Код АТХ: С09АА02
Торговое название: Эналаприл Международное непатентованное название: Enalapril Форма выпуска: таблетки 5 мг, 10 мг и 20мг. Описание: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Состав: одна таблетка содержит: действующего вещества – эналаприла малеата – 5 мг, 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат. Фармакотерапевтическая группа: Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.
Артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);
- сердечная недостаточность I–III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка;
- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, порфирия, беременность, период лактации.
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациетов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза при легкой степени артериальной гипертензии (АГ) составляет 5 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Реноваскулярная гипертензия
Терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2,5 мг. Доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доз – 40 мг эналаприла при ежедневном приеме.
Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками
После первого приема эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала лечения эналаприлом. Если это возможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг в сутки, назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. Дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель.
Применение в педиатрии
Опыт применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией в клинических исследованиях ограничен. Для детей, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и от степени снижения артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела > 50 кг. Эналаприл принимают 1 раз в сутки.
МНН: Эналаприлат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ингибиторы АПФ
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021457
Период регистрации: 04.04.2018 - 04.04.2023
Инструкция
Торговое название
Эналаприлат
Международное непатентованное название
Эналаприлат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1,25 мг/мл, 1 мл
Состав
Один мл препарата содержит
активные вещества: эналаприлата дигидрата - 1.38 мг
(в пересчете на 100% вещество) 1.25 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Код АТХ C09AA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически
неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.
Распределение После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудах. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.
Выведение
Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.
При почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
Фармакодинамика
Эналаприлат ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.
Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты Эналаприлата у пациентов с повышенным артериальным давлением являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частота сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции действие Эналаприлата начинается уже в течение 5 - 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы препарата. Несмотря на это, при приеме рекомендуемой дозы, продолжительность действия Эналаприлата у большинства пациентов составляет около 6 часов.
Резкая отмена препарата не приводит к быстрому повышению артериального давления.
Показания к применению
Гипертонический криз
Артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение
неэффективно
Способ применения и дозы
Только для внутривенного введения!
Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлатом, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.
Клинический эффект развивается в течение 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 1-4 х часов.
Раствор для инъекций Эналаприлат вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.
Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2
Лечение Эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Эналаприлат на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) Эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы Эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлом составляет 2.5 мг в сутки.
Больные на терапии диуретиками Для пациентов на диуретической терапии рекомендуемая начальная доза для лечения гипертензии 0,625 мг, вводят внутривенно в течение 5 минут. Клинический эффект обычно развивается в первые 15 минут. Максимальный эффект после первой дозы может быть замедлен до четырех часов после приема препарата, хотя преимущественно терапевтический эффект проявляется в течение первого часа. Если после одного часа эффект недостаточный, рекомендовано 0,625 мг повторить. Дополнительные дозы 1,25 мг можно вводить в шести часовые интервалы. Для перехода с внутривенного на пероральный прием препарата рекомендуемая начальная доза эналаприла для пациентов с эффективной дозой 0,625 мг Эналаприла каждые 6 часов составляет 2,5 мг один раз в день с последующей корректировкой дозы при необходимости.
Дозировка при почечной недостаточности
Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.
Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).
Пациенты с риском развития выраженной гипот енз ии К пациентам с артериальной гипертензией и с риском развития выраженной гипотонии относятся те, у кого наблюдаются следующие симптомы или состояния: сердечная недостаточность, гипонатриемия, лечение высокими дозами диуретиков, проведенный форсированный диурез в недавнем времени или увеличение дозы диуретика, гемодиализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря соли любой этиологии. Однократная доза Эналаприлата от 0,2 мг может вызвать выраженную гипотонию даже у нормотензивных пациентов в данных состояниях. Из-за возможного развития выраженной гипотензии у таких пациентов, лечение должно проводиться под очень тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза должна быть не более 0,625 мг и вводится внутривенно в течение не менее 5 минут и предпочтительно больше (до одного часа). Пациенты должны быть под наблюдением, когда доза Эналаприлата меняется и/или увеличивается доза диуретика.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10):
Нечеткость зрения
Головокружение
Сухой непродуктивный кашель
Тошнота
Астения
Часто (от ≥ 1/100 до <1/10):
Головная боль
Гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли в груди,
нарушения ритма, стенокардия, брадикардия, тахикардия, острая левожелу-
дочковая недостаточность
Диарея, боль в животе, изменения вкуса пищи
Депрессия
Сыпь, повышенная чувствительность/отек Квинке
Усталость
Гиперкалиемия, увеличения креатинина плазмы
Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100):
Анемия (включая апластическую и гемолитическую)
Гипогликемия
Периферическая нейропатия (например, парестезии,дизестезия), головокружение
Звон в ушах, изменение обоняния
Сердцебиение
Ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма
Кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,
анорексия, раздражение слизистой желудка, сухость во рту, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
Спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность
Повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция
Почечная дисфункция, почечная недостаточность, протеиноурия
Импотенция
Мышечные судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание,
лихорадка
Увеличение мочевины плазмы, гипонатриемия
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000):
Нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, лейкопения, подавление деятельности костного мозга,
панцитопения, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные заболевания
Кошмарные сновидения, нарушения сна
Легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильный
пневмонит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей
Остановка сердца, инфаркт миокарда или инсульт, вторично у пациентов высокого риска развития выраженной гипотонии, легочная эмболия и инфаркт, отек легких, фибрилляция предсердий
Стоматит/афтозная язва, глоссит
Печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или
холестатический; гепатит, включая некроз; холестаз, включая желтуху
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный
дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, опоясывающий лишай
Атаксия
Конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение
Олигурия, инфекции мочевыводящих путей
Гинекомастия
Феномен Рейно
Повышение ферментов печени, повышение билирубина плазмы
Очень редко (<1/10 000):
- кишечный отек Квинке, ангионевротический отек (чаще встречается у пациентов негроидной расы), отек гортани (в сочетании с ангионевротическим отеком может дать летальный исход), анафилактоидные реакции
Неизвестно:
Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA) , ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут возникнуть сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.
При возникновении серьёзных побочных эффектов лечение следует прекратить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату или к любому
вспомогательному веществу препарата, или к другим ингибиторам АКФ
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим
применением ингибиторов АКФ
Наследственный или идиопатический отек
Порфирия
Нарушение функции почек
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии
единственной почки
Состояние после трансплантации почек
Беременность (особенно во II и III триместрах) и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Эналаприлат - метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения эналаприлатом, могут произойти те же взаимодействия, что и во время лечения эналаприлом.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия
Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызываемую диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид ), других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин ), калиевых добавок или калий содержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.
При необходимости одновременного применения их необходимо использовать с осторожностью и с частым контролем уровня калия в плазме крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики )
Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и увеличить риск появления гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен прекращением приема диуретиков, увеличением потребления соли и жидкости, или началом терапии с минимальной дозы 0,625 мг (1/2 ампулы) эналаприлата. При необходимости продолжить введение диуретика, рекомендовано обеспечить наблюдение врача в течение как минимум часа после инфузии.
За счет активации ренин-ангиотензиновой системы может быть усилен гипотензивный эффект как эналаприлата, так и диуретиков.
Другие антигипертензивные препараты
Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприлата. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может привести к значительному снижению артериального давления.
Литий
При совместном применении лития и ингибиторов АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и токсичности. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к еще большему увеличению уровня лития и к риску развития литиевой интоксикации. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется, но при необходимости, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.
Трициклические антидепрессанты и/или антипсихотические препараты /анестетики / наркотические анальгетики
Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АКФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительный прием НПВП может снизить антигипертензивное действие ингибиторов АКФ. НПВП и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект, как правило, обратим. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией).
Противодиабетические препараты
Одновременное применение ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические средства ), может усилить сахароснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Алкоголь Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АКФ.
Препараты золота
У пациентов, получающих инъекционную форму препаратов золота (ауротиомалат натрия) и ингибитор АПФ, редко могут развиться нитритные реакции (покраснение лица, тошнота, рвота и гипотония).
Симпатомиметики Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и ß-блокаторы
Одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой
(в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами безопасно.
Особые указания
С осторожностью применяют при порфирии, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, АН 69), ЛПНП аферез с декстран-сульфатом, десенсибилизации от осиного или пчелиного яда.
Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, но может появиться у пациентов с дефицитом жидкости (диуретическая терапия, диета с ограничением соли, гемодиализ, диарея или рвота). Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью, с ассоциированной почечной недостаточностью или без неё. Выраженная гипотония может быть связана с олигоурией и/или прогрессирующей азотемией, и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Она также может появиться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, с гипонатриемией или почечной недостаточностью, на гемодиализе, при гиповолемии или недостатке соли любой этиологии. У этих пациентов начинать лечение и изменять дозу эналаприлата и / или диуретика необходимо под тщательным медицинским контролем. Подобные меры безопасности следует проводить при лечении пациентов со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, когда чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Гипотензия и её серьёзные последствия возникают в редких случаях и являются преходящими. Их можно избежать путем прекращения лечения диуретиками и диетой с ограничением соли до начала лечения препаратом Эналаприлат, если это возможно. В других случаях или если отмена лечения диуретиками не возможна, рекомендуется лечение с половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата. При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение лежа на спине и, при необходимости, провести коррекцию объема плазмы путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприлата. Обычно после нормализации АД и введения дополнительного объема жидкости, дальнейшие дозы препарата пациентами хорошо переносятся.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек у отдельных групп пациентов наблюдается вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью почечная функция зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприлат, может вызвать олигоурию и/или прогрессирующую азотемию и редко острую почечную недостаточность и/или смерть.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <1,33 мл/ сек) начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Уровень креатинина в плазме и уровень калия необходимо регулярно контролировать. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлатом может возникнуть почечная недостаточность. При оперативном и соответствующем лечении это обычно обратимо.
У некоторых пациентов с латентными заболеваниями почек после приёма эналаприлата одновременно с диуретиками, могут появиться незначительные и преходящие увеличения уровней мочевины и креатинина в плазме крови. Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы ингибитора АКФ и/или отмене диуретиков. Эта ситуация провоцирует клинические проявления стеноза почечной артерии скрытой формы.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки ингибиторами АКФ. Потеря функции почек может произойти только при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать с низких доз и под тщательным наблюдением врача; во время лечения необходимо с осторожностью титровать дозы и контролировать функцию почек.
Трансплантация почек
Из-за отсутствия опыта, лечение эналаприлатом не рекомендуется пациентам недавно перенесшим трансплантацию почек.
Печеночная недостаточность
Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время лечения ингибиторами АКФ появляется желтуха или повышение уровней ферментов печени, принимаемый препарат следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить адекватную терапию.
Нейтропения и агранулоцитоз
У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко.
Эналаприлат необходимо очень осторожно применять у пациентов с коллагенозами (например, системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность и ангионевротический отек
Среди пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл или эналаприлат, о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, сообщалось редко. Он может возникать в любое время на протяжении лечения. В таком случае лечение необходимо прекратить и принять соответствующие меры для обеспечения полного исчезновения симптомов у пациента.
Ангионевротический отёк в области гортани может быть фатальным. Если отек языка, голосовой щели или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходимо в кратчайшие сроки провести неотложную терапию - подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3-0.5 мл) и принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Пациенты с проявлениями отека Квинке в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АКФ, подвергаются повышенному риску ангионевротического отека в случае приема ингибиторов АКФ.
Анафилактоидные реакции при десенсибилизации
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время курса десенсибилизации пчелиным или осиным ядом, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой десенсибилизации.
Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции, сообщалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих инги-биторы АКФ. При необходимости проведения гемодиализа следует использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса антигипертензивных средств.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови.
Кашель Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть устойчивый, сухой, непродуктивный кашель, который проходит после прекращения терапии. Следует рассматривать это как часть дифференциальной диагностики кашля.
Хирургическая операция и анестезия
У пациентов, перенесших серьезные операции, или во время общей анестезии эналаприлат может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает возникновение гипотензии из-за данного механизма, лечение может быть направлено на увеличение объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия У некоторых пациентов во время лечения ингибиторами АКФ, включая эналаприл и эналаприлат, может повыситься уровень калия в плазме крови. Повышенному риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациенты одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и другие препараты, которые могут привести к гиперкалиемии (например гепарин). В случае целесообразности одновременного использования эналаприлата с любым из вышеупомянутых агентов, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
Беременность и лактация
Во время беременности не следует начинать применение ингибиторов АКФ. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение. Прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместрах беременности, как известно, вызывают фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибиторы АКФ принимались во втором триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и черепа. Младенцы, чьи матери принимали ингибиторы АКФ, должны тщательно обследоваться на предмет гипотензии.
Эналаприлат не рекомендуется для применения в период лактации. Новорожденным старшего возраста использование Эналаприлата кормящей матерью может рассматриваться, если такое лечение необходимо для матери и ребенка и контролируются на возникновение каких-либо побочных эффектов.
Пожилые пациенты
Следует применять с осторожностью в виду возможной сопутствующей патологии (почечная, сердечная, печеночная недостаточность), с предварительной оценкой функции почек.
Этнические различия
Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприлат менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, возможно из-за более высокой распространенности статуса низкого ренина.
Особая информация о некоторых ингредиентах Раствор для инъекций Эналаприлат содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у детей до
3 лет. Его не следует применять у недоношенных и новорожденных детей.Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, в связи с чем является "свободным от натрия".
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии на управление транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, глюкокортикостероиды (внутривенно), внутривенное введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения - 62 мл/мин).
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения, импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки по 5 ампул вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без пачки) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Прикрепленные файлы
| 033040721477976423_ru.doc | 133 кб |
| 076605151477977679_kz.doc | 181.5 кб |
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Эналаприл
Эналаприл
– гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления . Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.
Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .
Формы выпуска
Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.
Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.
Лечение Эналаприлом
Как принимать Эналаприл?
В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие мочегонные , лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.
В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.
Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.
Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.
Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.
Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.
Аналоги Эналаприла
К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:- Энап;
- Вазолаприл;
- Инворил;
- Берлиприл;
- Эднит;
- Энам;
- Багоприл;
- Миоприл;
- Энаренал;
- Ренитек;
- Энвас;
- Корандил;
- Эналакор и другие.
Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.
Берлиприл, Карлон, Ренитек, Эднит, Эналаприл, Эналаприл-КМП, Эналаприла малеат, Энам, Энап, Энаренал, Энат
Рецепт
Rp: Tab. Enalaprili 0,01
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь
Фармакологическое действие
Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора — ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналанрил относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального кровяного давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена. Продолжительность действия эналаприла после разового приема внутрь составляет около 24 часов.
Способ применения
Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении гипертонической болезни начальная доза эналаприла для взрослых составляет 0,01-0,02 г в сутки (одноразово). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного (обычно это доза 0,02 г в день одноразово). При умеренной гипертензии достаточно назначать 0,01 г препарата в день.
Максимальная суточная доза равна 0,04 г.
При реноваскулярной гипертензии эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (один раз в день)
При сердечной недостаточности эналаприл назначают, начиная с 0,0025 г, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном понижении кровяного давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Показания
Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию, в том числе при низкой эффективности других антигипертензивных средств.
Препарат также эффективен при застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, бронхоспастических состояниях.
Противопоказания
Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента. Препарат не назначают детям, при беременности.
Побочные действия
При лечении эналаприлом иногда возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, мышечные спазмы, кожные аллергические реакции, в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Форма выпуска
Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Source: allmed.pro
Эналаприл является препаратом из группы ингибиторов АПФ, используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Эналаприл – это неактивное пролекарство, его активный метаболит – эналаприлат.
Эналаприл используется самостоятельно (монотерапия) и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (комбинированная терапия). Особенно часто встречаются комбинации с или блокаторами кальциевых каналов.
Эналаприл достоверно продлевает жизнь при хронической сердечной недостаточности – подробнее: . И применяется для лечения артериальной гипертензии.
В отличие от некоторых других ингибиторов АПФ, таких как рамиприл, эналаприл не показал никакой эффективности в профилактике инфаркта миокарда.
Механизм действия
Эналаприл ингибирует АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Меньшая концентрация ангиотензина 2 вызывает снижение тонуса кровеносных сосудов и, следовательно, падение уровня артериального давления
Механизм действия ингибиторов АПФ
Снижение уровня ангиотензина 2 также приводит к уменьшению выделения альдостерона из коры надпочечников. Таким образом эналаприл влияет на водно-электролитный баланс (через систему ренин-ангиотензин-альдостерон).
Побочные эффекты
Основные побочные эффекты эналаприла связаны с его механизмом действия. Ингибирование АПФ приводит к замедлению метаболизма и кумуляции брадикинина. Благодаря этому происходят различные кожные реакции, например экзантема, крапивница, возможно развитие отека Квинке.
Однако тяжелые аллергические реакции встречаются крайне редко.
К побочным эффектам со стороны дыхательной системы относят сухой кашель, боли в горле и хрипота. Очень редко возникают приступы астмы и одышка.
Как результат основного эффекта эналаприла может возникнуть чрезмерное падение артериального давления. Из-за этого возникают головокружение, головные боли и сонливость.
Тяжелые побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как стенокардия, инфаркт миокарда и синкопальные состояние встречаются только в отдельных случаях.
Поскольку эналаприл, ингибируя АПФ, вмешивается в водно-солевой обмен организма, могут возникнуть нарушения функции почек. Протеинурия встречается редко.
Эналаприл при беременности вызывает серьезные побочные эффекты, нарушающие нормальное развитие и рост костной системы ребенка, а также увеличивает риск антенатальной смертности. Поэтому эналаприл противопоказан при беременности и должен заменяться другими лекарственными средствами.
Взаимодействия
Эналаприл усиливает гипогликемическое действие инсулина и оральных антидиабетических средств, а также эффекты иммунодепрессантов.
Поскольку эналаприл вмешивается в водно-электролитный баланс, могут возникнуть проблемы с выведением электролитов из организма. Это следует учитывать при совместном применении с и препаратами лития.
При применении с другими антигипертензивными средствами следует учитывать возможность чрезмерного снижения уровня артериального давления.
Рецепт эналаприла на латинском
Рецепт эналаприла на латинском выписывается в форме таблеток (подробнее ) дозировкой 2,5; 5, 10 и 20 мг. Для примера выпишем 5 мг эналаприла количеством 60 таблеток, назначим принимать внутрь 2 раза в день
Rp.: Enalaprili 5 mg
D.t.d. N 60 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.
Также можно выписывать рецепт эналаприла коммерческим названием. В этом случае фармацевт не имеет права менять препарат на свое усмотрение, выдаст именно тот, который написан в рецепте. Для примера выпишем рецепт на ренитек дозировкой 10 мг количеством 30 таблеток, назначим утром и вечером.
Rp.: Tab. “Renitec” 10 mg
D.t.d. N 30
S. Внутрь по 1 таблетке утром и вечером
Вот небольшой перечень торговых наименований для выписки рецепта эналаприла с дозировками:
- Berlipril 5, 10 , 20 мг;
- Enahexal 5 мг;
- Corvo 5 мг;
- Invoril 10 мг;
- Enap, Enarenal, Renitec 5, 10 и 20 мг;
- Enam 2,5 мг;
- Vasotec 2,5; 5, 10, 20 мг;
- Enam-LM 10,20 мг.
Список комбинированных препаратов, содержащих эналаприл:
- В сочетании с : Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Renitec plus (A), Reniten plus (CH).
- В сочетании с лерканидипином: Carmen ACE (D), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A).
- В сочетании с нитрендипином: Baroprine (A), Cenipress (A), Eneas (D).