Цена в интернет-аптеке сайт: от 527
Немного фактов
Для снижения кровяного давления фармацевтической компанией MSD был выпущен гипотензивный препарат Ко-Ренитек. Страна изготовитель - США.
Главный действующий компонент
Enalaprilum, Hydrochlorothiazidum.
Принадлежность к группам МКБ-10
Препарат относится к группе, представленной болезнями системы кровообращения.
Необходимость применения
Назначается лекарственное средство для терапии повышенного кровяного давления больным в комплексном лечении.
Фармакологический эффект
Благодаря применению препарата в стенках кровеносных сосудов снижается уровень натрия, уменьшается их тонус, кровяное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, а также усиливается выделение мочи. Гипотензивное воздействие Ко-Ренитека длится на протяжении суток.
Выпускаемая форма и состав
Выпуск препарата производится в форме драже для перорального приема. Продажа препарата осуществляется в картонной коробке, в которой инструкция и блистеры с драже. Состав препарата это активные и дополнительные ингредиенты. Активные вещества - Enalaprilum, Hydrochlorothiazidum. Дополнительные вещества: Natrium bicarbonicum, Lacticum, Amulum, Ferrum Cadmiae, Magnesium Stearate.
Побочные реакции
Прием препарата Ко-Ренитек может сопровождаться негативными реакциями, проявляющимися в виде головокружений, чрезмерной утомляемости и возбудимости, головных болей, нарушений функций сна, кашля, одышки, тошноты, расстройств живота, болевых ощущений в области живота, повышенного газообразования, ощущения сухости в ротовой полости, судорог в мышцах, болевых ощущений в суставах, отека Квинке, излишней потливости, различных аллергических высыпаний, нарушений в функционировании почек, эректильной дисфункции, повышением уровня саха, мочевины, калия, билирубина в крови, шумов в ушах, подагры, лихорадки, болевых ощущений в мышцах.
Наличие ограничений к приему
Противопоказаниями к приему является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Ко-Ренитек противопоказан к применению при:
- отсутствии поступления мочи в мочевой пузырь;
- отеке Квинке;
- наличии повышенной восприимчивости к прочим производным сульфонамида.
Дозирование и методика использования препарата
Прием препарата осуществляется перорально. Для терапии повышенного артериального давления препарат принимается единоразово в сутки в дозировке 1 драже. Возможно увеличение дозы до 2-х драже на день. Предварительная терапия мочегонными средствами. На начальной стадии приема данного препарата есть риск развития стабильно пониженного кровяного давления, которое зачастую происходит у больных при нарушенном водно-солевом балансе. Применение мочегонных должно быть остановлено за двое или трое суток до запланированного начала терапии данным ЛС. Данный препарат может иметь недостаточный терапевтический эффект у больных с нарушениями в функционировании почек, при наличии нарушений в умеренной или тяжелой форме терапия становится и вовсе бесполезной.
Совместимость с другими ЛС
Совмещенный прием Ко-Ренитека с прочими препаратами, понижающими уровень кровяного давления, эффект от приема может быть значительно усиленным. Прием Ко-Ренитек не способствует вымыванию калия из организма. Зачастую прием мочегонного приводит к снижению уровня калия. Но так как в данном ЛС есть энаприл, то он минимизирует эти явления. Лекарственные средства, в состав которых входит литий при взаимодействии с данным препаратом могут спровоцировать литиевую интоксикацию. При взаимодействии с нестероидными противовоспалительными ЛС эффективность данного препарата может быть снижена. При совмещении с недеполяризующими релаксантами мышц данный препарат может способствовать усилению действия тубокурарина. При взаимодействии с эстрогенами и этанолом может снижаться эффективность данного лекарства. При взаимодействии с препаратами, угнетающими деятельность иммунитета, аллопуринолом и цитостатиками может возникнуть нарушения функции клеток крови или ее клеточного состава.
Совместимость со спиртными напитками
Не стоит в период терапии данным препаратом принимать спиртное.
Терапия заболеваний на протяжении беременности и в течении лактационного периода
Прием Ко-Ренитек крайне нежелателен на протяжении периода ожидания будущей мамой еще нерожденного малыша. С момента, когда женщина узнала, что она беременна, терапия данным лекарственным средством должна быть незамедлительно прекращена. Прием подобных препаратов во втором или третьем триместре может спровоцировать развитие различных заболеваний, может привести к замиранию беременности или дальнейшей смерти только рожденного малыша. Терапия данным лекарством негативно воздействует на внутриутробное развитие или здоровье уже рожденного ребенка, что может проявляться пониженным кровяным давлением, нарушениями в функционировании почек, переизбытком калия в крови, деформацией черепа. Прием может спровоцировать маловодие. В случае назначения терапии данным препаратом, беременную необходимо предупредить о всех возможных рисках для малыша. Если прием препарата крайне необходим для пациентки, ее состояние и состояние плода должно быть постоянно контролируемым со стороны врачей с помощью УЗИ. При терапии данным препаратом, активные его вещества имеют свойство проникать в молоко матери. Следовательно, при возникновении необходимости проведения лечения данным лекарством следует приостановить грудное вскармливание.
Передозировка
Прием препарата в дозировке значительно превышающей стандартную может привести к негативным последствиям, которые проявляются в виде стабильно пониженного кровяного давления, ступора, недостатком калия, хлора, натрия в крови, а также обезвоживанием организма. Во избежание передозировки необходимо четко следовать инструкции по применению.
Влияние на управление транспортом
В период проведения терапии Ко-Ренитек необходимо крайне осторожно осуществлять управление транспортными средствами или вообще отказаться от него. Также необходимо проявлять осторожность в занятиях деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания. Это связано с тем, что препарат вызывает побочные реакции, проявляющиеся головокружением и слабостью.
Примечания
При проведении терапии с целью снижения кровяного давления, есть риск развития симптоматического пониженного артериального давления. Больных необходимо обследовать на предмет симптомов нарушенного водно-солевого обмена: уменьшенный объем циркулирующей крови, пониженный уровень натрия, хлора, магния или калия в крови вызванных расстройствами живота или рвотой. В таком случае в одинаковое время необходимо сделать исследование крови на уровень электролитов. Крайне осторожно препарат должен применяться у больных с ишемией или при наличии заболеваний головного мозга, обусловленных патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения, так как экстремальное снижение кровяного давления может спровоцировать у них инфаркт миокарда или же инсульт.
Аналоги
Аналогами являются: Рениприл ГТ, Эналаприл НЛ, Энап-Н, Энап-НЛ.
Как хранить
Хранение возможно при температурном режиме до +30°С, вдали от света и детей. Хранение и использование возможно на протяжении 2,5 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.
Условия продажи
Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит эналаприла малеата 20 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 или 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное .Ингибирует АПФ , снижает реабсорбцию ионов и воды в извитых канальцах.
Клиническая фармакология
Показания препарата Ко-ренитек ®
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ и производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать при беременности, особенно во II-III триместре (из-за риска возникновения дефектов развития или гибели плода). При наступлении беременности прием должен быть прекращен. Вместе с тем допустимо использование препарата у беременных по жизненным показаниям, однако необходимо информировать пациентку о возможных последствиях и проводить периодическое УЗИ (для оценки интраамниотического пространства). Лактирующие женщины должны на время лечения приостановить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, судороги, парестезии, нервозность, шум в ушах, утомляемость, астения; ортостатическая гипотония, обмороки, тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, кашель, затруднение дыхания, почечная и печеночная недостаточность, панкреатит, понижение либидо, импотенция, обострение подагры, артралгия, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани и др.).
Взаимодействие
Совместим (аддитивный эффект) с др. гипотензивными средствами. При одновременном использовании калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих солей возможна гиперкалиемия (особенно при почечной недостаточности). Увеличивает вероятность литиевой интоксикации.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 1 табл. 1 раз в сутки; при необходимости — по 2 табл. 1 раз в сутки. При почечной недостаточности (с Cl креатинина менее 30-80 мл/мин) назначают после предварительного подбора доз каждого компонента.
Меры предосторожности
Во избежание симптоматической гипотонии необходим предварительный (до лечения) и периодический (во время лечения) контроль за показателями водно-электролитного баланса, особенно у больных с сопутствующими цереброваскулярными заболеваниями и ИБС . В случае использования после терапии диуретиками рекомендован интервал в 2-3 дня. При повышении содержания мочевины и креатинина в крови прием должен быть прекращен. С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, во время больших хирургических операций, в т.ч. с использованием анестетиков и др. средств, снижающих АД .
Условия хранения препарата Ко-ренитек ®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ко-ренитек ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия |
Ко-Ренитек – лекарственное средство из группы антигипертензивных препаратов.
Какие у средства Ко-Ренитек состав и форма выпуска?
Лекарство поставляется на фармрынок в желтых, круглых таблетках с рифленым краем, можно увидеть на одной стороне гравировку "MSD 718", а на другой будет риска. Действующие соединения: эналаприла малеат и гидрохлоротиазид.
Вспомогательные вещества Ко-Ренитек следующие: натрия бикарбонат, стеарат магния, лактоза водная, добавлен крахмал кукурузный и прежелатинизированный, есть желтый краситель железа оксид, магния стеарат.
Медикамент поставляется на продажу в блистерах, помещенных в картонные упаковки, а также таблетки запечатаны в небольшие флаконы из полиэтилена. На коробке с лекарством можно увидеть срок годности. Продается Ко-Ренитек по рецепту.
Какое у препарата Ко-Ренитек действие?
Комбинированный препарат Ко-Ренитек обладает антигипертензивным действием за счет присутствующего тиазидного диуретика и ингибитора АПФ, который представлен эналаприлом. Снижение давления сопровождается некоторым увеличением сердечного выброса, кроме того, применение медикамента может привести к замедлению гипертрофического процесса в левом желудочке.
Гидрохлоротиазид обладает диуретическим эффектом и антигипертензивным воздействием, он не подвергается метаболизму, выводится с мочой. Применение Ко-Ренитек приводит к длительному антигипертензивному действию, как минимум, оно продолжается одни сутки. Эналаприл выводится почками.
Какие у лекарства Ко-Ренитек показания к применению?
Средство Ко-Ренитек назначают при артериальной гипертензии пациентам, которым необходимо комбинированное лечение.
Какие у Ко-Ренитек противопоказания к применению?
Перечислю случаи, когда препарат Ко-Ренитек инструкция по применению запрещает использовать:
При анурии;
При повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства;
При наличии ангионевротического отека.
С осторожностью средство используют в следующих ситуациях: аортальный стеноз, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, ИБС, аутоиммунные системные болезни соединительной ткани, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, состоянии после пересадки почки, и так далее.
Какие у Ко-Ренитек применение и дозировка?
Препарат Ко-Ренитек врач назначает больному после предварительного обследования пациента. Обычно лечение начинают с одной таблетки в день, ее рекомендуется глотать целиком, запивая водой. При необходимости дозу медикамента повышают.
Передозировка от Ко-Ренитек
При передозировке разовьется чрезмерная артериальная гипотензия. В этой ситуации больному назначают симптоматическое лечение.
Какие от Ко-Ренитек побочные эффекты?
Медикамент Ко-Ренитек провоцирует развитие некоторых побочных эффектов, с которыми следует ознакомиться: характерны ортостатические эффекты, присоединяется артериальная гипотензия, возникает обморок, тахикардия, отмечаются боли в груди, не исключен кашель и одышка, тошнота и рвота, жидкий стул, возможен панкреатит, запор, кроме того, вздутие живота, мышечные судороги, сухость во рту, а также артралгия.
Кроме того, при употреблении этого лекарства у пациента не исключены некоторые изменения со стороны нервной системы: головокружение, повышенная возбудимость, присоединяется повышенная утомляемость, возможен , головная боль, отмечается сонливость или бессонница, характерно головокружение, а также парестезии.
Среди прочих негативных реакций организма на препарат Ко-Ренитек можно отметить следующие симптомы: аллергические реакции в виде ангионевротического отека, локализующегося на лице, конечностях, присоединяются дерматологические реакции в виде зуда и сыпи на коже, характерна повышенная потливость, иногда возможен синдром Стивенса-Джонсона.
Среди иных побочных действий можно отметить: нарушение работы почек, что может привести к развитию почечной недостаточности, кроме того, снижается либидо, отмечается импотенция, может возникать шум в ушах, васкулит, присоединяется подагра, лихорадка, характерна фотосенсибилизация.
Происходят изменения со стороны лабораторных показателей, что будет выражаться в виде следующих проявлений: возможна гипергликемия, присоединяется гиперурикемия, возникает гипокалиемия или гиперкалиемия, характерно повышение в крови мочевины, а также печеночных ферментов, сывороточного креатинина, билирубина, кроме того, иногда снижается гемоглобин.
При появлении каких-либо побочных эффектов, больной должен своевременно обратиться к доктору и проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения лекарственного средства.
Особые указания
Во время терапии лекарством Ко-Ренитек может возникнуть нарушение толерантности к глюкозе.
Чем заменить Ко-Ренитек, аналоги какие использовать?
Препарат Энам Н, Энап-НЛ, Рениприл ГТ, кроме того, медикаментозное средство Эналаприл-Акри Н, Берлиприл плюс, Энап-НЛ 20, Энап-Н, Энафарм-Н, Эналаприл-Акри НЛ, Эналаприл Н, а также Приленап, Эналаприл НЛ можно отнести к аналогам.
Заключение
Лечение повышенного давления должно проводиться под руководством лечащего специалиста. При этом следует придерживаться как медикаментозной терапии, назначенной доктором, так и соблюдать мероприятия общей направленности: сбалансированное питание, отказ от вредных привычек, кроме того, выполнение дозированных физических нагрузок и так далее.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Инструкция по применению
Ко-ренитек таб. 20мг + 12,5мг №28
Лекарственные формы
таблетки 12,5мг+20мг
Синонимы
Берлиприл плюс
Рениприл ГТ
Эналаприл Н
Энап-НЛ
Энап-НЛ 20
Группа
Комбинация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков
Международное непатентованное название
Гидрохлоротиазид+Эналаприл
Состав
Действующие вещества: эналаприлрила малеат и гидрохлоротиазид.
Производители
Мерк Шарп и Доум (Нидерланды), Мерк Шарп и Доум, упаковано Мерк Шарп и Доум Б.В. (Великобритания)
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазид). Механизм антигипертензивного действия эналаприла малеата связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Благодаря сосудорасширяющему действию, эналаприл малеат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гидрохлоротиазид нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Способствует снижению повышенного артериального давления. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические эффекты, включая артериальную гипотензию; возможны обмороки, артериальная гипотензия, не связанная с положением тела, сильное сердцебиение, тахикардия, боли в груди. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, повышенная утомляемость (обычно проходили при снижении дозы и редко требовали отмены препарата); астения, головные боли; возможны бессонница, сонливость, парестезии, повышенная нервная возбудимость и раздражительность. Со стороны дыхательной системы: кашель; возможно затрудненное дыхание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; возможны диарея, рвота, нарушение пищеварения, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту, панкреатит. Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги; возможна артралгия. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Дерматологические реакции: возможны синдром Стивенса-Джонсона, обильное потоотделение, кожная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, почечная недостаточность. Со стороны половой системы: импотенция; возможно снижение либидо. Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение уровня мочевины в крови, сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов и/или повышение сывороточного билирубина, гиперкалиемия; в отдельных случаях - снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: возможны шум в ушах, подагра.
Показания к применению
Артериальная гипертензия у пациентов, у которых более эффективна комбинированная терапия.
Противопоказания
анурия; повышенная чувствительность к компонентам препарата; указания в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида. Не рекомендуется применение препарата при беременности. При установленной беременности прием препарата следует немедленно прекратить за исключением случаев жизненной необходимости терапии для матери.
Способ применения и дозировка
При артериальной гипертензии назначают по 1 таблетке 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции почек Ко-ренитек следует применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов. При умеренной почечной недостаточности рекомендуемая доза эналаприла малеата, принимаемого отдельно, составляет от 5 мг до 10 мг.
Передозировка
Симптомы: наиболее выраженными симптомами передозировки эналаприлом является выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 часов после приема препарата, и ступор. При передозировке гидрохлоротиазида наиболее часто наблюдаются симптомы, вызванные гипокалиемией, гипохлоремией, гипонатриемией и дегидратацией вследствие чрезмерного диуреза. Если ранее проводилась терапия препаратами дигиталиса, возможно усиление аритмии вследствие гипокалиемии. Лечение: препарат следует отменить; рекомендуется промывание желудка, если препарат был принят недавно; проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью коррекции нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии. При передозировке эналаприла малеата рекомендуется в/в вливание физиологического раствора, при наличии ангиотензина II его введение может оказаться полезным. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
При назначении эналаприла малеата в сочетании с другими гипотензивными препаратами возможна суммация эффекта. Потеря калия, которую вызывают диуретики тиазидового ряда, как правило, уменьшается под действием эналаприлата. Содержание калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке. Диуретики и ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками, и усиливают риск развития интоксикации литием. Препараты лития, как правило, не назначают одновременно с диуретиками или ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек, получающих НПВС, в некоторых случаях при применении ингибиторов АПФ возможно дальнейшее ухудшение функции почек. Тиазиды могут повышать чувствительность к тубокурарину.
Особые указания
В начале терапии возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, чаще у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующего лечения диуретиками. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата. В процессе лечения пациентов необходимо обследовать с целью выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, т.е. дегидратации организма, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникать вследствие эпизодов диареи или рвоты. У таких пациентов следует проводить периодическое определение электролитного состава крови через соответствующие промежутки времени. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с ИБС или церебро-васкулярными заболеваниями, т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.
Ко-ренитек является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеата) и диуретика (гидрохлоротиазида). Ко-ренитек обладает антигипертензивным и диуретическим эффектом. Гипотензивные эффекты двух его компонентов дополняют друг друга и сохраняются в течение 24 ч. Большинство пациентов с АГ (артериальная гипертензия) лучше реагирует на лечение Ко-ренитеком, чем на назначение каждого из его компонентов в отдельности. Наличие в составе препарата эналаприла малеата уменьшает потерю калия, ассоциированную с приемом гидрохлоротиазида.
Механизм действия.
Эналаприла малеат
АПФ — пептидиловая дипептидаза, катализирующая конверсию ангиотензина І в прессорную субстанцию ангиотензин ІІ. После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина ІІ в плазме крови, вследствие чего повышается активность ренина плазмы крови (из-за угнетения отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина ІІ и высвобождением ренина), и снижению секреции альдостерона.
АПФ идентичен кининазе ІІ. Эналаприл также ингибирует распад брадикинина, мощного вазодепрессорного пептида. Механизм, посредством которого эналаприл снижает АД, в первую очередь связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей значительную роль в регуляции АД; эналаприл оказывает антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.
Гидрохлоротиазид — диуретическое и антигипертензивное средство, повышающее активность ренина плазмы крови. Хотя эналаприл оказывает антигипертензивное действие также и у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное назначение гидрохлоротиазида приводит к более значительному снижению АД у таких пациентов.
Фармакодинамика
Эналаприла малеат
Назначение эналаприла пациентам с АГ (артериальная гипертензия) приводит к снижению АД в горизонтальном и вертикальном положении без существенного повышения ЧСС. Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального уровня АД происходит в течение нескольких недель терапии. Внезапная отмена эналаприла малеата не приводила к резкому повышению уровня АД.
Эффективное угнетение активности АПФ достигается в течение 2-4 ч после перорального приема терапевтической дозы эналаприла. Начало антигипертензивного эффекта обычно отмечают через 1 ч, а пиковое снижение АД достигается в течение 4-6 ч после приема препарата. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы препарата. При приеме в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффект сохранялся в течение 24 ч.
При исследовании гемодинамики у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) снижение АД обычно сопровождалось снижением периферического сопротивления сосудов, некоторым увеличением сердечного выброса и незначительным изменением ЧСС либо без него. Прием эналаприла малеата увеличивает почечный кровоток; скорость гломерулярной фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с низкой скоростью гломерулярной фильтрации до начала лечения она обычно увеличивалась в процессе лечения.
Прием эналаприла в качестве антигипертензивного средства приводит к значительному регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением его систолической функции. Прием эналаприла оказывает положительный эффект на соотношение фракций липопротеинов и уровень общего холестерина в плазме крови либо данный эффект не проявляется.
Эналаприла малеат — гидрохлоротиазид
В клинических исследованиях степень снижения АД при сочетанном приеме эналаприла малеата и гидрохлоротиазида превышала таковую при отдельном применении данных препаратов. Помимо этого антигипертензивный эффект Ко-ренитека длился в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Эналаприла малеат
После перорального приема быстро абсорбируется, достигая пиковых концентраций в течение 1 ч, на основании данных относительно выделения с мочой степень абсорбции составляет около 60%.
После абсорбции эналаприл быстро и в значительной степени гидролизируется с образованием эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Пиковые концентрации эналаприлата в плазме крови определяются через 3-4 ч после приема пероральной дозы эналаприла малеата. Эналаприл экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, основными из них являются эналаприлат, на который приходится около 40% дозы, и неизмененный эналаприл. Исключая конверсию до эналаприлата, нет других признаков существенного метаболизма эналаприла. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая, очевидно, ассоциируется со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается через 4 дня терапии при приеме 1 раз в сутки. Период полувыведения эналаприла при курсовом применении препарата составляет 11 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в ЖКТ. Степень абсорбции и гидролиза эналаприла аналогична для разных доз рекомендованного терапевтического диапазона.
Гидрохлоротиазид
При оценке концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови в течение 24 ч период полувыведения колебался в пределах 5,6-14,8 ч. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро экскретируется почками. Около 61% перорально принятой дозы выводится в неизменном виде на протяжении 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и не проникает через ГЭБ.
Эналаприла малеат-гидрохлоротиазид
.
Одновременное применение множественных доз эналаприла малеата и гидрохлоротиазида оказывает незначительное влияние либо не влияет на биодоступность этих препаратов. Прием комбинированной таблетки биоэквивалентен назначению ее компонентов в отдельности.
Показания к применению препарата Ко-ренитек
Лечения АГ (артериальная гипертензия) у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Применение препарата Ко-ренитек
АГ (артериальная гипертензия)
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 2 таблеток в сутки на 1 прием.
Предшествующая терапия диуретиками
В начале лечения Ко-ренитеком могут отмечать симптоматическую артериальную гипотензию; ее чаще выявляют у пациентов, у которых предшествующая терапия диуретиками привела к нарушению водно-электролитного баланса. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии Ко-ренитеком.
Дозирование при почечной недостаточности
Тиазидные диуретики могут быть недостаточно эффективными у пациентов с нарушением функции почек и неэффективными при клиренсе креатинина от 30 мл/мин и ниже (то есть при умеренной или выраженной почечной недостаточности). У пациентов с клиренсом креатинина в диапазоне 30-80 мл/мин Ко-ренитек можно применять только после предварительного подбора доз каждого компонентов.
Рекомендуемая начальная доза эналаприла малеата, принимаемого отдельно, при умеренной почечной недостаточности составляет от 5 до 10 мг.
Противопоказания к применению препарата Ко-ренитек
Повышенная чувствительность к любому из его компонентов и указания в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с проводившейся ранее терапией ингибитором АПФ; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
Побочные эффекты препарата Ко-ренитек
Ко-ренитек, как правило, хорошо переносят. Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и повышенная утомляемость, которые обычно проходили при снижении дозы и редко требовали отмены терапии.
Другими побочными эффектами (1-2%) были: мышечные судороги, тошнота, астения, ортостатические эффекты, включая артериальную гипотензию, головная боль , кашель, импотенция.
Редко отмечали следующие побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы
— обморок, неортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, боль в области груди;
со стороны ЖКТ
— панкреатит, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор;
со стороны нервной системы и психики
— бессонница, сонливость, парестезии, головокружение , повышенная возбудимость;
со стороны дыхательной системы
— одышка;
со стороны кожных покровов
— синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, зуд, повышенная потливость;
прочие
— нарушение функции почек, почечная недостаточность, снижение либидо, сухость во рту, шум в ушах , подагра, артралгия.
Отмечался комплекс симптомов, который может включать лихорадку, серозит, васкулит, миалгию и миозит , артралгию и артрит , положительную пробу на антинуклеарные антитела (ANA), ускорение СОЭ , эозинофилию и лейкоцитоз . Могут выявлять сыпь, фотосенсибилизацию и другие дерматологические проявления.
Повышенная чувствительность и ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани отмечали редко (см. ).
Со стороны лабораторных показателей
При назначении Ко-ренитека клинически значимые изменения лабораторных показателей выявляли редко.
В редких случаях отмечали гипергликемию, гиперурикемию и гипокалиемию, увеличение уровня мочевины крови, сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов и/или повышение уровня билирубина в сыворотке крови. После прекращения терапии Ко-ренитеком данные показатели обычно нормализовались. Сообщалось также о гиперкалиемии, снижении уровня гемоглобина и показателей гематокрита.
Особые указания по применению препарата Ко-ренитек
Гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии. Пациенты должны быть обследованы с целью определения клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, то есть дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагнеимии или гипокалиемии, которые могут возникнуть вследствие преходящей диареи или рвоты. У таких пациентов следует периодически определять уровень электролитов в сыворотке крови с соответствующим временным интервалом.
Особенно внимательным должен быть подход к лечению пациентов с ИБС или цереброваскулярной патологией, поскольку резкое снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта у таких больных.
При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости в/в ввести изотонический р-р натрия хлорида. Преходящая гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием к дальнейшему его применению. После нормализации АД и ОЦК терапию можно возобновить в несколько сниженных дозах либо назначить каждый из компонентов препарата в отдельности.
Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка.
Почечная недостаточность
Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек и неэффективны при клиренсе креатинина от 30 мл/мин и ниже (то есть при умеренной или выраженной почечной недостаточности).
Ко-ренитек не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤80 мл/мин), пока подбор отдельных компонентов препарата не покажет, что необходимое их количество для данного пациента совмещено в данной лекарственной форме (таблетке с комбинированным составом).
У некоторых больных с АГ (артериальная гипертензия), у которых не диагностировали заболевания почек до начала лечения, при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком может возникнуть незначительное и преходящее увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях лечение Ко-ренитеком следует прекратить. В дальнейшем можно возобновить терапию в сниженных дозах либо назначить каждый из компонентов препарата в отдельности.
У некоторых пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ отмечали повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. Как правило, эти изменения носили обратимый характер и исчезали после прекращения лечения.
Заболевания печени
Тиазиды следует применять с осторожностью при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.
Хирургические вмешательства/анестезия
Во время хирургических операций большого объема и анестезии с использованием соединений, вызывающих гипотензию, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II вторично по отношению к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, объясняемая подобным механизмом, ее можно корригировать с помощью увеличения объема жидкости.
Метаболические и эндокринные эффекты
Тиазиды способны уменьшать толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов, включая инсулин.
Тиазиды могут уменьшать экскрецию кальция с мочой, что приводит к незначительному и преходящему повышению концентрации кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоидизма. Прием тиазидов должен быть прекращен перед проведением исследования функции паращитовидных желез.
Повышение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови также может быть связано с терапией тиазидным диуретиком. Однако при применении в дозе 12,5 мг, содержащейся в Ко-ренитеке, такое повышение не отмечено или было минимальным.
Терапия тиазидными диуретиками может привести к развитию гиперурикемии и/или подагры у некоторых пациентов, однако эналаприл может увеличивать выделение мочевой кислоты с мочой и тем самым ослаблять гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек
При лечении больных ингибиторами АПФ, включая эналаприла малеат, описаны отдельные случаи развития ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может произойти в любой период лечения.
В таких случаях необходимо немедленно отменить препарат и установить строгое врачебное наблюдение за состоянием больного с целью контроля клинических симптомов. Только после их полного исчезновения медицинский контроль можно прекратить. В случаях когда отек распространяется только на область лица и губ, терапия антигистаминными препаратами оказывает положительный эффект. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. В случаях когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обтурации дыхательных путей, следует немедленно ввести п/к р-р адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и провести соответствующие лечебные мероприятия.
У пациентов негроидной расы при приеме ингибиторов АПФ ангионевротический отек развивался чаще по сравнению с другими пациентами. Больные с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с применением ингибиторов АПФ, подвержены риску возникновения ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. ).
У пациентов, получающих тиазидные диуретики, аллергические реакции могут возникать как при наличии в анамнезе аллергических состояний или БА, так и без таковых. Сообщалось о рецидиве или о более тяжелом течении системной красной волчанки у больных, получавших тиазиды.
Анафилактоидные реакции при проведении гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, развивались тяжелые анафилактоидные реакции при проведении гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Во избежание развития подобных реакций рекомендуется временно прекратить лечение ингибиторами АПФ до проведения гипосенсибилизации.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Анафилактоидные реакции отмечали у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например AN69) и одновременно получающих ингибитор АПФ. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или гипотензивных препаратов другой группы.
Кашель
Наблюдались случаи развития кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель непродуктивный, носит постоянный характер и прекращается после окончания лечения. Кашель, индуцируемый ингибитором АПФ, необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Применение в период беременности
При установлении беременности прием Ко-ренитека следует немедленно прекратить, если только препарат не применяется по жизненным показаниям для матери. Ингибиторы АПФ могут вызвать заболевание или гибель плода или новорожденного при их приеме во II и III триместр беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти сроки сопровождалось отрицательным влиянием на плод и новорожденного, вызывало развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии черепа у новорожденных. Возможно развитие олигогидроамниона у матери вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может привести к появлению контрактур конечностей, черепно-лицевой деформации и гипоплазии легких. Подобные побочные эффекты, как правило, не возникали в I триместр беременности в связи с ограниченным внутриматочным влиянием ингибиторов АПФ.
Традиционное применение диуретиков у практически здоровых женщин в период беременности не рекомендуется, поскольку это подвергает мать и плод излишнему риску, включая желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие побочные эффекты, которые описаны у взрослых пациентов.
В случае применения Ко-ренитека в период беременности пациентка должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. В тех редких случаях, когда применение препарата в период беременности считается необходимым, нужно проводить повторные УЗИ для оценки околоплодной среды. В случае выявления олигогидрамниона прием Ко-ренитека должен быть прекращен, за исключением случаев, когда его назначают по жизненным показаниям. Как врач, так и пациентка должны знать о том, что олигогидроамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений. Новорожденные, матери которых принимали Ко-ренитек, должны быть тщательно обследованы для исключения артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, проникающий через плацентарный барьер, может быть выведен из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа с некоторым благоприятным клиническим эффектом; теоретически эналаприл также может быть удален с помощью обменного переливания крови. Пока нет клинического опыта по выведению гидрохлоротиазида из кровообращения плода; этот препарат также проникает через плацентарный барьер.
Применение в период кормления грудью
Эналаприл и тиазиды проникают в грудное молоко. В случае если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата при лечении детей не установлены.
Применение у пациентов пожилого возраста
В клинических исследованиях эффективность и переносимость эналаприла малеата и гидрохлоротиазида, назначаемых одновременно, были сравнимы у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) как пожилого, так и молодого возраста.
Взаимодействия препарата Ко-ренитек
Другие антигипертензивные препараты
При назначении эналаприла малеата в сочетании с другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта.
Калий сыворотки крови
Потеря калия при лечении диуретиками тиазидного ряда снижается под действием эналаприла; содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или солей калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, нецелесообразно, поскольку может привести к существенному увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Препараты лития
Препараты лития, как правило, не следует назначать с диуретиками или ингибиторами АПФ, поскольку последние уменьшают выведение лития с мочой и повышают риск развития литиевой интоксикации. Необходимо изучить инструкцию по применению препаратов лития до их назначения.
НПВП
У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые принимают НПВП, одновременное назначение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему снижению функции почек. Эти нарушения, как правило, имеют обратимый характер.
Недеполяризирующие миорелаксанты
Тиазиды могут повышать чувствительность к тубокурарину.
Передозировка препарата Ко-ренитек, симптомы и лечение
Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, слабость, головокружение на фоне электролитного дисбаланса.
При случайной передозировке необходимо промыть желудок (при недавнем приеме таблеток), проводить коррекцию дегидратации, электролитных нарушений и артериальной гипотензии в соответствии с общепринятыми методами.
Лечение передозировки Ко-ренитека симптоматическое и поддерживающее. Пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, прием препарата следует прекратить.
Эналаприла малеат
Наиболее характерными симптомами передозировки эналаприла, согласно существующим данным, являются выраженная артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы, которая проявляется в течение 6 ч после приема препарата, и ступор. Уровень эналаприла в плазме крови в 100 и 200 раз превышающий максимальный уровень, который достигается при приеме в терапевтических дозах, наблюдался при приеме 300 и 440 мг эналаприла малеата соответственно.
Для лечения передозировки рекомендуется в/в инфузия физиологического р-ра натрия хлорида. Введение ангиотензина ІІ оказывает положительный эффект. Эналаприлат может быть выведен из системного кровообращения путем гемодиализа.
Гидрохлоротиазид
Наиболее часто развиваются симптомы, обусловленные потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие избыточного диуреза. Если одновременно назначают препараты дигиталиса, гипокалиемия может усиливать аритмию.
Условия хранения препарата Ко-ренитек
При температуре 15-30 °С.
Список аптек, где можно купить Ко-ренитек:
- Санкт-Петербург