При повышенном давлении медики рекомендуют принимать «Допегит». Его активные компоненты помогают стабилизировать значения АД, благодаря чему состояние больного улучшается. Отличие данного медикамента от других лекарственных средств с гипотензивным действием заключается в том, что он разрешен к приему беременным женщинам. Необходимо помнить о наличии у препарата противопоказаний. Поэтому не стоит принимать его без разрешения врача.
Препарат «Допегит» представлен в виде таблеток, которые имеют серовато-белый или белый цвет. Они отличаются круглой формой. На одной из сторон находится гравировка DOPEGYT. Запах у них практически отсутствует.
Таблетка «Допегит» содержит в своем составе 282 мг метилдопа сесквигидрата, которая соответсвует 250 мг метилдопа. Также лекарство имеет вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:
- Магния стеарат (1 мг);
- Этилцеллюлоза (8,8 мг);
- Кукурузный крахмал (45,7 мг);
- Стеариновая кислота (3 мг);
- Карбоксиметилкрахмал (3,5 мг);
- Тальк (6 мг).
Таблетки «Допегит» от давления расфасованы по флаконам, выполненным из коричневого стекла. Они оснащены крышкой с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия.
Внешний вид упаковки и таблеток
Фармакологическое действие
Перед тем, как начать принимать при гипертонии таблетки от давления, стоит ознакомиться с их фармакологическими свойствами. Данный препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов центрального действия. Он метаболизируется с появлением альфа-метилнорадреналина. Именно это вещество обладает гипотензивным эффектом. Облегчение состояния гипертоника наблюдается за счет проведения в его организме следующих механизмов, за которые ответственен препарат:
- Понижение симпатического тонуса благодаря проведению стимулирования центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
- Замещение эндогенного допаминана нервных окончаниях;
- Понижение активности ренина плазмы крови;
- Подавление процесса продуцирования норадреналина, а также понижение концентрации ряд веществ (норадреналин, адреналин, серотонин и домамин). Данное действие объясняется угнетением активности допа-декарбоксилазы.
Активный компонент медикамента метилдопа не способен напрямую воздействовать на работу сердца. Также он никак не отражается на сердечном выбросе. Препарат не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и не понижает скорость клубочковой фильтрации.
Медики допускают вероятность снижения частоты сердечных сокращений. Вместе с этим эффективно понижается артериальное давление, независимо от того, какое положение тела занимает человек. Крайне редко препарат приводит к появлению постуральной гипотензии.
Действие препарата «Допегита» после разового приема максимально проявляется на протяжении первых 4-6 часов. Данный эффект сохраняется на срок от 12 до 24 часов. При многократном приеме максимальное снижение артериального давления замечают через 1-2 дня.
После того, как пациент прекращает пить препарат, его артериальное давление в течение первых двух дней возвращается к прежнему показателю.
Фармакокинетика
Лекарство выводится из организма через кишечник и почки
Изучая фармакокинетику таблеток, медики выяснили следующие свойства «Допегита»:
- Всасывание активных и вспомогательных веществ препарата происходит из желудочно-кишечного тракта. Оно составляет около 50%. После приема таблетки биодоступность основного компонента равняется 25%. Его максимальное количество в крови достигается примерно через 2-3 часа после того, как лекарство попадает в организм;
- Наблюдается связывание веществ с белками плазмы крови. Оно составляет до 20%;
- Метилдопа отличается интенсивным метаболизмом. Данный процесс преимущественно происходит в печени. Активный метаболит возникает в адренергических зонах центральной нервной системы;
- Около 2/3 всосавшегося вещества выводится из организма человека в неизменном виде почками. Также он может приобрести форму сульфатного соединения. Большая часть препарата выводится через кишечник.
Фармакокинетика может быть изменена при наличии у пациента патологических нарушений, которые влияют на работу внутренних органов.
Показания к применению
Лекарственное средство назначается больным, у которых была диагностирована артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Другие показания к применению таблеток отсутствуют.
Способ применения и дозировка
В каждой упаковке с таблетками «Допегит» находится вкладыш. Это инструкция, которая знакомит пациента со способами применения и дозировкой препарата. Согласно ей, принимать гипотензивные пилюли следует до или после приема пищи. Режим дозирования должен подбираться индивидуально для каждого больного.
Инструкция по применению таблеток содержит информацию о том, что начинать лечение лекарством требуется с минимальной дозы, которая составляет 250 мг, разделенные на 2-3 приема. Такой схемы желательно придерживаться первые 2 суток.
Постепенно дозу лекарства можно повышать. Также допускается ее уменьшение. Все зависит от уровня понижения артериального давления. Длительность интервалов между понижением и повышением дозировки должна составлять не меньше 2 суток.
Стандартная дозировка медикамента составляет всего 0,5-2 г в сутки. Ее требуется разделять на 2-3 приема. Максимальная доза ни в коем случае не должна превышать 3 г в день. В случае отсутствия положительного результата лечения, лучше дополнительно принять другое лекарственное средство.
Через 2-3 месяца от начала терапии препарата «Допегит» пациентами, у которых к нему имеются показания, наступает толерантность. В такой ситуации эффективное понижение значений артериального давления будет достигаться за счет повышения дозировки таблеток или включения в терапию диуретиков.
Допускается назначение «Допегита» пациентам, которые уже лечатся гипотензивными средствами. Но тогда придется осуществить их постепенную отмену. В данной ситуации настоятельно рекомендуется воздерживаться от приема данного препарат в количестве более 500 мг в день.
В случае дополнения основной лечебной терапии данным препаратом может потребоваться обязательная коррекция дозировок уже прописанных пациенту медикаментов.
Назначенную суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема
Использование при беременности и лактации
Врачи назначают лекарство «Допегит» при беременности. Многочисленные исследования не подтвердили вероятность нанесения вреда плоду во время 2 и 3 триместра беременности. Поэтому таких ограничений в приеме медикамента нет.
Женщинам все-таки стоит с осторожностью лечиться препаратом во время вынашивания ребенка, чтобы обезопасить плод или новорожденного от возможных осложнений. Поэтому врачи стараются назначать лекарство для проведения терапии беременных и в период кормления грудью только после сопоставления предполагаемой пользы для матери и ее ребенка.
Исследования женщин, которые принимали лекарство после 26-й недели беременности, не показали никаких отклонений в развитии ребенка. Некоторые медики даже отмечают, что после такого лечения у них рождались более здоровые малыши.
Врачами может быть назначен «Допегит» женщинам при грудном вскармливании. Но здесь тоже должны учитываться потенциальная польза и опасность для пациентки и ее ребенка.
Допегит разрешено принимать при беременности и лактации, но только по согласованию с врачом
Пожилой и детский возраст
Применение «Допегита» допустимо людьми пожилого возраста и детьми. Для таких пациентов необходимо подбирать оптимальную дозировку, которая не приведет к ухудшению общего самочувствия.
Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата с минимальной дозы таблеток. Она составляет всего 250 мг. Если потребуется, дозировку можно увеличивать. Длительность интервалов при ее изменении должна составлять от 2 дней. Максимум пожилой человек может принять 2 г гипотензивного препарата в сутки.
Стоит отметить, что пациенты преклонного возраста склонны к обморочным состояниям. Данное явление медики объясняют высокой восприимчивостью пожилых людей к лекарству и наличию у них признаков атеросклеротического поражения сосудов. Чтобы избежать обмороков, достаточно снизить первоначальную дозировку медикамента.
Дети могут начинать прием «Допегита» с начальной дозы, которая не должна превышать 10 мг на каждый килограмм веса ребенка в день. Суточную дозировку обязательно нужно делить на 2-4 раза. Если возникнет такая необходимость, можно повысить первоначальную дозу медикамента. Делать это нужно постепенно. Также не следует забывать про выдержку интервала, равного 2 и более суткам.
Максимальная суточная дозировка препарата для ребенка равняется 65 мг/кг. Категорически запрещается давать детям более 3 мг в день.
Применение при патологиях почек
Активное вещество таблеток преимущественно выводится из организма через почки. Поэтому пациентам, которые страдают от заболеваний выделительного органа, требуется назначать минимальную дозировку, чтобы лишний раз его не нагружать.
Метилдопа имеет свойство выводиться из организма человека во время диализа. По этой причине следует использовать добавочную дозу медикамента 250 мг. Данная мера требуется для проведения профилактики повышения уровня артериального давления во время прохождения гемодиализа.
Побочные действия
Пациентки, которые принимают «Допегит» при лактации и беременности, а также другие пациенты должны быть ознакомлены с перечнем побочных эффектов, вызываемых медикаментом в форме таблеток. В самом начале лечебного курса большинство больных жалуются на головные боли и общую слабость в теле. Не редкостью является повышенная утомляемость. Такие же реакции наблюдаются при увеличении дозировки «Допегита».
| Внутренний орган или система | Побочные эффекты | |
| Редко | Отдельные случаи | |
| Сердечно-сосудистая система | Прогрессирование стенокардии, перикардит, миокардит. | Сердечная недостаточность застойного типа, повышенная чувствительность каротидного синуса, брадикардия, повышение массы тела, ортостатическая гипотензия. |
| Центральная нервная система | Паркинсонизм. | Паралич лицевого нерва, снижение интеллектуальных способностей, недостаточность мозгового кровообращения, нарушение психики, головные боли, седативный эффект, снижение либидо, головокружения. |
| Дыхательная система | Заложенность носа. | |
| Пищеварительная система | Панкреатит. | Диарея, рвота, тошнота, вздутие, воспаление слюнных желез, окрашивание языка, сухость в ротовой полости, запор. |
| Кожные покровы | Эпидермальный некролиз токсического типа, сыпь в виде лишая, экзема. | |
| Костно-мышечная система | Легкая болезненность в суставах, миалгия, отек. | |
| Эндокринная система | Аменорея, гинекомастия, галакторея. | |
| Иммунная система | Волчаночный синдром, эозинофилия, васкулит, медикаментозная лихорадка. | |
| Репродуктивная система | Расстройство семяизвержения, импотенция. | |
К числу побочных эффектов, которые развиваются после принятого лекарства, относится изменение лабораторных показателей. У пациента, который решил принимать данный медикамент, будет выявлена положительная проба Клумбса. Также медики отмечают повышение активности печеночных траксаминаз и увеличение количества мочевины в крови.
Допегит способен повлиять на результаты лабораторных анализов
Противопоказания
Пациентам с гипертензией следует быть разборчивыми в лекарствах, так как большинство медикаментов имеют противопоказания к приему. С этой информацией требуется ознакомиться до начала лечебного курса, чтобы избежать отрицательных моментов, понижающих эффективность гипотензивного курса.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- Острая форма гепатита;
- Острая форма инфаркта миокарда;
- Цирроз печени;
- Гемолитическая форма анемии;
- Депрессия;
- Параллельный прием ингибиторов моноаминоксидазы.
К числу противопоказаний также относится детский возраст до 3 лет.
С осторожностью лекарство назначают пожилым людям и детям, которые достигли трехлетнего возраста. В данном случае требуется особая схема дозирования. Не стоит злоупотреблять такими лекарственными средствами при почечной недостаточности. Доза должна быть минимальной и для лиц, которые страдают от диэнцефального синдрома. Дозировка в обязательном порядке определяется лечащим врачом. Во время составления схемы терапии ему следует основываться на текущем состоянии здоровья пациента.
Особые указания
Иногда у пациентов, которые принимали данный препарат, появляются жалобы на развитие гемолитической анемии. При ее возникновении требуется сразу проверить концентрацию гематокрит и гемоглобина. Если результаты анализов подтверждают диагноз, что понадобится дополнительное оценивание степени гемолиза. При появлении анемии такого типа придется отказаться от лечения «Допегитом». По завершению курса пациенту без труда удастся добиться устойчивой ремиссии.
Положительная проба Кумбса сама по себе не является абсолютным противопоказанием к приему медикаментозного средства. Однако если она выявляется на фоне лечения больного «Допегитом», то его дополнительно проверяют на гемолитическую анемию. Также потребуется изучение клинической значимости подобного явления.
Не так часто по причине поступления в организм метилдопы у пациентов наблюдается появление гранулоцитопении и лейкопении. По завершению лечебного курса количество гранулоцитов быстро приходит в норму. Также больные, которые лечились данным активным веществом, лишь изредка сталкивались с обратимой тромбоцитопенией.
У отдельной группы больных на протяжении первых 3 недель была замечена лихорадка. Иногда она сопровождалась повышением активности печеночных трансаминаз. Также стоит помнить о том, что активное вещество «Допегита» может привести к развитию желтухи.
При появлении вышеперечисленных болезненных состояний требуется немедленно отказаться от дальнейшего лечения данным медикаментом. Если их возникновение связано непосредственно с приемом препарата, то после отказа лихорадка полностью прекратится. При этом восстановятся нормальные функциональные пробы печени. Больше принимать медикамент в лечебных целях нежелательно, так как он может вновь вызвать ухудшение состояния здоровья пациента с артериальной гипертензией.
После проведения сеанса диализа у пациентов может повыситься артериальное давление. Такая реакция связана с тем, что во время процедуры происходит удаление из организма активного компонента лекарственного средства.
Если у пациента имеется двустороннее поражение сосудов головного мозга, то лечение «Допегитом» может привести к непроизвольным движениям хореоатетотического типа. В данной ситуации настоятельно рекомендуется отказаться от дальнейшего проведения терапии.
Лечебная терапия, которая основана на данном медикаменте, приводит к седативному эффекту. Он обычно имеет преходящий характер. Чаще всего такое состояние наблюдается в самом начале курса или же в момент повышения стандартной дозировки лекарства. Поэтому больным следует избегать осуществления деятельности, требующей повышенного внимания и концентрации, после приема таблетки. Данное предостережение в первую очередь касается мужчин и женщин, чья профессия связана с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.
Допегит может снижать скорость реакции, поэтому лучше воздержаться от вождения
Лекарственное взаимодействие
При назначении «Допегита» врач обязательно должен учитывать его лекарственное взаимодействие. Не исключено, что пациент уже принимает препарат, который может понизить или наоборот усилить действие данного медикамента.
Лекарственное взаимодействие может быть следующим:
- Ингибиторы МАО. Наблюдается развитие гипотензии, которая не поддается контролю. Иногда вместо нее возникает гипертонический криз;
- Антидепрессанты трициклического типа. Уменьшается гипотензивный эффект. Могут появиться головная боли и тахикардия;
- Леводопа. Происходит усиление гипотензивного эффекта. Не исключается токсическое воздействие на центральную нервную систему;
- Симпатомиметики. Понижается гипотензивное действие препарата;
- Диуретики. Усиливается гипотензивное действие медикамента;
- Этиловый спирт. Происходит угнетение работы центральной нервной системы, может появиться депрессия;
- Антикоагулянты. Повышение вероятности развития спонтанного кровотечения.
Чтобы лечение пациента «Допегитом» было эффективным, врач должен знать обо всех препаратах, которые на протяжении терапии будет вынужден принимать больной.
Передозировка
Пренебрежение рекомендованной дозой препарата приводит к передозировке. Это состояние распознается по таким симптомам, как запор, общая слабость, заторможенность, головокружение, тремор, метеоризм, диарея, тошнота, выраженная гипотензия и брадикардия.
Устранить такие симптомы помогает промывание желудка путем стимуляции рвоты. Данная мера позволяет уменьшить дозу всосавшегося препарата. Также требуется ведение контроля над ОЦК и ЧСС. Желательно провести проверку почек и кишечника.
Цена и аналоги
«Допегит» можно купить в аптеке. Его средняя цена равняется 230 рублям.
Нередко пациентов интересует, какие есть у лекарства «Допегит» аналоги. К их числу относятся «Допанол» и «Альдомет». Замену ранее назначенного средства в обязательном порядке нужно обговаривать с лечащим врачом.
Лекарственная форма " type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),
вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Код АТХ C02A B01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы - печень. Активный метаболит препарата - альфа-метилнорадреналин - происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 - 30 часов выводит примерно 22 - 39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 - 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 - 24 часов.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 - 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 - 2 дней.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата - метилдопа - является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
Рекомендуемая начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После 1 - 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 - 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
Положительный тест Кумбса
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)
Гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Очень редко (<1/10 000)
Миокардит, перикардит
Паркинсонизм
Усиление стенокардии
Панкреатит
Гепатит, некроз печени
Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)
Угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор
Гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
Кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо
Периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия
Застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить
Повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)
Заложенность носа
Колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту
Холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени
Токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания
Импотенция, нарушения эякуляции
Повышение остаточного азота крови
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата
Нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы
Активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)
Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы
Депрессия
Феохромоцитома
Детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
· Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
Симпатомиметики
Трициклические антидепрессанты
Фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) - пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)
Нестероидные противовоспалительные препараты
Эстрогенные препараты
· Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
Другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)
Анестетики
Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :
Препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)
Леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)
Этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)
Антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)
Бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)
Галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанность сознания).
Особые указания
В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.
У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 - 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.
Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.
Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.
В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.
Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.
Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.
Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.
Беременность и период лактации
При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Допегит – стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов, препарат, оказывающий антигипертензивное действие.
На этой странице вы найдете всю информацию о Допегит: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Допегит. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Допегит? Средняя цена в аптеках находится на уровне 220 рублей.
Форма выпуска и состав
Выпускается лекарственное средство в виде белых или серовато-белых круглых плоских таблеток, содержащих:
- 250 мг метилдопы (в виде метилдопы сесквигидрата);
- Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия и тальк.
Реализуются таблетки по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла, в картонной упаковке.
Фармакологический эффект
Допегин является антигипертензивным лекарством центрального воздействия. При приеме таблетки внутрь снижается симпатический тонус за счет стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-рецепторов. Под воздействием препарата снижается активность ренина плазмы крови и уменьшается ОПСС.
Действующее вещество препарата подавляет продукцию норадреналина, снижает концентрацию серотонина и адреналина в тканях. Метилдопа не влияет непосредственно на сердечную мышцу, не провоцирует развитие тахикардии, как это обычно бывает на фоне приема антигипертензивных препаратов. При регулярном приеме препарата у пациентов понижаются показатели артериального давления, как в спокойном состоянии, так и при незначительных физических нагрузках.
После приема таблетки внутрь происходит всасывание активного действующего компонента лекарства слизистыми оболочками в системный кровоток. Максимальный терапевтический эффект развивается спустя 6 часов после приема препарата и сохраняется на протяжении 12-24 часов.
Показания к применению
Допегит назначают для средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).
Противопоказания
По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:
- Феохромоцитома;
- Гемолитическая анемия;
- Депрессия;
- Цирроз печени, острый гепатит;
- Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
- Заболевания печени в анамнезе;
- Детский возраст до трех лет;
- Острый инфаркт миокарда;
- Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата.
Допегит назначают с осторожностью при:
- Диэнцефальном синдроме;
- Преклонном возрасте;
- Детском возрасте старше трех лет;
- Почечной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
По результатам проведенных клинических исследований было установлено, что Допегит при беременности во 2-3 триместрах не приводит к развитию осложнений. Однако строго контролируемых исследований влияния медикамента в третьем триместре не проводилось, поэтому возможность его приема необходимо решать с врачом, который сможет соотнести пользу для матери и ребенка и предполагаемые риски.
В ходе исследования состояния здоровья детей, матери которых принимали Допегит при беременности после 26-й недели, нежелательные эффекты выявлены не были.
Активное вещество медикамента выделяется с грудным молоком, поэтому Допегит при лактации назначают только после тщательной оценки возможной пользы для матери и существующего риска для состояния здоровья ребенка.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что таблетки Допегит принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
- Рекомендованная начальная доза для взрослых в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
- Стандартная поддерживающая доза составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.
- Препарат можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении медикамента в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Дети старше 3 лет:
- Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.
Пожилые пациенты:
- Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
- У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Нарушения функции почек:
- Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.
- Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.
Побочные эффекты
Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.
Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:
- Артралгию, миалгию;
- Паркинсонизм, парестезию;
- Токсический эпидермальный некролиз;
- Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
- Медикаментозную лихорадку, васкулит;
- Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху;
- Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность.
Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.
Передозировка
При превышении дозы Допегита отмечается выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, брадикардия, заторможенность реакций, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.
Для устранения симптомов проводится стимуляция рвоты и промывание желудка. Показан контроль частоты сердечных сокращений, водно-электролитного баланса, функции кишечника, почек, головного мозга. По показаниям вводятся симпатомиметики.
Особые указания
- На период приема препарата Допегит следует исключить прием этанола.
- Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
- Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
- Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены препарата.
- При лечении Допегитом рекомендуется контролировать картину периферической крови и функции печени.
- Препарат может оказывать влияние на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.
На период лечения препаратом Допегит следует соблюдать осторожность при занятии опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, а также при управлении автотранспортом.
Лекарственное взаимодействие
Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:
- Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
- Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита.
- Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита.
Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Допегит . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Допегита в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Допегита при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Показания и противопоказания к приему препарата.
Допегит - антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-рецепторов;
- замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.
Метилдопа (действующее вещество препарата Допегит) не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.
Состав
Метилдопа сесквигидрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками. Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Показания
- артериальная гипертензия (для снижения давления).
Формы выпуска
Таблетки 250 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г в сутки. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г в сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Побочное действие
- прогрессирование стенокардии
- миокардит
- перикардит
- застойная сердечная недостаточность
- ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата)
- периферические отеки
- увеличение массы тела
- синусовая брадикардия
- паркинсонизм
- периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла)
- снижение интеллекта
- симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии)
- расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию)
- головная боль
- седативный эффект (обыкновенно преходящий)
- общая слабость
- повышенная утомляемость
- головокружение
- парестезии
- снижение либидо
- заложенность носа
- панкреатит
- колит
- тошнота, рвота
- диарея
- воспаление слюнных желез
- боль или темное окрашивание языка
- запор
- вздутие живота
- метеоризм
- сухость слизистой оболочки рта
- желтуха
- токсический эпидермальный некролиз
- экзема или сыпь, напоминающая лишай
- легкая боль в суставах с отеком или без него
- миалгия
- гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
- васкулит
- волчаночный синдром
- медикаментозная лихорадка
- эозинофилия
- положительная проба Кумбса
- гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- импотенция
- нарушения семяизвержения.
Противопоказания
- острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 3-х лет (для таблетированной формы);
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
По результатам клинических исследований после применения Допегита во 2 и 3 триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в 3 триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими Допегит после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в 3 триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Применение у детей
Для детей старше 3 лет начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г в сутки.
Противопоказан детям до 3 лет.
Особые указания
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг в сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).
Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол (алкоголь) и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).
Аналоги лекарственного препарата Допегит
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Альдомет;
- Допанол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД
Препарат: ДОПЕГИТ®
Активное вещество препарата:
methyldopa
Кодировка АТХ: C02AB01
КФГ: Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат
Рег. номер: П №012744/01
Дата регистрации: 30.03.07
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}
Форма выпуска Допегит, упаковка препарата и состав.
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, гладкие с одной стороны, на другой стороне — гравировка «DOPEGYT», без или почти без запаха. 1 таб. метилдопа сесквигидрат 282 мг, что соответствует содержанию метилдопа 250 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Допегит
Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических 2-рецепторов;
— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы. По некоторым данным полнота абсорбции колеблется от 8 до 62%.
Распределение
Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.
Выведение
Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз.
Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Таблетки принмают внутрь до или после еды.
Дозировка и способ применения препарата.
устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 500- 2000 мг/сут в 2-4 приема.
Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы.
После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза/сут, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12 — 24 ч.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.
Рекомендуемая начальная доза Допегита у детей составляет 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней.
Побочное действие Допегит:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы — преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно — парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары, редко — паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение массы тела, редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, изъязвление или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту, желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса; редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, лихорадка, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.
Со стороны половой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Прочие: повышение остаточного азота крови.
Противопоказания к препарату:
Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.
Применение при беременности и лактации.
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в III триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Особый указания по применению Допегит.
Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, т.к. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита больным печеночной порфирией или их близким родственникам.
В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Перед началом курса лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
На протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).
Пациентам, получающим Допегит, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.
Во время приема Допегита следует избегать приема алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).
Взаимодействие Допегит с другими препаратами.
Допегит не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное применение Допегита с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, препаратами железа для приема внутрь, НПВС, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита.
При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивные средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для общей анестезии, анксиолитиками (транквилизаторами) происходит усиление гипотензивного действия Допегита.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При одновременном применении Допегита с препаратами лития может усилиться токсичность лития.
При одновременном применении Допегита с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.
При одновременном применении Допегита с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.
При одновременном применении Допегита с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания.
При одновременном применении Допегита с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС происходит усиление депрессии.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Допегит.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.