Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).

Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.

Основные эффекты препарата:

• ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
• угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
• усиление секреции экзокринных желез;
• повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.

Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.

Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).

При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Гиперкинетический синдром;
• Психозы на фоне повышенного артериального давления;
• Психические заболевания сосудистой этиологии.

Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:

• Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
• Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
• Гиперсимпатикотония;
• Упорная бессонница;
• Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
• Алкогольные психозы.

Противопоказания

• Застойная сердечная недостаточность;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Брадикардия;
• AV-блокада;
• Депрессия;
• Язвенный колит в фазе обострения;
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Заболевания почек с нарушением их функции;
• Бронхиальная астма;
• Нефросклероз;
• Атеросклероз церебральных сосудов;
• Период перед проведением электроимпульсной терапии;
• Период беременности и лактации;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резерпин следует принимать внутрь после еды.

Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.

На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.

При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.

При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.

Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
• Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
• Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
• Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.

Во время лечения следует контролировать артериальное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Резерпин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
• Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
• Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
• Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
• Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
• Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
• Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
• Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
• Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
• Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
• Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.

Аналоги

Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат.

Действующее вещество

Резерпин (Reserpine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток дозировкой 0,1 и 0,25 мг. Основным действующим веществом является алкалоид, полученный из корней лекарственного растения раувольфии змеиной (кустарник семейства кутровых).

Показания к применению

Стойкая артериальная гипертензия.

Также применяется в комплексной терапии следующих заболеваний:

• поздний гестоз беременности;
• тиреотоксикоз;
• легкая форма сердечной недостаточности с проявлениями тахикардии.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• эпилепсия или эпилептоподобные припадки в анамнезе;
• болезнь Паркинсона;
• депрессивные состояния;
• язвенная болезнь желудка или 12-ти перстной кишки, гастрит, язвеннйм колит;
• бронхиальная астма, микседема, закрытоугольная глаукома;
• хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
• нефросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга и коронарных сосудов;
• феохромоцитома;
• беременность и лактация.

Также не используется в ходе электросудорожной терапии и в комбинации с ингибиторами МАО.

Инструкция по применению Резерпин (способ и дозировка)

Дозировки препарата для лечения начальных стадий гипертонии: дважды в сутки, утром и вечером принимают 0,1 мг на протяжении 5-7 дней. Если ожидаемый терапевтический эффект отсутствует, то дозировку можно увеличить до 0,5 мг в сутки. При стабилизации состояния пациента и нормализации артериального давления следует постепенно уменьшить дозировку, доведя ее до 0,1 мг в сутки. Такая поддерживающая терапия проводится на протяжении 2-3 месяцев.

При лечении тахикардии, позднего гестоза и тиреотоксикоза препарат назначается совместно с другими лекарственными средствами. При такой комплексной терапии принимается по индивидуальной схеме, которую составляет лечащий врач.

В некоторых случаях применяется в детской практике, при этом лечащий врач подбирает дозировку персонально, учитывая возраст, массу тела и тяжесть состояния ребенка.

Побочные эффекты

Несмотря на достаточно хорошую переносимость, на фоне применения Резерпин могут возникнуть следующие побочные действия:

• снижение аппетита, признаки диспепсии, желудочно-кишечные кровотечения, боль в эпигастральной зоне, сухость во рту – со стороны пищеварительной системы;
• нарушения сна, головокружение и головная боль, слабость, снижение концентрации внимания, тревожные состояния, снижение выносливости, гипорефлексия, депрессия, снижение либидо и экстрапирамидные расстройства – со стороны нервной системы;
• анурия, периферические отеки, сухость слизистых оболочек, отечность, дизурия – со стороны мочевыделительной системы;
• брадикардия, аритмия, покраснение склер, боль в загрудинном пространстве, эректильная дисфункция – со стороны сердечнососудистой системы;
• повышение массы тела;
• кожный зуд, крапивница, обострение герпетической инфекции.

Передозировка

При передозировке Резерпин наблюдается развитие побочных эффектов в более тяжелой форме. Для устранения патологии применяется симптоматическое лечение.

Аналоги

Раунатин, Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин.

Фармакологическое действие

Резерпин относится к группе симпатолитиков и оказывает угнетающее воздействие на симпатическую нервную систему. Активирует парасимпатическую систему.

Вызывает стойкое понижение артериального давления, которое происходит в основном за счет инактивации МАО. А благодаря возможности препарата снижать уровень нейромедиаторов (дофамина, серотонина и пр.) в нейронах, оказывает и антипсихотическое действие. На фоне применения отмечается снижение частоты сердечных сокращений, углубление физиологического сна, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Также лекарство потенцирует воздействие обезболивающих и снотворных препаратов.

Производит и различные сопутствующие воздействия на организм:

• замедляет обменные процессы в организме и приводит к норме белково-жировой обмен у пациентов, страдающих коронарным атеросклерозом и гипертонией;
• способствует более глубокому дыханию (при этом делает его более редким), понижает температуру тела;
• под воздействием препарата происходит сужение зрачка;
• активизирует перистальтику кишечника, повышая выработку соляной кислоты;
• повышает клубочковую фильтрацию в почках и стимулирует почечное кровообращение.

Стоит отметить и кумулятивный эффект, который оказывает данный препарат. Начальный кумулятивный эффект заметен уже спустя 3-5 дней после применения, а его пик достигается лишь через 3-6 недель непрерывного приема препарата.

Особые указания

• Можно принимать при симптомах неврозов и психозов. Также возможно применение в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
• Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. В случае экстренной операции с применением общего наркоза у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
• Можно применять в комплексе с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
• Во время лечения следует избегать управлением автотранспортом и сложными механизмами, требующими концентрации или быстрой реакции.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. В редких случаях может применяться при развитии гестоза на последних сроках беременности, если польза для матери превышает риск для плода.

В детском возрасте

Назначается в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном приеме с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – снижается их эффективность.
• При совместном применении с Дигоксином возрастает риск развития тяжелой брадикардии, аритмии и синкопальных состояний.
• При единовременном приеме с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
• При применении с Леводопой снижается ее эффективность.