Нпвс самый сильный обезболивающий эффект. Чем руководствоваться в выборе противовоспалительных нестероидных препаратов нового поколения

НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: что это

НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.

Чем помогают

Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.

Классификация

Медикаменты нового поколения делятся на:

Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
Слабые – Аспирин, Напроксен.

Эффективные НПВС нового поколения

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.

Продается в таблетках. Главный компонент - эторикоксиб . Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам . Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам . Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде . Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак . Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия . Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов

НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.

Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.

2319 0

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, NSAID) являются одними из основных препаратов, применяемых для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Они назначаются периодическими курсами при хронических процессах, по необходимости – при обострениях заболеваний и острых воспалительных процессах. НПВП существуют в различных лекарственных формах – таблетках, мазях, растворах для инъекций. Выбор необходимого средства, дозировки и частоту его применения, должен осуществлять врач.

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

– один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в и . Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

салицилаты:
пиразолидины:
производные индолуксусной кислоты:
производные фенилуксусной кислоты:
оксикамы:
производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

алканоны:
производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Лумиракоксиб;
Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

– обладает продлённым периодом действия;
– обладает самым сильным обезболивающим действием;
– продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

Индометацин;

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных , в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Самыми распространёнными препаратами при являются в виде таблеток и инъекций, в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.

Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз — это множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
Арилуксусная кислота – в 1971 году;
Эноликовая кислота – а 1980 году.

Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

Традиции

При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

В последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия , который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

Язвенная болезнь в анамнезе;
Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
Злоупотреблением алкоголя;
Присутствие H.pylory;
Курение;
Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды .

При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

Инновации

На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных – это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак – это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность – все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

Ацеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

Aceflan (BR);
Airtal (ES, PT, CL);
Barcan (FI, SE, NO, DK);
Berlofen (AR);
Bristaflam (CL, MX, AR);
Gerbin (ES);
Preservex (GB);
Sanein (ES);
Aital (NL);
Sovipan (GR);
Proflam (BR);
Locomin (CH);
Falcol (ES);
Biofenac (GR, PT, NL, BE);
Beofenac (DE, AT);
Aitral Difucrem (ES);
Air-Tal (BE);
Aceclofar (AE).

В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

Чем следующие препараты:

Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов – специфические и селективные ингибиторы.
Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты применяют при различных патологиях, они снимают боль, жар и воспаление в тканях. Большинство ортопедических проблем не обходится без этой группы лекарств, так как пациентов беспокоят достаточно выраженные боли, нарушающие качество жизни.

НПВП должен назначать врач с учетом показаний и противопоказаний конкретного средства, особенно если есть необходимость принимать средство длительное время. Несмотря на свою эффективность, такие лекарства имеют тяжелые побочные эффекты, риск появления которых возрастает при долгом употреблении средства.

Ассортимент средств

Нестероидные противовоспалительные средства отлично убирают болевые синдромы, снижают высокую температуру и угнетают воспалительный процесс в тканях организма. Обеспечивается такой эффект за счет угнетения ферментов, которые провоцируют выработку простагландинов.

Простагландины – это вещества, которые отвечают за воспалительные процессы в организме, кроме того, они делают человека более чувствительным к боли. Таком образом нестероидные противовоспалительные средства притупляют боль и останавливают развитие воспалительного процесса, это является большим плюсом препарата, по сравнению с анальгетиками, которые избавляют только от боли.

Классификация

Пару десятков лет назад было известно всего 7 групп нестероидных противовоспалительных препаратов, в наше время их уже более 15. НПВС достаточно популярны благодаря своему комплексному действию и хорошему эффекту, таким образом они вытеснили с рынка опоидные анальгетики, которые угнетали дыхательную функцию.

Существует две классификации таких лекарств. Их разделяют на новые и старые, а также на кислотные и некислотные. К старым препаратам относится Ибупрофен , Диклофенак , Вольтарен , Нурофен и др. НПВП препараты нового поколения — это Нимесулид и др.

В зависимости от того, являются ли кислотами НПВП, их разделяют на следующие виды:

Препараты на основе финилуксусной кислоты. Эту кислоту применяют в парфюмерии, так как она пахнет медом. Также это вещество входит в состав амфетамина и находится под контролем в РФ.
Средства, изготовленные с использованием антраниловой кислоты. Эту кислоту применяют для изготовления красителей и ароматизаторов.
Препараты пиразолона.
Препараты, изготавливаемые с использованием изоникотиновой кислоты.
Производные пропионовой кислоты.
Салицилаты.
Оксикамы.
Пиразолидины.

Нового поколения

Не секрет, что старые НПВС имеют большое количество побочных эффектов, при этом они оказывают недостаточно сильный противовоспалительный эффект. Условно это можно объяснить так, что препараты угнетают 2 вида ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, первый отвечает за защиту организма, а второй за воспалительный процесс.

Таким образом, при длительном приеме НПВС старого поколения у пациентов происходили нарушения в желудке, так как разрушался его защитный слой. Как следствие появлялись язвы и другие проблемы с ЖКТ.

Как оказалось, вполне реально уменьшить побочные эффекты, и при этом повысить эффективность средства, если разработать средство, которое будет подавлять ЦОГ-2, практически не затрагивая ферменты ЦОГ-1. В последние годы были разработаны НПВС препараты нового поколения, которые именно так и действуют. Ниже рассмотрим самые популярные новые средства.

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Принимают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева , при сильных болях в суставах . Большим плюсом этого средства является возможность принимать его длительное время под контролем врача, что как раз необходимо при тяжелых суставных патологиях.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день, так как препарат действует достаточно долго. Стоимость упаковки с 20 таблетками средства составляет примерно 600 рублей.

Нимесулид

Еще одно популярно средство нового поколения – Нимесулид. Его активно применяют при различных заболеваниях, в частности при патологиях опорно-двигательного аппарата. Большим плюсом этого средства является то, что оно не только снимает воспаление, жар и боль, но еще и обезвреживает ферменты, которые разрушают хрящевую ткань.

Таблетки Нимесулида стоят не дорого, за 20 шт придется заплатить не более 40 рублей. Также существуют аналоги, например Найз. Это средство можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для суспензии. За 20 шт таблеток Найз и за 20 грамм геля придется заплатить около 200 рублей.

Ксефокам

Этот препарат особенно эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях, например, при подагре, при ревматоидном артрите, при тяжелых стадиях артроза и артрита, при болезни Бехтерева.

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, и не вызывает привыкания. Препарат имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стоимость таблеток составляет от 300 до 500 рублей, в зависимости от необходимой дозировки, а 5 ампул для инъекций будет стоить в районе 700 рублей.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаление. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе , артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Денебол в виде мази и таблеток.

Целекоксиб

Этот препарат очень эффективен при сильных болях, при этом совершенно не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является большим плюсом препарата. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг. Стоимость 10 капсул составляет 250 рублей.

Показания

НПВС применяют при различных воспалительных заболеваниях, при лихорадке, болях различной этиологии. Эти средства оказывают отличное жаропонижающее действие, эффект при этом длится довольно долго, что делает удобным применение нПВС у детей. Препараты нового поколения показаны в следующих случаях:

Артриты , остеоартроз , подагра ;
болезнь Бехтерева;
Боль при различных болезнях костей и суставов;
Остеохондроз;
Воспаление мягких тканей, синовиты , бурситы ;
Зубная боль;
Боли после операции;
Лихорадка.

Противопоказания

Средства нового поколения имеют следующие противопоказания:

Непереносимость компонентов препарата;
Язвы желудка в стадии обострения;
Кровотечения в ЖКТ;
Реакция на ацетилсалициловую кислоту (в частность сыпь, бронхоспазм);
Тяжелая патологии сердца;
Тяжелые патологии почек;
Тяжелые патологии печени;
Нарушение свертываемости крови;
Пожилой возраст при длительном использовании;
Алкоголизм;
Беременность и кормление грудью;
Детский возраст до 12 лет.

В период лечения не рекомендуется принимать алкоголь и курить, а также необходимо проводить лечение с осторожностью, если пациент принимает антикоагулянты , глюкокортикостероиды, ингибиторы обратного захвата сиротонина, антиагреганты.

Побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения были разработаны специально, чтобы снизить влияние при их приеме на слизистые ЖКТ. Поэтому эти средства не оказывают разрушительного влияния на ЖКТ, и на гиалиновые хрящи тоже. Но все же при длительном приеме возможно возникновения некоторых побочных эффектов:

Аллергические реакции на компоненты препарата;
Задержка жидкости в организме, отеки ;
Возникновение белка в моче;
Повышение активности печеночных ферментов;
Проблемы с пищеварением;
Головные боли;
Общая слабость и сонливость;
Головокружения;
Повышение артериального давления;
Быстрая утомляемость;
Возникновение сухого кашля;
Одышка.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, необходимо перед приемом средства проконсультировать с врачом, и изучить инструкцию к препарату. Очень важно правильно употреблять средство, не превышать дозировку, тогда риск побочных эффектов будет минимален.

Чем заменить

Бывают ситуации, когда боль застает врасплох, а под рукой нет назначенного врачом препарата. В этом случае временно заменить его прием можно при помощи различных народных средств: растираний, мазей, компрессов. Но не стоит злоупотреблять такими методами и пренебрегать основным лечением, можно спровоцировать ухудшение состояния.

Чтобы снять температуру тела выше 38,5 градусов, делают растирания. Для этого больного нужно раздеть, при этом исключить сквозняки в помещении. Тело нужно обтирать теплой водой и оставлять ее высыхать на коже самостоятельно, так организм быстрее охладится. Взрослых можно обтирать при высокой температуре водкой, разбавленной с водой или добавить в воду немного уксуса. Детей обтирают исключительно водой.

Снять боль при суставных патологиях можно при помощи растирки из йода, анальгина и водки. Для этого 8 таблеток анальгина нужно растереть в порошок, залить 50 мл спирта и 50 мл йода, все хорошо перемешать. Полученную кашицу втирать в больной сустав два раза в день.

И окопника.

О средствах (видео)

Простудные заболевания практически всегда сопровождаются сильной слабостью и усталостью. Боль во всём теле не даёт покоя. Справиться с такими симптомами поможет только болеутоляющее и противовоспалительное средство. Выбираем противовоспалительные препараты при простуде.

Большинство средств, устраняющих воспалительные процессы в организме производятся на основе:

кетопрофена;
аспирина;
ибупрофена;
напроксена.

Эти препараты не только уменьшают воспаление, но и избавляют от высокой температуры и всех болевых ощущений.

Препараты, оказывающие сильное противовоспалительное действие

За последнее время количество лекарственных препаратов для лечения простудных заболеваний значительно увеличилось. Большинство не вызывают серьёзных противопоказаний и отрицательного воздействия. Приобрести их можно в любой аптеке без рецепта.

Лекарственное средство с шорой сферой применения. Высокая эффективность, отсутствие серьёзных побочных действий обеспечило высокую популярность Арбидолу. Применяют при простудных заболеваниях, сезонных обострениях хронических болезней дыхательных путей.

Главным действующим веществом Панадола является Парацетамол. Производится в различных формах, применение зависимость от возраста пациента и его общего состояния. Средство достаточно легко переносится, эффективно воздействует на снижение температуры и устранение боли головы и в мышцах. Обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием.

Средство предназначено для перорального использования, таблетку необходимо перед применением растворить в воде.

Используют в комплексной терапии для снижения температуры, устранения боли и воспалительных процессов в организме. Серьёзного побочного воздействия не оказывает.

Комбинированное лекарство в форме аэрозоля, предназначено для лечения верхних дыхательных путей. Действующие вещества фиксируются в слизистой, оказывая быстрый лечебный эффект. Нейтрализует патогенные микроорганизмы, купирует воспалительный процесс, очищает слизистую оболочку от гнойного налёта.

Ингалипт не оказывает влияние на обменные процессы, хорошо переноситься, не вызывает аллергических реакций.

Производится на основе биологически активных и растительных веществ. Такой состав обеспечивает широкий спектр действия при лечении простудных заболеваний и респираторных вирусных инфекций.

Компоненты Тонзилгона снимают отёки тканей и слизистой, борются с инфекциями, стимулируют восстановление иммунитета. Подобных аналогов не существует.

Препарат от насморка, выпускается в нескольких формах. Купирует бактериальные и воспалительные процессы в носовой полости. Применяют в лечении ринита, синусита, гайморита.

Натуральные компоненты хорошо переносятся большинством пациентов, в редких случаях возможна индивидуальная непереносимость растительных компонентов и аллергические реакции на них. Чаще всего используют в комплексном лечении, вместе с сосудосуживающими медикаментами.

Лекарство растительного происхождения. Способствует быстрому выведению мокроты и снятию воспалительного процесса.

Производиться в форме:

таблеток;
капель;
сиропа.

Универсальный препарат для нормализации общего состояния больного и устранения всех признаков заболевания.

Достижение противовоспалительного эффекта достигается благодаря точечному влиянию препарата на процессы протекающие в очаге воспаления. Влияет на центры терморегуляции, снижая повышенную температуру тела.

Во время простудного заболевания оказывает сильное обезболивающие действие, снимает несильное воспаление и понижает температуру.

Все препараты содержащие в своём составе парацетамол эффективно снимают воспаление, действуя непосредственно на его очаг. Снимают все неприятные симптомы острых респираторных и вирусных заболеваний. Не оказывают на организм побочных эффектов, не имеют противопоказаний. Возможна индивидуальная непереносимость парацетамола и аллергическая реакции на него. Отпускаются без рецепта.

Насколько безопасно принимать противовоспалительные

Для большинства людей препараты такого спектра действия безопасны, способны ускорить выздоровление и снять все неприятные симптомы.

Но, как и все медикаменты, противовоспалительные препараты при простуде имеют ряд противопоказаний:

При язве двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях желудка не рекомендуется принимать препараты с противовоспалительным действием. Приём этих средств может вызвать нежелательные осложнения, желудочные расстройства.
При заболеваниях астмой может развиться сильная одышка.
Во время печёночной недостаточности использование таких средств провоцирует отёчность.
Может развиться аллергическая реакция на компоненты препаратов.

Принимайте лекарства только по инструкциям, не нарушая дозировки и обращайте внимания на противопоказания. При первых признаках непереносимости отменяйте использование этих средств.

netnasmorku.ru

Действие медикаментов

Эффективность препаратов НПВС несложно понять, если знать механизм развития воспаления. Прогрессирование процесса сопровождается болями, жаром, отёчностью, ухудшением самочувствия. Выработка простагландинов напрямую зависит от особого фермента – циклооксигеназы или ЦОГ. Именно на этот компонент воздействуют нестероидные противовоспалительные составы.

Почему одни НПВС имеют больше побочных эффектов, другие составы – меньше? Причина – в действии на разновидности фермента циклооксигеназы.

Особенности:

составы с неизбирательным действием угнетают деятельность обоих видов ферментов. Но ЦОГ – 1 положительно влияет на жизнеспособность тромбоцитов, защищает слизистые желудка. Подавление активности этого фермента объясняет негативное влияние НПВС на желудочно-кишечный тракт;
препараты нового поколения подавляют деятельность только ЦОГ – 2, вырабатывающейся только при отклонениях от нормы на фоне других медиаторов воспаления. Именно избирательное действие новых препаратов, без подавления выработки ЦОГ – 1, объясняет высокую эффективность с минимальным количеством отрицательных реакций организма.

В чём разница между нестероидными препаратами и стероидными гормонами

Многие пациенты считают, что обе группы лекарственных средств во многом схожи, отличие – лишь в силе воздействия. Но при анализе химического состава выясняется – сильнодействующие составы имеют немало отличий.

НПВС – вещества, которые организм воспринимает как чужеродные элементы. Причина – наличие собственной противовоспалительной системы. Выработка защитных стероидных гормонов происходит в надпочечниках.

Сильнодействующие препараты группы глюкокортикостероидов содержат синтетические аналоги гормонов, которые продуцируют надпочечники. НПВС имеют негормональную природу, проявляют более слабые побочные эффекты, чем любые гормональные средства, в том числе, глюкокортикостероиды.

Узнайте подробности о причинах возникновения и способах лечения остеофитов поясничного отдела позвоночника.

Эффективные методы лечения спондилоартроза пояснично — крестцового отдела позвоночника описаны в этой статье.

Польза

Без приёма противовоспалительных средств невозможно избавить пациента от мучительных симптомов при суставных патологиях. Сильнее НПВС – только опиоидные составы, имеющие немало негативных эффектов, вызывающих привыкание.

После применения НПВС уменьшаются или исчезают признаки воспаления:

боль;
высокая местная и общая температура;
отёчность тканей;
покраснение кожных покровов над очагом деструкции.

Общие правила применения

Сильнодействующие лекарства при суставных патологиях разрешены для перорального приёма, введения в прямую кишку, инъекций или обработки кожных покровов только по назначению врача. Использование НПВС по инициативе пациента нередко наносит вред.

Перед началом курса доктор учитывает следующие факторы:

общее состояние пациента;
наличие/отсутствие системных патологий, инфекционных и хронических заболеваний;
возраст пациента;
виды препаратов для поддерживающей терапии, которые принимает больной на протяжении длительного периода;
противопоказания (абсолютные и относительные);
степень тяжести суставной патологии.

Четыре важных правила для минимизации побочных эффектов:

точное соблюдение разовой и суточной дозировки, длительности курса – превышение нормативных показателей чревато серьёзными осложнениями, вплоть до анафилактического шока и комы;
употребление капсул, нанесение мазей, введение свечей только после приёма пищи для более мягкого воздействия на слизистую органов ЖКТ;
отказ от самолечения, замены по собственной инициативе одного вида препарата аналогом;
обязателен учёт взаимодействия назначенного средства и других препаратов, которые пациент принимает постоянно (антигипертензивные составы, диуретики).

Показания к использованию

Препараты, снимающие боль, отёчность, купирующие воспаление, незаменимы при терапии многих суставных патологий. Спектр применения НПВС более широкий: негативные процессы слабеют в различных отделах организма, но при болезнях суставно-связочного аппарата, травмах нестероидные составы назначаются чаще всего.

Высокая эффективность НПВС отмечена при следующих болезнях и негативных состояниях:

ревматоидный артрит;
подагра;
остеоартроз;
псориатический артрит;
болевой синдром после артроскопии, эндопротезирования, других операций на суставах;
гнойный артрит;
воспалительные артропатии;
неврологические заболевания;
метастазы костей.

Нестероидные составы для снятия воспаления уменьшают негативную симптоматику при спортивных травмах, сильных ушибах, переломах, разрыве/растяжении связок, отрыве мениска, других видах повреждений суставно-связочного аппарата.

Противопоказания

Высокий риск побочных эффектов, активное воздействие на различные отделы организма ограничивает круг пациентов, которые могут использовать НПВС. Составы нового поколения имеют меньше негативных проявлений после применения, но также подходят не всем.

Приём НПВС запрещён в следующих случаях:

заболевания органов пищеварения, тяжёлые печёночные и почечные патологии;
язвы, эрозии в желудке и кишечнике;
период беременности и лактации;
цитопения;
повышенная сенсибилизация организма, чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

Негативные проявления зависит от вида препарата (традиционный или нового поколения), химического состава лекарства, состояния здоровья пациента. В инструкции к каждому средству указаны возможные побочные эффекты.

Основные нарушения работы органов и систем во время терапии с применением НПВС:

микроэрозии, пептические язвы в желудке, эрозии тонкого и толстого кишечника;

головная боль, нарушение сна;
усиление стенокардии, сердечной недостаточности, повышение АД;
сонливость, асептический менингит;
нарушение состава крови (тромбоцитопения, различные виды анемии);
прогрессирование дегенеративно-дистрофических изменений в ослабленных хрящах;
обострение бронхиальной астмы, аллергического ринита;
нарушение уровня трансаминаз в печени.

Для защиты органов пищеварения врач назначит лекарственные средства, предупреждающие микротравмы стенок желудка и кишечника.

Обзор эффективных препаратов

Классификация лекарственных средств с обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектом проводится по действующему веществу. Препараты имеют разную активность и химический состав.

Основные разновидности нестероидных противовоспалительных составов.

Наиболее сильный противовоспалительный эффект оказывают препараты:

Диклофенак.
Индометацин.
Флурбипрофен.
Пироксикам.

Отличный обезболивающий эффект дают следующие лекарственные средства:

Диклофенак.
Кетопрофен.
Кеторолак.
Индометацин.

Лекарства группы НПВС поступают в аптечную сеть в различной форме: таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор и лиофилизат для инъекций. Некоторые составы подходят только для наружного применения: гели и мази.

В каких случаях проводится и что показывает МРТ коленного сустава? У нас есть ответ!

Что такое протрузия дисков позвоночника и как лечить заболевание? Ответ прочтите на этой странице.

Перейдите по адресу http://vseosustavah.com/sustavy/pozvonochnik/spondilez-poyasnichnyj.html и узнайте эффективные методы лечения спондилеза пояснично — крестцового отдела позвоночника.

НПВС нового поколения

Особенности препаратов:

пролонгированное действие;
наивысшая активность при устранении негативной симптоматики;
селективное действие (активные компоненты угнетают деятельность ЦОГ – 2, но ЦОГ – 1 в процесс не вовлечена);
более короткий перечень побочных эффектов;
отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт практически отсутствует.

Наименования:

Мелоксикам.
Рофекоксиб.

НПВС нового поколения имеют много положительных отзывов о применении. Недостаток у современных лекарственных средств один – стоимость устраивает не всех. Цена препаратов с продолжительным периодом полувыведения: таблетки – от 200 рублей за 10 штук, лиофилизат для инъекций – от 700 рублей за 5 ампул.

Стоимость лекарственных средств

Ценовой диапазон достаточно широк. Традиционные лекарственные средства с негативным воздействием на ЖКТ стоят дешевле современных аналогов. Разница в стоимости зависит от фармацевтической компании, наименования аптечной сети, региона продаж.

Средние цены на популярные препараты группы НПВС:

Индометацин. От 45 рублей (мазь) до 430 рублей (суппозитории).
Нимесулид. От 130 до 170 рублей (таблетки).
Диклофенак. Таблетки стоят от 15 до 50 рублей, гель – 60 рублей, раствор – 55 рублей, суппозитории – 110 рублей.
Пироксикам. Капсулы стоят 30–45 рублей, гель – от 130 до 180 рублей.
Целекоксиб. Таблетки (10 штук) стоят, в среднем, 470 рублей, упаковка 30 таблеток – 1200 рублей.
Кетопрофен. Гель – 60 рублей, таблетки – 120 рублей.
Напроксен. Стоимость таблеток – от 180 до 230 рублей.
Мелоксикам. Таблетки стоят от 40 до 70 рублей, раствор для инъекций – от 170 до 210 рублей.
Аспирин. Таблетки – 80 рублей, Аспирин Комплекс (порошок шипучий для приготовления раствора для перорального применения) – 360 рублей.

Стоит ли принимать нестероидные противовопалительные препараты натощак, можно ли во время приема употреблять алкоголь и как эти препараты сочетаются с другими лекарствами? Ответы в следующем видео:

vseosustavah.com

НПВС – что это за группа препаратов?

История открытия и становления

Фармакологические свойства и механизм действия

Показания к назначению — сфера применения

Самые известные препараты группы

Диклофенак – один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в таблетках и инъекциях. Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при местном применении почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Классификация НПВС

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

салицилаты:
пиразолидины:
производные индолуксусной кислоты:
производные фенилуксусной кислоты:
оксикамы:
производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

алканоны:
производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Лумиракоксиб;
Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Препараты нового поколения

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

Мовалис – обладает продлённым периодом действия;
Нимесулид – обладает самым сильным обезболивающим действием;
– продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Индометацин;
Диклофенак;
Пироксикам;
Кетопрофен;
Нимесулид.

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.

Инъекционные формы

Преимущества этой формы НПВП – в очень высокой эффективности. Используются внутримышечные инъекции для лечения острых состояний, связанных с высокой температурой или сильной болью (Кеторол, Анальгин).

Внутрисуставные инъекции назначаются для лечения тяжёлых обострений заболевания суставов, позволяют быстро прекратить обострение, но сами по себе инъекции весьма болезненны. Используемые препараты:

Рофекоксиб (Денебол);
Мовалис в растворах для инъекций;
Индометацин в растворах для инъекций;
Целекоксиб (Целебрекс).

ТОП-3 суставных болезни, при которых назначают НПВС

Применение НПВС чаще всего оправдано при следующих суставных заболеваниях:

При остеохондрозе – это заболевание межпозвоночных дисков, чаще всего поражающее шейный и поясничный отдел. Для лечения заболевания назначают мази с НПВС на начальных стадиях во время обострения и в профилактических целях, особенно в холодную погоду. Таблетки назначают при тяжёлом течении.
При лёгких формах артрита назначают мази НПВП по необходимости и таблетки курсами для профилактики обострений. Во время обострения назначаются мази и таблетки, в случае тяжёлого артрита – мази и внутрисуставные инъекции в дневном стационаре, таблетки по необходимости.
Самыми распространёнными препаратами при артрозе являются Ксефокам в виде таблеток и инъекций, Мовалис в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

osteocure.ru

Экскурс в историю

«Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином - предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина - салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Как работают НПВП?

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,- медиаторов воспаления.

Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины - и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа - фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

НПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус - небольшая область в промежуточном мозге - и контролирует терморегуляцию.

Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

Салицилаты

Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,- ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

Производные пропионовой кислоты

К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

ибупрофен;
напроксен;
кетопрофен и некоторые другие лекарства.

Производные уксусной кислоты

Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия - это целекоксиб и рофекоксиб.

Другие нестероидные противовоспалительные

В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

Парацетамол - жаропонижающий и обезболивающий препарат, который часто причисляют к нестероидным противовоспалительным, на самом деле не относится к ним.

Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

Когда применяют НПВП?

Как правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

артроз;
ревматоидный артрит;
умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
остеохондроз;
боль в пояснице;
головная боль;
мигрень;
острая подагра;
дисменорея (менструальные боли);
боли в костях, вызванные метастазами;
послеоперационные боли;
боли при болезни Паркинсона;
лихорадка (повышение температуры тела);
кишечная непроходимость;
почечная колика.

Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

Этот удивительный аспирин!

Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 - вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы - инфаркт и инсульт.

Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам - 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

Аспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин - счастливое исключение из этой аксиомы.

Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

Еще один известный побочный эффект НПВП - желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы - омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие - способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

О цитрамоне замолвите слово…

Цитрамон - порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту - citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

НПВС и… секс

В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Другие побочные эффекты НПВС

С серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

Нарушение функции почек

Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,- а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств - работа почек может нарушаться.

Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

Фоточувствительность

Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

Реакции гиперчувствительности

Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

НПВС: принимать или отказаться?

Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

НПВС необходимы

Принимать НПВС нужно с осторожностью

Лучше избегать НПВС

Если у вас остеоартрит, который сопровождается болью, воспалением суставов и нарушением их подвижности, не купирующимся другими препаратами или парацетамолом

Если у вас ревматоидный артрит с ярко выраженным болевым синдромом и воспалительным процессом

Если у вас умеренно болит голова, травма суставов или мышц (назначают НПВС только на короткое время. Возможно начать обезболивание с приема парацетамола)

Если у вас незначительно выраженная хроническая боль, не относящаяся к остеоартриту, например, в спине.

Если вы часто страдаете расстройством желудка

Если вам больше 50 лет или вы страдали ранее от заболеваний желудочно-кишечного тракта и/или имеете семейную историю ранних сердечных заболеваний

Если вы курите, имеете высокий уровень холестерина или высокое артериальное давление или страдаете заболеваниями почек

Если вы принимаете стероиды или препараты, разжижающие кровь (клопидогрел, варфарин)

Если вы вынуждены принимать НПВС для облегчения симптомов остеоартрита в течение многих лет, особенно, если у вас были желудочно-кишечные заболевания

Если у вас когда-либо была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение

Если вы страдаете ишемической болезнью сердца или каким-либо другим сердечным заболеванием

Если вы страдаете тяжелой гипертонической болезнью

Если у вас хронические заболевания почек

Если у вас когда-либо был инфаркт миокарда

Если вы принимаете аспирин для предотвращения инфаркта или инсульта

Если вы беременны (особенно в третьем триместре)

НПВС в лицах

Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие - при воспалении, а какие - при повышении температуры и простуде.

Ацетилсалициловая кислота

Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

для снижения температуры тела.
Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе - редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.
в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются - Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Напроксен

Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

Кетопрофен

Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

Индометацин

Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве - доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

Кеторолак

Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

Диклофенак

Диклофенак - популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

Вольтарен - оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
Диклак - линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
Наклофен - словацкие препараты фирмы KRKA.

Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

Целекоксиб

Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

Нимесулид

Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда - жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.