Состав

Амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), Декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия глутамат моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

Фармакологический эффект

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным. При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч. В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея. Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам. Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола. Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч. При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок. Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги. Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза. Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Взаимодействие с другими препаратами

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь. При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм. Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина. При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Амосин - современный, популярный антибиотик. Он борется с бактериальной инфекций и эффективен против стрептококка, сальмонеллы, листерии, сибирской язвы, хеликобактер пилори. Лекарство относится к группе полусинтетических пенициллинов. Его можно давать детям с рождения.

Амосин - антибиотик широкого спектра действия.

Действие

Основное действующее вещество препарата - амоксициллин.

Оно препятствует синтезу веществ, из которых состоят мембраны клеток патогенных микроорганизмов. Это приводит к гибели бактерий. Активные компоненты Амосина проникают в организм и начинают действовать уже спустя 15 минут после приёма.

Форма выпуска, цены и производители

Медикамент выпускается в разных формах, поэтому его можно использовать его для лечения детей любого возраста.

• Капсулы - белые желатиновые (250 мг, 20 штук в упаковке) - 60 руб.
• Таблетки - полуцилин+5дрические белого цвета с содержанием действующего вещества 250 мг или 500 мг. Цена 250 мг (блистер 10 штук) - 25 руб.; 500 мг (блистер 10 штук) - 60 руб.

Таблетки применяют только для лечения детей старше 5 лет.

• Порошок для приготовления суспензии - желтоватый со специфическим запахом выпускается в дозировках: 125 мг, 250 мг, 500 мг (по 10 пакетиков) - 40, 55, 85 руб. соответственно.

Амосин - препарат отечественного производства, выпускается фармацевтической компанией Синтез АКО ОАО. Лекарство продаётся без рецепта.

Показания к применению

Лекарство назначают при инфекциях, вызванных патогенными микроорганизмами, в том случае, если они чувствительны к антибиотику. Амосин применяют при:

• патологиях органов дыхания;
• болезнях ЛОР-оганов;
• заболеваниях мочевыводящих органов;

Инфекция мочевыводящей системы относится к одному из наиболее распространенных заболеваний у детей.

• инфекциях кожного покрова;
• эндокардите;
• эндометрите;
• энтероколите, перитоните;
• менингите;
• листериозе;
• дизентерии и других заболеваниях.

Препарат всасывается из органов пищеварения, с кровью разносится по всему организму.

Лекарство действует на протяжении восьми часов после приёма.

Способ применения и дозировка

Детям удобнее всего давать Амосин в виде суспензии. Чтобы её приготовить, нужно всыпать содержимое пакетика в стакан кипячёной охлаждённой воды (если содержание действующего вещества 125 мг, то порошок разводится в 2,5 мл жидкости, 250 мг - 5 мл и 500 мг - 10 мл соответственно), размешать.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести и характера заболевания.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Инструкция рекомендует следующую схему приёма суспензии Амосин:

• Дети старше 10 лет - три раза в день по 500 мг.
• Пациенты в возрасте от 5 до 10 лет - три раза в день по 250 мг.
• От 2 до 5 лет - 125 мг три раза в день.
• Доза для малышей младше 2 лет рассчитывается так: 20 мг на каждый килограмм веса ребёнка. Эту дозу разделяют на три приёма в день.

Детям старше 5 лет можно давать препарат в форме таблеток, капсул или суспензии.

Капсулы необходимо проглатывать, не разжевывая, до или после еды.

Новорождённому и ребёнку до 5 лет - только в виде жидкости.

Точное соблюдение дозировки позволит избежать неприятных побочных эффектов.

Побочные действия

Амосин - сильный антибиотик, и иногда он вызывает побочные реакции. В таких случаях его заменяют более мягкими аналогами.

Препарат может вызывать развитие побочных эффектов со стороны:

• органов ЖКТ - расстройство пищеварения, тошнота;

Препарат может вызвать боль в животе и тошноту.

• ЦНС - перевозбуждение, нарушение сна, тревожность, плаксивость;
• органы дыхания - одышка;
• аллергия - зуд, сыпь, заложенность носа, .

В некоторых случаях у детей вследствие приёма препарата немного увеличивалась в размерах печень. Редко, но всё же могут проявляться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия).

Если после приёма Амосина у малыша возникают какие-то реакции, сообщите об этом лечащему врачу.

Обычно во время и после антибиотикотерапии родители дают детям препараты, способствующие восстановлению нормальной микрофлоры кишечника. О том, как восстанавливать организм ребёнка после приёма антибиотиков, мы .

Противопоказания

Применение Амосина для лечения детей возможно не всегда. Препарат имеет ряд противопоказаний. Предварительно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с лечащим врачом. Лекарство нельзя давать детям при:

• заболеваниях органов ЖКТ;
• проблемах в работе печени, почек;
• мононуклеозе инфекционного происхождения;
• бронхиальной астме.

Больным бронхиальной астмой лекарство противопоказано.

Препарат в форме таблеток и капсул противопоказан малышам в возрасте до пяти лет в таких случаях можно давать только суспензию Амосин.

Передозировка

Известны случаи передозировки, а специфического антидота (средство, которое связывает и выводит из организма компоненты какого-то препарата) к Амосину нет. У пациентов могут возникать такие симптомы, как тошнота, диарея, .

В подобных случаях нужно сразу же вызывать бригаду скорой помощи. При передозировке антибиотиком ребёнку промывают желудок, назначают слабительные и энтеросорбентные препараты.

Аналоги Амосина

В продаже есть аналоги препарата Амосин, их тоже назначают малышам при инфекционных заболеваниях. Ниже представлен краткий обзор наиболее популярных из этих лекарственных средств. Действующим веществом этих препаратов также являемся амоксициллин:

• (производитель Астеллас Фарма, Нидерланды), - форма выпуска - таблетки (средняя цена - 300 руб. за 20 таблеток 250 мг); назначают при инфекциях дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи. Детям до года препарат дают в дозах, не превышающих 60 мг на килограмм массы в сутки.

Аналог Амосина - Флемоксин Солютаб.

• (производитель Lek, Словения) - продаётся в форме таблеток (230 руб. за 14 шт.) и порошка для приготовления суспензии (120 руб.). Дают препарат детям с рождения. Пациентам в возрасте до трёх месяцев назначают по 30 мг на килограмм массы тела в сутки.
• (производитель GlaxoSmithKline Export, Великобритания) - выпускается в форме порошка для приготовления суспензии (средняя цена - 145 руб. за флакон) и таблеток (260 рублей за 20 шт.) ; современный антибиотик, часто назначается детям врачами разного профиля.

Среди других известных аналогов по составу и механизму действия , Данемокс, Амоксон.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "____"___________20 __года

№__________________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМОСИН®

Торговое название

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг, 250 мг и

Состав

Один однодозовый пакет содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 0,125 г, 0,250 г или 0,500 г,

вспомогательные вещества: повидон, декстроза, динатрия эдэтат, натрия гидрофосфат, натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины.

Код АТС J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин всасывается быстро с биодоступностью 93%. В дозе 125 мг и 250 мг, максимальная концентрация в плазме крови - 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от уровня в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы крови - 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Действие препарата развивается через 15-30 мин после приема и длится 8 ч.

Фармакодинамика.

Амосин бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Показания к применению

Бронхит, пневмония

Синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит

Дизентерия, сальмонеллез, сальмоннеллезное носительство, холангит, холецистит

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), эндокардит (профилактика)

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0,75 -1 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет - 0,125 г 3 раза в сутки;
младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения - 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При лептоспирозе взрослым - 0,5-0,75 г 4 раза в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым - 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Приготовление суспензии.

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Доза в пакете, мгнеобходимое количество воды, мл

125 2,5 (1 чайная ложка)

2505 (2 чайных ложки)

50010 (4 чайных ложки)

Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

Крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит

Дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

Кандидоз влагалища

Лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

Возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

Затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит

Суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)

В единичных случаях: анафилактический шок

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

Аллергический диатез

Бронхиальная астма

Поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Печеночная недостаточность

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, амино-гликозиды - замедляют и снижают абсорбцию Амосина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Амосина.

Амосин® не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) - оказывает синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг, 250 мг и 500 мг

Состав

Один пакет содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 125 мг, 250 мг и 500 мг (в пересчете на амоксициллин),

вспомогательные вещества: повидон, декстроза, динатрия эдэтат, натрия гидрофосфат, натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.

Распределение

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин поддается гемодиализу.

Фармакодинамика

Антибактериальный бактерицидный кислотоустойчивый препарат широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит, тонзиллит, бактериальный фарингит

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

Инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит

Профилактика эндокардитов: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам

Ранняя локализованная болезнь Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 этап)

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): суточная доза от 750 мг до 3 г, разделенные на 2-3 приема. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет – 0.125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет – 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения – 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым – 0.5-0.75 г 4 раза в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Приготовление суспензии.

Однодозовый пакет.

В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом виде.

Побочные действия

Часто (³ 1% - < 10%)

Дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой)

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии)

Нечасто (³ 0,1% - < 1%)

Развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата

Увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени)

Редко (³ 0,01% - < 0,1%)

Эозинофилия и гемолитическая анемия

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

Реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)

Поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов)

Гепатит и холестатическая желтуха

Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит

Острый интерстициальный нефрит, кристалурии

Лекарственная лихорадка

Очень редко (£ 0,01%)

Лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии)

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile)

Окрашивание языка в черный цвет

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату и его компонентам (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

Аллергический диатез

Бронхиальная астма

Поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Печеночная недостаточность

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию Амосина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Амосина.

Амосин® не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Амосин® повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Усиленный диурез приводит к снижению концентрации препарата в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина.

Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно- положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.

При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Когда ребенок сильно заболел, помочь может только грамотный доктор. Если повезет, ребенок отделается несколькими дозами противовирусных препаратов. Если же у врача возникают хоть малейшие опасения по поводу возможных осложнений, вероятнее всего, он назначит антибиотик.

В последнее время, по данным Минздрава, сезонные «болячки» мутируют и протекают тяжелее, особенно у детей в возрасте 2-3 лет. Именно в это время малыши начинают посещать детский сад, активно познавать мир, контактировать с ровесниками. А там – благодарная почва для взаимного обмена бактериями. Как результат – маме приходится уходить на больничный с завидной регулярностью.

Какие болезни подстерегают чаще всего маленького человека? На этот вопрос точно знают ответ участковые педиатры. Наиболее распространены среди детей зимой и в межсезонье бронхит, ангина, фарингит, разные формы отитов, тонзиллит. Если ребенок перекатался на ледяной горке или катке, может случиться и другая неприятность - переохлаждение нередко вызывает воспаления мочеполовой системы. Заключение доктора тогда звучит иначе - цистит, пиелонефрит . Нередко малыши страдают кишечными заболеваниями (их обычно «приносят» из садика). Выход есть. Во всех этих малоприятных случаях эффективно помогает современный антибиотик широкого действия «Амосин».

Что это такое?

Об этом попробуем рассказать простым языком. Если ваш ребенок с неохотой принимает этот препарат сейчас, прочтите это, и расскажите ему потом сказку о мужественном защитнике всех заболевших ребят Амосине. Поверьте, уговаривать малыша принять очередную дозу больше не придется. Он сам с радостью выпьет лекарство.

Итак, «Амосин 250» - это современный антибиотик широкого спектра действия . Имеет близкие родственные отношения с полусинтетическими пенициллинами. Работает как ОМОН – быстро и решительно. Действующее вещество - амоксициллин . Его цель - вредоносные микробы различного происхождения. Препарат попадает в организм, уже через 15-20 минут проникает в клетку вредоносной бактерии и снижает скорость всех химических процессов, которые протекают в ней. Разрушает структуру, мембрану, ферменты.

«Злая» клетка тоже хочет жить, она начинает активно сопротивляться и в результате тратит последние силы. «Амосин» непреклонен. Его действие продолжается до 8 часов. Некоторые «вражеские» клетки пытаются воздействовать на него кислотой. Но доблестный антибиотик к ней устойчив. А потому он побеждает в 100% случаев. Из организма выводится довольно быстро, с образованием неактивных метаболитов. Это значит, что продукты распада не токсичны.

Помимо отита, бронхита и массы других простудных заболеваний, средство успешно справляется с такими «серьезными» соперниками, как гайморит, сальмонеллез и менингит. Расправляется с инфекциями кожных покровов. Чаще всего препарат рекомендуют именно при ангине, поскольку эту болезнь вызывают бактерии различных видов.

Инструкция по применению

«Амосин 250» бывает разный: порошок, гранулы. Есть раствор для внутримышечного и внутривенного применения. Но детям чаще всего средство назначают в таблетках. Малышам в возрасте 2-3 лет обычно рекомендуют принимать антибиотик в форме суспензии. Ее легко выпить, она довольна приятная на вкус и запах за счет ванилина, добавленного производителем в основной состав. В форме сиропа «Амосин» не выпускается.

Дозировку определяет врач. Она зависит от возраста ребенка. «Амосин 250» можно давать даже новорожденным с первых дней жизни.

Суспензию для детей родителям придется приготовить самостоятельно. Для этого порошок просто добавляют в охлажденной кипяченую воду. «Амосин 125» (препарат с содержанием активного действующего вещества в количестве 125 мг) следует развести в 2,5 мл. воды. Для средства 250 мг потребуется 5 мл воды соответственно. Для 500 мг - 10 мл. жидкости.

Дозировка и график приема обычно такой.

• Малыши от рождения до 2-х лет: трижды в день. Общая дневная дозировка 20 мг суспензии на килограмм веса пациента.
• Дошколята до 5 лет включительно могут принимать по 125 мг. суспензии три раза в день.
• Ребята от 5 до 10 лет: три раза в день по 250 мг.
• Школьники старше 10 лет по 500 мг «Амосина» так же три раза в день.

Таблетки и капсулы препарата не дают детям до 2 лет!

Порой «Амосин» назначают детям для профилактики эндокардита или хирургической инфекции. В этом случае врачи рекомендуют начинать с половины взрослой дозы.

Противопоказания

Обязательно сообщите врачу, назначающему вашему ребенку «Амосин», есть ли у малыша хоть одно из этих заболеваний:

• аллергический диатез;
• аллергия на цветение (поллиноз);
• бронхиальная астма;
• печеночная недостаточность;
• заболевания почек;
• часто повторяющиеся кровотечения.

Все эти диагнозы являют строгим противопоказанием к приему данного антибиотика.

Препарат нельзя принимать также детям, которые когда-либо болели колитом или страдают аллергией на антибиотики.

Побочные действия

Не стоит забывать, что, как любой мощный антибиотик, средство может вызвать побочные явления. В инструкции по применению описаны такие симптомы:

• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• тошнота;
• аллергический насморк;
• появление сыпи и зуда;
• одышка, нарушение сна, угнетение центральной нервной системы, плаксивость ребенка.

Если у вашего сыночка или дочки появилось хоть что-то из перечисленного, обязательно сообщите об этом доктору - он скорректирует дозировку и даст необходимые рекомендации.

Передозировка

Если так случилось, что ребенок принял дозу препарата, превышающую назначенную врачом, внимательно понаблюдайте за ним. «Скорую помощь» следует вызвать при появлении таких симптомов, как тошнота, сильная рвота, боли в животе, головокружение. Помочь в этой ситуации смогут только специалисты «неотложки», ведь мощный антибиотик действует быстро, а антидота к нему попросту нет. Медики оперативно промоют желудок солевым раствором и снимут интоксикацию организма. Заниматься самолечением в этом случае крайне опасно.

Цена

«Амосин» более чем доступен. Средняя его стоимость в российских аптеках – около 70 рублей (пакетики для приготовления суспензии), 27-40 рублей (таблетки). Чуть более 60 рублей стоит препарат в капсулах. Цены в разных регионах страны и фармацевтических сетях могут отличаться, правда, незначительно.

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в месте, защищенном от влаги и прямых солнечных лучей, при температуре не выше +25С и не ниже + 15С, не более 2 лет с момента изготовления. Отпускается препарат строго по рецепту.

Аналоги

Амосин 250 - антибиотик отечественного производства. Производитель – фармацевтическая компания Синтез АКО ОАО (Курганская область).

Ситуация с аналогами складывается довольно интересная. Обычно оригинальный препарат стоит дороже аналогов. Но тут все наоборот. Препараты со схожим действием таковы:

Флемоксин Солютаб . Производится в Голландии. Упаковка таблеток (20 штук) стоит более 300 рублей.

Аугментин . Антибиотик бактериального действия родом из Англии. Упаковка таблеток (20 штук) стоит более 250 рублей. Кстати, нередко «Аугментин» любят назначать педиатры своим пациентам. Родителям, чтобы не переплачивать, имеет смысл уточнить у врача, можно ли его заменить на наш оригинальный «Амосин», который стоит почти в 5 раз дешевле.

Амоксиклав . Еще один препарат аналогичного действия. Производится в Словении. Стоит дороже остальных аналогов. За упаковку из 14 таблеток придется отдать 250 рублей.