Покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

• фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
• аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
• документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза - 400 мг.

Максимальная доза (разовая) - 400 мг.

Максимальная доза (суточная) - 1200 мг.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

Амиодарона гидрохлорид - в 1 табл. 200 мг.

Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

• антиаритмическое;
• антиангинальное;
• коронародилатирующее;
• альфа- и бета-адреноблокирующее;
• тиреотропное;
• гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

Побочные явления

Частота: очень часто (больше 10%), часто (больше 1% и менее 10%), нечасто (больше 0.1% и менее 1%), редко (больше 0.01% и менее 0.1%), очень редко (меньше 0.01% + отдельные случаи), частота неизвестна.

Сердечно-сосудистая система:

• часто - дозозависимая умеренная брадикардия;
• нечасто - синоатриальная и AV блокады различной степени, усиление имеющейся аритмии или возникновение новой, включая остановку сердца);
• очень редко - брадикардия, приостановка синусового узла;
• частота неизвестна - ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности.

Пищеварительная система:

• очень часто - рвота и тошнота, ухудшение аппетита, нарушение вкусовых качеств, ощущение тяжести в желудке, рост активности "печеночных" трансаминаз;
• часто - токсический гепатит острой стадии (возможна печеночная недостаточность, включая фатальная);
• очень редко - хроническая недостаточность печени, включая и фатальную.

Дыхательная система:

• часто - пневмонит альвеолярный или интерстициальный, плеврит, облитерирующий бронхолит вместе с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, легочный фиброз;
• очень редко - спазм в бронхах при тяжелой дыхательной недостаточности, острый синдром респираторный, в том числе смерть;
• частота неизвестна - кровотечение в легких.

Органы чувств:

• очень часто - отложение в эпителии роговицы глаза липофусцина;
• очень редко - неврит нерва зрительного или зрительная нейропатия.

Эндокринная система:

• часто - повышение показателя Т4 при снижении Т3. При долгом применении может возникать гипотиреоз, реже -гипертиреоз (препарат отменяют);
• очень редко - нарушение секреции АДГ.

Дерматологическая реакция:

• очень часто - фотосенсибилизация;
• часто - пигментация кожи в синие оттенки;
• очень редко - эритема, кожная сыпь, дерматит эксфолиативный, алопеции, васкулит.

Нервная система:

• часто - тремор, нарушение сна, ночные кошмары;
• редко - периферическая нейропатия, миопатия;
• очень редко - атаксия мозжечковая, гипертензия доброкачественная внутричерепная, головная боль.

Очень редко при долгом употреблении возможны тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая.

Очень редко возникает эпидидимит, понижение потенции, васкулит.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• понижение артериального давления;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• нарушение работы печени;
• ухудшение симптомов сердечной недостаточности ;
• остановка сердца.

При передозировке следует промыть желудок и принять активированный уголь, если прием препарата был недавно. В обратном случае назначают симптоматическую терапию.

В случае брадикардии возможно применение бета-адреностимуляторов, атропина или установка кардиостимулятора. Притахикардии назначают внутривенное введение солей Мg или проводят кардиостимуляцию.

Противопоказания

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степеней, двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора;
• артериальная гипотензия;
• дисфункция щитовидной железы;
• беременность и лактация;
• одновременный прием с лекарствами, которые увеличивают QT-интервал и вызывать возникновение пароксизмальных тахикардий (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, дофетилид, соталол , ибутилид, бретилия тозилат, ибутилид, соталол и другие не антиаритмические средства винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, цизаприд, трициклические антидепрессанты; эритромицин, спирамицин; азолы; хинин, мефлохин, хлорохин, галофантрин; пентамидин; дифеманила метилсульфат; астемизол, мизоластин, терфенадин и фторхинолоны;
• гипокалиемия и гипомагниемия;
• врожденное (приобретенное) удлинение интервала QT;
• интерстициальные заболевания легких;
• прием в комплексе ингибиторов моноаминооксидазы;
• дети до 18 лет;
• непереносимость лактозы, нехватка лактазы (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
• высокая чувствительность к йоду и амиодарону, к другим составляющим препарата.

С осторожностью можно принимать при: печеночной недостаточности, астме бронхиальной, пожилым пациентам, хронической сердечной недостаточности, AV блокаде I степени.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны:

• с препаратами антиаритмическими классов Iа и III, соталолом;
• с другими не антиаритмические средства: бепридилом, винкамином, некоторыми нейролептиками: фенотиазином (хлорпромазином, циамемазином, левомепромазином, тиоридазином, трифлуоперазином, флуфеназином), бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, вералипридом, тиапридом), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом), сертиндолом, пимозидом; трициклическими антидепрессантами, цизапридом, макролидами (эритромицином при внутривенном введении, спирамицином), азолами; противомалярийными лекарственными средствами (хинином, хлорохином, мефлохином, галофантрином, лумефантрином); пентамидином (парентерально), дифеманилом метилсульфатом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, фторхинолонами (в т.ч. моксифлоксацином).

Лечебное средство было создано в 1960 году. Прошло клинические испытания в лабораториях и временем. Несмотря на опасность побочных действий, специалисты ценят препарат за высокую эффективность. И сегодня мы рассмотрим подробнее показания к применению и инструкцию к препарату Амиодарон, его отзывы, цены и аналоги.

Особенности препарата

Средство среди антиаритмических лекарств зарекомендовало себя как одно из лучших. Применение препарата необходимо назначать с осторожностью, учитывая побочные действия. Долгое время лекарство считалось кардиологами как «последнее средство».

Ряд исследований показали, что препарат не только имеет характеристику наиболее эффективного, но и по сравнению с лекарствами такого направления является наиболее безопасным. Наблюдения и изучение статистических данных выявило, что применение амиодарона приводит к снижению показателей смертности, в том числе внезапной кончины.

Аритмогенные эффекты на фоне приёма препарата замечены у одного процента больных, что составляет минимальное число по сравнению с другими препаратами. Специалисты назначают амиодарон, если есть показания, пациентам, в том числе имеющим поражения сердца органического характера.

В следующем англоязычном видео с полезными схемами очень подробно рассмотрен препарат Амиодарон:

Состав Амиодарона

Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит его в количестве 200 мг.

Дополнительные вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия,
• повидон,
• моногидрат лактозы,
• диоксид кремния,
• стеарат магния,
• кукурузный крахмал,
• микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в виде круглых таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны таблетки нанесена риска и выбрана фаска. Цвет лекарственного препарата белый, может выглядеть приближенно белого цвета.

Упаковка содержит три блистера по 10 штук таблеток. Средняя цена упаковки 135 р.

Теперь самое время поговорить про механизм действия Амиодарона.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает влияние на организм:

• антиангинальное – снятие предпосылок ишемии миокарда,
• антиаритмическое – нормализация состояния при .

Фармакодинамика

• Действие препарата направлено на снижение потребности мышц сердца в кислороде. Происходит такое влияние за счёт блокировки каналов, которые пропускают ионы в большей степени калия. Каналы, связанные с прохождением кальциевых ионов, блокируются в меньшей степени.
• В результате таких изменений в работе каналов замедляется проводимость, в то же время период, когда атриовентрикулярный и синусный узел возвращаются к нормальному режиму работы, удлиняется.
• Препарат оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы коронарных сосудов. Таким образом, действие лекарства способствует увеличению просвета коронарных сосудов, что снижает сопротивление в них.

Фармакокинетика

Усваивается в организме половина от принятой дозы препарата. Девяносто шесть процентов био доступного вещества вступает в связь с белками плазмы.

Действующее вещество накапливается в органах:

• селезёнке,
• печени,
• лёгких.

Также основной компонент депонируется в тканях жирового слоя. Выводится препарат через желчь.

Показания

Средство назначают при таких состояниях:

• трепетание предсердий и ,
• желудочковые аритмии, которые могут создавать угрозу для жизни;
• пациентам с диагнозом , у которых зафиксированы приступы наджелудочковой тахикардии ();
• – даже в случаях, когда другие подобные препараты применять нельзя или они не помогают, а также если присутствует органическое поражение сердца.

Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудью препарат не назначают.

Инструкция по применению

Доза приёма лекарства на один раз определяется индивидуально врачом. В среднем приняты такие нормы:

• разовая доза максимальная – 400 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 200 мг,
• суточная доза максимальная – 1200 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 400 мг.

Таблетки принимают до еды. Запивают препарат водой.

Противопоказания

Препарат не используют в случае наличия у пациента:

• нарушения функции щитовидной железы,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к йоду;
• нарушения проводимости выраженного характера,
• AV блокады.

О том, какие побочные эффекты имеет действие амиодарона, читайте ниже.

Побочные действия

Приём средства может вызвать нежелательные явления:

• асистолию,
• бронхиолит,
• микро отслойки сетчатки,
• ночные кошмары,
• эпидидимит,
• неврит зрительного нерва,
• фотосенсибилизацию,
• пневмонию,
• нарушения в работе печени,
• гипертиреоз,
• гипотиреоз,
• аллергию,
• алопецию,
• экстрапирамидный тремор,
• периферические невропатии,
• анемию,
• тошноту,
• периферические миопатии,
• фиброз лёгких,
• AV блокаду,
• рвоту,
• пневмонит,
• брадикардию,
• атаксию,
• плеврит.

Особые указания

Препарат может вызывать побочные эффекты. Замечено, что это происходит чаще при длительном приёме лекарства. Некомфортные состояния возникают по статистике у половины пациентов, принимающих средство.

При этом негативные проявления побочных эффектов вынуждают отменить приём препарата у 5 ÷ 25% пользователей. Особое внимание следует уделить за состоянием зрения.

• Накануне лечебного курса и с интервалом три месяца следует проводить обследование пациента, который обязательно должен включать .
• Чтобы по возможности избежать негативных эффектов от применения препарата следует назначать дозу на приём в минимальном количестве вещества, который может дать лечебный эффект.
• Пациенту, принимающему амиодарон, рекомендуется избегать деятельности, требующей точности и повышенного внимания. А также необходимо отказаться от занятий, связанных с опасностью, в том числе вождения автомобиля.
• Если у больного появляется одышка или кашель, необходимо проверять состояние лёгких. При симптомах поражения лёгких рекомендуется делать рентгенологический снимок грудной клетки раз в полгода.
• Чтобы не проявился эффект фотосенсибилизации необходимо избегать прямых лучей солнца. Если приходится бывать на открытых местах следует применять защитные меры.
• Во время лечения препаратом показан регулярный осмотр роговицы глаза. Наблюдение пациента офтальмологом могут дать информацию о том есть ли возможность продолжать курс лечения амиодароном.
• Препарат содержит в своём составе йод. Поэтому в решении можно ли применять его для конкретного больного, и не приносит ли курс вред состоянию щитовидной железы, участвует эндокринолог.

Результат: отрицательный отзыв

Не заметила результата

Преимущества: Не могу сказать

Недостатки: Есть аналоги получше, очень серьезные побочные эффекты

Когда у меня начались проблемы с сердцем, врач назначил мне Амиодарон, не предупредив о побочных эффектах. Принимать нужно было по 4 таблетки в день в течении 5 дней, потом по 2 таблетки. Наверное, для меня это слишком много. После применения у меня начало колоть сердце и давление повысилась. Хотя врач сказал, что это нормально я все таки решила прекратить его принимать и перешла на аналог этого лекарства.

Результат: положительный отзыв

Преимущества: Эффективные, доступные, не было побочных симптомов

Недостатки: не обнаружила

В 32 года заработала аритмию. Врач прописал Амиодарон. Я обычно не читаю в инструкции побочные эффекты, но в этот раз обратила внимание. Их очень много и это меня насторожило, но таблетку уже приняла. Организм перенёс хорошо и никакого дискомфорта я не наблюдала. Врач попался хороший специалист и правильно подобрал дозу. Все зависит от организма, нужно обязательно консультироваться с врачом. Таблетки хорошие, мне помогли. Уже через пару дней у меня улучшилось состояние. Я прошла полный курс, назначенный врачом, с сердцем сейчас проблем нет никаких. Обязательно проходить ЭКГ и проверять щитовидную железу. У меня все было нормально, в пределах нормы. Но пожилым людям этот препарат надо употреблять с осторожностью. Всегда обращайтесь за консультацией в больницу. Всем здоровья.

Результат: положительный отзыв

Амиодарон и щетовидка

Преимущества: эффективность в борьбе с аритмией

Недостатки: побочные действия

После очередного приступа аритмии мне все-таки пришлось обратиться за консультацией к врачу-кардиологу и пройти диагностику сердечно-сосудистой системы. По результатам обследования был поставлен диагноз аритмия на фоне коронарной недостаточности. Назначением кардиолога стал Амиодарон. Данный препарат я пропила год, приступов аритмии, таких как были ранее, не наблюдала, но начались проблемы со щитовидной железой, как сказал врач эндокринолог, причиной этому стал Амиодарон. Часто бывает такое побочное действие. Данный препарат пришлось отменить (кардиолог заменил его на Верапамил), сейчас лечу щитовидку.

Результат: положительный отзыв

Неплохой препарат, но подходит не каждому

Преимущества: Помогает

Недостатки: ужасные побочки

Амиодарон назначил мне кардиолог. Скажу сразу, что лечение этим препаратом эффективно. Амиодарон превосходно снимает аритмию, но у него слишком много побочек. У меня после того, как пропила первый курс, зрение упало, ноги отекать сильно начали, появились слабость и тошнота. После второго курса еще и проблемы с печенью прибавились. Потом пришлось лечить ее дополнительно. Самое интересное и неприятное оказалось то, что Амиодарон сначала избавил меня от аритмии, но потом же сам её и спровоцировал. Препарат пришлось постепенно отменять, уменьшая дозу.

Амиодарон – антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий. Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амиодарон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амиодарон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амиодарон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

• Амиодарона гидрохлорид – в 1 табл. 200 мг.
• Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Фармакологический эффект

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

Показания к применению

По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:

• (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
• Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
• Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
• Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Противопоказания

Данный препарат противопоказан при блокаде SA и AV 2-3 степеней, синусовой брадикардии, коллапсе, гиперчувствительности, кардиогенном шоке, гипокалиемии, легочных интерстициальных болезнях, гипотиреозе, тиреотоксикозе, в период беременности, лактации и приема ингибиторов МАО.

Кроме этого, Амиодарон по инструкции с осторожностью назначают людям, страдающим почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой. Также, данное средство необходимо аккуратно принимать детям до 18 лет и пожилым пациентам.

Инструкция по применению Амиодарон

В инструкции по применению указано, что таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

• Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
• Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
• Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
• Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
• Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
• Средняя суточная доза - 400 мг.
• Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
• Для детей доза - обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:

• Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
• Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
• Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
• Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
• Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
• Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
• Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.

Передозировка

Прием больших доз амиодарона может приводить к следующим состояниям:

• Гипотония;
• Брадикардия;
• АВ-блокада;
• Асистолия;
• Кардиогенный шок;
• Дисфункция печени;
• Остановка сердца.

Больного следует немедленно доставить в медицинское учреждение. Лечение передозировки амиодароном направлено на дезинтоксикацию организма (промывание желудка, прием энтеросорбентов) и устранение симптомов.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

1. Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
2. При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
3. С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
4. Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.
5. В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
6. Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Лекарственное взаимодействие

• Фторхинолоны;
• Бета-адреноблокаторы;
• Слабительные;
• Противоаритмические средства 1 класса;
• Нейролептики;
• Трициклические антидепрессанты;
• Макролиды;
• Противомалярийные.

Совместное назначение перечисленных средств с амиодароном может приводить к появлению выраженных побочных эффектов, зачастую опасных для жизни.

На фармакокинетику препарата влияют:

• Ингибиторы холинэстеразы;
• Орлистат;
• Колестирамин;
• Антикоагулянты;
• Сердечные гликозиды;
• Противовирусные препараты;
• Циметидин.

Сам амиодарон способен влиять на концентрации циклоспорина, лидокаина, статинов, натрия йодида.

Наименование:

Амиодарон (Amiodaronum)

Фармакологическое
действие:

Антиаритмическое средство класса III , обладает антиангинальным действием.
Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье.
Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов).
Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса.
Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла , вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).
Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы , тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).
Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению.
Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения.
Связывание с белками высокое - 96% (62% - с альбумином, 33.5% - с β-липопротеинами).
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.

При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Выведение имеет двухфазный характер .
После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе - 25-110 дней; десэтиламиодарона - в среднем 61 день.
Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней.
Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания к
применению:

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма :
- угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия);
- профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии);
- суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
- предсердная и желудочковая экстрасистолия;
- аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
- стенокардия.

Способ применения:

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг.
Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут.
Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД.
Со стороны эндокринной системы : развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Со стороны дыхательной системы : при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств : увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны системы кроветворения : тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции : кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция, редко - серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции : тромбофлебит.
Прочие : эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Синусовая брадикардия;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- AV блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора);
- кардиогенный шок;
- гипокалиемия;
- коллапс, артериальная гипотензия;
- гипотиреоз, тиреотоксикоз;
- интерстициальные болезни легких;
- прием ингибиторов МАО;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода полувыведения.
При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии .
Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".
При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений .
При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.
При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.
При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия , брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности .
Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Беременность:

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.
Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.
При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета-адреностимуляторов или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция.