Mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system. Mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system Mga gamot na kumikilos sa nervous system

Central nervous system, istraktura at pag-andar nito. Kontrolin ang mga function ng katawan, tinitiyak ang pakikipag-ugnayan nito sa kapaligiran. Ang mga neuron at ang kanilang papel sa pagtanggap at pagpapadala ng impormasyon, pagpapanatili ng mahahalagang tungkulin ng ating katawan. Mga sakit ng central nervous system bilang mga kaguluhan sa mga proseso ng pagtanggap at pagpapadala ng impormasyon sa loob nito. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng iba't ibang sakit ng central nervous system.

Ang sistema ng nerbiyos ay nag-uugnay sa mga aktibidad ng mga selula, tisyu at organo ng ating katawan. Kinokontrol nito ang mga pag-andar ng katawan at ang pakikipag-ugnayan nito sa kapaligiran, nagbibigay ng mga pagkakataon para sa pagpapatupad ng mga proseso ng pag-iisip na sumasailalim sa mga mekanismo ng pang-unawa at pag-iisip, pagsasaulo at pag-aaral.

Ang sistema ng nerbiyos ay isang kumplikadong kumplikado ng mga highly specialized na mga selula na nagpapadala ng mga impulses mula sa isang bahagi ng katawan patungo sa isa pa, bilang isang resulta ang katawan ay nakakatugon sa kabuuan sa mga pagbabago sa panlabas o panloob na mga kadahilanan sa kapaligiran.

Anatomically, ang central at peripheral nervous system ay nakikilala.

Ang central nervous system ay kinakatawan ng utak at spinal cord.

Ang utak, na binubuo ng cortex na may maraming convolutions at ang subcortex, ay matatagpuan sa cranial cavity. Ang masa ng utak sa mga matatanda ay nasa average mula 1100 hanggang 2000. Mula 20 hanggang 60 taong gulang, ang utak at dami ng utak ay nananatiling pare-pareho para sa bawat indibidwal. Kung ituwid mo ang mga convolutions ng cortex, sasakupin nito ang isang lugar na humigit-kumulang 20 m2.

Ang spinal cord ay isang pahaba, cylindrical cord na matatagpuan sa spinal column. Ang itaas na hangganan nito ay matatagpuan sa base ng bungo, at ang mas mababang hangganan nito ay matatagpuan sa I-II lumbar vertebrae. Ang itaas na bahagi ng spinal cord ay pumapasok sa utak, ang mga mas mababang bahagi ay nagtatapos sa conus medullaris. Ang haba ng spinal cord sa isang may sapat na gulang ay nasa average na 50 cm, ang diameter ay halos 1 cm at ang timbang ay mga 34-38 g.

Kasama sa peripheral nervous system ang mga nerve fibers at node na matatagpuan sa labas ng central nervous system.

Ang pangunahing istruktura at functional na elemento ng nervous system ay mga nerve cells - mga neuron . Ang kumbinasyon ng mga neuron at mga elemento ng cellular na nakapaligid sa kanila ay bumubuo ng nervous tissue, ang istraktura kung saan naging pamilyar ka.

Ang mga neuron ay nakikilala mula sa iba pang mga uri ng mga dalubhasang selula sa pamamagitan ng pagkakaroon ng ilang mga proseso na nagsisiguro sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa buong katawan ng tao. Isa sa mga shoot - axon , bilang panuntunan, mas mahaba kaysa sa iba. Ang mga axon ay maaaring umabot sa haba na 1-1.5 m. Ito ay, halimbawa, ang mga axon na bumubuo sa mga ugat ng mga paa. Gayunpaman, bahagi lamang sila ng isang cell. Ang mga axon ay nagtatapos sa ilang manipis na mga sanga - mga nerve ending. Ang mga pagtatapos na ito, ayon sa kanilang functional significance, ay maaaring maging sensitibo, executive, at magbigay ng mga interneuron contact.

Ang mga selula ng nerbiyos ay naiiba sa istraktura, ngunit ang lahat ng kanilang mga uri ay pinagsama ng isang pangunahing tampok: ang kakayahang makita ang pangangati, pumasok sa isang estado ng paggulo, gumawa ng isang salpok at ipadala pa ito. Ang ilang mga neuron ay tumutugon sa mga impluwensya mula sa panlabas o panloob na kapaligiran at nagpapadala ng mga impulses sa mga gitnang bahagi ng sistema ng nerbiyos. Ang ganitong mga neuron ay tinatawag na sensitibo. Sila, tulad ng mga sensor, ay tumatagos sa ating buong katawan. Patuloy nilang sinusukat ang temperatura, presyon, komposisyon at konsentrasyon ng mga sangkap sa kapaligiran at iba pang mga tagapagpahiwatig. Kung ang mga tagapagpahiwatig na ito ay naiiba sa mga pamantayan, ang mga sensitibong neuron ay nagpapadala ng mga impulses sa kaukulang bahagi ng sistema ng nerbiyos. Ang sistema ng nerbiyos ay tumutugon sa mga impulses na ito at nagpapadala ng mga signal sa pamamagitan ng mga executive neuron sa mga tisyu at organo, na nag-uudyok sa kanila na kumilos. Ang pagkilos na ito ay nagiging katumbas na pagbaba o pagtaas sa produksyon ng mga biologically active substance ng mga cell ( lihim ), dilation o contraction ng blood vessels, contraction o relaxation ng muscles.

Ang sistema ng nerbiyos ay nagbibigay ng reflexive, walang malay na mga reaksyon ng katawan sa mga impluwensya sa kapaligiran. Nagbigay kami ng isang paglalarawan ng pinakasimpleng reflex arc (tingnan), kung saan mayroong direktang koneksyon sa pagitan ng sensitibo at executive neuron. Ang ganitong koneksyon ay sumasailalim sa anumang reflex reaction na nangyayari nang walang partisipasyon ng kamalayan. Sa katunayan, wala tayong panahon para mag-isip kapag hinawakan natin ang isang mainit na kalan. Kung magsisimula tayong mag-isip: "Ang aking daliri ay nasa isang mainit na kalan, nasusunog ito, masakit, dapat kong alisin ang aking daliri mula sa kalan," kung gayon ang paso ay magaganap nang mas maaga kaysa gumawa tayo ng anumang aksyon. Pasimple naming hinihila ang aming kamay nang hindi nag-iisip at walang oras upang mapagtanto ang nangyari. Ito ay isang unconditioned reflex at para sa ganoong tugon, ang koneksyon ng sensory at executive nerves sa antas ng spinal cord ay sapat. Nakatagpo kami ng mga katulad na sitwasyon nang libu-libong beses at hindi lang iniisip ang tungkol dito.

Ang iba pang mga reflex na tugon ay napakakumplikado at nagsasangkot ng maraming sensory at executive neuron.

Ang mga reflexes na isinasagawa sa partisipasyon ng utak at nabuo batay sa ating karanasan ay tinatawag na conditioned reflexes. Kumikilos tayo ayon sa prinsipyo ng isang nakakondisyon na reflex kapag nagmamaneho tayo ng kotse o nagsasagawa ng iba't ibang mekanikal na paggalaw. Ang mga nakakondisyon na reflexes ay bumubuo ng isang mahalagang bahagi ng ating pang-araw-araw na gawain.

Anuman ang uri ng mga neuron, ang paghahatid ng isang nerve impulse kasama ang kanilang kadena ay nangyayari sa kemikal sa mga lugar kung saan ang mga nerve endings ng isang neuron ay lumalapit sa iba. Ang mga punto ng pakikipag-ugnayan na ito ay tinatawag synapses (Tingnan mo). Ang presynaptic na bahagi ng interneuron contact ay naglalaman ng mga vesicle na may isang tagapamagitan ( tagapamagitan ), na naglalabas ng ahente ng kemikal na ito synaptic cleft kapag dumaan ang isang pulso. Susunod, ang transmiter ay nakikipag-ugnayan sa mga tiyak na receptor sa postsynaptic membrane, bilang isang resulta kung saan ang susunod na nerve cell ay pumapasok sa isang estado ng paggulo, na kung saan ay ipinadala kahit na higit pa sa kadena. Ito ay kung paano ipinapadala ang mga nerve impulses sa nervous system. Maaari kang matuto nang higit pa tungkol sa pagpapatakbo ng synapse sa susunod na kabanata. Ang papel ng tagapamagitan ay ginagampanan ng iba't ibang biologically active substances: acetylcholine , norepinephrine , dopamine , glycine , gamma-aminobutyric acid (GABA) , glutamate , serotonin at iba pa. Ang mga tagapamagitan ng gitnang sistema ng nerbiyos ay tinatawag din mga neurotransmitter .

Ang tinatawag nating nerve ay isang koleksyon ng mga nerve fibers na napapalibutan sa labas ng isang karaniwang connective tissue sheath. Ang bawat hibla, sa turn, ay binubuo ng maraming sensory at motor nerve na mga proseso, na napapalibutan din ng isang solong connective tissue sheath. Ang mga nerbiyos ay nagsasagawa ng mga impulses kasama ang isang kadena ng mga neuron at mula sa kanila patungo sa mga selula ng iba pang mga tisyu. Ang mga cell body ng mga neuron mismo ay maaaring matatagpuan sa central nervous system o sa mga peripheral node.

Ang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system ay tila natuklasan ng mga primitive na tao. Ginagamit ang mga ito para sa mga layuning panggamot at upang mapanatili ang sigla o lumikha ng isang pansariling pakiramdam ng panloob na kaginhawaan. Alam ng lahat ang mga epekto ng caffeine, alkohol at nikotina. Kadalasan kailangan nating gumamit ng mga painkiller at sleeping pills. Alam ng lahat ang tungkol sa mga katangian ng mga narcotic substance - opyo, hashish, cocaine, marijuana at iba pa. Ang lahat ng mga sangkap na ito ay kumikilos pangunahin sa gitnang sistema ng nerbiyos, o sa pamamagitan nito at sa tulong nito sa iba pang mga organo.

Gayunpaman, ang labis o matagal na pagkonsumo ng mga sangkap na nakakaapekto sa mga pag-andar ng central nervous system ay humahantong sa pag-unlad ng pagkagumon, mental at pisikal na pag-asa ng isang tao sa mga naturang gamot. At ang kapaki-pakinabang at nakatulong kahapon ay nagiging lason na sumisira sa ating katawan. Ang isang tao ay hindi na magagawa nang wala ang isa pa, sa bawat oras na mas mataas na dosis (lalo na ito ay naaangkop sa mga droga at alkohol). Ngunit pagkatapos ng pansamantalang kaluwagan, ang isang mahirap na panahon ay magsisimula muli, napakahirap na upang makatanggap ng isang bagong dosis, ang isang tao ay tumigil sa pagkontrol sa kanyang mga aksyon at pag-ugnayin ang mga ito sa mga pamantayang moral, siya ay nagpapababa. Ang pinsala ay unti-unting naidulot sa ibang mga organo at sistema (cardiovascular system, digestive system, at iba pa). Ang tao ay nagiging baldado at namatay. Ang isang adik sa droga ay hindi na kayang baguhin ang kanyang buhay sa kanyang sarili; tanging ang tulong ng mga doktor ang makapagliligtas sa kanya mula sa hindi maiiwasang kamatayan.

Ang mga gamot na kumikilos sa central nervous system, depende sa kanilang pangkalahatang epekto, ay inuri sa isa sa dalawang klase: mga depressant o stimulant. Maaaring ipalagay ng isa na ang epekto ng pagbabawal sa gitnang sistema ng nerbiyos ay nakamit sa pamamagitan ng pagkilos ng mga antagonist, at ang stimulating na epekto ng pagkilos ng mga agonist, ngunit hindi ito palaging nangyayari.

Halimbawa, ang strychnine, na gumaganap bilang isang antagonist sa mga inhibitory neuron, ay isang malakas na convulsant. Ang Morphine ay isang enkephalin receptor agonist at ginagamit sa klinika bilang isang malakas na depressant.

Maipapayo na hatiin ang mga sangkap na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos sa mga sumusunod na klase:

1, Pangkalahatang anesthetics na ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap (ether, halothane) o intravenously (hal., thiopental) (seksyon 15.0). Ang mga sangkap na ito ay nagpapahina sa mas mataas na bahagi ng utak, at kapag tumaas ang dosis, hinaharangan nila ang mga sentro ng medulla oblongata at huminto sa paghinga. Matapos maisagawa ang mga relaxant ng kalamnan sa 40s, nawala ang pangangailangan para sa malalim na kawalan ng pakiramdam sa panahon ng mga operasyon.

2. Hypnotics, tulad ng chloral hydrate at barbiturates, na mas banayad kaysa sa general anesthetics at ibinibigay nang pasalita. Kadalasan ang mga gamot na ito ay mayroon ding analgesic effect. Ang epekto ng ethanol ay mas kumplikado: sa ilang mga tao, nakararami ang depresyon ng pandama kaysa sa mga elemento ng motor ng nervous system, na nagiging sanhi ng isang estado ng pagkabalisa -

3. Ang mga tranquilizer (anxiolytics) ay may malakas na hypnotic effect, ngunit kumikilos lamang sa ilang mga istruktura ng utak. Ang mga ito ay kinakatawan ng mga sangkap ng benzodiazepine class, halimbawa diazepam (seksyon 12.7).

4, analgesics. Ang malalakas na pangpawala ng sakit, tulad ng morphine (seksyon 12.8) at mga mahihina tulad ng paracetamol, ay kumikilos sa iba't ibang nerve center. Ang Morphine ay mayroon ding local anesthetic effect, lalo na sa bituka. Ang acetylsalicylic acid ay parehong banayad na analgesic at malawakang ginagamit na antirheumatic na gamot.

5. Mga anticonvulsant, hindi nagtataglay - 1

May hypnotic effect ang SHIE------- Halimbawa, difenin, IS-!

ginagamit para sa epilepsy. Ang Phenobarbital ay parehong anticonvulsant at hypnotic. >

6. Antitussives. Kabilang dito ang; dextromethorphan, na walang analgesic effect,1 at codeine, na may parehong antitussive at analgesic na aktibidad. Ang mga ubo ay pinalambot ng mga gamot na kumikilos sa mga peripheral nerve endings o mga kalamnan.

7. Ang mga gamot na pumipigil sa gana ay kadalasang mga sympatholytic na gamot, karamihan sa mga ito ay nagpapasigla sa central nervous system (halimbawa, dextramphetamine). Tanging ang fenfluramine ay walang ganitong hindi gustong side effect.

8. Mga gamot na ginagamit para sa parkinsonism. Ang mga gamot na ito ay nakakaapekto sa mga bahagi ng utak na kulang sa dopamine. Ang pinakakaraniwang ginagamit ay levodopa (3.43, b).

9. Neuroleptics, minsan tinatawag na "major tranquilizers" o psychotropic na gamot. Ang mga halimbawa ng mga naturang gamot ay aminazine (12.110) at haloperidol (12.112). Ang mga gamot ng klase na ito ay may aktibidad na antipsychotic at nagagawang sugpuin ang mga maling akala, guni-guni at iba pang mga psychopathological syndrome sa mga pasyente na may schizophrenia sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng dopamine sa striatum ng utak (seksyon.

10. Ang mga Hallucinogens (psychodysleptics) ay kasalukuyang bihirang ginagamit sa medikal na pagsasanay. Mga halimbawa ng mga naturang gamot: lysergic acid diethylamide (LSD) at tetrahydrocannabinol, ang aktibong prinsipyo ng Cannabis indica (marijuana).

Ang mga stimulant ng CNS (psychostimulants) ay mas madalas na ginagamit sa gamot kaysa sa mga depressant. Nahahati sila tulad ng sumusunod:

1. Psychomotor stimulants, na nagiging sanhi ng euphoria, isang pakiramdam ng pisikal at mental na kagalingan at pag-activate ng mental at pisikal na aktibidad ng katawan bilang resulta ng pagpapakilos ng mental at pisikal na reserba ng katawan. Ang paparating na pakiramdam ng pagkapagod ay naibsan ng susunod na dosis ng gamot, at iba pa. Ang maliliit na pang-araw-araw na bahagi ng tsaa o kape ay isang banayad na paraan ng pag-asa sa mga gamot ng ganitong uri. Ang pagtanggi na gumamit ng halos palaging nagiging sanhi ng pangmatagalang kahihinatnan, ang pangunahing sintomas kung saan ay isang matinding sakit ng ulo. Ang stimulant effect ng caffeine ay lumilitaw na dahil sa antagonistic effect nito sa adenosine receptors sa utak. Ang caffeine (7.52, a) ay isang palaging bahagi ng mga gamot para sa pananakit ng ulo. Ang Ephedrine (12.12) ay isang mas malakas na psychomotor stimulant, ngunit ang pag-abuso nito ay maaaring humantong sa pangangailangan na dagdagan ang dosis dahil sa tachyphylaxis. Madalas itong pinipigilan ang pag-ihi. Ang isang mas mapanganib na psychomotor na gamot ay ang phenamine (9.44), ang mekanismo ng pagkilos nito ay upang ilipat ang norepinephrine at dopamine mula sa depot. Maaaring alisin ang epekto ng phenamine sa pamamagitan ng pagharang sa synthesis ng mga mediator na ito na may maliit na dosis ng CC-methyltyrosine. Tila, ang parehong mga neurotransmitter na ito ay kumikilos bilang mga tunay na gamot sa mas mataas na konsentrasyon kaysa sa karaniwang umiiral sa katawan. Ang dextrorotatory stereoisomer ng phenamine (dextramphetamine) ay may mas malaking epekto sa central nervous system kaysa sa peripheral nervous system at ginagamit para sa narcolepsy ("pag-atake ng antok"). Ang paggamit ng phenamine upang mapagtagumpayan ang pagkapagod at mapabuti ang pagganap o makamit ang isang narcotic effect ay humahantong sa maraming pisikal at mental na karamdaman. Ang mga kaguluhan sa mga pattern ng pagtulog na sanhi ng mga psychomotor stimulant, kahit na ang caffeine, ay kinakailangan lamang sa ilang mga kaso (halimbawa, mga driver sa mahabang biyahe). Ang Theophylline (7.52.6) ay halos kasing lakas ng isang CNS stimulant gaya ng caffeine at pangunahing ginagamit upang i-relax ang bronchial smooth na kalamnan sa hika at kahirapan sa paghinga.

2. Ang mga antidepressant na ginagamit para sa psychosis, mga inhibitor ng MAO, tulad ng transamine (seksyon 9.4), ay nag-aambag sa pagkamit ng hindi karaniwang mataas na konsentrasyon ng norepinephrine at 5-hydroxytryptamine sa mga kaukulang bahagi ng utak. Ang mga tricyclic antidepressant, tulad ng imizine (12.114), ay lumilitaw na kinokontrol ang mga antas ng mga tagapamagitan na ito, ngunit sa ibang paraan (seksyon 12.9). Ang Lithium carbonate, na ginagamit upang bawasan ang manic component ng manic-depressive psychoses, ay maaaring makatulong sa parehong mga yugto. Ang electroconvulsive therapy ay malamang na nagreresulta sa pagpapalabas ng dopamine sa utak.

3. Antidotes para sa depresyon ng CNS na dulot ng droga. Ang mga sangkap na ito ay kasalukuyang hindi ginagamit. Halimbawa, sa kaso ng barbiturate poisoning, ang mga pasyente ay na-detoxify sa pamamagitan ng gastric at intestinal lavage. Ang isang tipikal na kinatawan ng klase ng analeptics (stimulants), na sa malalaking dosis ay nagdudulot ng convulsions, ay strychnine, na humaharang sa inhibitory effect ng glycine sa spinal cord, at bicuculline, na, tulad ng picrotoxin, ay humaharang sa inhibitory effect ng GABA.

4. Ang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagkilos sa central nervous system, tulad ng clonidine at methyldopa (seksyon 9.4.2), ay lumilitaw na mga pumipili na stimulator ng metabolismo ng catecholamine sa central nervous system.

a) Caffeine (R=Me) Hemicholy cation

b) Theophyllia (R=H)

Higit pa sa paksa Mga gamot na kumikilos sa central nervous system:

SEKSYON IV. MGA TAMPOK NG TEKNOLOHIYA NG ILANG DROGA. Kabanata 23. MGA GAMOT NA GINAWA NG MGA BOTIKA PARA SA MGA SAGOT AT BATA NA WALA PA SA ISANG TAONG EDAD
Kabanata 4 REGULASYON NG ESTADO SA PRODUKSYON NG MGA GAMOT AT PAGKONTROL NG KALIDAD NILA. Mga regulasyon. Regulasyon ng karapatan sa mga aktibidad sa parmasyutiko at komposisyon ng gamot

Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang mga sangkap na nagbabago sa mga function ng central nervous system, na may direktang epekto sa iba't ibang bahagi nito - ang utak, medulla oblongata o spinal cord.

Ayon sa morphological structure, ang central nervous system ay maaaring isaalang-alang bilang isang koleksyon ng maraming indibidwal na mga neuron (ang neuron ay isang nerve cell kasama ang lahat ng mga proseso nito), ang bilang nito sa mga tao ay umabot sa 14 bilyon. Ang komunikasyon sa pagitan ng mga neuron ay sinisiguro sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay ng kanilang mga proseso sa isa't isa o sa mga katawan ng nerve cells. Ang ganitong mga interneuron contact ay tinatawag na synapses (sinapsis - koneksyon, koneksyon). Ang paghahatid ng mga nerve impulses sa mga synapses ng central nervous system, pati na rin sa mga synapses ng peripheral nervous system, ay isinasagawa gamit ang mga chemical excitation transmitters - mga tagapamagitan. Ang papel ng mga tagapamagitan sa mga synapses ng central nervous system ay nilalaro ng acetylcholine, norepinephrine, dopamine at iba pang mga sangkap.

Ang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system ay karaniwang inuri ayon sa kanilang mga pangunahing epekto. Halimbawa, ang mga substance na nagdudulot ng anesthesia ay pinagsama sa grupo ng mga anesthetics, sleep-induced substance sa grupo ng sleeping pill, atbp.

Mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system

Pangpamanhid;

Sa pamamagitan ng kawalan ng pakiramdam (narcosis - pamamanhid, nakamamanghang) nangangahulugan kami ng isang baligtad na pagsugpo sa mga pag-andar ng central nervous system, na sinamahan ng pagkawala ng kamalayan, pagkawala ng sensitivity, pagbaba ng reflex excitability at tono ng kalamnan. Kaugnay nito, sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, ang mga kanais-nais na kondisyon ay nilikha para sa mga operasyon ng kirurhiko.

Ang opisyal na petsa ng pagkatuklas ng anesthesia ay itinuturing na Oktubre 16, 1846, nang ang unang operasyon ng operasyon ay isinagawa gamit ang diethyl ether anesthesia, na iminungkahi para sa layuning ito ni W. Morton. Noong 1847, ang chloroform ay unang ginamit para sa anesthesia sa obstetric practice (D. Simpson).

Sa pagbuo ng mga ideya ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at sa pagpapakilala ng kawalan ng pakiramdam sa pagsasanay sa kirurhiko, ang gawain ng natitirang Russian surgeon na si N. I. Pirogov ay mahalaga. Mula noong 1847, siya ang una sa mga surgeon na malawakang gumamit ng diethyl ether para sa anesthesia. Bilang karagdagan, kasama ang A. M. Filomafitsky, N. I. Pirogov ay nagsagawa ng isang eksperimentong pag-aaral ng epekto ng eter at chloroform sa katawan ng hayop.

Ang mga anesthetics ay may nagbabawal na epekto sa paghahatid ng mga nerve impulses sa mga synapses sa central nervous system. Ang sensitivity ng mga synapses sa iba't ibang bahagi ng central nervous system sa mga narcotic substance ay hindi pareho. Halimbawa, ang mga synapses ng cerebral cortex at reticular formation ay pinaka-sensitibo sa ether para sa anesthesia. Ang mga synapses ng mahahalagang sentro (respiratory at vasomotor) na matatagpuan sa medulla oblongata ay nagpapakita ng hindi gaanong sensitivity sa gamot na ito at iba pang anesthetics.

Pag-uuri ng mga anesthetic na gamot. Depende sa ruta ng pangangasiwa ng inhalation anesthetic agent sa katawan;

paraan para sa non-inhalation anesthesia (Talahanayan 6).

Kapag sinusuri ang mga katangian ng mga ahente ng anesthesia, ginagamit ang ilang pamantayan, kung saan ang pinakamahalaga ay ang mga sumusunod. Ang bawat naturang tool ay dapat:

may binibigkas na aktibidad na narkotiko;

maging sanhi ng mahusay na kontroladong kawalan ng pakiramdam, iyon ay, payagan ang lalim ng kawalan ng pakiramdam na mabilis na magbago kapag ang konsentrasyon ng gamot ay nagbabago;

magkaroon ng sapat na lawak ng narcotic, ibig sabihin, isang sapat na malaking hanay sa pagitan ng mga dosis (konsentrasyon) na nagdudulot ng surgical anesthesia at ang mga dosis kung saan ang mga sangkap ay nakakapagpapahina sa paghinga;

walang anumang makabuluhang epekto sa katawan.

Ethanol;

Ethyl alcohol (C2H5OH). Batay sa likas na katangian ng resorptive effect nito sa central nervous system, maaari itong mauri bilang isang narcotic-type substance. Ang pagkilos nito sa gitnang sistema ng nerbiyos ay nahahati sa tatlong yugto: paggulo, kawalan ng pakiramdam at yugto ng agonal.

Gayunpaman, ang ethyl alcohol ay hindi gaanong ginagamit bilang isang paraan ng anesthesia, dahil ito ay nagdudulot ng mahabang yugto ng paggulo at may napakaliit na lawak ng narcotic action (ang anesthesia stage ay napakabilis na napapalitan ng agonal stage). Ang pananaliksik ng mga katuwang ni I.P. Pavlov ay nagpakita na kahit na ang maliit na halaga ng ethyl alcohol ay pinipigilan ang mga proseso ng pagsugpo sa cerebral cortex, na nagreresulta sa isang yugto ng paggulo (pagkalasing). Ang yugtong ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng emosyonal na pagpukaw, pagbaba ng kritikal na saloobin sa sariling mga aksyon, at mga karamdaman sa pag-iisip at memorya.

Tulad ng ibang mga narcotic substance, ang ethyl alcohol ay may analgesic na aktibidad (binabawasan ang sensitivity ng sakit).

Sa isang pagtaas sa dosis ng ethyl alcohol, ang yugto ng paggulo ay pinalitan ng mga phenomena ng central nervous system depression, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkalito, at pagkatapos ay kumpletong pagkawala ng kamalayan. Lumilitaw ang mga palatandaan ng depresyon ng respiratory at vasomotor center ng medulla oblongata: pagpapahina ng paghinga at pagbaba ng presyon ng dugo. Ang matinding pagkalason sa ethyl alcohol ay maaaring humantong sa kamatayan dahil sa paralisis ng mga sentrong ito.

Ang ethyl alcohol ay may malinaw na epekto sa mga proseso ng thermoregulation. Dahil sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo ng balat sa panahon ng pagkalasing, tumataas ang paglipat ng init (subjectively ito ay nakikita bilang isang pakiramdam ng init) at bumababa ang temperatura ng katawan. Ang pagtaas sa paglipat ng init, sa partikular, ay nagpapaliwanag ng katotohanan na sa mga kondisyon ng mababang temperatura, ang mga taong lasing ay nagyeyelo nang mas mabilis kaysa sa mga matino.

Kapag inilapat nang lokal, ang ethyl alcohol, depende sa konsentrasyon, ay nagdudulot ng nakakairita o nakaka-astringent na epekto. Ang mga nakakainis na katangian ay pinaka binibigkas sa 40% na alkohol, astringent - sa 95%. Bilang karagdagan, ang ethyl alcohol ay may antimicrobial effect, at samakatuwid ay malawakang ginagamit sa labas bilang isang antiseptiko. Para sa layuning ito, 70%, 90% o 95% na alkohol ang ginagamit.

Ang mga astringent at antimicrobial na katangian ng ethyl alcohol ay nauugnay sa kakayahan nitong mag-denature ng mga protina (nagdudulot ng kanilang coagulation). Ang kakayahang ito ay tumataas sa pagtaas ng konsentrasyon ng ethyl alcohol.

Dahil sa nakakainis na epekto nito, ang ethyl alcohol, kapag kinuha nang pasalita, ay may binibigkas na epekto sa mga pag-andar ng gastrointestinal tract. Sa isang maliit na konsentrasyon (hanggang sa 20%), ang ethyl alcohol ay nagpapataas ng gana at pinahuhusay ang pagtatago ng mga glandula ng pagtunaw (sa partikular, ang mga glandula ng tiyan). Sa mataas na konsentrasyon, sinisira ng ethyl alcohol ang mga digestive enzymes, na humahantong sa mga digestive disorder. Pinapabuti ng ethyl alcohol ang pagsipsip ng iba't ibang sangkap (kabilang ang mga gamot) sa gastrointestinal tract.

Sa katawan, karamihan (90-98%) ng ethyl alcohol ay na-oxidize sa carbon dioxide at tubig, na naglalabas ng malaking halaga ng enerhiya. Kapag ang 1 g ng alkohol ay na-oxidize, humigit-kumulang 29.28 kJ (7 kcal) ng init ang inilalabas. Sa bagay na ito, ito ay higit na mataas sa carbohydrates: 1 g ng carbohydrates ay bumubuo ng 17.15 kJ (4.1 kcal) at bahagyang mas mababa sa taba; 1 g ng taba ay bumubuo ng 38.9 kJ (9.3 kcal). Sa kabila nito, ang ethyl alcohol, hindi katulad ng mga taba at carbohydrates, ay hindi maaaring irekomenda bilang isang produkto ng enerhiya. Una, hindi tulad ng mga carbohydrate at taba, ang alkohol ay hindi idineposito sa katawan at hindi nakikilahok sa pagtatayo ng mga tisyu; pangalawa, ang sistematikong paggamit nito ay sinamahan ng pag-unlad ng talamak na pagkalason.

Ang ethyl alcohol ay nakakahanap ng praktikal na paggamit dahil sa mga katangian nitong antimicrobial, astringent, irritant at analgesic. Kadalasan sa praktikal na gamot, ang ethyl alcohol ay ginagamit bilang isang antiseptiko para sa pagdidisimpekta ng mga medikal na instrumento, sa larangan ng operasyon, at mga kamay ng siruhano. Ang antimicrobial effect ng ethyl alcohol ay dahil sa kakayahang magdulot ng denaturation (coagulation) ng microbial protein at tumataas sa pagtaas ng konsentrasyon. Kaya, ang 95% ethyl alcohol ay may pinakamalaking aktibidad na antimicrobial. Sa konsentrasyong ito, ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang mga instrumento sa pag-opera, karayom, catheter, atbp. Gayunpaman, ang 70% na alkohol ay mas madalas na ginagamit upang gamutin ang mga kamay ng siruhano at ang larangan ng operasyon. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang alkohol ng isang mas mataas na konsentrasyon ay intensively coagulates protina sangkap, hindi maganda penetrates sa malalim na mga layer ng balat at disinfects lamang ang mababaw na layer nito.

Ang kakayahan ng ethyl alcohol sa mataas na konsentrasyon na maging sanhi ng coagulation ng protina, i.e. ang astringent effect nito ay ginagamit sa paggamot ng mga paso. Para sa layuning ito, 95% na alkohol ang ginagamit. Ang alkohol sa mababang konsentrasyon (40%) ay hindi maaaring gamitin upang gamutin ang mga paso, dahil, tulad ng ipinahiwatig na, ang ethyl alcohol ay binibigkas lamang ang mga nakakainis na katangian at walang kapansin-pansing astringent at antimicrobial na epekto.

Ang nakakainis na epekto ng 40% ethyl alcohol ay ginagamit sa praktikal na gamot kapag gumagamit ng mga compress ng alkohol sa mga kaso ng mga nagpapaalab na sakit ng mga panloob na organo, kalamnan, nerve trunks, at mga kasukasuan. Bilang isang nagpapawalang-bisa, ang ethyl alcohol ay may "nakagagambala" na epekto, iyon ay, binabawasan nito ang sakit at pinapabuti ang functional na estado ng apektadong organ.

Ang analgesic effect ng ethyl alcohol ay maaaring gamitin upang maiwasan ang pananakit na shock sa mga pinsala at sugat. Sa mga kasong ito, ang alkohol ay ibinibigay sa intravenously bilang bahagi ng mga anti-shock fluid.

Mga tabletas sa pagtulog;

Ang mga tabletas sa pagtulog ay mga sangkap na nakapagpapagaling na nag-uudyok sa isang tao ng isang estado na malapit sa natural (pisyolohikal) na pagtulog. Ang praktikal na halaga ng mga tabletas sa pagtulog ay nakasalalay sa katotohanan na sa kaso ng hindi pagkakatulog, maaari nilang pabilisin ang simula ng pagtulog, dagdagan ang tagal at lalim nito. Sa maliliit na dosis, ang mga pampatulog ay may epektong pampakalma.

Sa mga hypnotics, ang pagkakaiba ay ginawa sa pagitan ng barbituric acid derivatives (phenobarbital, sodium etaminal, barbamyl, atbp.), benzodiazepine derivatives (nitrazepam) at mga gamot ng iba pang mga kemikal na istruktura (bromizoval, chloral hydrate, atbp.).

Mga pampatulog mula sa pangkat ng mga barbituric acid derivatives (barbiturates)

Ang hypnotics mula sa pangkat ng mga barbituric acid derivatives (barbiturates) ay malapit sa anesthetics sa mga tuntunin ng kanilang epekto sa central nervous system. Depende sa dosis, tatlong yugto ang maaaring maobserbahan sa pagkilos ng mga barbiturates: pagtulog, kawalan ng pakiramdam at yugto ng atonal. Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga pangunahing pharmacological effect ng mga sangkap na ito ay nauugnay lamang sa iba't ibang antas ng pagsugpo sa mga function ng central nervous system, na nakasalalay sa aktibidad at dosis ng mga gamot, pati na rin ang ruta ng pangangasiwa.

Sleeping pills mula sa grupo ng benzodiazepine derivatives

Ang mga hypnotics mula sa pangkat ng benzodiazepine derivatives ay kinabibilangan ng nitrazepam (neozepam, eunoctin, radedorm). Ang kemikal na istraktura at mga katangian ng gamot na ito ay katulad ng sibazone at iba pang mga tranquilizer ng pangkat ng benzodiazepine derivatives. Tulad ng mga gamot na ito, ang nitrazepam ay may tranquilizing effect, ngunit naiiba sa kanila sa isang mas malinaw na hypnotic effect.

Talamak na pagkalason sa hypnotics

Ang matinding pagkalason sa hypnotics ay kadalasang nangyayari bilang resulta ng kanilang walang ingat na paggamit o sa panahon ng mga pagtatangka na magpakamatay. Sa mga unang yugto ng pagkalason, ang mga biktima ay nagreklamo ng kahinaan, pag-aantok, pagkapagod, sakit ng ulo, at pakiramdam ng bigat sa ulo. Kasunod nito, ang mga palatandaan ng malalim na depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos ay bubuo: pagkawala ng kamalayan, kawalan ng tugon sa masakit na stimuli, humina na mga reflexes, depresyon sa paghinga, pagbaba ng temperatura ng katawan, pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, at pagbaba ng presyon ng dugo.

Mga gamot na antiepileptic;

Ang mga gamot na pumipigil sa pagsisimula ng mga seizure sa epilepsy ay tinatawag na antiepileptics.

Ang epilepsy (epilepsia - seizure) ay isang malalang sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinakita sa pamamagitan ng pana-panahong nagaganap na mga seizure.

Ang mga sumusunod na pangunahing uri ng epileptic seizure ay nakikilala:

Ang mga grand mal seizure ay nailalarawan sa pamamagitan ng pangkalahatan (i.e., sumasaklaw sa buong katawan) clonic at tonic convulsions na nagaganap laban sa background ng pagkawala ng malay; pagkatapos ng isang grand mal seizure ay karaniwang isang mahabang pagtulog;

Ang mga menor de edad na seizure ay nangyayari sa anyo ng isang panandaliang (para sa isang segundo o ilang segundo) pagkawala ng kamalayan, ngunit, bilang isang panuntunan, nang walang kapansin-pansin na mga kombulsyon;

Ang mga psychomotor seizure (katumbas ng pag-iisip) ay ipinakikita ng mga kaguluhan sa kamalayan, motor at mental na pagkabalisa at kadalasang sinasamahan ng walang motibasyon at walang ingat na mga aksyon (walang layunin na pagkasira, pag-atake, atbp.).

Sa bawat partikular na kaso, ang epilepsy ay nangyayari na may nangingibabaw na ilang uri ng mga seizure. Posible rin na magkaroon ng mga karamdaman sa pag-iisip, mga partikular na pagbabago sa karakter (pagkamaliit, hinala, pedantry, malisya, atbp.) at dementia. Ang isang napakalubhang pagpapakita ng sakit ay ang status epilepticus - isang kondisyon kung saan ang mga pangunahing seizure ay sumusunod sa isa't isa nang napakadalas na ang pasyente ay hindi nakakakuha ng malay, at ang kamatayan ay maaaring mangyari dahil sa pagkabigo sa paghinga.

Mga gamot na antiepileptic

Ang isa sa mga unang epektibong antiepileptic na gamot ay phenobarbital. Ito ay may pinaka-binibigkas na anticonvulsant effect sa panahon ng mga pangunahing seizure ng epilepsy. Gayunpaman, ang mga anticonvulsant na katangian ng phenobarbital ay pinagsama sa isang hypnotic na epekto.

Mga gamot na antiparkinsonian;

Parkinson's disease (shaking palsy)

Ang sakit na Parkinson (shaking paralysis) at mga katulad na kondisyon, na itinalaga ng terminong "parkinsonism", ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sintomas tulad ng matinding pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay, kahirapan sa paggalaw, panginginig ng kamay, mukha na parang maskara, katangian ng mincing gait, atbp. Ang sakit ay nauugnay sa pinsala sa isa sa mga subcortical formations - substantia nigra.

Karaniwan, ang mga neuron ng substantia nigra, sa tulong ng transmitter dopamine, ay may epekto sa pagbabawal sa ilang mga subcortical formations (sa partikular, ang caudate nucleus). Sa Parkinson's disease at parkinsonism, ang nagbabawal na dopaminergic na impluwensya ng substantia nigra ay bumababa at ang excitatory na impluwensya ng cholinergic neurons (sa partikular, cholinergic neurons ng caudate nucleus) ay nagsisimulang mangibabaw, na humahantong sa paglitaw ng mga sintomas sa itaas. Kaya, para sa paggamot ng sakit na Parkinson at parkinsonism, kinakailangan upang mapahusay ang mga impluwensya ng dopaminergic o hadlangan ang impluwensya ng mga cholinergic neuron.

Upang mapahusay ang mga epekto ng dopaminergic, ginagamit ang isang dopamine precursor - DOPA, na na-convert sa dopamine sa katawan (Ang dopamine mismo ay hindi maaaring gamitin para sa layuning ito, dahil ang tambalang ito ay hindi tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak at hindi pumapasok sa gitnang nerbiyos. sistema sa pamamagitan ng mga karaniwang ruta ng pangangasiwa). Ang levorotatory isomer ng DOPA, levodopa (L-DOPA), ay isa sa mga pinaka-epektibong gamot para sa paggamot ng parkinsonism. Ang gamot ay inireseta nang pasalita.

Sa kasalukuyan, ginagamit din ang mga kumbinasyong gamot na naglalaman ng levodopa at carbidopa (pinipigilan ng Carbidopa ang conversion ng levodopa sa dopamine sa mga peripheral na tisyu, at samakatuwid ang levodopa ay tumagos sa utak sa malalaking dami). Kasama sa mga naturang gamot, halimbawa, ang Nakom at ang katulad na gamot na Sinemet. Naiiba sila sa levodopa sa mas mataas na kahusayan at hindi gaanong binibigkas na mga epekto.

Ang Midantan (amantadine hydrochloride) ay napatunayang epektibo laban sa parkinsonism (Ginagamit din ang Midantan bilang isang antiviral agent at glutantan, na ang aktibidad na antiparkinsonian ay nauugnay sa kakayahang pahusayin ang pagpapalabas ng dopamine ng mga neuron ng substantia nigra.

Ang impluwensya ng mga cholinergic neuron ay maaaring hadlangan gamit ang mga anticholinergic na gamot. Para sa paggamot ng parkinsonism, ginagamit ang mga sentral na anticholinergic blocker - cyclodol, norakin, atbp.

analgesics;

Ang analgesics (analgesics) ay mga gamot na piling nagpapahina o nag-aalis ng pakiramdam ng sakit.

Maaalis din ang pananakit sa tulong ng anesthesia. Gayunpaman, mayroong isang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga epekto ng anesthetics at analgesics. Ang anesthesia ay nag-aalis ng sakit habang pinapatay ang kamalayan at iba pang mga uri ng sensitivity, habang ang analgesics sa therapeutic doses ay hindi pinipigilan ang anumang uri ng sensitivity maliban sa sakit at hindi nakakapinsala sa kamalayan. Kaya, bilang mga painkiller, ang analgesics ay mas pumipili sa pagkilos kumpara sa anesthetics.

Batay sa ilang mga katangian, ang analgesics ay nahahati sa narcotic at non-narcotic. Ang mga pangunahing pagkakaiba sa pagitan nila ay ibinibigay sa talahanayan. 8.

Mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system.

Mga ahente ng pampamanhid.

Ang Narcosis (narcosis - pamamanhid, nakamamanghang) ay isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng nababaligtad na depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinakita sa pamamagitan ng pagkawala ng kamalayan, pagkawala ng sensitivity (pangunahing sakit), pagsugpo ng mga reflexes, at pagbaba ng tono ng mga kalamnan ng kalansay.

Kasaysayan ng kawalan ng pakiramdam. Ang pagtuklas ng anesthesia ay nauugnay sa pagtuklas ng mga analgesic na katangian ng eter. Ang "Ether" ay isang salitang Greek na pinagmulan, na nangangahulugang "makalangit na apoy." Ito ay natuklasan bilang isang sangkap sa Espanya noong 1200. Lullius, at noong 1540 lamang itinatag ng Paracelsus ang mga analgesic na katangian ng sangkap na ito, at isinagawa ni Cordus ang synthesis nito. Ang eter ay muling na-synthesize noong 1730 ni Frobenius.

Ang nitrous oxide ay nakuha ni Priestley noong 1772, at inilarawan ng English chemist na si Davy ang analgesic properties nito, at noong 1945 ginamit ito ng American doctor na si Wells para sa pagkuha ng ngipin. Noong 1849, matagumpay na ginamit ng doktor na Ruso na si S.K. Klikovich ang pinaghalong nitrous oxide at oxygen para ma-anesthetize ang panganganak.

Ang karaniwang tinatanggap na petsa ng kapanganakan ng anesthesia ay itinuturing na Oktubre 16, 1846, nang ang Amerikanong dentista na si Morton ay pampublikong nagbigay ng ether anesthesia sa isang pasyente sa panahon ng pagkuha ng ngipin. Ginawaran siya ng Premyo ng Paris Academy of Sciences, at maraming bansa ang nagbigay sa kanya ng mga order.

Malaki ang kontribusyon ni A.I. Pirogov sa pag-aaral ng anesthesia, na malawakang gumamit ng anesthesia sa larangan at nag-aral ng iba't ibang paraan ng pangangasiwa nito. Ang kanyang monograph ay nai-publish noong 1947.

Kasunod nito, maraming bagong gamot para sa kawalan ng pakiramdam ang natagpuan.

Pag-uuri ng kawalan ng pakiramdam

Paraan para sa paglanghap Ibig sabihin para sa hindi paglanghap

kawalan ng pakiramdam kawalan ng pakiramdam

1.Volatile liquids 2. Gaseous 1. Maikling pag-arte

Eter para sa kawalan ng pakiramdam - nitrous oxide - Propanidid

Ftorotan - Ketamine

2. Average cont. mga aksyon

Thiopental - sosa

3. Pangmatagalan

Sodium hydroxybutyrate

Ang mga ahente ng inhalation anesthesia ay ibinibigay sa pamamagitan ng respiratory tract (inhalation).

Ang mga non-inhalation anesthesia agent ay kadalasang ibinibigay sa intravenously o intramuscularly.

Sa panahon ng kawalan ng pakiramdam mayroong iba't ibang apat na yugto(tingnan ang ether anesthesia):

I yugto ng analgesia (3-5 minuto). Una sa lahat, ang cerebral cortex ay nalulumbay: bumababa ang sensitivity ng sakit, ang kamalayan ay unti-unting nawala. Ang mga reflexes at tono ng kalamnan ay napanatili. Ang paghinga, pulso, presyon ng dugo ay hindi nagbabago, ang mga mag-aaral ay tumutugon sa liwanag.

Stage II ng paggulo (20 min). Sa makasagisag na pagpapahayag ng I.P. Pavlov, lumitaw ang isang "pag-aalsa ng subcortex". Ang pagiging sensitibo at kamalayan ay ganap na nawala. Kasabay nito, nabubuo ang motor at speech excitation (nagsisimulang kumanta, magsalita, sumigaw, umiyak o tumawa ang pasyente). Ang mga reflexes (ubo, gag) at pagtaas ng tono ng kalamnan. Ang paghinga, ang pulso ay tumaas, ang presyon ng dugo ay tumaas. Ang mga mag-aaral ay lumawak at hindi tumutugon sa liwanag.

Ang Stage III ng surgical anesthesia ay nailalarawan sa pamamagitan ng kakulangan ng sensitivity, kamalayan, pagsugpo ng mga reflexes, pagbaba ng tono ng kalamnan, ang iba pang mga tagapagpahiwatig ay unti-unting bumababa.

IV Yugto ng pagbawi (paggising) – 20-40 min.

Ang mga function ng central nervous system ay naibalik sa reverse order. Pagkatapos magising, ang post-anesthesia na pagtulog ay nagpapatuloy ng ilang oras.

Ang anesthesia ay dapat matugunan ang mga sumusunod na kinakailangan:

nagdudulot ng malalim at matagal na kawalan ng pakiramdam

may sapat na narcotic latitude

mapangasiwaan ng maayos

nagdudulot ng mabilis na pag-unlad at mabilis na paggaling mula sa kawalan ng pakiramdam

huwag maging sanhi ng mga komplikasyon

ang pamamaraan ng aplikasyon ay dapat na simple at maginhawa

maging ligtas sa sunog

Mga katangian ng mga gamot para sa inhalation anesthesia

Eter para sa kawalan ng pakiramdam (Aether pro narcosi) - isang likido na may kakaibang amoy. Sunog - paputok. Magagamit sa mga bote ng 100ml at 150ml.

Nagmamay-ari mataas na aktibidad, malawak na hanay ng pagkilos, madaling kontrolin, nakakarelaks ng mabuti sa mga kalamnan ng kalansay. Ginagamit para sa lahat ng uri ng operasyon.

Ang mga disadvantages ay: mabagal na induction ng anesthesia, pangangati ng mauhog lamad ng respiratory tract, nadagdagan ang paglalaway at pagtatago ng mga glandula ng bronchial, na nagpapahirap sa paghinga; isang mahabang yugto ng kaguluhan (10-20 minuto), kung saan posible ang ubo, pagsusuka, tachycardia, at pagtaas ng presyon ng dugo; sa yugto ng surgical anesthesia, posible ang pagbaba ng presyon ng dugo at respiratory depression; Ang paggising ay mabagal (20-40 minuto), ang pulmonya at brongkitis ay maaaring umunlad sa postoperative period dahil sa pangangati ng mauhog lamad ng respiratory tract na may eter, kung minsan ang pagduduwal at pagsusuka ay nangyayari.

Upang maiwasan ang mga komplikasyon, dapat ibigay ang M-x.b (atropine) bago ang anesthesia.

Ftorotan(Phtorothanum, Narcotan) – isang likido na may kakaibang amoy sa isang 50 ml na bote ay hindi nasusunog o sumasabog.

Nailalarawan ng mataas na aktibidad (3-4 na beses na mas mataas kaysa sa eter), mabilis na pagpapakilala sa kawalan ng pakiramdam (sa loob ng 3-5 minuto) nang walang yugto ng paggulo, may malawak na hanay ng pagkilos, madaling kontrolin, at nakakarelaks ng mabuti sa mga kalamnan ng kalansay. Medyo maliit na nakakalason, hindi inisin ang respiratory tract, pinipigilan ang pagtatago ng salivary at bronchial glands. Ang paggising ay nangyayari pagkatapos ng 3-5 minuto. pagkatapos ng pagtigil ng kawalan ng pakiramdam. Ang pagduduwal at pagsusuka ay bihira. Maginhawa para sa mga operasyon sa mga bata.

Bahid: bradycardia (pinipigilan ng atropine), arrhythmia, hypotension (pinamamahalaan ang mezaton, ngunit hindi maibibigay ang adrenaline at norepinephrine dahil sa pagtaas ng sensitivity ng myocardium sa kanila). Hindi inirerekomenda para sa cardiogenic shock. Na-synthesize sa England at ipinakilala sa klinikal na kasanayan noong 1956.

Nitrous oxide walang kulay na gas sa mga cylinder na 5-12 litro. Hindi nag-aapoy. Ginagamit sa isang halo na may oxygen (80% nitrous oxide + 20% O 2) upang maiwasan ang hypoxia. Sa mas mababang konsentrasyon ng nitrogen, ang nitrous oxide ay nagiging sanhi ng isang mababaw na narcosis, na nakapagpapaalaala sa pagkalasing (dating tinatawag na "laughing gas").

Katangian mabilis na pagsisimula ng kawalan ng pakiramdam na may maikli at hindi naipahayag na yugto ng paggulo, malawak na hanay ng pagkilos, mahusay na pagkontrol, mabilis na paggaling mula sa kawalan ng pakiramdam, walang mga epekto.

Pangunahing kawalan ay mababa ang aktibidad, samakatuwid, upang mapahusay ang epekto at makakuha ng malalim na kawalan ng pakiramdam, ito ay pinagsama sa iba pang mga gamot.

Maaaring gamitin para sa mga panandaliang interbensyon sa traumatology, cardiology, dentistry, at obstetrics.

Mga katangian ng mga gamot para sa non-inhalation anesthesia

Isang gamot	Form ng paglabas	Simula ng aksyon	Tagal	Mga side effect
Propanidid (sombrevin)	Solusyon sa ampoules 5% - 10ml, IV			Pagduduwal, tachycardia, pagkibot ng kalamnan, depresyon sa paghinga
(ketalar, calypsol)	Solusyon sa mga bote ng 10 ml IV			tachycardia, nadagdagan Presyon ng dugo, delirium, guni-guni pagkatapos ng anesthesia
Thiopental sodium	Powder sa isang bote ng 0.5 at 1 g, maberde-dilaw, intravenous			Pagpigil sa mga sentro ng paghinga at vasomotor.
Sodium hydroxybutyrate	Solusyon sa ampoules 20% - 10ml, IV, IM			Sa mabilis na pangangasiwa ng mga kombulsyon, pagkabalisa ng motor.

Propanidide, ketamine, sodium thiopental pangunahing ginagamit para sa induction ng anesthesia, para sa panandaliang operasyon, para sa mga paso, masakit na instrumental na eksaminasyon, biopsy, bali, pagtanggal ng drainage, sa dentistry, atbp.

Sodium hydroxybutyrate ginagamit para sa panimula at pangunahing kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente sa isang estado ng hypoxia, sa mga matatanda at bata.

Mga paghahambing na katangian ng inhaled at non-inhaled anesthetics

Ethanol ( Spiritus acthylicus )

Isang transparent, pabagu-bago ng isip na likido na may katangian na amoy na nasusunog. Ayon sa epekto sa central nervous system, 3 yugto ay nakikilala: kaguluhan, kawalan ng pakiramdam, agonal.

Normal Arousal Narcosis Paralysis

estado

Ang alkohol ay hindi gaanong ginagamit bilang pampamanhid, dahil nagiging sanhi ng isang mahabang yugto ng paggulo, at ang panahon ng kawalan ng pakiramdam ay mabilis na lumiliko sa yugto ng agonal, i.e. mayroon itong maliit na hanay ng pagkilos.

Sa medikal na kasanayan, ang mga nanggagalit at antimicrobial na katangian ng alkohol ay ginagamit. Ang alkohol 40% ay may binibigkas na nakakainis na epekto at ginagamit para sa paghuhugas ng balat sa mga likido, halimbawa, Menovazin, para sa myositis, arthritis, neuritis, radiculitis, pati na rin para sa pag-iwas sa mga bedsores. Sa tulong ng mga warming compress para sa otitis, namamagang lalamunan, mga pasa sa ikalawang araw, kapag nangyari ang mga infiltrate, atbp.

Ang alkohol 70%, 96% ay may antimicrobial effect at ginagamit para sa paggamot sa mga instrumento, atbp. Dati, malawak itong ginagamit bilang isang antiseptiko para sa paggamot sa surgical field at mga kamay ng mga medikal na kawani.

Ang alkohol ay ginagamit bilang pantunaw upang maghanda ng mga solusyon, tincture, at extract.

Ang paglunok ng alkohol sa una ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkalasing. Ang isang mahabang yugto ng kaguluhan ay ipinakikita ng euphoria, pagtaas ng mood, labis na pakikipag-usap, at pakikisalamuha. Psychomotor

ang mga reaksyon ay nagambala, ang pag-uugali, pagpipigil sa sarili, at ang pagganap ay nagdurusa. Ang koordinasyon ng paggalaw ay may kapansanan, ang reaksyon ay bumagal, at ang kawalan ng takbo ng lakad ay lumilitaw. Lumilitaw ang isang pakiramdam ng init. Ang balat ay pula, ang pagpapawis ay nadagdagan, ang pulso ay madalas, ang presyon ng dugo ay tumaas. Habang tumataas ang dosis, lumilitaw ang mga palatandaan ng talamak na pagkalason sa ethyl alcohol. Nangyayari ang analgesia, antok, at kapansanan sa kamalayan. Ang balat ay maputla o cyanotic, basa-basa, malamig (nadagdagan ang paglipat ng init), ang paghinga ay bihira, mababaw; ang pulso ay madalas, mahina, ang presyon ng dugo ay mababa, ang tono ng kalamnan at mga reflexes ay mababa. Sa kaso ng matinding pagkalason, ang fecal at urinary incontinence ay posible.

Pinipigilan ko ang pagsipsip ng alkohol sa gastrointestinal tract (tingnan ang mas maaga)

II Linisin ang Dugo

III Symptomatic na paggamot:

Analeptics: caffeine, cordiamine, bemegride, B bitamina (B 1 B 6), bitamina C intravenously o intramuscularly.

Talamak na alkoholismo at paggamot nito - tingnan ang mga abstract ng mag-aaral

Lektura Blg. 23

Paksa ng panayam: Mga pampatulog. Anticonvulsants.

Hypnotics na maaaring maging sanhi ng isang tao na makaranas ng isang estado na kahawig ng physiological sleep. Sa likas na katangian ng kanilang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, inuri sila bilang mga sangkap na nagbabawal.

Tulad ng alam mo, ang pagtulog ay talagang kinakailangan para sa isang tao. Ang matagal na insomnia ay humahantong sa kamatayan nang mas maaga kaysa sa pag-aayuno (pagkatapos ng 4-6 na araw).

Mayroong dalawang yugto sa proseso ng pagtulog; mabagal" at REM sleep. Ang slow-wave sleep phase ay nailalarawan sa pamamagitan ng paghina sa aktibidad ng utak. Ito ay bumubuo ng 75-80% ng kabuuang oras ng pagtulog ng isang may sapat na gulang. Ang yugto ng pagtulog ng REM ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad ng utak at tumatagal ng 20-25% ng kabuuang oras ng pagtulog.

Pinapadali ng mga sleeping pills ang pagsisimula ng pagtulog, dagdagan ang tagal nito, at tinitiyak ang lalim nito.

Pag-uugnay ng mga yugto ng pagkilos ng mga narkotikong sangkap (scheme)

Mga ahente ng pampamanhid Yugto ng paggulo Yugto ng pangpamanhid Agonal na yugto

Hypnotics Yugto ng pagtulog Yugto ng kawalan ng pakiramdam Agonal yugto

Ethyl alcohol Stage ng excitation Stage ng anesthesia Agonal stage

Pag-uuri ng mga tabletas sa pagtulog, batay sa kanilang kemikal na istraktura

1. Derivatives 2. Derivatives 3. Iba't ibang gamot

barbituric benzodiazepine kemikal na istraktura

mga acid -nitrazepam - zopiclone

- phenobarbital - rohypnol

Sa maliliit na dosis mayroon silang sedative (calming) effect, sa medium dose mayroon silang hypnotic effect, at sa malalaking dosis mayroon silang narcotic effect.

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog, na maaaring may tatlong uri:

1. pagkagambala sa proseso ng pagkakatulog - "insomnia ng mga kabataan", ay nangyayari sa mga kabataan na may labis na trabaho, neuroses, atbp.; sa kasong ito, inirerekomenda ang mga gamot ng maikli at katamtamang tagal ng pagkilos;

2. normal na pagkakatulog, ngunit mabilis na paggising "insomnia ng mga matatanda", ay nangyayari sa mga matatandang tao na may malubhang cerebral vascular sclerosis; Inirerekomenda ang mga long-acting sleeping pill.

3. kaguluhan sa mga proseso ng pagkakatulog at pananatiling tulog - nangyayari sa anumang edad na may iba't ibang mga neurotic na kondisyon, ang pagtulog ay maaaring mababaw, hindi nagdadala ng pahinga, inirerekumenda ang mga long-acting sleeping pill, na nagpapahina sa REM sleep phase

Fenbarbitalo ( Phenobarbitalum)

Long-acting barbiturate. Ang pagtulog ay darating sa loob ng ½-1 oras, dahil... mahinang natutunaw at dahan-dahang hinihigop mula sa gastrointestinal tract; tumatagal ng mga 8 oras. Ginagawang mas madaling makatulog, ngunit nakakagambala sa phase structure ng pagtulog. 35% lamang ang hindi aktibo ng atay at may paulit-ulit na pagsasama-sama ng mga dosis, na ipinakita ng mga epekto (kahinaan, depresyon, pag-aantok, pagbaba ng kakayahang magtrabaho). Sa matagal na paggamit, nagkakaroon ng pagkagumon at pagkagumon, at sa pag-withdraw, nabubuo ang withdrawal syndrome.

Contraindications: malubhang sakit sa atay at bato.

Nitrazepam ( Nitrazepamum, Radedorm)

Ang pagtulog ay nangyayari sa loob ng 20-30 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras. Pagkakaiba sa phenobarbital: a) binabago ang istraktura ng pagtulog sa isang mas mababang lawak; b) ay may malawak na hanay ng mga therapeutic effect; c) mas mababang panganib na magkaroon ng pag-asa sa droga.

Ginagamit ito para sa mga karamdaman sa pagtulog ng iba't ibang etiologies.

P.d.: sa malalaking dosis – antok, antok, sakit ng ulo.

Contraindications: myasthenia gravis, pagbubuntis.

Rohypnol (Rohypnol)

Form ng paglabas: mga tablet na 0.001 at 0.002, solusyon sa mga ampoules ng 1 ml

Inireseta kaagad bago ang oras ng pagtulog. Pinapabilis ang panahon ng pagkakatulog, binabawasan ang bilang ng mga paggising sa gabi

P.d: tingnan ang nitratepam

Zopiclone ( Jmovan )

Form ng paglabas: mga tablet

Application: insomnia (nahihirapang makatulog, paggising sa gabi, maagang paggising, talamak na insomnia).

Contraindications: mga batang wala pang 15 taong gulang, pagbubuntis, pag-aalaga.

Ang sedative effect ng hypnotics ay ginagamit sa maliliit na dosis upang gamutin ang neuroses, angina pectoris, hypertension, atbp. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng excitability ng mga motor center ng utak, ang hypnotics (lalo na ang phenobarbital) ay may anticonvulsant effect at ginagamit upang gamutin ang epilepsy.

Ang lahat ng mga sleeping pill ay nagpapabagal sa mga reaksyon sa panlabas na stimuli, kaya ang ilang mga kategorya ng mga tao (mga driver, piloto, high-altitude na manggagawa, dispatcher, atbp.) ay hindi maaaring uminom ng mga ito habang nagtatrabaho, at ipinagbabawal ang mga ito sa pag-inom ng alak.

Talamak na pagkalason sa pamamagitan ng mga pampatulog

Sa unang yugto, ang biktima ay nagrereklamo ng panghihina, pag-aantok, at sakit ng ulo. Sa matinding pagkalason, may pagkawala ng malay, depresyon sa paghinga, pagbaba ng presyon ng dugo, pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, ang balat ay maputla, malamig, basa-basa, ang mga mag-aaral ay unang sumikip at pagkatapos ay lumawak. Ang kamatayan ay nangyayari mula sa paralisis ng respiratory center at cardiac arrest.

Tulong sa pagkalason: tingnan ang pagkalason sa ethyl alcohol.

Mga gamot na antiepileptic

Epilepsy – pang-aagaw. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa pagsisimula ng mga seizure sa epilepsy.

1. Ang mga grand mal seizure ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga kombulsyon na kinasasangkutan ng buong katawan, na sinamahan ng pagkawala ng malay, na sinusundan ng matagal na pagtulog.

2. Ang mga menor de edad na seizure ay nailalarawan sa pamamagitan ng panandaliang pagkawala ng malay nang walang kapansin-pansing mga kombulsyon.

3. Ang mga psychomotor seizure ay ipinakikita ng may kapansanan sa kamalayan, motor at mental na pagkabalisa, at hindi naaangkop na mga aksyon.

Isang gamot

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga side effect

Grand mal seizure

Mga maliliit na seizure

Mga seizure ng psychomotor

Phenobarbital

tab. 0.05 at 0.1

Etosuximide

(suksilep)

Tab na Clonazepam. 0.0005.0.001

Carbamazepine (finlepsin)

Depakine tab.0.3

Antok, sakit ng ulo, mental depression

Pagduduwal, pagsusuka, pangangati, pantal, gingivitis

Pagduduwal, sakit ng ulo, pagkahilo, pantal

Pag-aantok, sakit ng ulo, pagduduwal, ataxia

Pagduduwal, sakit ng ulo, pag-aantok, mga kaguluhan sa larawan ng dugo, arrhythmia.

Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, dysfunction ng atay, pattern ng dugo, ataxia

Mga panuntunan sa pagpasok:

1. Ang mga gamot ay dapat gamitin nang regular at sa mahabang panahon; ang paghinto ay maaaring humantong sa withdrawal syndrome; ang dosis ay unti-unting nababawasan.

2. ang gamot ay dapat na inireseta nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang anyo ng sakit.

3. Dapat tandaan na ang mga gamot ay pumipigil sa pag-atake ng epilepsy, nagpapabagal sa proseso ng pagkasira ng kaisipan, ngunit hindi nagpapagaling sa sakit.

Upang mapawi ang status epilepticus, ang diazepam (Seduxen) IV o IM 0.5%-2 ml ay kadalasang ginagamit

Mga gamot na antiparkinsonian ginagamit upang gamutin ang sakit Parkinson's (shaking palsy).

Ang sakit ay nauugnay sa pinsala sa substantia nigra ng utak. Kasabay nito, ang nilalaman ng dopamine, na kumokontrol sa aktibidad ng mga neuron ng motor, ay bumababa, ang mga cholinergic receptor ay nasasabik - ang tono ng mga kalamnan ng kalansay ay tumataas.

Sintomas: paninigas ng mga galaw, mincing na lakad, mukha na parang maskara, tigas ng kalamnan, panginginig.

Ang paggamot sa sakit ay maaaring naglalayong mapahusay ang mga epekto ng dopaminergic o bawasan ang mga cholinergic.

Levodopa tumagos sa utak, kung saan ito ay na-convert sa dopamine.

Form ng paglabas: mga kapsula ng 0.25 at 0.5

P.d: pagduduwal, pagsusuka, orthostatic collapse, arrhythmia.

Cycladol ay may binibigkas na sentral at peripheral na anticholinergic na epekto.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.002 List A

P.d.: tuyong bibig, may kapansanan sa tirahan, tachycardia

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang motor at mental na pagkabalisa at guni-guni ay posible.

P.p.: glaucoma, pagbubuntis.

Ang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system ay nagbabago (nagpapasigla o nagpipigil) sa paghahatid ng mga nerve impulses sa mga synapses. Ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga sangkap sa CNS synapses ay iba. Ang ilang mga sangkap ay maaaring pukawin o harangan ang mga receptor sa mga synapses kung saan nakikipag-ugnayan ang ilang mga tagapamagitan. Sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa synaptic transmission ng nerve impulses, binabago ng mga gamot ang mga function ng central nervous system at, bilang resulta, nagiging sanhi ng iba't ibang mga pharmacological effect. Ang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system ay karaniwang inuri ayon sa kanilang mga pangunahing epekto. Halimbawa, ang mga sangkap na nag-uudyok sa pagtulog ay kasama sa pangkat ng mga tabletas sa pagtulog, atbp. Sa turn, ang bawat isa sa mga pangkat na ito ay nahahati sa mga paraan ng pangkalahatan at pumipili na pagkilos. Kung ang mga gamot ng "pangkalahatang pagkilos" ay nakakasagabal sa aktibidad ng central nervous system sa lahat ng antas nito (anesthetics), kung gayon ang mga gamot na may pumipili na epekto ay pangunahing nakakaapekto sa ilang mga sentro o functional system nang hindi nakakagambala sa aktibidad ng central nervous system sa kabuuan ( tranquilizer, narcotic analgesics).

Ang dami ng pandaigdigang benta ng mga gamot na kumikilos sa central nervous system ay bahagyang mas mababa kaysa sa mga cardiovascular na gamot, at 1/3 sa mga ito ay anxiolytics at antidepressants. Ang ilan sa mga blockbuster sa mundo para sa paggamot ng mga sakit sa central nervous system ay ang mga antidepressant na fluoxetine, sertaline, at paroxetine.

Mga takdang-aralin para sa sariling pag-aaral.

CNS DEPRESSANTS (pangkalahatang aksyon). Sleeping pills mula sa pangkat ng barbituric acid derivatives (barbiturates). Sleeping pills mula sa grupo ng benzodiazepine derivatives. Mga pampatulog na may ibang kemikal na istraktura. Mga gamot na antiepileptic. Mga gamot para sa paggamot ng mga sintomas na seizure. Mga gamot na antiparkinsonian. Mga gamot na psychotropic (selective depressants). Mga pampakalma. Ang mga tranquilizer o anxiolytics ay mga gamot para mapawi ang pagkabalisa mula sa grupo ng benzodiazepines at iba pang mga kemikal na grupo. Ang mga neuroleptics o antipsychotics ay mga derivatives ng phenothiazine, thioxanthene, butyrophenone. Mga antidepressant (tricyclic, tetracyclic, selective seratonin reuptake inhibitors, MAO inhibitors); normothimics. CNS EXCITANTS (CNS stimulants): psychostimulants (psychomotor at psychometabolic); analeptics; mga stimulator ng spinal cord; pangkalahatang tonics (adaptogens). Analgesics (narcotic analgesics, non-narcotic analgesics, non-steroidal anti-inflammatory drugs).

FIGURE 16 Central (utak at spinal cord) at peripheral nervous system

EKSPERIMENTAL NA GAWAIN.

Ehersisyo 1. Pangalanan ang mga pangunahing pampatulog.

Ang solusyon ng mga problema sa sitwasyon ay isinasagawa na isinasaalang-alang ang katotohanan na ang hypnotics ay mga nakapagpapagaling na sangkap na sa mga tao ay nagdudulot ng isang estado na malapit sa natural na pagtulog ng physiological. Sa maliliit na dosis, ang mga pampatulog ay may epektong pampakalma (calming).

Kabilang sa mga pampatulog ay mayroong:

Derivatives ng BARBITURIC ACID: long-acting - PHENOBARBITAL (luminal), BARBITAL (medinal, veronal), medium-acting - AMOBARBITAL (estimal), short-acting - PENTOBARBITAL (ethaminal-sodium, nembutal), SECOBARBITAL (seconal);

Sleeping pills - benzodiazepines: FLUNITRAZEPAM (rohypnol), TEMAZEPAM (signopam), TRIAZOLAM (halcion), NITRAZEPAM (radedorm, eunoctine); MIDAZOLAM (dormicum);

Benzodiazepine receptor agonists na may iba pang mga aksyon. Ang ZOLPIDEM, ZOPICLONE (relaxone) ay mga selective agonist ng omega 1 - benzodiazepine receptors ng macromolecular GABA A receptor complex. Ang IMOVAN ay isang kinatawan ng mga cyclopyrrolones, na kung saan ay structurally naiiba mula sa benzodiazepines at barbiturates.

Analogue ng pineal gland hormone MELATONIN (melaxen);

Mga antihistamine DIFENHYDROMINE (diphenhydramine);

Ang anesthetic agent na SODIUM OXYBUTYRATE, na inireseta para sa layuning ito sa maliliit na dosis.

Ang mga barbiturates ay pumipigil sa mga pag-andar ng central nervous system, ang mekanismo ng pagkilos ay hindi lubos na nauunawaan, sila ay mga agonist ng inhibitory mediator ng central nervous system - gamma-aminobutyric acid (GABA). Mayroon silang malawak na hanay ng aktibidad ng pharmacological, depende sa dosis, nagdudulot sila ng depression (sedation), pagtulog at anesthesia (narcosis), depress respiration, at induce ang aktibidad ng microsomal liver enzymes. Ang mga indibidwal na gamot ay naiiba sa bawat isa sa bilis ng pagsisimula ng hypnotic na epekto at tagal ng pagkilos, na dahil sa mga kakaibang istraktura ng kemikal. HINDI ginagamit ang mga barbiturates ng pangmatagalan bilang sedative-hypnotics kung ang benzodiazepines ay kontraindikado. Bilang karagdagan, ang mga long-acting barbiturates - PHENOBARBITAL - ay ginagamit upang gamutin ang epilepsy. Mga ultra-short-acting na gamot - THIOPENTAL-SODIUM (thiopental), HEXOBARBITAL (hexenal) ay ginagamit bilang anesthesia. Ang mga side effect ng barbiturates ay marami, kabilang ang dysfunction ng central nervous system (antok, convulsions, speech disorders, depression, paradoxical agitation sa mga matatanda). Posibleng pagkabigo sa paghinga dahil sa pagbabawal na epekto sa respiratory center ng central nervous system, bradycardia, orthostatic hypotension, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga sugat sa balat, sakit ng ulo, lagnat, hepatotoxicity, megaloblastic anemia (na may pangmatagalang paggamit ng phenobarbital). Maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome (insomnia kapag itinigil ang gamot). Ang lahat ng barbiturates ay nailalarawan sa pamamagitan ng kakayahang makagambala sa istraktura ng pagtulog.

Ang BENZODIAZEPINE DERIVATIVES, na nag-uudyok sa pagtulog na malapit sa physiological sleep, ay mas mahusay na pinahihintulutan. Benzodiazepine derivatives - FLUNITRAZEPAM (rohypnol), TRIAZOLAM (somneton, halcion), TEMAZEPAM (signopam), NITRAZEPAM (radedorm), MIDAZOLAM (flormidal) - ay may sedative-hypnotic at anxiolytic effect (papawi ang pagkabalisa, takot), nakikipag-ugnayan sa benzodiazepines receptors BD) 1 at BD 2) CNS. Ang hypnotic effect ay dahil sa tropismo nito para sa BD 1 receptors. Ang pakikipag-ugnayan sa mga receptor ng benzodiazepine ay sinamahan ng pag-activate ng mga receptor ng GABA, na humahantong sa pagsugpo sa pagganap na aktibidad ng mga selula ng CNS. Ang pangunahing kahalagahan para sa hypnotic na epekto ay ang pagsugpo sa aktibidad ng mga cell ng reticular formation. Ang reticular formation ay isang koleksyon ng mga nerve cell sa gitnang bahagi ng stem ng utak. Ang mga neuron ng reticular formation, dahil sa malaking bilang ng mga branching at intertwining na proseso, ay bumubuo ng isang siksik na nerve network, kung saan nagmula ang pangalang reticular, o reticular formation. Salamat sa pag-agos ng naaangkop na mga impulses mula sa mga pandama na organo, ang reticular formation ay lumilikha ng isang gumaganang "atmosphere" sa mga cell ng cortex at sa gayon ay nagpapanatili ng isang estado ng wakefulness. Hindi tulad ng barbiturates, ang benzodiazepine derivatives ay hindi nagiging sanhi ng induction ng microsomal liver enzymes. Ginagamit ang mga ito upang mapadali ang pagtulog, dagdagan ang tagal ng pagtulog, upang maghanda para sa operasyon (premedication), upang gamutin ang mga neuroses na sinamahan ng mga damdamin ng pagkabalisa at takot, bilang mga anticonvulsant kapag pinangangasiwaan nang parenteral, upang mapawi ang pag-alis ng alkohol. Ang mga gamot ay naiiba sa kanilang tagal ng pagkilos, na dahil sa mga kakaibang katangian ng kanilang kemikal na istraktura.

kanin. 17. Eskematiko na representasyon ng mga tiyak at pag-activate ng mga sistema ng utak (ayon kay Bradley) 1 - nuclei ng visual hillocks; 2 - pagbuo ng reticular; 3 - tiyak na afferent pathway; 4 - mga sanga mula sa isang tiyak na landas patungo sa mga selula ng pagbuo ng reticular; 5 - pag-activate ng system

Mga side effect mula sa nervous system - pagkapagod sa araw, pagkahilo, pakiramdam ng pagkahilo, pamamanhid, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, kapansanan sa kakayahang tumutok. Kapag umiinom ng mga sleeping pills, kabilang ang benzodiazepines, dapat mong iwasan ang mga mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pansin - pagmamaneho ng kotse, nagtatrabaho sa gumagalaw na makinarya, at iwasan ang pag-inom ng alak. Kapag gumagamit ng malalaking dosis at pangmatagalang paggamot, ang mga abala sa articulation, gait, double vision, at hallucinations ay posible. Posible ang "mga paradoxical na reaksyon" - nadagdagan ang pagiging agresibo, pagkabalisa, takot, tendensya sa pagpapakamatay, nahihirapang makatulog at manatiling tulog. Sa mga bihirang kaso, ang respiratory depression ay nangyayari sa mga pasyenteng madaling kapitan. Posible ang mga reaksiyong alerdyi, napakabihirang - nadagdagan ang gana.

Ang mga gamot ay kontraindikado sa kaso ng pag-asa sa droga at alkohol, pagkagumon sa droga, talamak na pagkalason sa alkohol, mga tabletas sa pagtulog at iba pang mga psychotropic na gamot, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Pinasisigla ng ZOLPIDEM ang mga omega receptor sa alpha subunit ng GABA receptor complex na naisalokal sa cerebral cortex at isang bilang ng mga subcortical na istruktura. Ang pakikipag-ugnayan sa mga receptor ng omega-benzodiazepine ay humahantong sa pagbubukas ng mga chlorine channel sa mga selula ng central nervous system at isang hypnotic effect. Walang kakayahang mag-cumulate. Para sa lumilipas at talamak na insomnia (insomnia) sa mga matatandang pasyente, pinapabuti nito ang kakayahang makatulog, pinatataas ang tagal at kalidad ng pagtulog, at binabawasan ang bilang ng mga paggising. Ang mga side effect ay bihira. Contraindicated sa mga kaso ng hypersensitivity, acute o severe respiratory failure, myasthenia gravis, malubhang liver dysfunction, pagbubuntis, pagpapasuso, at wala pang 15 taong gulang.

kanin. 18. Panlabas na ibabaw ng utak (diagram) 1 - frontal lobe; 2 - parietal lobe, 3 - temporal na lobe, 4 - occipital lobe

Ang ZOPICLONE (relaxone), isang cyclopyrrolone derivative, isang agonist ng omega-1 at omega-2 benzodiazepine receptors ng central nervous system ay nagpapataas ng sensitivity ng GABA receptor sa neurotransmitter (GABA), na nagiging sanhi ng pagtaas sa dalas ng pagbubukas ng mga channel sa lamad ng mga neuron para sa mga papasok na chlorine currents at pagtaas ng inhibitory effect ng GABA sa iba't ibang bahagi ng central nervous system. Ang Zopiclone ay inireseta para sa situational short-term at chronic insomnia, pangalawang sleep disorder sa mental disorders. Ang pagtulog ay nangyayari sa loob ng 20-30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal ng 6-8 na oras. Ang mga kontraindiksyon ay kapareho ng para sa zolpidem, maliban sa mga wala pang 18 taong gulang. Dahil sa posibilidad na magkaroon ng pag-asa sa droga, hindi ito ginagamit sa mahabang panahon. Ang pagkansela ay dapat isagawa nang paunti-unti. Ang mga reaksyon ng paradoxical (insomnia) ay mas madalas na sinusunod sa mga matatandang pasyente.

Ang MELATONIN (melaxen) ay isang sintetikong analogue ng endocrine gland (epiphysis), na nakuha mula sa mga amino acid na pinagmulan ng halaman. Kinokontrol ang siklo ng pagtulog-paggising, pang-araw-araw na pagbabago sa pisikal na aktibidad at temperatura ng katawan, inaangkop ang katawan sa mabilis na pagbabago sa mga time zone, at binabawasan ang mga reaksyon ng stress. Pinipigilan ang pagtatago ng mga pituitary hormone. Hindi nagiging sanhi ng pag-asa sa droga kapag ginamit sa mga pisyolohikal na dosis. Ang mga side effect sa anyo ng mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, at pag-aantok sa umaga ay bihira. Hindi dapat gamitin ng mga tsuper ng transportasyon at mga taong ang propesyon ay nagsasangkot ng pagtaas ng konsentrasyon.

ANTIHISTAMINES - DIPHENYLHYDRAMINE (diphenhydramine), DOXYLAMINE (donormil) ay may hypnotic, M-cholinolytic effect. Binabawasan ang oras ng pagtulog, pinatataas ang tagal at kalidad ng pagtulog. Ang mga side effect ay nauugnay sa M-anticholinergic effect - tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi. Contraindications: glaucoma, mga sakit na sinamahan ng pagpapanatili ng ihi, edad sa ilalim ng 15 taon.

ANG SEDATIVE-HYNOPTIC DRUGS AY MAAARING MAGSANHI NG DRUG DEPENDENCE!

Ang lahat ng hypnotic na gamot ay nagpapabagal sa mga reaksyon ng isang tao sa panlabas na stimuli, samakatuwid ang mga tabletas sa pagtulog ay HINDI MAAARI MAG-RESRIYO bago magtrabaho at sa panahon ng trabaho sa mga tao na ang PROPESYON ay nangangailangan ng MABILIS NA MOTOR AT MENTAL REACTIONS (transport driver).

Bilang resulta ng walang ingat na paggamit ng sleeping pills o pagtatangkang magpakamatay, nangyayari ang ACUTE POISONING na may sleeping pills. Sa mga unang yugto ng pagkalason, ang mga biktima ay nagrereklamo ng panghihina, pag-aantok, pagkapagod, at sakit ng ulo. Kasunod nito, ang mga palatandaan ng malalim na depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos ay bubuo: pagkawala ng kamalayan, kawalan ng tugon sa masakit na stimuli, humina na mga reflexes, depresyon sa paghinga, pagbaba ng temperatura ng katawan, pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, at pagbaba ng presyon ng dugo. Upang alisin ang lason, kinakailangan upang banlawan ang tiyan; ang activated charcoal at saline laxatives (magnesium at sodium sulfate) ay inireseta sa loob. Ang oxygen therapy, artipisyal na bentilasyon, hemodialysis, pag-iwas sa pneumonia at bedsores ay isinasagawa sa isang dalubhasang institusyong medikal.

Sa mga tao, ang mga kombulsyon ay maaaring mangyari dahil sa iba't ibang mga kadahilanan: sa mga bata - dahil sa hypoxia, trauma ng kapanganakan, mga sakit na congenital, metabolic disorder, meningitis, trauma sa ulo. Sa mga matatanda, ang mga seizure ay maaaring nauugnay sa trauma, mga tumor sa utak, mga sakit sa vascular ng central nervous system, pagkalasing sa alkohol at droga. Isa sa mga pinakakaraniwang sanhi ng mga seizure sa mga bata at matatanda ay EPILEPSY.

Ang epilepsy ay isang malalang sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinakita sa pamamagitan ng pana-panahong mga seizure. Mayroong tatlong uri ng epileptic seizure:

1. Major convulsive seizures (generalized) - sumasakop sa buong katawan, na nailalarawan sa pamamagitan ng clonic at tonic convulsions na sinamahan ng pagkawala ng malay. Pagkatapos ng grand mal seizure, kadalasan ay may mahabang panahon ng pagtulog.

2. Minor seizure - nangyayari sa anyo ng isang panandaliang - sa loob ng ilang segundo - pagkawala ng malay, nang walang kapansin-pansin na mga kombulsyon.

3. Psychomotor equivalent - ipinakikita ng paglabag sa kamalayan - motor at mental na pagkabalisa, walang motibo, walang ingat na pagkilos, walang layunin na pagkawasak, pag-atake.

Sa bawat partikular na kaso, ang epilepsy ay nangyayari na may nangingibabaw na ilang mga seizure. Maaaring may pagbabago sa karakter (pagkamaliit, hinala, pedantry, malisya) na nangyayari dahil sa hindi sapat na therapy. Kung hindi ginagamot, maaari itong mangyari status epilepticus- isang kondisyon kung saan sunud-sunod ang mga malalaking seizure, madalas na hindi na namamalayan ang pasyente, at maaaring mangyari ang kamatayan dahil sa respiratory failure.

Gawain 2. Pangalanan ang mga pangunahing gamot para sa paggamot ng epilepsy, na isinasaalang-alang na ang mga tradisyunal na gamot ay malawakang ginagamit - pang-kumikilos na barbiturates: PHENOBARBITAL (luminal), PRIMIDONE (hexamidine), hydantoins: PHENYTOIN (diphenine); succinimide: ETHOSUXIMIDE (suxilep); diones: TRIMETADIONE (trimethine), CARBAMAZEPINE (tegretol, finlepsin). Kasabay nito, lumitaw ang mga medyo bagong gamot, naiiba sa istraktura: benzodiazepine derivatives: CLONAZEPAM (Antilepsin), dialkyl acetates: VALPROIC ACID (Konvulex), SODIUM VALPROATE (Depakine), METHINDIONE, MORSUXEMIDE (Morpholep), LAMOTRIGINE (THLamictal), CHLORME (Gemineurin). ), TOPIRAMATE.

Ang mga antiepileptic na gamot ay binabawasan ang nakakakumbinsi na aktibidad ng epileptic focus sa central nervous system. Ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay iba, halimbawa, ang mga hydantoin (diphenin) ay nagbabago sa daloy ng sodium sa mga selula ng central nervous system; Ang mga barbiturates, benzodiazepines, valproic acid ay nagpapahusay sa epekto ng inhibitory mediator ng central nervous system - GABA. Ang mga antiepileptic na gamot ay hindi nagpapagaling ng epilepsy, ngunit sa pangmatagalang sistematikong paggamit ay binabawasan nila ang dalas at kalubhaan ng mga seizure at nagpapabagal sa pag-unlad ng mga sakit. Ang pagpili ng antiepileptic na gamot ay tinutukoy ng likas na katangian ng pag-agaw.

Gawain 3. Pangalanan ang mga gamot para sa pag-alis ng status epilepticus, na isinasaalang-alang na ang mga injectable form ng gamot mula sa iba't ibang grupo ay ginagamit para sa mga layuning ito.

Talahanayan 7.

Mga pahiwatig para sa paggamit ng mga antiepileptic na gamot para sa iba't ibang mga pagpapakita ng epilepsy at ang pangunahing epekto ng mga gamot

Isang gamot	Grand mal seizure	mga seizure	Mga seizure ng psychomotor	Mga side effect
Carbamazepine				Pagduduwal, sakit ng ulo, pagbabago sa larawan ng dugo.
Phenytoin				Pagduduwal, pagsusuka, pangangati, mga pagbabago sa gum mucosa.
Valproic				Pagduduwal, pancreatitis, hepatotoxicity, mga karamdaman sa pagdurugo at hematopoiesis.
Phenobarbital				Antok, sakit ng ulo, mental depression.
Primidon				Pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo, pagbabago ng dugo.
Etosuximide				Pagduduwal, sakit ng ulo, pagkahilo, pantal.
Clonazepam				Pagduduwal, pag-aantok, pagkahilo, hematopoietic disorder, pagkabigo sa bato, hepatotoxicity.

Pinili na gamot, + - epektibong pangalawang linyang gamot (inireseta para sa mga kontraindiksyon o hindi epektibo ng pangunahing gamot)

Hindi epektibo.

Ang DIAZEPAM (Seduxen) ay lalong epektibo para mapawi ang status epilepticus; ang gamot sa kasong ito ay ibinibigay sa intravenously. Minsan gumagamit sila ng anesthetic agent - SODIUM THIPENTAL (hexenal).

Gawain 4. Pangalanan ang pangunahing ANTIPARKINSONIC DRUGS - mga gamot para sa paggamot ng Parkinson's disease.

Ang Parkinson's disease (shaking palsy) at mga katulad na kondisyon ay tinutukoy bilang "parkinsonism". Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sintomas tulad ng biglang pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay, kahirapan sa paggalaw, panginginig (panginginig) ng mga kamay, mukha na parang maskara (hypomimic), at isang katangiang mincing na lakad. Ang sakit ay nauugnay sa pinsala sa isa sa mga subcortical formations - ang substantia nigra. Ang substantia nigra ay isang istraktura na matatagpuan sa midbrain; ang mga selula ay naglalaman ng tyrosine hydroxylase, isang enzyme para sa synthesis ng dopamine. Ang Dopamine ay isang neurotransmitter na kasangkot sa regulasyon ng paggalaw at emosyon. Ang mga kaguluhan sa dopamine synthesis ay humahantong sa pag-unlad ng malubhang sakit sa neurological at neuropsychiatric. Sa kabila ng kahalagahan ng dopamine, medyo kakaunti ang mga cell na nag-synthesize nito sa utak at isang makabuluhang bahagi ng mga ito ay matatagpuan sa substantia nigra. Ang lugar ng substantia nigra sa isang seksyon ng utak ay talagang mukhang madilim dahil sa akumulasyon ng melanin sa mga selula, isang pigment na nauugnay sa metabolismo ng dopamine. Karaniwan, ang mga neuron ng substantia nigra, sa tulong ng transmitter dopamine, ay may epekto sa pagbabawal sa ilang mga subcortical formations (sa partikular, ang caudate nucleus). Sa Parkinson's disease at "parkinsonism," ang nagbabawal na dopaminergic na impluwensya ng substantia nigra ay bumababa at ang excitatory na impluwensya ng cholinergic nerves ay nagsisimulang mangibabaw, na humahantong sa paglitaw ng mga sintomas sa itaas. Kaya, para sa paggamot ng sakit na Parkinson, ang mga gamot na nagpapagana ng mga mekanismo ng dopaminergic o mga gamot na nagpapababa ng mga epekto ng cholinergic ay ginagamit.

DOPAMINERGIC DRUGS:

1. LEVODOPA (dopar) - ay isang precursor ng dopamine, tumagos sa BBB, nagiging dopamine at nagiging sanhi ng mga epekto nito.

kanin. 19. Transverse section sa pamamagitan ng cerebral peduncles: 1 - Sylvian aqueduct; 2 - bubong ng midbrain; 3 - medial loop; 4 - substantia nigra; 5 - base ng mga binti; 6 - oculomotor nerve; 7 - pulang core; 8 - nucleus ng oculomotor nerve

Ang Levodopa ay ginagamit para sa lahat ng anyo ng parkinsonism (Parkinson's disease, postencephalitis, atherosclerotic parkinsonism). Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, hypersalivation, orthostatic hypotension. Posibleng tachycardia, arrhythmia, sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, guni-guni, convulsions, psychosis, depression.

Ang mga kumbinasyong paghahanda ng levodopa na may carbidopa o benserazide ay ginagamit din. Pinipigilan ng Carbidopa ang conversion ng levodopa sa dopamine sa mga peripheral tissue, kaya ang levodopa ay pumapasok sa utak sa maraming dami. Kasama sa mga kumbinasyong gamot ng levodopa na may carbidopa kanino, sinemet. Naiiba sila sa levodopa sa mas mataas na kahusayan at hindi gaanong binibigkas na mga epekto. Pinipigilan din ng Benserazide ang decarboxylation ng levodopa sa mga peripheral tissue nang hindi naaapektuhan ang mga proseso sa central nervous system (dahil hindi ito tumagos sa BBB). Ang kumbinasyon ng levodopa na may benserazide ay maaaring tumaas ang aktibidad at mabawasan ang kalubhaan ng mga side effect ng levodopa: isang kumbinasyong gamot ng levodopa at benserazide - madopar.

2. Ang AMANTADINE (midantan) ay isang antiviral na gamot na nagpapasigla sa pagpapalabas ng dopamine sa dopaminergic na istruktura. Ang Amantadine ay inireseta para sa lahat ng anyo ng parkinsonism, gayundin para sa mga extrapyramidal (parkinsonian) disorder na dulot ng antipsychotics. Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng kahinaan, hindi pagkakatulog, hindi malinaw na pananalita, pagpapanatili ng ihi, pamamaga, guni-guni, at kombulsyon.

3. BROMOCRYPTINE (parlodel) - isang dopamine receptor agonist, tulad ng dopamine, ang nagpapasigla sa mga receptor ng dopamine sa central nervous system. Ang Bromocriptine ay inireseta para sa Parkinson's disease, parkinsonism, at pagkatapos ng encephalitis (pamamaga ng utak). Mga side effect: pagduduwal, hypotension, convulsions, hallucinations, mga karamdaman sa paggalaw.

4. LIZURIDE (lysenyl) - isang derivative ng ergot alkaloids. Mayroon itong antiserotonin at dopaminomimetic effect. Ang lisuride ay ginagamit upang gamutin ang mga migraine (pangunahin upang maiwasan ang mga pag-atake). Binabawasan ang dalas at intensity ng mga pag-atake. Dahil sa aktibidad na dopaminergic nito, ang lisuride ay epektibo sa Parkinsonism. Sa mga unang araw ng paggamit, maaaring mangyari ang pananakit ng ulo, pagkahilo, at orthostatic hypotension. Posibleng DAGDAG SA DRUG.

5. Ang PIRIBEDIL (pronoran), PRAMIPEXOL (mirapex) ay hindi ergot alkaloids, ngunit nakaka-excite din sila ng dopamine receptors at nailalarawan sa pamamagitan ng mas mababang klinikal na bisa kumpara sa levodopa.

6. SELEGILINE (umex deprenyl) - ay isang selective blocker ng monoamine oxidase (MAO), na kasangkot sa metabolismo ng dopamine at iba pang catecholamines. Pinipigilan ang pagkasira ng dopamine, pinatataas ang mga antas ng dopamine (hindi nakakaapekto sa bituka MAO, hindi nakakasagabal sa pagkasira ng tyramine). Mga side effect: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka.

7. Hinaharangan ng TOLCAPONE (Tasmar) ang COMT at pinipigilan ang biotransformation ng sabay-sabay na iniresetang gamot na levodopa, na nagpapataas ng epekto ng levodopa.

MGA DROGA NA NAGPABAWAS NG MGA IMPLUWENSANG CHOLINERGIC (epektibo para sa lahat ng uri ng parkinsonism, kabilang ang parkinsonism na dulot ng droga).

Ang TRIHEXIFINIDIL (cyclodol), BIPERIDEN (akineton) ay may sentral na anticholinergic effect, binabawasan ang higpit at panginginig sa sakit na Parkinson, at inaalis ang mga extrapyramidal disorder na dulot ng neuroleptics. Ang mga gamot ay hindi kulang sa peripheral na anticholinergic na aktibidad, at samakatuwid ay nagiging sanhi ng tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, at paninigas ng dumi. Ang Central M-anticholinergics ay kontraindikado sa glaucoma.

Kung ang epekto ng levodopa sa panginginig at iba pang mga sintomas ng parkinsonism ay hindi sapat, ang kumbinasyon na therapy ng levodopa na may gitnang M-anticholinergics ay ginagamit.

Ang DIFENHYDRAMINE ay isang antihistamine na may aktibidad na anticholinergic, na ginagamit kasama ng mga gamot na nagpapagana ng mga mekanismo ng dopaminergic.

kanin. 20. Paayon na seksyon ng utak (diagram) 1 - medulla; 2 - midbrain; 3 - diencephalon; 4 - cerebellum; 5 - forebrain

Gawain 5. Tukuyin kung aling grupo ng mga psychotropic na gamot ang may nakakapagpakalma, nakakapigil na epekto sa nervous system?

Sa kasalukuyan, ang mga psychotropic o psychopharmacological na gamot ay nangangahulugang isang malawak na hanay ng mga sangkap na nakakaapekto sa mental function, emosyonal na estado at pag-uugali. Ang unang modernong psychotropic na gamot ay nilikha noong unang bahagi ng 50s ng ikadalawampu siglo. Dati, para sa mga neurasthenic disorder, higit sa lahat ang bromides, sedatives na pinagmulan ng halaman, at sleeping pill sa maliit (sedative) na dosis ay ginamit. Noong 1952, natuklasan ang tiyak na bisa ng chlorpromazine (aminazine) at reserpine sa paggamot ng mga pasyenteng may sakit sa pag-iisip. Maraming mga analogue ng aminazine at reserpine ang na-synthesize at pinag-aralan sa lalong madaling panahon, at ipinakita na ang mga derivatives ng mga ito at iba pang mga klase ng mga compound ng kemikal ay maaaring magkaroon ng mga kapaki-pakinabang na epekto sa paggamot ng schizophrenia at iba pang mga psychoses, manic syndromes, neurotic disorder, acute alcoholic psychoses at iba pang mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos. Noong 1957, natuklasan ang mga unang antidepressant (iproniazide, imipramine). Pagkatapos ay natuklasan ang tranquilizing properties ng meprobamate (meprotane) at benzodiazepine derivatives. Ang isang bagong grupo ng mga psychotropic na gamot, "nootropics," ang unang kinatawan nito ay piracetam, ay lumitaw noong unang bahagi ng 70s.

Ang mga pampakalma (mula sa sedatio - kalmado) ay matagal nang ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa nerbiyos. Kung ikukumpara sa mga modernong tranquilizer, lalo na ang benzodiazepines, ang mga sedative ay may hindi gaanong binibigkas na sedative at antiphobic effect. Hindi sila nagdudulot ng relaxation ng kalamnan, ataxia, antok, mental o pisikal na pag-asa, at maaaring malawakang gamitin sa pagsasanay sa outpatient, lalo na para sa medyo banayad na neurotic na kondisyon. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay may epekto sa regulasyon sa mga pag-andar ng central nervous system, pagdaragdag ng proseso ng pagsugpo o pagbabawas ng proseso ng paggulo. Pinapahusay nila ang epekto ng hypnotics, analgesics at iba pang neurotropic sedatives. Wala silang hypnotic effect, ngunit pinapadali nila ang pagsisimula ng natural na pagtulog at palalimin ito. Kasama sa mga sedative ang mga sangkap ng iba't ibang kalikasan at, higit sa lahat, mga paghahanda ng pinagmulan ng halaman (mga paghahanda mula sa VALERIAN ROOT, MOONON HERB at iba pang mga halamang gamot na nag-iisa at sa iba't ibang mga kumbinasyon - persen, novo-passit, dormiplant). Ang mga bromide ay mga sedative. Ang mga barbiturates at iba pang hypnotics ay kadalasang ginagamit bilang mga sedative. Para sa layuning ito, ang mga ito ay inireseta sa mga maliliit na dosis, kadalasang kasama ng iba pang mga neurotropic na sangkap (sedalgin, belloid, bellataminal, corvalol, Quatera medicine, atbp.). Ang pangmatagalang paggamit ng mga sleeping pills bilang mga sedative ay hindi naaangkop.

Gawain 6. Tukuyin kung aling grupo ng mga gamot ang may kasamang mga gamot na nagpapagaan ng pagkabalisa, pagkabalisa, nagpapababa ng tensyon sa pag-iisip, nagdudulot ng relaxation ng kalamnan, at nagpapatatag ng mga kapansanan sa autonomic function.

Upang malutas ang problema, dapat mong tandaan na noong 1967 WHO ang nagpakilala ng terminong ANXIOLYTICS upang tukuyin ang mga gamot sa Russia na kadalasang tinatawag na TRANQUILIZERS (mula sa Latin na tranquilloare - upang maging mahinahon, matahimik). Ang mga pangunahing gamot sa pangkat na ito ay benzodiazepine derivatives. Ang mga tranquilizer ng ibang kemikal na istraktura (TRIMETOSINE (trioxazine), BENZOCLIDINE (oxylidine)) ay hindi gaanong ginagamit.

Hindi tulad ng mga antipsychotic na sangkap, karamihan sa mga tranquilizer ay walang binibigkas na antipsychotic na epekto sa mga delusional at halucinatory disorder. Mayroon silang apat na pharmacodynamic na katangian sa iba't ibang antas: anxiolytic, hypnotic, muscle relaxant at anticonvulsant. Ang anxiolytic (antiphobic) at pangkalahatang sedative effect ay ang pinakamahalagang katangian ng mga tranquilizer. Ang mga tranquilizer ay nag-aalis ng mga damdamin ng takot, pagkabalisa, tensyon, at pagkabalisa. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito upang gamutin ang iba't ibang mga psychogenic disorder: neurasthenia, obsessive-compulsive neuroses, hysteria, psychopathy. Dahil sa katotohanan na ang takot, pagkabalisa, at malubhang stress ay maaaring magpakita ng kanilang sarili kapag naghihintay ng operasyon, ang mga tranquilizer ay ginagamit hindi lamang sa psychiatry. Ang hypnotic na epekto ay ipinahayag sa pagpapadali sa simula ng pagtulog, pagpapahusay ng epekto ng mga tabletas sa pagtulog; Ang epekto ng narkotiko at pangpawala ng sakit ay pinahusay din. Ang muscle relaxant effect ng mga tranquilizer ay nauugnay sa isang epekto sa central nervous system, at hindi sa isang peripheral curare-like effect, kaya naman kung minsan ay tinatawag silang mga central muscle relaxant. Ang epektong ito ay kadalasang isang positibong salik kapag gumagamit ng mga tranquilizer upang mapawi ang tensyon, damdamin ng takot, at kagalakan, ngunit nililimitahan nito ang paggamit ng mga gamot na may binibigkas na muscle relaxant property sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng mabilis, puro reaksyon (mga driver ng transportasyon, atbp. .). Kapag pumipili ng tranquilizer, kinakailangang isaalang-alang ang mga pagkakaiba sa spectrum ng kanilang pagkilos. Ang ilang mga gamot ay may lahat ng mga katangian na katangian ng mga tranquilizer (halimbawa, diazepam), ang iba ay may mas malinaw na anxiolytic effect. Ang ilang mga gamot (MEZAPAM (rudotel)) ay may medyo mahinang muscle relaxant property, kaya mas maginhawa ang mga ito para gamitin sa araw at madalas na tinatawag na daytime tranquilizer. Gayunpaman, sa medyo malalaking dosis, ang lahat ng mga tranquilizer ay maaaring magpakita ng lahat ng mga katangian ng pharmacological na katangian ng grupong ito ng mga gamot. Ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer ay nauugnay sa isang pagbawas sa ilalim ng impluwensya ng mga tranquilizer sa excitability ng mga subcortical na lugar ng utak (limbic system, thalamus, hypothalamus), na responsable para sa pagpapatupad ng mga emosyonal na reaksyon, at pagsugpo sa pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga ito. mga istruktura at ang cerebral cortex. Ang paglitaw ng mga emosyon ay kadalasang nauugnay sa limbic system, ang batayan nito ay ang Peipetz circle (kabilang dito ang hippocampus, mamillary nuclei ng hypothalamus, anterior nuclei ng thalamus at cingulate gyrus). Ayon sa mga ideyang ito, ang emosyonal na pagpukaw ay lumitaw sa hippocampus, pagkatapos ay pumasa sa hypothalamus at sa pamamagitan ng anterior nuclei ng thalamus sa cingulate gyrus. Ang mga tranquilizer ay mayroon ding nakakahadlang na epekto sa polysynaptic spinal reflexes, na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng kalamnan. Kasabay nito, ang mga benzodiazepine tranquilizer ay aktibong nakakaapekto sa mga sistema ng GABAergic; potentiating ang central inhibitory effect ng gamma-aminobutyric acid. Ang mga partikular na "benzodiazepine" na receptor (at ang kanilang mga subgroup) ay matatagpuan sa mga selula ng central nervous system, kung saan ang mga benzodiazepine ay mga exogenous ligand. Ang mga benzodiazepine ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng GABA at ang epekto nito sa synaptic transmission. Ang pangunahing pag-aari ay isang pagbawas sa aktibidad ng kaisipan nang walang kaguluhan ng kamalayan, pisikal, intelektwal na katayuan, na nauugnay sa pagsugpo sa limbic system ng utak dahil sa pagtaas ng pagkilos ng inhibitory transmitter GABA. Ang mga derivatives ng diphenylmethane (AMISIL (benactizine)) ay aktibong nakakaapekto sa mga cholinergic system ng utak, kaya naman tinatawag din silang mga central anticholinergics. Ang propanediol derivatives (MEPROTANE (meprobamate)) ay walang binibigkas na epekto sa benzodiazepine at cholinergic receptors.

FIGURE 21 Ang kurso ng paggulo sa kahabaan ng bilog ng Peipets sa utak ay ipinapakita ng mga arrow. Ang corpus callosum ay isang koleksyon ng mga nerve fibers na nagkokonekta sa kanan at kaliwang hemisphere

Ang Trioxazine (isang benzoyl derivative) ay may katamtamang tranquilizing effect, na sinamahan ng activation at bahagyang pagtaas ng mood nang walang antok at intelektwal na pagsugpo. Hindi nito pinipigilan ang mga mono- at polysynaptic reflexes, samakatuwid wala itong epekto ng relaxant ng kalamnan. Ginagamit para sa mga neurotic disorder na nangyayari sa isang pamamayani ng hyposthenic manifestations (adynamia, lethargy, lethargy).

Ang iba't ibang tranquilizer ay epektibo para sa iba't ibang neurotic at neurosis-like na kondisyon. Samakatuwid, natagpuan nila ang malawak na aplikasyon hindi lamang sa psychiatric at neurological na kasanayan, kundi pati na rin sa iba pang mga lugar ng praktikal na gamot. Sa kabila ng medyo mababang toxicity ng mga pangunahing tranquilizer (benzodiazepines, propanediol derivatives), magagamit lamang ang mga ito kung may naaangkop na mga indikasyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Ang hindi makatwiran at walang kontrol na paggamit ng mga ito ay maaaring magdulot ng mga side effect, pag-asa sa isip at iba pang hindi kanais-nais na mga epekto. Ang mga tranquilizer ay hindi maaaring ireseta para sa paggamit bago magtrabaho o sa panahon ng trabaho ng mga driver ng kotse at mga tao sa iba pang mga propesyon na nangangailangan ng mabilis na mga reaksyon sa pag-iisip at motor. Dapat ding tandaan na ang alkohol ay nagpapalakas ng epekto ng mga tranquilizer, kaya hindi ka dapat uminom ng mga inuming nakalalasing habang ginagamit ang mga ito.

Benzodiazepines: CHLORDIAZEPOXIDE (Elenium), DIAZEPAM (Seduxen, Sibazon, Relanium), MEDAZEPAM, PHENAZEPAM, TOPHYSOPAM (Grandoxin), ALPRAZOLAM (Xanax), ay may iba't ibang tagal ng pagkilos.

Mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga tranquilizer:

1. Paggamot ng mga kondisyon na sinamahan ng pagkabalisa.

2. Premedication - paghahanda para sa operasyon.

3. Mga pampatulog.

4. Ang intravenous diazepam ay ginagamit upang mapawi ang mga seizure.

5. Paggamot sa pag-alis ng alak.

Ang mga side effect ay nauugnay sa pagkagambala sa gitnang sistema ng nerbiyos: depresyon, pag-aantok, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw (ataxia), kombulsyon, kapansanan sa pagsasalita (dysarthria). Posible ang mga psychotic effect (paradoxical agitation, insomnia), iba pang mga hindi kanais-nais na epekto ay nabanggit mula sa gastrointestinal tract - pagduduwal, pagtatae, pagsusuka.

DAGDAG SA BENZODIAZEPINES AT DRUG DEPENDENCE POSIBLE.

Para sa mga taong gumaganap ng trabaho na nangangailangan ng mabilis na reaksyon sa pag-iisip at tumpak na koordinasyon ng mga paggalaw (mga driver ng sasakyan, mga piloto), karamihan sa mga gamot ay inireseta lamang sa ilalim ng kondisyon ng pag-alis sa trabaho. Ang mga benzodiazepine derivatives na walang hypnotic na epekto at may kaunting epekto sa tono ng kalamnan - "mga daytime tranquilizer" - MEDAZEPAM (rudotel), TOPHYSOPAM (grandoxin), TRIMETOSINE (trioxazine). Ang OPIPRAMOL (pramolon) ay mas malamang na maging sanhi ng pag-aantok sa araw. Ang mga tranquilizer ay hindi nagpapagaan ng depresyon at hindi ginagamit upang gamutin ang mga kondisyon ng depresyon.

Gawain 7. Tukuyin kung aling grupo ng mga psychotropic na gamot ang may nakakapagpakalma, nakakapigil at nakaka-depress na epekto sa nervous system, lalo na aktibo sa affective disorder, states of excitation, delusyon, hallucinations, mental automatisms at iba pang manifestations ng psychosis?

Ang mga neuroleptics (ANTIPSYCHOTIC DRUGS) ayon sa kanilang kemikal na istraktura ay nabibilang sa mga derivatives ng phenothiazine, thioxanthene at butyrophenone at iba pang mga grupo. Ang neuroleptics, na dating itinalaga bilang "major tranquilizers" o "ataractics," ay may therapeutic effect sa psychosis at iba pang mental disorder. Ang isang tipikal na epekto na dulot ng mga sangkap na ito ay mga sintomas ng extrapyramidal (parkinsonism).

Ang mga neuroleptics ay may multifaceted na epekto sa katawan. Ang isa sa kanilang mga pangunahing tampok na pharmacological ay isang neuroleptic sedative effect, na sinamahan ng pagbawas sa mga reaksyon sa panlabas na stimuli, pagpapahina ng psychomotor agitation at affective tension, pagsugpo sa mga damdamin ng takot, at pagpapahina ng pagiging agresibo. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kakayahang sugpuin ang mga delusyon, guni-guni, automatism at iba pang psychopathological syndromes at magbigay ng therapeutic effect sa mga pasyente na may schizophrenia at iba pang mga sakit sa isip. Ang isang bilang ng mga neuroleptics (phenothiazine, butyrophenone, atbp.) ay may aktibidad na antiemetic; ang epekto na ito ay nauugnay sa pumipili na pagsugpo sa mga chemoreceptor trigger zone ng medulla oblongata. May mga neuroleptics na ang antipsychotic effect ay sinamahan ng isang sedative (aliphatic phenothiazine derivatives, reserpine, atbp.) o isang activating (energizing) effect (piperazine phenothiazine derivatives, ilang butyrophenones). Ang ilang mga antipsychotics ay may mga elemento ng antidepressant action. Ang mga ito at iba pang mga pharmacological na katangian ng iba't ibang antipsychotic na gamot ay ipinahayag sa iba't ibang antas. Sa mga physiological na mekanismo ng sentral na pagkilos ng neuroleptics, ang kanilang epekto sa reticular formation ng utak ay mahalaga; Ang pagkakaroon ng isang mapagpahirap na epekto sa bahaging ito ng utak, ang mga antipsychotics ay nag-aalis ng pag-activate ng epekto nito sa cerebral cortex. Ang kanilang iba't ibang mga epekto ay nauugnay din sa epekto sa paglitaw at pagpapadaloy ng paggulo sa iba't ibang bahagi ng central at peripheral nervous system. Sa mga neurochemical na mekanismo ng pagkilos ng antipsychotics, ang kanilang pakikipag-ugnayan sa mga istruktura ng dopamine ng utak ay pinaka-pinag-aralan. Tinutukoy ng pagkilos na ito ang aktibidad ng antipsychotic, at ang pagsugpo sa mga sentral na noradrenergic receptor (sa partikular, sa pagbuo ng reticular) ay nagdudulot ng nakararami na sedative at hypotensive effect. Ang antipsychotic na aktibidad ng PHENOTHIAZINES ay nauugnay sa isang radikal na naglalaman ng nitrogen. Ang nitrogen atom ay dapat na ihiwalay mula sa pangunahing istraktura ng phenothiazine ng tatlong carbon atoms. Ang mga phenothiazine na naglalaman ng dalawang carbon atom sa posisyong ito ay nawawala ang kanilang antipsychotic na aktibidad at nagpapakita lamang ng aktibidad na antihistamine at sedative.

Hindi lamang ang antipsychotic na aktibidad ng neuroleptics, kundi pati na rin ang pangunahing epekto na sanhi nito (mga extrapyramidal disorder na katulad ng parkinsonism) ay higit na nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng mediator ng dopamine. Ang pagkilos na ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagharang ng epekto ng neuroleptics sa mga subcortical formations ng utak (substantia nigra at striatum, tuberous, interlimbic at mesocortical na mga lugar), kung saan ang isang makabuluhang bilang ng mga dopamine-sensitive receptor ay naisalokal. Sa mga pinaka-kilalang antipsychotics, ang mga noradrenergic receptor ay mas malakas na naiimpluwensyahan ng CHLORPROMAZINE (aminazine), LEVOMEPROMAZINE (tizercin), THIORIDAZINE (Melleril, Sonapax), habang ang mga dopaminergic receptor ay mas malakas na naiimpluwensyahan ng FLUPHENAZINE (moditene, fluorophenazine, HALOPERIDOOL), HALOPERID. (dogmatil, eglonil). Ang hindi gaanong binibigkas na mga epekto ng extrapyramidal ay kadalasang sinusunod sa mga antipsychotics na may higit na aktibidad na anticholinergic. Ang isa sa mga antipsychotics na may binibigkas na aktibidad na antipsychotic, na halos hindi nagiging sanhi ng mga epekto ng extrapyramidal, ay ang gamot na AZALEPTINE (clozapine, Leponex). Sa mga tuntunin ng istrukturang kemikal nito, ito ay isang tricyclic compound na may mga elemento ng pagkakatulad sa tricyclic antidepressants at bahagyang sa benzodiazepine tranquilizers. Ito ay may malakas na aktibidad na neuroleptic kasama ng mga sedative properties. Ito ay may nakakarelaks na epekto sa kalamnan, nagpapalakas ng epekto ng mga sleeping pills at analgesics.

Ang epekto sa mga sentral na dopamine receptor ay nagpapaliwanag sa mekanismo ng ilang mga endocrine disorder na dulot ng neuroleptics, kabilang ang pagpapasigla ng paggagatas. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng dopamine ng pituitary gland, pinapataas ng antipsychotics ang pagtatago ng prolactin. Kumikilos sa hypothalamus, pinipigilan din ng neuroleptics ang pagtatago ng corticotropin at growth hormone.

Ang pangunahing indikasyon ng antipsychotics ay paggamot psychoses ( schizophrenia, manic-depressive psychosis, alcoholic delirium). Ang mga guni-guni at pagkabalisa ay mahusay na tumutugon sa paggamot na may neuroleptics. Ang kawalang-interes at panlipunang paghihiwalay ay hindi gaanong epektibong ginagamot sa mga antipsychotic na gamot.

Ang mga neuroleptics ay may aktibidad na anticonvulsant. Ang mga gamot ay nakakatulong na mabawasan ang temperatura ng katawan. Ang Thioridazine ay nagdudulot ng sexual dysfunction. Ang chlorpromazine at thioridazine ay may photosensitizing effect. Ang iba't ibang mga side effect ng antipsychotics ay maaaring pagsamahin sa mga pangunahing epekto na nauugnay sa pagkilos sa central nervous system at peripheral na hindi kanais-nais na mga epekto ng pagkilos. MAYOR SIDE EFFECTS: antok, extrapyramidal na sintomas, may kapansanan sa thermoregulation. Kasama sa mga sintomas ng extrapyramidal ang incoordination - ataxia, akinesia - kakulangan ng paggalaw, mabagal na paggalaw. Ang pangunahing hindi kanais-nais na epekto ng pagkilos ay kinabibilangan din ng pagtaas ng gana at pagtaas ng timbang, at pagkagambala sa endocrine function.

Talahanayan 8.

Mga tampok ng pagkilos ng ilang neuroleptics

Isang gamot	Sedative effect	Mga karamdaman sa extrapyramidal	Anticholinergic effect	Alpha-adrenolytic effect /epekto sa cardiovascular system/
MGA PENOTHIAZINE
Aliphatic derivatives
CHLORPROMAZINE
Mga derivative ng piperidine
THIORIDAZINE
Mga derivative ng piperazine
FLUPHENAZINE
TRIFLUOPERAZINE
Thioxanthenes
CHLOROPROTIXENE
Butyrophenones
HALOPERIDOL
Benzodiazepine derivatives
CLOZAPINE

mataas - mataas na aktibidad;

sr - katamtamang ipinahayag na aktibidad;

ibaba - mababang aktibidad.

Ang mga side effect ng peripheral ay ipinahayag sa paglitaw ng orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag lumilipat mula sa isang pahalang na posisyon patungo sa isang patayong posisyon). Maaaring mangyari ang hepatotoxicity at jaundice, bone marrow depression, photosensitivity, tuyong bibig at malabong paningin.

Gawain 8. Tukuyin kung aling klase ng mga pharmacological substance ang kinabibilangan ng mga gamot na nag-aalis ng mga palatandaan ng depression - mapanglaw, depresyon ng mga kasanayan sa psychomotor, pag-aalis ng pagsugpo sa mga proseso ng pag-uugnay - sinusunod sa schizophrenia, manic-depressive psychosis, reactive psychoses.

Upang makumpleto ang gawain, mahalagang tandaan na ang ANTIDEPRESSANTS ay nahahati sa tatlong pangunahing grupo:

1. Mga antidepressant - monoamine oxidase inhibitors (MAOIs):

a) hindi maibabalik na mga inhibitor ng MAO;

b) nababaligtad na mga inhibitor ng MAO.

2. Antidepressants - neuronal uptake inhibitors:

a) non-selective neuronal uptake inhibitors;

b) mga pumipili na inhibitor ng neuronal uptake.

3. Mga antidepressant ng iba't ibang grupo.

Noong 1957, kapag pinag-aaralan ang ilang mga derivatives ng isonicotinic acid hydrazide bilang mga gamot na anti-tuberculosis, ang atensyon ay nakuha sa kanilang euphoric effect (isang hindi makatwirang pagtaas ng mood sa mga pasyente). Ang isang pag-aaral ng mekanismo ng pagkilos ng unang antidepressant, iproniazid, ay nagpakita na ito ay may kakayahang pigilan ang monoamine oxidase (MAO).

Ang MAO ay isang enzyme na nagdudulot ng oxidative deamination at inactivation ng monoamines, kabilang ang norepinephrine, dopamine, serotonin, i.e. ang mga pangunahing neurotransmitters na nagtataguyod ng paghahatid ng nervous excitation sa central nervous system. Sa mga depressive states, mayroong isang pagbawas sa aktibidad ng noradrenergic at serotonergic synaptic transmission, samakatuwid, ang pagsugpo sa inactivation at akumulasyon ng mga neurotransmitters na ito sa utak na dulot ng iproniazid ay maaaring isaalang-alang bilang isang nangungunang bahagi sa mekanismo ng kanilang anti-depressive. epekto. Ang iproniazid at mga katulad na gamot ay bumubuo ng isang grupo ng mga antidepressant - monoamine oxidase inhibitors (MAOIs). Ang IMIPRAMINE (imisin, melipramine) ay naiiba sa mekanismo ng pagkilos nito mula sa iproniazid. Ito ay hindi isang MAO inhibitor, ngunit pinasisigla din ang mga proseso ng paghahatid ng synaptic sa utak. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na hinaharangan ng imipramine ang "reuptake" ng neurotransmitter monoamines sa pamamagitan ng presynaptic nerve endings, na nagreresulta sa kanilang akumulasyon sa synaptic cleft at pag-activate ng synaptic transmission. Ayon sa istrukturang kemikal, ang imipramine ay isang tricyclic compound, samakatuwid ang antidepressant na ito at ang mga gamot na kasunod na synthesize ay tinatawag na tricyclic antidepressants.

FIG 22 Structural formula ng tricyclic antidepressant imipramine

Sa mahabang panahon, ang mga antidepressant - MAO inhibitors at tricyclic antidepressants ay ang dalawang pangunahing "typical" na grupo ng mga antidepressant. Sa paglipas ng panahon, lumitaw ang data sa mga bagong antidepressant na naiiba sa mga "karaniwang" (mga inhibitor ng MAO at tricyclics).

Kailangang linawin ang klasipikasyon ng mga gamot sa pangkat na ito. Ang isang mahalagang papel ay nilalaro sa pamamagitan ng pagtatatag ng heterogeneity ng monoamine oxidases. Ito ay lumabas na mayroong dalawang uri ng enzyme na ito - uri ng MAO A at uri B, na naiiba sa mga substrate na nakalantad sa kanilang pagkilos. Pinipigilan ng MAO type A ang deamination ng norepinephrine, adrenaline, dopamine, serotonin, tyramine, at MAO type B na pinipigilan ang deamination ng phenylethylamine at ilang iba pang amine. Ang mga MAO inhibitor ay maaaring magkaroon ng alinman sa "halo-halong" epekto, na nakakaapekto sa parehong uri ng enzyme, o piling nakakaapekto sa isang uri ng enzyme. Ang pagsugpo ay nakikilala bilang mapagkumpitensya at hindi mapagkumpitensya, mababaligtad at hindi maibabalik. Ang lahat ng ito ay maaaring makabuluhang makaapekto sa mga pharmacological at therapeutic na katangian ng iba't ibang mga inhibitor ng MAO. Ang Iproniazid at ang pinakamalapit na mga analogue nito (iba pang mga first-generation na gamot) ay naging mabisang antidepressant, ngunit dahil sa inselectivity at irreversibility ng aksyon, ang mga hindi kanais-nais na epekto ay naobserbahan kapag ginagamit ang mga ito. Ito ay naging imposible na gamitin ang mga ito nang sabay-sabay sa isang bilang ng iba pang mga gamot (dahil sa pagkagambala ng kanilang metabolismo). Ang mga gamot sa pangkat na ito ay ganap na sumisira sa MAO, at ang resynthesis ng enzyme ay nangangailangan ng hindi bababa sa 2 linggo. Ang isa sa mga malubhang epekto kapag gumagamit ng mga gamot na ito ay ang tinatawag na "cheese" (o sa halip tyramine) syndrome. Ito ay ipinahayag sa pagbuo ng mga krisis sa hypertensive at iba pang mga komplikasyon sa sabay-sabay na paggamit ng iprazide at mga analogue nito sa mga produktong pagkain na naglalaman ng tyramine o ang precursor nito tyrosine (keso, pinausukang karne, atbp.), Pati na rin sa mga gamot na tulad ng tyramine. istraktura. Ang pangunahing sanhi ng mga komplikasyon na ito ay ang pagsugpo sa pagkasira ng enzymatic ng tyramine, na mayroong aktibidad ng pressor. Ang mga komplikasyon na ito at pangkalahatang mataas na toxicity (mga nakakapinsalang epekto sa atay at iba pang mga organo) ay humantong sa katotohanan na halos lahat ng unang henerasyong MAO inhibitor ay hindi kasama sa hanay ng gamot. Ang NIALAMIDE (niamid, Novazid, Nuredal) lamang ang may limitadong paggamit. Sa paglipas ng panahon, naging malinaw na may mga gamot na may selective inhibitory effect sa MAO type A o type B. Reversible short-acting MAO type A inhibitors (TETRINDOL, INCAZAN, (metralindole) BEFOL, MOCLOBEMIDE (Aurorix)) aktibong pumipigil sa deamination ng noredenaline at serotonin at sa isang mas mababang lawak - tyramine, na praktikal na nag-aalis ng panganib na magkaroon ng "cheese" (tyramine) syndrome.

Ang mga tricyclic antidepressant, bilang isang panuntunan, ay sabay na pinipigilan ang reverse neuronal uptake ng iba't ibang neurotransmitter amines (norepinephrine, dopamine, serotonin). Ang mga tricyclic antidepressant ay ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng endogenous depression. Ginagamit din ang IMIPRAMINE upang gamutin ang kawalan ng pagpipigil sa ihi. Sa mga pasyenteng may depresyon, binabawasan ng imipramine ang mga damdamin ng takot, kawalang-interes, at kawalang-interes sa iba, nagpapabuti ng mood, nagpapataas ng aktibidad ng pag-iisip at motor, at may "balanseng" na epekto. Ang AMITRIPTYLINE ay nagpapakita ng mas malinaw na aktibidad na pampakalma. Ang Amitriptyline ay ang pinaka-aktibong antidepressant para sa "nabalisa" na depresyon (depression na sinamahan ng psychomotor agitation).

Gayunpaman, may mga antidepressant na medyo piling pumipigil sa paggamit ng iba't ibang monoamines. Kaya, ang MAPROTILINE (ludiomil) ay isang compound na may apat na cyclic na istraktura, na, gayunpaman, ay katulad sa istraktura, lalo na sa side chain, sa tricyclic antidepressants. Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ang maprotiline ay malapit din sa mga antidepressant ng pangkat na ito: pinapahina nito ang mga depressive na epekto ng reserpine at pinahuhusay ang epekto ng phenamine. Ito ay isang monoamine reuptake inhibitor, ngunit naiiba dahil medyo malakas nitong pinipigilan ang reuptake ng norepinephrine sa pamamagitan ng presynaptic nerve endings. Pinahuhusay nito ang epekto ng pressor ng norepinephrine at adrenaline at may katamtamang aktibidad na anticholinergic. Hindi nagiging sanhi ng pagsugpo sa MAO. Ang Maprotiline ay may antidepressant effect, na sinamahan ng anxiolytic at moderate sedative effect. Ginagamit para sa iba't ibang anyo ng depresyon, kabilang ang reaktibo, neurotic, cyclothymic, involutional at iba pang mga kondisyon na sinamahan ng takot at pagkamayamutin. Tetracyclic antidepressants - PYRLINDOL (pyrazidol), MAPROTILINE (ludiomil) mula sa grupo ng dibenzocyclo-octadienes - piling pagbawalan ang reuptake ng norepinephrine sa central nervous system, huwag pigilan (hindi katulad ng MAO inhibitors) ang reuptake ng serotonin. Ang PIRLINDOL ay nagpapakita ng nootropic na aktibidad, nagpapabuti ng cognitive o cognitive function ng central nervous system. Ang Pyrazidol (pirlindol) ay isang orihinal na domestic antidepressant na gamot. Ang istraktura nito ay naiiba sa iba pang mga antidepressant dahil ito ay isang four-cyclic compound. Ito ay isang indole derivative na may mga elemento ng pagkakatulad ng istruktura sa serotonin, pati na rin ang reserpine at iba pang condensed indole derivatives. Ang Pyrazidol ay may binibigkas na aktibidad na antidepressant, at ang kakaiba ng pagkilos nito ay ang kumbinasyon ng isang thymoleptic na epekto na may isang regulasyon na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinahayag sa isang activating effect sa mga pasyente na may apathetic, anergic depression at isang sedative effect sa mga pasyente na may agitated kundisyon. Ang kakaibang uri ng pyrazidol ay ang pumipili na panandalian at ganap na nababaligtad na pagsugpo ng uri ng MAO A. Ginagawa nitong makabuluhang naiiba mula sa mga di-pumipili - hindi maibabalik - mga inhibitor ng MAO.

Ang antidepressant effect ng ludiomil ay sinamahan ng anxiolytic at moderate sedative at antihistamine effect. Mga pahiwatig: depresyon na may kaugnayan sa edad, reaktibo at neurotic depression, menopausal depression, depressed mood na may mga elemento ng pagkamayamutin, depression at depressed mood sa mga bata at kabataan. Ang pagsubaybay sa mental at neurological status ay kinakailangan. Ang katayuan sa pag-iisip ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkapagod, pagkahilo, at pag-aantok. Bihirang mangyari ang mga abala sa pagtulog at mga bangungot; sa ilang mga kaso, nangyayari ang ingay sa tainga at panlasa. Mula sa nervous system - sakit ng ulo, pagkahilo, bihirang - kombulsyon, panginginig, kapansanan sa pagsasalita. Ang mga phenomena na nauugnay sa anticholinergic na epekto ng mga gamot ay tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi. Posibleng pantal sa balat, minsan pagduduwal, pagsusuka. Mula sa cardiovascular system, orthostatic hypotension, tachycardia, arrhythmias ay nangyayari, sa ilang mga kaso - gynecomastia (pagpapalaki ng mga glandula ng mammary sa mga lalaki), lactorrhea (pagbuo at pagtatago ng gatas), kung minsan ay nangyayari ang pagtaas ng timbang, bihirang - pagkawala ng buhok o pagkakalbo, sekswal. mga karamdaman.

Sa mga nagdaang taon, higit na pansin ang binabayaran sa papel ng serotonin sa mekanismo ng pagkilos ng mga antidepressant. Ang mga antidepressant ng mga bagong grupo ng kemikal ay nakuha (FLUOXETINE (Prozac), FLUVOXAMINE, TRAZODONE (Trittico)). Ang mga gamot na ito ay mga aktibong inhibitor ng serotonin reuptake sa pamamagitan ng nerve endings at may maliit na epekto sa uptake ng norepinephrine at dopamine. Mayroon silang mahinang epekto sa cholinergic at H1 - histamine receptors. Ang serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) ay ginagamit para sa iba't ibang uri ng depression (lalo na ang depression na sinamahan ng takot).

Kasama ng mga antidepressant - MAO inhibitors at tricyclic antidepressants, ang isang bilang ng mga antidepressant ay kasalukuyang kilala na naiiba sa mga "karaniwang" pareho sa istraktura at sa mekanismo ng pagkilos. Ang mga tricyclic antidepressant (MIANSERIN (lerivon)) ay nakuha. Ang "atypical" antidepressant na ito ay walang epekto sa pagbabawal sa neuronal uptake ng mga neurotransmitters, gayundin sa aktibidad ng MAO. Pinapataas ng Lerivon ang paglabas ng norepinephrine sa synaptic cleft dahil sa blockade ng presynaptic A2-adrenergic receptors; hinaharangan din ang 5-HT2-serotonin receptors. Wala itong anticholinergic properties. Ang thymoanaleptic effect ay pinagsama sa isang anxiolytic at moderate sedative effect. Ang mga antidepressant na may bicyclic na istraktura at ibang kemikal na istraktura ay nakuha din.

Ang isang karaniwang pag-aari ng lahat ng antidepressant ay ang kanilang thymoleptic effect, i.e. positibong epekto sa mood at pangkalahatang kalagayan ng kaisipan. Ang iba't ibang mga antidepressant ay naiiba, gayunpaman, sa kabuuan ng kanilang mga pharmacological properties. Ang MAO inhibitor NIALAMIDE ay may nakapagpapasigla na epekto. Ayon sa magagamit na data, ang mga MAO inhibitor ay kadalasang mas epektibo kaysa sa iba pang mga antidepressant (tricyclics) para sa "atypical" depression. Ang Nialamid ay ginagamit sa psychiatric practice para sa mga depressive states ng iba't ibang nosological form, na sinamahan ng lethargy, lethargy, kawalan ng inisyatiba, kabilang ang involutional, neurotic at cyclothymic depression. Ang ilang iba pang mga antidepressant (imipramine, INKAZAN (metralindole)) ay may thymoleptic effect na sinamahan ng isang stimulating effect, habang ang AMITRIPTYLINE, AZAFEN, FLUORACYZINE ay may binibigkas na sedative component. Ang Azafen ay isang orihinal na domestic antidepressant na may tricyclic na istraktura. Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ang azaphene ay malapit sa imipramine, ngunit walang aktibidad na anticholinergic. Natagpuan ng Azafen ang malawak na paggamit sa paggamot ng iba't ibang mga depression.

Ang mga antidepressant ay mga pumipili na neuronal uptake inhibitors na nakararami (selectively) na humaharang sa reuptake ng serotonin. Ang FLUOXETINE, SERTALINE (stimulon), FLUVOXAMEN (fevarin), TRAZODONE (trittico) ay nagpapakita ng balanseng epekto sa central nervous system na walang binibigkas na sedative o stimulating effect, at may mas kaunting side effect sa cardiovascular system na may pangmatagalang paggamit, kumpara sa tricyclic antidepressants. Ang mga antidepressant ay nakahanap ng aplikasyon hindi lamang sa psychiatric practice. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga talamak na sakit na sindrom, isang bilang ng mga neurovegetative at somatic na sakit, na kung minsan ay maaaring ituring na isang pagpapakita ng "masked" na depresyon.

Ang ilang mga tricyclic antidepressant (imisin, amitriptyline) sa malalaking dosis at may pangmatagalang paggamit ay maaaring magkaroon ng cardiotoxic effect. Ang isang bilang ng mga tricyclic antidepressants (amitriptyline, fluoroacyzine, imipramine) ay may binibigkas na aktibidad na anticholinergic, na nagpapalubha sa kanilang paggamit sa mga pasyente na may prostate hypertrophy, bituka at pantog ng pantog, glaucoma, at mga sakit sa cardiovascular. Bilang karagdagan, ang mga MAO inhibitor ay kadalasang nagdudulot ng pagkabalisa sa gitnang sistema ng nerbiyos, panginginig, pagkabalisa, at hindi pagkakatulog, na sinusundan ng panghihina, pagkahilo, at pag-aantok. Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, posible ang orthostatic hypotension, mula sa gastrointestinal tract - pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi.Ang epekto ng M-anticholinergic ng mga gamot ay ipinahayag sa pamamagitan ng tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi.