyon sa intra-tiyan.

Mga impeksyon sa pelvic organ.

Diabetic na paa.

Postoperative o post-traumatic osteomyelitis.

Septic arthritis.

Lokal na therapy:

Mga impeksyon sa mata - bacterial conjunctivitis at keratitis.

2. Espesyal na therapy:

Salot (streptomycin).

Tularemia (streptomycin, gentamicin).

Brucellosis (streptomycin).

Tuberculosis (streptomycin, kanamycin).

Antibiotic prophylaxis:

Pag-decontamination ng bituka bago ang elective colon surgery (neomycin o kanamycin kasama ang erythromycin).

Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang community-acquired pneumonia sa alinman sa mga setting ng outpatient o inpatient. Ito ay dahil sa kakulangan ng aktibidad ng grupong ito ng mga antibiotics laban sa pangunahing pathogen - pneumococcus. Kapag ginagamot ang nosocomial pneumonia, ang mga aminoglycosides ay inireseta nang parenteral. Dahil sa hindi mahuhulaan na mga pharmacokinetics, ang endotracheal na pangangasiwa ng aminoglycosides ay hindi humahantong sa pagtaas ng clinical efficacy.

Maling magreseta ng aminoglycosides para sa paggamot ng shigellosis at salmonellosis (parehong pasalita at parenteral), dahil hindi epektibo ang mga ito laban sa mga pathogen na naisalokal sa intracellularly.

Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga hindi komplikadong impeksyon sa UTI maliban kung ang pathogen ay lumalaban sa iba, hindi gaanong nakakalason na antibiotic.

Ang mga aminoglycosides ay hindi rin dapat gamitin para sa pangkasalukuyan na paggamit sa paggamot ng mga impeksyon sa balat dahil sa mabilis na pagbuo ng resistensya sa mga microorganism.

Ang paggamit ng aminoglycosides para sa flow-through drainage at irigasyon ng cavity ng tiyan ay dapat na iwasan dahil sa kanilang matinding toxicity.

Mga panuntunan para sa dosis ng aminoglycosides. Sa mga pasyenteng may sapat na gulang, dalawang paraan ng pangangasiwa ng aminoglycosides ay maaaring gamitin: tradisyonal, kapag sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses sa isang araw (halimbawa, streptomycin, kanamycin at amikacin - 2 beses; gentamicin, tobramycin at netilmicin - 2-3 beses), at solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis.

Ang isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis ng aminoglycoside ay nagbibigay-daan sa pag-optimize ng therapy sa mga gamot ng pangkat na ito. Maraming mga klinikal na pagsubok ang nagpakita na ang pagiging epektibo ng paggamot na may isang solong pangangasiwa ng aminoglycosides ay kapareho ng tradisyonal, at ang nephrotoxicity ay hindi gaanong binibigkas. Bilang karagdagan, sa isang solong pangangasiwa ng pang-araw-araw na dosis, ang mga gastos sa ekonomiya ay nabawasan. Gayunpaman, ang aminoglycoside regimen na ito ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng infective endocarditis.

Ang pagpili ng dosis ng aminoglycosides ay naiimpluwensyahan ng mga salik tulad ng timbang ng katawan ng pasyente, ang lokasyon at kalubhaan ng impeksyon, at paggana ng bato.

Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang mga dosis ng lahat ng aminoglycosides ay dapat kalkulahin bawat kilo ng timbang ng katawan. Dahil ang aminoglycosides ay hindi maayos na ipinamamahagi sa adipose tissue, ang mga pagsasaayos ng dosis ay dapat gawin sa mga pasyente na may higit sa 25% ng perpektong timbang ng katawan. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis na kinakalkula para sa aktwal na timbang ng katawan ay dapat na empirikal na bawasan ng 25%. Kasabay nito, sa mga pasyenteng may kapansanan ang dosis ay nadagdagan ng 25%.

Para sa meningitis, sepsis, pulmonya at iba pang malalang impeksiyon, ang pinakamataas na dosis ng aminoglycosides ay inireseta; para sa mga impeksyon sa ihi, minimal o katamtamang dosis ang inireseta. Ang pinakamataas na dosis ay hindi dapat inireseta sa mga matatandang tao.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, ang mga dosis ng aminoglycosides ay dapat bawasan. Ito ay nakakamit alinman sa pamamagitan ng pagbabawas ng solong dosis o sa pamamagitan ng pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng mga administrasyon.

Pagsubaybay sa therapeutic na gamot. Dahil ang mga pharmacokinetics ng aminoglycosides ay hindi matatag at depende sa ilang mga kadahilanan, ang TDM ay ginagawa upang makamit ang maximum na klinikal na epekto habang sabay na binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga ADR. Kasabay nito, ang peak at natitirang mga konsentrasyon ng aminoglycosides sa serum ng dugo ay tinutukoy. Ang pinakamataas na konsentrasyon (60 minuto pagkatapos ng IM o 15-30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng IV administration), kung saan nakasalalay ang pagiging epektibo ng therapy, na may karaniwang regimen ng dosis ay dapat na hindi bababa sa 6-10 mcg/ml para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin , para sa kanamycin at amikacin - hindi bababa sa 20-30 μg / ml. Ang mga natitirang konsentrasyon (bago ang susunod na pangangasiwa), na nagpapahiwatig ng antas ng akumulasyon ng aminoglycosides at pinapayagan ang pagsubaybay sa kaligtasan ng therapy, para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin ay dapat na mas mababa sa 2 μg/ml, para sa kanamycin at amikacin - mas mababa sa 10 μg/ ml. Pangunahing kailangan ang TDM sa mga pasyenteng may malubhang impeksyon at iba pang mga kadahilanan ng panganib para sa toxicity ng aminoglycoside. Kapag nagrereseta ng pang-araw-araw na dosis bilang isang iniksyon, ang natitirang konsentrasyon ng aminoglycosides ay karaniwang sinusubaybayan.

Contraindications: Mga reaksiyong alerdyi sa aminoglycosides.

9. Levomycetins

Ang Levomycetin ay mga antibiotic na may malawak na hanay ng pagkilos. Kasama sa pangkat ng mga chloramphenicol ang Levomycetin at Syntomycin. Ang unang natural na antibyotiko, ang chloramphenicol, ay nakuha mula sa isang kultura ng radiant fungus Streptomyces venezualae noong 1947, at ang kemikal na istraktura nito ay itinatag noong 1949. Sa USSR, ang antibiotic na ito ay tinawag na "levomycetin" dahil sa katotohanan na ito ay isang levorotatory isomer. Ang dextrorotatory isomer ay hindi epektibo laban sa bakterya. Ang isang antibyotiko ng pangkat na ito, na nakuha sa synthetically noong 1950, ay pinangalanang "Synthomycin". Ang komposisyon ng synthomycin ay may kasamang pinaghalong levorotatory at dextrorotatory isomers, kaya naman ang epekto ng syntomycin ay 2 beses na mas mahina kaysa sa chloramphenicol. Ang Syntomycin ay ginagamit lamang sa labas.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga Levomycetins ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bacteristatic effect, at partikular na nakakagambala sa synthesis ng protina at naayos sa mga ribosome, na humahantong sa pagsugpo sa pagpaparami ng function ng microbial cells. Ang parehong pag-aari sa utak ng buto ay nagdudulot ng paghinto sa pagbuo ng pula at puting mga selula ng dugo (maaaring humantong sa anemia at leukopenia), pati na rin ang pagsugpo sa hematopoiesis. Ang mga isomer ay may kakayahang magkaroon ng kabaligtaran na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos: ang levorotatory isomer ay nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, at ang dextrorotatory isomer ay katamtamang nagpapasigla dito.

Circle ng aktibidad. Antibiotics-chloramphenicol ay aktibo laban sa maraming gram-negative at gram-positive bacteria; mga virus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; mga strain ng bacteria na hindi madaling kapitan sa pagkilos ng penicillin, streptomycin, sulfonamides. Mayroon silang kaunting epekto sa acid-fast bacteria (pathogens ng tuberculosis, ilang saprophytes, leprosy), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Ang pag-unlad ng paglaban sa gamot sa mga antibiotic sa grupong ito ay medyo mabagal. Ang mga Levomycetin ay hindi kayang magdulot ng cross-resistance sa ibang mga chemotherapeutic na gamot.

Ppagbibigay. Ang Levomycetin ay ginagamit sa paggamot ng trachoma, gonorrhea, iba't ibang uri ng pneumonia, meningitis, whooping cough, rickettsiosis, chlamydia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, dysentery, paratyphoid fever, typhoid fever, atbp.

10. Grupo ng glycopeptide

Kasama sa mga glycopeptides ang mga natural na antibiotics - vancomycin At teicoplanin. Ang Vancomycin ay ginagamit sa klinikal na kasanayan mula noong 1958, teicoplanin mula noong kalagitnaan ng 80s. Kamakailan, ang interes sa glycopeptides ay tumaas dahil sa pagtaas ng dalas mga impeksyon sa nosocomial sanhi ng gram-positive microorganisms. Sa kasalukuyan, ang mga glycopeptides ay ang mga gamot na pinili para sa mga impeksyong dulot ng MRSA, MRSE, pati na rin ang enterococci na lumalaban sa ampicillin At aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga glycopeptides ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon silang bactericidal effect, ngunit laban sa enterococci, ilang streptococci at KNS kumilos nang bacteriostatically.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga glycopeptide ay aktibo laban sa gram-positive na aerobic at anaerobic microorganism: staphylococci (kabilang ang MRSA, MRSE), streptococci, pneumococci (kabilang ang ARP), enterococci, peptostreptococci, listeria, corynebacteria, clostridia (kabilang ang C.mahirap). Ang mga gramo-negatibong microorganism ay lumalaban sa glycopeptides.

Ang spectrum ng antimicrobial na aktibidad ng vancomycin at teicoplanin ay magkatulad, ngunit may ilang mga pagkakaiba sa antas ng natural na aktibidad at nakuha na paglaban. Teicoplanin sa vitro mas aktibo kaugnay ng S. aureus(kabilang ang MRSA), streptococci (kabilang ang S. pneumoniae) at enterococci. Vancomycin sa vitro mas aktibo kaugnay ng KNS.

Sa nakalipas na mga taon, ilang mga bansa ang nakilala S. aureus na may pinababang sensitivity sa vancomycin o sa vancomycin at teicoplanin.

Ang Enterococci ay nagpapakita ng mas mabilis na pag-unlad ng paglaban sa vancomycin: ang kasalukuyang antas ng paglaban sa mga ICU sa Estados Unidos ay E.faecium sa vancomycin ay humigit-kumulang 10% o higit pa. Gayunpaman, ito ay klinikal na mahalaga na ang ilan VRE manatiling sensitibo sa teicoplanin.

Pharmacokinetics. Ang mga glycopeptide ay halos hindi nasisipsip kapag kinuha nang pasalita. Bioavailability Ang Teicoplanin na may intramuscular administration ay halos 90%.

Ang mga glycopeptide ay hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, kaya kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis sa kaso ng pagkabigo sa bato. Ang mga gamot ay hindi inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.

Half-life Ang vancomycin na may normal na pag-andar ng bato ay 6-8 na oras, teicoplanin - mula 40 oras hanggang 70 oras. Ang mahabang kalahating buhay ng teicoplanin ay ginagawang posible na magreseta nito isang beses sa isang araw.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyong dulot ng MRSA,MRSE.

2. Mga impeksyon ng staphylococcal na may mga allergy sa beta-lactams.

3. Matinding impeksyon na dulot ng Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Nakakahawang endocarditis sanhi ng viridans streptococci at S.bovis, kung ikaw ay allergic sa β-lactams.

5. Nakakahawang endocarditis, sanhi E.faecalis(kasama ang gentamicin).

6. Meningitis, sanhi S. pneumoniae lumalaban sa mga penicillin.

Empirical therapy para sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay na may pinaghihinalaang staphylococcal etiology:

Infective endocarditis ng tricuspid valve o prosthetic valve (kasama ang gentamicin);

Mga katulad na dokumento

Antibiotics mula sa pangkat ng mga cyclic polypeptides. Mga gamot mula sa pangkat ng mga penicillins, cephalosporins, macrolides, tetracyclines, aminoglycosides at polymyxins. Mga prinsipyo ng pinagsamang paggamit ng mga antibiotics, mga komplikasyon na nagmumula sa panahon ng paggamot sa kanila.

abstract, idinagdag 04/08/2012


Kasaysayan ng pagtuklas ng penicillin. Pag-uuri ng mga antibiotics, ang kanilang mga pharmacological, chemotherapeutic properties. Teknolohikal na proseso para sa paggawa ng mga antibiotic. Ang paglaban ng bakterya sa mga antibiotics. Ang mekanismo ng pagkilos ng chloramphenicol, macrolides, tetracyclines.

abstract, idinagdag 04/24/2013


Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa mekanismo ng pagkilos sa cell wall. Pag-aaral ng mga inhibitor ng mga function ng cytoplasmic membrane. Pagsasaalang-alang ng antimicrobial spectrum ng tetracyclines. Mga kasalukuyang uso sa pag-unlad ng paglaban ng mga microorganism sa mundo.

abstract, idinagdag noong 02/08/2012


Kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga antibiotics. Pinili na pagkilos ng mga antibiotics. Paglaban sa antibiotics. Ang mga pangunahing grupo ng kasalukuyang kilalang antibiotics. Ang pangunahing masamang reaksyon sa pagkuha ng antibiotics.

ulat, idinagdag noong 11/03/2009


Pag-aaral ng mga gamot sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "antibiotics". Mga ahente ng antibacterial chemotherapeutic. Kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics, ang kanilang mekanismo ng pagkilos at pag-uuri. Mga tampok ng paggamit ng mga antibiotics at ang kanilang mga epekto.

course work, idinagdag noong 10/16/2014


Mga prinsipyo ng rational antibiotic therapy. Mga grupo ng antibiotics: penicillins, tetracyclines, cephalosporins, macrolides at fluoroquinolones. Hindi direktang pagkilos ng semisynthetic penicillins. Antimicrobial spectrum ng pagkilos ng cephalosporins, mga pangunahing komplikasyon.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/29/2015


Mga tampok ng paggamit ng mga antibacterial agent para sa paggamot at pag-iwas sa mga nakakahawang sakit na dulot ng bakterya. Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng antimicrobial action. Mga paglalarawan ng mga negatibong kahihinatnan ng paggamit ng antibiotics.

pagtatanghal, idinagdag noong 02/24/2013


Mga natuklasan ng antibiotics. Pamamahagi ng mga antibiotic sa kalikasan. Ang papel ng mga antibiotic sa natural na microbiocenoses. Pagkilos ng bacteriostatic antibiotics. Ang paglaban ng bakterya sa mga antibiotics. Mga pisikal na katangian ng antibiotics, ang kanilang pag-uuri.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/18/2012


Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng biological action. Mga katangian ng beta-lactam antibiotics. Mga komplikasyon ng bakterya ng impeksyon sa HIV, ang kanilang paggamot. Mga likas na compound na may mataas na aktibidad na antibacterial at malawak na spectrum ng pagkilos.

abstract, idinagdag noong 01/20/2010


Mga kemikal na compound ng biological na pinagmulan na may nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga microorganism sa napakababang konsentrasyon ayon sa prinsipyo ng antibiosis. Mga mapagkukunan ng antibiotics at ang direksyon ng kanilang pharmacological action.

Ang mga antibiotic ay mga kemikal na compound ng biyolohikal na pinagmulan na may pumipili na nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga mikroorganismo.

Noong 1929, unang inilarawan ni A. Fleming ang lysis ng staphylococci sa mga pagkaing Petri na kontaminado ng fungi ng genus Penicillium, at noong 1940 ang unang mga penicillin ay nakuha mula sa isang kultura ng mga microorganism na ito. Ayon sa mga opisyal na pagtatantya, ilang libong tonelada ng penicillins ang ipinakilala sa sangkatauhan sa nakalipas na apatnapung taon. Ito ay ang kanilang malawakang paggamit na nauugnay sa mapangwasak na mga kahihinatnan ng antibiotic therapy, na sa isang sapat na porsyento ng mga kaso ay hindi isinasagawa ayon sa mga indikasyon. Sa ngayon, 1-5% ng populasyon ng karamihan sa mga binuo bansa ay hypersensitive sa penicillins. Mula noong 1950s, ang mga klinika ay naging mga site para sa paglaganap at pagpili ng beta-lactamase-producing staphylococci, na kasalukuyang nangingibabaw at account para sa halos 80% ng lahat ng staphylococcal infections. Ang patuloy na pag-unlad ng microbial resistance ay ang pangunahing nakapagpapasigla na dahilan para sa paglikha ng mga bagong antibiotics at ang pagiging kumplikado ng kanilang pag-uuri.

Pag-uuri ng mga antibiotics

1. Mga antibiotic na mayroong beta-lactam ring sa kanilang istraktura

a) penicillins (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, methicillin,

oxacillin, ampicillin, carbeicillin)

b) Cephalosporins (cefazolin, cephalexin)

c) Carbapenems (imipenem)

d) Monobactams (aztreonam)

2. Macrolides na naglalaman ng macrocyclic lactone ring (erythromy

cin, oleandomycin, spiramycin, roxithromycin, azithromycin)

4. Mga Tetracycline na naglalaman ng 4 na singsing na may anim na miyembro (tetracycline, metacycline

lin, doxycycline, morphocycline) Aminoglycosides na naglalaman ng mga molekula ng amino sugar sa kanilang istraktura (gentami-

cin, kanamycin, neomycin, streptomycin)

5. Polypeptides (polymyxins B, E, M)

6. Antibiotics ng iba't ibang grupo (vancomycin, famycidin, chloramphenicol, rifa-

mycin, lincomycin, atbp.)

Mga antibiotic na beta-lactam

Mga penicillin

Bagaman ang mga penicillin sa kasaysayan ay ang mga unang antibiotic, hanggang sa araw na ito ay nananatili pa rin ang mga ito ang pinakamalawak na ginagamit na mga gamot sa klase na ito. Ang mekanismo ng antimicrobial action ng penicillins ay nauugnay sa pagkagambala sa pagbuo ng cell wall.

Mayroong natural (benzylpenicillin at mga asin nito) at semi-synthetic penicillins. Sa pangkat ng mga semisynthetic antibiotics, sa turn, mayroong:

Mga gamot na lumalaban sa penicillinase na may pangunahing epekto sa

gram-positive bacteria (oxacillin),

Mga gamot na malawak na spectrum (ampicillin, amoxicillin),

Ang mga gamot na malawak na spectrum ay epektibo laban sa asul-

bacillus ng ilong (carbenicillin).

Ang Benzylpenicillin ay ang piniling gamot para sa mga impeksyong dulot ng pneumococci, streptococci, meningococci, Treponema pallidum at staphylococci na hindi gumagawa ng beta-lactamase. Karamihan sa mga pathogen na ito ay sensitibo sa benzylpenicillin sa pang-araw-araw na dosis ng 1-10 milyong mga yunit. Karamihan sa gonococci ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng paglaban sa mga penicillin, at samakatuwid ay hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng hindi komplikadong gonorrhea.

Ang Oxacillin ay katulad ng spectrum ng pagkilos sa benzylpenicillin, ngunit epektibo rin laban sa staphylococci na gumagawa ng penicillinase (beta-lactamase). Hindi tulad ng benzylpenicillin, ang oxacillin ay epektibo rin kapag iniinom nang pasalita (acid-stable), at kapag ginamit nang magkasama ay makabuluhang pinatataas nito ang bisa ng ampicillin (ang pinagsamang gamot na ampiox). Ang Ampicillin ay ginagamit sa mga dosis na 250-500 mg 4 beses sa isang araw, na ginagamit para sa oral na paggamot ng mga banal na impeksyon ng sistema ng ihi, ang mga pangunahing pathogen na kadalasang gramo-negatibong bakterya, at para sa paggamot ng halo-halong o pangalawang impeksiyon ng itaas na respiratory tract (sinusitis, otitis, brongkitis). Ang pangunahing natatanging bentahe ng carbenicillin ay ang pagiging epektibo nito laban sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus, at, nang naaayon, maaari itong magamit sa mga nakakahawang proseso ng putrefactive (gangrene).

Ang mga penicillin ay maaaring maprotektahan laban sa pagkilos ng bacterial beta-lactamases sa pamamagitan ng co-administration sa beta-lactamase inhibitors, tulad ng clavulanic acid o sulbactam. Ang mga compound na ito ay structurally nakapagpapaalaala ng beta-lactam antibiotics, ngunit ang kanilang mga sarili ay may bale-wala antimicrobial aktibidad. Epektibo nilang pinipigilan ang beta-lactamase ng mga microorganism, sa gayon pinoprotektahan ang hydrolyzable penicillins mula sa hindi aktibo ng mga enzyme na ito at sa gayon ay pinapataas ang kanilang pagiging epektibo.

Walang alinlangan na ang mga penicillin ay ang pinakamaliit na nakakalason sa lahat ng antibiotic, ngunit ang mga reaksiyong alerhiya ay nangyayari sa kanila nang mas madalas kaysa sa iba pang mga antibiotic. Kadalasan ang mga ito ay hindi mapanganib na mga reaksyon sa balat (pantal, pamumula, pangangati), ang nakamamatay na malubhang anaphylactic na reaksyon ay bihira (humigit-kumulang 1 kaso sa 50,000 pasyente) at kadalasang may intravenous administration. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-hypersensitivity.

Ang lahat ng mga penicillin sa malalaking dosis ay may nakakainis na epekto sa nervous tissue at matalas na pinapataas ang excitability ng mga neuron. Kaugnay nito, sa kasalukuyan, ang pagpapakilala ng mga penicillin sa spinal canal ay itinuturing na hindi makatwiran. Sa mga bihirang kaso, kapag ang dosis ng benzylpenicillin ay lumampas sa higit sa 20 milyong mga yunit bawat araw, lumilitaw ang mga palatandaan ng pangangati ng mga istruktura ng utak.

Ang nakakainis na epekto sa gastrointestinal tract ng penicillins para sa oral administration ay ipinahayag ng mga sintomas ng dyspeptic, sa partikular na pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, na pinaka-binibigkas sa malawak na spectrum na mga gamot, dahil ang kanilang paggamit ay madalas na nagiging sanhi ng superinfection (candidiasis). Ang nakakainis na epekto sa mga ruta ng pangangasiwa ay ipinakita sa pamamagitan ng intramuscular administration bilang compaction, lokal na sakit, at sa pamamagitan ng intravenous administration - thrombophlebitis.

Cephalosporins

Ang core ng istraktura ng cephalosporins ay 7-aminocephalosporanic acid, na lubos na katulad ng 6-aminopenicillanic acid - ang batayan ng istraktura ng penicillins. Ang istrukturang kemikal na ito ay paunang natukoy ang pagkakapareho ng mga katangian ng antimicrobial na may mga penicillin na may paglaban sa pagkilos ng beta-lactamases, pati na rin ang aktibidad na antimicrobial hindi lamang laban sa gramo-positibo, kundi pati na rin laban sa gram-negatibong bakterya.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ay ganap na katulad ng sa penicillins. Ang mga cephalosporins ay tradisyonal na nahahati sa "mga henerasyon" na tumutukoy sa pangunahing spectrum ng kanilang aktibidad na antimicrobial.

Ang mga unang henerasyong cephalosporins (cephalexin, cefradine at cefadroxil) ay napakaaktibo laban sa gram-positive cocci, kabilang ang pneumococci, viridans streptococcus, hemolytic streptococcus at Staphylococcus aureus; at din na may kaugnayan sa gram-negative bacteria - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi, mga localized staphylococcal infection, polymicrobial localized na impeksyon, at soft tissue abscesses. Ang pangalawang henerasyong cephalosporins (cefuroxime, cefamandole) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative na bakterya at mas mahusay na tumagos sa karamihan ng mga tisyu. Ang mga gamot sa ikatlong henerasyon (cefotaxime, ceftriaxone) ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit hindi gaanong epektibo laban sa gram-positive bacteria; Ang isang tampok ng pangkat na ito ay ang kanilang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at, nang naaayon, mataas na kahusayan sa meningitis. Ang ika-apat na henerasyong cephalosporins (cefpirome) ay itinuturing na mga reserbang antibiotic at ginagamit para sa mga impeksyong dulot ng multi-resistant na strain ng bacteria at para sa matinding patuloy na impeksyon sa nosocomial.

Mga side effect. Tulad ng mga penicillin, ang hypersensitivity sa lahat ng mga variant ay madalas na nangyayari sa cephalosporins. Posible rin ang cross-sensitivity sa mga penicillin at cephalosporins. Bilang karagdagan, ang lokal na pangangati, hypoprothrombinemia at nadagdagan na pagdurugo na nauugnay sa kapansanan sa metabolismo ng bitamina K, at mga reaksyong tulad ng teturam (ang metabolismo ng ethyl alcohol ay nagambala sa akumulasyon ng labis na nakakalason na acetaldehyde) ay posible.

Carbapenems

Ito ay isang bagong klase ng mga gamot na ang istruktura ay katulad ng mga beta-lactam antibiotic. Ang unang kinatawan ng klase ng mga compound na ito ay imipenem. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng antimicrobial action at mataas na aktibidad laban sa parehong gram-positive, gram-negative, at anaerobic microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa beta-lactamase.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng imipenem ay kasalukuyang nililinaw. Ito ay ginagamit sa kaso ng paglaban sa mga umiiral na iba pang mga antibiotics. Ang Pseudomonas aeruginosa ay mabilis na nagkakaroon ng paglaban sa imipenem, kaya dapat itong isama sa aminoglycosides. Ang kumbinasyong ito ay epektibo para sa paggamot ng mga febrile na pasyente na may neutropenia. Ang Imipenem ay dapat na isang reserbang antibiotic at inilaan lamang para sa paggamot ng mga malubhang impeksyon sa nosocomial (sepsis, peritonitis, pneumonia), lalo na kapag ang mga mikrobyo ay lumalaban sa iba pang mga antibiotic o may hindi kilalang pathogen, sa mga pasyente na may agranulocytosis, immunodeficiency.

Ang pagiging epektibo ng imipenem ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng pagsasama nito sa cilastatin, na binabawasan ang paglabas nito sa bato (kombinasyong gamot na thienam).

Ang mga side effect ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, mga pantal sa balat, at pangangati sa lugar ng iniksyon. Ang mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillins ay maaari ring tumaas ang sensitivity sa imipenem.

Mga monobactam

Ang isang kinatawan ng grupong ito ng mga antibiotic ay aztreonam, na isang napaka-epektibong antibiotic laban sa mga gramo-negatibong microorganism (Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, atbp.). Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na septic, meningitis, upper respiratory at impeksyon sa ihi na dulot ng mga katulad na flora.

Aminoglycosides

Ang mga antibiotic ng grupong ito ay mga compound na nalulusaw sa tubig, matatag sa solusyon at mas aktibo sa isang alkaline na kapaligiran. Ang mga ito ay mahinang nasisipsip kapag iniinom nang pasalita, kaya madalas silang ginagamit nang parenteral. Mayroon silang bactericidal effect dahil sa hindi maibabalik na pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosome ng microorganism pagkatapos tumagos ang gamot sa microbial cell. Ang mga aminoglycosides ay epektibo laban sa karamihan ng gram-positive at maraming gram-negative bacteria.

Ang lahat ng aminoglycosides ay kumikilos lamang sa mga extracellular microorganism, at ang kanilang pagtagos sa microbial cell ay isang aktibong proseso ng transportasyon, enerhiya-, pH- at oxygen na umaasa. Ang mga aminoglycosides ay epektibo lamang laban sa mga microorganism na nagsasagawa ng gayong mekanismo sa ibabaw ng cell, isang halimbawa nito ay Escherichia coli. Ang mga bakterya na walang ganoong mekanismo ay hindi sensitibo sa aminoglycosides. Ipinapaliwanag nito ang kakulangan ng aktibidad ng aminoglycosides patungo sa anaerobes, ang kakulangan ng epekto ng aminoglycosides sa mga abscesses (sa abscess cavity, sa mga lugar ng tissue necrosis), mga impeksyon sa mga buto, joints, soft tissues, kapag mayroong acidification ng microbial na kapaligiran, nabawasan ang supply ng oxygen, at nabawasan ang metabolismo ng enerhiya. Ang mga aminoglycosides ay mabisa kung saan ang pH, pO2, at sapat na supply ng enerhiya ay normal - sa dugo, sa mga bato. Ang proseso ng pagtagos ng aminoglycosides sa microbial cell ay makabuluhang pinadali ng mga gamot na kumikilos sa cell wall, halimbawa penicillins, cephalosporins.

Ang Aminoglycosides ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng gram-negative na bituka na bacteria (pneumonia, bacterial endocarditis), o kapag pinaghihinalaang sepsis na dulot ng gram-negative at bacteria na lumalaban sa iba pang antibiotic. Ang Streptomycin at kanamycin ay mabisang gamot na anti-tuberculosis.

Ang mga side effect ay ang lahat ng aminoglycosides ay may oto- at nephrotoxic effect na may iba't ibang kalubhaan. Ang ototoxicity ay unang naipapakita sa pamamagitan ng pagkawala ng pandinig (pinsala sa cochlea) tungkol sa mga high-frequency na tunog o mga vestibular disorder (pahina sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkawala ng balanse). Nasusuri ang nephrotoxicity sa pamamagitan ng pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo o pagbaba ng clearance ng creatinine ng mga bato. Sa napakataas na dosis, ang mga aminoglycosides ay may parang curare na epekto hanggang sa pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga.

Tetracyclines

Ang Tetracyclines ay isang malaking pamilya ng mga antibiotic na may katulad na istraktura at mekanismo ng pagkilos. Ang pangalan ng grupo ay nagmula sa istrukturang kemikal na mayroong apat na fused ring.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa ribosomes, iyon ay, upang makamit ito, ang gamot ay dapat tumagos sa microorganism. Ang lahat ng tetracycline ay may bacteriostatic effect at may malawak na spectrum ng antibacterial action. Kasama sa kanilang spectrum ng pagkilos ang maraming gram-positive at gram-negative bacteria, pati na rin ang rickettsia, chlamydia at kahit amoebas.

Sa kasamaang-palad, maraming bakterya na ngayon ang nakabuo ng paglaban sa grupong ito ng mga antibiotic dahil sa kanilang hindi makatarungang malawakang paggamit sa una. Ang paglaban ay karaniwang nauugnay sa pag-iwas sa pagtagos ng tetracyclines sa microorganism.

Ang mga Tetracycline ay medyo mahusay na hinihigop mula sa itaas na bahagi ng maliit na bituka, ngunit ang sabay-sabay na paggamit ng gatas, mga pagkaing mayaman sa calcium, iron, manganese o aluminum cations, pati na rin ang isang mataas na alkalina na kapaligiran, ay makabuluhang nagpapahina sa kanilang pagsipsip. Ang mga gamot ay ipinamahagi nang pantay-pantay sa katawan, ngunit hindi tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Gayunpaman, ang mga gamot ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng hematoplacental barrier at nakakagapos sa lumalaking buto at ngipin ng fetus. Sila ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng apdo at bahagyang sa pamamagitan ng bato.

Mga side effect - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae dahil sa pagsugpo sa flora ng bituka. May kapansanan sa pag-unlad ng mga buto at ngipin sa mga bata dahil sa pagbubuklod ng mga calcium ions. Sa pangmatagalang paggamit, ang mga nakakalason na epekto sa atay at bato, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity, ay posible.

Macrolide

Ang mga kinatawan ng mas lumang henerasyon ng grupong ito ng mga antibiotics ay erythromycin at oleandomycin. Ang mga ito ay mga antibiotic na makitid na spectrum, pangunahing epektibo laban sa mga bakteryang positibo sa gramo, na pumipigil sa synthesis ng protina. Ang mga gamot ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, kaya kadalasang ginagamit ito nang pasalita. Gayunpaman, ang tablet ay dapat na pinahiran upang maprotektahan ito mula sa mapanirang epekto ng gastric juice. Ang gamot ay pangunahing pinalabas ng mga bato. Ang Erythromycin ay ang piniling gamot para sa dipterya, pati na rin ang mga impeksyong chlamydial ng respiratory tract at genitourinary system. Bilang karagdagan, dahil sa isang katulad na spectrum ng pagkilos, ang grupong ito ng mga gamot ay isang kapalit para sa mga penicillin sa kaso ng mga allergy sa kanila.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong henerasyong gamot mula sa pangkat na ito ay ipinakilala - spiramycin (Rovamycin), roxithromycin (Rulid), azithromycin (Sumamed). Ang mga ito ay malawak na spectrum na gamot, na nagbibigay ng pangunahing bactericidal effect. Ang mga ito ay may mahusay na bioavailability kapag kinuha nang pasalita, tumagos nang mabuti sa mga tisyu at partikular na maipon sa mga lugar ng nakakahawa at nagpapasiklab na proseso. Ginagamit ang mga ito para sa banayad na anyo ng mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, otitis media, sinusitis, atbp.

Ang mga macrolides sa pangkalahatan ay mga mababang-nakakalason na gamot, ngunit bilang resulta ng kanilang nakakainis na epekto maaari silang maging sanhi ng dyspepsia kapag iniinom nang pasalita at phlebitis kapag pinangangasiwaan nang intravenously.

Polymyxins

Kasama sa grupong ito ang mga polypeptide antibiotic na epektibo laban sa gram-negative na flora. Dahil sa matinding nephrotoxicity, ang lahat ng polymyxin maliban sa B at E ay hindi inirerekomenda para sa paggamit. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay ang pagdirikit ng mga gramo-negatibong microorganism sa pader ng cell at, dahil dito, pagkagambala ng pagkamatagusin nito sa mga sustansya. Ang gram-positive bacteria ay lumalaban sa pagkilos ng polymyxin dahil wala silang mga lipoid wall na kailangan para ayusin ang mga antibiotic na ito. Hindi sila nasisipsip mula sa bituka, at kapag pinangangasiwaan nang parenteral, nagpapakita sila ng matinding nephrotoxicity. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito alinman sa lokal o lokal - ang pleural cavity, articular cavity, atbp. Ang mga ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Kasama sa iba pang mga side effect ang mga vestibular disorder at sensitivity disorder.

Ang antibiotic ay isang anti-life substance - isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit na dulot ng mga nabubuhay na ahente, kadalasang iba't ibang pathogenic bacteria.

Ang mga antibiotic ay nahahati sa maraming uri at grupo para sa iba't ibang dahilan. Ginagawang posible ng pag-uuri ng mga antibiotic na pinakaepektibong matukoy ang saklaw ng paggamit ng bawat uri ng gamot.

1. Depende sa pinanggalingan.

• Natural (natural).
• Semi-synthetic - sa paunang yugto ng produksyon, ang sangkap ay nakuha mula sa natural na hilaw na materyales, at pagkatapos ay ang gamot ay patuloy na artipisyal na synthesize.
• Sintetiko.

Sa mahigpit na pagsasalita, ang mga gamot lamang na nakuha mula sa natural na hilaw na materyales ay antibiotics. Ang lahat ng iba pang mga gamot ay tinatawag na "mga antibacterial na gamot." Sa modernong mundo, ang konsepto ng "antibiotic" ay nangangahulugang lahat ng uri ng mga gamot na maaaring labanan ang mga nabubuhay na pathogen.

Ano ang mga likas na antibiotic na ginawa mula sa?

• mula sa fungi ng amag;
• mula sa actinomycetes;
• mula sa bakterya;
• mula sa mga halaman (phytoncides);
• mula sa mga tisyu ng isda at hayop.

2. Depende sa epekto.

• Antibacterial.
• Antitumor.
• Antifungal.

3. Ayon sa spectrum ng epekto sa isang partikular na bilang ng iba't ibang microorganism.

• Mga antibiotic na may makitid na spectrum ng pagkilos.
  Ang mga gamot na ito ay mas mainam para sa paggamot dahil partikular na kumikilos ang mga ito sa isang partikular na uri (o grupo) ng mga mikroorganismo at hindi pinipigilan ang malusog na microflora ng katawan ng pasyente.
• Mga antibiotic na may malawak na spectrum ng mga epekto.

4. Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell.

• Bactericidal na gamot - sirain ang mga pathogen.
• Bacteriostatics – itigil ang paglaki at pagpaparami ng mga selula. Kasunod nito, ang immune system ng katawan ay dapat na nakapag-iisa na makayanan ang natitirang mga bakterya sa loob.

5. Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura.
Para sa mga nag-aaral ng antibiotics, ang pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal ay mapagpasyahan, dahil ang istraktura ng gamot ay tumutukoy sa papel nito sa paggamot ng iba't ibang mga sakit.

1. Mga gamot na beta-lactam

1. Ang Penicillin ay isang substance na ginawa ng mga kolonya ng mold fungi ng Penicillium species. Ang natural at artipisyal na penicillin derivatives ay may bactericidal effect. Sinisira ng substance ang mga cell wall ng bacteria, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga pathogen bacteria ay umaangkop sa mga gamot at nagiging lumalaban sa kanila. Ang bagong henerasyon ng mga penicillin ay pupunan ng tazobactam, sulbactam at clavulanic acid, na nagpoprotekta sa gamot mula sa pagkasira sa loob ng bacterial cells.

Sa kasamaang palad, ang mga penicillin ay madalas na nakikita ng katawan bilang isang allergen.

Mga grupo ng penicillin antibiotics:

• Ang mga penicillin na natural na pinanggalingan ay hindi protektado mula sa penicillinase, isang enzyme na ginawa ng binagong bakterya at sinisira ang antibiotic.
• Semi-synthetics – lumalaban sa bacterial enzymes:
  biosynthetic penicillin G - benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
  semisynthetic penicillin (mga paghahanda ng methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

2. Cephalosporin.

Ginagamit sa paggamot ng mga sakit na dulot ng bacteria na lumalaban sa penicillin.

Ngayon, 4 na henerasyon ng cephalosporins ang kilala.

1. Cephalexin, cefadroxil, ceporin.
2. Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpirom, cefepime.

Ang mga cephalosporins ay nagdudulot din ng mga reaksiyong alerdyi sa katawan.

Ginagamit ang mga cephalosporins sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon, sa paggamot ng mga sakit sa ENT, gonorrhea at pyelonephritis.

2. Macrolide
Mayroon silang bacteriostatic effect - pinipigilan nila ang paglaki at paghahati ng bakterya. Ang mga macrolides ay direktang kumikilos sa lugar ng pamamaga.
Sa mga modernong antibiotic, ang macrolides ay itinuturing na hindi bababa sa nakakalason at nagiging sanhi ng isang minimum na mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga macrolides ay naipon sa katawan at ginagamit sa mga maikling kurso ng 1-3 araw. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng pamamaga ng mga panloob na organo ng ENT, baga at bronchi, at mga impeksyon sa mga pelvic organ.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.

3. Tetracycline

Isang pangkat ng mga gamot na natural at artipisyal na pinagmulan. Mayroon silang bacteriostatic effect.

Ang mga tetracycline ay ginagamit sa paggamot ng mga malalang impeksiyon: brucellosis, anthrax, tularemia, respiratory at urinary tract infections. Ang pangunahing kawalan ng gamot ay ang bakterya ay umangkop dito nang napakabilis. Ang Tetracycline ay pinaka-epektibo kapag inilapat nang topically sa anyo ng mga ointment.

• Mga likas na tetracycline: tetracycline, oxytetracycline.
• Semi-sentitic tetracyclines: chlortetrine, doxycycline, metacycline.

4. Aminoglycosides

Ang mga aminoglycosides ay lubhang nakakalason na bactericidal na gamot na aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria.
Mabilis at epektibong sinisira ng mga aminoglycosides ang mga pathogen bacteria kahit na may mahinang kaligtasan sa sakit. Upang ilunsad ang mekanismo para sa pagsira ng bakterya, kinakailangan ang mga kondisyon ng aerobic, iyon ay, ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay hindi "gumagana" sa mga patay na tisyu at mga organo na may mahinang sirkulasyon ng dugo (mga cavity, abscesses).

Ang Aminoglycosides ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na kondisyon: sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial kidney damage, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.

Aminoglycoside na gamot: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

5. Levomycetin

Isang gamot na may bacteriostatic na mekanismo ng pagkilos laban sa mga bacterial pathogen. Ginagamit upang gamutin ang malubhang impeksyon sa bituka.

Ang isang hindi kasiya-siyang epekto ng paggamot na may chloramphenicol ay pinsala sa utak ng buto, na nakakagambala sa produksyon ng mga selula ng dugo.

6. Mga fluoroquinolones

Mga paghahanda na may malawak na spectrum ng pagkilos at isang malakas na bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos sa bakterya ay upang guluhin ang synthesis ng DNA, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa pangkasalukuyan na paggamot ng mga mata at tainga dahil sa kanilang malakas na epekto. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa mga kasukasuan at buto at kontraindikado sa paggamot ng mga bata at mga buntis na kababaihan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit laban sa mga sumusunod na pathogens: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Mga gamot: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glycopeptides

Antibiotic ng halo-halong uri ng pagkilos sa bakterya. Ito ay may bactericidal effect laban sa karamihan ng mga species, at isang bacteriostatic effect laban sa streptococci, enterococci at staphylococci.

Mga paghahanda ng glycopeptide: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. Mga antibiotic na anti-tuberculosis
Mga gamot: ftivazide, metazide, saluzide, ethionamide, protionamide, isoniazid.

9. Antibiotics na may antifungal effect
Sinisira nila ang istraktura ng lamad ng mga fungal cell, na nagiging sanhi ng kanilang kamatayan.

10. Mga gamot laban sa ketong
Ginagamit sa paggamot sa ketong: solusulfone, diuciphone, diaphenylsulfone.

11. Mga gamot na antitumor - anthracyclines
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Sa mga tuntunin ng kanilang mga nakapagpapagaling na katangian, ang mga ito ay napakalapit sa macrolides, bagaman sa mga tuntunin ng kanilang kemikal na komposisyon sila ay isang ganap na magkakaibang grupo ng mga antibiotics.
Gamot: delacin S.

13. Mga antibiotic na ginagamit sa medikal na kasanayan, ngunit hindi kabilang sa alinman sa mga kilalang klasipikasyon.
Fosfomycin, fusidine, rifampicin.

Talaan ng mga gamot - antibiotics

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa mga grupo, ang talahanayan ay namamahagi ng ilang mga uri ng mga antibacterial na gamot depende sa istraktura ng kemikal.

Grupo ng mga gamot	Droga	Saklaw ng aplikasyon	Mga side effect
Penicillin	Penicillin. Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, becampicillin. Semi-synthetic: methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin.	Antibiotic na may malawak na spectrum ng mga epekto.	Mga reaksiyong alerdyi
Cephalosporin	Unang henerasyon: Cephalexin, cefadroxil, ceporin. 2: Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor. 3: Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone. 4: Cefpirom, cefepime.	Mga operasyon sa kirurhiko (upang maiwasan ang mga komplikasyon), mga sakit sa ENT, gonorrhea, pyelonephritis.	Mga reaksiyong alerdyi
Macrolide	Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.	Mga organo ng ENT, baga, bronchi, pelvic infection.	Hindi bababa sa nakakalason, huwag maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi
Tetracycline	Tetracycline, oxytetracycline, chlortetrine, doxycycline, metacycline.	Brucellosis, anthrax, tularemia, impeksyon sa respiratory at urinary tract.	Mabilis na nakakahumaling
Aminoglycosides	Streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.	Paggamot ng sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial kidney damage, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.	Mataas na toxicity
Mga fluoroquinolones	Levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.	Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Nakakaapekto sa musculoskeletal system: mga kasukasuan at buto. Contraindicated para sa mga bata at mga buntis na kababaihan.
Levomycetin	Levomycetin	Mga impeksyon sa bituka	Pagkasira ng utak ng buto

Ang pangunahing pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ay isinasagawa depende sa kanilang kemikal na istraktura.

Ang mga antibiotics ay isang malaking grupo ng mga bactericidal na gamot, na ang bawat isa ay nailalarawan sa sarili nitong spectrum ng pagkilos, mga indikasyon para sa paggamit at ang pagkakaroon ng ilang mga kahihinatnan.

Ang mga antibiotic ay mga sangkap na maaaring pumipigil sa paglaki ng mga mikroorganismo o sirain ang mga ito. Ayon sa kahulugan ng GOST, ang mga antibiotic ay kinabibilangan ng mga sangkap ng halaman, hayop o microbial na pinagmulan. Sa kasalukuyan, ang kahulugan na ito ay medyo lipas na, dahil ang isang malaking bilang ng mga sintetikong gamot ay nilikha, ngunit ang mga natural na antibiotic ay nagsilbing prototype para sa kanilang paglikha.

Ang kasaysayan ng mga antimicrobial na gamot ay nagsisimula noong 1928, nang unang natuklasan ni A. Fleming penicillin. Ang sangkap na ito ay natuklasan, at hindi nilikha, dahil ito ay palaging umiiral sa kalikasan. Sa buhay na kalikasan, ito ay ginawa ng microscopic fungi ng genus Penicillium, na nagpoprotekta sa kanilang sarili mula sa iba pang mga microorganism.

Sa mas mababa sa 100 taon, higit sa isang daang iba't ibang mga antibacterial na gamot ang nalikha. Ang ilan sa mga ito ay luma na at hindi na ginagamit sa paggamot, at ang ilan ay ipinapasok pa lamang sa klinikal na kasanayan.

Paano gumagana ang antibiotics?

Inirerekumenda namin ang pagbabasa:

Ang lahat ng mga antibacterial na gamot ay maaaring nahahati sa dalawang malalaking grupo ayon sa kanilang epekto sa mga microorganism:

• bactericidal– direktang sanhi ng pagkamatay ng mga mikrobyo;
• bacteriostatic– maiwasan ang pagdami ng mga mikroorganismo. Hindi lumaki at magparami, ang bakterya ay sinisira ng immune system ng isang taong may sakit.

Ang mga antibiotics ay nagsasagawa ng kanilang mga epekto sa maraming paraan: ang ilan sa mga ito ay nakakasagabal sa synthesis ng microbial nucleic acid; ang iba ay nakakasagabal sa synthesis ng bacterial cell wall, ang iba ay nakakagambala sa synthesis ng protina, at ang iba ay humaharang sa mga function ng respiratory enzymes.

Mga grupo ng antibiotic

Sa kabila ng pagkakaiba-iba ng grupong ito ng mga gamot, lahat ng mga ito ay maaaring mauri sa ilang pangunahing uri. Ang pag-uuri na ito ay batay sa istruktura ng kemikal - ang mga gamot mula sa parehong grupo ay may katulad na pormula ng kemikal, na naiiba sa bawat isa sa pagkakaroon o kawalan ng ilang mga molekular na fragment.

Ang pag-uuri ng mga antibiotics ay nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng mga grupo:

1. Mga derivative ng penicillin. Kabilang dito ang lahat ng gamot na nilikha batay sa pinakaunang antibiotic. Sa pangkat na ito, ang mga sumusunod na subgroup o henerasyon ng mga gamot na penicillin ay nakikilala:

• Natural na benzylpenicillin, na synthesize ng fungi, at semi-synthetic na gamot: methicillin, nafcillin.
• Mga sintetikong gamot: carbpenicillin at ticarcillin, na may mas malawak na spectrum ng pagkilos.
• Mecillam at azlocillin, na may mas malawak na spectrum ng pagkilos.

1. Cephalosporins- Mga pinakamalapit na kamag-anak ng penicillins. Ang pinakaunang antibiotic ng grupong ito, ang cefazolin C, ay ginawa ng fungi ng genus Cephalosporium. Karamihan sa mga gamot sa pangkat na ito ay may bactericidal effect, iyon ay, pinapatay nila ang mga microorganism. Mayroong ilang mga henerasyon ng cephalosporins:

• I generation: cefazolin, cephalexin, cefradine, atbp.
• II henerasyon: cefsulodin, cefamandole, cefuroxime.
• III henerasyon: cefotaxime, ceftazidime, cefodizime.
• IV henerasyon: cefpirom.
• V henerasyon: ceftolozane, ceftopibrol.

Ang mga pagkakaiba sa pagitan ng iba't ibang grupo ay pangunahin sa kanilang pagiging epektibo - ang mga susunod na henerasyon ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos at mas epektibo. Ang 1st at 2nd generation cephalosporins ay bihira na ngayong ginagamit sa klinikal na kasanayan, karamihan sa mga ito ay hindi pa nagagawa.

1. – mga gamot na may kumplikadong istrukturang kemikal na may bacteriostatic na epekto sa malawak na hanay ng mga mikrobyo. Mga kinatawan: azithromycin, rovamycin, josamycin, leucomycin at marami pang iba. Ang Macrolides ay itinuturing na isa sa pinakaligtas na antibacterial na gamot - maaari pa nga itong gamitin ng mga buntis na kababaihan. Ang Azalides at ketolides ay mga uri ng macorlides na may pagkakaiba sa istruktura ng mga aktibong molekula.

Ang isa pang bentahe ng grupong ito ng mga gamot ay nagagawa nilang tumagos sa mga selula ng katawan ng tao, na ginagawang epektibo ang mga ito sa paggamot ng mga impeksyon sa intracellular:,.

1. Aminoglycosides. Mga kinatawan: gentamicin, amikacin, kanamycin. Epektibo laban sa isang malaking bilang ng mga aerobic gram-negative na microorganism. Ang mga gamot na ito ay itinuturing na pinakanakakalason at maaaring humantong sa medyo malubhang komplikasyon. Ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa genitourinary tract.
2. Tetracyclines. Ang mga ito ay pangunahing semi-synthetic at synthetic na gamot, na kinabibilangan ng: tetracycline, doxycycline, minocycline. Epektibo laban sa maraming bacteria. Ang kawalan ng mga gamot na ito ay cross-resistance, ibig sabihin, ang mga mikroorganismo na nagkaroon ng resistensya sa isang gamot ay magiging insensitive sa iba mula sa grupong ito.
3. Mga fluoroquinolones. Ang mga ito ay ganap na sintetikong mga gamot na walang natural na katapat. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nahahati sa unang henerasyon (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) at pangalawang henerasyon (levofloxacin, moxifloxacin). Ang mga ito ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon ng ENT organs (,) at respiratory tract (,).
4. Lincosamides. Kasama sa grupong ito ang natural na antibiotic na lincomycin at ang derivative na clindamycin nito. Mayroon silang parehong bacteriostatic at bactericidal effect, ang epekto ay depende sa konsentrasyon.
5. Carbapenems. Ito ang isa sa mga pinakamodernong antibiotic na kumikilos sa malaking bilang ng mga mikroorganismo. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nabibilang sa mga reserbang antibiotic, iyon ay, ginagamit ang mga ito sa pinakamahirap na kaso kapag ang ibang mga gamot ay hindi epektibo. Mga kinatawan: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polymyxins. Ang mga ito ay lubos na dalubhasang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng. Kabilang sa mga polymyxin ang polymyxin M at B. Ang kawalan ng mga gamot na ito ay ang kanilang nakakalason na epekto sa nervous system at bato.
7. Mga gamot na antituberculosis. Ito ay isang hiwalay na grupo ng mga gamot na may malinaw na epekto sa. Kabilang dito ang rifampicin, isoniazid at PAS. Ang iba pang mga antibiotic ay ginagamit din upang gamutin ang tuberculosis, ngunit kung ang resistensya sa mga gamot na nabanggit ay nabuo.
8. Mga ahente ng antifungal. Kasama sa grupong ito ang mga gamot na ginagamit sa paggamot sa mycoses - mga impeksyon sa fungal: amphothirecin B, nystatin, fluconazole.

Mga paraan ng paggamit ng antibiotics

Ang mga antibacterial na gamot ay magagamit sa iba't ibang anyo: mga tablet, pulbos kung saan inihanda ang isang solusyon sa iniksyon, mga pamahid, patak, spray, syrup, suppositories. Ang pangunahing paggamit ng antibiotics:

1. Oral- oral administration. Maaari mong inumin ang gamot sa anyo ng isang tableta, kapsula, syrup o pulbos. Ang dalas ng pangangasiwa ay depende sa uri ng antibyotiko, halimbawa, ang azithromycin ay kinukuha isang beses sa isang araw, at ang tetracycline ay kinukuha ng 4 na beses sa isang araw. Para sa bawat uri ng antibyotiko mayroong mga rekomendasyon na nagpapahiwatig kung kailan ito dapat inumin - bago, habang o pagkatapos kumain. Ang pagiging epektibo ng paggamot at ang kalubhaan ng mga side effect ay nakasalalay dito. Ang mga antibiotic ay minsan ay inireseta sa mga maliliit na bata sa anyo ng syrup - mas madali para sa mga bata na uminom ng likido kaysa sa paglunok ng isang tableta o kapsula. Bilang karagdagan, ang syrup ay maaaring matamis upang maalis ang hindi kasiya-siya o mapait na lasa ng gamot mismo.
2. Nai-inject– sa anyo ng intramuscular o intravenous injection. Sa pamamaraang ito, ang gamot ay nakarating sa lugar ng impeksyon nang mas mabilis at mas aktibo. Ang kawalan ng ganitong paraan ng pangangasiwa ay masakit ang iniksyon. Ang mga iniksyon ay ginagamit para sa katamtaman at malubhang sakit.

Mahalaga:Isang nars lamang ang dapat magbigay ng mga iniksyon sa isang klinika o setting ng ospital! Mahigpit na hindi inirerekomenda na mag-iniksyon ng mga antibiotic sa bahay.

1. Lokal– paglalagay ng mga ointment o cream nang direkta sa lugar ng impeksyon. Ang paraan ng paghahatid ng gamot na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon sa balat - erysipelas, pati na rin sa ophthalmology - para sa mga impeksyon sa mata, halimbawa, tetracycline ointment para sa conjunctivitis.

Ang ruta ng pangangasiwa ay tinutukoy lamang ng doktor. Sa kasong ito, maraming mga kadahilanan ang isinasaalang-alang: ang pagsipsip ng gamot sa gastrointestinal tract, ang estado ng sistema ng pagtunaw sa kabuuan (sa ilang mga sakit, bumababa ang rate ng pagsipsip at bumababa ang pagiging epektibo ng paggamot). Ang ilang mga gamot ay maaari lamang ibigay sa isang paraan.

Kapag nag-iniksyon, kailangan mong malaman kung paano matunaw ang pulbos. Halimbawa, ang Abactal ay maaari lamang matunaw ng glucose, dahil kapag ginamit ang sodium chloride ay nawasak ito, na nangangahulugan na ang paggamot ay hindi magiging epektibo.

Pagkasensitibo sa antibiotic

Anumang organismo maaga o huli ay masasanay sa pinakamalupit na mga kondisyon. Ang pahayag na ito ay totoo rin na may kaugnayan sa mga mikroorganismo - bilang tugon sa matagal na pagkakalantad sa mga antibiotics, ang mga mikrobyo ay nagkakaroon ng paglaban sa kanila. Ang konsepto ng sensitivity sa antibiotics ay ipinakilala sa medikal na kasanayan - ang pagiging epektibo kung saan ang isang partikular na gamot ay nakakaapekto sa pathogen.

Ang anumang reseta ng mga antibiotic ay dapat na batay sa kaalaman sa pagiging sensitibo ng pathogen. Sa isip, bago magreseta ng gamot, dapat magsagawa ang doktor ng sensitivity test at magreseta ng pinakamabisang gamot. Ngunit ang oras na kinakailangan upang isagawa ang naturang pagsusuri ay, sa pinakamagandang kaso, ilang araw, at sa panahong ito ang impeksiyon ay maaaring humantong sa pinaka-nakapipinsalang resulta.

Samakatuwid, sa kaso ng impeksyon sa isang hindi kilalang pathogen, ang mga doktor ay nagrereseta ng mga gamot na empirically - isinasaalang-alang ang pinaka-malamang na pathogen, na may kaalaman sa epidemiological na sitwasyon sa isang partikular na rehiyon at institusyong medikal. Para sa layuning ito, ginagamit ang malawak na spectrum na antibiotic.

Pagkatapos magsagawa ng sensitivity test, may pagkakataon ang doktor na baguhin ang gamot sa isang mas epektibo. Maaaring palitan ang gamot kung walang epekto mula sa paggamot sa loob ng 3-5 araw.

Ang etiotropic (naka-target) na reseta ng mga antibiotic ay mas epektibo. Kasabay nito, nagiging malinaw kung ano ang sanhi ng sakit - gamit ang bacteriological research, ang uri ng pathogen ay itinatag. Pagkatapos ay pipili ang doktor ng isang partikular na gamot kung saan ang mikrobyo ay walang resistensya (paglaban).

Lagi bang epektibo ang mga antibiotic?

Ang mga antibiotic ay kumikilos lamang sa bacteria at fungi! Ang bakterya ay itinuturing na single-celled microorganism. Mayroong ilang libong species ng bacteria, ang ilan sa mga ito ay normal na nabubuhay sa mga tao—mahigit 20 species ng bacteria ang naninirahan sa malaking bituka. Ang ilang bakterya ay oportunista - nagdudulot lamang sila ng sakit sa ilalim ng ilang partikular na kondisyon, halimbawa, kapag pumasok sila sa isang hindi tipikal na tirahan. Halimbawa, kadalasan ang prostatitis ay sanhi ng E. coli, na pumapasok sa pamamagitan ng pataas na ruta mula sa tumbong.

Tandaan: Ang mga antibiotics ay ganap na hindi epektibo para sa mga sakit na viral. Ang mga virus ay maraming beses na mas maliit kaysa sa bakterya, at ang mga antibiotic ay walang punto ng aplikasyon para sa kanilang kakayahan. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antibiotic ay walang epekto sa mga sipon, dahil ang mga sipon sa 99% ng mga kaso ay sanhi ng mga virus.

Ang mga antibiotic para sa ubo at brongkitis ay maaaring maging epektibo kung ang mga ito ay sanhi ng bakterya. Ang isang doktor lamang ang makakaalam kung ano ang nagiging sanhi ng sakit - para dito inireseta niya ang mga pagsusuri sa dugo, at, kung kinakailangan, isang pagsusuri sa plema kung lumabas ito.

Mahalaga:Ang pagrereseta ng mga antibiotic sa iyong sarili ay hindi katanggap-tanggap! Ito ay hahantong lamang sa katotohanan na ang ilan sa mga pathogen ay magkakaroon ng resistensya, at sa susunod na ang sakit ay magiging mas mahirap pagalingin.

Siyempre, ang mga antibiotic ay epektibo para sa - ang sakit na ito ay eksklusibong bacterial sa kalikasan, sanhi ng streptococci o staphylococci. Upang gamutin ang namamagang lalamunan, ang pinakasimpleng antibiotics ay ginagamit - penicillin, erythromycin. Ang pinakamahalagang bagay sa paggamot ng angina ay ang pagsunod sa dalas ng dosing at ang tagal ng paggamot - hindi bababa sa 7 araw. Hindi mo dapat ihinto kaagad ang pag-inom ng gamot pagkatapos ng pagsisimula ng kondisyon, na kadalasang napapansin sa ika-3-4 na araw. Ang tunay na tonsilitis ay hindi dapat malito sa tonsilitis, na maaaring nagmula sa viral.

Tandaan: ang hindi nagamot na namamagang lalamunan ay maaaring magdulot ng talamak na rheumatic fever o!

Ang pulmonya (pneumonia) ay maaaring parehong bacterial at viral na pinagmulan. Ang bakterya ay nagdudulot ng pulmonya sa 80% ng mga kaso, kaya kahit na inireseta nang empirikal, ang mga antibiotic para sa pulmonya ay may magandang epekto. Para sa viral pneumonia, ang mga antibiotic ay walang therapeutic effect, bagaman pinipigilan nila ang bacterial flora mula sa pagsali sa proseso ng pamamaga.

Antibiotic at alkohol

Ang pag-inom ng alak at antibiotic sa parehong oras sa maikling panahon ay hindi humahantong sa anumang mabuti. Ang ilang mga gamot ay nasira sa atay, tulad ng alkohol. Ang pagkakaroon ng mga antibiotics at alkohol sa dugo ay naglalagay ng isang malakas na pilay sa atay - wala itong oras upang neutralisahin ang ethyl alcohol. Bilang resulta, ang posibilidad na magkaroon ng hindi kanais-nais na mga sintomas ay tumataas: pagduduwal, pagsusuka, at mga sakit sa bituka.

Mahalaga: ang isang bilang ng mga gamot ay nakikipag-ugnayan sa alkohol sa antas ng kemikal, bilang isang resulta kung saan ang therapeutic effect ay direktang nabawasan. Kasama sa mga gamot na ito ang metronidazole, chloramphenicol, cefoperazone at marami pang iba. Ang sabay-sabay na paggamit ng alkohol at mga gamot na ito ay hindi lamang makakabawas sa therapeutic effect, ngunit humantong din sa igsi ng paghinga, mga seizure at kamatayan.

Siyempre, ang ilang antibiotic ay maaaring inumin habang umiinom ng alak, ngunit bakit mapanganib ang iyong kalusugan? Mas mainam na umiwas sa mga inuming nakalalasing sa loob ng maikling panahon - ang kurso ng antibacterial therapy ay bihirang lumampas sa 1.5-2 na linggo.

Antibiotics sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga buntis na kababaihan ay dumaranas ng mga nakakahawang sakit na hindi gaanong madalas kaysa sa iba. Ngunit ang paggamot sa mga buntis na kababaihan na may antibiotic ay napakahirap. Sa katawan ng isang buntis, ang fetus ay lumalaki at bubuo - ang hindi pa isinisilang na bata, na napaka-sensitibo sa maraming mga kemikal. Ang pagpasok ng mga antibiotics sa pagbuo ng katawan ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng mga malformations ng pangsanggol at nakakalason na pinsala sa central nervous system ng fetus.

Sa unang trimester, ipinapayong iwasan ang paggamit ng mga antibiotics nang buo. Sa pangalawa at pangatlong trimester, ang kanilang paggamit ay mas ligtas, ngunit dapat ding limitado, kung maaari.

Ang isang buntis ay hindi maaaring tumanggi na magreseta ng mga antibiotic para sa mga sumusunod na sakit:

• Pulmonya;
• angina;
• mga nahawaang sugat;
• mga tiyak na impeksyon: brucellosis, borelliosis;
• mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik: , .

Anong mga antibiotic ang maaaring ireseta sa isang buntis?

Ang penicillin, cephalosporin na gamot, erythromycin, at josamycin ay halos walang epekto sa fetus. Ang penicillin, bagaman dumadaan ito sa inunan, ay walang negatibong epekto sa fetus. Ang Cephalosporin at iba pang pinangalanang gamot ay tumagos sa inunan sa napakababang konsentrasyon at hindi kayang saktan ang hindi pa isinisilang na bata.

Ang mga gamot na ligtas sa kondisyon ay kinabibilangan ng metronidazole, gentamicin at azithromycin. Ang mga ito ay inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan, kapag ang benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa panganib sa bata. Kasama sa mga ganitong sitwasyon ang matinding pulmonya, sepsis, at iba pang malalang impeksiyon, kung saan, kung walang antibiotic, ang isang babae ay maaaring mamatay na lamang.

Aling mga gamot ang hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis?

Ang mga sumusunod na gamot ay hindi dapat gamitin sa mga buntis na kababaihan:

• aminoglycosides– maaaring humantong sa congenital deafness (maliban sa gentamicin);
• clarithromycin, roxithromycin– sa mga eksperimento mayroon silang nakakalason na epekto sa mga embryo ng hayop;
• mga fluoroquinolones;
• tetracycline– nakakagambala sa pagbuo ng skeletal system at ngipin;
• chloramphenicol– mapanganib sa huling pagbubuntis dahil sa pagsugpo sa mga function ng bone marrow sa bata.

Para sa ilang mga antibacterial na gamot ay walang data sa mga negatibong epekto sa fetus. Ito ay ipinaliwanag nang simple - ang mga eksperimento ay hindi isinasagawa sa mga buntis na kababaihan upang matukoy ang toxicity ng mga gamot. Ang mga eksperimento sa mga hayop ay hindi nagpapahintulot sa amin na ibukod ang lahat ng mga negatibong epekto na may 100% na katiyakan, dahil ang metabolismo ng mga gamot sa mga tao at hayop ay maaaring magkaiba nang malaki.

Pakitandaan na dapat mo ring ihinto ang pag-inom ng mga antibiotic o baguhin ang iyong mga plano para sa paglilihi. Ang ilang mga gamot ay may pinagsama-samang epekto - maaari silang maipon sa katawan ng isang babae, at sa ilang oras pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng paggamot, unti-unti silang na-metabolize at tinanggal. Inirerekomenda na maging buntis nang hindi mas maaga kaysa sa 2-3 linggo pagkatapos matapos ang pagkuha ng antibiotics.

Mga kahihinatnan ng pag-inom ng antibiotics

Ang pagpasok ng mga antibiotics sa katawan ng tao ay humahantong hindi lamang sa pagkasira ng mga pathogen bacteria. Tulad ng lahat ng mga dayuhang kemikal, ang mga antibiotic ay may sistematikong epekto - sa isang antas o iba pa ay nakakaapekto ito sa lahat ng mga sistema ng katawan.

Mayroong ilang mga grupo ng mga side effect ng antibiotics:

Mga reaksiyong alerdyi

Halos anumang antibiotic ay maaaring maging sanhi ng mga alerdyi. Ang kalubhaan ng reaksyon ay nag-iiba: pantal sa katawan, edema ni Quincke (angioedema), anaphylactic shock. Habang ang isang allergic na pantal ay halos hindi nakakapinsala, ang anaphylactic shock ay maaaring nakamamatay. Ang panganib ng pagkabigla ay mas mataas sa mga iniksyon ng antibyotiko, kaya naman ang mga iniksyon ay dapat lamang gawin sa mga institusyong medikal - maaaring magbigay ng emergency na pangangalaga doon.

Mga antibiotic at iba pang antimicrobial na gamot na nagdudulot ng mga cross-allergic reaction:

Mga nakakalason na reaksyon

Ang mga antibiotic ay maaaring makapinsala sa maraming mga organo, ngunit ang atay ay pinaka-madaling kapitan sa kanilang mga epekto - ang nakakalason na hepatitis ay maaaring mangyari sa panahon ng antibiotic therapy. Ang ilang mga gamot ay may pumipili na nakakalason na epekto sa iba pang mga organo: aminoglycosides - sa hearing aid (sanhi ng pagkabingi); Pinipigilan ng tetracycline ang paglaki ng buto sa mga bata.

tala: Ang toxicity ng isang gamot ay kadalasang nakasalalay sa dosis nito, ngunit sa kaso ng indibidwal na hindi pagpaparaan, kung minsan ang mas maliliit na dosis ay sapat upang makagawa ng isang epekto.

Mga epekto sa gastrointestinal tract

Kapag umiinom ng ilang antibiotic, madalas na nagrereklamo ang mga pasyente ng pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, at mga sakit sa dumi (pagtatae). Ang mga reaksyong ito ay kadalasang sanhi ng lokal na nakakainis na epekto ng mga gamot. Ang tiyak na epekto ng antibiotics sa bituka flora ay humahantong sa functional disorder ng aktibidad nito, na kung saan ay madalas na sinamahan ng pagtatae. Ang kundisyong ito ay tinatawag na antibiotic-associated diarrhea, na kilala bilang dysbiosis pagkatapos ng antibiotics.

Iba pang mga side effect

Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng:

• immunosuppression;
• paglitaw ng mga strain ng microorganism na lumalaban sa antibiotic;
• superinfection - isang kondisyon kung saan ang mga microbes na lumalaban sa isang ibinigay na antibiotic ay isinaaktibo, na humahantong sa paglitaw ng isang bagong sakit;
• paglabag sa metabolismo ng bitamina - sanhi ng pagsugpo sa natural na flora ng colon, na synthesize ang ilang mga bitamina B;
• Ang Jarisch-Herxheimer bacteriolysis ay isang reaksyon na nangyayari kapag gumagamit ng mga bactericidal na gamot, kapag, bilang isang resulta ng sabay-sabay na pagkamatay ng isang malaking bilang ng mga bakterya, ang isang malaking bilang ng mga lason ay inilabas sa dugo. Ang reaksyon ay klinikal na katulad ng pagkabigla.

Maaari bang gamitin ang mga antibiotics bilang prophylactically?

Ang pag-aaral sa sarili sa larangan ng paggamot ay humantong sa katotohanan na maraming mga pasyente, lalo na ang mga batang ina, ay nagsisikap na magreseta sa kanilang sarili (o sa kanilang anak) ng isang antibyotiko sa pinakamaliit na tanda ng isang sipon. Ang mga antibiotics ay walang prophylactic effect - tinatrato nila ang sanhi ng sakit, iyon ay, inaalis nila ang mga microorganism, at sa kanilang kawalan, ang mga side effect lamang ng mga gamot ay lilitaw.

Mayroong isang limitadong bilang ng mga sitwasyon kapag ang mga antibiotic ay pinangangasiwaan bago ang mga klinikal na pagpapakita ng impeksyon, upang maiwasan ito:

• operasyon– sa kasong ito, pinipigilan ng antibiotic na nasa dugo at mga tisyu ang pag-unlad ng impeksiyon. Bilang isang patakaran, ang isang solong dosis ng gamot ay ibinibigay 30-40 minuto bago ang interbensyon ay sapat. Minsan kahit na pagkatapos ng isang appendectomy, ang mga antibiotics ay hindi iniksyon sa postoperative period. Pagkatapos ng "malinis" na operasyon, ang mga antibiotic ay hindi inireseta sa lahat.
• malalaking pinsala o sugat(bukas na bali, kontaminasyon sa lupa ng sugat). Sa kasong ito, talagang halata na ang isang impeksiyon ay pumasok sa sugat at dapat itong "durog" bago ito magpakita mismo;
• emergency na pag-iwas sa syphilis na isinasagawa sa panahon ng hindi protektadong pakikipagtalik sa isang taong may potensyal na may sakit, gayundin sa mga manggagawang pangkalusugan na nagkaroon ng dugo ng isang nahawaang tao o iba pang biological fluid na nadikit sa mucous membrane;
• Ang penicillin ay maaaring inireseta sa mga bata para sa pag-iwas sa rheumatic fever, na isang komplikasyon ng tonsilitis.

Antibiotics para sa mga bata

Ang paggamit ng mga antibiotic sa mga bata sa pangkalahatan ay hindi naiiba sa kanilang paggamit sa ibang mga grupo ng mga tao. Para sa maliliit na bata, ang mga pediatrician ay kadalasang nagrereseta ng mga antibiotic sa syrup. Ang form ng dosis na ito ay mas maginhawang kunin at, hindi tulad ng mga iniksyon, ay ganap na walang sakit. Ang mga matatandang bata ay maaaring magreseta ng mga antibiotic sa mga tablet at kapsula. Sa matinding kaso ng impeksyon, lumipat sila sa parenteral na ruta ng pangangasiwa - mga iniksyon.

Mahalaga: Ang pangunahing tampok sa paggamit ng mga antibiotics sa pediatrics ay ang dosis - ang mga bata ay inireseta ng mas maliit na dosis, dahil ang gamot ay kinakalkula sa mga tuntunin ng bawat kilo ng timbang ng katawan.

Ang mga antibiotic ay napaka-epektibong gamot, ngunit sa parehong oras mayroon silang isang malaking bilang ng mga side effect. Upang gumaling sa kanilang tulong at hindi makapinsala sa iyong katawan, dapat itong inumin ayon lamang sa inireseta ng doktor.

Anong mga uri ng antibiotic ang mayroon? Sa anong mga kaso kinakailangan ang pagkuha ng mga antibiotic at sa anong mga kaso ito ay mapanganib? Ang mga pangunahing patakaran ng paggamot sa antibiotic ay ipinaliwanag ng pediatrician na si Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mekanismo at uri

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa antimicrobial spectrum

mga aksyon (pangunahing):

1. Ang mga antibiotics ay may masamang epekto pangunahin sa gram-positive microflora, kabilang dito ang mga natural na penicillin, at mga semi-synthetic - oxacillin; macrolides, pati na rin ang fusidine, lincomycin, ristomycin, atbp.

2. Antibiotics, higit na nakakasira sa mga gram-negative na microorganism. Kabilang dito ang polymyxins.

3. Mga malawak na spectrum na antibiotic. Tetracyclines, chloramphenicol, mula sa semisynthetic penicillins - ampicillin, carbenicillin, cephalosporins, aminoglycosides, rifampicin, cycloserine, atbp.

4. Antifungal antibiotics nystatin, levorin, amphotericin B, griseofulvin, atbp.

5. Antitumor antibiotics, tungkol sa kung saan mamaya.

pagkilos na antimicrobial:

1. Antibiotics na pumipigil sa pagbuo ng microbial wall. Ang mga penicillin, cephalosporins, atbp., ay kumikilos bilang bactericidal.

2. Antibiotics na nakakagambala sa permeability ng cytoplasmic membrane. Polymyxins. Gumaganap sila ng bactericidal.

3. Mga antibiotic na humaharang sa synthesis ng protina. Ang Tetracyclines, chloramphenicol, macrolides, aminoglycosides, atbp., ay kumikilos nang bacteriostatically, maliban sa aminoglycosides, mayroon silang bactericidal action.

4. Ang mga antibiotic na nakakagambala sa RNA synthesis, kabilang dito ang rifampicin, ay may bactericidal effect.

Mayroon ding mga pangunahin at reserbang antibiotics.

Ang mga pangunahing ay kinabibilangan ng mga antibiotic na natuklasan sa simula. Ang mga likas na penicillins, streptomycins, tetracyclines, pagkatapos, nang magsimulang masanay ang microflora sa mga dating ginamit na antibiotics, lumitaw ang tinatawag na reserbang antibiotics. Kabilang dito ang mga semi-synthetic penicillins, oxacillin, macrolides, aminoglycosides, polymyxins, atbp. Ang mga reserbang antibiotic ay mas mababa kaysa sa mga pangunahing. Ang mga ito ay maaaring hindi gaanong aktibo (macrolides), o may mas malinaw na side at nakakalason na epekto (aminoglycosides, polymyxins), o mas mabilis na nabubuo ang resistensya sa droga (macrolides). Ngunit ang mga antibiotic ay hindi maaaring mahigpit na nahahati sa pangunahin at reserba, dahil para sa iba't ibang mga sakit, maaari nilang baguhin ang mga lugar, na higit sa lahat ay nakasalalay sa uri at sensitivity ng mga mikroorganismo na nagdulot ng sakit sa mga antibiotics (tingnan ang talahanayan sa Kharkevich).

Pharmacology ng penicillium (b-lactam antibiotics)

Ang mga penicillin ay ginawa ng iba't ibang uri ng amag.

Ang mga ito ay may masamang epekto pangunahin sa mga gramo-positibong microorganism: cocci, ngunit 90 porsiyento o higit pa ng staphylococci ay bumubuo ng penicillinase at samakatuwid ay hindi sensitibo sa kanila, mga sanhi ng diphtheria, anthrax, mga ahente ng sanhi ng gas gangrene, tetanus, causative agent ng syphilis. (pallid spirochete), na nananatiling pinakasensitibo sa benzylpenicillin, at ilang iba pang microorganism.

Mekanismo ng pagkilos: Binabawasan ng mga penicillin ang aktibidad ng transpeptidase, bilang isang resulta kung saan sinisira nila ang synthesis ng murein polymer, na kinakailangan para sa pagbuo ng cell wall ng mga microorganism. Ang mga penicillin ay may epektong antibacterial lamang sa panahon ng aktibong pagpaparami at paglaki ng mga mikrobyo; sila ay hindi epektibo sa panahon ng tulog na yugto ng mga mikrobyo.

Uri ng aksyon: bactericidal.

Mga paghahanda ng biosynthetic penicillin: benzylpenicillin sodium at potassium salts, ang huli, hindi katulad ng sodium salt, ay may mas malinaw na nanggagalit na katangian at samakatuwid ay hindi gaanong ginagamit.

Pharmacokinetics: ang mga gamot ay hindi aktibo sa gastrointestinal tract, na isa sa kanilang mga disadvantages, samakatuwid ang mga ito ay pinangangasiwaan lamang nang parenteral. Ang pangunahing ruta ng kanilang pangangasiwa ay ang intramuscular na ruta, maaari silang ibigay sa subcutaneously, sa mga malubhang kaso ng sakit ay ibinibigay sa intravenously, at benzylpenicillin sodium salt para sa meningitis at endolumbarly. Ito ay ibinibigay sa mga cavity (tiyan, pleural, atbp.), Para sa mga sakit sa baga - din sa isang aerosol, para sa mga sakit ng mata at tainga - sa mga patak. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, sila ay mahusay na hinihigop, lumikha ng isang epektibong konsentrasyon sa dugo, tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido, hindi maganda sa pamamagitan ng BBB, at pinalabas sa isang binago o hindi nabagong anyo sa pamamagitan ng mga bato, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito.

Ang pangalawang kawalan Ang mga gamot na ito ay mabilis na inalis mula sa katawan; ang epektibong konsentrasyon sa dugo, at naaayon sa mga tisyu, na may intramuscular administration ay bumababa pagkatapos ng 3-4 na oras; kung ang solvent ay hindi novocaine, ang novocaine ay nagpapahaba ng kanilang epekto sa 6 na oras.

Mga indikasyon para sa paggamit ng benzylpenicillin: Ginagamit ito para sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo dito, una, ito ang pangunahing paraan ng paggamot sa syphilis (ayon sa mga espesyal na tagubilin); malawakang ginagamit para sa mga nagpapaalab na sakit ng baga at respiratory tract, gonorrhea, erysipelas, sore throat, sepsis, impeksyon sa sugat, endocarditis, dipterya, iskarlata na lagnat, mga sakit sa ihi, atbp.

Dosis Ang benzylpenicillin ay nakasalalay sa kalubhaan, anyo ng sakit at ang antas ng sensitivity ng mga microorganism dito. Karaniwan, para sa mga sakit na katamtaman ang kalubhaan, ang isang solong dosis ng mga gamot na ito na may intramuscular administration ay 1,000,000 mga yunit 4-6 beses sa isang araw, ngunit hindi bababa sa 6 na beses kung ang solvent ay hindi novocaine. Para sa malalang sakit (sepsis, septic endocarditis, meningitis, atbp.) hanggang 10000000-20000000 units kada araw, at para sa kalusugan (gas gangrene) hanggang 40000000-60000000 units kada araw. Minsan ito ay pinangangasiwaan ng intravenously 1-2 beses, alternating sa intramuscular administration.

Dahil sa hindi aktibo ng benzylpenicillin sa gastrointestinal tract, nilikha ang acid-resistant penicillin-phenoxymethylpenicillin. Kung magdagdag ka ng phenoxyacetic acid sa daluyan kung saan nilinang ang Penicillium chrysogenum, ang fungi ay magsisimulang gumawa phenoxymethylpenicillin, na iniksyon sa loob.

Sa kasalukuyan, ito ay bihirang ginagamit, dahil Kung ikukumpara sa mga benzylpenicillin salts, lumilikha ito ng mas mababang konsentrasyon sa dugo at samakatuwid ay hindi gaanong epektibo.

Dahil ang benzylpenicillin sodium at potassium salts ay kumikilos sa maikling panahon, ang mga long-acting penicillins ay nilikha, kung saan ang aktibong prinsipyo ay benzylpenicillin. Kabilang dito ang benzylpenicillin novocaine na asin, pinangangasiwaan ng 3-4 beses sa isang araw; bicillin-1 pinangangasiwaan isang beses bawat 7-14 araw; bicillin-5 pinangangasiwaan isang beses sa isang buwan. Ang mga ito ay ibinibigay sa anyo ng isang suspensyon at intramuscularly lamang. Ngunit ang paglikha ng mga long-acting penicillins ay hindi nalutas ang problema, dahil hindi sila lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon sa apektadong lugar at ginagamit lamang para sa post-treatment ng syphilis na dulot ng pinakasensitibong mikrobyo sa mga penicillins (kahit sa mga ganitong konsentrasyon), para sa pana-panahon at buong taon na pag-iwas sa mga relapses ng rayuma. Dapat sabihin na ang mas madalas na mga microorganism ay nakatagpo ng isang chemotherapeutic agent, mas mabilis silang nasanay dito. Dahil ang mga microorganism, lalo na ang staphylococci, ay naging lumalaban sa biosynthetic penicillins, ang mga semisynthetic penicillin ay nilikha na hindi inactivate ng penicillinase. Ang istraktura ng penicillins ay batay sa 6-APA (6-aminopenicillanic acid). At kung ang iba't ibang mga radical ay idinagdag sa amino group ng 6-APA, kung gayon ang iba't ibang mga semisynthetic penicillins ay makukuha. Ang lahat ng semisynthetic penicillins ay hindi gaanong epektibo kaysa sa benzylpenicillin sodium at potassium salts kung ang mga microorganism ay nananatiling sensitibo sa kanila.

Oxacillin sodium salt hindi tulad ng benzylpenicillin salts, hindi ito inactivated ng penicillinase, samakatuwid ito ay epektibo sa paggamot ng mga sakit na dulot ng penicillinase-producing staphylococci (ito ay isang reserbang gamot para sa biosynthetic penicillins). Hindi ito inactivated sa gastrointestinal tract at maaari ding gamitin sa bibig. Ang oxacillin sodium salt ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng staphylococci at iba pa na gumagawa ng penicillinase. Epektibo sa paggamot ng mga pasyente na may syphilis. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita, intramuscularly, intravenously. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 na taong gulang, 0.5 g, ay ibinibigay 4-6 beses sa isang araw, para sa matinding impeksyon hanggang sa 6-8 g.

Nafcillin ay lumalaban din sa penicillinase, ngunit hindi tulad ng oxacillin sodium salt ito ay mas aktibo at tumagos ng mabuti sa BBB.

Ampicillin– pasalita at ampicillin sodium salt para sa intravenous at intramuscular administration. Ang Ampicillin, hindi tulad ng oxacillin sodium salt, ay sinisira ng penicillinase at samakatuwid ay hindi magiging isang reserba ng bmosynthetic penicillins, ngunit ito ay malawak na spectrum. Kasama sa antimicrobial spectrum ng ampicillin ang spectrum ng benzylpenicillin kasama ang ilang gram-negative na microorganism: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella (ang causative agent ng catarrhal pneumonia, i.e. Friedlander's bacillus), ilang mga strain ng Proteus, influenza bacillus.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit mas mabagal kaysa sa iba pang mga penicillins, nagbubuklod sa mga protina hanggang sa 10-30%, mahusay na tumagos sa mga tisyu at mas mahusay kaysa sa oxacillin sa pamamagitan ng BBB, excreted sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo. Ang isang solong dosis ng ampicillin ay 0.5 g 4-6 beses, sa mga malubhang kaso ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 10 g.

Ang Ampicillin ay ginagamit para sa mga sakit na hindi kilalang etiology; sanhi ng gram-negative at mixed microflora na sensitibo sa ahente na ito. Ang isang kumbinasyong gamot na tinatawag na ampiox (ampicillin at oxacillin sodium salt) ay ginawa. Unazine ay isang kumbinasyon ng ampicillin na may sulbactam sodium, na pumipigil sa penicillinase. Samakatuwid, ang unasin ay kumikilos din sa mga strain na lumalaban sa penicillinase. Amoxicillin hindi tulad ng ampicillin, ito ay mas mahusay na hinihigop at ibinibigay lamang nang pasalita. Kapag ang amoxicillin ay pinagsama sa clavulanic acid, lumilitaw ang amoxiclav. Carbenicillin disodium salt tulad ng ampicillin, ito ay sinisira ng penicillinase ng mga microorganism at malawak din ang spectrum, ngunit hindi tulad ng ampicillin ito ay kumikilos sa lahat ng uri ng Proteus at Pseudomonas aeruginosa at nawasak sa gastrointestinal tract, samakatuwid ito ay ibinibigay lamang IM at IV 1.0 4-6 beses sa isang araw para sa mga sakit na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, Proteus at Escherichia coli, atbp., na may pyelonephritis, pneumonia, peritonitis, atbp. Carfecillin– Ang carbenicillin ester ay hindi inactivated sa gastrointestinal tract at ibinibigay lamang nang pasalita. Tacarcillin, azlocillin at ang iba ay may mas aktibong epekto sa Pseudomonas aeruginosa kaysa carbenicillin.

Mga side at nakakalason na epekto ng penicillins. Ang mga penicillin ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason at may malawak na hanay ng mga therapeutic effect. Ang mga side effect na nararapat pansin ay kinabibilangan ng mga allergic reaction. Nangyayari ang mga ito sa 1 hanggang 10% ng mga kaso at nangyayari sa anyo ng mga pantal sa balat, lagnat, pamamaga ng mauhog lamad, arthritis, pinsala sa bato at iba pang mga karamdaman. Sa mas matinding mga kaso, nagkakaroon ng anaphylactic shock, minsan nakamamatay. Sa mga kasong ito, kinakailangan na agarang ihinto ang mga gamot at magreseta ng mga antihistamine, calcium chloride, sa mga malubhang kaso, glucocorticoids, at sa kaso ng anaphylactic shock, IV at a- at b-adrenergic agonists, adrenaline hydrochloride. Ang mga penicillin ay nagdudulot ng contact dermatitis sa mga medikal na tauhan at sa mga kasangkot sa kanilang produksyon.

Ang mga penicillin ay maaaring magdulot ng mga side effect ng isang biological na kalikasan: a) ang reaksyon ng Jahrsch-Gensgeiner, na binubuo ng pagkalasing ng katawan sa endotoxin, na inilabas kapag ang maputlang spirochete ay namatay sa isang pasyente na may syphilis. Ang mga naturang pasyente ay sumasailalim sa detoxification therapy; b) ang mga penicillin na may malawak na spectrum ng pagkilos na antimicrobial kapag kinuha nang pasalita ay nagiging sanhi ng candidiasis ng bituka, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng mga antibiotic na antifungal, halimbawa, nystatin; c) ang mga penicillin, na may masamang epekto sa E. coli, ay nagiging sanhi ng hypovitaminosis, para sa pag-iwas kung aling mga paghahanda ng mga bitamina B ang ibinibigay.

Nakakainis din sila sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at nagiging sanhi ng pagduduwal at pagtatae; na may intramuscular administration maaari silang maging sanhi ng infiltrates, intravenously - phlebitis, endolumbar - encephalopathy at iba pang mga side effect.

Sa pangkalahatan, ang mga penicillin ay aktibo at mababang nakakalason na antibiotic.

Pharmacology ng cephalosporins (b-lactam antibiotics)

Ang mga ito ay ginawa ng fungus cephalosporium at mga semi-synthetic derivatives. Ang kanilang istraktura ay batay sa 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA). Mayroon silang malawak na spectrum ng antimicrobial action. Kasama sa Cephalosporins ang spectrum ng pagkilos ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pati na rin ang Escherichia coli, Shigella, Salmonella, mga causative agent ng catarrhal pneumonia, Proteus, ang ilan ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at iba pang mga microorganism. Ang mga cephalosporins ay nag-iiba sa kanilang spectrum ng antimicrobial action.

Mekanismo ng pagkilos na antimicrobial. Tulad ng mga penicillin, sinisira nila ang pagbuo ng microbial wall sa pamamagitan ng pagbawas sa aktibidad ng transpeptidase enzyme.

Uri ng aksyon bactericidal.

Pag-uuri:

Depende sa spectrum ng antimicrobial action at paglaban sa b-lactamases, ang cephalosporins ay nahahati sa 4 na henerasyon.

Ang lahat ng cephalosporins ay hindi inactivate ng plasmid b-lactamases (penicillinase) at isang reserba ng benzylpenicillin.

Unang henerasyon ng cephalosporins epektibo laban sa gram-positive cocci (pneumococci, streptococci at staphylococci, kabilang ang penicillinase-forming bacteria), gram-negative bacteria: Escherichia coli, ang causative agent ng catarrhal pneumonia, ilang mga strain ng Proteus, ay hindi kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa.

Kabilang dito ang mga ibinibigay sa intravenously at intramuscularly, dahil ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, cephaloridin, cephalothin, cefazolin, atbp. Ang Cephalexin, atbp. ay mahusay na hinihigop at pinangangasiwaan nang pasalita.

II henerasyon cephalosporins ay hindi gaanong aktibo kaysa sa unang henerasyon laban sa gram-positive cocci, ngunit kumikilos din sa staphylococci na bumubuo ng penicillinase (benzylpenicillin reserve); mas aktibo sila sa mga gram-negative na microorganism, ngunit hindi rin kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa. Kabilang dito, hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, para sa intravenous at intramuscular administration ng cefuroxime, cefoxitin, atbp. para sa enteral administration ng cefaclor, atbp.

III henerasyong cephalosporins kumikilos sila sa gram-positive cocci sa mas maliit na lawak kaysa sa mga pangalawang henerasyong gamot. Mayroon silang mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative bacteria. Kabilang dito ang cefotaxime na ibinibigay sa intravenously at intramuscularly (hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa), ceftazidime, cefoperazone, na parehong kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa, atbp., oral na ibinibigay na cefixime, atbp.

Karamihan sa mga gamot ng henerasyong ito ay tumagos nang maayos sa BBB.

IV generation cephalosporins ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos na antimicrobial kaysa sa mga gamot sa ikatlong henerasyon. Mas epektibo ang mga ito laban sa gram-positive cocci, may mas aktibong epekto sa Pseudomonas aeruginosa at iba pang gram-negative bacteria, kabilang ang mga strain na gumagawa ng chromosomal b-lactamases (cephalosporinase), i.e. sila ang reserba ng unang tatlong henerasyon. Kabilang dito ang intramuscular at intravenous na cefepime at cefpir.

Pharmacokinetics, maliban sa mga IV generation na gamot. Karamihan sa mga cephalosporins ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang kanilang bioavailability ay 50-90%. Ang mga Cephalosporins ay hindi mahusay na tumagos sa BBB, maliban sa karamihan sa mga gamot ng ikatlong henerasyon, karamihan sa mga ito ay pinalabas sa binago at hindi nagbabagong anyo sa pamamagitan ng mga bato at ang ilang mga gamot lamang mula sa ikatlong henerasyon ay excreted sa apdo.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang mga ito para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; gram-positive bacteria kapag ang mga penicillin ay hindi epektibo, pangunahin sa paglaban sa staphylococci; sanhi ng mga gram-negative na mikroorganismo, kabilang ang catarrhal pneumonia, ang mga ito ay ang mga gamot na pinili. Para sa mga sakit na nauugnay sa Pseudomonas aeruginosa - ceftazidime, cefoperazone.

Dosis at ritmo ng pangangasiwa. Ang Cephalexin ay pinangangasiwaan nang pasalita, isang solong dosis ng 0.25-0.5 4 beses sa isang araw; sa mga malubhang sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 4 g bawat araw.

Ang Cefotaxin ay ibinibigay sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang nang intravenously at intramuscularly, 1 g 2 beses sa isang araw; para sa mga malubhang sakit, 3 g 2 beses sa isang araw, at ang pang-araw-araw na dosis na 12 g ay maaaring ibigay sa 3-4 na dosis.

Ang lahat ng cephalosporins ay hindi inactivated ng plasmid b-lactamases (penicillinase) at samakatuwid ay isang reserba ng penicillins at inactivated ng chromosomal b-lactamases (cephalosporinase), maliban sa mga gamot ng ikaapat na henerasyon ng cephalosporins, na isang reserba ng unang tatlong mga henerasyon.

Mga side effect: mga reaksiyong alerdyi, kung minsan ang cross-sensitization sa mga penicillin ay sinusunod. Maaaring may pinsala sa bato (cephaloridine, atbp.), Leukopenia, na may IM administration - infiltrates, IV - phlebitis, enteral - dyspepsia, atbp. Sa pangkalahatan, ang mga cephalosporins ay lubos na aktibo at mababang-nakakalason na mga antibiotic at isang adornment ng praktikal na gamot.

Ang Macrolides ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa kanilang istraktura at ginawa ng mga nagliliwanag na fungi. Kabilang dito ang erythromycin. Ang spectrum ng antimicrobial action nito: ang spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pati na rin ang mga pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia, pathogens ng brucellosis, chlamydia: pathogens ng ornithosis, trachoma, inguinal lymphogranulomatosis, atbp.

Ang mekanismo ng pagkilos ng erythromycin: Dahil sa blockade ng peptide translocase, ang synthesis ng protina ay nagambala.

Uri ng aksyon: bacteriostatic

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, hindi ito ganap na nasisipsip at bahagyang hindi aktibo, kaya dapat itong ibigay sa mga kapsula o mga tabletang pinahiran ng pelikula. Ito ay mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, ngunit hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Ito ay pinalabas pangunahin sa apdo, sa maliit na dami sa ihi, at pinalabas din sa gatas, ngunit ang gatas na ito ay maaaring pakainin, dahil sa mga batang wala pang isang taong gulang ito ay hindi hinihigop.

Ang mga disadvantages ng erythromycin ay ang paglaban sa gamot dito ay mabilis na nabubuo at ito ay may kaunting aktibidad, samakatuwid ito ay inuri bilang isang reserbang antibiotic.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang Erythromycin para sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, ngunit nawalan ng sensitivity sa mga penicillin at iba pang mga antibiotic, o hindi nagpaparaya sa mga penicillin. Ang Erythromycin ay ibinibigay nang pasalita sa 0.25, sa mas malubhang mga kaso 0.5 4-6 beses sa isang araw, inilapat nang topically sa isang pamahid. Para sa intravenous administration, ginagamit ang erythromycin phosphate. Kasama rin sa grupong ito ang oleandomycin phosphate, na hindi gaanong aktibo at samakatuwid ay bihirang ginagamit.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong macrolides ay ipinakilala sa praktikal na gamot: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin at iba pa.

Azithromycin– isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, na inilalaan sa isang bagong subgroup ng azalides, dahil ay may bahagyang naiibang istraktura. Ang lahat ng mga bagong macrolides at azalides ay may mas malawak na spectrum ng antimicrobial action, mas aktibo, mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, maliban sa azithromycin, ay pinakawalan nang mas mabagal (sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses, at azithromycin isang beses sa isang araw), at ay mas mahusay na tiisin.

Ang Roxithromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa isang dosis na 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Mga side effect: Maaari silang maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, superinfection, dyspepsia, ang ilan sa kanila ay nagdudulot ng pinsala sa atay at iba pang mga side effect. Hindi sila inireseta sa mga babaeng nagpapasuso, maliban sa erythromycin at azithromycin. Sa pangkalahatan, ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason.

Tetracyclines– ginawa ng nagliliwanag na fungi. Ang kanilang istraktura ay batay sa apat na anim na miyembro na singsing, isang sistemang sama-samang tinatawag na "tetracycline"

Antimicrobial spectrum: Spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia (Friedlander's bacillus), plague, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, dysenteric amoeba, influenza bacillus, cough bacillus. trachoma, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. Hindi sila kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, salmonella, tubercle bacilli, mga virus at fungi. Hindi gaanong aktibo ang kanilang pagkilos sa gram-positive microflora kaysa sa mga penicillin.

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga Tetracycline ay nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga bacterial ribosome; sa parehong oras, ang mga tetracycline ay bumubuo ng mga chelate na may magnesium at calcium, na pumipigil sa mga enzyme.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic.

Pharmacokinetics: Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, nagbubuklod mula 20 hanggang 80% sa mga protina ng plasma, mahusay na tumagos sa mga tisyu, sa pamamagitan ng inunan, at hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Nailabas sa ihi, apdo, dumi at gatas, Hindi ka makakakain ng ganitong uri ng gatas!

Droga: Depende sa attachment ng iba't ibang mga radical sa four-cyclic na istraktura, ang mga natural ay nakikilala: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semisynthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).

Ang cross-resistance ay nabubuo sa lahat ng tetracyclines, kaya ang semi-synthetic tetracyclines ay hindi isang reserba ng natural na tetracyclines, ngunit ang mga ito ay mas matagal na kumikilos. Ang lahat ng mga tetracycline ay magkatulad sa aktibidad.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang mga tetracycline ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; para sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang antibiotic o kapag ang pasyente ay sensitibo sa mga antibiotic na ito: para sa paggamot ng syphilis, gonorrhea, bacillary at amoebic dysentery, cholera, atbp. (tingnan ang spectrum ng antimicrobial action).

Mga ruta ng pangangasiwa: Ang pangunahing ruta ng pangangasiwa ay pasalita; ang ilang lubos na natutunaw na mga hydrochloric salt ay intramuscular at intravenous, sa lukab, at malawakang ginagamit sa mga ointment. Doxycycline hydrochloride Ang 0.2 g ay ibinibigay nang pasalita at intravenously (0.1 g ´ 2 beses o 0.2 ´ 1 beses) sa unang araw, sa mga susunod na araw 0.1 ´ 1 beses; para sa mga malalang sakit sa una at kasunod na mga araw, 0.2 g IV drip ay inireseta para sa malubhang purulent-necrotic na proseso, pati na rin kapag mahirap ibigay ang gamot nang pasalita.

Mga side effect:

Ang mga Tetracyclines, na bumubuo ng mga complex na may calcium, ay idineposito sa mga buto, ngipin at kanilang mga pangunahing kaalaman, nakakagambala sa synthesis ng protina sa kanila, na humahantong sa pagkagambala sa kanilang pag-unlad, naantala ang hitsura ng mga ngipin hanggang sa dalawang taon, sila ay hindi regular sa hugis at dilaw sa kulay. Kung ang isang buntis at isang batang wala pang 6 na buwan ay kumuha ng tetracycline, kung gayon ang mga ngipin ng sanggol ay apektado, at kung pagkatapos ng 6 na buwan at hanggang 5 taon, ang pag-unlad ng mga permanenteng ngipin ay nagambala. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 8 taong gulang. Mayroon silang teratogenic effect. Maaari silang maging sanhi ng candidiasis, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng antifungal antibiotics, superinfection sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus at Proteus. Ang hypovitaminosis, samakatuwid, ay ginagamit kasama ng mga bitamina B. Dahil sa anti-anabolic effect, ang tetracyclines ay maaaring magdulot ng malnutrisyon sa mga bata. Maaaring tumaas ang intracranial pressure sa mga bata. Pinapataas ang pagiging sensitibo ng balat sa mga sinag ng ultraviolet (photosensitization), na nagreresulta sa dermatitis. Naiipon sila sa gastrointestinal mucosa, na nakakasagabal sa pagsipsip ng pagkain. May hepatotoxicity. Nakakainis ang mga ito sa mauhog lamad at nagiging sanhi ng pharyngitis, gastritis, esophagitis, at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, kaya ginagamit ang mga ito pagkatapos kumain; na may intramuscular injection - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at iba pang mga epekto.

Pinagsamang gamot: ericycline– isang kumbinasyon ng oxytetracycline dihydrate at erythromycin, oletethrine at malapit na tetraolean– isang kumbinasyon ng tetracycline at oleandomycin phosphate.

Ang Tetracyclines, dahil sa pagbaba ng sensitivity ng mga microorganism sa kanila at binibigkas na mga side effect, ay mas madalas na ginagamit ngayon.

Pharmacology ng chloramphenicol group

Ang Levomycetin ay na-synthesize ng nagliliwanag na fungi at nakuha sa synthetically (chloramphenicol).

kapareho ng mga tetracycline, ngunit hindi katulad nila, hindi ito kumikilos sa protozoa, Vibrio cholerae, anaerobes, ngunit lubos na aktibo laban sa salmonella. Tulad ng tetracyclines, hindi ito kumikilos sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Tuberculosis bacillus, totoong mga virus, fungi.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng Levomycetin ang peptidyl transferase at nakakagambala sa synthesis ng protina.

Uri ng aksyon bacteriostatic.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang isang makabuluhang bahagi nito ay nagbubuklod sa plasma albumin, mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mahusay sa pamamagitan ng BBB, hindi katulad ng karamihan sa mga antibiotics. Ito ay pangunahing na-convert sa atay at pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga conjugates at 10% na hindi nagbabago, bahagyang may apdo at dumi, pati na rin sa gatas ng ina at Hindi ka makakakain ng ganitong uri ng gatas.

Droga. Levomycetin, chloramphenicol stearate (hindi tulad ng chloramphenicol, hindi ito mapait at hindi gaanong aktibo), natutunaw na chloramphenicol succinate para sa parenteral administration (s.c., i.m., i.v.), para sa pangkasalukuyan na paggamit, Levomikol ointment, syntomycin liniment, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Kung dati ay malawakang ginagamit ang chloramphenicol, ngayon, dahil sa mataas na toxicity nito, pangunahin dahil sa pagsugpo ng hematopoiesis, ginagamit ito bilang isang reserbang antibiotic kapag ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo. Pangunahing ginagamit ito para sa salmonellosis (typhoid fever, foodborne illnesses) at rickettsiosis (typhus). Minsan ginagamit ito para sa meningitis na dulot ng trangkaso at Haemophilus influenzae, abscess ng utak, dahil mahusay itong tumagos sa BBB at iba pang sakit. Ang Levomycetin ay malawakang ginagamit sa pangkasalukuyan para sa pag-iwas at paggamot ng mga nakakahawa at nagpapaalab na sakit sa mata at purulent na sugat.

Mga side effect.

Pinipigilan ng Levomycetin ang hematopoiesis, na sinamahan ng agranulocytosis, reticulocytopenia, at sa mga malubhang kaso, ang aplastic anemia ay nangyayari na may nakamamatay na kinalabasan. Ang sanhi ng malubhang hematopoietic disorder ay sensitization o idiosyncrasy. Ang pagsugpo sa hematopoiesis ay nakasalalay din sa dosis ng chloramphenicol, kaya hindi ito maaaring gamitin nang mahabang panahon at paulit-ulit. Ang Levomycetin ay inireseta sa ilalim ng kontrol ng larawan ng dugo. Sa mga bagong silang at mga bata sa ilalim ng isang taong gulang, dahil sa kakulangan ng mga enzyme sa atay at mabagal na paglabas ng chloramphenicol sa pamamagitan ng mga bato, ang pagkalasing ay bubuo, na sinamahan ng matinding vascular weakness (grey collapse). Nagdudulot ito ng pangangati ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagtatae, pharyngitis, anorectal syndrome: pangangati sa paligid ng anus). Maaaring umunlad ang dysbiosis (candidiasis, impeksyon sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus); hypovitaminosis group B. Hypotrophy sa mga bata dahil sa impaired iron uptake at pagbaba ng iron-containing enzymes na nagpapasigla sa synthesis ng protina. Neurotoxic, maaaring maging sanhi ng kapansanan sa psychomotor. Nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi; negatibong nakakaapekto sa myocardium.

Dahil sa mataas na toxicity nito, ang chloramphenicol ay hindi dapat inireseta nang walang kontrol at sa mga banayad na kaso, lalo na sa mga bata.

Pharmacology ng aminoglycosides

Tinatawag silang gayon dahil ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond sa isang aglycone moiety. Ang mga ito ay mga produktong basura ng iba't ibang fungi, at nilikha din ng semi-synthetically.

Antimicrobial spectrum malawak. Ang mga antibiotic na ito ay epektibo laban sa maraming aerobic gram-negative at isang bilang ng mga gram-positive na microorganism. Ang mga ito ay pinaka-aktibong nakakaapekto sa gram-negative microflora at naiiba sa bawat isa sa spectrum ng antimicrobial action. Kaya, sa spectrum ng streptomycin, kanamycin at ang kanamycin derivative amikacin mayroong tuberculosis bacillus, monomycin - ilang protozoa (pathogens ng toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, atbp.), gentamicin, tobramycin, sisomycin at amikacin - Protozoa. aeruginosa. Epektibo laban sa mga microbes na hindi sensitibo sa penicillins, tetracyclines, chloramphenicol at iba pang antibiotics. Ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, at totoong mga virus.

Ang paglaban sa kanila ay dahan-dahang bubuo, ngunit ito ay cross-resistance, maliban sa amikacin, na lumalaban sa pagkilos ng mga enzyme na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nila ang synthesis ng protina, at mayroon ding dahilan upang maniwala na sinisira nila ang synthesis ng cytoplasmic membrane (tingnan ang Mashkovsky 2000)

Uri ng aksyon bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, iyon ay, sila ay hindi gaanong hinihigop, samakatuwid, kapag kinuha nang pasalita, mayroon silang isang lokal na epekto; kapag pinangangasiwaan nang parenteral (ang pangunahing ruta ay intramuscular, ngunit malawak silang ibinibigay sa intravenously) sila ay tumagos nang maayos sa Ang mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, ay mas malala sa tissue ng baga, samakatuwid, sa kaso ng mga sakit sa baga, kasama ang mga iniksyon, sila ay pinangangasiwaan din nang intratracheally. Hindi tumagos sa BBB. Ang mga ito ay pinalabas sa iba't ibang mga rate, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - na may mga dumi. Ang mga ito ay excreted sa gatas, maaari mong pakainin ang mga ito, dahil hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pag-uuri. Depende sa spectrum ng pagkilos at aktibidad ng antimicrobial, nahahati sila sa tatlong henerasyon. Kasama sa unang henerasyon ang streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate at monosulfate. Para sa pangalawa - gentamicin sulfate. Sa ikatlong henerasyon - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Sa ika-apat na henerasyon - isepamycin (Markova). Ang mga gamot sa pangalawa at pangatlong henerasyon ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Ayon sa aktibidad, ang mga ito ay nakaayos tulad ng sumusunod: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Sa lahat ng aminoglycosides, ang monomycin at kanamycin monosulfate lamang ang inireseta para sa mga impeksyon sa gastrointestinal: bacillary dysentery, dysentery carriage, salmonellosis, atbp., pati na rin para sa intestinal sanitation bilang paghahanda para sa gastrointestinal surgery. Ang resorptive effect ng aminoglycosides, dahil sa kanilang mataas na toxicity, ay ginagamit pangunahin bilang mga reserbang antibiotic para sa malubhang impeksyon na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa at Proteus; pinaghalong microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotics; minsan ginagamit sa paglaban sa multidrug-resistant staphylococci, pati na rin para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora (pneumonia, bronchitis, lung abscess, pleurisy, peritonitis, impeksyon sa sugat, impeksyon sa ihi, atbp.).

Dosis at ritmo ng pangangasiwa gentamicin sulfate. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drips). Depende sa kalubhaan ng sakit, ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.4-1 mg/kg 2-3 beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg (kalkulahin).

Mga side effect: Una, ang mga ito ay ototoxic, na nakakaapekto sa auditory at vestibular branch ng ika-8 pares ng cranial nerves, dahil maipon sa cerebrospinal fluid at mga istruktura ng panloob na tainga, na nagiging sanhi ng mga degenerative na pagbabago sa mga ito, na maaaring magresulta sa hindi maibabalik na pagkabingi. Sa mga maliliit na bata mayroong bingi-muteness, samakatuwid hindi sila ginagamit sa malalaking dosis at sa mahabang panahon (hindi hihigit sa 5-7-10 araw), kung paulit-ulit, pagkatapos pagkatapos ng 2-3-4 na linggo). Ang mga aminoglycosides ay hindi inireseta sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis, dahil ang isang bata ay maaaring ipanganak na bingi at pipi, mag-ingat sa mga bagong silang at maliliit na bata.

Ayon sa ototoxicity, ang mga gamot ay niraranggo (sa pababang pagkakasunud-sunod) ng monomycin, kaya ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi pinangangasiwaan ng parenteral kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Pangalawa, mayroon silang nephrotoxicity, na naipon sa mga bato na nakakagambala sa kanilang pag-andar, ang epekto na ito ay hindi maibabalik, pagkatapos ng kanilang pag-withdraw, ang pag-andar ng bato ay naibalik pagkatapos ng 1-2 buwan, ngunit kung mayroong patolohiya sa bato, kung gayon ang dysfunction ay maaaring lumala at magpapatuloy. Ayon sa nephrotoxicity, ang mga gamot ay nakaayos sa pababang pagkakasunud-sunod: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

Pangatlo, pinipigilan nila ang neuromuscular conduction, dahil bawasan ang paglabas ng calcium at acetylcholine mula sa mga dulo ng cholinergic nerves at bawasan ang sensitivity ng skeletal muscle H-cholinergic receptors sa acetylcholine. Dahil sa kahinaan ng mga kalamnan sa paghinga, ang paghinga ay maaaring humina o huminto sa mga mahihinang bata sa mga unang buwan ng buhay, samakatuwid, kapag pinangangasiwaan ang mga antibiotic na ito, ang mga bata ay hindi dapat iwanang walang nag-aalaga. Upang maalis ang neuromuscular block, kinakailangan na mangasiwa ng proserin at gluconate o calcium chloride sa intravenously kasama ang paunang pangangasiwa ng atropine sulfate. Nag-iipon sila sa gastrointestinal mucosa, na pumipigil sa mga mekanismo ng transportasyon nito at nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain at ilang mga gamot (digoxin, atbp.) Mula sa mga bituka. Nagdudulot sila ng mga reaksiyong alerdyi, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ng grupo B at iba pang mga side effect. Dahil dito, ang aminoglycosides ay napakalason na antibiotic at pangunahing ginagamit sa paglaban sa mga malalang sakit na dulot ng multidrug-resistant gram-negative microflora.

Pharmacology ng polymyxins.

Ang mga ito ay ginawa ng Bacillus polimixa.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial. Kasama sa spectrum ang mga gramo-negatibong mikroorganismo: mga pathogen ng catarrhal pneumonia, salot, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, salmonellosis, influenza bacillus, pathogens ng whooping cough, chancroid, Pseudomonas aeruginosa, atbp.

Mekanismo ng pagkilos. Ito ay nakakagambala sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane, na nagsusulong ng pagpapalabas ng maraming bahagi ng cytoplasm sa kapaligiran.

Uri ng aksyon bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito. Sa intravenous at intramuscular na mga ruta ng pangangasiwa, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, hindi maganda sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak, ay na-metabolize sa atay, at pinalabas sa ihi sa medyo mataas na konsentrasyon at bahagyang sa apdo.

Droga. Ang Polymyxin M sulfate ay napakalason, kaya inireseta lamang ito para sa mga impeksyon sa bituka na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, pati na rin para sa kalinisan ng bituka bago ang operasyon sa gastrointestinal tract. Ginagamit nang topically sa isang pamahid upang gamutin ang mga purulent na proseso na pangunahing sanhi ng mga gramo-negatibong microorganism, at kung saan ay napakahalaga ng Pseudomonas aeruginosa. Ang resorptive effect ng gamot na ito ay hindi ginagamit. Dosis at ritmo ng oral administration: 500,000 unit 4-6 beses sa isang araw.

Ang polymyxin B sulfate ay hindi gaanong nakakalason, samakatuwid ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drip), sa isang ospital lamang para sa mga malalang sakit na dulot ng gram-negative microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotic, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia, impeksyon sa ihi, mga nahawaang paso, atbp.) sa ilalim ng kontrol ng pagsusuri ng ihi.

Ang paglaban sa polymyxin ay dahan-dahang umuunlad.

Mga side effect. Kapag ang mga antibiotic na ito ay ginagamit nang pasalita o pangkasalukuyan, kadalasan ay walang mga side effect. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang polymyxin B sulfate ay maaaring magkaroon ng nephro- at neurotoxic effect, sa mga bihirang kaso - maging sanhi ng blockade ng neuromuscular conduction, na may intramuscular administration - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Ang polymyxin B ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerdyi. Ang polymyxin ay nagdudulot ng dyspepsia at kung minsan ay superinfection. Gumagamit lamang ang mga buntis na kababaihan ng polymyxin B sulfate para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Prophylactic na paggamit ng antibiotics. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga ito upang maiwasan ang mga sakit kapag ang mga tao ay nakikipag-ugnayan sa mga taong dumaranas ng salot, rickettsiosis, tuberculosis, scarlet fever, venous disease: syphilifus, atbp.; upang maiwasan ang pag-atake ng rayuma (bicillins); para sa mga streptococcal lesyon ng nasopharynx at paranasal cavities, na binabawasan ang saklaw ng talamak na glomerulonephritis; sa obstetrics para sa napaaga na pagkalagot ng tubig at iba pang mga kondisyon na nagbabanta sa ina at fetus, ang mga ito ay inireseta sa ina at bagong panganak; kapag bumababa ang paglaban ng katawan sa impeksiyon (hormone therapy, radiation therapy, malignant neoplasms, atbp.); para sa mga matatanda na may nabawasan na reaktibiti, lalong mahalaga na mabilis na magreseta kung may banta ng impeksyon; na may pagsugpo sa hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; para sa diagnostic at therapeutic endoscopies ng urinary tract; na may bukas na mga bali ng buto; malawak na pagkasunog; sa panahon ng paglipat ng organ at tissue; sa panahon ng mga operasyon sa mga lugar na malinaw na nahawahan (dentistry, ENT, baga, gastrointestinal tract); para sa mga operasyon sa puso, mga daluyan ng dugo, utak (inireseta bago ang operasyon, habang at pagkatapos ng operasyon sa loob ng 3-4 na araw), atbp.

Mga Prinsipyo ng Chemotherapy(ang pinaka-pangkalahatang mga tuntunin). Ang paggamit ng mga antibacterial chemotherapeutic agent ay may sariling mga katangian.

1. Ito ay kinakailangan upang matukoy kung ang chemotherapy ay ipinahiwatig, para dito ang isang klinikal na diagnosis ay dapat gawin. Halimbawa, tigdas, bronchopneumonia. Ang tigdas ay sanhi ng isang virus na hindi apektado ng chemotherapy, at samakatuwid ay walang saysay na gamutin ito. Para sa bronchopneumonia, kailangan ang chemotherapy.

2. Pagpili ng gamot. Upang gawin ito, kinakailangan: a) upang ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa ahente na gagamitin para dito; b) matukoy kung ang pasyente ay may anumang contraindications sa gamot na ito. Ang isang lunas ay ginagamit kung saan ang mikroorganismo na sanhi ng sakit ay sensitibo, at ang pasyente ay walang kontraindikasyon dito. Kung ang pathogen ay hindi kilala, ipinapayong gumamit ng isang ahente na may malawak na spectrum ng antimicrobial action o isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong gamot, ang kabuuang spectrum na kinabibilangan ng mga posibleng pathogens.

3. Dahil ang mga ahente ng chemotherapeutic ay mga ahente ng pagkilos ng konsentrasyon, kinakailangan na lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon ng gamot sa sugat. Upang gawin ito, kinakailangan: a) kapag pumipili ng isang gamot, isaalang-alang ang mga pharmacokinetics nito at piliin ang ruta ng pangangasiwa na maaaring magbigay ng kinakailangang konsentrasyon sa lugar ng sugat. Halimbawa, para sa mga sakit ng gastrointestinal tract, ang isang gamot na hindi nasisipsip mula dito ay ibinibigay nang pasalita. Para sa mga sakit ng urinary tract, gamitin ang gamot na pinalabas na hindi nagbabago sa ihi at, na may naaangkop na ruta ng pangangasiwa, ay maaaring lumikha ng kinakailangang konsentrasyon sa kanila; b) upang lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon, ang gamot ay inireseta sa isang naaangkop na dosis (kung minsan ay nagsisimula sa isang loading dose na lumampas sa mga kasunod na mga) at may naaangkop na ritmo ng pangangasiwa, iyon ay, ang konsentrasyon ay dapat na mahigpit na pare-pareho.

4. Kinakailangang pagsamahin ang mga ahente ng chemotherapeutic, sabay-sabay na inireseta ang 2-3 na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos upang mapahusay ang kanilang epekto at pabagalin ang pagkagumon ng mga microorganism sa mga ahente ng chemotherapeutic. Dapat itong isaalang-alang na kapag pinagsasama ang mga gamot, hindi lamang ang synergism ay posible, kundi pati na rin ang antagonism ng mga sangkap na may kaugnayan sa aktibidad na antibacterial, pati na rin ang kabuuan ng kanilang mga epekto. Dapat pansinin na ang synergism ay madalas na nangyayari kung ang pinagsamang mga ahente ay may parehong uri ng antimicrobial na aksyon at antagonism kung ang mga ahente ay may iba't ibang uri ng pagkilos (sa bawat kaso ng kumbinasyon ay kinakailangan na gamitin ang literatura sa isyung ito). Hindi mo maaaring pagsamahin ang mga gamot na may parehong epekto, na isa sa mga pangunahing patakaran ng pharmacology!!!

5. Kinakailangang magreseta ng paggamot sa lalong madaling panahon, dahil Sa simula ng sakit, mayroong mas kaunting mga microbial na katawan at sila ay nasa isang estado ng masiglang paglaki at pagpaparami. Sa yugtong ito sila ay pinaka-sensitibo sa mga ahente ng chemotherapeutic. At hanggang sa mas malinaw na mga pagbabago ang naganap sa bahagi ng macroorganism (pagkalasing, mapanirang pagbabago).

6. Ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay napakahalaga. Hindi mo maaaring ihinto kaagad ang pagkuha ng gamot sa chemotherapy pagkatapos mawala ang mga klinikal na sintomas ng sakit (lagnat, atbp.). maaaring magkaroon ng pagbabalik ng sakit.

7. Upang maiwasan ang dysbiosis, ang mga gamot ay inireseta kasama ng mga ahente na may masamang epekto sa white candida at iba pang microorganism na maaaring magdulot ng superinfection.

8.Kasama ang mga chemotherapeutic agent, ginagamit ang mga ahente ng pathogenetic na aksyon (mga anti-inflammatory na gamot) na nagpapasigla sa paglaban ng katawan sa impeksiyon; immunomodulators: thymalin; paghahanda ng bitamina, detoxification therapy. Ang isang masustansyang diyeta ay inireseta.