При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

• Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
• Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
• Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
• Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
• Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
• Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
• Жестко соблюдайте время приема антибиотика - концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
• Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие - после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

• Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
• Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Аллергические реакции, тошнота, диарея.

Основные противопоказания:

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)
Действующее вещество: Цефиксим
Панцеф (Алкалоид) Супракс (разные произв.) Цефорал Солютаб (Астеллас)		Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, , неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы - с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание.

Пенициллины

Основные показания :

• Ангина
• Обострение хронического
• Острый средний
• Обострение хронического
• Внебольничная пневмония
• Скарлатина
• Инфекции кожи
• Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
• Пенициллины - одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
• Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Амоксициллин
Амоксициллин (разные произв.) Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал) Амосин (Синтез ОАО) Флемоксин Солютаб (Астеллас) Хиконцил (КРКА)		Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2-3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат.
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота
Амоксиклав (Лек) Амоксиклав Квиктаб (Лек д.д.) Аугментин (ГлаксоСмитКляйн) Панклав (Хемофарм) Флемоклав Солютаб (Астеллас) Экоклав (Авва Рус)		Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2-3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени.

Макролиды

Основные показания:

• Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
• Ангина
• Обострение хронического тонзиллита
• Острый средний отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Коклюш

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
• Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Азитромицин
Азитромицин (разные произв.) Азитрал (Шрея) Азитрокс (Фармстандарт) Азицид (Зентива) Зетамакс ретард (Пфайзер) Зи-фактор (Верофарм) Зитролид (Валента) Зитролид форте (Валента) Сумамед (Тева, Плива) Сумамед форте (Тева, Плива) Хемомицин (Хемофарм) Экомед (Авва Рус)	168,03-275 80-197,6	Один из самых часто применяемых препаратов этой группы. Лучше других переносится и хорошо усваивается. В отличие от других макролидов подавляет рост гемофильной палочки, часто вызывающей отит и синусит. Желательно принимать натощак. Долго циркулирует в организме, поэтому принимается 1 раз в сутки. Возможны короткие курсы лечения по назначению врача: от 3 до 5 дней. В случае необходимости можно с осторожностью применять при беременности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Действующее вещество: Эритромицин
Эритромицин (разные произв.)	26,1-58,8	Давно применяемый антибиотик, в связи с чем некоторые бактерии к нему устойчивы. Тошноту вызывает несколько чаще других представителей этой группы антибиотиков. Тормозит работу ферментов печени, которые отвечают за разрушение других лекарств. Поэтому некоторые препараты при взаимодействии с эритромицином задерживаются в организме и вызывают токсические эффекты. Очень важно применять препарат натощак. Можно использовать при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Кларитромицин
Кларитромицин (разные произв.) Клабакс (Ранбакси) Клабакс ОД (Ранбакси) Клацид (Эббот) Клацид СР (Эббот) Фромилид (КРКА) Фромилид Уно (КРКА) Экозитрин (Авва Рус)	773-979,5 424-551,4	Применяется не только для лечения инфекций дыхательных путей, но и в схемах терапии язвенной болезни для уничтожения бактерии хеликобактер пилори. Активен в отношении хламидий, поэтому часто включается в схемы лечения заболеваний, передающихся половым путем. Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия схожи с таковыми у эритромицина. Не применяется у детей до 6-месячного возраста, при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мидекамицин/ мидекамицина ацетат
Макропен (КРКА)	205,9-429	Классический макролидный антибиотик, часто используемый в форме суспензии для лечения инфекций у детей. Хорошо переносится. Желательно принимать за 1 час до еды. Достаточно быстро выводится из организма, поэтому минимальная кратность приема - 3 раза в сутки. Лекарственные взаимодействия менее вероятны. При беременности можно использовать только в исключительных случаях, при кормлении грудью не применяют.
Действующее вещество: Рокситромицин
Рулид (Санофи-Авентис)	509,6-1203	Хорошо усваивается, неплохо переносится. Показания и побочные эффекты стандартны. Не применяется при беременности и кормлении грудью.

Фторхинолоны

Основные показания:

• Тяжелый наружный отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Дизентерия
• Сальмонеллез
• Цистит, пиелонефрит
• Аднексит
• Хламидиоз и другие инфекции

Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

• Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
• Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
• Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Офлоксацин
Офлоксацин (разные произв.) Заноцин (Ранбакси) Заноцин ОД (Ранбакси) Зофлокс (Мустафа невзат илач санаи) Офлоксин (Зентива) Таривид (Санофи-Авентис)		Чаще всего используется в урологии, гинекологии. При инфекциях дыхательных путей применяется не во всех случаях. Показан при синуситах, бронхите, однако не рекомендуется при ангине и пневмококковой внебольничной пневмонии.
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Авелокс (Байер)	719-1080	Самый мощный антибиотик данной группы. Применяется при тяжелом течении острых синуситов, обострений хронического бронхита и внебольничной пневмонии. Может использоваться также в лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин (разные произв.) Ципринол (КРКА) Ципробай (Байер) Ципролет (Доктор Редди"с) Ципромед (Промед) Цифран (Ранбакси) Цифран ОД (Ранбакси) Экоцифол (Авва Рус)	46,6-81 295-701,5	Самый широко применяемый препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, в том числе против возбудителей тяжелых инфекций. Показания такие же, как у офлоксацина.
Действующее вещество: Левофлоксацин
Левофлоксацин (разные произв.) Леволет (Доктор Редди"с) Глево (Гленмарк) Лефокцин (Шрея) Таваник (Санофи-Авентис) Флексид (Лек) Флорацид (Валента, Оболенское) Хайлефлокс (Хайгланс Лабораториз) Эколевид (Авва Рус) Элефлокс (Ранбакси)	366-511 212,5-323	Препарат обладает очень широким спектром действия. Активен в отношении всех возбудителей заболеваний дыхательных путей. Особенно часто назначается при пневмонии и синуситах. Применяется при неэффективности пенициллинов и макролидов, а также в случаях тяжелого течения заболеваний бактериальной природы.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Антибиотики - это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

• бактерицидные - лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
• бактериостатические - антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

• с широким - препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
• с узким - медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

• природные - получают из живых организмов;
• полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
• синтетические - их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

• природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
• полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия - медикаменты оксациллина, метициллина;
• с расширенным действием - препараты амоксициллина, ампициллина;
• пенициллины с широким действием на микроорганизмы - медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ - клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы - азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

• природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия - препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
• пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) - тролеандомицин;
• полусинтетические - медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

• I - препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
• II - медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III - препараты левофлоксацина;
• IV - медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них - блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. Насколько широк спектр? Какие это антибиотики? И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать?

Самое удивительное, что даже всезнающий интернет зачастую не может помочь и развеять туман сомнений. В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они - антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.

Разнообразный мир бактерий

А начнем мы с самого начала - с микробов. Бактерии составляют большую часть прокариотов - одноклеточных живых организмов без четко оформленного ядра. Именно бактерии первыми заселили одинокую Землю миллионы лет назад. Они обитают всюду: в почве, воде, кислотных горячих источниках и радиоактивных отходах. Известны описания около 10 тысяч видов бактерий, однако предполагается, что их число достигает миллиона.

И конечно, бактерии обитают в организмах растений, животных и человека. Отношения между низшими одноклеточными и высшими многоклеточными бывают разными - и приятельскими, взаимовыгодными для партнеров, и откровенно враждебными.

Человек не может существовать без «хороших», правильных бактерий, которые формируют микрофлору. Однако наряду с ценными бифидо- и лактобактериями в наших организмы попадают микробы, вызывающие самые различные заболевания.

В состав микрофлоры входят и так называемые условно-патогенные микроорганизмы. При благоприятных условиях они не оказывают никакого вреда, но стоит снизиться нашему иммунитету, и эти вчерашние приятели превращаются в злобных врагов. Чтобы как-то разобраться в сонме бактерий, медики предложили их классифицировать.

Грам- и Грам+: расшифровываем головоломку

Самое известное разделение микробов очень часто упоминается и в аптеках, и в поликлиниках, и в аннотациях к лекарствам. И так же часто живой среднестатистический пациент не понимает, о чем, собственно, речь. Давайте разберемся вместе, что означают эти загадочные выражения грам+ и грам-, без которых не обходится ни одно описание действия антибиотиков?

Еще в 1885 году датчанин Ганс Грам решил окрасить срезы ткани легкого, чтобы сделать бактерии более заметными. Ученый выяснил, что возбудитель тифа Salmonella typhi не изменил цвет, в то время как остальные микроорганизмы подверглись воздействию химиката.

На основании способности бактерий окрашиваться по Граму принята самая известная ныне классификация. Группу бактерий, которые не изменяют цвет, называют грамотрицательными. Вторая категория именуется грамположительными, то есть окрашивающимися по Граму, микроорганизмами.

Грамположительные и грамотрицательные возбудители: кто есть кто?

Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе.

К грамположительным бактериям относятся кокки, то есть микроорганизмы в форме шара, среди которых многочисленные семейства стафилококков и стрептококков. Кроме того, к этой группе принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии, энтерококки. Грамположительные возбудители чаще всего оказываются причиной инфекционных заболеваний носоглотки, дыхательных путей, уха, а также воспалительных процессов глаза.

Грамотрицательные бактерии - не столь многочисленная группа микроорганизмов, которые в основном вызывают кишечные инфекции, а также заболевания мочеполового тракта. Гораздо реже грамотрицательные возбудители ответственны за патологии дыхательных путей. К ним относятся кишечная палочка, сальмонелла, шигелла (возбудитель дифтерии), псевдомонада, моракселла, легионелла, клебсиелла, протей.

Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии - в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.

На основании такого «разделения» грамотрицательных и грамположительных бактерий зиждется эмпирическая терапия, которая подразумевает подбор антибиотика без предварительного посева, то есть практически «на глаз». Как показывает практика, в случае «стандартных» заболеваний, этот подход к выбору препарата себя вполне оправдывает. Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра.

Антибиотики широкого спектра: вся рать под прицелом

Итак, мы подошли к самому интересному. Антибиотики широкого спектра действия - это универсальное антибактериальное лекарство. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.

Как правило, препараты широкого спектра применяются, когда:

• лечение назначается эмпирически, то есть на основании клинических симптомов. При эмпирическом подборе антибиотика не тратят время и средства на идентификацию возбудителя. Микроб, вызвавший заболевание, навсегда останется неизвестен. Такой подход уместен в случае распространенных инфекций, а также при быстротекущих опасных заболеваниях. Например, при гнойном менингите летальный исход может быть предрешен буквально в течение нескольких часов, если не начать антибиотикотерапию немедленно после первых признаков заболевания;
• возбудители заболевания устойчивы к действию антибиотиков узкого спектра;
• диагностирована суперинфекция, при которой виновниками заболевания оказываются сразу несколько типов бактерий;
• проводится профилактика инфекции после хирургических вмешательств.

Перечень антибиотиков широкого спектра действия

Попробуем назвать поименно те антибактериальные препараты, которые обладают широким спектром активности:

• антибиотики группы пенициллина: , Ампициллин, Тикарциклин;
• антибиотики группы тетрациклина: Тетрациклин;
• фторхинолоны: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
• Аминогликозиды: Стрептомицин;
• Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин);
• Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

Как видим, перечень антибиотиков широкого спектра не очень-то и велик. И подробное описание лекарств мы начнем с самой, наверное, популярной группы - пенициллиновых антибиотиков.

Пенициллины - препараты, которые знают и любят

С открытием антибиотика именно этой группы - Бензилпенициллина - врачи поняли, что микробы можно победить. Несмотря на свой почтенный возраст Бензилпенициллин применяется до сих пор, а в некоторых случаях является препаратом первой линии. Однако к средствам широкого спектра действия относятся другие, более новые пенициллиновые антибиотики, которые можно разделить на две группы:

• препараты для парентерального (инъекционного) и энтерального введения, который стойко переносят кислую среду желудка;
• инъекционные антибиотики, не выдерживающие действия соляной кислоты,- Карбенициллин, Тикарциллин.

Ампициллин и Амоксициллин - популярные пенициллины широкого спектра

Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. Спектр и действие на организм человека у этих двух антибиотиков практически одинаковы. Среди микроорганизмов, чувствительных к Ампициллину и Амоксициллину, самые известные инфекционные агенты:

• грамположительные бактерии: стафилококки и стрептококки, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные бактерии: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, гемофильная палочка, возбудитель коклюша Bordetella pertussis.

При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.

Ампициллин

Ампициллин был синтезирован в начале 60-х годов прошлого века. Препарат сразу же покорил сердца врачей: его спектр действия выгодно отличался от антибиотиков 50-х, к которым уже выработалась персистенция, то есть привыкание.

Однако Ампициллин имеет существенные недостатки - низкую биодоступность и короткий период полувыведения. Антибиотик всасывается всего лишь на 35–50%, а период полувыведения составляет несколько часов. В связи с этим курс лечения Ампициллином достаточно интенсивен: таблетки следует принимать в дозе 250–500 мг четырежды в день.

Особенностью Ампициллина, которая считается преимуществом по сравнению с Амоксициллином, является возможность парентерального введения препарата. Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Ампициллин назначают по 250–1000 мг каждые 4–6 часов внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин незначительно младше своего предшественника - он появился в продаже в 70-х годах XX века. Тем не менее этот антибиотик до сих пор является одним из самых популярных и действенных средств широкого спектра, в том числе и для детей. И это стало возможным благодаря несомненным достоинствам препарата.

К ним относятся высокая биодоступность таблеток Амоксициллина, которая достигает 75–90%, на фоне достаточно длительного периода полувыведения. При этом степень всасываемости не зависит от приема пищи. Лекарство имеет высокую степень сродства к тканям дыхательных путей: концентрация Амоксициллина в легких и бронхах превышает содержание в других тканях и крови почти вдвое. Не удивительно, что Амоксициллин причисляется к препаратам выбора при неосложненных формах бактериального бронхита и пневмонии.

Кроме того, лекарство показано при ангине, инфекциях мочевыводящего и полового тракта, инфекционных заболеваниях кожи. Амоксициллин является компонентом эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат принимают внутрь в дозировке 250–1000 мг дважды в день на протяжении 5–10 дней.

Парентеральные пенициллины широкого спектра

Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. Этот микроорганизм вызывает инфекции мягких тканей - абсцессы, гнойные раны. Псевдомонады выступают и в качестве возбудителей цистита - воспаления мочевого пузыря, а также воспаления кишечника - энтерита.

Кроме того, парентеральные пенициллиновые антибиотики широкого спектра обладают бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении:

• грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков (за исключением штаммов, образующих пенициллиназу), а также энтеробактерий;
• грамотрицательных микроорганизмов: протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, гемофильной палочки и других.

К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.

Рассмотрим наиболее известные антибиотики - Карбенициллин, Тикарциллин и Пиперациллин.

Карбенициллин

В медицине применяется динатриевая соль карбенициллина, которая представляет собой белый порошок, растворяемый перед применением.

Карбенициллин показан при инфекциях брюшной полости, в том числе и перитоните, мочеполовой системы, дыхательных путей, а также менингите, сепсисе, инфекциях костной ткани, кожи.

Препарат вводят внутримышечно, а в тяжелых случаях внутривенно капельно.

Тикарциллин

Незащищенный Тикарциллин назначают при тяжелых инфекциях, вызванных штаммами бактерий, которые не продуцируют пенициллиназу: сепсисе, септицемии, перитоните, послеоперационных инфекциях. Антибиотик применяют и при гинекологических инфекциях, включая эндометрит, а также инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи. Кроме того, Тикарциллин применяют при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунным ответом.

Пиперациллин

Пиперациллин в основном используется вместе с ингибитором бета-лактамаз - тазобактамом. Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика.

Показаниями к применению Пиперациллина служат тяжелые гнойно-воспалительные инфекции мочеполовой системы, брюшной полости, дыхательных и ЛОР-органов, кожи, костей и суставов, а также сепсис, менингит, послеоперационные инфекции и другие заболевания.

Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью!

Амоксициллин и Ампициллин далеко не всесильны. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. К таким «зловредным» возбудителям относятся многие виды стафилококка, включая и золотистого, гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла и другие бактерии.

Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям. Ученые нашли выход из ситуации, создав комплексы пенициллиновых антибиотиков с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Кроме самой известной клавулановой кислоты, к ингибиторам разрушительных ферментов относятся сульбактам и тазобактам.

Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных. Лидирующие места в этом списке антибиотиков широкого спектра действия занимают два-три препарата, а некоторые инъекционные лекарства, применяемые в стационарах, остаются «за кадром». Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства.

Амоксициллин + клавулановая кислота. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин , Амоксиклав , Флемоклав . Существуют и пероральные, и инъекционные формы этого антибиотика.

Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.

Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.

Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.

История антибиотиков

Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.

Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.

Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства. Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.

Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.

Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.

В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.

Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.

Классификация антибактериальных препаратов

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению.

По химической структуре и механизму действия

Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала (таблица 1).

Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).

Виды антибиотиков (химическая структура)	Механизм действия	Названия препаратов
В-лактамные антибиотики: Пенициллины; Цефалоспорины; Карбапенемы.		Пенициллины: Пенициллин; Амоксицилин; Флуклоксациллин. Цефалоспорины: Цефокситин; Цефотаксим; Цефтриаксон; Карбапенемы: Имипенем.
Макролиды		Эритромицин; Азитромицин; Кларитромицин.
Тетрациклины	Ингибирование бактериального синтеза белка	Тетрациклин; Миноциклин; Доксициклин; Лимециклин.
Фторхинолоны		Норфлоксацин; Ципрофлоксацин; Эноксацин; Офлоксацин.
Сульфамиды	Блокирует бактериальный метаболизм клеток путем ингибирования ферментов	Ко-тримоксазол; Триметоприм.
Аминогликозиды	Ингибирование бактериального синтеза белка	Гентамицин; Амикацин.
Имидазолы	Ингибирует синтез бактериальной ДНК	Метронидазол
Пептиды	Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки	Бацитрацин
Линкозамиды	Ингибирование бактериального синтеза белка	Клиндамицин; Линкомицин.
Другие	Ингибирование бактериального синтеза белка	Фузидиевая кислота; Мупироцин.

Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки. Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки. В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.

Другие противомикробные средства, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин, клиндамицин и их разновидности, ингибируют белковый синтез в бактериях. Основной процесс синтеза белков у клеток бактерий и клеток живых существ схож, но белки, участвующие в процессе, разные. Антибиотики, используя эти различия, связывают и ингибируют белки бактерий, тем самым, предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.

Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.

Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением — пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.

Сходство в структуре между этими соединениями приводит к конкуренции между пара-аминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиеву кислоту. Эта реакция обратима после удаления химического вещества, которое приводит к ингибированию, и не приводит к гибели микроорганизмов.

Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.

По спектру действия

Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:

Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана.

По происхождению

Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).

В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:

1. Сульфаниламиды.
2. Группа фторхинолов/хинолонов.
3. Имидазоловые препараты.
4. Оксихинолин и его производные.
5. Производные нитрофурана.

Использование и применение антибиотиков

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения.

11. Какими методами определяют чувствительность микроорганизмов к антибиотикам?

Определение чувствительности бактерий к антибиотикам:

1. Диффузионные методы

С использованием дисков с антибиотиками

С помощью Е-тестов

2. Методы разведения

Разведение в жидкой питательной среде (бульоне)

Разведение в агаре

12. Назовите диаметр зоны задержки роста микроорганизма, чувствительно­
го к антибиотику?

Зоны, диаметр которых не превышает 15 мм, свидетельствуют о слабой чувствительности к антибиотику. Зоны от 15 до 25 мм встречаются у чувствительных микробов. Высокочувствительные микробы характеризуются зонами с диаметром более 25 мм.

13. Какой диаметр зоны задержки роста свидетельствует об отсутствии чувствительности к нему микроорганизма?

Отсутствие задержки роста микробов указывает на резистентность исследуемого микроба к данному антибиотику.

14. Дайте классификацию антибиотиков по химическому составу .

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);

Гликопептиды;

Липопептиды;

Аминогликозиды;

Тетрациклины (и глицилциклины);

Макролиды (и азалиды);

Линкозамиды;

Хлорамфеникол/левомицетин;

Рифамицины;

Полипептиды;

Полиены;

Разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин, стрептограмины и др.).

15. Как различаются антибиотики по спектру действия?

Антибиотики широкого спектра – действуют на множество патогенов (к примеру, антибиотики тетрациклинового ряда, ряд препаратов группы макролидов, аминогликозиды).

Антибиотики узкого спектра действия – влияют на ограниченное число патогенных видов (например, пенициллины действуют преимущественно на Грамм + микроорганизмы).

16. Перечислите несколько антибиотиков широкого спектра действия .

Антибиотики группы пенициллина : Амоксициллин, Ампициллин, Тикарциклин;

Антибиотики группы тетрациклина : Тетрациклин;

Фторхинолоны : Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;

Аминогликозиды : Стрептомицин;

Амфениколы : Хлорамфеникол (Левомицетин); Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

17. Охарактеризуйте способы получения антибиотиков .

По способу получения антибиотики делят:

·на природные;

·синтетические;

·полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

18. Каким способом получают антибиотики 1-го, 2-го, 3-го и последующих
поколений?

Основные способы получения антибиотиков:

Биологический синтез (используют для получения природных антибиотиков). В условиях специализированных производств культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности;

Биосинтез с последующими химическими модификациями (применяют для создания полусинтетических антибиотиков). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его молекулу изменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются антимикробные и фармакологические свойства препарата;

Химический синтез (применяют для получения синтетических аналогов природных антибиотиков). Это вещества, которые имеют такую же структуру, как и природный антибиотик, но их молекулы синтезированы химически.

19. Назовите несколько противогрибковых антибиотиков .

Нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол

20. Действие каких антибиотиков приводит к образованию L-форм бактерий?

L-формы - бактерии, частично или полностью лишённые клеточной стенки, но сохранившие способность к развитию. L-формы возникают спонтанно или индуцировано - под воздействием агентов, блокирующих синтез клеточной стенки: антибиотиков (пенициллины, циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, стрептомицин).

21.Укажите последовательность основных этапов получения антибиотиков
из природных продуцентов .

· выбор высокопроизводительных штаммов продуцента (до 45 тыс. ЕД/мл)

· выбор питательной среды;

· процесс биосинтеза;

· выделение антибиотика из культуральной жидкости;

· очистка антибиотика.

22.Назовите осложнения, наиболее часто возникающие в макроорганизме при лечении антибиотиками .

Токсическое действие препаратов.

Дисбиоз (дисбактериоз).

Отрицательное воздействие на иммунную систему.

Эндотоксический шок (терапевтический).

23.Какие изменения возникают у микроорганизма при воздействии на него
антибиотиков?

Характер действия антибиотических веществ разнообразен. Одни из них задерживают рост и развитие микроорганизмов, другие вызывают их гибель. По механизму действия на микробную клетку антибиотики делят на две группы:

Антибиотики, нарушающие функцию стенки микробной клетки;

Антибиотики, влияющие на синтез РНК и ДНК или белков в микробной клетке.

Антибиотики первой группы в основном воздействуют на биохимические реакции стенки микробной клетки. Антибиотики второй группы влияют на обменные процессы в самой микробной клетке.

24.С какими формами изменчивости связано появление резистентных форм
микроорганизмов?

Под резистентностью (устойчивостью) понимают способность микроорганизма переносить значительно большие концентрации препарата, чем остальные микроорганизмы данного штамма (вида).

Резистентные штаммы микроорганизмов возникают при изменении генома бактериальной клетки в результате спонтанных мутаций.

В процессе селекции в результате воздействия химиотерапевтических соединений чувствительные микроорганизмы погибают, а резистентные сохраняются, размножаются и распространяются в окружающей среде. Приобретенная резистентность закрепляется и передается по наследству последующим генерациям бактерий.

25.Какими способами микроорганизм защищается от воздействия антибиотиков?

Часто бактериальные клетки выживают после применения антибиотиков. Объясняется это тем, что клетки бактерий могут переходить в дремлющее состояние или состояние покоя, тем самым избегая действия медикаментов. Состояние покоя возникает в результате действия бактериального токсина, который выделяется бактериальными клетками и дезактивирует такие клеточные процессы, как синтез белка и производство энергии самой клетки.

26. Какую роль играет пенициллиназа?

Пенициллиназа- фермент, обладающий способностью расщеплять (инактивировать) β-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Пенициллиназа образуется некоторыми видами бактерий, которые в процессе эволюции выработали свойство подавлять пенициллин и другие антибиотики. В связи с этим отмечается резистентность таких бактерий к антибиотикам.

27. Что такое "эффлюкс"?

Эффлюкс – это механизм антимикробной резистентности, заключающийся в активном выведении антибиотиков из микробной клетки вследствие включения стрессорных механизмов защиты.

28.Назовите плазмиды, участвующие в формировании антибиотикорези-
стентных микроорганизмов.

Плазмиды выполняют регуляторные или кодирующие функции.

Регуляторные плазмиды участвуют в компенсировании тех или иных дефектов метаболизма бактериальной клетки посредством встраивания в повреждённый геном и восстановления его функций.

Кодирующие плазмиды привносят в бактериальную клетку новую генетическую информацию, кодирующую новые, необычные свойства, например, устойчивость к.

антибиотикам.

29. Перечислите пути преодоления антибиотикоустойчивости микроорганизмов .

Основные пути преодоления устойчивости микроорганизмов к антибиотикам:

Изыскание и внедрение в практику новых антибиотиков, а также получение производных известных антибиотиков;

Применение для лечения не одного, а одновременно нескольких антибиотиков с различным механизмом действия;

Применение комбинации антибиотиков с другими химиотерапевтическими препаратами;

Подавление действия ферментов, разрушающих антибиотики (например, действие пенициллиназы можно подавить кристаллвиолетом);

Освобождение устойчивых бактерий от факторов множественной лекарственной устойчивости (R-факторов), для чего можно использовать некоторые красители.

30. Каким образом предупреждают развитие кандидомикоза у больных при
лечении их антибактериальными препаратами широкого спектра действия .

Одновременно с антибиотиками назначают противогрибковые препараты, такие как нистатин, миконазол, клотримазол, полижинакс и др.