Рецепт (международный)
Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D. t. d. N. 500 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Леводопа, Бенсеразид (Levodopa, Benserazide)
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.
Способ применения
Для взрослых:
Способ применения и дозы Леводопа
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;
— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;
— глаукома;
— тяжелое нарушение функции печени;
— тяжелое нарушение функции почек;
— тяжелое нарушение функции ССС;
— эндогенные и экзогенные психозы;
— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);
— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.
Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг+25 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
Таблетки 200 мг+50 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Леводопа (лат. Levodopa) – препарат, используемый в медицинской практике для лечения болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма .
Относится к фармакологической группе препаратов-дофаминомиметиков и противопаркинсонических средств. Представляет собой комбинацию предшественника дофамина, ингибитора периферической допа-декарбоксилазы и ингибитора КОМТ.
Действующим веществом является леводопа.
Фармакологическое влияние Леводопы
Положительный эффект, позволяющий уменьшать проявления болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма, возникает благодаря тому, что действующее вещество препарата преобразуется в дофамин непосредственно в центральной нервной системе организма, восполняя там его дефицит. Преимущественная часть дофамина образуется в периферических тканях и не принимает участие в способствовании реализации противопаркинсонического эффекта леводопы. Он не попадает в центральную нервную систему и является основной причиной проявления побочных эффектов от приема леводопы.
Для снижения дозы леводопы в организме препарат назначается в комбинации с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы. Это также способствует уменьшению негативных побочных проявлений от приема препарата.
Прием Леводопы позволяет устранять:
- ригидность;
- тремор;
- дисфагию;
- слюнотечение.
Показания к применению Леводопы
Согласно инструкции, Леводопа назначается для лечения болезни Паркинсона и проявлений симптоматического паркинсонизма (кроме тех случаев, когда он вызывается приемом антипсихических лекарственных средств).
Противопоказания
Препарат Леводопа противопоказан к применению в следующих случаях:
- при наличии индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам Леводопы;
- если пациент принимает ингибиторы МАО;
- женщинам в периоды беременности и кормления грудью;
- детям до исполнения 12 лет.
С соблюдением мер безопасности препарат Леводопа может быть назначен при:
- наличии легочных заболеваний, а также болезней печени, сердца, сосудов и эндокринной системы;
- проявлениях у пациента психозов;
- закрытоугольной глаукоме (в том числе при предрасположенности к ней);
- открытоугольной глаукоме, протекающей в хронической форме;
- печеночной и/или почечной недостаточности;
- меланоме (также в анамнезе);
- проявлениях угнетенности центральной нервной системы;
- повторяющихся судорожных припадках;
- бронхиальной астме;
- эмфиземе легких;
- язвенных заболеваниях желудка, двенадцатиперстной кишки;
- инфаркте Миокарда (в том числе в анамнезе, в том числе при протекающем параллельно с проявлениями аритмий различного типа);
- нарушениях ритмов сердца.
Инструкция Леводопы: способы применения и дозировка
Принимают препарат перорально, постепенно увеличивая дозу Леводопы от минимальной до максимально допустимой в каждом конкретном случае (зависит от индивидуальных особенностей организма пациента). Капсулы глотают, запивая небольшим количеством жидкости, вместе с пищей.
Минимальная доза составляет от 0,25 до 1 г, принимается за 2 или 3 раза.
Дозу увеличивают на 0,125-0,75 г через равные промежутки времени (два-три дня), ориентируясь на показатели индивидуальной переносимости организмом Леводопы, и до того момента, когда начнет наблюдаться оптимальный терапевтический эффект.
Максимальная суточная доза не должна превышать 8г.
Препарат прекращают принимать постепенно.
Возможные побочные действия препарата
В инструкции к Леводопе перечисляется ряд побочных эффектов, которые может вызвать прием этого лекарственного средства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны проявления тошноты, рвота, снижение аппетита, дисфагия, образование язвенных ран на слизистых желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, гастралгия.
Нервная система может отреагировать на прием Леводопы различными расстройствами сна, проявлениями тревожности и/или депрессии, головокружением, проявлениями параноидальных состояний, гипоманией, эйфорией, деменцией, атаксией, судорогами, нарушением двигательной функции (в том числе и возникновением неконтролируемых двигательных движений).
Со стороны сердца и сосудов могут возникать следующие нарушения: снижение уровня артериального давления, ортостатический коллапс, аритмия, тахикардия.
В органах кроветворения могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения.
Может развиться полиурия, в редких случаях – диплопия.
Особенности приема Леводопы
Инструкция к Леводопе предупреждает об угрозе здоровью пациента при резком прекращении курса лечения препаратом . В этом случае развивается симптоматика, сходная с той, которую вызывает злокачественный нейролептический синдром (в том числе и повышение температуры, психические отклонения, повышение уровня активности КФК в сыворотке крови).
В случаях, когда нельзя избежать сокращения дозы Леводопы или отмены курса лечения, требуется постоянный контроль состояния пациента (особенно в тех случаях, когда лечение сопровождается еще и приемом препаратов антипсихического действия).
Если требуется перевод на комбинированную терапию, включающую в комплексе Леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, прием препарата должен быть отменен за 12 часов до назначения ингибитора периферической допа-декарбоксилазы.
Средство не может быть назначено для избавления от экстрапирамидных реакций.
Во время всего курса лечения необходим постоянный контроль за показателями крови и работой различных систем органов.
Требуется быть осторожным при вождении автотранспортных средств и в случаях, когда пациент занят на потенциально опасных работах.
Условия хранения
Хранить препарат нужно при температуре, не превышающей 30 градусов, в сухом, защищенном от проникновения прямых солнечных лучей месте.
В аптеках Леводопа отпускается по рецепту.
С уважением,
П N013777/01-090608
Торговое название: Карбидопа/Леводопа
МНИ или группировочное название: Леводопа+Карбидопа
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
активные вещества:
250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
вспомогательные вещества:
повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.
Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)
КодАТХ: Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Фармакокинетика
а./Леводопа
ВСАСЫВАНИЕ: Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ: Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть.
МЕТАБОЛИЗМ: Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
ВЫДЕЛЕНИЕ: В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
б./Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).
Противопоказания
Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет. С осторожностью
Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью. Побочное действие
Нервная система: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром "включения-выключения", злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлены.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко - желудочно-кишечное кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.
Система кроветворения: редко - лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно. Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
ЦНС: Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.
Изменение лабораторных показателей: препараты, содержащие карбидопу-леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также азвиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном рекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать перпараты и жидкости внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Влияние на вождение автотранспортных средств:
необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 25 мг+250 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Фармацевтический завод "Ремедика Лтд", Кипр. /Manufacturers of pharmaceuticals "Remedica Ltd", Cyprus/.
С претензиями по качеству продукции обращаться по адресу:
ОАО "Фармимэкс" Российская Федерация, г. Москва, ул. Большая Димитровка,д. 7/5, строение 5;
Фармакологическая группа вещества Леводопа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59-92-7Характеристика вещества Леводопа
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ , накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в экстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; C max определяется через 1-2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками.
Применение вещества Леводопа
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.
Ограничения к применению
Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.
Побочные действия вещества Леводопа
Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ , головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффект ослабляет витамин B 6 . Усиливает действие ингибиторов МАО .
В составе препарата содержатся вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.
Форма выпуска
Выпускается Карбидопа / Леводопа в форме таблеток, упакованных по 10 штук в ячейки контурные, по 10 ячейковых упаковок в пачке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противопаркинсоническим действием .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, и слюнотечения . Внутри организма леводопа превращается в , что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. , который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.
Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.
Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате образуется несколько , например: , норэпинефрин и . Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.
Показания к применению
Назначается Карбидопа / Леводопа при:
- синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов ;
- постэнцефалитном синдроме , возникающем во время цереброваскулярных заболеваний или токсической .
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- гиперчувствительности ;
- закрытоугольной глаукоме;
- или подозрении на её развитие;
- заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
- одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
- возрасте менее 18 лет.
Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с , нарушениями сердечного ритма , тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ , и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями , открытоугольной глаукомой , тяжёлой печёночной или , и .
Побочные эффекты
При приёме Карбидопы и Леводопы могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие работу практически всех систем организма. Поэтому сердечно-сосудистая система может прореагировать развитием: , учащённого сердцебиения, ортостатических реакций – нарушение давления, обмороки и так далее.
Отклонения в пищеварительной системе могут проявиться: рвотой, анорексией, сухостью во рту, изменением вкуса, кровотечением из ЖКТ и другими симптомами.
Также не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность органов кроветворения, нервной, дыхательной и мочевыделительной систем.
Кроме того, нередко возникают , нежелательные проявления на кожных покровах, изменения лабораторных показателей и прочих побочных эффектов.
Карбидопа / Леводопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В инструкции к препарату указано, что принимать таблетки нужно внутрь в целом виде, запивая жидкостью, одновременно или после еды. Установлено, что при всасывании леводопа способна конкурировать с ароматическими аминокислотами, поэтому в период лечения нужно сократить потребление белков.
Средняя суточная дозировка карбидопы, которая необходима для подавления периферического преобразования леводопы, составляет примерно 70-100 мг. Если доза выше 200 мг, то это только усиливает терапевтический эффект. При этом суточная дозировка леводопы не должна быть больше 2000 мг.
Начинают лечение с дозы в полтаблетки, которую принимают ежедневно по 2 раза. Постепенно дозировка повышается.
Обычно суточная доза при заместительном лечении не превышает 3 таблетки, то есть 1 штука к 3-х разовому приёму. Такую дозировку назначают при лечении тяжёлых случаев паркинсонизма. При монотерапии согласно назначению специалиста возможно повышение суточной дозы. Однако приём 6 таблеток в сутки требует осторожности и контроля со стороны врача.
Передозировка
В случаях передозировки отмечают значительное усиление симптомов, которые относятся к побочным эффектам.
При этом выполняют лечение в виде промывания желудка , тщательного контроля работы сердца и общего состояния пациента, при необходимости проводят антиаритмическую терапию.
Взаимодействие
Одновременный приём леводопы и бета-адреностимуляторов , дитилина и средств, предназначенных для ингаляционной анестезии , повышает вероятность возникновения нарушений в ритме сердца. Трициклические антидепрессанты могут снизить биодоступность леводопы.
Сочетание леводопы и , Фенитоина, , М-холиноблокаторов, антипсихотических препаратов, Дифенилбутилпиперидина, Тиоксантена, Фенотиазина, часто понижает её противопаркинсонический эффект. В то время как, препараты лития повышают вероятность проявления дискинезий и , а усиливает побочные действия.
Комбинации леводопы и ингибиторов МАО – кроме ингибиторов МАО-В , могут привести к нарушениям кровообращения, поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель. Причина этого кроется в накоплении под влиянием леводопы норэпинефрина и дофамина, инактивация которых затормаживают ингибиторы МАО, повышая вероятность развития возбуждения, повышенного давления, и покраснения лица.
Выраженное понижение давления отмечается при сочетании леводопы и Тубокурарина.
Метоклопрамид увеличивает биодоступность леводопы, способствуя ускорению опорожнения желудка, но это может оказывать неблагоприятное влияние на течение заболевания из-за антагонизма с основными дофаминовыми рецепторами и так далее.
Особые указания
Прекращение приёма леводопы следует выполнять постепенно, так как резкая отмена приводит к развитию симптомокомплекса, который напоминает злокачественный нейролептический синдром, с мышечной ригидностью, повышением температуры тела, нарушением психики и повышением активности в составе сыворотки крови. Поэтому при снижении дозировки требуется контроль состояния пациентов.
Карбидопа / Леводопа не назначается, когда нужно устранить экстрапирамидные реакции, вызванные другими лекарствами.
Кроме того, во время лечения данным препаратом требуется контроль психического состояния пациента и его периферической . При этом нарушить абсорбцию может насыщенная белком пища. Пациентам с необходим регулярный контроль внутриглазного давления.
Если лечение Карбидопой / Леводопой проводится длительное время, то важно периодически проводить контроль функционирования почек, печени, кроветворения и сердечно-сосудистой системы.
Условия продажи
Препарат Карбидопа / Леводопа отпускается по рецепту.
Условия хранения
Для хранения этого лекарства требуется сухое прохладное место, недоступное для детей.
Срок годности
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Основные аналоги представлены препаратами: Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Тидомет, и так далее.
Алкоголь
Употребление алкоголя одновременно с противопаркинсонической терапией противопоказано.